Нексиум схема лечения. Условия продажи и хранения. Нексиум и управление механизмами

Регистрационный номер:

П № 013775/01

Международное непатентованное название:

эзомепразол

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые оболочкой

Состав

Одна таблетка 20 мг содержит:
Активное вещество: 22,30 мг эзомепразола магния тригидрата, что соответствует 20 мг эзомепразола.
Вспомогательные вещества: глицерилмоностеарат 40-55 1,70 мг, гипролоза 8,10 мг, гипромеллоза 17,00 мг, краситель железа оксид красный (Е172) 0,06 мг, краситель железа оксид желтый (Е 172) 0,02 мг, магния стеарат 1,20 мг, метакриловой и этакриловой кислот – сополимер (1:1) 35,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая 273,00 мг, парафин 0,20 мг, макрогол 3,00 мг, полисорбат 80 0,62 мг, кросповидон. 5,70 мг, натрия стеарилфумарат 0,57 мг, сахароза сферические гранулы (сахар, сферические гранулы) (размер 0,250-0,355 мм) 28,00 мг, титана диоксид (Е 171) 2,90 мг, тальк 14,00 мг, триэтилцитрат 10,00 мг.
Одна таблетка 40 мг содержит:
Активное вещество: 44,50 мг эзомепразола магния тригидрата, что соответствует 40 мг эзомепразола.
Вспомогательные вещества: глицерил моностеарат 40-55 2,30 мг, гипролоза 11,00 мг, гипромеллоза 26,00 мг, краситель железа оксид красный (Е172) 0,45 мг, магния стеарат 1,70 мг, метакриловой и этакриловой кислот сополимер (1:1) 46,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая 389,00 мг, парафин 0,30 мг, макрогол 4,30 мг, полисорбат 80,1,10 мг, кросповидон 8,10 мг, натрия стеарилфумарат 0,81 мг, сахароза сферические гранулы (сахар, сферические гранулы) (размер 0,250-0,355 мм) 30,00 мг, титана диоксид (Е 171) 3,80 мг, тальк 20,00 мг, триэтилцитрат 14,00 мг.

Таблетки 20 мг: продолговатая двояковыпуклая таблетка светло-розового цвета в оболочке, с одной стороны гравировка 20 mG, с другой стороны –

Цвет на изломе белый с желтыми вкраплениями (типа крупа).

Фармакотерапевтическая группа:

желез желудка секрецию понижающее средство – протонного насоса ингибитор

При назначении препарата через назогастральный зонд

1. Поместите таблетку в шприц и заполните шприц 25 мл воды и приблизительно 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может потребоваться разведение препарата в 50 мл питьевой воды для того, чтобы предотвратить засорение зонда гранулами таблетки.


2. Немедленно взболтайте шприц в течение примерно двух минут для растворения таблетки.


3. Держите шприц наконечником вверх и убедитесь, что наконечник не засорился.


4. Введите наконечник шприца в зонд, продолжая удерживать его направленным вверх.


5. Встряхните шприц и переверните его наконечником вниз. Немедленно введите 5-10 мл растворенного препарата в зонд. После введения верните шприц в прежнее положение и взболтайте (шприц должен удерживаться наконечником вверх для избежания засорения наконечника).


6. Переверните шприц наконечником вниз и введите еще 5-10 мл препарата в зонд. Повторите данную операцию, пока шприц не будет пуст.


7. В случае остатка части препарата в виде осадка в шприце заполните шприц 25 мл воды и 5 мл воздуха и повторите операции, описанные в пункте 5,6. Для некоторых зондов для этой цели может понадобиться 50 мл питьевой воды.

Побочное действие

Ниже приведены побочные эффекты, не зависящие от режима дозирования препарата, отмеченные при применении Нексиума, как в ходе клинических исследований, так и при постмаркетинговом изучении.
Частота побочных эффектов приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, Со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: дерматит, зуд, сыпь, крапивница;
Редко: алопеция, фотосенсибилизация;
Очень редко: мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Редко: артралгия, миалгия;
Очень редко: мышечная слабость.
Со стороны нервной системы
Часто: головная боль;
Нечасто: головокружение, парестезии, сонливость;
Редко: нарушение вкуса.
Нарушения психики
Нечасто: бессонница;
Редко: депрессия, возбуждение, замешательство;
Очень редко: галлюцинации, агрессивное поведение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота/рвота;
Нечасто: сухость во рту;
Редко: стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта;
Очень редко: микроскопический колит (подтвержденный гистологически).
Со стороны печени и желчевыводящих путей
Нечасто: повышение активности «печеночных» ферментов;
Редко: гепатит (с желтухой или без);
Очень редко: печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.
Со стороны половых органов и молочной железы
Очень редко: гинекомастия.
Со стороны крови и лимфатической системы
Редко: лейкопения, тромбоцитопения;
Очень редко: агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны иммунной системы
Редко: реакции гиперчувствительности (например, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок).
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Редко: бронхоспазм.
Со стороны почек и мочевыводящих путей
Очень редко: интерстициальный нефрит.
Со стороны органа зрения
Редко: нечеткость зрения.
Со стороны обмена веществ и питания
Нечасто: периферические отеки;
Редко: гипонатриемия;
Очень редко: гипомагниемия; гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии, гипокалиемия вследствие гипомагниемии.
Общие расстройства
Редко: недомогание, потливость.

Передозировка

На настоящий момент описаны крайне редкие случаи умышленной передозировки. Пероральный прием эзомепразола в дозе 280 мг сопровождался общей слабостью и симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта. Разовый прием 80 мг Нексиума не вызывал каких-либо отрицательных последствий. Антидот эзомепразола неизвестен. Эзомепразол хорошо связывается с белками плазмы, поэтому диализ малоэффективен. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и общее поддерживающее лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия

Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов.
Снижение секреции соляной кислоты в желудке на фоне лечения эзомепразолом и другими ингибиторами протонной помпы может привести к снижению или повышению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Подобно другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение эзомепразолом может приводить к снижению абсорбции кетоконазола, итраконазола и эрлотиниба, и повышению абсорбции таких препаратов, как дигоксин. Совместный прием омепразола в дозе 20 мг один раз в сутки и дигоксина повышает биодоступность дигоксина на 10% (биодоступность дигоксина повышалась на величину до 30% у двух из десяти пациентов).
Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны.
Увеличение значения рН на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При совместном применении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом, отмечается снижение их концентрации в сыворотке. Поэтому их одновременное применение не рекомендуется. Совместное применение омепразола (40 мг один раз в сутки) с атазанавиром 300 мг / ритонавиром 100 мг у здоровых добровольцев приводило к существенному уменьшению биодоступности атазанавира (площадь под кривой «концентрация – время», максимальная (Сmax) и минимальная (Cmin) концентрации уменьшались приблизительно на 75%). Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало воздействия омепразола на биодоступность атазанавира.
При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке, при применении с некоторыми другими антиретровирусными препаратами их концентрация не менялась. Учитывая сходные фармакокинетические и фармакодинамические свойства омепразола и эзомепразола, совместное применение эзомепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.
Эзомепразол ингибирует CYP2C19 основной изофермент, участвующий в его метаболизме. Соответственно, совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др., может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме, что, в свою очередь, может потребовать снижения дозы. Об этом взаимодействии особенно важно помнить при применении Нексиума в режиме «по необходимости». При совместном приеме 30 мг эзомепразола и диазепама, который является субстратом изофермента CYP2C19, отмечается снижение клиренса диазепама на 45%.
Применение эзомепразола в дозе 40 мг приводило к повышению остаточной концентрации фенитоина у пациентов с эпилепсией на 13%. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене.
Применение омепразола в дозе 40 мг один раз в сутки приводило к увеличению площади под кривой «концентрация-время» и Сmax вориконазола (субстрат изофермента CYP2C19) на 15% и 41%, соответственно.
Совместный прием варфарина с 40 мг эзомепразола не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения индекса MHO (международное нормализованное отношение) при совместном применении варфарина и эзомепразола. Рекомендуется контролировать MHO в начале и по окончании совместного применения эзомепразола и варфарина или других производных кумарина.
По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамичес-кое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут.) и эзомепразолом (40 мг/сут. внутрь), которое приводит к снижению экспозиции активного метаболита клопидогрела в среднем на 40% и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 14%.
Клиническая значимость этого взаимодействия не ясна. В проспективном исследовании у пациентов, получавших плацебо или омепразол в дозе 20 мг/сут. одновременно с терапией клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой (АСК), и при анализе клинических исходов масштабных рандомизированных исследований не было показано повышения риска сердечно-сосудистых осложнений при совместном применении клопидогрела и ингибиторов протонной помпы, включая эзомепразол.
Результаты ряда наблюдательных исследований противоречивы и не дают однозначного ответа о наличии или отсутствии повышенного риска тромбоэмболических сердечно-сосудистых осложнений на фоне совместного применения клопидогрела и ингибиторов протонной помпы.
При применении клопидогрела совместно с фиксированной комбинацией 20 мг эзомепразола и 81 мг АСК экспозиция активного метаболита клопидогрела снизилась почти на 40% по сравнению с монотерапией клопидогрелом, при этом максимальные уровни ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов были одинаковыми, что, вероятно, связано с одновременным приемом АСК в низкой дозе.
Применение омепразола в дозе 40 мг приводило к увеличению Сmax и AUC (площади под кривой «концентрация-время») цилостазола на 18% и 26%, соответственно; для одного из активных метаболитов цилостазола увеличение составило 29% и 69%, соответственно.
Совместный прием цизаприда с 40 мг эзомепразола приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда у здоровых добровольцев: AUC – на 32% и периода полувыведения на 31%, однако максимальная концентрация цизаприда в плазме при этом значительно не изменяется. Незначительное удлинение интервала QT, которое наблюдалось при монотерапии цизапридом, при добавлении Нексиума не увеличивалось (см. раздел «Особые указания»).
При одновременном применении эзомепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови.
У некоторых пациентов отмечали повышение концентрации метотрексата на фоне совместного применения с ингибиторами протонной помпы. При применении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временной отмены эзомепразола.
Нексиум не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина и хинидина.
Исследования по оценке краткосрочного совместного применения эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявили клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.
Влияние лекарственных препаратов на фармакокииетику эзомепразола.
В метаболизме эзомепразола принимают участие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4.
Совместное применение эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки), который ингибирует изофермент CYP3A4, приводит к увеличению значения AUC эзомепразола в 2 раза. Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора изоферментов CYP3A4 и CYP2C19, например, вориконазола, может приводить к более чем 2-х кратному увеличению значения AUC для эзомепразола. Как правило, в таких случаях не требуется коррекции дозы эзомепразола. Коррекция дозы эзомепразола может потребоваться у пациентов с тяжелым нарушением функции печени и при длительном его применении.
Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как, рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с эзомепразолом могут приводить к снижению концентрации эзомепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма эзомепразола.

Особые указания

При наличии любых тревожных симптомов (например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение Нексиумом может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.
В редких случаях у пациентов, длительное время принимавших омепразол, при гистологическом исследовании биоптатов слизистой оболочки тела желудка выявлялся атрофический гастрит.
Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярным наблюдением врача. Пациенты, принимающие Нексиум «по необходимости», должны быть проинструктированы о необходимости связаться со своим врачом при изменении характера симптомов. Принимая во внимание колебания концентрации эзомепразола в плазме при назначении терапии «по необходимости», следует учитывать взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия"). При назначении Нексиума для эрадикации Helicobacter pylori должна учитываться возможность лекарственных взаимодействий для всех компонентов тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3A4, поэтому при назначении эрадикационной терапии пациентам, получающим другие препараты, метаболизирующиеся с участием CYP3A4 (например, цизаприда), необходимо учитывать возможные противопоказания и взаимодействия кларитромицина с этими лекарственными средствами.
Таблетки Нексиума содержат сахарозу, поэтому они противопоказаны пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразо-изомальтазной недостаточностью.
По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамичес-кое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут.) и эзомепразолом (40 мг/сут. внутрь), которое приводит к снижению экспозиции к активному метаболиту клопидогрела в среднем на 40% и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 14%. Поэтому следует избегать одновременного применения эзомепразола и клопидогрела (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия»).
Отдельные наблюдательные исследования указывают на то, что терапия ингибиторами протонной помпы может незначительно повышать риск связанных с остеопорозом переломов, однако в других подобных исследованиях повышение риска не отмечено.
В рандомизированных, двойных слепых, контролируемых клинических исследованиях омепразола и эзомепразола, включая два открытых исследования длительной терапии (более 12 лет), не была подтверждена связь переломов на фоне остеопороза с применением ингибиторов протонной помпы.
Хотя причинно-следственная связь применения омепразола/эзомепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена, пациенты с риском развития остеопороза или переломов на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами

В связи с тем, что во время терапии препаратом Нексиум могут наблюдаться головокружение, нечеткость зрения и сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, 20 мг и 40 мг.
По 7 таблеток в алюминиевые блистеры, по 1, 2 или 4 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку с контролем первого вскрытия.
При упаковке ООО «АстраЗенека Индастриз», Россия:
По 7 таблеток в алюминиевые блистеры, по 2 или 4 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку с контролем первого вскрытия.

Условия хранения

При температуре не выше 25°С, в оригинальной упаковке, в местах, не доступных для детей.

Один флакон содержит:

Активные ингредиенты:

Эзомепразол натрий 42,5 мг, эквивалентный 40 мг эзомепразола.

Вспомогательные ингредиенты:

Этилендиаминтетрауксусной кислоты двунатриевая соль 1,5 мг, натрия гидроксида 0,2-1 мг, азот для инъекций, вода для инъекций.

Описание

Лиофилизат белого или почти белого цвета в виде спрессованной массы.

Фармакологическое действие

Эзомепразол является S-изомером омепразола и снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонной помпы в париетальных клетках желудка. S- и /^-изомер омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.

Механизм действия

Эзомепразол является слабым основанием, которое переходит в активную форму в сильно кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка и ингибирует протонную помпу - фермент Н + /К + - АТФазу, при этом происходит ингибирование как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты.

Влияние на секрецию соляной кислоты в желудке

После приема внутрь эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг в течение 5 дней пациентами с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) с наличием симптомов отмечалось снижение секреции соляной кислоты в желудке на протяжении большей части суток. Эффект был одинаков при внутривенном введении и при приёме внутрь. Анализ фармакокинетических данных позволил выявить взаимосвязь. между ингибированием секреции соляной кислоты и концентрацией препарата в плазМе: после приёма внутрь (для оценки концентрации использовали параметр кривой «концентрация - время»).

На фоне внутривенного введения здоровым добровольцам 80 мг эзомепразола в течение 30 минут с последующей продленной внутривенной инфузией эзомепразола в дозе 8 мг/ч в течение 23,5 часов значение желудочного pH было выше 4 в течение, в среднем, 21 часа, и выше 6 - в течение 11-13 часов.

Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции соляной кислоты

Заживление рефлюкс-эзофагита при пероральном приёме эзомепразола в дозе 40 мг наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% пациентов через 8 недель терапии.

Эффективность препарата Нексиум® при кровотечении из пептической язвы была показана в исследовании пациентов с кровотечением из пептической язвы, подтвержденным эндоскопически.

Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в плазме повышается в результате снижения секреции соляной кислоты.

У пациентов, принимавших эзомепразол внутрь в течение длительного промежутка времени, отмечалось увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, что, вероятно, связано с увеличением концентрации гастрина в плазме.

У пациентов, принимавших перорально в течение длительного времени препараты, понижающие секрецию желез желудка, чаще отмечалось образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции соляной кислоты. Кисты доброкачественные и подвергаются обратному развитию.

Применение лекарственных препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты в желудке, в том числе, ингибиторов протонной помпы, сопровождается увеличением содержания в желудке микробной флоры, в норме присутствующей в желудочно-кишечном тракте. Применение ингибиторов протонной помпы может приводить к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний желудочно-кишечного тракта, вызванного бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp.

Фармакокинетика

Абсорбция и распределение

Кажущийся объем распределения при равновесном состоянии у здоровых людей составляет приблизительно 0,22 л/кг массы тела. Эзомепразол связывается с белками плазмы на 97%.

Метаболизм и выведение

Эзомепразол подвергается полному метаболизму с участием системы цитохрома Р450. Основная часть метаболизируется при участии специфического полиморфного изофермента CYP2C19, при этом образуются гидроксилированные и десметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется изоферментом CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола - основной метаболит, определяемый в плазме.

Параметры, приведенные ниже, отражают, в основном, характер фармакокинетики у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19.

Общий плазменный клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного приема-, х препарата и 9 л/ч - при повторных приемах. Период полувыведения составляет 1,3 часа при повторных приемах препарата один раз в сутки. Площадь под кривой концентрацией.

Время» (AUC) увеличивается при повторном введении. Это увеличение является время- и дозозависимым, что является следствием снижения метаболизма при “первом прохождении” через печень, а также снижения системного клиренса, вероятно, вызванных тем, что эзомепразол и/или его сульфопроизводное ингибируют изофермент CYP2C19.

При ежедневном приеме один раз в сутки эзомепразол полностью выводится из плазмы в перерыве между приёмами, тенденции к кумуляции препарата не отмечается.

При повторном внутривенном введении эзомепразола в дозе 40 мг средняя пиковая концентрация в плазме составляет приблизительно 13,6 мкмоль/л. При приеме внутрь аналогичных доз средняя плазменная пиковая концентрация составляет 4,6 мкмоль/л. Несколько меньше увеличивается общая экспозиция (приблизительно на 30%) при внутривенном введении эзомепразола по сравнению с пероральным приемом.

При внутривенном введении эзомепразола в дозах 40 мг, 80 мг и 120 мг в течение 30 мин. с последующим внутривенным введением в дозе 4 мг/ч или 8 мг/ч в течение 23,5 ч была показана линейная зависимость AUC от вводимой дозы.

Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию соляной кислоты в желудке. При пероральном применении до 80% дозы препарата выводится в виде метаболитов почками, другая часть - кишечником. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.

Особенности фармакокинетики в некоторых группах пациентов Приблизительно у 2,9±1,5% населения снижена активность изофермента CYP2C19. У таких пациентов метаболизм эзомепразола, в основном, осуществляется с помощью CYP3A4, и при повторном приеме внутрь 40 мг эзомепразола однократно в сутки средняя площадь под кривой «концентрация - время» на 100% выше, чем у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19. Средние значения пиковых концентраций в плазме у пациентов со сниженной активностью изофермента повышены приблизительно на 60%. Сходные различия выявлены при внутривенном введении эзомепразола. Отмеченные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола.

У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола существенно не изменяется.

У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени метаболизм эзомепразола может нарушаться. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени скорость метаболизма снижена, что приводит к удвоению площади под кривой «концентрация - время» для эзомепразола. Тенденции к кумуляции эзомепразола и его основных метаболитов при приеме препарата один раз в сутки не отмечается.

Изучение фармакокинетики у пациентов со сниженной функцией почек не проводилось. Поскольку через почки осуществляется выведение не самого эзомепразола, а его метаболитов, можно полагать, что метаболизм эзомепразола у пациентов с нарушением функции почек не изменяется.

Показания к применению

В качестве альтернативы пероральной терапии при невозможности её проведения

При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни у пациентов с эзофагитом и/или выраженными симптомами рефлюксной болезни

Для заживления пептических язв, связанных с приёмом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП)

Для профилактики пептических язв, связанных с приёмом ВПВП, пациентов, относящихся к группе риска

Для профилактики рецидива кровотечения из пептической язвы поспел эндоскопического гемостаза

Противопоказания

Повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другим ингредиентам препарата.

Детский возраст (в связи с отсутствием данных о применении препарата у данной группы пациентов).

Эзомепразол не должен приниматься совместно с атазанавиром и нелфинавиром (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия»).

С осторожностью: пациенты с тяжелой почечной недостаточностью.

Беременность и период лактации

В настоящее время данные о применении эзомепразола в период беременности ограничены. В исследованиях на животных не выявлено какого-либо прямого или косвенного отрицательного воздействия препарата Нексиум® на развитие эмбриона или плода. Введение рацемической смеси препарата также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на животных в период беременности, родов, а также в период постнатального развития.

Назначать препарат в период беременности следует только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Нет данных о применении препарата женщинами в период лактации. Не известно, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не следует назначать Нексиум® в период кормления грудью.

Способ применения и дозы

Взрослые

В качестве альтернативы пероральной терапии при невозможности ее проведения. При невозможности проведения пероральной терапии пациентам может быть рекомендован эзомепразол парентерально в дозе 20-40 мг 1 раз в сутки.

Для заживления пептических язв, связанных с приёмом НПВП, рекомендуется эзомепразол в дозе 20 мг 1 раз в сутки.

Для профилактики пептических язв, связанных с приёмом НПВП, рекомендуется эзомепразол в дозе 20 мг 1 раз в сутки.

Как правило, период лечения внутривенной формой непродолжителен, пациента следует как можно быстрее перевести на пероральный приём препарата.

Для профилактики рецидива кровотечения из пептической язвы После эндоскопического гемостаза рекомендуется эзомепразол в дозе 80 мг в виде внутривенной инфузии в течение 30 минут с последующей продленной внутривенной инфузией эзомепразола в дозе 8 мг/ч в течение 3 суток (72 часов). После окончания парентеральной терапии для подавления секреции кислоты рекомендуется антисекреторная терапия (например, эзомепразол 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель).

Инъекции Доза 40 мг

Приготовленный раствор эзомепразола вводится внутривенно в течение не менее 3 минут.

Доза 20 мг

Половина приготовленного раствора эзомепразола вводится внутривенно в течение не менее 3 минут. Неиспользованные остатки раствора должны быть утилизированы.

Инфузии Доза 40 мг

Приготовленный раствор эзомепразола вводится в виде внутривенной инфузии в течение 10-30 минут.

Доза 20 мг

Половина приготовленного раствора эзомепразола вводится в виде внутривенной инфузии в течение 10-30 минут. Неиспользованные остатки раствора должны быть утилизированы.

Доза 80 мг

Приготовленный раствор эзомепразола вводится в виде внутривенной инфузии в течение 30 минут.

Доза 8 мг/кг

Приготовленный раствор эзомепразола вводится в виде продленной внутривенной инфузии в течение 71,5 часов (8 мг/час). (Условия и срок хранения приготовленного раствора - см. в разделе ’’Приготовление раствора”.)

Нарушение функции почек

Коррекция дозы препарата Нексиум® у пациентов с нарушением функции почек не требуется. В связи с ограниченным опытом применения препарата Нексиум® у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, следует соблюдать осторожность при лечении таких пациентов (см. раздел «Фармакокинетика»).

Нарушение функции печени

ГЭРБ: коррекция дозы препарата Нексиум® у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести не требуется. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени максимальная суточная доза составляет 20 мг (см. раздел «Фармакокинетика»),

Кровотечение из пептической язвы, коррекция дозы препарата Нексиум® у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести не требуется. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени рекомендуется следующий режим введения препарата Нексиум®: 80 мг в виде внутривенной инфузии в течение 30 минут с последующей продленной внутривенной инфузией в максимальной дозе 4 мг/ч в течение 71,5 часов (см. раздел «Фармакокинетика»).

Пациенты пожилого возраста.

Коррекция дозы препарата Нексиум® у пациентов пожилого возраста не требуется

Приготовление раствора

Деградация приготовленного раствора главным образом зависит от значения pH, в связи с чем для растворения препарата должен быть использован только 0,9 % раствор хлорида натрия для внутривенного введения.

Приготовленный раствор не должен смешиваться или вводиться совместно с другими лекарственными средствами.

Перед применением раствор следует оценить визуально на предмет отсутствия видимых механических примесей и изменения цвета. Только прозрачный раствор может быть использован. Приготовленный раствор рекомендуется вводить сразу после приготовления (с микробиологической точки зрения).

Приготовленный раствор следует использовать в течение 12 часов. Хранить при температуре не выше 30°С.

При назначении 20 мг эзомепразола вводится половина приготовленного раствора. Неиспользованные остатки раствора должны быть утилизированы.

Инъекции

Раствор для инъекций готовится путем добавления 5 мл 0,9 % раствора хлорида натрия для внутривенного введения во флакон с эзомепразолом. Разведенный раствор эзомепразола представляет собой прозрачную жидкость от бесцветного до бледно-желтого цвета.

Инфузионный раствор готовится путем растворения содержимого одного флакона с эзомепразолом в 100 мл 0,9 % раствора хлорида натрия для внутривенного введения. Разведенный раствор эзомепразола представляет собой прозрачную жидкость от бесцветного до бледно-желтого цвета.

Инфузия 80 мг

Инфузионный раствор готовится путем растворения содержимого двух флаконов с эзомепразолом 40 мг в 100 мл 0,9 % раствора хлорида натрия для внутривенного введения.

Побочное действие

Ниже приведены побочные эффекты, отмеченные при внутривенном и пероральном применении препарата Нексиум® в ходе проведения клинических исследований и при постмаркетинговом изучении препарата Нексиум® для приема внутрь.

Сообщалось об отдельных случаях необратимого нарушения зрения при внутривенном введении омепразола пациентам в критическом состоянии, особенно при введении высоких доз, причинной связи с приёмом препарата не установлено.

Передозировка

На настоящий момент описаны крайне редкие случаи умышленной передозировки. При пероральном приеме 280 мг эзомепразола были описаны слабость и симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта. Разовый прием 80 мг эзомепразола внутрь и внутривенное введение 308 мг в течение 24 часов не вызывали каких-либо отрицательных последствий.

Антидот эзомепразола неизвестен. Эзомепразол хорошо связывается с белками плазмы, поэтому диализ малоэффективен. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и общее поддерживающее лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов Пониженная кислотность в желудке при лечении эзомепразолом может привести к снижению или повышению всасывания других лекарств, механизм всасывания которых зависит от кислотности среды. Так же как и при использовании других препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты, или антацидных средств, лечение эзомепразолом может привести к снижению всасывания кетоконазола или итраконазола.

Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение значения pH на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне CYP2C19. При совместном назначении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омерпазолом, отмечается снижение их концентрации в сыворотке. Поэтому их одновременное применение не рекомендуется. Совместное назначение омепразола (40 мг один раз в сутки) с атазанавиром 300 мг / ритонавиром 100 мг здоровым добровольцам приводило к существенному уменьшению биодоступности атазанавира (площадь под кривой «концентрация - время», максимальная (Стах) и минимальная (Cmin) концентрации уменьшались приблизительно на 75%). Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало воздействия омепразола на биодоступность атазанавира.

При одновременном назначении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке, при назначении с некоторыми другими антиретровирусными препаратами их концентрация не менялась. Учитывая сходные фармакокинетические и фармакодинамические свойства омепразола и эзомепразола, совместное применение эзомепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.

Эзомепразол ингибирует CYP2C19 - основной изофермент, участвующий в его метаболизме. Совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др., может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме и потребовать снижения дозы. При пероральном совместном приеме 30 мг эзомепразола и диазепама на 45% снижается клиренс диазепама, который является субстратом CYP2C19.

При совместном приеме эзомепразола перорально в дозе 40 мг и фенитоина у больных эпилепсией на 13% повышалась остаточная концентрация фенитоина в плазме. В связи с этим рекомендуется контроль концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене. Назначение омепразола в дозе 40 мг один раз в сутки приводило к увеличению площади под кривой «концентрация - время» и Стах вориконазола (субстрат CYP2C19) на 15% и 41%, соответственно.

При назначении эзомепразола перорально в дозе 40 мг пациентам, получающим варфарин, время коагуляции оставалось в пределах допустимых значений. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения индекса МНО (международное нормализованное отношение) при совместном применении варфарина и эзомепразола. В связи с этим рекомендуется мониторинг в начале и по окончании совместного применения этих препаратов.

У здоровых добровольцев совместный пероральный прием эзомепразола в дозе 40 мг и цизаприда на 32% повышал величину площади под кривой «концентрация - время» (AUC) и на 31% увеличивал период полувыведения (t 1/2) для цизаприда; пиковые концентрации цизаприда в плазме при этом значительно не изменялись. Незначительное удлинение интервала QT, которое наблюдалось при монотерапии цизапридом, при добавлении эзомепразола не увеличивалось (см. раздел «Особые указания»).

Показано, что эзомепразол не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина и хинидина.

Исследований по изучению взаимодействия эзомепразола с другими лекарственными средствами при его внутривенном применении в высоких дозах (80 мг с последующим введением в дозе 8 мг/ч) не проводилось. Возможно, при таком режиме дозирования эзомепразол оказывает более выраженное влияние на фармакокинетику субстратов CYP2C19. Поэтому пациенты должны находиться под пристальным медицинским наблюдением во время внутривенного введения эзомепразола.

Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику препарата Нексиум®

В метаболизме эзомепразола участвуют CYP2C19 и CYP3A4. Совместное пероральное применение эзомепразола и ингибитора CYP3A4, кпаритромицина (500 мг 2 раза в сутки) приводит к двукратному увеличению значения AUC для эзомепразола. Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора CYP3A4 и CYP2C19, например, вориконазола, может приводить более чем к 2-х кратному увеличению значения AUC для эзомепразола. Как правило, в таких случаях не требуется коррекции дозы эзомепразола. Коррекция дозы эзомепразола может потребоваться у пациентов с тяжелым нарушением функции печени и при длительном его применении.

Для растворения препарата должны использоваться только лекарственные средства, упомянутые в разделе «Приготовление раствора».

Особенности применения

При наличии любых тревожных симптомов (например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, повторяющаяся рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка), следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение препаратом Нексиум® может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.

В редких случаях у пациентов, длительное время принимавших омепразол, при гистологическом исследовании биоптатов лизистой оболочки тела желудка выявлялся атрофический гастрит.

В связи с тем, что во время терапии препаратом Нексиум® могут наблюдаться головокружение, нечеткость зрения и сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими механизмами.

Меры предосторожности

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 40 мг.

По 40 мг активного вещества эзомепразола в прозрачном стеклянном флаконе объемом 5 мл, укупоренном бромбутиловой резиновой пробкой, закатанном алюминиевым обжимным кольцом с пластиковой крышкой.

10 флаконов в бумажном штативе помещены в картонную пачку с инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С, в оригинальной упаковке в защищенном от света месте. Хранить в местах, не доступных для детей.

Флакон без картонной пачки при комнатном освещении можно хранить не более 24 часов.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Нексиум аналоги, синонимы и препараты группы

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

При лечении гастрита и язвы желудка врачи в составе комплексной терапии назначают лекарственный препарат Нексиум (Nexium). Медикамент способствует восстановлению концентрации соляной кислоты, подавляет секреторную активность желез желудка. Медицинский препарат имеет несколько форм выпуска. Перед его применением крайне рекомендуется проконсультироваться с лечащим врачом.

Состав и форма выпуска

Лекарственный препарат Нексиум – это ингибитор Н+-К+-АТФазы (ингибитор протонного насоса) в форме таблеток и гранул для применения перорально, в качестве лиофилизата для приготовления раствора для введения внутривенно, внутримышечно. Краткая характеристика:

1. Двояковыпуклые таблетки розового цвета продолговатой формы, покрытые оболочкой. Распределяют их по блистерам, по 7 шт. В 1 упаковке – 1, 2 или 4 блистера, инструкцию по применению.
2. Коричневые гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, предназначены для приготовления лечебной суспензии для применения внутрь. Распределяют в ламинированные пакеты по 3042,7 мг, прилагают инструкцию по применению. В 1 картонной пачке содержится 28 пакетов.
3. Лиофилизат представляет собой белую спрессованную массу в стеклянных флаконах по 5 мл, в бумажных штативах (пачка с контролем 1-го вскрытия) по 10 флаконов. В 1 картонной пачке содержится по 1 штативу, инструкция по применению.

Лечебный эффект создают действующие вещества Нексиума и их взаимодействие. Особенности химического состава:

Формы выпуска	Активные компоненты	Вспомогательные вещества
таблетки, 1 шт.	тригидрат эзомепразола (20 или 40 мг)	моностеарат глицерина, магния стеарат, гипромеллоза, гипролоза, желтый и красный краситель оксид железа, сополимер метакриловой и этакриловой кислот, полисорбат 80, парафин, стеарилфумарат натрия, макрогол, сахароза, тальк, триэтилцитрат, диоксид титана
гранулы (пеллеты), 1 пакетик	тригидрат эзомепразола	тальк, сферические гранулы, гипролоза, сополимер этилакрилата и метакриловой кислоты, сахар, декстроза, лимонная кислота безводная, стеарат магния, гипромеллоза, триэтилцитрат, моностеарат глицерола, кросповидон, желтый краситель оксида железа, полисорбат, ксантановая камедь
лиофилизат для инфузий, 1 флакон	тригидрат эзомепразола	дигидрат эдетата динатрия, гидроксид натрия

Фармакодинамика и фармакокинетика

Медицинский препарат Нексиум корректирует концентрацию соляной кислоты в желудке, предотвращает губительное влияние желудочного сока на слизистые оболочки органов ЖКТ. Характеризуется локальным действием в организме. Эзомепразол, являясь S-изомером омепразола, за счет ингибирования протонной помпы в париетальных клетках желудочных стенок снижает выработку соляной кислоты.

Через 1 час после перорального применения разовой дозы Нексиум оказывает благотворное влияние на уровень соляной кислоты, быстро адсорбируется из пищеварительного канала. Более 90% действующего вещества связывается с протеинами плазмы крови. Метаболизируется лекарственный препарат в печени, выводится из организма почками с мочой, с каловыми массами через кишечник. У пациентов со сниженной активностью фермента CYP2C19 дозировка корректируется в индивидуальном порядке.

Показания к применению

Лекарство Нексиум участвует в составе комплексного лечения гастрита, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, спровоцированной повышенной активностью бактерии Helicobacter pylorus. Подробная инструкция по применению содержит медицинские показания. Для таблеток:

• эрозивный рефлюкс-эзофагит;
• гиперсекреция желез желудка;
• кровотечение из пептической язвы;
• идиопатическая гиперсекреция;
• синдром Золлингера-Эллисона;
• длительное применение нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

Если принимать таблетированную форму указанного медикамента нет возможности, врачи назначают раствор для внутривенного или внутримышечного введения. Медицинские показания:

• пептические язвы;
• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь.

Способ применения и дозировка

Таблетки предназначены для применения внутрь, раствор – для введения внутривенно или внутримышечно. В первом случае разовую дозу требуется выпить целиком или предварительно растворить в воде. Если пациент не может самостоятельно проглотить таблетку, ее вводят через назогастральный зонд. Способ применения и суточные дозировки зависят от возраста пациента, характера патологии:

• кислотоподавляющая терапия: Нексиум 40 по 1 табл. внутрь, ежедневно на протяжении 1 месяца;
• язвенная болезнь, вызванная активностью Хеликобактер Пилори: по 10 мг лекарства дважды за сутки курсом 7 дней, рекомендовано сочетание с антибиотиками;
• длительный прием НПВС: суточная дозировка составляет 20–40 мг на протяжении 2 месяцев;
• эрозивный рефлюс-эзофагит: 40 мг за 1 суточный прием курсом 1 месяц, затем разовую дозу снижают до 20 мг;
• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: 1 раз в день по 10 мг длительным курсом до 8 недель;
• идиопатическая гиперсекреция, синдром Золлингера-Эллисона: начальная доза – дважды за сутки по 40 мг;
• профилактика кровотечения из пептической язвы после проведения эндоскопического гемостаза: 1 месяц по 40 мг 1 раз за сутки.

Лиофилизат предназначен для приготовления раствора с целью введения внутривенно или внутримышечно. Для растворения однородной массы из флакона требуется использовать 0,9% раствор натрия хлорида. Готовый состав необходимо использовать на протяжении 12 часов с момента приготовления лекарства, хранить в холодильнике. Запрещено смешивать с другими жидкими лекарствами.

Как принимать Нексиум – до еды или после

Указанный медикамент можно принимать внутрь на пустой желудок или после еды (спустя 30–40 минут). Прием пищи не влияет на всасываемость действующих веществ в кровоток, не снижает общий терапевтический эффект лекарственного препарата Нексиум. Характерные особенности консервативного лечения требуется оговорить с врачом в индивидуальном порядке.

Особые указания

Подробная инструкция по применению Нексиума сообщает: прежде чем начать консервативное лечение, требуется исключить риск развития злокачественных новообразований. В противном случае симптомы онкологии временно ослабевают, и постановка правильного диагноза усложняется (болезнь протекает в скрытой форме). Инструкция по применению содержит ценные указания для пациентов:

1. Поскольку медикамент вызывает головокружение и сонливость, при лечении требуется временно отказаться от управления транспортным средством, не выполнять виды работ, связанные с повышенной концентрацией внимания.
2. При появлении тошноты, рвоты, резкого похудения, сложностей с глотанием пищи требуется временно прекратить применение лекарства, внепланово обратиться к гастроэнтерологу.
3. Длительное применение Нексиума провоцирует атрофический гастрит, поэтому лечение указанным медикаментом больше 12 месяцев должно протекать под индивидуальным наблюдением гастроэнтеролога.
4. Поскольку химический состав препарата содержит сахарозу, важно индивидуально оценивать целесообразность лечения пациентов с индивидуальной непереносимостью фруктозы, лактазной недостаточностью, синдромом мальабсорбции.
5. Согласно инструкции по применению, при длительном лечении Нексиумом повышается риск развития переломов костей и обострения остеопороза.

При беременности

Таблетки Нексиум запрещено использовать при вынашивании плода, поскольку клинические исследования данной категории пациенток не проводились. Согласно инструкции, при лактации тоже нежелательно использовать указанный медикамент. В противном случае, пациентке требуется временно прекратить грудное вскармливание, перевести ребенка на адаптированные смеси.

Для детей

Медицинский препарат в форме таблеток назначают детям от 12 лет и старше. Клинические исследования младшей категории пациентов не проводились. До 12 лет разрешено использовать Нексиум в гранулах. Для этого содержимое 1 пакетика разбавить 1 ст. теплой воды, перемешать. Дать постоять 30–60 секунд, пока суспензия не станет однородной. Возрастные ограничения – дети до 1 года. Рекомендованная доза для пациентов массой тела 10–20 кг – по 10 мг (1 пакетик), более 20 кг – по 20 мг (2 пакетика) 1 раз за сутки.

Лекарственное взаимодействие

Процесс всасывания тригидрата эзомепразола из пищеварительного канала замедляется при одновременном применении медикаментов типа Кетоконазол и Интраконазол. Другие сведения о лекарственном взаимодействии подробно описаны в инструкции:

1. При одновременном применении эзомепразола с Атазанавиром, Нелфинавиром, Омепразолом снижается терапевтический эффект последних.
2. В комплексе эзомепразола с Саквинавиром повышается концентрация последнего в сыворотке крови.
3. Больным эпилепсией требуется помнить, что противоэпилептический препарат Фенитоин плохо сочетается с тригидратом эзомепразола.
4. При одновременном применении с Имипрамином, Диазепамом, Кломипрамином, Циталопрамом повышается лечебное действие последних.
5. Требуется с особой осторожностью сочетать Нексиум в одной схеме лечения с Варфарином и Цизапридом.

Побочные действия

Нексиум хорошо переносится организмом. В отдельных клинических случаях не исключено появление побочных эффектов:

• со стороны пищеварительного тракта: энтероколит, стоматит, диарея, запор, вздутие живота;
• со стороны нервной системы: парестезии, головокружение, сонливость, приступы мигрени, онемение конечностей;
• со стороны органов кроветворения: лейкоцитоз, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
• со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, мышечная слабость, миалгия, болезненность суставов;
• со стороны кожного покрова: алопеция, дерматит, фотосенсибилизация, кожный зуд, анафилактический шок, крапивница, отек Квинке;
• со стороны органов дыхания: бронхоспазм;
• метаболические нарушения: снижение в крови показателей магния, натрия и кальция.

Передозировка

При систематическом превышении суточных доз Нексиума побочные явления усиливаются. Пациент жалуется на выраженные признаки диспепсии, болезненность мышц и суставов. Специфический антидот инструкцией не предусмотрен. При появлении признаков передозировки пациенту требуется проводить симптоматическое лечение. Проведение диализа для такого клинического случая характеризуется низкой эффективностью.

Противопоказания

Лекарственный препарат Нексиум разрешено использовать полным курсом не всем пациентам. В инструкции по применению содержится список медицинских противопоказаний:

• непереносимость фруктозы;
• возраст пациентов до 12 лет (для таблеток);
• осложненное течение почечной недостаточности;
• гиперчувствительность организма к действующим веществам медикамента.

Условия продажи и хранения

Нексиум является рецептурным препаратом, который можно купить в аптеке. По инструкции хранить лекарство рекомендуется в прохладном, темном месте, недоступном для маленьких детей. Срок годности – 3 года с даты выпуска.

Аналоги

Если медицинский препарат не работает, либо в начале курса вызывает побочные явления, его заменяют. Надежные аналоги и их характеристика:

1. Эзомеалокс. Это противоязвенное средство в форме таблеток. В инструкции указаны дозы и способ применения лекарства. Использовать можно для лечения и профилактики гастрита, язвы желудка.
2. Барол. Это капсулы с противоязвенным и антисекреторным действием, которые требуется принимать по 20 мг за сутки на протяжении 8 недель. Дозировки зависят от диагноза, подобно описаны в инструкции.
3. Эзомепразол. Это таблетки, разрешенные при гастрите желудка пациентам от 12 лет. Прежде чем начать курс, важно изучить противопоказания, полный перечень побочных эффектов.
4. Велоз. Таблетки начинают действовать через 1 час после перорального применения, максимальный терапевтический эффект наступает спустя 2–4 часа и сохраняется на сутки.
5. Геердин. Противоязвенный препарат в форме таблеток рекомендуют при синдроме Золлингера-Эллисона, язве желудка, гастрите, рефлюкс-эзофагите. Суточные дозы зависят от диагноза, описаны в инструкции.
6. Контролок. Это таблетки и порошок для приготовления раствора, способствующие снижению секреции желудочных желез. По инструкции курс лечения в зависимости от диагноза варьируется от 2 до 8 недель.
7. Омез. Эти капсулы убирают боль в желудке, снижают концентрацию желудочного сока. По инструкции требуется принимать по 1–2 шт. трижды за сутки. Курс лечения определяется индивидуально.
8. Нормицид. Таблетки для применения перорально. Рекомендуется выпивать лекарство перед приемом пищи по 1 шт. единожды за сутки. Курс лечения длится 2 недели.
9. Ультоп. Суточная доза – 20 мг за сутки, по показаниям ее увеличивают до 40 мг. По инструкции, курс лечения – 4–8 недель.

Нексиум или Париет – что лучше

Оба медикамента характеризуются противоязвенными свойствами, но имеют отличия по химическому составу. Париет содержит рабепразол натрия, производное бензимидазола. В составе Нексиума присутствует эзомепразол. Первый медикамент действует быстрее, дает меньше побочных эффектов, лучше переносится организмом пациента. Оба лекарства имеют примерно одинаковую стоимость, доступны в городских аптеках.

Нексиум или Эманера – что лучше

Химический состав обоих медикаментов идентичный, они имеют одинаковое действующее вещество. Различие заключается в технологии изготовления таблеток. К тому же, Нексиум является оригиналом, поэтому стоит на порядок дороже. Эманера – дженерик, цена ниже. Еще одно отличие: второй медикамент дает больше побочных эффектов, поэтому врачи чаще назначают оригинальный препарат.

Цена Нексиума

Стоимость указанного медикамента составляет 2000–3000 рублей. Окончательная цена зависит от формы выпуска, комплектации каждой упаковки, производителя и места совершения покупки.

В составе таблеток тригидрат магния эзомепразола по 22,3 мг или 44,5 мг + вспомогательные вещества (гипролоза, Е172, стеарат магния, моностеарат глицерина, гипромеллоза, триэтилцитрат, сополимер этакриловой и метакриловой кислот, макрогол, кросповидон, парафин, полисорбат 80, стеарилфумарат натрия, макрогол, Е171, сахароза, тальк ).

Масса, для приготовления раствора: эзомепразола 40 мг + гидроксид натрия и дигидрат динатрия эдетат .

Форма выпуска

Nexium 20 mg и Nexium 40 mg – таблетки в оболочке, продолговатые, выпуклые. Цвет – розовый, 20 мг — светлее, 40 мг- темнее. С одной стороны таблетки выгравирована дозировка, в другой – надпись A/EH или A/EI. Упаковки картонные по 7, 14, 28 штук.

Порошок — спрессованная белая масса для приготовления раствора. В стеклянных флаконах по 5 мл.

Фармакологическое действие

Ингибитор протонного насоса.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество является производной (его S-изомер ). Эзомепразол снижает активность секреции соляной кислоты на слизистой оболочке желудка, путем подавления протонной помпы (фермента H+ K+ -АТФаза ) париентальных клеток на стенках желудка.

В качестве специфического ответа на снижение секреции кислоты, могут образовываться доброкачественные кисты , повышаться уровень в плазме.

Через 1-2 часа после приема препарат уже начинает оказывать активное влияние на уровень соляной кислоты. Порядка 90% действующего вещества ввязывается с белками плазмы крови. Метаболизируется, выводится с мочой и калом.

Фармакокинетика у людей с пониженной активностью фермента CYP2C19 и тяжелыми заболеваниями печени отличается от основной группы людей. Необходимо произвести коррекцию дозы лекарства.

Показания к применению

Таблетки:

• эрозивный рефлюс-эзофагит , лечение и поддерживающая терапия;
• (лечение и профилактика, в комбинации с другими средствами);
• патологическая гиперсекреция желез желудка;
• лица, которые долго принимают НПВП и лечение заболеваний, вызванных их приемом;
• профилактика и лечение кровотечений из пептической язвы ;
• идиопатическая гиперсекреция.

Раствор для внутримышечного введения назначают при невозможности принимать таблетированную форму препарата.

Показанием служит:

• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь ;
• пептические язвы , в том числе профилактика кровотечений после проведенного эндоскопического гемостаза .

Противопоказания

Лекарственное средство противопоказано:

• пациентам с , на какие либо из компонентов, в том числе фруктозу (для таблетированной формы);
• при приеме атазанавира или нелфинавира ;
• детям до 12 лет.

В случае гастроэзофагеальной рефлюксной болезни лекарство может быть назначено детям старше 12 лет.

Условия продажи

Нужен рецепт.

Условия хранения

Темное, прохладное место, вдали от детей.

Флакон с порошком хранить в оригинальной упаковке, на свету – не более суток.

Срок годности

3 года – таблетки.

2 года – порошок для приготовления раствора.

Аналоги Нексиума

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Чем можно заменить препарат? Фактически, синонимами лекарства являются: Некспро, Эзоксиум, Эзонекса, Эзокс, Эзолонг .

Наиболее распространенные аналоги: Эзомеалокс, Эзомепразол, Велоз, Озол, Нормицид, Рабимак, Панум, Разол, .

Цена аналогов может существенно отличаться от оригинала.

Что лучше: Париет или Нексиум?

В целом вопрос о применении того или иного средства должен определятся индивидуально, в зависимости от результатов анализов, чувствительности организма к тому или иному средству. Однако, среди специалистов бытуем мнение, что Париет несколько эффективнее, чем Нексиум. Его действие наступает быстрее, суточная дозировка меньше, а побочные эффекты проявляются реже. Оба средства стоят недешево, что целиком оправдано их эффективностью.

Отзывы о Нексиуме

Отзывы врачей о Нексиуме : Вообще ингибиторы протонной помпы – наиболее эффективные на данный момент препараты, регулирующие кислотность в желудочно-кишечном тракте . Нексиум – очень хороший препарат этого ряда, с выраженным сильным терапевтическим эффектом.

Отзывы на форумах хорошие. Лекарство достаточно эффективно, облегчение наступает быстро. Побочные эффекты проявляются нечасто. Недостатком считается высокая стоимость.

Цена Нексиума (где купить)

Цена таблеток Нексиум 40 мг порядка 1750 рублей за 14 штук.

Цена Нексиум 20 мг в Москве составляет 1310 рублей за 14 штук.

Купить пеллеты и гранулы препарата можно за 2061 рубль за 10 мг, по 28 штук.

• Интернет-аптеки России Россия
• Интернет-аптеки Украины Украина
• Интернет-аптеки Казахстана Казахстан

WER.RU

Нексиум таблетки 40 мг 14 шт. AstraZeneca AB [АстраЗенека]

Нексиум пеллеты 10 мг 28 шт. AstraZeneca AB [АстраЗенека]

Нексиум таблетки 20 мг 14 шт. AstraZeneca AB [АстраЗенека]

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

Нексиум пеллеты и гранулы 10 мг 28 шт Астра Зенека АБ

Нексиум 40 мг 14 табл АстраЗенека ЮК Лтд/АстраЗенека И

Нексиум 20 мг 14 табл АстраЗенека/АстраЗенека Индастри

Аптека Диалог* скидка 100 руб. по промокоду medside (на заказы от 1000 руб.)

Нексиум пеллеты и гранулы для приготовления суспензии 10мг №28

В наше время патологии желудочно-кишечного тракта встречаются все чаще. Симптомы недуга не только доставляют дискомфорт и боль, но и могут привести к серьезным осложнениям. У пациента появляется боль в эпигастральной области, изжога, отрыжка, нарушение пищеварения. Чтобы избавиться от недуга, нужно во время пройти обследование и начать лечение. Довольно распространенным и востребованным препаратом для устранения проблем с желудком считается «Нексиум». Инструкция по применению, отзывы - всю информацию удастся узнать из статьи.

Форма выпуска

Медикамент входит в группу ингибиторов АТФ-азы. Выпускается в форме таблеток розового цвета. Главным веществом в составе лекарства является эзомепразол в дозировке 20 и 40 мг. Вспомогательными компонентами считаются:

• кросповидон;
• глицерил моностеарат;
• краситель железа оксид оранжевый и красный;
• магния стеарат;
• целлюлоза микрокристаллическая;
• макрогол;
• титан;
• тальк.

Таблетки находятся в блистерах из алюминия, по 7 штук в каждом. Упаковано средство в пачки с контролем первого вскрытия по 1, 2, 4 блистера в каждой. Как принимать «Нексиум», расскажет врач перед началом лечебного процесса. Основная информация также будет представлена ниже.

Действие

Главное вещество лекарства считается изомером омепрозола, оно снижает действие соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонового насоса в париетальных клетках. Максимальная активность медикамента наблюдается через шестьдесят минут после приема. Принимая таблетки на протяжении недели в дозе 20 мг, можно заметить, что понижается средний показатель соляной кислоты в желудочном секрете - во рту все реже чувствуется соответствующий привкус.

Терапевтический эффект достигается при ингибировании соляной кислоты почти у 100% пациентов после двухмесячного курса. Также за время лечения при совместном приеме с антибиотиками у больного происходит успешная эрадикация палочки Хеликобактер Пилори, которая провоцирует развитие язвы. Перед началом лечения должна быть изучена к препарату «Нексиум» инструкция по применению. Аналоги будут обладать схожим воздействием на организм.

Фармакокинетика

Эзомепразол не имеет устойчивости к кислой среде. Поэтому таблетки покрыты особой пленкой, которая невосприимчива к желудочному соку. После употребления лекарство быстро абсорбируется из желудка. Максимальная его активность достигается на протяжении двух часов. Почти на 100% связывается с белками плазмы. Если совместно с лекарством принимать пищу, то в желудке снижается и замедляется процесс его всасывания. Основные метаболиты препарата не оказывают воздействия на секрецию поджелудочной железы.

В виде метаболитов лекарство выводится с мочой, и лишь незначительная его часть - с калом. У пациентов преклонного возраста метаболизм не меняется при приеме средства «Нексиум». Дешевый аналог - «Эзомепразол» - имеет схожую фармакокинетику.

Показания и противопоказания

Медикамент может быть назначен по следующим причинам:

• устранение причин эрозивного рефлюкс-эзофагита;
• поддерживающая терапия у больных после заживления язв с целью предупреждения обострения;
• лечения язвенных патологий желудка и двенадцатиперстной кишки в комплексе с другими препаратами;
• профилактические меры возникновения рецидива пептической язвы, связанной с бактерией Хеликобактер Пилори;
• длительный лечебный процесс после желудочного кровотечения;
• заживление язвы, связанное с приемом НПВС;
• патологическая гиперсекреция.

Противопоказания:

• которая носит наследственный характер;
• недостаточность сахарозы и глюкозы;
• возраст до 12 лет;
• детский возраст после 12 лет, кроме пациентов с гастро-эзофагеальной рефлюксной болезнью;
• комплексный прием вместе с "Атазанавиром" и "Нелфинавиром";
• почечная недостаточность;
• гиперчувствительность к главному веществу - эзомепразолу.

Перед началом терапии желательно досконально изучить все показания и противопоказания, которые имеет медицинское средство «Нексиум». Аналоги российские также стоит использовать после консультации с врачом.

Дозировка

Таблетки принимаются перорально, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Лекарство покрыто особой пленкой, которая устойчива к желудочному соку. Таблетку нельзя дробить. Тем пациентам, кто не может проглотить препарат целиком, необходимо растворить его в половине стакана воды без газа и через некоторое время выпить. Для длительного применения лицам после перенесенного эрозивного эзофагита назначают 20 мг средства с целью избегания рецидива. Лекарство стоит принимать один раз в сутки.

При лечении взрослым и детям с массой тела более 30 кг назначают лекарство в дозе 20 мг в сутки. Если на протяжении месяца симптомы болезни не исчезли, то необходимо провести дополнительное обследование. После выздоровления можно пить таблетки по необходимости, когда возникли симптомы. Доза в этом случае составляет 20 мг один раз в день. Тем больным, которые принимают НПВС и относятся к группе риска, связанного с язвой желудка, только после консультации с врачом необходимо применять лекарство «Нексиум». Аналоги, отзывы - всю эту информацию стоить уточнить перед началом терапии.

При язвенных патологиях, связанных с бактерией Хеликобактер Пилори, лекарство используют в составе комплексной терапии по 20 мг в сутки. Дополнительно назначается амоксициллин (1 г) и кларитромицин (500 мг). Комплексная терапия проводится на протяжении десяти дней.

С целью кислоподавляющей терапии для больных, перенесших средство назначается в дозе 40 мг в день на протяжении одного месяца.

Взаимодействие с другими лекарствами

• «Кетоконазол»;
• «Дигоксин»;
• «Саксинавир»;
• «Фенитоин»;
• «Вориконазол»;
• «Варфарин».

Если пациент принимает одно из этих средств, то необходимо врачу сообщить об этом перед началом использования лекарства «Нексиум». Дешевый аналог будет иметь те же рекомендации.

При использовании медикамента в повышенных дозах у больного может развиться слабость, тошнота и другие симптомы интоксикации. Специфического антидота к лекарству нет. Поэтому в данном случае назначается симптоматическая и поддерживающая терапия. Диализ здесь малоэффективен, так как главное вещество препарата почти на 100% связывается с белками крови.

Беременность и лактация

Применение «Нексиума» во время вынашивания ребенка изучено мало. Его можно назначать только в исключительных случаях, когда предполагаемая польза для будущей матери больше, чем риск для плода. По результатам исследований на животных не было выявлено отрицательного воздействия на эмбрион, которое могло бы спровоцировать уродство или недоразвитие. В период кормления грудью лучше воздержаться от использования лекарства. Препарат попадает в молоко. Если возникает необходимость терапии, желательно отказаться от лактации.

При неправильном приеме лекарства могут развиваться следующие неприятные симптомы:

• возникновение аллергических реакций, вплоть до анафилактического шока;
• головокружение;
• мигрень;
• боль в эпигастрии;
• мышечная слабость;
• нарушение сна;
• мастопатия;
• нарушение функции почек.

При наличии побочных симптомов необходимо сообщить об этом врачу. Как принимать «Нексиум», чтобы избежать передозировки, сможет рассказать доктор на приеме.

Особые указания

Лекарственное средство необходимо хранить вдали от детей, при температуре не выше 30 градусов. В аптеке отпускается по рецепту. Не рекомендуется назначать детям до 12 лет, за исключением необходимости терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Для пациентов с тяжелой формой почечной недостаточности доза препарата не должна превышать 20 мг в сутки.

В процессе лечения лучше отказаться от вождения транспортных средств и работы, связанной с концентрацией внимания. Нередко проявляется головокружение вследствие приема таблеток. Предварительно должна быть изучена к средству «Нексиум» инструкция. Отзывы показывают, что побочные явления чаще развиваются у пациентов, пренебрегающих рекомендациями.

Дешевый аналог - препарат «Эзомепразол»

Лекарство относится к группе противоязвенных, является ингибитором протонового насоса. Также действующее вещество снижает секрецию соляной кислоты. Положительный результат наблюдается уже через час после приема 20 или 40 мг препарата. Если на протяжении пяти дней ежедневно принимать лекарство, то можно понизить уровень почти на 80%.

Лекарство неустойчиво к кислой среде. Поэтому гранулы и таблетки покрыты специальной оболочкой, которая может соприкасаться с желудочной секрецией. На 98% медикамент связывается с белками крови. Такое же действие оказывает лекарство «Нексиум». Дешевый аналог «Эзомепразол» практически не отличается по составу.

Показания и противопоказания

«Эзомепразол» может быть назначен в следующих случаях:

• лечение эрозивного эзофагита;
• профилактические меры при уже вылеченном эрозивном рефлюксном эзофагите;
• симптоматическое ;
• в комбинации с антибиотиками для уничтожения бактерии Хеликобактер Пилори, которая вызывает язву желудка и двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания:

• повышенная чувствительность к препарату;
• беременность;
• лактация;
• тяжелая форма почечной недостаточности;
• возраст до 16 лет.

Как принимать лекарство?

Назначается «Эзомепразол» перорально. Дозировка устанавливается в индивидуальном порядке с учетом тяжести заболевания. В основном она составляет 20 или 40 мг раз в сутки. Таблетку нельзя разжевывать и дробить. Она покрыта специальной оболочкой, которая помогает препарату всасываться в желудке. Если нет возможности проглотить медикамент целиком, то его можно растворить в стакане негазированной или кипяченой воды и через 30 минут выпить.

При почечной патологии средство дозируется из расчета 20 мг в сутки. Идентичен алгоритм приема у средства «Нексиум». Аналоги дешевле зачастую имеют схожие рекомендации.

Побочные действия

При неправильном приеме препарата могут развиваться следующие неприятные симптомы:

• головная боль;
• головокружение;
• тошнота;
• мышечная слабость;
• нарушение сна;
• аллергические реакции;
• тремор и др.