Плаквенил – эффективное иммунодепрессивное и противомалярийное средство. Для чего применяется Плаквенил, и насколько он эффективен

Международное наименование

Гидроксихлорохин (Hydroxychloroquine)

Групповая принадлежность

Противомалярийное средство

Лекарственная форма

Таблетки покрытые оболочкой

Фармакологическое действие

Противомалярийный препарат, активно подавляет эритроцитарные формы (гематошизотропный препарат). Уплотняет лизосомальные мембраны и препятствует выходу лизосомальных ферментов, нарушает редупликацию ДНК, синтез РНК и утилизацию Hb эритроцитарными формами плазмодия.

Оказывает также иммунодепрессивное и противовоспалительное действие, подавляет свободнорадикальные процессы, ослабляет активность протеолитических ферментов (протеазы и коллагеназы), лейкоцитов, хемотаксис лимфоцитов.

Показания

Ревматоидный артрит; красная волчанка (системная и дискоидная).

Ювенильный артрит. Гиперкальциемия на фоне саркоидоза.

Малярия: лечение острых приступов и подавляющая терапия малярии, вызванной Plasmodium vivax, Plasmodium ovale и Plasmodium malariae (исключая гидроксихлорохин-резистентные случаи) и чувствительными штаммами Plasmodium falciparum; радикальное лечение малярии, вызванной чувствительными штаммами Plasmodium falciparum.

Фотодерматит. Поздняя кожная порфирия, хронический кожный васкулит.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность (возможно применение по "жизненным" показаниям), период лактации, детский возраст (длительная терапия).C осторожностью. Ретинопатия, изменение полей зрения, угнетение костномозгового кроветворения, психозы (в т.ч. в анамнезе), порфирия, псориаз, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гепатит, печеночная и/или почечная недостаточность.

Побочные действия

Со стороны опорно-двигательной и нервной систем: миопатия или нейромиопатия, приводящие к усиливающейся миастении и атрофии проксимальных групп мышц; сенсорные нарушения, снижение сухожильных рефлексов, аномальная нервная проводимость; головная боль, головокружение, нервозность, психоз, эмоциональная лабильность, судороги.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, тугоухость, фотофобия, нарушение остроты зрения, нарушение аккомодации, отек и помутнение роговицы, скотома; при длительном применении больших доз – ретинопатия (в т.ч. с нарушением пигментации и дефектами полей зрения), атрофия зрительного нерва, кератопатия, дисфункция цилиарной мышцы.

Со стороны ССС: КМП, AV блокада, снижение сократимости миокарда, гипертрофия миокарда.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (редко), снижение аппетита, абдоминальная боль спастического характера, диарея; гепатотоксичность (нарушение функции печени, печеночная недостаточность).

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, апластическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия (у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы).

Со стороны кожных покровов: кожная сыпь (в т.ч. буллезная и генерализованная пустулезная), зуд, нарушение пигментации кожи и слизистых оболочек, обесцвечивание волос, алопеция, фоточувствительность, синдром Стивенса-Джонсона (многомофорная экссудативная эритема), обострение псориаза (в т.ч. с лихорадкой и гиперлейкоцитозом).

Применение и дозировка

Внутрь, во время приема пищи или запивая стаканом молока. 200 мг гидроксихлорохина сульфата эквивалентны 155 мг гидроксихлорохина основания.

Ревматоидный артрит: начальная доза у взрослых – 400-600 мг/сут, поддерживающая – 200-400 мг/сут.

Ювенильный артрит: доза должна не превышать 6.5 мг/кг или 400 мг/сут (выбирается наименьшая доза).

Дискоидная и системная красная волчанка: начальная доза для взрослых – 400-800 мг/сут, поддреживающая – 200-400 мг/сут.

Фотодерматоз: до 400 мг/сут. Лечение должно быть ограничено периодами максимальной солнечной экспозиции.

Малярия: подавляющая терапия у взрослых – 400 мг/сут каждый 7 день; у детей (в т.ч. младенцев) еженедельная подавляющая доза – 6.5 мг/кг, но независимо от массы тела, должна не превышать дозу для взрослых (400 мг). Если условия позволяют, подавляющую терапию назначают за 2 нед до воздействия, в ином случае, можно назначить начальную двойную дозу: 800 мг – взрослым и 12.9 мг/кг (но не превышающую 800 мг) – детям, разделив на 2 приема с промежутком в 6 ч. Подавляющую терапию следует продолжать в течение 8 нед после покидания эндемичной зоны.

Лечение острого приступа малярии: начальная доза для взрослых – 800 мг, затем через 6-8 ч – 400 мг и по 400 мг на 2 и 3 дни лечения (в общей сложности 2 г гидроксихлорохина сульфата). В качестве альтернативного метода может быть эффективной доза 800 мг однократно.

Для детей общая доза – 32 мг/кг (но не превышающая 2 г) назначается в течение 3 дней: первая доза – 12.9 мкг/кг (но не превышающая разовой дозы 800 мг), вторая доза – 6.5 мг/кг (но не превышающая 400 мг) через 6 ч после первой, третья доза – 6.5 мг/кг (но не превышающая 400 мг) через 18 ч после второй дозы, четвертая доза – 6.5 мг/кг (но не превышающая 400 мг) через 24 ч после третьей дозы.

Доза для взрослых может быть рассчитана на 1 кг массы тела, так же, как и для детей.

Особые указания

Перед началом и во время терапии необходимо проводить не реже 1 раза в 6 мес офтальмологическое обследование.

Во время терапии необходим постоянный контроль клеточного состава крови, состояния скелетных мышц (в т.ч. сухожильных рефлексов).

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Увеличивает концентрацию дигоксина в плазме.

Увеличивает плазменные концентрации пеницилламина и риск возникновения его побочных эффектов со стороны органов кроветворения, мочевыводящей системы и кожных реакций.

Щелочное питье и щелочи ускоряют выведение из организма.

Отзывов о лекарстве Плаквенил: 0

Напишите свой отзыв

Используете ли вы Плаквенил, как аналог или наоборот его аналоги?

Артрит - это заболевание, при котором происходит воспаление суставов. Болезнь может вызывать отечность, боль, тугоподвижность в суставах, которая усиливается при резкой смене погоды и ночью.

На сегодняшний день существует множество причин, по которым может возникнуть это заболевание. Болезнь может протекать скрытно, а в период обострения длится долго, что приносит большой дискомфорт.

Именно поэтому при обнаружении первых симптомах заболевания необходимо незамедлительно обратиться в больницу. Изучив жалобы пациента и результаты анализов врач назначает необходимые препараты.

Среди назначенных лекарств может оказаться средство Плаквенил . Что представляет из себя это лекарство? Об этом ниже в статье.

Страной производителем лекарства является Великобритания.

Инструкция по применению

Инструкцию к приему необходимо внимательно изучить перед приемом, т.к. в ней содержится важная информация.

Фармакология

Плаквенил - это препарат, который относится к группе противомалярийных и иммунодепрессивных лекарств. Механизм его воздействия до конца еще не изучен .

При приеме лекарства его активное вещество быстро и практически полностью всасывается в кровоток, а затем накапливается в больших концентрациях в различных тканях и органах. Препарат разлагается в печени на активные и неактивные продукты обмена и покидает организм с мочой и калом.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в виде таблеток .

Действующим веществом препарата выступает гидрохлорид сульфат , вспомогательными же веществами выступают кукурузный крахмал, моногидрат лактозы, стеарат магния, титана диоксид, повидон К25, гипромеллоза, макрогол 4000.

Показания

Препарат может быть назначен, если у человека имеются такие заболевания, как :

• Артрит (ревматоидный);
• Красная волчанка;
• Ювелирная форма ревматоидного артрита;
• Дискоидная волчанка (красная);
• Малярия (лечение и профилактика).

Дозировка и способ применения

Препарат необходимо принимать внутрь. Прием осуществляется во время приема пищи, запив ее водой или же молоком.

Взрослым, в том числе и пожилым людям назначается препарат в минимальной дозировке, которая рассчитывается исходя из формулы 6,5 мг/кг веса в день . Как правило в день это составляет 200-400 мг.

Перед тем, как дать препарат ребенку дозировку рассчитывают по формуле 6,5 мг на кг веса ребенка. Однако, важно учитывать, что детям, вес которых менее 31 кг, ни в коем случае нельзя давать препарат в дозировке более 200 мг

Видео: "Что такое красная волчанка и чем она опасна?"

Сочетание с другими препаратами

В случае одновременного приема гидроксихлорохина и диоксина возможно повышение концентрации последнего в крови. В случае необходимости приема с антацидами, перерыв между приемами должен составлять не менее 3-4 часов, т.к. в случае одновременного приема возможно снижение эффективности гидроксихлорохина.

Из-за того, что активное вещество препарата Плаквенил может снижать эффективность гипогликемических лекарств, то в начале приема гидроксихлорохина может наблюдаться уменьшение дозировки инсулина или же гипогликемических лекарств. В случае одновременного приема с антибиотиками группы аминогликозидов может наблюдаться угнетающее воздействие на нервно-мышечную передачу.

При артрите препарат Плаквенил можно сочетать с салицилатами, глюкокортикостероидами, НПВС , метотресатом, при этом дозировка последних должна быть уменьшена :

• Кортизон - на 5-15 мг;
• Гидрокортизон - на 5-10 мг;
• Дексаметазон - 0,3-0,5 мг;
• Метилпреднизолон или триамцинол - 1-2 мг;
• Преднизолон и преднизон - 1-2 м.

Побочные проявления

В случае приема лекарства может наблюдаться развитие таких состояний, как :

• Дефекты в поле зрения. Если прием лекарства был сразу же прекращен, то развитие ретинопатии вполне обратимо. Если же сразу не прекращен прием, то возможно поражение сетчатки глаза, которое невозможно будет восстановить даже после прекращения приема лекарства.
• Отечность и помутнение роговицы;
• Синдром Стивенса-Джонсона, дерматит, буллезная сыпь на коже, фоточувствительность, эритема, зуд, какие-либо высыпания на кожном покрове;
• Пустулез, псориаз, при которых наблюдается резкое повышение температуры и развитие гиперлейкоцитоза;
• Боль в животе, анорексия, тошнота, рвота. В редких случаях развивается печеночная недостаточность;
• Потеря слуха, головокружение, раздражительность, судороги, психозы, эмоциональная неустойчивость, атаксия, мышечная слабость, нейромиопатия, атрофия;
• Кардиомиопатия, гипертрофия миокарда;
• Анемия, угнетение костного мозга;
• Бронхоспазм, крапивница, ангионевротический отек.

Противопоказания

Лекарство не принимается при наличии таких состояний, как :

• Ретинопатия;
• Аллергия на какие-либо компоненты, которые входят в состав.

Помимо этого, с повышенной осторожностью принимать лекарство можно, если у пациента также имеются зрительные расстройства, при гематологических болезнях, псориазе, гепатите, тяжелых заболеваниях желудка.

Что делать при передозировке?

Передозировка крайне опасна, особенно в детском возрасте, т.к. даже при превышении дозировки даже в один грамм человек может умереть .

При развитии передозировки у человека может отмечаться головная боль, судороги, коллапс, нарушение зрения, нарушение ритма сердца, за которым может последовать остановка сердца и дыхания соответственно.

Из-за того, что эти состояния могут развиваться сразу же после принятия лекарства в большой дозе, то требуется незамедлительная помощь. Прежде всего, следует незамедлительно промыть желудок пациента большим количеством воды, принять активированный уголь (дозировка должна быть в 5-10 раз больше, чем доза принятого лекарства).

В случае необходимости следует незамедлительно провести противошоковую терапию. После этого постоянный контроль врача на протяжении 6-8 дней после устранения симптоматики.

Можно ли осуществлять лечение, если девушка беременна?

А знаете ли вы, что…

Следующий факт

Препарат может воздействовать на развитие у плода таких состояний, как :

• Аномальная пигментация сетчатки;
• Нарушение слуха;
• Врожденная глухота;
• Кровоизлияние в сетчатку глаза.

Именно поэтому принимать препарат при беременности не рекомендуется, если нет крайне тяжелого случая у матери.

Важные указания

Вождение

Прием в детском возрасте

Детям до 6 лет прием лекарства категорически запрещен.

Нарушение почек

При нарушениях функции почек следует постоянно сдавать все необходимые анализы, чтобы врач мог отслеживать ваше состояние.

Нарушение печени

При нарушениях работы печени может потребоваться коррекция дозы.

Срок хранения

Препарат следует хранить при температуре до 25 градусов. Лекарство необходимо хранить в помещении, которое будет недоступно для маленьких детей.

Срок годности лекарства составляет 3 года. Не рекомендуется принимать лекарство после того, как срок годности препарата вышел. При несоблюдении данных рекомендаций вы рискуете нанести существенный вред здоровью.

Цена на лекарство

Цена на препарат складывается, опираясь на целый ряд факторов, например, затраты на перевозку товара, наценка аптеки и т.д. Кроме того, также роль играет, где именно реализуется товар.

В России

В России за данное лекарство с человека попросят 1200-1450 рублей (60 таблеток).

Украина

Цена в этом государстве на этот препарат в среднем составляет 765 гривен .

Отпуск из аптеки

Только по рецепту от врача.

Какими препаратами можно заменить оригинальное лекарство?

У этого препарата можно выделить такие аналоги, как :

• Хиноцид;
• Делагил;
• Иммард;
• Гидроксихлорохин;
• Примахин;
• Плазмоцид.

Важно учитывать, что только врач или фармацевт имеет право назначать аналог.

Видео: "Сравнение применения Плаквенила с другими иммуномодуляторами"

Описание и инструкция препарата Плаквенил

Плаквенил – препарат для борьбы с малярией, протозойными инфекциями. Активное вещество – гидроксихлорохин – оказывает, также, противовоспалительное действие и угнетает иммунитет. Последние два свойства используются, когда проводится лечение аутоиммунных недугов, например, ревматоидного артрита или красной волчанки (системной и дискоидной). Плаквенил воздействует на воспаление и иммунитет на клеточном уровне. Данный препарат действует только на те формы малярийного плазмодия (возбудителя малярии), которые находятся в эритроцитах, относящиеся к видам malariae и vivax. По отношению к другим формам плазмодия Плаквенил не активен. Поэтому использование этого лекарства оправдано лишь на определенных стадиях заболевания. Есть виды возбудителя малярии, которые не проявляют чувствительности к Плаквенилу.

Применяется Плаквенил при:

• Ревматоидном артрите, в том числе, ювенильном;
• Красной волчанке;
• Малярии – для профилактики и терапии.

Производят Плаквенил в таблетках. Его пьют одновременно с едой. Инструкция препарата Плаквенил подчеркивает, что его можно запивать не только водой, но и молоком . Если проводится терапия ревматоидного артрита, то она может быть комплексной. Эффект Плаквенила становится заметен при накоплении препарата в организме больного в течение нескольких недель использования. Возможно поддерживающее лечение – оно проводится длительно небольшими дозами.

Профилактика малярии должна начинаться за две недели до того, как человек планирует оказаться в регионе, где возможно заражение. Препарат принимают раз в неделю. Если идеальное время профилактики пропущено, то можно использовать удвоенную дозу, давая ее в два приема с шестичасовым перерывом. Во время нахождения в неблагополучном районе и восемь недель, после возвращения оттуда, нужно продолжать применение Плаквенила.

Врачам известны и другие схемы назначения данного лекарства. Безусловно, это средство не может использоваться без четких инструкций от специалиста.

Противопоказан Плаквенил при:

• Ретинопатии;
• Беременности и лактации;
• Различных, в том числе врожденных, нарушениях обмена углеводов;
• Необходимости длительной терапии для детей;
• Назначении детям дошкольного возраста;

- с осторожностью при –

• Нарушениях зрения;
• Заболеваниях крови;
• Неврозах и психозах;
• Псориазе и порфирии;
• Заболеваниях печени, почек, желудочно-кишечного тракта и так далее.

Побочные эффекты и передозировка Плаквенилом

Применение этого лекарства может нарушить здоровье сетчатки глаз и вызвать ретинопатию. Это явление в самом начале своего развития – обратимо. Опасность представляет тот факт, что подобные патологии могут протекать без заметных симптомов, на которые пациент сразу обратит внимание. Поэтому, принимая Плаквенил, необходимо крайне внимательно следить за здоровьем своих глаз, исследовать их состояние.

Кожные высыпания, нарушения работы печени, расстройства пищеварения, сбои функций нервной системы и психики, токсическое действие на сердце – это лишь неполный список состояний, которые могут сопутствовать приему этого препарата.

Надо ли говорить, что передозировка Плаквенилом – может оказаться смертельна. Особенно для детей. Как только больной принял избыточное количество лекарства – нужно немедленно вызвать у него рвоту, промыть желудок, дать адсорбенты в больших количествах. Человек нуждается в реанимационных мероприятиях и медицинском контроле за его состоянием.

Никогда самостоятельно не принимайте Плаквенил! Храните его там, где он будет недоступен детям!

Отзывы о Плаквениле

Многие больные с диагнозом ревматоидный артрит получают этот препарат, совместно с гормональными средствами. Практически все, за редким исключением, отзывы о Плаквениле указывают, что его побочные эффекты не проявляются. Даже те, кому такая терапия не принесла облегчения (а их немало), не жаловались на ухудшение самочувствия. Есть и пациенты, которые признают Плаквенил «своим» лекарством:

• Уже пару лет получаю Преднизолон и Плаквенил и очень довольна. Жизнь стала намного приятнее. О некоторых суставах я уже и не вспоминаю.

Но вот одно из редких описаний нежелательных воздействий препарата:

• Были судороги, ужасная головная боль со звоном в ушах, онемением лица. Пришлось делать уколы Церебраолизина . Желудок болит, пищу не принимает. Это вторая попытка пропить Плаквенил. В прошлый раз было обострение язвы желудка и высыпания.

Пациенты с малярией называют этот препарат среди тех, что могут реально помочь во время приступа этой болезни:

И, наконец, главный совет, который касается Плаквенила – используйте его только по рекомендации врача и внимательно наблюдайте за своим состоянием. Вовремя проходите плановые обследования, сдавайте анализы. Ведь данный препарат не только эффективен, но и токсичен. Поэтому важно вовремя отследить момент, когда вред, который он может нанести организму станет более существенным, чем польза, которую он приносит.

Оцените Плаквенил !

Мне помогло 343

Мне не помогло 82

Общее впечатление: (232)

Состав

Действующее вещество: гидроксихлорохин;

1 таблетка содержит гидроксихлорохина сульфата 200 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, повидон, крахмал кукурузный, магния стеарат оболочка: Opadry OY-L-28900 (гипромеллоза, титана диоксид (E 171), полиэтиленгликоль, лактоза).

Лекарственная форма" type="checkbox">

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическая группа" type="checkbox">

Фармакологическая группа

Аминохинолоны. Код АТС Р01В А02.

Показания

Лечение ревматоидного артрита, ювенильного ревматоидного артрита, дискоидной и системной красной волчанки, а также дерматологических заболеваний, причиной возникновения или ухудшения течения которых действие солнечного света.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к производным 4-аминохинолина. Макулопатия, которая диагностирована до начала лечения препаратом Плаквенил ® .

Способ применения и дозы

Плаквенил ® предназначен для перорального применения.

Взрослые и пациенты пожилого возраста. Необходимо применять минимальную эффективную дозу. Эта доза не превышает 6,5 мг на кг массы тела (в расчете на идеальную, а не фактическую массу тела больного) в сутки, и составляет или 200 мг, или 400 мг в сутки.

Для пациентов, которые могут применять дозу 400 мг в сутки. Изначально суточную дозу 400 мг разделить на два приема. Дозу можно уменьшить до 200 мг, если не наблюдается явного улучшения состояния больного. Поддерживающую дозу необходимо увеличить до 400 мг в сутки в случае эффективности препарата.

Дети. Необходимо применять минимально эффективную дозу, которая не превышает 6,5 мг на кг идеальной массы тела в сутки. Поэтому препарат нельзя применять для лечения детей с идеальной массой тела менее 31 кг.

Каждую дозу следует принимать во время еды или запивая стаканом молока.

Гидроксихлорохин обладает кумулятивным действием, поэтому для достижения терапевтического эффекта требуется несколько недель, тогда как незначительные побочные эффекты могут возникать относительно рано. Если при лечении ревматического заболевания состояние больного не улучшается в течение 6 месяцев, то препарат следует отменить. При болезнях, связанных с повышенной чувствительностью к свету, лечение проводить только во время периодов максимальной инсоляции.

Побочные реакции

Со стороны органов зрения. Может возникать ретинопатия с изменением пигментации и появлением дефектов поля зрения, однако если рекомендуемую суточную дозу превышать, то это явление возникает редко. На ранней стадии ретинопатия обратима после отмены препарата Плаквенил ® . Если Плаквенил ® вовремя не отменить, существует риск прогрессирования ретинопатии даже после отмены препарата. Сообщалось о случаях возникновения макулопатии и макулярной дегенерации, которые могут быть необратимыми.

Изменения сетчатки сначала могут быть бессимптомными или они могут проявляться парацентральных или перицентральной кольцевидными скотомами или височной скотомой или нарушением цветового восприятия.

Могут наблюдаться изменения роговицы, включая отек и помутнение. Они могут быть бессимптомными или вызывать такие нарушения как появление ореолов, нечеткость зрения или фотофобия. Эти изменения могут быть временными и обратимыми при прекращении лечения.

Нечеткость зрения вызвана нарушением аккомодации, зависит от дозы и является обратимой.

Со стороны кожи. Редко - кожная сыпь, зуд, изменения пигментации кожи и слизистых оболочек, обесцвечивание волос и алопеция. Эти изменения обычно быстро проходят после прекращения лечения.

Возможны буллезные высыпания, включая единичные случаи полиморфной эритемы, синдрома Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, светочувствительность, эксфолиативный дерматит.

Очень редко - острые генерализованные экзантематозные пустулезные высыпания, которые необходимо отличать от псориаза, хотя гидроксихлорохин может вызвать обострение псориаза. Это может сопровождаться повышением температуры и лейкоцитозом. После отмены препарата прогноз обычно благоприятный.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, анорексия, боль в животе; редко - рвота. Эти симптомы обычно проходят сразу же после снижения дозы или прекращения лечения.

Со стороны нервной системы Иногда препараты этого класса могут вызывать головокружение, шум в ушах, потеря слуха, головная боль, нервозность, эмоциональную неустойчивость, токсические психозы, судороги и суицидальные поведение.

Со стороны опорно-двигательного аппарата. Миопатия скелетных мышц или нейромиопатия, приводят к прогрессирующей слабости и атрофии проксимальных групп мышц. Миопатия может быть обратимой после отмены препарата, но для полного выздоровления может потребоваться несколько месяцев.

Могут наблюдаться умеренные сенсорные изменения, угнетение сухожильного рефлекса и аномальная нервная проводимость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы. В редких случаях - кардиомиопатия.

При выявлении нарушений проводимости (блокада пучка Гиса / блокада), а также гипертрофии обоих желудочков следует заподозрить хроническую интоксикацию. Отмена препарата может привести к восстановлению проводимости.

Со стороны крови. Редко - угнетение функции красного костного мозга. Могут наблюдаться такие гематологические нарушения как анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения и тромбоцитопения.

Гидроксихлорохин может вызвать обострение или ухудшать течение порфирии.

Со стороны пищеварительной системы. В отдельных случаях могут наблюдаться изменения показателей функциональных проб печени, гепатит, сообщалось о нескольких случаях фульминантной печеночной недостаточности.

Со стороны иммунной системы. Могут наблюдаться крапивница, ангионевротический отек и бронхоспазм.

Передозировка

Передозировка 4-аминохинолинов особенно опасно для младенцев, поскольку прием даже 1-2 граммов может привести к летальному исходу.

Симптомы передозировки могут включать головную боль, нарушение зрения, сердечно-сосудистый коллапс, судороги, гипокалиемии, нарушения ритма и проводимости, включая удлинение интервала QT, желудочковой тахикардии torsade de pointe, желудочковые тахикардии и фибрилляции желудочков, по которым внезапно наступает иногда летальная остановка дыхания и сердца. Эти явления могут возникнуть сразу же после передозировки, поэтому требуется неотложный медицинское наблюдение. Содержимое желудка необходимо немедленно удалить, вызвав рвоту или промыв желудок. Активированный уголь в количестве, как минимум в пять раз превышает принятую количество препарата, может прекратить дальнейшую его абсорбцию, если активированный уголь вводить в желудок через зонд после промывания и не позднее чем через 30 минут после приема препарата.

В случае передозировки следует рассмотреть возможность парентерального введения диазепама. Доказано, что этот препарат может уменьшить явления кардиотоксичности, вызванные хлорохином.

В случае необходимости следует принимать меры для поддержания дыхания и противошоковую терапию.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Гидроксихлорохин проникает через плаценту. Данных по применению гидроксихлорохина в период беременности недостаточно. Следует отметить, что 4-аминохинолины в терапевтических дозах могут вызывать повреждения центральной нервной системы, в том числе ототоксичностью (слуховую и вестибулярную токсичность, врожденную глухоту), ретинальные кровотечения и аномальную пигментацию сетчатки, поэтому применять препарат Плаквенил ® в период беременности противопоказано.

Кормления грудью. Следует тщательно взвесить необходимость применения гидроксихлорохина в период кормления грудью, поскольку он в незначительном количестве проникает в грудное молоко, а маленькие дети особенно чувствительны к токсическим эффектам 4-аминохинолинов.

Дети

Необходимо применять минимально эффективную дозу, которая не превышает 6,5 мг на кг идеальной массы тела в сутки. Поэтому препарат нельзя применять для лечения детей с идеальной массой тела менее 31 кг.

Особенности применения

Частота возникновения ретинопатии, если не превышается рекомендуемая суточная доза невелика. Превышение рекомендованной суточной дозы увеличивает риск возникновения ретинопатии и ускоряет ее развитие.

Перед началом курса лечения Плаквенил ® всем пациентам необходимо пройти офтальмологическое обследование. В дальнейшем такое обследование следует проводить по крайней мере каждые 12 месяцев.

Во время офтальмологического обследования необходимо проверить остроту зрения, провести тщательную офтальмоскопию и фундоскопию, а также исследования центрального поля зрения с красной мишенью и цветового зрения.

Обследование следует проводить чаще, адаптировав его к особенностям отдельного пациента, в следующих случаях:

• суточная доза превышает 6,5 мг на кг идеальной (не увеличена) массы тела использование показателя фактической массы тела при расчете дозы для больных с избыточным весом может привести к передозировке;
• почечная недостаточность
• острота зрения ниже 6/8;
• возраст> 65 лет;
• кумулятивная доза более 200 г.

Лечение препаратом Плаквенил ® следует немедленно отменить, если у пациента наблюдаются пигментные нарушения, дефекты поля зрения или другие отклонения от нормы, которые нельзя объяснить нарушением аккомодации или наличием помутнения роговицы. Необходимо наблюдение за состоянием таких больных, поскольку эти изменения могут прогрессировать (см. Раздел «Побочные реакции»).

В случае появления каких-либо расстройств зрения, в том числе при нарушении восприятия цветов, пациентам следует посоветовать немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Плаквенил ® следует с осторожностью применять для лечения больных, принимающих лекарства, которые могут вызвать побочные реакции со стороны органов зрения или кожи.

С осторожностью применять препарат:

• при лечении пациентов с заболеванием печени или почек, а также если пациенты принимают лекарства, которые могут негативно повлиять на функцию этих органов. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек или печени необходимо определять уровень гидроксихлорохина в плазме крови и корректировать дозу соответствующим образом;
• пациентам с тяжелыми желудочно-кишечными, неврологическими и гематологическими заболеваниями.

Хотя риск угнетения функции красного костного мозга низкий, рекомендуется периодически проводить анализ крови, поскольку могут возникать анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения и тромбоцитопения. При выявлении патологических изменений применения препарата Плаквенил ®следует прекратить.

С осторожностью следует применять препарат для лечения пациентов, чувствительных к хинина, которые имеют дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, больным, страдающим хронической гематопорфирию, поскольку эти заболевания под влиянием гидроксихлорохина может обостряться, а также больным псориазом, поскольку риск возникновения реакций.

Пациентам, страдающим такие редкие врожденные проблемы как непереносимость галактозы, дефицит лактазы саамов или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы, не следует принимать этот препарат.

Дети особенно чувствительны к токсическому действию 4-аминохинолинов; поэтому пациентов необходимо предупредить о том, что Плаквенил ® необходимо хранить в недоступном для детей месте.

У пациентов, принимающих препарат в течение длительного времени, необходимо периодически проводить исследование функции скелетных мышц и сухожильных рефлексов. При возникновении мышечной слабости препарат следует отменить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Поскольку вскоре после начала лечения может возникать нарушение аккомодации, пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и выполнении работ, требующих повышенного внимания. Если это состояние не проходит самостоятельно, он проходит при уменьшении дозы или прекращении лечения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Гидроксихлорохина сульфат может вызвать повышение уровня дигоксина в плазме крови, поэтому у больных, получающих комбинированную терапию, следует регулярно контролировать уровень дигоксина в сыворотке крови.

Гидроксихлорохина сульфат может вступать в некоторые из известных взаимодействий хлорохина, даже если об этом нет публикаций. К ним относятся: усиление непосредственного блокирующего действия аминогликозидных антибиотиков на нервно-мышечный синапс; ингибирования его метаболизма под влиянием циметидина, что приводит к увеличению концентрации антималярийного препарата в плазме крови антагонизм действия неостигмина и пиридостигмина; уменьшение образования антител в ответ на первичную иммунизацию интрадермальном человеческой диплоидно-клеточной антирабической вакциной.

Как и в случае с хлорохином, прием антацидных средств может снизить абсорбцию гидроксихлорохина, поэтому интервал между приемом Плаквенилу® и антацидных средств должен быть не менее 4:00.

Поскольку гидроксихлорохин может усиливать эффект гипогликемических средств, может возникнуть необходимость уменьшения дозы инсулина или противодиабетических препаратов.

Галофантрин удлиняет интервал QT и не должен назначаться вместе с другими лекарственными средствами, которые могут способствовать возникновению сердечных аритмий, в том числе с гидроксихлорохином. Кроме того, может повышаться риск индуцирования желудочковых аритмий, если гидроксихлорохин используется одновременно с другими Аритмогенная лекарственными средствами, такими как амиодарон и моксифлоксацин.

Сообщалось о повышении уровня циклоспорина в плазме крови при одновременном применении циклоспорина и гидроксихлорохина.

Гидроксихлорохин может снижать судорожный порог. Одновременное применение гидроксихлорохина и других противомалярийных препаратов, для которых известен эффект снижения судорожного порога (например, мефлохина), может увеличивать риск развития судорог.

Кроме того, может наблюдаться снижение эффективности противоэпилептических лекарственных средств при их одновременном применении с гидроксихлорохином.

В исследовании по изучению лекарственного взаимодействия при однократном применении исследуемого средства хлорохин снижал биодоступность празиквантэла. Пока неизвестно, будет наблюдаться подобный эффект при одновременном применении гидроксихлорохина и празиквантэла. Экстраполируя эти данные учитывая сходство структуры и фармакокинетических параметров в гидроксихлорохина и хлорохина, можно ожидать развития подобного эффекта и для гидроксихлорохина.

При одновременном применении гидроксихлорохина и агалсидазы существует теоретический риск ингибирования активности внутриклеточной α-галактозидазы.

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Антималярийные средства, такие как хлорохин и гидроксихлорохин, имеют несколько фармакологических действий, обусловливающих их терапевтический эффект при лечении ревматических заболеваний, хотя роль каждого из этих механизмов неизвестна. Эти действия включают взаимодействие с сульфгидрильными группами, изменение активности ферментов (в том числе фосфолипазы, НАДН-цитохром С-редуктазы, холинэстеразы, протеаз и гидролаз) связывания с ДНК; стабилизацию лизосомальных мембран; ингибирования создания простагландина; ингибирования хемотаксиса и фагоцитоза полиморфноядерных клеток; возможное вмешательство в синтез моноцитами интерлейкина 1 и ингибирование высвобождения нейтрофилами супероксида.

Фармакокинетика.

Механизм действия, фармакокинетика и метаболизм гидроксихлорохина подобные хлорохину. После приема гидроксихлорохин быстро и почти полностью абсорбируется. В одном из исследований максимальная концентрация гидроксихлорохина после приема здоровыми добровольцами разовой дозы 400 мг колебались от 53-208 нг / мл, при этом средняя концентрация составляла 105 нг / мл. Среднее время до достижения пиковой концентрации в плазме крови составлял 1,83 часа. Период полувыведения варьировал в зависимости от времени, прошедшего после приема, следующим образом: 5,9 часа (при C max -10 часов), 26,1 часа (при 10-48 часах) и 299 часов (при 48-504 часах). Начальная соединение и его метаболиты широко распределяются по всему организму, выводятся преимущественно с мочой, при этом в одном исследовании было показано, что через 24 часа был выведен лишь 3% введенной дозы.