Орсотен дозировка. Как пить Орсотен и требуется ли соблюдать диету? При беременности и лактации

Наименование:

Орсотен (Orsoten)

Фармакологическое
действие:

Специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз , обладающий продолжительным действием.
Оказывает терапевтическое действие в просвете желудка и тонкой кишки, образуя ковалентную связь с активным сериновым участком желудочной и кишечной липаз.
Инактивированный таким образом фермент теряет способность расщеплять пищевые жиры, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды.
Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, поступление калорий в организм уменьшается, что приводит к снижению массы тела.
Терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток.
Действие орлистата приводит к повышению содержания жира в каловых массах уже через 24-48 ч после приема препарата.
После отмены препарата содержание жира в каловых массах обычно возвращается к исходному уровню через 48-72 ч.

Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция орлистата низкая. Через 8 ч после приема внутрь терапевтической дозы неизмененный орлистат в плазме крови практически не определяется (концентрация менее 5 нг/мл). Признаки кумуляции отсутствуют, что подтверждает минимальное всасывание препарата.
Распределение
In vitro орлистат более, чем на 99% связывается с белками плазмы (в основном с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.
Метаболизм
Орлистат метаболизируется, главным образом, в стенке кишечника с образованием фармакологически неактивных метаболитов: M1 (гидролизованное четырехчленное лактоновое кольцо) и М3 (M1 с отщепленным N-формиллейциновым остатком).
Выведение
Основным путем элиминации является выведение через кишечник - около 97% принятой дозы препарата, из которых 83% - в неизмененном виде.
Кумулятивное выведение через почки всех веществ, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% принятой дозы препарата.
Время полной элиминации составляет 3-5 дней. Орлистат и метаболиты могут выводиться с желчью.

Показания к
применению:

Ожирение (индекс массы тела (ИМТ) ≥30 кг/м2);
- избыточная масса тела (ИМТ ≥28 кг/м2), в т.ч. наличие ассоциированных с ожирением факторов риска, в сочетании с умеренно низкокалорийной диетой;
- можно назначать в сочетании с гипогликемическими препаратами и/или умеренно низкокалорийной диетой пациентам с сахарным диабетом типа 2 с избыточной массой тела или ожирением.

Способ применения:

Препарат Орсотен предназначен для перорального приема . Капсулы следует принимать непосредственно во время приема пищи или в течение 60 минут после приема пищи.
Во время терапии препаратом Орсотен рекомендуется придерживаться диеты с умеренным содержанием калорий, с содержанием жиров не более 30% (в пересчете на калории).
Рекомендуется равномерно распределять количество пищи на три приема в течение дня. Продолжительность курса терапии и дозы орлистата определяет врач.
Взрослым обычно назначают прием 120 мг орлистата трижды в день (с каждым основным приемом пищи). В случае если прием пищи пропущен или пища не содержит жиров прием препарата Орсотен можно пропустить.
Максимальная рекомендованная суточная доза препарата Орсотен составляет 3 капсулы.
Следует учитывать, что при приеме орлистата в дозе более 360 мг в сутки не отмечается повышения эффективности препарата, однако повышается риск развития системных нежелательных эффектов.
Если в течение 12 недель после начала терапии препаратом Орсотен снижение массы тела составляет менее 5% в сравнении с начальной массой тела, то прием орлистата прекращают.

Побочные действия:

Побочные реакции в основном отмечались со стороны ЖКТ и были обусловлены повышенным количеством жира в кале.
Обычно наблюдаемые побочные реакции слабо выражены и имеют преходящий характер.
Появление этих реакций наблюдалось на начальном этапе лечения в течение первых 3 мес (но не более одного случая).
При продолжительном применении орлистата количество случаев побочных явлений снижается.
Со стороны пищеварительной системы : метеоризм, сопровождающийся выделениями из прямой кишки, позывы на дефекацию, жирный/масляный стул, маслянистые выделения из прямой кишки, жидкий стул, мягкий стул, включения жира в кале (стеаторея), боль/чувство дискомфорта в области живота, учащение дефекации, боль/дискомфорт в прямой кишке, императивные позывы на дефекацию, недержание кала, поражение зубов и десен, гипогликемия у больных сахарным диабетом 2 типа; очень редко – дивертикулит, желчнокаменная болезнь, гепатит, возможно в тяжелой степени, повышение уровня печеночных трансаминаз и ЩФ.
Со стороны ЦНС : головная боль, чувство тревоги.
Аллергические реакции : зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия; очень редко - буллезная сыпь.
Прочие : гриппоподобный синдром, чувство усталости, инфекции верхних отделов дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, дисменорея.

Противопоказания:

Синдром хронической мальабсорбции;
- холестаз;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);
- повышенная чувствительность к орлистату или любым другим компонентам препарата.

Капсулы Орсотен не используют в педиатрической практике.
Следует соблюдать осторожность , назначая препарат Орсотен пациентам, страдающим сахарным диабетом второго типа, нарушением функций почек, изменением объема межклеточной жидкости, а также гипотиреозом и эпилепсией.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

У пациентов, получавших варфарин или другие антикоагулянты и орлистат, может наблюдаться снижение уровня протромбина, повышение МНО, что приводит к изменениям гемостатических параметров .
Взаимодействие с амитриптилином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, пероральными контрацептивами, фентермином, нифедипином (в т.ч. с замедленным высвобождением), сибутрамином, фуросемидом, каптоприлом, атенололом, глибенкламидом или этанолом не наблюдалось.
Увеличивает биодоступность и гиполипидемический эффект правастатина, повышая его концентрацию в плазме на 30%.
Снижение массы тела может улучшить обмен веществ у больных сахарным диабетом, вследствие чего необходимо уменьшить дозу пероральных гипогликемических средств.
Лечение орлистатом потенциально может нарушить абсорбцию жирорастворимых витаминов (A, D, Е, К). Если рекомендован прием поливитаминов, то их следует принимать не ранее, чем через 2 ч после приема орлистата или перед сном.
При одновременном приеме орлистата и циклоспорина отмечалось снижение уровня концентрации циклоспорина в плазме крови, поэтому рекомендуется чаще проводить определение уровня концентрации циклоспорина в плазме крови .
У пациентов, получающих амиодарон, следует более тщательно проводить клиническое наблюдение и мониторинг ЭКГ, т.к. описаны случаи снижения уровня концентрации амиодарона в плазме крови.

Беременность:

По результатам доклинических исследований тератогенность и эмбриотоксичность при приеме Орлистата не наблюдались.
Клинические данные относительно применения Орлистата при беременности отсутствуют, поэтому не следует назначать препарат в данный период.
Т.к. данные о применении в период лактации отсутствуют, орлистат не следует назначать в период лактации.

Передозировка:

Симптомы : при приеме завышенных доз препарата Орсотен у пациентов отмечается повышение риска развития и степени выраженности нежелательных эффектов, характерных для Орлистата.
Лечение : специфического антидота нет. Как правило, проведение специфической терапии не требуется, однако, рекомендуется контролировать состояние пациента в течение 24 часов после передозировки. При развитии выраженных признаков передозировки проводят симптоматическую терапию.

1 капсула Орсотена содерит:
- действующее вещество : орлистат (в форме гранул) - 120 мг;
- вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая.

Орсотен для похудения — кому необходим и зачем? По подсчетам ученых, уже в 2025 году на Земле будет около 3 млрд больных ожирением. Это очень пугающие данные, т.к ожирение не только выглядит не эстетично, но и очень вредно и даже опасно для жизни.

Все связано с риском возникновения заболеваний сердечно-сосудистой системы из-за скапливания большего количества холестерина в крови.

Люди потребляют огромное количество рафинированных жиров и углеводов, различные полуфабрикаты сомнительного производства, ведут малоподвижный образ жизни, что не может не сказываться на весе.

Как действует «Орсотен»

В Словении создан препарат «Орсотен», который предназначен для больных ожирением или страдающих избыточным весом. Форма выпуска по 21, 42, 84 капсулы в упаковке, 120мг. Выпускается препарат в таблетках и капсулах. Как он работает? Активное действующее вещество — орлистат — попадает в желудочно-кишечный тракт и частично препятствует усвоению жиров. Это происходит благодаря тому, что препарат действует на фермент липазу, который расщепляет жиры.

Поскольку липаза расщепляет жиры в желудке и поджелудочной железе, «Орсотен» весьма ограниченно воздействует на организм, не выходя за пределы желудочно-кишечного тракта. Затем не расщепленные жиры выводятся из организма естественным путем. За счет такого волшебного механизма подкожные жировые отложения начинают активно использоваться организмом, что способствует снижению объемов и веса.

Преимущества препарата проявляются во многом. Плюс «Орсотена» для похудения в том, что его вещества практически не всасываются в кровь, а действуют только в кишечнике, с помощью которого и выводятся наружу. Препарат можно принимать больным сахарным диабетом, причем больные не только худеют, но и способствуют снижению прогрессирования диабета.

Помимо оптимизации работы сердечно-сосудистой системы, «Орсотен» благоприятно влияет на уровень артериального давления, функционирование эндокринной и пищеварительной систем.

Правила приема

Как принимать «Орсотен»? Схема приема очень простая и не требует никаких сверхусилий: по 1 капсуле 3 раза в день. А теперь внимание: принимайте препарат до еды, во время еды или максимум через 1 час после еды! Если вы пропустили прием пищи, то таблетку тоже не пейте, просто пропустите и все, ничего страшного не случится. Еще важный момент: каждый раз пища должна быть основной, то есть довольно плотной.

Просто во время полноценного завтрака, обеда и ужина выпивайте 1 капсулу «Орсотена». Если ваша еда не содержит жиров, то также не следует его принимать.

Внимание: противопоказания!

Несмотря на то, что «Орсотен» считается лекарством, довольно мягко воздействующим на организм, не стоит забывать, что у него, как у всякого лекарственного препарата, имеются противопоказания. В частности, нельзя употреблять его:

• — людям, у которых в анамнезе есть холестаз;
• — беременным женщинам;
• — подросткам до достижения 18 лет;
• — молодым матерям, кормящим грудью;
• — в случаях, когда наблюдается индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Почему опасен прием «Орсотена» при холестазе? Дело в том, что при этом заболевании нарушается нормальный отток желчи, которая является веществом, необходимым для переработки поступивших в организм с пищей жиров. При холестазе перекрываются (частично или полностью) желчные протоки. Необходимо комплексное лечение, так что об «Орсотене» пока придется забыть.

Вы можете не знать о наличии у себя признаков хронического холестаза в незначительной степени, поэтому перед приемом «Орсотена» понадобится консультация врача.

Кроме того, как и у любого лекарственного препарата, у «Орсотена» есть побочные действия. Побочные действия могут наблюдаться в начале приема, проявляются они в виде:

• — газов;
• — болей в животе;
• — жидкого стула;
• — частых позывов к опорожнению кишечника.

Иногда пациенты отмечают непроизвольное отделение жира с каловыми массами, особенно в тех случаях, когда был пропущен прием таблетки или когда препарат был выпит не в основной прием пищи.

В редких случаях могут наблюдаться неприятные явления со стороны ЦНС, такие, как необъяснимое чувство тревожности и головные боли. У людей, склонных к аллергии, возможно появление сыпи, покраснений кожи.

Порой могут проявляться такие побочные эффекты, как:

• — постоянное чувство усталости;
• — гриппоподобные симптомы;
• — болезненные месячные.

Большинство этих неприятностей исчезнет после того, как вы вспомните, как принимать «Орсотен» правильно, или когда организм приспособится к лекарству. Если они не проходят – необходимо отменять препарат или подбирать аналоги.

Аналоги «Орсотена»

Лекарственных средств, аналогичных по действию «Орсотену», разработано достаточно. Какие-то из них дороже, какие-то, наоборот, подешевле.

Вы можете попробовать применять «Ксеникал», который тоже содержит орлистат. Возможно, доктор посоветует вам остановить выбор на «Ксеналтене», являющемся практически копией «Орсотена». Или вы приобретете в аптеке «Орсотен слим» — принцип действия его таков же, только он содержит меньше действующего вещества, поэтому, возможно, при некоторых заболеваниях предпочтительнее.

Фармацевтическая промышленность выпускает также «Алли» — препарат, способствующий уменьшению всасывания жиров.

Что именно следует выбрать – решать вам и вашему врачу.

Что необходимо «приплюсовать» к «Орсотену»

Теперь вы знаете, как принимать «Орсотен», но для достижения высоких результатов похудения нужно использовать еще несколько наших рекомендаций. Итак, для начала не стоит думать, что данный препарат является панацеей. Он лишь частично препятствует усвоению жиров. Если вы будете использовать только его, результат окажется не самым сногсшибательным, а вес может вернуться. Запомните, что для снижения веса необходимо комплексно подходить к решению проблемы.

1. Первое и главное: садитесь на Не нужно голодать, просто ограничьте потребление калорий, различных вредных продуктов и полуфабрикатов.
2. Второе: займитесь спортом. Как бы банально это ни звучало, но в жизни современной женщины не хватает движения, что не идет на пользу здоровью. Любая физическая активность окажет благоприятное воздействие на ваше состояние. Особенно приветствуются занятия на свежем воздухе, например, бег, велосипедные или пешие прогулки. Дышите воздухом и наслаждайтесь приятными ощущениями в теле.

Твердые капсулы из гипромеллозы c корпусом и крышечкой белого или белого цвета с желтоватым оттенком.

Содержимое капсул – микрогранулы или смесь порошка и микрогранул белого или почти белого цвета. Допускается наличие слежавшихся агломератов, легко рассыпающихся при надавливании.

Фармакотерапевтическая группа

Препарат для лечения ожирения (исключая диетические продукты). Препараты для лечения ожирения периферического действия. Орлистат.

Код АТХ А08АВ01

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь орлистат практически не абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Через 8 часов после приема внутрь 360 мг препарата неизмененный орлистат в плазме крови не определяется, что означает, что его концентрации в плазме крови ниже 5 нг/мл. После приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме крови удавалось лишь в редких случаях (в результате продолжительного лечения), при этом концентрации его были крайне малы (< 10 нг/мл или 0,02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствовали, что подтверждает минимальное всасывание препарата.

Объем распределения установить нельзя из-за очень низкой абсорбции орлистата. Он почти полностью связывается с белками плазмы крови (в основном, с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.

Метаболизм орлистата осуществляется, главным образом, на предсистемном уровне. В плазме крови определяются два основных метаболита - М1 (четырехчленное гидролизированное лактоновое кольцо) и М3 (М1 с отщепленным остатком N-формиллейцина). Молекулы М1 и М3 слабо ингибируют липазу (соответственно, в 1000 и 2500 раз слабее, чем орлистат).

С учетом низкой активности и низкой концентрации в плазме крови (в среднем, 26 нг/мл и 108 нг/мл, соответственно) после приема терапевтических доз препарата, эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные.

97% принятой дозы препарата выводится с калом, из них 83% - в неизмененном виде. Кумулятивная почечная экскреция всех субстанций, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% принятой дозы. Период полного выведения препарата из организма (с калом и мочой) - 3-5 дней. Орлистат и его метаболиты могут выделяться с желчью. Пути выведения орлистата у лиц с нормальной и избыточной массой тела оказались одинаковыми.

Фармакокинетика особых групп пациентов

Так как всасывание орлистата минимально, исследований по фармакокинетике орлистата в особых группах пациентов (у пожилых, лиц с почечной и печеночной недостаточностью) не проводилось.

Фармакодинамика

Орсотен® - мощный специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз пролонгированного действия. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого отдела кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные жиры не всасываются, происходит уменьшение количество поступающих в организм калорий и, следовательно, снижается масса тела пациента. Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания его в системный кровоток.

Действие препарата проявляется уже через 24-48 часов после приема. После отмены препарата содержание жира в кале через 48-72 часа обычно возвращается к исходному уровню (до начала терапии).

Снижение веса у больных ожирением наблюдается уже через 2 недели от начала лечения, причем за счет подкожно-жировой клетчатки. Прием препарата снижает риск увеличения массы тела после его снижения в результате других методов лечения.

У больных сахарным диабетом 2 типа уменьшение массы тела, связанное с применением орлистата , приводит к улучшению углеводного обмена.

Показания к применению

Орсотен® в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой показан для лечения

Больных с ожирением (индекс массы тела 30 кг/м2 и более)

Больных с избыточной массой тела (индекс массы тела 27 кг/м2 и более) при наличии сопутствующих факторов риска

В случае отсутствия снижения веса на как минимум 5% от исходного показателя по истечении 12 недель от начала терапии лечение препаратом отменяют.

Способ применения и дозы

Взрослые

По одной капсуле 120 мг с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее, чем через час после еды). Если прием пищи пропускают или если пища не содержит жира, то прием препарата также можно пропустить.

В период лечения рекомендуется придерживаться сбалансированной, умеренно гипокалорийной диеты, 30% которой составляют жиры. Рекомендовано потребление фруктов и овощей. Суточное потребление жиров, белков и углеводов необходимо распределять на 3 основных приема.

Прием препарата приводит к увеличению количества выделяемого с калом жира уже через 24-48 часов после приема дозы. После прекращения терапии, содержание жира в кале обычно возвращается к исходному уровню в течение 48-72 часов.

Особые группы пациентов

Клинические исследования с участием пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, пациентов пожилого возраста, а также детей не проводились.

Побочные действия

Наиболее частыми нежелательными явлениями являются реакции со стороны желудочно-кишечного тракта.

Нежелательные реакции, перечисленные ниже, распределены по системам органов и частоте развития. Частота нежелательных реакций классифицируется следующим образом: «Очень часто» (≥ 1/10); «Часто» (от ≥ 1/100 до < 1/10); «Нечасто» (от ≥ 1/1000 до < 1/100); «Редко» (≥ 1/1000000 до < 1/1000) и «Очень редко» (< 1/10000), включая изолированные случаи.

В рамках каждой частоты и систем органов, нежелательные реакции представлены в порядке снижения тяжести.

Нарушения со стороны нервной системы

Очень часто:

Головная боль

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Очень часто:

Инфекция верхних дыхательных путей

Инфекция нижних дыхательных путей

Очень часто:

Боль/дискомфорт в животе,

Маслянистые выделения из прямой кишки

Выделение газов с некоторым количеством отделяемого

Императивные позывы к дефекации

Жирный/маслянистый стул

Метеоризм

Жидкий стул

Маслянистые испражнения

Учащение дефекации

Ректальная боль/дискомфорт

- «мягкий» стул

Недержание кала

Вздутие живота*

Поражения зубов

Поражения десен

Часто: инфекция мочевых путей

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Очень часто: гипогликемия*

Инфекции и заражения

Очень часто: грипп

Общие нарушения и нарушения в месте введения

Часто: утомляемость

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Часто: нарушения менструального цикла

Нарушения психики

Часто: тревожность

* только специфичные для данной терапии нежелательные явления, случавшиеся с частотой > 2% и выявляемостью ≥ 1% по сравнению с плацебо у пациентов с ожирением и диабетом 2-го типа.

Следующие нежелательные явления основаны на пострегистрационных спонтанных отчетах и их частота неизвестна.

Исследования

Увеличение уровня печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы

У пациентов, получавших одновременное лечение антикоагулянтами и орлистатом было отмечено снижение уровня протромбина, увеличение международного нормализованного отношения (МНО) и несбалансированность терапии антикоагулянтами, ведущее к изменению параметров гемостаза

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Ректальное кровотечение

Дивертикулит

Панкреатит

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

- буллезная сыпь

Нарушения со стороны иммунной системы

Гиперчувствительность (например, зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксия)

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Холелитиаз

Гепатит, в некоторых случаях в тяжелой форме (поступали сообщения о случаях с летальным исходом или случаях, требующих трансплантации печени)

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Оксалатная нефропатия, которая может привести к почечной недостаточности

Противопоказания

Повышенная чувствительность к орлистату или другим компонентам - препарата

Синдром хронической мальабсорбции

Холестаз

Беременность и грудное вскармливание

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном приеме орлистата и циклоспорина возможно снижение концентрации последнего в плазме крови, приводящее к снижению иммуносупрессивного эффекта. Комбинированное лечение Орсотеном и циклоспорином не рекомендуется. При необходимости одновременного назначения рекомендуется более частое определение концентрации циклоспорина в плазме крови, как во время лечения Орсотеном, так и после его прекращения, до стабилизации уровня концентрации циклоспорина в плазме крови.

Акарбоза

В связи с отсутствием исследований фармакокинетического взаимодействия следует избегать одновременного назначения Орсотена с акарбозой.

Пероральные антикоагулянты

При одновременном приеме Орсотена с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами необходимо контролировать значения Международного Нормализованного Отношения (МНО).

Жирорастворимые витамины

При приеме орлистата может уменьшаться всасывание витаминов A, D, Е и К. У значительного большинства пациентов, получавших терапию орлистатом в течение 4 полных лет в рамках клинических исследований, уровни витаминов A, D, E и K, а так же бета-каротина оставались в пределах нормы. Для обеспечения адекватного питания пациентам следует рекомендовать включать в диету фрукты и овощи. Кроме того, можно рассмотреть возможность применения поливитаминных добавок. В этом случае витаминные комплексы следует принимать не менее чем через 2 часа после приема Орсотена или перед сном.

Амиодарон

При одновременном приеме разовой дозы амиодарона с орлистатом наблюдалось небольшое снижение плазменных концентраций амиодарона. В некоторых случаях данный эффект может иметь клиническую значимость. У пациентов, получающих сопутствующее лечение амиодароном, необходимо тщательно контролировать клиническое состояние, а также регулярно проводить ЭКГ мониторинг.

Сообщалось о случаях развития судорог у пациентов, получавших лечение орлистатом в комбинации с противоэпилептическими препаратами (вальпроат, ламотригин ), в которых причинную связь взаимодействия исключить нельзя. Следует проводить мониторинг на предмет выявления повышения частоты и/или тяжести судорожных припадков.

Во время лечения могут наблюдаться симптомы гипотиреоза и/или ухудшаться контроль за лечением гипотиреоза. Это может быть связано со снижением абсорбции солей йода и/или левотироксина (механизм не доказан).

Имеются отдельные сообщения о снижении эффективности антидепрессантов и антипсихотических препаратов (включая литий), что совпадало с началом терапии орлистатом у пациентов, хорошо контролируемых ранее. У такой категории пациентов препарат следует применять с осторожностью.

Отсутствие взаимодействий

Взаимодействий с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, фентермином, правастатином, нифедепином в форме гастроинтестинальной терапевтической системы (ГИТС), нифедипином с замедленным высвобождением, сибутрамином или алкоголем отмечено не было.

Отсутствие взаимодействия между пероральными контрацептивами и орлистатом было продемонстрировано в специальных исследованиях на лекарственные взаимодействия. Тем не менее, орлистат может косвенно снижать биодоступность пероральных контрацептивов и приводить в некоторых случаях к нежелательной беременности. В случае диареи рекомендуется применять дополнительный метод контрацепции.

Особые указания" type="checkbox">

Особые указания

В клинических исследованиях снижение массы тела было более выраженным у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа, чем у пациентов без диабета. В этой связи в период лечения может потребоваться мониторинг антидиабетической терапии.

Комбинированная терапия Орсотеном с циклоспорином не рекомендуется.

Вероятность побочных реакций со стороны ЖКТ может быть выше, если Орсотен® принимают на фоне питания с высоким содержанием жиров (более 30% суточной калорийности пищи за счет жиров (приблизительно 67 г)). Применение диеты с низким содержанием жиров уменьшает вероятность возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ.

Орсотен (лат. Orsoten) - лекарственный препарат для снижения веса. Относится к классу гиполипидемических средств. Активным веществом является орлистат, который блокирует действие липолитических ферментов в пищеварительном тракте и таким образом уменьшает всасывание жиров. Препарат рекомендуется для комплексного лечения ожирения в сочетании с низкокалорийной диетой.

Орлистат впервые был синтезирован в 1985 г. биохимиками швейцарской фармацевтической компании «Ф. Хоффман-Ля Рош Лтд.» (F. Hoffmann-La Roche Ltd).

Исходным компонентом для получения лекарственного вещества стал продукт жизнедеятельности бактерий Streptomyces toxytricini - липстатин. Изучив свойства нового соединения, ученые обнаружили, что оно обладает способностью ингибировать человеческие липазы. Однако сам по себе липстатин оказался химически нестабильным, поэтому его формула была модифицирована.

Полученному синтетическому производному - тетрагидролипстатину - было присвоено международное непатентованное название «орлистат». Еще 13 лет у компании ушло на разработку лекарственной формы нового препарата и проведение клинических испытаний. В 1998 г. средство было зарегистрировано в Швейцарии под торговым наименованием Ксеникал и стало доступным для пациентов.

В 1999 г. Ксеникал был разрешен к применению в 17 странах, включая США, Канаду, Австралию и несколько государств Евросоюза.

Срок патентной защиты оригинального орлистата истек в 2007 г. Тогда же в США, Великобритании и Индии появились первые лекарственные копии препарата: Алли, Орлеан, Орлика и др.

В России первым дженериком Ксеникала стал Орсотен, зарегистрированный в 2009 г. словенской компанией KRKA.

Свойства действующего вещества

Международное непатентованное наименование: орлистат (лат. orlistat).

Тривиальное название: тетрагидролипстатин.

Название по номенклатуре ИЮПАК: ]-1-[(3-гексил-4-оксо-2-оксетанил)-метил] додециловый эфир N-формил-L-лейцина.

Структурная формула:

Брутто-формула: C29H53NO5

Молекулярная масса: 495,74.

Орлистат представляет собой белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в органических растворителях (метаноле, этаноле) и практически нерастворимый в воде. Вещество характеризуется высокой липофильностью.

Клинические данные

Всемирная организация гастроэнтерологов относит орлистат к умеренно эффективным средствам для борьбы с ожирением.

В проведенных клинических исследованиях препарат вызывал значимое снижение массы тела у 75% пациентов-добровольцев. За 12 недель лечения больным удавалось сбросить до 5% от изначального веса. Более высокие результаты (до 10%) отмечались у тех, кто сочетал прием препарата с гипокалорийной диетой и физическими нагрузками.

В ходе испытаний были отмечены и другие положительные эффекты терапии.

В частности у пациентов с гипертонической болезнью наблюдалось стойкое снижение артериального давления:

• систолического («верхнего») - в среднем на 12,9 мм рт. ст.,
• диастолического («нижнего») - на 7,6 мм рт. ст.

У всех добровольцев было зафиксировано улучшение показателей липидного обмена. Через 24 недели с начала лечебного курса в крови снижался уровень общего холестерина и содержание липопротеидов низкой плотности (ЛПНП).

Ряд исследований доказал, что орлистат помогает предупредить появление или замедлить прогрессирование сахарного диабета II типа. У пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе на фоне его приема улучшалась чувствительность тканей к инсулину. У больных с уже развившимся диабетом лечение позволяло снизить дозы принимаемых гипогликемических средств.

Правовой статус действующего вещества

На данный момент орлистат является единственным медикаментом, официально разрешенным для долгосрочной терапии ожирения. Однако в связи с небольшим опытом применения препарата в разных странах существует немало споров относительно правил его отпуска.

Изначально орлистат был доступен только по рецепту. Такая ситуация сохраняется по сей день на территории Канады.

В Австралии и Новой Зеландии в 2003 г. средство было переведено в категорию безрецептурных. В 2006 г. Ассоциация потребителей Австралии обратилась в Государственное Управление по контролю за оборотом лекарственных средств с просьбой вернуть орлистату прежний рецептурный статус, обосновывая это тем, что свободные продажи могут привести к бесконтрольному использованию препарата. Прошение было отклонено, однако Управление вынесло решение о запрете рекламы орлистата.

В США и в странах Евросоюза в 2006-2009 гг. было разрешено отпускать без рецепта средства с дозировкой орлистата 60 мг. Препараты с содержанием активного вещества 120 мг по-прежнему можно приобрести только после предъявления специального бланка.

Инструкция

Состав, форма выпуска, упаковка

Орсотен получают биологическим путем, используя культуру бактерий Streptomyces toxytricini. Конечный продукт производства представляет собой полуфабрикат, состоящий из орлистата и вспомогательного компонента - микроцеллюлозы.

Препарат выпускается в форме капсул. В одной капсуле содержится 225,6 мг гранулированного полуфабриката, что соответствует 120 мг орлистата. Крышечка и корпус капсулы изготовлены из гипромеллозы и имеют белый или слегка желтоватый цвет.

Средство фасуется в пластиковые ячейковые блистеры и далее - в картонные упаковки по 21, 42 или 84 шт.

Механизм действия

В просвете пищеварительного канала Орсотен вступает во взаимодействие с желудочными и панкреатическими липазами, блокируя их активные центры. Инактивированные таким образом ферменты перестают участвовать в расщеплении жиров. Поскольку цельные молекулы липидов не способны всасываться в кровь, они выводятся из кишечника в неизменном виде. Количество калорий, поступающих с пищей, снижается в среднем на 30%, что приводит к уменьшению массы тела. Применение Орсотена особенно эффективно у пациентов, которые привыкли придерживаться рациона с высоким содержанием жиров.

Помимо основной задачи, препарат:

• уменьшает уровень «вредного» холестерина в крови,
• препятствует развитию сахарного диабета II типа,
• снижает повышенное артериальное давление.

При длительном использовании Орсотена у пациентов формируется условный рефлекс, который заключается в том, что нарушение диеты в сторону жирной пищи стойко ассоциируется у них с неприятными побочными реакциями препарата (диареей и жирным стулом). В итоге, даже при достаточно слабой мотивации к потере веса, больной начинает невольно придерживаться низкокалорийного рациона.

При длительной терапии Орсотеном масса тела снижается постепенно, в соответствии с диетологическими стандартами. В среднем за 3 месяца лечения пациенты теряют от 5 до 8 лишних килограммов.

Метаболизм и выведение

Препарат действует в пищеварительном тракте, практически не всасываясь в кровоток. Через 8 часов после приема Орсотена его концентрация в крови составляет около 6 нг/мл, что подтверждает низкую абсорбцию средства.

Основная часть препарата выводится с каловыми массами, причем 83% от принятой дозы - в неизменном виде. Незначительное количество распадается в стенках кишечника до неактивных продуктов. Метаболиты выводятся с почками и желчью.

Период полного выведения препарата из организма составляет от 3 до 5 дней.

Показания

• для длительного лечения ожирения (при индексе массы тела более 30 кг/м²),
• для борьбы с избыточной массой тела (при ИМТ не менее 27 кг/м²).

Препарат может употребляться пациентами, которые имеют высокие риски развития сердечно-сосудистых заболеваний и сахарного диабета. В случае необходимости допустимо проводить терапию в комбинации с гипогликемическими средствами.

Прием капсул следует сочетать с умеренной гипокалорийной диетой. Содержание жиров в суточном рационе не должно превышать 30%.

Противопоказания

Орсотен противопоказан при следующих состояниях:

• Повышенная чувствительность к орлистату или другим компонентам препарата.
• Нарушение всасывания питательных веществ в кишечнике (синдром мальабсорбции).
• Холестаз.

В связи с недостаточной изученностью не следует употреблять средство в возрасте до 18 лет.

Беременность и лактация

Клинические данные о влиянии орлистата на плод отсутствуют, поэтому принимать Орсотен на фоне беременности не рекомендуется.

Терапия в период грудного вскармливания также считается крайне нежелательной. Препарат угнетает всасывание жирорастворимых витаминов, дефицит которых может негативно отразиться на развитии ребенка.

Влияние на способность управлять механизмами

Орсотен не снижает концентрацию внимания и не влияет на способность к управлению транспортом и сложными механизмами.

Порядок приема и дозы

Для проявления эффектов орлистата требуется наличие липаз в пищеварительном тракте. Поскольку выработка ферментов происходит только во время приема пищи, употреблять Орсотен необходимо во время еды или не позднее, чем через час после нее.

Рекомендуемая схема терапии: по 1 капсуле 3 раза в день. Препарат следует запивать небольшим количеством воды. Если пища не содержит жира или пациент пропускает трапезу, то Орсотен можно не принимать. Максимально допустимая продолжительность лечебного курса - 2 года.

Прием препарата в дозах, превышающих терапевтические, не приводит к усилению его действия.

Побочные эффекты

К часто регистрируемым негативным реакциям Орсотена относятся:

• маслянистый стул,
• жирные выделения из прямой кишки,
• вздутие живота,
• частые позывы к дефекации,
• боли в области живота,
• ощущение дискомфорта в кишечнике,
• учащение стула,
• недержание кала,
• поражение зубов и десен,
• появление тревожности,
• слабость,
• инфекции верхних дыхательных и мочевыводящих путей.

Очень редко у пациентов наблюдаются:

• аллергические реакции (в виде кожной сыпи, зуда, бронхоспазмов или анафилаксии),
• желчнокаменная болезнь,
• гепатит,
• повышение уровня печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы,
• дивертикулит,
• буллезная сыпь.

Выраженность побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта напрямую зависит от содержания жиров в пище, поэтому прием препарата важно сочетать с низкокалорийной диетой.

Наиболее часто негативные эффекты проявляются в первые 3 месяца терапии. По мере продолжения лечения неприятные симптомы ослабевают.

Особые указания

Орсотен на 30% снижает всасывание в кишечнике жирорастворимых витаминов:

• бета-каротина (вит. А),
• токоферола (вит. Е),
• филлохинона (вит. К),
• кальциферола (вит. Д).

Чтобы компенсировать потери нутриентов, в течение всего времени терапии пациентам следует принимать поливитаминные препараты. Оптимальная схема приема - раз в сутки, через 2 часа после употребления Орсотена или на ночь.

У больных с сахарным диабетом применение препарата может сопровождаться улучшением показателей углеводного обмена, что требует снижения доз гипогликемических средств.

Орсотен рекомендуется для длительной терапии ожирения. Однако, если по истечении 3 месяцев с начала лечения масса тела не уменьшилась как минимум на 5%, то от дальнейшего использования лекарства необходимо отказаться.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Орсотен может влиять на усвоение циклоспорина. Одновременную терапию этими средствами следует проводить под наблюдением врача, постоянно контролируя уровень циклоспорина в плазме крови.

Комбинация орлистата с варфарином и другими антикоагулянтами приводит к снижению уровня протромбина и повышению международного коэффициента нормализации.

Достоверно установлено, что Орсотен не взаимодействует со следующими препаратами:

• антидепрессантами (флуоксетином, амитриптилином),
• пероральными контрацептивами,
• ингибиторами АПФ и блокаторами ангиотензинпревращающего фермента (каптоприлом, лозартаном),
• бета-блокаторами (атенололом),
• блокаторами кальциевых каналов (нифедипином),
• бигуанидами,
• фибратами,
• фуросемидом,
• сибутрамином (Меридиа),
• глибенкламидом,

Прием алкогольсодержащих напитков на эффекты препарата не влияет.

Передозировка

За время применения Орсотена случаев его передозировки зафиксировано не было. Прием увеличенных доз препарата не приводит к усилению его побочных эффектов.

Хранение

При температуре 25ºС, в хорошо защищенном от детей месте. В аптеках и лечебных учреждениях Орсотен должен храниться по условиям списка Б.

Срок годности

2 года с даты изготовления.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

Торговая марка «Орсотен» принадлежит словенскому фармацевтическому концерну KRKA. Компания является одним из крупнейших производителей дженериков в мире, а ее продукция представлена более чем в 70 государствах.

Капсулы Орсотен выпускаются заводом КРКА-РУС, расположенным в г. Истра. На сегодняшний день предприятие является одним из самых современных в России. Производственные мощности завода составляют более 1 млн. таблеток и капсул в год. Условия производства отвечают требованиям международного стандарта GMP.

Страны, в которых разрешены продажи Орсотена

По состоянию на 2015 год, Россия - единственная страна, в которой зарегистрирован Орсотен. Препарат был разрешен к применению МЗ и СР РФ в 2009 г.

Схожесть с оригиналом

Орсотен - лекарственная копия, разработанная по формуле швейцарского оригинального орлистата - Ксеникала. При сравнении двух препаратов по клинико-фармакологическим статьям обнаруживается разница в технологиях производства, составе вспомогательных соединений и некоторых пунктах инструкции.

Сравнительная характеристика Орсотена и Ксеникала:

Равные эффективность и безопасность Орсотена и Ксеникала были подтверждены в ходе сравнительного клинического исследования, которое проводилось на базе 5 российских медицинских центров:

• ФГУ Эндокринологического научного центра (Москва),
• ФГУ ГКБ №68 (Москва),
• ГУ ГКБ №63 (Москва),
• ГУ ГКБ №67 (Москва),
• Федерального центра сердца, крови и эндокринологии им. В.А. Алмазова (Санкт-Петербург).

12-недельную программу лечения прошли 160 пациентов-добровольцев. В группе, принимавшей Ксеникал, снижение веса более чем на 5% было зафиксировано у 51,2% больных, а в группе, получавшей Орсотен, - у 47,6%. При этом средняя потеря веса в первой популяции составила 5,2%, во второй - 5,4%.

При проведении анализа безопасности статистически значимых расхождений по частоте и тяжести побочных эффектов между группами установлено не было.

Полученные данные доказали, что Орсотен и Ксеникал клинически эквиваленты. Однако, по мнению ряда специалистов, высокое содержание примесей в Орсотене может служить причиной более частого развития на него аллергических реакций.

Препараты с аналогичным терапевтическим действием

К аналогам Орсотена относятся средства, в состав которых входит орлистат в той же или более низкой дозировке. Все эти препараты также являются копиями Ксеникала. Лекарства выпускаются различными компаниями и отличаются между собой по методам производства, правилам отпуска, химической стабильности и срокам хранения. Стоимость препаратов сопоставима.

В России реализуются следующие аналоги Орсотена:

• Алли,
• Ксеналтен,
• Орсотен Слим,
• Листата,
• Листата Мини.

В других странах также выпускаются:

• Орлистат Тева (Израиль, Великобритания),
• Орлика (Индия),
• Орлип (Грузия),
• Орлистат Сандоз (Швейцария, Финляндия, Эстония),
• Ксеникал Джерваси (Испания),
• Ксениплюс (Аргентина) и др.

Согласно данным сравнительных клинических исследований, эффективность и безопасность всех перечисленных препаратов аналогичны характеристикам Ксеникала. Небольшие отклонения от оригинала (снижение эффективности в пределах 2-5%) производители объясняют расхождениями в технологиях производства.

Сравнительная характеристика Орсотена и некоторых его аналогов:

Название препарата		Орсотен Слим	Алли	Ксеналтен	Листата	Листата Мини
Производитель	КРКА РУС, Россия	КРКА РУС, Россия	GlaxoSmithKline, Великобритания.	Фармацевтическое предприятие Оболенское, Россия	Изварино Фарма, Россия	Изварино Фарма, Россия
Содержание орлистата в одной капсуле	120 мг	60 мг	60 мг	120 мг	120 мг	60 мг
Правила отпуска	По рецепту	Без рецепта	Без рецепта	По рецепту	По рецепту	Без рецепта
Схема приема	По 1 капс. 3 раза в день	По 1 капс. 3 раза в день	По 2 капс. 3 раза в день	По 1 капсуле 3 раза в день	По 1 капс. 3 раза в день	По 1 капс. 3 раза в день
Ограничения по возрасту	Противопоказан детям до 18 лет		Противопоказан до 12 лет	Не предназначен для применения в детской практике	Противопоказан до 12 лет	Не применяется у детей до 18 лет
Ограничения по длительности приема	Курс приема - не более 2 лет	Курс приема - не более 6 месяцев	Нет ограничений	Применять не более 2 лет	Нет ограничений	Терапию не рекомендуется проводить дольше 6 месяцев.
Срок хранения	2 года	3 года	3 года	2 года	2 года	2 года
В каких странах разрешен к продаже	Россия	Россия	Россия, Великобритания, США, Польша, Бельгия и др. (всего 25 стран)	Россия	Россия	Россия

Препараты с содержанием орлистата 60 мг показаны для снижения избыточной массы тела (при ИМТ более 28 кг/м²).

Средства с дозировкой 120 мг назначаются:

• для длительного лечения ожирения (при ИМТ более 30 кг/м²),
• пациентам с избыточным весом, имеющим высокие риски развития сердечно-сосудистых заболеваний или сахарного диабета II типа.

Мы стараемся дать максимально актуальную и полезную информацию для вас и вашего здоровья. Материалы, размещенные на данной странице, носят информационный характер и предназначены для образовательных целей. Посетители сайта не должны использовать их в качестве медицинских рекомендаций. Определение диагноза и выбор методики лечения остается исключительной прерогативой вашего лечащего врача! Мы не несёт ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте сайт

Орсотен: инструкция по применению и отзывы

Орсотен – препарат для лечения ожирения, оказывающий ингибирующее действие на желудочно-кишечные липазы.

Форма выпуска и состав

Выпускают Орсотен в форме капсул: от белого с желтым оттенком до белого цвета; содержимое капсул – микрогранулы или смесь микрогранул и порошка, почти белого или белого цвета, возможно наличие слежавшихся агломератов, которые легко рассыпаются при надавливании (7 шт. в контурной ячейковой упаковке, 3, 6 или 12 упаковок в картонной пачке; 21 шт. в контурной ячейковой упаковке, 1, 2 или 4 упаковки в картонной пачке).

Состав на 1 капсулу:

• активное вещество: орсотен полуфабрикат-гранулы * – 225,6 мг (эквивалентно действующему веществу орлистату в количестве 120 мг);
• дополнительный компонент: целлюлоза микрокристаллическая;
• крышечка и корпус капсулы: гипромеллоза, вода, титана диоксид (Е171).

* В 100 мг полуфабриката-гранул содержатся: орлистат – 53,1915 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 46,8085 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Орлистат является специфическим обратимым ингибитором желудочно-кишечных липаз, обладающим продолжительным эффектом. Вещество оказывает терапевтическое действие в просвете желудка и тонкого кишечника посредством ковалентного связывания с активным сериновым остатком желудочной и панкреатической липаз. В результате инактивирования фермент не может расщеплять поступающие с пищей жиры в форме триглицеридов, а также моноглицериды и абсорбирующиеся свободные жирные кислоты. Благодаря действию орлистата нерасщепленные триглицериды не абсорбируются из пищеварительного тракта, в организм поступает меньшее количество калорий и, как следствие, уменьшается масса тела. Терапевтический эффект Орсотена осуществляется без системной абсорбции орлистата.

Спустя 24–48 часов после приема средства содержание жира в каловых массах возрастает, а после прекращения использования препарата – через 48–72 часа – возвращается к исходному уровню.

В процессе клинических исследований у пациентов с ожирением, получавших Орсотен, была отмечена более выраженная потеря массы тела по сравнению с пациентами, которым была назначена диетотерапия. Уменьшение массы тела отмечалось уже в течение первых 2 недель после начала курса и продолжалось в течение 6–12 месяцев, даже у лиц, не ответивших на диетотерапию. В течение 2 лет фиксировалось статистически достоверное улучшение профиля метаболических факторов риска, связанных с ожирением. Помимо этого наблюдалось выраженное снижение отложений жира в организме по сравнению с плацебо. Также препаратом была продемонстрирована эффективность при его использовании в целях предотвращения повторного увеличения веса тела. В среднем у половины пациентов была выявлена прибавка веса не более чем на 25% от потерянного, а у другой половины из этих пациентов – прибавки не было или даже отмечалось дальнейшее снижение веса.

Согласно результатам клинических исследований, проводившихся в течение 6–12 месяцев, у больных с ожирением или избыточной массой тела, страдающих сахарным диабетом 2 типа, отмечалось более существенная потеря массы тела при сравнении с пациентами, которые находились только на диетотерапии. Потеря веса тела происходила преимущественно в результате уменьшения жировых отложений. Следует отметить, что, несмотря на использование противодиабетических препаратов, до начала проведения исследований у больных часто наблюдался недостаточный контроль гликемии. Однако при использовании орлистата было достигнуто значимое улучшение гликемического контроля. Помимо этого у пациентов с сахарным диабетом 2 типа на фоне лечения Орсотеном отмечалась возможность или необходимость снижения доз гипогликемических препаратов (например, производных сульфонилмочевины), также наблюдалось уменьшение уровня инсулина в плазме и снижение резистентности к инсулину.

В процессе клинического исследования, длящегося 4 года, было продемонстрировано, что орлистат в значительной степени уменьшает угрозу развития сахарного диабета 2 типа – приблизительно на 37% по сравнению с приемом плацебо. При наличии начального нарушения толерантности к глюкозе данная угроза уменьшилась примерно на 45%.

В группе, принимавшей орлистат, отмечалась более существенная потеря массы тела по сравнению с группой плацебо. Новый уровень массы тела сохранялся на протяжении всех 4 лет периода исследования. У пациентов, получавших лечение орлистатом, по сравнению с плацебо также наблюдалось выраженное улучшение профиля метаболических факторов риска.

При осуществлении клинического исследования продолжительностью 1 год у подростков, страдающих ожирением, на фоне приема орлистата наблюдалось уменьшение индекса массы тела (ИМТ), жировых отложений, а также окружности талии и бедер по сравнению с группой подростков, получавших плацебо. Было зафиксировано значительное снижение диастолического АД по сравнению с группой плацебо.

Фармакокинетика

Для Орсотена характерно минимальное системное действие. Спустя 8 часов после однократного перорального приема средства в дозе 360 мг в плазме крови не удалось определить неизмененный орлистат, это подтверждает, что уровень его содержания находится ниже 5 нг/мл. После использования терапевтических доз препарата обнаружить в плазме неизмененный орлистат удавалось лишь в отдельных случаях, и при этом его концентрации были менее 10 нг/мл или 0,02 мкмоль. Признаки кумуляции не обнаружены, что является подтверждением крайне малой абсорбции Орсотена.

Объем распределения установить нельзя, т. к. активное вещество очень слабо всасывается. С белками плазмы крови (главным образом с альбумином и липопротеинами) орлистат связывается в условиях in vitro более чем на 99%. В эритроциты препарат может проникать в минимальных количествах.

Метаболизируется орлистат согласно данным, полученным в эксперименте на животных, большей частью в стенке кишечника. При проведении исследований с участием лиц, страдающих ожирением, установлено, что около 42% от минимальной фракции активного вещества, подвергающейся системной абсорбции, приходится на 2 главных метаболита: М1 (четырехчленное гидролизированное лактоновое кольцо) и М3 (M1 с отщепленным N-формиллейциновым остатком).

Молекулы М1 и МЗ обладают открытым β-лактонным кольцом и подавляют липазу в очень незначительной степени (слабее чем орлистат в 1000 и 2500 раз соответственно). После использования терапевтических доз Орсотена данные продукты метаболизма рассматриваются как фармакологически неактивные ввиду их крайне слабого ингибирующего действия и низких концентраций в плазме крови (примерно 26 и 108 нг/мл соответственно).

Через кишечник выводится приблизительно 97% принятой перорально дозы орлистата, при этом 83% – в неизмененной форме.

Кумулятивная почечная экскреция всех веществ, имеющих структурную связь с орлистатом, составляет меньше 2% принятой дозы. Период, требуемый для полной элиминации средства, осуществляемой почками и через кишечник, может варьировать от 3 до 5 дней. У добровольцев с нормальным и избыточным весом тела соотношение путей выведения препарата было одинаковым. Орлистат и его два основных метаболита могут выводиться с желчью.

Показания к применению

Согласно инструкции, Орсотен рекомендован к применению для длительного лечения больных ожирением, имеющих ИМТ ≥ 30 кг/м², или пациентов с избыточной массой тела (ИМТ ≥ 28 кг/м²) при наличии у них ассоциированных с ожирением факторов риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой.

Препарат Орсотен может быть назначен больным сахарным диабетом 2 типа с ожирением или избыточной массой тела в комбинации с гипогликемическими средствами и/или умеренно низкокалорийной диетой.

Противопоказания

• холестаз;
• синдром хронической мальабсорбции;
• беременность и кормление грудью;
• возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к орлистату или любым другим составляющим препарата.

С осторожностью следует использовать Орсотен на фоне терапии циклоспорином и пероральными антикоагулянтами (включая варфарин).

Инструкция по применению Орсотена: способ и дозировка

Препарат Орсотен принимают перорально.

Рекомендуемая разовая доза составляет 1 капсулу (120 мг орлистата). Капсулы следует принимать непосредственно до каждого основного приема пищи, во время или после него, но не позднее чем спустя 1 час после его завершения. В том случае, когда приема пищи не было или еда не содержала жира, прием капсулы можно пропустить. Длительность лечения – не более 2 лет.

При использовании препарата более 3 раз в сутки по 120 мг его терапевтический эффект не усиливается.

Прием Орсотена следует комбинировать со сбалансированной, умеренно гипокалорийной диетой, включающей в виде жиров не выше 30% общего калоража. Суточное потребление белков, углеводов и жиров должно быть распределено на 3 основных приема пищи. Рекомендуется ежедневно включать в рацион фрукты и овощи.

Побочные действия

Согласно данным клинических исследований выявлены следующие побочные эффекты Орсотена:

На фоне приема Орсотена нежелательные явления возникали главным образом со стороны пищеварительного тракта и были вызваны чрезмерным количеством жира в кале. Вероятность развития данных эффектов уменьшалась в случае применения диеты с низким содержанием жиров.

Частота и характер побочных реакций у больных с сахарным диабетом 2 типа были сравнимы с таковыми у пациентов с избыточной массой тела и ожирением, не имеющих данного заболевания. Фиксируемые нарушения, как правило, были слабо выражены и имели преходящий характер, их возникновение отмечалось на раннем этапе терапии в течение первых трех месяцев, но не более одного эпизода. При длительном использовании Орсотена частота появления его побочных действий уменьшалась.

Нежелательные реакции, зарегистрированные при спонтанных пострегистрационных сообщениях (частота неизвестна):

• печень и желчевыводящие пути: холелитиаз, отдельные случаи поражения печени, иногда тяжелой степени, приводящие к необходимости ее трансплантации или смертельному исходу;
• пищеварительная система: дивертикулит, ректальное кровотечение (при возникновении тяжелых и/или стойких симптомов необходимо проведение дополнительного обследования), панкреатит;
• почки и мочевыводящие пути: оксалатная нефропатия с возможным развитием почечной недостаточности (усугубление риска развития данного осложнения отмечалось у пациентов с хронической почечной недостаточностью и/или дегидратацией);
• иммунная система: реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия);
• кожа и подкожные ткани: буллезная сыпь;
• лабораторные данные: усиление активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, уменьшение плазменной концентрации протромбина, возрастание значений международного нормализованного отношения (МНО) и случаи несбалансированного лечения антикоагулянтами, обуславливающие изменение гемостатических параметров, гипероксалурия.

Передозировка

При приеме орлистата в разовой дозе 800 мг или при использовании 3 раза в сутки по 400 мг на протяжении 15 дней появление выраженных нежелательных явлений не наблюдалось. Кроме того, при назначении Орсотена пациентам с ожирением в течение 6 месяцев 3 раза в сутки по 240 мг не было отмечено значительного увеличения частоты побочных эффектов.

При передозировке орлистата нежелательные реакции или отсутствовали, или они не отличались от тех, которые были зафиксированы при использовании Орсотена в терапевтических дозах. В случае передозировки рекомендуется осуществлять наблюдение за пациентом в течение 24 часов.

Особые указания

Если на протяжении 12 недель лечения Орсотеном не удалось достигнуть снижения веса тела хотя бы на 5% по сравнению с начальным весом, прием препарата необходимо отменить.

По данным клинических исследований использование Орсотена пациентами с сахарным диабетом 2 типа приводило к меньшему снижению массы тела при сравнении с результатами приема препарата пациентами без сахарного диабета.

Орсотен демонстрирует эффективность при продолжительном контроле массы тела – снижает массу тела, поддерживает ее на достигнутом уровне, предотвращает повторную прибавку массы. Терапия препаратом способствует улучшению профиля факторов риска и заболеваний, связанных с ожирением, таких как гиперхолестеринемия, гиперинсулинемия, сахарный диабет 2 типа, нарушение толерантности к глюкозе, артериальная гипертензия. Орлистат содействует снижению количества висцерального жира, а также у пациентов с диабетом 2 типа приводит к дополнительному улучшению компенсации углеводного обмена, позволяя уменьшить дозу гипогликемических средств.

У преобладающего числа пациентов на фоне использования Орсотена, согласно данным клинических исследований, уровни содержания витаминов D, А, E, K и бета-каротина не выходили за пределы нормы. Для обеспечения адекватного поступления в организм всех питательных веществ в период терапии можно принимать поливитамины.

При использовании Орсотена в редких случаях наблюдалось развитие гипотиреоза и/или нарушение его контроля. Механизм данного явления невыяснен, но может быть связан со снижением абсорбции йодированной соли и/или левотироксина натрия.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Орсотен не оказывает влияния на способность к вождению транспортных средств и управлению другой сложной и потенциально опасной техникой.

Применение при беременности и лактации

В ходе проведения исследований репродуктивной токсичности на животных эмбриотоксического и тератогенного действия орлистата выявлено не было. Однако достоверных клинических данных относительно использования Орсотена у беременных женщин не имеется, поэтому его прием во время беременности противопоказан.

Выделяется ли орлистат с материнским молоком не установлено, по этой причине лечение Орсотеном в период кормления грудью противопоказано.

Применение в детском возрасте

Сведений, подтверждающих эффективность и безопасность терапии орлистатом детей младше 18 лет, не имеется, вследствие этого прием Орсотена у пациентов данной возрастной категории противопоказан.

При нарушениях функции почек

При наличии функциональных нарушений почек коррекция дозы Орсотена не требуется.

При нарушениях функции печени

При наличии функциональных нарушений печени коррекция дозы Орсотена не требуется.

Применение в пожилом возрасте

При использовании Орсотена пациентами пожилого возраста в коррекции дозы нет необходимости.

Лекарственное взаимодействие

• амитриптилин, дигоксин, бигуаниды, аторвастатин, фибраты, флуоксетин, фенитоин, лозартан, пероральные контрацептивы, правастатин, фентермин, нифедипин с медленным высвобождением и нифедипин ГИТС (гастроинтестинальная терапевтическая система), сибутрамин, этанол – взаимодействие с данными лекарственными средствами не отмечалось;
• пероральные антикоагулянты (в т. ч. варфарин) – снижается уровень протромбина и повышается показатель МНО, что может стать причиной изменения гемостатических параметров (необходим мониторинг показателя МНО);
• циклоспорин – уменьшается плазменная концентрация данного вещества, что может спровоцировать снижение его иммуносупрессивной эффективности; при необходимости этой комбинации требуется проводить частый контроль уровня циклоспорина в плазме на фоне сопутствующей терапии орлистатом, а также после ее завершения;
• бета-каротин, витамины D и E – ослабляется абсорбция данных биологически активных веществ, при сочетанном применении их следует использовать не ранее чем спустя 2 часа после приема Орсотена или перед сном;
• амиодарон – при пероральном приеме возможно понижение уровня его содержания в плазме крови, в связи с чем требуется проведение клинического наблюдения и мониторинга ЭКГ;
• антидепрессанты, нейролептики (включая препараты лития), антиретровирусные средства для лечения ВИЧ – возможно снижение эффекта данных препаратов; до начала лечения Орсотеном необходимо произвести тщательную оценку потенциального риска воздействия орлистата на таких пациентов;
• акарбоза – следует избегать одновременного приема ввиду отсутствия исследований фармакокинетического взаимодействия;
• противоэпилептические препараты – возможно развитие судорог; причинно-следственная связь между появлением этого осложнения и приемом орлистата не установлена, но, несмотря на это, следует проводить контроль состояния больных на предмет возможных изменений в тяжести и частоте развития судорог;
• пероральные контрацептивы – существует вероятность ухудшения их эффективности вследствие опосредованного воздействия Орсотена, что повышает риск развития незапланированной беременности; следует применять дополнительные методы контрацепции, особенно при возникновении тяжелой диареи.

Аналоги

Аналогами Орсотена являются: Ксеналтен , Алли, Ксеналтен Лайт, Ксеникал , Листата, Ксеналтен Слим, Листата Мини, Орлимакс, Орликсен 60, Орликсен 120, Орлистат .

Сроки и условия хранения

Беречь от детей. Хранить при температуре не выше 25 °C.

Срок годности – 3 года.