Грандаксин в клинической практике. Таблетки Грандаксин: основное действующее вещество, принцип действия, показания к использованию Грандаксин накопительный эффект

Грандаксин – препарат из группы транквилизаторов, обладающий анксиолитическим действием, т.е. устраняющий состояния страха, тревоги, нервного напряжения. Действующим веществом препарата является тофизопам .

В отличие от многих лекарств этой группы Грандаксин не обладает снотворным, противосудорожным, расслабляющим мышцы эффектами. Напротив, он умеренно стимулирует активность нервной системы и удобен для применения в дневное время.

Уже через 2 часа после приема препарата внутрь в крови достигается максимальное содержание Грандаксина, т.е. лекарство всасывается из пищеварительного тракта очень быстро. В организме не накапливается. Выводится в основном с мочой (около 70%) и частично с калом (около 30%).

Даже при длительном лечении Грандаксином привыкания к препарату не развивается; не возникает ни синдрома зависимости, ни синдрома отмены.

Формы выпуска и состав

Грандаксин выпускается венгерским фармацевтическим заводом ЭГИС в единственной форме: таблетки , содержащие по 50 мг тофизопама, а также вспомогательные компоненты (магния стеарат, стеариновая кислота, желатин, МКЦ, картофельный крахмал, тальк, лактозы моногидрат).

Таблетки имеют плоско-округлую форму, белый или чуть сероватый цвет, риску на одной стороне и надпись "GRANDAX" - на другой. Расфасованы в блистеры и в картонные упаковки (в каждой упаковке – 2 или 6 блистеров по 10 таблеток).

Инструкция по применению Грандаксина

Показания к применению

• Неврозы (а также неврозоподобные состояния), сопровождающиеся различными страхами, тревогой, нервным напряжением или, напротив, апатией, вялостью, безразличием к окружающему.
• Нарушение психологической адаптации вследствие стресса .
• Реакция на стресс в виде депрессии с элементами психопатии.
• Повышенная нервная возбудимость при климаксе.
• Боли в сердце различного происхождения.
• Похмельный (абстинентный) синдром при хроническом алкоголизме.
• Невротические расстройства при миопатии, миастении , мышечной атрофии (т.е. в тех случаях, когда противопоказаны транквилизаторы, расслабляющие мышцы).

Противопоказания

• Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату или к одному из его компонентов;
• невротические состояния с выраженной агрессией, чрезмерным эмоциональным и двигательным возбуждением или с глубокой депрессией;
• беременность в I триместре;
• период вскармливания ребенка грудью ;
• остановка дыхания во сне (имевшая место когда-либо прежде);
• одновременное применение с такими препаратами, как цефалоспорины, Сиролимус, Такролимус;
• мальабсорбция галактозы и глюкозы, врожденная недостаточность лактазы , непереносимость галактозы.

С осторожностью следует применять Грандаксин при:

• выраженном атеросклерозе сосудов мозга ;
• других органических поражениях головного мозга;
• закрытоугольной глаукоме ;
• острой дыхательной недостаточности в анамнезе;
• хроническом РДС-синдроме (респираторном дистресс-синдроме) в стадии декомпенсации.

Побочные действия

При лечении Грандаксином могут возникать и побочные эффекты со стороны различных органов и систем:

• Со стороны ЦНС – головные боли, нарушения сна, повышение нервной возбудимости, раздражительность. Возможно развитие спутанности сознания. У пациентов с эпилепсией – учащение судорожных припадков.
• Со стороны пищеварительного тракта – понижение аппетита , ощущение сухости во рту , тошнота, метеоризм (усиленное газообразование в кишечнике), запоры . Редко, но встречается развитие застойной желтухи .
• Со стороны органов дыхания – угнетение дыхания.
• Со стороны опорно-двигательного аппарата – мышечные боли , напряжение различных групп мышц.
• Аллергические реакции: кожный зуд , различные сыпи на коже (в том числе скарлатиноподобная).

Лечение Грандаксином

Как принимать Грандаксин?
Грандаксин принимают независимо от приема пищи. Препарат не вызывает привыкания, психической и физической зависимости. Нет и синдрома отмены. Препарат не снижает скорости реакции и концентрации внимания, поэтому профессиональных ограничений во время лечения Грандаксином нет. Для предупреждения нарушений сна (засыпания) рекомендуется принимать препарат не позже 15-16 часов.

Дозировка
Дозу Грандаксина врач подбирает больному индивидуально в зависимости от клинических показаний, тяжести состояния и чувствительности пациента к препарату.

В среднем суточная доза для взрослых составляет 50-100 мг (1-2 таблетки). Кратность приема препарата 1-3 р. в сутки. Максимальная доза в сутки – 300 мг.

Пациентам после 65 лет и при почечной недостаточности применяют дозы, сниженные в 2 раза. Длительность курса лечения устанавливает врач. При абстинентном алкогольном синдроме, при лечении и профилактике белой горячки длительность курса может быть до 6 недель.

Инструкция по применению Грандаксина: фармакологическое действие, показания к применению, противопоказания, дозировка - видео

Грандаксин детям

Грандаксин может назначаться детям лишь после 14 лет в дозе: 1-2 таблетки 1-2 р. в день. Максимальная суточная дозировка - 200 мг.

Применение при беременности и лактации

В первые 3 месяца беременности Грандаксин не применяется. В последующем назначение Грандаксина беременной женщине проводится в исключительных случаях, когда предполагаемая польза от лечения превышает риск негативного влияния препарата на развивающийся плод.

На время лечения Грандаксином прекращается грудное вскармливание .

Совместимость с алкоголем

Любые лекарственные средства нежелательно сочетать с употреблением алкоголя. В особенности это касается транквилизаторов, к которым относится Грандаксин. При их совместном употреблении последствия могут оказаться весьма нежелательными и тяжелыми: усиливается воздействие на нервную систему, что может привести к тяжелым побочным эффектам вплоть до потери сознания и угнетения дыхания.

Помимо этого могут возникать: выраженная головная боль , нарушение сна, раздражительность , аллергические реакции.

У пациентов с сопутствующей патологией печени и у лиц, страдающих хроническим алкоголизмом , усугубится нежелательное воздействие на печень (и препарата, и алкоголя).

Целью назначения Грандаксина является избавление пациента от напряженности, депрессии , страхов. При сочетании с алкоголем рассчитывать на эффективность препарата не следует.

Грандаксин или Афобазол?

Показания для применения одинаковые у обоих препаратов – их используют для лечения одинаковых заболеваний и симптомов . Цена препаратов также практически одинакова. Но свойства этих двух лекарственных средств несколько отличаются.

Действие Грандаксина более мягкое, он может назначаться пожилым пациентам, беременным во II и III триместре, в отличие от Афобазола. Но, по отзывам пациентов, Грандаксин имеет много побочных эффектов, у Афобазола их меньше.

В любом случае каждое из этих лекарственных средств имеет свои особенности, свои минусы и плюсы. Поэтому только врач может решить, какой препарат для данного пациента больше подходит, подобрать его дозировку и длительность курса лечения.

Вегето-сосудистая дистония доставляет массу неудобств. Это заболевание сопровождается головными болями, может привести к обмороку и нарушениям работы сердца. Больные часто жалуются на повышенную потливость, отдышку и учащение сердцебиения. Грандаксин при всд поможет снять эти негативные симптомы и улучшить состояние пациента.

Как проявляется ВСД?

ВСД развивается на фоне хронических или острых заболеваний. Насторожиться следует при появлении следующих признаков:

• расстройства со стороны ЖКТ, сопровождающиеся вздутием живота, тошнотой, повышенным выделением газов, диареей;
• изменения в дыхании, ощущение нехватки воздуха, более учащенное дыхание, которое становится причиной гипервентиляции легких;
• боли в сердце, тахикардия, повышенное давление;
• нарушение терморегуляции, повышенная потливость;
• сексуальная дисфункция, проявляющаяся в болезненных менструациях и отсутствии оргазма.

Классификация ВСД

В зависимости от того, на какую систему органов влияет заболевание, различают несколько видов ВСД:

1. Кардиальная ВСД – характерны боль в левой части грудной клетки, тахикардия;
2. Терморегуляторная ВСД – нарушение теплообмена, температура тела постоянно меняется;
3. Дыхательная ВСД – появляются симптомы, схожие с астмой, постоянная отдышка;
4. Мочеполовая ВСД – появление боли при мочеиспускании при отсутствии патологии органов;
5. Дисдинамическая ВСД – нарушения кровотока, перепады и резкие скачки давления;
6. Диспепсическая ВСД – расстройства органов ЖКТ, диарея, рвота;
7. Психоневрологическая ВСД – характерны тревожность, бессонница, быстрая утомляемость, чувствительность к перепадам погоды.

Причины ВСД

ВСД может вызвать сбой в работе любого органа. Появление большинства заболеваний связано с нарушением тонуса сосудов.

Самыми распространенными причинами развития ВСД являются:

1. Сердечно-сосудистые заболевания;
2. Нарушения эндокринной системы;
3. Аллергические заболевания;
4. Нарушение микрофлоры кишечника;
5. Патологии печени, желчного пузыря и желчных протоков;
6. Гастриты, колиты, язвы;
7. Остеохондроз;
8. Вредные привычки;
9. Малоподвижный образ жизни.

Лечение ВСД Грандаксином

Людям с диагнозом ВСД свойственна повышенная тревожность, депрессия, они подвержены приступам паники. Для лечения этого состояния больным назначают транквилизаторы.

Транквилизаторы оказывают успокоительный эффект при ВСД. Они поддерживают нормальное самочувствие больного, помогая ему справиться с психическими расстройствами. Однако есть у них один существенный недостаток – транквилизаторы вызывают привыкание при ВСД. В медицинской практике сегодня используется более щадящий препарат – Грандаксин.

Грандаксин – бензодиазепиновый транквилизатор. Активным ингредиентом выступает тофизопам. Из вспомогательных веществ лекарство Грандаксин содержит магния стеарат, лактозы моногидрат, желатин, тальк, целлюлозу, крахмал.

Выпускается препарат Грандаксин от ВСД в виде таблеток белого цвета. Одна таблетка включает 50 мг активного вещества.

Причины, по которым стоит выбрать Грандаксин для лечения

Прием препарата Грандаксин не вызывает зависимости при ВСД, не проявляет противосудорожного и миорелаксантного воздействия. В этом его преимущество при сравнении с другими бензодиазепанами.

Грандаксин не сказывается на способности концентрировать внимание, не оказывает снотворного эффекта, его можно без опасений применять в дневное время.

Особенности приема и дозировка

Грандаксин при ВСД необходимо принимать 1-3 раза в день, по 1-2 таблетки. Максимально допустимая суточная доза Грандаксина – 30 мг. Чтобы таблетка быстрее подействовала, ее кладут под язык.

Поскольку препарат Грандаксин выводится почками, больным почечной недостаточностью дозировку снижают в 2 раза.

Люди пожилого возраста более чувствительны к бензодиазепинам, поэтому им назначают 150-300 мг Грандаксина в день.

Не допускается употребление Грандаксина с циклоспорином, сиролимусом, такролимусом, поскольку он способствует их скоплению в крови.

Одновременный прием Грандаксина с антидепрессантами, анальгетиками и антигистаминными препаратами усиливает седативное влияние тофизопама.

При лечении ВСД Грандаксином противопоказано употребление алкоголя, барбитуратов и противоэпилептических средств, поскольку они интенсивнее выводят тофизопам из организма, вследствие чего его содержание в крови уменьшается, а терапевтический эффект снижается.

Применять препарат Грандаксин с мексидолом следует осторожно, ведь он усиливает действие бензодиазепина.

Противогрибковые средства замедляют метаболизм тофизопама, вследствие чего количество препарата Грандаксина в крови повышается. Аналогичный эффект оказывают β-блокаторы, дисульфирам, циметидин и омепразол.

Лекарство Грандаксин можно применять совместно со многими препаратами кроме описанных выше. Грандаксин и глицин совместимы, поэтому зачастую их назначают вместе. Средство часто назначают в комплексе с нейролептиками для подавления психоза.

К чему приводит передозировка препаратом?

Симптомы передозировки Грандаксином встречаются редко. Их появление возможно после приема 50-120 мг тофизопама на килограмм веса. Для этого состояния характерно угнетенное дыхание, спутанное сознание, эпилептический припадок, кома.

Показания к использованию Грандаксина

Показания к применению Грандаксина следующие:

• депрессия;
• неврозы;
• стрессы;
• чрезмерная усталость;
• миастения, миопатия;
• климактерический синдром;
• абстинентный синдром.

Побочные эффекты

При соблюдении назначенной доктором дозировки, побочные эффекты Грандаксина практически не встречаются.

У больных наблюдались нарушение аппетита, тошнота, повышенное газообразование. В редких случаях может развиваться желтуха. Применение препарата Грандаксин может вызвать спутанность сознания, бессонницу, повышенную раздражительность.

Возможно проявление аллергических реакций: зуда, экзантемы.

При появлении любых побочных эффектов следует прекратить использование Грандаксина.

Противопоказания

От использования средства Грандаксин лучше отказаться в таких случаях:

1. Первый триместр беременности.
2. Кормление ребенка грудью.
3. Непереносимость галактозы.
4. Дыхательная недостаточность, когда не поддерживается нормальный состав крови.
5. Синдром апноэ (остановка дыхания во сне).
6. Высокий уровень агрессии.
7. Сильно выраженная депрессия.
8. Чувствительность к одному из компонентов препарата.
9. Хронический психоз.
10. Навязчивые состояния.
11. Фобии.

С осторожностью Грандаксин предписывают при поражении головного мозга, развитии острой дыхательной недостаточности, эпилепсии, закрытоугольной глаукомы.

Терапия тревожных и стрессовых расстройств занимает не последнее место как в неврологии, так и в психиатрии. Ведь подобное состояние является частой составляющей клинической картины множества заболеваний, служит основным источником дискомфорта и крайне негативно влияет на качество жизни и степень социальной адаптации. Длительное пребывание в тревоге и угнетенном настроении ухудшает прогноз уже существующих соматических заболеваний и повышает вероятность развития новых.

Таблетки Грандаксин относятся к группе так называемых «дневных» транквилизаторов — атипичных производных бензодиазепина. В терапевтических дозах препарат хорошо переносится пациентами и практически не вызывает нежелательных осложнений. Кроме того, средство мало влияет на повседневный образ жизни и практически не вызывает нарушения физической и эмоциональной активности.

Лекарственное средство обладает выраженным анксиолитическим действием (под данным термином специалисты подразумевают противотревожный, успокаивающий эффект).

Однако Грандаксин в меньшей степени влияет на тонус гладкой и поперечнополосатой мускулатуры. Одновременно с легким седативным действием препарат борется с психовегетативной симптоматикой, стимулирует эмоциональную активность.

Основное действующее вещество лекарства Грандаксин — соединение тофизопам. Терапевтические особенности его действия (в частности, редкие по сравнению с другими антидепрессантами и транквилизаторами случаи привыкания, зависимости и синдрома отмены) обусловлены его химической структурой.

Данное вещество влияет на бензодиазепиновые рецепторы, которые в максимальной степени сконцентрированы в лимбической системе головного мозга. В состав этого рецепторного комплекса входят рецепторы, чувствительные к действию γ-аминомасляной кислоты (сокращенно, ГАМК), веществ бензодиазепиновой структуры и хлорный канал.

После активации данной структуры стимулируется влияние ГАМК — нейромедиатора, угнетающего функции центральной нервной системы и выполняющего ряд других функций. Открывается хлорный канал, и ионы Cl- быстро поступают в клетку, что приводит к деполяризации ее мембраны и торможению проведения нервных импульсов.

От подавляющего большинства бензодиазепиновых транквилизаторов тофизопам отличается расположением нитрогенной группы. У «традиционных» препаратов данного класса она локализована в позиции 1 — 4, а у действующего вещества Грандаксина — в положении 2 — 3, что и обуславливает некоторые отличия в его терапевтическом влиянии и лучшую переносимость пациентами.

Появление данного препарата на фармакологическом рынке можно охарактеризовать фразой «Новое — это хорошо забытое старое». Синтез и начальные клинические исследования тофизопама пришлись на 1980-е гг.

Специалисты связывают механизм действия Грандаксина со следующими факторами:

• Осуществление терапевтического действия в области базальных ганглиев. Это структуры головного мозга, «отвечающие» за ряд вегетативных функций (регуляция потоотделения, слюно- и слезотечения и др.), тонус мускулатуры, реакцию организма на влияние различных раздражителей, регуляцию высшей нервной деятельности (память, внимание, логика и т.д.).
• Влияние на висцеральную (вегетативную или автономную) регуляцию, что отражается на гормональном фоне, работу эндокринных желез и выполняет ряд других жизненно важных функций.
• Действие на дофаминовую систему головного мозга. Дофамин — один из важнейших нейромедиаторов центральной нервной системы. С нарушениями его метаболизма, синтеза и воздействия со специфическими рецепторами типа D1, D2 и др. связывают развитие шизофрении, болезни Паркинсона и ряда других патологий. Дофамин регулирует приобретение первичных и вторичных навыков, влияет на эмоциональное состояние человека. Периферические дофаминовые рецепторы «отвечают» за работу пищеварительной, половой системы.
• Селективное угнетение активности фосфодиэстеразы (ФДЭ) 2, 4 и 10 типов, которые преимущественно локализованы в тканях головного мозга. Кроме того, ФДЭ — 4 обнаружена в клетках иммунной системы, что позволило специалистам предположить влияние Грандаксина на защитные силы организма.

Выпускается препарат в форме таблеток, каждая из которых содержит 0,05 г (50 мг) активного действующего вещества тофизопама. Пилюли круглой формой, белого цвета (иногда, с сероватым оттенком), разделены углубленной линией (ее также именуют фаской) посередине, с другой стороны, на них нанесена гравировка латинскими буквами Grandax, что практически исключает случайного приема препарата вместо другого лекарства. Помимо тофизопама, в состав входят и вспомогательные компоненты — лактоза, тальк, крахмал и другие соединения. Производитель лекарства — венгерская фармацевтическая корпорация EGIS Pharmaceuticals.

Фармакологический профиль таблеток Грандаксин позволяет использовать его при различных заболеваниях неврологического характера.

• успокоительное;
• анксиолитическое;
• улучшает сон (благодаря нормализации психологического состояния), однако крайне редко вызывает дневную сонливость и утомляемость, отсутствие чувства свежести после пробуждения;
• снимает эмоциональное напряжение, спровоцированное тревожностью, страхом, стрессом, изменениями гормонального фона, хроническим болевым синдромом и другими патологиями;
• помогает справиться с астеническим синдромом (слабостью, утомляемостью, пониженной физической выносливостью);
• снимает навязчивое чувство страха;
• восстанавливает функции вегетативной системы;
• миорелаксирующее и противосудорожное (практически отсутствует по сравнению с другими бензодиазепинами).

Таблетки Грандаксин — представитель бензодиазепиновых анксиолитиков с оптимальным для врача и пациента профилем безопасности. Поэтому препарат широко применяют практически во всех отраслях медицины для лечения:

• психовегетативных расстройств;
• соматических нарушений;
• тревожных, панических и других расстройств неврологического характера;
• климактерического и тяжелого предменструального синдрома в гинекологической практике;
• расстройства социального и личностного характера на фоне стрессовых и депрессивных расстройств;
• астенического синдрома, сопровождающегося слабостью, раздражительностью, гневливостью, несдержанностью, трудностями с концентрацией внимания;
• инсомнии, вызванные различными неврологическими причинами;
• хронических головных болей напряжения, если подобное состояние сопровождается страхом, тревогой и паникой;
• неврозов, неврастений;
• патологий сердечно-сосудистой системы, заболевания опорно-двигательного аппарата, сопровождающиеся неврологической симптоматикой.

Кроме того, препарат иногда используют и в сочетании с другими медикаментами в ходе подготовки пациента к операции. Средство показано, если больной пребывает в состоянии психомоторного возбуждения, ажитации, беспокойства. В таком случае лекарство дают вечером (в день предшествующий процедуре) и утром незадолго перед хирургическим вмешательством.

Препарат также характеризуется благоприятным фармакокинетическим профилем. После приема внутрь максимальная концентрация тофизопама в крови отмечается приблизительно спустя 1,5 — 2 часа. Метаболизм препарата осуществляется с участием печеночных ферментов и образованием терапевтически неактивных соединений. Выводятся они в связанном с глюкуроновой кислотой в виде с мочой и в меньшей концентрации — с калом. Период полувыведения составляет в среднем 6 — 8 часов.

Грандаксин: инструкция по применению, особенности дозировки, сочетаемость с другими лекарственными средствами

Высокий профиль безопасности препарата позволяет назначать его в качестве базисной схемы терапии при различных заболеваниях. Однако дозировку следует подбирать индивидуально в зависимости от состояния здоровья пациента, жалоб, объективных симптомов, так как эффект от приема Грандаксина инструкция по применению описывает как дозозависимый.

Как правило, лечение начинают с 0,05 г (1 таблетка) утром и днем. В дальнейшем ориентируются на самочувствие больного. Если препарат переносится хорошо, однако эффект недостаточно выражен, дозировку повышают до 0,15 — 0,2 г в сутки, гораздо реже — до 0,3 г. Окончательное количество препарата делят на три приема на протяжении суток. Начальный курс терапии составляет месяц, при необходимости его продлевают до 12 недель.

Максимальная суточная дозировка не должна превышать 300 мг (6 таблеток). Кроме того, при расчете необходимого количества Грандаксина следует обращать внимание, что у пожилых людей метаболизм и период полувыведения тофизопама замедлен, поэтому рекомендованную терапевтическую и максимальную суточную дозу препарата следует делить пополам (до 0,15 г).

Развитие симптомов передозировки на фоне приема Грандаксина возможно, если суточное количество принятого препарата превышает 120 мкг на килограмм массы тела (у пожилых пациентов и людей с нарушением функций печени — 50 мкг). В таком случае высока вероятность появления симптомов угнетения деятельности центральной нервной системы, респираторного тракта. Это проявляется в виде сонливости, спутанности сознания, нарушений когнитивных функций, резкого падения артериального давления. Также возможна остановка или ослабление дыхания, сердечной деятельности, судорожные припадки по типу эпилептических.

При передозировке Грандаксином алгоритм действий состоит в следующем:

• промыть желудок, но не следует искусственно вызывать рвотный рефлекс;
• дать адсорбенты (активированный уголь и др.) в соответствующей дозировке;
• обратиться в больницу, где специалисты обеспечат круглосуточный контроль за жизненными показателями;
• при ухудшении состояния рекомендуют парентеральное введение норадреналина и дофамина, перевод пациента на ИВЛ, вливание достаточно объема растворов Рингера и др.

Учитывая сложный механизм действия Грандаксина, инструкция по применению рекомендует с особой осторожностью принимать его в сочетании со следующими препаратами:

• Средства, подвергающиеся метаболизму в печени. Их содержание в сыворотке крови может значительно усилиться, что приводит к передозировке.
• Препараты, угнетающие работу и функции центральной нервной системы (психотропы, противоаллергические средства, снотворные, наркотические обезболивающие). Тофизопам усиливает влияние подобных медикаментов, что требует снижения их дозировки.
• Лекарства из группы барбитуратов, средства для лечения эпилепсии и судорожных припадков. Ускоряют период полувыведения Грандаксина и снижают его концентрацию в сыворотке крови.
• Противогрибковые, антигипертензивные медикаменты. Увеличивают биодоступность тофизопама, поэтому подобных комбинаций стараются избегать или понижают дозировку Грандаксина вдвое.
• Сердечные гликозиды. Тофизопам повышает их содержание в крови.
• Антациды, препараты, снижающие кислотность желудочного сока. Замедляют всасывание Грандаксина и влияют на его биодоступность.
• Пероральные противозачаточные таблетки. Замедляют трансформации тофизопама печеночными ферментами.
• Иммунодепрессанты. Одновременный прием категорически противопоказан.

На эффективность Грандаксина также влияет и пристрастие пациента к никотину. Регулярное курение снижает результат лечения. Аналогичным образом действует и спиртное. Поэтому на время терапии доктора рекомендуют отказаться от вредных привычек. В первую очередь, это оказывает благотворное влияние на эмоциональный и психологический статус человека, а во-вторых, позволяет точно рассчитать необходимую дозу препарата и правильно составить курс лечения.

Успокоительное Грандаксин: противопоказания и возможные нежелательные реакции, аналоги и стоимость, отзывы

Широкую популярность препарат приобрел благодаря хорошей переносимости.

Побочные эффекты возникают крайне редко (при условии правильно подобранной дозы). Тем не менее, некоторые пациенты предъявляют жалобы на:

• расстройства пищеварения, проявляющиеся в виде тошноты, рвоты, запоров, отрыжки и метеоризма;
• снижение аппетита;
• нарушение функций печени и желчевыводящих путей, что в тяжелых случаях может вызвать желтуху;
• пересыхание слизистых оболочек носовой и ротовой полости;
• головную боль;
• головокружение;
• нарушения сна;
• повышенную раздражительность;
• кожные проявления аллергической реакции;
• миалгии.

Хотя сонливость и замедление реакции при применении тофизопама отмечают достаточно редко, во время терапии советуют воздержаться от вождения автомобиля (по крайней мере на начальном этапе лечения).

Абсолютными противопоказаниями к приему служат такие болезни и состояния:

• первая половина беременности;
• индивидуальная непереносимость как основного, так и вспомогательных компонентов лекарственного средства;
• нарушения дыхательной функции, в том числе и ночное апноэ.

Принимать препарат с осторожностью или подобрать аналог рекомендуют при:

• патологиях респираторного тракта;
• периоде лактации (схему терапии меняют либо предлагают перевести ребенка на искусственное вскармливание);
• во второй половине беременности (назначают только в том случае, если потенциальная польза для женщины превышает возможный риск для плода);
• поражении головного мозга (например, атеросклероз сосудов);
• заболеваниях печени;
• психозах, выраженных депрессивных состояниях из-за вероятности ухудшения эмоционального статуса и неконтролируемой склонности к суициду;
• эпилепсии.

На современном фармакологическом рынке тофизопам продается только под одним торговым названием — Грандаксин, поэтому полных аналогов нет. Однако вместо этого средства врач может предложить другие «дневные» транквилизаторы:

• Гидазепам;
• Медазепам;
• Триметозин;
• Празепам;
• Мебикар и др.

Валерий, 48 лет . «Наверно каждому знакома ситуация, когда все сложности наваливаются одновременно. Но у меня этот период, мягко говоря, затянулся. В результате „цирк уехал, а клоуны остались“ — беспокоила бессонница, ухудшились отношения в семье из-за постоянных конфликтов, да и на работе начались неприятности. Решил не лечиться самостоятельно, а обратиться к врачу, который и прописал Грандаксин. Эффект от лечения отличный, а осложнений не было».

Инна Ивановна Скляренко, невролог . «Я всегда с осторожностью назначаю пациентам лекарственную терапию. Предпочитаю начинать с физио- и психотерапии, общих рекомендаций. Но если возникает необходимость в медикаментозном лечении, предпочитаю безопасные препараты. Грандаксин — оптимальный выбор с точки зрения сочетания эффективности и безопасности».

Цена упаковки препарата, содержащей 60 таблеток, составляет порядка 800 рублей, 20 таблеток стоит около 350 рублей. Но несмотря на относительную безвредность и редкие случаи нежелательных реакций, успокоительное Грандаксин отпускают из аптек только при наличии рецепта от врача.

После того, как у меня не сложилось с одним сильнодействующим и эффективным успокоительным средством , я стала искать ему замену на лето! Врач порекомендовал мне попробовать транквилизатор Когда-то мне его выписывали, но тогда я побоялась громкого слова ТРАНКВИЛИЗАТОР и пить его не стала. Сейчас же нервы мои расшатались так сильно, что я решила рискнуть!

Стоит Грандаксин примерно 250 рублей за 20 таблеток , должен отпускаться по рецепту врача, но в аптеках иногда закрывают глаза и продают его просто так.

Вот полная Грандаксин - инструкция:

Врач мне прописал принимать его по 1 таблетке 2 раза в день в первой половине дня до 17.00 , чтобы не было проблем с засыпанием . В интернете же советуют постараться успеть принять его до 15.00. Пить мне Грандаксин предстояло три месяца.

Итак, я начала его принимать!

Сама таблетка Грандаксина абсолютно белого цвета без оболочки с выгравированной надписью GRANDAX. Вкус имеет достаточно приятный, если возникнет проблема с ее проглатыванием (я, например, не слишком люблю глотать таблетки без оболочки), можно и разжевать, никакого дискомфорта и горечи при этом я не наблюдала.

Сейчас я пропила первую упаковку Грандаксина из 20 таблеток и уже начала вторую.

Что же я могу сказать о результативности этого препарата.

Действительно, Грандаксин хорошо успокаивает нервную систему, снимает стресс и эмоциональное напряжение. Я почувствовала себя более спокойной, перестала раздражаться и нервничать по пустякам.

Но побочные эффекты, заявленные в инструкции, уже начали потихоньку себя проявлять!

В самой инструкции их заявлено не так уж и много, но если потратить время и поискать информацию об этом в интернете, то можно найти следующее:

Побочные действия: Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) - сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки, замедление психических и двигательных реакций, спутанность сознания; редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений (особенно при высоких дозах), подавленность настроения, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), повышенная утомляемость, миастения, дизартрия; крайне редко - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница). Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; нарушения функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, желтуха. Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, бронхообструктивный синдром. Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат. Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение АД; редко - нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приема - синдром "отмены" (раздражительность, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь; тахикардия, судороги, редко - острый психоз)

Как мы видим, список побочных действий пугающе огромен!!!

Что же из этого я наблюдала у себя за десятидневный прием препарата.

Очень часто во время приема Грандаксина у меня было плохое настроение. Согласна, что этот препарат не антидепрессант и не обязан нам повышать настроение, но, думаю, надо иметь в виду, что если у вас и так плохое настроение, граничащее с депрессией, препарат это может усугубить!!!

Я стала невнимательной, рассеянной и забывчивой, чего со мной ранее никогда не случалось. В период приема препарат я даже умудрилась забыть пакет с важными документами в магазине. Хорошо, что когда я, выпучив глаза, прибежала обратно, мне его благополучно вернули! Да и муж мне часто стал говорить: Ты что все забываешь? Стареешь что ли? Слышать все это не особо приятно…. Видимо, Грандаксин как-то влияет на наши мозги и память.

Появились небольшие боли и напряжения в мышцах спины. Пока, правда, все вполне терпимо.

Временами сильно болит голова, не каждый день, но гораздо чаще, чем это со мной обычно случается.

В довершение ко всему стал беспокоить желудок болью под ребрами, чувством распирания и изжогой, а совсем недавно добавилось подташнивание по утрам.

Вот такие побочные эффекты я отметила у себя за этот период.И эта ситуация меня совсем не радует!

Но больше всего меня пугает информация о том, что к Грандаксину можно привыкнуть и подсесть на него основательно! Не знаю, насколько это справедливо, но определенные опасения у меня есть!

Для себя я решила, что допью вторую, купленную уже, упаковку и все! Хватит! Немного успокоил он меня, и ладно! Дальше попробую обходиться без него!

Если же эти средства, все-таки, не помогают, можно перейти к более серьезным успокоительным (принимать только после совета с врачом!!!):

Мои разочарования:

А чтобы при каждом стрессе не прибегать к помощи аптечных препаратов, давайте попробуем успокоить себя более безопасным методом. Надеюсь, мое видео вам в этом поможет!

Запрещен при беременности

Запрещен при грудном вскармливании

Запрещен детям

Имеет ограничения для пожилых людей

Имеет ограничения при проблемах с печенью

Имеет ограничения при проблемах с почками

Современный ритм жизнь часто провоцирует развитие стрессов и нарушений сна. В таких условиях людям становится сложно удерживать свое психическое состояние в норме, поэтому они вынуждены использовать лекарственные средства (ЛС), которые оказывают успокоительное воздействие.

Люди довольно настороженно относятся к таким средствам, поскольку опасаются зависимости. Но существуют такие средства, как Грандаксин, который, согласно инструкцию по применению, не приводит к развитию психологического или физического привыкания. Он помогает устранить последствия стресса и избавиться от чувства тревоги, а также нормализовать сон.

Общая информация о препарате

Медикамент характеризуется психотропным действием. Он позволяет в максимально короткие сроки снять нервное напряжение, тревогу и страх. Основная цель назначения данного средства – достижение анксиолитического эффекта. Препарат практически не обладает противосудорожными, седативными и миорелаксирующими свойствами.

Необходимость приема данного медикамента определяется лечащим врачом после проведения осмотра и проверки результатов анализа.

До получения окончательного диагноза принимать препарат нельзя, поскольку тревожность, дискомфорт психологического характера и фобии могут быть признаками развивающегося заболевания сердечно-сосудистой системы.

Лекарственный препарат (далее ЛП) не вызывает привыкания и синдрома отмены даже при длительном использовании. Под синдромом отмены подразумевается реакция организма на прекращение поступления ЛП. Данное состояние сопровождается ухудшением самочувствия и возобновлением симптомов, на устранение которых направлено основное действие ЛС.

Лекарственная группа, МНН и сфера применения

Грандаксин входит в состав группы транквилизаторов, которые обладают анксиолитическим воздействием. Международное непатентованное название медикамента – тофизопам. Применяется лекарство в качестве успокоительного средства при вегетативных расстройствах и эмоциональном перенапряжении. Также он помогает устранить абстинентный синдром у пациентов с алкогольной или наркотической зависимостью. Назначается в области гинекологии, хирургии, неврологии.

Формы выпуска и, средние в России, цены на препарат

Медикаментозное средство выпускается в виде таблеток круглой дискообразной формы. Не имеют ярко выраженного вкуса и запаха. В картонной упаковке содержится два или шесть блистеров (по 10 таблеток). Производится препарат в Венгрии. Приобрести лекарство можно при наличии рецепта от лечащего врача.

Цена Грандаксина зависит от количества таблеток в упаковке:

Состав

Медикаментозное средство разработано на основе тофизопама. В одной таблетке содержится 50 мг вещества. Основной компонент препарата представляет собой белый порошок с легким желтоватым оттенком. Он плохо растворяется в этаноле и воде.

Вступает во взаимодействие с бензодиазепиновыми рецепторами, способствует повышению чувствительности ГАМК-рецепторов к медиатору. Проникая внутрь организма, обеспечивает стресс-протективный и вегетостабилизирующий эффекты. Помогает избавиться от неврозов и неврозоподобных состояний.

Также в состав таблеток входит ряд вспомогательных компонентов, которые улучшают переносимость и усвояемость препарата. В качестве дополнительных составляющих в процессе производства используется:

• стеариновая кислота (1 мг). Вещество плохо растворяется в воде. Выступает в роли эмульгатора и стабилизатора;
• стеарат магния (1 мг). Проникая в организм, способствует улучшению работы внутренних органов. Используется для лучшего скрепления всех компонентов между собой;
• желатин (3,5 мг);
• микрокристаллическая целлюлоза (10 мг);
• моногидрат лактозы (92 мг);
• картофельный крахмал (20,5 мг);
• тальк (2 мг).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Данное средство является производным бензодиазепина. Оно представляет собой своеобразный психовегетативный регулятор, который помогает устранить проявления различных форм расстройств вегетативного характера. Характеризуется незначительной стимулирующей активностью. Поскольку данное средство не обладает миорелаксирующими свойствами, его можно назначать пациентам с миастенией или миопатией. Препарат является дневным анксиолитиком.

Основное вещество всасывается из желудочно-кишечного тракта в системный кровоток в течение 20-25 минут с момента проникновения внутрь. Через два часа после приема наблюдается максимальный уровень его концентрации в крови. Ее снижение происходит моноэкспоненциально. Основной компонент в организме не накапливается.

Метаболитам ЛП не характерна фармакологическая активность. Выводится вещество на протяжении шести-восьми часов. С мочой выходит от 60 до 80%. Остальное количество (не больше 30%) выводится с каловыми массами.

Понижает или повышает артериальное давление?

Многих пациентов интересует воздействие препарата на артериальное давление.

Медикамент обладает незначительным гипотензивным действием. Это значит, что он способствует понижению АД.

Чтобы избежать ухудшения самочувствия, необходимо перед началом лечения проконсультироваться со специалистом. Пациентам, у которых зафиксировано пониженное давление, данное ЛП не назначается.

Для чего назначают медикамент?

Прежде чем пить Грандаксин, необходимо разобраться, для чего его назначают и как принимать. Он используется при лечении вегетососудистой дистонии и неврозов.

Также показаниями к применению являются:

1. Миастения и миопатия.
2. Предменструальный синдром.
3. Тревога.
4. Неврогенная мышечная атрофия.
5. Апатия.
6. Реактивная депрессия, которая сопровождается умеренными психопатологическими признаками.
7. Снижение активности.
8. Абстинентный синдром при наркотической или алкогольной зависимости.
9. Климактерический синдром. Может входить в состав комплексной терапии или использоваться как самостоятельный препарат.

Необходимость использования данного препарата определяется квалифицированным специалистом после проведения полного осмотра.

Как и другие медикаментозные средства, Грандаксин может негативно влиять на работу внутренних систем или органов. В связи с этим следует ознакомиться с противопоказаниями. К факторам, которые запрещают назначать данный медикамент, относятся:

• гиперчувствительность к составляющим таблеток;
• депрессивное состояние;
• повышенная агрессивность;
• дыхательная недостаточность;
• врожденный дефицит лактозы;
• психомоторное перевозбуждение;
• синдром полной остановки дыхания во сне.

Под контролем лечащего врача и с повышенной осторожностью допускается назначение лекарства пациент с закрытой глаукомой, эпилепсией, атеросклерозом, острой формой дыхательной недостаточности.

В первом триместре беременности медикамент принимать категорически запрещено, поскольку его компоненты могут отрицательно отразиться на развитии плода или спровоцировать выкидыш. Во втором и третьем триместре лекарство назначается в случаях крайней необходимости при условии, что риск для жизни матери гораздо выше риска развития аномалий у плода.

Лактация также относится к противопоказаниям. При необходимости пройти курс лечения следует временно прекратить кормление грудью, чтобы защитить организм ребенка от негативного воздействия препарата. В области педиатрии ЛП назначается детям старше 14 лет. Это связано с отсутствием информации касаемо его безопасности.

Инструкция по применению

Прием таблеток имеет свои особенности, которые связаны с разновидностями заболеваний. Поэтому необходимо проконсультироваться с лечащим врачом, как принимать препарат.

В стандартной инструкции от производителя указано, что таблетки предназначены для перорального применения. Принимаются по 1-2 таблетки в сутки (3 раза). Точную дозировку устанавливает специалист, основываясь на общем состоянии пациента и особенности патологии. Максимально допустимое количество лекарства – 300 мг.

Чтобы избежать проявления нежелательных последствий, следует придерживаться порционного приема. Это значит, что суточную дозу нужно поделить на равные части и принимать 3 раза в день.

Начинают прием обычно с 50 мг (1 таблетки). Постепенно количество медикамента можно повышать, если его компоненты хорошо переносятся пациентом. При нерегулярном приеме, для устранения последствий ПМС или стрессов также разрешается принимать от 50 до 100 мг.

Для нормализации сна таблетки принимают 2-3 раза в 24 часа. Также необходимо распределить приемы таким образом, чтобы последний состоялся около 16:00. Длительность курса лечения зависит от нескольких факторов. Определить ее может только специалист, основываясь на результаты обследования.

В пенсионном возрасте лечение должно осуществляться под контролем врача. Суточное допустимое количество медикамента сокращается ровно в два раза и составляет 150 мг, то есть – 3 таблетки. Если препарат будет слишком медленно выводиться, повышается риск проявления признаков интоксикации.

Также необходимо корректировать дозировку при назначении ЛП пациентам с почечной недостаточностью, поскольку выведение препарата осуществляется именно этим органом. При его неправильной работе вещество медленнее выводится и может спровоцировать передозировку.

Через сколько начинает действовать?

Немаловажным является вопрос, который касается скорости действия медикамента. Как показывает практика, эффект проявляется практически сразу. Уже через 5-10 минут пациент чувствует улучшение состояния. В некоторых случаях облегчение наступало через час или после нескольких дней приема. Это зависит от особенностей организма и заболевания. Эффект может сохраняться от 4 до 8 часов.

Что делать, если пропущен прием препарата?

Поскольку от правильно составленной схемы лечения и ответственности пациента зависит результат, необходимо вовремя принимать таблетки и соблюдать равные промежутки между приемами.

Если по какой-либо причине пациент не успел вовремя принять таблетку, это необходимо исправить как можно скорее. В первую очередь следует определить, сколько времени осталось до следующего приема. Если его достаточно, можно пить.

В случае, если уже подходит время очередного приема, нельзя принимать двойную дозу, поскольку это повысит риск возникновения передозировки и может отрицательно отразиться на самочувствии пациента.

Как правильно отменять препарат?

Многие транквилизаторы вызывают синдром отмены, если резко прекратить их применение. Грандаксин отличается от таких препаратов. Он не приводит к возникновению зависимости и не вызывает привыкания.

В связи с этим медикамент не вызывает синдром отмены. А это значит, что по завершению курса лечения у пациента не возвращаются прежние симптомы. Если присутствуют переживания по этому поводу, можно проконсультироваться с врачом и отменять ЛП, постепенно снижая суточную дозу.

Особые указания

При одновременном приеме ЛС и спиртных напитков не наблюдается усиленное действие этанола. Однако в таких ситуациях печень вынуждена работать намного интенсивнее. Это может привести к развитию гепатита.

Если пациент плохо себя чувствует, потому что вечером много выпил, и для улучшения состояния принимает ЛП, может проявиться спутанность сознания, нарушения ориентации. Также наблюдается увеличение периода похмелья.

Поскольку процесс метаболизма компонентов ЛС в печени замедляется, возможно повышение их концентрации. Это может привести к проявлению признаков передозировки и интоксикации.

В связи с этим специалисты настоятельно не рекомендуют одновременно принимать алкоголь и пить транквилизатор. При таком совмещении повышается риск развития побочных эффектов.

Возможные побочные действия и передозировка

Неправильно подобранная схема лечения может спровоцировать проявление побочных эффектов. Также негативные реакции могут проявляться из-за индивидуальной непереносимости одного из компонентов лекарства.

К наиболее распространенным побочным действиям специалисты относят:

• тошноту, потерю аппетита;
• диарею/запор;
• повышенное выделение газов;
• болевые ощущения в мышцах;
• головную боль;
• нарушения сна;
• сухость в ротовой полости;
• высыпания на коже, которые часто сопровождаются зудом;
• затрудненное дыхание.

Применение лекарства в течение длительного периода или разовый прием слишком большой дозы – причины передозировки. При интоксикации организма у пациента наблюдается спутанность сознания, эпилептические припадки, угнетенное дыхание, появляется сильная рвота.

Такое состояние требует незамедлительной помощи. В первую очередь, необходимо принять активированный уголь. Специалисты не рекомендуют вызывать рвотные позывы искусственным путем.

Чтобы подобрать правильные симптоматические методы терапии, необходимо держать под контролем симптоматику передозировки. При возникновении проблем с дыханием проводится вентиляция легких. Подобрать наиболее оптимальные методы лечения может только врач. Поэтому нельзя оставлять больного дома. Его нужно в срочном порядке доставить в медучреждение.

Зависимость

Медикамент эффективно устраняет последствия стрессов и других расстройств нервной системы. Благодаря своей структуре, он не вызывает зависимости как психологической, так и физической.

Грандаксин является представителем бензодиазепиновых анксиолитиков, которые характеризуются наиболее оптимальным профилем безопасности. Также он часто используется при проведении комплексного лечения.

Возможный вред

Несмотря на высокую степень безопасности, препарат может негативно отразиться на состоянии пациента. Некоторые пациенты жалуются, что после приема таблеток они начинают набирать вес. На самом деле транквилизаторы не имеют никакого отношения к процессу метаболизма. Скорее всего, причина скрывается в улучшении общего состояния и аппетита.

Людям, у которых диагностирована хроническая форма психоза, навязчивые состояния или проявляются различные фобии, не рекомендуется назначать данный медикамент. Его прием увеличивает риск возникновения попыток суицида и повышает агрессивность.

Лекарство может негативно отразиться на нервной системе и спровоцировать повышенную раздражительность. В целом он хорошо переносится пациентами и относится к одним наиболее безопасным ЛС.

Пациентам пенсионного возраста при наличии проблем с психическим развитием, почечной или печеночной недостаточности следует регулярно проходить обследование и сообщать лечащему врачу о любых изменениях.

Чтобы избежать усугубления ситуации, необходимо соблюдать установленную схему лечения. При правильном приеме ЛП оказывает положительное воздействие на работу ЦНС.

Лекарственное взаимодействие с другими медикаментозными средствами

Одновременное использование сразу нескольких ЛС из одной или разных фармакотерапевтических групп может повлечь за собой ряд неприятных последствий. Если пациент принимал медикаменты до или во время назначения Грандаксина, ему следует сообщить об этом своему врачу. Дело в том, что ЛП могут как ослабить, так и усилить действие друг друга.

Взаимодействие ЛС с другими препаратами:

При получении первой консультации специалиста необходимо обсудить возможные последствия одновременного приема разных препаратов.

Особые указания

Как и другие медикаменты, Грандаксин имеет свои особенности. Их необходимо учитывать при использовании ЛП. Специалисты составили перечень правил, которые должны соблюдаться в процессе лечения: