Описание таблеток азитромицин. Азитромицин - применение, побочные эффекты и доступные формы. Передозировка препаратом Азитромицин

«Азитромицин» относится к макролидным антибиотикам с широким спектром действия. Многие схемы предусматривают прием 1 г (две таблетки) лекарства однократно. Инструкция по применению «Азитромицина» утверждает, что этого достаточно при условии чувствительной к препарату флоре. Когда эффективно применение и какие есть противопоказания к приему?

Макролидные антибиотики популярны среди населения, особенно для лечения респираторных заболеваний. Однако количество чувствительных микробов к данным препаратам значительно шире. «Азитромицин» широко применяется в акушерско-гинекологической, урологической практике. Простота приема и высокая эффективность - основные преимущества лекарства.

Состав и принцип действия

«Азитромицин» относится к группе азалидов, в составе содержит одноименное действующее вещество. Обладает высокой биодоступностью, при попадании в организм уже через три часа достигает максимальных концентраций в крови. В спектр действия «Азитромицина» попадают следующие микроорганизмы:

• стрептококки, стафилококки - «отвечают» за все гнойные воспалительные процессы;
• бордетеллы, легионеллы - вызывают инфекции дыхательных путей;
• кампилобактер, хеликобактер - вызывают заболевания ЖКТ;
• гонококки - вызывают гонорею ;
• гарднереллы - провоцируют бактериальный вагиноз;
• ИППП - инфекции, передающиеся половым путем: хламидии, микоплазмы и уреаплазмы, трихомонады;
• бактериоды - анаэробные бактерии.

«Азитромицин» распределяется по всему организму. Но наибольшие его концентрации наблюдаются в следующих тканях:

• дыхательные пути;
• половые органы;
• мочевыводящая система;
• кожа и подлежащие ткани.

Поэтому чаще всего препарат назначается для терапии заболеваний, связанных с поражением данных органов и тканей. Важной особенностью «Азитромицина» является его способность к внутриклеточному накоплению. Некоторые патогенные микроорганизмы проводят основную часть жизненного цикла именно внутри клеточных структур, куда могут «добраться» не все лекарства. Это уникальное свойство микробов приводит к хронической их персистенции (постоянному «проживанию») в организме. «Азитромицин» проникает в лизосомы (элементы клеток) и фагоциты, которые накапливаются в очаге воспаления, уничтожая патогенов там.

Когда используется

Оптимально назначать лекарство после определения чувствительности к нему и только по показаниям. Самостоятельный бесконтрольный прием приводит к появлению устойчивости патогенов. Применение таблеток «Азитромицина» обоснованно в следующих случаях:

• инфекции дыхательных путей - бронхит, пневмония;
• воспаление ЛОР-органов - синуситы (фронтиты, гаймориты), отиты, фарингиты, тонзиллиты (ангина);
• воспаление кожи и лимфоузлов - импетиго, рожистое воспаление, вторичное инфицирование при наличии очага рядом;
• половые инфекции - хламидиоз , уреаплазмоз , микоплазмоз, трихомониаз , гонорея, сифилис ;
• заболевания ЖКТ - в том случае, если они связаны с инфицированием Helicobacter pillory;
• инфекции мочевыводящих путей - цистит, уретрит, пиелонефрит, а также простатит;
• другие недуги - скарлатина, боррелиоз, коклюш, бактериальные кишечные инфекции.

В акушерстве и гинекологии

В гинекологической и акушерской практике, помимо лечения «Азитромицином» ИППП препарат используется в следующих случаях:

• для профилактики осложнений после абортов, выскабливаний;
• после выполнения гистероскопий, лапароскопий;
• при лечении бартолинита и воспаления кисты бартолиновой железы;
• для лечения , аднекситов.

Показания к применению «Азитромицина» беременным:

• при многоводии и маловодии;
• при задержке роста плода;
• при подозрении на внутриутробное инфицирование;
• при преждевременном излитии вод;
• при гидроцефалии у ребенка по результатам УЗИ.

После родов препарат может назначаться для профилактики гнойно-септических осложнений, если проводились дополнительные манипуляции. Например, выскабливание матки, ручное отделения последа. Также антибиотик прописывают после кесарева сечения, при послеродовом эндометрите, при лактационных маститах.

Когда не следует назначать

Обычно препарат хорошо переносится и практически не влечет за собой побочного действия. Но противопоказаниями к приему являются следующие состояния:

• аллергические реакции на макролиды;
• хроническая почечная недостаточность;
• серьезные нарушения работы печени;
• установленные аритмии.

Применение во время беременности и лактации допустимо с учетом возможного риска. При приеме «Азитромицина» грудное вскармливание следует на время прекратить.

Инструкция по применению «Азитромицина»

В каждой клинической ситуации схема приема «Азитромицина» и необходимые комбинации с другими препаратами устанавливает врач. Стандартные варианты назначения представлены в таблице.

Таблица - Дозировка «Азитромицина» при различных патологиях

Выпускается препарат в виде капсул по 250 мг и 500 мг, а также в виде таблеток по 125, 500 мг. Существует детская форма - порошок для приготовления суспензии «Азитромицина».

Препарат принимается внутрь за один час до еды или через два часа после. Запивается небольшим количеством чистой негазированной воды. Нельзя сочетать прием с антацидными средствами, так как эффективность «Азитромицина» снижается. Если случайно пропущена таблетка/капсула, следует как можно быстрее осуществить прием. Очередную порцию лекарства принимать не ранее, чем через сутки.

Побочное действие

В 3-5% случаев приема препарата развиваются побочные реакции. Обычно это незначительная тошнота, боли в животе, диарея, снижение аппетита, вздутие. Реже возникают следующие последствия приема:

• повышенное сердцебиение;
• боль за грудиной;
• головная боль, сонливость, тревожность;
• кандидоз влагалища;
• нарушение работы почек;
• аллергические реакции.

При передозировке возникает тошнота, рвота, понос, возможно временное снижение или утрата слуха. Лечение в этом случае - симптоматическое и направленное на удаление препарата из кишечника и крови.

Особые указания

Необходимо проявлять осторожность при сочетании с другими препаратами. Наиболее яркие примеры взаимодействия представлены в таблице.

Таблица - Взаимодействие с лекарствами

Группа лекарств	Эффект от совместного приема
Антациды	Замедляют всасывание препарата «Азитромицина»
«Дигоксин»	Усиливается действие «Дигоксина»
«Эрготамин»	Увеличивается риск побочных реакций «Эрготамина»
- Тетрациклины - «Хлорамфеникол»	Усиливают эффективность «Азитромицина»
Линкозамины	Снижают эффективность «Азитромицина»
- «Метилпреднизолон»; - «Бромокриптин»; - «Карбамазепин»	Усиливается токсическое действие данных препаратов

Также замедляют всасывание «Азитромицина» алкоголь и любая еда.

Аналоги

«Азитромицин» имеет большое количество аналогов с тем же действующим веществом и дозировками. По отзывам врачей, можно выделить следующие подходящие препараты:

• «Азикар»;
• «Сумамед»;
• «Зитролид»;
• «Хемомицин»;
• «Экомед»;
• «Сумамецин».

Сравнимы по спектру действия также препараты из группы макролидов «Джозамицин», «Эритромицин», «Кларитромицин».

«Азитромицин» - популярный и эффективный препарат для лечения инфекционных заболеваний кожи, подкожной клетчатки, мочеполовых инфекций, воспалений ЛОР-органов и дыхательных путей. Отзывы об «Азитромицине» в капсулах и таблетках указывают на малое количество осложнений приема и простые схемы.

Азитромицин (Azithromycin) - это системный антибактериальный препарат, азалид, входящий в фармакологическую группу макролидов. Довольно распространенное средство в связи с широким спектром действия и относительно доступной розничной ценой. Также он отлично переносится детьми до 1 года. Наиболее распространенная форма выпуска - капсулы. Код АТС - J01F A10. Антибиотик Азитромицин - это препарат выбора при многих воспалительных патологиях различных локализаций. Это объясняется тем, что чувствительность к нему проявляет большое количество патогенных микроорганизмов: все стрептококки, анаэробные микроорганизмы, уреаплазмы , микоплазмы, кампилобактерии и бордетеллы, зачастую - спирохеты.

Состав. Это монокомпонентное средство, основным действующим веществом которого выступает собственно азитромицин. В зависимости от дозировки в 1 капсуле или таблетке антибиотик азитромицин содержится в дозе 125, 250 или 500 мг.

Кроме основного действующего вещества в состав препарата входят вспомогательные средства:

• Моногидрат лактозы.
• Натрий лаурилсульфат.
• Магний стеарат.

Форма выпуска. Антибиотик азитромицин выпускается сразу в нескольких лекарственных формах, что позволяет вводить использовать его в различных клинических ситуациях.

Таблетки. Выпускаются в виде покрытых оболочкой, голубых, двояковыпуклых таблеток с половинной линией в таких дозах:

• Дозировка по 0,125 г. 1 упаковка содержит 6 таблеток.
• Дозировка по 0,5 г. При этом содержит антибиотик Азитромицин 3 таблетки в одной упаковке.

Капсулы. Имеют вид твердых, желатиновых капсул, имеющих внутри белый или сероватый порошок. Цвет капсулы зависит от дозировки:

• 0,25 г капсула окрашена в красный цвет. В одной упаковке имеется 6 капсул.
• Капсулы 0,5 г азитромицина имеет синий окрас. В 1 упаковке содержится 6 капсул.

Суспензия. Может выпускаться в виде сиропов Азимед или Азитромицин Форте, которые изначально имеют вид порошка. Суспензию необходимо самостоятельно приготовить. Для этого вместе с флаконом в комплекте идут дозировочный шприц и мерная ложечка.

Азитромицин, дозировка и способ применения которого могут иметь различные вариации, может использоваться при лечении множества воспалительных заболеваний из различных сфер медицины:

1. Отоларингологические заболевания:
   • Поражение околоносовых пазух - синуситы: фронтит, гайморит, этмоидит и сфеноидит.
   • Воспаление миндалин - тонзиллиты, в том числе ангина.
   • Воспаление слизистой оболочки глотки - фарингит.
   • Поражение барабанной полости - средний отит.
2. Патологии дыхательной системы:
   • Воспаление легочной ткани различной этиологии - пневмонии.
   • Хронический бронхит.
3. Любые хирургические патологии, при которых выявлена чувствительность к азитромицину.
4. Дерматовенерологические заболевания:
   • Рожистое воспаление.
   • Импетиго.
   • Вторичные дерматозы.
5. Мочеполовые заболевания:
   • Воспаление шейки матки - цервицит.
   • Гонорейная и другие формы воспаления мочеиспускательного канала - уретриты.
   • Заболевание мочевого пузыря - цистит.
6. Ранние этапы мигрирующей эритемы - боррелиоз или болезнь Лайма.

Противопоказания. Как и любые другие фармакологические препараты, антибиотик Азитромицин имеет свои противопоказания. В первую очередь это индивидуальная непереносимость препарата пациентом - аллергия на само действующее средство - Азитромицин. Противопоказания к данному препарату также включают гиперчувствительность к другим противомикробным средствам из группы макролидов.

Побочные действия. Антибиотик азитромицин, помимо основного терапевтического действия может провоцировать побочные реакции. К возможным побочным реакциям со стороны различных органов и систем, относятся:

МЫ СОВЕТУЕМ! Слабая потенция, вялый член, отсутствие длительной эрекции - не приговор для половой жизни мужчины, но сигнал, что организму нужна помощь и мужская сила ослабевает. Есть большое количество препаратов, которые помогают обрести мужчине стойкую эрекцию для секса, но у всех свои минусы и противопоказания, особенно, если мужчине уже 30-40 лет. помогают не просто получить эрекцию ЗДЕСЬ И СЕЙЧАС, но выступают в качестве профилактики и накопления мужской силы, позволяя мужчине оставаться сексуально активным долгие годы!

1. Желудочно-кишечный тракт:
   • Тошнота.
   • Рвота.
   • Диарея.
   • Метеоризм.
   • Боли в животе.
   • Редко - желтуха.
2. Кожные реакции:
   • Эритема различной формы и локализации.
   • Токсический некролиз эпидермиса.
   • Повышенная чувствительность к свету.
3. Центральная нервная система:
   • Головокружение.
   • Головная боль различной локализации и интенсивности.
   • Общее недомогание.
   • Чувство необоснованной тревоги.
   • Редко - судороги или общее возбуждение.
4. Красный костный мозг:
   • Уменьшение числа лейкоцитов, нейтрофилов, тромбоцитов - лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.
5. Сердечнососудистая система:
   • Нарушение проводимости и ритма сердца, в том числе и желудочковые тахикардии.
   • Боль в области сердца.
6. Мочеполовая система:
   • Воспаление влагалища - вагинит.
   • Редко - кандидозный вульвовагинит, пиелонефрит.
7. Аллергические реакции:
   • Кожные высыпания.
   • Ангионевротический отек - отек Квинке.
   • Синдром Стивенса-Джонсона.

Азитромицин: дозировка препарата для различных возрастных групп

Антибиотик Азитромицин используется при лечении множества бактериальных заболеваний. Наиболее используемая лекарственная форма - капсулы. Дозировка и кратность приема средства назначается только индивидуально лечащим врачом, основываясь на клинических симптомах патологии и сопутствующих обстоятельствах.

Дозировка данного антибиотика для лечения заболеваний у детей массой менее 45 кг устанавливается в соответствии с массой тела.

Существуют две основные схемы назначения этого препарата для ребенка:

1. 0,01 г/кг м.т. 1 раз в день. Курс лечения - 3 дня.
2. 0,01 г/кг м.т. при первом введении. Далее - 3-4 введения в дозе по 0,005-0,01 г/кг м.т. Суммарная курсовая доза должна составлять 0,03 мг/кг м.т. ребенка.

Специфическое лечение различных заболеваний у детей при помощи Азитромицина:

• Болезнь Лайма в стадии мигрирующей эритемы (erythema migrans): 0,02 г/кг м.т. на первый день лечения, далее - 5 введений по 0,01 г/кг 1 раз в день.
• Пневмония: внутривенное введение 0,5 г антибиотика на протяжении 2 суток, затем переход капсулы по 0,25 г 2 раза в день. Курс лечения от 5 до 8 суток.

Для пациентов, масса тела которых составляет более 45 кг, используются стандартные дозы для разных нозологий. При инфекционных заболеваниях верхних и нижних отделов дыхательной системы: 500 мг в день 1 раз, курс приема - 3 дня. Патологии кожи и слизистых оболочек - доза в 1 г при первом введении, дальнейший курс - от 2 до 5 дней, в дозе по 0,5 г в сутки.

Суммарная доза - 3 г. При заболеваниях передающихся половым путем (ЗППП) и воспалительных патологиях половых органов антибиотик Азитромицин назначается в однократном введении в дозе 1 г. Боррелиоз (используется только в стадии мигрирующей эритемы) - 1 г в первые сутки, после чего по 0,5 г от 2 до 5 дней.

Азитромицин: способ применения различных лекарственных форм

Антибиотик азитромицин не рекомендуется принимать во время беременности и грудного вскармливания. Это связано с тем, что данное средство обладает способность проникать через гематологический барьер между плацентой и плодом и оказывать негативное влияние на ребенка, находящегося в утробе. Категория воздействия на плод согласно FDA - 8. Использовать антибиотик Азитромицин во время беременности разрешено, только если его положительное влияние на организм матери важнее, чем таковое губительное на плод.

Применение. Данное антибактериальное средство выпускается во многих лекарственных формах, несмотря на одно общее название Азитромицин. Способ применения несколько отличается от формы выпуска:

• Таблетки и капсулы применяются в соответствующей дозировке за 60 минут до еды, или 2 часа спустя. Таблетка или капсула проглатывается вместе с небольшим количеством чистой воды. В большинстве случаев достаточно 1 приема в день.
• Суспензия. Время приема аналогично капсулам и таблеткам Азитромицин. Способ применения при этом несколько отличается, так как перед использованием саму оральную суспензию необходимо приготовить вручную. Для этого нужно при помощи шприца набрать кипяченую воду в необходимом количестве и добавить во флакон, после чего тщательно взболтать.

Также с особой осторожностью следует принимать любую лекарственную форму азитромицина при наличии заболеваний печени, почек и сердечных аритмиях, так как они могут значительно усугубляться под воздействием препарата.

Фармакологическая взаимосвязь с другими препаратами. Одновременное использование Азитромицина некоторыми другими фармакологическими группами препаратов способно искажать влияние на организм как одного, так и другого лекарства. Антациды. Препараты, имеющие в своем составе гидроксид алюминия или магния, блокируют процесс всасывания азитромицина через слизистые оболочки ЖКТ. Из-за этого при нормальной дозировке существенно снижается концентрация препарата в плазме крови. Сам азитромицин способен потенцировать действие дигоксина. Такие препараты, как циклоспорин и гексобарбитал и их аналоги способны увеличивать концентрацию азитромицина в крови.

К препаратам, изготовленным на основе азитромицина, относятся:

1. Сумамед.
2. Хемомицин.
3. Азакс.
4. Азитрал.
5. Сумамецин.

Средняя цена на антибиотик Азитромицин на территории Российской Федерации колеблется от 80 до 100 рублей. Благодаря своей сравнительно низкой цене и широкому спектру действия, возможности применения во многих сферах медицинской деятельности большинство врачей положительно отзываются от азитромицине. Пациенты, в свою очередь, отмечают достаточно высокую эффективность препарата, крайне редкое возникновение побочных эффектов и хорошую переносимость у детей.

Азитромицин - один из наиболее часто применяемых ныне антибиотиков широкого спектра действия. Проявляет бактериостатический эффект, связываясь с 50S рибосомальной субъединицей бактерий и угнетая действие фермента пептидтранслоказы на ключевой стадии синтеза белка - трансляции, что, по понятным причинам, далеко не самым благоприятным образом сказывается на процессах роста и размножения микроорганизмов. При высоких концентрациях препарат может быть не только ингибитором развития, но и убийцей, оказывая бактерицидное действие. Эффективность любого антибиотика определяется количеством чувствительных к нему бактериальных штаммов. Азитромицин на этом фоне выглядит весьма презентабельно. В его оптический прицел попадают как грамположительные, так и грамотрицательные экземпляры: Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Haemophilus influenzae, Gardnerella vaginalis, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Legionella pneumophila, Campylobacter jejuni, Bordetella parapertussis, а также анаэробные бактерии Bacteroides bivius, Peptococcus, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., хламидии (Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis) и их ближайшие «соратницы», бьющие рекорды по частоте выявляемости венерологами уреоплазмы (Ureaplasma urealyticum), микоплазмы (Mycoplasma pneumoniae) и микобактерии (Mycobacteria avium complex), спирохеты (Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum).

Говоря о «технико-тактических» характеристиках азитромицина, бросается в глаза легкость прохождения им гистогематических барьеров, благодаря чему он довольно быстро поступает в органы и ткани, а также в мембраны клеток (в связи с этим он эффективен при инфекциях, потенцируемых внутриклеточными патогенами вроде хламидий). Стабильный уровень препарата в плазме крови достигается спустя 5-7 дней от момента начала антибактериальной терапии. Высокие концентрации азитромицина, способные оказывать терапевтическое действие, сохраняются в организме еще 5-7 дней после отмены препарата.

Препарат под наименованием азитромицин в российских аптеках можно найти в двух лекарственных формах: таблетки от отечественных производителей и испанской «Керн Фарма» и отечественные же капсулы. Принимать препарат, как практически любой пероральный антибиотик, следует с привязкой к приему пищи: либо за 1 час до, либо спустя 2 часа после него. Кратность приема - 1 раз в сутки. Разовая и суточная доза, а также длительность приема препарата определяются конкретным заболеванием и его тяжестью.

Фармакология

Антибиотик группы макролидов, является представителем азалидов. Подавляет РНК-зависимый синтез белка чувствительных микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus, Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes /группа A/); грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Borrelia burgdorferi, Neisseria gonorrhoeae, Campylobacter spp., Legionella pneumophila; анаэробных бактерий: Bacteroides fragilis.

Азитромицин активен также в отношении Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Treponema pallidum.

Активен также в отношении Toxoplasma gondii.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи снижает абсорбцию азитромицина. C max в плазме достигается через 2-3 ч. Быстро распределяется в тканях и биологических жидкостях. 35% азитромицина метаболизируется в печени путем деметилирования. Более 59% выводится с желчью в неизмененном виде, около 4.5% - с мочой в неизмененном виде.

Форма выпуска

3 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Дозировка

Устанавливают индивидуально с учетом нозологической формы, тяжести течения заболевания и чувствительности возбудителя.

Взрослым внутрь - 0.25-1 г 1 раз/сут; детям - 5-10 мг/кг 1 раз/сут. Продолжительность приема 2-5 дней.

Взаимодействие

При одновременном применении с алкалоидами спорыньи нельзя исключить риск развития эрготизма.

При одновременном применении азитромицина с варфарином описаны случаи усиления эффектов последнего.

При одновременном применении дигоксина или дигитоксина с азитромицином возможно значительное повышение концентрации сердечных гликозидов в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации.

При одновременном применении с дизопирамидом описан случай развития желудочковой фибрилляции.

При одновременном применении с ловастатином описаны случаи развития рабдомиолиза.

При одновременном применении с рифабутином повышается риск развития нейтропении и лейкопении.

При одновременном применении нарушается метаболизм циклоспорина, что повышает риск развития побочных и токсических реакций, вызываемых циклоспорином.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, метеоризм, диарея, боли в животе, транзиторное повышение активности печеночных ферментов; редко - холестатическая желтуха.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, ангионевротический отек, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Дерматологические реакции: редко - фотосенсибилизация.

Cо стороны ЦНС: головокружение, головная боль; редко - сонливость, слабость.

Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - боли в груди.

Со стороны мочеполовой системы: вагинит; редко - кандидоз, нефрит, повышение остаточного азота мочевины.

Прочие: редко - гипергликемия, артралгия.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами, в т.ч. бронхит, пневмония, инфекции кожи и мягких тканей, средний отит, синусит, фарингит, тонзиллит, гонорейный и негонорейный уретрит и/или цервицит, болезнь Лайма (боррелиоз).

При необходимости применения азитромицина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Не рекомендуется применять у пациентов с нарушениями функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Особые указания

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.

Азитромицин следует принимать не менее чем за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи или антацидов.

Азитромицин - это один из наиболее популярных среди врачей современных антибиотиков. Он является полусинтетическим макролидом, который выпускается под разными названиями и в разных формах. Рассмотрим это вещество и инструкцию к нему более подробно.

Немного истории о макролидах

Впервые представитель этого класса лекарственных препаратов был получен в 1952 году. Однако Эритромицин, применяемый для лечения множества заболеваний, обладал рядом побочных эффектов и мог применяться лишь несколько раз в день. Путем постоянного совершенствования были изобретены другие, более эффективные и безопасные макролиды (на сегодняшний день известно около 20-ти наименований), которые разделены на подклассы. Азитромицин - первый макролид, относящийся к азалидам. В 1988 году он был выпущен в России под названием . Основные преимущества Азитромицина по сравнению с другими антибиотиками этой группы - меньшая вероятность возникновения побочных эффектов, большая эффективность и расширенный спектр действия.

К Азитромицину чувствительны стрептококки, стафилококки, гарднерелла, хламидии, микоплазмы, трипонемы, шигелла, сальмонелла, моракселла, хеликобактер пилори и другие. Неэффективен Азитромицин к отношении грамположительных бактериям, которые устойчивы к эритромицину.

Синонимы Азитромицина

Синонимы вещества - это препараты, действующим веществом которых является Азитромицин, однако выпускаются они разными компаниями и в разных лекарственных формах. Сильно разнится и цена. Тем не менее, их эффективность не отличается от оригинала.

1. Азивок.
2. Азитрал.
3. Азитрокс.
4. Сумамед.
5. Сумамед-форте.
6. Сумазид.
7. Сумамецин.
8. Зитролид.
9. Зитролид-форте.
10. Зимакс.
11. Зи-фактор.
12. Хемомицин.

Формы выпуска Азитромицина

• Капсулы.
• Таблетки.
• Порошок для приготовления суспензий.
• Порошок для приготовления инфузионных растворов.

Чаще всего используют капсулы или таблетки. Детям назначают порошок для приготовления суспензий со сладким вкусом.

Фармакокинетика препарата

Азитромицин уничтожают штаммы чувствительных к нему бактерий. Он подавляет размножение патогенных микроорганизмов, а при высокой концентрации в организме бактерий оказывает бактерицидный эффект.

Препарат лечит как кожные, так и урогенитальные и респираторные инфекционные заболевания. Вещество хорошо всасывается, проникает в дыхательные пути, урогенитальный тракт, мягкие ткани. Фагоциты доставляют Азитромицин прямо к очагу инфекции, где он начинает свое действие. Именно поэтому концентрация препарата в очаге воспаления намного выше, чем в здоровых тканях. При этом Азитромицин не оказывают существенного влияния на их функцию. Длительность курса приема составляет от трех до пяти дней с учетом того, что вещество остается в очаге воспаления 5-7 дней после того, как была принята последняя таблетка препарата. Это же свойство Азитромицина дает возможность принимать его всего один раз в сутки.

Показания к применению

Азитромицин лечит болезни инфекционной этиологии, которые вызваны чувствительными к препарату микроорганизмами. К ним относятся:

1. Инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов - ангина, тонзиллит, ларингит, синусит, отит среднего уха.
2. Инфекции нижних дыхательных путей - пневмония атипичные и бактериальные, бронхиты.
3. Инфекции мягких тканей, болезни кожи - рожистое воспаление, инфицированные дерматозы, импетиго (поражение кожного покрова с образованием гнойничков), скарлатина, эритема.
4. Инфекции мочевыделительной системы - уретрит (даже гонорейный), цервицит (воспаление шейки матки), заболевание Лайма, вызываемое спирохетой Боррелии.
5. Комплексное лечение хеликобактерной инфекции, являющейся причиной язв ЖКТ.

Схема приема препарата

• Азитромицин принимают через несколько часов после еды либо за 1 час до нее. Капсулу либо таблетку следует запить достаточным количеством воды, желательно кипяченой или очищенной. Благодаря эффективности препарата, достаточно однократного приема.
• При воспалениях верхних дыхательных путей принимают по одной таблетке (500 мг) в течение трех дней. Если Азитромицин вам назначили на 5 дней, то в первый следует принять 500 мг, а в 4 последующих - по 250 мг.
• Урогенитальные инфекции лечатся одноразовым приемом двух таблеток по 500 мг.
• При болезни Лайма курсовая доза составляет 3г. То есть в первый день принимают 1г (2 таблетки), а в последующие - по 500 в течение 5 дней.
• При осуществлении комбинированной терапии хеликобактерной инфекции курсовая доза составляет также 3г - по 1г 3 дня.
• Если диагностирована пневмония, вводят лекарство в виде раствора, после чего врач самостоятельно назначает препарат в более удобной форме выпуска - таблетках или капсулах.

Дозировка для детей колеблется в зависимости от массы тела. Детям старше 5 лет при весе более 10 кг назначают препарат в дозе 10 мг/кг. В последующие четыре дня следует принимать по 5 мг/кг 1 раз в сутки. Курсовая доза - 30 мг/кг. Важно не назначать Азитромицин ребенку самостоятельно, а обратиться к врачу, так как дозы педиатры зачастую назначают индивидуальные, а зависимости от возраста, состояния и веса пациента. Таблетки принимают в интервалом в 24 часа. Если вы пропустили прием, примите таблетку как можно скорее.

Противопоказания к приему препарата

Возраст до 6 мес (в виде суспензии).

• Возраст до 12 лет при массе тела не меньше 45 кг (в виде таблеток и капсул).
• Возраст до 16 лет (в форме инфузий).
• Гиперчувствительность (в том числе и к другим макролидам).
• Серьезные нарушения со стороны почек или печени.
• Аритмия или предрасположенность к ней.
• Склонность к удлинению интервала QT.
• Период лактации.

Побочные эффекты Азитромицина

Побочные наблюдаются реже, чем при приеме некоторых других макролидов. Перечислим их:

• Боль в области живота или груди, сердцебиение, диарея, тошнота, снижение аппетита, головокружение.
• В более редких случаях - тошнота и рвота.
• Возможно повышение уровня активности печеночных ферментов - это преходящее (транзиторное) явление.
• Кандидоз (разрастание в организме условно-патогенного грибка кандиды), кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, зуд.
• Сонливость, быстрая утомляемость.

Особые указания при применении Азитромицина

Беременным женщинам препарат назначают лишь в крайних случаях, если ожидаемый эффект способен оправдать риск для плода.
Если в анамнезе были аллергические реакции, то Азитромицин следует пить с осторожностью.
Порой в комплексе с Азитромицином назначаются антацидные средства, предотвращающие изжогу вследствие повышения кислотности желудка. К антицидам относятся Алмагель, Фосфалюгель, Геваскон и др. Принимать эти препараты с Азитромицином следует с интервалом не менее 2-х часов.
Если вы уже лечитесь какими-либо препаратами, сообщите их наименования врачу, так как есть вещества, которые несовместимы с Азитромицином.

Условия хранения препарата

Азитромицин хранят в темном, недоступном для детей месте, при комнатной температуре - от 15 до 20 градусов. Срок годности составляет 2 года.

Азитромицин - это антибиотик , эффективный в лечении бактериальных инфекций. Он является азалидом, входящим в подкласс макролидных антибиотиков. По своей структуре это производное от эритромицина, в котором имеется метил-замещенный атом азота, включенный в кольцо лактона, в результате чего в кольце лактона присутствуют 15 элементов. Азитромицин проявляет несколько большую активность в отношении определенных видов бактерий, по сравнению с эритромицином, но своей широкой популярностью он обязан, прежде всего, своему медленному выведению из организма , что позволяет вылечить инфекцию за 3-5 дней при введении один раз в день, а в случае эритромицина требуется 3-4-разовое введение в день в срок до двух недель.

Клинические данные
Торговые названия	Зитромакс, азит, азитроцин, азин, зето
Пути введения	Пероральный (капсулы, суспензия), внутривенный, офтальмологический
Фармакокинетические данные
Метаболизм
Биодоступность	38% для капсул 250 мг
Период полураспада	11–14 ч (единичная доза) 68 ч (многочисленные дозы)
Выведение	С желчью, почками (4,5%)
Химические данные
Формула	C 38 H 72 N 2 O 12
Молекулярная формула	748,984 г·моль −1

Этот антибиотик широко используются отдельно или в комбинации с другими лекарственными средствами для лечения отита среднего уха, фарингита, больничных респираторных инфекций (в том числе пневмонии), желудочно-кишечных инфекций (например, вызванных употреблением зараженной пищи) и гонореи.

Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ), перечень наиболее важных препаратов, необходимых в базовой системе здравоохранения.

Спектр чувствительности бактерий

Азитромицин обладает относительно широкой, но неглубокой антибактериальной активностью. Он подавляет некоторые грамположительных бактерии (среди которых Staphylococcus aureus (только чувствительный к метициллену), Streptococcus pneumoniae , Streptococcus agalactiae ), некоторые грамотрицательные бактерии (включая Haemophilus ducreyi , Haemophilus influenza , Bordetella pertussis , Neisseria gonorrhoeae , Legionella pneumophila ), анаэробные микроорганизмы (Prevotella bivia , виды Peptostreptococcus ), многие атипичные бактерии и прочие микроорганизмы (Chlamydia pneumoniae , Chlamydia trachomatis , Mycoplasma pneumoniae ).

Видео об азитромицине

Медицинское применение азитромицина

Азитромицин применяют в качестве терапии против разнообразных инфекций, в том числе:

• Острых бактериальных обострений хронической обструктивной болезни легких, вызванных или S. pneumoniae
• Острого бактериального синусита, возбудителем которого является M. Catarrhalis, H. Influenzae или S. pneumoniae
• Внебольничной пневмонии, вызванной H. influenzae, C. pneumoniae, M. pneumoniae или S. pneumoniae
• Острый отит среднего уха, вызванного M. Catarrhalis, H. Influenzae или S. pneumoniae
• Фарингита или тонзиллита, вызванного S. pyogenes в качестве альтернативы терапии первой линии у пациентов, которые не могут использовать терапию первой линии
• Неосложненной инфекции кожи и ее структур, вызванной S. aureus, S. agalactiae или S. pyogenes
• Уретрита и цервицита, вызванного C. trachomatis или N. gonorrhoeae
• Язвенной болезни гениталий (мягкий шанкр) у мужчин, вызванной H. ducreyi

Исследование по сопоставлению использования азитромицина, эритромицина и клоксациллина показало, что основный возбудитель (в основном S. aureus ) был ликвидирован на 89, 78 и 59%, соответственно. Курс лечения представлял собой: азитромицин (общая доза 1,5 г) в пероральной форме для приема 5 или 6 раз на протяжении 5 дней, эритромицин и клоксациллин в пероральной форме 500 мг для приема 4 раза в день в течение 7 дней. Таким образом, самый короткий курс лечения азитромицином улучшил состояние пациента.

Фармакокинетика

Азитромицин – антибиотик кислотно-стабильный, так что его можно принимать внутрь без необходимости защиты от желудочных кислот. Он легко всасывается, но поглощается больше на пустой желудок . У взрослых время максимальной концентрации (Tmax ) составляет 2,1-3,2 часа в случае приема пероральных лекарственных форм. Активная транспортировка к месту инфекции осуществляется за счет высокой концентрации в фагоцитах. В период активного фагоцитоза происходит высвобождение больших концентраций. Азитромицин может концентрироваться в тканях в 50 раз больше, чем в плазме, за счет захвата иона и его высокой растворимости (объем распределения слишком высок).

Благодаря длительному периоду полураспада можно принять большую однократную дозу азитромицина с одновременным поддержанием бактериостатических уровней в пораженной инфекцией ткани в течение нескольких дней.

Побочные эффекты азитромицина

Среди наиболее распространенных нежелательных эффектов это диарея (5%), болезненные ощущения в животе (3%), тошнота (3%) и рвота . В некоторых случаях (менее 1%) прием препарата прекращается в связи с побочными эффектами. Поступали сообщения о нервозности, дерматологических реакциях и анафилаксии. Как и в случае всех антибактериальных агентов, может развиться псевдомембранозный колит во время терапии азитромицином и спустя несколько недель после нее. Ранее считалось, что из-за приема антибиотиков пероральные контрацептивы становятся менее эффективными, о чем предупреждали женщин . Однако антибиотики , кроме рифабутина и рифампицина, не воздействуют на эффективность гормональных контрацептивов. Это изменение рекомендации обусловлено тем, что на сегодняшний день не имеется никаких доказательств, окончательно демонстрирующих влияние антибиотиков (кроме рифабутина и рифампицина) на эти контрацептивы.

Вкус у суспензии азитромицина довольно неприятный, поэтому ее может быть трудно вводить маленьким детям, которые могут выплюнуть ее.

Иногда у пациентов отмечается развитие холестатического гепатита или бреда. Случайная внутривенная передозировка у ребенка вызвала серьезную блокаду сердца, приведя к остаточной энцефалопатии.

В 2013 г. FDA (Управление по контролю за продуктами и лекарствами (США) выпустило предупреждение, что препарат азитромицин «может привести к аномальным изменениям электрической активности сердца, которые могут стать причиной потенциально смертельных нарушений сердечного ритма». В своем предупреждении Управлении ссылалось на исследование 2012 г., которое показало, что препарат может увеличить риск смерти, особенно у людей с проблемами с сердцем, по сравнению с теми, кто принимал другие антибиотики, такие как амоксициллин, или не принимал антибиотики. Предупреждение указало, что для людей с уже существующими состояниями риск особенно высок. Это касается, например, случаев с удлинением интервала QT, низкими уровнями калия и магния в крови, ЧСС, медленнее обычного, или на фоне приема некоторых лекарств, используемых для лечения аномального сердечного ритма.

Метаболизм

После одной дозы 500 мг явный конечный период полураспада препарата оставляет 68 часов. Основным путем выведения является выведение азитромицина с желчью, в основном без изменений. В течение недели около 6% от принятой дозы появляется в виде неизменного препарата в моче.

Механизм действия азитромицина

Азитромицин подавляет рост бактерий посредством остановки синтеза их белка. Ингибирование трансляции мРНК осуществляется путем связывания с 50S субъединицей рибосомы бактерии. Этот механизм действия является типичным для макролидных антибиотиков. При этом влияние на синтез нуклеиновых кислот не оказывается.

История

В 1980 г. азитромицин был обнаружен Командой исследователей из хорватской компании Pliva. В 1981 г. он был запатентован. В 1986 г. Pliva и Pfizer подписали лицензирование соглашение, по которому компания Pfizer получила эксклюзивные права на продажу препарата в странах Западной Европы и в США. В 1988 г. Pliva выставила свой азитромицин на рынке в Центральной и Восточной Европе под торговой маркой Сумамед. В 1991 г. Pfizer запустила азитромицин по лицензии Pliva на других рынках под торговой маркой зитромакс. С тех пор компания Pfizer утратила свои исключительные права, а изготовленный Pliva азитромицин также продается в США производителем родового препарата Teva Pharmaceuticals (который в настоящее время владеет Pliva).

Спустя несколько лет FDA одобрило препарат AzaSite. Это форма азитромицина для лечения глазных инфекций, которая продается в США и Канаде компанией Inspire Pharmaceuticals, дочерним предприятием Merck.

В 2010 г. азитромицин был антибиотиком, который чаще всего выписывали для амбулаторных больных в США, в то время как в Швеции, где использование амбулаторного антибиотика ниже на треть, на макролиды выписано только 3% рецептов.

Доступные формы азитромицина

Азитромицин обычно вводят в форме таблеток с пленочной оболочкой (в дозировке 250 и 500 мг), капсулы (в дозировке 250 и 500 мг), пероральной суспензии (в дозировке 100 мг/5 мл и 200 мг/5 мл), внутривенной инъекции , гранул для приготовления суспензии в пакетиках (1 г) и офтальмологического раствора (1%).