Препарат карбамазепин применение. Побочные действия вещества Карбамазепин. Показания к применению Карбамазепина

Наименование:

Карбамазепин (Carbamazepinum)

Фармакологическое
действие:

Противоэпилептическое средство (производное дибензазепина), оказывающее также нормотимическое, антиманиакальное, антидиуретическое (у больных с несахарным диабетом) и анальгезирующее (у больных с невралгией) действие.
Механизм действия связан с блокадой потенциал зависимых Na+-каналов, что приводит к стабилизации мембраны нейронов, ингибированию возникновения серийных разрядов нейронов и снижению синаптического проведения импульсов.
Предотвращает повторное образование Na+-зависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах.

Снижает высвобождение возбуждающей нейромедиаторной аминокислоты глутамата, повышает сниженный судорожный порог и т.о. уменьшает риск развития эпилептического приступа.
Увеличивает проводимость для К+, модулирует потенциалзависимые Са2+-каналы, что также может обусловить противосудорожное действие препарата.
Корректирует эпилептические изменения личности и, в конечном счете, повышает коммуникабельность больных, способствует их социальной реабилитации.
Может назначаться в качестве основного терапевтического лекарственного средства и в сочетании с др. противосудорожными лекарственными средствами.
Эффективен при фокальных (парциальных) эпилептических приступах (простых и комплексных), сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией, при генерализованных тонико-клонических эпилептических приступах, а также при комбинации указанных типов (обычно неэффективен при малых приступах - petit mal, абсансах и миоклонических приступах).

У пациентов с эпилепсией (в особенности у детей и подростков) отмечено положительное влияние на симптомы тревожности и депрессии, а также снижение раздражительности и агрессивности.
Влияние на когнитивную функцию и психомоторные показатели зависит от дозы и весьма вариабельно.

Начало противосудорожного эффекта варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 месяца вследствие аутоиндукции метаболизма).
При эссенциальной и вторичной невралгии тройничного нерва в большинстве случаев предупреждает появление болевых приступов. Эффективен для облегчения нейрогенной боли при сухотке спинного мозга, посттравматических парестезиях и постгерпетической невралгии.

Ослабление болей при невралгии тройничного нерва отмечается через 8-72 ч.
При синдроме алкогольной абстиненции повышает порог судорожной готовности (который при данном состоянии обычно снижен) и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома (повышенная возбудимость, тремор, нарушения походки).
У больных несахарным диабетом приводит к быстрой компенсации водного баланса, снижает диурез и чувство жажды.
Антипсихотическое (антиманиакальное) действие развивается через 7-10 дней, может быть обусловлено угнетением метаболизма допамина и норадреналина.

Фармакокинетика

Абсорбция - медленная, но достаточно полная (прием пищи не влияет на скорость и степень всасывания). После однократного приема Cmax достигается через 12 ч. Равновесные концентрации препарата в плазме достигаются через 1-2 недели.
Концентрации карбамазепин-10,11-эпоксида (фармакологически активного метаболита) составляют около 30% от концентрации карбамазепина.
Связь с белками плазмы у детей - 55-59%, у взрослых - 70-80% . В спинномозговой жидкости (далее СМЖ) и слюне создаются концентрации пропорционально количеству несвязанного с белками активного вещества (20-30%).
Проникает через плацентарный барьер . Концентрация в грудном молоке составляет 25-60% от таковой в плазме. Метаболизируется в печени, преимущественно по эпоксидному пути с образованием главных метаболитов: активного - карбамазепин-10,11-эпоксида и неактивного конъюгата с глюкуроновой кислотой.
Образуется также и малоактивный метаболит 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридан.
Может индуцировать собственный метаболизм. Концентрация карбамазепина-10,11-эпоксида составляет 30% от концентрации карбамазепина. T1/2 разового приема 25-65 ч (в среднем около 36 ч), после повторного приема - 12-24 ч.
У пациентов, получающих дополнительно другие противосудорожные препараты T1/2 в среднем 9-10 ч.
Выводится в виде неактивных метаболитов с мочой (70%) и калом (30%).
Нет данных о том, что фармакокинетика карбамазепина меняется у пациентов пожилого возраста. Данных по фармакокинетике карбамазепина у пациентов с нарушениями функции почек или печени пока недостаточно.

Показания к
применению:

Эпилепсия (исключая абсансы, миоклонические или вялые припадки) - парциальные приступы со сложной и простой симптоматикой, первично и вторично генерализованные формы приступов с тоникоклоническими судорогами, смешанные формы приступов (монотерапия или в сочетании с другими противосудорожными препаратами);
- идиопатическая невралгия тройничного нерва, невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе, идиопатическая языкоглоточная невралгия, алкогольный абстинентный синдром, лечение аффективных расстройств, полидипсия и полиурия при несахарном диабете, болевой синдром при диабетической полинейропатии;
- профилактика фазнопротекающих аффективных нарушений (маниакально-депрессивный психоз, шизоаффективные расстройства и т.п.).

Способ применения:

Внутрь , вне зависимости от приема пищи, вместе с небольшим количеством жидкости.
Эпилепсия . В тех случаях, когда это возможно, карбамазепин следует назначать в виде монотерапии.
Лечение начинают с применения небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта.
Присоединение карбамазепина к уже проводящейся противоэпилептической терапии следует проводить постепенно, при этом дозы применяемых лекарственные средства не меняют или, при необходимости корректируют.

Для взрослых начальная доза составляет 100-200 мг 1-2 раза в день. Затем дозу медленно повышают до достижения оптимального лечебного эффекта (обычно 400 мг 2-3 раза в день, максимально - 1.6-2 г/сут.).
Детям от 3 лет - в начальной дозе 20-60 мг/сут., постепенно повышая на 20-60 мг через день.
У детей старше 3 лет - в начальной дозе 100 мг/сут., дозу повышают постепенно, каждую неделю на 100 мг. Поддерживающие дозы: 10-20 мг/кг в сут. (в несколько приемов): для 4-5 лет - 200-400 мг (в 1-2 приема), 6-10 лет - 400-600 мг (в 2-3 приема), для 11-15 лет - 600-1000 мг (в 2-3 приема).

При невралгии тройничного нерва в первый день назначают 200-400 мг/сут., постепенно повышают не более чем на 200 мг/сут. вплоть до прекращения болей (в среднем 400-800 мг/сут), а затем уменьшают до минимальной эффективной дозы.
При болевом синдроме нейрогенного генеза начальная доза - 100 мг 2 раза в сут. в первый день, затем дозу увеличивают не более чем на 200 мг/сут., при необходимости повышая ее на 100 мг каждые 12 ч до ослабления болей. Поддерживающая доза - 200-1200 мг/сут. в несколько приемов.
При лечении больных пожилого возраста и больных с повышенной чувствительностью начальная доза - 100 мг 2 раза в день.

Синдром алкогольной абстиненции : средняя доза - 200 мг 3 раза в день; в тяжелых случаях в течение первых нескольких дней дозу можно повысить до 400 мг 3 раза в день.
В начале лечения при тяжелых явлениях абстиненции рекомендуется назначать в сочетании с седативно-снотворными лекарственными средствами (клометиазол, хлордиазепоксид).
Несахарный диабет : средняя доза для взрослых - 200 мг 2-3 раза в день. У детей доза должна быть уменьшена в соответствии с возрастом и массой тела ребенка.

Диабетическая невропатия, сопровождающаяся болями : средняя доза - 200 мг 2-4 раза в день. При профилактике рецидивов аффективных и шизоаффективных психозов - 600 мг/сут. в 3-4 приема.
При острых маниакальных состояниях и аффективных (биполярных) расстройствах суточные дозы - 400-1600 мг.
Средняя суточная доза - 400-600 мг (в 2-3 приема).
При остром маниакальном состоянии дозу повышают быстро, при поддерживающей терапии аффективных расстройствах - постепенно (для улучшения переносимости).

Побочные действия:

Со стороны центральной нервной системы : головокружение, атаксия, сонливость, общая слабость, головная боль, парез аккомодации, тремор, тики, нистагм, орофациальная дискинезия, глазодвигательные нарушения, дизартрия, хореоатетоидные расстройства, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и парез.

Со стороны психической сферы : галлюцинации, депрессия, потеря аппетита, беспокойство, агрессивное поведение, возбуждение, дезориентация, активация психоза. Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, эритродермия, волчаночноподобный синдром, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фоточувствительность, мультиформная и узловатая эритема.
Возможны муль-тиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом, лимфаденопатией, признаками, напоминающими лимфому, артралгиями, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией и измененными покаг зателями функции печени (указанные проявления встречаются в различных комбинациях).
Могут также вовлекаться и другие органы (например, легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка).
Очень редко - асептический менингит с миоклонусом, анафилактическая реакция, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности со стороны легких, характеризующиеся лихорадкой, одышкой, пневмонитом или пневмонией.

Со стороны органов кроветворения : лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз, лимфоаденопатия; агранулоцитоз, апластическая анемия, истинная эритроци-тарная аплазия, мегалобластическая анемия, острая перемежающаяся порфирия, ретику-лоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны пищеварительной системы (далее ЖКТ) : тошнота, рвота, сухость во рту, диарея или запор, боль в животе, глоссит, стоматит, панкреатит.
Со стороны печени : повышение активности гамма-глутамилтрансферазы (обычно не имеет клинического значения), повышение активности щелочной фосфатазы и "печеночных" трансаминаз, гепатит (гранулематозный, холестатического, паренхиматозного (ге-патоцеллюлярного) или смешанного типа); печеночная недостаточность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы (далее ССС) : нарушения внутрисердечной проводимости; снижение или повышение артериального давления; брадикардия, аритмии, атриовентрикулярная блокада с обмороками, коллапс, усугубление или развитие застойной сердечной недостаточности, обострение ишемической болезни сердца (в т.ч. появление или учащение приступов стенокардии), тромбофлебит, тромбоэмболический синдром.
Со стороны эндокринной системы и обмена веществ : отеки, увеличение массы тела, гипонатриемия, повышение уровня пролактина (может сопровождаться галактореей и гинекомастией); снижение уровня L-тироксина (свободного Т4, ТЗ) и повышение уровня тиреотропного гормона (ТТГ) (обычно не сопровождается клиническими проявлениями), нарушения кальциево-фосфорного обмена в костной ткани (снижение концентрации Са2+ и 25-ОН-холекальциферола в плазме крови); остеомаляция; гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия.

Со стороны мочеполовой системы : интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции почек (альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение мочевины/азотемия), учащенное мочеиспускание, задержка мочи, расстройства половой функции/импотенция.
Со стороны опорно-двигательного аппарата : артралгия, миалгия или судороги.
Со стороны органов чувств : нарушения вкусовых ощущений, помутнение хрусталика, конъюнктивит; гипер- или гипоакузия, изменения восприятия высоты звука.
Прочие : нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, потливость, алопеция.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к карбамазепину и сходным в химическом отношении лекарственным препаратам (трициклические антидепрессанты) или к любому другому компоненту препарата;
- острая перемежающаяся порфирия (в т.ч. в анамнезе);
- одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (далее ингибиторы МАО) и в течение 2-х недель после их отмены;
- нарушение костномозгового кроветворения;
- атриовентрикулярная блокада;
- беременность и период лактации.

С осторожностью . Гипонатриемия разведения, пожилой возраст, прием алкоголя, угнетение костномозгового кроветворения на фоне приема медикаментов (в анамнезе); гиперплазия предстательной железы, повышение внутриглазного давления, выраженная сердечная недостаточность, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность.

Перед началом лечения необходимо провести общий анализ крови (включая подсчет тромбоцитов, ретикулоцитов), общий анализ мочи, определить уровень железа, концентрации электролитов и мочевины в сыворотке крови. Впоследствии эти показатели следует контролировать в течение первого месяца лечения еженедельно, а затем - ежемесячно.
При назначении пациентам с повышенным внутриглазным давлением необходим его периодический контроль.
Непрогрессирующая асимптоматическая лейкопения не требует отмены, однако, лечение следует прекратить при появлении прогрессирующей лейкопении или лейкопении, сопровождающейся клиническими симптомами инфекционного заболевания.

Сведения о возможном влиянии лекарственного препарата для медицинского применения на способность управлять транспортными средствами, механизмами: в период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Карбамазепин усиливает активность микросомальных ферментов печени и может снижать эффективность препаратов, метаболизирующихся в печени.
Одновременное назначение карбамазепина с ингибиторами CYP3A4 может привести к повышению его концентрации в плазме крови. Совместное применение с индукторами CYP3A4 может привести к ускорению метаболизма карбамазепина и снижению его концентрации в плазме крови, напротив, их отмена может снижать скорость биотрансформации карбамазепина и приводить к повышению его концентрации.

Повышают концентрацию карбамазепина в плазме : верапамил, дилтиазем, фелодипин, декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин, циметидин, ацетазоламид, даназол, дезипрамин, никотинамид (у взрослых, только в высоких дозах); макролиды (эритромицин, джозамицин, кларитромицин, тролеандомицин); азолы (итраконазол, кетоконазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин, изониазид, пропоксифен, грейпфруктовый сок, ингибиторы вирусной протеазы, используемые при терапии ВИЧ.

Фелбамат снижает концентрацию карбамазепина в плазме и повышает концентрацию карбамазепин-10,11-эпоксида, при этом возможно одновременное снижение концентрации в сыворотке фелбамата.
Концентрацию карбамазепина снижают фенобарбитал, фенитоин, примидон, метсуксимид, фенсуксимид, теофиллин, рифампицин, циспластин, доксирубицин, возможно: клоназепам, вальпромид, вальпроевая кислота, окскарбазепин и растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).

Имеются сообщения о возможности вытеснения вальпроевой кислотой и примидоном карбамазепина из связи с белками плазмы и повышении концентрации фармакологически активного метаболита (карбамазепина-10,11-эпоксида).
Изотретиноин изменяет биодоступность и/или клиренс карбамазепина и карбамазепина-10,11-эпоксида (необходим мониторинг концентрации карбамазепина в плазме).
Карбамазепин может снизить концентрацию в плазме (уменьшить или даже полностью нивелировать эффекты) и потребовать коррекции доз следующих препаратов: клобазама, клоназепама, этосуксимида, примидона, вальпроевой кислоты, алпразолама, глюкокортикостероиды (преднизолона, дексаметазона), циклоспорина, доксициклина, галоперидола, метадона, пероральных препаратов, содержащих эстрогены и/или прогестерон (необходим подбор альтернативных методов контрацепции), теофиллина, пероральных антикоагулянтов (варфарина, фенпрокумона, дикумарола), ламотриджина, топирамата, трициклических антидепрессантов (имипрамина, амитриптилина, нортриптилина, кломипрамина), клозапина, фелбамата, тиагабина, окскарбазепина, ингибиторов протеаз, применяемых при терапии ВИЧ-инфекции (индинавира, ритонавира, саквиновира), блокаторов кальциевых каналов (группа дигидропиридонов, например, фелодипин), итраконазола, левотироксина, мидазолама, олазапина, празиквантела, рисперидона, трамадола, ципразидона.

Имеются сообщения о том, что на фоне приема карбамазепина уровень фенитоина в плазме крови может как повышаться, так и снижаться , а уровень мефенитоина - повышаться (в редких случаях).
Карбамазепин при совместном применении с парацетамолом повышает риск его токсического влияния на печень и снижает терапевтическую эффективность (ускорение метаболизма парацетамола).

Одновременное назначение карбамазепина с фенотиазином, пимозидом, тиоксан-тенами, молиндоном, галоперидолом, мапротилином, клозапином и трициклическими антидепрессантами приводит к усилению угнетающего действия на ЦНС и ослаблению противосудорожного эффекта карбамазепина.
Одновременное назначение с диуретиками (гидрохлоротиазид, фуросемид) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями.
Снижает эффекты недеполяризующих миорелаксантов (панкурония). Снижает переносимость этанола .
Ускоряет метаболизм непрямых антикоагулянтов, гормональных контрацептивных препаратов, фолиевой кислоты; празиквантела, может усиливать элиминацию гормонов щитовидной железы.
Ускоряет метаболизм средств для общей анестезии (энфлурана, галотана, фторотана) с повышением риска гепатоксичных эффектов; усиливает образование нефротоксичных метаболитов метоксифлурана. Усиливает гепатотоксическое действие изониазида.

Беременность:

При наступлении беременности (при решении вопроса о назначении карбамазепина в период беременности) необходимо тщательно сопоставить ожидаемые преимущества терапии и возможные ее осложнения, особенно в первые 3 месяца беременности.

Известно, что дети, рождающиеся у матерей с эпилепсией, предрасположены к нарушениям внутриутробного развития , включая пороки развития.
Карбамазепин, как и все др. противоэпилептические лекарственные средства, способен повышать риск возникновения этих нарушений. Имеются единичные сообщения о случаях врожденных заболеваний и пороков развития, включая незаращение дужек позвонков (spina bifida), гипоспадию.
Пациенткам должна предоставляться информация о возможности повышения риска пороков развития и возможность пройти антенатальную диагностику.

Противоэпилептические лекарственные средства усиливают дефицит фолиевой кислоты, часто наблюдающийся во время беременности, что может способствовать увеличению частоты врожденных дефектов у детей (до и во время беременности рекомендуется дополнительный прием фолиевой кислоты).
С целью профилактики повышенной кровоточивости у новорожденных женщинам в последние недели беременности, а также новорожденным рекомендуется назначать витамин К1 .

Карбамазепин проникает в грудное молоко , следует сопоставить преимущества и возможные нежелательные последствия грудного вскармливания в условиях продолжающейся терапии.
Матери, принимающие карбамазепин, могут кормить своих детей грудью при условии, что за ребенком будет установлено наблюдение в отношении развития возможных побочных реакций (например, выраженной сонливости, аллергических кожных реакций).

Передозировка:

Симптомы : угнетение дыхания, гиперрефлексия сменяющаяся на гипорефлексию, гипотермия, угнетение моторики ЖКТ, усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение : специфический антидот отсутствует.
Промывание желудка, назначение активированного угля (поздняя эвакуация желудочного содержимого может привести к отсроченному всасыванию на 2-3 сут. и повторному появлению симптомов интоксикации), симптоматическая терапия.
Неэффективны форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ (диализ показан при сочетании тяжелого отравления и почечной недостаточности).

Брутто-формула

C 15 H 12 N 2 O

Фармакологическая группа вещества Карбамазепин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

298-46-4

Характеристика вещества Карбамазепин

Белый или почти белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, растворим в этаноле и ацетоне. Молекулярная масса 236,27.

Фармакология

Фармакологическое действие - анальгезирующее, антипсихотическое, противоэпилептическое, противосудорожное, нормотимическое, тимолептическое .

Блокирует натриевые каналы мембран гиперактивных нервных клеток, снижает влияние возбуждающих нейромедиаторных аминокислот (глутамата, аспартата), усиливает тормозные (ГАМКергические) процессы и взаимодействие с центральными аденозиновыми рецепторами. Антиманиакальные свойства обусловлены угнетением метаболизма дофамина и норадреналина. Противосудорожное действие проявляется при парциальных и генерализованных припадках (grand mal) . Эффективен (особенно у детей и подростков) для купирования симптомов тревожности и депрессии, а также уменьшения раздражительности и агрессивности (эпилепсия). Предотвращает приступы невралгии тройничного нерва, уменьшает выраженность клинических проявлений алкогольной абстиненции (в т.ч. возбуждение, тремор, нарушения походки) и снижает судорожную активность. При несахарном диабете понижает диурез и чувство жажды.

В ЖКТ всасывается, хотя и медленно, но почти полностью; пища не влияет на скорость и степень абсорбции. C max при однократном приеме обычной таблетки достигается через 12 ч. При однократном или повторном назначении таблеток ретард C max (на 25% меньше, чем после обычной таблетки) отмечается в пределах 24 ч. Ретардная форма позволяет снизить суточные колебания плазменного уровня (определяются через 1-2 нед) без изменения минимального значения равновесной концентрации. Биодоступность при приеме таблеток ретард на 15% ниже, чем после применения др. лекарственных форм. Связывание с белками крови составляет 70-80%. В спинномозговой жидкости и слюне создаются концентрации пропорционально доле несвязного с белками активного вещества (20-30%). Проникает в грудное молоко (25-60% от уровня в плазме) и через плацентарный барьер. Кажущийся объем распределения составляет 0,8-1,9 л/кг. Биотрансформируется в печени (в основном по эпоксидному пути) с образованием нескольких метаболитов — 10,11-транс-диоловое производное и его конъюгаты с глюкуроновой кислотой, моногидроксилированные производные, а также N-глюкурониды. T 1/2 — 25-65 ч, при длительном приеме — 8-29 ч (вследствие индукции ферментов метаболизма); у пациентов, принимающих индукторы моноксигеназной системы (фенитоин, фенобарбитал), T 1/2 составляет 8-10 ч. После однократного приема внутрь 400 мг 72% принятой дозы выводится почками и 28% через кишечник. В моче определяется 2% неизмененного карбамазепина, 1% активного (10,11-эпоксидный дериват) и около 30% др. метаболитов. У детей экскреция ускорена (могут потребоваться в пересчете на массу тела более высокие дозы). Начало противосудорожного действия варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 мес). Антиневралгический эффект развивается через 8-72 ч, антиманиакальный — спустя 7-10 дней.

Применение вещества Карбамазепин

Эпилепсия (исключая petit mal ), маниакальные состояния, профилактика маниакально-депрессивных расстройств, алкогольная абстиненция, невралгия тройничного и языко-глоточного нервов, диабетическая нейропатия.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к трициклическим антидепрессантам), AV -блокада, миелосупрессия или острая порфирия в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Карбамазепин

Головокружение, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессивное поведение, активация психоза, головная боль, диплопия, нарушения аккомодации, помутнение хрусталика, нистагм, конъюнктивит, шум в ушах, изменение вкусовых ощущений, нарушения речи (дизартрия, невнятная речь), аномальные непроизвольные движения, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и симптомы пареза, AV -блокада, застойная сердечная недостаточность, гипер- или гипотензия, тромбоэмболии, дисфункция почек, интерстициальный нефрит, тошнота, рвота, повышение уровня печеночных ферментов, желтуха, гепатит, остеомаляция, нарушение сексуальных функций, умеренная лейкопения, тромбоцитопения, нарушения кроветворения, гипонатриемия, мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа, эксфолиативный дерматит, волчаночноподобный синдром (кожная сыпь, крапивница, гипертермия, боли в горле, суставах, слабость), синдром Стивенса-Джонсона, Лайелла, анафилактические реакции.

Взаимодействие

Несовместим с ингибиторами МАО. Увеличивает гепатотоксичность изониазида. Снижает эффекты антикоагулянтов, противосудорожных средств (производные гидантоина или сукцинимиды), барбитуратов, клоназепама, примидона, вальпроевой кислоты. Фенотиазины, пимозид, тиоксантены усиливают угнетение ЦНС; циметидин, кларитромицин, дилтиазем, верапамил, эритромицин, пропоксифен снижают метаболизм (возрастает риск токсического действия). Понижает активность кортикостероидов, эстрогенов и эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, хинидина, сердечных гликозидов (индукция метаболизма). На фоне ингибиторов карбоангидразы возрастает риск нарушений остеогенеза.

Передозировка

Симптомы: дезориентация, сонливость, возбуждение, галлюцинации и кома, затуманивание зрения, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гипер-/гипорефлексия, судороги, миоклонус, гипотермия; угнетение дыхания, отек легких; тахикардия, гипо-/гипертензия, остановка сердца, сопровождающаяся потерей сознания; рвота, снижение моторики толстой кишки; задержка жидкости, олигоурия или анурия, изменение лабораторных показателей: гипонатриемия, возможен метаболический ацидоз, гипергликемия, повышение мышечной фракции креатининфосфокиназы.

Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, назначение активированного угля и солевого слабительного, форсированный диурез. Для поддержания проходимости дыхательных путей — интубация трахеи, искусственное дыхание и (или) применение кислорода. При гипотензии или шоке — плазмозаменители, дофамин или добутамин, при появлении судорог — введение бензодиазепинов (диазепам) или др. противосудорожных средств (у детей возможно усиление угнетения дыхания, при развитии гипонатриемии — ограничение жидкости, осторожная в/в инфузия изотонического раствора натрия хлорида. При сочетании тяжелого отравления с почечной недостаточностью показан почечный диализ. Специфический антидот отсутствует. Следует предвидеть повторное усиление симптоматики передозировки на 2-й и 3-й день после ее начала, что связано с медленным всасыванием препарата.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Карбамазепин

Перед началом и в процессе терапии рекомендуются регулярные анализы крови (клеточные элементы) и мочи, контроль показателей функции печени. С осторожностью назначают при наличии в анамнезе заболеваний сердца, печени или почек, при гематологических нарушениях, повышенном внутриглазном давлении, латентных психозах, неадекватной реакции на внешние стимулы, возбуждении, заболеваниях, характеризующихся судорогами смешанного характера, в пожилом возрасте, водителям автотранспортных средств и лицам, эксплуатирующим механизмы. Не следует внезапно прекращать лечение. Женщинам рекомендуется дополнительный прием фолиевой кислоты (перед наступлением беременности или во время ее); с целью предотвращения повышенной кровоточивости в последние недели беременности и у новорожденных возможно использование витамина K.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.2141

Таблетки Карбамазепин инструкция

Инструкция поступает в продажу с каждой упаковкой препарата Карбамазепин, в ней освещаются все вопросы связанные с приемом таблеток.

Форма, состав, упаковка

Лекарственной формой препарата является таблетка. Ее цвет белый с возможным желтым оттенком, форма плоская цилиндрическая. Имеется риска для разделения и фаска. Концентрация активного вещества карбамазепина составляет 200 миллиграмм на одну штуку. Сопутствующими веществами служат взвеси (твин-80) полисорбата, крахмала картофельного, повидона, аэросила, стеарата магния и талька.

В аптечную сеть таблетки поступают в пачках из плотного картона, куда помещены по 1,2, 3, 4 или 5 упаковок ячейковых контурных с десятком пилюль каждая.

Срок и условия хранения

Препарат хранят в течение трех лет в тех помещениях, где сухо и темно. Температура комнатная. Дети не допускаются.

Карбамазепин показания к применению

Показанием к назначению служат некоторые заболевания и состояния пациента специфического характера. Карбамазепин рекомендуют к применению:

• при эпилепсии (как для осуществления монотерапевтических мер, так и при комплексном подходе к лечению) при парциальных припадках простого и сложного характера, при смешанных формах эпилептического припадка или припадках тонико-клонического направления, причем генерализация их может быть также и вторичной, пациент может терять сознание или обходиться без этого;
• при проявлении острого маниакального состояния у пациента в период обострения или при необходимости терапии поддерживающего характера, а также в профилактических целях при наличии биполярного аффективного расстройства или для снижения его клинического проявления по выраженности;
• при синдроме абстинентном алкогольном как составляющая комплексного лечения;
• при выраженной невралгии тройничного нерва или невралгии языкоглоточного нерва идиопатической;
• при выраженных болевых синдромах невропатии диабетической;
• при развитии полидипсии или полиурии несахарного диабета, природа которых нейрогормональная.

Противопоказания

Препарат не назначают ввиду его противопоказания в следующих случаях:

• при блокаде-AV;
• при наличии у пациента в анамнезе зафиксированного угнетения кроветворения костномозгового;
• при порфириях печеночных;
• при необходимости совмещения приема Карбамазепина с антидепрессантами и еще две недели после прекращения их приема;
• для кормящих матерей;
• при проявлениях реакций гиперчувствительности к составным компонентам лекарства.

Разрешается назначать препарат, но крайне осторожно для тех пациентов, которые имеют

• низкий уровень лейкоцитов или тромбоцитов;
• беременность;
• приступы эпилептические, форма которых смешана;
• относятся к пожилой возрастной категории;
• повышенное ВД;
• недостаточность сердечную, почечную или печеночную;
• гиперплазию железы предстательной;
• гипотиреоз;
• гипонатриемию.

Карбамазепин инструкция по применению

Принимать Карбамазепин следует внутрь, не обращая внимания на прием пищи. Запивать водой в небольшом количестве.

Применение Карбамазепин для лечения эпилепсии

Назначается преимущественно в виде монотерапевтического приема. При необходимости присоединить Карбамазепин к иной схеме терапии противоэпилептической необходимо делать это постепенно. Начинать прием препарат следует небольшими суточными дозами что могут повышаться до тех пор пока не наступит оптимальный эффект терапии.

Для взрослого можно начать лечение со 100-200мг/2р/сутки и постепенно прибавлять дозу до 400мг/2-3р/сутки. Максимально допускается принять за одни сутки до 2000мг.

Для малыша до пяти лет лечение начинают с доз по 20-60 мг/на сутки, где допускается повышение дозирования через каждые двое суток на 20-60 мг.

Для ребенка с пяти лет начальной дозой служит 100мг/в сутки с увеличением дозы на 100мг в недельный срок.

Дозой для поддерживающей терапии для ребенка является 10-20 мг/кг его веса в сутки на прием в 2-3р. В целях обеспечения точной дозировки малышам рекомендуется назначение жидких форм препарата для перорального приема.

Применение при выявленной невралгии нерва языкоглоточного или тройничного

Начальной дозой Карбамазепин для лечения может послужить прием лекарства от 200 до 400 мг/за сутки, после чего дозировку можно повысить до 600 или 800 мг пока боли не прекратятся. Однако повышение дозы проводить постепенно не больше чем на 200мг за день. Когда болевой синдром исчезнет дозу препарата свести к минимально эффективному приему.

Карбамазепин при синдроме алкогольной абстиненции

В среднем назначается по 200мг препарата/по 3 раза за день. Если случай тяжелый дозирование можно увеличить до 400мг с той же кратностью приема на первые дни лечения. Также в начале терапии прием Карбамазепина следует сочетать с препаратами для дезонтоксикации, седатиками и снотворным.

При лечении полидипсии, полиурии и диабета

Взрослому в среднем назначают по 200мг/до трех раз за день;

Детям дозу рассчитывают, учитывая возраст и вес.

Диабетическая невропатия (при болевых синдромах)

По 200мг/до 4р за день.

При состояниях маниакального характера в острой форме либо для поддержки при расстройствах аффективных биполярных

Средняя суточная рекомендованная доза может составить от 400 до 1600 мг/на несколько приемов. При обострении следует быстро увеличить дозировку. Когда необходима лишь поддерживающая терапия повышение дозы при необходимости может быть небольшим и постепенным.

Побочные эффекты

Препарат Карбамазепин обладает довольно обширным перечнем побочных явлений. Данная информация должна учитываться при назначении лекарственного средства наряду с его противопоказаниями.

Система нервная

Могут развиться симптомы нейролептического злокачественного синдрома, головокружения, нарушиться вкусовые ощущения, возникнуть признаки атаксии, пареза, чувства усталости и сонливости. Не исключены головные боли, парестезия, диплопия, невропатии периферические, может произойти нарушение аккомодации. Поступали жалобы на возникновение тремора, расстройств хореоатетоидных, дистонии мышц, дизартрии, тиков и нистагма. Не редки нарушения глазодвижения и развитие дискинезии орофациальной.

Психические нарушения

В виде галлюцинаций, усилений психоза, депрессивных состояний, ажитации и дезориентации. Возможно развитие анорексии, а также различного рода беспокойств и поведения агрессивного характера.

Кожные покровы

Поступали жалобы на развитие дерматитов эксфолиативного и аллергического характера, у пациентов выпадали волосы, развивалась потливость и акне. Возможно возникновение крапивницы в сопровождении зуда, эритродермии и системной красной волчанки. Наблюдались реакции фотосенсибилизации, проявления узловатой или многоформной эритемы, токсического некролиза эпидермального, пурпуры или нарушений кожной пигментации.

Кроветворение

Отмечались случаи развития анемии гемолитической, апластической или мегалобластной, а также лейкопении и тромбоцитопении, ретикулоцитоза. Возможно возникновение эозинофилии, дефицита кислоты фолиевой, лейкоцитоза, лимфоаденопатии. Не исключен агранулоцитоз, порфирии вариегантные и поздние кожные, а также перемежающиеся острые, аплазия эритроцитарная и панцитопения.

Система гепатобилиарная

В виде печеночной недостаточности, гепатита любого типа, в том числе смешанного, желтухи.

Система пищеварения

В виде рвоты и тошноты, поноса или запора, а также развития панкреатита, глоссита, стоматита. Может возникнуть сухость в полости рта или болезненные ощущения в области брюшины.

Аллергическое реагирование

Фиксировались случаи развития мультиорганной гиперчувствительности, тип которой замедленный в сопровождении лихорадки, васкулита и кожных сыпей. Не исключены изменения показателей функциональности печени. Возможно развитие менингита асептического, а также реакции анафилактической и отека ангионевротического.

Система сердечно-сосудистая

Возможно развитие нарушений проводимости внутрисердечной, аритмии или брадикардии. Не исключены падения или повышения АД, обморочные состояния, коллапс, недостаточность сердечная застойного характера. Возможно возникновение тромбофлебитов или тромбоэмболии.

Система эндокринная

Наблюдалось развитие отечности, увеличение веса и задержание жидкости, снижалась осмолярность плазмы, развивалась гипонатриемия. Отмечались случаи интоксикации водной, которые сопровождались головными болями, рвотой, нарушениями неврологического характера или дезориентацией. Бывали случаи летаргии. Имели место повышения значений уровня пролактина, который нередко сопровождался такими явлениями как гинекомастия или галакторея.

Система мочеполовая

Пациенты жаловались на задержание мочи или учащение туалета. Развивались расстройства функциональности половой, и нарушался сперматогенез. Отмечались случаи нефрита интерстициального, недостаточности почечной, азотемии, альбуминурии, олигурии и гематурии.

Органы чувств

Поступали жалобы от больных на расстройства зрительной и слуховой способности, а также на нарушение вкуса. Может помутиться хрусталик, повыситься ВД, развиться конъюнктивит.

Мышцы и кости

Возможно, развитие мышечных болей вплоть до судорог, а также слабости мышц и артралгии.

Система дыхания

Одышка или лихорадка что имеют связь с развитием реакций гиперчувствительности, а также пневмония.

Лабораторные показатели

Развитие гипогаммаглобулинемии.

Передозировка

Лечить передозировку следует с применением целенаправленной симптоматической терапии, поскольку ее симптомы могут проявить себя со стороны различных систем организма. В первую очередь следует промыть желудок и назначить прием активированного угля во избежание повторения интоксикационной симптоматики. Пострадавшего следует госпитализировать.

Симптомами передозировки могут послужить следующие проявления:

• Со стороны системы нервной

Могут быть значительно угнетены ее функции вплоть до развития комы, проявиться развитие дезориентации, ажитации и галлюцинаций. Также признаками передозирования является «туман» перед глазами, состояние сонливости и нистагма. Развитие дизартрии, дискинезии и атаксии также не исключены. Следует ожидать проявлений гиперрефлексии, что может смениться гипорефлексией, а также судорог и расстройств психомоторного характера. Характерно развитие мидриаза, миоклонуса и гипотермии.

• Со стороны системы дыхания

Дыхание может быть угнетено и наступить развитие отека легких.

• Со стороны системы сердечно-сосудистой

Возможно изменение показателей АД, как падения, так и его повышения, развитие тахикардии и нарушение сердечной проводимости вплоть до остановки сердца.

• Со стороны пищеварительной системы

Проявляется рвотой, снижением кишечной моторики и задержанием содержимого желудка.

• Со стороны системы мочевыделения

В виде задержки мочевой жидкости, анурии или олигурии.

• Лабораторные данные

Может быть выявлено развитие ацидоза метаболического, гипергликемии, гипонатриемии.

Взаимодействие с лекарствами

Следует принимать во внимание, что совмещение препарата Карбамазепин с медикаментами, оказывающими влияние на изофермент CYP 3A4, способствует в случае одновременного приема с ингибитором изофермента к повышению его концентрации в кровяной плазме, а в случае соединения с индуктором к снижению.

Среди медикаментов, что приводят к повышению концентрации в плазме Карбамазепина можно назвать препараты группы антибиотиков макролидов, декстропроксифена, даназола, ибупрофена, азолов, флуоксетина, нефазодона и прочих подобных. Также к увеличению концентрации препарата приведет совмещение с лоратадином, изониазидом, терфенадином, омепразолом, ингибиторами протеазы вирусной при лечении инфекции ВИЧ и многие другие препараты соответствующих фармакологических групп.

Среди медицинских препаратов, что приводят к снижению концентрации в плазме Карбамазепина можно отметить лекарства фенобарбитала, фелбамата, оксарбазепина, фенитоина и других подобного действия. Также сюда можно причислить препараты растительного происхождения со зверобоем продырявленным и вальпроевой кислотой в составе.

Необходимо принимать во внимание при назначении лекарства к лечению и некоторые его комбинации, которые он образует при приеме с иными медикаментами.

• Изониазид способен усилить гепатоксичность Карбамазепина;
• Леветироцетам усиливает токсичность;
• Препараты лития и нейролептические средства (тиоридазин, галоперидол) повышают частоту возникновения нежелательного реагирования неврологического характера;
• Диуретики (фуросемид, гидрохлоротиазид) развивают гипонатриемию в сопровождении клинических проявлений;
• Недеполяризующие миорелаксанты способны к вступлению с Карбамазепином в противоречие, что может потребовать увеличения дозировки миорелаксанта во избежание прекращения его воздействия.
• Сок грейпфрута значительно повышает концентрацию активного вещества препарата в плазме крови.

Дополнительные указания

Перед тем как начать проведение лечения и периодически в периоде терапии пациенту необходимо проведение анализов крови, мочи и внутриглазного давления.

Прием Карбамазепина не совместим с употреблением спиртных напитков, поскольку данный препарат способен привести к усилению угнетающего воздействия алкоголя на ЦНС.

При лечении пациенту необходимо воздержаться от управления транспортными средствами любого вида. Также ему следует ограничить свою деятельность в отношении сложных механизмов и тех областей деятельности, которые сопряжены с повышенным вниманием и быстротой реагирования.

Карбамазепин аналоги

Аналоги медицинского лекарственного средства Карбамазепин в основном представлены таблетированной формой. Среди них особой популярностью пользуются препараты: Финлепсин , Тегретол, Финлепсин ретард, Тегретол ЦР. Их стоимость находится в диапазоне от 250 до 350 рублей за упаковку.

Карбамазепин цена

Стоимость упаковки Карбамазепина значительно ниже его аналогов и составляет в интернет-аптеках при условии самовывоза от 45 до 60 рублей.

Карбамазепин отзывы

Лекарственный препарат в целом имеет о себе неплохие отзывы за исключением некоторых, которые не пожелали опробовать препарат, не столько ставя под сомнение его эффективность, сколько опасаясь широкого ряда побочных явлений, которые указаны в его инструкции.

Валентина: Познакомилась с препаратом недавно по рекомендации невропатолога. Последнее время имею проблемы со сном и нервным перенапряжением. Обследование пока продолжается, но в качестве помощи врач посоветовал пить Карбамазепин. Чудо. Всего половинка таблетки дала мне возможность проспать около двадцати часов безмятежным сном. Организм надеюсь, перейдет в режим восстановления. Однако я поняла, что передозировка этих таблеток чревата серьезными последствиями, поэтому без назначения не советовала бы принимать.

Нина: Лечила невралгию и очень разочаровалась в препарате в самом начале приема. Пить его бросила и стала искать аналоги. Слишком много побочных действий, которые атаковали меня практически с первого дня лечения. Перечислять их не особо хочется одна головная боль чего стоит! Не могу утверждать, что таблетки не эффективны в терапевтическом плане, но столько побочки не встречала нигде и не хочу ее дальше на себе испытывать.

Любовь: Таблетки оказались нашим спасением. Препарат хорош как противосудорожное средство даже для ребятишек, хотя с дозированием нужно быть очень аккуратным. Сын практически с рождения страдает судорогами, и мы Карбамазепином спасаемся все время. Побочного действия не замечено и привыкания нет. Пьем по рекомендации врача крохотными дозами. Сама тоже принимала кратковременно при депрессивном состоянии. Эффект положительный. Рекомендую. Хорошее средство разумеется по назначению доктора.

Карбамазепин считается весьма популярным фармакологическим препаратом, который относится к психотропным средствам и, к тому же, оказывает противоэпилептическое действие. Нужно отметить, что карбамазепин – прекрасный ноотроп, а также способствует задержке жидкости в организме путем уменьшения интенсивности диуреза.

Карбамазепин - от чего помогает

Как уже было сказано, препарат хорошо помогает купировать эпилептические приступы, а также многие другие психотические состояния, оказывает тропное к нейронам действие и угнетает диуретическую активность. Благодаря данному лекарственному средству уменьшаются проявления раздражительности, агрессии, тревожно-депрессивных состояний. Количество приступов у эпилептиков заметно снижается. Также он хорошо помогает при невралгических болях пароксизмального характера. У больных с алкогольной абстиненцией уменьшаются проявления тремора, снижается повышенная возбудимость структур центральной нервной системы, порог, при котором могут появляться судороги, также значительно возрастает. Аффективные расстройства эффективно лечатся карбамазепином. Под его влиянием снижается диурез, уходит чувство жажды, что очень хорошо подходит для больных с несахарным диабетом. Это средство активно применяется и у детей, причем для них дозы используются относительно более высокие, чем у взрослых, что имеет непосредственную связь с особенностями физиологических механизмов.

Основными показаниями к применению карбамазепина являются:

• Алкогольный абстинентный синдром;
• Тонические и клонические судороги генерализованного характера;
• Эпилептические приступы разной степени тяжести;
• Маниакально – депрессивный психоз;
• Невралгические процессы языкоглоточного и тройничного черепно-мозговых нервов неясного генеза;
• Нейрогормональные нарушения в виде повышенной жажды и усиленного мочеотделения у больных с несахарным диабетом.

Биполярные аффективные расстройства также являются показаниями к применению данного медикаментозного препарата.

Противопоказания к применению

• При нарушениях сердечного ритма (особенно это касается нарушенного проведения нервных импульсов от предсердий к желудочкам);
• При перемежающейся порфирии, при нарушениях кроветворения клетками костного мозга;
• Повышенной чувствительности или непереносимости какого-либо из компонентов данного лекарственного препарата.

Нужно также сказать, что препарат следует принимать очень осторожно при хронической недостаточности сердца, повышенной секреции антидиуретического гормона, аденоме предстательной железы, недостаточности функции щитовидной и надпочечниковых желез.

Как и сколько принимать Карбамазепин

Препарат рассчитан на пероральное применение, его нужно запивать большим количеством чистой воды. Таблетки можно пить вне зависимости от приема еды. Суточная дозировка для взрослых составляет две таблетки, разделенные на два приема. Далее постепенно ее можно увеличивать до 400 миллиграмм дважды в сутки, пока не будет достигнут максимальный терапевтический эффект. Максимальной дозировкой, которую можно принять в течение дня, является 2 грамма. У детей количество медикамента рассчитывается в зависимости от веса.

Побочные действия

Вследствие приема лекарства может возникать головная боль, головокружение, боли в области живота, тошнота, аллергические реакции.

Карбамазепин и алкоголь

При употреблении с алкоголем побочные действия лекарства усугубляются, становятся более частыми.