Валтрекс — таблетки от герпеса последнего поколения. Действие на организм. Лечение беременных Валтрексом

Валтрекс – противовирусный препарат , основным действующим веществом которого является валацикловир . Лекарственное средство обладает активностью против вирусов опоясывающего герпеса, вируса герпеса человека 6 типа, простого герпеса 1 и 2 типов, цитомегаловируса, вируса ветряной оспы , вируса Эпштейна-Барр . После всасывания в пищеварительном тракте под воздействием ферментов печени препарат превращается в валин и ацикловир .

Ацикловир встраивается в цепочку ДНК вируса , тем самым прекращает синтез ДНК и блокирует размножение (репликацию) вируса.

При нормальном иммунитете у пациента редко (меньше 0,1%) встречается пониженная чувствительность вирусов простого герпеса и опоясывающего герпеса к Валацикловиру. У пациентов со значительно выраженными иммунными нарушениями (при ВИЧ -инфекции, после химиотерапии или пересадки костного мозга) снижение чувствительности вирусов к препарату встречается чаще – это связано с мутациями вирусов и нарушением структуры вирусной ДНК.

С белками в крови связывается всего лишь 15% Валтрекса. Выводится Валацикловир из организма с мочой. Период полувыведения препарата равен 3 часам, при почечной недостаточности – примерно 14 часов, что может привести к повышению концентрации препарата в организме.

Формы выпуска

Валтрекс выпускается только в таблетках (в 1 таблетке 500 мг Валацикловира), по 10 таблеток в блистере (1 блистер в упаковке) или по 6 таблеток 7 блистеров в упаковке.

Инструкция по применению Валтрекса

Показания к применению

С лечебной целью Валтрекс применяется при таких заболеваниях:

• опоясывающий герпес (опоясывающий лишай): уменьшает выраженность и продолжительность болевого синдрома при острой стадии и при невралгии после герпеса;
• герпетические инфекции слизистых и кожи, вызванные простым герпесом 1 и 2 типа (включая герпес губ и генитальный герпес); применение препарата в ранние сроки обрывает развитие болезни.

С профилактической целью Валтрекс назначается:

• для профилактики обострений простого герпеса (1 и 2 типа), генитального герпеса;
• для снижения риска инфицирования полового партнера герпесом гениталий (при сочетании приема с безопасным сексом);
• для профилактики оппортунистических инфекций (простого герпеса, цитомегаловирусной инфекции, опоясывающего герпеса) и снижения реакции отторжения при пересадке органов у взрослых и детей после 12 лет.

Противопоказания

• Индивидуальная непереносимость препарата или его компонентов;
• хроническая почечная недостаточность.

С осторожностью надо применять Валтрекс в сочетании с другими препаратами, обладающими токсическим воздействием на почки, и при выраженных клинических проявлениях ВИЧ-инфекции. Осторожность следует проявлять и при назначении Валтрекса пациентам с заболеваниями печени.

Побочные действия

• Со стороны нервной системы: головная боль (часто – от 1% до 10%); головокружение , галлюцинации, снижение интеллекта, спутанность сознания (редко – менее 0,1%); нарушение походки, дрожание в теле, нарушение речи, возбуждение, судороги, потеря сознания (очень редко – менее 0,01%). Эти явления обратимы, наблюдаются чаще у пациентов с почечной недостаточностью или применении высоких доз (8 г в сутки).
• Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, ощущение дискомфорта в животе, понос , рвота, боль в животе , ухудшение аппетита (редко – менее 0,1%); обратимые ухудшения функциональных проб печени (очень редко – менее 0,01%).
• Со стороны органов дыхания: нарушение дыхания (от 0,1% до 1%).
• Со стороны почек: функциональные нарушения почек (редко – менее 0,1%), в очень редких случаях – почечная колика и острая почечная недостаточность.
• Со стороны кожи: в редких случаях – зуд, фоточувствительность (менее 1% пациентов).
• Аллергические реакции: (в очень редких случаях) сыпь по типу крапивницы , ангионевротический отек (отек кожи и подкожной клетчатки).
• Прочие реакции: повышенная утомляемость , гемолитическая анемия (за счет разрушения эритроцитов), снижение числа кровяных пластинок (тромбоцитов), снижение числа лейкоцитов в крови. Чаще эти побочные эффекты развиваются у пациентов со значительными иммунными нарушениями, в терминальной стадии СПИДа при назначении им высоких доз Валтрекса (8 г в сутки) в течение длительного периода.

Лечение Валтрексом

Как принимать Валтрекс?
Прием таблеток Валтрекса не зависит от приема пищи. Лекарство запивают водой . Пациентам пожилого возраста и лицам с риском обезвоживания следует обеспечить обильное питье.

Профессиональных ограничений (управление транспортом и работа с опасным оборудованием) на время лечения Валтрексом нет.

Дозировка Валтрекса
При опоясывающем герпесе Валтрекс применяется обычно в дозировке по 1 г 3 р. в сутки в течение недели.

Герпетическая инфекция , вызванная вирусами простого герпеса 1 и 2 типа в остром периоде лечится Валтрексом 7 дней в дозе 500 мг 2 р. в сутки. При рецидиве заболевания – курс длится обычно 5-10 дней, и лечение следует начинать при малейших проявлениях заболевания как можно раньше.

Альтернативная схема лечения герпеса губ: в первый день назначается 2 г Валтрекса 2 р. в день с 12-часовым интервалом. Прием препарата следует начинать уже при первых признаках болезни (жжение, зуд на губе).

Для профилактики рецидива болезни (при нормальном иммунитете) принимают 500 мг 1 р. в сутки, а при частых обострениях (10 р. за год и чаще) – по 250 мг 2 р. в сутки. При иммунодефицитных состояниях дозируют по 500 мг 2 р. в сутки. Длительность курса лечения от 4 до 12 месяцев.

Для профилактики генитального герпеса у здорового полового партнера с нормальным иммунитетом ему следует принимать 500 мг Валтрекса 1 р. в сутки. Ежедневный прием препарата проводят год и более, если половые контакты регулярные, а при нерегулярных – лечение начинают за 3 дня до полового контакта.

При пересадке органов взрослым и подросткам после 12 лет для профилактики вирусных инфекций и реакции отторжения назначают Валтрекс по возможности в раннем послеоперационном периоде в дозе 2 г 4 р. в сутки.

При хронической почечной недостаточности дозы препарата подбираются врачом индивидуально в зависимости от показателей клиренса креатинина . Таким пациентам необходим регулярный врачебный контроль, так как у них чаще развиваются осложнения со стороны нервной системы. При гемодиализе Валтрекс назначается после его проведения.

Пациентам с заболеваниями печени , особенно при тяжелом циррозе печени , высокие дозы Валтрекса применяются с осторожностью.

При передозировке препарата возникают нарушения деятельности органов пищеварения (тошнота , рвота) и неврологические нарушения (головная боль , нарушения сознания, галлюцинации), а также возможно развитие острой почечной недостаточности. Эффективным в этом случае является проведение гемодиализа.

Валтрекс детям

Клинических исследований о применении Валтрекса у детей не имеется. В возрасте детей до 12 лет Валтрекс не применяется.

Детям после 12 лет Валтрекс назначается только для профилактики вирусных инфекций (в том числе цитомегаловирусной инфекции) и уменьшения реакции отторжения после пересадки органов.

По всем другим показаниям Валтрекс до 18 лет не назначается.

Валтрекс при беременности и лактации

Клинических данных о безопасности применения Валтрекса у женщин в период беременности недостаточно, и они статистически недостоверны.

Препарат допустимо применять только в тех случаях, когда лечебный эффект от применения препарата для беременной превышает риск возможного воздействия на плод. В экспериментальных исследованиях на животных тератогенного действия Валтрекса на плод не выявлено.

Учитывая то, что Валтрекс проникает в грудное молоко , препарат может оказывать действие и на организм ребенка. Назначать лекарственное средство женщинам, кормящим ребенка грудью, следует с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Валтрекс следует использовать с осторожностью при одновременном назначении с препаратами, которые выделяются также почками и способны вызвать нарушение функции почек, ибо это может привести к повышению концентрации обоих препаратов.

Такими препаратами, способными изменить концентрацию Валтрекса в крови, могут быть иммунодепрессанты, Циклоспорин, Такролимус, Пробенецид, Циметидин и др. В случае одновременного применения их с Валтрексом необходимо чаще контролировать функцию почек.

Валтрекс и алкоголь

В инструкции к препарату нет четкого указания о запрете употребления алкоголя во время лечебного курса Валтрекса. И все же сочетать лечение этим препаратом (как и другими противовирусными лекарственными средствами) с употреблением спиртных напитков не рекомендуется. Токсическое воздействие на нервные клетки, печень и угнетающее действие на центр дыхания оказывают и противовирусные препараты, и алкогольные напитки.

Побочные действия Валтрекса на организм идентичны воздействию алкоголя:

• Под влиянием алкоголя и его токсического действия на нервные клетки развивается энцефалопатия , снижение интеллекта, беспокоит головная боль, нарушается походка, могут развиваться судороги и даже потеря сознания при употреблении больших доз спиртных напитков. Такие же побочные действия на нервную систему оказывает Валтрекс.
• Алкоголь постепенно вызывает отмирание печеночных клеток и развитие цирроза печени. Валтрекс также при длительном курсе лечения оказывает токсическое воздействие на печень с нарушением ее функций.
• Спиртные напитки угнетают дыхательный центр и могут вызвать даже остановку дыхания в случае тяжелой степени опьянения. Валтрекс может стать причиной нарушения дыхания в результате воздействия на дыхательный центр.

Сочетанное воздействие Валтрекса и алкоголя на организм может оказаться непредсказуемым. Кроме того, могут усугубляться и аллергические реакции. Поэтому от употребления алкогольных напитков во время приема противовирусного препарата Валтрекс лучше отказаться.

Аналоги Валтрекса

• Валацикловир-ОВl;
• Вирдел;
• Валацикловир;
• Вайрова;
• Валвир;
• Валцикон;
• Валацикловир канон;
• Валавир.

Регистрационный номер: П N015441/01-090812
Торговое наименование препарата: Валтрекс® / Valtrex®
Международное непатентованное название: валацикловир
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой

СОСТАВ на 1 таблетку

Наименование компонентов	Количество, мг
Ядро
Действующее вещество
Валацикловира гидрохлорид (в пересчете на валацикловир)	556
Вспомогательные вещества
Целлюлоза микрокристаллическая	70
Кросповидон	28
Повидон-К90	22
Магния стеарат	4
Кремния диоксид коллоидный	2
Масса ядра таблетки	682
Пленочная оболочка
Опадрай белый 1	около 14
Полировка
Воск карнаубский	около 0,016

Примечание:
1. Опадрай белый содержит:

ОПИСАНИЕ

Белые продолговатые двояковыпуклые таблетки без риски, на одной стороне выгравирована надпись GX CF1. Ядро от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: противовирусное средство.

Код АТХ: [ J05AB11]

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика
Валацикловир является противовирусным средством, представляет собой L-валиновый сложный эфир ацикловира. Ацикловир является аналогом пуринового нуклеозида (гуанина).
В организме человека валацикловир быстро и полностью превращается в ацикловир и валин под воздействием фермента валацикловиргидролазы. Ацикловир обладает in vitro специфической ингибирующей активностью против вирусов простого герпеса (ВПГ) 1 - го и 2 - го типов, вируса ветряной оспы и опоясывающего герпеса (BЗB-варицелла-зостер вирус, Varicella zoster virus), цитомегаловируса (ЦМВ), вируса Эпштейна-Барр (ВЭБ) и вируса герпеса человека 6-го типа. Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму ацикловиртрифосфат.
Первая стадия фосфорилирования требует активности вирус-специфических ферментов. Для ВПГ, ВЗВ, и ВЭБ таким ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует в пораженных вирусом клетках. Частичная селективность фосфорилирования сохраняется у цитомегаловируса и опосредуется через продукт гена фосфотрансферазы UL97. Активация ацикловира специфическим вирусным ферментом в значительной степени объясняет его селективность.
Процесс фосфорилирования ацикловира, (превращение из моно- в трифосфат) завершается клеточными киназами. Ацикловиртрифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокированию репликации вируса.
У пациентов с сохраненным иммунитетом ВПГ и ВЗВ с пониженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко, но иногда могут быть обнаружены у пациентов с тяжелым нарушением иммунитета, например, с трансплантатом костного мозга, у получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований и у ВИЧ-инфицированных.
Резистентность обычно обусловлена дефицитом тимидинкиназы, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. Иногда снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы.
Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.

Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь валацикловир хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, быстро и почти полностью превращаясь в ацикловир и валин. Это превращение катализируется ферментом печени валацикловиргидралазой. После однократного приема валацикловира в дозе 250-2000 мг средняя максимальная концентрация, ацикловира в плазме у здоровых добровольцев- с нормальной функцией почек составляет 10-37 мкмоль/л (2,2-8,3 мкг/мл), а среднее время достижения максимальной концентрации 1-2 часа. При приеме валацикловира в дозе от 1000 мг биодоступность ацикловира равна 54% и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация валацикловира в плазме составляет лишь 4% от концентрации ацикловира, среднее время достижения максимальной концентрации валацикловира в плазме - 30 - 100 минут после приема дозы, предел количественного определения валацикловира в плазме достигается через 3 часа либо раньше. Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после приема внутрь.
Распределение
Степень связывания валацикловира с белками плазмы очень низка (всего 15%).
Выведение
У пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения ацикловира из плазмы после приема валацикловира составляет около 3 часов, а у пациентов с конечной стадией почечной недостаточности средний период полувыведения около 14 часов. Валацикловир выводится из организма почками преимущественно в виде ацикловира (более 80 % дозы) и метаболита ацикловира 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде элиминируется, менее 1 % валацикловира.
Особые группы пациентов
Фармакокинетика валацикловира и ацикловира в значительной степени не меняется у пациентов, инфицированных ВПГ и ВЗВ.
На поздних сроках беременности суточный показатель площади под фармакокинетической кривой (AUC) в равновесном состоянии после приема 1000 мг валацикловира был больше приблизительно в 2 раза, чем таковой при приеме ацикловира в дозе 1200 мг в сутки.
У ВИЧ-инфицированных пациентов фармакокинетические параметры, ацикловира после приема внутрь валацикловира в дозе 1000 мг или 2000 мг сопоставимы с параметрами, наблюдаемыми у здоровых добровольцев.
У реципиентов трансплантатов, получивших валацикловир в дозе 2000 мг 4 раза в сутки, максимальная концентрация ацикловира была сопоставима или превышала концентрацию, наблюдаемую у здоровых добровольцев после приема тех же доз, при этом суточные показатели площади под фармакокинетической кривой были существенно выше.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Взрослые:
Лечение опоясывающего лишая (Hermes zoster) (препарат способствует купированию болевого синдрома, уменьшает его продолжительность и процент больных с болями, вызванными опоясывающим лишаем, включая острую и постгерпетическую невралгию).
Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес (Herpes genitalis), а также лабиальный герпес (Herpes labialis).
Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая генитальный герпес.
Профилактика передачи генитального герпеса здоровому партнеру при приеме в качестве супрессивной терапии в сочетании с безопасным сексом.
Взрослые и подростки в возрасте от 12 лет и старше:
Профилактика цитомегаловирусной (ЦМВ) инфекции, а также реакции острого отторжения трансплантата (у пациентов с трансплантатами почек), оппортунистических инфекций и других герпесвирусных инфекций (ВПГ, B3B) после трансплантации органов.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Гиперчувствительность к валацикловиру, ацикловиру или любому другому компоненту препарата.
Детский возраст до 12 лет при профилактике цитомегаловирусной (ЦМВ) инфекции после трансплантации.
Детский возраст до 18 лет для всех остальных показаний (в связи с недостаточным количеством данных по клиническим исследованиям для указанной возрастной группы).

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ

У пациентов с почечной недостаточностью; пациентов с клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции; при одновременном приёме нефротоксичных лекарственных средств.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ

Беременность
Данных о применении препарата Валтрекс при беременности недостаточно. Препарат следует применять при беременности только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Данные регистрационных записей об исходе беременности у женщин, принимавших Валтрекс или другие препараты, содержащие ацикловир (ацикловир является активным метаболитом препарата Валтрекс), не выявили увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией. Поскольку в регистр включено небольшое количество женщин, принимавших валацикловир во время беременности, то достоверных и определенных заключений о безопасности валацикловира при беременности сделать нельзя.
Период лактации
Ацикловир, основной метаболит валацикловира, экскретируется грудным молоком. После назначения валацикловира в дозе 500 мг внутрь максимальная концентрация ацикловира в грудном молоке в 0,5-2,3 раза (в среднем в 1,4 раза) превышала соответствующие концентрации ацикловира в плазме крови матери. Среднее значение концентрации ацикловира в грудном молоке составляло 2,24 мкг/мл (9,95 мкмоль/л). При приеме матерью валацикловира в дозе 500 мг 2 раза в день ребенок подвергается такому же воздействию ацикловира, как при приеме его внутрь в дозе около 0,61 мг/кг/сутки. Период полувыведения ацикловира из грудного молока такой же, как из плазмы крови.
Валацикловир в неизмененном виде не определялся в плазме матери, грудном молоке или моче ребенка.
Препарат Валтрекс следует назначать с осторожностью кормящим женщинам.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Препарат Валтрекс принимается вне зависимости от приёма пищи, таблетки следует запивать водой.
Лечение опоясывающего лишая (Herpes zoster)

Рекомендуемая доза составляет 1000 мг 3 раза в день в течение 7 дней.
Лечение инфекций, вызванных ВПГ

Рекомендуемая доза для терапии эпизода составляет 500 мг 2 раза в день в течение 5 дней.
В более тяжелых случаях дебюта заболевания лечение следует начинать как можно раньше, а его продолжительность может быть увеличена с 5 до 10 дней. В случае рецидивов лечение должно продолжаться 3 или 5 дней. При рецидивах ВПГ идеальным считается назначение препарата Валтрекс в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания.
В качестве альтернативы для лечения лабиального герпеса эффективно назначение препарата Валтрекс в дозе 2 г два раза в день. Вторая доза должна быть принята приблизительно через 12 часов (но не раньше, чем через 6 часов) после приема первой дозы. При использовании такого режима дозирования продолжительность лечения составляет 1 сутки. Терапия должна быть начата при появлении самых ранних симптомов лабиального герпеса (т.е. пощипывание, зуд, жжение).
Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных ВПГ

У пациентов с сохраненным иммунитетом рекомендуемая доза составляет 500 мг один раз в сутки.
У пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза в сутки.
Профилактика передачи генитального герпеса здоровому партнеру
Инфицированным иммунокомпетентным лицам с рецидивами не более 9 раз в год, рекомендуемая доза препарата Валтрекс составляет 500 мг 1 раз в день в течение года и более каждый день.
Данные о профилактике инфицирования в других популяциях больных отсутствуют.
Профилактика цитомегаловирусной (ЦМВ) инфекции после трансплантации

Рекомендуемая доза составляет 2 г 4 раза в день, назначается как можно раньше, после трансплантации.
Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина.
Продолжительность лечения составляет 90 дней, но у пациентов с высоким риском курс лечения может быть продлен.

Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции почек
Лечение опоясывающего лишая и инфекций, вызываемых ВПГ, профилактика (супрессия) рецидивов инфекции, вызванной ВПГ, профилактика передачи генитального герпеса здоровому партнеру
Дозу препарата Валтрекс рекомендуется уменьшать у пациентов со значительным снижением функции почек (см, режим дозирования в Таблице 1). У таких пациентов необходимо поддерживать адекватную гидратацию.
Опыта применения препарата Валтрекс у детей со значениями клиренса креатинина менее 50 мл/мин/1,73 м2 нет.

Таблица 1.

Показания	Клиренс креатинина, мл/мин	Доза препарата Валтрекс
Опоясывающий лишай (Herpes zoster)	15-30 Менее 15	1 г 2 раза в день 1г 1 раз в день
Лечение инфекции, вызванной ВПГ (по схеме 500 мг 2 раза в сутки)	менее 15	500 мг 1 раз в сутки
Лечение лабиального герпеса (по схеме 2 г 2 раза в день в течение одних суток)	31-49 Менее 15	1 г дважды в течение одного дня 500 мг дважды в течение одного дня 500 мг однократно
Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных ВПГ: Пациенты с нормальным иммунитетом Пациенты со сниженным иммунитетом Снижение риска передачи генитального герпеса	Менее 15	250 мг 1 раз в день 500 мг 1 раз в день 250 мг 1 раз в день

Пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется применять Валтрекс сразу после окончания сеанса гемодиализа в такой же дозе, как пациентам с клиренсом креатинина менее 15 мл/мин.
Профилактика цитомегаловирусной (ЦМВ) инфекции после трансплантации
Режим назначения препарата Валтрекс у больных с нарушением функции почек должен устанавливаться в соответствии с Таблицей 2, приведенной ниже.

Таблица 2.

*У пациентов, находящихся на гемодиализе, Валтрекс следует назначать после окончания сеанса гемодиализа.
Необходимо часто определять клиренс креатинина, особенно в период, когда функция почек быстро меняется, например, сразу после трансплантации или приживления
трансплантата, при этом доза препарата Валтрекс корректируется в соответствии с показателями клиренса креатинина.
Пациенты с нарушением функции печени
У взрослых пациентов с нарушением функции печени легкой или умеренной степени тяжести при сохранной синтетической функции коррекция дозы препарата Валтрекс не требуется. Фармакокинетические данные у взрослых пациентов с, тяжелыми нарушениями функции печени (декомпенсированные циррозом), с нарушением синтетической функции печени и наличием порто-кавальных анастомозов также не свидетельствуют о необходимости корректировать дозу препарата Валтрекс, однако, клинический опыт при данной патологии ограничен.
Дети в возрасте до 12 лет
Нет данных о применении препарата Валтрекс у детей.
Пациенты пожилого возраста
Коррекции дозы не требуется, за исключением значительного нарушения функции почек. Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Нежелательные реакции перечислены ниже в соответствии с классификацией по основным системам и органам и частоте встречаемости, которая была определена следующим образом; очень часто: ≥ 1 на 10, часто: ≥ 1 на 100 и < 1 на 10, нечасто: ≥ 1 на 1000 и < 1 на 100, редко: ≥ 1 на 10000 и < 1 на 1000, очень редко: < 1 на 10000.
Данные клинических исследований:
Со стороны нервной системы:
Часто: головная боль.

Часто: тошнота.
Данные постмаркетинговых исследований:
Со стороны системы крови и органов кроветворения:
Очень редко: лейкопения, тромбоцитопения. В основном, лейкопения наблюдалась у больных со сниженным иммунитетом.
Со стороны иммунной системы:
Очень редко: анафилаксия.
Со стороны нервной системы и психики:
Редко: головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, угнетение сознания.
Очень редко: ажитация, трем ор, атаксия, дизартрия, психотические симптомы, судороги, энцефалопатия, кома. Перечисленные выше симптомы, в основном, обратимы и обычно наблюдаются у пациентов с нарушением функции почек или на фоне других предрасполагающих состояний. У взрослых пациентов с трансплантированным органом, получающих высокие дозы (8 г в день) препарата Валтрекс для профилактики ЦМВ-инфекции, неврологические реакции развиваются чаще, чем при приеме более низких доз.
Со стороны дыхательной системы и органов средостения:
Нечасто: одышка.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Редко: дискомфорт в животе, рвота, диарея.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
Очень редко: обратимые нарушения функциональных печеночных проб, которые иногда расценивают как проявления гепатита.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки:
Нечасто: высыпания, включая проявления фоточувствительности.
Редко: зуд.
Очень редко: крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны мочевыделительной системы:
Редко: нарушение функции почек.
Очень редко: острая почечная недостаточность, почечная колика. Почечная колика может быть связана с нарушением функции почек.
Прочие: У больных с тяжелыми нарушениями иммунитета, особенно у взрослых пациентов с далеко зашедшей стадией ВИЧ-инфекции, получающих высокие дозы валацикловира (8 г ежедневно) в течение длительного периода времени; наблюдались случаи почечной недостаточности, микроангиопатической гемолитической анемии и тромбоцитопения (иногда в комбинации). Подобные осложнения были отмечены у пациентов с теми же основным и/или сопутствующими заболеваниями, но не получающих валацикловир.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы
Острая почечная недостаточность и неврологические нарушения, включая спутанность сознания, галлюцинации, ажитацию, угнетение сознания и кому, а также тошнота и рвота, наблюдались у пациентов, получивших дозы валацикловира, превышающие рекомендованные. Подобные состояния чаще отмечались у пациентов с нарушением функции почек и пациентов пожилого возраста, получивших повторные превышающие рекомендованные дозы валацикловира, вследствие несоблюдения режима дозирования.
Лечение
Больные должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Гемодиализ в значительной степени способствует выведению ацикловира из крови и может считаться методом выбора при ведении пациентов с передозировкой препарата Валтрекс.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ

Клинически значимые взаимодействия не установлены.
Ацикловир выводится почками, в основном, в неизмененном виде посредством активной почечной секреции. Сочетанное применение лекарственных средств с этим механизмом выведения может привести к повышению концентрации ацикловира в плазме.
После назначения препарата Валтрекс в дозе 1 г, циметидин и пробенецид, которые выводятся тем же путём, что и препарат Валтрекс, повышают AUC ацикловира и, таким образом, снижают его почечный клиренс. Однако, ввиду широкого терапевтического индекса ацикловира, коррекции дозы препарата Валтрекс в этом случае не требуется.
Необходимо соблюдать осторожность в случае одновременного применения препарата Валтрекс в более высоких дозах (4 г в сутки и выше) и лекарственных препаратов,
которые конкурируют с ацикловиром за путь выведения, так как существует потенциальная угроза повышения в плазме концентрации одного или обоих препаратов или их метаболитов. Было отмечено повышение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила, иммунодепрессивного препарата, применяемого при трансплантации, при одновременном применении этих препаратов.
Необходимо также соблюдать осторожность (мониторинг функции почек) при сочетании препарата Валтрекс в более высоких дозах (4 г в сутки и выше) с препаратами, которые оказывают влияние на другие функции почек (например, циклоспорин, такролимус).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

У пациентов с риском дегидратации, особенно у пациентов пожилого возраста, необходимо обеспечить адекватное восполнение жидкости.
Поскольку ацикловир выводится почками, доза препарата Валтрекс должна корректироваться в зависимости от степени нарушения почечной функции. У пациентов с почечной недостаточностью отмечается повышенный риск развития неврологических осложнений, таким пациентам необходимо обеспечить тщательное наблюдение. Как правило, эти реакции, в основном, носят обратимый характер после отмены препарата.
Нет данных о применении препарата Валтрекс в высоких дозах (4 г в сутки и выше) у больных с заболеванием печени; поэтому высокие дозы препарата Валтрекс им должны назначаться с осторожностью. Специальные исследования по изучению действия препарата Валтрекс при пересадке печени не проводились. Однако, было показано, что профилактическое внутривенное назначение ацикловира в высоких дозах уменьшает проявления ЦМВ-инфекции.
Супрессивная терапия препаратом Валтрекс снижает риск передачи генерального герпеса, но полностью не исключает риск инфицирования и не приводит к полному излечению. Терапия препаратом Валтрекс рекомендуется в сочетании с безопасным сексом.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ ИЛИ ДВИЖУЩИМИСЯ МЕХАНИЗМАМИ

Необходимо учитывать клиническое состояние пациента и профиль побочных реакций валацикловира при оценке способности пациента управлять автомобилем или движущимися механизмами.

Для лечения herpes simplex, инфицирование которым характеризуется жжением, зудом, назначается препарат Валтрекс. Он содержит знакомый многим ацикловир, который губительно действует на возбудителя инфекции, убивая микроорганизмы и устраняя проявления заболевания. Для правильного применения препарата стоит подробно изучить инструкцию по использованию.

Валацикловир – главное действующее вещество препарата Валтрекс, который известен в фармакологии, как эффективное противовирусное средство. Медикамент относится к последнему поколению медицинских средств, являясь ингибитором клеточных полимераз вируса герпеса. Препарат способен блокировать процессы синтеза в клеточном организме вирусной частицы и угнетать способность к репликации инфекции. Выпускается в таблетированной форме.

Состав

Валтрекс выпускается в виде белых таблеток, покрытых пленкой, имеющих двояковыпуклую, продолговатую форму. Риска на таблетках отсутствует. На одной стороне выгравировано значение "GX CF 1". Внутренность на сломе – белого цвета. Препарат выпускается в блистерах по 6 или 10 штук в картонных пачках.

	Мг на таблетку
Валацикловира гидрохлорид
Целлюлоза микрокристаллическая
Кросповидон
Повидон К90
Магния стеарат
Кремния диоксид коллоидный
Опадрай белый (оболочка)
Воск карнаубский (оболочка)

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат всасывается в желудочно-пищеварительном тракте и под влиянием ферментов печени превращается в ацикловир и валин. Далее происходит встраивание ацикловира в структуру вирусного ДНК, что нарушает процесс синтеза ДНК-полимеразы вирусов и приводит микроорганизм к потере способности к размножению. Если сохраненный иммунитет человека находится в норме, то желаемый терапевтический результат от лечения препаратом будет достигнут с большей долей вероятности.

При нарушенном иммунитете чувствительность вируса к действующему веществу снижается. Это объясняется способностью вируса менять структуру ДНК в зависимости от состояния иммунной системы человека. Выведение из организма происходит с мочой. Время полувыведения составляет 3 часа. Если пациент страдает почечной недостаточностью, то период полувыведения растягивается до 14 часов. Прием Валтрекса помогает справиться с болевым синдромом, уменьшая продолжительность боли и ее остроту.

Показания к применению

В связи с высокой терапевтической эффективностью средство нашло широкое применение и пользуется хорошим спросом в аптеках. Препарат назначается в соответствии с показаниями инструкции:

• вирус опоясывающего герпеса;
• вирус герпеса человека (ВПГ) 6-го типа;
• вирус простого герпеса первого и второго типа;
• вирус ветряной оспы;
• цитомегаловирус;
• вирус Эпштейна-Барр;
• генитальный герпес;
• лабиальный герпес.

Инструкция по применению Валтрекса

Употребление препарата не имеет зависимости от условия приема пищи. Необходимо просто запить таблетки водой. При лечении кожных инфекций и заболеваний слизистых у взрослых и подростков (12-18 лет), вызванных вирусом простого герпеса (включая генитальный и лабиальный герпес), рекомендуется употреблять препарат по 500 мг два раза в день. Лечение длится 3-5 дней. При первичном герпесе в тяжелой форме длительность увеличивается с 3 до 10 дней.

Для профилактики рецидивов инфекций, обусловленных продромальным периодом ВПГ у взрослых и подростков (12-18 лет) доза - 500 мг в сутки. Если препарат назначается для профилактики людям с нарушением иммунитета, то доза увеличивается до 500 мг два раза в день. Профилактика генитального герпеса у человека с нормальным иммунитетом проходит по схеме 500 мг раз в сутки. Прием осуществляется в течение одного года. После трансплантации органов препарат назначается с целью профилактики вирусного инфицирования и реакции отторжения по 2000 мг 4 раза в сутки.

Особые указания

Пожилым пациентам в период лечения Валтрексом требуется потреблять больше жидкости, чтобы исключить риск дегидратации. Это создаст адекватный водно-электролитный баланс. Также для пожилых больных требуется коррекция дозы препарата ввиду возможного нарушения функции почек и широкого спектра действия индекса ацикловира. Это позволит избежать развития неврологических осложнений. С осторожностью используется средство при заболеваниях печени.

Если лечение генитального герпеса Валтрексом уже началось, пациентам следует воздерживаться от половых контактов. Супрессивная терапия снижает риск передачи возбудителя инфекции половому партнеру, но не исключает шанс на инфицирование и не приводит к полному излечению. При терапии препаратом для безопасного секса нужно пользоваться барьерными средствами контрацепции. Не рекомендуется на фоне приема Валтрекса управлять механизмами и автомобилями, поскольку он снижает скорость реакций и концентрацию внимания.

Валтрекс при беременности

Данных о безопасности и эффективности применения препарата во время беременности и лактации нет или они статически недостоверны. Врач разрешает беременной женщине принимать медикамент в случае, если польза для нее окажется выше риска для плода. По исследованиям на животных, средство не оказывает тератогенного эффекта на ребенка. Активный компонент способен проникает в грудное молоко, поэтому терапия с осторожностью проводится при грудном вскармливании.

Для детей

Применение Валтрекса противопоказано для детей до 12 лет, что связано с отсутствием клинических данных о безопасности и эффективности медикамента в детском организме. После 12 лет препарат применим лишь для профилактики вирусных инфекций, включая цитомегаловирусную, и для снижения реакции отторжения после пересадки органов (трансплантат почек). Другие показания имеют ограничения до 18 лет.

Валтрекс и алкоголь

Таблетки от герпеса Валтрекс нежелательно сочетать с приемом алкоголя, поскольку тот отрицательно действует на печень, оказывает угнетающее действие на нервные клетки и центр дыхания. Это усиливает токсичность противовирусного препарата, может привести к развитию энцефалопатии, снижению интеллекта, проявлению головной боли, нарушению походки, развитию судорог и потере сознания. Могут усугубиться аллергические реакции, поэтому от алкоголя на время всей терапии Валтрексом стоит отказаться.

Лекарственное взаимодействие

Принимая Валтрекс с другими лекарственными средствами, могут развиваться взаимные негативные реакции:

• препараты Циметидин и Пробенецид снижают почечный клиренс ацикловира;
• при лечении лабиального герпеса, профилактике и терапии заболеваний, вызванных цитомегаловирусами, стоит соблюдать осторожность в назначении высоких доз Валтрекса и прочих препаратов, конкурирующих с ацикловиром за путь выведения;
• нежелательно комбинировать средство с Циклоспорином, Такролимусом;
• при нарушении функции почек запрещено сочетать препарат с нефротоксичными препаратами, аминогликозидами, органическими соединениями платины, йодированными контрастными веществами, Метотрексатом, Пентамидином, Фоскарнетом;
• доза препарата снижается в зависимости от клиренса креатинина.

Побочные действия

Препарат Валтрекс обладает следующими побочными действиями, которые проявляются в различной частоте случаев:

• головные боли;
• тошнота;
• лихорадка;
• лейкопения, тромбоцитопения;
• анафилаксия;
• головокружение, спутанность и угнетение сознания, галлюцинации, ажитация;
• тремор, атаксия, психотические симптомы, дизартрия, судороги, кома;
• энцефалопатия, одышка, рвота;
• диарея, дискомфорт в животе, проявления гепатита, высыпания;
• фоточувствительность, зуд, крапивница, ангионевротический отек;
• гематурия, нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, почечные колики.

Передозировка

Симптомами передозировки медикаментом становятся острая почечная недостаточность, спутанность сознания, галлюцинации. У пациента начинается рвота, угнетается сознание, может наступить кома. Для лечения больного отправляют в больницу, проводят сеансы гемодиализа. Предварительно можно промыть желудок и дать человеку 10-20 таблеток активированного угля.

Противопоказания

При почечной недостаточности, клинически выраженных формах ВИЧ-инфекции, сочетании с нефротоксичными лекарственными препаратами медикамент используется с осторожностью. Противопоказаниями для приема становятся:

• детский возраст до 12 лет;
• тяжелый цирроз печени;
• повышенная чувствительность к компонентам;
• возраст до 18 лет при терапии опоясывающего герпеса или офтальмологического опоясывающего герпеса.

Условия продажи и хранения

Препарат отпускается по рецепту. Медикамент следует хранить при температуре не выше 30 градусов в недоступном месте для детей. Срок годности не должен превышать трех лет.

Аналоги

Препарат от герпеса Валтрекс имеет несколько аналогов, сходных по активному веществу ацикловиру. Такие лекарства обладают и схожим действием, что открывает возможность применять их взаимозаменяемыми способами. К популярным аналогам медикамента относят:

• Валацикловир;
• Валвир;
• Валцикон;
• Вирдел;
• Зовиракс;
• Ацикловир;
• Вайрова;
• Валавир;
• Валмик;
• Варогард.

Валцикон или Валтрекс что лучше

В отличие от Валтрекса аналог Валцикон содержит активное вещество валацикловир в форме гидрохлорида, которые эффективно действует на штамм Herpes zoster. За счет этого медикамент можно применять только для профилактики цитомегаловирусной инфекции и заболеваний, проявляющихся после трансплантации органов. Для лечения опоясывающего герпеса Валцикон применять нельзя, поэтому их сравнение некорректно.

Валтрекс или Ацикловир

По сравнению с Валтрексом его аналог Ацикловир проявляет умеренную активность по отношению к опоясывающему герпесу простого типа и цитемегаловирусной инфекции. Их активные вещества похожи, но они разные. Ацикловир может применяться для лечения опоясывающего лишая у беременных и детей, что ставит его в преимущественное положение перед аналогом, который накладывает на эти категории больных ограничения.

Цена Валтрекса

Пациенты могут купить Валтрекс в аптеках города или заказать через интернет. Примерная стоимость средства в продаже будет отличаться в зависимости от количества таблеток в упаковке. Цены на медикамент по аптекам Москвы и Санкт-Петербурга:

Видео

Согласно утверждениям представителей официальной медицины, Валтрекс и алкоголь абсолютно несовместимы. Препарат сам по себе довольно часто вызывает различные побочные проявления, а если ещё и совмещать его с алкоголем, то эти эффекты в несколько раз усиливаются. Не исключены даже случаи летального исхода.

Валтрекс – это эффективное противовирусное средство, основное действие которого направлено на борьбу с вирусом герпеса.

Лекарство прописывают для лечения таких болезней:

• опоясывающая форма лишая;
• лабиальная форма герпеса;
• инфекционные процессы в области слизистых оболочек и кожи, спровоцированные вирусом герпеса, в том числе и его генитальной разновидностью.

Также Валтрекс назначают и в профилактических целях.

Комбинирование Валтрекса и алкоголя

Валтрекс оказывает довольно агрессивное воздействие на нервную систему и печень. Аналогично на них влияют и алкогольные напитки. Поэтому, если совместить Валтрекс и алкоголь, однозначно, можно ожидать негативных последствий для организма.

В ряде ситуаций, спиртное может значительно снизить лечебный эффект препарата или даже свести его эффективность к нулю. Как результат совместимости этих элементов – полное отсутствие терапевтического эффекта и наличие интоксикации.

Влияние на ЦНС

Алкогольные напитки оказывают сильное негативное воздействие на центральную нервную систему. Поэтому люди, страдающие алкоголизмом, довольно часто отмечают у себя ухудшение памяти, наблюдается заметное снижение интеллектуальных способностей, увеличивается вероятность развития психических заболеваний. Как итог длительного употребления спиртных напитков – возникновение стрессов, депрессий, неврозов. В свою очередь, Валтрекс тоже влияет на нервную систему, провоцируя возникновение мигреней, чувства тошноты, головокружений. В усложнённых ситуациях возможны такие проявления, как галлюцинации, судороги, дрожь в руках и ногах, проблемы с движениями и речью. Если параллельно принимать описываемый препарат и крепкие напитки, то все эти негативные реакции усилятся в несколько раз, что может даже спровоцировать кому.

Влияние на печень

Если длительное время пить спиртные напитки, то это не пройдет бесследно для печени. Воздействие на орган этанола, провоцирует деструкцию его клеток которая в дальнейшем может стать причиной формирования алкогольной формы гепатита или даже цирроза печени. Травмированные клетки не поддаются восстановлению, поэтому данный процесс является необратимым, его можно только замедлить, полностью избавив орган от нагрузок.

Согласно многочисленным отзывам врачей, если принимать описываемый препарат на протяжении длительного времени, то это тоже может довольно негативно сказаться на состоянии печени. Именно поэтому, если совмещать Валтрекс с алкоголем, то в скором времени можно ожидать цирроза или некроза. Тем не менее ряд специалистов утверждает, что если вместе с препаратом выпить совсем немного некрепкого алкоголя, то непоправимых последствий не произойдет.

Влияние на дыхание

Употребление большого количества крепких напитков провоцирует угнетение функции дыхания. Именно эта причина чаще всего вызывает смерти из-за потребления алкоголя. В инструкции по применению Валтрекса, там, где отмечались побочные эффекты, также присутствует пункт о нарушении функции дыхания. В свою очередь, взаимодействие описанного препарата и спиртных напитков может спровоцировать полный отказ органов дыхания, а как итог – летальный исход. Вероятностьего увеличивается при употреблении крепкого алкоголя.

Заключение

Несмотря на столько негативных проявлений при совмещении алкоголя и Валтрекса, сам по себе препарат относительно безопасный. При соблюдении всех правил использовании, описанных в инструкции, он не только не вызывает побочных эффектов, но и в кратчайшие сроки избавляет человека от всех симптомов, присущих вирусу герпеса.

П №015441/01

Торговое название препарата: Валтрекс (Valtrex)

Международное непатентованное название:

Валацикловир (Valaciclovir)

Химическое название: 2-[(2-амино-1,6-дигидро-6-оксо-9Н-пурин-9-ил) метокси]-этиловый эфир, моногидрохлорид.

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые оболочкой 0,5 г

Описание: белая таблетка, покрытая оболочкой, ядро таблетки белого или почти белого цвета. Двояковыпуклая, продолговатая, без риски, на одной стороне голубыми чернилами нанесена надпись GX CF1.

Состав
Активное вещество: валацикповира гидрохлорид 556 мг (эквивалентно 500 мг валацикповира).
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, повидон К 90, магния стеарат, коллоидный безводный кремний, концентрат белого красителя, карнауба воск, чернила для печати, бриллиантовый голубой 5312 (FT 203).

Фармакотерапевтическая группа:

противовирусное средство.

Код ATX: [ J05AB11]

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
В организме человека валацикловир быстро и полностью превращается в ацикловир, под воздействием фермента валацикповиргидролазы. Ацикловир обладает in vitro специфической ингибирующей активностью против вирусов простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вируса варицелла зостер (ВЗВ), цитомегаловируса (ЦМВ), вируса Эпштейн-Барра (ВЭБ) и вируса герпеса человека 6-го типа. Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму трифосфат ацикловира. Первая стадия фосфорилирования требует активности вирус специфических ферментов. Для ВПГ, ВЗВ, и ВЭБ таким ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует в пораженных вирусом клетках. Частичная селективность фосфорилирования сохраняется у цитомегаловируса и опосредуется через продукт гена фосфотрансферазы UL 97. Активация ацикловира специфическим вирусным ферментом в огромной степени объясняет его селективность.
Процесс фосфорилирования ацикловира (превращение из моно- в трифосфат) завершается клеточными киназами. Ацикловир трифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокированию репликации вируса.
У пациентов с сохраненным иммунитетом ВПГ и ВЗВ с пониженной чувствительностью к валацикповиру встречаются крайне редко, но иногда могут быть обнаружены у пациентов с тяжелым нарушением иммунитета, например, с трансплантатом костного мозга, у получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований и у ВИЧ-инфицированных. Резистентность обычно обусловлена дефицитом тимидинкиназы, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. Иногда снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.

Фармакокинетика
Общие сведения: после приема внутрь валацикловир хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, быстро и почти полностью превращаясь в ацикловир и валин. Это превращение катализируется ферментом валацикповиргидралазой, выделенным из печени человека. После однократного приема валацикповира в дозе 250-2000 мг средняя пиковая концентрация ацикловира в плазме у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек составляет 10-37 мкмоль (2,2- 8,3 мкг/мл), а медиана времени достижения этой концентрации 1-2 часа. При приеме валацикповира в дозе от 1000 мг биодоступность ацикловира равна 54 % и не зависит от приема пищи. Пиковая концентрация валацикповира в плазме составляет лишь 4 % от концентрации ацикловира, медиана времени ее достижения - 30 - 100 минут после приема дозы, через 3 часа уровень пиковой концентрации сохраняется прежним или снижается. Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после приема внутрь. Степень связывания валацикповира с белками плазмы очень низка (всего 15 %). У пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения ацикловира из плазмы после приема валацикловира составляет около 3 часов, а у пациентов с конечной стадией почечной недостаточности средний период полувыведения около 14 часов. Валацикловир выводится из организма с мочой преимущественно в виде ацикловира (более 80% дозы) и метаболита ацикловира 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде элиминируется менее 1 % препарата.
Характеристики пациентов: фармакокинетика валацикловира и ацикловира в значительной степени не нарушается у пациентов, инфицированных вирусами ПГи ВЗ.
На поздних сроках беременности устойчивый суточный показатель «площадь под кривой» (площадь под кривой соотношения плазменная концентрация/время) после приема 1000 мг валацикловира был больше приблизительно в 2 раза, чем таковой при приеме ацикловира в дозе 1200 мг в сутки. Прием Валтрекса в дозе 1000 мг или 2000 мг не нарушает диспозицию и фармакокинетические показатели валацикловира у ВИЧ-инфицированных пациентов по сравнению со здоровыми лицами.
У реципиентов трансплантатов органов, получающих валацикловир в дозе 2000 мг 4 раза в сутки, пик концентрации ацикловира равен или превосходит таковой у здоровых добровольцев, получающих такую же дозу препарата, а суточные показатели «площадь под кривой« у них значительно выше.

Показания к применению

• Лечение герпеса зостера (опоясывающего лишая). Валтрекс ускоряет исчезновение боли, уменьшает ее продолжительность и процент больных с болями, вызванными опоясывающим лишаем, включая острую и постгерпетическую невралгию.
• Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес.
• Лечение лабиального герпеса (губная лихорадка).
• Валтрекс способен предупредить образование поражений, если его принять при появлении первых симптомов рецидива простого герпеса.
• Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая генитальный герпес.
• Валтрекс может снизить инфицирование генитальным герпесом здорового партнера, если его принимать в качестве супрессивной терапии в сочетании с безопасным сексом.
• Профилактика цитомегаловирусной (ЦМВ) инфекции, возникающей при трансплантации органов. Профилактическое назначение Валтрекса при ЦМВ инфекции ослабляет выраженность реакции острого отторжения трансплантата (у пациентов с трансплантатами почек), оппортунистических инфекций и других герпесвирусных инфекций (ВПГ, ВЗВ).

Противопоказания
Валтрекс противопоказан больным с гиперчувствительностью к валацикповиру, ацикповиру и любому вспомогательному ингредиенту, входящему в состав препарата.
Следует применять с осторожностью при клинически выраженных формах ВИЧ-инфекции.

Применение при беременности и лактации
Тератогенность: валацикловир не оказывает тератогенного воздейстия у крыс и кроликов. Валацикловир практически полностью метаболизируется с образование ацикловира. Подкожное введение ацикловира в общепринятых тестах на тератогенность не вызывало тератогенных эффектов у крыс и кроликов. В дополнительных исследованиях на крысах нарушения развития плода были выявлены при подкожном введении препарата в дозах, которые вызывали повышение плазменной концентрации ацикловира до 100 мкг/мл и токсические эффекты в организме матери.
Фертильность: при пероральном приеме валацикловир не вызывал нарушений фертильности у самцов и самок крыс.
Беременность: данных о применении Валтрекса при беременности недостаточно. Валтрекс следует применять при беременности только в том случае, если потенциальная польза превосходит потенциальный риск. Данные регистрационных записей об исходе беременности у женщин, принимавших Валтрекс или Зовиракс (ацикловир является активным метаболитом валацикловира), не показали увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией. Поскольку в регистр включено небольшое количество женщин, принимавших валацикловир во время беременности, то достоверных и определенных заключений о безопасности валацикловира при беременности сделать нельзя.
Лактация: ацикловир, основной метаболит валацикловира, экскретируется грудным молоком. После назначения валацикловира в дозе 500 мг внутрь максимальная концентрация ацикловира (Сmax) в грудном молоке в 0,5-2,3 раза (в среднем в 1,4 раза) превышала соответствующие концентрации ацикловира в плазме матери. Отношение AUC ацикловира, находящегося в грудном молоке, к AUC ацикловира плазмы матери колебалось от 1,4 до 2,6 (среднее значение 2,2). Среднее значение концентрации ацикловира в грудном молоке составляло 2.24 мкг/мл (9.95 мкгМ). При приеме матерью валацикловира в дозе 500 мг 2 раза в день ребенок подвергнется такому же воздействию ацикловира, как при приеме его внутрь в дозе около 0.61 мг/кг/день. Период полувыведения ацикловира из грудного молока такой же, как из плазмы крови. Валацикловир в неизмененном виде не определялся в плазме матери, грудном молоке, или моче ребенка.
Валтрекс следует назначать с осторожностью кормящим женщинам. Однако в/в введение Зовиракса в дозе 30 мг/кг/день используется у новорожденных для лечения заболеваний, вызванных вирусом простого герпеса.

Способ применения и дозы

Лечение опоясывающего герпеса
Взрослые
Валтрекс назначается в дозе 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.
Лечение инфекций, вызванных ВПГ Взрослые Валтрекс назначается в дозе 500 мг 2 раза в сутки.
В случае рецидивов лечение должно продолжаться 3 или 5 дней. В более тяжелых первичных случаях лечение следует начинать, как можно раньше, а его продолжительность должна быть увеличена с 5 до 10 дней. При рецидивах ВПГ идеальным считается назначение Валтрекса в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания.
В качестве альтернативы для лечения лабиального герпеса (губной лихорадки) эффективно назначение Валтрекса в дозе 2 г дважды в течение 1 дня. Вторая доза должна быть принята приблизительно через 12 часов (но не раньше, чем через 6 часов) после приема первой дозы. При использовании такого режима дозирования продолжительность лечения не должна превышать 1 дня, поскольку это, как было показано, не дает дополнительных клинических преимуществ. Терапия должна быть начата при появлении самых ранних симптомов губной лихорадки (т.е. пощипывание, зуд, жжение).
Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных ВПГ Взрослые
У пациентов с сохраненным иммунитетом Валтрекс назначается в дозе 500 мг один раз в сутки.
У пациентов с очень частыми рецидивами (10 и более в год) дополнительного эффекта можно добиться при назначении Валтрекса в суточной дозе 500 мг, разделенной на 2 приема (по 250 мг 2 раза в сутки).
Для взрослых пациентов с иммунодефицитами рекомендованная доза Валтрекса составляет 500 мг 2 раза в сутки. Продолжительность лечения 4-12 месяцев.
Профилактика инфицирования генитальным герпесом здорового партнера.
Инфицированным гетеросексуальным взрослым с сохраненным имунитетом и с числом обострений до 9-ти в год, Валтрекс следует принимать по 500 мг 1 раз в день в течение года и более каждый день при регулярной половой жизни, при не регулярных половых контактах прием Валтрекса необходимо начинать за 3 дня до предполагаемого полового контакта.
Данных о профилактики инфицирования в других популяциях больных не существует.
Профилактика ЦМВ инфекции
Дозы для взрослых и подростков (с 12 лет)
Рекомендуется назначать Валтрекс в дозе 2 г 4 раза в сутки, как можно раньше, после трансплантации.
Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина.
Продолжительность лечения составляет 90 дней, но у больных с высоким риском, лечение может быть более длительным.
Дозы при почечной недостаточности: Лечение опоясывающего лишая и инфекций, вызываемых ВПГ, профилактика (супрессия) и снижение инфицирования здорового партнера: Дозу Валтрекса рекомендуется уменьшать у пациентов со значительным снижением функции почек (см. дозы при почечной недостаточности в таблице).

Терапевтические показания	Клиренс креатинина мл/мин	Доза Валтрекса
Опоясывающий герпес	15-30 менее 15	1 г 2 раза в сутки 1г 1 раз в сутки
Простой герпес(лечение)	менее 15	500 мг 1 раз в сутки
Лабиальный герпес (лечение) (2г в 2 приема в течение 1 дня)	31-49 15-30 менее 15	1 г дважды в течение 1 дня 500 мг дважды в течение 1 дня 500 мг однократно
Простой герпес профилактика (супрессия): - пациенты с сохраненным иммунитетом - пациенты со сниженным иммунитетом	менее 15 менее 15	250 мг 1 раз в сутки 500 мг 1 раз в сутки
Снижение инфицирования генитальным герпесом	менее 15	250 мг 1 раз в сутки

Пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется применять Валтрекс сразу после окончания сеанса гемодиализа в такой же дозе, как пациентам с клиренсом креатинина менее 15 мл / мин.
Профилактика ЦМВ: Режим назначения Валтрекса у больных с нарушением функции почек должен устанавливаться в соответствии с таблицей, данной ниже. У пациентов, находящихся на гемодиализе, Валтрекс следует назначать после окончания сеанса гемодиализа.
Необходимо часто определять клиренс креатинина, особенно в периоды, когда функция почек быстро меняется, например, сразу после трансплантации или приживления трансплантата, при этом доза Валтрекса корректируется в соответствии с показателями клиренса креатинина.
Доза Валтрекса при нарушении функции печени
У пациентов со слабо и умеренно выраженным циррозом печени (синтетическая функция печени сохранена) корректировки дозы Валтрекса не требуется. Фармакокинетические данные у пациентов с тяжелым циррозом печени (с нарушением синтетической функции печени и наличием шунтов между портальной системой и общим сосудистым руслом) также не свидетельствуют о необходимости корректировать дозы Валтрекса, однако, опыт его клинического применения при данной патологии ограничен.
Дозы у детей
Нет данных о применении Валтрекса у детей.
Дозы у лиц пожилого возраста
Корректировки дозы не требуется, за исключением значительного нарушения функции почек. Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный балланс.

Побочные эффекты
Нежелательные реакции перечислены ниже в соответствии классификацией по основным системам и органам и по частоте возникновения.
Используемые показатели частоты:
Очень часто: ≥ 1 на 10
Часто: ≥ 1 на 100 или < 1 на 10;
Нечасто: ≥ 1 на 1000 или < 1 на 100
Редко: ≥ 1 на 10000 или < 1 на 1000
Очень редко: < 1 на 10000.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головная боль.

Часто: тошнота.
Данные постмаркетинговых исследований
Нарушения крови и лимфатической системы
Очень редко: лейкопения, тромбоцитопения. В основном лейкопения была отмечена у больных со сниженным иммунитетом.
Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редко: анафилаксия.
Психические нарушения и нарушения со стороны нервной системы
Редко: головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, снижение умственных способностей.
Очень редко: возбуждение, тремор, атаксия, дизартрия, психотические симптомы, судороги, энцефалопатия, кома.
Перечисленные выше симптомы обратимы и обычно наблюдаются у больных с нарушением почечной функции или на фоне других предрасполагающих состояний. У больных с трансплантированным органом, получающих высокие дозы (8 г в день) Валтрекса для профилактики ЦМВ инфекции, неврологические реакции развиваются чаще, чем при приеме более низких доз.
Нарушения со стороны дыхания, органов грудной клетки и средостения
Нечасто: диспноэ
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Редко: дискомфорт в животе, рвота, диарея
Нарушения со стороны печени и желчных путей
Очень редко: обратимые нарушения функциональных печеночных тестов, которые иногда расценивают как проявления гепатита.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки
Нечасто: высыпания, включая проявления фоточувствительности.
Редко: зуд.
Очень редко: крапивница, ангионевротический отек.
Нарушения со стороны почек и мочевого тракта
Редко: нарушения функции почек.
Очень редко: острая почечная недостаточность, почечная колика. (Почечная колика может быть связана с нарушением функции почек.).
Другие: У больных с тяжелыми нарушениями иммунитета, особенно у пациентов с далеко зашедшей стадией СПИДа, получающих высокие дозы валацикловира (8 г ежедневно) в течение длительного периода времени, наблюдались случаи почечной недостаточности, микроангиопатической гемолитической анемии и тромбоцитопении (иногда в комбинации). Подобные осложнения были отмечены у пациентов с такими же заболеваниями, но не получающих валацикловир.

Передозировка
Симптомы и признаки: данные по передозировке Валтрекса недостаточны. Однократный прием сверхдозы ацикловира до 20 г, которая частично абсорбировалась из желудочно-кишечного тракта, не сопровождался токсическим действием препарата. Прием внутрь в течение нескольких дней сверхвысоких доз ацикловира ассоциировался с желудочно-кишечными (тошнота и рвота) и неврологическими симптомами (головная боль и спутанность сознания). Сверхдозы при внутривенном введении ацикловира сопровождаются повышением уровня сывороточного креатинина и последующим развитием почечной недостаточности, при этом неврологические осложнения включают спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги и кому.
Ведение: больные должны находиться под тщательным наблюдением для выявления признаков токсического действия. Гемодиализ значительно усиливает удаление ацикловира из крови и может считаться методом выбора при ведении пациентов с передозировкой Валтрекса.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Клинически значимые взаимодействия не установлены. Ацикловир элиминируется мочой в основном в неизмененном виде, активно секретируясь в почечные канальца. После назначения 1г. Валтрекса циметидин и пробенецид, блокируя канальцевую секрецию, повышают AUC ацикловира и снижают его почечный клиренс. Однако эта доза Валтрекса не требует никакой коррекции из-за широкого терапевтического индекса ацикловира. Необходимо соблюдать осторожность в случае одновременного применения Валтрекса в более высоких дозах (4г в сутки) и лекарственных препаратов, которые конкурируют с ацикловиром за путь элиминации, так как существует потенциальная угроза повышения в плазме уровня одного или обоих препаратов или их метаболитов. Было отмечено повышение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила, иммуносупрессивного препарата, применяемого при трансплантации, при одновременном применении этих препаратов. Необходимо также соблюдать осторожность (наблюдать за изменением функции почек) при сочетании Валтрекса в более высоких дозах (4г. в день и больше) с препаратами, которые оказывают влияние на другие функции почек (например, циклоспорин, такролимус).

Особые указания
Степень гидратации организма: у пациентов с риском дегидратации, особенно у пациентов пожилого возраста, необходимо обеспечить адекватное восполнение жидкости.

Применение при почечной недостаточности: доза Валтрекса должна корректироваться в зависимости от степени нарушения функции почек. Пациенты с почечной недостаточностью имеют повышенный риск развития неврологических осложнений.
Применение более высоких доз Валтрекса при печеночной недостаточности и трансплантации печени: нет данных о применении Валтрекса в более высоких дозах (4г. или больше в день) у больных с заболеванием печени, поэтому высокие дозы Валтрекса им должны назначаться с осторожностью. Специальные исследования по изучению действия Валтракса при пересадке печени не проволились. Однако было показано, что профилактическое назначение ацеклавира в высоких дозах редуцирует ЦМВ инфекцию.
Применение при генитальном герпесе: супрессивная терапия Валтрексом снижает риск передачи генитального герпеса, но не исключает его полностью и не приводит к полному излечению. Терапия Валтрексом рекомендуется в сочетании с безопасным сексом.

Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами
Особые предосторожности не требуются.

Форма выпуска
По 10 таблеток - в блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги. По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в картонную коробку.

Условия хранения
Список Б.
Хранить при температуре не выше 30°С, в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек:

по рецепту.

Производство компании ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз СА, Польша Москва, Новочеремушкинская ул., 61