Побочные эффекты снотворных средств. Побочные действия снотворного. Снотворное – правила выбора и применения препаратов

От трети до половины людей страдает бессонницей или жалуется на плохой сон. Возможно вы один из них. Если да, вы не раз наверняка думали, а то и принимали снотворное.

Снотворное может быть эффективным средством для решения кратковременных проблем со сном. Но очень важно, чтобы вы понимали и знали все, что нужно знать о снотворном. Сюда относится и знание побочных действий снотворного. Имея такую информацию, вы сможете избежать неправильного использования снотворного.

Что такое снотворное ?

Большинство снотворных являются седативными препаратами. Это специфический вид медпрепаратов, который используется для улучшения и\или поддержки нормального качества сна. К седативным препаратам относятся бензодиазепины, барбитураты и различные виды снотворного.

Бензодиазепины, такие как Xanax, валиум, Ativan и Librium – антидепрессанты. Но они также повышают сонливость и помогают человеку уснуть. Все эти препараты используются для кратковременного лечения, но все бензодиазепины вызывают зависимость.

Барбитурат подавляют нервную системы и могут вызвать сонливость. Барбитураты быстрого или длительного действия назначаются в качестве седативного средства или снотворного. Но в основном использование этих препаратов ограничивается использованием в качестве анестезии.

Новые препараты помогают снизить время, затрачиваемое на засыпание. Эти способствующие сну медпрепараты, включая Lunesta, Sonata и Ambien, не вызывают привыкание. Они действуют быстро, повышая сонливость и соответственно помогая уснуть. Rozerem действует не вызывает привыкание. Halcion – это вид седативного препарата старого поколения, которое в настоящее время все больше вытесняется новыми препаратами.

Есть ли у снотворного побочные действия?

Да. Как и все медпрепараты, снотворное имеет побочные действия. Хотя вы об этом не узнаете, пока не попробуете то или иное средство.

Если у вас астма или какое-либо другое заболевание, врач обязан предупредить о возможных побочных действиях. Снотворное может замедлять дыхание и делать его менее глубоким. Это может быть крайне опасно для людей с неконтролируемыми проблемами легких, например, астмой или хроническим обструктивным заболеванием легких.

К наиболее распространенным побочным действиям рецептурного снотворного такого, как Lunesta, Sonata, Ambien, Rozerem и Halcion относятся:

Жжение или покалывание в кистях, руках, ногах или ступнях.

Изменение аппетита

• Головокружение

  Сонливость

  Сухость во рту или горле

  Головные боли

• Боли в желудке

  Неконтролируемые движения частей тела

  Необычные сны

  Слабость

Очень важно знать о потенциальных побочных действиях снотворного, чтобы вовремя остановить прием препарата и обратиться к врачу для предотвращения более серьезных проблемы.

Есть ли какие -либо более серьезные побочные действия снотворного ?

У некоторых видов снотворного есть потенциально опасные побочные действия, включая парасомнию. Парасомния – неконтролируемое поведение и действия. Во время приступа парасомнии вы спите и не осознаете, что происходит.

Парасомния вследствие снотворного – сложное поведение, которое может включать неосознанный прием пищи, звонки или секс, находясь в состоянии сна. Вождение во время сна – еще один серьезный побочный эффект снотворного. Но крайне редко диагностика парасомнии, которая является следствием приема определенных лекарств, представляет сложность.

В марте 2007 года Управление по контролю и управлению за продуктами и лекарствами постановило, чтобы все фармацевтические производители седативно-гипнотических лекарств указывали потенциально опасные побочные действия снотворного. Так как с увеличение дозы препараты ухудшается качество сна, поэтому нужно следовать строго согласно инструкциям врача.

В ряде случаев прием снотворных негативно влияет на состояние здоровья человека. Может случиться расстройство рефлексов, может понизиться температура, постоянно хотеться пить, рефлексов может стать меньше, может появиться налет на языке коричневого цвета, могут быть угнетены безусловные рефлексы. В случае, если произошла серьезная и беспорядочная передозировка снотворным, то поведение человека становится сложно предсказать, у него наблюдаются расстройства артикуляции. Из-за высоких доз может случиться острая интоксикация всего организма, может в разной степени нарушаться сознание, может наступить оглушение и даже кома.

Перестав принимать снотворное, человек меняет свое поведение: он становится мрачным и злым, настроение подавленное и угнетенное. Если медицинский персонал отказывается дать такому пациенту снотворное, он может даже оскорблять врачей и вести себя агрессивно. Такой человек будет постоянно менять положение, он не способен усидеть на месте ни секунды. Примечательным симптомом для этого вида зависимости – боль в суставах в случае отмены препарата. Боль в мышцах довольно сильная, сон и аппетит нарушены.

Может меняться стул, бывает повторяющаяся рвота и диарея.

В еще более тяжелых ситуациях, под воздействием приема снотворных препаратов может поменяться психика. Судорожные припадки и психозы для такого состояния – обычное явление. Обследование может выявить расширенные зрачки на фоне пониженной фотореакции, активность глазных яблок падает, может немного дрожать голова и пальцы рук, могут быть конвульсии лицевой и скелетной мускулатуры, а также икроножных мышц, движения становятся нескоординированными. Кожные покровы становятся сальные, человек постоянно потеет. Наблюдается слабость сухожильных рефлексов. Могут появиться осложнения со стороны сердца и сосудов, на фоне чего может наступить смерть.

Приняв большую дозу снотворного, человек ведет себя подобно наркоману. Первая стадия такой зависимости предполагает постоянное употребление наркотиков, причем от случая к случаю доза увеличивается в несколько раз. Эта стадия длится около полугода. Снотворные препараты употребляются в дневное время, что уже говорит о сформировавшейся зависимости. Лекарство принимается для достижения состояния эйфории.

Уже через 6 месяцев после того, как человек начал постоянно употреблять снотворные, первая стадия переходит в хроническую. На этой стадии характер опьянения становится уже агрессивно-тоскливым. Доза все время растет, что само по себе может стать причиной смерти от передозировки.

Уже совсем скоро появляется психическая деградация, что вызывает проблемы с запоминанием, умственные способности угасают, мышление и адаптация нарушаются. Этот человек теряет работу, сейчас он в состоянии пойти на преступление или на самоубийство.

Доктор Маршалл Фолштайн (Marshall Folstein), психиатр госпиталя Джона Хопкинса и эксперт по болезни Альцгеймера, утверждает, что "крайне редко можно найти пожилых людей, которым они (снотворные препараты) действительно необходимы".

Еще одна опасность - это завышенные дозировки. Исследование дозировок снотворных препаратов показало, что большинство (почти 80%) людей 65 лет и старше принимают "чрезмерную дозу" флуразепама (30 мг), хотя для пожилых людей рекомендуется доза в 15 мг. (В этой книге мы включили флуразепам в категорию "Не использовать.") Принимая во внимание рекомендации Национальной Академии Наук, в которых говорится, что снотворные препараты должны использоваться лишь в ограниченном количестве случаев, все возрастающая частота назначений этих лекарственных средств пожилым людям - особенно на длинные периоды времени -, представляет серьезную угрозу их здоровью.

Побочные эффекты снотворных средств и транквилизаторов.

Лекарственная зависимость, сонливость в дневное время, амнезия, возрастающий риск автопроисшествий, плохая координация, приводящая к падениям и переломам бедра, ухудшенная способность к обучению, путанная речь и даже летальный исход являются побочными эффектами данных препаратов. Это особенно вероятно при приеме этих лекарственных средств вместе с алкоголем или другими препаратами, угнетающими ЦНС. Это может случиться с любым человеком в любом возрасте.

Организм пожилых людей не может выводить подобные препараты так же быстро, как у более молодых людей. Пожилые люди также более чувствительны к побочным эффектам лекарственных средств. Несмотря на очевидность этого факта, пожилым людям, во-первых, чаще назначаются транквилизаторы и снотворные средства, во-вторых, они обычно получают стандартную, а не уменьшенную дозу, что могло бы снизить риск развития побочных эффектов, в-третьих, им предписывается прием этих препаратов в течение более долгих периодов времени, чем более молодым людям. Следовательно, не является неожиданностью, что пожилые люди более подвержены риску возникновения негативных эффектов, а если такие эффекты имеют место, то они, как правило, более выражены. Одним из самых больших препятствий для детектирования и элиминации подобных проблем является то, что возникающие проблемы связывают с процессом старения, а не с приемом лекарственных препаратов. Ухудшение процессов мышления, амнезия, ухудшением обучения или потеря координации у более молодых людей при приеме препарата воспринимается как сигнал тревоги. Если те же симптомы появляются у пожилых людей, особенно если они развиваются достаточно медленно, то реакция врача часто сводится к замечанию: "ну, он (она) уже состарился, что же Вы ожидали?". Такой подход приводит к усугублению негативных эффектов, поскольку врач продолжает ранее начатую медикаментозную терапию.

Исследование пожилых людей с переломом бедра показало, что 14% таких повреждений связано с использованием психотропных препаратов, включая снотворные средства, транквилизаторы, антипсихотические средства и антидепрессанты, особенно такие средства, как сибазон, хлозепид и флуразепам.

Другим серьезным негативным эффектом бензодиазепинов угнетение дыхания. У пожилых людей часто наблюдаются приступы апноэ во сне, когда после засыпания дыхание останавливается. Доктор Вильям Демент (William Dement), эксперт по исследованию сна, установил, что у пожилых людей, использующих снотворные препараты дыхание может останавливаться на опасно длительные промежутки времени, как результат подавления снотворными препаратами дыхательного центра. Он также говорит о государственной важности данной проблемы: люди старше 65 лет не должны использовать флуразепам из-за повышенного риска приступов апноэ. Второй проблемой в этой категории являются заболевания легких. Люди с серьезными заболеваниями легких не должны использовать бензодиазепины, вследствие того, что они угнетают дыхательный центр, что может быть опасным для жизни. Пациенты, страдающие от астмы, также должны избегать снотворных препаратов и транквилизаторов.

Снижение побочных эффектов снотворных препаратов и транквилизаторов

Наилучший способ уменьшить риск возникновения негативных эффектов - это избегать приема данных препаратов кроме как в случаях крайней необходимости.

Альтернативные методы лечения хронического беспокойства

Как отметил британский психиатр доктор Малколм Ладер (Malcolm Lader), "до недавнего времени большинство пациентов с симптомами хронического беспокойства в Великобритании назначались транквилизаторы, обычно бензодиазепины. Однако учащающиеся сообщения о развитии лекарственной зависимости даже при назначении нормальных терапевтических дозировок, привели к пересмотру стратегии лечения хронического беспокойства в пользу немедикаментозных методов лечения".

Два врача из Великобритании использовали нелекарственные методы терапии для лечения легкой или средней формы синдрома хронического беспокойства и аналогичных заболеваний. Они утверждают, что "вероятно, наилучшим методом лечения является консультация врача общей практики или любого другого медицинского работника. Такая консультация не должна быть чрезмерно интенсивной и она не требует никакой специальной подготовки. Подобная консультация всегда должна включать в себя тщательное установление причин возникновения заболевания. Когда это сделано, то бессонница часто может быть редуцирована до допустимых уровней с помощью стандартных психотерапевтических методов воздействия".

Что можно сделать еще? Разговор с людьми, не имеющими отношения к медицине- другом, супругом, родственником, представителем духовенства может помочь определить причины беспокойства и найти решение. Набраться смелости и поговорить о трудностях - это лучшее решение, чем прием таблеток. В некоторых случаях бессонницу можно лечить психотерапией. Регулярные физические упражнения также могут улучшить процесс засыпания.

Кроме того, прием пищи, напитков и лекарственных средств, обладающих значительными стимулирующими эффектами, также может вызвать бессонницу.

Какие транквилизаторы и снотворные средства можно все же использовать? Хотя мы против использования таких препаратов в большинстве случаев, особенно пожилыми людьми, в строго определенных случаях данные средства могут назначаться компетентными специалистами на короткий период времени. В аннотации FDA ко всем транквилизаторам, указывается: "бессонница или напряжения при стрессах в повседневной жизни обычно не требуют применения анксиолитиков (транквилизаторов)". Как указано в начале этого раздела, пожилые люди никогда не должны использовать барбитураты в качестве снотворных средств или транквилизаторов. Другие препарата, такие, как мепробамат, гидроксизин (АТАРАКС) и хлоралгидрат также не должны использоваться пожилыми людьми. Следовательно, в арсенале врача остаются лишь бензодиазепины - восемь транквилизаторов и пять снотворных препаратов (помимо этого, следует отметить зопиклон (ИМОВАН) - один из наиболее безопасных снотворных препаратов). Все эти препарата одинаково эффективны как транквилизаторы и снотворные препараты. "Отнесение тех или иных препаратов к транквилизаторам или к снотворным препаратам - это вопрос маркетинга, а не фармакологии."

Несмотря на опасные побочные эффекты, снотворные являются самым востребованным лекарством при . Следует хорошо представлять каковы их достоинства и недостатки, обеспечивают ли они естественный сон, прежде чем прибегать к фармакологической помощи этих средств.

По данным статистики, в США ежегодно принимается до 9 млн. различных снотворных. Причем наиболее популярны они у людей старше 60 лет, а эта возрастная группа составляет всего лишь 15 % населения Земли.

Немного истории

Снотворные как лекарство появились около сотни лет назад. Попытки нормализовать сон с помощью растительных снадобий и эликсиров предпринимались во все времена, ведь бессонница стара как мир.

В средневековье медики пользовались целебными мазями, обтираниями, компрессами и припарками при лечении растройства сна, эти же средства успешно применялись ими для обезболивания во время операций.

Общепризнанным снотворным с давних пор считается алкоголь, однако он дает кратковременный неполноценный сон, уступающий место неприятным симптомам похмелья.

Также излюбленными средствами от инсомнии (бессонницы) ранее считались гашиш, опиум и прочие производные веществ, извлеченных из растений семейства пасленовых, беладонна, к примеру. Все эти средства были малоэффективны в лечении растройства сна и к тому же могли нанести вред здоровью.

В конце XIX века появились «настоящие» снотворные – вызывающие сон лекарства, а именно – парадельгид и хлоралгидрат. Они и сейчас есть в списках современных медикаментов, но применяются крайне редко, тому виной неприятные вкус и запах.

Классические снотворные прошлого века

Барбитураты. В 1864 году была синтезирована из мочевины и малоновой кислоты барбитуровая кислота, которая стала основой для чрезвычайно популярного и «надежного» снотворного прошлого века – барбитурата. В начале XX столетия эти снотворные назначаются чаще, чем любое другое лекарство при инсомниях.

Однако надежность и эффективность этого средства имело опасную оборотную сторону – десятикратная передозировка вызывала тяжелое отравление, которое вначале сопровождалось спутанностью сознания, а затем приводило к полной его потере.

Далее ситуация усугублялась – шок сопровождался нарушением деятельности почек и легких, гипотермией (понижением температуры тела). Если человек, отравившийся барбитуратом, не получал быструю врачебную помощь, шанс на выздоровление был очень мал.

Еще одним недостатком барбитуратов являлась возможность отравления детей из-за небрежности взрослых. Но самым компрометирующим фактом стало использование его для самоубийств: около 10% всех самоубийств в 1963 году в США совершено с помощью барбитуратов.

Барбитураты, как и другие снотворные, вызывают зависимость и привыкание, так называемую барбитуратную наркоманию.

Наркоманами это лекарство применяется для усиления «кайфа» в комбинации с опиатами. При резком прекращении приема наркотика наркоман-барбитуратчик испытывает барбитуровое похмелье – опасный для жизни симптом абстиненции.

Таким образом,

барбитураты, обеспечивая улучшение сна, несли большую угрозу здоровью своими побочными эффектами.

Попытки разработать более безвредные снотворные продолжались, и в 1956 году на арену фармацевтического рынка выступает и завоевывает широкую популярность – талидомид, лекарство нового поколения .

Талидомид

Его главное преимущество – даже при значительной передозировке нет симптомов отравления, у медиков формируется мнение, что талидомид – безопасное снотворное.

Но… Прошло долгих 5 лет, прежде, чем медицинскому миру стало понятно, что произошла величайшая фармакологическая катастрофа. У женщин, принимавших талидомид во время беременности, стали рождаться чудовищно уродливые дети.

Подсчеты показали, что таких детей родилось около 10 тысяч, и почти половина их выжила. После этого бедствия принимаются законы, ужесточающие требования к проверке нового лекарства.

Седативные препараты (sedatio – значит успокоение, лат.) или психолептики

– несут общий успокоительный эффект, регулируя функции центральной нервной системы (ЦНС): процессы торможения усиливают (снижают остроту реакций на разные внешние раздражители), процессы возбуждения понижают (уменьшают активность бодрствования).

Психолептики делают засыпание более легким и углубляют сон.

К седативным относятся:

Бромиды (камфора бромистая, калия и натрия бромид) – синтетические вещества,

Препараты, изготовленные на основе лекарственных растений (корня валерианы, травы пассифлоры цветов пустырника, пиона, мяты и других).

Бромиды

нашли применение в медицине еще в XIX веке. Их действие направлено на восстановление в коре головного мозга равновесных процессов торможения и возбуждения, доза препаратов определяется индивидуальной степенью нарушения функций центральной нервной системы.

Бромиды назначаются при разных невротических расстройствах и как успокоительное средство.

Особенностью данной группы лекарств является медленное выведение из организма, для снижения их концентрации в крови на половину требуется около 12 дней.

Накопление бромидов может спровоцировать хроническое отравление, бромизм, проявляющееся апатией, общей заторможенностью, нарушениями памяти, воспалением слизистых и появлением кожной сыпи.

Препараты валерианы

оказывают умеренный успокоительный эффект, усиливают воздействие снотворных и обладают спазмолитическим действием. Состав основан на масле эфирном, состоящем из сложных эфиров, органических кислот, борнеола, алкалоидов (хатинина и валерина), дубильных веществ, сахара и других.

Препараты пустырника

Комбинированные препараты

(валокордин, корвалол, микстура Бехтерева, валидол и другие) содержат комплекс успокоительных веществ.

Показания к применению седативных средств:

Раздражительность, повышенная нервная возбудимость,
вегето-сосудистые расстройства,
расстройства сна,
неврозы и неврозоподобные состояния.

Седативные препараты обладают хорошей переносимостью, отсутствием опасных побочных проявлений (не вызывают привыкания, физической и психической зависимости, сонливости, миорелаксации и др.).

Несмотря на более слабый успокоительный эффект по сравнению с современными бензодиазепинами (транквилизаторами), эти лекарства пользуются заслуженной популярностью у медиков, особенно для лечения людей пожилой и старческой возрастной группы.

Современные снотворные

Бензодиазепины (фармацевтический термин)

появляются в аптеках в 60-тых годах прошлого века в виде транквилизаторов: либрума, элениума, седуксена. Спустя несколько лет, медики приходят к пониманию, что успокоительный эффект этих средств можно направить на борьбу с бессонницей.

Сейчас известно, что четкую границу между транквилизирующим и снотворным действием бензодиазепинов невозможно провести.

Применение бензодиазепинов в практической медицине стало существенным прогрессом, они вытеснили барбитураты и другие классические снотворные. Хотя доза бензодиазепинов меньше в 10 – 100 раз, чем у барбитурата, их передозировка также чревата отравлением, они вызывают лекарственную зависимость при постоянном применении, но угроза здоровью от их употребления гораздо меньше.

Передозировка этих средств к летальному исходу приводит редко. Однако опасность возрастает существенно при сочетании большой дозы с алкоголем или другим психотропным (изменяющим психическое и эмоциональное состояние) препаратом.

Качество снотворного определяется тремя требованиями:

1. Сокращение латентности сна – временного промежутка между моментом укладывания в постель и моментом засыпания.

2. Снижение длительности и частоты периодов бодрствования в течение ночи.

3. Увеличение общей продолжительности сна.

Быстродействующие снотворные оказывают влияние на сон в первую половину ночи, а замедленные – во вторую.

Побочные эффекты снотворного

Снотворное, вызывающее сон, не отличимый от естественного, считалось бы идеальным. Но, к сожалению, все современные препараты изменяют структуру сна и ЭЭГ.

Барбитураты подавляют парадоксальный сон, уменьшая на 10 – 15 процентов его продолжительность. После прекращения приема снотворных эта фаза сна увеличивается на 40%. Страдает и глубокий медленный сон, особенно при лечении бензодиазепинами.

Не лучшим образом влияют снотворные и на мозговую активность во сне, искажая естественную картину в ночь приема лекарства и продолжая свое действие следующей ночью, свободной от него.

Идеальное снотворное должно воздействовать только на качество ночного сна, не оказывая влияния на наше состояние в дневном бодрствовании.

Но любое снотворное имеет последействие ,

нарушая психологическое состояние в последующий день после приема лекарства накануне вечером, человек может испытывать сонливость до полудня, утомление, снижение умственной работоспособности. Его состояние напоминает похмелье.

Успокоительный эффект притормаживает реакцию и пациент не осознает свое вялое состояние, что может быть чревато в ситуациях, требующих высокой концентрации внимания.

В Финляндии, например, анализ крови водителей, пострадавших от дорожных аварий, показал наличие в крови бензодиазепинов. Последействие этих транквилизаторов ощущается даже через день после приема.

Существует еще один вид последействия снотворных – «отдача бессонницы».

Он наблюдается при резком прекращении приема снотворного, имеющего короткий период выведения из организма, и проявляется нарушением сна. Происходит это из-за возникшей лекарственной зависимости к длительно принимавшемуся препарату.

Сон на несколько ночей становится более разлаженным и поверхностным. Если пациент не выдерживает и возвращается к приему этого средства, лекарственная зависимость сохраняется.

Исключить подобную ситуацию можно, постепенно сокращая дозу принимаемого снотворного.

Пожилые люди более беспокойно относится к нарушениям сна и увеличивают потребление снотворных. Однако последействия препаратов в этом возрасте могут быть более тяжелыми: возможны спутанность сознания, головокружение, потеря памяти.

Нередко эти симптомы списываются на старческую (сенильную) симптоматику. Поэтому при подборе снотворного для пожилого человека следует соблюдать особую осторожность.

«Натуральные» снотворные

Самым известным домашним средством от бессонницы является алкоголь:

Серьезные научные исследования не подтвердили снотворные свойства алкоголя, но многие люди признают, что рюмочка перед сном облегчает засыпание. Проблема состоит в следующем: малая доза спиртного неэффективна при серьезном расстройстве сна, а действие большей дозы направлено только на первую половину ночи.

Еще в 1891 году Хард, американский врач писал, что вызванный алкоголем сон очень короток, проснувшись через несколько часов после приема спиртного, человек не ощущает себя отдохнувшим, и уснуть снова не может до самого утра. К тому же такое «лекарство» дает общеизвестный побочный эффект – симптомы похмелья.

Всевозможные растительные снадобья ,

изготавливаемые по народным рецептам, часто преподносят как природные лекарства, обеспечивающие естественный сон, в отличие от созданных искусственно химических веществ. Но применяя такие природные снотворные следует соблюдать осторожность: свойства растений не изучены досконально и могут иметь опасные побочные действия.

Резюме

В завершение хотелось бы заострить внимание на том, что

снотворные – это сильнодействующие средства, влияние которых не ограничивается регуляцией функций сна, они усугубляют храп и апноэ во сне, имеют влияние на функции мозга, поэтому их применение не должно носить хаотичный характер, от случая к случаю.

Александр Борбели, известный исследователь сна, рекомендует:

Разберитесь в причинах своей бессонницы , активно отнеситесь к собственным проблемам и попытайтесь решить их. Пассивное глотание таблеток приводит к убеждению, что снотворное необходимо, что без него не уснуть. Не привыкайте к снотворным – этот «фармакологический костыль» чреват лекарственной зависимостью, своего рода наркоманией.

Снотворное не должно рассматриваться как средство лечения , это средство для временного облегчения страданий, первый шаг в комплексном лечении истинного заболевания, приведшего к бессоннице .

Даже при имеющихся показаниях, следует придерживаться самой минимальной дозы , а курса приема – самого короткого. Доказано, что с удлинением курса, падает эффективность снотворных.

Снотворные средства Это вещества, способствующие наступлению сна, нормализации его глубины, фазности, длительности, предупреждающие ночные пробуждения.

Различают следующие группы:

1) производные барбитуровой кислоты (фенобарбитал и др.);

2) препараты бензодиазепинового ряда (нитразепам и др.);

3) препараты пиридинового ряда (ивадал);

4) препараты пирролонового ряда (имован);

5) производные этаноламина (донормил).

Требования, предъявляемые к снотворным средствам:

1. Должны действовать быстро, вызывать глубокий и продолжительный (6-8 ч) сон.

2. Вызывать сон, максимально сходный с нормальным физиологическим сном (не нарушать структуру).

3. Должны обладать достаточной широтой терапевтического действия, не должны вызывать побочных эффектов, кумуляции, привыкания, психической и физической зависимости.

Классификация снотворных средств, исходя из принципа их действия и химического строения

Снотворные средства – агонисты бензадиазепиновых рецепторов

1 Производные бензодиазепина

Нитразепам

Лоразепам

Диазепам

Феназепам

Темазепам

Флуразепам

2. Препараты разного химического строения

Золпидем

Зопиклон

1. Гетероцтклические соединения

Производные барбитуровой кислоты (барбитураты)

Этаминал – натрий

2. Алифатические соединения

Хлоралгидрат

Снотворные средства – агонисты бензадиазепиновых рецепторов

Бензодиазепины - большая группа веществ, препараты которой используют в качестве снотворных, анксиолитических, противоэпи-лептических, миорелаксирующих средств.

Эти соединения стимулируют в мембранах нейронов ЦНС бензодиазепиновые рецепторы, которые аллостерически связаны с ГАМКА-рецепторами. При стимуляции бензодиазепиновых рецепторов повышается чувствительность ГАМКА-рецепторов к ГАМК (тормозный медиатор).

При возбуждении ГАМКА-рецепторов открываются С1-каналы; ионы С1~ входят в нервные клетки, это ведет к гиперполяризации клеточной мембраны. При действии бензодиазепинов увеличивается частота открытия С1-каналов. Таким образом, бензодиазепины усиливают процессы торможения в ЦНС.

Бензодиазепины (БД) стимулируют бензодиазепиновые рецепторы и таким образом повышают чувствительность ГАМКa-рецепторов к ГАМК. При действии ГАМК открыва­ются Cl- каналы и развивается гиперполяризация мембраны нейрона. Фармакологические эффекты бензодиазепинов: 1) анксиолитический (устранение чувства тревоги, страха, на­пряжения); 2) седативный; 3) снотворный; 4) миорелаксирующий; 5) противосудорожный; 6) амнестический (в высоких дозах бензодиазепины вызывают антероградную амнезию примерно на 6 ч, что может быть исполь­зовано для премедикации перед хирургическими операциями).

При бессоннице бензодиазепины способствуют наступлению сна, увеличивают его продолжительность. Однако при этом несколько изменяется структура сна: уменьшается длительность REM-фаз сна (быстрый сон, парадоксальный сон: периоды по 20-25 мин, кото­рые повторяются в течение сна несколько раз, сопровождаются сно­видениями и быстрыми движениями глазных яблок - Rapid Eye Movements).

Эффективности бензодиазепинов в качестве снотворных средств, несомненно, способствуют их анксиолитические свойства: умень­шаются тревога, напряженность, чрезмерная реакция на окружаю­щие раздражители.

Нитразепам (радедорм, эуноктин) назначают внутрь за 30-40 мин до сна. Препарат уменьшает чрезмерные реакции на посторонние раздражители, способствует наступлению сна и обеспечивает сон в течение 6-8 ч.

При систематическом применении нитразепама могут проявиться его побочные эффекты: вялость, сонливость, снижение внимания, за­медленные реакции; возможны диплопия, нистагм, кожный зуд, сыпь. Из других бензодиазепинов при нарушениях сна применяют флунитразепам (рогипнол), диазепам (седуксен), мидазолам (дормикум),эстазолам, флуразепам, темазепам, триазолам.

При систематическом применении бензодиазепинов к ним развивается психическая и физическая лекарственная зависимость. Характерен выраженный синдром отмены: тревога, бессонница, ночные кошмары, спутанность сознания, тремор. В связи с мышечно-расслабляющим действием бензодиазепины противопоказаны при миастении.

Бензодиазепины в целом малотоксичны, но в больших дозах могут вызывать угнетение ЦНС с нарушением дыхания. В этих случаях внутривенно вводят специфический антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил.

Небензодиазепиновые стимуляторы бензодиазепиновых рецепторов

золпидем (ивадал) и зопиклон (имован) мало влияют на структуру сна, не оказывают выраженного миорелаксирующего и противосудорожного действия, не вызывают синдрома отмены и в связи с этим лучше переносятся больными. Снотворные средства с наркотическим типом действия

К этой группе относятся производные барбитуровой кислоты - пентобарбитал, циклобарбитал, фенобарбитал, а также хлоралгид­рат. В больших дозах эти вещества способны оказывать наркотическое действие.

Барбитураты - высокоэффективные снотворные средства; спо­собствуют наступлению сна, предупреждают частые пробуждения, увеличивают общую продолжительность сна. Механизм их снотворного действия связывают с потенцированием тормозного действия ГАМК. Барбитураты повышают чувствительность ГАМКА-рецепторов и таким образом активируют С1 -каналы и вызывают гиперполяризацию мембраны нейронов. Кроме того, барбитураты оказыва­ют непосредственное угнетающее влияние на проницаемость мембраны нейронов.

Барбитураты существенно нарушают структуру сна: укорачивают периоды быстрого (парадоксального) сна (REM-фазы).

Постоянное применение барбитуратов может привести к нарушениям высшей нервной деятельности.

Резкое прекращение систематического приема барбитуратов проявляется в виде синдрома отмены (синдрома «отдачи»), при котором длительность быстрого сна чрезмерно увеличивается, что сопровождается ночными кошмарами.

При систематическом применении барбитуратов к ним развивается физическая лекарственная зависимость.

Пентобарбитал (этаминал-натрий, нембутал) принимают внутрь за 30 мин до сна; длительность действия 6-8 ч. После пробуждения возможна сонливость.

Циклобарбитал оказывает более короткое действие - около 4 ч. Последействие менее выражено. Применяется в основном при нарушениях засыпания.

Фенобарбитал (люминал) действует более медленно и продолжительно - около 8 ч; оказывает выраженное последействие (сонливость). В настоящее время в качестве снотворного средства применяется редко. Препарат используют для лечения эпилепсии.

Острое отравление барбитуратами проявляется коматозным состоянием, угнетением дыхания. Специфических антагонистов барбитуратов не существует. Аналептики при тяжелых отравлениях барбитуратами не восстанавливают дыхания, но повышают потребность мозга в кислороде - кислородная недостаточность усугубляется.

Основными мероприятиями при отравлениях барбитуратами считают методы ускоренного выведения барбитуратов из организма. Наилучшим методом является гемосорбция. При отравлении диализирующимися веществами применяют гемодиализ, при отравлении препаратами, которые выводятся почками хотя бы частично в неизмененном виде, - форсированный диурез.

К снотворным средствам с наркотическим типом действия относится также алифатическое соединение хлоралгидрат. Не нарушает структуру сна, но в качестве снотворного средства применяется редко, так как обладает раздражающими свойствами. Иногда хлоралгидрат применяют в лекарственных клизмах для прекращения психомоторного возбуждения. Наркотические анальгетики

Боль –это неприятное субъективное ощущение, обладающее в зависимости от его локализации и силы различной эмоциональной окраской, сигнализирующее о повреждении или об угрозе существованию организма и мобилизующее системы его защиты, направленные на осознанное избегание действия вредоносного фактора и формирование неспецифических реакций, обеспечивающих это избегание.

Анальгетические средства (от греч. аn – отрицание, logus - боль) – это группа ЛС, которые избирательно подавляют болевую чувствительность без выключения сознания и других видов чувствительности (тактильная, барометрическая и др.)

Наркотические анальгетики – это ЛС, которые подавляют боль и при повторных введениях вызывают физическую и психическую зависимость, т.е. наркоманию. Классификация наркотических анальгетиков. 1. Агонисты:

Промедол;

Фентанил;

Суфентанил

2. Агонисты – антагонисты (частичные агонисты):

Пентазоцин;

Налбуфин

буторфано

бупренорфин

3. Антагонисты:

Налоксон.

Механизм действия наркотических анальгетиков

Он обусловлен взаимодействием НА с опиатными рецептороми, расположенными приимущественно в пресинаптических мембранах и играющих тормозную роль. Степень сродства НА к опиатному рецептору пропорциональна анальгетической активности.

Под воздействием НА происходит нарушение межнейронной передачи болевых импульсов на разных уровнях ЦНС. Это достигается следующим образом:

НА имитируют физиологическое действие эндоопиоидов;

Нарушается выброс «медиаторов» боли в синаптическую щель и их взаимодействие с постсинаптически расположенными ноцицепторами. В результате этого нарушается проведение болевого импульса и его восприятие в ЦНС. В конечном итоге проявляется анальгезия.

Показания к применению наркотических анальгетиков 1. Для устранения боли у онкологических больных.

2. В послеоперационный период для устранения болевого синдрома, предупреждения шока.

3.При инфаркте миокарда (в предынфарктном состоянии) и при травматическом шоке.

4. При кашле рефлекторного характера, если у больного травма грудной клетки.

5. Для обезболивания родов.

6. При коликах - почечной - промедол (так как он не влияет на тонус мочевыводящих путей), при желчной колике - ликсир. Кодеин можно использовать как противокашлевое средство, если имеет место сухой изнурительный кашель при коклюше, при тяжелой форме бронхита или пневмонии.

Противопоказания к назначению наркотических анальгетиков: 1.расстройства дыхания, угнетение дыхания.

2.Повышение внутричерепного давления, потому что морфин повышает внутричерепное давление, может спровоцировать эпилепсию.

3. Противопоказано назначение наркотиков детям до 2 лет. Это связано с тем, что у детей физиологическая функция дыхательного центра формируется к 3-5 года, и возможно при использовании наркотиков получить паралич дыхательного центра и смерть, так как его действие на дыхательный центр практически отсутствует.

Клиника острого отравления наркотическими анальгетиками

Эйфория;

Беспокойство;

Сухость во рту;

Ощущение жара;

Головокружение, головная боль;

Сонливость;

Позывы к мочеиспусканию;

Коматозное состояние;

Миоз, сменяющийся мидриазом;

Редкое (до пяти дыхательных движений в минуту), поверхностное дыхание;

АД снижено.

Оказание помощи при отравлении наркотическими анальгетиками

Устранение дыхательных расстройств с помощью аппарата ИВЛ с интубацией трахеи;

Введение антидотов (налорфин, налоксон);

Промывание желудка.

Морфин

Фармакодинамика.

1. Эффекты со стороны ЦНС:

Анальгезия;

Седативный (снотворный) эффект;

Угнетение дыхания;

Снижение температуры тела;

Противорвотный (рвотный) эффект;

Противокашлевой эффект;

Эйфория (дисфория);

Снижение агрессивности;

Анксиолитический эффект;

Повышение внутричерепного давления;

Снижение полового влечения;

Привыкание;

Угнетение центра голода;

Гиперпроявления коленного, локтевого рефлексов.

2. Эффекты со стороны ЖКТ:

Повышение тонуса сфинктеров (Одди, желчных протоков, мочевого пузыря);

Повышение тонуса полых органов;.

Угнетение желчевыделения;

Снижение секреции поджелудочной железы;

Снижение аппетита.

3. Эффекты со стороны других органов и систем:

Тахикардия, переходящая в брадикардию;

Гипергликемия.

Фармакокинетика морфина.

При всех путях поступления в организм НА хорошо всасываются в кровь и быстро проникают в мозг, через плаценту, в грудное молоко. Биодоступность при пероральном введении – 60%, при внутримышечном и подкожном введении – 100%. Период полувыведения – 3-5ч. Смах при внутримышечном и подкожном введении через 20 мин. В процессе биотрансформации 35% препарата обратимо взаимодействует с сывороточными альбуминами. В I фазе биотрансформации НА подвергаются диметилированию и диацетилированию. Во II фазе образуются парные соединения с глюкуроновой кислотой. Экскреция – 75% с мочой, 10% с желчью.

Показания к применению морфина

1. Предупреждение болевого шока при:

Остром панкреатите;

Перитоните;

Ожогах, тяжелых механических травмах.

2. Для премедикации, в предоперационном периоде.

3. Для обезболивания в послеоперационном периоде (при неэффективности ненаркотических анальгетиков).

4. Купирование боли у онкологических больных.

5. Приступы почечной и печеночной колик.

6. Для обезболивания родов.

7. Для проведения нейролептаналгезии и транквилоаналгезия (разновидность общего обезболивания с сохранением сознания).

Противопоказания

1. Детям до трех лет и людям пожилого возраста (по причине угнетения дыхания);

2. черепно-мозговые травмы (за счет угнетения дыхания и повышения внутричерепного давления);

3. при ”остром” животе.

Побочные эффекты морфина

1. Тошнота, рвота;

2. брадикардия;

3. головокружение.

Промедол

Фармакологическое действие:

Агонист опиоидных рецепторов (преимущественно мю-рецепторов), оказывает анальгезирующее (более слабое и короткое, чем морфин), противошоковое, спазмолитическое, утеротонизирующее и легкое снотворное действие.

Активирует эндогенную антиноцицептивную систему и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях ЦНС, а также изменяет эмоциональную окраску боли.

В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхательный центр, а также возбуждает центры n.vagus и рвотный центр.

Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов (по спазмогенному эффекту уступает морфину), способствует раскрытию шейки матки во время родов, повышает тонус и усиливает сокращения миометрия.

При парентеральном введении анальгезирующее действие развивается через 10-20 мин, достигает максимума через 40 мин и продолжается 2-4 ч и более (при эпидуральной анестезии - более 8 ч)

При приеме внутрь анальгезирующий эффект в 1.5-2 раза слабее, чем при парентеральном введении.

Показания:

Болевой синдром (сильной и средней интенсивности): послеоперационная боль, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда, расслаивающая аневризма аорты, тромбоз почечной артерии, тромбоэмболия артерий конечностей и легочной артерии, острый перикардит, воздушная эмболия, инфаркт легкого, острый плеврит, спонтанный пневмоторакс, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, перфорация пищевода, хронический панкреатит, печеночная и почечная колика, паранефрит, острая дизурия, инородные тела мочевого пузыря, прямой кишки, мочеиспускательного канала, острый простатит, острый приступ глаукомы, острые невриты, пояснично-крестцовый радикулит, острый везикулит, таламический синдром, ожоги, боль у онкологических больных, травмы, протрузия межпозвоночного диска, послеоперационный период.

Роды (обезболивание у рожениц и стимуляция).

Острая левожелудочковая недостаточность, отек легких, кардиогенный шок.

Подготовка к операции (премедикация), при необходимости - как анальгетический компонент общей анестезии.

Нейролептанальгезия (в комбинации с нейролептиками).

Противопоказания

Дыхательная недостаточность.

Побочные действия

Тошнота, рвота, слабость, головокружение. Возможно развитие лекарственной зависимости.

Способ применения и дозы

П/к или в/м, по 1 мл; максимальные дозы для взрослых: разовая - 0,04 г, суточная - 0,16 г.

Фентанил

Побочные действия вещества Фентанил

Гиповентиляция, угнетение дыхания, вплоть до остановки (в больших дозах), бронхоспазм, парадоксальная стимуляция ЦНС, спутанность сознания, галлюцинации, кратковременная ригидность мышц (в т.ч. грудных), брадикардия, тошнота, рвота, запор, печеночная колика, задержка мочи, амблиопия; пластырь: местные кожные реакции - высыпания, эритема, зуд (исчезают в течение 24 ч после удаления пластыря).

Взаимодействие

Эффект снижает бупренорфин. Опиаты, седативные средства, снотворные, фенотиазины, транквилизаторы, средства для наркоза, миорелаксанты, антигистаминные препараты, вызывающие седацию, алкоголь и другие депримирующие средства повышают вероятность побочных проявлений (угнетение ЦНС, гиповентиляция, гипотония и др.). Бензодиазепины удлиняют выход из нейролептанальгезии. Динитрогена оксид увеличивает мышечную ригидность, антигипертензивные средства - гипотензию, ингибиторы МАО - риск тяжелых осложнений.

Передозировка

Симптомы: угнетение дыхания.

Лечение: введение налоксона, ингаляция кислорода, ИВЛ, в случае использования пластыря - немедленное его удаление.