ยากลุ่ม Macrolide ที่สามารถให้ทางหลอดเลือดดำได้ อะไรคือข้อดีของยาปฏิชีวนะ Macrolide เหนือยาทั่วไป พันธุ์ ชื่อ องค์ประกอบ และรูปแบบการออกจำหน่าย

13.03.2019 | ยาแผนโบราณ

ยาปฏิชีวนะของกลุ่ม Macrolide มักถูกกำหนดไว้อย่างมาก การปฏิบัติบำบัด- นี่ค่อนข้างสมเหตุสมผล - เข้า โลกสมัยใหม่ด้วยความหลากหลายดังกล่าว ยาต้านเชื้อแบคทีเรียควรให้ความสำคัญกับผู้ที่มีสิ่งที่ไม่พึงประสงค์ขั้นต่ำสำหรับผู้ป่วย ผลข้างเคียงและยาปฏิชีวนะ Macrolide มักจะได้รับการยอมรับอย่างดีจากผู้ป่วย

เพื่อปรับปรุงโปรไฟล์ด้านความปลอดภัย จึงได้มีการพัฒนายาปฏิชีวนะ Macrolide ที่มีส่วนประกอบพรีไบโอติกเพิ่มเติม - Ecoantibiotics ยาเหล่านี้ให้เพิ่มเติม อิทธิพลที่เป็นประโยชน์เกี่ยวกับสถานะของจุลินทรีย์ในลำไส้ซึ่งช่วยเพิ่มความทนทาน การบำบัดด้วยต้านเชื้อแบคทีเรีย- กลุ่มของ macrolides ได้แก่ ecoantibiotics Ecomed (azithromycin) และ Ecositrin (clarithromycin)

ยาปฏิชีวนะจากกลุ่มแมคโครไลด์

แมคโครไลด์ - ยา, ยาปฏิชีวนะ, องค์ประกอบทางเคมีซึ่งมีความซับซ้อน: พูดให้ถูกคือสารเหล่านี้เป็นของแข็งซึ่งมีคุณสมบัติของแลคโตนคล้ายกัน โครงสร้างประกอบด้วยวงแหวนแลคโตนแมโครไซคลิก

ขึ้นอยู่กับจำนวนอะตอมของคาร์บอนในวงแหวน macrolides จะถูกแบ่งออกเป็น 14 สมาชิกซึ่งรวมถึง erythromycin, roxithramine และ clarithromycin; สมาชิก 15 คน - อะซิโธรมัยซิน และสมาชิก 16 คน - มิเดคามัยซิน, สไปรามัยซิน, โจซามัยซิน

วัตถุประสงค์หลักของ Macrolides คือการออกฤทธิ์ต่อต้านเชื้อโรคในเซลล์ เช่น Chlamydia, Mycoplasma, Legionella และ Campylobacter; Macrolides ยังออกฤทธิ์ต่อต้าน cocci แกรมบวก (Streptococci และ Staphylococci)

กลไกการออกฤทธิ์ของยาปฏิชีวนะ Macrolide

ตามกฎแล้วยาปฏิชีวนะ Macrolide มีฤทธิ์ในการยับยั้งแบคทีเรีย แต่ด้วยขนาดยาที่เพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญจึงเป็นไปได้ที่จะบรรลุผล การกระทำฆ่าเชื้อแบคทีเรีย- การปราบปรามการสืบพันธุ์ของแบคทีเรียเกิดขึ้นโดยการยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีนในไรโบโซม นอกเหนือจากหลักแล้ว ผลต้านเชื้อแบคทีเรียยาปฏิชีวนะ Macrolide สามารถปรับปรุงการตอบสนองของระบบภูมิคุ้มกันและมีฤทธิ์ต้านการอักเสบได้

สเปกตรัมของฤทธิ์ของยาปฏิชีวนะ Macrolide

Macrolides เป็นยาปฏิชีวนะในวงกว้าง มีฤทธิ์สูงต่อเชื้อ cocci แกรมบวก (S.pyogenes, S.pneumoniae, S.aureus) มีเพียง MRSA เท่านั้นที่ไม่รวมอยู่ในกลุ่มนี้ นอกจากนี้ ยาปฏิชีวนะ Macrolide ยังใช้เพื่อกำจัดเชื้อโรคของโรคไอกรนและคอตีบ, Legionella, Moraxella, Campylobacter และ Listeria Macrolides มักจะขาดไม่ได้สำหรับโรคที่เกิดจากสไปโรเชต, ยูเรียพลาสมา, หนองในเทียมและไมโคพลาสมา การใช้แมคโครไลด์ก็มีประสิทธิภาพเช่นกัน การติดเชื้อแบบไม่ใช้ออกซิเจน(ยกเว้นกรณีติดเชื้อ B.fragilis)

สิ่งสำคัญคือต้องทราบว่า azithromycin (เป็นยากึ่งสังเคราะห์) มีผลกับ Pseudomonas aeruginosa ได้ดีกว่าตัวอื่น ๆ ในกลุ่ม Macrolide ในทางกลับกัน clarithromycin นั้นเหนือกว่ายาอื่น ๆ เนื่องจากมีผลต่อ Helicobacter pylori และ mycobacteria ที่ผิดปกติ

ยาปฏิชีวนะบางชนิดจากกลุ่ม Macrolide (azithromycin, spiramycin และ roxithromycin) มีฤทธิ์ต่อต้านโปรโตซัว เช่น Toxoplasma gondii และ Cryptosporidium spp.

สิ่งสำคัญคือต้องจำไว้ว่าจุลินทรีย์จำนวนหนึ่งไม่ไวต่อยาปฏิชีวนะ Macrolide ซึ่งรวมถึงแบคทีเรียในตระกูล Enterobacteriaceae, Pseudomonas และ Acinetobacter

เภสัชจลนศาสตร์ของแมคโครไลด์

Macrolides หลังจากการบริหารช่องปากจะมีพฤติกรรมแตกต่างออกไป: ทั้งหมดขึ้นอยู่กับประเภทของยาและการมีอยู่ของอาหารในขณะที่รับประทานยาปฏิชีวนะซึ่งสามารถลดการดูดซึมของเช่น erythromycin และในระดับที่น้อยกว่าจะส่งผลต่อการดูดซึม ยาปฏิชีวนะ เช่น อะซิโทรมัยซิน และร็อกซิโทรมัยซิน ในเวลาเดียวกันในหมู่ Macrolides มียาปฏิชีวนะซึ่งเภสัชจลนศาสตร์ไม่เกี่ยวข้องกับการรับประทานอาหาร - clarithromycin, spiramycin และ josamycin

การจับกับโปรตีนในพลาสมาระหว่างแมคโครไลด์ก็แตกต่างกันไปเช่นกัน ที่สุด ความเข้มข้นสูงระดับยาปฏิชีวนะในซีรั่มในเลือดจะสังเกตได้หลังจากรับประทาน roxithromycin เนื่องจากมากกว่า 90% ของยาจับกับโปรตีนในเลือด สำหรับสไปรามัยซินตัวเลขนี้จะน้อยที่สุด - 20%

การแพร่กระจายของยาปฏิชีวนะ Macrolide ในร่างกายเกิดขึ้นโดยการสร้างความเข้มข้นสูงในเนื้อเยื่อของร่างกาย ยาเหล่านี้สามารถสะสมบริเวณที่เกิดการอักเสบและระงับการติดเชื้อได้อย่างรวดเร็ว Macrolides ที่ใช้งานมากที่สุดในกรณีนี้ควรพิจารณา azithromycin และ clarithromycin ซึ่งสามารถ ระยะแรกระงับการอักเสบแม้ในระยะยาว เนื่องจากสร้างสารออกฤทธิ์ที่มีความเข้มข้นของเนื้อเยื่อสูง ในขณะเดียวกันก็ควรสังเกตด้วย อิทธิพลเชิงบวกยาของกลุ่ม Macrolide ต่อปัจจัยการอักเสบทำให้มั่นใจได้ว่ามีฤทธิ์ต้านการอักเสบโดยตรงของยาปฏิชีวนะเหล่านี้

ข้อได้เปรียบที่สำคัญของยาปฏิชีวนะ Macrolide คือความสามารถในการเจาะผนังเซลล์ซึ่งช่วยให้มั่นใจได้ถึงฤทธิ์ในการต่อต้านเชื้อโรคในเซลล์ซึ่งมีความสำคัญอย่างยิ่งในการรักษาโรคติดเชื้อที่เกิดจากเชื้อโรคที่ผิดปกติและโรคติดต่อทางเพศสัมพันธ์

กระบวนการเมแทบอลิซึมของแมคโครไลด์เกิดขึ้นโดยส่วนใหญ่ผ่านทางตับโดยมีส่วนร่วมของไซโตโครม P-450 สารเมตาบอไลท์ส่วนใหญ่ถูกขับออกทางน้ำดี 5 ถึง 10 เปอร์เซ็นต์ถูกขับออกทางไต T1/2 แตกต่างกันไปตามโมเลกุลที่แตกต่างกัน และอยู่ในช่วงตั้งแต่ 1 ชั่วโมงสำหรับยารักษาโรค จนถึง 55 ชั่วโมงสำหรับยาอะซิโธรมัยซิน ในโรคตับแข็งในตับครึ่งชีวิตของยาเช่น erythromycin และ josamycin อาจเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ - ต้องมีใบสั่งยาของ macrolides เหล่านี้สำหรับพยาธิสภาพนี้ มาตรการพิเศษข้อควรระวัง. อย่างไรก็ตาม ภาวะไตวายแทบไม่มีผลกระทบต่อครึ่งชีวิตของยาปฏิชีวนะ Macrolide ข้อยกเว้นเพียงอย่างเดียวคือ clarithromycin และ roxithromycin

ยาปฏิชีวนะของกลุ่ม Macrolide ไม่สามารถเอาชนะอุปสรรคในเลือดสมองและโรคตาในเลือดได้ อุปสรรคของเม็ดเลือดสามารถผ่านได้สำหรับ Macrolides พวกมันยังสามารถเจาะเข้าไปได้ นมแม่ซึ่งกำหนดข้อ จำกัด บางประการในการใช้งานในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตรแม้ว่าจะไม่มีผลทำให้ทารกอวัยวะพิการก็ตาม

อาการไม่พึงประสงค์จากยาปฏิชีวนะ Macrolide

แตกต่างจากยาต้านจุลชีพประเภทอื่น ปฏิกิริยาที่ไม่พึงประสงค์ในช่วงที่รับประทานยาปฏิชีวนะในกลุ่มแมคโครไลด์นั้นค่อนข้างหายาก โดยทั่วไปผู้ป่วยสามารถทนต่อยาเหล่านี้ได้ง่าย รวมทั้งเด็ก สตรีมีครรภ์ และผู้สูงอายุ

ด้านล่างเป็นรายการ ปฏิกิริยาที่เป็นไปได้ในระหว่างการรักษาด้วยยาต้านแบคทีเรียด้วยยาจากกลุ่ม macrolide:

จากภายนอก ระบบทางเดินอาหาร: รู้สึกไม่สบายท้อง, ปวด, คลื่นไส้, อาเจียน, ท้องร่วงซึ่งอาจเกิดจากอีรีโธรมัยซินเนื่องจากอาจมีฤทธิ์กระตุ้นการเคลื่อนไหวของลำไส้ ไม่บ่อยนัก ปรากฏการณ์ที่คล้ายกันสังเกตได้เมื่อกำหนด spiramycin และ josamycin
เหตุการณ์ไม่พึงประสงค์จากตับมักเกิดขึ้นกับอีริโธรมัยซิน จากการวิจัยพบว่าความเสียหายของตับในระหว่างการรักษาด้วย Macrolide คือ 3.6 รายต่อ 100,000 รายดังนั้นโดยทั่วไปแล้วการรักษาด้วยยาต้านแบคทีเรียจึงถือว่าดี อาการป่วยไข้ทั่วไป อ่อนแรง ปวดท้อง ไม่ค่อยมีไข้ สัญญาณของโรคดีซ่าน เป็นผลมาจากโรคตับอักเสบจากถุงน้ำดี ในกรณีนี้จะสังเกต ALT และ AST เป็นสิ่งสำคัญที่จะต้องทราบว่าความเสี่ยงในการเกิดปฏิกิริยาพิษต่อตับส่วนใหญ่มักเกิดขึ้นเนื่องจากปฏิกิริยาของ macrolides กับยาอื่น ๆ ค่อนข้างน้อย ตัวบ่งชี้ที่สำคัญในกรณีนี้คือการมีโรคตับ
จากฝั่งตรงกลาง ระบบประสาทอาการวิงเวียนศีรษะที่เป็นไปได้ ปวดศีรษะสูญเสียการได้ยินน้อยมาก (ด้วย การบริหารทางหลอดเลือดดำ Macrolides ในปริมาณที่สูงมาก)
จากภายนอก ระบบหัวใจและหลอดเลือดการเปลี่ยนแปลงอาจปรากฏขึ้นบน ECG - การยืดช่วง QT
ต่อปฏิกิริยาท้องถิ่นที่เกิดขึ้น การใช้ทางหลอดเลือดดำยาปฏิชีวนะของกลุ่ม Macrolide สามารถระบุได้ดังต่อไปนี้: หนาวสั่นและ thrombophlebitis สิ่งสำคัญคือต้องคำนึงว่ายาเหล่านี้สามารถให้ยาแบบหยดได้เท่านั้น

ปฏิกิริยาการแพ้ ผื่นที่ผิวหนังลมพิษไม่ปกติสำหรับ Macrolides และเกิดขึ้นในบางกรณีที่หายากมาก

บ่งชี้ในการสั่งยาปฏิชีวนะ Macrolide

มีการกำหนดหลักสูตรการรักษาด้วยยาต้านเชื้อแบคทีเรียด้วยยา Macrolide ให้กับผู้ป่วยที่เป็นโรคติดเชื้อต่างๆ:

การแพ้ยาที่เกี่ยวข้องควรถือเป็นข้อห้ามในการสั่งยาปฏิชีวนะ macrolide การตั้งครรภ์ ( ข้อห้ามนี้คลาริโธรมัยซินจริง, มิเดคามัยซินหรือร็อกซิโทรมัยซิน); ในระหว่างให้นมบุตร งดใช้ยาปฏิชีวนะข้างต้น รวมทั้งสไปรามัยซินและโจซามัยซิน

คำเตือน

ในระหว่างตั้งครรภ์ควรหลีกเลี่ยงคลาริโธรมัยซินเนื่องจากมีหลักฐานบ่งชี้ ผลกระทบเชิงลบเกี่ยวกับพัฒนาการของทารกในครรภ์ ในขณะนี้ยังไม่มีข้อมูลที่สามารถยืนยันได้ว่าไม่มีผลเสียของ roxithromycin และ midecamycin ซึ่งเป็นผลมาจากการที่ควรหลีกเลี่ยงการใช้ยาในระหว่างตั้งครรภ์
พวกเขาไม่โทรมา ผลกระทบด้านลบยาปฏิชีวนะ macrolide เช่น josamycin, spiramycin และ erythromycin ในทารกในครรภ์ ดังนั้นการรักษาด้วยยาต้านเชื้อแบคทีเรียกับยาเหล่านี้จึงไม่มีข้อห้ามในสตรีมีครรภ์
สามารถแนะนำ Azithromycin ด้วยความระมัดระวังในระหว่างตั้งครรภ์
ระหว่างให้นมบุตรยาปฏิชีวนะจะผ่านเข้าสู่น้ำนมแม่ ดังนั้นอีรีโทรมัยซินเท่านั้นจึงปลอดภัยสำหรับหญิงให้นมบุตร ข้อมูลเหล่านี้ไม่มีสำหรับอะซิโธรมัยซิน และยาปฏิชีวนะแมคโครไลด์อื่นๆ ทั้งหมดมีข้อห้ามในสตรีให้นมบุตร ในระหว่างการรักษาด้วย Macrolides ควรระงับการให้นมบุตร
Macrolides ถูกกำหนดให้กับเด็กอายุตั้งแต่ 6 เดือนในรูปแบบเด็กพิเศษ ตัวอย่างเช่น Ecomed (azithromycin) มีอยู่ในรูปแบบผงเพื่อเตรียมสารแขวนลอยซึ่งทำให้ใช้ในเด็กได้สะดวก
การให้ยาต้านแบคทีเรียด้วย Macrolides แก่ผู้สูงอายุไม่ก่อให้เกิดอันตรายใดๆ อย่างไรก็ตามเมื่อกำหนด erythromycin จำเป็นต้องคำนึงถึงความเป็นไปได้ด้วย อิทธิพลเชิงลบทางหู
หากการทำงานของไตบกพร่อง clarithromycin T 1/2 สามารถเพิ่มเป็น 20 ชั่วโมง (หากการกวาดล้างครีเอทีนลดลงเหลือน้อยกว่า 30 มล./นาที) และครึ่งชีวิตของสารออกฤทธิ์จะขยายเป็น 40 ชั่วโมง
T 1/2 ของ roxithromycin เมื่อกวาดล้างครีเอทีนลดลงเหลือ 10 มล./นาที เพิ่มขึ้นเป็น 13-15 ชั่วโมง ในเรื่องนี้เมื่อใด ภาวะไตวายจำเป็นต้องปรับขนาดยาของยาปฏิชีวนะ Macrolide เหล่านี้
สำหรับความผิดปกติของตับอย่างรุนแรงคุณควรระวังการรักษาด้วยยาปฏิชีวนะในกลุ่มนี้เนื่องจากเวลาในการกำจัดยาจะเพิ่มขึ้นซึ่งอาจนำไปสู่ความเสี่ยงต่อการเกิดพิษต่อตับเพิ่มขึ้น สิ่งที่น่าสังเกตเป็นพิเศษคือการเกิดเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ดังกล่าวเมื่อใช้ยาโจซามัยซินและอิริโธรมัยซิน
การพิจารณา อิทธิพลที่เป็นไปได้เพื่อเพิ่มช่วง QT ควรใช้ความระมัดระวังในการรักษายาปฏิชีวนะ Macrolide ในผู้ป่วย ป่วยเป็นโรคหัวใจคลื่นไฟฟ้าหัวใจช่วยให้คุณเห็นการเปลี่ยนแปลงในการทำงานของหัวใจ

ข้อมูลผู้ป่วยที่รับประทานยาปฏิชีวนะ Macrolide

คำแนะนำในการใช้ยาต้านแบคทีเรียที่อยู่ในกลุ่ม macrolides ทำหน้าที่เป็นแนวทางหลักในการสั่งจ่ายยา ควรรับประทานยานี้หรือยานั้นตามที่แพทย์สั่งโดยคำนึงถึงปัจจัยต่างๆ เช่น การมีอยู่ โรคเรื้อรัง, อาการป่วยไข้ทั่วไป, ภูมิคุ้มกันลดลง, อายุ, การตั้งครรภ์, ให้นมบุตร และ ลักษณะเฉพาะส่วนบุคคลร่างกาย.

กฎทั่วไปสำหรับการใช้ยาปฏิชีวนะ Macrolide มีดังนี้:

Macrolides ควรรับประทานก่อนอาหาร 1 ชั่วโมงหรือหลังอาหาร 2 ชั่วโมง ข้อยกเว้นคือคลาริโทรมัยซิน สไปรามัยซิน และโจซามัยซิน สามารถรับประทานได้โดยไม่ต้องคำนึงถึงเวลามื้ออาหาร ควรรับประทานอีรีโทรมัยซินร่วมกับ จำนวนมากน้ำ (อย่างน้อย 1 แก้วเต็ม)
เมื่อเตรียมการระงับเด็กแนะนำให้ปฏิบัติตามคำแนะนำที่แนบมาด้วย
คุณไม่สามารถเปลี่ยนช่วงเวลาระหว่างการรับประทานยาปฏิชีวนะ ข้ามหรือเปลี่ยนขนาดยา (เพิ่มหรือลด) ได้ หากไม่ได้รับคำแนะนำจากแพทย์
หากพลาดปริมาณที่ต้องการด้วยเหตุผลบางประการคุณควรรับประทานโดยเร็วที่สุด แต่ถ้าถึงเวลาที่ต้องรับประทานครั้งต่อไปคุณไม่ควรทำสิ่งนี้
มีความจำเป็นต้องปฏิบัติตามขั้นตอนการบำบัดที่กำหนดและไม่เพิ่มขึ้นด้วยตัวเองอย่าหยุดรับประทานยาก่อนเวลาอันควร (นี่เป็นสิ่งสำคัญอย่างยิ่งที่ต้องพิจารณาในกรณีของการติดเชื้อสเตรปโทคอกคัส)
เมื่อรักษาด้วย erythromycin จำเป็นต้องงดเว้น เครื่องดื่มแอลกอฮอล์และยาเสพติด
คุณไม่สามารถใช้ Macrolides ร่วมกับยาลดกรดได้

คุณสมบัติหลักและคุณสมบัติของการใช้แมคโครไลด์ต่างๆ

อิริโทรมัยซิน- ใช้ 2 ถึง 4 ครั้งต่อวัน ลักษณะเฉพาะของ erythromycin รวมถึงความจริงที่ว่าเมื่อรับประทานยาจำเป็นต้องคำนึงถึงการมีอาหารอยู่ด้วยซึ่งจะช่วยลดการดูดซึมของยาได้ ที่ การใช้งานพร้อมกัน erythromycin กับ theophylline, cisapride, carbamazepine, disopyramide และ cyclosparine อาจส่งผลให้ความเข้มข้นของยาในพลาสมาเพิ่มขึ้น เมื่อรับประทานอีริโธรมัยซินมักเกิดเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์จากระบบทางเดินอาหาร ยานี้สามารถใช้ในสตรีมีครรภ์และให้นมบุตรได้
คลาริโทรมัยซิน -ที่แนะนำ การบริหารช่องปากวันละ 2 ครั้ง; คุณสมบัติของคลาริโธรมัยซินควรได้รับการพิจารณาว่ามีฤทธิ์สูงต่อเชื้อ H. pylori รวมถึงเชื้อมัยโคแบคทีเรียที่ผิดปกติ Clarithromycin มีลักษณะพิเศษคือการดูดซึมและการซึมผ่านของเนื้อเยื่อสูงกว่าเมื่อเปรียบเทียบกับ erythromycin Macrolide นี้ถูกกำหนดด้วยความระมัดระวังสำหรับภาวะไตวายและไม่แนะนำให้ใช้ในสตรีมีครรภ์และให้นมบุตร ใน การปฏิบัติในเด็ก Clarithromycin ใช้ตั้งแต่ 6 เดือน clarithromycin เชิงนิเวศน์มีอยู่ในแท็บเล็ตด้านล่าง ชื่อทางการค้าอีโคซิทริน.
อะซิโทรมัยซิน- ใช้วันละครั้งเนื่องจากมีครึ่งชีวิตที่ยาวนานมาก สามารถสะสมอยู่ในเนื้อเยื่อที่มีความเข้มข้นสูงซึ่งทำให้ การใช้งานที่เป็นไปได้ azithromycin ในหลักสูตรระยะสั้น (3-5 วัน) ใช้ได้ครั้งเดียวในเด็กที่เป็นโรคหูน้ำหนวกเฉียบพลัน และในผู้ใหญ่ที่เป็นโรคหนองในเทียมทางอวัยวะเพศเฉียบพลัน รับประทานอะซิโธรมัยซินก่อนอาหาร 1 ชั่วโมงหรือหลังอาหาร 2 ชั่วโมง เนื่องจากแนะนำให้รับประทานในขณะท้องว่าง Azithromycin มีฤทธิ์มากกว่า Macrolides อื่นๆ ต่อ Pseudomonas aeruginosa และ enterobacteria อะนาล็อกเชิงนิเวศน์ของ azithromycin - Ecomed - มีอยู่ในแคปซูลเม็ดยาและผงเพื่อเตรียมสารแขวนลอย (แบบฟอร์มสำหรับเด็ก)
รอกซิโทรมัยซิน -กำหนด 1-2 ครั้งต่อวันโดยไม่คำนึงถึงมื้ออาหาร หากผู้ป่วยมีภาวะไตวาย ควรลดขนาดยามาตรฐานลง การบำบัดด้วย roxithromycin นั้นสามารถทนต่อได้ง่ายกว่าการรักษาด้วย erythromycin และมีโอกาสน้อยที่จะเกิดปฏิกิริยากับยาอื่น ๆ ยาปฏิชีวนะชนิดนี้ไม่ควรใช้ในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร
สไปรามัยซิน- ใช้วันละ 2-3 ครั้ง ผู้หญิงควรขัดจังหวะการให้นมบุตรขณะรับประทานยา ยาปฏิชีวนะ Macrolide นี้มีการดูดซึมสูงโดยไม่คำนึงถึงการรับประทานอาหาร และสร้างความเข้มข้นของสารออกฤทธิ์ในเนื้อเยื่อสูงกว่าอีรีโธรมัยซิน โดยปกติผู้ป่วยจะยอมรับยานี้ได้ดี และจนถึงปัจจุบันยังไม่มีการสร้างปฏิกิริยาโต้ตอบกับยาอื่น Spiramycin มีฤทธิ์ต้าน Streptococci บางชนิดที่มีความต้านทานต่อ Macrolides ที่มีสมาชิก 14 และ 15 สมาชิก ซึ่งแตกต่างจาก macrolides อื่น ๆ สามารถกำหนด spiramycin สำหรับ toxoplasmosis และ cryptosporidiosis ได้
โจซามัยซิน- รับประทานวันละ 3 ครั้ง; ซึ่งแตกต่างจาก erythromycin โจซามัยซินจะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วจากทางเดินอาหารโดยไม่คำนึงถึงอาหาร Macrolide นี้มีฤทธิ์ต้านเชื้อ Staphylococci และ Streptococci บางชนิดที่ต้านทานต่อ erythromycin ยานี้ไม่ได้กำหนดไว้สำหรับสตรีให้นมบุตร
ไมเดคามัยซิน -รับประทานวันละ 3 ครั้ง โดยควรรับประทานก่อนอาหารหนึ่งชั่วโมง การบำบัดด้วยยาปฏิชีวนะ Macrolide นี้เป็นที่ยอมรับของผู้ป่วย ไม่มีการระบุปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ มีข้อห้ามสำหรับสตรีให้นมบุตรและสตรีมีครรภ์
ไมเดคามัยซินอะซิเตต -อนุพันธ์ของไมเดคามัยซินซึ่งมีปริมาณสูงกว่า กิจกรรมต้านเชื้อแบคทีเรียและการดูดซึม; รับประทานวันละ 3 ครั้ง ข้อห้ามคล้ายกับยาไมดีคามัยซิน

แมคโครไลด์ - สารต้านเชื้อแบคทีเรียคนรุ่นใหม่ พื้นฐานของโครงสร้างของยาปฏิชีวนะประเภทนี้คือวงแหวนแลคโตนแมคโครไซคลิก ข้อเท็จจริงนี้ทำให้ชื่อยาทั้งกลุ่ม Macrolides ทั้งหมดขึ้นอยู่กับจำนวนอะตอมของคาร์บอนที่มีอยู่ในวงแหวน: 14, 15 และ 15 สมาชิก

ยาปฏิชีวนะ - Macrolides มีฤทธิ์ต่อต้าน cocci แกรมบวกเช่นเดียวกับเชื้อโรคในเซลล์: mycoplasmas, chlamydia, campylobacter, Legionella ยากลุ่มนี้เป็นยาปฏิชีวนะที่มีพิษน้อยที่สุดและรายการยาที่รวมอยู่ในนั้นค่อนข้างกว้างขวาง

วันนี้เราจะพูดถึงยาปฏิชีวนะ Macrolide ชื่อแอปพลิเคชันข้อบ่งชี้ในการใช้งานที่เรากำลังพิจารณา - คุณจะพบทั้งหมดนี้เราจะค้นหาและหารือเกี่ยวกับ:

ชื่อของยาปฏิชีวนะ Macrolide

กลุ่มยาเหล่านี้ประกอบด้วยยาหลายชนิด - ยาปฏิชีวนะรุ่นใหม่ ที่มีชื่อเสียงที่สุดของพวกเขา:

Macrolides ตามธรรมชาติ: Oleandomycin ฟอสเฟต, Erythromycin, Erycycline Spiramycin รวมถึง Midecamycin, Leukomycin และ Josamycin

Macrolides กึ่งสังเคราะห์: Roxithromycin, Clarithromycin, Dirithromycin กลุ่มนี้ยังรวมถึง: Flurithromycin, Azithromycin และ Rokitamycin

ยาที่สั่งจ่ายบ่อย ได้แก่: Vilprafen, Kitazamicin, Midecamycin ร้านขายยามักจะแนะนำชื่อต่อไปนี้ให้กับคุณ: Roxithromycin, Sumamed, Tetraolean และ Eriderm

ต้องบอกว่าชื่อของยาปฏิชีวนะมักจะแตกต่างจากชื่อของแมคโครไลด์เอง ตัวอย่างเช่น, สารออกฤทธิ์ ยาที่รู้จัก"Azitrox" คือ Macrolide Azithromycin ยา "Zinerit" มียาปฏิชีวนะ Erythromycin Macrolide

ยาปฏิชีวนะ Macrolide ช่วยเรื่องอะไรบ้าง? บ่งชี้ในการใช้งาน

ยากลุ่มนี้มี หลากหลายการกระทำ ส่วนใหญ่มักถูกกำหนดไว้สำหรับการรักษาโรคต่อไปนี้:

โรคติดเชื้อในระบบทางเดินหายใจ: คอตีบ ไอกรน ไซนัสอักเสบเฉียบพลัน- มีการกำหนดไว้สำหรับการรักษาโรคปอดบวมผิดปรกติซึ่งใช้สำหรับอาการกำเริบ หลอดลมอักเสบเรื้อรัง.

โรคติดเชื้อของเนื้อเยื่ออ่อน ผิว: รูขุมขน, วัณโรค, paronychia

การติดเชื้อทางเพศ: หนองในเทียม, ซิฟิลิส

การติดเชื้อแบคทีเรียในปาก: เยื่อบุช่องท้องอักเสบ, ปริทันต์อักเสบ

นอกจากนี้ยาของกลุ่มนี้ยังถูกกำหนดไว้สำหรับการรักษา toxoplasmosis, กระเพาะและลำไส้อักเสบ, cryptosporidiosis รวมถึงการรักษาสิวที่รุนแรง กำหนดไว้ต่อหน้าผู้อื่น โรคติดเชื้อ- นอกจากนี้ยังสามารถแนะนำให้ใช้เพื่อป้องกันการติดเชื้อในทางทันตกรรม โรคไขข้อ และใน การผ่าตัดรักษาบนลำไส้ใหญ่

ควรใช้ยาปฏิชีวนะ Macrolide อย่างไรและนานแค่ไหน? ใบสมัครปริมาณ

กลุ่มยาปฏิชีวนะ Macrolide นำเสนอในรูปแบบยาที่แตกต่างกัน: เม็ด, เม็ด, สารแขวนลอย ร้านขายยาจะเสนอ: เหน็บ, ผงในขวดและยาในรูปของน้ำเชื่อม

โดยไม่คำนึงถึงรูปแบบยา ยาที่มีไว้สำหรับ แผนกต้อนรับภายในกำหนดให้ดื่มเป็นรายชั่วโมงโดยสังเกตระยะเวลาเท่ากัน โดยปกติจะรับประทานก่อนอาหาร 1 ชั่วโมงหรือหลังอาหาร 2 ชั่วโมง ยาปฏิชีวนะเหล่านี้จำนวนเล็กน้อยเท่านั้นที่ไม่ขึ้นอยู่กับอาหาร ดังนั้นโปรดอ่านเอกสารกำกับยาอย่างละเอียดก่อนเริ่มการรักษา

นอกจากนี้ยาใดๆ ในกลุ่มนี้ สามารถใช้ได้ตามที่กำหนดเท่านั้น ข้อบ่งชี้ทางการแพทย์ตามที่แพทย์สั่ง หลังจากทำการวินิจฉัยแล้วแพทย์จะสั่งยาที่จะช่วยเฉพาะกับโรคของคุณและปริมาณที่คุณต้องการ ระบบการปกครองของขนาดยาคำนึงถึงอายุ, น้ำหนักตัวของผู้ป่วย, การปรากฏตัวของโรคเรื้อรัง ฯลฯ

ยาปฏิชีวนะ Macrolide เป็นอันตรายต่อใคร? ข้อห้ามผลข้างเคียง

เช่นเดียวกับยาที่ร้ายแรงที่สุด Macrolides มี ทั้งซีรีย์ข้อห้ามในการใช้งาน พวกเขายังมีผลข้างเคียง อย่างไรก็ตามควรสังเกตว่าจำนวนของพวกมันน้อยกว่ายาปฏิชีวนะของกลุ่มอื่นอย่างมาก Macrolides มีพิษน้อยกว่าและปลอดภัยกว่าเมื่อเทียบกับยาปฏิชีวนะอื่นๆ

อย่างไรก็ตาม มีข้อห้ามสำหรับสตรีมีครรภ์ มารดาให้นมบุตร และทารกอายุต่ำกว่า 6 เดือน ไม่สามารถใช้งานได้หากร่างกายมีความไวต่อส่วนประกอบของยาเป็นรายบุคคล ควรสั่งยาเหล่านี้ด้วยความระมัดระวังกับผู้ที่มี การละเมิดที่ร้ายแรงการทำงานของตับและไต

หากกำหนดไม่ถูกต้องหรือควบคุมไม่ได้ อาจเกิดผลข้างเคียง: ปวดศีรษะ, เวียนศีรษะ การได้ยินอาจบกพร่อง มักมีอาการคลื่นไส้อาเจียน รู้สึกไม่สบายท้อง และมีอาการท้องเสีย สังเกต อาการแพ้: ผื่น ลมพิษ.

โปรดจำไว้ว่าการสั่งยาปฏิชีวนะด้วยตนเองโดยไม่ต้องมีใบสั่งแพทย์อาจทำให้อาการของผู้ป่วยแย่ลงได้ มีสุขภาพแข็งแรง!

Macrolides เป็นกลุ่มของยาซึ่งส่วนใหญ่เป็นยาปฏิชีวนะเป็นพื้นฐาน โครงสร้างทางเคมีซึ่งเป็นวงแหวนแลกโตนที่มีสมาชิก 14 หรือ 16 อะตอมของแมโครไซคลิกซึ่งมีคาร์โบไฮเดรตเรซิดิวหนึ่งตัวหรือมากกว่าติดอยู่

ยาปฏิชีวนะจากกลุ่ม Macrolide ซึ่งเป็นกลุ่มยาปฏิชีวนะที่มีโครงสร้างวงจรที่ซับซ้อน

กลุ่มยาปฏิชีวนะแมคโครไลด์

ยาปฏิชีวนะ Macrolide Erythromycin เป็นหนึ่งในกลุ่มแรกๆ ที่ถูกค้นพบในปี 1952 ยารุ่นใหม่ปรากฏขึ้นเล็กน้อยในช่วงทศวรรษที่ 70 ปัจจุบันกลุ่มของ Macrolides มียาปฏิชีวนะมากกว่า 10 ชนิด

Macrolides เป็นยาปฏิชีวนะกลุ่มหนึ่งที่มีโครงสร้างทางเคมีขึ้นอยู่กับวงแหวนแลคโตนแมคโครไซคลิก ขึ้นอยู่กับจำนวนอะตอมของคาร์บอนในวงแหวน Macrolides จะถูกแบ่งออกเป็น 14 สมาชิก (erythromycin, roxithromycin, clarithromycin), 15 สมาชิก (azithromycin) และ 16 สมาชิก (midecamycin, spiramycin, josamycin) พื้นฐาน นัยสำคัญทางคลินิกมีฤทธิ์ของ macrolide ต่อ cocci แกรมบวกและเชื้อโรคในเซลล์ (mycoplasma, chlamydia, campylobacter, Legionella) Macrolides เป็นยาปฏิชีวนะที่มีพิษน้อยที่สุด

ความแตกต่างที่สำคัญระหว่าง macrolides โดยหลักคือ azithromycin และยาปฏิชีวนะของกลุ่มอื่น ๆ คือความสามารถในการสะสมในเซลล์ซึ่งส่งผลให้มีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียต่อกลุ่มเชื้อโรคในเซลล์เช่น Chlamydia, Mycoplasma และ Legionella ซึ่งเป็นสาเหตุของโรค Borreliosis นอกจากนี้ Macrolides ยังมีฤทธิ์ต้านการอักเสบที่ชัดเจนซึ่งไม่เกี่ยวข้องกับฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรีย

การจำแนกประเภทของแมคโครไลด์

กลไกการออกฤทธิ์

ฤทธิ์ต้านจุลชีพเกิดจากการละเมิดการสังเคราะห์โปรตีนบนไรโบโซมของเซลล์จุลินทรีย์ ตามกฎแล้ว Macrolides มีฤทธิ์ในการยับยั้งแบคทีเรีย แต่ในระดับความเข้มข้นสูง พวกมันสามารถฆ่าเชื้อแบคทีเรียกับ GABHS, โรคปอดบวม, เชื้อโรคของโรคไอกรนและโรคคอตีบได้ Macrolides แสดง PAE ต่อต้าน cocci แกรมบวก ยกเว้น การกระทำต้านเชื้อแบคทีเรีย Macrolides มีฤทธิ์ต้านการอักเสบและกระตุ้นภูมิคุ้มกันในระดับปานกลาง

สเปกตรัมกิจกรรม

Macrolides มีฤทธิ์ต้าน cocci แกรมบวกเช่น เอส.ไพโอจีเนส, เอส. โรคปอดบวม, เอส ออเรียส(ยกเว้นเชื้อ MRSA) ใน ปีที่ผ่านมามีการสังเกตการดื้อยาเพิ่มขึ้น แต่ในบางกรณี Macrolides 16 สมาชิกสามารถยังคงออกฤทธิ์ต่อโรคปอดบวมและ Streptococci pyogenic ที่สามารถต้านทานยาที่มีสมาชิก 14 และ 15 สมาชิกได้

Macrolides ออกฤทธิ์ต่อเชื้อโรคของโรคไอกรนและคอตีบ, Moraxella, Legionella, Campylobacter, Listeria, spirochetes, chlamydia, mycoplasma, ureaplasma, anaerobes (ยกเว้น B.fragilis).

Azithromycin มีประสิทธิภาพเหนือกว่า Macrolides อื่นๆ ในด้านการออกฤทธิ์ H.influenzaeและคลาริโธรมัยซินก็ต่อต้าน เอช.ไพโลไรและมัยโคแบคทีเรียที่ผิดปกติ ( เอ็ม.เอเวียมฯลฯ) ผลของคลาริโธรมัยซินต่อ H.influenzaeและเชื้อโรคอื่น ๆ อีกจำนวนหนึ่งช่วยเพิ่มสารออกฤทธิ์ - 14-hydroxyclarithromycin Spiramycin, azithromycin และ roxithromycin มีฤทธิ์ต่อต้านโปรโตซัวบางชนิด ( ต. กอนดี, คริปโตสปอริเดียมเอสพีพี)

จุลินทรีย์ในวงศ์ Enterobacteriaceae, ซูโดโมแนสเอสพีพี และ อะซิเนโทแบคเตอร์เอสพีพี มีความต้านทานตามธรรมชาติต่อ Macrolides ทั้งหมด

เภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึม Macrolides ในระบบทางเดินอาหารขึ้นอยู่กับชนิดของยา รูปแบบยา และการมีอยู่ของอาหาร อาหารช่วยลดการดูดซึมของอีรีโทรมัยซินได้อย่างมีนัยสำคัญ และในปริมาณที่น้อยกว่า ร็อกซิโทรมัยซิน อะซิโธรมัยซิน และมิเดคามัยซิน และแทบไม่มีผลกระทบต่อการดูดซึมของคลาริโทรมัยซิน สไปรามัยซิน และโจซามัยซิน

Macrolides จัดเป็นยาปฏิชีวนะในเนื้อเยื่อ เนื่องจากความเข้มข้นในซีรัมในเลือดต่ำกว่ายาปฏิชีวนะในเนื้อเยื่ออย่างมีนัยสำคัญ และแตกต่างกันไป ยาต่างๆ- ความเข้มข้นของซีรั่มสูงสุดจะสังเกตได้ด้วย roxithromycin และต่ำสุดด้วย azithromycin

แมคโครไลด์เข้า องศาที่แตกต่างกันจับกับโปรตีนในพลาสมาในเลือด การจับกับโปรตีนในพลาสมาสูงสุดคือ roxithromycin (มากกว่า 90%) น้อยที่สุดสำหรับ spiramycin (น้อยกว่า 20%) กระจายตัวได้ดีในร่างกายทำให้เกิดความเข้มข้นสูงในเนื้อเยื่อและอวัยวะต่างๆ (รวมถึง ต่อมลูกหมาก) โดยเฉพาะในช่วงที่มีการอักเสบ ในกรณีนี้ Macrolides จะเจาะเข้าไปในเซลล์และสร้างความเข้มข้นในเซลล์สูง พวกมันผ่านอุปสรรคในเลือดและสมองได้ไม่ดี ผ่านรกและเข้าสู่เต้านม

Macrolides จะถูกเผาผลาญในตับโดยการมีส่วนร่วมของระบบ microsomal cytochrome P-450 สารเมตาบอไลต์จะถูกขับออกทางน้ำดีเป็นหลัก หนึ่งในสารเมตาบอไลต์ของคลาริโธรมัยซินมี กิจกรรมต้านจุลชีพ- สารเมตาโบไลต์ถูกขับออกมาส่วนใหญ่ในน้ำดีการขับถ่ายของไตอยู่ที่ 5-10% ครึ่งชีวิตของยาอยู่ระหว่าง 1 ชั่วโมง (ไมเดคามัยซิน) ถึง 55 ชั่วโมง (อะซิโธรมัยซิน) ในกรณีที่ไตวาย พารามิเตอร์นี้จะไม่เปลี่ยนแปลงสำหรับ Macrolides ส่วนใหญ่ (ยกเว้น clarithromycin และ roxithromycin) ในโรคตับแข็งในตับอาจเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญในครึ่งชีวิตของ erythromycin และ josamycin

อาการไม่พึงประสงค์

Macrolides เป็นหนึ่งในมากที่สุด กลุ่มที่ปลอดภัยแอมป์ โดยทั่วไปแล้ว ADR นั้นหาได้ยาก

ระบบทางเดินอาหาร:ความเจ็บปวดหรือไม่สบายในช่องท้อง, คลื่นไส้, อาเจียน, ท้องร่วง (ส่วนใหญ่มักเกิดจาก erythromycin ซึ่งมีฤทธิ์ prokinetic อย่างน้อยมักเกิดจาก spiramycin และ josamycin)

ตับ:กิจกรรม transaminase เพิ่มขึ้นชั่วคราว โรคตับอักเสบ cholestaticซึ่งอาจแสดงอาการตัวเหลือง เป็นไข้ อาการป่วยไข้ทั่วไป, อ่อนแรง, ปวดท้อง, คลื่นไส้, อาเจียน (บ่อยขึ้นเมื่อใช้ erythromycin และ clarithromycin, น้อยมากเมื่อใช้ spiramycin และ josamycin)

ระบบประสาทส่วนกลาง:ปวดศีรษะ, เวียนศีรษะ, ความบกพร่องทางการได้ยิน (ไม่ค่อยพบเมื่อให้ยาทางหลอดเลือดดำ ปริมาณมากอิริโธรมัยซินหรือคลาริโทรมัยซิน)

หัวใจ:การยืดช่วง QT บนคลื่นไฟฟ้าหัวใจ (หายาก)

ปฏิกิริยาในท้องถิ่น:หนาวสั่นและ thrombophlebitis ด้วยการบริหารทางหลอดเลือดดำซึ่งเกิดจากการระคายเคืองในท้องถิ่น (ไม่สามารถบริหารแมคโครไลด์ในรูปแบบเข้มข้นและในกระแสได้ แต่จะบริหารโดยการแช่ช้าเท่านั้น)

ปฏิกิริยาการแพ้(ผื่น ลมพิษ ฯลฯ) พบได้น้อยมาก

ข้อบ่งชี้

การติดเชื้อของระบบทางเดินหายใจส่วนบน: ต่อมทอนซิลอักเสบสเตรปโตคอคคัส, ไซนัสอักเสบเฉียบพลัน, AOM ในเด็ก (azithromycin)

การติดเชื้อทางเดินหายใจ: อาการกำเริบของโรคหลอดลมอักเสบเรื้อรัง, โรคปอดบวมจากชุมชน(รวมทั้งผิดปกติด้วย)

โรคคอตีบ (erythromycin ร่วมกับซีรั่มป้องกันโรคคอตีบ)

การติดเชื้อที่ผิวหนังและเนื้อเยื่ออ่อน

โรคติดต่อทางเพศสัมพันธ์: หนองในเทียม, ซิฟิลิส (ยกเว้นโรคประสาทซิฟิลิส) แผลริมอ่อน, มะเร็งต่อมน้ำเหลือง venereum

การติดเชื้อในช่องปาก: โรคปริทันต์อักเสบ, เยื่อบุช่องท้องอักเสบ

หนัก สิว(อิริโธรมัยซิน, อะซิโทรมัยซิน)

Campylobacter กระเพาะและลำไส้อักเสบ (erythromycin)

การกำจัด เอช.ไพโลไรที่ แผลในกระเพาะอาหารท้องและ ลำไส้เล็กส่วนต้น(clarithromycin ร่วมกับ amoxicillin, metronidazole และยา antisecretory)

Toxoplasmosis (โดยปกติคือ spiramycin)

Cryptosporidiosis (สไปรามัยซิน, ร็อกซิโทรมัยซิน)

การป้องกันและรักษาโรคมัยโคแบคทีเรียที่เกิดจาก เอ็ม.เอเวียมในผู้ป่วยโรคเอดส์ (clarithromycin, azithromycin)

การใช้ป้องกันโรค:

การป้องกันโรคไอกรนในผู้ที่สัมผัสกับผู้ป่วย (erythromycin);

การฟื้นฟูผู้ให้บริการ meningococcal (spiramycin);

การป้องกันโรคไขข้ออักเสบตลอดทั้งปีในกรณีที่แพ้เพนิซิลลิน (erythromycin)

การป้องกันเยื่อบุหัวใจอักเสบในทางทันตกรรม (azithromycin, clarithromycin);

การปนเปื้อนในลำไส้ก่อนการผ่าตัดลำไส้ใหญ่ (erythromycin ร่วมกับ kanamycin)

ข้อห้าม

ปฏิกิริยาการแพ้ต่อ Macrolides

การตั้งครรภ์ (คลาริโธรมัยซิน, มิเดคามัยซิน, ร็อกซิโทรมัยซิน)

การให้นมบุตร (โจซามัยซิน, คลาริโธรมัยซิน, มิเดคามัยซิน, ร็อกซิโธรมัยซิน, สไปรามัยซิน)

คำเตือน

การตั้งครรภ์มีหลักฐานของผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ของ clarithromycin ต่อทารกในครรภ์ ไม่มีข้อมูลที่แสดงให้เห็นถึงความปลอดภัยของ roxithromycin และ midecamycin สำหรับทารกในครรภ์ ดังนั้นจึงไม่ควรสั่งยาเหล่านี้ในระหว่างตั้งครรภ์ Erythromycin, josamycin และ spiramycin ไม่มีผลเสียต่อทารกในครรภ์และสามารถกำหนดให้หญิงตั้งครรภ์ได้ Azithromycin ใช้ในระหว่างตั้งครรภ์หากจำเป็นจริงๆ

ให้นมบุตร. Macrolides ส่วนใหญ่ผ่านเข้าสู่เต้านม (ไม่มีข้อมูลสำหรับ azithromycin) ข้อมูลความปลอดภัยสำหรับเด็กบน ให้นมบุตรใช้ได้เฉพาะกับอีริโธรมัยซินเท่านั้น ควรหลีกเลี่ยงการใช้ Macrolides อื่นโดยสตรีที่ให้นมบุตรหากเป็นไปได้

กุมารเวชศาสตร์ยังไม่มีการสร้างความปลอดภัยของคลาริโธรมัยซินในเด็กอายุต่ำกว่า 6 เดือน ครึ่งชีวิตของ roxithromycin ในเด็กอาจเพิ่มขึ้นเป็น 20 ชั่วโมง

ผู้สูงอายุ.อย่างไรก็ตาม ไม่มีข้อจำกัดในการใช้ Macrolides ในผู้สูงอายุ การเปลี่ยนแปลงที่เกี่ยวข้องกับอายุการทำงานของตับอีกด้วย ความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นความบกพร่องทางการได้ยินเมื่อใช้ erythromycin

ความผิดปกติของไตเมื่อการกวาดล้างครีเอตินีนลดลงเหลือน้อยกว่า 30 มล./นาที ครึ่งชีวิตของคลาริโธรมัยซินอาจเพิ่มขึ้นเป็น 20 ชั่วโมง และสารออกฤทธิ์ของยาจะนานถึง 40 ชั่วโมง ครึ่งชีวิตของร็อกซิโทรมัยซินอาจเพิ่มขึ้นถึง 15 ชั่วโมง เมื่อการกวาดล้างครีเอตินีนลดลงเหลือ 10 มล./นาที ในสถานการณ์เช่นนี้ อาจจำเป็นต้องปรับขนาดยาของแมคโครไลด์เหล่านี้

ความผิดปกติของตับที่ โรคร้ายแรงควรใช้ Macrolides ในตับด้วยความระมัดระวัง เนื่องจากครึ่งชีวิตอาจเพิ่มขึ้นและความเสี่ยงต่อการเกิดพิษต่อตับอาจเพิ่มขึ้น โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อใช้กับยา เช่น อีริโธรมัยซิน และโจซามัยซิน

โรคหัวใจใช้ด้วยความระมัดระวังหากช่วง QT ยาวขึ้นบนคลื่นไฟฟ้าหัวใจ

ปฏิกิริยาระหว่างยา

ปฏิกิริยาระหว่างยาส่วนใหญ่ระหว่างแมคโครไลด์ขึ้นอยู่กับการยับยั้งไซโตโครม P-450 ในตับ ตามความรุนแรงของการยับยั้ง Macrolides สามารถกระจายตามลำดับต่อไปนี้: clarithromycin > erythromycin > josamycin = midecamycin > roxithromycin > azithromycin > spiramycin Macrolides ยับยั้งการเผาผลาญและเพิ่มความเข้มข้นของเลือด สารกันเลือดแข็งทางอ้อม, ธีโอฟิลลีน, คาร์บามาซีพีน, กรดวาลโปรอิก, disopyramide, ยา ergot, cyclosporine ซึ่งเพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดอาการไม่พึงประสงค์ที่มีลักษณะเฉพาะของยาเหล่านี้และอาจต้องมีการปรับสูตรการใช้ยา ไม่แนะนำให้รวม macrolides (ยกเว้น spiramycin) กับ terfenadine, astemizole และ cisapride เนื่องจากมีความเสี่ยงต่อการพัฒนา การละเมิดอย่างรุนแรง อัตราการเต้นของหัวใจเกิดจากการยืดช่วง QT

Macrolides สามารถเพิ่มการดูดซึมของดิจอกซินเมื่อรับประทานโดยการลดการยับยั้งการทำงานของจุลินทรีย์ในลำไส้

ยาลดกรดช่วยลดการดูดซึม Macrolides โดยเฉพาะ Azithromycin จากทางเดินอาหาร

Rifampin เพิ่มการเผาผลาญของ macrolides ในตับและลดความเข้มข้นในเลือด

Macrolides ไม่ควรใช้ร่วมกับ lincosamides เนื่องจากมีกลไกการออกฤทธิ์ที่คล้ายคลึงกันและการแข่งขันที่เป็นไปได้

Erythromycin โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อฉีดเข้าเส้นเลือดดำสามารถเพิ่มการดูดซึมแอลกอฮอล์ในระบบทางเดินอาหารและเพิ่มความเข้มข้นในเลือด

ข้อมูลผู้ป่วย

Macrolides ส่วนใหญ่ควรรับประทาน 1 ชั่วโมงก่อนหรือ 2 ชั่วโมงหลังมื้ออาหาร และสามารถรับประทานได้เฉพาะคลาริโทรมัยซิน สไปรามัยซิน และโจซามัยซินเท่านั้นโดยไม่คำนึงถึงมื้ออาหาร

เมื่อนำมารับประทาน ควรรับประทานอีรีโทรมัยซินพร้อมน้ำเต็มแก้ว

ของเหลว แบบฟอร์มการให้ยาสำหรับการบริหารช่องปาก ให้เตรียมและรับประทานตามคำแนะนำที่แนบมาด้วย

ปฏิบัติตามระบบการปกครองและแผนการรักษาอย่างเคร่งครัดตลอดระยะเวลาการรักษาอย่าพลาดขนาดและรับประทานเป็นระยะ หากคุณลืมรับประทานยา ให้รับประทานยาโดยเร็วที่สุด อย่ารับประทานหากเกือบจะถึงเวลาที่ต้องรับประทานยาครั้งต่อไป อย่าเพิ่มขนาดยาเป็นสองเท่า รักษาระยะเวลาในการรักษา โดยเฉพาะการติดเชื้อสเตรปโทคอกคัส

อย่าใช้ยาที่หมดอายุ

ปรึกษาแพทย์ของคุณหากอาการไม่ดีขึ้นภายในสองสามวันหรือหากมีอาการใหม่เกิดขึ้น

อย่ารับประทาน Macrolides ร่วมกับยาลดกรด

อย่าดื่มแอลกอฮอล์ระหว่างการรักษาด้วยอีรีโธรมัยซิน

โต๊ะ. ยากลุ่มแมคโครไลด์
ลักษณะสำคัญและคุณสมบัติการใช้งาน

อินน์	เล็กฟอร์มา LS	เอฟ (ข้างใน), %	ต ½, ชม. *	สูตรการใช้ยา	คุณสมบัติของยา
อิริโทรมัยซิน	โต๊ะ 0.1 กรัม; 0.2 ก. 0.25 ก. และ 0.5 ก แกรน ง/ระงับ 0.125 ก./5 มล.; 0.2 ก./5 มล.; 0.4 ก./5 มล เทียน 0.05 กรัม และ 0.1 กรัม (สำหรับเด็ก) ระงับ d/การรับประทานทางปาก 0.125 ก./5 มล.; 0.25 ก./5 มล พ. d/ใน 0.05 ก. 0.1 กรัม; 0.2 กรัมต่อขวด	30-65	1,5-2,5	รับประทาน (ก่อนอาหาร 1 ชั่วโมง) ผู้ใหญ่: 0.25-0.5 กรัมทุก 6 ชั่วโมง; สำหรับต่อมทอนซิลอักเสบสเตรปโตคอคคัส - 0.25 กรัมทุก 8-12 ชั่วโมง สำหรับการป้องกันโรคไขข้อ - 0.25 กรัมทุก 12 ชั่วโมง เด็ก: สูงสุด 1 เดือน: ดูหัวข้อ “การใช้ AMP ในเด็ก”; มากกว่า 1 เดือน: 40-50 มก./กก./วัน ใน 3-4 ขนาด (สามารถให้ทางทวารหนักได้) IV ผู้ใหญ่: 0.5-1.0 กรัม ทุก 6 ชั่วโมง เด็ก: 30 มก./กก./วัน ในการฉีด 2-4 ครั้ง ก่อนการบริหาร IV ครั้งเดียวเจือจางในสารละลายโซเดียมคลอไรด์ 0.9% อย่างน้อย 250 มล. ที่ฉีด ภายใน 45-60 นาที	อาหารช่วยลดการดูดซึมในช่องปากได้อย่างมาก การพัฒนาเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์บ่อยครั้งในทางเดินอาหาร ปฏิสัมพันธ์ที่มีนัยสำคัญทางคลินิกกับยาอื่น ๆ (theophylline, carbamazepine, terfenadine, cisapride, disopyramide, cyclosporine ฯลฯ ) สามารถใช้ระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตรได้
คลาริโทรมัยซิน	โต๊ะ 0.25 ก. และ 0.5 ก โต๊ะ ช้าลง วิสวี 0.5 ก พ. ง/ระงับ ปริมาณ 0.125 ก./5 มล. d/ใน 0.5 กรัมต่อขวด	50-55	3-7	ผู้ใหญ่: 0.25-0.5 กรัมทุก 12 ชั่วโมง; เพื่อป้องกันเยื่อบุหัวใจอักเสบ - 0.5 กรัม 1 ชั่วโมงก่อนทำหัตถการ เด็กอายุมากกว่า 6 เดือน: 15 มก./กก./วัน แบ่งเป็น 2 ขนาด สำหรับการป้องกันเยื่อบุหัวใจอักเสบ - 15 มก./กก. 1 ชั่วโมงก่อนทำหัตถการ IV ผู้ใหญ่: 0.5 กรัม ทุก 12 ชั่วโมง ก่อนให้ยาทางหลอดเลือดดำ ให้เจือจางยาครั้งเดียวในสารละลายโซเดียมคลอไรด์ 0.9% อย่างน้อย 250 มล. และให้ยานานกว่า 45-60 นาที	ความแตกต่างจากอีรีโธรมัยซิน: - มากกว่า กิจกรรมสูงเกี่ยวกับ เอช.ไพโลไรและมัยโคแบคทีเรียที่ผิดปกติ - การดูดซึมที่ดีขึ้นเมื่อนำมารับประทาน; - การปรากฏตัวของสารออกฤทธิ์; - ในกรณีที่ไตวายอาจเพิ่ม T ½ได้ - ห้ามใช้ในเด็กอายุต่ำกว่า 6 เดือน ระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร
ร็อกซิโทรมัยซิน	โต๊ะ 0.05 ก. 0.1 กรัม; 0.15 กรัม 0.3 ก	50	10-12	รับประทาน (ก่อนอาหาร 1 ชั่วโมง)) ผู้ใหญ่: 0.3 กรัม/วัน แบ่งรับประทาน 1 หรือ 2 ครั้ง เด็ก: 5-8 มก./กก./วัน แบ่งเป็น 2 ขนาด	ความแตกต่างจากอีรีโธรมัยซิน: - การดูดซึมที่สูงขึ้น - ความเข้มข้นที่สูงขึ้นในเลือดและเนื้อเยื่อ - อาหารไม่ส่งผลต่อการดูดซึม - ในกรณีที่ไตวายรุนแรงสามารถเพิ่ม T ½ได้ - ทนได้ดีขึ้น
อะซิโทรมัยซิน	หมวก 0.25 ก. โต๊ะ 0.125 ก. 0.5 ก พ. ง/ระงับ 0.2 กรัม/5 มล. ต่อขวด 15 มล. และ 30 มล.; 0.1 กรัม/5 มล. ต่อขวด ชิ้นละ 20 มล น้ำเชื่อม 100 มก./5 มล.; 200 มก./5 มล	37	35-55	รับประทาน (ก่อนอาหาร 1 ชั่วโมง) ผู้ใหญ่: 0.5 ก./วัน เป็นเวลา 3 วัน หรือในวันที่ 1 0.5 ก., วันที่ 2-5 - 0.25 ก. ในครั้งเดียว; สำหรับท่อปัสสาวะอักเสบหนองในเทียมเฉียบพลันและปากมดลูกอักเสบ - 1.0 กรัมครั้งเดียว เด็ก: 10 มก./กก./วัน เป็นเวลา 3 วัน หรือในวันที่ 1 - 10 มก./กก. วันที่ 2-5 - 5 มก./กก. หนึ่งครั้ง ที่ RSO - 30 มก./กก หนึ่งครั้งหรือ 10 มก./กก./วัน สำหรับ 3 วัน	ความแตกต่างจากอีรีโธรมัยซิน: - มีความกระตือรือร้นมากขึ้นในความสัมพันธ์กับ H.influenzae; - ทำหน้าที่เกี่ยวกับ enterobacteria บางชนิด - การดูดซึมนั้นขึ้นอยู่กับปริมาณอาหารน้อยกว่า แต่แนะนำให้รับประทานในขณะท้องว่าง - ความเข้มข้นสูงสุดในหมู่ Macrolides ในเนื้อเยื่อ แต่ในเลือดต่ำ - ทนได้ดีขึ้น - ถ่ายวันละ 1 ครั้ง; - สามารถเรียนหลักสูตรระยะสั้นได้ (3-5 วัน) - สำหรับหนองในเทียมทางเดินปัสสาวะเฉียบพลันและ AOM ในเด็ก สามารถใช้ได้ครั้งเดียว
สไปรามัยซิน	โต๊ะ 1.5 ล้าน IU และ 3 ล้าน IU แกรน d/susp 1.5 ล้านไอยู; 375,000 ไอยู; 750,000 IU ต่อแพ็ค พ. ลิฟ. d/ใน 1.5 ล้านไอยู	10-60	6-12	ทางปาก (โดยไม่คำนึงถึงปริมาณอาหาร) ผู้ใหญ่: 6-9 ล้าน IU/วัน แบ่งรับประทาน 2-3 ครั้ง เด็ก: น้ำหนักตัวมากถึง 10 กก. - 2-4 แพ็ค 375,000 IU ต่อวัน โดยแบ่งเป็น 2 ขนาด 10-20 กก. - 2-4 แพ็ค 750,000 IU ต่อวัน โดยแบ่งเป็น 2 ขนาด มากกว่า 20 กก. - 1.5 ล้าน IU/10 กก./วัน รับประทาน 2 ครั้ง IV ผู้ใหญ่: 4.5-9 ล้าน IU/วัน รับประทาน 3 ครั้ง ก่อนให้ยาทางหลอดเลือดดำ ให้ละลายครั้งเดียวในน้ำ 4 มล. เพื่อฉีด จากนั้นเติมสารละลายน้ำตาลกลูโคส 5% 100 มล. เข้า ภายใน 1 ชั่วโมง	ความแตกต่างจากอีรีโธรมัยซิน: - ออกฤทธิ์ต่อเชื้อ Streptococci บางชนิดที่ต้านทานต่อ Macrolides 14 และ 15 สมาชิก - สร้างความเข้มข้นในเนื้อเยื่อที่สูงขึ้น - ทนได้ดีขึ้น - ไม่ได้มีการสร้างปฏิกิริยาระหว่างยาที่มีนัยสำคัญทางคลินิก - ใช้สำหรับ toxoplasmosis และ cryptosporidiosis; - สำหรับเด็ก กำหนดให้รับประทานเท่านั้น
โจซามัยซิน	โต๊ะ 0.5 ก. น้ำยาระงับ 0.15 กรัม/5 มล. ต่อขวด 100 มล. และ 0.3 ก./5 มล. ต่อขวด ชิ้นละ 100 มล	ND	1,5-2,5	ข้างใน ผู้ใหญ่: 0.5 กรัม ทุก 8 ชั่วโมง สำหรับหนองในเทียมในหญิงตั้งครรภ์ - 0.75 มก. ทุก 8 ชั่วโมงเป็นเวลา 7 วัน เด็ก: 30-50 มก./กก./วัน แบ่งเป็น 3 ขนาด	ความแตกต่างจากอีรีโธรมัยซิน: - ใช้งานได้กับ Streptococci และ Staphylococci ที่ทนต่อ erythromycin บางสายพันธุ์ - อาหารไม่ส่งผลกระทบต่อการดูดซึม - ทนได้ดีขึ้น - ปฏิกิริยาระหว่างยามีโอกาสน้อย - ไม่เหมาะสำหรับการให้นมบุตร
ไมเดคามัยซิน	โต๊ะ 0.4 ก	ND	1,0-1,5	รับประทาน (ก่อนอาหาร 1 ชั่วโมง)) ผู้ใหญ่และเด็กอายุมากกว่า 12 ปี: 0.4 กรัมทุกๆ 8 ชั่วโมง	ความแตกต่างจากอีรีโธรมัยซิน: - การดูดซึมขึ้นอยู่กับอาหารน้อยกว่า แต่แนะนำให้ใช้เวลา 1 ชั่วโมงก่อนมื้ออาหาร - ความเข้มข้นที่สูงขึ้นในเนื้อเยื่อ - ทนได้ดีขึ้น - ปฏิกิริยาระหว่างยามีโอกาสน้อย - ไม่ใช้ในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร
ไมเดคามัยซินอะซิเตต	พ. d/susp สำหรับการบริหารช่องปาก 0.175 กรัม/5 มล. ในขวด ชิ้นละ 115 มล	ND	1,0-1,5	รับประทาน (ก่อนอาหาร 1 ชั่วโมง) เด็กอายุต่ำกว่า 12 ปี: 30-50 มก./กก./วัน ใน 2-3 ครั้ง	ความแตกต่างจากไมเดคามัยซิน: - มีความกระตือรือร้นมากขึ้น ในหลอดทดลอง; - ดูดซึมเข้าสู่ทางเดินอาหารได้ดีขึ้น - สร้างความเข้มข้นในเลือดและเนื้อเยื่อให้สูงขึ้น

* ที่ ฟังก์ชั่นปกติไต

Macrolides มีลักษณะเฉพาะจากการมีอยู่ของโครงสร้าง
วงแหวนแลคโตน 14-, 15- หรือ 16 อะตอม;
ข้อยกเว้น - ทาโครลิมัสที่มีวงแหวน 23 อะตอม

Clarithromycin เป็นที่นิยมใช้กันมากที่สุด
ในระบบทางเดินอาหาร (โดยเฉพาะระหว่างการกำจัด
เชื้อเฮลิโคแบคเตอร์ ไพโลไร ) มาโครไลด์ มีสมาชิก 14 คน
แลคโตนริง (ซ้ายบน)

Erythromycin - ในอดีตเป็นยาชนิดแรก -
แมคโครไลด์ ยาปฏิชีวนะที่ใช้กันอย่างแพร่หลาย
มีวงแหวนแลคโตน 14 สมาชิก

Azithromycin คือ Macrolide-azalide มีสมาชิก 15 คน
แลคโตนริง นอกเหนือจาก 14-
เรียกว่าอะตอมไนโตรเจนที่รวมอยู่ในนั้น (N)
ในภาพ - ซ้ายบน ยาปฏิชีวนะ

Josamycin เป็น macrolide ที่มีแลคโตน 16 สมาชิก
แหวน (ล่างขวา) ยาปฏิชีวนะ

Alemcinal เป็น macrolide ที่มีแลคโตน 14 สมาชิก
แหวน (บน) ซึ่งไม่ใช่ยาปฏิชีวนะ
ถือเป็นนัก prokineticist ที่มีแนวโน้มดี

Tacrolimus เป็น Macrolide และยากดภูมิคุ้มกัน
มีห่วง 23 ห่วง (ตรงกลาง)

แมคโครไลด์(ภาษาอังกฤษ) แมคโครไลด์) - ยาที่มีโครงสร้างโมเลกุลประกอบด้วยวงแหวนแลคโตน 14-, 15- หรือ 16 สมาชิก Macrolides ส่วนใหญ่เป็นยาปฏิชีวนะ Macrolides เป็นตัวเอกของตัวรับ motilin ดังนั้นในระดับที่แตกต่างกันจะกระตุ้นการเคลื่อนไหวของระบบทางเดินอาหารโดยแสดงคุณสมบัติ prokinetic

ลักษณะทั่วไปกลุ่มแมคโครไลด์

ยาปฏิชีวนะ Macrolide ครองตำแหน่งผู้นำด้านการรักษาด้วยยาต้านแบคทีเรียสำหรับโรคต่างๆ พวกมันมีพิษน้อยที่สุดในบรรดา สารต้านจุลชีพและผู้ป่วยก็อดทนได้ดี ตามลักษณะทางเภสัชจลนศาสตร์ Macrolides จัดเป็นยาปฏิชีวนะในเนื้อเยื่อ คุณสมบัติของเภสัชจลนศาสตร์ของยาปฏิชีวนะที่กำหนดโดยทั่วไป ได้แก่ ความสามารถของ Macrolides ในการเข้าถึงความเข้มข้นที่สูงกว่าบริเวณที่เกิดการติดเชื้อมากกว่าในพลาสมาในเลือด

ในอดีต Macrolide ตัวแรกคือยาปฏิชีวนะตามธรรมชาติ erythromycin ซึ่งค้นพบในปี 1952 ซึ่งแยกได้จากสายพันธุ์ Streptomycete Streptomyces erythreus(ภายหลังจัดประเภทใหม่เป็นชนิด Saccharopolyspora erythraea).

Macrolide กึ่งสังเคราะห์ตัวแรกคือ roxithromycin Macrolide ที่ใช้กันมากที่สุดในคลินิกในปัจจุบันคือ clarithromycin ทั้ง erythormycin, roxithromycin และ clarithromycin เป็นยาปฏิชีวนะและมีวงแหวนแลคโตน 14 สมาชิกในโมเลกุล

ในกลุ่มของ macrolides กลุ่มย่อยของ azalides มีความโดดเด่นซึ่งมีอะตอมไนโตรเจนรวมอยู่ในวงแหวนแลคโตนเพิ่มเติมระหว่างอะตอมของคาร์บอนที่ 9 และ 10 (วงแหวนจึงกลายเป็น 15 สมาชิก) อะซาไลด์ที่มีชื่อเสียงที่สุดคือ ยาปฏิชีวนะกึ่งสังเคราะห์อะซิโทรมัยซิน

ในบรรดายาปฏิชีวนะ 16 สมาชิกที่รู้จักกันเป็นอย่างดีคือ ต้นกำเนิดตามธรรมชาติโจซามัยซิน

แมคโครไลด์ที่มีสมาชิก 14 ตัวซึ่งมีหมู่คีโตติดอยู่กับวงแหวนแลคโตนที่อะตอมของคาร์บอนตัวที่ 3 ถูกจัดประเภทเป็นคีโตไลด์ คีโตไลด์ได้รับการพัฒนาเพื่อต่อสู้กับเชื้อโรคที่ดื้อต่อแมคโครไลด์ ระบบทางเดินหายใจและยังไม่แพร่หลายในระบบทางเดินอาหาร

Macrolide ธรรมชาติที่มีวงแหวน 23 ส่วน Tacrolimus ได้มาจากสายพันธุ์ Streptomycetes เป็นครั้งแรก Streptomyces tsukubaensis, เป็นยากดภูมิคุ้มกันที่ไม่ใช่ยาปฏิชีวนะ เนื่องจากคุณสมบัติโดยธรรมชาติของแมคโครไลด์ในการกระตุ้นการทำงานของการอพยพมอเตอร์ของระบบทางเดินอาหาร ทาโครลิมัสจึงเป็นสารที่สำคัญที่สุด ยาที่มีประสิทธิภาพในกลุ่มยากดภูมิคุ้มกันในการรักษาภาวะกระเพาะที่เกิดขึ้นหลังการปลูกถ่ายอัลโลจีนิก ไขกระดูกและในสถานการณ์อื่นที่คล้ายคลึงกัน (Galstyan G.M. และคณะ)

ยาปฏิชีวนะ Macrolide มีลักษณะการดูดซึมสูง (30-65%) ระยะเวลายาวนานครึ่งชีวิต (T½) ความสามารถในการเจาะเนื้อเยื่อได้ง่าย (โดยเฉพาะ azithromycin) โดดเด่นด้วยฤทธิ์ต้านการอักเสบโดยตรง พวกมันมีผลทางแบคทีเรียเป็นส่วนใหญ่ต่อ cocci แกรมบวก (streptococci, staphylococci) และจุลินทรีย์ในเซลล์ (legionella, mycoplasma, chlamydia) Clarithromycin ออกฤทธิ์สูงต่อการติดเชื้อ เชื้อเฮลิโคแบคเตอร์ ไพโลไร,ทนกรด,มีความเข้มข้นในเนื้อเยื่อสูง,ค่าครึ่งชีวิตยาวนาน (3-7 ชั่วโมง) และทนทานได้ดี ปริมาณ: 500 มก. วันละ 2 ครั้ง; ระยะเวลาการรักษาคือ 7-10 วัน Azithromycin มีการดูดซึมสูง (40%) เนื้อหาสูงในเนื้อเยื่อยาวT½ (สูงสุด 55 ชั่วโมง) ซึ่งช่วยให้คุณกำหนดได้วันละครั้งและใช้การรักษาระยะสั้น (1-5 วัน) โดดเด่นด้วยผลหลังยาปฏิชีวนะที่ยาวนาน (5-7 วันหลังจากหยุด) ความทนทานที่ดี ใช้งานอยู่เกี่ยวกับ เชื้อเฮลิโคแบคเตอร์ ไพโลไร- ขนาดยา: 500 มก. 1 ครั้งต่อวันเป็นเวลา 3 วัน (Zimmerman Y.S.)

การใช้ Macrolides ในการกำจัดเชื้อ Helicobacter pylori

ประสิทธิภาพของการใช้ยารวมถึงแมคโครไลด์ในการกำจัด เชื้อเฮลิโคแบคเตอร์ ไพโลไรแสดงในผลงานมากมาย Macrolides ให้ผลในการฆ่าเชื้อแบคทีเรียสูงสุด เชื้อเฮลิโคแบคเตอร์ ไพโลไรในบรรดายาปฏิชีวนะทั้งหมดที่ใช้ในสูตรการรักษา ผลกระทบนี้ขึ้นอยู่กับขนาดยาและเกิดขึ้นเมื่อใช้ เช่น คลาริโธรมัยซินในขนาด 1,000 มก. ต่อวัน Macrolides ยังมีฤทธิ์ต้านการอักเสบที่สำคัญซึ่งสำคัญมากสำหรับการแก้ไขทุติยภูมิที่ไม่เฉพาะเจาะจง ลำไส้เล็กส่วนต้นเรื้อรังในคนไข้ที่เป็นแผลในลำไส้เล็กส่วนต้น (duodenal Ulcer) ซึ่งมักจะคงอยู่แม้จะเกิดแผลเป็นแล้วก็ตาม

แมคโครไลด์ก็มี ความสามารถสูงเจาะเข้าไปในเซลล์และสะสมในเยื่อเมือกของกระเพาะอาหารและลำไส้เล็กส่วนต้นซึ่งจะเพิ่มประสิทธิภาพในการต่อต้าน เชื้อเฮลิโคแบคเตอร์ ไพโลไร- นอกจากนี้ Macrolides ยังมีข้อห้ามในการใช้งานและผลข้างเคียงน้อยกว่าอีกด้วย ความถี่สูงกำจัดได้ดีกว่ายาเตตราไซคลินซึ่งสามารถสะสมในเซลล์ได้เช่นกัน

ผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุดเกิดจากยาปฏิชีวนะ เช่น เตตราไซคลิน และฟูราโซลิโดน Macrolides สามารถทนต่อยาได้ดีและไม่จำเป็นต้องหยุดการรักษาเกิน 3% ของกรณี (Maev I.V., Samsonov A.A.)

ของแมคโครไลด์ทั้งหมด กระตือรือร้นที่สุดเกี่ยวกับ เชื้อเฮลิโคแบคเตอร์ ไพโลไรมีคลาริโธรมัยซิน นี่ทำให้มันเป็นพื้นฐาน ยาจากกลุ่มนี้แนะนำในการรักษาโรคติดเชื้อ Helicobacter pylori ผลการเปรียบเทียบประสิทธิผลของ azithromycin และ clarithromycin ต่ออัตราการกำจัดบ่งชี้ ประสิทธิภาพสูงสุดอย่างหลังเกือบ 30% (Maev I.V. et al.)

มีข้อมูลที่ macrolides นำไปสู่การพัฒนาปรากฏการณ์ cholestatic ในตับซึ่งอาจสะท้อนให้เห็นในการเพิ่มขึ้นของความเข้มข้นของเกลือน้ำดีที่เป็นพิษทุติยภูมิในน้ำดี, การเคลื่อนไหวบกพร่องของโซน gastroduodenal และความเป็นด่างของบริเวณ pyloric ผลที่ตามมาอาจเป็นได้ทั้งการเพิ่มความถี่ของกรดไหลย้อนของทางเดินน้ำดีหรือการชดเชยภาวะทางเดินอาหารในเลือดสูงด้วยการทำให้เป็นกรด แอนทรัม- เมื่อพิจารณาว่ากรดไหลย้อนแบบ "ผสม" มีผลเสียหายที่เด่นชัดมากขึ้นต่อเยื่อเมือกของหลอดอาหาร จึงสามารถสันนิษฐานได้ว่ามีความสัมพันธ์และการก่อตัวของความผิดปกติของน้ำตกในฟังก์ชันการผลิตกรดและการทำให้กรดเป็นกลาง ส่วนบนระบบทางเดินอาหาร (Karimov M.M., Akhmatkhodzhaev A.A.)

สิ่งตีพิมพ์สำหรับบุคลากรทางการแพทย์เกี่ยวกับการใช้ Macrolides ในการกำจัดเชื้อ Helicobacter pylori

Maev I.V., Samsonov A.A., Andreev N.G., Kochetov S.A. Clarithromycin เป็นองค์ประกอบหลักของการบำบัดเพื่อกำจัดโรคที่เกี่ยวข้องกับการติดเชื้อ Helicobacter pylori // ระบบทางเดินอาหาร. พ.ศ. 2554. ครั้งที่ 1.

Maev I.V., Samsonov A.A. แผลในลำไส้เล็กส่วนต้น: วิธีการต่าง ๆ ของการบำบัดแบบอนุรักษ์นิยมสมัยใหม่ // CONSILIUM MEDICUM – พ.ศ. 2547 – ต. 1. – หน้า. 6–11.

Kornienko E.A., Parolova N.I. การดื้อยาปฏิชีวนะของเชื้อ Helicobacter pylori ในเด็กและทางเลือกของการรักษา // ปัญหาของกุมารเวชศาสตร์สมัยใหม่ – พ.ศ. 2549 – เล่มที่ 5. – ฉบับที่ 5. – หน้า. 46–50.

ปาโรโลวา เอ็น.ไอ. การประเมินเปรียบเทียบประสิทธิผลของการบำบัดกำจัดการติดเชื้อ H. pylori ในเด็ก บทคัดย่อวิทยานิพนธ์. ปริญญาเอก 14.00.09 - กุมารเวชศาสตร์ SPbGPMA, เซนต์ปีเตอร์สเบิร์ก, 2551

Tsvetkova L.N. , Goryacheva O.A. , Gureev A.N. , Nechaeva L.V. วิธีการทางเภสัชบำบัดที่สมเหตุสมผลในการรักษาแผลในลำไส้เล็กส่วนต้นในเด็ก // วัสดุของ XVIII Congress of Pediatric Gastroenterologists – ม. – 2011. – หน้า 303–310.

บนเว็บไซต์ในแคตตาล็อกวรรณกรรมมีส่วน “ยาปฏิชีวนะที่ใช้ในการรักษาโรคระบบทางเดินอาหาร” ซึ่งมีบทความเกี่ยวกับการใช้สารต้านจุลชีพในการรักษาโรคของระบบทางเดินอาหาร

Macrolides เป็นโปรจลนศาสตร์

Erythromycin และ macrolides อื่น ๆ มีปฏิกิริยากับตัวรับ motilin โดยเลียนแบบการทำงานของตัวควบคุมทางสรีรวิทยาของคอมเพล็กซ์มอเตอร์อพยพของ gastroduodenal Erythromycin สามารถทำให้เกิดการบีบตัวของ peristaltic ที่ทรงพลังได้ คล้ายกับการหดตัวของมอเตอร์เคลื่อนที่ เร่งการระบายของเหลวในกระเพาะอาหารและ อาหารแข็ง, อย่างไรก็ตาม ประยุกต์กว้างไม่พบ Erythromycin ในการรักษาผู้ป่วยโรคกรดไหลย้อน (GERD) เนื่องจากแทบไม่มีผลกระทบต่อการเคลื่อนไหวของหลอดอาหาร นอกจากนี้ประสิทธิภาพของ erythromycin ลดลงอย่างมีนัยสำคัญเมื่อเทียบกับพื้นหลังของ atony ในกระเพาะอาหารเมื่อใช้งานในระยะยาวซึ่งสร้างอุปสรรคต่อการใช้ ยานี้กับโรคกรดไหลย้อน (Maev I.V. และคณะ)

Erythromycin กระตุ้นตัวรับ motilin ของเซลล์กล้ามเนื้อเรียบของระบบทางเดินอาหารและเซลล์ประสาท cholinergic ของกล้ามเนื้อ เส้นประสาทช่องท้อง- ในผู้ป่วยโรคกรดไหลย้อน erythromycin จะเพิ่มความดันพื้นฐานของกล้ามเนื้อหูรูดหลอดอาหารส่วนล่าง (LES) ผลกระทบต่อการผ่อนคลายชั่วคราวของ LES (TRNS) ยังไม่ได้รับการพิสูจน์ Erythromycin ไม่ส่งผลต่อแอมพลิจูดของปฐมภูมิ การหดตัวของ peristalticอย่างไรก็ตามหลอดอาหารจะช่วยลดจำนวนตอนของการหดตัวที่ "ไม่สมบูรณ์" ช่วยให้การขับน้ำออกจากหลอดอาหารและกระเพาะอาหารดีขึ้นในผู้ป่วยที่เป็นโรคกระเพาะ แต่ไม่พบผลกระทบนี้ในผู้ป่วยโรคกรดไหลย้อน ในปริมาณที่สูง erythromycin สามารถทนต่อยาได้ไม่ดี แต่ไม่พบการใช้อย่างแพร่หลายในการปฏิบัติระบบทางเดินอาหาร (Ivashkin V.T., Trukhmanov A.S. )

Azithromycin ในขนาด 250 มก. ต่อวันในผู้ป่วยโรคกรดไหลย้อนสามารถเลื่อนถุงกรดภายหลังตอนกลางวันออกไปได้ ซึ่งช่วยลดกรดไหลย้อนได้โดยไม่ส่งผลกระทบใด ๆ ปริมาณรวมกรดไหลย้อน อย่างไรก็ตาม azithromycin ยังไม่พบการใช้อย่างแพร่หลายในฐานะตัวแทน prokinetic เนื่องจากผลข้างเคียง (Avdeev V.G.)

ยา Macrolide จำนวนหนึ่ง (alemcinal, mitemcinal) เนื่องจากเป็นตัวเอกของตัวรับ motilin และไม่ใช่ยาปฏิชีวนะถือเป็นยาที่มีแนวโน้มสำหรับการรักษาอาการอาหารไม่ย่อยจากการทำงานและตามที่กล่าวไว้ในคำแนะนำของ Russian Gastroenterological Association เพื่อการวินิจฉัยและการรักษา อาการอาหารไม่ย่อยทำงานและ 2011 (Ivashkin V.T., Sheptulin A.A. และคณะ) และ 2017 (Ivashkin V.T., Maev I.V. ฯลฯ) นอกจากนี้ยังแนะนำสำหรับการรักษาโรคระบบทางเดินอาหารอื่นๆ (กรดไหลย้อน, หลอดอาหารอักเสบกรดไหลย้อน, IBS-d, กระเพาะและลำไส้อักเสบจากเบาหวาน และอื่นๆ) อย่างไรก็ตาม ไม่มี Macrolides ใดที่ขึ้นอยู่กับผลลัพธ์ของการทดลองทางคลินิกในระยะที่สอง ที่สามารถได้รับข้อสรุปเชิงบวก และในปัจจุบันเกิดความกังขาเกี่ยวกับ การประยุกต์ใช้ทางคลินิกทั้งยาปฏิชีวนะ Macrolides และ Macrolides ที่ไม่ใช่ยาปฏิชีวนะเป็น prokinetics: "สำหรับ prokinetics เช่น erythromycin, azithromycin, alemcinal การใช้สำหรับอาการอาหารไม่ย่อยในการทำงานไม่ได้ระบุไว้เนื่องจาก "การเร่งทางสรีรวิทยาของการล้างข้อมูลในกระเพาะอาหาร" (Sheptulin A.A. ., Kurbatova เอเอ)

สิ่งตีพิมพ์สำหรับผู้เชี่ยวชาญด้านสุขภาพเกี่ยวกับการใช้ Macrolides เป็นตัวแทน prokinetic

Alekseeva E.V., Popova T.S., Baranov G.A. และอื่น ๆ Prokinetics ในการรักษาโรคลำไส้ล้มเหลว // Kremlin Medicine. แถลงการณ์ทางคลินิก 2554. ฉบับที่ 4. หน้า 125–129.

Macrolides เป็นยาปฏิชีวนะกลุ่มหนึ่งที่มีโครงสร้างทางเคมีขึ้นอยู่กับวงแหวนแลคโตนแมคโครไซคลิก ขึ้นอยู่กับจำนวนอะตอมของคาร์บอนในวงแหวน Macrolides จะถูกแบ่งออกเป็น 14 สมาชิก (erythromycin, roxithromycin, clarithromycin), 15 สมาชิก (azithromycin) และ 16 สมาชิก (midecamycin, spiramycin, josamycin) ความสำคัญทางคลินิกหลักคือกิจกรรมของ macrolides ต่อ cocci แกรมบวกและเชื้อโรคในเซลล์ (mycoplasma, chlamydia, campylobacter, Legionella) Macrolides เป็นยาปฏิชีวนะที่มีพิษน้อยที่สุด