Ацетилсалициловая кислота высшая разовая доза. Инструкция по применению ацетилсалициловой кислоты. Противопоказания и побочное действие

(Acidum acetylsalicylicum)

Регистрационный номер:

Р№ 003889/01

Торговое название: Ацетилсалициловая кислота

Международное (непатентованное) название: Ацетилсалициловая кислота

Лекарственная форма:

таблетки

Состав:

Активное вещество: ацетилсалициловая кислота - 0,25 г или 0.5 г.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, кислота лимонная.

Описание: таблетки белого цвета, слегка мраморные, без запаха или со слабым характерным запахом, плоскоцилиндрические с риской и фаской.

Фармакотерапевтическая группа:

нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Код ATX: N02BA01

Фармакологические свойства:

Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с подавлением циклооксигеназы 1 и 2, регулирующих синтез простагландинов. Уменьшает агрегацию, адгезивность тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Антиагрегационный эффект сохраняется в течение 7 суток после однократного приема (больше выражен у мужчин, чем у женщин).

Показания к применению:

Умеренно или слабо выраженный болевой синдром у взрослых различного происхождения (головная боль, зубная боль, мигрень, невралгия, артралгия, мышечная боль, боли при менструациях).
Повышенная температура тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях (у взрослых и детей старше 15 лет).

Противопоказания:

- повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП;
- эрозивно-язвенные поражения (в фазе обострения) желудочно-кишечного тракта;
- выраженные нарушения функции печени или почек;
- «аспириновая астма»;
- геморрагические диатезы (гемофилии, болезнь Виллёбранда, телеангиоэктазии, гипопротромбинемия, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура);
- расслаивающаяся аневризма аорты;
- портальная гипертензия, дефицит витамина К;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- беременность (I и Ш триместр), период грудного вскармливания.
- Препарат не назначают в качестве жаропонижающего средства детям до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями, из-за риска развития синдрома Рейя (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности).

С осторожностью - гиперурикемия, уратный нефролитиаз, подагра, язвенная болезнь желудка и/или двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), декомпенсированная сердечная недостаточность.

Способ применения и дозы
При болевом синдроме слабой и средней интенсивности и лихорадочных состояниях разовая доза составляет 0,5-1 г, максимальная разовая доза - 1 г, максимальная суточная доза не должна превышать 3 г. Интервалы между приемами препарата должны быть не менее 4 часов. Для уменьшения раздражающего действия на желудочно-кишечный тракт препарат следует принимать после еды, запивая водой, молоком, щелочной минеральной водой.
Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней - в качестве жаропонижающего средства.

Побочное действие
- аллергические реакции - кожная сыпь, бронхоспазм, отек Квинке;
- формирование на основе гаптенового механизма «аспириновой» триады (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и препаратов пиразолонового ряда);
- желудочно-кишечные расстройства - тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, диарея;
- тромбоцитопения, анемия, лейкопения;
- геморрагический синдром (носовое кровотечение, кровоточивость десен), увеличение времени свертываемости крови;
- при длительном применении в больших дозах возможно появление эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, кровотечения, черного «дегтеобразного» стула, общей слабости, интерстициального нефрита, преренальной азотемии с повышением содержания креатинина в крови и гиперкальциемией, бронхоспазма, папиллярного некроза, острой почечной недостаточности, нефротического синдрома, повышения активности «печеночных» трансаминаз, асептического менингита, усиления сипмтомов хронической сердечной недостаточности, отеков.
При появлении подобных симптомов рекомендуется прекратить прием препарата и немедленно обратиться к лечащему врачу.

Передозировка (интоксикация) препаратом
В начальной стадии отравления развиваются симптомы возбуждения центральной нервной системы, головокружение, сильная головная боль, снижение остроты слуха, нарушение зрения, тошнота, рвота, усиление дыхания. Позже наступает угнетение сознания вплоть до комы, дыхательная недостаточность, нарушения водно-электролитного обмена

Лечение: при признаках отравления следует вызвать рвоту или сделать промывание желудка, назначить активированный уголь и слабительное и обратиться к врачу. Лечение следует проводить в условиях специализированного отделения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Ацетилсалициловая кислота усиливает токсичность метотрексата, эффекты наркотических анальгетиков, других НПВП, пероральных гипогликемических препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ангибиторов агрегации тромбоцитов, сульфаниламидов (в г.ч.котримоксазола), трийодтиронина; снижает - урикозурических препаратов (бензбромарон, сульфинпиразон), гипотензивных средств и диуретиков (спиронолактон. фуросемид).
Глюкокортикостероиды, алкоголь и алкогольсодержащие препараты увеличивают повреждающее действие на слизистую оболочку ЖКТ, повышают риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Ацетилсалициловая кислота повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов и препаратов лития в плазме крови.
Антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.

Особые указания
Ацетилсалициловая кислота уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.
При длительном применении препарата следует периодически делать общий анализ крови и анализ кала на скрытую кровь.
Во втором триместре беременности возможен разовый прием препарата в рекомендуемых дозах только по строгим показаниям.
При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Форма выпуска
По 10 таблеток в контурной ячейковой или безъячейковой упаковке.

Условия хранения
В сухом, недоступном для детей месте.

Срок годности
4 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
Без рецепта.

Предприятие-производитель
ЗАО «Алтайвитамины», 659325, Алтайский край, г.Бийск, ул.Заводская, 69.

Наименование:

Кислота ацетилсалициловая (Acidum acetylsalicylicum)

Фармакологическое
действие:

Ацетилсалициловая кислота оказывает противовоспалительное, жаропонижающее, а также болеутоляющее действие. Ее широко применяют при лихорадочных состояниях (повышенной температуре тела), головной боли, невралгиях (боли, распространяющейся по ходу нерва) и др. и в качестве противоревматического средства.
Противовоспалительное действие ацетилсалициловой кислоты объясняют ее влиянием на процессы, протекающие в очаге воспаления.
Жаропонижающее действие связано также с влиянием на гипоталамические (расположенные в мозге) центры терморегуляции. Анальгезирующий (обезболивающий) эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности, расположенные в центральной нервной системе.
Одним из основных механизмов действия ацетилсалициловой кислоты является инактивация (подавление активности) фермента циклооксигеназы (фермента, принимающего участие в синтезе простагландинов), в результате чего нарушается синтез простагландинов. (Простагландины - биологически активные вещества, вырабатываемые в организме. Их роль в организме крайне многогранна, в частности, они ответственны за появление болей и отеков в месте воспаления).
Нарушение синтеза простагландинов приводит к потере чувствительности периферических нервных окончаний к кининам и другим воспалительным и болевым медиаторам (передатчикам).
Вследствие нарушения синтеза простагландинов уменьшается выраженность воспаления и их пирогенное (повышающее температуру тела) влияние на центр терморегуляции. Кроме того, уменьшается влияние простагландинов на чувствительные нервные окончания, приводящее к понижению их чувствительности к медиаторам боли. Обладает также антиагрегационным действием.

Показания к
применению:

Ацетилсалициловая кислота имеет широкое применение в качестве противовоспалительного, жаропонижающего и аналыезируюшего средства.
Важной особенностью ацетилсалициловой кислоты является способность препарата оказывать антиагрегационное действие, ингибировать спонтанную и индуцированную агрегацию тромбоцитов.

Ревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит;
- лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях;
- болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза (в т.ч. невралгия, миалгия, головная боль);
- профилактика тромбозов и эмболий;
- первичная и вторичная профилактика инфаркта миокарда;
- профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу.

Способ применения:

В виде таблеток назначают внутрь после еды. Обычные дозы для взрослых как болеутоляющего и жаропонижающего средства (при лихорадочных заболеваниях, головной боли, мигрени, невралгиях и др.) 0,25-0,5-1 г 3-4 раза в день; для детей в зависимости от возраста - от 0,1 до 0,3 г на прием.
При ревматизме , инфекционно-аллергическом миокардите (заболевании сердца), ревматоидном полиартрите (инфекционно-аллергической болезни из группы коллагенозов, характеризующейся хроническим прогрессирующим воспалением суставов) назначают длительно взрослым по 2-3 г (реже 4 г) в сутки, детям по 0,2 г на год жизни в сутки. Разовая доза для детей в возрасте 1 года составляет 0,05 г, 2 лет - 0,1 г, 3 лет - 0,15 г, 4 лет - 0,2 г. Начиная с 5-летнего возраста можно назначать в таблетках по 0,25 г на прием.
Также используют растворимую форму аспирина - Ацилпирин растворимый. При лихорадке (резком повышении температуры тела) и/или болевом синдроме назначают в разовой дозе 1-2 таблетки по 0,5 г. При необходимости препарат принимают повторно в той же дозе. Максимальная суточная доза - 6 таблеток. При остром ревматизме назначают в суточной дозе 100 мг/кг массы тела в 5-6 приемов. Разовые дозы для детей зависят от возраста и составляют: детям до 6 мес. - 50-100 мг; от 6 мес. до 1 года - 100-150 мг; от 1 года до 6 лет - 150-250 мг; от 6 до 15 лет - 250-500 мг; назначают 3 раза в сутки. Препарат применяют в конце приема пиши или сразу после еды. Непосредственно перед применением таблетку необходимо растворить в "/2 стакана воды.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, диарея; редко - возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечений из ЖКТ, нарушение функции печени.
Со стороны ЦНС : при длительном применении возможны головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах, асептический менингит.
Со стороны системы кроветворения : редко - тромбоцитопения, анемия.
Со стороны системы свертывания крови : редко - геморрагический синдром, удлинение времени кровотечения.
Со стороны мочевыделительной системы : редко - нарушение функции почек; при длительном применении - острая почечная недостаточность, нефротический синдром.
Аллергические реакции : редко - кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм, "аспириновая триада" (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда).

Противопоказания:

Хронические или рецидивирующие диспептические симптомы, пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки (в том числе в анамнезе), повышенная склонность к геморрагиям, заболевания почек, одновременное лечение антикоагулянтами, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, БА, нарушение функции почек или печени, период беременности, повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим салицилатам.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

При одновременном применении с антикоагулянтами повышается риск развития кровотечения.
При одновременном применении с другими НПВП усиливаются побочные эффекты последних, в том числе повышается риск развития гастропатии. На фоне лечения кислотой ацетилсалициловой усугубляется нефротоксическое действие метотрексата, при ее одновременном применении с пероральными гипогликемизирующими препаратами - производными сульфонилмочевины - отмечается усиление гипогликемического эффекта.
При одновременном применении с ГКС повышается риск развития гастропатии и желудочно-кишечных кровотечений. Кислота ацетилсалициловая ослабляет действие спиронолактона, фуросемида, гипотензивных средств и препаратов, применяемых при подагре.

Беременность:

Следует учитывать, что прием салицилатов (в высоких дозах) в первые 3 мес. беременности связывают во многих эпидемиологических исследованиях с высоким риском развития уродств (волчья пасть, пороки сердца). Однако при обычных терапевтических дозах этот риск, по-видимому, невелик, так как исследование, проведенное примерно на 3200 парах матери и ребенка, не выявило связи с повышением процента уродств. В последние 3 мес. беременности прием салицилатов может привести к удлинению периода беременности и ослаблению родовых схваток. У матери и ребенка наблюдалась повышенная склонность к кровотечениям. При приеме ацетилсалициловой кислоты матерью незадолго до родов, у новорожденных (особенно недоношенных) возможны внутричерепные кровотечения.
В период кормления грудью при приеме препарата в обычных дозах прерывания кормления грудью, как правило, не требуется. При регулярном приеме больших доз препарата следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Без наблюдения врача препарат следует принимать только в обычных дозах и лишь в.течение нескольких дней.

Ацетилсалициловая кислота – нестероидный препарат, оказывающий анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее воздействие, а также угнетающий агрегацию тромбоцитов.

Форма выпуска и состав

Активное действующее вещество медикамента – ацетилсалициловая кислота.

Форма выпуска – таблетки 0,25 г и 0,5 г, упакованные в блистеры (6шт., 10 шт.) или контурные безъячейковые упаковки (10 шт.). Блистеры в картонных пачках по 1, 2, 3, 4 или 5 шт.

Показания к применению

Применение Ацетилсалициловой кислоты, по инструкции, показано при:

• Инфекционно-аллергическом миокардите;
• Ревматизме;
• Профилактике эмболий и тромбозов;
• Ревматоидном артрите;
• Лихорадке, сопутствующей инфекционно-воспалительным заболеваниям;
• Болевом синдроме слабой или средней степени выраженности различного происхождения (в т. ч. невралгии, головной боли, миалгии);
• Профилактике инфаркта миокарда (первичной и вторичной);
• Предупреждении нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу.

Противопоказания

Таблетки нельзя принимать в случае:

• Повышенной чувствительности к салицилатам, в т. ч. ацетилсалициловой кислоте;
• Присутствия в анамнезе сведений о крапивнице, рините, вызванных приемом данного лекарственного средства и/или других нестероидных противовоспалительных препаратов;
• Обострения эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта;
• Желудочно-кишечного кровотечения;
• «Аспириновой триады»;
• Гемофилии;
• Синдрома Рейе;
• Портальной гипертензии;
• Геморрагического диатеза;
• Расслаивающей аневризмы аорты;
• Гипопротромбинемии;
• Дефицита витамина K;
• Почечной и/или печеночной недостаточности;
• Дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• Детского возраста до 15 лет;
• I и III триместра беременности;
• Лактации.

С осторожностью, под тщательным врачебным контролем используют медикамент при заболеваниях печени и почек, проблемах ЖКТ в анамнезе, бронхиальной астме, повышенной кровоточивости, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, во II триместре беременности и при проведении противосвертывающей терапии.

Способ применения и дозировка

Режим и дозировка при применении Ацетилсалициловой кислоты, по инструкции, индивидуальны.

Принимают таблетки от 2 до 6 раз в сутки, в зависимости от заболевания. Разовая доза препарата от 0,4 г до 1,0 г, суточная – от 1,5 г до 8,0 г.

Побочные действия

Прием медикамента может вызвать следующие побочные эффекты:

• Желудочно-кишечный тракт – тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, эрозивно-язвенные поражения, кровотечения, анорексия;
• Центральная и периферическая нервная система – головная боль, головокружение, шум в ушах, обратимые нарушения зрения;
• Сердечно-сосудистая система – удлинение времени кровотечения, геморрагический синдром, анемия, тромбоцитопения, синдром Рейно, усиление симптомов хронической сердечной недостаточности;
• Мочевыделительная система – нарушение функции почек, вплоть до острой почечной недостаточности;
• Другое – бронхоспазм, отек Квинке, кожная сыпь, «аспириновая триада».

Особые указания

Без консультации с врачом продолжительность применения Ацетилсалициловой кислоты не должна быть более одной недели при использовании в качестве анальгезирующего средства, и не более трех дней как жаропонижающего. Максимальная разрешенная суточная доза в качестве противовоспалительного – 5,0-8,0 г в сутки, чтобы избежать развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.

За 5-7 дней до запланированной операции необходимо прекратить прием любых салицилатов, в том числе ацетилсалициловой кислоты, чтобы снизить кровоточивость в процессе операции и далее в послеоперационном периоде.

При длительном применении медикамента или употреблении его в больших дозах необходимо наблюдение врача и регулярное исследование крови, в том числе на гемоглобин, а также периодическое исследование кала на наличие скрытой крови.

Даже в незначительных количествах препарат снижает выведение из организма мочевой кислоты, что, при предрасположенности пациентов, может послужить причиной острых приступов подагры.

Категорически противопоказано использование данного лекарственного средства в педиатрии. Под его влиянием, в комбинации с вирусной инфекцией, у детей значительно повышается вероятность развития синдрома Рейно (Рейе), симптомы которого – острая энцефалопатия, длительная рвота, увеличение печени.

Возможно применение Ацетилсалициловой кислоты под строгим врачебным контролем, с постепенным увеличением дозы, пациентам с «аспириновой астмой» и «аспириновой триадой» для формирования у них устойчивой толерантности к нестероидным противовоспалительным средствам.

На время приема препарата необходимо отказаться от употребления алкогольных напитков.

Аналоги

Лекарственные средства, в которых основное действующее вещество – ацетилсалициловая кислота: Аспиватрин, Аспинат, Аспирин, Аспитрин, Ацетилсалициловая кислота Йорк, Ацетилсалициловая кислота-УБФ, Ацетилсалициловая кислота МС, Ацсбирин, НекстримФаст, Таспир, Упсарин Упса, Флуспирин и др.

Препараты схожего действия: Аквацитрамон, Алка-Зельтцер, Алька-прим, Аскофен-П, Аспагель, Аспивит, Ацелизин, Ацепар, Кофицил-Плюс, Натрия Салицилат, Паркоцет, Салициламид, Цитрамон, Цитрапак, Экседрин, Мигренол, Экстра и др.

Сроки и условия хранения

Хранить таблетки следует в сухом месте, недоступном для детей, при комнатной температуре.

Срок годности медикамента – четыре года.

Лекарственная форма:   таблетки Состав:

Одна таблетка содержит:

Активное вещество : ацетилсалициловая кислота 250 мг или 500 мг.

Вспомогательные вещества : крахмал картофельный, стеариновая кислота, лимонная ки­слота, тальк.

Описание: Таблетки белого цвета, слегка мраморные, плоскоцилиндрические с риской и фаской, без запаха или со слабым характерным запахом. Фармакотерапевтическая группа: Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) АТХ:  

N.02.B.A Салициловая кислота и ее производные

Фармакодинамика:

Препарат оказывает обезболивающее, жаропонижающее противовоспалительное дейст­вие, что обусловлено ингибированием энзимов циклооксигеназ, участвующих в синтезе простагландинов. ингибирует агрегацию тромбоцитов, бло­кируя синтез тромбоксана А 2 .

Фармакокинетика:

При приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается системной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Резорбированная часть быстро гидролизуется специальными эстеразами, поэтому Т1/2 - не более 15-20 мин.

В организме циркулирует (на 75-90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты.

ТС m ах -2 ч. Сывороточный уровень салицилатов весьма вариабелен. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в спинномозговую, перитоне­альную и синовиальную жидкости. Проникновение в полость сустава ускоряется при на­личии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления. В неболь­ших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы - в желчи, поте, фекалиях. При возникновении ацидоза большая часть салициловой кислоты превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в мозг. Быстро прохо­дит через плаценту, в небольших количествах выводится с грудным молоком.

Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче.

Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудша­ется их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Скорость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз Т1/2 - 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч.

Показания:

Симптоматическое лечение болевого синдрома: головной боли (в том числе при абсти­нентном синдроме), зубной боли, боли в горле, боли в спине и мышцах, боли в суставах, боли при менструации.

Повышенная температура тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях (у взрослых и детей старше 15 лет).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП или другим компонентам препарата;

Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения); геморрагические диатезы;

Сочетанное применение метотрексата в дозе 15 мг в неделю и более;

Сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты;

Беременность (I и III триместр), период грудного вскармливания;

Детский возраст до 3 лет для таблеток по 250 мг, до 6 лет для таблеток по 500 мг.

Препарат не назначают детям до 15 лет с острыми респираторными заболева­ниями, вызванными вирусными инфекциями, из-за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности).

С осторожностью: При сопутствующей терапии антикоагулянтами, подагре, яз­венной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), включая хроническое или рецидивирующее течение язвенной болезни, или эпизоды желу­дочно-кишечных кровотечений; почечная и/или печеночная недостаточность, де­фицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; гиперурикемия, бронхиальная астма, хро­ническая обструктивная болезнь легких, сенная лихорадка, полипоз носа, лекарст­венная аллергия, одновременный прием метотрексата в дозе 15 мг/нед, беремен­ность (II триместр). Беременность и лактация:

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет: разовая доза составляет 0,25-0,5 г, максимальная разовая доза - 1,0 г (2 таблетки по 0,5 г), максимальная суточная - 3,0 г (6 таблеток по 0,5 г), разовую дозу при необходимости можно принимать 3-4 раза в сутки с интервалом не менее 4 часов.

Детям, за исключением острых респираторных заболеваний, вызванных вирусными ин­фекциями, из-за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистро­фия печени с острым развитием печеночной недостаточности), разовая доза для детей в возрасте от 3 лет - 0,125 г (1/2 таблетки 250 мг), начиная с 6-летнего возраста можно на­значать в таблетках по 0,25 г на прием.

Способ применения: препарат следует принимать после еды, запивая водой, молоком или щелочной минеральной водой.

Частота и время приема: разовую дозу при необходимости можно принимать 3-4 раза в сутки с интервалом не менее 4 часов. Регулярное соблюдение режима приема препарата позволяет избежать резкого повышения температуры и уменьшить интенсивность болево­го синдрома.

Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней - в качестве жаропонижающего средства.

Побочные эффекты:

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в животе, изжога, тошнота, рвота, явные (рвота с кровью, дегтеобразный стул) или скрытые признаки желудочно-кишечного кро­вотечения, которые могут приводить к железодефицитной анемии, эрозивно-язвенные по­ражения (в том числе с перфорацией) желудочно-кишечного тракта, единичные случаи - нарушения функции печени (повышение печеночных трансаминаз).

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, шум в ушах (обычно явля­ются признаками передозировки).

Со стороны системы кроветворения: повышение риска кровотечения, что является следст­вием влияния ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов.

Аллергические реакции: кожная сыпь, анафилактические реакции, бронхоспазм, отек Квинке.

Передозировка:

Симптомы

Передозировка средней степени тяжести: тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение слуха, головная боль, головокружение и спутанность сознания. Эти симптомы проходят при снижении дозы препарата.

Тяжелая передозировка: лихорадка, гипервентиляция, кетоацидоз, респираторный алка­лоз, метаболический ацидоз, кома, кардиогенный шок, дыхательная недостаточность, вы­раженная гипогликемия.

Лечение: госпитализация, желудочный лаваж, прием активированного угля, мониторинг кислотно-щелочного баланса, щелочной диурез для того, чтобы получить pH мочи между 7,5-8 (форсированный щелочной диурез считается достигнутым, если концентрация салицилата в плазме крови составляет более 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослыхили 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей), гемодиализ, возмещение потери жидкости, симптоматическая те­рапия.

Взаимодействие:

Совместное применение:

- с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю или более : повышается гемолитическая цитоток­сичность метотрексата (снижается почечный клиренс метотрексата и замеща­ется салицилатами в связи с белками плазмы крови);

- с антикоагулянтами, например, гепарином : повышается риск кровотечения вследствие ингибирования функции тромбоцитов, повреждения слизистой желудочно-кишечного тракта, вытеснения антикоагулянтов (пероральных) из связи с белками плазмы крови;

- с другими нестероидными противовоспалительными препаратами: в результате синерги­ческого взаимодействия, повышается риск возникновения язвы и кровотечения желудка;

- с урикозурическими лекарственными средствами, например бензбромарон: снижает урикозурический эффект;

- с дигоксином: концентрация дигоксина повышается вследствие снижения почечной экс­креции;

- с гипогликемическими препаратами, например инсулином: повышается гипогликемиче­ское действие гипогликемических препаратов вследствие гипогликемического действия ацетилсалициловой кислоты;

- с препаратами группы тромболитиков: риск возникновения кровотечения повышается;

- с системными глюкокортикостероидами, исключая , используемый в ка­честве заместительной терапии при болезни Аддисона при применении глюкокортико­стероидов снижается уровень салицилатов в крови за счет повышения выведения послед­них;

- с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента: снижается гломерулярная фильтрация за счет ингибирования простагландинов и, как следствие, снижается антигипертензивный эффект;

- с вальпроевой кислотой: повышается токсичность вальпроевой кислоты;

- с этанолом (алкогольные напитки): возрастает риск повреждающего влияния на слизи­стую желудочно-кишечного тракта и увеличивается риск ЖКТ-кровотечения,

- усиливает эффекты наркотических анальгетиков, тромболитиков и ингибиторов агрега­ции тромбоцитов, сульфаниламидов (в том числе ко-тримоксазола);

- повышает концентрацию барбитуратов, солей лития в плазме;

- антациды, содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают всасывание аце­тилсалициловой кислоты;

- миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания:

Ацетилсалициловая кислота может вызывать бронхоспазм, приступ бронхиальной астмы или другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы, полипов носа, лихорадки, хронических бронхо-легочных заболева­ний, случаев аллергии в анамнезе (аллергические риниты, высыпания на коже). может повышать склонность к кровоточивости, что связано с ее ингибирующим влиянием на агрегацию тромбоцитов. Это следует учитывать при необ­ходимости хирургических вмешательств, включая такие небольшие вмешательства, как удаление зуба. Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в постоперационном периоде, следует отменить прием препарата за 5-7 дней и поставить в известность врача.

Детям нельзя назначать препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, поскольку в случае вирусной инфекции повышается риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение пе­чени.

При лечении сосудистых заболеваний суточная доза ацетилсалициловой кислоты состав­ляет от 75 до 300 мг.

Ацетилсалициловая кислота уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Не выявлено влияния приема препарата на управление автотранспортным средством и другими механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки по 250 мг и 500 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурной безъячейковой или ячейковой упаковке.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией помещают в пачку картонную.

Контурные ячейковые и контурные безъячейковые упаковки с равным количеством инст­рукций по применению помещают непосредственно в групповую упаковку.

Условия хранения:

Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

4 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: Без рецепта Регистрационный номер: Р N001190/01 Дата регистрации: 10.09.2008 / 20.04.2015 Дата окончания действия: Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения: ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, АО Россия Производитель:   Дата обновления информации:   02.10.2017 Иллюстрированные инструкции

Ацетилсалициловая кислота (лат. Acidum acetylsalicylicum).
Формула: C9H8O4
Графическая формула:

Фармакологическая группа

Ненаркотические анальгетики/антиагреганты, нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), производные салициловой кислоты.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро абсорбируется преимущественно из проксимального отдела тонкой кишки и в меньшей степени из желудка. Присутствие пищи в желудке значительно изменяет всасывание ацетилсалициловой кислоты.

Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием салициловой кислоты с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидом. Концентрация салицилатов в плазме крови вариабельна.

Около 80% салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы - в желчи, поте, кале. Быстро проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

У новорожденных салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии.

Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления.

При возникновении ацидоза большая часть салицилата превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в мозг.

Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). T1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет приблизительно 15 мин. T1/2 салицилата при приеме в невысоких дозах составляет 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч. У новорожденных элиминация салицилата значительно более медленная, чем у взрослых.

Способ применения и дозировка

Ацетилсалициловую кислоту принимают внутрь, желательно после еды, запив достаточным количеством воды, дозировки индивидуальны и зависят от заболевания.

Применять взрослым ацетилсалициловую кислоту инструкция рекомендует 3-4 раза в сутки по 1-2 таблетки (500-1000 мг), при этом максимальная суточная доза – 6 таблеток (3 г). Максимальная продолжительность применения ацетилсалициловой кислоты – 14 дней.

С целью улучшения реологических свойств крови, а также в качестве ингибитора склеивания тромбоцитов назначают по ½ таблетки ацетилсалициловой кислоты в сутки на протяжении нескольких месяцев. При инфаркте миокарда и для профилактики вторичного инфаркта миокарда инструкция к ацетилсалициловой кислоте рекомендует принимать 250 мг в сутки. Динамические нарушения мозгового кровообращения и церебральные тромбоэмболии предполагают прием ½ таблетки ацетилсалициловой кислоты с постепенным доведением дозы до 2 таблеток в сутки.

Ацетилсалициловая кислота детям назначается в следующих разовых дозах: старше 2 лет – 100 мг, 3-го года жизни – 150 мг, четырехлетним – 200 мг, старше 5 лет – 250 мг. Принимать ацетилсалициловую кислоту детям рекомендуется 3-4 раза в сутки.

Показания

Ацетилсалициловая кислота назначается при:

• острой ревматической лихорадке, перикардите (воспаление серозной оболочки сердца), ревматоидном артрите (поражение соединительной ткани и мелких сосудов), ревматической хореи (проявляется непроизвольными мышечными сокращениями), синдроме Дресслера (сочетание перикардита с воспалением плевры или пневмонией);
• болевом синдроме слабой и умеренной интенсивности: мигрень, головная боль, зубная боль, боли при менструации, остеоартрозе, невралгии, боль в суставах, мышцах;
• заболеваниях позвоночника, сопровождающихся болевым синдромом: ишиас, люмбаго, остеохондроз;
• лихорадочном синдроме;
• необходимости формирования толерантности к противовоспалительным препаратам у пациентов с «аспириновой триадой» (совокупность бронхиальной астмы, полипов носа и непереносимости ацетилсалициловой кислоты) или «аспириновой» астмой;
• профилактике развития инфаркта миокарда при ишемической болезни сердца или при профилактике рецидива;
• наличии факторов риска безболевой ишемии миокарда, ишемической болезни сердца, нестабильной стенокардии;
• профилактике тромбоэмболии (закупорка сосуда тромбом), клапанных митральных пороках сердца, пролапсе (нарушение функции) митрального клапана, мерцательной аритмии (потеря мышечными волокнами предсердий способности работать синхронно);
• остром тромбофлебите (воспаление стенки вены и образование тромба, закрывающего в ней просвет), инфаркте легкого (закупорка тромбом сосуда, питающего легкое), рецидивирующей тромбоэмболии легочной артерии.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе «аспириновая» астма, «аспириновая» триада), геморрагические диатезы (болезнь Виллебранда, гемофилия, телеангиоэктазия), сердечная недостаточность, аневризма аорты (расслаивающая), эрозивно-язвенные острые и рецидивирующие заболевания желудочно-кишечного тракта, острая печеночная или почечная недостаточность, желудочно-кишечное кровотечение, гипопротромбинемия (до начала лечения), тромбоцитопения, дефицит витамина К, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, грудное вскармливание, беременность (I и III триместр), возраст до 15 лет при применении как жаропонижающее средство. Ограничить прием ацетилсалициловой кислоты при гиперурикемии, нефролитиазе, подагре, язвенной болезни, тяжелых нарушений работы почек и печени, бронхиальной астме, ХОБЛ, полипозе носа, неконтролируемой артериальной гипертензии.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, диарея; редко — возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечений из ЖКТ, нарушение функции печени.

Со стороны ЦНС: при длительном применении возможны головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах, асептический менингит.

Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, анемия.

Со стороны системы свертывания крови: редко — геморрагический синдром, удлинение времени кровотечения.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушение функции почек; при длительном применении — острая почечная недостаточность, нефротический синдром.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм, «аспириновая триада» (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда).

Прочие: в отдельных случаях — синдром Рейе; при длительном применении — усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.

Передозировка

Симптомы . При легкой форме интоксикации препаратом возможны тошнота, рвота, боль в животе, головокружение, шум в ушах, головная боль. В тяжелых случаях — спутанность сознания, тремор, удушье, метаболический ацидоз, кома, коллапс. Возможны летальные дозы: для взрослых -выше 10 г, для детей — выше 3 г.

Лечение . Коррекция кислотно-щелочного баланса, водно-электролитнного баланса, инфузия растворов натрия гидрокарбоната, натрия лактата.

Лекарственное взаимодействие

• При одновременном применении антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.
• При одновременном применении блокаторов кальциевых каналов, средств, ограничивающих поступление кальция или увеличивающих выведение кальция из организма, повышается риск развития кровотечений.
• При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины, инсулинов, метотрексата, фенитоина, вальпроевой кислоты.
• При одновременном применении с ГКС повышается риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений.
• При одновременном применении снижается эффективность диуретиков (спиронолактона, фуросемида).
• При одновременном применении других НПВС повышается риск развития побочных эффектов. Ацетилсалициловая кислота может уменьшать концентрации в плазме крови индометацина, пироксикама.
• При одновременном применении с препаратами золота ацетилсалициловая кислота может индуцировать повреждение печени.
• При одновременном применении снижается эффективность урикозурических средств (в т.ч. пробенецида, сульфинпиразона, бензбромарона).
• При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и алендроната натрия возможно развитие тяжелого эзофагита.
• При одновременном применении гризеофульвина возможно нарушение абсорбции ацетилсалициловой кислоты.
• Описан случай спонтанного кровоизлияния в радужную оболочку при приеме экстракта гинкго билоба на фоне длительного применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг/сут. Полагают, что это может быть обусловлено аддитивным ингибирующим действием на агрегацию тромбоцитов.
• При одновременном применении дипиридамола возможно увеличение Сmax салицилата в плазме крови и AUC.
• При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышаются концентрации дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови.
• При одновременном применении салицилатов в высоких дозах с ингибиторами карбоангидразы возможна интоксикация салицилатами
• Ацетилсалициловая кислота в дозах менее 300 мг/сут оказывает незначительное влияние на эффективность каптоприла и эналаприла. При применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах возможно уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла.
• При одновременном применении кофеин повышает скорость всасывания, концентрацию в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты.
• При одновременном применении метопролол может повышать Сmax салицилата в плазме крови.
• При применении пентазоцина на фоне длительного приема ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах имеется риск развития тяжелых побочных реакций со стороны почек.
• При одновременном применении фенилбутазон уменьшает урикозурию, вызванную ацетилсалициловой кислотой.
• При одновременном применении этанол может усиливать действие ацетилсалициловой кислоты на ЖКТ.

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени и почек, при бронхиальной астме, эрозивно-язвенных поражениях и кровотечениях из ЖКТ в анамнезе, при повышенной кровоточивости или при одновременном проведении противосвертывающей терапии, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности.

Ацетилсалициловая кислота даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. При проведении длительной терапии и/или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах требуется наблюдение врача и регулярный контроль уровня гемоглобина.

Применение ацетилсалициловой кислоты в качестве противовоспалительного средства в суточной дозе 5-8 г ограничено в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ.

Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде следует отменить прием салицилатов за 5-7 дней.

Во время продолжительной терапии необходимо проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь.

Применение ацетилсалициловой кислоты в педиатрии противопоказано, поскольку в случае вирусной инфекции у детей под влиянием ацетилсалициловой кислоты повышается риск развития синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются длительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.

Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве анальгезирующего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего.

В период лечения пациент должен воздерживаться от употребления алкоголя.

Условия и срок хранения

Согласно инструкции, ацетилсалициловую кислоту нельзя хранить в месте, где температура воздуха может подняться выше 25°С. В сухом месте и при комнатной температуре препарат будет годным в течение 4 лет.