Инструкция по применению хлоридин. Взаимодействие таблетки Хлоридин. Фармакологическое действие таблетки Хлоридин
Синонимы:
Пириметамин, Дараприм, Тиндурин, Хлоридин, Chloridinum, Daraclor, Darapran, Daraprim, Malocide, Pyrimethamine, Тindurin.
Описание
Активное вещество - пириметамин: 2,4-Диамино-5-пара-хлорфенил-6-этил-пиримидин.
Фармакологическое действие
Хлоридин эффективен в отношении эритроцитарных (шизонты и гамонты) форм всех видов возбудителей малярии. Оказывает химиотерапевтическое действие при токсоплазмозе.
Показания к применению
Малярия (в сочетании с хингамином, или делагилом и сульфаниламидами), токсоплазмоз (в сочетании с сульфадимезином).
Способ применения и дозы
Хлоридин принимают внутрь. Для лечения малярии взрослым по 0,03 г в сутки в 2-3 приема в течение 3 дней, при остром токсоплазмозе взрослым по 0,025 г 2-3 раза в сутки, детям по 0,5- 1 мг/кг массы тела в сутки. Одновременно назначают сульфадимезин. Проводят 3 курса лечения по 5-7 дней с интервалом 7-10 дней.
При хронических формах токсоплазмоза назначают один курс комбинированного лечения с последующей вакцинотерапией.
Побочное действие
Головная боль, головокружение, боль в области сердца, диспептические явления, анемия, лейкопения.
Противопоказания
Заболевания кроветворных органов и почек.
Взаимодействие
Противомалярийные средства повышают (взаимно) активность. Хинидин и варфарин увеличивают токсичность. Антифолиевые препараты и цитостатики потенцируют миелосупрессию, даунорубицин и цитозин-арабинозид - риск аплазии костного мозга. Препятствует связыванию варфарина с белками. У детей с лейкемией и поражением ЦНС сочетание с метотрексатом повышает риск возникновения судорог.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея судороги.Лечение: промывание желудка, при судорогах - внутривенное введение седуксена или барбитуратов.
Особые указания
В период лечения рекомендуется употреблять большое количество жидкости и дополнительно принимать препараты фолиевой кислоты и витамин В12. С осторожностью назначают при почечной и печеночной недостаточности, судорожных заболеваниях и при дефиците фолиевой кислоты. Пациенты должны быть предупреждены о необходимости сообщить врачу о появлении сыпи, ангины, бледности, глоссита или пурпуры. При использовании высоких доз обязателен еженедельный контроль функции почек и общий анализ крови. Профилактическое применение у беременных и лечение токсоплазмоза следует проводить под прикрытием препаратов фолиевой кислоты. При токсоплазмозе у беременных назначают в случае нарастания титра антител и угрозе потери зрения.
Форма выпуска
Таблетки по 0,01 г, в упаковке 10 штук.
Хранение
Список Б. В сухом месте.
Краткое описание препарата . Хлоридин применяют для лечения малярии и токсоплазмоза.
Описание лекарственной формы таблетки Хлоридин
Фармакологическое действие таблетки Хлоридин
Противопротозойное средство; оказывает противомалярийное и антитоксоплазмоидное действие. Блокирует фолатредуктазу, переводящую фолиевую кислоту в фолиновую. Активен в отношении плазмодиев (Plasmodium vivax, Plasmodium falciparum, Plasmodium malariae, вызывающих соответственно 3-дневную, тропическую и 4-дневную малярию) и возбудителя токсоплазмоза (Toxoplasma gondii), обладает шизонтоцидным действием. Проявляет активность в отношении как плазмодиев, находящихся в кровеносном русле (хотя и несколько слабее, чем 4-аминохинолины), так и в отношении плазмодиев, расположенных в гепатоцитах. Не влияет на половые формы малярийного плазмодия в человеческом организме (лишен гамонтоцидной активности), но подавляет оплодотворение гамонт в организме переносчика (гамонтостатическое действие). Обладает спороцидным действием в отношении Plasmodium falciparum и Plasmodium vivax и может снижать циклическую передачу при условии широкого применения. Активность в отношении возбудителя токсоплазмоза в значительной степени усиливается при его сочетании с сульфаниламидами.Фармакокинетика таблетки Хлоридин
Очень хорошо всасывается после приема внутрь. Хорошо и быстро распределяется в организме, проникает в легкие, печень, почки, селезенку. Проходит через ГЭБ и создает в СМЖ концентрации, составляющие 13-26% от таковых в крови. Проникает через плаценту и экскретируется с грудным молоком.Связь с белками плазмы - 87%. Подвергается метаболизму в печени. T1/2 у взрослых - 80-123 ч, но этот показатель может сокращаться до 23 ч у пациентов с синдромом иммунодефицита. T1/2 у новорожденных и детей до 1 года жизни - около 64 ч (от 52 до 87 ч).
TCmax - 3 ч (2-6 ч). Cmax у взрослых после приема 25 мг составляет 0.13-0.31 мкг/мл; у детей в возрасте до 1 года - 1.3 мкг/мл при использовании дозы 1 мг/кг. Элиминация осуществляется почками (20-30% выводится в неизмененном виде). Выведение может продолжаться 30 дней и более. Концентрация препарата снижается на 47% при проведении перитонеального диализа.
С осторожностью таблетки Хлоридин
Печеночная и/или почечная недостаточность, фолат-дефицитные состояния.Режим дозирования таблетки Хлоридин
Внутрь. Профилактика малярии: взрослым и детям старше 10 лет - 25 мг 1 раз в неделю; для детей от 5 до 10 лет - 12.5 мг 1 раз в неделю. Профилактику необходимо начинать незадолго до или сразу после прибытия в эндемичный район (1 раз в неделю). По возвращении в район, где отсутствует опасность заражения малярией, прием препарата в указанной дозе необходимо продолжать в течение последующих 4 нед. Лечение малярии: назначают одновременно с сульфаниламидами сверхдлительного действия - сульфаленом или сульфадоксином. Взрослым и детям старше 14 лет - 50-75 мг пириметамина и 1-1.5 г сульфалена или сульфадоксина на 1 прием. Детям: на 1 прием по схеме (пириметамин, сульфален или сульфадоксин соответственно): 9-14 лет - 50 мг, 1 г; 4-8 лет - 25 мг, 500 мг; младше 4 лет - 12.5 мг, 250 мг. Лечение токсоплазмоза: комплексное лечение сульфаниламидами длительного и сверхдлительного действия (сульфадиазин). Длительность лечения - 3-6 нед; в случае, если требуется продолжить лечение, необходимо сделать 2 нед перерыв между курсами. Взрослым и детям старше 6 лет - начальная доза 50 мг/сут, в дальнейшем - 25 мг/сут; сульфадиазин - 150 мг/кг (максимальная доза - 4 г/сут) в 4 приема. Детям 2-6 лет: начальная доза - 2 мг/кг (максимальная доза - 50 мг), затем - по 1 мг/кг/сут (максимальная доза - 25 мг); сульфадиазин - 150 мг/кг (максимальная доза - 2 г) в 4 приема. Детям от 10 мес до 2 лет: пириметамин - 12.5 мг, сульфадиазин - 150 мг/кг (максимальная доза - 1.5 г) в 4 приема. Увеит: первые 3 дня - по 100 мг, затем - по 50 мг/сут.Противопоказания таблетки Хлоридин
Гиперчувствительность, мегалобластная B12-дефицитная анемия, связанная с дефицитом фолиевой кислоты.Показания к применению таблетки Хлоридин
Малярия, токсоплазмоз (врожденный и приобретенный), увеит (токсоплазмозный или неизвестной этиологии).Побочное действие таблетки Хлоридин
Аллергические реакции, сыпь, бессонница, тошнота, абдоминальная боль спастического характера, рвота, диарея, аритмии, гематурия, мегалобластная B12-дефицитная анемия, угнетение косномозгового кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения), головная боль, головокружение, сухость во рту или горле, лихорадка, дерматит, депигментация, депрессия, циркуляторный коллапс, изъязвление слизистой оболочки полости рта, большие эпилептические припадки (при предрасположенности к эпилепсии); у новорожденных - гиперфенилаланинемия; у пожилых пациентов на фоне длительной терапии (1.5 и 2 года) - злокачественные заболевания (гранулоцитарный лейкоз, ретикулярноклеточная саркома).Передозировка таблетки Хлоридин
Симптомы: тошнота, рвота, судороги, циркуляторные расстройства, угнетение дыхательного центра. Специфического антидота не существует. Минимальная смертельная доза - 250-300 мг (имеются сообщения о выздоровлении детей, проглотивших 375-625 мг).Лечение: симптоматическое, раннее промывание желудка. Промывание желудка может дать положительный эффект только в течение 2 ч после приема препарата. Для борьбы с возможной фолиевой недостаточностью необходимо принимать кальция фолинат до исчезновения симптомов интоксикации. Поскольку побочное действие, связанное с лейкопенией, может максимально проявляться с отсрочкой на 7-10 дней, лечение кальция фолинатом следует продолжать в течение всего периода повышенного риска.
Особые указания таблетки Хлоридин
При лечении токсоплазмоза необходимо дополнительно назначать фолаты с целью уменьшения риска подавления костного мозга. Каждую неделю в течение всего периода лечения и в течение 2 нед по его окончании следует проводить общий анализ крови. В случае появления признаков фолиевого дефицита - угнетения костномозгового кроветворения - лечение необходимо прервать и назначить кальция фолинат. Прием сульфаниламидов должен сопровождаться потреблением адекватного количества жидкости, чтобы свести к минимуму риск возникновения кристаллурии.Взаимодействие таблетки Хлоридин
Совместим с сульфаниламидами, хинином.Усиливает антифолиевые влияния ингибиторов фолиевого обмена. Усиливает миелосупрессорное действие цитостатиков, особенно метотрексата, обладающего антифолатным эффектом, а также всех ЛС, угнетающих костномозговое кроветворение. У больных, страдающих острой миелотоксичной анемией, совместный прием с даунорубицином и цитозин-арабинозой вызывает фатальную аплазию костного мозга.
Увеличивает токсичность хинидина, непрямых антикоагулянтов (вытесняет из связи с белками).
Одновременный прием лоразепама вызывает токсическое поражение печени.
У детей с лейкозом и поражением ЦНС на фоне одновременного введения метотрексата могут возникать судороги.
Показания к применению: малярия (препарат применяют в сочетании с хингамином или делагилом и сульфаниламидными средствами); токсоплазмоз (назначают в комбинации с сульфаниламидными средствами, прежде всего с сульфадимезином). Хлоридин используют как для лечения, так и для профилактики малярии и токсоплазмоза.
Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 0,01 г в упаковке по 10 штук.
В целях профилактики трехдневной малярии хлоридин назначают 1 раз в неделю в следующих дозах: детям в возрасте до 1 года-0,00625 г, от 1 года до 4 лет - 0,00625-0,0125 г, 5-8 лет - 0,0125 г, 9-12 лет - 0,0125-0,025 г. Препарат начинают принимать за несколько дней до наступления опасности заражения малярией и продолжают в течение всего периода возможного заражения, а далее еще в течение 1-1,5 мес после окончания этого периода.
Для лечения лекарственно-резистентных форм тропической малярии хлоридин применяют в сочетании с сульфаниламидными препаратами (преимущественно пролонгированного действия) в течение 3 дней подряд. Суточные дозы: детям в возрасте до 4 лет - 0,00625 г, 4-8 лет -0,0125 г, 9-14 лет-0,0187 г. Суточную дозу дают в 2-3 приема (принимают после еды).
Химиопрофилактику тропической малярии с применением хлоридина проводят по той же схеме, что и трехдневной малярии (см. выше), сочетая этот препарат с сульфаниламидными средствами пролонгированного действия.
При токсоплазмозе назначают хлоридин в сочетании с сульфадимезином, который применяют в возрастных общепринятых дозах. Хлоридин принимают 2-3 раза в день после еды в следующих суточных дозах: дети в возрасте до 1 года - 1 мг/кг массы тела, от 1 года до 3 лет -0,01 г, от 3 до 7 лет - 0,02 г, от 7 до 11 лет - 0,03 г, от 11 до 15 лет -0,04 г. Курс лечения -5-7 дней. Проводят 3 курса лечения с интервалом в 7-10 дней (при отсутствии терапевтического эффекта число курсов лечения допустимо увеличить до 5). При обострении врожденного токсоплазмоза лечение повторяют в полном объеме.
Специфическую профилактику врожденного токсоплазмоза (с применением хлоридина) осуществляют следующим образом. Для предупреждения внутриутробного заражения плода токсоплазмозом проводят лечение беременной женщины только в том случае, если она заразилась токсоплазмозом во время данной беременности, имеет клинико-иммунологические признаки острой формы этого заболевания. Если же беременная женщина заразилась или переболела токсоплазмозом до настоящей беременности, ей не назначают специфического лечения. Специфическую химиопрофилактику врожденного токсоплазмоза путем лечения женщины, первично инвацированной во время беременности, начинают со 2-го триместра беременности (из-за возможного тератогенного воздействия на плод химиопрепаратов в более ранние сроки беременности).
Беременной женщине назначают курс лечения хлоридином в сочетании с сульфаниламидными препаратами, который состоит из 3 циклов по 5 дней (перерывы между ними -7-10 дней). В 1-е сутки беременная женщина принимает по 0,025 г хлоридина 4 раза, в последующие дни -по 0,025 г 2 раза в сутки (после еды). Одновременно она должна получать сульфадимезин: в 1-е сутки - 3- 4 г препарата (эту дозу делят на 4 приема), в последующие дни- по 2-3 г в сутки. Для предупреждения побочных явлений назначают также фолиевую кислоту.
Возможные побочные явления: головная боль, головокружение, боль в области сердца, симптомы диспепсии, анемия, лейкопения. Для предупреждения негативных реакций крови одновременно с хлоридином назначают фолиевую кислоту.
Противопоказания: заболевания крови, кроветворных органов и почек.
Rp.: Tab. Chloridini 0,01 obductas N. 20
D. S. По 1,25 таблетки 1 раз в неделю после еды в течение всего периода опасности заражения малярией (ре-бенку 8 лет для профилактики трехдневной малярии)
Rp.: Tab. Chloridini 0,01 obductas N. 30
D. S. По 1 таблетке 3 раза в день после еды в течение 10 дней (ребенку 9 лет при токсоплазмозе)
(возбудителей малярии, находящихся в стадии развития, протекающей в эритроцитах человека /шизонты и гамонты/). Оказывает химиотерапевтическое действие при токсоплазмозе (заболевании, вызванном внутриклеточным паразитом и характеризующемся преимущественным поражением центральной нервной системы, глаз, скелетных мыши, сердца; источник заражения -кошки).
Показания к применению:
Малярия - в сочетании с хингамином или сульфаниламидами; токсоплазмоз - в сочетании с сульфадимезином.Способ применения:
Принимают хлоридин внутрь одновременно с сульфаниламидами или/и хингамином, при этом эффективность хлоридина значительно повышается. Детям дают в меньших дозах в соответствии с возрастом. При острых формах малярии принимают препарат в течение 2-4 сут. Для профилактики малярии и лейшманиоэа (заболевания, вызываемого внутриклеточным паразитом, передающимся человеку посредством укуса москита) назначают за 3-5 дней до наступления опасности заражения и продолжают давать по 1 разу в неделю в течение всего периода возможного заражения и еще в течение 4-6 нед. При остром и хроническом токсоплаэмозе принимают хлоридин циклами по 5 дней с перерывом между ними 7-10 дней. Курс лечения - 2-3 цикла. При необходимости курсы (всего 3) повторяют с промежутком 1-2 мес. Для профилактики врожденного токсоплазмоза назначают хлоридин женщинам с острым и подострым токсоплазмозом, начиная с 16-й недели беременности, но не ранее II триместра. Курс лечения -2 цикла с интервалом 10 дней. В зависимости от сроков беременности проводят до 3 курсов с перерывом между ними 1 мес. В более ранний срок беременности давать хлоридин нельзя (во избежание токсического /повреждающего/ действия на плод), а в более поздний срок следует назначать с осторожностью. При хронических формах токсоплазмоза назначают один курс комбинированного лечения с последующей вакцинотерапией.Побочные действия:
Головная боль, головокружение, боли в области сердца, диспепсические расстройства (расстройства пищеварения), анемия (снижение содержания гемоглобина в крови), лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови).Противопоказания:
Заболевания кроветворных органоо и почек.Форма выпуска:
Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,01 г в упаковке по 10 штук.Условия хранения:
Список Б. В защищенном от света месте.Синонимы:Дараклор, Дарапран, Малоцид.Внимание!Перед применением препарата Хлоридин вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.Лекарственная форма: таблетки
Фармакологическое действие: Противопротозойное средство; оказывает противомалярийное и антитоксоплазмоидное действие. Блокирует фолатредуктазу, переводящую фолиевую кислоту в фолиновую. Активен в отношении плазмодиев (Plasmodium vivax, Plasmodium falciparum, Plasmodium malariae, вызывающих соответственно 3-дневную, тропическую и 4-дневную малярию) и возбудителя токсоплазмоза (Toxoplasma gondii), обладает шизонтоцидным действием. Проявляет активность в отношении как плазмодиев, находящихся в кровеносном русле (хотя и несколько слабее, чем 4-аминохинолины), так и в отношении плазмодиев, расположенных в гепатоцитах. Не влияет на половые формы малярийного плазмодия в человеческом организме (лишен гамонтоцидной активности), но подавляет оплодотворение гамонт в организме переносчика (гамонтостатическое действие). Обладает спороцидным действием в отношении Plasmodium falciparum и Plasmodium vivax и может снижать циклическую передачу при условии широкого применения. Активность в отношении возбудителя токсоплазмоза в значительной степени усиливается при его сочетании с сульфаниламидами.
Показания: Малярия, токсоплазмоз (врожденный и приобретенный), увеит (токсоплазмозный или неизвестной этиологии).
Противопоказания: Гиперчувствительность, мегалобластная B12-дефицитная анемия, связанная с дефицитом фолиевой кислоты.C осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность, фолат-дефицитные состояния.
Побочные эффекты: Аллергические реакции, сыпь, бессонница, тошнота, абдоминальная боль спастического характера, рвота, диарея, аритмии, гематурия, мегалобластная B12-дефицитная анемия, угнетение косномозгового кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения), головная боль, головокружение, сухость во рту или горле, лихорадка, дерматит, депигментация, депрессия, циркуляторный коллапс, изъязвление слизистой оболочки полости рта, большие эпилептические припадки (при предрасположенности к эпилепсии); у новорожденных - гиперфенилаланинемия; у пожилых пациентов на фоне длительной терапии (1.5 и 2 года) - злокачественные заболевания (гранулоцитарный лейкоз, ретикулярноклеточная саркома).Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, судороги, циркуляторные расстройства, угнетение дыхательного центра. Специфического антидота не существует. Минимальная смертельная доза - 250-300 мг (имеются сообщения о выздоровлении детей, проглотивших 375-625 мг). Лечение: симптоматическое, раннее промывание желудка. Промывание желудка может дать положительный эффект только в течение 2 ч после приема препарата. Для борьбы с возможной фолиевой недостаточностью необходимо принимать кальция фолинат до исчезновения симптомов интоксикации. Поскольку побочное действие, связанное с лейкопенией, может максимально проявляться с отсрочкой на 7-10 дней, лечение кальция фолинатом следует продолжать в течение всего периода повышенного риска.
Способ применения и дозы: Хлоридин принимают внутрь. Профилактика малярии: взрослым и детям старше 10 лет - 25 мг 1 раз в неделю; для детей от 5 до 10 лет - 12.5 мг 1 раз в неделю. Профилактику необходимо начинать незадолго до или сразу после прибытия в эндемичный район (1 раз в неделю). По возвращении в район, где отсутствует опасность заражения малярией, прием препарата в указанной дозе необходимо продолжать в течение последующих 4 нед. Лечение малярии: назначают одновременно с сульфаниламидами сверхдлительного действия - сульфаленом или сульфадоксином. Взрослым и детям старше 14 лет - 50-75 мг пириметамина и 1-1.5 г сульфалена или сульфадоксина на 1 прием. Детям: на 1 прием по схеме (пириметамин, сульфален или сульфадоксин соответственно): 9-14 лет - 50 мг, 1 г; 4-8 лет - 25 мг, 500 мг; младше 4 лет - 12.5 мг, 250 мг. Лечение токсоплазмоза: комплексное лечение сульфаниламидами длительного и сверхдлительного действия (сульфадиазин). Длительность лечения - 3-6 нед; в случае, если требуется продолжить лечение, необходимо сделать 2 нед перерыв между курсами. Взрослым и детям старше 6 лет - начальная доза 50 мг/сут, в дальнейшем - 25 мг/сут; сульфадиазин - 150 мг/кг (максимальная доза - 4 г/сут) в 4 приема. Детям 2-6 лет: начальная доза - 2 мг/кг (максимальная доза - 50 мг), затем - по 1 мг/кг/сут (максимальная доза - 25 мг); сульфадиазин - 150 мг/кг (максимальная доза - 2 г) в 4 приема. Детям от 10 мес до 2 лет: пириметамин - 12.5 мг, сульфадиазин - 150 мг/кг (максимальная доза - 1.5 г) в 4 приема. Увеит: первые 3 дня - по 100 мг, затем - по 50 мг/сут.
Особенные показания: При лечении токсоплазмоза необходимо дополнительно назначать фолаты с целью уменьшения риска подавления костного мозга. Каждую неделю в течение всего периода лечения и в течение 2 нед по его окончании следует проводить общий анализ крови. В случае появления признаков фолиевого дефицита - угнетения костномозгового кроветворения - лечение необходимо прервать и назначить кальция фолинат. Прием сульфаниламидов должен сопровождаться потреблением адекватного количества жидкости, чтобы свести к минимуму риск возникновения кристаллурии.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами: Совместим с сульфаниламидами, хинином. Усиливает антифолиевые влияния ингибиторов фолиевого обмена. Усиливает миелосупрессорное действие цитостатиков, особенно метотрексата, обладающего антифолатным эффектом, а также всех ЛС, угнетающих костномозговое кроветворение. У больных, страдающих острой миелотоксичной анемией, совместный прием с даунорубицином и цитозин-арабинозой вызывает фатальную аплазию костного мозга. Увеличивает токсичность хинидина, непрямых антикоагулянтов (вытесняет из связи с белками). Одновременный прием лоразепама вызывает токсическое поражение печени. У детей с лейкозом и поражением ЦНС на фоне одновременного введения метотрексата могут возникать судороги.
