Торговое название лекарственного средства надропарин кальция. Низкомолекулярный гепарин Фраксипарин: показания, инструкция, отзывы. Взаимодействия с другими действующими веществами

Международное наименование INN: Rec.INN

Однокомпонентные препараты

торговые наименования препаратов, содержащих только активное вещество НАДРОПАРИН КАЛЬЦИЯ

	ФРАКСИПАРИН Профилактика тромбоэмболических осложнений (при хирургических и ортопедических вмешательствах; у больных с высоким риском тромбообразования при острой дыхательной и/или сердечной недостаточности в условиях ОИТ); Лечение тромбоэмболий; Профилактика свертывания крови во время гемодиализа; Лечение нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без зубца Q.		р-р д/п/к введения 9500 МЕ анти-Ха/1 мл: шприцы 0.8 мл 2 или 10 шт. р-р д/п/к введения 9500 МЕ анти-Ха/1 мл: шприцы 0.6 мл 2 или 10 шт. Рег. №: П N015872/01 от 18.06.09 р-р д/п/к введения 9500 МЕ анти-Ха/1 мл: шприцы 0.4 мл 2 или 10 шт. Рег. №: П N015872/01 от 18.06.09 р-р д/п/к введения 9500 МЕ анти-Ха/1 мл: шприцы 0.3 мл 2 или 10 шт. Рег. №: П N015872/01 от 18.06.09 р-р д/п/к введения 9500 МЕ анти-Ха/1 мл: шприцы 1 мл 2 или 10 шт. Рег. №: П N015872/01 от 18.06.09	Glaxo Wellcome Production (Франция) представительство: ГлаксоСмитКляйн группа компаний
	ФРАКСИПАРИН ФОРТЕ Лечение тромбозов и тромбоэмболий.		р-р д/инъекц. 11 400 МЕ анти-Ха/0.6 мл: шприцы однодозовые 2 или 10 шт. р-р д/инъекц. 15 200 МЕ анти-Ха/0.8 мл: шприцы однодозовые 2 или 10 шт. Рег. №: П N012486/01 от 07.06.10 р-р д/инъекц. 19 000 МЕ анти-Ха/1 мл: шприцы однодозовые 2 или 10 шт. Рег. №: П N012486/01 от 07.06.10	ГлаксоСмитКляйн Трейдинг (Россия) Произведено: Glaxo Wellcome Production (Франция) представительство: ГлаксоСмитКляйн группа компаний

www.vidal.ru

Фраксипарин - официальная инструкция по применению

catad_pgroup Антикоагулянты Аналоги, статьи Комментарии П № 015872/01

Торговое название препарата: Фраксипарин

Международное непатентованное название:

Надропарин кальций.

Лекарственная форма:

раствор дня подкожного введения

Состав

Активное вещество: кальция надропарин - 9500 ME анти Ха-факторной активности в 1 млВспомогательные вещества: раствор гидроксида кальция (или разбавленная кислота хлористоводородная) достаточное количество до рН 5,0 - 7,0, вода для инъекций до 1,0 мл.

Содержание кальция надропарина в различных формах выпуска

• Шприцы ло 0,3 мл - 2850 ME анти Ха-факторной активности.
• Шприцы то 0,4 мл - 3800 ME анти Ха-факторной активности.
• Шприцы ло 0,6 мл - 5700 ME анти Ха-факторной активности.
• Шприцы то 0,8 мл - 7600 ME анти Ха-факторной активности.
• Шприцы ло 1,0 мл - 9500 ME анти Ха-факторной активности.

Описание: прозрачный или слабо-опалесцирующий, бесцветный или светло-желтый раствор.

Фармакотерапевтическая группа:

антикоагулянт прямой.

Код ATX: В01А В06

Фармакологические свойства

Механизм действия Надропарин кальций это низкомолекулярный гепарин (НМГ), полученный путем деполимеризации из стандартного гепарина. Он представляет собой гликозаминогликан со средней молекулярной массой приблизительно 4300 дальтон.

Надропарин проявляет высокую способность к связыванию с белком плазмы крови антитромбином III (AT III). Это связывание приводит к ускоренному ингибированию фактора Ха. чем и обусловлен высокий антитромботический потенциал надропарина. Другие механизмы, обеспечивающие антитромботическое действие надропарина. включают активацию ингибитора превращения тканевого фактора (TFPI), активацию фибриногиза посредством прямого высвобождения активатора тканевого плазминогена из эндотелшшьных клеток и модификацию реологических свойств крови (снижение вязкости крови и узеличение проницаемости мембран тромбоцитов и гранулоцитов).

Фармакодинамика Надропарин характеризуется более высокой активностью в отношении фактора Ха, по сравнению с активностью в отношении фактора IIа. Он обладает как немедленной, так и продленной антитромботической активностью. По сравнению с нефракционированным гепарином, надропарин обладает меньшим влиянием на функции тромбоцитов и на агрегацию и обладает мало выраженным влиянием на первичный гемостаз. В профилактических дозах не вызывает выраженного снижения активированного частичного тромбинового времени (АЧТВ).

При курсовом лечении в период максимальной активности АЧТВ может быть удлинено до значения в 1,4 раза превышающее стандартное. Такая пролонгация отражает остаточный антитромботический эффект надропарина кальция.

Фармакокинетика Фармакокинетические свойства определяются на основе изменения анти-Ха-факторной активности плазмы.

Абсорбция

После подкожного введения максимальная анти-Ха активность (Сmax) достигается через 35 часов (Тmax). Биодоступность После подкожного введения надропарин почти полностью всасывается (около 88%).

При внутривенном введении максимальная анти-Ха активность достигается менее чем через 10 минут, период полувыведения (Т½) составляет около 2 часов.

Метаболизм Метаболизм происходит в основном в печени (десульфатирование, деполимеризация).

Выведение

Период полувыведения после подкожного введения составляет около 3,5 ч. Однако, анти-Ха активность сохраняется в течение как минимум 18 часов после инъекции надропарина в дозе 1900 анти-Ха ME.

Группы риска

Пациенты пожилого возраста У пожилых больных, в связи с возможным снижением функции почек, элиминация надропарина может замедляться. Возможная почечная недостаточность в этой группе пациентов требует оценки и соответствующей коррекции дозы.

Пациенты с нарушением функции почек В клинических исследованиях, посвященных изучению фармакокинетики надропарина при внутривенном введении пациентам с почечной недостаточностью различной тяжести, была установлена корреляция между клиренсом надропарина и клиренсом креатинина. При сравнении полученных значений с показателями у здоровых добровольцев, было установлено, что AUC и период полувыведения были повышены до 52-87%, а клиренс креатинина до 47-64% от нормальных значений. В исследовании также наблюдались большие индивидуальные различия. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения надропарина при подкожном введении увеличивался до 6 часов. Результаты исследования показали, что небольшое накопление надропарина может наблюдаться у пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина более или равен ЗОмл/мин и менее чем 60 мл/мин), следовательно, дозу Фраксипарина следует уменьшить на 25% у таких пациентов получающих Фраксипарин с целью лечения тромбоэмболий, нестабильной стенокардии/инфаркта миокарда без зубца Q. Фраксипарин противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, с целью лечения данных состояний. У пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью применение Фраксипарина с целью профилактики тромбоэмболий, накопление надропарина не превышает таковое у пациентов с нормальной функцией почек, принимающих лечебные дозы Фраксипарина. Поэтому снижения дозы Фраксипарина, принимаемого в профилактических целях у данной категории пациентов не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, получающих Фраксипарин в профилактических дозах, необходимо снижение дозы на 25% по сравнению с дозами, назначаемыми пациентам, имеющим нормальные показатели клиренса креатинина.

Гемодиализ

Низкомолекулярный гепарин вводится в артериальную линию петли диализа в достаточно высоких дозах для того, чтобы предотвратить свертывание крови в петле. Фармакокинетические параметры принципиально не изменяются, за исключением случая передозировки, когда прохождение препарата в системное кровообращение может вести к повышению анти-Ха факторной активности, связанному с конечной фазой почечной недостаточности.

Показания к применению

Профилактика тромбоэмболических осложнений:

• при общехирургических и ортопедических вмешательствах;
• у больных с высоким риском тромбообразования (при острой дыхательной и/или сердечной недостаточности в условиях отделения интенсивной терапии, нестабильной стенокардии, инфаркте миокарда без зубца Q).
• Лечение тромбоэмболий.
• Профилактика свертывания крови во время гемодиализа.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к надропарину или любому другому компоненту препарата;
• Тромбоцитопения при применении надропарина в анамнезе;
• Признаки кровотечения или повышенный риск кровотечения, связанный с нарушением гемостаза, за исключением ДВС-синдрома, не вызванного гепарином;
• Органические поражения органов со склонностью к кровоточивости (например, острая язва желудка или двенадцатиперстной кишки);
• Травмы или оперативные вмешательства на головном и спинном мозге или на глазах;
• Внутричерепное кровоизлияние;
• Острый септический эндокардит;
• Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) у пациентов, получающих Фраксипарин с целью лечения тромбоэмболий, нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без зубца Q;
• Детский возраст (1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10,000,

  medi.ru

  Надропарин кальций

  (Nadroparin calcium)

  Торговые названия

  Фраксипарин. Групповая принадлежность

  Антикоагулянт прямой

  Описание действующего вещества (МНН)

  Надропарин кальций Лекарственная форма

  раствор для подкожного введения Фармакологическое действие

  Антикоагулянтное средство. Оказывает антитромботическое действие. Низкомолекулярный гепарин, полученный из стандартного методом деполимеризации. В связи с антитромбином III характеризуется выраженной активностью в отношении фактора Ха и более слабой в отношении фактора IIa. Усиливает блокирующее влияние антитромбина III на фактор Ха, который активирует переход протромбина в тромбин. Ингибирование фактора Ха проявляется при концентрации 200 ЕД/мг, тромбина - 50 ЕД/мг. Анти-Ха активность выражена значительно больше, чем влияние на АЧТВ. Оказывает быстрое и продолжительное действие. Активность выражается в единицах Европейской Фармакопеи (Ph. Eur.) IU-anti-Xa. Обладает противовоспалительными и иммунодепрессивными (подавляет кооперативное взаимодействие T- и B-лимфоцитов) свойствами, незначительно снижает концентрацию холестерина и бета-липопротеинов в сыворотке крови. Улучшает коронарный кровоток. Показания

  Профилактика тромбоэмболических осложнений (в т.ч. связанных с общей хирургией, онкологией и ортопедией, у нехирургических больных с высоким риском развития тромбоэмболии: острая дыхательная недостаточность, гнойно-септическая инфекция, острая СН), профилактика свертывания крови в ходе гемодиализа. Лечение тромбозов и тромбоэмболий, нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без зубца Q. Противопоказания

  Гиперчувствительность, острый бактериальный эндокардит, тромбоцитопения (у лиц с положительным тестом агрегации in vitro в присутствии препарата), кровоточивость (кроме ДВС-синдрома), геморрагический инсульт, перикардит, васкулит, артериальная гипертензия, ортостатическая гипотензия, обморочные состояния, хориоретинопатия, обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, тяжелый сахарный диабет, травмы ЦНС, состояние после спинномозговой пункции, проведение лучевой терапии, использование ВМК, беременность, период лактации, послеродовой период. Побочные действия

  Кровотечения (ЖКТ, мочевой тракт), тромбоцитопения (редко), кровоизлияния (в яичники, желтое тело, надпочечники с развитием острой надпочечниковой недостаточности), аллергические реакции (лихорадка, сыпь, бронхиальная астма), тошнота, рвота, гематома и некроз в месте введения. Передозировка. Симптомы: кровотечение. Лечение: при малом кровотечении - отсрочить очередную дозу, в более серьезных случаях - в/в протамина сульфат (0.6 мл протамина нейтрализуют около 0.1 мл препарата). Способ применения и дозы

  Вводят в подкожную клетчатку живота, в толщу кожной складки (игла располагается перпендикулярно кожной складке). Складку поддерживать в течение всего периода введения. Профилактика тромбоэмболий в общей хирургии: 0.3 мл 1 раз в сутки. 0.3 мл вводят за 2-4 ч до хирургической операции. Курс лечения - минимум 7 дней. С лечебной целью: вводят 2 раза в сутки в течение 10 дней в дозе 225 ЕД/кг (100 МЕ/кг), что соответствует: 45-55 кг - 0.4-0.5 мл, 55-70 кг - 0.5-0.6 мл, 70-80 кг - 0.6-0.7 мл, 80-100 кг - 0.8 мл, более 100 кг - 0.9 мл. В ортопедической хирургии дозу подбирают в зависимости от массы тела. Вводят 1 раз в сутки ежедневно, в следующих дозах: при массе тела менее 50 кг: в предоперационном периоде и в течение 3 дней после операции - 0.2 мл; в послеоперационном периоде (начиная с 4 дня) - 0.3 мл. При массе тела от 51 до 70 кг: в предоперационном периоде и в течение 3 дней после операции - 0.3 мл; в послеоперационном периоде (начиная с 4 дня) - 0.4 мл. При массе тела от 71 до 95 кг: в предоперационном периоде и в течение 3 дней после операции - 0.4 мл; в послеоперационном периоде (начиная с 4 дня) - 0.6 мл. После флебографии вводят каждые 12 ч в течение 10 дней, доза зависит от массы тела: при массе 45 кг - 0.4 мл; 55 кг - 0.5 мл; 70 кг - 0.6 мл; 80 кг - 0.7 мл; 90 кг - 0.8 мл; 100 кг и более - 0.9 мл. При лечении нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без зубца Q вводят 0.6 мл (5700 IU антиXa) 2 раза в сутки. Особые указания

  В период лечения необходим контроль числа тромбоцитов - перед началом лечения, в первые 4 сут, далее 2 раза в неделю. Следует отменить препарат при появлении признаков некроза кожи в месте введения. Риск кровотечений выше при ХПН и у женщин старше 60 лет. Взаимодействие

  Усиливает антиагрегантное действие НПВП, АСК, декстрана. Усиливает противосвертывающее действие антикоагулянтов непрямого действия. Сердечные гликозиды, тетрациклины, никотиновая и этакриновая кислоты, антигистаминные ЛС снижают антикоагулянтную активность препарата.

  Антикоагулянты прямого действия

  spravka.komarovskiy.net

  Низкомолекулярный гепарин Фраксипарин: показания, инструкция, отзывы

  Надропарин кальция (торговое название Фраксипарин) часто применяется для лечения различных тромбозных заболеваний, а также профилактики нарушений связанных с сердечной деятельностью. Поскольку это лекарственное средство сильного действия, его применение возможно только по назначению врача.

  Лекарственное средство относится к препаратам с антикоагулянтным действием. Данное средство препятствует появлению сгустков крови, поэтому его часто применяют для лечения и профилактики тромбоза поверхностных и глубоколежащих вен.

  Также медикамент активно используют для терапии других опасных сосудистых нарушений.

  Форма выпуска и составляющие компоненты

  Выпускается лекарство в виде раствора, структура которого бесцветная или имеет светло-желтую окраску. Раствор помещен в шприцы. Лекарство предназначено для инъекций под кожу.

  Шприцы с раствором помещены в блистеры. В одном блистере может содержаться один, два или пять шприцов, которые помещены в пачки из картонной основы.

  Фраксипарин состоит из следующих компонентов:

  1. Основной компонент – надропарин кальция. Его дозировка может быть следующей – 2850, 3800, 5700, 7600, 9500 МЕ анти-Ха.
  2. Дополнительные компоненты – хловодородная кислота, раствор гидроксида кальция, вода для инъекций.

  Фармакологические свойства

  Фраксипарин входит в группу антикоагулянтов с антитромботическим действием. Надропарин кальция - это гепарин низкомолекулярного типа, который получен при помощи деполимеризации из обычного гепарина. Если рассматривать это вещество с химической стороны, то это гликозоаминогликан, молекулярная масса которого составляет 4300 дальтон.

  Этот компонент обладает повышенной тропностью к протеину крови антитромбину 3, что в результате приводит к снижению фактора Ха. Это условие обуславливает выраженность антитромбического эффекта надропарина.

  Другие принципы повышения антитромбической активности состоят из стимулирования ингибитора тканевого фактора, усиления фибринолиза благодаря прямому высвобождению тканевому плазменному плазмогенному активатору из клеток эндотелиального типа, а также из модификации данных гемореологического типа – снижение уровня вязкости кровяной структуры, увеличение количества тромбоцитов, изменение мембраны гранулоцитов.

  По сравнению с гепарином нефракционированного типа обладает наиболее низким воздействием на деятельность тромбоцитов, на форму агрегации и на состояние первичного гомеостаза.

  Во время лечебной терапии при высокой активности может наблюдаться увеличение АЧТВ на 1,4 раза больше стандартного. Если его применять в профилактических дозах, то не возникает сильного снижения АЧТВ.

  Во время введения препарата при помощи подкожной инъекции происходит достижение максимальной концентрации в крови в течение 4-5 часов. Всасывание лекарства происходит до 88 %. Во время внутривенного введения наибольшая концентрация наблюдается через 10 минут.

  Время длительности полувыведения составляет приблизительно 2 часа. Мтетаболизирование препарата преимущественно наблюдается в печени десульфатированным способом или при помощи деполимеризации.

  При каких показаниях нужно применять лекарство

  Фраксипарин предназначено для применения при следующих болезнях:

  • для профилактики заболеваний тромбоэмболического характера, во время оперативных вмешательств хирургического и ортопедического характера, при наличии повышенной вероятности образования тромбов в условиях ОИТ, которые сопровождаются дыхательной или сердечной недостаточностью в острой форме;
  • при риске развития ТЭЛА;
  • для устранения тромбоэмболической симптоматики;
  • при профилактической терапии свертываемости крови во время гемодиализных процедур;
  • для устранения стенокардии нестабильного типа и инфаркта миокарда без зубца Q.

  Противопоказания и ограничения для назначения

  Нельзя применять Фраксипарин при следующих состояниях:

  • если имеются сильные кровотечения с повышенном риском их повторного появления, который связан с ухудшением гомеостаза;
  • наличие тромбоцитопении, возникшей во время приема Гепарина в прошлом;
  • наличие нарушений органов, которые связаны с риском возникновения кровотечений;
  • подростки до 18 лет;
  • если имеется почечная недостаточность в тяжелой форме;
  • риск возникновения внутричерепного кровоизлияния;
  • присутствие повреждений вследствие оперативного вмешательства на спинном или головном мозге, а также на глазных яблоках;
  • наличие инфекционного эндокардита в острой форме;
  • если имеется высокая чувствительность и индивидуальная непереносимость веществ, входящих в состав медикамента.

  Как колоть Фраксипарин - правила, схемы, дозировки

  Раствор вводится под кожу. При введении пациент должен лежать. Лекарство должно вводиться под кожу в переднебоковое или заднебоковое место живота. Препарат вводится в каждую сторону по очереди - сначала в правую, затем в левую сторону. Также можно вводить в бедро.

  Игла вводится под кожу в перпендикулярном положении, но только не под углом. Перед введением, кожу следует защемить в небольшую складку. Ее формируют в промежутке между большим и указательным пальцем. Место складки нужно удерживать на протяжении всей инъекции лекарства. После проведения инъекционного введения, область, куда вводился медикамент, не нужно растирать.

  

  Особенности применения Надропарина в зависимости от целей:

  1. Во время лечения тромбоэмболии при и сразу после хирургических вмешательств рекомендуется вводить раствор Фраксипарина в дозе 0,3 мл или 2850 МЕ анти-Ха, он делается при помощи подкожной инъекции. Медикамент колется за 2-4 часа до проведения оперативного вмешательства и после этого один раз в 24 часа. Лечение должно длиться не меньше недели, и может проводиться до того времени, пока не пройдет повышенный риск образования тромбов.
  2. В период профилактической терапии тромбоэмболии при ортопедических оперативных вмешательствах укол делается при помощи подкожного введения в дозировках из расчета на общий вес тела, на 1 килограмм массы больного необходима доза до 38 МЕ анти-Ха. На 4-ый день после оперативного вмешательства дозировка может быть увеличена до 50 %. Первое введение лекарство должно быть проведено за 12 часов до оперативного вмешательства и вторая доза делается через 12 часов после проведения операции. После этого уколы лекарства делаются в весь последующий период, пока не снизится риск образования тромбов, и пациент будет переведен на амбулаторное лечение. Минимальная длительность инъекционных процедур должна быть 10 дней.
  3. Пациентам, у которых имеется риск образования тромбов, сопровождающийся инфекционными поражениями дыхательных путей, а также дыхательной или сердечной недостаточностью, препарат назначается 1 раз в 24 часа, его нужно вводить по кожу. Дозировка раствора устанавливается в зависимости от массы тела. Препарат вводится на протяжении всего периода риска тромбообразования.
  4. При лечении тромбоэмболии препараты с антикоагулянтивным воздействием следует назначать сразу после появления симптоматики. Инъекционное введение Фраксипарина делается до тех пор, пока не будут достигнуты нужные показатели протромбинового времени. Медикамент назначается подкожно 2 раза в 24 часа. Инъекция делается каждые 12 часов. Дозировка раствора зависит от массы тела – на 1 кг нужно вводить 86 МЕ анти-Ха.

  На видео показано, как самостоятельно колоть укол Клексана, инъекция Фраксипарина делается аналогично:

  Применение в период беременности и кормления грудью

  Согласно проведенным опытам на животных имеются ограниченные данные о том, что составляющие компоненты Фраксипарина проникают через плаценту к ребенку, поэтому применение препарата во время беременности не рекомендовано, но на практике применяется.

  Иногда бывают исключения, когда польза для матери будет превышать риск для ребенка.

  Во время кормления грудью применение препарата не рекомендовано, поскольку составляющие компоненты могут попасть в состав молока.

  Побочные эффекты

  Во время применения препарата могут возникнуть следующие побочные явления:

  • кровотечения различных локализаций;
  • состояние тромбоцитопении и эозинофилии;
  • повышение содержания печеночных ферментов;
  • могут возникнуть реакции в виде повышенной чувствительности;
  • в месте инъекции могут появиться гематомы, твердые образования, которые исчезают в течение нескольких дней, иногда может развиться некроз, в этом случае терапия прекращается;
  • также редко появляется гиперкалиемия и приапизм.
  
  

  Аллергия на инъекции Фраксипарина

  Практический опыт применения - это важно

  Мнение врачей-профессионалов и отзывы обычных людей о препарате Фраксипарин.

  Для лечения и профилактики ВАРИКОЗА и ГЕМОРРОЯ наши читатели используют метод, впервые озвученный Малышевой. Тщательно ознакомившись с ним, мы решили предложить его и вашему вниманию. Мнение врачей... »

  Фраксипарин – это эффективное средство для профилактики и лечения различных тромбозных заболеваний. Данный препарат помогает практически с первого применения, это связано с его свойствами. Активный компонент быстро связывается с белком плазмы крови и в результате создает антитромботический эффект.

  В процессе лечения быстро разжижаются сгустки крови, тромбы. Средство снижает вязкость крови и увеличивает проницаемость мембран тромбоцитов. Но во время применения обязательно следует следить за состоянием крови, иногда могут возникать кровотечения.

  Врач гематолог

  Я часто назначаю своим пациентам Надропарин для профилактики и лечения различных тромбозных патологий. Этот препарат помогает устранить тромбообразование, лечит тромбоэмболию в тяжелой форме.

  Кроме этого, на самом деле, Фраксипарин можно применять во время беременности, доказанного отрицательного воздействия на мать и ребенка лекарство не оказывает, хотя в инструкции и сказано иное.

  Во время введения лекарство быстро проникает в состав крови, снимает воспаление, боли и устраняет все неприятные последствия заболевания. Но не стоит забывать о побочных явлениях, поэтому во время применения препарата нужно обязательно следить за состоянием своего организма.

  Врач флеболог

  Перед тем как забеременеть я проходила обследование на котором выяснилось что у меня слишком густая кровь, как потом мне объяснил врач, густая кровь может вызвать тромбообразование. А тромбы во время беременности предоставляют опасность для матери и ребенка.

  Он мне назначил препарат Фраксипарин. Вначале мне показалось неудобным делать уколы в живот, но со временем я свыклась. Первое время в месте инъекций образовывались гематомы, но потом они прошли. Я проколола препарат в течение 2 недель, после этого анализы стали хорошими.

  Любовь, 27 лет

  Поскольку у меня врожденная тромбоэмболия, вынашивание ребенка для меня целое испытание. Это заболевание на протяжении последних лет 7 стало для меня преградой для рождения долгожданного с мужем ребенка.После того как я забеременела, сразу пошла к врачу, он мне прописал делать уколы Фраксипарина на протяжении всего периода. Это препарат предназначен для разжижения крови и предотвращения образования тромбов и сгустков. Я сразу согласилась. Делала уколы сама.

  Лекарство совершенно не оказывает вредного воздействия на ребенка. Я спокойно отходила всю беременность и родила здорового ребенка!

  Светлана, 32 года

  Покупка препарата и его аналогов

  Цена препарата достаточно высокая в среднем за упаковку с 10 шприцами 0,3 составляет от 2200 и доходит до 4020 рублей, за упаковку Фраксипарина № 10 0,6 мл – от 3400 до 5000 рублей, также доступные к покупке следующие аналоги медикамента:

Фраксипарин

Международное непатентованное название

Надропарин кальция

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 2850 МЕ анти-Ха/0.3 мл, 5700 МЕ анти-Ха/0.6 мл, 7600 МЕ анти-Ха/0.8 мл

Состав

Один шприц содержит

активное вещество - надропарин кальция 2850 МЕ анти-Ха,

вспомогательные вещества:

Один шприц содержит

активное вещество - надропарин кальция 5700 МЕ анти-Ха,

вспомогательные вещества: раствор кальция гидроксида или кислота хлороводородная разбавленная, вода для инъекций

Один шприц содержит

активное вещество - надропарин кальция 7600 МЕ анти-Ха,

вспомогательные вещества: раствор кальция гидроксида или кислота хлороводородная разбавленная, вода для инъекций

Описание

Прозрачный или слабо опалесцирующий, бесцветный или светло-желтый раствор

Фармакотерапевтическая группа

Антикоагулянты. Антикоагулянты прямые (гепарин и его производные). Надропарин.

Код АТХB01AB06

Фармакологические свойства

Ф армакокинетика

Фармакокинетические свойства надропарина основываются на биологической активности, то есть на изменении анти-Ха факторной

активности.

Абсорбция

Максимальный уровень анти-Ха активности (Cmax) достигается через 3-5 часов (Тmax) после подкожного введения. Биодоступность надропарина практически полная (около 88 %).

После внутривенного введения, максимальный уровень анти-Ха активности в плазме достигается за 10 минут, а период полувыведения составляет около 2 часов.

Метаболизм

Метаболизм происходит в основном в печени (десульфатирование, деполимеризация).

Выведение

Период полувыведения при подкожном введении составляет около 3.5 часов, тем не менее, анти-Ха активность сохраняется в течение 18 часов после введения препарата.

Особые группы пациентов

Пожилые

В связи с возможным снижением функции почек, у пожилых пациентов выведение надропарина замедляется. Перед назначением препарата необходимо оценить функцию почек и откорректировать назначаемую дозу соответственно.

Пациенты с нарушением функции почек

В клинических исследованиях фармакокинетики надропарина у пациентов с различной степенью почечной недостаточности была выявлена корреляция между клиренсом надропарина и клиренсом креатинина. У пациентов со средней степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина 36-43 мл/мин) показатели AUC и Т1\2 увеличивались на 52 и 39 % соответственно со снижением плазменного клиренса надропарина на 63 %. У пациентов с тяжелой степенью почеченой недостаточности (клиренс креатинина 10-20 мл/мин) показатели AUC и Т1\2 увеличивались на 95 и 112 % соответственно со снижением плазменного клиренса надропарина на 50 %. У пациентов с клиренсом креатинина 3-6 мл/мин или находящихся на гемодиализе, показатели AUC и Т1\2 увеличивались на 62 и 65 % соответственно со снижением плазменного клиренса надропарина на 67 %.

Фармакодинамика

Активным веществом препарата является надропарин кальция - низкомолекулярный гепарин, полученный путем деполимеризации стандартного гепарина. Он представляет собой глюкозаминогликан со средней молекулярной массой примерно 4300 дальтон. Фраксипарин проявляет высокое сходство с антитромбином III протеина плазмы. Это приводит к ускоренному подавлению фактора Ха, который стимулирует высокий антитромбический потенциал Фраксипарина.

Другие механизмы усиления антитромбической активности включают в себя стимулирование ингибитора тканевого фактора, активацию фибринолиза путем прямого высвобождения тканевого плазмогенного активатора из эндотелиальных клеток и модификацию гемореологических параметров (уменьшение вязкости крови и повышение количества тромбоцитов, изменчивости мембраны гранулоцитов).

Фраксипарин обладает высокой степенью анти-Ха и анти-IIa активности, которые характеризуются немедленным и пролонгированным антитромботическим свойствами.

По сравнению с нефракционными гепаринами, надропарин оказывает меньшее воздействие на функцию и агрегацию тромбоцитов и незначительное действие - на общий гемостаз.

Показания к применению

Профилактика тромбоэмболических осложнений (связанных с общей или ортопедической хирургией, у нехирургических больных при острой дыхательной недостаточности, респираторной инфекции и/или острой сердечной недостаточности в условиях отделения интенсивной терапии)

Лечение тромбоэмболий

Профилактика свертывания крови во время гемодиализа

Лечение нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без зубца Q

Способ применения и дозы

Необходимо четко следовать инструкциям по дозированию отдельных низкомолекулярных гепаринов, так как для их измерения могут использоваться различные дозирующие единицы (МЕ или мг). Фраксипарин не должен применяться в виде взаимозаменяемого препарата с другими низкомолекулярными гепаринами в течение курса терапии. Дополнительно необходимо соблюдать осторожность при назначении той или иной дозы Фраксипарина, так как это влияет на общий режим дозирования. Для введения Фраксипарина должны использоваться градуированные шприцы для более аккуратного дозирования.

Фраксипарин не предназначен для внутримышечного введения.

Количество тромбоцитов пациента должно контролироваться на протяжении всего курса лечения.

Профилактика тромбоэмболических нарушений

Общая хирургия

В общей хирургии доза Фраксипарина 0.3мл (2850 МЕ анти-Xa) вводится подкожно за 2-4 часа до операции, и затем, в последующие дни, 1 раз в сутки. Общая длительность лечения составляет, как минимум, 7 дней. Рекомендуется осуществлять профилактику во время всего периода риска.

Ортопедия

В ортопедической практике дозу подбирают в зависимости от массы тела пациента и вводят подкожно в соответствии с таблицей 1. Доза определяется исходя из расчета 38 анти-Xa МЕ на кг массы тела с последующим увеличениям дозы на 50 % на четвертый пост-операционный день. Первая доза вводится за 12 часов до начала операции, вторая - через 12 часов после оперативного вмешательства. Препарат вводят 1 раз в сутки, минимальная продолжительность лечения составляет 10 дней. Рекомендуется осуществлять профилактику во время всего периода риска.

Таблица 1

Пациенты с высоким тромбоэмболическим риском в условиях отделения интенсивной терапии (острая дыхательная недостаточность, респираторная инфекция, острая сердечная недостаточность)

Фраксипарин назначают 1 раз в сутки, дозу подбирают в зависимости от массы тела пациента, согласно таблице 2.

Лечение продолжают в течение всего периода риска возникновения тромбоэмболии.

Таблица 2

Лечение тромбоэмболических нарушений

При лечении тромбоэмболических осложненийтерапию пероральными антикоагулянтами, при отсутствии противопоказаний, следует начинать как можно скорее. Назначение Фраксипарина продолжают до нормализации МНО.

Фраксипарин назначают подкожно 2 раза в сутки (каждые 12 часов) на протяжении 10 дней.

Дозу подбирают в зависимости от массы тела пациента, исходя из расчета 86 МЕ анти-Xa на кг массы тела согласно таблице 3.

Таблица 3

Профилактика свертывания крови во время гемодиализа

Во время процедуры гемодиализа доза Фраксипарина должна быть адаптирована к каждому конкретному пациенту, принимая во внимание технические условия проведения диализа.

Фраксипарин обычно применяют в виде разовой дозы в системе внутриартериального вливания в начале каждой процедуры.

Для пациентов без повышенного риска кровотечения начальные дозы определяются в зависимости от массы тела пациента (таблица 4) и покрывают 4-х часовую процедуру диализа.

Таблица 4

Больным с повышенным риском кровотечения следует назначать половинную дозу.

Дополнительную, меньшую дозу, можно вводить в ходе диализа продолжительностью более 4 часов. Дозировка при последовательных диализах должна корректироваться в соответствии с наблюдаемым эффектом. Пациенты должны тщательно наблюдаться в течение каждой процедуры диализа на признаки кровотечения или свертывания крови.

Лечение нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без зубца Q

Фраксипарин вводят подкожно 2 раза в сутки (каждые 12 часов). Продолжительность лечения составляет 6 дней. В клинических исследованиях Фраксипарин назначался в комбинации с ацетилсалициловой кислотой (до 325 мг в сутки). Начальную дозу определяют из расчета 86 МЕ анти-Ха/кг и вводят внутривенно болюсно. Затем подкожно вводят такую же дозу. Дозы определяются в зависимости от массы тела в соответствии с таблицей 5.

Таблица 5

У пожилых пациентов нет необходимости корректирования дозы, кроме случаев нарушения функции почек, которую следует определять до начала терапии.

Почечная недостаточность

Профилактика тромбоэмболических осложнений

Нет необходимости корректировать дозу, если клиренс креатинина выше или равен 50 мл/мин. При средней и тяжелой степени почечной недостаточности возможно увеличение экспозиции надропарина, что приводит к повышенному риску возникновения случаев тромбоэмболии и геморрагий. У таких пациентов (клиренс креатинина менее 30 мл/мин или 30 мл/мин - 50 мл/мин) доза Фраксипарина должна быть снижена на 25-33 %.

Профилактика свертывания крови во время гемодиализа и лечения нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без зубца Q

Нет необходимости корректировать дозу, если клиренс креатинина выше или равен 50 мл/мин. При средней и тяжелой степени почечной недостаточности возможно увеличение экспозиции надропарина, что приводит к повышенному риску возникновения случаев тромбоэмболии и геморрагий. У пациентов со средней степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина 30 мл/мин - 50 мл/мин) доза Фраксипарина должна быть снижена на 25-33 %.

Пациентам с тяжелой степенью почечной недостаточности назначение препарата Фраксипарин противопоказано.

Печеночная недостаточность

Исследований не проводилось.

Применение в педиатрии

Детям и подросткам Фраксипарин не рекомендуется из-за недостаточности данных по безопасности и эффективности установленной дозы для пациентов младше 18 лет.

Инструкция по введению перпарата

Надропарин кальций представляет собой низкомолекулярный гепарин (НМГ), в котором антитромботические и антикоагулянтные свойства стандартного гепарина разделены.

Надропарин кальций характеризуется более высокой анти-Xа факторной активностью по сравнению с анти-IIa факторной или антитромботической активностью. Отношение между этими видами активности для надропарина кальция находится в пределах 2,5-4. В профилактических дозах надропарин не вызывает выраженного снижения АЧТВ. При курсовом лечении в период максимальной активности возможно увеличение АЧТВ до значения, в 1,4 раза превышающего стандартное. Такое пролонгирование отражает остаточный антитромботический эффект надропарина кальция.

Фармакокинетика

Фармакокинетические свойства определяются измерением анти-Ха-факторной активности плазмы крови. После п/к введения почти 100% препарата быстро всасывается.
Если надропарин кальций вводится 2 раза в сутки, максимальная активность в плазме крови достигается между 3 и 4 часом после введения. При введении 1 раз в сутки максимальная активность достигается между 4 и 6 часом после введения. Метаболизм надропарина происходит в основном в печени (десульфатирование, деполимеризация).
Период полувыведения низкомолекулярных гепаринов выше, чем у нефракционированного гепарина и составляет 3-4 ч после п/к введения. Анти-Ха-факторная активность надропарина кальция сохраняется дольше, чем его анти-IIа-факторная активность. Выводится почками, в исходном или малоизмененном виде.

Поскольку физиологическая функция почек у больных пожилого возраста снижена, выведение препарата у них замедляется. Однако это не требует коррекции дозы и режима введения препарата при незначительном нарушении функции почек. Больным в возрасте старше 75 лет следует систематически проводить оценку функции почек с использованием формулы Кокрофта. При слабо выраженной и умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина >30 мл/мин) во избежание передозировки препарата рекомендуется контролировать уровень анти-Ха-факторной активности.

Показания

• профилактика тромбообразования при хирургических вмешательствах

• профилактика свертывания крови в системе экстракорпорального кровообращения во время гемодиализа или гемофильтрации

• профилактика тромбоэмболических осложнений у больных с высоким риском тромбообразования (при острой дыхательной и/или сердечной недостаточности в условиях ОИТ)

• лечение тромбоэмболии

• лечение нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без патологического зубца Q на ЭКГ

Режим дозирования

Для п/к и в/в введения; не вводить в/м. Для профилактики и лечения тромбоэмболий надропарин вводят п/к. Для профилактики свертывания крови в ходе гемодиализа препарат вводят в артериальный контур в начале каждой процедуры. При п/к введении препарата обычным местом инъекции является переднелатеральная стенка живота, попеременно правая и левая. Иглу вводят перпендикулярно (а не под углом) в складку кожи, которую удерживают между большим и указательным пальцами до конца введения раствора. В ходе лечения необходимо регулярно контролировать количество тромбоцитов ввиду риска развития гепарининдуцированной тромбоцитопении.

Профилактика венозных тромбоэмболий в хирургии

Препарат вводится п/к. При применении спинномозговой или эпидуральной анестезии следует взвесить пользу от проведения данной манипуляции и повышенный риск развития интраспинальной гематомы. Частота применения — 1 раз в сутки. Доза зависит от индивидуального тромбогенного риска больного и типа операции.

Ситуации с умеренным тромбогенным риском

При хирургических операциях с умеренным тромбогенным риском, а также у больных без повышенного риска развития тромбоэмболии эффективная профилактика достигается введением дозы 2 850 МЕ анти-Ха-факторной активности в сутки. Начальная доза должна быть введена за 2 ч до оперативного вмешательства.

Ситуации с повышенным тромбогенным риском

Оперативные вмешательства на бедре и коленном суставе

Доза надропарина зависит от массы тела больного. Вводят 1 раз в сутки: 38 МЕ анти-Ха-факторной активности на 1 кг массы тела больного за 12 ч до операции, через 12 ч после операции, а затем 1 раз в сутки на протяжении 3 дней после операции; 57 МЕ анти-Ха-факторной активности на 1 кг массы тела больного, начиная с 4-го дня после оперативного вмешательства. Рекомендуемые дозы надропарина в зависимости от массы тела больного приведены в таблице:

Другие ситуации

Если риск развития тромбоэмболических осложнений повышен в связи с характером оперативного вмешательства (особенно при онкологических заболеваниях) и/или с индивидуальными особенностями больного (особенно при тромбоэмболиях в анамнезе), достаточно бывает применения надропарина в дозе 2 850 МЕ анти-Ха-факторной активности.

Продолжительность лечения надропарином

Лечение надропарином в сочетании с традиционной методикой эластической компрессии нижних конечностей должно продолжаться до полного восстановления двигательной активности больного: в общей хирургии продолжительность лечения обычно составляет менее 10 дней при отсутствии особого риска венозной тромбоэмболии, связанного с индивидуальными особенностями больного; если риск развития тромбоэмболических осложнений сохраняется после окончания лечения, необходимо продолжить профилактическое лечение пероральными антикоагулянтами. Следует заметить, что клиническая польза от продолжительного лечения низкомолекулярными гепаринами или антагонистами витамина К до сих пор не оценена.

Профилактика свертывания крови в процессе гемодиализа

Надропарин при повторных сеансах диализа обычно применяют в виде одноразового болюсного введения в артериальный контур в дозе 65 МЕ/кг в начале каждой процедуры (если процедура продолжается не более 4 ч). Дозу при последующих процедурах диализа корректируют по необходимости в соответствии с наблюдаемым эффектом. Для пациентов без повышенного риска кровотечения рекомендуются следующие начальные дозы, соответствующие массе тела больного:

Дозы препарата устанавливают индивидуально с учетом технических условий диализа. Больным с повышенным риском кровотечения назначают половинную дозу.

Лечение диагностированных тромбоэмболических осложнений, в том числе курсовое лечение тромбоза глубоких вен

Подозрение на тромбоз глубоких вен должно быть подтверждено результатами соответствующих исследований. Частота применения препарата — 2 раза в сутки с интервалом 12 ч. Дозирование надропарина кальция в зависимости от массы тела больных (более 100 или менее 40 кг) не изучалось. У пациентов с массой тела более 100 кг эффективность надропарина может быть снижена. У больных с массой тела менее 40 кг повышается риск развития кровотечений. В таких случаях требуется специальный клинический контроль. Доза препарата для данного показания с учетом массы тела больного составляет 950 МЕ/10 кг каждые 12 ч (см. таблицу ниже):

Лечение надропарином следует как можно быстрее заменить применением пероральных антикоагулянтов, за исключением тех случаев, когда последние противопоказаны. Продолжительность лечения надропарином не должна превышать 10 дней, включая период стабилизации при переходе на антагонисты витамина К, за исключением тех случаев, когда возникают трудности стабилизации.

Курсовое лечение нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без патологического зубца Q на ЭКГ

Начальную дозу надропарина вводят в/в болюсно, потом переходят на п/к введение 2 раза в сутки с интервалом 12 ч в комбинации с кислотой ацетилсалициловой (рекомендуемые дозы для приема внутрь — 75-325 мг, после применения в начальной минимальной дозе 160 мг). Рекомендуемая продолжительность лечения составляет 6 дней, до стабилизации состояния больного. Рекомендуемые дозы с учетом массы тела больного указаны в таблице ниже:

Из-за отсутствия данных относительно одновременного применения надропарина и тромболитиков при необходимости проведения тромболитической терапии рекомендуется прекратить применение надропарина и перейти на стандартные методы лечения.

Побочное действие

Кровотечения в основном развиваются при наличии сопутствующих факторов риска (комбинация с некоторыми лекарственными средствами, пожилой возраст, почечная недостаточность, пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, малая масса тела; при несоблюдении условий лечения, особенно продолжительности терапии
и расчета дозы на основании массы тела.

При применении надропарина при спинномозговой или эпидуральной анестезии изредка отмечались случаи развития интраспинальной гематомы, которая приводила к появлению неврологических нарушений различной степени тяжести, вплоть до продолжительного или необратимого паралича.

При п/к введении препарата возможно образование гематом в месте инъекции. Несоблюдение рекомендуемого метода введения или использование несоответствующего инструментария ухудшает ситуацию. Образование плотных узелов, исчезающих на протяжении нескольких дней, указывает на воспалительную реакцию, которая не требует отмены препарата.

Отмечались случаи развития тромбоцитопении двух типов: наиболее распространенный — тип I — обычно умеренной степени тяжести (>100 000/мм 3), развивается рано (к 5 дню), не требует отмены препарата; редкий тип — тяжелая иммуноаллергическая тромбоцитопения II типа. Частота проявления второго типа тромбоцитопении до сих пор
не установлена.

Редко наблюдался некроз кожи в месте введения, которому может предшествовать появление пурпуры или эритематозных, инфильтративных и болезненных пятен. Лечение следует немедленно прекратить. Редко возможны кожные или системные аллергические проявления, требующие в некоторых случаях отмены препарата.

При продолжительном лечении возможен риск возникновения остеопороза.

Возможны также преходящее повышение активности трансаминаз, редкие случаи гиперкалиемии.

Противопоказания

Признаки кровотечения или повышенный риск кровотечения, связанный с нарушением гемостаза, за исключением ДВС-синдрома, не вызванного гепарином;
- органические поражения органов со склонностью к кровоточивости (например, острая язва желудка или двенадцатиперстной кишки);
- травмы или оперативные вмешательства на ЦНС;
- септический эндокардит;
- тромбоцитопения;
- повышенная чувствительность к препарату;
- повышенная чувствительность к другим низкомолекулярным гепаринам и/или гепарину в анамнезе.

Особые указания

Несмотря на то, что концентрацию разных препаратов низкомолекулярных гепаринов выражают в международных единицах анти-Ха-факторной активности, их эффективность анти-Ха-факторной активностью не ограничивается. Замена одного низкомолекулярного гепарина другим гепарином в аналогичной дозе опасна и недопустима, так как каждый режим дозирования проверен специальными клиническими исследованиями. Поэтому необходимы особая осторожность и соблюдение конкретных инструкций по применению каждого лекарственного препарата.

Серьезные кровотечения наблюдались у больных пожилого возраста, особенно в связи с возрастным ослаблением функции почек; при почечной недостаточности; у больных с массой тела менее 40 кг; при продолжительности лечения, превышающей рекомендуемую (10 дней); при несоблюдении рекомендованных условий лечения (особенно продолжительности и подбора дозы с учетом массы тела); при комбинации с препаратами, повышающими риск развития кровотечения. В любом случае необходим особый
контроль за состоянием больных пожилого возраста и больных с почечной недостаточностью, а также при применении препарата более 10 дней. Для выявления кумуляции препарата в некоторых случаях целесообразно определять анти-Ха-факторную активность.

Если у больного, который получает лечение надропарином в курсовых или профилактических дозах, наблюдаются тромбоз, флебит, эмболия легких, острая ишемия нижних конечностей, или инсульт, следует рассматривать это как проявление гепарининдуцированной тромбоцитопении и немедленно провести подсчет количества тромбоцитов.

Из-за отсутствия клинических данных применение надропарина у детей не рекомендуется.

Перед началом лечения надропарином необходимо провести контроль функции почек, в особенности в больных старше 75 лет. Клиренс креатинина рассчитывают по формуле Кокрофта с учетом массы тела больного.

У мужчин клиренс креатинина = (140 - возраст) ⋅ масса тела/ 0,814 ⋅ креатинин плазмы крови,
где возраст выражен в годах, масса тела в кг, а креатинин сыворотки — в мкмоль/л.

У женщин эта формула дополняется умножением результата на 0,85.

Если креатинин выражается в мг/мл, результат умножают на 8,8.

Выявление тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина около 30 мл/мин) является противопоказанием к назначению надропарина кальция для курсового лечения.

Гепарининдуцированная тромбоцитопения (ГИТ)

Существует риск развития тяжелой тромбоцитопении иммунологического происхож-дения (тромбоцитопения II типа). В связи с риском развития ГИТ необходим контроль количества тромбоцитов, независимо от показания для применения и назначенной дозы.

Подсчет количества тромбоцитов проводят до начала лечения или на протяжении первых суток от начала лечения, а затем 2 раза в неделю на протяжении всего курса лечения. Развитие гепарининдуцированной тромбоцитопении вероятно, если количество тромбоцитов <100 000/мм 3 и/или наблюдается уменьшение количества тромбоцитов на 30-50% относительно исходного уровня. Гепарининдуцированная тромбоцитопения развивается в основном между 5 и 20 днем от начала лечения надропарином (чаще всего на 10-й день), однако она может развиться и значительно раньше (при наличии в анамнезе больного тромбоцитопении, связанной с лечением гепарином), и очень редко — через
21 день. В связи с этим необходимо тщательно изучить анамнез больного до начала лечения. Кроме того, риск развития ГИТ при повторном введении надропарина может сохраняться на протяжении нескольких лет или даже неопределенное время.

при подтверждении тромбоцитопении при отсутствии других ее Любое значительное уменьшение количества тромбоцитов (на 30-50% от начального уровня) должно рассматриваться как тревожный сигнал еще до достижения критических значений.

При уменьшении количества тромбоцитов необходимо: немедленно повторить анализ крови (подсчет количества тромбоцитов); прекратить введение надропарина при подтверждении тромбоцитопении при отсутствии других ее очевидных причин. Необходимо отобрать образец крови в цитратную пробирку для проведения исследований агрегации тромбоцитов in vitro и иммунологического анализа. Однако в такой ситуации неотложные меры не зависят от результатов этих анализов, их проведение необходимо для установления точного диагноза, поскольку при продолжении лечения надропарином существует очень высокий риск развития тромбоза; необходимо продолжать антикоагулянтную терапию, однако надропарин необходимо заменить антитромботическим препаратом другого класса — натрия данапароидом или гирудином в профилактических или лечебных дозах, в зависимости от ситуации. Замену на антагонисты витамина К можно проводить только после нормализации количества тромбоцитов в связи с риском усиления выраженности тромботических явлений.

При замене надропарина антагонистами витамина К следует усилить клинический и лабораторный контроль (определение МНО — международного нормализованного отношения) их действия. Поскольку действие антагонистов витамина К проявляется не сразу, надропарин следует продолжать вводить в эквивалентной дозе, пока это необходимо для установления МНО на необходимом при данном показании уровне по результатам двух последовательных анализов.

Поскольку большинство клинических исследований, которые продемонстрировали эффективность низкомолекулярных гепаринов, проводилась с использованием препаратов в дозах, установленных с учетом массы тела больного и без специального лабораторного контроля, клиническая ценность контроля анти-Ха-факторной активности для оценки эффективности надропарина не установлена. Однако лабораторный контроль анти-Ха-факторной активности может быть полезен при риске развития кровотечения в результате передозировки при курсовом лечении надропарином в таких случаях: при слабой или умеренно выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина по формуле Кокрофта — 30-60 мл/мин), поскольку в связи со снижением выведения препарата почками может возникнуть его относительная передозировка (при тяжелой почечной недо-
статочности применения надропарина противопоказано); при сниженной массе тела или ожирении; при кровотечениях неизвестной этиологии. Однако лабораторный контроль нецелесообразен при применении надропарина в профилактических дозах, если лечение проводится в соответствии с рекомендациями (особенно в отношении
продолжительности) и при гемодиализе.

Для выявления возможной кумуляции после повторного введения рекомендуется по возможности брать кровь для анализа при максимальной активности препарата, то есть приблизительно через 4 ч после третьего введения, если препарат применяется п/к 2 раза в сутки; приблизительно через 4 ч после второго введения, если препарат применяется п/к 1 раз в сутки. Повторное определение анти-Ха-факторной активности для определения уровня надропарина в сыворотке крови (например, каждые 2 или 3 дня) проводят в зависимости от результатов предыдущего анализа и, при необходимости, изменяют дозирование надропарина. В соответствии с имеющимися данными (при использовании хромогенного амидолитического метода), средняя анти-Ха-факторная активность (± стандартное отклонение), наблюдаемая в течение 4-го часа после введения надропарина в дозе 83 МЕ/кг 2 раза в сутки, составляла 1,01±0,18 МЕ, в дозе 168 МЕ/кг 1 раз в сутки — 1,34±0,15 МЕ.

Некоторые низкомолекулярные гепарины умеренно удлиняют АЧТВ, поэтому результаты методов контроля, основанных на данном исследовании, могут быть ошибочными.

При применении надропарина при спинномозговой или эпидуральной анестезии изредка отмечались случаи развития интраспинальной гематомы, приводившей к продолжительному или необратимому параличу. Риск развития интраспинальной гематомы выше при использовании эпидурального катетера, чем при применении спинномозговой анестезии. Опасность развития интраспинальной гематомы может увеличиваться при продолжительном применении эпидурального катетера после хирургического вмешательства. Если предоперационное лечение надропарином необходимо (продолжительная иммобилизация, травма), а преимущества регионарной
спинномозговой анестезии тщательно оценены, эту методику можно использовать у больного, который получал до операции надропарин, если между инъекцией надропарина и проведением спинномозговой анестезии прошло не менее 12 ч. В связи с опасностью развития интраспинальной гематомы необходим тщательный неврологический контроль за состоянием больного. Почти во всех случаях профилактическое лечение надропарином можно начинать через 6-8 ч после применения анестетика или удаления катетера.

Особая осторожность нужна при сочетании надропарина с другими препаратами, которые влияют на гемостаз (кислота ацетилсалициловая и прочие НПВП). Особый контроль за лечением необходим в таких ситуациях: печеночная недостаточность; язвы ЖКТ или другие органические поражения со склонностью к кровотечению в анамнезе; поражения сетчатой и сосудистой оболочки глаза; послеоперационный период после вмешательств на головном и спинном мозге; ввиду возможности интраспинального кровотечения следует тщательно взвесить необходимость проведения люмбальной пункции и, по возможности, отложить ее проведение.

Экспериментальные исследования на животных не выявили тератогенного эффекта надропарина, поэтому не следует ожидать появления пороков развития у человека. Из-за отсутствия данных не рекомендуется применение надропарина для профилактического лечения в I треместре беременности или для курсового лечения на протяжении
всей беременности. Несколько случаев применения надропарина во II и III триместре беременности не обнаружили тератогенного или фетотоксического действия препарата. Однако необходимы дальнейшие исследования, поэтому применять надропарин для профилактического лечения во II и III триместре беременности следует лишь в случае крайней необходимости. При необходимости проведения эпидуральной анестезии рекомендуется, по возможности, прекратить профилактическое лечение надропарином по крайней мере за 12 ч до анестезии.

Лечение надропарином в период кормления грудью не противопоказано.

Передозировка

Симптомы: при п/к введении в высоких дозах - кровотечение.

В случае приема внутрь даже чрезмерной дозы НМГ до настоящего времени серьезные нарушения маловероятны вследствие очень низкой абсорбции препарата.

Лечение: при небольшом кровотечении, как правило, достаточно отсрочить введение очередной дозы препарата.

В более тяжелых случаях показано применение протамина сульфата, при этом следует учитывать, что его эффективность значительно ниже, чем описанная в связи с передозировкой нефракционированного гепарина. Следует тщательно оценить соотношение польза/риск применения протамина сульфата из-за его побочных эффектов (особенно риска развития анафилактического шока).

Протамина сульфат следует вводить в/в медленно. Его эффективная доза зависит от введенной дозы гепарина (протамин сульфат в дозе 100 антигепариновых единиц применяют для нейтрализации 100 ME анти-Ха факторной активности НМГ), времени, прошедшего после введения гепарина, с возможным снижением дозы антидота. Однако полностью нейтрализовать анти-Ха факторную активность невозможно. Более того, особенности абсорбции и фармакокинетики НМГ определяют временный характер нейтрализующего действия протамина сульфата, в связи с этим может потребоваться разделение его дозы на несколько инъекций (2-4) в течение суток.

Лекарственное взаимодействие

Риск развития гиперкалиемии повышается при одновременном применении солей калия, калийсберегающих диуретиков, ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II, НПВП, гепаринов (низкомолекулярных или нефракционированных), циклоспорина и такролимуса, триметоприма.

Больным в возрасте до 65 лет, которые получают курсовое лечение надропарином, и больным в возрасте старше 65 лет, независимо от дозы надропарина, не рекомендуются такие комбинации:

— ацетилсалициловая кислота и другие салицилаты в анальгезирующих, антипиретических и противовоспалительных дозах в связи с повышением риска развития кровотечения (угнетение функции тромбоцитов и раздражающее действие салицилатов на слизистую оболочку ЖКТ). Рекомендуется применять жаропонижающие анальгетики несалицилатной структуры (например, парацетамол);

— другие НПВП для системного применения в связи с повышением риска развития кровотечения (угнетение функции тромбоцитов и раздражающее действие на слизистую оболочку желудка). Если такая комбинация необходима, рекомендуется регулярный клинический контроль;

— декстран 40 ввиду повышения риска развития кровотечения (угнетение функции тромбоцитов).

Комбинации, которые требуют осторожности при применении

Требует осторожности одновременное применение препаратов, способных влиять на гемостаз, повышая риск развития кровотечения. При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами, ингибиторами агрегации тромбоцитов (абциксимаб, ацетилсалициловая кислота в антиагрегантных дозах по кардиологическим и неврологическим показаниям, берапрост, клопидогрел, эптифибатид, илопрост, тиклопидин, тирофибан) и тромболитиками следует осуществлять клинический и, при необходимости, лабораторный контроль состояния системы свертывания крови.

В каком виде производится препарат «Надропарин Кальция»? Форма выпуска этого медикамента представлена в данной статье. Также в ней указаны сведения об особенностях упомянутого средства, его показаниях и побочных явлениях.

Форма, состав

«Надропарин Кальций» - раствор, предназначенный для введения под кожу. Рассматриваемый препарат представляет собой прозрачную, светло-желтую или бесцветную, слегка опалесцирующую лекарственную жидкость. Ее активным компонентом является одноименное вещество - надропарин кальция. Также в состав этого медикамента входят следующие дополнительные ингредиенты: вода д/и, раствор или (разбавленная).

В продажу «Надропарин Кальций» поступает в однодозовых шприцах, которые упакованы в блистеры и бумажные пачки.

Свойства лекарства

«Надропарин Кальций» представляет собой антитромботическое и антикоагулянтное средство. Согласно инструкции, этот препарат является который был произведен из стандартного гепарина путем деполимеризации. Он обладает высокой тропностью к протеину крови антитромбину 3 и хорошо подавляет фактор Ха.

Нельзя не сказать и о том, что рассматриваемый препарат изменяет реологические показатели крови, то есть снижает ее вязкость, повышает проницаемость мембран клеток-гранулоцитов и тромбоцитов, а также предотвращает развитие такого патологического процесса, как закупорка сосудов.

По сравнению с нефракционированным гепарином, упомянутый раствор оказывает более слабое влияние на деятельность тромбоцитов, первичный гемостаз и агрегацию.

Кинетика средства

Какой кинетической способностью обладает препарат «Надропарин Кальций»? После подкожного введения наибольшая анти-Ха активность этого средства наблюдается спустя 5 часов. При этом его период полувыведения равняется 2 часам. Метаболизируется этот медикамент в печени посредством деполимеризации и десульфатирования.

Назначение лекарственного средства

Закупорка вен может произойти по разным причинам. Чтобы предотвратить развитие такого патологического и довольно опасного процесса, очень многие доктора назначают своим пациентам препарат «Фраксипарин», активным компонентом которого является надропарин кальция. Таким образом, упомянутое средство показано к применению:

• при лечении тромбоэмболий;
• для профилактики тромбоэмболических осложнений (например, во время ортопедических и хирургических вмешательств, у людей с высоким риском тромбообразования, в том числе при недостаточности (острой) сердечной или дыхательной);

• при лечении инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии;
• для профилактики свертывания крови

Запреты к назначению

Закупорка сосудов - это довольно опасное явление. Однако даже при таком состоянии препарат «Фраксипарин» не всегда назначается пациентам. Согласно отзывам специалистов, это лекарство имеет следующие противопоказания:

• внутричерепное кровоизлияние;
• тромбоцитопения при использовании надропарина;
• органические поражения внутренних органов со склонностью к кровоточивости;
• симптомы или высокий риск кровотечения, которое связано с нарушением гемостаза;
• оперативные вмешательства и травмы головного, спинного мозга, а также зрительных органов;
• септический эндокардит острый;
• несовершеннолетний возраст;
• тяжелая почечная недостаточность;
• высокая чувствительность к надропарину.

Осторожное применение

С осторожностью препарат «Фраксипарин» назначают лишь в случаях, связанных с высоким риском кровотечений, в том числе при:

• почечной недостаточности;
• артериальной гипертензии тяжелой;
• в послеоперационном периоде;
• печеночной недостаточности;
• у людей с массой тела менее 40 кг;
• пептических язвах;
• нарушениях кровообращения в сетчатке глаза или сосудистой оболочке;
• в комбинации с лекарствами, которые усиливают риск кровотечения.

Препарат «Надропарин Кальция»: инструкция по применению

Согласно инструкции, рассматриваемое средство следует вводить подкожно в область живота (поочередно в левую и правую сторону). При этом пациент должен находиться в лежачем положении. Также разрешается осуществлять инъекцию в бедро.

Дозировка данного средства подбирается только врачом в зависимости от имеющихся показаний. Например, с целью предупреждения тромбоэмболии в хирургической практике применяют дозу «Фраксипарина», равную 0,3 мл. При этом препарат вводят за 4 часа до планируемой операции, а впоследствии - один раз в день.

Длительность лечения данным средством также зависит от имеющегося заболевания (обычно 6 дней).

Эффекты побочные

Применение рассматриваемого препарата может вызвать ряд негативных эффектов, в частности:

• кровотечения различной локализации;
• увеличение содержания ферментов печени;
• тромбоцитопения и эозинофилия;
• реакции повышенной чувствительности;
• такие местные реакции, как появление подкожной гематомы в месте инъекции, образование твердых шишек, исчезающих через несколько дней, некроз кожных покровов в области введения;
• гиперкалиемия и приапизм.

Входит в состав препаратов

АТХ:

B.01 Антикоагулянты

Фармакодинамика: Антикоагулянтный и антитромботический эффекты обусловлены связыванием с антитромбином III, усилением его блокирующего эффекта на фактор свертывания Ха, активирующего переход протромбина в . Ингибирование фактора свертывания Ха проявляется при содержании 200 ЕД/мг, тромбина - 50 ЕД/мг. Фармакокинетика: Биодоступность при подкожном введении составляет - 89 %. Связь с белками плазмы низкая. Период полувыведения 3,5 ч, при нарушенной функции почек - 6 ч. Анти-Ха активность сохраняется в течение 18 ч. Активность в отношении фактора IIа незначительна и достигает максимума через 3 ч. Элиминация почечная. Показания: Профилактика тромбоза глубоких вен в хирургической практике; лечение тромбоза глубоких вен, тромбоэмболий; острый инфаркт миокарда, острые нарушения коронарного кровообращения; профилактика свертывания крови при гемодиализе.

XIV.N25-N29.N28.0 Ишемия и инфаркт почки

IX.I60-I69.I63.1 Инфаркт мозга, вызванный эмболией прецеребральных артерий

IX.I60-I69.I63 Инфаркт мозга

IX.I20-I25.I21.9 Острый инфаркт миокарда неуточненный

IX.I20-I25.I21 Острый инфаркт миокарда

IX.I80-I89.I82.9 Эмболия и тромбоз неуточненной вены

IX.I80-I89.I82 Эмболия и тромбоз других вен

IX.I70-I79.I74.9 Эмболия и тромбоз неуточненных артерий

IX.I70-I79.I74 Эмболия и тромбоз артерий

Противопоказания: Гиперчувствительность, острый бактериальный эндокардит, тромбоцитопения (у лиц с положительным тестом агрегации in vitro в присутствии препарата), кровоточивость (кроме синдрома диссеминированного внутрисосудистого свертывания), геморрагический инсульт, перикардит, васкулит, артериальная гипертензия, ортостатическая гипотензия, обморочные состояния, хориоретинопатия, и двенадцатиперстной кишки, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, тяжелый сахарный диабет, травмы ЦНС, состояние после спинномозговой пункции, проведение лучевой терапии, использование внутриматочной контрацепции, беременность, кормление грудью, послеродовой период. С осторожностью: Артериальная гипертензия, постуральная гипотензия, обмороки, хориоретинопатия, васкулиты, тяжелая почечная и печеночная недостаточность, выраженный сахарный диабет Беременность и лактация: Качественные и хорошо контролируемые клинические исследования не проводились. Исследования на животных и человеке не показали наличие тератогенного или фетотоксического влияния. Однако необходимо принимать во внимание потенциальный риск при решении использовать надропарин во время беременности. Нет сведений о проникновении в грудное молоко, однако грудное вскармливание при приеме надропарина не рекомендуется. Способ применения и дозы:

Вводят в подкожную клетчатку живота (игла располагается перпендикулярно кожной складке).

С лечебной целью: 2 раза в сутки в течение 10 дней, в дозе 225 ЕД/кг (100 МЕ/кг), что соответствует: 45-55 кг - 0,4-0,5 мл; 55-70 кг - 0,5-0,6 мл; 70-80 кг - 0,6-0,7 мл; 80-100 кг - 0,8 мл; более 100 кг - 0,9 мл.

Для профилактики тромбоэмболических осложнений в хирургической практике: подкожно 0,3 мл за 2-4 ч до начала операции и по 0,3 мл 1 раз в сутки в последующие 7 дней; в ортопедической хирургии: 100 ЕД/кг (41 МЕ/кг) за 12 ч до и через 12 ч после операции, далее - ежедневно в течение 3 дней, затем - 150 ЕД/кг (61 МЕ/кг) 10 дней. При необходимости введение продолжают до полного восстановления двигательной активности пациента.

Побочные эффекты:

Со стороны свертывающей системы крови: возможны геморрагии, тромбоцитопения.

Местные реакции: возможны гиперемия, инфильтрация, болезненность, гематомы в месте инъекции; редко - некроз кожи. Передозировка:

Симптомы: кровотечение.

Лечение: внутривенное введение антагониста - протамина сульфата (0,6 мл на каждый 0,1 мл надропарина кальция), симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

При одновременном применении антиагреганты, антикоагулянты непрямого действия, НПВС (в том числе ), потенцируют антиагрегантное действие, повышают риск развития кровотечения.

Особые указания:

Необходимо до начала лечения, а затем (при длительной терапии) 2 раза в неделю проводить подсчет числа тромбоцитов крови. Следует отменить препарат при появлении некроза кожи в месте введения. Риск кровотечений выше при почечной недостаточности и у женщин в возрасте старше 60 лет.

Инструкции