Оригинальный отечественный антигипоксант и антиоксидант прямого действия, оптимизирующий энергообеспечение клеток и увеличивающий резервные возможности организма

Мексидол таблетки - официальная* инструкция по применению

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

Регистрационный номер:

ЛСР-002063/07 от 09.08.2007

Торговое название препарата:

МНН или группировочное название: Этилметилгидроксипиридина сукцинат.

Химическое рациональное название: 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат.

Лекарственная форма:

таблетки покрытые оболочкой

Состав:

Активное вещество: этилметилгидроксипиридин сукцинат - 125 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия карбоксиметилцеллюлоза (кармеллоза натрия), магния стеарат, оболочка: опадрай II белый (макрогол (полиэтиленгликоль), поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид).

Описание:
Таблетки круглые, двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

антиоксидантное средство.

Код ATX: N07XX

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика:

Мексидол ® является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресс-протективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).
Механизм действия Мексидола ® обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Мексидол ® модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.
Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга. Мексидол ® обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Он устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а так же способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой. Под влиянием Мексидола усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.
Мексидол ® улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардимиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции.

Фармакокинетика:
Быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация при дозах 400 - 500 мг составляет 3,5 - 4,0 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при приеме внутрь - 4,9 - 5,2 ч. Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит -фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1 - 2 сут после введения; 3-й - выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й -глюкуронконъюгаты. Т 1/2 при приеме внутрь - 2,0 - 2,6 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве - в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.

Показания к применению:

• Последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в том числе после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов;
• Легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
• Энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);
• Синдром вегетативной дистонии;
• Легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
• Тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
• Ишемическая болезнь сердца в составе комплексной терапии;
• Купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства;
• Состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами;
• Астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;
• Воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.

Противопоказания:

Острая печеночная и/или почечная недостаточность, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату. В связи с недостаточной изученностью действия препарата - детский возраст, беременность, грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутрь, по 125 - 250 мг 3 раза в сутки; максимальная суточная доза - 800 мг (6 таблеток).
Длительность лечения - 2 - 6 недель; для купирования алкогольной абстиненции - 5 - 7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2 -3 дней.
Начальная доза - 125 - 250 мг (1 - 2 таблетки) 1 - 2 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза - 800 мг (6 таблеток).
Продолжительность курса терапии у больных ишемической болезнью сердца не менее 1,5 - 2 месяцев. Повторные курсы (по рекомендации врача), желательно проводить в весенне - осенние периоды.

Побочное действие:

Возможно появление индивидуальных побочных реакций: диспептического или диспепсического характера, аллергических реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:
Мексидол сочетается со всеми препаратами, используемыми для лечения соматических заболеваний. Усиливает действие бензодиазепиновых препаратов, антидепрессантов, анксиолитиков, противосудорожных средств и противопаркинсонических средств. Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Особые указания:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка:

При передозировке возможно развитие сонливости.

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые оболочкой, по 125 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой или по 90 таблеток в пластиковую банку из пищевой пластмассы. По 1, 2, 3, 4, 5 контурных ячейковых упаковок или по 1 пластиковой банке вместе с инструкцией по применению в пачку из картона. Для стационаров. Таблетки, покрытые оболочкой, по 125 мг. По 450 и 900 таблеток в пластиковую банку из пищевой пластмассы вместе с инструкциями по применению в коробки из гофрированного картона.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не применять по истечении срока, указанного на пачке.

Условия отпуска: По рецепту

Производитель:

А: ЗАО "ЗиО-Здоровье", 142103, Московская область, г. Подольск, ул. Железнодорожная д. 2
Б: ЗАО "АЛСИ-Фарма", ЗАО "АЛСИ Фарма", 129272, г. Москва, Трифоновский тупик, д. 3,

Организация, принимающая претензии:
ООО "НПК "Фармасофт" 115280, г. Москва, ул. Автозаводская, д. 22

Комментарии (видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Аналоги по фарм. группе*

* Аналоги не являются эквивалентной заменой друг другу

Современная медицина использует множество препаратов с антигипоксическим, анксиолитическим, мембраностабилизирующим, ноотропным, противосудорожным действием. Это обусловлено особенностями течения заболеваний с частым повреждающим воздействием этиологических факторов на сосуды, в том числе сосуды головного мозга. Одним из таких препаратов является мексидол.Он представляет собой лекарственное средство, оказывающее фармакологическое действие как минимум на двух уровнях — клеточном и сосудистом (в том числе нейронов и сосудов головного мозга).

Согласно инструкции,его применение показано при таких состояниях, как шок, алкогольная интоксикация, нарушение мозгового кровообращения , гипоксические состояния (например, при черепно-мозговых травмах, протекающих с явлениями сотрясения головного мозга), ишемии (например, у лиц пожилого возраста с изменениями стенок сосудов, в том числе и сосудов головного мозга) с клиникой инсульта или инфаркта, вегетососудистые дистонии, энцефалопатии, лёгкие когнитивные и интеллектуально-мнестические нарушения,особенно у лиц пожилого возраста.Было доказано клинически эффективное действие мексидола при лечении глаукомы , способствующее приостановлению течения заболевания (полное выздоровление при глаукоме невозможно).

Учитывая широкий спектр действия препарата мексидол, его применение в комплексном лечении воспалительных хирургических заболеваний брюшной полости (отёчная и некротическая формы панкреатита, перитонит) является более чем обоснованным.

В стоматологии мексидол применяется в виде аппликаций и полосканий инъекционным раствором полости рта. Применение зубной пасты мексидол в нескольких её разновидностях обусловливает широкий спектр свойств средств гигиены полости рта: противовоспалительное, профилактическое, кровоостанавливающее, отбеливающее.

Формы выпуска препарата мексидол. Инъекционная форма

Препарат мексидол выпускается в виде:

1. ампул для внутримышечного/внутривенного применения;
2. таблеток.

В начале заболевания препарат можно использовать в виде инъекций .Форма выпуска препарата не влияет на механизм его действия, т. е. независимо от формы лекарственного средства все свойства препарата сохраняются.

Раствор препарата мексидол представляет собой прозрачную бесцветную или светло-жёлтую жидкость в ампулах бесцветного или светозащищенного стекла, на которых расположены точка разлома синего или белого цвета и три маркировочных кольца, верхнее из них жёлтого цвета, среднее — белого, нижнее — красного. Ёмкость ампул 2 или 5 мл.Препарат выпускается в виде 5% раствора (это означает содержание 50 мг действующего вещества в 1 мл раствора) в контурной ячейной упаковке по 5 ампул; в картонной пачке 2 контурных упаковки.

Ампулы можно использовать:

1. для внутривенного введения (в этом случае в качестве растворителя применяется 0,9% раствор хлорида натрия);
2. для внутримышечного введения.

Внутривенно препарат может вводиться как струйно, так и капельно. Скорость его введения при капельной инфузии составляет 60 капель в минуту. Время струйного введения препарата составляет 5-7 минут.Внутримышечное применение мексидола мы рассмотрим более подробно, так как на практике часто приходится проводить эту инъекцию вне стен медицинского учреждения.

Перед выполнением любого укола важно удостовериться:

1. в правильном выборе лекарственного средства (сверить назначенный и используемый препараты);
2. в соблюдении срока годности как применяемого препарата, так и шприца;
3. в сохранности ампулы, шприца и их упаковок.

Проведение инъекций (уколов) требует обязательного соблюдения асептики. Перед началом работы необходимо вымыть руки с мылом, тщательно обработать их спиртом,надеть перчатки. После проведения всех этих мероприятий необходимо вскрыть ампулу, набрать раствор в шприц и выполнить укол.

Как правильно открывать ампулы с мексидолом? Вначале нужно постучать по ампуле, чтобы лекарственный препарат полностью опустился на дно ампулы. Затем, обработав ампулу спиртовым раствором, надо обернуть область точки разлома салфеткой и аккуратно нажать <<от себя>>.

После вскрытия ампулы набрать раствор в шприц,для чего срез иглы погрузить в раствор полностью и потянуть поршень «на себя».Затем,держа шприц вертикально иглой вверх, пустучать пальцем по нему, собрать все мелкие пузырьки воздуха в один и, аккуратно надавливая на поршень, удалить воздух.Надеть колпачок на иглу.

Выполнение укола должно осуществляться в положении пациента <<лёжа>>,что обеспечивает максимальное расслабление мышц и, соответственно,менее болезненную процедуру введения лекарства. Местом внутримышечного укола, как правило, является верхний наружный квадрант ягодицы. Его обрабатывают раствором спирта дважды:сначала площадь до 10 см в диаметре сверху вниз, затем, секунд через 10 — 15, участок до 5 см в диаметре.Через 10 — 15 секунд,когда высохнет поле для инъекции, делают укол, предварительно поменяв иглу на шприце. Канюля иглы удерживается мизинцем, а цилиндр шприца — остальными пальцами.

Укол делается быстро и резко, чтобы вызвать наименьшие болевые ощущения. Игла нужно вводить на 2/3 её длины. Раствор лекарственного средства необходимо вводить медленно, чтобы не образовались инфильтраты, которые затем будут медленно рассасываться, доставляя боль пациенту. Перед извлечением иглы из ягодицы необходимо стерильной салфеткой зажать место инъекции и быстро извлечь иглу. Укол сделан.

Мексидол-таблетки

Другая форма препарата – таблетки мексидол – представлена в виде двояковыпуклых таблеток , покрытых оболочкой белого или слегка кремового цвета. На срезе видны два слоя: внутренний серого цвета,наружный — белого. В одной таблетке содержится 125 мг действующего вещества. Препарат выпускается в контурных ячейковых блистерах по 10 штук таблеток в каждом (по 3 — 5 блистеров в упаковке) или в пластиковых банках по 90 таблеток. Для стационаров препарат реализуется в пластиковых контейнерах по 450 или 900 таблеток. Таблетки принимают после приёма пищи и запивают небольшим количеством воды.

Учитывая наличие двух форм препарата ,естественен вопрос:»А какую из этих двух форм лучше принимать?» Корректнее было бы говорить о целесообразности применения препарата в тех или иных случаях. Конечно, использование раствора мексидола показано при более тяжёлом течении заболевания, необходимости введения препарата внутривенно/внутримышечно, невозможностью больного принимать таблетки .

Мексидол-раствор определяется в плазме крови через 0,45 — 0,5 часа.Среднее время удержания действующего вещества в плазме крови от 0,7 до 1,3 часа, по некоторым данным, до 4 часов. При использовании таблетированной формы мексидола препарат обнаруживается в организме до 5 часов.Биотрансформация раствора мексидола осуществляется в печени. Экскретируется препарат почками. Эти особенности препарата и определяют возможности его применения .

Противопоказания к применению мексидола

О показаниях к использованию препарата мексидол мы уже упоминали. Теперь целесообразно обсудить вопрос о противопоказаниях к применению этого препарата. Согласно инструкции по использованию медикамента, категорическим противопоказанием является индивидуальная непереносимость препарата, нарушение функции печени и нарушение функции почек. Как и любой другой медикамент, мексидол может давать аллергические реакции. Появление их в период лечения является противопоказанием к дальнейшему применению этого лекарственного средства.

Кроме того, фармакологическими фирмами не проводилось клинических исследований безопасности применения мексидола у детей , при беременности и кормлении грудью. А это значит,что существует определённый риск использования этого препарата у пациентов этих групп. И тем не менее возможно ли применение мексидола у этой категории пациентов? Если состояние здоровья больной кормящей матери требует назначения мексидола, то можно его применять с одновременным прекращением кормления грудью. В литературе также описаны случаи использования мексидола у детей.

Пациенты с определёнными заболеваниями системы крови (например,гемофилией) не могут применять мексидол в виде внутримышечных инъекций. Имеет смысл оговорить ещё один момент: если приём препарата не носит экстренный характер, то наличие воспалительных заболеваний кожи в местах возможных инъекций также требует осторожности в применении инъекционной формы мексидола.

Несмотря на хорошую переносимость препарата во многих случаях, иногда могут отмечаться побочные явления в виде тошноты, сухости слизистой полости рта. После его отмены эти симптомы купируются самостоятельно. Согласно инструкции, у лиц, страдающих бронхиальной астмой, может развиться тяжёлая аллергическая реакция. Людям с артериальной гипертензией, особенно с кризовым течением, лучше не назначать мексидол до нормализации давления. Необходима осторожность в его назначении лицам, работа которых связана с транспортными средствами или сложными механизмами, требует повышенной концентрации внимания.

Эффективность применения препарата мексидол

Пациента часто интересует вопрос: когда наступает действие мексидола? Мексидол начинает действовать быстро, в среднем от 2 до 7 дней. Его дозу определяет лечащий врач, согласно инструкции. Начальные дозы мексидола зависят от заболевания. Важно своевременное начало терапии с низких доз с подбором оптимальной дозы. Отмена препарата должна быть постепенной. Итак, терапевтический эффект мексидола широк, что подробно освещено в инструкции к применению лекарственного средства. Целесообразны повторные курсы лечения. Когда? Как правило, их можно применять в весенне-осенний периоды . Курсовое применение мексидола позволяет улучшить когнитивные функции, помогает восстановить организм.

Средства, влияющие на нервную систему. Код АТС N07XX.

Показания

• Острые нарушения мозгового кровообращения
• черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
• дисциркуляторная энцефалопатия
• нейроциркуляторная дистония;
• легкие когнитивные нарушения атеросклеротического генеза;
• тревожные расстройства при невротических i неврозоподобных состояниях;
• острый инфаркт миокарда (с первых суток), в составе комплексной терапии
• первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии
• купирования абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
• острая интоксикация антипсихотическими средствами;
• острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.

Противопоказания

Острая печеночная или почечная недостаточность, повышенная чувствительность к препарату, детский возраст, беременность, период кормления грудью.

Способ применения и дозы

Мексидол ® назначают внутримышечно или внутривенно (струйно, капельно). Дозы подбирают индивидуально. При инфузионном способе введения препарат следует разводить в физиологическом растворе натрия хлорида (200 мл). Начинают лечение взрослых с дозы 50-100 мг 1-3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. Струйно Мексидол ® вводят медленно в течение 5-7 минут, капельно - со скоростью 40-60 капель в 1 минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения Мексидол ® назначают в комплексной терапии в первые 2-4 дня внутривенно капельно взрослым по 200-300 мг 1 раз в сутки, затем внутримышечно по 100 мг 3 раза в сутки. Срок лечения составляет 10-14 суток.

При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм Мексидол ® применяют в течение 10-15 дней путем внутривенного капельного введения по 200-500 мг 2-4 раза в сутки.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексидол ® следует назначать внутривенно струйно или капельно в дозе 100 мг 2-3 раза в сутки в течение 14 дней. Затем препарат вводят внутримышечно по 100 мг в сутки в течение 2 недель.

Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят внутримышечно по 100 мг 2 раза в сутки в течение 10-14 дней.

При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных состояниях препарат назначают внутримышечно в дозе 100-300 мг в сутки в течение 14-30 дней.

При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии Мексидол ® вводят внутривенно или внутримышечно в течение 14 дней, на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включая нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ (АПФ), тромболитиков, антикоагулянтные и антиагрегантными средства, а также симптоматические средства по показаниям. В первые 5 суток, для достижения максимального эффекта, желательно введение мексидола ® , в последующие 9 суток возможно внутримышечное введение мексидола ® . Введение мексидола ® проводят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов), на 0,9% растворе хлорида натрия или 5% растворе глюкозы (глюкозы) в объеме 100 ̶ 150 мл в течение 30-90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение мексидола ® в течение не менее 5 минут.

Введение мексидола ® (внутривенно или внутримышечно) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8:00. Суточная терапевтическая доза составляет 6-9 мг на каждый килограмм массы тела в день, разовая доза - 2-3 мг / кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая - 250 мг.

При открытоугольной глаукоме разных стадий в составе комплексной терапии Мексидол ® вводят внутримышечно по 100 ̶ 300 мг в сутки, 1-3 раза в сутки в течение 14 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме Мексидол ® вводят в дозе 100-200 мг в 2-3 раза в сутки или внутривенно капельно 1-2 раза в сутки в течение 5-7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят внутривенно в дозе 50-300 мг в сутки в течение 7-14 дней.

При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначают в первые сутки как в предоперационном, так i в послеоперационный период. Дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна проводиться постепенно, только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта. При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Мексидол ® назначают по 100 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) и внутримышечно. Легкая степень тяжести некротического панкреатита: по 100-200 мг 3 раза в день внутривенно капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) и внутримышечно. Средняя степень тяжести: взрослым - по 200 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида). Тяжелое течение: в пульс-дозировке 800 мг в сутки при двукратном введении, далее - по 300 мг 2 раза в сутки с постепенным снижением суточной дозы. Очень тяжелое течение: в начальной дозе 800 мг в сутки до устойчивого купирования проявления панкреатогенного шока, после стабилизации состояния - по 300-400 мг 2 раза в сутки внутривенно капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозы.

Побочные реакции

Редко - тошнота, сухость слизистой оболочки рта, аллергические реакции, сонливость, нарушение процесса засыпания, чувство тревоги, эмоциональная реактивность, дистальный гипергидроз, головные боли, нарушение координации, повышение артериального давления, снижение артериального давления.

Передозировка

При передозировке возможна сонливость. Лечение - дезинтоксикационная терапия.

Применение в период беременности или кормления грудью

Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата в период беременности и кормления грудью не проводилось, поэтому Мексидол ® не применяется в этот период.

Дети

Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата у детей не проводилось, поэтому Мексидол ® не применяется этой категории пациентов.

Особенности применения

В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов, у пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитов, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с механизмами, учитывая вероятность побочных эффектов, которые могут влиять на скорость реакции и способность концентрировать внимание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Мексидол ® усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепин), противопаркинсонических средств (леводопа). Уменьшает токсический эффект этилового спирта.

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Мексидол ® является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, производит антигипоксическое, стресс-протекторное, ноотропное, противосудорожное и анксиолитическое действие. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов, к кисневозалежних патологических состояний (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).

Препарат улучшает мозговой метаболизм i кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов i тромбоцитов) при гемолизе. Производит гиполипидемическое действие , уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности (ЛПНП). Уменьшает ферментативную токсемии и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Механизм действия препарата обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Bин ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезалежнои фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), ацетилхолинового), что усиливает их способность связываться с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов i улучшению синаптической передачи. Мексидол ® повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания аденозинтрифосфата (АТФ) i креатинфосфата, активацию енергосинтезувальних функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Уколы «Мексидол» могут помочь в различных ситуациях, связанных с проблемами нервной системы, и не только. Список показаний к применению довольно широк, но решение об использовании принимает исключительно врач.

Состав, форма выпуска и упаковка

«Мексидол» выпускают и в таблетках, и в форме раствора для уколов. Последняя выглядит как прозрачная жидкость, запаянная в ампулы объемом 2 или 5 мл. В упаковке обычно находится пять емкостей.

В каждом миллилитре лекарства заключается:

• этилметилгидроксипиридина сукцинат (лечащий компонент) – 50 мг;
• метабисульфит натрия;
• вода для инъекций.

Это очень востребованный препарат. Особенно у тех, кому пришлось бороться с отклонениями в работе головного мозга, в том числе и переживших инсульт. Однако лекарство хорошо зарекомендовало себя не только в неврологии, но и в других областях медицины, от психиатрии до хирургии.

Фармакологическое действие и фармакодинамика

«Мексидол» обладает феноменальной биологической активностью.

Он:

• активизирует обмен веществ;
• улучшает работу мембран клеток;
• приводит в норму уровень холестерина;
• уменьшает симптомы отравления;
• убирает судороги;
• восстанавливает электрическую активность сердца;
• успешно борется с приступами беспокойства и паники;
• помогает противостоять стрессам;
• улучшает память и способность сосредоточиться;
• нормализует снабжение кровью головного мозга;
• останавливает процессы негативного влияния на организм нехватки кислорода.

Лекарство быстро проникает в организм на клеточном уровне, дает силу противостоять ситуациям, спровоцированным недостатком в крови кислорода, в том числе при ишемии, гипоксии, дефиците кислорода в головном мозге.

Кроме того, «Мексидол» способен выводить алкогольные токсины и улучшать тяжелое самочувствие человека, страдающего от абстинентного синдрома (так называется комплекс патологий, возникших у хронического алкоголика из-за резкого снижения привычной дозы спиртного или отказа от него). А также помогает при операциях по поводу гнойных процессов в брюшине и выручает при невротических и напоминающих неврозы состояниях.

Введение «Мексидола» тормозит образование вольных радикалов и укрепляет мембраны эритроцитов, не позволяет тромбоцитам склеиваться в тромбы, уменьшает отравление, вызванное острым панкреатитом, когда из-за воспаления поджелудочной железы в организме начинают накапливаться токсины.

При гипоксии понижает активность окислительных процессов. Повышая коронарный ток крови, улучшает обмен веществ в миокарде, страдающем от дефицита кислорода, причем непосредственно в участке ишемии. А также влияет на сетчатку и глазной нерв, благодаря чему зрение становится острее.

Главный действующий компонент препарата увеличивает содержание дофамина (нейромедиатора, позволяющего ощущать удовольствие, не чувствовать боли и отвечающего за двигательную функцию мышц) в головном мозге.

Для чего назначают препарат

Инъекционный «Мексидол» назначают, когда диагностирован недуг, объединяющий психические и физиологические причины возникновения. Может выступать и в роли единственного лечебного средства, и в качестве части комплексной терапии.

Его выписывают при:

• черепно-мозговых травмах и их последствиях;
• остром инфаркте миокарда;
• сильном отравлении противопсихотическими средствами;
• абстинентном синдроме;
• ломке, спровоцированной наркозависимостью;
• нарушенном кровообращении мозга;
• некротическом панкреатите;
• перитоните;
• нейроциркуляторной дистонии (совокупности расстройств сердечнососудистой системы);
• дисциркуляторной энцефалопатии (поражении мелких артерий мозговой ткани);
• первичной открытоугольной глаукоме в разных стадиях;
• непроходящей тревоге в состоянии невроза.

Помимо этого, применяют «Мексидол» и для пожилых пациентов, которых мучает старческий атеросклероз.

Инструкция по применению уколов «Мексидол»

Масштаб применения «Мексидола» в инъекциях достаточно широк. Дозировку, режим и длительность применения в каждом конкретном случае устанавливает доктор. Он учитывает не только недуг и его тяжесть, но также возраст больного (тем, кто младше 12-ти лет, препарат не разрешен), особенности течения болезни. Поэтому может отклоняться от стандартных рекомендаций, означенных в руководстве.

Обычно на начальном этапе (первые пять суток) лечения прибегают к наиболее эффективному способу – колют «Мексидол» внутривенно. Для чего разводят водой для инъекций и ставят капельницу, настроенную на 40 - 60 капель в минуту. Или вводят в вену шприцем, медленно, от 5 до 7 минут. Суточная доза высчитывается, исходя из массы тела больного. На каждый килограмм веса должно приходиться 7 - 9 мл сукцината.

Режим лечения «Мексидолом» обусловливается заболеванием. Например:

• проблемы с мозговым кровообращением: 200-300 мл в сутки (первые два - четыре дня) внутривенно, затем по 100 мл «Мексидола» внутримышечно - трижды за сутки;
• травмы черепа и мозга: две недели от двух до четырех раз в сутки ставят капельницы по 200 - 500 мл;
• декомпенсация дисциркуляторной энцефалопатии, когда защитные силы организма не в состоянии остановить патологию: внутривенно (инъекции или капельница) по 100 мл дважды или трижды в день;
• инфаркт миокарда: в первые пять суток капельно внутрь вены с 5-процентным раствором глюкозы или 0,9-процентным раствором хлорида натрия (через каждые восемь часов), с девятого дня можно колоть и внутримышечно. Верхний порог разовой дозы – 250, суточной – 800 мл;
• глаукома: один - три внутримышечных укола в день по 100 – 300 мл.

Сколько времени будет продолжаться терапия, зависит от того, какое заболевание лечится. Так:

• для нормализации снабжения мозга кровью «Мексидол» применяют от 10 до 14 дней;
• при атеросклерозе уколы придется делать 30, а то и 40 дней;
• для энцефалопатии курс лечения короче – обычно двух недель бывает достаточно;
• при некротическом панкреатите задача «Мексидола» - снизить остроту проявлений. В каждом индивидуальном случае сроки разнятся;
• на устранение интоксикации нейролептиками может уйти 7 -10 дней.

В любом случае нельзя прекращать лечиться резко. Чтобы не вызвать неприятные ощущения, дозу нужно уменьшать постепенно.

Можно ли использовать при беременности и лактации

Исследования, как «Мексидол» может отразиться на беременности, преодолевает ли плацентарный барьер, способен ли проникнуть в грудное молоко, не проводились. Потому специалисты не берут на себя риск назвать медпрепарат безопасным для такой категории пациентов и не разрешают женщинам, которые вынашивают дитя, или кормят малыша грудью, его применять. При беременности неизвестно, как лекарство может сказаться на развитии плода. При кормлении грудным молоком маме надо временно перевести ребенка на искусственные смеси.

Лекарственное взаимодействие

Довольно часто «Мексидол» является одним из составляющих лечебного процесса и применяется параллельно с другими медикаментами. От того, как они взаимодействуют, часто зависят и доза, и продолжительность использования «Мексидола».

В соединении с ним на человеческий организм сильнее влияют:

• антисудорожные препараты;
• антидепрессанты;
• ноотропные средства;
• нейролептики;
• транквилизаторы;
• производные бензодиазепина;
• обезболивающие лекарства.

В общем можно отметить, что негативных результатов, связанных с сочетанием «Мексидола» с любым другим лекарством, зафиксировано не было. Но сообщить доктору, когда попутно принимаются какие-нибудь еще препараты, следует.

Совместимость препарата с алкоголем

«Мексидол», как говорилось выше, снижает влияние на организм отравляющих компонентов алкоголя. Тем не менее, это не значит, что спиртное ему не помеха. Ведь даже если компоненты того и другого вполне совместимы, алкогольные напитки противопоказаны для заболеваний, при которых «Мексидол» назначается. Пренебрежение запретом может закончиться весьма плачевно.

Имеются ситуации, когда «Мексидол» нельзя применять ни при каких обстоятельствах:

• возраст младше 12-ти лет;
• обострение хронической почечной недостаточности;
• печеночная недостаточность;
• индивидуальная непереносимость компонентов.

О беременности и кормлении грудью уже говорилось выше.

В применении данного медикамента нужна осторожность тем, кто страдает от повышенного или пониженного давления. А также людям, управляющим автомобилями и работающим с другой сложной техникой: могут быть побочные реакции, которые замедляют способность быстро сосредотачиваться, рассеивают внимание и клонят в сон.

В целом «Мексидол» относится к числу малотоксичных лекарственных средств, поэтому список нежелательных воздействий невелик.

Изредка вероятны:

• приступы тошноты;
• состояние постоянной дремоты;
• сухость во рту;
• запор или, наоборот, понос;
• метеоризм;
• отеки и сыпь на коже;
• скачки артериального давления;
• ухудшение сна.

При неверной дозе или самовольном продлении периода терапии, когда происходит передозировка, перечисленные выше явления могут проявляться активнее. Также вероятна изжога, рвота.

Аналоги уколов «Мексидол»

В аптеках можно встретить достаточно много аналогов уколов «Мексидол» со сходным химическим составом.

Среди них:

• «Мексибел»;
• «Церекард»;
• «Мексикор»;
• «Нейрокс»;
• «Мексифин»;
• «Мексидант».

Врач может прописать и другие заменители, похожие по своему воздействию.

Мексидол является антиоксидантным препаратом, реализующим свои эффекты через ингибирование свободнорадикальных процессов. Также обладает мембранопротекторным свойством, может оказывать ноотропное, легкое противосудорожное, вазоактивное и анксиолитическое действия.

Лекарственное средство способно повышать устойчивость к повреждающим влияниям (гипоксия, ишемия, шок, нарушение кровообращения мозга, интоксикации алкогольными напитками или антипсихотиками). Препарат блокирует перекисное окисление липидов, которое способно вызывать повреждение клеток. Также модулируется активность мембранных ферментов, рецепторных комплексов, что улучшает работу мембран клеток мозга. На фоне приема Мексидола улучшается работа синапсов, усиливается механизм компенсаторного гликолиза и снижается угнетение окислительных процессов цикла Кребса в условиях низкого содержания кислорода в клетках.

Мексидол способен уменьшать агрегацию тромбоцитов, улучшая тем самым реологические свойства крови. Стабилизирует мембраны клеток крови при гемолитических процессах. Обладает легким гиполипидемическим действием.

Помимо вышеописанных эффектов Мексидол способен стабилизировать нарушенные вегетативные процессы, восстанавливает сон, улучшает память, снижает морфологические и дистрофические нарушения в структурах мозга. Обладает хорошим антитоксическим действием при злоупотреблении алкоголя, в том числе при абстиненции. Уменьшает проявления острой алкогольной интоксикации, нормализует поведение, снимает когнитивные нарушения при хроническом употреблении алкоголя. Мексидол способен усиливать действие транквилизаторов, антидепрессантов, нейролептиков, снотворных препаратов и противосудорожных средств, что, при совместном приеме, может способствовать уменьшению дозировок препаратов и уменьшить вероятные побочные действия.

Фармакокинетически Мексидол в таблетках хорошо всасывается при пероральном приеме. Быстро распределяется по органам и тканям, среднее время действия Мексидола около 4-5 часов. Метаболизируется в печени на 5 метаболитов, фармакологически активные метаболиты определяются в моче до 48 часов.

Период полувыведения при пероральном приеме 2,5 часа. Выводится мочой, в основном в виде метаболитов, а также, незначительно, в неизмененном виде. Наиболее интенсивное выведение отмечается в первые 4 часа после приема.

Показания

Мексидол в таблетках используется очень широко в неврологической практике, в частности при следующих состояниях:

• • ОНМК (геморрагический и инсульт), а также их последствия.
  • ЧМТ ().
  • Абстиненция.
  • Отравление антипсихотиками.
  • Астения.
  • в рамках астении.
  • Головокружения различного генеза (при сосудистых заболеваниях головного мозга).

Противопоказания

Имеется ряд противопоказаний к использованию препарата:

• Острая почечная недостаточность.
• Аллергические реакции на препарат.
• Педиатрическая практика.
• Беременность и лактация.

Также нежелательно использовать Мексидол при значимых нарушениях функции печени.

Способ применения

Мексидол в таблетках принимает внутрь, независимо от приема пищи. Дозы составляют 1-2 таблетки (125-250 мг) трижды в день. Максимальная дозировка 6 таблеток (или 0,8 грамма). Курс лечения равен 1-2 месяцам. Повторные курсы возможны 2-3 раза в год.

При алкогольной абстиненции и отравлении антипсихотиками курс лечения может быть равен 7-10 дням.

Побочные эффекты

Побочные эффекты при приеме Мексидола в таблетках достаточно редки. Иногда отмечается индивидуальная плохая переносимость в виде тошноты и иных диспептических жалоб. Также, как и на любой препарат, на Мексидол возможны реакции гиперчувствительности.

Передозировка

Мексидол в таблетках безопасен для использования, случаи передозировки крайне редки. При передозировке возможно развитие общей слабости или сонливости.

Особые указания

При приеме Мексидола в таблетках, следует помнить об особых указаниях:

• При использовании с антидепрессантами, бензодиазепинами, анксиолитиками, противосудорожными препаратами, следует ожидать усиления их эффектов. Токсическое действие этанола, при совместном использовании, уменьшается.
• При приеме Мексидола следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля или выполнении потенциально опасных работ, требующих быстроты реакции и внимания.

Условия хранения

Мексидол в таблетках должен храниться в темном сухом месте при температурах не выше 24-25 градусов по Цельсию. Срок хранения не должен превышать 3 года.

Аналоги

Мексидол в таблетках является оригинальным лекарственным средством. Дженерическими препаратами, действующее вещество которых также этилметилгидроксипиридиносукцинат, являются такие лекарственные средства, как , Мексифин, Мексикор, Метостабил, а также некоторые другие препараты, не получившие широко распространения на рынке.

Видеокомментарий автора

Цена

Мексидол в таблетках отпускается из аптек по рецепту (назначению) врача. Встречается практически во всех аптеках. Средние цены варьируют в не широких пределах в силу различных факторов и составляют:

• Упаковка 30 таблеток 233-290 рублей.
• Упаковка 50 таблеток 350-475 рублей.

Цены указаны приблизительные. Анализ рынка лекарственных препаратов на 2019 год пока не проводился.

Не занимайтесь самолечением во избежание трагических последствий. Перед использованием Мексидола в таблетках обратитесь к лечащему врачу!