Виагра 100 мг инструкция по применению. Кому можно принимать виагру и в какой дозировке. Противопоказания к приему

Популярность Виагры растет в геометрической прогрессии и почти каждый мужчина считает своим долгом испытать ее действие на себе. Со слов провизоров аптек, работающих круглосуточно, одним из трех востребованных ночью товаров, является Виагра.

Для каких целей используется это лекарственное средство знают все. Но, мало кто имеет представление о том, как действует «Виагра». Оказывается, действие препарата направлено на усиление кровотока в области полового органа. Вследствие чего, у мужчины восстанавливается его «сила». Это удивительно, но никакого физиологического лечения «Виагра» не оказывает.

ЭТО ИНТЕРЕСНО: История создания этого средства довольно интересна. «Виагру» изобрели совершенно случайно. В лаборатории фармакологической компании «Пфайзер» разработали лекарство, которое предназначалось для уменьшения болевых ощущений в груди у людей, страдающих ишемической болезнью и стенокардией. Но, после первых тестов, оказалось никакой помощи сердцу силденафил (активное вещество этого лекарственного препарата) не оказывает. Зато его побочные эффекты были поразительны.

Название «Виагра» было образовано из английского словосочетания «сила Ниагарского водопада». В 1993 году в США провели исследования влияния силденафила на организм и после того, как его безопасность была подтверждена, «Виагру» разрешили использовать в лечебных целях.

Этот препарат не является возбуждающим средством и не повышает сексуальное желание.

Виагра для мужчин: форма выпуска

«Виагра» это лекарственное средство в форме таблеток ромбовидной формы. Сверху они покрыты оболочкой голубого цвета. На одной стороне таблетки выгравировано название компании, выпускающей это средство «Pfizer», а на второй стороне «VGR 25», «VGR 50» или «VGR 100». Число соответствует количеству действующего вещества (мг) содержащиеся в таблетке.

Таблетки Виагра для мужчин: показания к применению

«Виагра» назначается для лечения эректильной дисфункции, вызванной сосудистыми нарушениями или нервными расстройствами. Ее принимают для нормального проведения полового акта. Использовать этот препарат можно только мужчинам. Эффект от его применения возможно получить только при сексуальной стимуляции полового органа.

Виагра для мужчин: противопоказания и побочные эффекты

• Нельзя принимать этот препарат при чувствительности к компонентам, которые в него входят. Активное вещество лекарства (силденафил) усиливает гипотензивное действие нитратов. Поэтому это средство нельзя употреблять больным, получающим нитраты в любых формах или донаторы окиси азоты.
• Очень осторожно нужно отнестись к лечению «Виагрой» эректильной дисфункции при деформации полового органа, а также при предрасположенности к развитию лейкоза, тромбоцитопении, серповидно-клеточной анемии.
• От этого препарата лучше отказаться при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. При сердечной недостаточностью, стенокардии, аритмии и артериальной гипертензии также лучше это средство не употреблять.

Таблетки Виагра для мужчин: дозировки

• Обычно лечащий врач назначает 50 мг этого препарата в день полового контакта. Если его действие недостаточно, то можно увеличить количество силденафила в два раза.
• При одновременном приеме «Виагры» и «Ритонавира» дозировку первого средства нужно уменьшить до 25 мг в сутки.
• Повторный прием препарата можно проводить только через 48 часов.

Таблетки Виагра для мужчин: действующее вещество

Активным веществом таблеток «Виагры» является силденафила цитрат. В одной таблетке может содержаться 25 мг, 50 мг или 100 мг этого вещества.

Кроме того, в состав этого средства входят гидрофосфат кальция, целлюлоза, стеарт магния и кроскармеллоза натрия. В состав пленочной оболочки входят красители опадрай голубой, опадрай прозрачный и алюминиевый лак.

Виагра для мужчин или Сиалис: что лучше?

Действующим веществом «Сиалиса» является тадалафил. Оно, в отличие от силденафила, действует более мягко и плавно. Именно поэтому для достижения быстрой эрекции лучше подойдет «Виагра». Но, «Сиалис» обеспечивает более щадящий эффект. Кроме того, цена этого средства заметно меньше «раскрученного» аналога.

Аналоги Виагры для мужчин: дозировки

1.«Левитра» — препарат для лечения половой дисфункции на основе варденафила.

Дозировка: Максимальная суточная доза — 20 мг

2.«Импаза» — гомеопатическое средство для лечения половой дисфункции. Эффект не доказан.

Дозировка: По 1 таблетке за 2 часа и за 1 час до полового акта

3.«Фужуньбао супер» — биологически активная добавка для лечения импотенции. В состав входит много полезных веществ: витаминов и минералов. Но их эффективность для лечения половой дисфункции не доказана.

Дозировка: по одной капсуле утром натощак. Курс: 30 дней

4.«Сеалекс» — биологически активная добавка для повышения потенции и усиления эрекции. В состав средства входят растительные компоненты вызывающие прилив крови к органам малого таза.

Дозировка: во время еды по 1 капсуле в день в течение 2 недель

5.«Али Капс» — биологически активная добавка на основе натуральных средств для улучшения потенции. Кроме возбуждающего эффекта помогает бороться с инфекциями мочеполового комплекса.

Дозировка: 1 капсула ежедневно во время основного приема пищи. Курс: 30 дней

6.«Вука Вука» — препарат для лечения половой дисфункции на основе растительного материала произрастающего на юге Африки в Зимбабве.

Дозировка: по две таблетки в день. Курс: 30 дней

Андрей. Принимать «Виагру» и ее аналоги нужно в тот момент, когда вы полны сил. Если вы отпахали и очень устали, то действие этих препаратов можете даже не почувствовать. Больше того, они могут оказать даже негативный эффект.

Георгий. Дополню предыдущего оратора. Эти таблеточки нужно запивать большим количеством воды. Лучше даже выпить воду где-то за час перед половым актом. При обезвоженном организме эффект «прилива» сил будет минимален.

Видео: Виагра. Как пользоваться и зачем?

На сегодняшний день препарат Виагра - не просто самый первый в истории синтетический препарат для повышения мужской силы , но и действующий флагман всей линейки лекарственных препаратов против эректильной дисфункции.

Описание препарата

Название препарата - Viagra (страна производитель - США) буквально означает - мощь Ниагары. Действие лекарства было открыто случайно. Изначально сотрудники фарм. компании Pfizer занимались синтезом лекарства против стенокардии (предполагалось, что она улучшит поступление крови в миокард). Достоверного положительного эффекта достичь не удалось.

Однако сотрудники заметили, что мужчины неохотно возвращают оставшиеся таблетки. После небольшого расследования и исследования началась продажа таблеток Виагры под видом мужского возбудителя. В России активно ведется продажа этого лекарства, оно также входит в состав РЛС

Обратите внимание! Сегодня «Viagra» - стала словом нарицательным. Практически любую продукцию, предназначенную для потенции, увеличения либидо и т. д. принято называть «виагра возбудитель». Порой эти слова могут писать на непроверенных таблетках и БАД продукции.

Компоненты лекарства

Ключевой компонент и главное действующее вещество Виагры - силденафил (Sildenafil). Это соединение также входит в состав большинства средств, которые действуют на потенцию. В качестве вспомогательных веществ можно выделить: целлюлозу микрокристаллическую, стеарат магния и гидрофосфат кальция.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде оригинальной голубой таблетки. Также таблетку данного препарата можно отличить по гравировке «Pfizer». Самое главное отличие таблеток виагры - количество действующего вещества (силденафила).

Купить препарат «Виагра» в аптеке можно в трех формах:

• 25 мг;
• «Виагра» таблетки 50 мг;
• «Виагра» 100 мг.

В соответствии с этими концентрациями на таблетке можно увидеть гравировку «VGR25», «VGR50», «VGR100». Сверху таблетку покрывают защитной оболочкой.

Виагра в аптеке может продаваться по-разному:

• Виагра поштучно (1 таблетка в упаковке);
• 2 таблетки;
• 4 таблетки;
• 12 таблеток.

Механизм действия

Все свойства виагры основываются на ее действующем веществе. Силденафил выступает в качестве ингибитора фосфодиэстеразы (ФДЭ), специального фермента, задача которого - расщеплять циклический гуанозин монофосфат (сокращенно цГМФ).

Таким образом, эта блокада приводит к накоплению у мужчины в организме цГМФ. Что, в свою очередь, провоцирует релаксацию гладких мышц полового члена (кавернозные или пещеристые тела). Это увеличивает количество поступающей крови. Поэтому в организме достигается эффект возбуждения.

Важно! Препарат влияет на эрекцию, сниженную на фоне стресса. Лекарство не поможет мужчине, если влечения или возбуждения нет в принципе. Тут лучше обратиться к психологу, так как мужское либидо лекарство поднять не сможет.

Виагра: инструкция по применению

Хотя каждый знает, как принимать Виагру, не все делают это правильно. Помните: препарат не оказывает прямого влияния на сердце и на организм мужчины. Однако следует придерживаться дозировок. Для получения максимального эффекта и удовольствия важно следовать инструкции.

Дозировка

Описание к препарату рекомендует мужчине употреблять средство виагра, таблетку 50 мг (средняя дозировка). Препарат действует не сразу, поэтому принимать ее следует за сорок минут полового акта. Однако время до приема крайне вариабельно и индивидуально. Выяснить его можно исключительно практическим путем.

Производитель указывает, что алкоголь никак не взаимодействует с таблеткой. Однако стеарат магния в ее составе с алкоголем вполне связывается. Также, согласно отзывам и комментариям, прием препарата на пустой желудок ускорит время действия практически в два раза.

Помимо требований инструкции, применение препарата включает несколько дополнительных правил. Так, после применения оригинальной таблетки, для большего эффекта, партнерше следует простимулировать вас. Влияние сексуальной стимуляции даст ускоренный эффект, и вам не придется ждать всю ночь.

Показания к применению

Зачастую можно встретить много гневных комментариев от мужчин, которые не знают, как работает Виагра. Поэтому стоит отдельно отметить, в каких случаях стоит покупать таблетки, а в каких нет.

Натуральная, оригинальная продукция от Pfizer направлена на:

• поддержание эрекции (помогает повысить длительность полового акта);
• стимуляцию вялой эрекции.

Ключевое слово здесь - поддержание. Нет смысла покупать лекарство, если:

• возбуждение не возникает в силу дисфункции кровеносной системы;
• отсутствие возбуждения связано со сбоем в гормональном фоне;
• нарушен синтез ФДЭ - тогда препарату попросту нечего будет ингибировать.

Пользуйтесь препаратом только после консультации с врачом. Только зная причину слабой эректильной дисфункции, вы сможете решить - стоит ли вам тратить деньги на таблетки.

Виагра: противопоказания и последствия

Важно! К сожалению, на рынке фармацевтической продукции все чаще появляются дешевые варианты оригинального препарата. Данную аннотацию можно применять только к натуральным лекарственным препаратам.

В препаратах применяют синтетические вещества, помимо натуральных. Поэтому есть запрет на употребление виагры для мужчин людьми с гиперчувствительностью к этим компонентам.

Мужчины, находящиеся под воздействием:

• нитратов или нитритов;
• препаратов, действующих, как донаторы окиси азота;
• других таблеток со свойствами возбудителей.

О последствиях стоит задуматься мужчине с аритмией, нестабильной стенокардией, сердечной стенокардией. Запрещено применение виагры для мужчин с приапизмом. Заболевания, приводящие к кровотечениям, также в списке противопоказаний.

Вот ключевые побочные эффекты в случае нарушения дозировки:

• рвотные позывы и тошнота;
• сыпь на коже;
• расстройство желудка;
• воспаление глаз, конъюнктивит.

Соблюдение данной аннотации сделает ваши ночи не только приятными, но и безопасными.

Виагра: купить, цена, отзывы

Сегодня вы можете купить виагру в интернете, аптеке, заказать виагру по почте. Однако такое разнообразие влечет за собой ряд вопросов:

1. Где дешевле?
2. Можно ли оформить доставку онлайн или получить препарат виагра почтой?
3. Где продается лекарство по самой выгодной цене?
4. Есть ли соотношение между ценами и качеством продукта?
5. Можно ли покупать дешевые вещества вместо оригинала?
6. Как понять, что покупаемая продукция настоящая?
7. Работают ли дженерики?

Как отличить настоящую продукцию

Из-за высоких продаж данный препарат - самое подделываемое лекарство в мире. Поэтому крайне важно уметь отличить настоящую таблетку от подделки. Неважно покупаете вы препарат онлайн или в аптеке - нет гарантий, что вы приобретете то, что покупали.

Стоимость тоже не всегда показатель. Стоит ли говорить, что дешевая подделка не только действует хуже, но и вызывает не описанные в аннотации побочные эффекты.

Оригинал начинает работать через 30-40 минут (при стимуляции), эффект должен длиться не менее 4 часов. Вся продукция Pfizer (варианты таблеток виагры 25, 50, 100 мг) имеют характерный голубой цвет, скошенные края и соответствующую гравировку.

Цена незабываемой ночи

Цена на Виагру сильно варьируется. Имеет значение - покупаете ли вы онлайн с доставкой, в аптеке или заказываете по почте.

Виагра в аптеках. Самый простой способ - приобрести препарат в аптеке. Помните: Viagra далеко не дешевая:

• таблетка 25 мг стоит 700 рублей;
• таблетка 50 мг выйдет вам в 750 рублей, двенадцать штук стоят около 4000 рублей;
• таблетка 100 мг стоит 900 рублей, две - примерно 1650.

Покупайте данный препарат в проверенных аптечных сетях. Ведь и в аптеке вам могут продать подделку. А ночью, вместо любви, вы получите тахикардию.

Самые дешевые варианты вы найдете в «этих свои интернетах». Это удобно, это, обычно, с доставкой, но таит немало опасностей. Во-первых, онлайн ресурсы редко выставляют на продажу оригинальный препарат. Чаще всего вам попытаются продать дженерики.

Надо знать! Дженерики - это препараты, которые часто покупают, как дешевые аналоги настоящего лекарства. Однако дженерики не только обладают полезным свойством Виагры и оказывают такое же влияние на организм, но и проходят обязательную проверку, анализ, сертификацию. Для каждого из них существует показание к применению.

Если дженерик оказывает специфическое побочное действие, его указывают на упаковке. На их низкие цены влияет срок годности патента. Когда на данный препарат-оригинал истекает срок годности (имеется в виду срок годности патента на название), любая фирма может изготовить его под своим названием.

Из-за высокой конкуренции продают дженерик недорого, хотя делает он все то же самое. Купите - не пожалеете, но уделите особое внимание описанию и онлайн отзывам.

Также можно заказать более дешевые варианты препаратов:

• Силдигра - 80 рублей за таблетку;
• Камагра Голд - 150 рублей за таблетку.

Вот несколько примеров цен на дженерики для мужчин:

«Виагра soft », концентрация силденафила - 100 мг:

• упаковка на 10 таблеток - 1 250 рублей;
• упаковка на 20 таблеток - 2 259 рублей;
• упаковка на 30 таблеток - 3 250 рублей;
• упаковка на 50 таблеток - 4 500 рублей.

Даже при заказе с доставкой купленный дженерик обойдется в десятки раз дешевле оригинала.

Нервные перегрузки, нехватка времени на спорт, недостаток витаминов и множество других факторов способны как по отдельности, так и в сочетании подорвать потенцию любого мужчины. Прием таблетки Виагры - это проверенный миллионами мужчин, абсолютно надежный способ возвращения способности к полноценному половому акту.

Состав и форма выпуска

Виагра представлена в продаже в виде таблеток ромбовидной формы, двояковыпуклых, с закругленными, срезанными краями. С одной стороны находится гравировка Pfizer, с другой информация о концентрации силденафила. Таблетки обтянуты пленочной оболочкой голубого цвета, помещаются по одной или две штуки в блистеры, которые упаковываются в картонную пачку по 1-2 единицы; по четыре штуки – 1 или 3 блистера в пачке; по 12 штук – 1 блистер в пачке. Состав одной таблетки представлен в таблице:

Принцип действия препарата

Инструкция по применению Виагры (Viagra) гласит, что активный компонент состава силденафил относится к мощным селективным ингибиторами циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) и специфического фермента фосфодиэстеразы типа 5. Физиологический механизм эрекции заключается в высвобождении оксида азота в кавернозном теле при сексуальной стимуляции. Это ведет к увеличению уровня цГМФ, расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и усилению притока крови, увеличению либидо.

Силденафил не напрямую расслабляет изолированное кавернозное тело, но увеличивает распад окиси азота за счет ингибирования ферментов. Вещество не влияет на сократимость миокарда, действует избирательно, не приводит к изменениям электрокардиограммы, увеличению артериального давления, вазодилатации. Лечение Виагрой приводит к улучшению эрекции у пациентов с диабетом, после радикальной простатэктомии, повреждений спинного мозга.

Фармакокинетика силденафила отличается линейной зависимостью. Он быстро всасывается, обладает 40%-ной биодоступностью, достигает предельной концентрации через час. Жирная пища замедляет скорость абсорбции препарата. Силденафил и его дисметильный метаболит связываются с белками плазмы на 96%, обнаруживаются в сперме через полтора часа после приема.

Метаболизм лекарства происходит в печени под действием изоферментов. Период полувыведения n-дезметилметаболита и амилнитрита (метаболитов) равен четырем часам, конечный клиренс – 3-5 часам. Остатки дозы выводятся с калом и мочой. В возрасте старше 65 лет клиренс силденафила снижен, концентрация в плазме больше, чем у молодых на 40%. При почечной недостаточности тяжелой степени увеличивается время достижения максимальной концентрации.

Для чего нужна Виагра

Врачи-сексопатологи назначают таблетки-афродизиак согласно инструкции компании-производителя – для устранения эректильной дисфункции разных степеней выраженности. Причиной неспособности поддерживать эрекцию в период полового акта могут быть как нервные расстройства, так и сосудистые нарушения внутри полового члена. В абсолютном большинстве случаев одной таблетки хватает, чтобы полностью справиться с такой проблемой у мужчины.

Как принимать Виагру

Таблетки предназначены для перорального приема. Для повышения усвояемости действующего компонента рекомендуется принимать препарат до еды. Это обеспечит быстрый и наивысший эффект. Виагру принимают минимум за час до сексуального контакта. Действие начинается чрез 30 минут и продолжается не менее 4 часов. Дозировка подбирается в зависимости от степени выраженности проблем с потенцией. Для установления оптимальной дозы рекомендуется начать с 25 мг. Объем 50 мг помогает полностью вернуть эрекцию абсолютному большинству мужчин. Максимальная доза – 100 мг в сутки.

Особые указания

Применение Виагры требует соблюдения правил инструкции. О них подробнее рассказано в особых указаниях:

1. Перед лечением нарушений эрекции требуется провести физикальное обследование и собрать полный медицинский анамнез.
2. Во время приема таблеток может развиться приапизм. Если эрекция сохраняется дольше 4 часов, необходимо обратиться за помощью к врачу. Иначе ткани полового члена могут повредиться, потенция будет необратимо утрачена, нарушится работа простаты.
3. Препарат не назначается мужчинам, для которых нежелательна сексуальная активность (с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией).
4. Редко, но во время терапии Виагрой, может развиваться неартериитная передняя ишемическая невропатия зрительного нерва. В зоне риска пациенты после 50 лет, страдающие от сахарного диабета, гипертензии, гиперлипидемии, ишемической болезни сердца, курящие.
5. Препарат не вызывает привыкания, не влияет на способность вождения транспорта или технических средств. Во время приема таблеток может отмечаться затуманенность зрения, поэтому лучше от управления механизмами отказаться.
6. По данным исследований, Виагра может применяться у женщин и девушек, но в другом виде. Она усиливает кровоснабжение половых органов и способствует их соматической стимуляции, позволяя быстрее достичь оргазма.
7. Эффект от приема длится до 4 часов. Возможно действие плацебо.
8. Средство не провоцирует бесконтрольную эрекцию, вызывает ее только при наличии сексуального возбуждения и стимуляции.

Лекарственное взаимодействие

Таблетки Виагра могут сочетаться с другими лекарствами, вызывая положительные или отрицательные реакции. Приведены комбинации из инструкции по применению:

1. Клиренс силденафила снижается при одновременном приеме ингибиторов изоферментов цитохрома печени – Кетоконазола, Циметидина, Эритромицина, Итраконазола.
2. Ингибиторы ВИЧ-протеазы Саквинавир, Ритонавир повышают время достижения максимальной концентрации препарата в крови.
3. На биодоступность Виагры не влияет однократный прием антацидов на основе гидроксида магния или алюминия.
4. Снизить время достижения максимальной концентрации силденафила способны антагонисты эндотелиновых рецепторов, Бозентан, Рифампицин.
5. На фармакокинетику лекарства не влияют Варфарин, Толбутамид, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, тиазиды, трициклические антидепрессанты, тиазидоподобные диуретики, антагонисты кальция, Азитромицин, ацетилсалициловая кислота, Амлодипин, санквинавир.
6. Виагра усиливает гипотензивное действие нитратов и нитритов, поэтому такое сочетание или комбинация с донаторами оксида азота противопоказаны.
7. Одновременный прием препарата с альфа-адреноблокатором Доксазозином может привести к симптоматической постуральной гипотензии.

Виагра и алкоголь

Согласно инструкции, Виагра для мужчин нежелательна в комбинации с алкоголем, настойками. С химической точки зрения вещества не взаимодействуют, но этанол понижает скорость всасывания силденафила, увеличивает нагрузку на сердечную мышцу и организм. Безопасно сочетать 50 мг препарата со следующим количеством спиртного: не более 100 г водки, 700 мл пива или 450 мл вина.

Побочные действия Виагры

Многие пациенты отмечают действие Виагры сильным, но наряду с ним проявляются побочные реакции. Инструкция относит к ним следующие явления:

• кожная сыпь, реакции повышенной чувствительности, аллергия, герпес, зуд, повышенное потоотделение, дерматит;
• затуманенность зрения, нарушение четкости изображения, боль в глазах, фотофобия, покраснение склеры, расширение зрачка, конъюнктивит, катаракта;
• отек век, повышенная утомляемость глаз, диплопия (двоение в глазах), повышение внутриглазного давления;
• внезапное снижение слуха, шум или боль в ушах;
• приливы крови к лицу, тахикардия, учащенное сердцебиение, стенокардия, понижение давления, ишемия миокарда, тромбоз сосудов головного мозга, сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий;
• анемия, лейкопения, нейропатия;
• жажда, подагра, отеки, сахарный диабет, гипергликемия, гипогликемия, гиперурикемия, гипернатриемия;
• заложенность носа, отек слизистой оболочки, ринит, астма, кровотечение из носа, ларингит, синусит, фарингит, бронхит, усиление кашля;
• тошнота, потеря вкуса, диспепсия, рвота, боль в животе, глоссит, колит, гингивит, гастрит, стоматит;
• боли в спине, миалгия, артрит, артроз, миастения, разрыв сухожилия;
• цистит, приапизм, гинекомастия, недержание мочи, отек гениталий, аноргазмия;
• головная боль, обморок, судороги, головокружение, тремор, сонливость, бессонница, мигрень, депрессия;
• ощущение жара, отек лица, шок, астения, озноб;
• случайные падения, раздражительность.

Передозировка

По данным исследований, однократный прием Виагры в дозе до 800 мг не приводит к передозировке. Во время приема отмечаются усиленные и учащенные побочные признаки. При превышении указанной дозы инструкция рекомендует симптоматическую терапию. Показано промывание желудка, прием сорбентов. Гемодиализ не эффективен, потому что активное вещество связывается с белками крови.

Противопоказания

Согласно инструкции, противопоказания Виагры включают возраст до 18 лет, женский пол, менопаузу, повышенную чувствительность к компонентам состава. Препарат с осторожностью используется при следующих состояниях:

• анатомическая деформация полового члена (кавернозный фиброз, ангуляция, болезнь Пейрони);
• заболевания, ведущие к развитию приапизма (длительной эрекции): серповидно-клеточная анемия, тромбоцитопения, лейкоз, миелома, нарушения кровотока;
• кровотечения;
• инфекции;
• обострение язвы желудка;
• сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, нарушения мускулатуры сердца;
• наследственный пигментный ретинит;
• инфаркт миокарда или инсульт, перенесенные менее полугода назад;
• угрожающие жизни аритмия, артериальная гипер- или гипотензия.

Препарат для лечения эректильной дисфункции. Ингибитор ФДЭ-5

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, диспергируемые в полости рта, голубого цвета, ромбовидной формы, с гравировкой "V50" на одной стороне и гладкие с другой стороны.

Вспомогательные вещества: лудифлеш - 343.525 мг ( 302.3 мг, кросповидон ~ 17.18 мг, поливинилацетат ~ 16.32 мг, повидон ~ 1.46 мг), кроскармеллоза натрия - 25 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 25 мг, кремния диоксид коллоидный - 3.75 мг, сукралоза - 5 мг, (30-36%) - 2.5 мг, подсластитель (Sweetness Enhancer) - 5 мг (мальтодекстрин ~ 3.565 мг, ароматизатор ~ 0.79 мг, декстрин ~ 0.395 мг, вода остаточная ~ 0.25 мг), ароматизатор натуральный (Natural Special) - 5 мг (мальтодекстрин ~ 4.3 мг, пропиленгликоль ~ 0.185 мг, глицерол ~ 0.18 мг, ароматизатор ~ 0.085 мг, вода остаточная ~ 0.25 мг), ароматизатор лимонный (Lemon Flavour) - 5 мг (мальтодекстрин ~ 4 мг, ароматизатор ~ 0.75 мг, α-токоферол ~ 0.0003 мг, вода остаточная ~ 0.25 мг), магния стеарат - 10 мг.

4 шт. - блистеры (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Фармакологическое действие

Силденафил - мощный селективный ингибитор цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5).

Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови.

Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффект NO посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ.

Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 - в 10 раз; ФДЭ1 - более чем в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 - более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭЗ, что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭЗ является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.

Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция. Силденафил восстанавливает нарушенную эректильную функцию в условиях сексуальной стимуляции за счет увеличения при тока крови к кавернозным телам полового члена.

Клинические данные

Кардиологические исследования

Применение силденафила в дозах до 100 мг не приводило к клинически значимым изменениям ЭКГ у здоровых добровольцев. Максимальное снижение систолического АД в положении лежа после приема силденафила в дозе 100 мг составило 8.3 мм рт.ст., а диастолического АД - 5.3 мм рт.ст. Более выраженное, но также преходящее действие на АД отмечалось у пациентов, принимавших нитраты.

В исследовании гемодинамического эффекта силденафила в однократной дозе 100 мг у 14 пациентов с тяжелой ИБС (более чем у 70% пациентов был стеноз, по крайней мере, одной коронарной артерии), систолическое и диастолическое давление в состоянии покоя уменьшалось на 7% и 6% соответственно, а легочное систолическое давление снижалось на 9%. Силденафил не влиял на выброс и не нарушал кровоток в стенозированных коронарных артериях, а также приводил к увеличению (примерно на 13%) аденозин-индуцированного коронарного потока как в стенозированных, так и в интактных коронарных артериях.

В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании 144 пациента с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, принимающих антиангинальные препараты (кроме нитратов) выполняли физические упражнения до того момента, когда выраженность симптомов стенокардии уменьшилась. Продолжительность выполнения упражнения была достоверно больше (19.9 секунд; 0.9-38.9 сек) у пациентов, принимавших силденафил в однократной дозе 100 мг, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании изучали эффект переменой дозы силденафила (до 100 мг) у мужчин (n=568) с эректильной дисфункцией и артериальной гипертензией, принимающих более двух . Силденафил улучшил эрекцию у 71% мужчин по сравнению с 18% в группе плацебо. Частота неблагоприятных эффектов была сравнима с таковой в других группах пациентов, так же как у лиц, принимающих более грех антигипертензивных препаратов.

Исследования зрительных нарушений

У некоторых пациентов через 1 ч после приема силденафила в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсворта-Мунселя 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого). Через 2 ч после приема препарата эти изменения отсутствовали. Считается, что нарушение цветового зрения вызывается ингибированием ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке глаза. Силденафил не оказывал влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электроретинограмму, внутриглазное давление или диаметр зрачка.

В плацебо-контролируемом перекрестном исследовании пациентов с доказанной ранневозрастной макулярной дегенерацией (n=9) силденафил в однократной дозе 100 мг переносился хорошо. Не было выявлено никаких клинически значимых изменений зрения, оцениваемых по специальным визуальным тестам (острота зрения, решетка Амслера, цветовое восприятие, моделирование прохождения цвета, периметр Хэмфри и фотостресс).

Эффективность

Эффективность и безопасность силденафила оценивали в 21 рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании продолжительностью до 6 месяцев у 3000 пациентов в возрасте от 19 до 87 лет с эректильной дисфункцией различной этиологии (органической, психогенной или смешанной). Эффективность препарата оценивали глобально с использованием дневника эрекций, международного индекса эректильной функции (валидированный опросник о состоянии сексуальной функции) и опроса партнера.

Эффективность силденафила, определенная как способность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетворительного полового акта, была продемонстрирована во всех проведенных исследованиях и была подтверждена в долгосрочных исследованиях продолжительностью 1 год. В исследованиях с применением фиксированной дозы соотношение пациентов, сообщивших, что терапия улучшила их эрекцию, составляло: 62% (доза силденафила 25 мг), 74% (доза силденафила 50 мг) и 82% (доза силденафила 100 мг), по сравнению с 25% в группе плацебо. Анализ международного индекса эректильной функции показал, что дополнительно к улучшению эрекции лечение силденафилом также повышало качество оргазма, позволяло достичь удовлетворения от полового акта и общего удовлетворения.

Согласно обобщенным данным, среди пациентов, сообщивших об улучшении эрекции при лечении силденафилом были 59% больных сахарным диабетом, 43% пациентов, перенесших радикальную простатэктомию и 83% пациентов с повреждениями спинного мозга (по сравнению с 16%, 15% и 12% в группе плацебо соответственно).

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40% (25-63%). In vitro силденафил в концентрации примерно 1.7 нг/мл (3.5 нМ) подавляет ФДЭ5 человека на 50%. После однократного приема силденафила в дозе 100 мг средняя C max свободного силденафила в крови составляет 18 нг/мл (38 нМ) и достигается при приеме натощак в среднем в течение 60 мин (30-120 мин).

При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; C max снижается в среднем на 29%, Т max увеличивается на 60 мин. Однако степень абсорбции достоверно не изменяется (AUC снижается на 11%).

Распределение

V d силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Связывание силденафила и его основного циркулирующего N-деметильного метаболита с белками плазмы составляет около 96% и не зависит от общей концентрации силденафила. Менее 0.0002% дозы (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема препарата.

Метаболизм

Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (минорный путь). Основной циркулирующий активный метаболит, который образуется в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50% активности силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови составляет примерно 40% от концентрации силденафила. N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; его T 1/2 составляет около 4 ч.

Выведение

Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч, а конечный T 1/2 - 3-5 ч. После приема внутрь, также как после в/в введения, силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени - с мочой (примерно 13% дозы).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У здоровых людей пожилого возраста (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного активного вещества в плазме примерно на 40% превышает его концентрацию у молодых (18-45 лет) пациентов. Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов.

При почечной недостаточности легкой (КК 50-80 мл/мин) и средней (КК 30-49 мл/мин) степени тяжести фармакокинетические параметры силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменяются. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК ≤30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению AUC (100%) и C max (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

У пациентов с циррозом печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению значения AUC (84%) и C max (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) не изучалась.

Показания

— лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Силденафил эффективен только при сексуальной стимуляции.

Противопоказания

— тяжелая печеночная недостаточность (класс С по классификации Чайлд-Пью);

— тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (тяжелая сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, перенесенные в течение последних 6 месяцев инсульт или инфаркт миокарда, жизнеугрожающие аритмии, артериальная гипертензия (АД >170/100 мм рт.ст.) или гипотензия (АД <90/50 мм рт.ст.));

— эпизоды развития неартериитной передней ишемической невропатии зрительного нерва с потерей зрения в одном глазу;

— наследственный пигментный ретинит;

— применение у пациентов, получающих постоянно или с перерывами донаторы оксида азота, органические нитраты или нитриты в любых формах, поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов;

— совместное применение ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил, со стимуляторами гуанилатциклазы, такими как риоцигуат, т.к. это может приводить к симптоматической гипотензии;

— одновременное применение препарата с другими средствами для лечения нарушений эрекции (безопасность и эффективность комбинированной терапии не изучена);

— одновременное применение ритонавира;

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— применение у женщин;

— повышенная чувствительность к силденафилу или к любому другому компоненту препарата.

С осторожностью: анатомическая деформация полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони); заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитемия); заболевания, сопровождающиеся кровотечением; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; нарушения функции печени; тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); эпизод развития передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва в анамнезе; одновременный прием альфа-адреноблокаторов.

Дозировка

Препарат принимают внутрь. Таблетки, диспергируемые в полости рта, можно принимать, запивая водой, или без нее. Следует положить таблетку на язык, после чего она быстро растворится и ее можно будет проглотить. Таблетку следует принять немедленно после вскрытия блистера. Пациентам, которым рекомендована доза силденафила 100 мг, вторую таблетку силденафила 50 мг следует принять после полного растворения первой таблетки силденафила 50 мг.

Следует учитывать, что абсорбция силденафила значительно замедляется при его применении в сочетании с жирной пищей.

Для большинства пациентов рекомендуемая доза составляет 50 мг примерно за 1 ч до сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг (следует принимать только таблетки, покрытые пленочной оболочкой соответствующей дозировки).

Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения - 1 раз/сут. Пациентам, которым рекомендована доза силденафила 100 мг, необходимо принимать две таблетки, диспергируемые в полости рта дозировкой 50 мг последовательно одну за другой.

При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (КК 30-80 мл/мин) коррекция дозы не требуется, при почечной недостаточности тяжелой степени (КК <30 мл/мин) дозу силденафила следует снизить до 25 мг.

Поскольку выведение силденафила нарушается у пациентов с повреждением печени (например, при циррозе) , дозу препарата следует снизить до 25 мг.

У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Совместное применение с другими препаратами

При совместном применении с ритонавиром максимальная разовая доза препарата Виагра не должна превышать 25 мг, кратность применения - 1 раз в 48 ч.

При совместном применении с ингибиторами изофермента CYP3A4 (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) начальная доза препарата Виагра должна составлять 25 мг.

Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, применение препарата Виагра следует начинать только после того, как будет достигнута стабилизация гемодинамики у этих пациентов. Следует рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила.

Побочные действия

Наиболее частыми побочными эффектами были головная боль и "приливы".

Побочные эффекты обычно слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер.

В исследованиях с применением фиксированной дозы установлено, что частота некоторых нежелательных явлений повышается с увеличением дозы.

Частота нежелательных реакций определяется следующим образом: очень часто (≥10%), часто (≥1% и <10%), нечасто (≥0.1% и <1%), редко (≥0.01% и <0.1%), очень редко (<0.01%), частота неизвестна (невозможно определить на основе имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы: нечасто - реакции повышенной чувствительности (в т.ч. кожная сыпь), аллергические реакции.

Со стороны органа зрения: часто - затуманенное зрение, нарушение зрения, цианопсия; нечасто - боль в глазах, фотофобия, фотопсия, хроматопсия, покраснение глаз/инъекции склер, изменение яркости световосприятия, мидриаз, конъюнктивит, кровоизлияние в ткани глаза, катаракта, нарушение работы слезного аппарата; редко - отек век и прилегающих тканей, ощущение сухости в глазах, наличие радужных кругов в поле зрения вокруг источника света повышенная утомляемость глаз, видение предметов в желтом цвете (ксантопсия), видение предметов в красном цвете (эритропсия), гиперемия конъюнктивы, раздражение слизистой оболочки глаз, неприятные ощущения в глазах; частота неизвестна - неартериитная передняя ишемическая невропатия зрительного нерва (НПИНЗН), окклюзия вен сетчатки, дефект полей зрения, диплопия*, временная потеря зрения или снижение остроты зрения, повышение внутриглазного давления, отек сетчатки, заболевания сосудов сетчатки, отслойка стекловидного тела/витреальная тракция.

Со стороны органа слуха: нечасто - внезапное снижение или потеря слуха, шум в ушах, боль в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - "приливы"; нечасто - тахикардия, ощущение сердцебиения, снижение АД, увеличение ЧСС, нестабильная стенокардия, AV-блокада, ишемия миокарда, тромбоз сосудов головного мозга, остановка сердца, сердечная недостаточность, отклонения в показаниях ЭКГ, кардиомиопатия; редко - фибрилляция предсердий, внезапная сердечная смерть*, желудочковая аритмия*.

Со стороны системы кроветворения: нечасто - анемия, лейкопения.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто - ощущение жажды, отеки, подагра, некомпенсированный сахарный диабет, гипергликемия, периферические отеки, гиперурикемия, гипогликемия, гипернатриемия.

Со стороны дыхательной системы: часто - заложенность носа; нечасто - носовое кровотечение, ринит, астма, диспноэ, ларингит, фарингит, синусит, бронхит, увеличение объема отделяемой мокроты, усиление кашля; редко - чувство стеснения в горле, сухость слизистой оболочки полости носа, отек слизистой оболочки носа.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диспепсия; нечасто - гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рвота, боль в области живота, сухость во рту, глоссит, гингивит, колит, дисфагия, гастрит, гастроэнтерит, эзофагит, стоматит, отклонение печеночных функциональных тестов от нормы, ректальное кровотечение; редко - гипестезия слизистой оболочки полости рта.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - боль в спине; нечасто - миалгия, боль в конечностях, артрит, артроз, разрыв сухожилия, теносиновит, боль в костях, миастения, синовит.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто - цистит, никтурия, увеличение молочных желез, недержание мочи, гематурия, нарушение эякуляции, отек гениталий, аноргазмия, гематоспермия, повреждение тканей полового члена; редко - длительная эрекция и/или приапизм.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: очень часто - головная боль; часто - головокружение; нечасто - сонливость, мигрень, атаксия, гипертонус, невралгия, невропатия, парестезия, тремор, вертиго, симптомы депрессии, бессонница, необычные сновидения, повышение рефлексов, гипестезия; редко - судороги*, повторные судороги*, обморок.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь, крапивница, простой герпес, кожный зуд, повышенное потоотделение, изъязвление кожи, контактный дерматит, эксфолиативный дерматит; частота неизвестна - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Прочие: нечасто - ощущение жара, отек лица, реакции фоточувствительности, шок, астения, повышенная утомляемость, боль различной локализации, озноб, случайные падения, боль в области грудной клетки, случайные травмы; редко - раздражительность.

* Побочные эффекты выявленные во время постмаркетинговых исследований.

В ходе постмаркетингового применения силденафила для лечения эректильной дисфункции сообщалось о таких нежелательных явлениях, как тяжелые сердечно-сосудистые осложнения (в т.ч. инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия, геморрагический инсульт, транзиторная ишемическая атака, гипертензия и гипотензия), которые имели временную связь с применением силденафила. Большинство этих пациентов, но не все из них, имели факторы риска сердечно-сосудистых осложнений. Многие из указанных нежелательных явлений наблюдались вскоре после сексуальной активности, и некоторые из них отмечались после приема силденафила без последующей сексуальной активности. Не представляется возможным установить наличие прямой связи между отмечавшимися нежелательными явлениями и указанными или иными факторами.

Зрительные нарушения

В редких случаях во время пострегистрационного применения всех ингибиторов ФДЭ5, в т.ч. силденафила, сообщали о неартериитной передней ишемической невропатии зрительного нерва (НПИНЗН) - редком заболевании и причине снижения или потери зрения. У большинства из этих пациентов были факторы риска, в частности снижение отношения диаметров экскавации и диска зрительного нерва ("застойный диск"), возраст старше 50 лет, сахарный диабет, гипертензия, ИБС, гиперлипидемия и курение. В обсервационном исследовании оценивали, связано ли недавнее применение препаратов класса ингибиторов ФДЭ5 с острым началом НПИНЗН. Результаты указывают на приблизительно двукратное повышение риска НПИНЗН в пределах 5 периодов полувыведения после применения ингибитора ФДЭ5. Согласно опубликованным литературным данным, годичная частота возникновения НПИНЗН составляет 2.5-11.8 случаев на 100 000 мужчин в возрасте ≥50 лет в общей популяции. Следует рекомендовать пациентам в случае внезапной потери зрения прекратить терапию силденафилом и немедленно проконсультироваться с врачом. Лица, у которых уже был случай НПИНЗН, имеют повышенный риск рецидива НПИНЗН. Поэтому врачу следует обсудить данный риск с такими пациентами, а также обсудить с ними потенциальный шанс неблагоприятного воздействия ингибиторов ФДЭ5. Ингибиторы ФДЭ5, в т.ч. силденафил, у таких пациентов следует применять с осторожностью и только в ситуациях, когда ожидаемая польза превышает риск.

При применении препарата Виагра в дозах, превышавших рекомендуемые, нежелательные явления были сходными с отмеченными выше, но обычно встречались чаще.

Передозировка

При однократном приеме препарата Виагра в дозе до 800 мг нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме препарата в более низких дозах, но встречались чаще.

Применение препарата в дозе 200 мг не приводило к повышению эффективности препарата, однако частота побочных реакций (головная боль, "приливы", головокружение, диспепсия, заложенность носа, нарушение зрения) увеличивалась.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Гемодиализ не ускоряет клиренс силденафила, т.к. последний активно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой.

Лекарственное взаимодействие

Влияние других лекарственных средств на метаболизм силденафила

Метаболизм силденафила происходит, в основном, в печени под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут снижать клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличивать клиренс силденафила.

При одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, циметидин) отмечено снижение клиренса силденафила.

Циметидин (в дозе 800 мг), являющийся неспецифическим ингибитором CYP3A4, при одновременном приеме с силденафилом (в дозе 50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56%.

Однократный прием силденафила в дозе 100 мг одновременно с эритромицином - специфическим ингибитором CYP3A4 (по 500 мг 2 раза/сут в течение 5 дней) - на фоне достижения постоянной концентрации эритромицина в крови приводит к увеличению AUC силденафила на 182%.

При одновременном применении силденафила (однократно в дозе 100 мг) и саквинавира (в дозе 1200 мг 3 раза/сут), являющегося как ингибитором ВИЧ-протеазы, так и ингибитором CYP3A4, на фоне достижения постоянной концентрации саквинавира в крови, C max силденафила в крови повышалась на 140%, а AUC увеличивалась на 210%. Силденафил не оказывал влияния на фармакокинетические параметры саквинавира.

Более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол или итраконазол, могут вызывать более выраженные изменения фармакокинетики силденафила.

Одновременное применение силденафила (однократно в дозе 100 мг) и ритонавира (по 500 мг 2 раза/сут), являющегося ингибитором ВИЧ-протеазы и сильным ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450, на фоне достижения постоянной концентрации ритонавира в крови приводит к увеличению C max силденафила на 300% (в 4 раза), а AUC на 1000% (в 11 раз). Через 24 ч концентрация силденафила в плазме крови приблизительно составляла 200 нг/мл (при однократном применении одного силденафила - 5 нг/мл). Это согласуется с эффектом ритонавира на широкий диапазон субстратов цитохрома Р450. Силденафил не влияет на фармакокинетику ритонавира. Учитывая эти данные, одновременный прием ритонавира и силденафила не рекомендуется. В любом случае максимальная доза силденафила ни при каких обстоятельствах не должна превышать 25 мг в течение 48 ч.

Однократный прием антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.

В исследованиях с участием здоровых добровольцев при одновременном применении антагониста эндотелиновых рецепторов, бозентана (индуктор изофермента CYP3A4 (умеренный), CYP2C9 и, возможно, CYP2C19) в равновесной концентрации (125 мг 2 раза/сут) и силденафила в равновесной концентрации (80 мг 3 раза/сут) отмечалось снижение AUC и С mах силденафила на 62.6% и 52.4% соответственно. Силденафил увеличивал AUC и С mах бозентана на 49.8% и 42% соответственно. Предполагается, что одновременное применение силденафила с мощными индукторами изофермента CYP3A4, такими как рифампицин, может приводить к большему снижению концентрации силденафила в плазме крови.

Ингибиторы изофермента CYP2С9 (такие как толбутамид, варфарин), изофермента CYP2D6 (такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила.

Одновременный прием азитромицина (500 мг/сут в течение 3 дней) не оказывает влияния на AUC, C max , T max , константу скорости выведения и T 1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Влияние силденафила на другие лекарственные средства

Силденафил является слабым ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450 - 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (ИK 50 >150 мкмоль). При применении силденафила в рекомендуемых дозах его C max составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении, так и при применении по острым показаниям. В связи с этим применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.

При одновременном приеме альфа-адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (25 мг, 50 мг и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение систолического/диастолического АД в положении лежа на спине составляло 7/7 мм pт.cт., 9/5 мм рт.ст. и 8/4 мм рт.cт. соответственно, а в положении стоя - 6/6 мм pт.cт., 11/4 мм pт.cт. и 4/5 мм рт.ст. соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих альфа-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии.

Признаков значимого взаимодействия силденафила с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются CYP2С9, не выявлено.

Силденафил в дозе 100 мг не оказывает влияния на фармакокинетические параметры ингибитора ВИЧ-протеазы саквинавира, являющегося субстратом CYP3A4, при его постоянной концентрации в крови.

Одновременное применение силденафила в равновесном состоянии (80 мг 3 раза/сут) приводит к повышению AUC и С mах бозентана (125 мг 2 раза/сут) на 49.8% и 42% соответственно.

Силденафил в дозе 50 мг не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме в дозе 150 мг.

Силденафил в дозе 50 мг не усиливает гипотензивное действие этанола у здоровых добровольцев при максимальном уровне этанола в крови в среднем 0.08% (80 мг/дл).

У пациентов с артериальной гипертензией признаков взаимодействия силденафила (в дозе 100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт.ст. (систолического) и 7 мм рт.ст. (диастолического).

Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.

Особые указания

Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование. Средства лечения эректильной дисфункции следует применять с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), или у пациентов с факторами риска развития приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия).

Во время постмаркетинговых исследований сообщалось о случаях развития длительной эрекции и приапизма. В случае сохранения эрекции в течение более 4 ч пациенту следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена немедленно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна.

Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердца, поэтому перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции врачу следует направить пациента на обследование состояния сердечно-сосудистой системы. Сексуальная активность нежелательна у пациентов с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенным в последние 6 месяцев инфарктом миокарда или инсультом, жизнеугрожающими аритмиями, артериальной гипертензией (АД >170/100 мм рт.ст.) или гипотензией (АД <90/50 мм рт.ст.). Прием силденафила у таких пациентов противопоказан. В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1.1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0.3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших препарат Виагра, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

Сердечно-сосудистые осложнения

В ходе постмаркетингового применения силденафила для лечения эректильной дисфункции сообщалось о таких нежелательных явлениях, как серьезные сердечно-сосудистые осложнения (в т.ч. инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия, геморрагический инсульт, транзиторная ишемическая атака, артериальная гипертензия и гипотензия), которые имели временную связь с применением силденафила. Большинство этих пациентов, но не все из них, имели факторы риска сердечно-сосудистых осложнений. Многие из указанных нежелательных явлений наблюдались вскоре после сексуальной активности, и некоторые из них отмечались после приема силденафила без последующей сексуальной активности. Не представляется возможным установить наличие прямой связи между отмечавшимися нежелательными явлениями и указанными или иными факторами.

Гипотензия

Силденафил оказывает системное вазодилатирующее действие, приводящее к преходящему снижению АД, что не является клинически значимым эффектом и не приводит к каким-либо последствиям у большинства пациентов. Тем не менее, до назначения препарата Виагра врач должен тщательно оценить риск возможных нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с соответствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у пациентов с обструкцией выводного тракта левого желудочка (стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы.

Поскольку совместное применение силденафила и альфа-адреноблокаторов может привести к симптоматической гипотензии у отдельных чувствительных пациентов, препарат Виагра следует с осторожностью назначать пациентам, принимающим альфа-адреноблокаторы. Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, прием препарата Виагра следует начинать только после достижения стабилизации показателей гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы препарата Виагра. Необходимо проинформировать пациентов о том, какие действия следует предпринять в случае появления симптомов постуральной гипотензии.

Зрительные нарушения

В редких случаях во время пострегистрационного применения всех ингибиторов ФДЭ5, в т.ч. силденафила, сообщали о неартериитной передней ишемической невропатии зрительного нерва (НПИНЗН) - редком заболевании и причине снижения или потери зрения. У большинства из этих пациентов были факторы риска, в частности снижение отношения диаметров экскавации и диска зрительного нерва ("застойный диск"), возраст старше 50 лет, сахарный диабет, гипертензия, ИБС, гиперлипидемия и курение. В обсервационном исследовании оценивали, связано ли недавнее применение препаратов класса ингибиторов ФДЭ5 с острым началом НПИНЗН. Результаты указывают на приблизительно двукратное повышение риска НПИНЗН в пределах 5 периодов полувыведения после применения ингибитора ФДЭ5. Согласно опубликованным литературным данным, годичная частота возникновения НПИНЗН составляет 2.5-11.8 случаев на 100 000 мужчин в возрасте ≥50 лет в общей популяции. Следует рекомендовать пациентам в случае внезапной потери зрения прекратить терапию силденафилом и немедленно проконсультироваться с врачом. Лица, у которых уже был случай НПИНЗН, имеют повышенный риск рецидива НПИНЗН. Поэтому врачу следует обсудить данный риск с такими пациентами, а также обсудить с ними потенциальный шанс неблагоприятного воздействия ингибиторов ФДЭ5. Ингибиторы ФДЭ5, в т.ч. силденафил, у таких пациентов следует применять с осторожностью и только в ситуациях, когда ожидаемая польза перевешивает риск. У пациентов с эпизодами развития НПИНЗН с потерей зрения в одном глазу прием силденафила противопоказан.

У небольшого числа пациентов с наследственным пигментным ретинитом имеются генетически детерминированные нарушения функций фосфодиэстераз сетчатки глаза. Сведения о безопасности применения препарата Виагра у пациентов с пигментным ретинитом отсутствуют, поэтому силденафил следует применять с осторожностью.

Нарушения слуха

В некоторых постмаркетинговых и клинических исследованиях сообщается о случаях внезапного ухудшения или потери слуха, связанных с применением всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил. Большинство этих пациентов имели факторы риска внезапного ухудшения или потери слуха. Причинно-следственной связи между применением ингибиторов ФДЭ5 и внезапным ухудшением слуха или потерей слуха не установлено. В случае внезапного ухудшения слуха или потери слуха на фоне приема силденафила пациенту следует немедленно проконсультироваться с врачом.

Кровотечения

Силденафил усиливает антиагрегантный эффект нитропруссида натрия, донатора оксида азота, на тромбоциты человека in vitro. Данные о безопасности применения силденафила у пациентов со склонностью к кровоточивости или обострением язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки отсутствуют, поэтому препарат Виагра у этих пациентов следует применять с осторожностью. Частота носовых кровотечений у пациентов с легочной гипертензией, связанной с диффузными заболеваниями соединительной ткани, была выше (силденафил 12.9%, плацебо 0%), чем у пациентов с первичной легочной гипертензией (силденафил 3%, плацебо 2.4%). У пациентов, получавших силденафил в сочетании с антагонистом витамина К, частота носовых кровотечений была выше (8.8%), чем у пациентов, не принимавших антагонист витамина К (1.7%).

Применение совместно с другими средствами лечения нарушений эрекции

Безопасность и эффективность препарата Виагра совместно с другими ингибиторами ФДЭ5 или другими препаратами для лечения легочной гипертензии, содержащими силденафил (например, Ревацио), или другими средствами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

На фоне приема силденафила какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось. Однако поскольку при приеме силденафила возможно развитие головокружения, снижение АД, развитие хроматопсии, затуманенного зрения и других побочных явлений, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Также следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции печени.

Применение в пожилом возрасте

У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности – 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.