Экстенциллин – описание препарата, инструкция по применению, отзывы. Применение экстенциллин при беременности. Использование во время беременности
Препарат: ЭКСТЕНЦИЛЛИН
Активное вещество: benzathine benzylpenicillin
Код АТХ: J01CE08
КФГ: Антибиотик группы пенициллинов, разрушающийся пенициллиназой
Рег. номер: П №013932/01
Дата регистрации: 10.02.06
Владелец рег. удост.: SANDOZ GmbH {Австрия}
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА
Вспомогательные вещества:
Лиофилизированный порошок для приготовления инъекционного раствора от белого до кремового цвета.
Вспомогательные вещества: натрия карбоксиметилцеллюлоза, натрия цитрат, повидон.
Флаконы стеклянные объемом 5 мл (50) - коробки картонные.
Лиофилизированный порошок для приготовления инъекционного раствора от белого до кремового цвета.
Вспомогательные вещества: натрия карбоксиметилцеллюлоза, натрия цитрат, повидон.
Флаконы стеклянные объемом 15 мл (50) - коробки картонные.
ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Антибиотик группы биосинтетических пенициллинов. В основе механизма противомикробного действия лежит нарушение синтеза пептидогликана - мукопептида клеточной оболочки, что приводит к ингибированию синтеза клеточной стенки микроорганизма, подавлению роста и размножения бактерий.
Активен в отношении грамположительных бактерий, грамотрицательных кокков, Actinomyces spp., Spirochaetaceae.
Неактивен в отношении штаммов Staphylococcus spp., продуцирующих пенициллиназу.
Оказывает пролонгированное действие.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
При в/м введении медленно всасывается из места инъекции, обеспечивая пролонгированное действие. Плохо проникает через ГЭБ. Метаболизируется путем гидролиза до бензилпенициллина. Вследствие длительной абсорбции, бензилпенициллин обнаруживается в моче в течение 12 недель после введения разовой дозы.
ПОКАЗАНИЯ
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к бензатина бензилпенициллину возбудителями, в т.ч. сифилис, фрамбезия, пинта, острый тонзиллит, скарлатина, рожа, раневая инфекция; профилактика обострений ревматизма, скарлатины (после контакта с больными), рожи; профилактика инфекционных осложнений после тонзиллэктомии или экстракции зубов.
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
Вводят в/м. Для взрослых разовая доза варьирует от 300 000 ЕД до 2.4 млн.ЕД, для детей разовая доза - 5000-10 000 ЕД/кг. Частота и длительность применения зависят от этиологии заболевания.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Cо стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нарушения свертывания крови.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: при длительном лечении возможно развитие суперинфекции устойчивыми микроорганизмами и грибами.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, лихорадка, боли в суставах, эозинофилия, ангионевротический отек, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, стоматит, глоссит, в исключительных случаях - анафилактические и анафилактоидные реакции.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к бензатина бензилпенициллину и другим антибиотикам пенициллинового ряда.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Бензатина бензилпенициллин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, в случае предрасположенности к аллергическим реакциям (особенно при лекарственной аллергии), при повышенной чувствительности к цефалоспоринам (из-за возможности развития перекрестной аллергии).
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
При одновременном применении с НПВС (в частности, с индометацином, фенилбутазоном и салицилатами) следует иметь в виду возможность развития конкурентного ингибирования выведения препаратов из организма.
В комбинации с антибиотиками, действующими бактериостатически, отмечается уменьшение бактерицидного действия бензатина бензилпенициллина.
Комбинация с другими антибиотиками возможна только при ожидаемом синергизме действия.
(Extencilline)
Форма выпуска, состав и пачка
1 фл. бензатина 600 тыс.МЕ (459 мг)
Лиофилизированный порошок для приготовления инъекционного раствора от белого до кремового цвета.
1 фл. бензатина бензилпенициллин 1.2 млн.МЕ (918 мг)
Вспомогательные вещества: натрия карбоксиметилцеллюлоза, натрия цитрат, повидон.
Лиофилизированный порошок для приготовления инъекционного раствора от белого до кремового цвета.
1 фл. бензатина бензилпенициллин 2.4 млн.МЕ (1.836 г)
Вспомогательные вещества: натрия карбоксиметилцеллюлоза, натрия цитрат, повидон.
Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы пенициллинов, разрушающийся пенициллиназой
Фармакологическое действие
Бактерицидный антибиотик Экстенциллин — бензатин бензилпенициллин (дибензилэтилендиаминовая соль бензилпенициллина) — эффективен в отношении стрептококка А и трепонем, вызывающих и фрамбезию.При глубокой внутримышечной инъекции Экстенциллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Пик концентрации в сыворотке достигается через 1.2-24 часов в последствии инъекции. Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную пенициллинемию: на 14-й день в последствии введения 2,4 млн Ед концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл; на 21-й день в последствии введения 1,2 млн Ед у 89-97,4% заболевших наблюдается концентрация 0,06 мкг/мл (1 Ед=0,6 мкг). Диффузия продукта в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками плазмы 40-60%. Экстенциллин подвергается биотрансформации в некординальной мере, выводится преимущественно почками. Экстенциллин преодолевает плацентарный барьер и проникает в молоко матери.
Показания
Показания обусловлены спектром антибактериальной активности и фармакокинетическими характеристиками Экстенциллина.
Основными показаниями к его применению являются лечение сифилиса и профилактика ревматизма.
Режим дозирования
Экстенциллиннадлежит вводить глубоко внутримышечно, внутривенное его введение запрещено.
Для растворения Экстенциллина используется в объеме 2 мл, 4 мл и 8 мл, соответственно.
Для профилактики ревматизма Экстенциллин вводят через 15 дней по 2 400 000 Ед (взрослым) или по 600 000- 1 200 000 Ед (детям в зависимости от возраста).
Для лечения сифилиса Экстенциллин вводят через 8 дней по 2 400 000 Ед.
Побочное действие
Возможны аллергические явления: увеличение температуры, крапивница, в исключительных случаях — .
Могут наблюдаться обратимые гематологические реакции: , нарушения коагуляции
Противопоказания
Аллергия к пенициллинам.
Беременность и лактация
Данные не представленны.
Особые указания
При появлении любой аллергической реакции требуется немедленное прекращение лечения.
Нельзя вводить п/к, в/в, эндолюмбально, также в полости тела.
При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения продукта, рекомендуется перед проведением в/м инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.
При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и потом на протяжении 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.
В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при лечении бензилпенициллином назначать витамины группы В и витамин С, а при надобности — и .
Необходимо учитывать, что применение продукта в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
Передозировка
Данные не представленны.
Лекарственное взаимодействие
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва».
Диуретики, блокаторы канальцевой секреции,
Последняя актуализация описания производителем 31.07.1999
Фильтруемый список
Действующее вещество:
АТХ
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав и форма выпуска
1 флакон с лиофилизированным порошком для приготовления инъекционного раствора содержит бензатин бензилпенициллина 600000 или 2400000 ЕД; в комплекте с растворителем соответственно по 2 и 8 мл или без растворителя, в картонной коробке 50 шт.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — антибактериальное .Блокирует синтез основного структурного компонента оболочки чувствительных микроорганизмов (в т.ч. стрептококка A и трепонемы).
Фармакокинетика
После в/м введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина. C max достигается через 12-24 ч после инъекции. На 14-й день после введения 2,4 млн ЕД концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1,2 млн ЕД у 89-97,4% больных наблюдается концентрация 0,06 мкг/мл (1 ЕД = 0,6 мкг). Проникновение в жидкости — полное, в ткани — очень слабое. Связывание с белками плазмы 40-60%. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде. Преодолевает плацентарный барьер, проникает в молоко матери.
Показания препарата Экстенциллин ®
Сифилис, ревматизм (профилактика).
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Побочные действия
Анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция, аллергические реакции (повышение температуры, крапивница, эозинофилия, отек Квинке, анафилактический шок).
Способ применения и дозы
В/м, глубоко, предварительно растворив порошок в воде для инъекций. Для профилактики ревматизма взрослым вводят каждые 15 дней по 2400000 ЕД, детям (в зависимости от возраста) — по 600000-1200000 ЕД. Для лечения сифилиса — каждые 8 дней по 2400000 ЕД. Инъекции повторяют 2-3 раза.
Меры предосторожности
При появлении любой аллергической реакции требуется немедленное прекращение лечения. Недопустимо в/в введение.
Условия хранения препарата Экстенциллин ®
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Экстенциллин ®
4 года.Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Синонимы нозологических групп
| Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
|---|---|
| A53.9 Сифилис неуточненный | Люэс |
| Третичный сифилис | |
| M79.0 Ревматизм неуточненный | Дегенеративное ревматическое заболевание |
| Дегенеративные и ревматические заболевания сухожилий | |
| Дегенеративные ревматические заболевания | |
| Локализованные формы ревматизма мягких тканей | |
| Ревматизм | |
| Ревматизм с выраженным аллергическим компонентом | |
| Ревматизм суставной и внесуставной | |
| Ревматическая атака | |
| Ревматические жалобы | |
| Ревматические заболевания | |
| Ревматические заболевания межпозвоночного диска | |
| Ревматическое заболевание | |
| Ревматическое заболевание позвоночника | |
| Ревматоидные заболевания | |
| Рецидивы ревматизма | |
| Суставной и внесуставной ревматизм | |
| Суставной и мышечный ревматизм | |
| Суставной ревматизм | |
| Суставной синдром при ревматизме | |
| Хроническая ревматическая боль | |
| Хронический суставной ревматизм | |
| N74.2 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные сифилисом (A51.4+, A52.7+) | Сифилис |
Информация действительна на 2011 год и предоставляется только в справочных целях. Пожалуйста, обращайтесь к врачу для выбора схемы лечения и обязательно предварительно ознакомьтесь с инструкцией к препарату.
Латинское название: EXTENCILLINE
Владелец регистрационного удостоверения: Laboratoires AVENTIS произведено SANDOZ GmbH
Инструкция по применению препарата ЭКСТЕНЦИЛЛИН (EXTENCILLINE)
ЭКСТЕНЦИЛЛИН - форма выпуска, состав и упаковка
600000 МЕ - флаконы стеклянные объемом 5 мл (50) - коробки картонные.
Лиофилизированный порошок для приготовления инъекционного раствора от белого до кремового цвета.
Натрия карбоксиметилцеллюлоза, натрия цитрат, повидон.
1200000 МЕ - флаконы стеклянные объемом 5 мл (50) - коробки картонные.
Лиофилизированный порошок для приготовления инъекционного раствора от белого до кремового цвета.
Натрия карбоксиметилцеллюлоза, натрия цитрат, повидон.
2400000 МЕ - флаконы стеклянные объемом 15 мл (50) - коробки картонные.
Фармакологическое действие
Бензатина бензилпенициллин является бета-лактамным антибиотиком из группы пенициллинов типа G пролонгированного действия. Оказывает бактерицидное действие на чувствительные микроорганизмы за счет подавления синтеза мукопептидов клеточной оболочки.
Эффективен в отношении Streptococcus pyogenes А и Treponema pallidum, вызывающих сифилис и фрамбезию.
Фармакокинетика
Распределение
После в/м инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. C max в сыворотке крови достигается через 12-24 ч после инъекции. Длительный T 1/2 обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14-й день после введения 2.4 млн. ME препарата концентрация в сыворотке составляет 0.12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1.2 млн. ME препарата у 89-97.4% больных его концентрация составляет 0.06 мкг/мл (1 МЕ = 0.6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками плазмы 40-60%.
Биотрансформация
Биотрансформация препарата незначительная.
Выведение
Выводится преимущественно почками. Экстенциллин преодолевает плацентарный барьер и выводится с молоком матери.
Дозировки препарата ЭКСТЕНЦИЛЛИН
Профилактика рецидивов суставного ревматизма: 1 в/м инъекция через 15 дней:
- взрослым - по 2.4 млн. ME;
- детям (в зависимости от возраста) - по 0.6 млн. ME-1.2 млн. ME
Лечение сифилиса: 1 в/м инъекция через 8 дней:
- взрослым - по 2.4 млн. ME.
Лечение фрамбезии и пинты (эндемические трепонематозы): Однократная в/м инъекция:
- взрослым - по 1.2 - 2.4 млн. ME;
- детям (с массой тела до 45 кг) - по 0.6 млн. ME-1.2 млн. ME.
Препарат вводится только глубоко в/м. Препарат нельзя вводить в/в!
В асептических условиях приготовить раствор путем введения во флакон:
2 мл воды для инъекций на 0.6 млн. ME,
4 мл воды для инъекций на 1.2 млн. ME,
8 мл воды доя инъекций на 2.4 млн. ME .
Тщательно перемешать перед применением, путем прокатывания флакона между ладонями рук, стараясь избежать образования обильной пены.
Бензатина бензилпенициллин в виде приготовленной суспензии может храниться в холодильнике не более 24 ч.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном назначении бензатина бензилпенициллина с НПВС (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами), аллопуринолом, пробеницидом следует иметь ввиду возможность конкурентного ингибирования выведения препаратов из организма.
Применение ЭКСТЕНЦИЛЛИН при беременности
Экстенциллин преодолевает плацентарный барьер и выводится с молоком матери.
Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
ЭКСТЕНЦИЛЛИН - побочные действия
Аллергические реакции: крапивница, лихорадка, эозинофилия, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, затруднение дыхания, в исключительных случаях - анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, кандидоз. Были описаны отдельные случаи развития псевдомембранозного колита при применении препарата.
Реже сообщалось о появлении других побочных эффектов иммуно-аллергической природы: умеренное транзиторное повышение уровня сывороточных трансаминаз; обратимые анемия, лейкопения, тромбоцитопения; острый интерстициальный нефрит.
Применение высоких доз бета-лактамных антибиотиков, особенно при почечной недостаточности, может вызвать развитие энцефалопатии (нарушение сознания, двигательные нарушения, судороги).
У детей возможно развитие местных реакций на введение препарата.
Условия и сроки хранения препарата ЭКСТЕНЦИЛЛИН
Хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от светаместе. Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности - 4 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке!
Экстенциллин в виде приготовленной суспензии может сохраняться в холодильнике не более 24 ч.
