Лекарственный справочник гэотар. Препарат «Нимесил» и алкоголь - возможно ли такое сочетание? Последствия приема и рекомендации

Нимесулид – это лекарственное средство, относящееся к группе нестероидных противовоспалительных препаратов (класс сульфонанилидов). Фармацевтическая промышленность выпускает его в различных лекарственных формах: для системного применения (порошок, таблетки, сироп), для местного применения (гель, мазь). Нимесулид является препаратом нового поколения, который характеризуется высокой эффективностью и безопасностью.

За счет нескольких механизмов действия препарат производит следующий эффект:

• противовоспалительный;
• жаропонижающий;
• обезболивающий.

Помимо этого, Нимесулид способен предотвращать повышенную свертываемость крови и образование тромбов, подавлять действие гистамина при аллергических реакциях, а также он обладает антиоксидантными свойствами.

Назначается данное лекарственное средство чаще всего для снятия симптомов при ревматологических заболеваниях, дегенеративно-дистрофических поражениях суставов, воспалениях мышечной ткани. Также его применяют при лихорадках различного генеза, зубной, головной, менструальной и других типах болей.

Чем можно заменить Нимесулид?

На фармацевтическом рынке существует огромное количество препаратов с основным активным веществом – нимесулидом. По сути, это средства-синонимы, имеющие одинаковый состав и показания. Незначительные отличия могут быть только в перечне вспомогательных веществ. Так, кроме препарата с одноименным названием, доступно применение следующих лекарств на основе нимесулида:

• Найз;
• Нимулид;
• Месулид;
• Новолид;
• Апонил;
• Флолид;
• Аулин и др.

Перечисленные препараты выпускаются в различных формах и дозировках, поэтому можно подобрать оптимальный вариант для каждого случая. Выбирая, что лучше применять – Нимесулид, Нимесил, Найз или другой препарат-заменитель из вышеприведенного списка, можно руководствоваться финансовой доступностью этих лекарств или личными предпочтениями.

Аналоги Нимесулида с другими активными компонентами

В некоторых случаях возникает необходимость заменить Нимесулид другими нестероидными противовоспалительными препаратами. В таком случае подбираются наиболее безопасные лекарственные средства, действие которых сопоставимо с эффектами Нимесулида. Наиболее часто применяются следующие аналоги рассматриваемого препарата:

• Мелоксикам;
• Амтолметин;
• Индометацин;
• Диацереин и др.

Стоит учитывать, что эти препараты также выпускаются под различными торговыми названиями. Выбор препарат-аналога должен осуществляться только лечащим врачом.

Нимесулид или Мелоксикам – что лучше?

Мелоксикам – препарат, который, в основном, рекомендуется для снятия боли при ревматических заболеваниях и других патологиях опорно-двигательного аппарата. При долговременном приеме Нимесулид и Мелоксикам оказывают приблизительно одинаковое воздействие. При необходимости быстро снять острый болевой синдром препаратом выбора является Нимесулид, который действует значительно быстрее. В то же время Мелоксикам характеризуется большей продолжительностью обезболивающего эффекта.

Нимесулид или Ибупрофен – что лучше?

Ибупрофен – широко распространенный нестероидный противовоспалительный препарат, применяемый при лечении различных ревматических болей и при воспалительных процессах в опорно-двигательном аппарате. Он характеризуется хорошей переносимостью и эффективностью. Однако в сравнении с Нимесулидом стоит отметить более мощные противовоспалительные свойства последнего. Ибупрофен отлично справляется с менструальными болями благодаря снижению внутриматочного давления и маточных сокращений.

Нимесулид – это селективный нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), ингибирующий только циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2). В состав препарата входит одноименное вещество – нимесулид. Формы выпуска Нимесулида:

• Таблетки по 100 мг активного вещества в каждой
• Порошок для приготовления суспензии – 100 мг в каждом пакетике
• Суспензия для приема внутрь - 50 мг в 5 мл, 60 мл

Показания к применению Нимесулида

Нимесулид имеет огромное множество показаний среди заболеваний позвоночника, потому что все они сопровождаются болью в том или ином участке спины, воспалительными процессами и повышением локальной температуры тканей.

• Послеоперационный период
• Травмы позвоночника (ушиб , вывих , перелом и пр.)

Противопоказания

Нимесулид противопоказан при следующих заболеваниях и патологиях у пациента:

• Почечная недостаточность
• Печеночная недостаточность
• Дети до 12 лет
• Беременность
• Язвы в желудке и кишечнике
• Кровотечения из желудка и кишечника в прошлом
• Бронхиальная астма в сочетании с аллергией на аспирин («аспириновая» астма)
• Аллергия на препарат и его составляющие
• Сердечная недостаточность (прием возможен под строгим наблюдением врача и в крайних случаях)

Принцип действия Нимесулида

Принцип действия Нимесулида некоторым образом отличается от неселективных НПВП. Благодаря тому, что препарат блокирует только ЦОГ-2, а соответственно и синтез простагландинов (медиаторов воспаления), обезболивающий и противовоспалительный эффект выражены несколько больше, чем у других препаратов. Также Нимесулид не угнетает процессы фагоцитоза (один из механизмов естественной борьбы с болезнями), которые связаны с ЦОГ-1, в отличие от неселективных препаратов этой группы. Другим немаловажным свойством препарата является его способность активировать глюкокортикостероидные рецепторы, что увеличивает противовоспалительный эффект лекарство в несколько раз.

Как результат, пациент ощущает обезболивающий эффект, воспалительные процессы уменьшаются достаточно быстро, движения в суставах позвоночника увеличиваются в амплитуде, пациент достаточно быстро возвращается к привычному образу жизни.

Способ применения

Нимесулид в форме таблеток

Таблетки Нимесулида следует принимать внутрь, в течение 30 минут после еды, запивая достаточным количеством жидкости, дважды в день по 1 таблетке (по 100 мг). Максимальная суточная дозировка – 400 мг. Курс лечения колеблется от однократного приема при кратковременной боли до 10-15 дней. При необходимости курс лечения можно продлевать или повторять.

Нимесулид в форме порошка для приготовления суспензии

Содержимое 1 пакетика необходимо развести с 50-100 мл воды комнатной температуры, тщательно размешать и сразу же выпить, желательно в течение 30 минут после еды. При необходимости разовый прием можно увеличить до 2 пакетиков. Максимальная суточная дозировка – 400 мг (4 пакетика). Курс лечения – от 1 дня до 2 недель.

Нимесулид в форме суспензии

Детям от 12 до 14 лет рекомендуется принимать 5 мл суспензии (50 мг препарата), после 14 лет и взрослым – по 10 мл (100 мг) дважды в день. При необходимости разовую дозировку можно увеличить до 200 мг (20 мл). Максимальная суточная дозировка – 400 мг (40 мл). курс лечения – от разового приема до 14 дней.

Побочные эффекты

Нимесулид крайне редко приводит к побочным эффектам. Наиболее часто встречаемые из них:

• Головная боль
• Головокружение
• Сыпь на коже
• Рвота
• Тошнота
• Изжога
• Боли в области желудка
• Анафилактический шок
• Анемия
• Кровотечение из желудка (мелена)
• Кровотечение из мочевыводящих путей (гематурия)

При возникновении любого из этих симптомов необходимо отменить прием препарата и обратиться к врачу. Достаточно часто все признаки побочных эффектов проходят самостоятельно, без дополнительных препаратов.

• Желудочно-кишечное кровотечение
• Рвота
• Тошнота
• Сонливость
• Потеря сознания
• Повышение артериального давления
• Анафилактический шок
• Почечная недостаточность
• Нарушение дыхания

Для лечения любого из этих симптомов необходимо срочно промыть желудок и принять желудочный сорбент (активированный уголь и пр.).

Особые указания

Беременность и кормление грудью является противопоказанием к применению Нимесулида, потому что нет достоверных данных о влиянии препарата на плод и грудного ребенка.

Детям до 12 лет Нимесулид противопоказан.

Алкогольные напитки не влияют на работу Нимесулида и совместный прием разрешен.

Болевые ощущения - это своего рода попытка организма обратить на себя внимание человека, зов о помощи. Значит, неладно что-то «в датском королевстве», и ресурсов организма недостаточно для устранения проблемы, нужна поддержка извне.

На потребительском фармацевтическом рынке РФ представлены сотни препаратов, призванных помочь человеку справиться с болью. У всех медикаментов разный состав, область применения и механизм влияния. Одними из самых эффективных являются лекарственные средства из группы нестероидных противовоспалительных препаратов. Среди них есть суспензия и таблетки «Нимесулид».

Состав и форма выпуска

Круглые таблетки имеют двояковыпуклую форму. По цвету могут быть светло-желтыми или просто желтыми. Основной действующий компонент - вещество нимесулид, в каждой таблетке - 100 мг. Из ряда дополнительных можно назвать микрокристаллическую целлюлозу, крахмал (кукурузный), крахмалгликолят натрия, коллоидный диоксид кремния.

Кроме этого, препарат предлагается потребителям в виде порошков для приготовления суспензии «Нимесулид». Состав такой же, как и у таблеток, в каждом пакетике 100 мг основного действующего компонента.

Фармакодинамика

Нимесулид избирательно подавляет циклооксигеназу-2, в отношении циклооксигеназы-1 его действие проявляется в значительно меньшей степени. В связи с этим наблюдается торможение синтеза простагландинов, спровоцированного реакцией воспалительного характера. Однако на процесс образования простагландинов регуляторного типа нимесулид оказывает едва ощутимое влияние, что приводит к минимальным побочным проявлениям со стороны системы пищеварения.

Помимо этого, эффективное действие нимесулида проявляется в ингибировании процесса образования свободных радикалов. Однако процессы гемостаза и фагоцитоза не испытывают на себе воздействия этого вещества. В механизме оказываемого противовоспалительного влияния лекарственного средства значительное место занимает и его способность к подавлению высвобождения миелопероксидазы (при многих воспалительных заболеваниях может спровоцировать повреждение тканей, является одной из самых точных диагностических характеристик, указывающих на возможный риск развития инфаркта или инсульта).

Показания для применения

Достаточно широка область применения медикамента «Нимесулид». От чего помогает этот препарат? Поскольку лекарственное средство оказывает на организм человека комплексное воздействие - антиоксидантное, обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное, - то назначают его при целом ряде воспалительных заболеваний. Эффективен препарат и при наличии остеоартрита (хроническое поражение суставов, в первую очередь разрушается суставной хрящ), тендинита (воспалительное поражение и дистрофия тканей сухожилий), бурсита (воспаление слизистых сумок, преобладает в области суставов).

Хорошие результаты показывает «Нимесулид» при лечении ревматоидного артрита, внесуставных ревматических заболеваний. Успешно борется с инфекционными заболеваниями, сопровождающимися воспалительными процессами. Достаточно часто таблетки «Нимесулид» применяются в гинекологии, при лечении травм различного происхождения. Пациенты говорят об эффективном устранении болевого синдрома в период послеоперационной реабилитации.

Противопоказания для приема «Нимесулида»

Поскольку медикамент относится к группе современных ПВНС, он имеет достаточно обширный перечень противопоказаний к применению. «Нимесулид» (от чего помогает лекарство - было рассмотрено ранее) не должны принимать люди с гиперчувствительностью к какому-либо компоненту в его составе. Не назначают препарат тем пациентам, у которых в анамнезе значатся гепатотоксические реакции и реакции гиперчувствительности в виде ринита, бронхоспазмов, крапивницы (при приеме аспирина или других представителей группы НПВС).

Противопоказанием к применению медикамента является наличие любых эрозивно-язвенных поражений пищеварительной системы, склонность к развитию кровотечений любого происхождения (т. е. отклонения в функционировании системы свертывания крови).

Лекарство «Нимесулид» инструкция запрещает принимать пациентам, страдающим почечной, печеночной, сердечной недостаточностью. Больные с «аспириновой» астмой, алкогольной и лекарственной зависимостью также не должны принимать препарат.

Не назначают медикамент в тех случаях, если у пациента повышена температура тела или наблюдаются другие симптомы гриппа. Кроме этого, недопустимо принимать «Нимесулид» детям, беременным и кормящим женщинам.

Возможные побочные реакции на «Нимесулид»

Применение медикамента может спровоцировать целый ряд побочных эффектов со стороны разных органов и систем человеческого организма.

Самые частые реакции фиксируются со стороны а проявляются они тошнотой, рвотой, диареей, развитием метеоризма и гастрита. Реже имеют место кровотечения ЖКТ, язвы вплоть до перфорации. Изредка можно услышать о диспепсии, стоматите, абдоминальных болях.

Способен вызвать «Нимесулид» побочные действия со стороны гепатобилиарной системы, чаще всего выражающиеся в повышении уровня ферментов печени, реже - в развитии гепатита (в т. ч. фульминантного), холестатической желтухи.

О реакции сердечно-сосудистой системы можно говорить, если наблюдается устойчивое повышение артериального давления, реже пациентов беспокоит учащенное сердцебиение, геморрагии, приливы, скачки АД.

Может отреагировать появлением отеков (не часто), реже - задержками мочи, гематурией, дизурией. Очень редко возможно развитие почечной недостаточности, олигурии.

Возможные реакции со стороны ЦНС чаще всего проявляются головокружением, общим недомоганием, астенией. Реже можно услышать о головных болях, развитии сомноленции (подобие гипнотического сна), синдрома Рейе (энцефалопатия), гипотермии (снижение температуры тела ниже уровня, который необходим для поддержания нормального обмена веществ). Изредка можно услышать о таких реакциях на «Нимесулид», как нервозность, тревожность, кошмарные сновидения.

Что касается лимфатической системы и системы кроветворения, «Нимесулид» (инструкция, отзывы медработников подтверждают эту информацию) изредка может спровоцировать анемию, эозинофилию, еще реже развивается тромбоцитопения, панцитопеническая пурпура.

Редко, но можно услышать о нарушениях обменных процессов (гиперкалиемия), иммунной системы (гиперчувствительность, анафилаксия), органов зрения (ухудшение зрения, помутнение полей), органов дыхания, средостения (одышка, бронхоспазм, астматические приступы). Имели место реакции кожных покровов и подкожной клетчатки (усиленное потоотделение, зуд, дерматит, крапивница, эритема, очень редко - токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона).

Режим дозирования и схема применения

Взрослым пациентам таблетки «Нимесулид» рекомендовано принимать по одной штуке (100 мг) дважды в день. Предпочтительнее делать это после еды и запивать лекарство достаточным количеством воды. Если речь идет о порошках для приготовления суспензии, то содержимое одного пакетика разводится в 100 мл воды. Подросткам старше 12 лет нет необходимости менять дозу, а малышам этом медикамент к приему запрещен. В случае лечения пациентов преклонного возраста корректирование дозы не производится.

Для людей, страдающих печеночной недостаточностью, при клиренсе креатина в пределах 30-80 мл/мин., дозировки не корректируют. Если же этот показатель понижен (30 мл/мин. и менее) - медикамент запрещен к приему.

Это основные рекомендации по приему препарата «Нимесулид». Дозировка подбирается минимально эффективная и на максимально короткий период, что сведет к минимуму риск появления негативных эффектов. Максимальный курс терапии с применением «Нимесулида» не должен превышать 15 дней.

Превышение допустимой дозы: симптомы, лечение

Принимая таблетки «Нимесулид», надо придерживаться дозы, рекомендованной в инструкции или подобранной лечащим врачом. Самостоятельный прием медикамента и (или) его бесконтрольное применение могут привести к передозировке. При этом наиболее часто наблюдается следующая симптоматика: тошнота, рвота, кровотечения желудочно-кишечного тракта, сонливость, состояние апатии, гипертензия (повышенное артериальное давление), угнетение дыхательной функции, острая почечная недостаточность.

Лечение в случае передозировки симптоматическое, носит поддерживающий характер. Антидот нимесулида в настоящее время отсутствует. Если с момента передозировки или принятия высокой дозы медикамента не прошло больше 4 часов, в стационаре пациенту делается промывание желудка, рекомендуется прием абсорбента (например, активированный уголь в объеме 60-100 мг для взрослых) и какого-нибудь слабительного препарата осмотического типа.

В течение всего периода лечения медработниками должна тщательно контролироваться работа печени и почек. Информации о возможности выведения нимесулида из организма с помощью процедуры гемодиализа не имеется. По причине высокой степени связывания медикамента с белками форсированный диурез не будет эффективен.

Специальные указания

«Нимесулид», рецепт для приобретения которого в аптеках не требуется, тем не менее надо принимать с осторожностью. Следует избегать параллельного применение медикамента и каких-либо других нестероидных противовоспалительных средств, сопутствующих анальгетиков. При развитии у пациентов симптомов, характерных для повреждения печени (тошнота, рвота, анорексия, потемнение мочи) или увеличения уровня печеночных трансаминаз от применения «Нимесулида» надо отказаться. Если появляется лихорадка или гриппоподобные симптомы, терапия должна быть прекращена немедленно.

Внимательными к себе должны быть пациенты, которые параллельно с «Нимесулидом» принимают медикаменты, увеличивающие риск развития желудочно-кишечных изъязвлений и кровотечений. С осторожностью назначают препарат тем людям, которые страдают язвенным колитом или болезнью Крона, имеющим язвы в анамнезе, пожилым пациентам.

Лица, которым необходимо принимать «Нимесулид» параллельно с аспирином в кардиологических дозах, должна быть назначена комбинированная терапия с гастропротекторами.

Применение «Нимесулида» (или каких-либо других НПВС) в больших объемах и на протяжении длительного периода времени ведет к небольшому увеличению риска развития тромбоэмболических происшествий (инсульт, инфаркт миокарда и т. п.).

Пациентам с различными проблемами сердечно-сосудистой системы «Нимесулид» может быть назначен только в том случае, если ожидаемая польза превысит степень риска развития побочных эффектов.

Медикамент оказывает влияние на степень активности тромбоцитов. Эта информация важна для пациентов, страдающих геморрагическим диатезом. Тяжелые поражения кожных покровов чаще всего развиваются при длительном использовании «Нимесулида». Как только появляются кожные высыпания, становится заметным повреждение или фиксируются любые другие проявления непереносимости, терапию медикаментом следует прекратить.

Применение «Нимесулида» беременными женщинами может спровоцировать закрытие боталлова протока прежде, чем это будет необходимо, уменьшение объема Возможно повышение риска внутриутробного кровотечения, ослабление родовой деятельности, появление отеков. По этим причинам будущим мамам на протяжении первого и беременности не рекомендован прием «Нимесулида».

Должно быть, ответ на вопрос о том, можно ли принимать одновременно «Нимесулид» и алкоголь, очевиден: подобное сочетание недопустимо!

Аналоги

Под аналогами «Нимесулида» подразумеваются медикаменты из группы НПВС, содержащие в качестве основного действующего вещества нимесулид (цена на них будет колебаться приблизительно в одном и том же диапазоне, но об этом чуть ниже). К наиболее известным и часто назначаемым медработниками аналогам можно отнести препараты «Найз» (гель, таблетки, суспензия), «Нимесил» (порошки), «Нимика» (таблетки), «Нимулид» (гель, таблетки, суспензия, таблетки для рассасывания).

Все аналоги обладают достаточной эффективностью и назначаются для борьбы с самым широким спектром заболеваний, носящих воспалительный характер.

Ценовой диапазон

Цены на сам «Нимесулид» и его аналоги приблизительно одинаковые, хотя рассматриваемый нами медикамент по стоимости более доступен широкому кругу покупателей. Таблетки «Нимесулида» (20 шт. в пачке) будут стоить 85-90 рублей за упаковку. Столько же таблеток «Найза» обойдется в 110-140 рублей, «Нимики» (тоже 20 шт.) - в 115-134 рубля. Упаковка «Нимулида» из 30 таблеток стоит 180-220 рублей. Объем содержания основного действующего вещества (нимесулида) во всех аналогах одинаков - 100 мг.

Вместо таблеток «Нимесулид» (цена самая низкая) можно приобрести, к примеру, суспензию «Найз» по цене 200-300 рублей за 60 мл или «Нимулид» - 75-105 рублей за такой же объем препарата. Также доступны для широкого круга потребителей таблетки для рассасывания «Нимулид»: 20 штук по цене 130-155 рублей за упаковку.

Пожалуй, самая дорогая форма выпуска медикамента с нимесулидом в качестве основного компонента - это порошки «Нимесил». 30 пакетиков (упаковка) обойдутся потребителю в сумму от 560 до 645 рублей.

Для наружного применения достаточно эффективны гели с нимесулидом. Так, «Найз» обойдется покупателю в 120-145 рублей за тюбик объемом 20 г или 215-275 рублей (50 г). Гель «Нимулид» несколько дешевле: 115-150 рублей за тюбик объемом 30 г.

В заключение хочется сказать следующее. Решение о применении «Нимесулида», любого его аналога или каких-либо других НПВС должно быть принято лечащим врачом. Только медработник может правильно оценить тяжесть состояния здоровья своего пациента, учесть все сопутствующие заболевания, подобрать лекарственный препарат, выбрать дозировку и разработать схему лечения, с тем, чтобы минимизировать вероятность развития побочных эффектов и получить максимально позитивный результат.

51803-78-2

Характеристика вещества Нимесулид

НПВС из класса сульфонамидов.

Фармакология

Фармакологическое действие - противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее .

Фармакодинамика

Ингибирует фермент ЦОГ, отвечающий за синтез ПГ, главным образом ЦОГ-2 — фермент, участвующий в синтезе ПГ — медиаторов отека, воспаления и боли в очаге воспаления.

Обратимо ингибирует образование ПГE 2 , как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга. Снижает концентрацию короткоживущего ПГН 2 , из которого под действием просгагландинизомеразы образуется ПГE 2 . Уменьшение концентрации ПГE 2 ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР-типа, что выражается в анальгезирующем и противовоспалительном эффектах. Ингибирует высвобождение ФНО-α, обусловливающего образование цитокининов.

Подавляет высвобождение гистамина, угнетает синтез ИЛ-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфорилирования, что также усиливает его противовоспалительное действие. Подавляет агрегацию тромбоцитов.

При местном применении вызывает ослабление или исчезновение боли в месте нанесения геля, в т.ч. боли в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь нимесулид хорошо всасывается из ЖКТ, достигая С mах в плазме крови через 2-3 ч.

Распределение. Связь с белками плазмы — 95%, эритроцитами — 2%, липопротеинами — 1%, кислыми альфа 1 -гликопротеидами — 1%. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через ГЭБ.

Метаболизм. Метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 CYP2С 9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида — гидроксинимесулид.

Выведение. T 1/2 нимесулида составляет 1,56-4,95 ч, гидроксинимесулида — 2,89-4,78 ч. Нимесулид выводится из организма в основном почками (около 50% принятой дозы). Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при назначении однократных и многократных/повторных доз.

По данным экспериментального исследования, проводившегося с участием пациентов с легкой и средней степенью тяжести почечной недостаточности (Cl креатинина 30-80 мл/мин) и здоровых добровольцев, С mах нимесулида и его метаболита в плазме пациентов не превышала концентрации нимесулида у здоровых добровольцев. AUC и T 1/2 у пациентов с почечной недостаточностью были выше на 50%, но в пределах фармакокинетических значений. При повторном приеме нимесулида кумуляции не наблюдается.

Таблетки

Всасывание. После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на ее степень. T max — 1,5-2,5 ч. С max нимесулида в плазме крови достигает 3,5-6,5 мг/л.

Распределение. Связь с белками плазмы составляет 95%, эритроцитами — 2%, липопротеинами — 1%, кислыми альфа 1 -гликопротеидами — 1%. Доза не влияет на степень связывания с белками крови. V d — 0,19-0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема концентрация составляет около 40% концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через ГЭБ.

Метаболизм. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит (25%) — 4-гидроксинимесулид — обладает сходной фармакологической активностью.

Выведение. Т 1/2 нимесулида составляет 1,56-4,95 ч, 4-гидроксинимесулида — 2,89-4,78 ч. 4-Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

Фармакокинетика в особых клинических случаях. У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек (Cl креатинина 1,8-4,8 л/ч или 30-80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

Гель для наружного применения

При нанесении геля концентрация активного вещества в системном кровотоке крайне низка. C max нимесулида в плазме крови после однократного нанесения отмечается к концу первых суток, ее величина более чем в 300 раз ниже таковой для пероральных лекарственных форм нимесулида. Следов основного метаболита нимесулида (4-гидроксинимесулид) в крови не обнаруживается.

Применение вещества Нимесулид

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь

Острая боль (боль в спине, пояснице; болевой синдром при патологии костно-мышечной системы, включая травмы, растяжения связок и вывихи суставов; тендениты, бурситы; зубная боль), симптоматическое лечение остеоартроза с болевым синдромом, альгодисменорея.

Таблетки

Ревматоидный артрит, суставной синдром при обострении подагры, псориатический артрит, анкилозирующий спондилит, остеохондроз с корешковым синдромом, остеоартроз, миалгия ревматического и неревматического генеза, воспаление связок, сухожилий, бурситы, в т.ч. посттравматическое воспаление мягких тканей, болевой синдром различного генеза (в т.ч. в послеоперационном периоде, при травмах, альгодисменорея, зубная боль, головная боль, артралгия, люмбоишалгия).

Гель для наружного применения

Острые и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (суставной синдром при обострении подагры, ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, остеохондроз с корешковым синдромом, радикулит, воспалительное поражение связок и сухожилий, бурсит, ишиас, люмбаго), мышечные боли ревматического и неревматического происхождения, посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (повреждения и разрывы связок, ушибы).

Во всех лекарственных формах нимесулид предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки

Гиперчувствительность, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе), эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения, гемофилия и другие нарушения свертываемости крови, декомпенсированная сердечная недостаточность, печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени, анамнестические данные о развитии гепатотоксических реакций при использовании нимесулида, алкоголизм, наркомания, тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия, период после проведения аортокоронарного шунтирования, одновременный прием других гепатотоксических ЛС, беременность и период грудного вскармливания, детский возраст до 12 лет.

Гель для наружного применения

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим НПВС, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в анамнезе), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, дерматозы, повреждения эпидермиса и инфекции кожных покровов в области применения, почечная недостаточность тяжелой степени (Cl креатинина <30 мл/мин), печеночная недостаточность тяжелой степени, беременность и период грудного вскармливания, детский возраст до 12 лет.

Ограничения к применению

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки

Артериальная гипертензия; сахарный диабет; компенсированная сердечная недостаточность; ИБС; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; заболевания периферических артерий; курение; почечная недостаточность (Cl креатинина 30-60 мл/мин); анамнестические данные о наличии язвенного поражения ЖКТ, инфекции, вызванной Helicobacter pylori ; пожилой возраст; длительное предшествующее использование НПВС; тяжелые соматические заболевания; сопутствующая терапия антикоагулянтами (например варфарин), антиагрегантами (например ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными ГКС (например преднизолон), СИОЗС (например циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Решение о назначении нимесулида в пероральной форме должно основываться на индивидуальной оценке риск-польза.

Гель для наружного применения

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в анамнезе (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки); печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести; тяжелая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; пожилой возраст; детский возраст старше 12 лет; сахарный диабет; нарушение свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение нимесулида противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания. При необходимости применения в период грудного вскармливания грудное вскармливание следует прекратить.

Применение нимесулида может отрицательно влиять на фертильность у женщин и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Побочные действия вещества Нимесулид

Частота встречаемости побочных реакций классифицирована следующим образом: очень часто (>1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частота не может быть подсчитана по доступным данным).

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки

Со стороны крови и лимфатической системы: редко — анемия, эозинофилия; очень редко — тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая.

Аллергические реакции: редко — реакции гиперчувствительности; очень редко — анафилактоидные реакции.

нечасто — зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко — эритема, дерматит; очень редко — крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны ЦНС: нечасто — головокружение; редко — ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения; очень редко — головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рея).

Со стороны органов чувств: редко — нечеткость зрения.

Со стороны ССС: нечасто — повышение АД; редко — тахикардия, лабильность АД, приливы, ощущение сердцебиения.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка; очень редко — обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.

Со стороны ЖКТ: часто — диарея, тошнота, рвота; нечасто — запор, метеоризм, гастрит; очень редко — боль в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, изъязвление слизистой оболочки и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение уровня печеночных трансаминаз; очень редко — гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания, гиперкалиемия; очень редко — почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Общие расстройства: нечасто — отеки; редко — недомогание, астения; очень редко — гипотермия.

Гель для наружного применения

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — зуд, жжение, отек; очень редко — умеренное или выраженное раздражение кожи, гиперемия, сыпь, десквамация, шелушение, эритема.

При наружном применении нимесулида возможность возникновения системных побочных эффектов ниже, чем при пероральном применении. Однако следует помнить о возможности возникновения системных побочных эффектов, если нимесулид применяется на обширных участках в течение длительного времени и в высоких дозах.

Взаимодействие

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки

ГКС. Повышают риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.

Антитромбоцитарные средства и СИОЗС. Увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

Антикоагулянты. НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Из-за повышенного риска кровотечений такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.

Диуретики. НПВС могут снижать действие диуретиков. У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени — калия, и снижает собственно диуретический эффект. Совместный прием нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) AUC и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида. Совместное назначение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с нарушениями почечной или сердечной функций.

Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II. НПВС могут снижать действие гипотензивных препаратов. У пациентов с легкой и средней степенью тяжести почечной недостаточности (Cl креатинина 30-80 мл/мин) при совместном назначении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или веществ, подавляющих систему ЦОГ (НПВС, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому совместный прием этих ЛС следует назначать с осторожностью, особенно пожилым пациентам. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, следует тщательно контролировать почечную функцию после начала совместной терапии.

Препараты лития. Имеются данные о том, что НПВС уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При назначении нимесулида пациентам, получающим терапию препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме.

Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными ЛС (например комбинация алюминия и магния гидроксида) не наблюдалось.

Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9 . При одновременном приеме с нимесулидом ЛС, метаболизирующихся с участием этого изофермента, их концентрация в плазме может повышаться.

При одновременном применении с противоэпилептическими (вальпроевая кислота), противогрибковыми (кетоконазол), противотуберкулезными (изониазид) ЛС, амиодароном, метотрексатом, метилдопой, амоксициллином в сочетании с клавулановой кислотой возможен аддитивный гепатотоксический эффект.

Из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы пациенты, одновременно принимающие сульфониламиды должны находиться под наблюдением врача, проходя обследование через короткие промежутки времени. При назначении нимесулида менее чем за 24 ч до или после приема метотрексата требуется соблюдать осторожность, т.к. в таких случаях концентрация метотрексата в плазме и соответственно его токсические эффекты могут повышаться. В связи с действием на почечные ПГ, ингибиторы синтетаз ПГ, к которым относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.

Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой. Несмотря на то что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения нимесулида.

Гель для наружного применения

При наружном применении нимесулид не вызывает клинически значимое воздействие на метаболизм других ЛС.

В случае продолжительного применения нимесулида в виде геля в максимальных дозах нельзя исключить взаимодействия с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, циклоспорином, метотрексатом, другими НПВС, гипотензивными и противодиабетическими ЛС. Перед использованием геля следует проконсультироваться с врачом, если вы применяете указанные ЛС или находитесь под наблюдением врача.

Передозировка

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки

Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения. В редких случаях возможно повышение АД, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома, анафилактоидные реакции.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 ч, необходимо вызвать рвоту и/или обеспечить прием активированного угля (от 60 до 100 г на взрослого человека) и/или осмотического слабительного. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи нимесулида с белками плазмы.

Гель для наружного применения

Случаи передозировки нимесулида при наружном применении описаны не были.

При нанесении больших количеств геля (превышающих 50 г) на обширные участки кожи или при случайном приеме внутрь возможно развитие системных побочных реакций (тошнота, рвота).

Лечение: промывание желудка, индукция рвоты, активированный уголь, форсированный диурез, симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует. Необходимо обратиться к врачу.

Пути введения

Внутрь, наружно.

Меры предосторожности вещества Нимесулид

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки

Нимесулид следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний.

Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язвы/перфорации желудка или двенадцатиперстной кишки повышается с увеличением дозы НПВС у пациентов с наличием язвы желудка иди двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или прободением, а также у пожилых пациентов, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. У пациентов, получающих ЛС, уменьшающие свертываемость крови или подавляющие агрегацию тромбоцитов, также повышается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвы желудка или двенадцатиперстной кишки у пациентов, принимающих нимесулид, лечение следует прекратить.

При применении нимесулида более 2 нед необходим контроль показателей функции печени (активность печеночных трансаминаз).

При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боль в животе, потемнение мочи, повышение активности печеночных трансаминаз) следует прекратить прием нимесулида и обратиться к лечащему врачу.

Пациентам с артериальной гипертензией, нарушениями сердечной деятельности, цереброваскулярными заболеваниями нимесулид следует назначать с осторожностью. В случае ухудшения состояния лечение нимесулидом необходимо прекратить.

Поскольку нимесулид частично выводится почками, его дозу для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать в зависимости от показателей клиренса креатинина. В случае ухудшения функции почек нимесулид следует отменить.

Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при его применении у лиц с геморрагическим диатезом, однако нимесулид не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Во время лечения нимесулидом рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов, анальгетиков, других НПВС (за исключением низких доз ацетилсалициловой кислоты, применяемой в антиагрегантных дозах) и употребления этанола.

Пожилые пациенты особенно предрасположены к неблагоприятным реакциям на НПВС, в т.ч. риску возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфораций ЖКТ, угрожающих жизни пациента, а также ухудшению функции почек, печени и сердца. При приеме нимесулида у данной категории пациентов необходим регулярный клинический контроль их состояния.

Риск желудочно-кишечных кровотечений, язв или перфорации повышен при приеме высоких доз нимесулида, у пациентов с язвой желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, у пожилых людей. Эти пациенты должны начинать лечение с самой низкой дозы. У данных пациентов, а также лиц, которые принимают нимесулид совместно с кардиологическими дозами ацетилсалициловой кислоты, должна применяться комбинированная терапия совместно с гастропротекторами (ингибиторы протонного насоса или мизопростол).

С лекарственными средствами часто широко обсуждается пациентами. Наверняка всем известно, что антибиотики разного вида запрещено комбинировать со спиртными напитками. Однако не многие задумываются о том, можно ли принимать нестероидные противовоспалительные препараты (например, «Нимесил») и алкоголь. Данная статья расскажет вам об этом.

«Нимесил» и алкоголь

Перед тем как разобраться с тем, возможно ли такое сочетание, стоит сказать несколько слов о самом препарате. Лекарство «Нимесил» выпускается в виде порошка. Из него нужно готовить суспензию перед применением. Состав обладает обезболивающим, противовоспалительным действием. Также медикамент способствует устранению лихорадки. Многие потребители принимают его самостоятельно при зубной боли, мигрени.

Есть лица, которые говорят о том, что «Нимесил» с алкоголем можно. Ведь именно этим препаратом они спасаются от похмельного синдрома. Действительно ли безопасно такое сочетание? Попробуем разобраться в данном вопросе более подробно и рассмотрим несколько точек зрения на этот счет.

Что говорит инструкция?

Можно ли «Нимесил» с алкоголем? Какую информацию по этому поводу представляет пользователю аннотация? В инструкции по применению не указано никаких данных на этот счет. Производитель не говорит о том, что после одновременного приема препарата и алкоголя могут возникнуть какие-то нежелательные эффекты.

Действительно, многие препараты подразумевают запрет на распитие спиртных напитков из-за вероятности развития От одновременного употребления алкоголя и лекарства «Нимесил» такого эффекта не ожидается.

Влияние на печень

Медикамент «Нимесил» и алкоголь не стоит совмещать из-за негативного воздействия на печень. Она пропускает через себя все вредные вещества, тем самым защищая другие жизненно важные органы. Печень может без каких-либо последствий устранить небольшие дозы алкоголя. Однако если вы одновременно примете описанный препарат, то будет совершенно другая реакция.

Медикамент «Нимесил» может оказывать гепатотоксическое действие. Это указано в аннотации. Именно поэтому производитель не рекомендует превышать указанную дозу лекарства. При таком воздействии на печень (совместно с алкоголем) орган попросту начинает разрушаться. Печеночная ткань в некоторых участках заменяется соединительной, что имеет свои последствия. Поэтому не стоит так халатно относиться к своему здоровью и принимать препарат «Нимесил» и алкоголь в один день.

Лечение похмельного синдрома «Нимесилом»

Как вы уже знаете, некоторые люди после выпитого спиртного чувствуют себя не очень хорошо. проявляется чаще всего головной болью, лихорадкой, общей слабостью и другими признаками. Можно ли в этой ситуации воспользоваться описанным лекарством для улучшения своего самочувствия?

Если после последней рюмки спиртного перед принятием лекарства прошло не менее 12 часов, то такая комбинация допустима. Некоторые устанавливают перерыв всего 6 часов. Однако все зависит от крепости и дозы принятого спиртного. Чтобы уберечь себя от негативного влияния и разрушения печени, стоит предпочесть более безопасные составы («Аспирин», «Ибупрофен»).

Что говорят врачи?

Какую, по мнению специалистов, имеют «Нимесил» и алкоголь совместимость? Врачи говорят о том, что такое сочетание недопустимо. Помимо вредного воздействия на печень, вы еще можете и просто не получить никакого лечебного эффекта. Все из-за того, что алкоголь способен блокировать действие многих препаратов.

Медикамент также может проявить себя совершенно неожиданным образом. Вместо обезболивания и снятия лихорадки вы получите острую диарею, обезвоживание, боль в животе и другие неприятные последствия. Чтобы этого не произошло, воздержитесь от одновременного употребления спиртных напитков и препарата «Нимесил». При необходимости обращайтесь к врачам за помощью.