Азитромицин взаимодействие с другими препаратами. Антибиотик азитромицин для детей и взрослых - показания, действующее вещество, побочные эффекты и аналоги. Хламидии и Азитромицин

Многие современные люди в череде своих забот и недостатка времени привыкли лечиться самостоятельно. Вместо того, чтобы обратиться к доктору, они идут в аптеку, где покупают какое-либо лекарство. Таким способом принимаются многие антибиотики, что является недопустимой ошибкой. Данный вид препаратов, несмотря на свободную продажу, нельзя использовать самостоятельно. Неправильная дозировка, длительность приема или неверно подобранный медикамент могут стать роковой ошибкой, последствия которой будут не очень приятными. Большим спросом, по словам фармацевтов, пользуется препарат «Азитромицин 500». Инструкция, а также отзывы о медикаменте должны быть изучены перед его использованием.

Знакомство с препаратом

«Азитромицин 500» производится в форме капсул и таблеток. Изготавливается препарат из белого кристаллического порошка. Средство относится к антибиотикам, имеющим широкий спектр действия. Медикамент «Азитромицин» входит в группу азалидов и макролидов. Доказана его эффективность в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Исключением стали только те бактерии, которые имеют устойчивость к эритромицину. Препарат эффективно уничтожает микобактерии, анаэробы, хламидии, микоплазмы и уреаплазмы. В то же время заявленное средство неэффективно при вирусной инфекции и инфекционном мононуклеозе. Применение таблеток и капсул в этих случаях может только усугубить течение болезни.

На одну пилюлю дозировка медикамента «Азитромицин» - 500 мг. Продается лекарство без рецепта. В аптеке вы можете приобрести 3 или 6 таблеток (капсул). В зависимости от вида препарата в нем имеются дополнительные вещества, но они не оказывают лечебного действия на организм пациента. Стоит «Азитромицин 500 мг» (3 таблетки) примерно 120 рублей. Более точную цену вам лучше узнать в ближайшей аптеке, так как она зависит от региона продажи, производства и накрутки продавца.

Как работает антибиотик?

Таблетки и капсулы препарата «Азитромицин 500» инструкция позиционирует как высокоэффективное средство в борьбе с бактериальной инфекцией. После принятия дозы лекарство всасывается из пищеварительного тракта и распределяется по тканям организма. Максимальная концентрация действующего вещества, которым является одноименное соединение азитромицин, достигается через 3-4 часа. Антибиотик способен проникать через оболочки клеток, что немаловажно для устранения внутриклеточных возбудителей. Из организма выводится с желчью и мочой.

«Азитромицин 500» работает следующим образом: связывается с составляющими рибосом, после чего угнетает пептидтранслоказу, подавляя белковый синтез. В результате такого действия значительно замедляется рост и деление бактерий. Большие дозы препарата способны производить бактерицидный эффект, при котором не только прекращается рост микроорганизмов, но и начинается их гибель.

От чего помогает «Азитромицин 500 мг»?

Инструкция по применению рекомендует всем пациентам, нуждающимся в использовании антибиотика, предварительно сдать анализы. Несмотря на то что медикамент имеет широкий спектр действия, целесообразнее будет убедиться в его эффективности. Мазок на определение чувствительности патогенной флоры может быть взят из носа, горла, выделенной мокроты, влагалища или уретры. Более точные направления дает врач, который собирается назначить противомикробное лекарство.

О препарате «Азитромицин 500» отзывы рассказывают, что антибиотик помогает при насморке, кашле, боли в горле или ухе, спасает от высокой температуры. Также медикамент справляется с кожными заболеваниями, инфекциями половой и мочевыделительной системы, воспалительными заболеваниями пищеварительного тракта (проявляются болью, дискомфортом в животе). Показанием для применения антибиотика является лабораторно подтвержденная чувствительность микроорганизмов к заявленному действующему веществу. Если обратиться к инструкции, то можно узнать, что «Азитромицин» используется при:

  • бактериальных инфекциях ЛОР-органов и верхних отделов дыхательной системы (гайморит, синусит, тонзиллит, назофарингит, отит, скарлатина);
  • поражениях нижних отделов дыхания (бронхит, трахеит, воспаление легких);
  • инфекциях мягких тканей, слизистых поверхностей и кожи (рожа, дерматозы бактериального характера);
  • патологии мочевыделительной, половой системы у женщин и мужчин (цервицит, уретрит, цистит, хламидиоз);
  • заболеваниях пищеварительного тракта (язва).

Противопоказания к применению таблеток

«Азитромицин 500 мг» является достаточно серьезным лекарством, у которого есть противопоказания к применению. С ними нужно обязательно ознакомиться перед началом терапии. Как и в случае с любым препаратом, таблетки и капсулы «Азитромицин» не следует принимать при повышенной чувствительности к основному действующему веществу. Медикамент оказывает токсичное влияние на печень и почки, поэтому его не используют при недостаточности данных органов. Запрещается принимать антибиотик женщинам во время грудного вскармливания, если иные рекомендации не были даны врачом.

Соблюдайте осторожность при использовании препарата во время беременности. Врач, назначая антибиотик будущей маме, должен учитывать все плюсы и минусы такого лечения, срок беременности, рассматривать возможность замены препарата на более безопасный. При лечении детей до 16 лет «Азитромицин 500 мг» не применяется. Это объясняется тем, что нет достаточных клинических данных, полученных при использовании такой дозы.

«Азитромицин»: инструкция по применению

Капсулы по 500 мг назначаются взрослым пациентам и детям от 16 лет. Допустимо использовать таблетки. Эффективность медикамента не зависит от его формы, выбирайте ту, которая более удобна для вас. Доза антибиотика и длительность его применения напрямую зависят от тяжести инфекции и ее характера.

  • Заболевания нижних или верхних отделов дыхательных путей, а также ЛОР-органов предполагают прием 1 таблетки препарата «Азитромицин 500 мг» в сутки. Терапия продолжается три дня. При хронической форме или тяжелом течении острой инфекции срок может быть продлен до пяти суток.
  • Бактериальные инфекции мягких тканей или кожи (в том числе и болезнь Лайма) лечатся в течение 5 дней. В первые сутки необходимо принять 2 пилюли, а в дальнейшем использовать по одной.
  • Для лечения мочеполовых инфекций назначают 2 таблетки или капсулы однократно. Хронические заболевания требуют терапии в течение 3-5 суток.
  • При язве желудка или кишечника препарат назначается на 3 дня по 2 таблетки в сутки. Дополнительно принимаются и иные лекарства, например, «Метронидазол».

Препарат «Азитромицин» (таблетки 500 мг дозировки и капсулы) необходимо принимать отдельно от пищи, так как эффективность в подобной комбинации будет снижена. Производитель рекомендует употребить лекарство за час до трапезы или же по прошествии двух часов после нее. Запейте антибиотик достаточным количеством воды. Вне зависимости от назначенной дозы он употребляется один раз в день.

Реакции организма на лечение

В большинстве назначений препарат «Азитромицин 500 мг», отзывы пациентов отмечают, переносится хорошо. К естественным, но неприятным реакциям организма можно отнести расстройства пищеварения. У каждого третьего пациента они возникают в большей или меньшей степени. Проявляется расстройство диареей, вздутием живота, болью, тошнотой. В редких случаях использование антибиотика провоцирует кандидоз слизистых оболочек. Отмечаются такие реакции, как учащенное сердцебиение, одышка, повышенная утомляемость и слабость. Как показывает практика, препарат редко, но может влиять на нервную систему. Проявляется это головной болью, сонливостью или бессонницей, нервным возбуждением, тревогой.

Аллергия на антибиотик «Азитромицин 500 мг» возникает не так часто (по сравнению с противомикробными средствами пенициллинового ряда). Если вы обнаружили сыпь на теле, появился зуд или отек, то срочно прекратите терапию и обратитесь за экстренной помощью к медикам.

Вместе с другими лекарствами

  • «Азитромицин» (капсулы 500 мг) инструкция по применению не рекомендует использовать одновременно с сорбентами. При такой комбинации нужно делать перерыв между приемом препаратов не менее двух часов. Примите антибиотик, через час покушайте, и еще через час можете употребить энтеросорбент.
  • Замедляется расщепление и снижается эффективность действующего вещества при одновременном употреблении пищи, а также препаратов на основе калия и магния. Уменьшает действие антибиотика и увеличивает вероятность побочных эффектов алкоголь, употребленный в период лечения.
  • При одновременном приеме «Варфарина» и некоторых других антикоагулянтов могут изменяться показатели крови.
  • «Дигоксин» увеличивает свою концентрацию при одновременном приеме с «Азитромицином». Повышается токсичность «Эрготамина». «Триазолам» усиливает свое действие при совмещении с рассматриваемым препаратом.
  • Медикамент «Азитромицин» (таблетки 500 мг) замедляет выведение и повышает эффективность таких средств, как «Циклосерин», «Метилпреднизолон», «Фелодопин». Такой же эффект наблюдается во время приема с препаратами, которые подвергаются микросомальному окислению.
  • Недопустимо использовать с «Гепарином» или средствами на его основе.
  • Хорошо совмещается с противовирусными, иммуномодулирующими медикаментами, пробиотиками.

Важные сведения

Какую информацию еще сообщает о средстве «Азитромицин» инструкция? Таблетки (500 мг) нужно принимать строго через 24 часа. Если вы употребили медикамент утром, то на следующий день нужно повторить манипуляцию в то же время. Как быть, если очередная доза пропущена? Постарайтесь выпить таблетку как можно раньше. Следующую примите через сутки.

Производитель сообщает, что нет достоверной информации о безопасности использования заявленного антибиотика у детей до 16 лет. Если лечение необходимо ребенку, то выбирается меньшая доза данного лекарства: 250 мг действующего вещества на таблетку. Детям до 6 лет целесообразно назначать антибиотик в жидком виде. Не следует давать это лекарство в любой форме больным в первые полгода жизни, если иные назначения не сделаны врачом.

Инъекции

Менее часто назначается пациентам «Азитромицин» в виде инъекций. Лекарство выпускается в той же дозировке: «Азитромицин 500». 3 таблетки при таком использовании заменяются тремя ампулами. Предварительно порошок, содержащийся во флаконе, нужно развести растворителем. Используется медикамент для лечения тех же заболеваний, что и таблетки. Но чаще инъекции прописываются при внебольничной пневмонии и заболеваниях мочеполового тракта. Особенность применения в том, что в первые 1-3 дня лекарство вводится внутривенно или внутримышечно по 500 мг. После этого пациента переводят на пероральный прием антибиотика.

Количество инфузий устанавливается индивидуально в соответствии с клинической картиной заболевания. После инъекции действующее вещество быстро распределяется в плазме, откуда попадает в органы. В очаге инфекции концентрация азитромицина в 50 раз больше, чем в крови.

Мнения пациентов и врачей

Большинство покупателей остаются довольны этим препаратом. Неоценимое удобство отмечается в применении. Принять антибиотик разово, говорят пациенты, гораздо проще, чем трижды в день. Многочисленные опросы показали, что заболевшие предпочитают употреблять медикамент сразу после пробуждения. В течение часа после этого они занимаются своими делами, после чего приступают к завтраку. Такая схема действительно очень удобна. В течение дня вам не придется высчитывать интервал, отказываться от пищи из-за таблеток.

Второй немаловажный для потребителя плюс - доступность препарата. Сейчас многие люди стараются найти более дешевое лекарство, подбирая аналоги дорогих медикаментов. Антибиотик «Азитромицин» имеет демократичную стоимость. К тому же его можно купить без назначения врача. Нередко пациенты заменяют «Азитромицином» назначенный им «Сумамед», «Хемомицин», «Зитролид», «Сумаклид» и другие препараты.

Врачи зачастую выписывают данное лекарство без предварительного анализа на чувствительность микроорганизмов. Полным исключением становятся только инфекции, передающиеся при половом контакте. Если вы обратились к доктору с жалобой на длительный кашель, периодически повышающуюся температуру тела (более 5 суток подряд), насморк с выделением гнойного секрета, то с большой вероятностью вам назначат именно «Азитромицин». Так как препарат имеет широкий спектр действия, вероятно, он в силах устранить и возбудитель вашей болезни. Врачи рассказывают, что особенность средства заключается в его длительном действии. Даже после принятия последней дозы антибиотик сохраняется в вашем организме на протяжении 4-5 дней. Этот эффект позволяет принимать лекарство всего трое суток.

Те, кто лечился антибиотиком «Азитромицин», рассказывают о его эффективности. Уже на второй день терапии состояние пациентов значительно улучшалось. Исчезали все неприятные симптомы, нормализовалось самочувствие. Все беспокоящие признаки улетучивались на глазах. Некоторые родители говорят о том, что давали медикамент своим детям. При этом ребятишки переносили лечение хорошо, выздоравливали быстро. Как вы помните, производитель не рекомендует давать такие высокие дозы препарата детям до 16 лет. Врачи полностью поддерживают это правило.

Отрицательные мнения есть тоже

Неудивительно, что у некоторых потребителей препарат вызывает негативные эмоции. Они возникают по разным причинам. Одни пациенты оказываются недовольны лекарством из-за его неэффективности. Они рассказывают, что лечились медикаментом, но улучшений не наступало. При этом самочувствие постепенно ухудшалось. Впоследствии возникла необходимость в применении более сильных антибиотиков. Врачи говорят, что такой эффект возможен, если возбудитель болезни оказывается нечувствительным к данному действующему компоненту. Если через два дня использования таблеток вам не становится легче, необходимо обращаться к врачу для смены тактики лечения. Не нужно пичкать себя бесполезными пилюлями. Избежать подобного помогут предварительные лабораторные исследования чувствительности микроорганизмов.

Отрицательные мнения о препарате складываются у потребителей из-за того, что самочувствие ухудшилось во время лечения. Уже после первой дозы пациенты стали жаловаться на боль в животе и понос. Медики предупреждают: если диарея повторяется не более пяти раз в сутки и нет дополнительных неприятных проявлений, то лечение прекращать не следует. Расстройство пищеварения происходит из-за того, что антибиотик уничтожает все бактерии, в том числе и полезную микрофлору кишечника. Когда лечение будет завершено, она восстановится. Чтобы облегчить данное состояние, медики советуют принимать комплексы пробиотиков во время терапии и по ее завершении.

Краткое подведение итогов

Называет эффективным антибиотиком препарат «Азитромицин» инструкция по применению. Таблетки (500 мг дозировка) допустимо принимать только взрослым. Перед использованием медикамента нужно показаться врачу. Если вы будете принимать пилюли неправильно, то есть риск возникновения суперинфекции. В организме образуются устойчивые бактерии, которые не сможет устранить заявленное средство в будущем.

Если во время лечения у вас появилась аллергическая реакция, то нужно обязательно поставить доктора в известность. Для себя необходимо запомнить, что лекарства на основе азитромицина вам не подходят. В дальнейшем прием подобных медикаментов может спровоцировать более бурную реакцию. Известны случаи, когда аллергия начиналась с банальной сыпи, а заканчивалась сильнейшим отеком.

Антибиотики в современной жизни помогают человеку избавиться от многих инфекций. Многие потребители отказываются от таких лекарств, предполагая их опасность и негативное влияние. "Заботливые" родители стараются сократить курс антибиотиков для своих детей, давая лекарство 2-3 дня вместо назначенных пяти. Все это становится роковой ошибкой. Использовать препарат «Азитромицин» необходимо не менее трех суток, даже если вам стало гораздо лучше уже в первый день. Не отклоняйтесь от схемы, рекомендованной врачом. В этом случае вы поправитесь быстро и с минимальными последствиями для здоровья. Всего хорошего, не болейте!

Азитромицин является антибиотиком, используемым для широкого спектра проблем. Лекарственное средство входит в подгруппу макродидных антибиотиков – азалидов. Благодаря применению лекарства подавляются вредоносные бактерии в организме человека. Средство работает как на внутриклеточном, так и внеклеточном уровне, подавляя концентрацию любых возбудителей болезни, кроме тем, которые являются устойчивыми к эритромицину.

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой синего цвета, продолговатые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе - ядро от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

В состав каждой таблетки входят такие химические действующие компоненты, как гликолят крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, натрия бензоат, тальк, натрия лаурил сульфат, магния стеарат.

В состав оболочки входит: полиэтилен гликоль, пропилен гликоль, краситель TabcoatPink (гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, диоксид титана, эритрозин Е 127 тальк).

Показания к применению Азитромицина

Показания сводятся к следующим инфекционно–воспалительным болезням:

  • инфекции верхних дыхательных путей, инфекции в областях уха, горла, носа. Лекарство подавляет такие инфекции как фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит;
  • инфекции нижних дыхательных путей и мягких тканей, выраженные в угрях легкой и средней степени тяжести, также в роже, импетиго, и дерматозе;
  • первичная стадия заболевания под названием Лайм, медицинское обозначение боррелиоз, или эритема, сопровождающаяся мигренью;
  • инфекции, касающиеся органов мочеполовых путей, источником которой служит уретрит или царвицит.

Противопоказания

Противопоказаниями являются такие факторы, как:

  • слабая деятельность таких органов, как почки и печень, проблемы в данной области;
  • Медикамент противопоказан детям в возрасте до 12 лет, и людям, чей вес не достигает 45 кг;
  • Под запретом находится прием антибиотиков в случае лактации матерью и грудным вскармливанием;
  • Противопоказаниями являются также параллельное использование эрготамина и дигидроэрготамина;
  • Индивидуальная непереносимость компонентов.

При определенных обстоятельствах пациенты должны с особенной осторожностью принимать Азитромицин:

  • Легкая степень дисфункции печени и почек;
  • Аритмия;
  • Параллельный прием таких препаратов, как терфенадин, варфарин, дигоксин.

Побочные действия

Инструкция применения предупреждает о следующих побочных действиях у пациентов, принимающих Азитромицин при длительном или не грамотном, не дозированном приеме:

  • Относительно пищеварительной системы побочными эффектами могут стать такие проблемы как тошнота, рвота, диарея, острые боли в брюшной области, анорексия, запоры, колит, гепатит, проблемы, связанные с функционированием печени;
  • При проявлениях аллергии, побочные эффекты выражаются в зуде, высыпаниях на коже, отеке, крапивнице, многоформной эритеме, анафаликтической реакции;
  • Касательно сердечно-сосудистой системы в числе побочных эффектов от использования лекарства можно выделить головокружение, боли в области головы, судороги, склонность ко сну, астения, отсутствие сна, проявление неоправданной агрессии, раздражительность, нервные состояния;
  • В отношении органов чувств Азитромицин может вызвать такие побочные эффекты, как шум в ушах, снижение слуха, некорректное восприятие вкуса и запаха;
  • В отношении кровеносной и лимфатической систем, побочными эффектами при приеме препарата, являются нейтропения, эозинофилия, нейтропения;
  • В отношении опорно – двигательного аппарата побочным эффектом является артралгия;
  • В отношении мочеполовой системы побочными действиями являются острая почечная недостаточность и интерстициальный нефрит;
  • Также побочными действиями при приеме лекарства Азотримицин являются такие проблемы как вагинит и кандидоз.

Инструкция по применению Азитромицина

Способ и дозировка

Для людей в возрасте от 12 лет, с весом более 45 кг составляет:

  • при инфекционных заболеваниях верхних и нижних дыхательных путей объемом 500 мг один раз в сутки на протяжении 3 – х дней;
  • при угрях требуется прием двух капсул 250 мг 1 раз в сутки на протяжении 3 – х дней, далее препарат необходимо принимать по 250 мг 2 раза в неделю на протяжении 9 дней. В данном случае доза препарата за один курс достигает 6 мг;
  • Инструкция по применению рекомендует принимать препарат при эритеме, сопровождающейся мигренью; курс заключается в 2 – х капсулах по 500 мг в первый день лечения, со 2 – го по 5 – ый день необходимо принимать средство по 500 мг каждый день. В данном случае полная доза на весь курс составит 3 мг;
  • Инструкция предлагает принимать Азитромицин при инфекции мочеполовых путей, источниками которых являются уретрит и цервицит. В данном случае курс включает в себя 2 капсулы по 500 мг каждый день. При этом, полная доза на весь курс в данном случае составит 2 капсулы, выпитые сразу в один момент;
  • при дисфункции почек до средней степени тяжести курс включает 40 мл/мин.

Фармакокинетика медикамента

Инструкция отмечает, что он достаточно быстро адаптируется в желудочно – кишечном тракте, в силу своих свойств устойчивости к кислоте, выделяемой ЖКТ. Сразу после приема в количестве 500 грамм пациентом, он поднимает уровень Cmax азитромицина в плазме крови до отметки 0,4 мг/л, в течении 2,5 – 2,9 часов. Биодоступность в случае выпитой таблетки объемом 500 грамм, достигает 37 %. Азитромицин прекрасно адаптируется в органах дыхания, тканях урогенитального тракта, в кожном покрове, и мягких тканях. При этом, на протяжении следующих после использования 5 – 7 дней, Азитромицин сохраняется на приличном уровне. Благодаря такой характеристике препарата, курсы лечения проводятся не более чем на 3, 5 дней.

Медикамент выводится из организма пациента в два шага: T1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч - в промежутке от 24 до 72 ч, что разрешает прием средства 1 раз в сутки, 50% выводится с желчью в неизменном виде, 6% - почками.

Препарат назначается один раз в сутки по 500 мг. При этом, средство можно принимать как после еды, так и до, натощак или сытый желудок.

При беременности и лактации

Принимать антибиотик беременным и кормящим женщинам можно только по рекомендации врача в случае, если ожидаемая польза перевесит возможные издержки.

Запрещено принимать Азитромицин при кормлении грудью.

Азитромицин для детей

Инструкция по применению запрещает приема лекарства детьми в возрасте до 12 лет, и с весом менее 45 кг.

Взаимодействие с другими препаратами

Азитромицин при содействии с антацидными препаратами, снижает своей действие на 30 %. Исходя из свойств, его необходимо принимать за час до приема антацидных средств, либо через 2 часа после. В случае с параллельным приемом циклоспирина, необходимо прослеживать содержание данного препарата в крови. В случае параллельного приема дигоксин и Азитромицин, следует следить за уровнем дигоксина в крови, поскольку макролиды увеличивают всасывание дигоксина в кишечнике.

Если необходимо параллельно приему лекарства принимать варфарин, следует контролировать протромбиновое время. Параллельный прием терфенадина и азитромицина могут привести к такому негативному последствию, как аритмия. Параллельный прием медикамента и Зидовудина может привести к такому последствию, как повышение концентрации активного метаболита. Также нежелателен одновременный прием лекарства с макролидами с эрготаминами, в связи с тем, что данная связь может привести к повышению уровня токсинов организма.

Отечественные и зарубежные аналоги

Аналогами являются такие препараты: Сумамед; Зитролид; Зи-Фактор; Хемомицин; Азитрал; Азитрокс; Сумамед-Форте; Зитролид-Форте; Сумамокс; АзитРус; АзитРус Форте; Азивок; Зетамакс Ретард; Зитроцин.

Действующее вещество препарата: азитромицина дигидрата (в пересчете на азитромицин) 0,500 г и 0,250 г.

Фармакологическое действие

Азитромицин – антибактериальный препарат из группы макролидов-азалидов, с широким бактериостатическим спектром действия.

Оказывает действие как на бактерий, расположенных внутри клеток, так и на бактерий расположенных вне их.

Действующее вещество вступает во взаимодействие с 50S субъединицей рибосом, подавляет активность фермента пептидтранслоказы на стадии трансляции, в результате чего угнетается синтез белка, замедляется рост и размножение бактерий. Высокие концентрации Азитромицина убивают бактерии, то есть обладают бактерицидным действием.

Устойчивость бактерий к препарату может быть изначальной или формируется в процессе антибиотикотерапии.

Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л):

Чувствительны к Азитромицину:

  • Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метилциллинчувствительные), Streptococcus pneumoniae пенициллинчувствительные), Streptococcus pyogenes;
  • Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae;
  • Анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.;
  • Прочие: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdoferi.

Умеренно чувствительны или нечувствительны:

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae (умеренно чувствительные или резистентные к пенициллину).

Устойчивы к действию Азитромицина:

  • Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococci spp. (метициллинустойчивые), Staphylococus aureus (включая метициллинчувствительные штаммы), Staphylococus pneumoniae, Staphylococcus spp. Группы А (бета-гемолитические).
  • Азитромицин неактивен в отношении штаммов грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
  • Анаэробы: группа Bacteroides fragilis.

Азитромицин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте и быстро распределяется по тканям организма. После однократного приема 0,5 г биодоступность составляет 37% (эффект «первого прохождения» через печень). Максимальная концентрация после перорального приема (0,5 г — 0,4 мг/л) достигается через 2-3 часа. Внутриклеточная и тканевая концентрация антибиотика в 10-50 раз выше, чем сывороточная.

Азитромицин обладает кислотоустойчивостью и липофильностью. Беспрепятственно проходит через гистогематические барьеры. Легко проникает в мочеполовые органы и ткани, в т. ч. в предстательную железу, в органы дыхания, кожные покровы и мягкие ткани. К инфекционному очагу часть препараты также транспортируется фагоцитами (макрофагами и полиморфно-ядерными лейкоцитами), где высвобождается в присутствии бактерий.

Проникая через клеточные мембраны, создает высокие внутриклеточные концентрации, благодаря чему действует в отношении патогенных бактерий, расположенных внутри клеток. В местах локализации инфекционного процесса создаются концентрации антибиотика на 24-34% выше, чем в здоровых тканях, при этом, чем интенсивнее воспаление, тем выше концентрации. После приема последней дозы Азитромицина его эффективные концентрации сохраняются на протяжении 5-7 суток.

В неизмененном виде кишечником выводится более половины азитромицина, 6% выводится почками.

На фармакокинетику большое влияние оказывает прием пищи, а именно, на 31% увеличивается максимальная концентрация.

У пожилых мужчин (65-85лет) фармакокинетические параметры не меняются, у пожилых женщин на 30-50% увеличивается максимальная концентрация.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит;
  • инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, в т. ч. вызванная атипичными возбудителями;
  • инфекции кожи и мягких тканей: угри обыкновенные средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;
  • начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) — мигрирующая эритема (erythema migrans);
  • инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит).

Противопоказания

  • Повышенная индивидуальная чувствительность к антибиотикам группы макролидов;
  • Выраженные печёночная или почечная недостаточность;
  • Детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для данной лекарственной формы);
  • Грудное вскармливание;
  • Одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином.

С осторожностью:

  • При умеренных нарушениях функции печени и почек;
  • При аритмиях или предрасположенности к аритмиям и удлинению интервала QT;
  • При совместном применении терфенадина, варфарина, дигоксина.

Инструкция по применению и дозировка

Капсулы Азитромицина принимаются внутрь, по 500 мг один раз в день, независимо от приема пищи. Для взрослых (в т.ч. пожилых) и детей старше 12 лет с массой тела более 45 кг режим приема препарата следующий:

  • Для лечения инфекционных заболеваний ЛОР-органов, дыхательных путей, кожных покровов и мягких тканей назначается по 500 мг один раз в сутки в течение 3-х дней (курсовая доза -1,5 г).
  • Для лечения средней степени тяжести: по 2 капсулы 250 мг один раз в сутки в течение 3-х дней, затем по 250 мг два раза в неделю в течение 9 дней. Курсовая доза 6,0 г.
  • Для лечения боррелиоза (мигрирующая эритема): в первый день единовременный прием 1 грамма препарата (2 капсулы по 500 мг), затем со 2-го по 5-й день по 500 мг ежедневно. Курсовая доза 3,0 г.
  • При мочеполовых инфекциях, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит): одновременно 2 капсулы по 500 мг.

При умеренных нарушениях функции почек (клиренс креатинина > 40 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

Если по какой-то причине очередной прием азитромицина был пропущен, то пропущенную дозу необходимо принять как можно раньше, а последующие дозы принимать с интервалом в 24 ч.

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боли в животе, диарея, метеоризм, жидкий стул, пищеварительное расстройство, запор, анорексия, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит, изменение лабораторных показателей функции печени, печеночная недостаточность, некроз печени (возможно со смертельным исходом).

Аллергические реакции: зуд, высыпания на коже, отек Квинке, крапивница, фотосенсибилизация, (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: чувство сердцебиения, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия.

Со стороны кровеносной и лимфатической систем: тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия.

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны нервной системы: , головокружение, сонливость, бессонница, астения, беспокойство, гиперактивность, агрессивность, нервозность, судороги, парестезия.

Со стороны органов чувств: в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме длительном приеме высоких доз препарата), нарушение восприятия вкуса и запаха.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия.

Прочие: вагинит, кандидоз.

У некоторых пациентов после окончания приема азитромицина реакции гиперчувствительности могут сохраняться в течение длительного времени, в связи с чем может потребоваться специфическое лечение под наблюдением врача.

Кроме того, учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны централь­ной нервной системы, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Передозировка

Симптомы передозировки азитромицином: обратимое снижение слуха, тошнота, рвота, диарея. Лечение передозировки: симптоматическое.

Беременность и лактация

При беременности Азитромицин следует назначать только в случаях, когда ожидаемая польза от его приема для матери превышает потенциальный риск для плода.

Грудное вскармливание при лечении азитромицином необходимо временно прекратить.

Взаимодействие с другими препаратами

Препараты для снижения кислотности содержимого желудка (антациды) не оказывают влияния на биодоступность азитромицина, но на 30% снижают его максимальную концентрацию, поэтому прием антибиотика следует осуществлять как минимум за час до приема антацидов или через два часа после их приема и еды.
Парентеральное применение азитромицина не оказывает влияния на концентрацию в плазме циметидина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, триазолама, котримоксазола при их совместном применении, однако необходимо учитывать, что вероятность таких взаимодействий высока при назначении азитромицина для приема внутрь.
В случае необходимости одновременного применения азитромицина и циклоспорина, рекомендуется осуществлять содержание циклоспорина в крови.
При одновременном приеме азитромицина с дигоксином следует контролировать концентрацию в крови дигоксина, поскольку некоторые макролиды увеличивают эффективность всасывания в кишечнике дигоксина, тем самым увеличивая его концентрацию в плазме.
Совместный прием азитромицина и варфарина должен сопровождаться контролем протромбинового времени.
При совместном применении терфенадина и макролидов часто приводит к и удлинению интервала QT, поэтому подобных осложнений следует ожидать при одновременном приеме азитромицина и терфенадина.
Поскольку существует возможность ингибирования изофермента CYP3A4 азитромицином в парентеральной форме при совместном применении с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими препаратами, метаболизм которых происходит с участием этого изофермента, следует учитывать возможность такого взаимодействия при назначении азитромицина для приема внутрь.
Одновременный прием азитромицина и зидовудина не влияет на фармакокинетические характеристики зидовудина в плазме крови или на выведение почками его и его глюкуронированного метаболита. Однако при этом увеличивается концентрация активного метаболита — фосфорилированного зидовудина в моноядерных клетках периферических сосудов. В настоящее время значение данного факта остается неясным.
При совместном применении макролидов с эрготаминами и дигидроэрготамином, повышается вероятность проявления их токсических свойств.

Аналоги

Азитромицин является активным веществом следующих антибактериальных препаратов:

  • Сумамед;
  • Зитроцин;
  • Экомед
  • Хемомицин;
  • Азимицин.

По механизму действия аналогами азитромицина являются:

  • Лекоклар;
  • Кларитромицин;
  • Олеандомицин;
  • Фромилид;
  • Ровамицин Спирамицин-веро;
  • Макропен;
  • Эритромицин.

Хранение и срок годности

Хранить в сухом, темном, недоступном для детей месте, при температуре до 25 °С. Срок хранения азитромицина 3 года, по истечение которого препарат применять нельзя.

Азитромицин - бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Является средством первого выбора в терапии заболеваний, передающихся половым путем (хламидиоз, гонорея, мягкий шанкр, гарднереллез, уреамикоплазмоз, бактериальный простатит, гонорейный уретрит и цервицит). Обеспечивает эффективное лечение сочетанных инфекций. Эффективен в отношении Helicobacter pylori.

Активное-действующее вещество:
Азитромицин / Azithromycin.

Лекарственные формы:
Таблетки.
Капсулы.
Суспензия для приема внутрь.

Азитромицин

Свойства / Действие:
Азитромицин является представителем азалидных антибиотиков группы макролидов (принадлежит к той же группе антибиотиков, что и эритромицин). Азитромицин - антибактериальное средство широкого спектра действия, действует бактериостатически. За счет создания в очаге воспаления высоких концентраций, в ряде случаев, может оказывать бактерицидное действие.
Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связывается с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет биосинтез белка, замедляя рост и размножение бактерий.
Спектр действия широкий и включает:
Грамположительные бактерии: Streptococcus spp., Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, стрептококки групп C, F, G, в том числе и продуцирующих бета-лактамазы, кроме устойчивых к эритромицину.
Грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis;
Некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., Peptococcus.
Внутриклеточные микроорганизмы: хламидии (Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae); микобактерии (Mycobacteria avium complex), микоплазмы (Mycoplasma pneumoniae), уреоплазмы (Ureaplasma urealyticum), спирохеты (Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi), бактероидов
Активен в отношении Helicobacter pylori.
Не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Чаще, чем бета-лактамные антибиотики дает лечебный эффект в тех случаях, когда не удается идентифицировать возбудителя.
Благодаря особенностям фармакокинетики и своеобразному спектру антимикробного действия, охватывающему основных возбудителей инфекций мочеполового тракта, азитромицин является препаратом первого выбора в терапии заболеваний, передающихся половым путем, и обеспечивает эффективное лечение сочетанных инфекций.
Исследования показали, что клиническая эффективность азитромицина, назначаемого в разовой дозе 500 мг в течение 3-х дней, сопоставима с эффективностью большинства широко применяемых антибактериальных средств, что позволяет в 2-3 раза сократить обычный курс антибиотикотерапии.

Антибактериальная терапия Режим дозирования Курс лечения (дн.) Количество доз
Азитромицин 1 раз/сутки 3 3
Амоксицилин + Клавуланат 3 раза/сутки 10 30
Цефаклор 3 раза/сутки 10 30
Ципрофлоксацин 2 раза/сутки 7-14 14-28
Офлоксацин 2 раза/сутки 7-14 14-28
Ломефлоксацин 1-2 раза/сутки 10 10-20
Доксициклин 2 раза/сутки 10 20
Эритромицин 2-4 раза/сутки 10 20-40
Спирамицин 2-3 раза/сутки 10 20-30
Рокситромицин 2 раза/сутки 7-10 14-20
Кларитромицин 2 раза/сутки 7-14 14-28

Фармакокинетика:
Отличительной особенностью азитромицина являются его фармакокинетические свойства, позволяющие:

  • Быстро всасываться из плазмы в ткани и клетки макроорганизма;
  • Проникать внутрь фагоцитарных клеток и транспортироваться с ними в очаг воспаления;
  • Создавать высокие и стабильные терапевтические концентрации в инфицированных тканях, сохраняющиеся в течение 5-7 дней после прекращения приема препарата;
  • Обеспечивать длительный период полувыведения, составляющий 34-68 ч.;
  • Оказывать постантибиотический эффект;
  • Обеспечивать одноразовый суточный прием и высокую комплаентность терапии.

    После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. Устойчив в кислой среде, липофилен.
    После однократного приема 500 мг биодоступность - 37% (эффект "первого прохождения"), Cmax (0,4 мг/л) создается через 2-3 ч, кажущийся объем распределения - 31,1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7-50%.
    Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику (в зависимости от лекарственной формы): капсулы - снижается Cmax (на 52%) и AUC (на 43%); суспензия - увеличивается Cmax (на 46%) и AUC (на 14%); таблетки - увеличивается Cmax (на 31%), не изменяется AUC.
    За счет длительного периода полувыведения медленно выводится из организма. Бактерицидная концентрация в очаге инфекционного воспаления сохраняется в течение 5-7 дней после приема последней дозы.
    Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. В легких, тканях дыхательных путей и мочеполовой системы (в том числе предстательной железе), кожи и мягких тканей достигаются концентрации антибиотика многократно превышающие его концентрации в плазме.
    Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Концентрации в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции - на 24-34% больше, чем в здоровых тканях.
    Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде - 50% с желчью, 6% с мочой. В печени деметилируется, теряя активность. Плазменный Cl - 630 мл/мин. У пожилых мужчин (65-85 лет) параметры фармакокинетики не изменяются, у женщин - увеличивается Cmax (на 30-50%), у детей в возрасте 1-5 лет - снижаются Cmax, T1/2, AUC.

    Показания:

  • Инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (бактериальный фарингит / тонзиллит, ангина, ларингит, синусит, средний отит);
  • Инфекции нижних дыхательных путей (бактериальный бронхит, обострение хронической обструктивной болезни, интерстициальная альвеолярная пневмония, атипичная пневмония).
  • Инфекции кожи и мягких тканей: хроническая мигрирующая эритема (начальная стадия болезни Лайма, боррелиоз), рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы, скарлатина.
  • Инфекции мочеполовой системы, в т.ч. передающиеся половым путем (урогенитальный хламидиоз, гонорея, мягкий шанкр, гарднереллез, уреамикоплазмоз, бактериальный простатит, гонорейный уретрит и цервицит).
  • Заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.
  • Получены данные, что назначение азитромицина при первичном сифилисе в дозе 500 мг в день в течение 10 дней или по 500 мг через день до общей дозы 3 г. сопровождается более быстрой, чем при применении бензилпенициллин а и эритромицина, положительной динамикой.
  • Азитромицин способен вызвать эрадикацию U.urealyticum из мочеполового тракта мужчин, включая 10% устойчивых к тетрациклин у изолятов.
  • Другие заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами.
    Некоторые специалисты советуют использовать этот препарат как резервный для терапии инфекционных заболеваний на фоне СПИДа.

    Способ применения и дозы:
    Азитромицин применяется перорально за 1 час до еды или через 2 часа после еды (одновременный прием с пищей снижает всасываемость азитромицина).

  • Инфекции верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы): взрослым назначают 500 мг ежедневно в течение 3-х дней или 500 мг однократно в 1-й день, далее по 250 мг в течение последующих 4-х дней. Курсовая доза - 1500 мг.
    Детям назначают с учетом массы тела 1 раз в сутки из расчета 10 мг/кг массы тела в течение 3-х дней или 10 мг/кг - в 1-й день, далее по 5 мг/кг в течение последующих 4-х дней. У детей с массой тела свыше 45 кг назначаются дозы, рекомендованные для взрослых.
  • Хроническая мигрирующая эритема (болезнь Лайма): 1 раз в сутки в течение 5 дней в дозе 20 мг/кг массы тела (по 1000 мг) в 1-й день, затем по 10 мг/кг массы тела (по 500 мг) со 2 по 5 день. Курсовая доза - 3000 мг.
  • Заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori: 1000 мг в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной терапии (в сочетании с антисекреторным средством и другими лекарственными препаратами по решению врача).
  • Для лечения заболеваний, передаваемых половым путем, урогенитальных инфекциях назначают однократно 1000 мг.
    В случае пропуска приема препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с перерывом в 24 ч.
    Для больных пожилого возраста корректировки доз не требуется.
    Клиническая эффективность азитромицина при различных инфекциях:
    Заболевание (возбудитель) Режим дозирования Курс лечения (дн.) Успех лечения (%)
    Острый бронхит 500 мг однократно (1-й день); далее по 250 мг * 1 раз/сут. 5 100
    Атипичная пневмония 250 мг * 2 раза/сут. (1-й день); далее по 250 мг * 1 раза/сут. 5 100
    Острый максиллярный синусит 500 мг однократно (1-й день); далее по 250 мг * 1 раза/сут. 5 100
    Стрептококковый фарингит 5 99
    Острый средний отит 500 мг однократно (1-й день); далее по 250 мг * 1 раз/сут. 3 97
    Инфекции кожи и мягких тканей 500 мг однократно; далее по 250 мг * 1 раз/сут. 5 99
    Уретриты / цервициты (Chlamydia trachomatis, Neisseria gonorrhoeae) 500 мг * 1 раз/сут. 1 100

    Противопоказания:
    Азитромицин противопоказан больным с тяжелыми нарушениями функции печени и почек, при известной гиперчувствительности к азитромнцину или другим антибиотикам-макролидам.

    Применение в период беременности и лактации:
    В период беременности и лактации назначают только если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

    Побочное действие:
    Азитромицин - представитель наиболее безопасной группы антибактериальных средств - макролидов. Многочисленные клинические исследования свидетельствуют о хорошей переносимости азитромицина у больных всех возрастных групп. При применении азитромицина побочные явления в большинстве случаев носят слабовыраженный характер и позволяют продолжать лечение.
    Иногда могут наблюдаться реакции со стороны ЖКТ (вздутие, тошнота, рвота, понос, боль в животе).
    Могут отмечаться аллергические реакции (крапивница, отек Квинке, кожные высыпания).
    Возможно обратимое умеренное повышение активности печеночных ферментов, нейтропения и в редких случаях нейтрофилия и эозинофилия. Измененные показатели возвращаются к границам нормы через 2-3 недели после прекращении лечения.

    Особые указания и меры предосторожности:
    Азитромицин необходимо принимать за 1 час до еды или через 2 часа после еды, что связано со снижением на 50% степени всасывания азитромицина при наличии пищи в желудке.
    С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции печени, почек, сердечных аритмиях (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT).
    Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата при легких формах нейтропении.
    После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

    Лекарственное взаимодействие:
    Антациды, содержащие гидроокись алюминия или магния снижают пиковую концентрацию азитромицина. Рекомендуется соблюдать интервал не менее двух часов между приемом азитромицина и антацида.
    Обращать внимание на одновременный прием препарата с

  • Антибиотики - огромный класс самых разных лекарств: от устаревающих пенициллинов, возраст которых «перевалил» за полвека, до самых современных цефалоспоринов пятого поколения, лежащих в «закромах» медиков и оставляемых в качестве резерва на случай устойчивых инфекций. Но есть в этом немалом ряду лекарственных препаратов и средств, которые, несмотря на вполне приличный возраст, остаются широко востребованными и практически незаменимыми. Мы говорим об Азитромицине - уникальном антибиотике группы макролидов, которому за более чем тридцать лет существования на фармацевтическом рынке так и не было найдено достойной альтернативы. Да и зачем ее искать, если препарат продолжает сохранять ведущие позиции в перечне наиболее эффективных и при этом безопасных лекарственных препаратов?

    О популярности Азитромицина живо свидетельствует и огромное количество его достаточно дешевых аналогов, буквально заполонивших аптечные полки. Интересно, что препарат нашел применение в самых разных отраслях медицины. Педиатры, акушеры-гинекологи, терапевты, дерматовенерологи, хирурги и множество других специалистов не мыслят врачебной практики без этого антибиотика. Он прочно вошел в жизнь миллионов больных и сотен тысяч докторов, и не собирается сдавать позиции.

    В чем же секрет стремительного взлета на медицинский Олимп этого препарата? Насколько он безопасен в действительности? Как он работает? И, главное, при каких заболеваниях он практически незаменим? На эти и другие, не менее животрепещущие вопросы об Азитромицине мы и расскажем в нашей статье.

    Прежде чем продолжить чтение: Если Вы ищете эффективный метод избавления от насморка, фарингита, тонзиллита, бронхита или простуд, то обязательно загляните в раздел сайта Книга после прочтения данной статьи. Эта информация помогла очень многим людям, надеемся поможет и Вам! Итак, сейчас возвращаемся к статье.

    Историческая находка

    И для начала обратимся к истокам и вспомним 80-е годы ушедшего столетия. Почти 36 лет назад, в 1980 году, фармацевтов известной хорватской фармацевтической компании Плива настигла огромная удача. Отметим, что Плива занималась преимущественно выпуском генерических лекарств (аналогов) и со дня своего основания в 1921 году не смогла прославиться ни одним важным открытием в фармацевтике. Но тогда, в 80-м, был совершен прорыв, который прославил название прежде малоизвестной компании, превратив ее имя в широко известный бренд. Группа из четырех ученых во главе с доктором Слободаном Докик смогла открыть новый антибактериальный препарат, получивший название Азитромицин.

    В 1981 году компания получила патент на использование Азитромицина, а в 1986-м Плива заключила историческое соглашение с одной из ведущих фармкомпаний мира Пфайзер о передаче прав на продажу нового антибиотика в Западной Европе и США. Сама же Плива оставила за собой рынок Центральной и Восточной Европы и в 1988 году зарегистрировала первый, оригинальный Азитромицин под торговым названием Сумамед. Пфайзер, разумеется, ввел свое торговое название - в странах Западной Европы и Америки препарат начал продаваться с 1991 года как Зитромакс.

    В 2010 году Азитромицин стал наиболее часто выписываемым антибиотиком в США. Интересные данные о его популярности пришли из Швеции: в то время как макролиды (группа антибиотиков, к которой принадлежит герой нашего рассказа) выписываются только в 3% случаев, Азитромицин занял третье по распространенности место среди всех амбулаторно применяемых антибактериальных препаратов.

    Добавим, что Азитромицин был включен в список лекарств, жизненно важных для здоровья человека, созданный Всемирной организацией здравоохранения. В начале 2000-х годов патент компании Плива на право безраздельно владеть новым антибиотиком закончился, и у множества других фармацевтических предприятий появилась заманчивая перспектива начать выпуск генерического Азитромицина. Рынок тотчас заполнился десятками (а, может, даже, и сотнями) аналогов Азитромицина, которые стали доступны почти всем и каждому. И хотя Сумамед по-прежнему выпускается, его достаточно высокая стоимость зачастую заставляет врачей и потребителей отдавать предпочтение менее дорогим генерическим препаратам, содержащим то же действующее вещество. Кстати, пришло время познакомиться с ним поближе.

    Азитромицин как макролид

    Азитромицин представляет собой белый кристаллический порошок, растворимый в воде. Он является производным родоначальника группы макролидов, Эритромицина. Напомним, что в группу макролидов включены средства, в основе структурной формулы которых лежит так называемое лактонное кольцо. Эритромицин был открыт еще в 50-х годах прошлого века, и сразу зарекомендовал себя как препарат, имеющий более широкий спектр активности, чем уже известные пенициллины. Интересно, что первый открытый макролид используется и сегодня, хотя существование конкурентов, и в том числе Азитромицина, существенно сузило область его применения.

    Каждая группа антибиотиков имеет ряд общих свойств, и макролиды - не исключение из правил. Все они, включая Азитромицин, одинаково действуют на бактерии, имеют схожий спектр активности, способны достигать высокой концентрации в тканях и вместе с тем обладают низкой токсичностью. Однако есть черты, свойственные исключительно Азитромицину.

    Индивидуальная характеристика

    Неповторимые, отличительные свойства Азитромицина, прежде всего, связаны с его фармакокинетическими эффектами. Препарат при приеме внутрь очень быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Уже через 2-3 часа после приема в крови достигается максимальная концентрация антибиотика. Но самое удивительное свойство препарата заключается в очень медленном выведении его из организма. В отличие от всех других антибактериальных веществ, большая половина которых в среднем в течение 10-12 часов уже покидает организм, Азитромицин сохраняется в максимальной концентрации в крови и тканях на протяжении как минимум 24 часов. Период полувыведения препарата, то есть время, в течение которого выведется ровно половина введенной дозы лекарства, составляет 68 часов. Именно благодаря этому уникальному свойству Азитромицин назначают только один раз в сутки, в то время как большинство других антибиотиков необходимо принимать как минимум через каждые 12 часов.

    Кстати, Эритромицин и вовсе выводится уже через несколько часов, и поэтому его придется пить через каждые 4 часа, то есть четыре раза в сутки.

    К особым фармакокинетическим свойствам, выделяющим Азитромицин из массы других препаратов, следует отнести и его способность достигать высоких концентраций в очаге воспаления, где бы он ни находился.

    Интересно, что в тканях и клетках, в которых и происходит воспалительная реакция, требующая вмешательства антибиотиков, содержание Азитромицина в 10-50 раз выше, чем в плазме крови. Кроме того, наш герой «умеет» находить и сам очаг воспаления. Если, к примеру, препарат назначают для лечения пневмонии, концентрация Азитромицина в тканях легкого, в которых, собственно, и концентрируются бактерии, вызвавшие воспаление, оказывается на 24-34% выше, чем в здоровых органах.

    И еще одна особенность, о которой стоит упомянуть. Даже после отмены препарата высокая концентрация антибиотика в тканях сохраняется на протяжении еще 5-7 дней.

    Формы выпуска Азитромицина

    К положительным свойствам Азитромицина следует отнести и возможность выбора лекарственной формы. В отличие, к примеру, от Рокситромицина, который доступен только в виде таблеток или капсул, Азитромицин поражает ассортиментом. К доступным формам выпуска препарата относятся:

    • капсулы или таблетки Азитромицина по 125, 250, 500 и 1000 мг №3;
    • таблетки диспергируемые, то есть растворимые в небольшом количестве воды или непосредственно во рту, во всех пероральных дозировках;
    • порошок, из которого готовят суспензию для приема внутрь, дозировкой 100 мг в 5 мл готовой суспензии и 200 мг в 5 мл (форма выпуска форте);
    • порошок для приготовления раствора для инфузий (внутривенного капельного вливания) в дозе 500 мг.

    Таким образом, Азитромицин применяют как перорально (таблетки, порошок для приготовления детской суспензии), так и парентерально (раствор для инфузий).

    Следует заметить, что прием пищи может значительно изменять всасываемость антибиотика, причем существует четкая зависимость от лекарственной формы. Так, если вы будете принимать капсулы Азитромицина во время еды, его максимальная концентрации снизится более чем вдвое, а при одновременном приеме суспензии и еды концентрация, напротив, увеличится почти в два раза. Если же выпивать во время приема пищи таблетки, наиболее высокая концентрация в крови снизится почти на треть. С этим свойством и связаны ограничения по приему антибиотика.

    Все лекарственные формы Азитромицина для взрослых и детей (капсулы, таблетки 125, 250, 500 мг №3, 6, а также суспензии и инфузии) категорически запрещено принимать непосредственно перед или во время еды и, кстати, в инструкции по применению этот нюанс указан. Во избежание нарушения всасываемости препарата его необходимо пить либо за 1 час до, либо через 2 часа после еды!

    Фармакологическое действие Азитромицина

    Фармакологический эффект Азитромицина, так же, как и других макролидов, основан на его бактериостатических свойствах. Разберемся подробнее в механизме действия препарата.

    Напомним, что антибиотики могут действовать двумя разными способами: бактериостатически и бактерицидно. В первом случае они просто подавляют или замедляют рост и размножение бактерий, а во втором - способствуют их гибели. Азитромицин действует бактериостатически, однако, несмотря на то что гибели микроорганизмов он не вызывает, остановки роста и размножения достаточно для полной эрадикации колонии бактерий.

    Механизм бактериостатического действия героя нашей статьи базируется на подавлении продукции белка микробной клетки, без которого она прекращает расти и делиться. Следует добавить, что в высоких дозах Азитромицин может действовать бактерицидно, то есть прямым путем уничтожая саму клетку патогенного микроорганизма.

    При каких инфекциях помогает Азитромицин?

    Все макролиды, включая Азитромицин, относятся к антибиотикам широкого спектра действия. Это означает, что они активны в отношении большинства распространенных патогенных бактерий. К Азитромицину чувствительны:

    • грамположительные бактерии;
    • грамотрицательные бактерии;
    • анаэробы;
    • внутриклеточные бактерии.

    Попробуем разобраться в мире микроорганизмов и понять, что означают термины, которые мы использовали.

    Итак, к грамположительным бактериям относятся микроорганизмы, которые, как правило, вызывают инфекции верхних дыхательных путей. Это стафилококки золотистый, эпидермальный и другие, стрептококки, в том числе пневмонийный (главный возбудитель пневмонии), пиогенный, вириданс, группы C, F, G.

    Грамотрицательные бактерии редко бывают причиной бактериального тонзиллита или пневмонии, зато зачастую способствуют развитию острого гайморита , фронтита, а также ряда кишечных и половых инфекций. К грамотрицательным микробам относятся гемофильная палочка и моракселла - частые возбудители гайморита, возбудитель коклюша и паракоклюша бордетелла, причина острых кишечных инфекций кампилобактерия, легионелла. Кроме того, в эту группу входят нейссерии (возбудители гонореи) и гарденереллы.

    Анаэробы - группа микроорганизмов, которые растут только в бескислородных средах. К анаэробам, чувствительным к Азитромицину, относятся бактерии, ассоциированные с кишечными инфекциями, в частности, клостридии, бактериоиды и некоторые другие.

    Отдельно следует сказать об эффективности Азитромицина при инфицировании бледной спирохетой, то есть при сифилисе.

    И последняя группа чувствительных к Азитромицину бактерий, внутриклеточных, нуждается в более подробном описании.

    Хламидии и Азитромицин

    Нетипичная пневмония: препарат выбора - Азитромицин

    Важно помнить, что хламидии и микоплазмы вызывают не только воспаление мочеполовых путей, но также несут ответственность за развитие нетипичной пневмонии. Этот факт должны учитывать терапевты и пульмонологи, назначающие лечение при воспалении легких. Дело в том, что в большинстве случаев возбудителем пневмонии становится грамположительная бактерия - пневмококк. Поэтому в руководствах по лечению воспаления легких черным по белому указано, что препарат первой линии при этом заболевании - пенициллиновый антибиотик Амоксициллин. Отечественные врачи, как правило, отдают предпочтение его комбинации с клавулановой кислотой как эффективному при инфицировании устойчивыми к действию антибиотиков препарату. Поэтому схема терапии пневмонии чаще всего выглядит так: Аугментин (Амоксиклав , Флемоклав и так далее) по 1000 мг два раза в день на протяжении 10 дней. Просто и понятно.

    Проблема усугубляется еще и тем, что отличить типичную, вызванную грамположительными кокками, и атипичную, ассоциированную с хламидиями и микоплазмами, пневмонию по клинической картине практически невозможно. Поэтому так важен тотальный контроль за больным воспалением легких, начавшим принимать лечение. Если на протяжении первых 72 часов антибиотикотерапии состояние пациента не улучшается, врач должен сменить антибиотик. И чаще всего препаратом второй линии становится именно Азитромицин.

    Чтобы не попадать впросак, многие врачи предпочитают начинать лечение пневмонии сразу с Азитромицина или другого макролида, Кларитромицина , а не с Амоксициллина. Это тем более верно, что Азитромицин активен в отношении грамположительных кокков, то есть он будет работать независимо от того, типичная или атипичная пневмония у больного.

    Нельзя забывать о существовании еще одного возбудителя, способного вызвать атипичную пневмонию, - легионеллы. Эти бактерии живут во влажной среде кондиционеров, бассейнов и душей, и могут поражать человека. Активность Азитромицина в отношении легионелл позволяет охватить и этот микроорганизм. Но не только при пневмонии работает макролид.

    Показания к назначению Азитромицина: разбираем инструкцию

    В инструкции по применению Азитромицина для детей и взрослых в качестве показаний к применению фигурирует множество заболеваний. Остановимся подробнее, когда и какую форму антибиотика рекомендуют применять.

    Азитромицин для приема внутрь (капсулы, таблетки, диспергируемые таблетки, порошок для приготовления суспензии) назначают при:

    • инфекциях верхних дыхательных путей - бактериальном воспалении глотки (фарингите), миндалин (тонзиллите, или ангине);
    • инфекциях нижних дыхательных путей - бронхите , пневмонии , обострении хронического бронхита;
    • инфекциях ЛОР-органов, в частности, среднем отите (воспалении среднего уха), синусите, ларингите (воспалении голосовых связок бактериального происхождения). Азитромицин зачастую назначают при гайморите - воспалении гайморовых пазух;
    • инфекциях мочеполового тракта - уретрите, цервиците (воспалении шейки матки), в том числе и вызванных хламидиями, уреаплазмами и микоплазмами, других воспалительных заболеваниях органов малого таза (аднексит, эндометрит, простатит и т.д.). Сразу же подчеркнем, что терапия хламидиоза, как правило, носит комплексный характер и может включать несколько антибактериальных препаратов, в том числе Азитромицин. Поэтому не следует заниматься самолечением во избежание развития устойчивых к антибиотикам штаммов хламидий;
    • инфекции кожи и мягких тканей, например, рожа (ассоциирована, как правило, с инфицированием стафилококками), импетиго, инфицированные дерматозы;
    • инфекционные заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки (хеликобактерная инфекция, на фоне которой развиваются гастрит и язвенная болезнь). Необходимо отметить, что в большинстве случаев в качестве антибактериальной терапии хеликобактерной инфекции применяется не Азитромицин, а другой макролид, Кларитромицин, причем, как правило, в комбинации с пенициллином Амоксициллином.

    Азитромицин для инфузий назначают при тяжелых заболеваниях, например, внебольничной пневмонии (она обычно вызвана устойчивыми штаммами бактерий, трудно поддающимися антибиотикотерапии). Кроме того, парентеральную суспензию Азитромицина применяют при тяжелых инфекциях органов малого таза (эндометриты, сальпингоофориты, простатиты).

    Антибиотик: стоп самолечение!

    Далекому от медицины человеку, прочитавшему инструкцию по применению Азитромицина, может показаться, что в назначении антибиотиков нет ничего сложного. Ведь написано же в аннотации, что Азитромицин помогает при бронхите, фарингите или ларингите. Значит, если врач диагностировал воспаление бронхов, голосовых связок или глотки, можно, не раздумывая, покупать Сумамед или любой другой аналог Азитромицина и приступать к лечению. Уточнить дозировку можно тоже из инструкции, следовательно, и доктор нам не очень-то и нужен. Но на самом деле это мнение глубоко ошибочно, и вот почему.

    Подавляющее большинство воспалительных заболеваний дыхательных путей связано с инфицированием вирусами. Более 90% случаев бронхита и синусита, в частности, гайморита, почти все случаи ларингита и большая часть инфекционных воспалительных патологий глотки и миндалин ассоциированы с банальной ОРВИ. И антибиотик в таких случаях не только не полезен, но и вреден - это благодаря бесконтрольному применению антибактериальных препаратов формируются устойчивые штаммы бактерий, с которыми совладать будет очень сложно.

    Но даже в случае с истинно бактериальной инфекцией нельзя полагаться на знания, почерпнутые из инструкции по применению лекарств. Если вы самостоятельно вдруг решите, что с вашей язвой преспокойно справится Азитромицин, можете легко добиться устойчивости хеликобактерной инфекции и, как следствие, хронизации язвенной болезни, например, принимая препарат по некорректной схеме. То же самое касается всех остальных заболеваний, при которых назначают и Азитромицин, и любые другие антибиотики.

    Поэтому каждый человек, особенно в российских условиях легкодоступности антибактериальных лекарств, должен четко знать: антибиотик может и должен назначать только доктор. Советы друзей, рекомендации фармацевта и личные предпочтения необходимо безжалостно отвергнуть. Даже нашу статью, содержащую, безусловно правдивую информацию, ни в коем случае нельзя воспринимать как руководство к действию. Мы предлагаем вам просто поближе познакомиться с лекарством, чтобы понимать, как и когда оно работает. Но назначать его самому себе или своим родным, детям, категорически нельзя. Если, конечно, вы хотите сохранить здоровье.

    Дозировки: как принимать Азитромицин?

    А теперь разберемся, как же принимать Азитромицин. Благодаря уникальным фармакокинетическим свойствам антибиотик, независимо от лекарственной формы, необходимо пить только один раз в сутки.

    Взрослая дозировка Азитромицина составляет, как правило, от 250 мг до 1000 мг препарата в течение 24 часов. Точную дозу подбирает врач, основываясь на тяжести заболевания, а также чувствительности самого возбудителя инфекции и показаниях к назначению препарата. В среднем при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей применяют 500 мг Азитромицина.

    Детская дозировка препарата рассчитывается исходя из веса ребенка. В среднем на один килограмм массы тела должно приходиться 5-10 мг Азитромицина.

    Все современные детские суспензии для приема внутрь Азитромицина (в виде порошка для приготовления лекарства) выпускаются с различными яркими вкусами, которые должны отвлечь внимание ребенка от горечи, присущей всем антибиотикам. Однако, к сожалению, Азитромицин обладает настолько горьким вкусом, что замаскировать его полностью не удалось никому, в том числе и компании Плива, производящей оригинальный, а потому наиболее точно соответствующий стандартам качества препарат Сумамед. Все детские готовые суспензии Сумамеда все-таки имеют горький вкус, что нужно учитывать родителям детей-приверед, предпочитающих только «вкусные» лекарства.

    Родители, которые дают ребенку суспензию Азитромицина, должны помнить: после того, как малыш выпьет дозу лекарства, следует предложить ему 10–20 мл воды, чтобы остатки антибиотика, распределенные на слизистой оболочке ротовой полости, проникли внутрь пищеварительного тракта.

    Дозирование внутривенной капельной формы осуществляется в соответствии с принципами подбора взрослой пероральной дозировки. Отметим, что Азитромицин следует вводить капельно на протяжении не менее одного часа. Внутримышечное и струйное (то есть быстрое) внутривенное введение лекарства категорически запрещено!

    Как готовить детскую суспензию Азитромицина?

    Еще один практический вопрос, волнующий всех без исключения родителей, детям которых был выписан Азитромицин, как приготовить суспензию из порошкового препарата. В огромных инструкциях-простынях к Азитромицину процесс приготовления лекарства описывается достаточно тщательно, и, тем не менее, вопросы у потребителей остаются. Разберем поэтапно, как получить из порошка готовое лекарство.

    1. Роль растворителя играет кипяченая (!) холодная (!) вода.
    2. Шприцем, которым укомплектована упаковка с Азитромицином, следует набрать объем воды, указанный в инструкции. На этом этапе у родителей возникает больше всего вопросов. И действительно, есть чему удивляться. Так, в аннотации к порошку для приготовления детской суспензии в дозе 200 мг в 5 мл рекомендуется добавить к порошку 12 мл воды для получения 20 мл готового лекарства. Откуда, спрашивается, возьмутся дополнительные 8 мл? Оказывается, объем суспензии действительно увеличится за счет сухого порошка Азитромицина. Более того, по уверениям производителя Сумамеда, объем увеличится до 25 мл, несмотря на то что на упаковке и в инструкции четко говорится, что конечный объем должен составлять 20 мл. На самом деле конечный объем получившегося лекарства достигнет-таки 25 мл: разница в 5 мл призвана компенсировать неизбежные потери при дозировании антибиотика (на стенках шприца, ложек для дозирования, самого флакона с лекарством).
    3. Тщательно взболтать до образования равномерной взвеси. И - лекарство готово!

    Напоследок отметим, что хранить готовую суспензию Азитромицина следует при комнатной температуре (не выше, чем 25°С). Максимально возможный срок хранения, при котором антибиотик не теряет своих свойств, составляет 5 дней. По их прошествии препарат следует утилизировать. Если лечение еще не закончено, нужно безжалостно расстаться с остатками, у которых вышел срок годности, после чего купить новую упаковку Азитромицина.

    Курс лечения

    Еще один насущный вопрос: сколько дней пить Азитромицин? Длительность терапии, так же, как и дозировки, должен устанавливать лечащий врач. Несмотря на то что в инструкции по применению антибиотика указано, что для получения антибактериального эффекта достаточно 3-дневной терапии, многие врачи назначают более длительный курс. Чаще всего при инфекциях средней степени тяжести схема лечения Азитромицином рассчитывается на 5 дней. При необходимости могут быть назначены и более длительные курсы. При тяжелых, персистирующих инфекциях у больных со сниженным иммунным ответом лечение Азитромицином может длиться месяцами.

    Противопоказания к приему

    Мы уже упоминали о высоком профиле безопасности Азитромицина. Однако этот факт вовсе не означает, что препарат могут принимать все, не задумываясь о возможных противопоказаниях. И действительно, существует несколько обстоятельств, при которых этот макролид или полностью под запретом, или должен применяться с максимальной осторожностью.

    Итак, среди противопоказаний к назначению Азитромицина:

    • гиперчувствительность, то есть аллергия к антибиотикам и к макролидам, в частности;
    • тяжелые заболевания печени или почек. Подчеркнем, что под тяжелыми заболеваниями этих органов подразумевают действительно серьезные, хронически протекающие патологии, например, цирроз печени или почечную недостаточность.

    Кроме того, существуют ограничения по возрасту. Так, инфузионное введение Азитромицина противопоказано детям младше 16 лет, таблетки и капсулы (в любой дозировке) нельзя назначать детям, которым не исполнилось 12 лет с массой тела меньше 45 кг. Суспензия для приема внутрь Азитромицин противопоказана новорожденным и грудным младенцам младше полугода.

    Кроме того, с осторожностью рекомендуют принимать антибиотики при аритмиях или предрасположенности к ним, удлинении интервала QT на электрокардиограмме, а также нарушении функции почек или печени. Под последние два определения подпадают различные гепатиты, механическая желтуха, алкогольная жировая дистрофия печени, пиелонефрит, почечнокаменная болезнь и некоторые другие заболевания.

    При беременности Азитромицин может назначаться, если польза для матери оказывается выше, чем потенциальный риск для ребенка. Согласно известной во всем мире классификации категории рисков для ребенка при использовании лекарственных препаратов беременными, разработанной специалистами Американского управления по контролю за продуктами и лекарствами Минздрава США (FDA), Азитромицин принадлежит к категории В. Это означает, что клинические исследования на животных не выявили нежелательного действия препарата на плод, при том что исследования с участием беременных женщин не проводились. Основываясь на этих данных, акушеры-гинекологи назначают Азитромицин при беременности независимо от ее сроков.

    Побочные эффекты

    Конечно, у Азитромицина, как и у любого другого лекарственного препарата, существуют побочные эффекты. Итак, чем же может быть чревато лечение этим макролидом?

    Нежелательные явления со стороны нервной системы на фоне приема Азитромицина включают:

    Головокружение и головную боль, нервное возбуждение или, напротив, утомляемость и сонливость. Изредка - шум в ушах. При приеме высоких доз на протяжении длительного времени может ухудшаться слух, который по окончании лечения самостоятельно восстанавливается.

    Побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы , как правило, исчерпываются болью в грудной клетке и сердцебиением.

    Неблагоприятные эффекты со стороны органов пищеварения относятся к числу наиболее распространенных. Прием Азитромицина может сопровождаться тошнотой, изредка - рвотой, метеоризмом, диареей, изменением в показателях печеночных проб, холестазом. У детей на фоне лечения может снижаться аппетит.

    Со стороны мочеполовой системы чаще всего наблюдается вагинальный кандидоз (молочница). Вероятность ее развития наиболее велика у женщин со сниженной иммунной защитой.

    Кроме того, у больных, получающих этот макролид, могут наблюдаться аллергические реакции, в частности, сыпь, крапивница, сопровождаемая зудом.

    Лекарственные взаимодействия

    Нельзя не выделить препараты, которые могут вступать во взаимодействие с антибиотиком или изменять его всасывание.

    Однозначно несовместим с Азитромицином гепарин - препарат, разжижающий кровь. Кроме того, необходимо предупредить доктора, если вы собираетесь лечиться антибиотиком на фоне регулярного или постоянного приема антацидных препаратов (средств от изжоги, например, Ренни, Маалокс), Аторвастатина (препарата, снижающего уровень холестерина), Карбамазепина (противоэпилептического средства), противоаллергического Цетиризина, противогрибкового лекарства Флуконазол, сердечного препарата-производного спорыньи Дигоксина.

    Аналоги Азитромицина

    И последнюю главу мы посвятим аналогам оригинального препарата Азитромицина - знаменитого Сумамеда. Среди наиболее популярных генериков:

    • российский препарат Азитрокс;
    • средство отечественной фирмы Верофарм ЗИ-Фактор;
    • еще один российский генерик, сумевший отвоевать часть рынка - Зитролид производства компании Валента Фармацевтика;
    • диспергируемые таблетки ООО «Озон» Суматролид солютаб;
    • сербский препарат Хемомицин и другие.

    Заметим, что все аналоги Азитромицина на порядок дешевле, чем Сумамед. Благодаря этому лечение современным высокоэффективным и довольно безопасным антибиотиком стало доступным каждому больному. Дело за малым - соблюдением рекомендаций врача и ответственной антибиотикотерапией.





    error: Контент защищен !!