Лекарственный препарат трамадол. Лекарственное действие препарата трамадол, показания и побочные эффекты. Ограничения к применению

– продюсер, режиссер и, как он сам себя называет, неокочевник. Два года назад он оставил постоянную работу, чтобы заниматься тем, что ему нравится больше всего – путешествовать и снимать об этом фильмы. Последняя его работа – о Западной Монголии, где живут этнические казахи.

Чем то, что я делаю, отличается от остальных фильмов о путешествиях? У меня другой подход. Не люблю работать по стандарту, записывать интервью – скучно смотреть на эти "говорящие головы". Мои фильмы больше похожи на музыкальные клипы или кинотрейлеры – они короткие, эффектные. Материал я часто собираю, просто гуляя по улицам и снимая все, что меня заинтересует. А потом часами монтирую цельный видеоролик. Это трудно – как вслепую собирать пазл, не видя финальной картинки. Получиться может что угодно. И мне это нравится.

Свобода – лучшее в моей работе. Ее и настоящей работой-то не назовешь. Я беру коммерческие заказы и трачу заработанные деньги на то, чтобы самостоятельно путешествовать по миру и снимать в свое удовольствие. Но у жизни на колесах есть свои минусы. Я так часто переезжаю из страны в страну, что иногда выпадаю из реальности и не понимаю, что происходит и где я нахожусь – бесконечные путешествия дезориентируют. Случаются неприятные сюрпризы. На прошлой неделе я прилетел в Гонконг, а меня обманул владелец квартиры, которую я забронировал на Airbnb. Посреди ночи я оказался на улице, пришлось искать отель.

Съемку в Монголии я запомню надолго – это было невероятно круто и невероятно трудно. Самым большим испытанием оказался жуткий холод. Когда смотришь получившийся видеоролик, из-за цветокоррекции кажется, что там тепло. Но температура была минусовая. У меня коченели руки, ноги не слушались, а через какое-то время и голова отказывалась работать. Я вставал до рассвета и уговаривал себя вылезти из кровати на мороз, чтобы получить нужные кадры.

Кроме холода проблемой была еда – казахи-кочевники сидят на диете из отварного мяса. Обычно я ем рыбу и овощи, а тут каждый день приходилось запихивать в себя мясо. От голода, потому что больше есть было просто нечего, и чтобы сделать приятное хозяевам дома. Я заставлял себя жевать и считал дни до того момента, когда снова увижу морепродукты.

Монгольские казахи – гостеприимные люди. Но открытыми и особенно приветливыми их не назовешь. У них тяжелая жизнь, поэтому и сами они – грубоватые, закаленные, сильные. Держатся отстраненно – хотя это, скорее, потому, что я не говорил по-казахски, и мне не удалось с ними сблизиться. Языковой барьер немного мешал и моей работе. Местные жители не знали ни одного английского слова. Я нанял переводчика, и все равно мы с трудом объясняли людям, чего я от них хочу и как вести себя перед камерой. Получалась путаница.

Как живут кочевники в Монголии? Каждый день – тяжелый физический труд. Они все время работают и двигаются. И едят мясо, очень много мяса. Устраивают соревнования – гонки и игры, в которых просто так не поучаствуешь, нужна сноровка, закалка. И храбрость. Меня поразило то, насколько выносливы эти люди. Охотники с орлами весь день проводят в седле, часами сидят на холоде, высматривая зайца или лисицу. Их дети – такие же. Даже те, кто еще не достиг подросткового возраста, уже носятся на лошадях галопом.

Кочевники, конечно, используют предметы современного быта. У многих есть телевизоры, мобильные телефоны. Грузовики – на них они перевозят свои юрты. Но несмотря на это, приезжая туда, чувствуешь, что перенесся в 19-й век.

Я не считал, во скольких странах уже побывал. За два года путешествий я израсходовал все страницы паспорта. Но остановиться и перевести дух мне не хочется. Я еду дальше, потому что всегда найдется новое и удивительное место, которое стоит для себя открыть. Да и в тех странах, где я провел по несколько месяцев, увидел лишь то, что лежит на поверхности. А можно копнуть глубже.

Фигура Чингисхана овеяна большим количеством легенд. Несмотря на противоречивое отношение к историческому деятелю и полководцу, завоевавшему многие страны Евразии, на родство с ним претендуют сразу несколько народов. Например, некоторые исследователи считают, что потомками легендарного завоевателя и его соратников являются казахи.

От кого произошли казахи

Казахи – тюркоязычный народ, живущий на просторах Центральной Азии. Данную территорию с древних времён населяли различные племена кочевников-скотоводов, все они имеют отношение к этногенезу казахов. Считается, что этот народ произошел от скифов, гуннов, кыпчаков и представителей ряда других национальностей. Не случайно, в составе казахского этноса выделяют три больших рода (старший, средний и младший жузы), каждый из которых, в свою очередь, делится на множество групп.

Вторжение монгольских завоевателей также не могло не повлиять на этнический состав казахов, если учесть, что основатели Золотой Орды остались жить среди покоренных народов, вступая в смешанные браки. Их потомки уже не называли себя монголами, утратив за два-три столетия любые связи с исторической родиной.

Этноним «казах» (изначально – «казак»), как определение группы племен, появился лишь в XV веке, уже после распада Золотой Орды. В переводе с тюркского языка это слово означает «свободный, вольный человек». В те времена так называли себя многие люди, не желающие подчиняться официальным властям.

Одним из государств, возникшим на руинах легендарной монгольской империи, был Узбекский улус, которым правил султан Абу-л- хайр. Его властью и политикой были недовольны двое потомков Чингисхана – Керей и Жанибек. В 1458 году вместе со своими племенами они самовольно покинули берега Сырдарьи, отказавшись быть подданными Узбекского улуса.

Желая жить свободно, эти люди перекочевали в район современной Алма-Аты. Они и назвали себя казахами. Соседние племена не раз испытывали народ, образовавшийся совсем недавно, на прочность. Войны с джунгарами, регулярные стычки с калмыками и ойратами, политическое балансирование между Китаем и Россией потребовали немало мужества, решимости и умелой дипломатии.

Так или иначе, сегодня казахи – молодой народ, играющий заметную роль на территории Евразии.

Монголы и тюрки

Казахстанский писатель Турсынбай Жандаулет в статье «Кто все-таки Чингисхан, монгол или казах?» отметил, что вопрос о родстве с легендарным завоевателем вызывает жаркие споры на его родине. Одни исследователи критикуют основателя Золотой Орды за жестокость и деспотизм, другие почитают его как великого полководца. В процессе самоидентификации казахи ищут ответы на вопрос «Кто мы?» в своей истории.

Чингисхан, кем бы он ни являлся по своему происхождению, согласно мнению писателя, оказал значительное влияние на этногенез этого народа. Более того, сам легендарный завоеватель является предком казахов. Свою версию Турсынбай Жандаулет объясняет тем, что в XII-XIII веках ещё не существовало таких народов как монголы и казахи в их нынешнем понимании. Огромные пространства Центральной и Средней Азии занимали различные племена кочевников-скотоводов, которые впоследствии стали предками современных наций.

Казахи не являются исключительно тюркским народом. Они представляют собой своеобразное смешение разных племен, среди которых есть и монгольские роды. Некоторые исследователи даже утверждают, что казахов можно назвать монголо-тюрками. А тот факт, что язык этого народа относится к кыпчакской группе тюркской семьи, объясняют тем, что основатели Золотой Орды переняли речь покорённых племён, полностью ассимилировавшись в их среде.

Одним из доводов в пользу этой версии ученые считают то, что среди монголов и казахов распространен запрет на браки между родственниками до седьмого колена. Не желая нарушить данное табу, люди довольно часто создавали семьи с представителями других племен.

Впрочем, даже казахстанские историки серьезно сомневаются в том, что сам Чингисхан был представителем их народа.

Казахские ханы – потомки Чингисхана

Генеалогию легендарного завоевателя внимательно исследовал известный казахстанский ученый Гизат Табулдин. В своей книге «Казахские ханы и их потомки», изданной в 2013 году, исследователь написал, что правители этого народа являлись прямыми потомками Чингисхана.

По данным историков, у старшего наследника великого полководца – Джучи-хана – было около 40 сыновей, рожденных разными женами и наложницами. Но обладателями политической власти и основателями правящих династий Чингизидов стали лишь шестеро детей Джучи-хана: Орда-Эжен; Батый; Береке; Шибан; Бувал и Тука-Тимур. После распада могущественной империи разные ветви когда-то единого рода вступили в вооруженное противостояние, борясь за власть.

Как полагает Гизат Табулдин, Орда-Эжен и Шибан являются предками всех казахских ханов. Потомки первого возглавили государства, образовавшиеся на руинах Золотой Орды, а династия Шибанидов в 70-х годах XV века основала Сибирское ханство, располагавшееся на среднем течении реки Иртыш. То есть, вышеупомянутые ханы Жанибек и Керей произошли от Орда-Эжена – внука Чингисхана.

Именно принадлежность к потомкам легендарного завоевателя делала власть ханов легитимной в глазах простого народа. Поэтому им подчинялись беспрекословно. Среди представителей династии Чингизидов оказалось немало искусных дипломатов и храбрых полководцев, которые умело управляли своим народом, потому что сами причисляли себя к казахам, а не к монголам.

У представителей династии, правящей в Центральной и Средней Азии несколько веков, осталось много потомков. Не всем из них досталась власть. Большинство отпрысков Чингисхана и его сыновей были детьми наложниц. У них, в свою очередь, тоже рождались малыши. Поэтому – чисто теоретически – любой казах (калмык, киргиз, узбек, ногаец и т.д.) может оказаться представителем легендарной династии.

Генетики из США и России выяснили судьбу одного из генов, «закодированного» в истории Казахстана.

Ген монгольской экспансии

С3 (С3С1, С3С1-М86) – генетическая гаплогруппа, по данным Шежiре, большинства современных мужчин родо-племенного объединения Байулы Младшего Жуза. Это одна из локальных мутаций гена С3, который в современной генетике ассоциируется с Шынгыс-ханом, его дядьями, братьями, сыновьями и внуками.

Тем не менее,

носителям этого гена не следовало бы лишний раз тешить свое самолюбие, считая себя прямыми наследниками Потрясателя Вселенной

Название гена скорее отражает мощь монгольской экспансии, во главе которой был Шынгыс-хан. Это просто некий ярковыраженный общемонгольский ген, носители которого прошлись по территории Казахстана, вступая в активные контакты с местным женским контингентом или оставаясь здесь навсегда. Лидер этой волны вряд ли отличался в генетике от своих аскеров – это был монгол из монголов, которые, как получается, щедро поделились с воинственными казахами своим драчливым и непокорным «витамином С3». Братский кочевой ген придал казахам больше иммунитета от внешних влияний.

Все гены ведут на Алтай?

Профессор Теодор Шурр и докторант Мэттью Дулик из Пеннского центра антропологии в США, а также Людмила Осипова из Института цитологии и генетики сибирского филиала РАН (Новосибирск) изучили генетику населения Казахстана и Монголии. Исследования этой группы являются современным продолжением изучения генетического родства народов Казахстана, Монголии, Сибири и Северной Америки (). Прародиной всех этих народов считается Алтай, как перекресток тысяч дорог, которыми древние народы Центральной Евразии передвигались в разных направлениях. Профессор Шурр пишет, что

из Алтая «народы не просто вышли, чтобы расселиться по всей Сибири, но скорее всего делали это больше одного раза. При этом коренные обитатели Северной Америки, возможно, родом с Алтая»

На основе имеющегося в распоряжении западного научного мира материала Шурр надеется проследить движение генеалогии, т. е. говоря языком генетики — клеточную линию, а литературным языком — родословную по прямой линии в динамическом распространении от Алтая в Сибирь, далее на то место, где сегодня расположен Берингов пролив и обе Америки.

Профессор Шурр отчитался по результатам двух исследований – изучения Y-хромосомы по отцовской линии на основе материала, собранного у людей, идентифицирующих себя на Алтае казахами, а также результаты исследований митохондриальной ДНК, передающейся по материнской линии. Изучение мужской родословной алтайских казахов было очень важным мероприятием с учетом монгольской экспансии 13 века. Шурр пишет, что «волна миграции из Монголии была преимущественно мужского пола.

Монголы навсегда оставили свой отпечаток по всей Центральной Азии, особенно у народов, которые потом стали казахами

и это особенно четко прослеживается по отцовской, нежели по материнской линии».

Мутации гена С3

Так как у женщин Y-хромосома отсутствует в принципе, сыновья получают всю генетическую информацию от своих отцов. Мужскую родословную можно взять за основу, чтобы экстраполировать связи сквозь большое количество поколений отцов и сыновей. Изучение генетического материала современного человека на предмет выявления какой-то конкретной Y-хромосомы, а точнее ее маркеров, может определить мужскую родословную, к которой принадлежит отдельно взятый современный мужчина. Сопоставление генетики с археологией, лингвистикой и климатологией дало группе Шурра основание составить карту распространения казахских популяций по времени и пространству. По карте получается, что за последние 800 лет на популяции казахов Алтая и их собратьев, проживающих от Алтая на запад, имело место сильнейшее влияние монгольского мужского гена.

Шурр пишет следующее:

«Четко прослежены две родословные, включая знаменитый «ген Шынгыса» — С3, который ассоциируется с фигурой Темучжина-Шынгыса и его мужских прямых родственников. Там, где мы видим этот ген, усматриваем влияние монгольской экспансии на запад. Его новейшие мутации прослеживаются в краях, расположенных дальше всех от современной Монголии, в то время как старейшие – в самой Монголии».

Археогенетический анализ также позволили группе Шурра изучить влияние самого коренного населения Алтая на другие народы, включая распространение кочевого образа жизни.

Алтай простирается там, где пролегают древнейшие кочевые и торговые пути и тропы, по которым передвигались не только грузы, но и носители генетической информации, включая предков казахов, проживавших на Алтае. Предварительные результаты исследований говорят о широком присутствии генов, характерных для народов Алтая, по всей Сибири, вплоть до Берингова пролива и далее в Америки. Но подробного материала пока нет.

Налицо факты, указывающие, что

в своем современном виде некоторая и весьма весомая часть современных казахов является потомками монголов —

той этнической группы кочевников, которая объединила весь кочевой мир в единый пассионарный рывок на Запад и навсегда изменила картину тогдашнего мира и его будущее развитие.

Брутто-формула

C 16 H 25 NO 2

Фармакологическая группа вещества Трамадол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

27203-92-5

Характеристика вещества Трамадол

Трамадола гидрохлорид — белый кристаллический порошок, без запаха, горького вкуса, хорошо растворимый в воде и этаноле.

Фармакология

Фармакологическое действие - анальгезирующее (опиоидное) .

Активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта- и каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы, в головном и спинном мозге, а также в ЖКТ; способствует открытию калиевых и кальциевых каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение нервного импульса. Замедляет разрушение катехоламинов и стабилизирует их содержание в ЦНС. Анальгезирующий эффект обусловлен снижением активности ноцицептивной и увеличением — антиноцицептивной систем организма. Угнетает кору мозга, оказывает седативное действие, угнетает кашлевой и дыхательный центры, возбуждает пусковую зону рвотного центра, ядра глазодвигательного нерва; вызывает спазм гладких мышц сфинктеров.

После приема внутрь быстро и полно всасывается (90%), абсолютная биодоступность — 68%, T max — 2 ч. Связывание с белками плазмы — 20%. Объем распределения зависит от способа введения и составляет 306 и 203 л после перорального или в/в введения соответственно. Проходит через ГЭБ и другие гистогематические барьеры, включая плацентарный, секретируется в грудное молоко. Биотрансформация осуществляется в печени с участием изоферментов CYP2D6 и CYP3A4 , в основном путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией. Выявлено 11 метаболитов, один из них — моно-О-дезметилтрамадол (М1) — обладает фармакологической активностью. Экскретируется преимущественно почками (90%, из них около 30% — в неизмененном виде) и кишечником (около 10%). При нарушении функции печени и почек (Cl креатинина менее 80 мл/мин) замедляется элиминация.

Применение вещества Трамадол

Болевой синдром средней и сильной интенсивности (в т.ч. при злокачественных новообразованиях, травмах, в послеоперационном периоде). Обезболивание при проведении болезненных диагностических или терапевтических мероприятий.

Противопоказания

Гиперчувствительность; состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС (отравление алкоголем, снотворными ЛС, наркотическими анальгетиками и другими психоактивными ЛС); риск суицида, склонность к злоупотреблению психоактивными веществами, одновременный прием ингибиторов МАО (и период в течение 2 нед после их отмены), тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, беременность (I триместр), кормление грудью (в случае длительного применения), детский возраст до 1 года (для парентерального введения) и до 14 лет (для приема внутрь).

Ограничения к применению

Опиоидная наркомания, нарушение сознания различного генеза, повышенное внутричерепное давление, ЧМТ, эпилепсия, боль в брюшной полости неясного генеза (острый живот), нарушение функции почек и/или печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Назначение трамадола возможно во время беременности (II и III триместр) только под строгим медицинским наблюдением, если польза для матери превышает риск для плода.

Побочные действия вещества Трамадол

Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенное потоотделение, головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазм мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушение сна, спутанность сознания, нарушение координации движений, неустойчивость походки, судороги центрального генеза (при в/в введении в высоких дозах или при одновременном назначении антипсихотических ЛС (нейролептиков), депрессия, амнезия, нарушение когнитивных функций, парестезии, нарушение зрения, вкуса.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, запор/диарея, затруднение при глотании.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, ортостатическая гипотензия, синкопе, коллапс.

Со стороны мочеполовой системы: затрудненное мочеиспускание, дизурия, задержка мочи, нарушение менструального цикла

Аллергические реакции: крапивница, зуд, экзантема, буллезная сыпь.

Прочие: одышка; при длительном применении — лекарственная зависимость, при резкой отмене — синдром отмены.

Взаимодействие

Усиливает действие ЛС, угнетающих ЦНС (в т.ч. транквилизаторов, снотворных, седативных и наркозных средств), и этанола. Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамазепин, барбитураты) уменьшают выраженность анальгезирующего эффекта трамадола и длительность действия. Поскольку карбамазепин усиливает метаболизм трамадола и повышает риск развития судорог, одновременное применение карбамазепина и трамадола не рекомендовано. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности. Анксиолитики повышают выраженность анальгезирующего эффекта; продолжительность анестезии увеличивается при комбинации с барбитуратами. Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков. Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин, нейролептики повышают риск развития судорог (снижение судорожного порога). Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает М1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изофермента CYP2D6 .

Ингибиторы изоферментов CYP2D6 (такие как флуоксетин, пароксетин и амитриптилин) и CYP3A4 (такие как кетоконазол, эритромицин) могут снижать метаболизм трамадола и увеличивают риск серьезных побочных эффектов, включая судороги и серотониновый синдром.

Серотонинергические ЛС, такие как антидепрессанты группы СИОЗС, ингибиторы МАО, противомигренозные ЛС (триптаны), линезолид (антибиотик, являющийся обратимым неселективным ингибитором МАО), а также препараты лития при совместном применении с трамадолом могут вызвать серотониновый синдром.

Активность уменьшают аналептики и психостимуляторы, полностью блокируют — налоксон н налтрексон (прямые антагонисты).

Передозировка

Симптомы: угнетение дыхания, вплоть до апноэ, судороги, сужение зрачка, анурия, кома.

Лечение: введение налоксона (специфический антагонист) в/в, промывание желудка, поддержание жизненно важных функций.

Пути введения

В/в, в/м, п/к, внутрь, ректально.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.023
	0.0148
	0.0046
	0.004

Содержимое инструкции:

Состав трамадола в таблетках

Одна таблетка содержит

Бір таблетканың құрамында

Активное вещество трамадола

трамадола гидрохлорид 50.0 мг

трамадол гидрохлориді 50.0 мг

Вспомогательные вещества в трамадоле

целлюлоза микрокристаллическая, повидон (поливинилпирролидон), кросповидин (Полипласдон)XL-10, кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил), магния стеарат, состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид (Е 171), триацетин, полисорбат 80 (твин 80), вазелиновое масло

микрокристалды целлюлоза, повидон (поливинилпирролидон), кросповидин (Полипласдон)XL-10, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы (аэросил), магний стеараты, қабықтың құрамы: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титанның қостотығы (Е 171), триацетин, полисорбат 80 (твин 80), вазелин майы

Показания к применению таблеток трамадола

Болевой синдром средней и сильной интенсивности:

• послеоперационный период

• травмы

• невралгии

• боли у онкологических больных

• обезболивание при проведении болезненных диагностических и терапевтических процедур

Орташа және қатты қарқындылықтағы ауыру синдромы:

• операциядан кейінгі кезеңде

• жарақаттарда

• невралгияда

• онкологиялық науқастардағы ауыруларда

• ауыртатын диагностикалық және терапевтік емшаралар жүргізуде ауырғанды басуға

Противопоказания трамадола в таблетках

• повышенная чувствительность к трамадолу гидрохлориду или опиатам

• острое отравление алкоголем, снотворными, анальгетическими или психотропными препаратами (т.е. средствами, действующими на нервную систему)

• состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания

• тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин)

• заболевания печени и желчевыводящих путей

• боли в брюшной полости неясного генеза

• одновременное применение ингибиторов моноаминооксидазы и двухнедельный период после их отмены

• синдром отмены наркотиков, опиоидная лекарственная зависимость

• дефицит глюкозо-6 фосфатдегидрогеназы

• эпилепсия неконтролируемая

• детский и подростковый возраст до 18 года

• беременность и период лактации

• трамадол гидрохлоридіне немесе апиындарға жоғары сезімталдық

• алкогольмен, ұйықтататын дәрілермен, анальгетиктермен немесе психотроптық препараттармен (яғни жүйке жүйесіне әсер ететін дәрілермен) жедел уыттану

• тыныс алудың бәсеңсуімен қатарлас жай-күйлер

• ауыр сипатты бауыр және/немесе бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі 10 мл/мин аз)

• бауыр және өт шығару жолдарының аурулары

• генезі белгісіз құрсақ қуысы аурулары

• бір мезгілде моноаминооксидаза тежегіштерін қолдану және оларды қабылдауды тоқтатқаннан кейін екі апта бойына

• есірткіні тоқтату синдромы, апиындық дәрілерге тәуелділік

• глюкоза-6 фосфатдегидрогеназа тапшылығы

• бақыланбайтын эпилепсия

• балалар және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге

• жүктілік және лактация кезеңі

Побочные действия таблеток трамадола

Очень часто (>1/10)

• тошнота

• головокружение

Часто (от 1/100 до 1/10)

• головная боль, сонливость

• рвота, запор, сухость во рту

• повышенное потоотделение

• слабость, повышенная утомляемость

Нечасто (от 1/1000 до 1/100)

• позывы к рвоте, раздражение желудочно-кишечного тракта (чувство напряжения в животе, вздутие живота), диарея

• кожные реакции (крапивница, зуд, сыпь)

• нарушение сердечно-сосудистой регуляции (пальпитация, тахикардия, ортостатическая гипотензия или сердечно-сосудистый коллапс) – в основном при внутривенном введении препарата и у физически ослабленных пациентов

Редко (от 1/10000 до 1/1000)

• брадикардия, повышение артериального давления

• изменение аппетита, парестезии, тремор, угнетение дыхания, эпилептиформные судороги (при значительном превышении дозы или после сопутствующего применения препаратов, снижающих порог судорожной готовности или вызывающие судороги), непроизвольные сокращения мышц, нарушение координации, обморок

• дыхательная недостаточность (при значительном превышении рекомендуемой дозы и одновременном приеме препаратов, подавляющих ЦНС)

• снижение четкости зрения

• мышечная слабость

• нарушения мочеиспускания (трудности при мочеиспускании, дизурия и задержка мочи)

• аллергические реакции (диспноэ, бронхоспазм, свистящее дыхание, ангионевротический отек), анафилаксия, ухудшение течения бронхиальной астмы

• повышение уровня печеночных ферментов

• галлюцинации, спутанность сознания, нарушение сна, беспокойство и ночные кошмары

• изменения в настроении (обычно – приподнятое настроение, реже – дисфория), изменения активности (обычно – подавление, реже – повышение) и изменения когнитивной и сенсорной способности (например, поведение при принятии решений, нарушения восприятия действительности) – данные побочные эффекты могут появиться после введения трамадола и различаются по характеру и интенсивности в зависимости от длительности терапии и индивидуальных особенностей пациента

• развитие зависимости

Частота неизвестна

• мидриаз

• синдром отмены

Симптомы синдрома отмены : возбуждение, чувство тревоги, нервозность, бессонница, гиперкинезия, тремор и симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта; очень редко: приступы паники, выраженное чувство тревоги, галлюцинации, парестезия, звон в ушах, спутанность сознания, бред, деперсонализация, паранойя.

Өте жиі (>1/10)

• жүрек айнуы

• бас айналуы

Жиі (>1/100-ден - <1/10 дейін)

• бас ауыруы, ұйқышылдық

• құсу, іш қатуы, ауыз құрғауы

• жоғары тершеңдік

• әлсіздік, қатты қажығыштық

Жиі емес (1/1000-дан - 1/100 дейін)

• құсқысы келу, асқазан-ішек жолдарының тітіркенуі (іштің ширығу сезімі, іштің кебуі), диарея

• тері реакциялары (есекжем, қышыну,бөртпе)

• жүрек-қан тамырлық реттеудің бұзылуы (пальпитация, тахикардия, ортостатикалық гипотензия немесе жүрек- қан тамырлық коллапс) – негізінен препаратты көктамыр ішіне енгізуде және физикалық әлсіреген емделушілерде

Сирек (1/10000-дан - 1/1000 дейін)

• брадикардия, артериялық қысымның артуы

• тәбеттің өзгеруі, парестезиялар, тремор, тыныс алудың бәсеңсуі, эпилепсия түріндегі құрысулар (дозаны елеулі арттырғанда немесе құрысу дайындығы шегін төмендететін немесе құрысулар туындататын препараттарды қатарлас қолданудан кейін), бұлшықеттердің еркінен тыс жиырылуы, координация бұзылуы, естен тану

• тыныс алу жеткіліксіздігі (ұсынылатын дозаны елеулі арттырғанда және ОЖЖ бәсеңсітетін препараттарды бір мезгілде қабылдағанда)

• көру өткірлігінің төмендеуі

• бұлшықет әлсіздігі

• несеп шығарудың қиындауы (несеп шығарудағы қиналыс, дизурия және несеп іркілісі)

• аллергиялық реакциялар (диспноэ, бронх түйілуі, ысқырып тыныс алу, ангионевротикалық ісіну), анафилаксия, бронх демікпесі барысының нашарлауы

• бауыр ферменттері деңгейінің артуы

• елестеулер, сананың шатасуы, ұйқының бұзылуы, мазасыздық және түнгі шым-шытырықтар

• көңіл-күй өзгерістері (әдетте – көтеріңкі көңіл-күй, сирек – дисфория), белсенділік өзгеруі (әдетте – бәсеңсіту, сирек – жоғарылату) және когнитивті және сенсорлық қабілеттегі өзгерістер (мысалы, шешім қабылдаудағы мінез-құлық, нақтылықты қабылдаудың бұзылуы) – бұл жағымсыз әсерлер трамадолды енгізуден кейін пайда болуы мүмкін және сипатында және қарқындылығында емнің ұзақтығына және емделушінің жеке ерекшеліктеріне қарай айырмашылықтар болады

• тәуелділік дамуы

Жиілігі белгісіз

• мидриаз

• тоқтату синдромы

Тоқтату синдромының симптомдары: қозу, үрейлену сезімі, ашушаңдық, ұйқысыздық, гиперкинезия, тремор және асқазан-ішек жолдары тарапынан симптомдар; өте сирек: үрейлену ұстамалары, айқын үрейлену сезімі, елестеулер, парестезия, құлақтағы шуыл, сананың шатасуы, сандырақ, деперсонализация, паранойя.

Особые указания к применению

Трамадол следует применять с осторожностью у больных с опиатной зависимостью, наркоманией, при спутанности сознания, снижении функции дыхательного центра, черепно-мозговой гипертензии, черепно-мозговой травме, эпилептическом синдроме, «остром» животе, шоке, угнетении дыхания (к которому могут приводить дозы, превышающие рекомендованные). С осторожностью применять у пациентов с серьезной почечной или печеночной недостаточностью. В период лечения препаратом не допускается употребление алкоголя.

С увеличенными интервалами времени применяют трамадол у больных пожилого возраста. С осторожностью применяют при одновременном назначении средств, подавляющих ЦНС. Под тщательным врачебным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять трамадол на фоне действия средств для наркоза, снотворных и психотропных средств. Препарат не следует комбинировать с наркотическими анальгетиками. Больные с судорогами центрального генеза в анамнезе, повышенным внутричерепным давлением должны в период лечения препаратом находиться под строгим медицинским контролем. На фоне длительного применения карбамазепина эффект трамадола может быть слабее.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций (вождение автотранспорта и управление механизмами) из-за возможного возникновения побочных реакций.

Трамадолды есірткіге тәуелділігі бар, нашақорлықпен ауыратын науқастарда, сананың шатасуында, тыныс алу орталығының қызметі төмендеуінде, бассүйек-ми гипертензиясында, бассүйек-ми жарақаттарында, эпилепсиялық синдромда, «іштеспеде», шокта, тыныс алудың бәсеңсуінде (ұсынылғаннан артық дозалар алып келуі мүмкін) сақтықпен қолдану керек. Күрделі бүйрек және бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде сақтықпен қолдану керек. Препаратпен емдеу кезеңінде алкоголь пайдалануға жол берілмейді. Трамадолды егде жастағы науқастарда ұлғайтылған уақыт аралығымен қолданады. ОЖЖ бәсеңсітетін дәрілерді бір мезгілде тағайындағанда сақтықпен қолданады.

Трамадолды наркозға арналған дәрілердің, ұйықтататын және психотропты дәрілердің әсері аясында дәрігердің мұқият бақылауымен және төмендетілген дозаларда қолдану керек. Препаратты есірткілік анальгетиктермен біріктірмеу керек. Сыртартқысында генезі орталықтық құрысулары, жоғары бассүйекішілік қысымы бар науқастар препаратпен емдеу кезеңінде медициналық қатаң бақылауда болуы тиіс. Карбамазепинді ұзақ уақыт қолдану аясында трамадолдың әсері әлсіздеу болуы мүмкін.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Жағымсыз реакциялардың пайда болуы мүмкін екеніне орай, жоғары зейін шоғырландыруды және психомоторлық реакциялардың жоғары жылдамдығын талап ететін қызмет түрлерімен (автокөлік жүргізу және механиздерді басқару) айналысу ұсынылмайды.

Дозировка и способ применения

Трамадол применяется по назначению врача. Режим дозирования препарата подбирается индивидуально, в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности больного. Продолжительность лечения определяется индивидуально, не следует назначать препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения. В связи с возможным развитием зависимости и синдрома «отмены», курсы лечения хронической боли должны быть через регулярные промежутки времени.

Рекомендуемая начальная доза – 1 таблетка (50 мг) внутрь с небольшим количеством жидкости. Прием пищи не влияет на усвоение препарата. При сильных болях однократная доза может сразу составить 100 мг (2 таблетки). При лечении хронических болей рекомендуемая доза 50-100 мг (1-2 таблетки) каждые 4-6 часов, в зависимости от выраженности болевого синдрома. Максимальная суточная доза составляет 400 мг (8 таблеток).

У пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и более) рекомендуется снизить суточную дозу до 300 мг, интервал между приемами препарата может быть увеличен в соответствии с индивидуальными особенностями. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) в начале лечения рекомендуется увеличение интервала времени между приемами препарата до 12 часов. У пациентов с нарушением функции печени рекомендуется снижение суточной дозы препарата или увеличение интервала времени между приемами.

Трамадол дәрігер тағайындауымен қолданылады. Препаратты дозалау режимі ауыру синдромының айқындығына және науқастың жеке сезімталдығына байланысты жеке таңдалады. Емдеу ұзақтығы дербес айқындалады, емдік тиімділігі тұрғысынан алғанда препараттың тиімділігінен асатын мерзімінен асыра тағайындауға болмайды. Тәуелділік және «тоқтату» синдромы дамуы мүмкіндігіне байланысты созылмалы ауырудың емдеу курсы ұдайы уақыт аралықтарымен жүруі тиіс.

Ұсынылатын бастапқы доза – 1 таблетка (50 мг) ішке аз мөлшердегі сұйықтықпен. Ас ішу препараттың сіңірілуіне ықпал етпейді. Қатты ауырғанда бір реттік доза дереу 100 мг (2 таблетка) құрауы мүмкін. Созылмалы ауруларды емдеуде ұсынылатын доза 50-100 мг (1-2 таблетка) ауыру синдромының айқындығына қарай әрбір 4-6 сағат сайын. Ең жоғары тәуліктік доза 400 мг (8 таблетка) құрайды.

Егде жастағы емделушілерде (75 жас және одан асқан) тәуліктік дозаны 300 мг дейін төмендету ұсынылады, препарат қабылдау аралығы жеке ерекшеліктеріне байланысты ұлғайтылуы мүмкін. Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде (креатинин клиренсі 30 мл/мин аз) емдеу басында препарат қабылдау аралығының уақытын 12 сағатқа дейін арттыру ұсынылады. Бауыр қызметі бұзылуы бар емделушілерде препараттың тәуліктік дозасын төмендету немесе қабылдау аралығының уақытын арттыру ұсынылады.

Взаимодействие с лекарствами

Одновременное применение трамадола с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на центральную нервную систему (средства для общей анестезии, снотворные препараты, антипсихоти-ческие препараты, анксиолитики, антидепрессанты), и этанола может приводить к взаимному усилению их действия, в том числе подавлению активности дыхательного центра. Применение карбамазепина и других индукторов метаболических ферментов может приводить к уменьшению выраженности и продолжительности анальгетического эффекта трамадола.

Сочетание с наркотическими анальгетиками (тримеперидин, фентанил, бупренорфин и др.) не рекомендуется из-за непредсказуемости эффектов взаимодействия. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности. Анксиолитики повышают выраженность анальгетического эффекта. Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.

Ингибиторы моноамиооксидазы (МАО), фуразолидон, прокарбазин, нейролептики повышают риск развития судорог (снижение судорожного порога). Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает концентрацию М1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изоэнзима CYP2D6.

Трамадолды орталық жүйке жүйесіне бәсеңсітетін әсер беретін дәрілік заттармен (жалпы анестезияға арналған дәрілер, ұйықтататын препараттар, антипсихотикалық препараттар, анксиолитиктер, антидепрессанттар), сондай-ақ этанолмен бір мезгілде қолдану олардың өзара әсерінің күшеюіне, оның ішінде тыныс алу орталығының белсенділігінің бәсеңсуіне алып келуі мүмкін. Карбамазепинді және метаболикалық ферменттердің басқа да индукторларын қолдану Трамадолдың анальгетикалық әсерінің айқындығы мен ұзақтығының азаюына алып келуі мүмкін.

Өзара әрекеттесулерінің болжамсыздығынан есірткілік анальгетиктермен (тримеперидин, фентанил, бупренорфин және т.б.) үйлестіру ұсынылмайды. Апиынды анальгетиктерді немесе барбитураттарды ұзақ уақыт қолдану айқаспалы толеранттылық дамуын стимуляциялайды. Анксиолитиктер анальгетикалық әсерінің айқындығын жоғарылатады. Налоксон апиынды анальгетиктерді қолданғаннан кейінгі анальгезияны жоя отырып, тыныс алуды белсендіреді.

Моноамиооксидаза тежегіштері (МАО), фуразолидон, прокарбазин, нейролептиктер құрысу дамуы қаупін жоғарылатады (құрысу шегінің төмендеуі). Хинидин трамадолдың плазмалық концентрациясын жоғарылатады және CYP2D6 изоэнзимін бәсекелес тежеу есебінен М1 метаболитінің концентрациясын төмендетеді.

Передозировка трамадолом в таблетках

Симптомы : тошнота, рвота, расширенные зрачки, падение артериального давления. Наиболее опасными последствиями передозировки трамадола являются угнетение дыхания и судороги.

Лечение : промывание желудка, проводят неотложные мероприятия для обеспечения поддержания адекватной легочной вентиляции и симптоматическая терапия в условиях специализированного отделения. Антидотом в случае угнетения дыхания является налоксон, при судорогах целесообразно использовать диазепам.

Симптомдары : жүрек айнуы, құсу, қарашықтардың кеңеюі, артериялық қысымның түсіп кетуі. Трамадолдың артық дозалануының ең қауіпті салдары - тыныс алудың бәсеңдеуі және құрысулар болып табылады.

Емі : асқазан шаю, өкпенің талапқа сай желдетілуін демеу және арнайы бөлімше жағдайында белгісіне қарай емдеу үшін шұғыл шаралар жүргізіледі. Тыныс алу бәсеңдеген жағдайда у қайтарғысы налоксон болып табылады, құрысуларда диазепам пайдалану мақсатқа сай келеді.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь трамадол всасывается из желудочно-кишечного тракта практически полностью (около 90%). Биодоступность трамадола составляет около 70%, не зависит от приёма пищи и увеличивается при многократном применении препарата. Максимальная концентрация в плазме крови определяется примерно через 2 часа. Связывание с белками плазмы составляет около 20%. Трамадол проникает через гемато-энцефалический и плацентарный барьеры.

Метаболизируется путём деметилирования и конъюгации до 11 метаболитов, лишь один из которых (О-деметилтрамадол) обладает выраженной фармакологической активностью (в 2-4 раза превышает активность трамадола). Трамадол и его метаболиты выводятся в основном почками (до 90%) и через кишечник (около 10%). Период полувыведения, независимо от пути введения, составляет около 6 часов. У пациентов в пожилом возрасте, с циррозом печени и при почечной недостаточности величина периода полувыведения увеличивается.

Трамадолды ішке қабылдағанда асқазан-ішек жолдарынан іс жүзінде толық (90% жуық) сіңеді. Трамадолдың биожетімділігі 70%-ға жуықты құрайды, ас қабылдауға байланыссыз және препаратты көп рет қолданғанда ұлғаяды. Қан плазмасындағы ең жоғары концентрация шамамен 2 сағаттан соң анықталады. Плазма ақуыздарымен байланысуы 20%-ға жуықты құрайды. Трамадол гематоэнцефалдық және плаценталық бөгеттер арқылы өтеді.

Ішінде тек біреуі ғана (O-деметилтрамадол) айқын фармакологиялық белсенділікке (трамадол белсенділігінен 2-4 есе артады) ие 11 метаболитке дейін деметилдену және конъюгация жолымен метаболизденеді. Трамадол және оның метаболиттері негізінен бүйрек (90% дейін) және ішек арқылы (10% жуық) шығарылады. Енгізу жолдарына байланыссыз жартылай шығарылу кезеңі 6 сағатқа жуықты құрайды. Егде жастағы, бауыр циррозы және бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде жартылай шығарылу кезеңінің шамасы ұзарады.

Фармакодинамика

Трамадол - опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию K+ и Ca2+-каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных ЛС. Активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и ЖКТ.

Замедляет разрушение катехоламинов, стабилизирует их концентрацию в ЦНС. Трамадол является селективным агонистом мю-опиоидных рецепторов, а также избирательно тормозит обратный нейрональный захват серотонина. Трамадол тормозит обратный нейрональный захват норадреналина. Моно-О-дезметилтрамадол (М1 метаболит) также селективно стимулирует мю-опиатные рецепторы. Анальгетический эффект обусловлен снижением активности ноцицептивной и увеличением антиноцицептивной систем организма.

В терапевтических дозах не влияет значимым образом на гемодинамику и дыхание, не изменяет давления в легочной артерии, незначительно замедляет перистальтику кишечника, не вызывая при этом запоров. Оказывает некоторое противокашлевое и седативное действие. Угнетает дыхательный центр, возбуждает пусковую зону рвотного центра. При продолжительном применении возможно развитие толерантности. Анальгезирующее действие развивается через 15-30 мин после приема внутрь и продолжается до 6 ч.

Трамадол – апиынды синтетикалық анальгетик, орталықтық және жұлынға әсер етеді (K+ және Ca2+-өзектерінің ашылуына ықпал етеді, жарғақшаның гиперполяризациясын туындатады және ауыру импульстарының жүруін тежейді), седативті ДЗ әсерін күшейтеді. Мидағы және АІЖ ноцицептивті жүйенің афферентті талшықтарының пре- және постсинапстық жарғақшаларындағы апиынды рецепторларды (мю-, дельта-, каппа-) белсендіреді. Катехоламиндердің бұзылысын баяулатады, олардың ОЖЖ концентрациясын тұрақтандырады.

Трамадол мю-апиынды рецепторлардың іріктегіш агонисі болып табылады, сондай-ақ серотонинді кері нейрональді қармауды таңдап тежейді. Трамадол норадреналинді кері нейрональді қармауды тежейді. Сондай-ақ моно-О-дезметилтрамадол (М1 метаболит) мю-апиынды рецепторларды іріктеп стимуляциялайды. Анальгетикалық әсері ағзаның ноцицептивті жүйесінің белсенділігі төмендеуімен және антиноцицептивті жүйесінің ұлғаюымен шартталған.

Емдік дозаларында гемодинамикаға және тынысына елеулі түрде әсер етпейді, өкпе артериясындағы қысымды өзгертпейді, ішек жиырылуын іш қатуын туындатпай, елеусіз баяулатады. Біршама жөтелге қарсы және тыныштандыратын әсер береді. Тыныс алу орталығын бәсеңсітеді, құсу орталығының іске қосу бөлігін қоздырады. Ұзақ уақыт қолданғанда толеранттылық дамуы мүмкін. Ауырғанды басу әсері ішке қабылдағаннан кейін 15-30 мин соң дамиды және 6 сағатқа дейін жалғасады.

Упаковка и форма выпуска

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной марки или импортной, и фольги алюминиевой, или импортной. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона для потребительской тары или хром-эрзац. Допускается информацию из инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках наносить на пачку. Допускается контурные ячейковые упаковки (без вложения в пачку) помещать в коробки из картона для потребительской тары или гофрированного. В коробки вкладывают утвержденные инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках. Пачки помещают в коробки из картона коробочного или гофрированного. В групповую упаковку вкладывают упаковочный лист.

Поливинилхлоридті марка немесе импорттық үлбірден және алюминий немесе импорттық фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан. 2 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі бекітілген нұсқаулықпен бірге тұтынушылар ыдысына арналған картон немесе хром-эрзац пәшкеге салынған. Медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықтың ақпаратын пәшкеге жазуға жол беріледі. Пішінді ұяшықты қаптаманы (пәшкеге салмастан) тұтынушылар ыдысына арналған картон немесе гофрланған картон қорапқа салуға жол беріледі. Қорапқа медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі бекітілген нұсқаулық салынады. Пәшкелер қораптық немесе гофрланған картоннан жасалған қорапқа салынады. Топтық қаптамаға қаптамалық парақ салынады.