Снотворное. Побочные эффекты снотворного. Чем опасны снотворные препараты

В стоматологической практике снотворные в малых дозировках используют в качестве успокаивающих средств перед проведением различных процедур. Кроме того, их применяют в комплексной терапии таких заболеваний слизистой оболочки полости рта как пузырчатка, многоформная экссудативная эритема, болезнь Дюринга. В комбинациях с ненаркотическими анальгетиками (потенцирование эффекта последних) снотворные используются при болевом синдроме, сопровождающем глоссалгию, невралгию, неврит тройничного нерва, пульпит, периодонтит и др.

Возможным побочным эффектом многих снотворных средств, особенно барбитуратов, является пристрастие и синдром отмены (при длительном применении) .

Производные барбитуровой кислоты

Барбамил (Barbamylum) Синонимы: Amytal sodium, Дормитал (Dormiatl).

Фармакологическое действие : оказывает снотворное действие, обеспечивая сон на 6—8 ч. В высоких дозах вызывает наркотический эффект.

Показания : применяется при бессоннице и как успокаивающее и противоспастическое средство у стоматологических больных с невротическими состояниями, предоперационным стрессом. Назначают на ночь, накануне операции или в качестве премедикации перед наркозом.

Способ применения : назначают внутрь перед сном по 0,1—0,2 г на прием. Высшая разовая доза для взрослых — 0,3 г, суточная — 0.6 г.

Побочное действие : при длительном приеме возможно нарушение функции печени и кроветворной системы.

Противопоказания : требуется особая осторожность при назначении больным с заболеваниями печени, почек, при беременности, гипогензии, хроническом алкоголизме.

: потенцирует действие средств для наркоза, местных анестетиков и анальгетиков.

Форма выпуска : порошок и таблетки по 0,1 и 0,2 г.

Условия хранения : хранится в плотной таре. Список Б.

Фенобарбитал (Phenobarbitalum). Синонимы: Barbinal, Dormiral. Люминал (Luminal).

Фармакологическое действие : оказывает успокаивающее, снотворное и противосудорожное действие. Понижает возбудимость двигательных центров головного мозга. Малые дозы положительно влияют при начальных стадиях гипертонической болезни и сосудистых спазмах.

Показания : применяется при нарушениях сна. Назначают на ночь, накануне стоматологических операций и в качестве премедикации перед наркозом.

Способ применения : назначают взрослым внутрь по 0,1-0,2 г на прием за 1 ч до сна, детям — по возрасту и массе тела. Как успокаивающее и спазмолитическое средство применяют внутрь по 0,01-0,05 г 2 раза в день в сочетании с папаверином, дибазолом и другими спазмолитическими средствами. Высшая разовая доза — 0,2 г, суточная — 0,5 г.

Побочное действие : общая слабость, разбитость, тошнота, рвота, головная боль.

Противопоказания : заболевания почек с нарушением выделительной функции.

Взаимодействие с другими препаратами : одновременное применение со спазмолитиками потенцирует их действие.

Форма выпуска : таблетки по 0,05 и 0,1 г.

Условия хранения : список Б.

Производные бензодиазепина

Мидазолам (Midazolam). Синонимы: Дормикум (Dormicum) , Флормидал (Flormidal).

Фармакологическое действие : являясь производным бензодиазепина, оказывает снотворное, анксиолитическое, седативное, миорелаксантное и противосудорожное действие. Снотворный эффект обусловлен усилением ГАМКергической передачи в ЦНС и повышением активности гипногенных структур. Характеризуется быстрым началом действия и быстрым выведением из организма. В меньшей степени, чем другие бензодиазепины, способен к кумуляции в организме. Оказывает некоторое угнетающее действие на сердечно-сосудистую систему.

Показания : применяют при бессоннице различного генеза, а также в качестве средства премедикации перед хирургическими операциями и диагностическими процедурами. Не назначают для первичного лечения бессонницы при тяжелых формах депрессии и психозах.

Способ применения : в качестве снотворного средства взрослым назначают внутрь 7,5-15 мг непосредственно перед сном. Для премедикации вводят 2,5 мг за 5-10 мин до начала операции внутривенно медленно. При необходимости можно проводить дополнительные внутривенные инъекции малых доз препарата (по 1 мг). Пожилым людям назначают половину обычной дозы.

Побочное действие : может вызывать слабость, сонливость, аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивницы, ангионевротического отека. В высоких дозах может угнетать сердечно-сосудистую систему. Снижает остроту реакции, мышечный тонус, что необходимо учитывать в амбулаторной практике. Редко вызывает антероградную амнезию.

Взаимодействие с другими препаратами : потенцирует действие различных препаратов, угнетающих функции ЦНС (барбитураты, анальгетики, нейролептики, алкоголь).

Противопоказания : беременность, миастения, повышенная индивидуальная чувствительность к бензодиазепинам. С осторожностью используют у лиц с органическими повреждениями головного мозга, а также при тяжелых формах дыхательной недостаточности. У предрасположенных лиц может вызвать наркотоксикоманию.

Форма выпуска : таблетки по 0,015 г, раствор в ампулах, содержащий в 1 мл 0,005 г активного вещества.

Условия хранения : список Б.

Нитразепам (Nitrazepamum). Синонимы: Радедорм (Radedorm), Эуноктин (Eunoctin), Неозепам (Neozepam) .

Фармакологическое действие : отличается от других производных бензодиазепина более выраженным успокаивающим и снотворным эффектом. Способствует углублению и продолжительности сна. Сон наступает через 20—40 мин и длится 6—8 ч. После сна не отмечается чувства тяжести и разбитости.

Показания : применяют как снотворное средство при нарушениях сна различного происхождения. В связи с успокаивающим, снотворным и миорелаксантным действием может назначаться в преди послеоперационном периоде.

Способ применения : назначают внутрь за 30—40 мин до сна или накануне операции. Доза для взрослых составляет 0,005-0,01 г. Пожилым назначают по 0.0025-0,005 г.

Побочное действие : вызывает сонливость, вялость, нарушение координации движений, атаксию, реже головную боль, тошноту. Не рекомендуется в рабочие дни лицам операторских профессий. Необходимо с осторожностью применять на амбулаторном приеме.

Противопоказания : миастения и первые 3 мес беременности.

Взаимодействие с другими препаратами : см. Диазепам.

Форма выпуска : таблетки по 0,005 и по 0,01 г.

Условия хранения

Флуиитразепам (Flunitrazepam). Синонимы: Рогипноль (Rohypnol), Сомнубене (Somnubene).

Фармакологическое действие : являясь производным бензодиазепина, оказывает сильное снотворное действие, которое развивается быстро и продолжается 6-8 ч. Обладает седативным, анксиолитическим, миорелаксантным и противосудорожным свойствами. При применении в качестве средства премедикации существенно потенцирует эффект анальгетиков и средств для наркоза.

Показания : применяется при нарушениях сна, для премедикации, вводного наркоза, потенцирования наркоза.

Способ применения : при нарушениях сна назначают на ночь в дозах 0,001-0,006 г (пожилым — 0,005-0,002 г; детям до 15 лет — 0,0005—0,002 г) в течение от 25 дней до 2—3 нед. К концу лечения дозу сокращают. Для премедикации взрослым вводят внутримышечно по 0,001-0,002 г (детям — 0,00015-0,003 г/кг массы тела) за 30—60 мин до наркоза. Для вводного наркоза назначают внутривенно медленно в дозе 0,001-0,002 г, детям — 0,00015-0,0003 г/кг массы тела. Для поддержания наркоза вводят внутривенно с интервалами.

Побочное действие : при использовании в качестве снотворного после пробуждения возможны мышечная слабость, головная боль, снижение скорости физических и психических реакций. при использовании в анестезиологии (внутривенное и внутримышечное введение) возможны угнетение дыхания, снижение артериального давления, особенно у пожилых больных.

Редко вызывает парадоксальную реакцию возбуждения, тревоги Как и другие бензодиазепины, может вызывать явление лекарственной зависимости, главным образом психической, у предрасположенных больных. После парентерального введения мекарства пациенты должны находиться под наблюдением в течение 24 ч.

Взаимодействие с другими препаратами : взаимно потенцирует угнетающее действие на ЦНС барбитуратов, некоторых антидепрессантов, нейролептиков, транквилизаторов, опиоидных анальгетиков, антигистаминных, седативных средств, клофелина, этилового спирта. Препарат усиливает действие миорелаксантов. Цизаприд может усиливать седативный эффект флунитразепама.

Противопоказания : острое отравление алкоголем, снотворным, болеутоляющими или антидепрессантами, хронический алкоголизм, наркомания, беременность и период лактации.

Не рекомендуется детям до 14 лет, лицам операторских профессий, при нарушениях функции печени и почек, нарушениях мозгового кровообращения, угнетении дыхательного центра, индивидуальной повышенной чувствительности к препарату.

Форма выпуска : таблетки по 0,002 г (2 мг); сухое вещество в ампулах по 0,002 г в комплекте с растворителем.

Условия хранения : в защищенном от света месте. Список Б.

Флуразелам (Flurazepam). Синоним: Апо-флуразепам (Apo-Flurazepam).

Фармакологическое действие : производное бензодиазепина. Оказывает выраженное снотворное действие. Обладает умеренным анксиолитическим свойством. Сокращает период засыпания, уменьшает число пробуждений.

Показания : применяется при нарушениях сна, характеризующихся нарушением засыпания, частыми ночными и ранним пробуждениями.

Способ применения : назначают внутрь в наименьшей эффективной дозе. Доза для взрослых составляет в среднем 15—30 мг перед сном. Пожилым пациентам доза подбирается индивидуально, начиная с 1 мг. Длительность лечения не должна превышать 7~10дней. При необходимости более длительного приема препарата требуется дополнительное обследование.

Побочное действие : отмечается ухудшение памяти, мыслительных процессов, изменения психики, депрессия, тревожность, усталость, головокружение, атаксия, боли в груди и в области желудка, жжение в области сердца, тошнота, запор, диарея, дизурические явления.

Взаимодействие с другими препаратами : при одновременном приеме с антигистаминными и психотропными средствами наблюдается угнетение деятельности ЦНС. Активность флуразепама повышают препараты, ингибируюшие ферменты печени (циметидин, эритромицин) .

Противопоказания : не рекомендуется применять пациентам до 18 лет, а также при нарушениях функции дыхания, парадоксальной реакции на алкоголь или седативные средства и повышенной чувствительности к флуразепаму или другим бензодиазепинам. С осторожностью назначают пожилым пациентам, при заболеваниях печени и почек, хроническом алкоголизме, а также пациентам операторских профессий.

Форма выпуска : капсулы по 15 и 30 мг в упаковке по 100 шт.

Условия хранения : в недоступном для детей месте при комнатной температуре. Список Б.

Производные других химических рядов

Бромизовал (Bromisovalum). Синоним: Бромурал (Bromuralum).

Фармакологическое действие : оказывает успокаивающее и умеренно снотворное действие.

Показания : применяется для устранения эмоционального напряжения, связанного с необходимостью проведения различных стоматологических вмешательств у лиц с психическими нарушениями.

Способ применения : назначается как успокаивающее средство — внутрь по 0,3-0,6 г 1—2 раза в день; как снотворное — внутрь по 0,6-0,75 г на прием за полчаса до сна (запивать теплым чаем). Высшая разовая доза — 1 г, суточная — 2 г.

Побочное действие : возможны аллергические реакции при индивидуальной непереносимости, а также явления бромизма.

Противопоказания : повышенная чувствительность к препаратам брома.

Взаимодействие с другими препаратами : потенцирует действие средств для наркоза, местных анестетиков и анальгетиков. Форма выпуска : порошок и таблетки по 0,3 г.

Условия хранения : в защищенном от света месте. Список Б.

Доксиламин (Doxylamine). Синоним: Донормил (Donormyl).

Фармакологическое действие : снотворное средство класса этаноламинов из группы блокаторов гистаминовых Нррецепторов, оказывает седативное и М-холиноблокирующее действие. Сокращает время засыпания, повышает длительность и качество сна без изменения его фаз.

Показания : расстройства сна, бессонница.

Способ применения : назначают внутрь по 1 таблетке препарата (15 мг доксиламина сукцината) за 15—30 мин до сна («шипучую» таблетку растворяют в 1/2 стакане воды; таблетку, покрытую оболочкой, запивают водой). Доза препарата может варьировать от 1/2 до 2 таблеток.

Побочное действие : возможны дневная сонливость, сухость во рту, нарушение аккомодации, запор, задержка мочеиспускания.

Противопоказания : не назначают детям до 15 лет, а также в период кормления грудью, при глаукоме и уретропростатических заболеваниях, повышенной чувствительности к препарату.

Взаимодействие с другими препаратами : одновременный прием с барбитуратами, наркотическими анальгетиками, нейролептиками, транквилизаторами усиливает угнетающее действие на ЦНС.

Одновременный прием с атропином или другими М-холиноблокаторами повышает риск возникновения антихолинергических побочных эффектов (сухость во рту, задержка мочеиспускания).

Форма выпуска : таблетки «шипучие», делимые, в упаковке по 20 шт. Таблетки, покрытые оболочкой, в упаковке по 30 шт (в каждой таблетке содержится 15 мг доксиламина сукцината, наполнитель — лактоза, целлюлоза, натрия сульфат и др.).

Условия хранения : в сухом, прохладном месте.

Хлоралгидрат (Chlorali hydras).

Фармакологическое действие : оказывает сложное влияние на центральную нервную систему — от успокаивающего, снотворного и аналгезирующего до наркотического — в зависимости от применяемой дозы. Малые дозы ослабляют тормозные процессы, большие дозы — понижают процессы возбуждения. Сон наступает через 15 мин и длится 6—8 ч.

Показания : применяется для устранения эмоционального напряжения, связанного с необходимостью проведения различных стоматологических вмешательств у лиц с лабильной психикой.

Способ применения : назначают как успокаивающее средство — внутрь по 0.2-0,5 г; как снотворное — внутрь по 0,5-1 г с обволакивающими средствами в микстурах за 15-20 мин до сна. Высшая разовая доза взрослым — 2 г, суточная — 6 г.

Побочное действие : вызывает понижение артериального давления. Может раздражать слизистую оболочку желудка и кишечника.

Противопоказания : с осторожностью применять при тяжелых формах заболеваний сердечно-сосудистой системы, печени, почек, желудка и кишечника.

Форма выпуска : порошок. Для успокоения зубной боли используется в составе зубных капель «Дента» (33,3 г хлоралгидрата, 33,3 г камфоры, 95% спирта до 100 мл, во флаконах по 5 мл).

Условия хранения : в прохладном месте, в плотной темной таре. Список Б.

Справочник врача-стоматолога по лекарственным препаратам
Под редакцией заслуженного деятеля науки РФ, академика РАМН, профессора Ю. Д. Игнатова

Спасибо

Снотворное – это краткое наименование довольно обширной и весьма разнородной группы лекарственных препаратов, способствующих наступлению и поддержанию сна достаточной длительности и глубины. Полное название данной группы лекарственных средств – снотворные препараты.

В настоящее время имеется широкий спектр препаратов, обладающих снотворным эффектом, однако в большинстве случаев это их дополнительное или побочное, но не основное действие. К группе снотворных же препаратов относят только такие лекарства, для которых это действие является основным.

Снотворные препараты относят к средствам, действующим на центральную нервную систему, поскольку их эффект реализуется за счет активизации или подавления выработки биологически активных веществ (нейромедиаторов), а также изменения работы определенных рецепторов нейронов.

Понятие о фазах сна и его возможных нарушениях

Чтобы понимать, на что направлено действие снотворных препаратов, необходимо знать структуру сна и типы его возможных нарушений.

Нарушения могут быть спровоцированы различными причинами, такими как:

• Нарушение ритма режима сна-бодрствования, например, при ночных дежурствах;
• Психологическое перенапряжение, особенно в вечерние часы;
• Психические заболевания (например, депрессия , тревожное расстройство, шизофрения и др.);
• Прием медикаментов , активирующих ЦНС (кофеина, теофиллина и др.);
• Соматические заболевания (гипертония , боли, кашель и др.);
• Различные синдромы, нарушающие сон (например, апноэ, синдром беспокойных ног).

Кроме того, нарушения сна могут быть вызваны неизвестными причинами, и в таком случае они называются идиопатическими. Длительные курсы применения снотворных препаратов показаны именно при идиопатических нарушениях сна. Если же сон нарушен вследствие каких-либо вышеперечисленных причин, то следует в первую очередь лечить основное заболевание, и к снотворным препаратам прибегать эпизодически, только в случае необходимости.

Нарушения сна классифицируются на следующие виды в зависимости от того, какой именно компонент сонной структуры оказался пораженным:

• Пресомнические расстройства – нарушен только процесс засыпания;
• Интрасомнические расстройства – нарушена глубина сна, человек спит поверхностно и часто просыпается;
• Постсомнические расстройства – человек рано просыпается и больше не может заснуть, причем в течение всего дня его беспокоит сонливость .

Снотворные препараты могут устранять все типы нарушений сна, способствуя нормальному засыпанию и обеспечивая достаточную глубину и продолжительность сонного периода. Однако оказывать влияние на все варианты нарушений сна способны не все препараты. Достаточно большая часть снотворных нормализует только какое-либо одно или два вида расстройства сна. Поэтому перед выбором и применением снотворного препарата следует выявить вид нарушений сна и подобрать лекарство, действие которого направлено на купирование именно этого расстройства.

Классификация снотворных препаратов

В настоящее время в клинической практике используется анатомо-терапевто-химическая (АТХ) классификация лекарственных препаратов, которая одновременно учитывает и строение активного вещества, и анатомические структуры, на которые воздействует лекарство, и спектр его терапевтической активности. Благодаря учету сразу трех параметров именно классификация АТХ является наиболее полной и удобной для практического пользования, поскольку позволяет врачу сориентироваться в разных свойствах лекарственного препарата.

Итак, в настоящее время согласно АТХ-классификации все снотворные препараты подразделяются на следующие разновидности:
1. Барбитураты:

• Амобарбитал;
• Апробарбитал;
• Бутобарбитал;
• Винбарбитал;
• Винилбитал;
• Гексобарбитал;
• Гептабарбитал;
• Метогекситал;
• Проксибарбал;
• Репозал;
• Секобарбитал;
• Талбутал;
• Тиопентал натрия;
• Фенобарбитал;
• Циклобарбитал;
• Эталлобарбитал.

2. Барбитураты в комбинации с другими препаратами:

• Беллатаминал (фенобарбитал + эрготамин + алкалоиды белладонны);
• Реладорм (диазепам + циклобарбитал).

3. Производные бензодиазепина:

• Бротизолам;
• Доксефазепам;
• Квазепам;
• Лопразолам;
• Лорметазепам;
• Мидазолам;
• Нитразепам;
• Оксазепам;
• Темазепам;
• Триазолам;
• Флунитразепам;
• Флуразепам;
• Цинолазепам;
• Эстазолам.

4. Препараты, обладающие сходными с бензадизепинами эффектами и являющиеся агонистами ГАМК-рецепторов (Z-препараты):

• Зопиклон;
• Золпидем;
• Залеплон.

5. Альдегиды и их производные:

• Хлоралгидрат;
• Хлоралодол;
• Ацетилглицинамид хлорал гидрат;
• Дихлоралфеназон;
• Паралдегид.

6. Производные пиперидинедиона:

• Глутетимид;
• Метиприлон;
• Пиритилдион;
• Талидомид.

7. Агонисты рецепторов мелатонина:

• Рамелтеон;
• Таксимелтеон;
• Мелатонин.

8. Блокаторы гистаминовых рецепторов:

• Дифенгидрамин;
• Доксиламин.

9. Агонист орексиновых рецепторов:

• Суворексант.

10. Прочие снотворные препараты:

• Бромизовал;
• Валноктамид;
• Гексапропимат;
• Клометиазол;
• Метаквалон;
• Метилпептинол;
• Ниапразин;
• Пропиомазин;
• Триклофос;
• Этхлорвинол.

В данной классификации для удобства поиска приведены только международные названия (МНН) препаратов, которые обычно указываются в инструкциях по применению, как активные вещества. Одно и то же активное вещество может содержаться в нескольких препаратах-синонимах, которые обладают совершенно одинаковым действием.

Большинство барбитуратов и бензодиазепинов, указанных в классификации, в настоящее время используются только в редких случаях в специфической госпитальной практике, то есть, в больницах. Для амбулаторного применения фактически используется только несколько снотворных-барбитуратов и бензодиазепинов. Наиболее часто из барбитуратов применяется фенобарбитал , а из бензодиазепинов – флунитразепам, нитразепам и некоторые другие. Кроме того, в приведенной выше классификации перечислены все снотворные препараты, применяющиеся в разных странах, поэтому их перечень гораздо шире того, что имеется в России, Украине, Беларуси, Молдове и др.

Помимо АТХ-классификации все снотворные препараты подразделяются на две большие группы – с наркотическим и с ненаркотическим типом действия. К препаратам с наркотическим типом действия относят все барбитураты и альдегиды. Все остальные снотворные препараты обладают ненаркотическим типом действия. Подразделение снотворных на категории с наркотическим и ненаркотическим типом действия имеет очень большое значение, поскольку первые быстрее всего вызывают привыкание.

Также практикующие врачи широко используют классификацию снотворных препаратов по длительности их действия, согласно которой выделяют лекарства короткого, среднего и длительного действия. Снотворные различной длительности действия приведены в таблице.

Снотворные препараты короткого действия (1 – 5 часов)	Снотворные препараты средней продолжительности действия (5 – 8 часов)	Снотворные препараты длительного действия (более 8 часов)
Метогекситал	Апробарбитал	Фенобарбитал
Тиопентал	Секобарбитал	Амобарбитал
Циклобарбитал	Буталбитал	Винилбитал
Оксазепам	Бутобарбитал	Винбарбитал
Мидазолам	Талбутал	Гексобарбитал
Лоразепам	Барбамил	Гептабарбитал
Триазолам	Темазепам	Проксибарбал
Лорметазепам	Доксефазепам Реладорм	Репозал
Зопиклон	Хлоралгидрат	Эталлобарбитал
Золпидем	Хлоралодол	Беллатаминал
Залеплон	Ацетилглицинамид хлорал гидрат	Флунитразепам
Рамелтеон	Дихлоралфеназон	Флуразепам
Таксимелтеон	Паралдегид	Эстазолам
Мелатонин	Глутетимид	Нитразепам
Клометиазол	Метиприлон	Бротизолам
Ниапразин	Доксиламин	Квазепам
Пропиомазин	Суворексант	Цинолазепам
	Метаквалон	Пиритилдион
	Метилпептинол	Бромизовал
	Этхлорвинол	Валноктамид
	Оксазепам	Гексапропимат
	Дифенгидрамин	Триклофос

Классификация снотворных препаратов по продолжительности действия имеет огромное практическое значение, поскольку позволяет подобрать для каждого конкретного человека лекарственное средство, обеспечивающее необходимые ему эффекты. Например, если у человека нарушен только процесс засыпания, то рекомендуется использовать снотворные препараты короткого действия, поскольку они обеспечат быстрое погружение в сон, и не вызовут утренней усталости и разбитости. При поверхностном сне с частыми пробуждениями рекомендуется использовать снотворные средства средней продолжительности действия, поскольку они обеспечат хороший, качественный, глубокий сон, который утром даст человеку ощущение того, что он отлично отдохнул. Если же человек рано просыпается по утрам и больше не может уснуть, то необходимо использовать снотворные длительного действия, которые обеспечат достаточную длительность сна, ликвидировав раннее пробуждение.

Снотворное действие препаратов (снотворный эффект)

В общем виде механизм действия всех снотворных препаратов сводится к уменьшению выраженность процессов возбуждения в центральной нервной системе и усилению торможения. Соотношение угнетения возбуждения и усиления торможения у разных лекарственных препаратов разное, что обуславливает различия в длительности и характере их действия.

Так, снотворные препараты короткого действия преимущественно подавляют процессы возбуждения, вследствие чего торможение естественным образом начинает превалировать, и человек засыпает. Подобный механизм действия является оптимальным для устранения трудностей при засыпании, когда человеку тяжело заснуть, но когда это получается, он спит нормально – глубоко и без частых пробуждений. Несомненным преимуществом препаратов данного типа действия является то, что они не нарушают нормальную структуру сна, не вызывая изменения длительности и соотношения его фаз. В результате, после приема снотворного короткого действия утром человек просыпается выспавшимся и хорошо отдохнувшим.

Снотворные препараты средней продолжительности действия обладают способностью не только уменьшать возбуждение, но и немного усиливать торможение, вследствие чего их эффект длится дольше и позволяет оказывать влияние не только на процесс засыпания, но и на качество сна. Данные лекарственные препараты хорошо устраняют проблему поверхностного сна и частых ночных пробуждений, что позволяет человеку также хорошо высыпаться и не чувствовать себя по утрам разбитым.

Снотворные препараты длительного действия одновременно угнетают возбуждение и резко усиливают торможение, чем и объясняется их столь продолжительный эффект. Данные препараты эффективны при любом нарушении сна – и при длительном засыпании, и при неглубоком погружении в сон, и при частых ночных или ранних утренних пробуждениях.

В остальном снотворные препараты каждой конкретной группы обладают собственным механизмом действия, отличным от других.

Так, барбитураты вызывают сон даже при тяжелой бессоннице , однако изменяют нормальную структуру сна, вследствие чего человек может видеть очень яркие сновидения, кошмары и т.д. Поэтому такой сон не является полноценным. Эффект барбитуратов реализуется путем их взаимодействия с ГАМК-рецепторами , которые становятся более чувствительны к своему медиатору – ГАМК (гамма-аминомасляной кислоте). Из-за более продолжительного действия ГАМК на структуру головного мозга угнетается возбуждение и активируется торможение.

Бензодиазепины также воздействуют на ГАМК-рецепторы, однако являются более безопасными по сравнению с барбитуратами, поскольку не вызывают тяжелых побочных эффектов, а зависимость формируется гораздо больше.

Бензодиазепиновоподобные Z-препараты (Зопиклон, Золпидем, Залеплон) также оказывают свои эффекты через воздействие на ГАМК-рецепторы. Однако в отличие от бензодиазепинов и барбитуратов Z-препараты избирательно связываются с центральными рецепторами, вызывая усиленное торможение, которое приводит к быстрому засыпанию и качественному сну. Данные препараты не изменяют структуру сна, не вызывают сонливости днем, для них не характерны тяжелые побочные эффекты и очень медленно развивается привыкание, а потому в настоящее время именно Z-препараты являются наиболее широко используемыми средствами для устранения бессонницы.

Гистаминоблокаторы также являются весьма эффективными препаратами, действие которых осуществляется за счет ускорения работы ГАМК-рецептора. Именно гистаминоблокаторы являются самыми безопасными снотворными в настоящее время, поэтому их разрешено применять даже для детей. Кроме того, гистаминоблокаторы являются единственными препаратами, которые можно использовать при синдроме апноэ . Однако все вышеперечисленное касается только препаратов, содержащих в качестве активного вещества доксиламин. Остальные гистаминоблокаторы, применяемые в качестве снотворных средств (например, дифенгидрамин, гидроксизин, доксиламин, прометазин), угнетают парадоксальную фазу сна и вызывают выраженную сонливость в утренние часы и головные боли . Несомненным преимуществом снотворных группы гистаминоблокаторов является полное отсутствие зависимости даже при длительном применении.

Альдегиды и Клометиазол оказывают очень быстрое действие и практически не изменяют нормальную структуру сна. Однако Клометиазол быстро вызывает лекарственную зависимость.

Снотворное – правила выбора и применения препаратов

В настоящее время назначение снотворных препаратов считается оправданным в следующих ситуациях:
1. Причины бессонницы не выявлены.
2. Причины бессонницы полностью устранить невозможно.

При выборе снотворного препарата следует учитывать вид и тяжесть нарушений сна. Так, при трудностях с засыпанием и нормальном сне в течение всего оставшегося промежутка времени следует выбирать снотворные короткого или среднего действия. При этом если тяжесть нарушений не слишком высока, то оптимально применять любые средства за исключением бензодиазепинов и барбитуратов. В настоящее время при трудностях засыпания врачи рекомендуют использовать следующие препараты – Зопиклон, Золпидем, Залеплон, Мелатонин , Клометиазол, Ниапразин или Пропимиозин.

Эти препараты можно использовать при трудностях засыпания, возникающих в любой момент. Например, если человек вечером не может заснуть, то перед укладыванием в постель можно принять какое-либо указанное лекарство. Также это лекарство можно принять и в том случае, если человек проснулся ночью и не может повторно заснуть.

Если человека беспокоят частые ночные пробуждения и поверхностный сон, то ему следует подобрать препарат среди средств со средней или короткой продолжительностью действия. Если нарушения сна не тяжелые, то также следует выбирать новые препараты, отказавшись от бензодиазепинов и барбитуратов. Врачи рекомендуют подбирать препарат из следующих:

• Хлоралгидрат;
• Доксиламин;
• Метаквалон;
• Мелатонин.

При этом если нужен быстрый эффект, то оптимальны препараты с хлоралгидратом, однако их нельзя принимать в течение длительного времени, поскольку они быстро вызывают привыкание. Если нужен препарат, который можно будет использовать длительно, то оптимален Доксиламин. Все остальные препараты можно применять ограниченный промежуток времени, однако достаточно длительный, чтобы сформировался новый рефлекс сна, и человек мог отказаться от снотворных средств.

При ранних утренних пробуждениях, после которых невозможно заснуть, рекомендуется применять препараты длительного или среднего действия. Людям, постоянная работа которых связана с необходимостью высокой скорости реакций и концентрации внимания, не следует использовать снотворные длительного действия, поскольку их частым побочным эффектом является вялость, заторможенность и сонливость днем. Поскольку большая часть снотворных этой группы относится к бензодиазепинам и барбитуратам, то следует использовать их с предельной осторожностью. Чтобы не прибегать к сильнодействующим и быстро вызывающим зависимость бензодиазепинам и барбитуратам, рекомендуется подобрать какой-либо препарат из следующих:

• Бромевазол;
• Доксиламин;
• Золпидем;
• Зопиклон.

В принципе, при выборе снотворного следует всегда руководствоваться правилом, что бензодиазепины и барбитураты можно применять только в случае крайней необходимости при тяжелой бессоннице, когда другие средства неэффективны. Однако после достижения положительного эффекта при использовании барбитуратов и бензодиазепинов следует переходить на прием других снотворных, не обладающих такой выраженной и сильной способностью формировать зависимости.

Общая современная тенденция такова, что снотворными препаратами выбора являются Зопиклон, Золпидем, Залеплон и Доксиламин, которые обеспечивают быстрое засыпание, практически не нарушают нормальную структуру сна, не вызывают многочисленных тяжелых побочных эффектов, таких, как привыкание, сонливость днем, головные боли и др.

Любой снотворный препарат следует принимать за 15 – 30 минут до отхода ко сну.

Снотворные препараты (список)

Приведем список снотворных препаратов в алфавитном порядке вне зависимости от того, к какой группе относится тот или иной препарат. В списке сначала будем указывать международное название действующего вещества, а затем в скобках коммерческие наименования, под которыми препарат может продаваться в аптеках.

Снотворные препараты всех форм выпуска

Итак, в настоящее время на фармацевтических рынках стран СНГ имеются следующие снотворные препараты:

• Беллатаминал (фенобарбитал + эрготамин + алкалоиды белладонны);
• Бромизовал (Бромизовал, Бромурал);
• Бротизолам;
• Гексобарбитал (Гексенал);
• Дифенгидрамин (Дифенгидрамин, Грандим, Димедрол);
• Доксиламин (Валокордин-Доксиламин, Донормил, Реслип);
• Залеплон (Анданте, Залеплон);
• Клометиазол (Геминеврин);
• Мелатонин (Мелаксен, Циркадин, Мелаксен Баланс, Меларена, Мелатонин);
• Метогекситал (Бриетал);
• Метаквалон;
• Оксазепам (Нозепам, Тазепам);
• Темазепам (Сигнопам);
• Тиопентал натрия (Тиопентал, Тиопентал-КМП);
• Триазолам;
• Фенобарбитал (Люминал);
• Флунитразепам (Рогипнол);
• Флуразепам (Апо-Флуразепам);
• Циклобарбитал (Реладорм);
• Эстазолам (эстазолам);
• Хлоралгидрат.

Перечисленные в списке лекарственные препараты выпускаются в различных формах – растворы для внутривенных и внутримышечных инъекций, таблетки и капли для приема внутрь.

Снотворные препараты в таблетках

Снотворные препараты в таблетках следующие:

• Анданте (капсулы);
• Апо-Флуразепам (капсулы);
• Беллатаминал;
• Берлидорм 5;
• Бромизовал;
• Геминеврин (капсулы);
• Гипноген;
• Димедрол;
• Донормил;
• Ивадал;
• Золпидем;
• Зольсана;
• Зонадин;
• Зопиклон 7,5-СЛ;
• Мелаксен;
• Мелаксен Баланс;
• Меларена;
• Нитразадон;
• Нитразепам таблетки;
• Нитрам;
• Нитрест;
• Нитросам;
• Нозепам;
• Пиклодорм;
• Радедорм 5;
• Реладорм;
• Релаксон;
• Реслип;
• Рогипнол;
• Санвал;
• Сигнопам;
• Слипвэлл;
• Сновител;
• Сомнол;
• Тазепам;
• Торсон;
• Фенобарбитал;
• Флормидал;
• Хлоралгидрат;
• Циркадин;
• Эстазолам;
• Эуноктин.

Снотворные препараты в каплях

Снотворные препараты, выпускающиеся в каплях, следующие:

• Валокордин-Доксиламин – капли для приема внутрь;
• Грандим – раствор для приема внутрь;
• Онириа – капли для приема внутрь;
• Фенобарбитал – раствор для приема внутрь.

Снотворное без рецептов (список)

Поскольку практически все снотворные препараты действуют на центральную нервную систему и могут вызывать тяжелые побочные эффекты, такие, как угнетение дыхания, снижение работоспособности, сонливость и другие, а также провоцировать привыкание, то большинство из них отпускают по рецепту врача. Все бензодиазепиновые снотворные и барбитураты отпускаются строго по специальным рецептам. Снотворные из других групп в большинстве случаев также отпускаются по рецепту.

В настоящее время без врачебного рецепта можно приобрести следующие снотворные препараты:

• Анданте;
• Валокордин-Доксиламин;
• Мелаксен;
• Мелаксен Баланс;
• Меларена;
• Реслип;
• Циркадин.

Также без рецепта врача отпускаются гомеопатические препараты, способствующие нормализации сна, такие, как Нервохеель и Успокой. Кроме того, на отечественном фармацевтическом рынке имеются растительные снотворные препараты, которые также продаются без рецепта врача, но во многих ситуациях оказываются достаточно эффективными. Наиболее эффективными растительными препаратами со снотворным и успокоительным эффектом являются следующие:

• Дормиплант таблетки;
• Персен таблетки;
• Ново-Пассит раствор;
• Корвалол раствор.

Если имеется необходимость сильного снотворного средства, а выписать рецепт у врача нет возможности, то можно купить капли Валокордина , в составе которых имеется фенобарбитал. Затем следует выпить максимально допустимую разовую дозировку капель, после чего сон практически гарантированно наступит.

Быстрое снотворное

Различные снотворные препараты вызывают наступление сна через 5 – 30 минут. Препараты, которые способны "усыпить" человека через 5 – 15 минут после из применения, считаются быстрыми снотворными. Однако их быстрота относительна, ведь наступление сна в течение 15 – 30 минут после приема тоже является достаточно хорошим показателем, поскольку за это время человек успевает удобно лечь в постели, расслабиться, подумать о чем-либо приятном, и на этом фоне мягко и незаметно погрузиться в сон. Поэтому, строго говоря, все современные снотворные препараты можно назвать относительно быстродействующими.

Но самыми быстродействующим снотворными, вызывающими засыпание буквально в течение 5 – 15 минут после приема, являются следующие препараты:

• Донормил;
• Реладорм;
• Реслип;
• Хлоралгидрат.

Сильное снотворное

К сильным снотворным препаратам относят средства следующих групп:
1. Барбитураты:

• Беллатаминал;
• Гексобарбитал (Гексенал);
• Метогекситал (Бриетал);
• Фенобарбитал (Люминал);
• Циклобарбитал (Реладорм).

2. Бензодиазепины:

• Мидазолам (Мидазолам-Хамельн, Дормикум, Флормидал, Фулсед);
• Нитразепам (Берлидорм 5, Нитразадон, Нитрам, Нитросам, Радедорм 5, Эуноктин);
• Оксазепам (Нозепам, Тазепам);
• Темазепам (Сигнопам);
• Триазолам;
• Флунитразепам (Рогипнол);
• Флуразепам (Апо-Флуразепам).

3. Z-препараты:

• Зопиклон (Зопиклон, Зопиклон 7,5 – СЛ, Имован, Пиклодорм, Релаксон, Сомнол, Слипвэлл, Торсон);
• Золпидем (Гипноген, Золпидем, Зольсана, Зонадин, Ивадал, Нитрест, Онириа, Санвал, Сновител);
• Залеплон (Анданте, Залеплон).

4. Гетероциклические соединения:

• Хлоралгидрат.

5. Агонисты мелатониновых рецепторов:

• Мелаксен;
• Мелаксен Баланс;
• Меларена;
• Циркадин.

Вышеперечисленные препараты являются самыми сильными снотворными, однако большинство их них отпускается из аптек только по рецепту.

Сильное снотворное без рецептов

Единственные сильные снотворные, которые всегда можно купить без рецепта – это препараты из группы агонистов мелатонина, такие, как Мелаксен, Мелаксен Баланс, Меларена и Циркадин. Данные препараты разрешены к безрецептурному отпуску, поскольку безопасны, их очень сложно передозировать, и они не вызывают привыкания.

Кроме того, в некоторых аптеках без рецепта можно приобрести сильное снотворное Анданте, которое теоретически включено в список рецептурных препаратов, но не является средством предметного учета, как наркотические вещества, бензодиазепины и барбитураты, и поэтому иногда отпускается свободно.

Если человеку необходимо сильнодействующее снотворное для периодического применения от случая к случаю, то можно воспользоваться каплями Валокордина, поскольку в них содержится фенобарбитал. При применении Валокордина в качестве сильнодействующего снотворного следует принять за 20 – 30 минут до отхода ко сну максимально допустимую разовую дозировку препарата. Постоянно использовать Валокордин нельзя, поскольку это вызовет привыкание и многочисленные побочные эффекты, однако от случая к случаю такой вариант вполне можно применять.

Снотворное, не вызывающее привыкание

К сожалению, все снотворные препараты в той или иной мере вызывают привыкание, которое выражается в формировании физической и психологической зависимости. Однако у одних препаратов зависимость формируется быстро, а у других – очень медленно. То есть, степень тяжести зависимости и длительность ее формирования различны для разных препаратов. Подобное медленное формирование зависимости можно приравнять к отсутствию привыкания.

Так, наиболее быстро (примерно в течение 3 – 4 месяцев) формируется зависимость от барбитуратов и бензодиазепинов, и от препаратов этих же групп она наиболее тяжелая. Медленнее (примерное в течение 5 – 6 месяцев) формируется зависимость к Z-препаратам (Золпидем, Зопиклон, Залеплон), Хлоралгидратам и другим. Однако тяжесть сформировавшейся зависимости от данных препаратов не уступает таковой от бензодиазепинов и барбитуратов.

Практически не формируется зависимость к препаратам мелатонина (Мелаксен, Циркадин, Мелаксен Баланс, Меларена, Мелатонин), доксиламина (Валокордин-Доксиламин, Донормил, Реслип) и дифенгидрамина (Дифенгидрамин, Грандим, Димедрол).

Снотворное для детей

У детей практически никогда не бывает нарушений сна, которые требовали бы лечения серьезными снотворными препаратами. Как правило, бессонница у детей спровоцирована перевозбуждением, избыточной активностью или какими-либо неприятными ощущениями, например, болью, насморком и т.д. Поэтому для того, чтобы помочь ребенку уснуть, необходимо, во-первых, постараться устранить причину, а во-вторых, дать ему безопасные успокаивающие средства. Такие успокоительные можно считать аналогами снотворных препаратов для детей.

В настоящее время условными детскими снотворными препаратами (успокоительными) можно считать следующие:

• Нервохеель (гомеопатическое средства);
• Дормикинд (гомеопатическое средство);
• Нотта (гомеопатическое средство);
• Баю-Бай;
• Централь;
• Сбор "Детский успокоительный";
• Сбор "Мамина сказка";
• Сбор "Вечерняя сказка".

Не рекомендуется давать ребенку в качестве снотворного самостоятельно приготовленные отвары и настои трав, поскольку в них невозможно проконтролировать концентрацию активных веществ.

Если же проблема бессонницы у ребенка серьезная, то для ее устранения можно использовать Димедрол или Фенобарбитал. Однако применять данные препараты следует только под контролем врача.

Хорошее снотворное

В настоящее время хорошими снотворными считаются препараты, которые обеспечивают быстрое засыпание и качественный, глубокий, полноценный сон без пробуждений в течение ночи, а также не вызывают быстрого привыкания. Кроме того, хорошие снотворные не должны вызывать сонливости и рассеянности в дневные часы и одновременно обеспечивать ощущение бодрости, свежести и прилива сил с утра. Данным требованиям в полной мере отвечают препараты Z-группы (Золпидем, Зопиклон, Залеплон), агонисты мелатонина (Мелаксен, Циркадин, Мелаксен Баланс, Меларена) и средства, содержащие доксиламин (Валокордин-Доксиламин, Донормил, Реслип).

Побочные эффекты снотворных препаратов; как справиться с бессонницей без снотворных - рекомендации врача кардиолога-сомнолога - видео

Фототерапия (светолечение): снотворные очки - видео

Цена

Стоимость различных снотворных препаратов варьируется в широких границах. Так, наиболее дешевые препараты, например, Димедрол, можно приобрести в пределах 20 – 80 рублей, а дорогие лекарства, такие, как Мелаксен, будут стоит от 450 до 550 рублей. Перед применением необходимо проконсультироваться со специалистом.

Снотворные средства Это вещества, способствующие наступлению сна, нормализации его глубины, фазности, длительности, предупреждающие ночные пробуждения.

Различают следующие группы:

1) производные барбитуровой кислоты (фенобарбитал и др.);

2) препараты бензодиазепинового ряда (нитразепам и др.);

3) препараты пиридинового ряда (ивадал);

4) препараты пирролонового ряда (имован);

5) производные этаноламина (донормил).

Требования, предъявляемые к снотворным средствам:

1. Должны действовать быстро, вызывать глубокий и продолжительный (6-8 ч) сон.

2. Вызывать сон, максимально сходный с нормальным физиологическим сном (не нарушать структуру).

3. Должны обладать достаточной широтой терапевтического действия, не должны вызывать побочных эффектов, кумуляции, привыкания, психической и физической зависимости.

Классификация снотворных средств, исходя из принципа их действия и химического строения

Снотворные средства – агонисты бензадиазепиновых рецепторов

1 Производные бензодиазепина

Нитразепам

Лоразепам

Диазепам

Феназепам

Темазепам

Флуразепам

2. Препараты разного химического строения

Золпидем

Зопиклон

1. Гетероцтклические соединения

Производные барбитуровой кислоты (барбитураты)

Этаминал – натрий

2. Алифатические соединения

Хлоралгидрат

Снотворные средства – агонисты бензадиазепиновых рецепторов

Бензодиазепины - большая группа веществ, препараты которой используют в качестве снотворных, анксиолитических, противоэпи-лептических, миорелаксирующих средств.

Эти соединения стимулируют в мембранах нейронов ЦНС бензодиазепиновые рецепторы, которые аллостерически связаны с ГАМКА-рецепторами. При стимуляции бензодиазепиновых рецепторов повышается чувствительность ГАМКА-рецепторов к ГАМК (тормозный медиатор).

При возбуждении ГАМКА-рецепторов открываются С1-каналы; ионы С1~ входят в нервные клетки, это ведет к гиперполяризации клеточной мембраны. При действии бензодиазепинов увеличивается частота открытия С1-каналов. Таким образом, бензодиазепины усиливают процессы торможения в ЦНС.

Бензодиазепины (БД) стимулируют бензодиазепиновые рецепторы и таким образом повышают чувствительность ГАМКa-рецепторов к ГАМК. При действии ГАМК открыва­ются Cl- каналы и развивается гиперполяризация мембраны нейрона. Фармакологические эффекты бензодиазепинов: 1) анксиолитический (устранение чувства тревоги, страха, на­пряжения); 2) седативный; 3) снотворный; 4) миорелаксирующий; 5) противосудорожный; 6) амнестический (в высоких дозах бензодиазепины вызывают антероградную амнезию примерно на 6 ч, что может быть исполь­зовано для премедикации перед хирургическими операциями).

При бессоннице бензодиазепины способствуют наступлению сна, увеличивают его продолжительность. Однако при этом несколько изменяется структура сна: уменьшается длительность REM-фаз сна (быстрый сон, парадоксальный сон: периоды по 20-25 мин, кото­рые повторяются в течение сна несколько раз, сопровождаются сно­видениями и быстрыми движениями глазных яблок - Rapid Eye Movements).

Эффективности бензодиазепинов в качестве снотворных средств, несомненно, способствуют их анксиолитические свойства: умень­шаются тревога, напряженность, чрезмерная реакция на окружаю­щие раздражители.

Нитразепам (радедорм, эуноктин) назначают внутрь за 30-40 мин до сна. Препарат уменьшает чрезмерные реакции на посторонние раздражители, способствует наступлению сна и обеспечивает сон в течение 6-8 ч.

При систематическом применении нитразепама могут проявиться его побочные эффекты: вялость, сонливость, снижение внимания, за­медленные реакции; возможны диплопия, нистагм, кожный зуд, сыпь. Из других бензодиазепинов при нарушениях сна применяют флунитразепам (рогипнол), диазепам (седуксен), мидазолам (дормикум),эстазолам, флуразепам, темазепам, триазолам.

При систематическом применении бензодиазепинов к ним развивается психическая и физическая лекарственная зависимость. Характерен выраженный синдром отмены: тревога, бессонница, ночные кошмары, спутанность сознания, тремор. В связи с мышечно-расслабляющим действием бензодиазепины противопоказаны при миастении.

Бензодиазепины в целом малотоксичны, но в больших дозах могут вызывать угнетение ЦНС с нарушением дыхания. В этих случаях внутривенно вводят специфический антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил.

Небензодиазепиновые стимуляторы бензодиазепиновых рецепторов

золпидем (ивадал) и зопиклон (имован) мало влияют на структуру сна, не оказывают выраженного миорелаксирующего и противосудорожного действия, не вызывают синдрома отмены и в связи с этим лучше переносятся больными. Снотворные средства с наркотическим типом действия

К этой группе относятся производные барбитуровой кислоты - пентобарбитал, циклобарбитал, фенобарбитал, а также хлоралгид­рат. В больших дозах эти вещества способны оказывать наркотическое действие.

Барбитураты - высокоэффективные снотворные средства; спо­собствуют наступлению сна, предупреждают частые пробуждения, увеличивают общую продолжительность сна. Механизм их снотворного действия связывают с потенцированием тормозного действия ГАМК. Барбитураты повышают чувствительность ГАМКА-рецепторов и таким образом активируют С1 -каналы и вызывают гиперполяризацию мембраны нейронов. Кроме того, барбитураты оказыва­ют непосредственное угнетающее влияние на проницаемость мембраны нейронов.

Барбитураты существенно нарушают структуру сна: укорачивают периоды быстрого (парадоксального) сна (REM-фазы).

Постоянное применение барбитуратов может привести к нарушениям высшей нервной деятельности.

Резкое прекращение систематического приема барбитуратов проявляется в виде синдрома отмены (синдрома «отдачи»), при котором длительность быстрого сна чрезмерно увеличивается, что сопровождается ночными кошмарами.

При систематическом применении барбитуратов к ним развивается физическая лекарственная зависимость.

Пентобарбитал (этаминал-натрий, нембутал) принимают внутрь за 30 мин до сна; длительность действия 6-8 ч. После пробуждения возможна сонливость.

Циклобарбитал оказывает более короткое действие - около 4 ч. Последействие менее выражено. Применяется в основном при нарушениях засыпания.

Фенобарбитал (люминал) действует более медленно и продолжительно - около 8 ч; оказывает выраженное последействие (сонливость). В настоящее время в качестве снотворного средства применяется редко. Препарат используют для лечения эпилепсии.

Острое отравление барбитуратами проявляется коматозным состоянием, угнетением дыхания. Специфических антагонистов барбитуратов не существует. Аналептики при тяжелых отравлениях барбитуратами не восстанавливают дыхания, но повышают потребность мозга в кислороде - кислородная недостаточность усугубляется.

Основными мероприятиями при отравлениях барбитуратами считают методы ускоренного выведения барбитуратов из организма. Наилучшим методом является гемосорбция. При отравлении диализирующимися веществами применяют гемодиализ, при отравлении препаратами, которые выводятся почками хотя бы частично в неизмененном виде, - форсированный диурез.

К снотворным средствам с наркотическим типом действия относится также алифатическое соединение хлоралгидрат. Не нарушает структуру сна, но в качестве снотворного средства применяется редко, так как обладает раздражающими свойствами. Иногда хлоралгидрат применяют в лекарственных клизмах для прекращения психомоторного возбуждения. Наркотические анальгетики

Боль –это неприятное субъективное ощущение, обладающее в зависимости от его локализации и силы различной эмоциональной окраской, сигнализирующее о повреждении или об угрозе существованию организма и мобилизующее системы его защиты, направленные на осознанное избегание действия вредоносного фактора и формирование неспецифических реакций, обеспечивающих это избегание.

Анальгетические средства (от греч. аn – отрицание, logus - боль) – это группа ЛС, которые избирательно подавляют болевую чувствительность без выключения сознания и других видов чувствительности (тактильная, барометрическая и др.)

Наркотические анальгетики – это ЛС, которые подавляют боль и при повторных введениях вызывают физическую и психическую зависимость, т.е. наркоманию. Классификация наркотических анальгетиков. 1. Агонисты:

Промедол;

Фентанил;

Суфентанил

2. Агонисты – антагонисты (частичные агонисты):

Пентазоцин;

Налбуфин

буторфано

бупренорфин

3. Антагонисты:

Налоксон.

Механизм действия наркотических анальгетиков

Он обусловлен взаимодействием НА с опиатными рецептороми, расположенными приимущественно в пресинаптических мембранах и играющих тормозную роль. Степень сродства НА к опиатному рецептору пропорциональна анальгетической активности.

Под воздействием НА происходит нарушение межнейронной передачи болевых импульсов на разных уровнях ЦНС. Это достигается следующим образом:

НА имитируют физиологическое действие эндоопиоидов;

Нарушается выброс «медиаторов» боли в синаптическую щель и их взаимодействие с постсинаптически расположенными ноцицепторами. В результате этого нарушается проведение болевого импульса и его восприятие в ЦНС. В конечном итоге проявляется анальгезия.

Показания к применению наркотических анальгетиков 1. Для устранения боли у онкологических больных.

2. В послеоперационный период для устранения болевого синдрома, предупреждения шока.

3.При инфаркте миокарда (в предынфарктном состоянии) и при травматическом шоке.

4. При кашле рефлекторного характера, если у больного травма грудной клетки.

5. Для обезболивания родов.

6. При коликах - почечной - промедол (так как он не влияет на тонус мочевыводящих путей), при желчной колике - ликсир. Кодеин можно использовать как противокашлевое средство, если имеет место сухой изнурительный кашель при коклюше, при тяжелой форме бронхита или пневмонии.

Противопоказания к назначению наркотических анальгетиков: 1.расстройства дыхания, угнетение дыхания.

2.Повышение внутричерепного давления, потому что морфин повышает внутричерепное давление, может спровоцировать эпилепсию.

3. Противопоказано назначение наркотиков детям до 2 лет. Это связано с тем, что у детей физиологическая функция дыхательного центра формируется к 3-5 года, и возможно при использовании наркотиков получить паралич дыхательного центра и смерть, так как его действие на дыхательный центр практически отсутствует.

Клиника острого отравления наркотическими анальгетиками

Эйфория;

Беспокойство;

Сухость во рту;

Ощущение жара;

Головокружение, головная боль;

Сонливость;

Позывы к мочеиспусканию;

Коматозное состояние;

Миоз, сменяющийся мидриазом;

Редкое (до пяти дыхательных движений в минуту), поверхностное дыхание;

АД снижено.

Оказание помощи при отравлении наркотическими анальгетиками

Устранение дыхательных расстройств с помощью аппарата ИВЛ с интубацией трахеи;

Введение антидотов (налорфин, налоксон);

Промывание желудка.

Морфин

Фармакодинамика.

1. Эффекты со стороны ЦНС:

Анальгезия;

Седативный (снотворный) эффект;

Угнетение дыхания;

Снижение температуры тела;

Противорвотный (рвотный) эффект;

Противокашлевой эффект;

Эйфория (дисфория);

Снижение агрессивности;

Анксиолитический эффект;

Повышение внутричерепного давления;

Снижение полового влечения;

Привыкание;

Угнетение центра голода;

Гиперпроявления коленного, локтевого рефлексов.

2. Эффекты со стороны ЖКТ:

Повышение тонуса сфинктеров (Одди, желчных протоков, мочевого пузыря);

Повышение тонуса полых органов;.

Угнетение желчевыделения;

Снижение секреции поджелудочной железы;

Снижение аппетита.

3. Эффекты со стороны других органов и систем:

Тахикардия, переходящая в брадикардию;

Гипергликемия.

Фармакокинетика морфина.

При всех путях поступления в организм НА хорошо всасываются в кровь и быстро проникают в мозг, через плаценту, в грудное молоко. Биодоступность при пероральном введении – 60%, при внутримышечном и подкожном введении – 100%. Период полувыведения – 3-5ч. Смах при внутримышечном и подкожном введении через 20 мин. В процессе биотрансформации 35% препарата обратимо взаимодействует с сывороточными альбуминами. В I фазе биотрансформации НА подвергаются диметилированию и диацетилированию. Во II фазе образуются парные соединения с глюкуроновой кислотой. Экскреция – 75% с мочой, 10% с желчью.

Показания к применению морфина

1. Предупреждение болевого шока при:

Остром панкреатите;

Перитоните;

Ожогах, тяжелых механических травмах.

2. Для премедикации, в предоперационном периоде.

3. Для обезболивания в послеоперационном периоде (при неэффективности ненаркотических анальгетиков).

4. Купирование боли у онкологических больных.

5. Приступы почечной и печеночной колик.

6. Для обезболивания родов.

7. Для проведения нейролептаналгезии и транквилоаналгезия (разновидность общего обезболивания с сохранением сознания).

Противопоказания

1. Детям до трех лет и людям пожилого возраста (по причине угнетения дыхания);

2. черепно-мозговые травмы (за счет угнетения дыхания и повышения внутричерепного давления);

3. при ”остром” животе.

Побочные эффекты морфина

1. Тошнота, рвота;

2. брадикардия;

3. головокружение.

Промедол

Фармакологическое действие:

Агонист опиоидных рецепторов (преимущественно мю-рецепторов), оказывает анальгезирующее (более слабое и короткое, чем морфин), противошоковое, спазмолитическое, утеротонизирующее и легкое снотворное действие.

Активирует эндогенную антиноцицептивную систему и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях ЦНС, а также изменяет эмоциональную окраску боли.

В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхательный центр, а также возбуждает центры n.vagus и рвотный центр.

Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов (по спазмогенному эффекту уступает морфину), способствует раскрытию шейки матки во время родов, повышает тонус и усиливает сокращения миометрия.

При парентеральном введении анальгезирующее действие развивается через 10-20 мин, достигает максимума через 40 мин и продолжается 2-4 ч и более (при эпидуральной анестезии - более 8 ч)

При приеме внутрь анальгезирующий эффект в 1.5-2 раза слабее, чем при парентеральном введении.

Показания:

Болевой синдром (сильной и средней интенсивности): послеоперационная боль, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда, расслаивающая аневризма аорты, тромбоз почечной артерии, тромбоэмболия артерий конечностей и легочной артерии, острый перикардит, воздушная эмболия, инфаркт легкого, острый плеврит, спонтанный пневмоторакс, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, перфорация пищевода, хронический панкреатит, печеночная и почечная колика, паранефрит, острая дизурия, инородные тела мочевого пузыря, прямой кишки, мочеиспускательного канала, острый простатит, острый приступ глаукомы, острые невриты, пояснично-крестцовый радикулит, острый везикулит, таламический синдром, ожоги, боль у онкологических больных, травмы, протрузия межпозвоночного диска, послеоперационный период.

Роды (обезболивание у рожениц и стимуляция).

Острая левожелудочковая недостаточность, отек легких, кардиогенный шок.

Подготовка к операции (премедикация), при необходимости - как анальгетический компонент общей анестезии.

Нейролептанальгезия (в комбинации с нейролептиками).

Противопоказания

Дыхательная недостаточность.

Побочные действия

Тошнота, рвота, слабость, головокружение. Возможно развитие лекарственной зависимости.

Способ применения и дозы

П/к или в/м, по 1 мл; максимальные дозы для взрослых: разовая - 0,04 г, суточная - 0,16 г.

Фентанил

Побочные действия вещества Фентанил

Гиповентиляция, угнетение дыхания, вплоть до остановки (в больших дозах), бронхоспазм, парадоксальная стимуляция ЦНС, спутанность сознания, галлюцинации, кратковременная ригидность мышц (в т.ч. грудных), брадикардия, тошнота, рвота, запор, печеночная колика, задержка мочи, амблиопия; пластырь: местные кожные реакции - высыпания, эритема, зуд (исчезают в течение 24 ч после удаления пластыря).

Взаимодействие

Эффект снижает бупренорфин. Опиаты, седативные средства, снотворные, фенотиазины, транквилизаторы, средства для наркоза, миорелаксанты, антигистаминные препараты, вызывающие седацию, алкоголь и другие депримирующие средства повышают вероятность побочных проявлений (угнетение ЦНС, гиповентиляция, гипотония и др.). Бензодиазепины удлиняют выход из нейролептанальгезии. Динитрогена оксид увеличивает мышечную ригидность, антигипертензивные средства - гипотензию, ингибиторы МАО - риск тяжелых осложнений.

Передозировка

Симптомы: угнетение дыхания.

Лечение: введение налоксона, ингаляция кислорода, ИВЛ, в случае использования пластыря - немедленное его удаление.

При правильном применении снотворные средства, конечно, способствуют засыпанию и гарантируют надлежащий отдых в ночное время. Тем не менее, даже в случае правильного применения они могут иметь побочные эффекты, такие как риск физической и психологической зависимости, сонливость в дневное время и различные физические нарушения.

Механизм, посредством которого действуют снотворные средства, разнится от одной их разновидности к другой. Рецептурные снотворные средства можно подразделить на две основные группы: бензодиазепиновые снотворные средства, или гипнотики, и небензодиазепиновые. Небензодиазепиновые гипнотики – это самые часто назначаемые снотворные средства, которые считаются более хорошим выбором, чем бензодиазепиновые гипнотики. Наиболее известным примером небензодиазепиновых гипнотиков является Амбиен® (Ambien®). Такие снотворные таблетки, как Амбиен, вызывают минимальное количество побочных эффектов, начинают действовать в течение 30 минут, а период их полувыведения составляет примерно 3 часа.

Некоторые средства отпускаются без рецепта. Большинство отпускаемых без рецепта снотворных средств вызывают сонливость из-за содержащихся в них антигистаминов, и могут устранять легкую бессонницу, но считаются малоэффективными в долгосрочной перспективе. Соминекс® (Sominex®) – это распространенный пример не рецептурных снотворных средств; он содержит дифенгидрамин. Дифенгидрамин также продается под непатентованными названиями и как патентованный препарат против аллергии Бенадрил® (Benadryl®), который, однако, часто продается и как снотворное средство.

Одним из преимуществ использования снотворных средств является то, что они могут вызывать два эффекта: способствуют засыпанию, а также помогают поддерживать сон. Продолжительность их действия разнится, однако эффективность большей части снотворных средств сохраняется в течение 6-8 часов. Также важными факторами, которые необходимо учитывать, в особенности, если на следующий день необходимо работать, являются период полураспада и отсроченные последствия. Основной минус приема снотворных средств заключается в риске физической или психологической зависимости.

Снотворные средства могут вызывать различные побочные эффекты

• сонливость в дневное время
• спутанность сознания
• нарушение памяти
• головные боли и головокружение

При продолжительном приеме они обычно становятся менее эффективными. Это может приводить к увеличению рекомендованной дозировки. Помимо этого, снотворные средства часто взаимодействуют с рецептурными препаратами и усугубляют определенные медицинские состояния, такие как повышенное кровяное давление. Отпускаемые без рецепта снотворные средства не рекомендуются кормящим грудью женщинам, и тем, у кого имеются проблемы с сердцем или глаукома.

Специалисты советуют предпринимать следующие меры по сведению к минимуму риска зависимости при приеме снотворных средств. Следует ограничивать применение таких препаратов наименьшими из возможных доз и не использовать их непрерывно в течение более чем 2-3 недель. Также желательно придерживаться рекомендованной дозировки и отдавать предпочтение препаратам с коротким периодом полувыведения.

Кроме того, если возможные риски вызывают беспокойство, хорошим выбором могут быть натуральные альтернативы. Снотворные средства на растительной основе зачастую отличаются меньшим количеством побочных эффектов и широкой доступностью.