Флутиказон торговое название аналоги. Флутиказона пропионат ингаляционный аэрозоль. На что воздействует препарат

Международное наименование:
Флутиказон (Fluticasone)

Торговое наименование:
Фликсотид (GlaxoSmithKline, Великобритания) Флохал (Agio Pharmaceuticals Ltd, Индия)

Групповая принадлежность:
Глюкокортикостероид для местного применения

Описание действующего вещества (МНН) :
Флутиказон

Лекарственная форма:
аэрозоль для ингаляций дозированный, порошок для ингаляций дозированный

Фармакологическое действие:
ГКС для ингаляционного применения. Подавляет пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов, снижает продукцию и высвобождение медиаторов воспаления и др. биологически активных веществ (гистамина, Pg, лейкотриенов, цитокинов). В рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие, что способствует уменьшению симптомов, частоты и тяжести обострений заболеваний, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей (бронхиальная астма , хронический бронхит , эмфизема). Системное действие выражено минимально: в терапевтических дозах практически не оказывает влияния на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему. Восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения. Терапевтический эффект после ингаляционного применения начинается в течение 24 ч, достигает максимума в течение 1-2 нед и более после начала лечения и сохраняется в течение нескольких дней после отмены.

Побочные действия :
Местные реакции : кандидоз слизистой оболочки полости рта и глотки, охриплость голоса, парадоксальный бронхоспазм. Системные побочные эффекты : при длительном применении в высоких дозах, сопутствующем или предшествующем применении ГКС системного действия в редких случаях наблюдаются снижение функции коры надпочечников, остеопороз, задержка роста у детей, катаракта, повышение внутриглазного давления. Крайне редко - аллергические реакции.Передозировка . Симптомы : при острой передозировке возможно временное снижение функции коры надпочечников, при хронической передозировке - стойкое подавление их функции. При острой передозировке не требуется экстренной терапии, т.к. функция коры надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней. При хронической передозировке рекомендуется проводить контроль резервной функции коры надпочечников. Лечение должно быть продолжено в дозах, достаточных для поддержания терапевтического эффекта.

Способ применения и дозы :
Только ингаляционно. Препарат следует применять регулярно, даже при отсутствии симптомов заболевания. Кратность ингаляций - 2 раза в сутки. Терапевтический эффект обычно наступает через 4-7 дней после начала лечения. У пациентов, которые ранее не принимали ингаляционные ГКС, улучшение может отмечаться уже через 24 ч после начала ингаляций. В зависимости от индивидуальной реакции на лечение начальную дозу можно увеличивать до появления эффекта или уменьшать до минимальной эффективной дозы. Начальная доза флутиказона пропионата соответствует 1/2 суточной дозы беклометазона дипропионата . Препарат можно вводить через спейсер (например "Волюматик"). Взрослым и подросткам старше 16 лет начальная доза при легком течении бронхиальной астмы составляет 100-250 мкг 2 раза в день; средней степени тяжести - 250-500 мкг 2 раза в день; тяжелом течении - 0.5-1 мг 2 раза в день. Детям старше 4 лет назначают 50-100 мкг 2 раза в день. Доза для детей 1-4 лет - 100 мкг 2 раза в день. Детям младшего возраста требуются более высокие дозы по сравнению с детьми старшего возраста (вследствие затрудненного поступления препарата при ингаляционном введении - меньший просвет бронхов, применение спейсера, интенсивное носовое дыхание у детей младшего возраста). Препарат особенно показан детям младшего возраста с тяжелым течением бронхиальной астмы и вводится с помощью ингалятора через спейсер с лицевой маской (например "Бэбихалер"). Для лечения ХОБЛ взрослым назначают 500 мкг в день. Больным с нарушениями функции печени или почек, а также лицам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Особые указания:
Не предназначен для купирования приступов бронхиальной астмы . Аэрозоль для ингаляций - режим дозирования для детей младше 12 лет не установлен. Порошок для ингаляций - режим дозирования для детей младше 4 лет не установлен. Фликсотид с осторожностью назначают одновременно с ингибиторами фермента CYP3A4. Больного необходимо научить правильно использовать ингалятор, а также предупредить о необходимости немедленного обращения к врачу, если отмечается снижение эффективности бронходилататоров короткого действия или требуется более частое применение ингалятора. Увеличение потребности в применении ингаляционных агонистов бета2-адренорецепторов короткого действия свидетельствует об ухудшении течения заболевания. В таких случаях рекомендуется пересмотреть план лечения пациента. Внезапное и прогрессирующее ухудшение течения бронхиальной астмы может представлять угрозу для жизни пациента, поэтому необходимо срочно решить вопрос об увеличении дозы ГКС. При тяжелом обострении бронхиальной астмы или недостаточной эффективности проводимой терапии следует увеличить дозу ингаляционного флутиказона и, в случае необходимости, назначить препарат из группы системных ГКС и/или при развитии инфекции - антибиотик . Для профилактики охриплости голоса и развития кандидоза следует полоскать рот и горло после ингаляций. При необходимости на протяжении всего периода лечения можно назначать местную противогрибковую терапию. В случае развития парадоксального бронхоспазма следует сразу же прекратить ингаляции, оценить состояние пациента, провести необходимое обследование и при необходимости назначить др. лекарственные средства. Парадоксальный бронхоспазм следует немедленно купировать с помощью быстродействующего ингаляционного бронходилататора. При длительном применении любых ингаляционных ГКС, особенно в высоких дозах, могут отмечаться системные эффекты, однако вероятность их развития значительно ниже, чем при приеме ГКС внутрь. Учитывая это, при достижении терапевтического эффекта дозу флутиказона рекомендуется уменьшить до минимального эффективного уровня. При проведении реанимационных мероприятий или хирургических вмешательств требуется определение степени надпочечниковой недостаточности. В подобных стрессовых ситуациях следует всегда учитывать возможную надпочечниковую недостаточность и при необходимости дополнительно назначать ГКС. В связи с возможностью наличия скрытой надпочечниковой недостаточности следует соблюдать особую осторожность (регулярно оценивать функцию коры надпочечников) при переводе пациентов, принимавших ГКС внутрь, на лечение ЛС для ингаляций. Отмену системных ГКС на фоне ингаляционного флутиказона нужно проводить постепенно. Пациенты должны носить с собой карточку, указывающую, что им может потребоваться дополнительный прием ГКС в период стресса (например при развитии тяжелых сопутствующих заболеваний, хирургических операциях, травмах и т. д.). В редких случаях при переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию могут появляться состояния, сопровождающиеся гиперэозинофилией (например синдром Churg-Strauss). Как правило, это происходит во время снижения дозы или отмены системных ГКС, однако прямая связь не установлена. При переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию также могут проявляться аллергические реакции (например аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системными ЛС. В подобных ситуациях рекомендуется проводить симптоматическое лечение антигистаминными ЛС и/или препаратами местного действия, в т.ч. ГКС для местного применения. Следует регулярно контролировать динамику роста детей, получающих ингаляционные ГКС в течение длительного времени. Как и у большинства ЛС для ингаляций в аэрозольных упаковках, эффект снижается при охлаждении баллончика. Ротадиск можно хранить в дискхалере, однако ячейку следует прокалывать только непосредственно перед проведением ингаляции. Перевод больных, страдающих гормонозависимой бронхиальной астмой , с системных ГКС на ингаляции флутиказона требует особого внимания, поскольку восстановление функции надпочечников требует длительного времени. Следует регулярно контролировать функцию коры надпочечников и соблюдать осторожность при снижении дозы системных ГКС. Постепенное снижение дозы системных ГКС можно начинать приблизительно через 1 нед после назначения флутиказона. При поддерживающей дозе преднизолона (или др. ГКС в эквивалентной дозе) менее 10 мг/сут снижение дозы не должно превышать 1 мг/сут и должно проводиться с интервалами не менее 1 нед. При поддерживающей дозе преднизолона свыше 10 мг/сут (в пересчете на сутки) - более 1 мг/сут также с интервалами не менее 1 нед. Некоторые пациенты в период снижения дозы системных ГКС жалуются на общее недомогание на фоне стабилизации или даже улучшения показателей функции внешнего дыхания. Если при этом отсутствуют объективные признаки надпочечниковой недостаточности, их следует убедить продолжить переход на ингаляционные ГКС и постепенную отмену системных ГКС.

Взаимодействие :
Взаимодействие с др. ЛС маловероятно, поскольку при ингаляционном пути введения концентрации флутиказона в плазме очень низкие. При одновременном применении с ингибиторами CYP3A4 (например кетоконазолом, ритонавиром) возможно усиление системного действия флутиказона.

флутиказона пропионат fluticasonepropionate

Состав : 0,05% (в/в) водная суспензия микродисперсного флутика-зона пропионата.Одна в 100 мгдоза аэрозоля содержит 50 мкг флути-

казона пропионата.

Сицонимы: Flixonase(Вел. «Glaxo»), Fluticasonepropionate.

Фармакологические свойства : флутиказона пропионат является современным глюкокортикоидом, активность которого в 4-5 раз выше по сравнению с беклометазона дипропионатом. Обладает сильной противовоспалительной активностью, как и антиаллергической. При местном применении в виде дозированного назального аэрозоля не вызывает заметного системного действия.

Показания : профилактика и лечение сезонных аллергических ринитов, включая сенную лихорадку.

Противопоказания : аллергические реакции на любой из ингредиентов препарата.

Побочные явления : существенные побочные реакции не отмечены. Как и другие назальные аэрозоли фликсоназа редко может вызвать сухость и раздражение слизистой оболочки носа и глотки, неприятный вкус и запах, носовое кровотечение.

Меры предосторожности : введение кортикостероидов беременным животным может вызвать тератогенный эффект, включающий расщепление неба, а также внутриутробную задержку роста. Эти данные неадекватны по отношению к человеку, тем более при местном назальном применении кортикостероида. Тем не менее в период беременности следует взвешивать соотношение пользы и риска при назначении фликсоназы.

После назального введения фликсоназы приматам препарат не был обнаружен в плазме, поэтому маловероятно его выведение молочными железами. Однако при назначении фликсоназы кормящим матерям следует взвешивать соотношение пользы и риска (для ребенка).

Инфекции носовых ходов следует устранить перед применением фликсоназы, но они не должны служить специфическим противопоказанием к назначению препарата.

Следует проявить осторожность при переводе больного с лечения системными кортикостероидами на фликсоназу при наличии симптоматики, указывающей на ухудшение функции надпочечников.

Хотя фликсоназа в большинстве случает контролирует сезонные аллергические риниты, при необычно тяжелой симптоматике, вызванной летними аллергенами, в некоторых случаях возможна дополнительная терапия, особенно для контроля глазной симптоматики.

В очень редких случаях отмечали перфорацию перегородки носа после интраназального применения кортикостероидов обычно у больных, перенесших хирургическую операцию в носу.

Применение и дозировка : фликсоназа водный назальный аэрозоль предназначен только для интраназального введения. Взрослым, в т.ч. пожилым, и детям старше 12 лет назначают по две дозы аэрозоля в каждый носовой ход 1 (лучше утром) или 2 раза (при необходимости) в день. Максимальная ежедневная доза не должна превышать четырех аэрозольных доз в каждый носовой ход.

Нет достаточных данных о назначении фликсоназы детям в возрасте до 12 лет. Однако, маловероятно, что соотношение риск/польза у детей будет отличаться от такового у взрослых.

Для полного терапевтического эффекта необходимо регулярное применение препарата. Врач должен объяснить больному о наступлении максимального эффекта только после трех-четырехдневного систематического применения препарата.

Передозировка : нет данных об острой или хронической передозировке фликсоназы. Интраназальное введение 2 мг флутиказона пропионата 2 раза в день в течение 7 дней здоровым волонтерам не выявило влияния на функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечни-ковой системы. Ингаляция или оральное введение высоких доз кортикостероидов длительно может привести к угнетению функции гипота-ламо-гипофизарно-надпочечниковой системы.

Форма выпуская : дозированный назальный аэрозоль, содержащий в одной дозе 50 мкг флутиказона пропионата.

Хранение : список Б, при температуре до 30°С. Перед употреблением следует осторожно взболтать.

Флутиказон – противоаллергическое гормональное лекарство с местным действием, входящее в список жизненно важных лекарств.

Назначается препарат строго врачом, в зависимости от формы заболевания и его тяжести подбирается доза, позволяющая устранить или значительно уменьшить все проявления патологии.

Лечебные свойства и показания к применению

Флутиказона фуроат – главный компонент препарата является синтетическим кортикостероидом, в лекарствах в большинстве случаев комбинируется с сальметеролом.

Обладает противоаллергическим, выраженным противовоспалительным, противоотечным и противозудным свойством.

Лекарство используется только местно:

• Интраназально назначается как препарат для лечения и профилактики (сезонного или круглогодичного).
• При лечении экземы, нейродерматозов, узловатой почесухи, дискоидной красной волчанки, эритродермии, красной потницы. Флутиказон эффективен при укусах насекомых и аллергических контактных реакциях.
• Инглаляционно при лечении бронхиальной астмы и обструктивной болезни легких.

Производитель препарата, торговое название

Препарат выпускается под торговыми названиями — Фликсоназе, Фликсотид, Кутивейт.

Лекарства, содержащие флутиказон, выпускаются как в России, так и в Великобритании, Индии, Франции, Израиле, Чешской республике, Польше.

Формы выпуска.

Флутиказон выпускается в нескольких лекарственных формах, это:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Флутиказона пропиат отличается мощным противовоспалительным действием. При интраназальном использовании препарата выраженного системного воздействия и угнетения работы гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы не установлено.

Применение препарата на местном уровне приводит к тому, что его компоненты вступают во взаимодействие с глюкокортикоидными рецептарами, находящимися внутри клеток.

Это в свою очередь вызывает образование димеров комплекса, обозначаемого как глюкокортикоид-глюкокортикоидный рецептор.

Комплекс вместе с рецептором переходит в ядро клетки, здесь происходит взаимодействие с эффекторными элементами, расположенными на акцепторных зонах хроматина (гены).

Происходит стимуляция экспрессии генов, что в свою очередь меняет синтез белков и матричной РНК.

Противовоспалительное действие Флутиказона объясняется:

• Индуцированием синтеза липокортина – вещества, которое угнетает активность фосфолипазы А2. В результате уменьшается образование арахидоновой кислоты и соответственно угнетается синтез простагландинов. Простагландины – медиаторы воспаления, играющие ведущую роль в развитии аллергии по немедленному типу.
• Противовоспалительным действием. Глюкортикостероиды тормозят экспрессию генов ЦОГ-2, это приводит к тому, что выработка простагландинов в очаге воспаления падает.
• Возможностью тормозить экспрессию молекул из межклеточной адгезии в эндотелиальную ткань кровеносных сосудов, таким образом, нарушается проникновение в воспалительный очаг моноцитов и нейтрофилов. После поступления в организм синтетических глюкокортикоидов крови повышается концентрация нейтрофилов, что приводит к снижению их числа в месте воздействия аллергена. Также глюкокртикоиды приводят к торможению транскрипции генов цитокинов, под влиянием которых активизируется иммунный и воспалительный ответ. Под их воздействием подавляется пролиферация эозинофилов, тучных клеток, макрофагов, лимфоцитов, нейтрофилов. Уменьшается продуцирование медиаторов воспаления при ранней и поздней стадии аллергии.

Флутиказон при использовании интраназально оказывает на оболочку мозга выраженный противовоспалительный эффект.

Максимальное его терапевтическое действие выявляется через 2-4 часа после первого использования спрея.

Пациенты отмечают снижение зуда в носовых ходах, уменьшение чихания и насморка. Проходит заложенность и дискомфортные ощущения в пазухах носа.

Выраженность симптоматики аллергического ринита снижается после однократного использования спрея на 24 часа.

Фармакокинетика.

Если интраназально Флутиказон используется один раз за сутки в дозе не более 200 мкг, то у большинства пациентов концентрация действующего вещества составляет не более 0,01 нг/мл.

Препарат отличается низкой водорастворимостью, поэтому его попадание в системный кровоток непосредственно из носовых ходов маловероятно.

Действующие вещества в организм попадают в основном при проглатывании лекарства после его распыления в носовые полости.

Попавший в пищеварительный тракт флутиказон активно метаболизируется в печени, и частично выводится через кишечный тракт. За счет этого системное всасывание находится на самом низком уровне.

При ингаляционном использовании до 20% дозы накапливается в легких, остальная часть попадает в пищеварительный тракт, где в печени образуется неактивный метаболит.

У Флутиказона в равновесном состоянии большой объем распределения, связь с белками плазмы доходит до 91%.

Максимальный уровень концентрации в плазме снижается за три часа до 98%, период полувыведения оставшихся низких концентрация глюкокортикоида доходит до 8 часов.

Сам флутиказон и образовавшиеся метаболиты входят через кишечник вместе с желчью.

Флутиказон – инструкция по применению, дозировки

Схемы лечения Флутиказоном подбирают в зависимости от показаний. Используется лекарство наружно (мази, крема), ингаляционно или интраназально.

Инструкция по использованию крема и мази.

При лечении кожных покровов мазь или крем с флутиказоном наносят на нужный участок тела тонким слоем. Кратность нанесения не более двух раз в день через равные промежутки времени. Продолжительность наружного применения – не более 14 дней.

Если лекарство назначается с профилактической целью, то его следует использовать раз в три дня для нанесения на те участки тела, где ранее были изменения. При этом окклюзионная повязка не применяется.

При нанесении на кожу с ярков выраженным воспалительным процессом может быть незначительное жжение.

Интраназальное использование.

Дозировка для взрослых и детей старше 12 лет составляет по 100 мкг (2 дозы) в каждый из носовых ходов. Аэрозоль используют раз в сутки, врачи рекомендуют это делать в утренние часы.

Если заболевание протекает тяжело, то в первые дни лечения врач может прописать спрей Флутиказон два раза в сутки, разовая доза 100 мкг в каждую ноздрю. Максимальная суточная доза составляет 400 мкг.

Если Флутиказон используется в качестве поддерживающей терапии, то суточная доза препарата не должна превышать 100 мкг. При лечении детей с 4-х и до 12 лет необходима корректировка разовой и суточной дозы.

Ингаляционное введение Флутиказона.

Пациентам с бронхиальной астмой в зависимости от тяжести болезни в день требуется для достижения терапевтического эффекта от 100 и до 1000 мкг флутиказона. Ингаляции делают два раза в сутки.

Лечение обычно начинают с минимальных возможных доз, в дальнейшем оценивают симптоматику и дозу либо увеличивают, либо снижают.

Ингаляции Флутиказона могут быть назначены, начиная с года, в этом возрасте суточная дозировка составляет 200 мкг. Начиная с 4-х лет Флутиказон используется два раза в сутки по 50-100 мкг.

Назначение более высоких доз детям младше четырех лет объясняется тем, что у них затруднен ввод лекарственного вещества в легкие.

Этому мешают физиологические особенности – маленький просвет бронхов и интенсивное дыхание через нос. Неудобство возникает и из-за применения спейсера.

Пациенты с обструктивной болезнью легких должны получать Флутиказон два раза в сутки по 500 мкг.

Возможные побочные действия

При ингаляционном введении препарата возможно развитие следующих побочных эффектов:

• Кандидоза слизистых оболочек ротовой полости и глотки;
• Охриплости голоса, осиплости;
• Заложенности носа;
• Парадоксального бронхоспазма;
• Подавление функционирования коры надпочечников;
• Остеопороза;
• Глаукомы, катаракты;
• Синдрома Иценко-Кушинга;
• Аллергических реакций;
• У детей возможна задержка роста.

При интраназальном применении Флутиказон в большинстве случаев переносится хорошо. Часть пациентов отмечает появление в носовой полости сухости и раздражения, искажение вкусовых ощущений, неприятный запах.

Если ранее проводились в полости носа хирургические вмешательства, то имеется риск перфорации перегородки.

При лечении кремом и мазью из возможных побочных эффектов выделяют:

• Жжение, зуд и сухость в месте использования;
• Истончение кожного покрова, стрии, расширение расположенных близко к поверхности кровеносных сосудов;
• Гипопигментацию;
• Активизацию роста волос;
• Аллергический контактный дерматит;
• Присоединение вторичных инфекций.

Вероятность развития всех побочных эффектов повышается при превышении дозировки и при длительном использовании Флутиказона.

Если высокие дозировки лекарства назначаются в течение продолжительного времени детям грудничкам, то возможно развитие симптоматического гиперкортицизма.

Противопоказания

Для лечения аллергического ринита Флутиказон не назначается, если имеется аллергия на компоненты данного препарата и, если ребенку менее 4-х лет.

Любые ГКС, в том числе и препараты с флутиказоном, не используют наружно:

• Если выявлена розацея;
• Если на коже имеются угри;
• При периоральном дерматите;
• При развитии ветрянки, герпеса и при других первичных инфекциях, вызываемых вирусами;
• Если кожный покров имеет признаки поражения грибками и бактериями.

Мазь с флутиказоном детям назначается только после года, крем после 6 месяцев.

Ингаляции препарата запрещены:

• При повышенной чувствительности к компонентам лекарства;
• При остром бронхоспазме;
• В качестве первоочередного лекарства при возникновении астматического статуса;
• Пациентам с бронхитом не астматической природы происхождения.

Передозировка

Передозировка лекарства чаще всего отмечается при использовании больших доз препарата на протяжении длительного времени.

Ее симптомы: расстройство сна, возбуждение, депрессивные состояния или эйфория, тошнота, в тяжелых случаях рвота.

Лечение заключается в использовании лекарств, поддерживающих жизненно важные функции организма, необходима также коррекция электролитного баланса. При этом отмена Флутиказона должна проводиться постепенно.

Взаимодействие с другими препаратами и алкоголем

Усиление системного влияния синтетического глюкокортикостероида возможно, если ингаляционный Флутиказон одновременно принимается с ингибиторами фермента CYP3A4, это Кетоконазол, Ритонавир.

О взаимодействии лекарства с алкогольсодержащими напитками данных нет.

При беременности и лактации

Безопасность использования Флутиказона для лечения аллергического ринита, астмы и дерматологических заболеваний у беременных не доказана.

Предполагается, что и в грудное молоко лекарство проникает в ничтожно малых количествах.

В связи с этим начинать лечение препаратами с флутиказоном беременным женщинам и в период грудного вскармливания следует под контролем врача.

Детя м

Лечение детей Флутиказоном проводят с особой осторожностью. Спрей от аллергического ринита назначается только после четырех лет, ингаляционное лекарство и мазь после года, крем не ранее 6 месяцев.

При длительном терапевтическом курсе следует наблюдать за динамикой увеличения роста ребенка.

В пожилом возрасте

Определенных предписаний при лечении пациентов старше 60 лет нет. Им назначается обычная доза для взрослых.

Особые указания

Лечение необходимо осуществлять минимальными дозами препаратами, при которых отмечается терапевтический эффект, то есть симптоматика уменьшается. Это необходимо для снижения риска развития побочных эффектов.

Полоскание горла и ротовой полости после каждой ингаляции сводит к минимуму вероятность развития кандидоза. Воду после полоскания нужно сплевывать. Побочных реакций меньше и при использовании спейсера, применение этого устройства также усиливает местную активность стероидов.

Интраназальное применение препарата с осторожностью начинают, если до этого глюкокортикостероиды использовались системно.

Лечение Флутиказоном не должно резко прекращаться, во время отмены лекарства его дозировка медленно снижается.

Если используется крем или мазь, то следует следить, чтобы они не попали на слизистые оболочки глаз.

У грудных детей системная абсорбция этих лекарственных форм повышена и это связывают с тем, что использование пеленок и памперсов усиливает впитываемость мази.

Нет данных за то, что препарат оказывает влияние на способность к управлению сложными механизмами, в том числе транспортом.

Условия продажи, хранения, срок годности

Препараты, содержащие Флутиказон, нельзя замораживать и хранить там, где температура повышается выше 25 градусов. Нужно избегать попадания на лекарство прямых солнечных лучей.

Флутиказон должен продаваться по рецептам. Срок годности медикамента от двух и до трех лет от момента выпуска.

После вскрытия гормональные мази должны использоваться в течение 4-х недель, по истечению этого срока их активность значительно снижается.

Аналоги

Аналогами спрея Флутиказон считаются:

К аналогам мази и крема относят:

Аналоги аэрозоля Флутиказон:

Про другие ингаляторы и капли от аллергии читайте здесь .

Спрей назальный дозированный в виде суспензии белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид - 10 мкг, фенилэтанол - 250 мкг, полисорбат 80 - 100 мкг, авицел RC-591 - 1250 мкг, декстроза безводная - 5000 мкг, вода очищенная - 0.1 мл.

12 мл (120 доз) - флаконы темного стекла (1) с дозирующим устройством - поддоны пластиковые (1) - пачки картонные.

Описание препарата основано на официальной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем.

Фармакологическое действие

Механизм действия

Флутиказона пропионат вещество, обладающее сильным противовоспалительным действием. При интраназальном введении не отмечается сколько-нибудь выраженного системного действия и угнетения гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы.

Значимого изменения суточной площади по фармакокинетической кривой сывороточного кортизола не выявлено после введения флутиказона пропионата в дозе 200 мкг/сут. по сравнению с плацебо (соотношение: 1,01, 90 % ДИ - доверительный интервал от 0,9 до 1,14).

Флутиказона пропионат оказывает противовоспалительный эффект за счет взаимодействия с рецепторами глюкокортикостероидов. Подавляет пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов; уменьшает выработку медиаторов воспаления и других биологических активных веществ (гистамина, простагландинов, лейкотриенов, цитокинов) во время ранней и поздней фазы аллергической реакции. Флутиказона пропионат оказывает быстрое противовоспалительное действие на слизистую оболочку носа, а его противоаллергический эффект проявляется уже через 2-4 ч после первого применения. Уменьшает чиханье, зуд в носу, насморк, заложенность носа, неприятные ощущения в области придаточных пазух и ощущение давления вокруг носа и глаз. Кроме того, облегчает глазные симптомы, связанные с аллергическим ринитом. Уменьшение выраженности симптоматики (особенно заложенности носа) сохраняется в течение 24 ч после однократного введения спрея в дозе 200 мкг. Флутиказона пропионат улучшает качество жизни пациентов, включая физическую и социальную активность.

Фармакокинетика

Всасывание

После интраназапьного введения флутиказона пропионата в дозе 200 мкг/сут. максимальные равновесные концентрации в плазме количественно не определяются у большинства пациентов (составляют менее 0,01 нг/мл). Самая высокая концентрация в плазме была зарегистрирована на уровне 0,017 нг/мл. Непосредственное всасывание из носовой полости маловероятно вследствие низкой водорастворимости и проглатывания большей части препарата. Абсолютная пероральная биодоступность низкая (менее 1 %) в результате сочетания неполного всасывания из желудочно-кишечного тракта и активного метаболизма при первом прохождении через печень. Общее системное всасывание, таким образом, крайне низкое.

Распределение

Флутиказона пропионат имеет большой объем распределения в равновесном состоянии (приблизительное 318 л). Связь с белками плазмы крови высокая (91 %).

Метаболизм

Флутиказона пропионат выводится быстро из системного кровотока преимущественно за счет метаболизма в печени с образованием неактивной карбоновой кислоты посредством изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. Метаболизм проглоченной фракции флутиказона пропионата при первом прохождении через печень происходит таким же образом.

Выведение

Выведение флутиказона пропионата носит линейный характер в диапазоне доз от 250 до 1000 мкг и характеризуется высоким значением плазменного клиренса (1.1 л/мин). Максимальная концентрация в плазме снижается приблизительно до 98 % в течение 3-4 часов, и только при очень низких концентрациях в плазме наблюдался конечный период полувыведения 7,8 ч. Почечный клиренс флутиказона пропионата незначителен (менее 0,2 %), а неактивного метаболита - карбоновой кислоты - менее 5 %. Флутиказона пропионат и его метаболиты, в основном, выводятся с желчью через кишечник.

Показания

— профилактика и лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита.

Режим дозирования

Только интраназально.

Для достижения полного терапевтического эффекта необходимо применять препарат регулярно. Максимальный терапевтический эффект может достигаться после 3-4 дней терапии.

Взрослые и дети старше 12 лет

Для профилактики и лечения сезонного и круглогодичного аллергического ринита по 2 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в день, лучше утром (200 мкг в сутки). В некоторых случаях можно применять по 2 впрыскивания в каждую ноздрю 2 раза в день (400 мкг в сутки) в течение непродолжительного времени с целью достижения контроля над симптомами, после чего дозу снизить.

Максимальная суточная доза - 400 мкг (не более 4 впрыскиваний в каждую ноздрю).

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Обычная доза для взрослых.

Дети от 4 до 12 лет

Для профилактики и лечения сезонного и круглогодичного аллергического ринита по 1 впрыскиванию (50 мкг) в каждую ноздрю 1 раз в день, лучше утром. В некоторых случаях может потребоваться назначение по 1 впрыскиванию в каждую ноздрю 2 раза в день. Максимальная суточная доза - 200 мкг (не более 2 впрыскиваний в каждую ноздрю).

Использование ингалятора

Перед употреблением следует осторожно встряхнуть флакон, взять его, поместив указательный и средний пальцы по обе стороны от наконечника, а большой палец - под донышко.

При первом использовании препарата или перерыве в его использовании более 1 недели следует проверить исправность распылителя: направить наконечник от себя, произвести несколько нажатий, пока из наконечника не появится небольшое облачко. Далее необходимо прочистить нос (высморкаться). Закрыть одну ноздрю и ввести наконечник в другую ноздрю. Наклонить голову немного вперед, продолжая держать флакон вертикально. Затем следует начать делать вдох через нос и, продолжая вдыхать, произвести однократное нажатие пальцами для распыления препарата. Выдохнуть через рот. Повторить процедуру для второго распыления в ту же ноздрю, если необходимо. Далее полностью повторить описанную процедуру, введя наконечник в другую ноздрю. После использования следует промокнуть наконечник чистой салфеткой или носовым платком и закрыть его колпачком. Распылитель следует промывать не менее 1 раза в неделю. Для этого осторожно снять наконечник и промыть его в теплой воде. Стряхнуть избыток воды и оставить для просушивания в теплом месте. Избегать перегрева. Затем осторожно установить наконечник на прежнее место в верхней части флакона. Надеть защитный колпачок. Если отверстие наконечника засорилось, наконечник следует снять описанным выше способом и оставить на некоторое время в теплой воде. Затем промыть под струей холодной воды, просушить и снова надеть на флакон. Нельзя прочищать отверстие наконечника булавкой или другими острыми предметами.

Побочное действие

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000 и < 1/100), редко (≥ 1/10 000 и < 1/1 000), очень редко (≥ 1/10 000, включая отдельные случаи). Очень часто, часто и нечасто возникающие нежелательные явления в основном установлены на основании данных клинических исследований. Явления, возникающие редко и очень редко, в основном определены из спонтанных сообщений. При формировании частоты встречаемости нежелательных явлений, фоновые показатели в группе плацебо не принимались во внимание, поскольку они были в целом сопоставимы с группой активного лечения.

Со стороны иммунной системы:

Очень редко: реакции гиперчувствительности (в том числе бронхоспазм, сыпь, отек лица и языка, анафилактические реакции), анафилактоидные реакции.

Со стороны нервной системы:

Часто: головная боль, ощущение неприятного вкуса и запаха. О появлении головной боли, неприятного вкуса и запаха также сообщалось при использовании других назальных спреев.

Со стороны органа зрения:

Очень редко: глаукома, повышение внутриглазного давления, катаракта. Причинно-следственная связь между интраназальным приемом флутиказона пропионата и этими явлениями в ходе клинических исследований длительностью до года не была выявлена.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Очень часто: носовое кровотечение.

Часто: сухость в полости носа и глотки, раздражение слизистой носовой полости и глотки (сообщалось, как и при использовании других интраназальных препаратов).

Очень редко: перфорация носовой перегородки (сообщалось при приеме интраназальных глюкокортикостероидов).

Противопоказания

— гиперчувствительность к флутиказона пропионату или любому другому компоненту препарата;

— детский возраст до 4 лет.

С осторожностью:

— одновременный прием с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как ритонавир и кетоконазол, может вызывать повышение концентрации флутиказона пропионата в плазме;

— при одновременном применении с другими лекарственными формами глюкокортикостероидов;

— при наличии инфекций носовой полости или придаточных пазух носа. При этом инфекционные заболевания носа требуют соответствующего лечения, но не являются противопоказанием к применению назального спрея;

— после недавно перенесенной травмы носа или операции в полости носа или же при наличии изъязвлений слизистой оболочки носа.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременным и кормящим женщинам препарат можно назначить только в тех случаях, когда ожидаемая польза для пациентки превышает любой возможный риск для плода или ребенка.

Особые указания

Препарат показан только для интраназального применения.

Без наблюдения врача назальный спрей не следует постоянно применять более 6 месяцев.

При длительном применении необходим регулярный контроль функции коры надпочечников.

Имеются сообщения о проявлении системных эффектов при использовании назальных глюкокортикостероидов в очень высоких дозах в течение длительного времени. Эти эффекты гораздо менее вероятны, чем при применении пероральных форм глюкокортикостероидов, и могут варьироваться у отдельных пациентов, а также между различными глюкокортикостероидными препаратами.

Возможные системные эффекты могут включать синдром Иценко-Кушинга, подавление функции надпочечников, катаракту, глаукому, и, в еще более редких случаях, расстройства психики или поведенческие расстройства, включая психомоторную гиперактивность, нарушение сна, тревожное состояние, депрессию или агрессию.

У детей, получавших глюкокортикостероиды интраназально, наблюдалось снижение скорости роста. Поэтому в качестве поддерживающей дозы у детей должна использоваться наименьшая доза, обеспечивающая адекватный контроль симптомов заболевания.

Полностью эффект назального спрея флутиказона пропионата может проявиться лишь через несколько дней лечения. Для достижения максимального терапевтического эффекта необходимо придерживаться регулярной схемы применения.

Необходимо соблюдать осторожность при переводе пациентов с системной глюкокортикостероидной терапии на лечение назальным спреем флутиказона пропионата, если есть основания предполагать нарушение функции надпочечников.

У большинства пациентов назальный спрей флутиказона пропионата устраняет симптомы сезонного аллергического ринита, но в некоторых случаях, при очень высокой концентрации в воздухе аллергенов, может понадобиться дополнительная терапия.

Для купирования офтальмологических проявлений на фоне успешной терапии сезонных аллергических ринитов может потребоваться дополнительная терапия.

При пострегистрационном наблюдении сообщалось о случаях появления системных эффектов кортикостероидов, таких как синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников, при сочетанном использовании флутиказона пропионата и ритонавира. Таким образом, одновременного применения ритонавира и флутиказона пропионата следует избегать, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для пациента превысит возможный риск развития побочных системных эффектов кортикостероидов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Данных о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами не получено, однако следует учитывать побочные действия, которые может вызвать препарат.

Передозировка

Нет данных об острой или хронической передозировке флутиказона пропионата.

У здоровых добровольцев интраназальное введение 2 мг флутиказона пропионата два раза в сутки на протяжении 7 дней не оказывало влияния на функцию гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы (дозы в 20 раз выше терапевтической). Применение препарата в дозах, выше рекомендованных, в течение длительного периода времени может привести к временному угнетению функции надпочечников.

У таких пациентов лечение флутиказона пропионатом должно быть продолжено в дозах, необходимых для контроля симптоматики; восстановление функции надпочечников занимает несколько дней, ее мониторинг осуществляется измерением уровня кортизола в плазме.

Лекарственное взаимодействие

Вследствие очень низких концентраций флутиказона пропионата в плазме после применения назального спрея клинически значимые взаимодействия маловероятны.

Ритонавир (высокоактивный ингибитор кофермента CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р450) способен значительно повышать концентрации в плазме флутиказона пропионата, в результате чего резко снижаются уровни кортизола в сыворотке, возникают системные побочные эффекты, включая синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников.

Ингибиторы изофермента CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р450 вызывают ничтожно малое (эритромицин) или незначительное (кетоконазол) повышение концентраций флутиказона пропионата в плазме, которые не влекут за собой сколько-нибудь заметного снижения концентраций сывороточного кортизола. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при сочетанном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р450 (например, кетоконазол) и флутиказона пропионата ввиду возможного повышения плазменной концентрации последнего. При пострегистрационном наблюдении сообщалось о случаях появления системных эффектов кортикостероидов, таких как синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников, при сочетанном использовании флутиказона пропионата и ритонавира. Таким образом, одновременного применения ритонавира и флутиказона пропионата следует избегать, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для пациента превысит возможный риск развития побочных системных эффектов кортикостероидов.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.

В состав жизненно важных препаратов могут входить сильные действующие вещества из класса кортикостероидов. Компоненты встречаются в таблетках, мазях, кремах и аэрозолях. Ингредиент флутиказон входит в состав одноименного спрея для ингаляций, аэрозоля Фликсотид, мази Кутивейт и назального средства Назорел. Ознакомьтесь со свойствами, составом препаратов, показаниями.

Инструкция по применению Флутиказон

Активное вещество флутиказон (fluticasone) относится к фторированным синтетическим кортикостероидам с противоаллергическим, противовоспалительным и противозудным действиями. Его можно встретить в мазях, кремах, аэрозолях и спреях для ингаляций. Препараты на основе компонента выпускаются фармацевтическими компаниями в Польше, Испании, Чешской республике.

Состав и форма выпуска

Выделяют три известных формы выпуска препаратов, содержащих флутиказон: это спрей-аэрозоль, крем и мазь. Их состав:

Описание	Белая суспензия	Однородная мягкая белая субстанция	Однородная полупрозрачная мазь белого цвета
Концентрация активного вещества	50 мкг на дозу	0,05 г на 1 г	0,005 г на 1 г
Вспомогательный состав	Вода хлорид бензалкония, декстроза безводная, фенилэтанол, авицел, полисорбат	Вода, жидкий парафин, моногидрат лимонной кислоты, изопропилмиристат, фосфат натрия, цетостеариловый спирт, имидомочевина, кетомакроголь, пропиленгликоль	Жидкий парафин, пропиленгликоль, микрокристаллический воск, сорбитана сесквиолат
Упаковка	Флаконы с дозирующим устройством по 120 доз (12 мл)	Тубы по 15 г

Химические свойства

Флутиказона фуроат представляет собой фторированный синтетический кортикостероид. Вещество чаще встречается в комбинации с сальметеролом. Такое сочетание обладает противовоспалительным свойством. Препараты на его основе не предназначены для системного использования. Молекулярное соединение представляет собой белый порошок, очень плохо растворимый в воде. Также в составе лекарств можно найти флутиказона пропионат.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное вещество препаратов контактирует со специфическими глюкокортикостероидными рецепторами, подавляя процессы пролиферации тучных клеток, лимфоцитов, макрофагов, эозинофилов и нейтрофилов. За счет этого понижается интенсивность выработки и высвобождения медиаторов воспаления (ингибитор лейкотриенов, цитокинов, простагландинов, гистамина). Эффект ощущается через 3 часа после использования препарата.

При интраназальном использовании средства устраняются неприятные ощущения в носу, ринит, чихание и заложенность носовых ходов. Препараты купируют покраснение глаз, слезотечение на сутки. При соблюдении дозировки активные вещества не проникают в системный кровоток, не влияют на гипоталамно-гипофизарную надпочечниковую систему. Спрей плохо растворим в воде, поэтому стекает по задней стенке гортани, попадая в желудок. В крови обнаруживается менее одного процента компонента.

Активный ингредиент обладает 20%-ной биодоступностью, на 91% связывается с белками плазмы крови. Лекарство подвергается эффекту первого прохождения через печень с метаболизмом при участии системы цитохрома и образованием карбоксильного метаболита. Выводится из организма примерно за 6 часов при интраназальном и за 16 часов при ингаляционном введении с помощью кишечника и почек.

Показания к применению

В зависимости от формы выпуска препарата отличаются и показания к применению. Вот некоторые направления:

• базисная противовоспалительная терапия бронхиальной астмы, хронического бронхита, эмфиземы;
• профилактика или лечение аллергического насморка;
• атопическая, дискоидная, детская экзема;
• узловатая почесуха, красный плоский лишай;
• нейродерматоз, псориаз (за исключением бляшечного), контактный или себорейный дерматит;
• дискоидная красная волчанка;
• генерализованная эритродермия;
• неприятные симптомы после укусов насекомых;
• красная потница.

Способ применения и дозировка

Мазь и крем используются наружно местно, спрей и аэрозоль – ингаляционно или интраназально. Для получения нужного эффекта препарат необходимо применять регулярно. Врачи отмечают, что максимальный результат лечения проявляется на 3-4 день. Спрей применяют интраназально:

Заболевание	Дозировка, мкг/сутки	Частота применения, раз/день	Примечание
Профилактика и лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей старше 12 лет			2 впрыскивания в каждую ноздрю утром. Иногда можно увеличивать частоту применения вдвое. Максимальная доза равна 400 мкг/день. Для пожилых дозировка не корректируется.
То же самое, но у детей 4-12 лет			Одно впрыскивание в каждую ноздрю утром. Максимальная суточная доза – 200 мкг (2 впрыскивания в носовой проход).

Крем и мазь­

Наружные препараты наносятся тонким слоем на пораженные участки кожи 1–2 раза в день курсом до 14 дней. Для профилактики развития заболеваний крем и мазь используют раз в 3–4 дня без наложения окклюзионной повязки на область, которая ранее была поражена заболеванием. Средства слегка втираются в кожу, желательно наносить их вечером после душа с мылом.

Ингаляции­

Для проведения ингаляций используют аэрозоль со специальным ингалятором. При бронхиальной астме дозировка препарат составит 100-1000 мкг дважды в день. Доза корректируется в зависимости от ответа на лечение. Детям старше 4 лет назначают 50–100 мкг дважды в сутки, 1–4 лет – по 200 мкг за день. При обструктивной хронической болезни легких используется по 500 мкг вещества дважды за сутки.

Особые указания

Интраназальное введение спрея требует осторожности, если ранее пациент получал системную терапию глюкокортикостероидами. Прочие особые указания использования препаратов:

1. Ингаляции с осторожностью назначаются при туберкулезе легких.
2. Применение лекарств должно сводиться на нет постепенно, с плавным снижением дозы.
3. Избегайте попадания крема или мази на слизистые оболочки и в глаза.
4. У маленьких детей системная абсорбция веществ выше, поэтому нельзя наносить крем и мазь на обширные участки кожи, под подгузник.
5. Маловероятно, что препарат будет снижать концентрацию внимания и скорость реакций при управлении автомобилем.

При беременности

Не проводились исследования по изучению безопасности и эффективности применения препаратов на беременных и кормящих грудью женщинах. По данным экспериментов, маловероятно, что активные компоненты проникнут в грудное молоко при вскармливании (лактации) или через плаценту при вынашивании ребенка. Применение препаратов возможно по строгим жизненным показаниям, после оценки врача пользы и риска.

В детском возрасте

Для детей лекарство применяется с осторожностью. Противопоказаниями использования крема является возраст до полугода, мази – до года. Во время терапии лекарственными средствами следует следить за динамикой роста ребенка, потому что глюкокортикоиды могут его угнетать, вызывать недостаточность набора веса. Лечение проводится под контролем педиатра и с его разрешения.

Лекарственное взаимодействие

Если сочетать ингаляционное введение препарата с Ритонавиром или Кетоконазолом, то может усиливаться системное воздействие синтетических глюкокортикостероидов. Особенности лекарственного взаимодействия:

1. Маловероятно, что назальный спрей может контактировать с прочими препаратами, но лучше не следует сочетать его с другими препаратами, вводимыми в нос.
2. Ритонавир повышает концентрацию активного вещества в плазме крови, вызывая резкое снижение уровня кортизола, вызывая системные побочные эффекты, синдром Кушинга и угнетение функции коры надпочечников.
3. Эритромицин и Кетоконазол незначительно повышают уровень действующего ингредиента в плазме, не вызывая снижение концентрации сывороточного кортизола. Следует соблюдать осторожность при данных сочетаниях.

Побочные действия

Активное вещество флутиказон сильное, поэтому может вызывать ряд побочных эффектов при применении лекарств. К ним относятся:

• кандидоз полости рта, глотки;
• парадоксальный бронхоспазм;
• осиплость, охриплость голоса;
• задержка роста у детей;
• глаукома;
• остеопороз;
• снижение функции коры надпочечников;
• раздражение, сухость в носоглотке;
• неприятный запах, искажение вкуса;
• перфорация носовой перегородки;
• зуд, сухость, жжение кожи в месте нанесения мази;
• стрии, истончение кожи, расширение кровеносных сосудов;
• гипопигментация, активный рост волосяного покрова;
• вторичные инфекции;
• аллергический контактный дерматит;
• симптоматический гиперкортицизм.

Передозировка

Часто использование больших доз препарата, нанесение крема или мази на обширную площадь кожи либо под окклюзионную повязку может вызвать передозировку препаратами. Она проявляется временным снижением активности коры надпочечников, способную привести к серьезным негативным последствиям. Для устранения проблемы корректируется дозировка медикаментов.

Противопоказания

Интраназальные и ингаляционные версии препарата не применяют при аллергии, повышенной чувствительности или индивидуальной непереносимости компонентов. Противопоказаниями использования крема и мази являются:

• розацея;
• обыкновенные угри;
• периоральный дерматит;
• первичные вирусные инфекции, ветрянка, герпес;
• генитальный, перианальный зуд;
• поражение кожи грибками или бактериями;
• детский возраст до 6 месяцев для крема, до года – для мази;
• повышенная чувствительность к компонентам состава.

Условия продажи и хранения

На все препараты, содержащие флутиказон, требуется рецепт от врача. Лекарства нельзя замораживать, подвергать воздействию солнечных лучей. Срок годности равен 2–3 годам при условии хранения при температуре до 25 градусов.

Аналоги Флутиказона

В продаже встречаются средства под разными названиями, содержащие рассматриваемое активное вещество. Их принцип действия одинаков:

• Кутивейт – мазь для нанесения на пораженные участки кожи;
• Фликсоназе – назальный спрей, обладающий комплексным воздействием;
• Флутиказон – спрей назальный для лечения насморка;
• Назарел – назальный дозированный спрей для местного применения;
• Фликсотид – аэрозоль во флаконах и небулах с суспензий для проведения ингаляций;
• Флутиказона Пропионат – глюкокортикостероид для интраназального и ингаляционного применения;
• Серетид – аэрозоль и дозированный порошок для проведения ингаляций;
• Тевакомб – аэрозоль с бронходилатирующим действием;
• Сальмекорт – комбинированное средство в форме аэрозоля.

Цена Флутиказона

Стоимость препаратов зависит от формы выпуска, концентрации активных веществ, объема упаковки и уровня торговой наценки. Приобрести их можно через интернет или аптеки Москвы по приблизительным ценам:

Видео