Метопролол способы производства. Механизм действия метопролола, побочные эффекты, показания к назначению, противопоказания и инструкция по применению. Профилактика повторных инфарктов

Метопролол является эффективным лекарственным средством, которое относится к группе селективных бета-адреноблокаторов без внутреннего симптоматического действия. Этот препарат оказывает гипотензивное воздействие. Используется еще с 1980-х годов, хорошо изучен.

Препарат уменьшает действие адреналина и других стимулирующих гормонов на сердечную мышцу. Благодаря этому, пульс становится реже, нормализуется артериальное давление, снижается нагрузка на сердце

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Метопролол, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Метопролол можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в таблетированной форме. Действующее вещество – метопролола тартрат:

• 1 таблетка – 25 мг, 50 мг или 100 мг;
• 1 таблетка в пленочной оболочке – 50 мг (розового цвета) или 100 мг.

Клинико-фармакологическая группа: бета1-адреноблокатор.

Для чего применяется Метопролол?

Показания к применению:

1. Стенокардия (в т.ч. постинфарктная);
2. Артериальная гипертензия;
3. Функциональная кардиалгия (гиперкинетический синдром сердца);
4. Некоторые формы суправентрикулярных и вентрикулярных аритмий (наджелудочковая тахикардия и др.);
5. Терапия острого инфаркта миокарда;
6. Профилактика приступов мигрени.

Также используется для вторичной профилактики после перенесенного инфаркта (в комплексной терапии).
Сердечная недостаточность, снижение смертности и частоты повторного инфаркта - это показания только для метопролола сукцината, таблеток продленного действия. Быстродействующие таблетки метопролола тартрат при сердечной недостаточности и после перенесенного инфаркта назначать не следует.

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Понижает автоматизм синусового узла, уменьшает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, снижает потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.

Метопролол (по инструкции) значительно снижает частоту приступов стенокардии. Кроме этого, он нормализует сердечный ритм при мерцании предсердий и наджелудочковой тахикардии.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению таблетки принимают внутрь с едой или сразу после еды, не разжевывая и запивая жидкостью.

• Тахикардия на фоне функциональных нарушений сердечной деятельности: 100 мг в 2 приема;
• Стенокардия, аритмии, профилактика приступов мигрени: 100-200 мг в 2 приема;
• Артериальная гипертензия: начальная суточная доза составляет 50-100 мг в 1-2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть постепенно повышена до 100-200 мг и/или дополнительное назначение других антигипертензивных средств. Максимальная суточная доза 200 мг.;
• Вторичная профилактика инфаркта миокарда: 200 мг в 2 приема (утром и вечером).

У пожилых больных, при нарушениях функции почек, а также при необходимости проведения гемодиализа дозу не изменяют.

Противопоказания

Нельзя использовать препарат в таких случаях:

• Выраженная брадикардия;
• Синдром слабости синусового узла;
• Стенокардия Принцметала;
• Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность средства не подтверждены);
• Период кормления грудью;
• Атриовентрикулярная блокада (AV-блокада) II-III степени;
• Гиперчувствительность к препарату или другим бета-адреноблокаторам.
• Кардиогенный шок;
• Синоатриальная (SA) блокада;
• Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (возможно значительное усиление гипотензивного действия) или одновременное внутривенное введение верапамила (может привести к остановке сердца);
• Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) менее 100 мм ртутного столба, частота сердечных сокращений 45 ударов в минуту – в случае применения при вторичной профилактике инфаркта миокарда).

Относительные (требуется особая осторожность в связи с риском развития осложнений):

• Пожилой возраст;
• Беременность;
• Хроническая печеночная/почечная недостаточность;
• Облитерирующие заболевания периферических сосудов (синдром Рейно или перемежающаяся хромота);
• Миастения;
• AV-блокада I степени;
• Феохромоцитома;
• Тиреотоксикоз;
• Метаболический ацидоз;
• Депрессия (в т.ч. в анамнезе);
• Сахарный диабет;
• Псориаз;
• Хронический обструктивный бронхит и эмфизема легких;
• Бронхиальная астма.

Побочные действия

Чаще всего при применении Метопролола, по отзывам, наблюдаются:

1. Одышка при физическом усилии;
2. Повышенная утомляемость;
3. Тошнота;
4. Головная боль;
5. Ортостатическая гипотензия (включая обморок);
6. Похолодание нижних конечностей;
7. Головокружение;
8. Брадикардия;
9. Ощущение сердцебиения;
10. Запор или диарея;
11. Боль в животе.

Кроме того, Метопролол, по отзывам, может привести к нарушению со стороны различных систем организма и вызывать другие побочные эффекты.

Беременность и лактация

При беременности назначают по строгим показаниям с учетом соотношения польза/риск (в связи с развитием у плода брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). При этом проводят тщательное наблюдение, особенно за развитием плода. Необходимо строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.

Влияние метопролола на новорожденного, при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим метопролол, следует прекратить кормление грудью.

Аналоги Метопролол

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Беталок;
• Вазокардин;
• Корвитол;
• Метозок;
• Метокард;
• Метокор Адифарм;
• Метолол;
• Метопролол Органика;
• Метопролол OBL;
• Метопролол Акри;
• Метопролол ратиофарм;
• Метопролола сукцинат;
• Метопролола тартрат;
• Эгилок;
• Эгилок Ретард;
• Эгилок С;
• Эмзок.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.

Цены

Средняя цена МЕТОПРОЛОЛ, таблетки в аптеках (Москва) 30 рублей.

«Метопролол» – лекарственный препарат из группы бета-адреноблокаторов, который эффективен при повышенном давлении и других болезнях, связанных с сердечно-сосудистой системой. По действию «Метопролол» относится к кардиоселективным блокаторам, то есть уменьшает силу и частоту сокращений сердечной мышцы и снижает возбудимость сердца.

Состав препарата

Активное вещество «Метопролола» (латинское название Metoprolol) - метопролола тартрат, выпускается в двух вариантах:

• 100 мг в одной таблетке;
• 50 мг в одной таблетке.

Дополнительные вещества – диоксид кремния, кристаллическая целлюлоза и стеарат магния. Внешняя оболочка изготовлена из гипромеллозы, полисорбата 80, талька.

Таблетки круглые, выпуклые, покрыты плёночной оболочкой, на одной стороне нанесён рисунок. Продаются по 10 или 14 штук в блистерах.

Применение препарата

Также, существует разновидность препарата – «Метопролол сукцинат». Это более действенный аналог, который обеспечивает большую продолжительность терапевтического эффекта – до суток. Кроме того, «Метопролол сукцинат» снижает риск развития побочных действий.

Очень широк список заболеваний, при которых рекомендован «Метопролол». Показания к применению:

Препарат обладает в первую очередь следующими эффектами :

• гипотензивным,
• антиангинальным,
• антиаритмическим.

Гипотензивное действие проявляется в быстром и безопасном снижении артериального давления, которое обеспечивает «Метопролол».

Отзывы об этом препарате часто свидетельствуют о том, что это незаменимое средство при гипертонии.

Недавно приобрёл этот препарат и очень доволен им, потому что он очень эффективный. Рекомендую всем страдающим от повышенного давления и учащённого пульса, с ним сразу становится лучше. Обязательно проконсультируйтесь с врачом и прочитайте инструкцию по применению, потому что у лекарства есть противопоказания и побочные действия. Купить можно в любой аптеке, и цена небольшая.

Вячеслав Александрович П.

Антиангинальный эффект заключается в том, что потребность миокарда в кислороде уменьшается, так как снижается частота сокращения сердца. Пациент отмечает, что приступы стенокардии стали случаться реже. Снижение артериального давления можно наблюдать уже через 15 минут после приёма, оно длится 6 часов с «Метопролола тартратом» и до 24 часов с «Метопролола сукцинатом». Стабильное снижение отмечается через несколько недель регулярного применения «Метопролола».

Антиаритмический эффект выражается в устранении аритмогенных факторов, таких как тахикардия, артериальная гипертензия, значительная активность нервной системы. Отмечается увеличение содержания цАМФ.

При этом препарат успешно предотвращает возникновения мигрени .

Стоит отметить, что «Метопролол» всасывается к ЖКТ практически моментально, причём в полном объёме. Максимальной концентрации в крови препарат достигает через два часа после приёма, выводится в течение трёх с половиной часов.

Мой отец принимает с первых же дней после инфаркта, помимо других препаратов, «Метопролол», дозировка – две таблетки утром, две вечером. У него увеличена частота пульса, как у многих инфарктников, особенно с утра, бывает больше ста. Даже после одной таблетки пульс снижается до 80. Знаю, что в инструкции по применению говорится о большом количестве побочных эффектов, но у отца их не замечала.

Лариса Владимировна Ш.

Дозировка

При разных заболеваниях назначают разную дозировку. Так, при стенокардии и аритмии приём включает 100–150 мг в день, разделённые на два приёма. Такую же дозировку назначают для предупреждения приступов мигреней, но единовременно.

Как профилактическое средство инфаркта миокарда, препарат принимается дважды в день по 50 мг на приём. Такая же доза должна быть назначена при функциональных нарушениях сердечно-сосудистой системы.

При артериальной гипертензии назначается 50 мг утром и вечером. Если нужного результата такая дозировка не приносит, её увеличивают до 200 мг в день, но не более, превышать дневную дозу не рекомендуется.

Препарат в неизменной форме выводится почками только в количестве 5%, поэтому корректировка дозы при почечных заболеваниях не проводится. Однако при тяжёлой почечной патологии необходим врачебный контроль.

Также на назначение дозы не влияет возраст пациента.

«Метопролол» способен метаболизироваться в печени. При снижении функций печени метаболизм препарата сокращается, поэтому дозировка должна быть уменьшена.

Признаки передозировки

Инструкция определяет максимальные дозы приёма, превышение которых достаточно опасно. При передозировке отмечаются следующие симптомы :

Они обнаруживаются в первые два часа после приёма препарата. При появлении признаков передозировки пациенту промывают желудок и дают адсорбирующие средства.

Побочные эффекты

Также пациент может испытывать побочные эффекты от приёма «Метопролола». Чаще всего они малозначительны и проходят вместе с прекращением терапии. Тем не менее их список довольно внушителен.

Со стороны ЦНС могут наблюдаться быстрая утомляемость, слабость, могут появиться регулярные головные боли и головокружение. При чувствительности пациента к препарату он может отмечать у себя сонливость или, наоборот, бессонницу, спутанность сознания, нарушение памяти, беспокойство или подавленное состояние, ночами его могут мучить кошмары. Препарат влияет на психомоторные реакции, замедляя их.

Могут появиться нарушения органов чувств, пациента беспокоят снижение остроты зрения, шум в ушах. Если пациент носит линзы, он должен быть особо внимателен, так как при приёме «Метопролола» возможно нарушение работы слёзной железы, сухость в глазах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы наблюдаются следующие побочные эффекты: учащение сердцебиения, снижение артериального давления, головокружение, в том числе с потерей сознания, может появиться отёчность, одышка. Часто больные жалуются на то, что их ноги мёрзнут.

Со стороны ЖКТ возможны сухость во рту, тошнота, рвота, боли в животе, диарея или, напротив, запоры. Могут отмечаться нарушения работы печени. Часто больные замечают, что вкусовые ощущения после применения препарата изменяются.

Что касается кожных проявлений, то отмечаются случаи крапивницы, псориаза, кожного зуда, экзантемы. Также «Метопролол» провоцирует избыточное потоотделение .

Дыхательная система также может подвернуться побочным действиям препарата. Пациенты жалуются на затруднённость дыхания, одышку, заложенность носа.

Со стороны эндокринной системы проявляются в развитии гипогликемии у пациентов, получающих инсулин, гипергликемии и гипотериоза.

Помимо этого, больной, принимающий «Метопролол», может жаловаться на боли в спине и суставах. Иногда отмечается снижение потенции . Может увеличиться масса тела.

Меньшее количество побочных эффектов даёт аналог «Метопролол сукцинат»: он снижает риск развития брадикардии, при его приёме пациенты меньше жалуются на усталость.

Противопоказания к применению и особые условия

«Метопролол» - очень сильный препарат, который допускается к применению далеко не у всех пациентов.

Абсолютными противопоказаниями для приёма этого препарата являются брадикардия и кардиогенный шок. Его нельзя принимать детям до 18 лет, так как безопасность препарата в этом возрасте не доказана. Запрещена терапия «Метопрололом» во время кормления грудью, так как часть лекарства попадает в грудное молоко.

И, конечно, нельзя принимать эти таблетки тем, у кого высокая чувствительность или непереносимость каких-либо компонентов средства.

Соблюдая все меры предосторожности, можно принимать «Метопролол» пациентам с сахарным диабетом, псориазом, бронхиальной астмой. Также, с осторожностью необходимо вести лечение лицам в преклонном возрасте и беременным. При беременности этот препарат назначается только в том случае, если есть строгие показания к приёму и польза от лечения им превышает риск . Применение этого препарата может вызвать задерживать рост плода и вызывать у него брадикардию, артериальную гипертензию, а также гипогликемию. Если же беременная была вынуждена принимать этот медикамент, то в первые новорождённый трое суток жизни должен находиться под постоянным контролем со стороны врачей.

В некоторых случаях при приёме «Метопролола» необходимо учитывать особенности этого препарата.

Так, при сердечной недостаточности терапию можно начинать только в стадии компенсации.

Если при терапии наблюдаются признаки нарушения кровотока, приём следует прекратить, постепенно сокращая дозировку. Резкое прекращение приёма может спровоцировать синдром отмены, при котором может повышаться давление, чаще случаются приступы стенокардии.

При необходимости хирургического вмешательства отмена препарата не требуется, но пациент обязан поставить в известность анестезиолога о том, что он принимает «Метопролол».

Поскольку препарат может вызывать усталость, головокружение и снижать быстроту реакций, не рекомендуется управлять транспортом, заниматься деятельностью, требующей концентрации внимания, во время лечения «Метопрололом».

Длительность терапии

Препарат можно применять без перерывов от трёх месяцев до трёх лет. Однако если «Метопролол» планируется применять долгосрочно, следует принимать меньшую дозировку, чтобы избежать побочных эффектов. Если же препарат принимается недолго, то обычно назначается повторный курс для закрепления эффекта. «Метопролол сукцинат» чаще всего принимают три месяца.

Совместимость с другими средствами

Зачастую есть необходимость принимать «Метопролол» совместно с другими препаратами, так как заболеваниям, при которых показаны эти таблетки, обычно сопутствуют и другие патологии. Поэтому пациенту важно знать, с какими лекарственными средствами совместим «Метопролол».

В любом случае необходимо изучить инструкцию по применению до начала приёма препарата, чтобы убедиться в отсутствии противопоказаний, а также в том, что пациент не принимает лекарственные средства, несовместимые с этими таблетками.

Аналоги

«Метопролол» имеет целый ряд аналогов, действующее вещество которых оказывает такое же влияние на организм, что и «Метопролол». К ним относятся , «Метолол», «Лопресор», «Эгилок», «Вазокордин», «Метокор» и некоторые другие, содержащие то же самое активное вещество, что и «Метопролол». Аналоги может назначить врач, если по каким-то причинам «Метопролол» или «Метопролол сукцинат» не подходят пациенту, в том числе не устраивает цена оригинальных таблеток «Метопролол». Так как препарат очень сильный и при приёме возможна передозировка, его реализуют только по рецепту.

«Метопролол», от чего помогает этот бета-адреноблокатор? Лекарство обладает гипотензивными свойствами. Препарат «Метопролол» инструкция по применению предлагает использовать при ишемии, высоком давлении, аритмии.

Состав и форма выпуска

Реализуется в виде таблеток, раствора. Одним из производителей является немецкая компания Ратиофарм, которая производит таблетки «Метопролол Ратиофарм».

От чего помогает лекарство при проблемах с сердцем и давлении? Терапевтическое действие обусловлено вхождением в состав препарата активного элемента метопролола тартрата, объем которого составляет 50 или 100 мг. Раствор для введения в вену выпускают в ампулах по 5 мл, включающих 5 мг метопролола.

Вспомогательными составляющими являются стеарат магния, карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза, диоксид кремния и др.

Фармакологические свойства

Активный компонент препарата «Метопролол», от чего создается антиаритмическое, противоангинальное и гипотензивное действие, уменьшает частоту колебаний миокарда, затормаживает AV-проводимость, снижет необходимость сердца в кислороде. Давление приходит в норму после 14 дней применения медикамента.

Инструкция подтверждает отзывы врачей о том, что лекарство «Метопролол» уменьшает периодичность и вероятность стенокардических приступов. Во время мерцания предсердий и тахикардии средство стабилизирует ритм сердца. Более действенной разновидностью препарата выступает «Метопролола Сукцинат».

Данный медикамент остается активным более продолжительный промежуток времени, обеспечивает лечебный эффект в течение суток. Кроме этого средство «Метопролол Сукцинат» уменьшает риск образования слабости и брадикардии, положительно воздействует на гладкие мышцы бронхов.

Таблетки «Метопролол»: от чего помогает лекарство

Показания к применению включают следующие состояния и патологии:

• инфаркт миокарда;
• артериальную гипертензию;
• нестабильную, напряженную стенокардию;
• ишемию;
• гипертонию.

От чего таблетки «Метопролол» еще помогают? Препарат назначают при:

• желудочковой экстрасистолии;
• суправентрикулярной, мерцательной, желудочковой аритмии;
• предсердной, синусовой тахикардии;
• трепетании предсердий;
• тиреотоксикозе (совместно с другими медикаментами);
• абстиненции;
• треморе;
• мигрени;
• акатизии.

Показания к применению «Метопролол Ратиофарм», от чего таблетки эффективно используются, аналогичные.

Противопоказания

Лекарственное средство «Метопролол» инструкция по применению запрещает принимать при:

• стенокардии Принцметала;
• кардиогенном шоке;
• артериальной гипотензии;
• синоатриальной, атриовентрикулярной блокаде 1-2 степени;
• гиперчувствительности к составу препарата «Метопролол», от чего может развиться аллергия;
• декомпенсационной сердечной недостаточности;
• повышенной чувствительности к бета-адреноблокаторам;
• выраженной брадикардии;
• слабости синусового узла.

Не назначают лекарство вместе с замедлителями моноаминоксидазы и верапамилом, детям до совершеннолетия, кормящим грудным молоком женщинам.

Осторожность при приеме таблеток необходимо соблюдать пациентам, страдающим феохромоцитомой, сахарным диабетом, эмфиземой легких, метаболическим ацидозом, AV-блокадой 1 степени, обструктивным бронхитом, миастенией, псориазом, недостаточностью почек и печени, бронхиальной астмой, а также беременным женщинам и пожилым людям.

Лекарство «Метопролол»: инструкция по применению

Пероральная форма

Таблетки принимают внутрь, запивая водою. Стандартная дозировка составляет 100 мг в день. Лекарство употребляют за несколько подходов. При необходимости объем препарата вдвое повышают. Высшее дневное количество медикамента составляет 400 мг.

Инструкция по применению уколов

Раствор «Метопролол» вводят в вену в дозировке 2-5 мг. Максимальный разовый объем достигает 20 мг. При отсутствии терапевтического действия уколы через 5 минут выполняют еще раз. Отмену приема медикамента осуществляют постепенно под врачебным контролем.

Дозировка препарата «Метопролол Сукцинат» при лечении заболеваний

Для терапии наджелудочковой тахикардии, стенокардии, гипертензии, экстрасистолии на начальных этапах назначают 50-100 мг средства в сутки. При инфаркте миокарда в качестве поддерживающего лечения следует принимать 200 мг в день. При недостаточности сердца, протекающей в хронической форме, дозировку устанавливают отдельно для каждого больного. Длительность приема лекарства «Метопролол Сукцинат» занимает порядка 3 месяцев.

Побочные явления

Препарат «Метопролол», инструкция и отзывы больных подтверждают это, вызывает негативные реакции со стороны нервной, сердечной, пищеварительной, сосудистой, эндокринной, дыхательной и других систем. К побочному действию препарата относится:

• слабость, болезненность глаз, ортостатическая гипотензия;
• изменения вкуса, фотодерматоз, бронхоспазм;
• обострение псориаза, заложенность носа, гипогликемия;
• снижение потенции, головные боли, снижение зрения, экзантема;
• потеря сознания, нарушения в работе печени, одышка;
• повышенная утомляемость, конъюнктивит, головокружения;
• алопеция, сонливость, падение давления;
• гипогликемия, спутанность сознания, сухость в глазах;
• синусовая брадикардия, усиленное потоотделение;
• повышение веса, судороги, отечность;
• гипотиреоидное состояние, нарушения внимания, тромбоцитопения;
• тремор, кардиалгия, боль в суставах;
• бессонница, зуд, аллергия;
• агранулоцитоз, галлюцинации, астения.

При резком прекращении приема медикамента наблюдают «синдром отмены».

Аналоги – синонимы

Схожим составом и показаниями обладают лекарства:

1. «Метопролол – Зентива».
2. — Акри, -Тева, — Акрихин.
3. «Метопролол-Ратиофарм».
4. — Органика.
5. -OBL.

Врачи при необходимости назначают следующие аналоги «Метопролола»:

1. «Корвитол».
2. «Анепро».
3. «Метокор».
4. «Беталок».
5. «Эмзок».
6. «Вазокардин».
7. «Метопрол».
8. «Эгилок».

Цена

В Москве и других регионах России купить таблетки «Метопролол» можно за 27-55 рублей. В Киеве лекарство стоит 10 гривен. В Минске его стоимость изменяется от 0,9 до 8,5 бел. рублей. В Казахстане аптеки предлагают аналог Эгилок 25 мг, содержащий метопролол в качестве активного вещества, по цене 1170 тенге (60 таблеток, EGIS Pharmaceuticals, Ltd. (Венгрия)).

Мнения пациентов и врачей

На форумах о препарате «Метопролол» отзывы пациентов разнятся. К положительным моментам относят быстроту действия, невысокую стоимость, биодоступность лекарства. Отрицательные отзывы связаны с множественными отрицательными эффектами, противопоказаниями, проявлениями синдрома отмены.

Услышав название лекарства с окончанием на «-олол» пациенты со стажем и врачи невольно ассоциируют его с бета-блокаторами. Ассоциации справедливы. Именно в эту группу входят «ололы», и не только они. Метопролол занимает среди немалого количества препаратов группы свое законное место.

Препарат известный, нужный, имеющий ценное лечебное действие. Отличия свои – химические и по типу биологического действия, метопролол от сородичей по группе имеет, часто превосходя их по некоторым параметрам. Есть у препарата и аналоги внутри группы, но обычно каждый бета-блокатор индивидуальность свою сохраняет, имея массу приверженцев. Метопролол – не исключение.

Действие препарата

Лекарство метопролол знакомо пациентам, имеющим проблемы с сердечным ритмом. Если ЧСС внезапно возрастает до труднопереносимых величин, давление «зашкаливает», а справиться самостоятельно человеку не удается, он вызывает «скорую». Фельдшеры часто прибегают к спасительной помощи метопролола, вводя его внутривенно.

Минут за десять препарат поворачивает вспять опасные процессы.

Сначала он «придерживает лошадей» – не дает пульсу идти вразнос, учащаться еще больше. Потом потихоньку сбавляет обороты измученного миокарда. Пульс урежается, снижается артериальное давление. Состояние стабилизируется. Пациент и врач понимают: опасность миновала.

Фармакологическая группа

Группа метопролола – селективные бета-адреноблокаторы, называют эту группу еще «блокаторы бета-адренергических рецепторов», что тоже правильно. (Не путать с аббревиатурой БАР – это другая группа, блокирующая ангиотензиновые рецепторы). Принятое в медицине написание по-латыни представит препарат так: Metoprolol.

Торговое название у большинства производящих препарат фирм разных стран одинаково. Оно совпадает с действующим веществом: метопролол, МНН – тоже такое же. Иногда фирма добавляет в название обозначающее принадлежность к ней слово (метопролол зентива, Словения), что не означает смены составляющих: таблетки те же.

Выпускают препарат Россия, Германия, Израиль, Словения, Болгария, Сербия.

Избирательные (селективные) бета-блокаторы – группа важная, пока что незаменимая в терапии высокого АД.

Особенно – сочетающегося с аномально увеличенной ЧСС и выраженными осложнениями на сердце.

Достойной замены бета-блокаторам, даже когда ЧСС пациента нормальная или снижена, фармацевты пока не нашли.

Механизм действия Метопролола

Кардиоселективный бета-блокатор действует аналогично другим препаратом группы, как и предусмотрено его создателями. Относится метопролол к подгруппе, блокирующей бета-адренорецепторы первого типа: β1-адренорецепторы. То есть работает лекарство только с кардиологическими проблемами и регулирует АД. Вторую группу рецепторов, отвечающую за дыхание, репродуктивные функции, регуляцию (ОПСС) – состояния периферических сосудов (β2-адренорецепторы), метопролол обходит. Слаженной работе организма действие препарата никак не мешает.

Задача бета-адреноблокатора метопролола воздействовать на рецепторы первого типа раньше, чем, в случае стрессового воздействия, их достигнет адреналин или норадреналин. Гормоны эти организм перевозбуждают, приводят в состояние «действовать немедленно». А современный образ нашей жизни «бить или убегать», как предназначено данными нейромедиаторами, обычно не требует. Это древняя программа, заложенная природой. Сейчас нам ситуация бьет, вероятней, по нервам, на дерево от этого немедленно взбираться не следует. Эволюция эту необходимость нам отменила, а программа, стимулирующая действие, взбудораживание, повышенную активность систем – осталась.

Поэтому гормоны-стимуляторы, не сгорая в действии (нет их нейтрализации физической повышенной активностью), бьют по здоровью изнутри. Напряжение есть – разрядки нет. Человек наделен разумом, он создал группу препаратов, пресекающих ненужное возбуждение. Представитель группы – метопролол, бета-адреноблокатор, спасающий жизни.

Блокируя «беспокойные» рецепторы, метопролол защищает от критического повышения давления и перегрузки миокарда.

ЧСС если и повышается, то умеренно, АД – тоже. Снижается кислородная потребность миокарда, не допускается его голодание. Фаза расслабления сердечной мышцы – диастола – удлиняется. В этот момент сердце наполняется новой порцией крови, без перенапряжения (улучшение перфузии миокарда). Она достаточна для питания миокарда. Увеличивается продолжительность жизни, улучшается ее качество.

Форма выпуска, состав, свойства

Выпускается препарат в таблетированной форме. Цвет не чисто белый: допускается желтоватый оттенок или сероватый.Таблетки с фаской, разных дозировок: 25, 50, 100 мг – по количеству действующего начала (метопролола). Содержится метопролол в таблетках в связанной форме, соединение его – метопролола тартрат. Есть и другая формула – метопролола сукцинат.

Они отличаются не только названием. Первый (тартрат) – лекарство короткого действия, хотя и присутствует в организме сутки – до 24 часов. Формула обеспечивает быстродействие – уже через 15 минут фиксируется снижение артериального давления. Влияние этого вещества обеспечивает сначала понижение систолического (верхнего) показателя АД. Пик действия приходится на шестой час от приема, затем оно ослабевает. Диастолическое давление реагирует на препарат снижением только при регулярном приеме длительное (несколько недель) время.

Метопролола сукцинат – пролонгированное вещество, оно работает дольше, это указано и в инструкции по применению. Защищает до следующего приема. Высвобождение действующего начала происходит медленно, длится – больше суток.

Метопролол ретард содержит именно эту форму – сукцинат, за счет длительности высвобождения активного компонента препарат – пролонгированный. Все это время лечебное действие сохраняется на оптимальном для конкретного пациента уровне.

Помимо действующего начала, метопролола тартарат, таблетка включает наполнители, несущие дополнительные функции:

• Магния стеарат – соединение стеариновой кислоты с магнием, одна из добавок класса E (E572). Это стабилизатор, удерживающий лечебный компонент нужное время «в форме». Повсеместно применим в фармацевтике. В количествах и состоянии компонента лекарства магния стеарат безопасен. Более того – лечебен. Положительно влияет практически на все главные системы организма: нервную, пищеварительную, эндокринную, сердечно-сосудистую.
• Диоксид кремния – энтеросорбент.
• Лактозы моногидрат – подсластитель и наполнитель.
• Крахмал картофельный – наполнитель.
• Карбоксиметилкрахмал натрия – эмульгатор (загуститель).

Фармакокинетика

Преобразование лекарства, метаболизм его, происходит в печени. Проходя этот барьер, метопролол становится более доступным, всасывание (абсорбция) его почти полное – более 90%. Отработав, метаболит выводится – почками. Выводится тоже – почти весь.

Интересный фактор: метопролол лучше усваивается в присутствии пищи

Тогда возрастает его биодоступность, и намного – до 40%. Это редкое явление, обычно случается наоборот. Или пища на некоторые лекарства никак не действует, нейтральна для них. Метопрололу работать она – помогает. Печень отвлекается на «таможенный контроль» поступающей еды, а лекарство минует ее лучше. Этот же фактор, сниженная способность печени задерживать лекарство, наблюдается при ее заболевании циррозом. Биодоступность препарата возрастает.

Инструкция по применению (официальная) отмечает, что таблетки метопролола, попадая уже в виде активного вещества в кровь, могут связываться с ее белками. Связывание небольшое, до 10%. Потому остальная, 90%-ная часть и выводится почками свободно.

Активный компонент обладает выраженной способностью проникать в ткани.

Преодолевает плацентарный барьер, проходит через гематоэнцефалический. Обнаруживают лекарство и в грудном молоке.

Почки с выведением справляются, даже если имеют функциональные нарушения. Но больной печени проводить метаболизм сложно, он оказывается замедленным. Поэтому нужна коррекция – понижение дозировки, чтобы печень тоже справлялась, а концентрация метопролола в крови оказывалась оптимальной для лечебного эффекта.

Показания к применению

Показаний у метопролола несколько. Список не так велик, но все назначения – жизненно важны:

• Монотерапия артериальной гипертензии;
• Комбинированное лечение – вместе с бета-блокатором применяют дополнительные гипотензивные средства;
• Ишемическая болезнь сердца;
• Предупреждение приступов стенокардии, недопущение их – профилактическое лечение;
• Различные виды аритмий – экстрасистолии (предсердные, наджелудочковые, особо опасные желудочковые), тахикардия (сдерживание постоянной или купирование пароксизмов тахикардии);
• Гипертиреоз – симптоматическое лечение дополнительно к основному;
• Постинфарктное состояние – профилактика повторных инфарктов;
• Предупреждение мигренозных приступов.

Лечение одним препаратом

Монотерапия повышенного АД возможна, если давление невелико, обратился пациент вовремя и одного метопролола оказалось достаточно для нормализации показателей обеих величин (систолического и диастолического) давления. Следует контролировать ЧСС, следить за давлением и самочувствием. Важно при каком давлении лечение начато, инструкция по применению рекомендует монотерапию метопрололом не запущенных форм болезни. Своевременное начало лечения всегда эффективней запоздалого.

Гипертония щедра на осложнения

Или может сходу пойти вразнос, давать частые кризы, скачки туда – сюда. Такую одним бета-адреноблокатором урезонить сложно, скорее и нереально. Кардиолог или терапевт составляет схему, которая работает с таким видом болезни. Ее иногда приходится корректировать: организмы разные, реакция их – тоже. Пациент наблюдается, иногда – стационарно. Так легче и безопасней провести подбор комплекса необходимых препаратов.

Ишемическая болезнь сердца

«Близко к сердцу» находится – все. Даже когда на деле – далеко. Вегетативная нервная система посылает импульсы к миокарду из любых отделов. Называется это откликом симпатической иннервации.

Но метопролол, как бета-блокаторы вообще, понижает чрезмерную чувствительность к этой иннервации, к импульсам, поступающим из дальних сегментов тела. Если они были средней силы, то стенокардического приступа под щитом метопролола – не будет.

Если нагрузка велика, проявить себя стенокардия может. Но только слегка. Сердце обретает устойчивость к той физической нагрузке, которая раньше была чревата приступом. Организм – система восстанавливающаяся, самообновляющаяся. Условия не всегда дают возможность проявиться этому феномену. Но когда орган постоянно защищен от патологического влияния, состояние его улучшаться – может. Так и с сердцем. Одновременно действие лекарства предупреждает стенокардические приступы.

Замедление ЧСС и есть лечение, если речь о тахикардии. Другие виды сбоев ритма тоже поддаются метопрололу. Объясняется это отсечением провоцирующих факторов. Симпатическая система уже не может сильно влиять на коронарные сосуды и миокард.

Сдерживается в рамках давление, нет перевозбуждения в зоне синусового узла. Не затрагиваются чрезмерной активностью водители ритма.

Если аритмия мерцательная или синусовая тахикардия, а вызваны эти состояния другими болезнями – повышенной активностью щитовидки (гипертиреозом) или не органическими, функциональными недугами сердца, – прием метопролола способен восстановить иногда нормальный ритм.

Гипертиреоз

Болезнь сопровождается частым пульсом, поэтому лечение комплексное, помимо специфических для лечения гипертиреоза препаратов назначают метопролол. Он урежает пульс, облегчает состояние больного.

Профилактика мигрени

Бета-адреноблокаторы способствуют предотвращению мигренозных приступов. Механизм действия полностью не изучен. Противостояние мигрени – это один из нетипичных, но верных, ответов на вопросы – для чего метопролол назначают, от чего и когда лекарство помогает. Он выручает страдающих мигренью, если нет противопоказаний.

Предположительно: помогает препарат, предупреждая растяжение (дилатацию) мозговых артерий и менее крупных сосудов. Бета-блокаторы не дают переполняться сосудам кровью, этим сдерживают не только давление, но и возникновение мигрени. Обладает метопролол и противотревожным действием: бета-адреноблокаторы одновременно – анксиолитики. Средства, уменьшающие состояние тревожности.

Мигрень часто сопутствует повышенной тревожности, если это так у конкретного пациента – метопролол ему с большой вероятностью поможет

Не применяют лекарство метопролол в общих для бета-блокаторов ситуациях. Противопоказаниями к его употреблению в лечении служат:

С осторожностью

• Метаболический ацидоз – совокупность обменных нарушений, расшатывающая кислотно-щелочной баланс с уклоном в сторону закисления;
• Сахарный диабет – не исключена гипогликемия;
• Болезни периферических сосудов: облитерирующий эндартериит (опасность спонтанной гангрены), синдром Рейно (нарушенное кровообращение, холод в конечностях);
• ХОБЛ и другие патологии легких;
• Почечная и печеночная недостаточность – хроническая форма;
• AV-I блокада (первая степень);
• Миастения;
• Депрессия – бета-адреноблокаторы и метопролол, как представитель группы, могут спровоцировать или усилить депрессивное состояние;
• Феохромоцитома, это заболевание требует применения альфа-адреноблокаторов, блокировать оба типа рецепторов не следует;
• Пожилой возраст – люди, особенно болеющие, с возрастом сильней реагируют на любое воздействие. Предсказать реакцию сложно, нужна осторожность.

Беременность, лактация

Метопролол при беременности, ввиду его хорошей проходимости плацентарного барьера, исключают. Если велик риск для здоровья матери, она нуждается в метопрололе – соотносят риски: плод, будущий ребенок, тоже рискует, вплоть до гибели. Иногда врач оказывается перед тяжелым выбором: кого спасать. Но при развитой фармацевтике и опытности врача можно найти замену препарату, постараться до жесткого выбора дело не доводить.

Кормление грудью принимающим метопролол не рекомендуют: он выводится с молоком, ребенок невольно получит его

Способ применения, дозировка

Принимается метопролол внутрь, лучше вместе с пищей (так усиливается биодоступность), можно после еды – сразу. Проглатывают целиком, воды для запивания берут немного.

Дозировка зависит от:

1. Диагноза;
2. Степени болезни;
3. Особенностей переносимости лекарств пациентом;
4. Возраста;
5. Сопутствующих заболеваний.

Стандартные схемы при разных диагнозах.

Артериальная гипертензия

Начинать с 50 или 100 мг. Контролируя давление, определить: нужен один прием или два (утро + вечер). Если действие слабое, понемногу увеличивать дозу. Довести ее можно максимум до 200 мг, это суточная доза. Найдя подходящую дозировку метопролола, остановиться на ней. Если все хорошо – продолжить лечиться одним метопрололом (монотерапия). Но когда и доза 200 достаточного эффекта не дала, подключают дополнительные гипотензивные медикаменты (комбинированная терапия).

ИБС, стенокардия

Подбор дозы проводить аналогично, максимум и кратность приемов – те же, что и для терапии артериальной гипертензии.

Аритмии, мигрень

Стандартная дозировка и количество приемов (один или два).

Профилактика повторных инфарктов

Метопролол назначают дважды, максимальная суточная доза дается в два приема (утро + вечер) по 100 мг.

Гипертиреоз

Доза небольшая,но достаточная. 50 мг – дважды в сутки, всего – 100 мг.

Побочные действия

• Торможение реактивности нервной системы (замедление реакций психического и двигательного типа);
• Затяжные головные боли;
• Парестезии конечностей (чаще при нарушенном периферическом кровоснабжении);
• Беспричинная слабость;
• Депрессия;
• Миастения;
• Сонливость или бессонница;
• Синусовая брадикардия;
• Затруднение концентрации внимания;
• Падение артериального давления до гипотензии;
• Преходящая амнезия;

• Немотивированное беспокойство;
• «Кошмарные» сновидения;
• Конъюнктивит;
• Сухость глаз, резь от недостатка слезной жидкости;
• Ортостатическая гипотензия (резкое снижение АД при вставании после лежачего положения, может случиться обморок);
• Шум в ушах;
• Усиление симптоматики ХСН – одышка, увеличение отечности, особенно – нижних конечностей;
• Аритмии разного характера;
• Сбой проводящей системы сердца;
• Крапивница;
• Тошнота;
• Фотодерматоз;
• Сильное потоотделение;
• Диарея;

• Временная алопеция;
• Рвота;
• Сухость слизистых рта;
• Псориаз;
• Бронхоспазм;
• Гипогликемия или гипергликемия (оба состояния обычно – у диабетиков);
• Заложенность носа;
• Одышка дыхательного генеза;
• Кровоточивость, кровоизлияния;
• Гипербилирубинемия (билирубин в крови превышает норму);
• Прибавка в весе;
• Болезненность суставов;
• Отрицательное влияние на либидо и потенцию;
• Боли в спине.

Аритмии – опасные (желудочковые) типы;

Шок, потеря сознания;

Впадение в кому;

Атриовентрикулярная блокада с последствиями до асистолии (остановки сердца);

Левосторонние боли за грудиной (кардиалгия).

Помощь: дача адсорбентов, промывание желудка.

Снятие симптомов и медикаментозные мероприятия проводит бригада «скорой», возможна госпитализация.

Гемодиализ малоэффективен: часть препарата связана белками крови, при передозировке фиксированного (связанного кровью) метопролола – много

Лекарственное взаимодействие

Не сочетают метопролол и лекарства группы ингибиторов моноаминоксидазы (аббревиатура МАО). Группы взаимно усиливают действие препаратов, может неконтролируемо снизиться давление. Если лечение МАО проводилось, необходим интервал в две недели перед приемом метопролола.

Верапамил, вводимый внутривенно, совместно с принятым метопрололом оказывает мощное угнетающее действие на миокард. Это может привести к остановке сердца. Сочетать их нельзя.

Резко снижают АД лекарства класса нифедипинов. Их тоже с бета-блокаторами не применяют.

Снижают антигипертензивное действие метопролола противовоспалительные препараты класса НПВП, эстрогены (женские стероиды), бета-агонисты (бета-адреномиметики);

Этанол чрезмерно угнетает нервную систему на фоне метопролола, лекарства на основе этанола одновременно лучше не применять.

Наркотические средства в тандеме с метопрололом – угнетают миокард

Лечение диабета сахароснижающими препаратами и прием бета-блокаторов – одновременно – могут скрыть начало гипогликемии, а потом она разовьется быстро и с тяжелым прогнозом.

Сердечные гликозиды, антиаритмики, снижающие ЧСС гипотензивные препараты (резерпин, и другие), анестетики с бета-блокатором метопрололом могут замедлить пульс до критических показателей, нарушить сердечную проводимость, даже – блокировать ее.

Рискованно комбинировать с диуретиками, сосудорасширяющими быстрого действия (нитраты), быстродействующими антигипертензивными средствами. Это может «уронить» давление резко, что опасно для имеющих проблемы сосудов пациентов.

Индукторы печеночных ферментов активируют, подстегивают, метаболизм – эффективность лекарства падает. Ингибиторы – приводят к повышенному содержанию препарата в крови.

КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)

АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)

Производитель: Ирбитский химико-фармацевтический завод ОАО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Metoprolol

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№019664

Дата регистрации: 04.02.2013 - 04.02.2018

Предельная цена: 13.05 KZT

Инструкция

• русский

Торговое название

Метопролол

Международное непатентованное название

Метопролол

Лекарственная форма

Таблетки 0.05г

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество : метопролола тартрат - 0.0500 г

вспомогательные вещества : лактозы моногидрат (сахар молочный), кремния диоксид коллоидный, крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, кросповидон (коллидон CL), магния стеарат.

Описание

Таблетки плоскоцилиндрической формы белого с сероватым или белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской. Допускается «мраморность».

Фармакотерапевтическая группа

Бета -адреноблокаторы селективные. Метопролол.

Код АТХСО7АВ02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция Метопролола при пероральном применении почти полная и не зависит от приема пищи, однако биодоступность составляет около 50 % в связи с интенсивным метаболизмом при первом прохождении через печень.

Связь с белками плазмы - 10%. Максимальная концентрация в плазме крови - 1.5-2 ч после приема таблеток. В ходе курсового лечения биодоступность возрастает. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%.

Быстро распределяется в тканях, проникает через гемато - энцефатический барьер, плацентарный барьер. Проникает в материнское молоко (концентрация выше, чем в плазме). Метаболизируется в печени, 2 метаболита обладают бета-адреноблокирующей активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6. Период полувыведения - от 3.5 до 7 ч при приеме внутрь.

Значительное накопление метаболитов наблюдается у пациентов с клиренсом креатинина (КК) 5 мл/мин, при этом бета-адреноблокирующая активность препарата не увеличивается. Биодоступность увеличивается при циррозе печени, при этом сокращается его общий клиренс.

Фармакодинамика

Метопролол - кардиоселективный бета1-адреноблокатор. Не оказывает мембраностабилизирующего действия и не обладает внутренней симпатомиметической активностью (СМА). Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклических аденозинмонофосфатов из АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивное действие обусловлено уменьшением минутного объема крови и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное артериальное давление в покое, при физическом напряжении и стрессе. Гипотензивный эффект развивается быстро (систолическое артериальное давление снижается через 15 мин, максимально - через 2 ч) и продолжается в течение 6 ч, диастолическое артериальное давление изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема. Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания циклических аденозинмонофосфатов, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел) и по дополнительным путям.

При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и тиреотоксикозе урежает частота сердечных сокращений или даже может привести к восстановлению синусного ритма.

Предупреждает развитие мигрени.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При многолетнем приеме снижает концентрацию холестерина в крови. При применении в больших дозах (более 0,1 г/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Показания к применению

Ишемическая болезнь сердца, стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (острая фаза, а также вторичная профилактика)

Артериальная гипертензия, гипертонический криз хроническая сердечная недостаточность (компенсированная) в комбинации с диуретиками, ингибиторами АПФ и сердечными гликозидами

Нарушения ритма (в т.ч. при общей анестезии) - синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмии (в т.ч. наджелудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий, предсердная тахикардия, тахиаритмии, вызываемые наперстянкой, катехоламинами, желудочковая экстрасистолия, аритмии на фоне пролапса митрального клапана), врожденный синдром удлиненного интервала Q-T

Профилактика приступов мигрени

В составе комплексной терапии при тиреотоксикозе

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или сразу после приема пищи, не разжевывать и запивать жидкостью.

При артериальной гипертензии средняя доза 0,10 - 0,15 г/сут. в 1-2 приема, при необходимости 0,20 г/сут. При стенокардии 0.05 г 2-3 раза в сутки. При гиперкинетическом кардиальном синдроме (в т.ч. при тиреотоксикозе) 0.05 г 1-2 раза в сутки. При тахиаритмии 0.05 г 2-3 раза в сутки, при необходимости 0.20- 0.030 г/сут. Вторичная профилактика инфаркта миокарда - 0.20 г/сут. Профилактика мигрени 0.10 - 0,20 г/сут. в 2-4 приема. Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с 0.05г/сут. Почечная недостаточность не требует коррекции дозы. При печеночной недостаточности целесообразно назначать другие бета-адреноблокаторы, не подвергающиеся метаболизму в печени.

Побочные действия

Иногда

Брадикардия, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия (иногда с потерей сознания)

Одышка при нагрузке

Головокружение, головная боль

Тошнота, рвота, боль в животе

Редко

Появление/усиление признаков сердечной недостаточности (особенно при увеличении дозы препарата), аритмия, учащенное сердцебиение, отеки, синдром Рейно

Бронхоспазм

Нарушение концентрации внимания, депрессия, ночные кошмары, бессонница или сонливость, парестезии

Снижение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и раздражение слизистой оболочки глаз, конъюнктивит, шум в ушах, снижение слуха

Диарея, запор

Тромбоцитопения, лейкопения

Кожная сыпь (в т.ч. уртикарная, псориазоподобная, дистрофия подкожной жировой клетчатки), зуд, крапивница

Очень редко

Нарушение AV-проводимости, боль в области сердца, гангрена (у пациентов с тяжелым нарушением периферического кровообращения);

Галлюцинации, изменение личности, повышенная возбужденность, cпутанность сознания

Сухость во рту; в отдельных случаях - ретроперитонеальный фиброз (однако не установлено четкой причинно-следственной связи между данной реакцией и приемом Метопролола)

Фотосенсибилизация, усиление потоотделения, обратимая алопеция, обострение псориаза

- лабораторные показатели : повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия, увеличение уровня триглицеридов в крови, уменьшение уровня липопротеинов высокой плотности (HDL)

- другие: слабость, утомляемость (чаще в начале лечения), гепатит, неспецифическая боль в мышцах, суставах, судороги

Артрит, увеличение массы тела, нарушение либидо, импотенция

в отдельных случаях - болезнь Пейрони (однако не установлено четкой причинно-следственной связи между данной реакцией и приемом Метопролола).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метопрололу, другим -блокаторам или другим ингредиентам препарата

Бронхиальная астма или бронхоспазм в анамнезе

Атриовентрикулярная блокада II-III степени

острая или хроническая (IV функциональный класс по NYHA) сердечная недостаточность

Больным с острым инфарктом миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту,

интервалом PQ более 0,24 секунд или систолическим артериальным

давлением менее 100мм рт.ст.

Клинически значимая синусовая брадикардия

Синдром слабости синусного узла

Тяжелое нарушение периферического кровообращения

Кардиогенный шок

Артериальная гипотензия

феохромоцитома

метаболический ацидоз

тяжелая недостаточность функции печени

Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Лекарственные взаимодействия

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих метопролол. Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для внутривенно введения повышают риск развития анафилактических реакций. Фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения артериального давления.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение артериального давления). Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка Na+ и блокада синтеза простагландидов почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка Na+).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности. Нифедипин может приводить к значительному снижению артериального давления.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др. гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению артериального давления.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение центральной нервной системы. Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих метопролол. Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для внутривенно введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Особые указания

С осторожностью назначается пациентам с сахарным диабетом, метаболическим ацидозом, бронхиальной астмой, хронической обструктивной болезнью легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), печеночной недостаточностью, хронической почечной недостаточностью, миастенией, тиреотоксикозом, депрессией (в т.ч. в анамнезе), псориазом, облитерирующими заболеваниями периферических сосудов ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно), и пожилом возрасте.

Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за частотой сердечных сокращений и артериальном давлении (в начале приема - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес.), концентрацией глюкозы в крови у больных диабетом (1 раз в 4-5 мес.). Следует обучить больного методике подсчета частоты сердечных сокращений и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при частоте сердечных сокращений менее 50/мин

Возможно усиление выраженности аллергических реакций (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина.

У пожилых пациентов рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4-5 мес.). Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. Пациентам с нарушениями сердечного ритма, у которых систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст., следует вводить внутривенно только при соблюдении особых мер предосторожности (существует риск дальнейшего снижения артериального давления). Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней.

При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес. При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать частоту сердечных сокращений в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке - не более 110 уд/мин. У "курильщиков" эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза. При дозе выше 200 мг/сут уменьшается кардиоселективность.

Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой в качестве сопутствующей терапии используют бета2-адреностимуляторы; при феохромоцитоме - альфа-адреноблокаторы.

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбор лекарственного средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется. Реципрокную активацию n.vagus можно устранить внутривенно введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения артериального давления или брадикардии. В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при появлении кожных высыпаний и развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение артериального давления). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить больным стенокардией. Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Беременность и период лактации

Применение препарата во время беременности возможно только при наличии жизненных показаний и при условии, что ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода (в связи с возможным развитием у плода/новорожденного брадикардии, гипотензии, гипогликемии). Этот факт необходимо принять во внимание, назначая препарат во время последнего триместра. Применение препарата следует прекратить как минимум за 2-3 дня до родов.

Метопролол выделяется в грудное молоко. Однако при его применении женщинами, кормящими грудью, в терапевтических дозах негативное влияние на младенца маловероятно.

При назначении Метопролола беременным и женщинам, кормящим грудью, необходимо подобрать минимальную эффективную дозу.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: выраженная тяжелая синусовая брадикардия, головокружение, атриовентрикулярная блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), снижение артериального давления, обморочные состояния, аритмия, желудочковая экстрасистолия, cердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, потеря сознания, кома, тошнота, рвота, цианоз. Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин. - 2 часа после приема препарата.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств; симптоматическая терапия: при выраженном снижении артериального давления - больной должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения артериального давления, брадикардии и СН - внутривенно, с интервалом в 2-5 мин., бета-адреностимуляторы - до достижения желаемого эффекта или внутривенно 0.5-2 мг атропина сульфата. При отсутствии положительного эффекта - допамин, добутамин или норэпинефрин. В качестве последующих мер возможно назначение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме следует ввести внутривенно стимуляторы бета2-адренорецепторов. При судорогах - медленное внутривенное введение диазепама. Гемодиализ неэффективен.

Форма выпуска и упаковка