Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Плаквенил: инструкция по применению

Состав

Активное вещество - гидроксихлорохина сульфат 200 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, повидон К25, крахмал кукурузный, магния стеарат, очищенная вода, опадри, гипромеллоза, титана двуокись, Макрогоп 4000.

Фармакологическое действие

Фармакотерапевтическая группа

ПЛАКВЕНИЛ относится к группе лекарств, известных как антималярийные средства. Он рекомендуется также как антиревматический препарат и для лечения некоторых кожных заболеваний.

КОД ATX Р01ВА02

Показания к применению

Плаквенил применяется для лечения различных ревматических и кожных заболеваний у взрослых и детей:

Системная и дискоидная красная волчанка

Ревматоидный артрит

Юношеский хронический артрит

Дерматологические состояния, вызванные или ухудшенные солнечным светом.

Плаквенил также предназначен для лечения острых приступов и для ослабления малярии, вызванной Plasmodium vivax, Plasmodium malari- ae и Plasmodium ovale, а также чувствительными штаммами Plasmodium falciparum.

Противопоказания

Не принимайте ПЛАКВЕНИЛ, если:

Ранее у Вас были нарушения зрения

У Вас ранее была аллергия к ПЛАКВЕНИЛУ или к 4-амино-хинолиновым препаратам.

Если что-либо из вышеперечисленного применимо к Вам, поставьте в известность врача или фармацевта и спросите их совета.

Беременность и период лактации

Если вероятна возможность беременности или Вы забеременели во время применения ПЛАКВЕНИЛА, немедленно сообщите об этом Вашему врачу. Он может с самого начала беременности установить соответствующий контроль Вашего состояния и Вашего лечения (особенно в случае подавления или лечения малярии). ПЛАКВЕНИЛ не следует принимать во время кормления ребенка грудью.

Способ применения и дозы

Таблетки должны приниматься регулярно, как назначено врачом. ПЛАКВЕНИЛ предназначен только для приема внутрь. Каждая доза должна приниматься с едой или стаканом молока, для предупреждения раздражения желудка.

Суточная доза: врач назначит Вам начальную дозу. Через некоторое время она может быть изменена.

Продолжительность лечения: врач определит продолжительность курса лечения.

При заболевании светочувствительностью или некоторых других состояниях врач может ограничить лечение определенными периодами.

При состояниях, вызывающих воспаление, затрагивающее кожу, кости, суставы и соединительную ткань, положительное действие ПЛАКВЕНИЛА может наблюдаться только через несколько недель лечения.

Пропуск дозы

Если Вы случайно пропустили прием суточной дозы, просто примите следующую дозу, как обычно. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную.

Побочное действие

Все лекарства могут вызывать некоторые побочные явления.

При лечении ПЛАКВЕНИЛОМ могут наблюдаться следующие явления:

Влияние на зрение, в особенности: изменения сетчатки и роговицы, которые могут быть бессимптомными или вызывать ореолы, помутнение зрения или фотофобию.

Кожные реакции: сыпь, изменения пигментации на коже и слизистых оболочках, обесцвечивание волос и выпадение волос. Также могут встречаться приступы скрытого псориаза.

Жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как анорексия, тошнота, рвота, понос и боли в области живота. Любая порфирия может прогрессировать.

Другие побочные эффекты, такие как: головокружение, головная боль, нервное напряжение, мышечная слабость. Скрытая порфирия может прогрессировать.

Крайне редко: потеря волос, судороги, редкие нарушения крови, ненормальные значения при контроле функции печени, гепатит.

Сообщите врачу без промедления, если Вы ощущаете какое-либо из следующих побочных явлений: нарушения зрения или кожи. Вы также должны сообщить Вашему врачу обо всех нежелательных или неприятных явлениях, не упомянутых в данной листовке.

Передозировка

Если Вы случайно приняли слишком много таблеток, немедленно обратитесь к Вашему врачу или в ближайшую больницу. Если ребенок проглотил таблетки, немедленно вызывайте экстренную медицинскую помощь!

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Вы должны ставить в известность Вашего врача, обо всех лекарствах, которые Вы принимаете. Это относится и к лекарствам, отпускаемым без рецепта врача. В особенности следует проинформировать Вашего врача, если Вы в настоящее время принимаете дигоксин. Врач примет решение о необходимости прекращении лечения или строгого контроля Вашего состояния, может быть о корректировке дозы или схемы приема.

Выбор формы
выпуска и
дозировки

Способ применения и дозировка Плаквенил

• ПЛАКВЕНИЛ

Плаквенил предназначен только для перорального применения. Препарат принимают во время еды или со стаканом молока.

Все дозы препарата приведены из расчета на гидроксихлорохин сульфат и не эквивалентны дозам основания.

Лечение ревматоидного артрита

Гидроксихлорохин обладает кумулятивной активностью. Для проявления его терапевтического действия необходимо несколько недель приема препарата, в то время как побочные эффекты могут проявляться относительно рано. Необходимый терапевтический эффект развивается после нескольких месяцев приема препарата. В случае отсутствия объективного улучшения в состоянии больного в течение 6 месяцев приема гидроксихлорохина, применение препарата следует прекратить.

Взрослым (включая лиц пожилого возраста) препарат назначают в минимальной эффективной дозе. Доза не должна превышать 6.5 мг/кг массы тела в сут (рассчитывается по идеальной, а не по реальной массе тела) и могут составлять или 200 мг, или 400 мг/сут.

У пациентов, способных принимать 400 мг ежедневно, начальная доза - по 400 мг ежедневно в несколько приемов. При достижении очевидного улучшения состояния доза может быть снижена до 200 мг. При уменьшении эффективности поддерживающая доза может быть увеличена до 400 мг.

Детям препарат назначают в минимальной эффективной дозе. Доза не должна превышать 6.5 мг/кг массы тела (исходя из идеальной массы тела), поэтому для детей с массой тела менее 31 кг не предназначены таблетки 200 мг.

Применение Плаквенила в комбинации с ГКС, салицилатами, НПВС, метотрексатом и другими терапевтическими средствами второго ряда является безопасным. После нескольких недель применения Плаквенила дозы ГКС и салицилатов могут быть уменьшены или может быть прекращен прием этих препаратов. Дозы ГКС следует снижать постепенно каждые 4-5 дней: доза кортизона - не более чем на 5-15 мг, доза гидрокортизона - не более чем на 5-10 мг, доза преднизолона и преднизона - не более чем на 1-2.5 мг, доза метилпреднизолона и триамцинолона - не более чем на 1-2 мг и дексаметазона - не более чем на 0.25-0.5 мг.

Лечение системной красной волчанки

Взрослым назначают в начальной средней дозе 400 мг 1-2 раза/сут в течение нескольких недель или месяцев в зависимости от реакции пациента. Для продолжительной поддерживающей терапии, достаточно применение препарата в меньшей дозе от 200 до 400 мг.

Лечение малярии

С целью профилактики острых приступов малярии , вызванных Plasmodium malariae, и чувствительными штаммами Plasmodium falciparum взрослым препарат назначают в дозе 400 мг еженедельно в один и тот же день недели. Для детей еженедельная доза составляет 6.5 мг/кг (для расчета берется идеальная масса тела), однако вне зависимости от массы тела доза для детей не должна превышать дозу для взрослых.

Если условия позволяют, то профилактическую терапию следует начинать за 2 недели до въезда в эндемичную зону. Если это невозможно, то можно назначить начальную двойную (нагрузочную) дозу: взрослым - 800 мг, детям - 12.9 мг/кг идеальной массы тела (но не более 800 мг), разделенную на два приема с 6-часовым интервалом. Профилактическое лечение следует продолжать в течение 8 недель после выезда из эндемичной зоны.

Для лечения острых приступов малярии взрослым препарат назначают в дозе 800 мг, затем через 6-8 ч - 400 мг, затем в 2 последующих дня - по 400 мг (в общей сложности 2 г гидроксихлорохина сульфата).

Альтернативный способ лечения: была доказана также эффективность однократного приема в дозе 800 мг.

Доза для взрослых так же, как и для детей, может быть рассчитана с учетом идеальной массы тела.

Детям препарат назначают в общей дозе 32 мг/кг (но не более 2 г) в течение 3 дней по следующей схеме:

первая доза – 12.9 мг/кг (не более однократной дозы 800 мг);

вторая доза – 6.5 мг/кг (не более 400 мг) через 6 ч после первой дозы;

третья доза – 6.5 мг/кг (не более 400 мг) через 18 ч после второй дозы;

четвертая доза – 6.5 мг/кг (не более 400 мг) через 24 ч после третьей дозы.

Для радикального лечения малярии, вызванной Plasmodium malariae и Plasmodium vivax , необходим одновременный прием производных 8-аминохинолона.

Побочное действие Плаквенил

• ПЛАКВЕНИЛ Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Со стороны органа зрения: редко - ретинопатия с изменениями в пигментации и дефектами поля зрения. В ранней форме ретинопатия обратима при прекращении курса лечения гидроксихлорохином. Если ретинопатия сохраняется, то может возникнуть риск необратимого поражения сетчатки даже после отмены лечения. Изменения сетчатки вначале могут быть бессимптомными, или проявляться скотомой парацентрального или перицентрального типов, преходящей скотомой, нарушением цветового зрения.

Возможны изменения роговицы, включая отек и помутнение. Они могут быть бессимптомными или вызывать такие нарушения, как появление ореолов, нечеткости зрения или фотофобии. Эти изменения могут быть обратимыми при прекращении лечения.

Возможно снижение зрения из-за нарушения аккомодации, которое зависит от дозы и является обратимым.

Дерматологические реакции: возможны кожные высыпания, зуд, изменения пигментации кожи и слизистых оболочек, обесцвечивание волос и алопеция. Эти реакции обычно быстро проходят при прекращении лечения.

Сообщалось о развитии буллезной сыпи, включая очень редкие случаи многоформной эритемы и синдрома Стивенса-Джонсона, фоточувствительности и отдельных случаев эксфолиативного дерматита.

Очень редкие случаи острого генерализованного экзантематозного пустулеза (ОГЭП) необходимо отличать от псориаза, хотя гидроксихлорохин и может провоцировать обострение псориаза. ОГЭП может сопровождаться повышением температуры и гиперлейкоцитозом. После отмены препарата исход обычно благоприятный.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, анорексия, боли в области живота; редко - рвота. Эти реакции обычно проходят сразу же после снижения дозы или прекращения лечения. При длительном применении и в высоких дозах возможна гепатотоксичность. В отдельных случаях - нарушения функции печени; в единичных случаях - внезапно развившаяся печеночная недостаточность.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда - головокружение, шум в ушах, потеря слуха, головная боль, раздражительность, эмоциональная неустойчивость, психозы, судороги, мышечная слабость, атаксия; в отдельных случаях - миопатия скелетных мышц или нейромиопатия, ведущие к прогрессирующей слабости и атрофии проксимальных групп мышц. Миопатия может быть обратимой после отмены препарата, но для полного восстановления может потребоваться несколько месяцев. Возможны слабые сенсорные изменения, подавление сухожильного рефлекса и снижение нервной проводимости.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - кардиомиопатия. В случае обнаружения нарушений проводимости (блокада ножек пучка Гиса/AV-блокада) или гипертрофии миокарда желудочков следует иметь в виду возможность хронической кардиотоксичности (в эти ситуациях требуется отмена препарата). После отмены препарата возможно обратное развитие этих изменений.

Со стороны системы кроветворения: редко - угнетение костномозгового кроветворения; в отдельных случаях - анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны обмена веществ: гидроксихлорохин может провоцировать или вызывать обострение порфирии.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм.

Практически все лекарства оказывают побочные действия. Как правило, это происходит при приеме препаратов в максимальных дозах, при использовании лекарства в течение долгого времени, при приеме сразу нескольких лекарств. Возможна и индивидуальная непереносимость конкретного вещества. Это может нанести вред организму, поэтому если лекарственное средство вызывает у вас побочное действие, надо прекратить его прием и обратиться к специалисту.

Передозировка

• ПЛАКВЕНИЛ Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Передозировка 4-аминохинолинов особенно опасна у детей, даже при применении препарата в дозе 1-2 г возможен летальный исход.

Симптомы: головная боль, нарушения зрения, коллапс, судороги, гипокалиемия, нарушения ритма и проводимости, за которыми следует остановка сердца и дыхания. Т.к. эти эффекты могут развиться сразу же после принятия чрезмерной дозы препарата, требуется проведение неотложной терапии. Следует немедленно принять меры для удаления препарата из желудка (искусственно вызвать рвоту или провести промывание желудка), назначить активированный уголь в дозе, как минимум в 5 раз превышающей принятую дозу препарата. Целесообразно назначение диазепама парентерально (описано снижение кардиотоксичности хлорохина на его фоне).

Лечение: при необходимости следует проводить ИВЛ и противошоковую терапию. Необходим постоянный врачебный контроль в течение не менее 6 ч после купирования симптомов передозировки.

Лекарственное взаимодействие

• ПЛАКВЕНИЛ Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

При одновременном применении гидроксихлорохина и дигоксина возможно повышение концентрации дигоксина в сыворотке (при данной комбинации следует необходимо снижать дозу дигоксина под контролем плазменных концентраций дигоксина).

Поскольку гидроксихлорохин может усиливать эффекты гипогликемических препаратов, в начале приема гидроксихлорохина может потребоваться уменьшение дозы инсулина или гипогликемических препаратов.

При одновременном применении антацидов интервал между приемами должен составлять не менее 4 ч, т.к. возможно снижение абсорбции гидроксихлорохина.

При применении гидроксихлорохина также нельзя исключить перечисленного ниже лекарственного взаимодействия, которое было описано для хлорохина, но не наблюдалось при приеме гидроксихлорохина

При одновременном применении с антибиотиками группы аминогликозидов происходит потенцирование угнетающего действия на нервно-мышечную передачу.

Циметидин подавляет метаболизм противомалярийных препаратов, что может привести к повышению их концентраций в плазме крови, что увеличивает риск развития побочных эффектов, особенно токсических.

Хлорохин проявляет антагонизм действия в отношении неостигмина и пиридостигмина.

На фоне применения хлорохина наблюдается уменьшение образования антител в ответ на первичную иммунизацию внутрикожной человеческой диплоидно-клеточной вакциной против бешенства.

Очень значимая информация, на которую не всегда обращают должное внимание при приеме лекарств. Если вы принимаете два и более препаратов, то они могут либо ослаблять, либо усиливать действие друг друга. В первом случае вы не получите от препарата ожидаемого результата, а во втором – рискуете вызвать передозировку или даже отравиться.

Особые указания

• ПЛАКВЕНИЛ Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Токсическое воздействие на сетчатку является в значительной степени дозозависимым. Частота возникновения ретинопатии при применении препарата в дозах до 6.5 мг/кг идеальной массы тела является небольшой. Превышение рекомендованной суточной дозы резко увеличивает риск развития ретинопатии и ускоряет ее появление.

Перед началом длительного курса лечения препаратом следует провести тщательное обследование обоих глаз. Обследование должно включать определение остроты зрения, осмотр глазного дна, оценку цветового зрения и полей зрения. Во время терапии такое обследование должно проводиться не реже 1 раза в 6 месяцев.

Более частое обследование следует проводить в следующих случаях:

— суточная доза, превышающая 6.5 мг/кг идеальной массы тела (при расчете дозы с учетом абсолютной массы тела возможна передозировка у тучных пациентов);

— почечная недостаточность;

— суммарная доза более 200 г;

— пациенты пожилого возраста;

— сниженная острота зрения.

При возникновении любых зрительных расстройств (снижение остроты зрения, изменение цветового зрения) препарат следует немедленно отменить и обеспечить тщательное наблюдение за состоянием зрения пациента, т.к. изменения сетчатки (и зрительные расстройства) могут прогрессировать даже после отмены препарата.

Поскольку препарат влияет на функции печени и почек, может потребоваться снижение дозы.

При длительной терапии следует периодически проводить полный анализ крови, при появлении гематологических нарушений гидроксихлорохин следует отменить.

Дети особенно чувствительны к токсическим эффектам 4-аминохинолинов, поэтому пациенты должны особо тщательно следить за тем, чтобы убирать гидроксихлорохин из мест, доступных для детей.

Все больные, длительно получающие препарат, должны периодически обследоваться у невропатолога в отношении функций скелетных мышц и выраженности сухожильного рефлекса. Если наблюдается мышечная слабость, препарат следует отменить.

Плаквенил не эффективен в отношении хлорохин-резистентных штаммов Plasmodium falciparum, а также неактивен в отношении внеэритроцитных форм Plasmodium vivax, Plasmodium ovale и Plasmodium malariae и поэтому не может предупредить инфицирование этими микроорганизмами при его назначении с целью профилактики острых приступов малярии, а также не может предотвратить рецидив заболевания, вызванного этими возбудителями.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Последняя актуализация описания 28.09.2011

Дата регистрации

• ПЛАКВЕНИЛ Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Регистрационный номер

• ПЛАКВЕНИЛ Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Препараты с этим действующим веществом

Плаквенил – лекарственное средство, выпускаемое в виде таблеток. Препарат обладает широким спектром действия. Многие специалисты ценят его за противопротозойные свойства. Таблетки способны в короткий срок вылечить человека от малярии. Также Плаквенил назначается для купирования мощного воспалительного процесса в организме. Чуть реже таблетки назначаются пациентам для восстановления работы иммунной системы, не допускает развития аллергии на собственные ткани.

Основным преимуществом лекарства является его универсальность. Действующие компоненты стремительно проникают в кровь, благодаря чему распространяются по всему организму. Это способствует комплексному воздействию.

Плаквенил – препарат, обладающий мощным противомалярийным действием. При попадании в организм лекарство оказывает мощное противовоспалительное и иммунодепрессивное действие. Его назначают для терапии дискоидной и системной красной волчанки, нередко избавляют пациентов от острого и хронического ревматоидного артрита. Нужно учитывать, что специалисты не могут до конца изучить, почему Плаквенил способен избавить человека от системной красной волчанки и ревматоидного артрита.

Эффективность таблеток Плаквенил объясняется уникальным составом. В основе препарата лежит гидроксихлорин. Этот компонент обладает мощным иммуномодулирующим действием, за счет чего снижается выработка организмом ревматоидного фактора или других компонентов, вызывающих острую фазу этого заболевания.

Действующие компоненты скапливаются в лейкоцитах, благодаря чему нормализуется работы клеточной мембраны. Это не допускает распространения патогенных ферментов по организму, за счет чего хрящ сохраняет свою целостность и силу. Многие специалисты считают, что Плаквенил эффективно справляется с красной волчанкой и ревматоидным артритом за счет следующих свойств:

• Повышает уровень внутриклеточной кислотности, за счет чего замедляется выработка антиген;
• Это способствует снизить скорость объединения пептидов;
• За счет того, что в организме начинает присутствовать меньшее количество антиген, аутоиммунный ответ снижается;
• Снижает активность фосфолипазы и лизосомальных ферментов;
• Снижает концентрацию ряда цитокинов, благодаря чему в норму приходят показатели аутоиммунного ответа;
• Ингибирование определенных участков ДНК и РНК.

С помощью таблеток Плаквенил удается оставить деление бесполых эритроцитарных клеток, а также половых клеток ряда возбудителей малярии. Действующие компоненты лекарства стремительно подавляют их активность.

Нужно учитывать, что активные вещества не смогут подавить действие возбудителей, которые не чувствительны к хлорохину.

Средство не способны избавить от внеэритроцитарных возбудителей. Из-за этого лекарство не назначают в качестве профилактики или же для предотвращения рецидивов.

Действующие компоненты Плаквенила стремительно всасываются тканями организма. Максимальная доза вещества наблюдается в организме уже через 1.5-2 часа после применения. Половина лекарства связывается с белковыми фракциями из плазмы.

Длительность полувыведения в среднем составляет 6 часов. Обмен компонентов происходит в печени человека – там действующие вещества распадаются на отдельные соединения для более быстро всасывания.

Неизменные частицы лекарственного средства стремительно распространяются по всему организму. Наибольшее количество действующих веществ накапливается в почках, печени, легких и селезенки человека. Кроме того, определенное количество компонентов присутствует в тканях и сетчатке глаза.

Продукты полураспада этого лекарства выводятся и организма с мочой и желчью. Нужно учитывать, что полное очищение организма от фракций лекарственного средства происходит за 50 дней.

Помните, что действующие компоненты стремительно проникают через плацентарный барьер, могут накаливаться в молоке.

Состав и форма выпуска

На сегодняшний день производители выпускают Плаквенил только в одной лекарственной форме – в виде таблеток. Они продаются в упаковках по 60 штук – каждая содержит 6 металлических блистеров. Действующим веществом в этом лекарственном средстве является сульфат гидроксихлорохина. Дополнительно в составе препарата присутствует повидон, кукурузный крахмал, пищевые красители и эмульгаторы, молочный сахар.

Показания к применению

Плаквенил – уникальное лекарственное средство, которое назначается исключительно лечащим врачом. Категорически запрещено самостоятельно назначать себе это средство, ведь могут возникнуть крайне серьезные и опасные осложнения.

Данные таблетки назначаются для лечения следующих заболеваний:

1. Болезнь Либмана-Сакса;
2. Детский артрит;
3. Острая форма малярии;
4. Заболевания аутоиммунного характера;
5. Дерматологические заболевания.

Способ применения

Перед началом использования Плаквенила необходимо обязательно изучить инструкцию по применению. Принимать лекарственное средство лучше всего во время еды, запивая обильным количеством молока. Это позволяет защитить слизистую оболочку желудка от возможных дегенеративных процессов. Врачи придерживаются следующей схемы использования Плаквенил:

• При ревматоидном артрите — принимают таблетки исходя из формулы 6,5 мг/кг веса, при этом учитывается максимальная суточная доза в 400 мг;
• Для лечения детей также используют эту формулу, но максимальная суточная доза не должна превышать 200 мг.

Нужно учитывать, что для наилучшей усвояемости рекомендуется употреблять Плаквенил вместе с лекарствами, в составе которых присутствуют салицилаты, нестероидные противовоспалительные компоненты, глюкокортикостероиды, метотрексаты.

Если принимается множество лекарственных средств, для предотвращения передозировки дозу действующего вещества снижают.

1. При красной волчанке — назначают 400 мг лекарства в день, которые принимают 1-2 раза в день.
2. Для профилактики малярии – назначают 400 мг лекарства один раз в неделю. Лучше всего делать это в один и тот же день в одинаковое время.
3. При малярии у детей – назначают 6,5 мг/кг в день, но не более 400 мг. Принимают 1 раз в день в течение 2 недель.
4. Для профилактики малярии – за 2 недели до въезда в эндемическую страну принимают 800 мг лекарства в день. Принимать средство нужно каждые 6 часов 2 раза в день.
5. При остром приступе малярии принимают 800 мг лекарства при появлении первых симптомов. По прошествии 6-10 часов принимают еще 400 мг. На следующий день и в течение 2 недель принимают по 400 мг ежедневно.
6. При остром приступе малярии у детей – 32 мг/кг в течение 3 дней.

Противопоказания

Плаквенил – мощное лекарственное средство. Его действующие компоненты изменяют работу всех систем в организме человека. Чтобы не допустить развития негативных изменений, рекомендуется подробно изучить инструкцию по применению. В ней указано, когда принимать подобное лекарство запрещено. К противопоказаниям к применению таблеток относят следующее:

• Индивидуальная непереносимость действующих веществ;
• Повышенная чувствительность к гидроксихлорохину;
• Беременность и период кормления;
• Детский возраст.

С особой осторожностью допустимо проводить лечение Плаквенилом у людей, которые страдают от ретинопатии. При этом заболевании у человека развиваются психозы, псориазы, костный мозг не может вырабатывать достаточное количество крови. Неправильная терапия легко может спровоцировать развитие почечной или печеночной недостаточности, гепатита и других функциональных отклонений.

Побочные эффекты

Чтобы не допустить развития побочных эффектов, необходимо крайне ответственно подойти к терапии этого недуга. Неправильное применение может спровоцировать развитие серьезных побочных эффектов. Для минимизации негативных проявлений принимать Плаквенил можно только после консультации с лечащим врачом. Из-за терапии этим средством чаще всего пациенты жалуются на следующие побочные эффекты:

Передозировка

Неправильное применение Плаквенила может спровоцировать развитие передозировки. Обычно она возникает на фоне слишком большого одновременного приема препарата или же недостаточного перерыва между отдельными приемами. Передозировка характеризуется общим отравлением организма, требует незамедлительного медицинского вмешательства. Диагностировать такое явление удается по следующим признакам?

1. Головной боли;
2. Головокружению;
3. Аритмии;
4. Изменениям на данных ЭКГ;
5. Снижению остроты зрения;
6. Чрезмерной нервной возбудимости;
7. Снижению уровня артериального давления;
8. Судорогам нижних конечностей.

При появлении первых подобных признаков необходимо незамедлительно обратиться к лечащему врачу. В домашних условиях вы можете провести симптоматическую терапию, которая позволит избавиться от негативных проявлений подобного явления. Нужно понимать, что передозировка – интоксикация организма действующими компонентами лекарственного средства.

При слишком высокой концентрации действующих веществ человек сталкивается с крайне серьезными последствиями. При появлении серьезных признаков необходимо провести промывание желудка.

Если передозировка слишком обширная, постарайтесь незамедлительно вызвать скорую медицинскую помощь. Опытные специалисты помогут в короткий срок избавиться от негативных проявлений данной патологии. Кроме того, в условиях стационара они смогут постоянно контролировать уровень действующих веществ в организме.

Очень важно проверять концентрацию ряда химических элементов в крови в первые 10 часов передозировки. Плаквенил может спровоцировать серьезные отклонения, обязательно проконсультируйтесь с врачом перед употреблением.

Плаквенил при беременности

Принимать Плаквенил во время беременности и грудного вскармливания категорически запрещено. Данное лекарственное средство стремительно распространяется по организму, его действующие компоненты способны проникать через плацентарный барьер. Из-за этого они скапливаются в околоплацентарных водах, влияя на самого ребенка. Научно доказано, что использование лекарства у беременных может спровоцировать следующие отклонения в развитии их детей:

Из-за огромного риска врачи никогда не назначают Плаквенил беременным женщинам – им лечение заменяют другим, более безопасным лекарством. Действующие компоненты лекарства также очень хорошо проникают в грудное молоко. Из-за длительного периода выведения препарат не назначают женщинам до полного перехода на искусственные смеси.

Лекарственное взаимодействие

В основе Плаквенила лежат крайне активные действующие вещества. При попадании в организм они незамедлительно вступают в многочисленные реакции с компонентами. Некоторые реакции могут негативно сказаться на состоянии здоровья. Пациенту необходимо помнить о следующих особенностях терапии данным лекарственным средством:

Плаквенил применяется при лечении и профилактики малярии, а также при системных недугах и диффузных заболеваниях соединительной ткани. Препарат относится к жизненно необходимым

Плаквенил – наиболее известный из действующих противомалярийных препаратов, который входит в список жизненно необходимых и важнейших лекарств.Это обусловлено тем, что плаквенил быстро уничтожает возбудителей малярии, и с тем, что оказывает и другое действие: подавляет чрезмерную иммунную реакцию.

Особенности препарата

Плаквенил – Plaquenil¸или сульфат гидроксихлорина, производное 4-аминохинолина. Главным его лекарственным эффектом считается способность подавлять все эритроцитарные формы плазмодиев. Препарат подавляет возбудителей трехдневной малярии, четырехдневной, овале и некоторых видов тропической.

Однако только этим действие плаквенила не исчерпывается: он оказывает специфическое и неспецифическое противовоспалительное воздействие, что расширило область его применения.

Гидроксихлорин обладает следующими свойствами:

• оказывает противопротозойное воздействие – препарат подавляет деятельность простейших, выступающих возбудителями различных инфекций;
• обладает умеренным иммунодепрессивным действием – при автоиммунных заболеваниях – системная волчанка, дискоидная, отдельные участки тканей подвергаются атакам иммунной системы организма, так как ошибочно принимаются за чужеродные. Плаквенил подавляет эту чрезмерную реакцию;
• противовоспалительное действие находит более широкое применение – отсюда использование препарата при многих видах суставных болей, где обычные нестероидные средства действуют слабо.

Отпускается плаквенил только по рецепту.

Плаквенил (фото)

Лекарственные формы

Плаквенил выпускается только в виде таблеток – двояковыпуклых, белого цвета, оболочка пленочная. На одной стороне таблетки есть надпись HCQ, на другой – 200.

В блистере 10 штук, в стандартной картонной упаковке – 6 блистеров. Предназначен только для приема внутрь строго по назначению врача.

Состав

Препарат имеет только одну форму выпуска с точно определенным составом:

• действующее вещество – 200 мг сульфата гидроксихлорина в каждой таблетке;
• вспомогательные вещества – макрогол-4000, кукурузный крахмал, моногидрат лактозы, стеарат магния, диоксид титана.

Цена Плаквенила

Стоимость 1 упаковки лекарства варьируется от 1076 до 2313 р.

Фармакологическое действие

Фармакологическое влияние плаквенила основано на возможности подавлять эритроцитарные формы практически всех плазмодиев. Как ни странно, точный механизм его воздействия не определен до сих пор, хотя препарат исправно выполняет свою функцию. Предполагается, что гидроксихлорин снижает активность некоторых ферментов – фосфолипазы, холинэстеразы, и тем самым стабилизирует мембраны лизосом. Кроме того, вещество угнетает образование простагландинов, что снижает болевые ощущения.

Фармакодинамика

Сульфат гидроксихлорина угнетает гаметы и эритроцитарные формы – бесполые, возбудителей малярии. Под его действием гаметы из крови исчезают полностью. Таким образом препарат предупреждает приступы малярии и лечит, если возбудителями болезни стали штаммы, чувствительные к действию хлорина. Также лекарство используется, если недуг вызван хлорин-резистентными штаммами Plasmodium falciparum.

По отношению к штаммам, устойчивым к хлорину, препарат, увы, бессилен. Кроме того, плаквенил не воздействует на внеэритроцитарные формы и в таких случаях не может быть назначен, как средство для профилактики.

Использование лекарства при других недугах обусловлено следующими способностями препарата:

• подавляет синтез и работу ферментов, провоцирующих распад хрящевой ткани. Отсюда его применение в качестве лекарства при артритах;
• подавляет выработку цитокинов – последние активизируют иммунитет, что приводит к появлению автоиммунных процессов, то есть, повреждению собственных тканей;
• угнетает синтез простагландинов – эти вещества активно вырабатываются при воспалениях и усиливают болезненные ощущения;
• очень важной особенностью плаквенила является способность подавлять ревматоидные факторы – синтез иммуноглобулинов. Последние воспринимаются организмом как чужеродные и провоцируют выработку антигенов;
• препарат подавляет деятельность лимфоцитов, также участвующих в иммунных реакциях.

Фармакокинетика

Гидрокисхлорин всасывается практически полностью ЖКТ и с большой скоростью. При приеме лекарства – 400 мг, здоровым человеком максимальная концентрация вещества в крови была достигнута уже через 1,8 часа.

В печени вещество преобразуется в этилированные метаболиты. Распределяется гидкросихлорин и продукты его распада по всем тканям, накапливается в почках, печени, легких и в меланин-содержащих клетках кожи и глаз. Эта особенность обуславливает воздействие препарат на зрение.

Биодоступность лекарства составляет 45%. Среднее значение в плазме удерживается в зависимости от времени приема:

• 5,9 часов – после достижения максимальной концентрации до 10 часов;
• 26,1 час – при достижении максимума от 10 до 48 часов;
• 299 – от 48 до 509 часов.

Лекарство в неизменном виде, как и продукты распада выводится с мочой и в некотором количестве с желчью. Выводится медленно – за сутки вывод составляет 3% от принятой дозы. Для полного вывода препарата из крови требуется до 50 суток, из плазмы – до 30 суток.

Показания

Плаквенил назначают при ряде кожных и автоиммунных заболеваниях, так как вещество подавляет активность иммунной системы.

• Красная волчанка – системная и дискоидная, при которой поражается соединительная ткань и ее производные, а также сосуды.
• Ревматоидный артрит – в том числе и связанный с преклонным возрастом, системный недуг соединительной ткани со сходным аутоиммунным болезням механизмом.
• Малярия – исключая те формы болезни, где возбудителями выступают стойкие к действию хлоринов штаммы. Используется и как терапевтическое, и как профилактическое средство.
• Кожные заболевания – в частности те, что вызываются или усугубляются воздействием солнца. Это все виды фотодерматозов: , световая экзема, фототоксический дерматит и так далее. Связаны они с чрезмерной чувствительностью кожи к действию ультрафиолета. Вместо обычного механизма выработки меланина под действием солнечных лучей, при таких недугах возникают самые разные и неожиданные химические реакции, приводящие к повреждению кожи.

Усугубляющим фактором при фотодерматитах выступает собственная иммунная реакция организма, воспринимающая поврежденные участки кожи, как чужеродные и стремящаяся их уничтожить. Иммунодепрессивное действие вещества позволяет подавить аллергическую и воспалительную реакцию и излечить .

Инструкция по применению

Назначается препарат только лечащим врачом и только после тщательного обследования. Гидроксихлорин имеет ряд серьезных побочных эффектов и сказывается на состоянии больного во время курса лечения. Самостоятельная постановка диагноза и определение дозы в этом случае чреваты чрезвычайными осложнениями.

Взрослым

Плаквенил для оказания терапевтического воздействия должен накопиться, поэтому лечебный эффект препарата проявляется лишь спустя несколько недель – до 4. Побочные эффекты могут сказаться быстрее, поэтому оптимальную дозировку подбирает лечащий врач. Если в течение полугода лечебный эффект достигнут не был, лекарство отменяют.

• Целью определения дозировки является подбор минимальной дозы, оказывающей терапевтический эффект. Взрослым и пациентам преклонного возраста дозу рассчитывают исходя из идеальной массы тела, а не фактической. Максимально допустимое за сутки количество – 6,5 мг на кг массы, то есть, доза может составлять и 200 и 400 мг в сутки.

Если больной может принимать 400 мг ежедневно, то в первое время назначают максимальную дозу. Она разделяется на несколько приемов за сутки. После улучшения состояния суточная доза уменьшается до 200 мг. Если при этом эффект заметно уменьшается, дозу опять увеличивают.

• При остром приступе малярии первичная доза тоже составляет 800 мг. Через 6 или 8 часов вводят 400 мг, а в следующие 2 дня – 400 мг. Для радикального лечения некоторых форм малярии потребуется еще и прием производных 8-аминохинолина.
• Для профилактики и назначают 400 мг взрослым еженедельно, обязательно в один и тот же день недели. Терапию начинают за 2 недели до въезда в опасную зону и продолжают спустя еще 8 недель после выезда. Если подготовиться заранее возможности нет, то назначат двойную дозу – 800 мг, которую принимают в 2 этапа с 6-часовым промежутком, а затем пьют по вышеописанной схеме.
• При лечении красной волчанки первоначальная доза достигает 400 мг 1 или 2 раза в день. В зависимости от реакции организма такая доза может использоваться от нескольких недель до месяцев. При поддерживающей терапии суточная доза составляет 400 или 200 мг.

Детям, новорожденным

Как правило, плаквенил назначается детям при профилактике малярии или ее лечении. Однако препарат разрешается использовать при терапии кожных заболеваний и системных недугов.

• Важным является определить минимально эффективную терапевтическую дозу. Рассчитывают ее исходя из идеальной, а не реальной массы тела. Суточное количество не может превышать 6,5 мг на кг веса, то есть, детям с массой до 31 кг таблетки в 200 мг не подходят.
• При профилактике малярии еженедельная доза для ребенка составляет 6,5 мг/кг массы исходя из идеального веса. Начинают профилактику за 2 недели до въезда в эндемичную зону. Если такой возможности нет, назначают ударную дозу – 12,9 мг/кг, но не более 800 мг в сутки. Профилактический прием продолжают спустя 8 недель после выезда из зоны.
• При острой малярии суммарную дозу в 32 мг/кг – но не превышая 2 г, принимают по схеме:
  • 12,9 мг/кг – первоначальная доза, но не более 800 мг;
  • через 6 часов принимают лекарство из расчета 6,5 мг/кг, но не более 400 мг;
  • третий прием, рассчитанный таким же образом, через 18 часов;
  • четвертая доза – 6,5 мг/кг, но не более 400 мг принимается спустя 24 часа.

Крайне важно не превышать максимально допустимое количество, так как передозировка лекарством очень опасна.

При беременности и лактации

Сульфат гидроксихлорина проходит сквозь плаценту и обнаруживается в материнском молоке в небольшом количестве. К сожалению, токсический эффект 4-аминохинолина высок, так что при необходимости лечения от кормления грудью нужно отказаться.

Данные о действии вещества на плод ограничены. Известно, что гидроксихлорин способен спровоцировать повреждения слухового нерва, вестибулярного аппарата, вызвать кровоизлияние в глазную сетчатку, нарушение в пигментации радужки и так далее. При беременности использование препарата оправдано лишь тогда, когда польза от его применения превышает опасность.

Противопоказания

Плаквенил имеет довольно много противопоказаний, так как создает существенную нагрузку на почки и печень. Кроме того, гидроксихлорин вызывает и заметно усиливает зрительные расстройства.

К основным прямым противопоказаниям относится:

• беременность – допускается применение только при острой необходимости;
• чрезмерная чувствительность к 4-аминохлоринам и его производным;
• наследственная непереносимость лактозы, а также недостаточность этого фермента, галактоземия и прочее. Ограничение связано с лактозой в составе лекарства;
• недостаточная масса – детям с весом менее 31 кг, то есть, почти до 6 лет, препарат не назначается;
• ретинопатия – поражение сетчатой глазной оболочки;
• детский возраст – выступает противопоказанием, если необходима длительная терапия, так как слишком высок риск развития токсических эффектов.

Очень осторожно следует назначать плаквенил при расстройствах зрения:

• снижение остроты;
• нарушение световосприятия;
• сужение зрительного поля;
• при использовании лекарственных препаратов, которые тоже провоцируют офтальмологические проявления.

Перед назначением лекарства обязательно обследование глаз. Оценивают остроту зрения, световосприятия, определяют состояние глазного дна. Во время длительной терапии обследование повторяют не реже 1 раза в полгода.

Существует целый ряд патологий, при которых применение препарата может оказаться нецелесообразным. В каждом таком случае врач должен оценивать реально существующие риски и пользу от применения гидроксилхлорина:

• тяжелые расстройства системы ЖКТ;
• – появляется риск обострения;
• или печеночная недостаточность, в том числе на фоне приема нефротоксических препаратов. Если необходимость есть, то дозу подбирают путем контроля концентрации гидроксихлорина в плазме;
• гематологические заболевания, в том числе анемия;
• нехватка глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• высокая общая чувствительность к хинину;
• не назначается препарат при сильных психических расстройствах – психозах, например;
• – кожные проявления могут заметно усилиться. Также следует соблюдать осторожность при одновременном приеме лекарства, способного вызвать .

Побочные действия

Последние могут проявиться значительно раньше, чем терапевтический эффект препарата, что, конечно, вызывает недоверие к лекарству. Но если побочные эффекты не ярко выражены и не представляют опасности, ними стоит пренебречь ради излечения от куда более тяжелых болезней.

• Наибольшее опасение вызывают изменения органов зрения: часть их проходит бессимптомно. Если преобразования не перешли определенную границу, они исчезают после окончания курса лечения. Однако риск прогресса дефектов зрения остается. Наблюдается помутнение роговицы, отек, падает острота зрения, появляются ореолы и боязнь света. Чаще всего изменения обратимы.
• Возможны кожные высыпания, обесцвечивание волос. Эти симптомы исчезают после окончания курса. В редких случаях наблюдают острый экзантематозный пустулез, который нужно отличать от , так как проявления последнего препарат тоже усиливает.
• Со стороны ЖКТ может проявиться анорексия, диарея, боли, иногда . При уменьшении дозы или отмене симптомы проходят.
• Нечасто наблюдается , потеря слуха, шум в ушах, . Может появиться слабость, атрофия мышечных групп, подавление сухожильных рефлексов. Все изменения обратимы.
• Значительно реже наблюдаются изменения в сердечно-сосудистой системе – , нарушение проводимости, возможно угнетение функций кроветворения. Зарегистрированы случаи развития анемии, лейкопении, тромбоцитопении.

Особые указания

Большинство побочных эффектов при приеме лекарства являются обратимыми. Однако если любой из них угрожает состоянию здоровья, необходимо оценить эффективность лечения и, возможно, изменить дозировку или выбрать другой препарат.

Передозировка чрезвычайно опасна, особенно у детей. 1–2 г при одномоментном приеме могут привести к смертельному исходу. Признаки передозировки сходны с проявление побочных эффектов, но намного ярче и быстрее. Это резкая головная боль, судороги, нарушение зрения, нарушение ритма сердца, за которым следует его остановка и остановка дыхания.

1. При появлении таких признаков нужно немедленно провести промывание желудка – вызвать рвоту или использовать зонд. Помогает применение больших доз абсорбентов, например, активированного угля, в количестве в 5 раз превышающем принятую дозу плаквенила. Как правило, вводят диазепам, чтобы снизить токсичность препарата.
2. При нужде проводят принудительную вентиляцию легких и противошоковую терапию.
3. После купирования признаков необходимо наблюдение в течение не менее 6 часов.

Препарат оказывает воздействие на состояние зрения, поэтому вождение автомобиля или работа на сложных технических устройствах во время терапии противопоказаны.

Взаимодействие с другими лекарствами

Гидроксихлорин взаимодействует с рядом препаратов. При назначении лечения необходимо это учитывать.

• – увеличивает содержание дигоксина в плазме крови, что может привести к интоксикации. При необходимости одновременного приема препаратов дозу дигоксина соответствующим образом снижают.
• Гидроксихлорин усиливает действие инсулина. При лечении пациентов, страдающих сахарным диабетом, дозу инсулина перед приемом лекарства уменьшают.
• Антациды снижают усвояемость вещества, поэтому между приемом этих лекарств должен быть временный промежуток в 4 часа.
• Аимногликозиды обладают потенциальной возможностью воздействовать на скорость передачи нервного импульса. Плаквенил усиливает это воздействие.
• Цитамедин подавляет переработку противомалярийных препаратов. Под его действием концентрация вещества в плазме может опасно повыситься, что приведет к передозировке.
• Неостигмин и пиридостигмин являются антагонистами плаквенила и совместно не назначаются.
• Любая вакцина против бешенства несовместима с гидроксихлорином.

Catad_pgroup Противопротозойные препараты

Плаквенил - официальная инструкция по применению

Инструкция
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер :

Торговое название препарата : Плаквенил.

Международное непатентованное название : гидроксихлорохин.

Лекарственная форма : таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав
В одной таблетке содержится:
действующее вещество: гидроксихлорохина сульфат - 200 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон (К25), крахмал кукурузный, магния стеарат, Опадрай OY-L-28900 (гипромеллоза, макрогол-4000, титана диоксид (Е 171), лактозы моногидрат).

Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой «HCQ» на одной стороне и «200» - на другой стороне.

Фармакологическая группа : противомалярийное средство.

Код АТХ : Р01ВА02.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Плаквенил обладает противомалярийными свойствами, и также оказывает противовоспалительное и иммунодепрессивное действие при хронической дискоидной или системной красной волчанке (СКВ) и остром и хроническом ревматоидном артрите (РА). Механизм его действия при малярии, красной волчанке и ревматоидном артрите до конца не известен.
Гидроксихлорохин обладает свойствами умеренного иммуносупрессора, подавляя синтез ревматоидного фактора и компонентов реакции острой фазы. Он также накапливается в лейкоцитах, стабилизируя лизосомальные мембраны, и подавляет активность многих ферментов, в том числе коллагеназы и протеаз, которые вызывают распад хряща.
Эффективность при СКВ и РА связывается со следующими противовоспалительными и иммуномодулирующими эффектами гидроксихлорохина:

повышение внутриклеточного рН приводит к замедлению антигенного ответа и уменьшает связывание пептидов рецепторов главного комплекса гистосовместимости (ГКГ). Меньшее количество рецепторов антиген-ГКГ достигает поверхности клетки, что приводит к снижению аутоиммунного ответа.

снижение активности фосфолипазы А2 при высоких концентрациях, лизосомальных ферментов

снижение концентраций цитокинов IL-1 и IL-6, ведущее к уменьшению клинических и лабораторных показателей аутоиммунного ответа. Так как отсутствует нарушение синтеза интерферона гамма, эти эффекты могут быть связаны с селективным воздействием на цитокины.

ингибирование пре- и/или пост- транскрипции ДНК и РНК.
Препарат, активно подавляет бесполые эритроцитарные формы, а также гаметы P. vivax и P. malariae, которые исчезают из крови почти одновременно с бесполыми формами. Плаквенил не действует на гаметы P. falciparum. Плаквенил не эффективен в отношении резистентных к хлорохину штаммов P. falciparum, а также неактивен в отношении внеэритроцитарных форм P. vivax, P. malariae и P. ovale и поэтому не может предупредить заражение этими микроорганизмами при его назначении в профилактических целях, а также не может предотвратить рецидива заболевания, вызванного этими возбудителями.
Фармакокинетика
После приема внутрь гидроксихлорохин быстро и почти полностью всасывается. У здоровых добровольцев после однократной дозы 400 мг максимальная плазменная концентрация гидроксихлорохина достигалась через 1,83 часа и колебалась от 53 до 208 нг/мл. Связь с белками плазмы - 45%. Среднее значение периода полувыведения из плазмы варьирует в зависимости от времени, прошедшего после приема препарата следующим образом: 5,9 часов (от достижения максимальной плазменной концентрации (Сmax) до 10 часов) 26,1 часа (от 10 до 48 часов) и 299 часов (от 48 до 504 часов). В печени он частично превращается в активные этилированные метаболиты. Неизмененный препарат и его метаболиты хорошо распределяется в организме. Объем распределения составляет 5-10 л/кг. Препарат накапливается в тканях с высоким уровнем обмена (в печени, почках, легких, селезенке - в этих органах концентрация превышает плазменную в 200-700 раз; ЦНС, эритроцитах, лейкоцитах), а также в сетчатке глаза и тканях, богатых меланином. Гидроксихлорохин и его метаболиты выводятся в основном с мочой и в меньшей степени с желчью. Выделение препарата медленное, терминальный период полувыведения составляет около 50 дней (из цельной крови) и 32 дня (из плазмы). За 24 часа с мочой выводится 3% от введенной дозы препарата.
Гидроксихлорохин проникает через плацентарный барьер и в незначительных количествах обнаруживается в грудном молоке.

Показания к применению

Ревматоидный артрит; ювенильный ревматоидный артрит; красная волчанка (системная и дискоидная).

Малярия (за исключением хлорохин-резистентных штаммов P. falciparum):

для профилактики и лечения острых приступов малярии, вызванной Plasmodium vivax, P. ovale и P. malariae, а также чувствительными штаммами Р. falciparum;

для радикального лечения малярии, вызванной чувствительными штаммами Р. falciparum.

Противопоказания

Гиперчувствительность к производным 4-аминохинолина.

Ретинопатия.

Детский возраст при необходимости длительной терапии (у детей имеется повышенный риск развития токсических эффектов).

Детский возраст до 6 лет (таблетки по 200 мг не предназначены для детей с «идеальной» массой тела менее 31 кг).

Беременность (см. «Беременность и лактация»).

Наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы (из-за присутствия в составе препарата лактозы)

С осторожностью

При зрительных расстройствах (снижение остроты зрения, нарушение цветового зрения, сужение полей зрения), одновременном приеме препаратов, способных вызывать неблагоприятные офтальмологические реакции (опасность прогрессирования ретинопатии и зрительных расстройств);

При гематологических заболеваниях (в том числе и в анамнезе);

При тяжелых неврологических заболеваниях, психозах (в том числе и в анамнезе);

При поздней кожной порфирии (риск обострения), псориазе (риск усиления кожных проявлений заболевания), одновременном приеме препаратов, способных вызывать кожные реакции;

При почечной недостаточности и/или печеночной недостаточности, гепатите, одновременном приеме препаратов, способных неблагоприятно влиять на функцию печени и/или почек (при тяжелых нарушениях функции почек или печени доза должна подбираться под контролем плазменных концентраций гидроксихлорохина);

При дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

При тяжелых желудочно-кишечных заболеваниях;

При гиперчувствительности к хинину (возможность перекрестных аллергических реакций).

Беременность и лактация
Гидроксихлорохин проникает через плаценту. В отношении его применения во время беременности данные ограничены. Следует отметить, что 4-аминохинолины в терапевтических дозах могут вызывать внутриутробные повреждения центральной нервной системы, в том числе слухового нерва (нарушения со стороны слуха и вестибулярного аппарата, врожденная глухота), кровоизлияния в сетчатку глаза и аномальную пигментацию сетчатки. Поэтому следует избегать применения гидроксихлорохина при беременности, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода.
Следует тщательно взвешивать необходимость применения препарата во время кормления грудью, так как показано, что он в небольших количествах выделяется в материнское молоко, а маленькие дети особенно чувствительны к токсическим эффектам 4-аминохинолинов.

Способ применения и дозы
Примечание: Все дозы приведены для гидроксихлорохина сульфата, и не эквивалентны дозам для основания!
Препарат принимается только внутрь. Каждую дозу необходимо принимать во время еды или запивать стаканом молока.
Лечение РА
Гидроксихлорохин обладает кумулятивной активностью. Для проявления его терапевтического действия необходимо несколько недель приема препарата, в то время как побочные эффекты могут проявляться относительно рано. Необходимый терапевтический эффект развивается после нескольких месяцев приема препарата. В случае отсутствия объективного улучшения в состоянии больного в течение 6 месяцев приема гидроксихлорохина, применение препарата следует прекратить.
Взрослые (включая лиц пожилого возраста)
Следует принимать минимальные эффективные дозы. Они не должны превышать 6,5 мг/кг массы тела/сутки (рассчитывается по «идеальной» массе тела, а не по реальной массе тела) и могут составлять или 200, или 400 мг в сутки.
У пациентов, способных принимать 400 мг ежедневно
Первоначально по 400 мг ежедневно, разделенные на несколько приемов. При достижении очевидного улучшения состояния доза может быть снижена до 200 мг. При уменьшении эффекта поддерживающая доза может быть увеличена до 400 мг.
Дети
Следует использовать минимальную эффективную дозу. Доза не должна превышать 6,5 мг/кг массы тела (исходя из «идеальной» массы тела). Поэтому таблетки 200 мг не подходят для детей с массой тела менее 31 кг.
Использование препарат Плаквенил для комбинированной терапии РА
Плаквенил может безопасно использоваться в комбинации с глюкокортикостероидами, салицилатами, нестероидными противовоспалительными препаратами, метотрексатом и другими терапевтическими средствами второго ряда. После нескольких недель применения препарата Плаквенил дозы глюкокортикостероидов и салицилатов могут быть уменьшены или может быть прекращен прием этих препаратов. Дозы глюкокортикостероидов должны снижаться постепенно каждые 4-5 дней: доза кортизона - не более чем на 5-15 мг, доза гидрокортизона - не более чем на 5-10 мг, доза преднизолона и преднизона - не более чем на 1-2,5 мг, доза метилпреднизолона и триамцинолона - не более чем на 1-2 мг и дексаметазона - не более чем на 0,25-0,5 мг.
Лечение СКВ
Первоначальная средняя доза у взрослых составляет 400 мг 1 или 2 раза в сутки. Она должен назначаться в течение нескольких недель или месяцев в зависимости от реакции пациента. Для продолжительной поддерживающей терапии, достаточно применение препарата в меньшей дозе от 200 до 400 мг.
Лечение малярии
Профилактика острых приступов малярии, вызванных P. malariae, и чувствительными штаммами P. falciparum
Для взрослых - 400 мг еженедельно в один и тот же день недели.
Для детей еженедельная доза составляет 6,5 мг/кг массы тела (для расчета берется «идеальная» масса тела), однако, вне зависимости от массы тела она не должна превышать дозу для взрослых.
Если условия позволяют, то профилактическую терапию следует начинать за 2 недели до въезда в эндемичную зону. Если это невозможно, то можно назначить начальную двойную (нагрузочную) дозу: взрослым - 800 мг, детям - 12,9 мг/кг «идеальной» массы тела (но не более 800 мг), разделенную на два приема с 6-часовым интервалом. Профилактическое лечение следует продолжать в течение 8 недель после выезда из эндемичной зоны.
Лечение острых приступов малярии
Для взрослых за начальной дозой 800 мг следует доза 400 мг через шесть или восемь часов, а затем по 400 мг в два последующих дня (в общей сложности 2 г гидроксихлорохина сульфата).
Альтернативный способ лечения: была доказана также эффективность однократного приема 800 мг.
Дозы для взрослых могут быть также рассчитаны по «идеальной» массе тела, аналогично расчету доз у детей (см. ниже).
Для детей суммарная доза 32 мг/кг «идеальной» массы тела (но не выше 2 г) назначается в течение трех дней следующим образом:
Первая доза: 12,9 мг/кг массы тела (однократный прием не более 800 мг).
Вторая доза: 6,5 мг/кг массы тела (не более 400 мг) через 6 часов после первой.
Третья доза: 6,5 мг/кг (не более 400 мг) через 18 часов после второй дозы.
Четвертая доза: 6,5 мг/кг (не более 400 мг) через 24 часа после третьей дозы.
Радикальное лечение малярии, вызванной P. malariae и P. vivax
Для радикального лечения малярии, вызванной P. malariae и P. vivax, необходим одновременный прием производных 8-аминохинолона.

Побочные эффекты

Со стороны органа зрения

Может развиваться, хотя и редко, ретинопатия с изменениями пигментации и дефектами в полях зрения. В ранней форме эти явления обычно обратимы после прекращении приема гидроксихлорохина. Если состояние остается не диагностированным и поражения сетчатки продолжают развиваться дальше, то может возникнуть риск их прогрессирования даже после отмены препарата.
Изменения сетчатки вначале могут быть бессимптомными, или проявляться скотомами парацентрального или перицентрального типов, преходящими скотомами и нарушениями цветового зрения.
Возможны изменения роговицы, включая отек и помутнение. Они могут быть бессимптомными или вызывать такие нарушения зрения, как появление ореолов, нечеткость зрения или фотофобия. При прекращении лечения эти изменения могут подвергнуться обратному развитию.
Также могут возникать нарушения зрения, связанные с нарушениями аккомодации, являющиеся дозозависимыми и обратимыми.

Со стороны кожных покровов

Иногда встречаются кожные высыпания; описаны также зуд, изменения пигментации кожи и слизистых оболочек, обесцвечивание волос и алопеция. Эти изменения обычно быстро проходят после прекращения лечения. Сообщалось о развитии буллезной сыпи, включая очень редкие случаи мультиформной эритемы и синдрома Стивенса-Джонсона, фоточувствительности и отдельных случаев эксфолиативного дерматита
Очень редкие случаи острого генерализованного экзантематозного пустулеза (ОГЭП) необходимо отличать от псориаза, хотя гидроксихлорохин и может провоцировать обострение псориаза. ОГЭП может сопровождаться повышением температуры и гиперлейкоцитозом. После отмены препарата исход обычно благоприятный.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Тошнота, диарея, анорексия, боли в животе и редко рвота. Эти симптомы обычно проходят сразу же после снижения дозы или отмены препарата.

Со стороны гепато-билиарной системы

При длительном применении в больших дозах возможно развитие гепатотоксического действия. Есть сообщения о единичных случаях нарушений функции печени и нескольких случаях внезапно развившейся печеночной недостаточности.

Со стороны центральной нервной системы

Нечасто: головокружение, шум в ушах, потеря слуха, головная боль, раздражительность, эмоциональная неустойчивость, психозы, судороги, мышечная слабость, атаксия.

Со стороны периферической нервной системы и мышц

Отмечены случаи миопатии скелетных мышц или нейромиопатии, ведущие к прогрессирующей слабости и атрофии проксимальных мышечных групп. Миопатия может быть обратимой после отмены препарата, но для полного восстановления может потребоваться несколько месяцев. Одновременно могут наблюдаться слабые сенсорные изменения, подавление сухожильных рефлексов и снижение нервной проводимости. Со стороны сердечно-сосудистой системы
Имеются редкие сообщения о развитии кардиомиопатии.
Хроническая кардиальная токсичность может быть заподозрена при обнаружении нарушений проводимости (блокады ножек пучка Гиса/нарушения атриовентрикулярной проводимости) или гипертрофии обоих желудочков. При отмене препарата возможно обратное развитие этих изменений.

Со стороны органов кроветворения

Редко отмечались случаи угнетения костномозгового кроветворения. Сообщалось о редких случаях анемии, апластической анемии, агранулоцитоза, лейкопении и тромбоцитопении.
Гидроксихлорохин может провоцировать или вызывать обострение порфирии.

Со стороны иммунной системы

Крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм.

Передозировка
Передозировка 4-аминохинолинов особенно опасна у детей, даже 1-2 г препарата могут привести к смертельному исходу.
Симптомы передозировки включают головную боль, нарушения зрения, коллапс, судороги, гипокалиемию, нарушения ритма и проводимости, за которыми следует остановка сердца и дыхания. Так как эти эффекты могут развиться очень быстро после принятия большой дозы препарата, в этих случаях следует немедленно начинать проведение соответствующих мер. Должно быть немедленно проведено искусственное вызывание рвоты или промывание желудка через зонд. Замедлить абсорбцию может активированный уголь в дозе, как минимум в 5 раз превышающей принятую дозу препарата. Целесообразно парентеральное введение диазепама (описано уменьшение кардиотоксичности хлорохина на его фоне).
При необходимости следует проводить искусственную вентиляцию легких и противошоковую терапию.
После купирования симптомов передозировки требуется продолжение постоянного медицинского наблюдения в течение не менее 6 часов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
С дигоксином
Сообщалось о том, что гидроксихлорохин способен увеличивать плазменные концентрации дигоксина, поэтому, во избежание развития гликозидной интоксикации при одновременном приеме этих препаратов, необходимо снижать дозу дигоксина под контролем плазменных концентраций дигоксина.
С препаратами, используемыми для лечения сахарного диабета
Поскольку гидроксихлорохин может усиливать эффекты инсулина и пероральных гипогликемических средств, может потребоваться уменьшение доз этих гипогликемических препаратов при начале приема гидроксихлорохина.
С антацидами
Антациды могут уменьшать абсорбцию гидроксихлорохина. Поэтому при одновременном применении антацидов и гидроксихлорохина интервал между их приемом должен составлять не менее 4 часов.
У гидроксихлорохина также нельзя исключить перечисленных ниже взаимодействий с другими лекарственными средствами, которые были описаны для хлорохина, но пока не наблюдались при приеме гидроксихлорохина.
С аминогликозидами
Потенцирование их прямого блокирующего действия на нервно-мышечную передачу.
С циметидином
Циметидин подавляет метаболизм антималярийных препаратов, что может привести к повышению их плазменных концентраций и увеличить риск развития их побочных эффектов, особенно токсических.
С неостигмином и пиридостигмином
Антагонизм действия.
С любой интрадермальной человеческой диплоидно-клеточной вакциной против бешенства
Уменьшение образования антител в ответ на первичную иммунизацию интрадермальной человеческой диплоидно-клеточной вакциной против бешенства.

Особые указания
Общие
Токсическое воздействие на сетчатку является в значительной степени дозозависимым. Частота возникновения ретинопатии при применении доз до 6,5 мг/кг «идеальной» массы тела является небольшой. Превышение рекомендованной суточной дозы резко увеличивает риск развития ретинопатии и ускоряет ее появление.
Перед началом длительного курса лечения препаратом следует провести тщательное обследование обоих глаз. Обследование должно включать определение остроты зрения, осмотр глазного дна, оценку цветового зрения и полей зрения. Во время терапии такое обследование должно проводиться не реже 1 раза в 6 месяцев.
Обследование должно быть более частым, в следующих ситуациях:

при суточной дозе, превышающей 6,5 мг/кг «идеальной» массы тела (у тучных больных использование абсолютной массы тела для расчета дозы может привести к передозировке);

при почечной недостаточности;

при суммарной дозе свыше 200 г;

у лиц пожилого возраста;

при сниженной остроте зрения.
При возникновении любых зрительных расстройств (снижение остроты зрения, изменение цветового зрения) препарат следует немедленно отменить и вести тщательное наблюдение за состоянием зрения пациента, так как изменения сетчатки (и зрительные расстройства) могут прогрессировать даже после отмены препарата.
Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении гидроксихлорохина больным с заболеваниями печени и почек, у которых может потребоваться снижение доз препарата, а также в связи с возможностью воздействия препарата на функцию этих органов (при тяжелых нарушениях функции почек или печени доза должна подбираться под контролем плазменных концентраций гидроксихлорохина).
У больных, получающих длительное лечение, периодически следует проводить полный анализ крови и при возникновении гематологических нарушений гидроксихлорохин должен быть отменен.
Дети особенно чувствительны к токсическим эффектам 4-аминохинолинов, поэтому следует тщательно следить за тем, чтобы гидроксихлорохин хранился в местах, недоступных для детей.
Все больные, длительно получающие препарат, должны периодически обследоваться у невропатолога в отношении функций скелетных мышц и выраженности сухожильных рефлексов. При возникновении слабости в мышцах, препарат следует отменить.
При малярии
Плаквенил не эффективен в отношении резистентных к хлорохину штаммов P. falciparum, а также неактивен в отношении внеэритроцитарных форм P. vivax, P. malariae и P. ovale и поэтому не может предупредить заражение этими микроорганизмами при его назначении с целью профилактики острых приступов малярии, а также не может предотвратить рецидива заболевания, вызванного этими возбудителями.

Влияние на способность управлять автомобилем и выполнять работы, связанные с повышенной опасностью
Больные должны соблюдать осторожность при вождении транспорта или выполнении работ, требующих повышенного внимания, так как гидроксихлорохин может нарушать аккомодацию и нарушать четкость видения. Если это состояние не проходит само по себе, доза может быть временно снижена.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг.
По 10 таблеток в блистере из ПВХ и фольги алюминиевой. По 6 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Список Б.

Срок годности
3 года.
Не принимать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
Санофи-Синтелабо Лтд.,
Эдгефилд Авеню Фаудон Ньюкастл-он-Тайн NE3 ЗТТ, Великобритания.

Претензии потребителей направлять по адресу в России :
115035, г. Москва, ул. Садовническая, д. 82, стр. 2.