Для предупреждения болезней сердечно-сосудистой системы назначают медицинский препарат пролонгированного действия Кардикет (Cardiket). Вазодилатирующее лекарство выпускает немецкая фармацевтическая компания Шварц Фарм (SCHWARZ PHARMA). Самолечение противопоказано.

Состав и форма выпуска

Медикамент производят в двух лекарственных формах – таблетки и капсулы пролонгированного действия. Круглые таблетки Кардикет белого цвета фасуют на блистеры по 10. В каждой пачке содержится от 2 до 5 блистеров, инструкция. Вторая форма выпуска – желатиновые капсулы коричневого цвета с содержанием мелких гранул белого цвета. Фасуют в упаковки ячейковые контурные по 10 шт. Инструкция по применению прилагается. Химический состав Кардикета:

Форма выпуска	Активные компоненты	Вспомогательные вещества
таблетки, 1 шт.	изосорбида динитрат	магния стеарат, поливинилацетат, тальк, лактозы моногидрат
таблетки, 1 шт.	изосорбида динитрат (40 или 60 мг)	поливинила ацетат, крахмал картофельный, тальк, лактозы моногидрат, магния стеарат
	изосорбида динитрат	лактоза, целлюлоза, поли (О)-этил, сахарные шарики, тальк, шеллак.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент, являясь периферическим вазодилататором, обеспечивает антиангинальное и гипотензивное действие на уровне сердечно-сосудистой системы. Изосорбида динитрат высвобождает оксид азота в эндотелии сосудов, тем самым активизирует внутриклеточную гуанилатциклазу, повышает концентрацию циклического гуанозинмонофосфата. Кардикет воздействует на вены, периферические артерии, снижает диастолическое давление левого желудочка, обеспечивает кислородом миокард. Другие фармакологические свойства:

• равномерное распределение коронарного кровотока в субэндокардиальных зонах;
• улучшение кровоснабжения миокарда;
• сокращение поврежденных зон сердечной мышцы;
• повышение гемодинамики.

Лечебный эффект Кардикета наступает спустя четверть часа после применения перорально разовой дозы. Показатель биодоступности составляет 22%, связывание с плазменными белками – 30%. В печени формируются активные метаболиты – изосорбит-5-мононитрат, изосорбид-2-мононитрат. Выводятся таковые из организма почками в течение 24 часов. Период полувыведения варьируется от 2 до 6 часов.

Показания к применению Кардикета

Медицинский препарат назначают для лечения и профилактики инфаркта миокарда, ишемии сердца, купирования ангиозных приступов. В инструкции по применению содержится полный список медицинских показаний:

• сердечная недостаточность хронической формы;
• стенокардия;
• профилактика вторичного инфаркта миокарда.

Способ применения и дозировка

Таблетки и капсулы Кардикет Ретард запрещено разжевывать и измельчать, требуется проглатывать дозу целиком, запивать достаточным количеством воды. Согласно инструкции, суточная дозировка варьируется от 60 до 80 мг, разделена на 3 приема. Увеличивают дозу медикамента постепенно. Быстро бросать лечение запрещено, необходимо поэтапно снижать предписанную дозировку Кардикета.

Лекарственное взаимодействие

Врачи рекомендуют проявлять особую осторожность при одновременном применении Кардикета и Варденафила, Силденафила, Дигидроэрготамина, Хинидина, Тадалафила, Нитроглицерина, Новокаинамида. Другие сведения о лекарственном взаимодействии описаны в инструкции по применению:

1. Одновременное лечение вазодилататорами, трициклическими антидепрессантами, блокаторами кальциевых каналов, адреноблокаторами, нейролептиками, сапроптеринсодержащими и гипотензивными лекарствами проводится под строгим врачебным контролем.
2. При одновременном применении с Атропином или другими м-холиноблокаторами повышается риск нарушения внутриглазного давления.
3. Терапевтический эффект Кардикета снижают симпатомиметики, альфа-адреноблокаторы, обволакивающие желудок средства.
4. Медикамент разрешено принимать одновременно с Амиодароном, Панангином, Нифедипином, Пропранололом, Рибоксином, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.
5. Обменные процессы изосорбида мононитрата могут усилить барбитураты.
6. При лечении Кардикетом пациенту требуется свести к минимуму употребление алкоголя.

Побочные действия Кардикета

При лечении могут возникнуть побочные явления, требующие немедленной замены медикамента. Возможные жалобы пациента описаны в инструкции:

• пищеварительный тракт: тошнота, рвота, боли в животе, отрыжка, сухость слизистой оболочки ротовой полости;
• нервная система: сонливость, головная боль, замедленные реакции, обмороки, головокружение, слабость;
• сердечно-сосудистая система: стенокардия, брадикардия, ишемия, гипотония, ортостатическая гипотензия, коллапс;
• кожный покров: покраснение лица, отечность и сыпь на коже, крапивница, аллергия, ангионевротический отек;
• другие: гипоксемия, бледность, гипоксия миокарда, астения, повышенное потоотделение, беспокойство.

Передозировка

В случае систематического превышения предписанных доз Кардикета пациент теряет сознание, резко снижается кровяное давление, наступает коллапс. Другие симптомы передозировки:

• бледность, синюшность кожного покрова;
• тошнота, рвота, понос;
• сниженная респирация, нитевидный пульс;
• головокружение;
• повышенное потоотделение.

Осложненные симптомы: аноксия, тахипноэ, цианоз, кома, метгемоглобинемия, диспноэ, тревожность, остановка сердца. Пациенту промывают желудок, назначают кишечнорастворимые сорбенты. В осложненных клинических случаях рекомендуют введение инфузионных растворов Норэпинефрина или Допамина. При симптомах метгемоглобинемии назначают аскорбиновую кислоту или внутривенно вводят натриевую соль витамина С, проводят гемодиализ, обменное переливание крови, оксигенотерапию.

Противопоказания

При гиперчувствительности организма к действующим веществам Кардикета медицинский препарат не назначают. Абсолютные противопоказания:

• острый инфаркт миокарда;
• лекарственная аллергия;
• стеноз;
• одновременно с ингибиторами фосфодиэстеразы 5 типа;
• геморрагический инсульт;
• травмы головы;
• сосудистый коллапс, шок;
• артериальная гипотензия;
• глаукома;
• синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы, недостаточность лактазы;
• уменьшение объема циркулирующей крови.

Относительные медицинские противопоказания, представленные в инструкции:

• констриктивный перикардит;
• выраженная анемия;
• гипертиреоз;
• тампонада сердца;
• токсический отек легких;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• почечная, печеночная недостаточность;
• хроническая гипотония;
• пациенты до 18 лет.

Условия продажи и хранения

Кардикет является рецептурным препаратом, который можно купить в аптеке. Хранить таблетки требуется в сухом, прохладном, темном и недоступном для детей месте при температуре до 25 градусов. Срок годности составляет 5 лет.

Чем можно заменить Кардикет

Если медикамент вызывает побочные явления, его требуется заменить. Выбирая аналог Кардикета, рекомендуется обратить внимание на:

1. Дикор Лонг. Вазодилататор таблетированной формы, рекомендованный при стенокардии и острой сердечной недостаточности.
2. Нитросорбид. Таблетки с периферическим воздействием на венозные сосуды, эффективные при стенокардии, инфаркте миокарда, сердечной недостаточности.
3. Изокет. Спрей с антиангинальным и гипотензивным действием, который успешно купирует приступы стенокардии. Лечебный эффект ощутим спустя четверть часа после применения разовой дозы.
4. Мононитросид. Таблетки нормализуют работу сердца. Купировать приступ таким способом можно спустя 20 минут после применения разовой дозы, согласно инструкции.
5. Нитроспрей. Спрей с нитроглицерином, этиловым спиртом ректификованным в химическом составе. Препарат вызывает меньше побочных эффектов, чем его аналог.
6. Эринит. Таблетки с одноименным активным компонентом действуют на организм, как коронарорасширяющее средство, эффективны при рецидивирующих патологиях миокарда.
7. Нитроминт. Гипотензивный препарат в форме аэрозоля, содержащий в химическом составе нитроглицерин.
8. Моносан. Таблетки обеспечивают миокард кислородом, предотвращают приступы ишемии, гипоксии, инфаркта миокарда.
9. Нитроглицерин. Это таблетки, спрей, инъекционный раствор с одноименным активным компонентом и выраженным венодилатирующиим эффектом на сердечно-сосудистую систему.

Кардикет является известным медикаментозным препаратом, который относится к группе нитратов. Он помогает предотвращать приступы стенокардии, которые возникают обычно у больных ишемической болезнью сердца. Нужно также отметить антиангинальное действие препарата, а также его хорошую способность снижать повышенное артериальное давление.

Производится кардикет в таблетированной форме, блистеры содержат по десять таблеток. В одной таблетке содержится от 20-ти до 60-ти миллиграмм изосорбида динитрата.

Кардикет - от чего помогает

Этот природный нитрат, применяемый в качестве антиангинального средства, прекрасно расширяет сосуды на периферии, в большей степени это касается именно вен. В результате действия препарата образуется большое количество оксида азота, обеспечивающего релаксацию стенки сосудов, а также активирующего фермент под названием аденилатциклаза. Благодаря кардикету уменьшается потребление кислорода клетками сердечной мышцы вследствие уменьшения постнагрузки и преднагрузки.

Нужно также отметить эффект этого лекарства, направленный на расширение коронарных сосудов, вследствие чего уменьшается поступление крови в правое предсердие. Благодаря этому снижается давление в артериальных сосудах малого круга кровообращения, что очень хорошо подходит для терапии отека легких. Выгодное перераспределение коронарного кровотока делает человека более выносливым и устойчивым к физической нагрузке. Особенно это касается пациентов с ишемической болезнью сердца, приступами загрудинной боли.

Также кардикет расслабляет мышцы сосудов, кровоснабжающих органы центральной нервной системы, а также мозговые оболочки. Помимо полезного действия на здоровье этих органов может также отмечаться головная боль. Если длительно принимать это лекарство, то есть большая вероятность получения перекрестной толерантности.

Показан кардикет в следующих ситуациях:

• При хронической недостаточности сердца, как компонент комбинированного лечения;
• Ишемическая болезнь сердца с частыми приступами загрудинной боли;
• Профилактические мероприятия, направленные на предотвращение развития инфаркта миокарда, а также как компонент терапевтического воздействия на стенокардические приступы.

Противопоказания к применению

Кардикет запрещено принимать в следующих ситуациях:

• При наличии аллергических реакций в анамнезе;
• При резком снижении артериального давления, в том числе коллапсах и шоковых состояниях;
• При повышении внутричерепного давления;
• В острой стадии инфаркта миокарда.
• При черепно-мозговых травмах, гиповолемии.

Детский возраст, тампонада сердца, анемия, отек легких, гипертиреоз, почечная и печеночная недостаточность также являются противопоказаниями к применению кардикета.

Как и сколько принимать Кардикет

Таблетки предназначены для внутреннего применения, разжевывать их не нужно, запивать чистой водой. Прием препарата не зависит от времени суток и трапезы. Таблетки по 20 миллиграмм принимают обычно дважды в сутки, иногда до трех раз. Двойную дозировку следует пить один – два раза в день. Таблетки по 60 миллиграмм не следует пить чаще одного раза в течение суток. Увеличение дозы в случае необходимости должно быть осторожным и постепенным. Прежде чем начать прием препарата, следует обратиться за консультацией к врачу.

Побочные действия

Побочные явления после приема препарата возникают относительно редко. Среди них можно выделить головную боль, покраснение лица, учащение пульса, гипотензию, тошноту вплоть до рвоты, заторможенность, сонливость.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, поливинилацетат, тальк, крахмал картофельный.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладких мышц. Под влиянием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Действие изосорбида динитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением.

Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика

При приеме внутрь после всасывания из ЖКТ изосорбид динитрат подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. C max в крови достигается через 1 ч. При буккальном применении изосорбид динитрат быстро всасывается, C max активного вещества в плазме достигается через 5-6 мин.

Метаболизируется с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, T 1/2 которого составляет 5 ч, а также изосорбида-2-мононитрата с T 1/2 2.5 ч.

T 1/2 изосорбида динитрата, в зависимости от применяемой лекарственной формы, варьирует от 20 мин до 4 ч. Выводится почками и через кишечник.

Показания

Для приема внутрь, сублингвально, буккально: купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда. Хроническая недостаточность (в составе комбинированной терапии), некоторые формы легочной гипертензии, легочного сердца (в составе комбинированной терапии).

Для впрыскивания в полость рта: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе. Профилактика и лечение спазма коронарных артерий при использовании сердечного катетера.

Для в/в введения: острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; нестабильная стенокардия; отек легких.

Для накожного применения: профилактика приступов стенокардии.

Противопоказания

Выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., диастолическое АД менее 60 мм рт.ст.), коллапс, шок, острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, токсический отек легких, состояния, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в т.ч. геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма), закрытоугольная глаукома, одновременный прием силденафила (ингибитора ФДЭ), повышенная чувствительность к нитратам.

Дозировка

При приеме внутрь разовая доза составляет 10-120 мг, частота приема 1-5 раз/сут, в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.

При сублингвальном или буккальном применении разовая доза - 5-10 мг, частота приема зависит от показаний и реакции пациента на лечение.

При впрыскивании в полость рта применяют 1-3 дозы с интервалом около 30 сек на фоне задержки дыхания. При остром инфаркте миокарда и острой сердечной недостаточности начальная доза составляет 1-3 впрыскивания. Если через 5 мин не наступает улучшения, впрыскивание можно повторять при условии постоянного контроля АД и ЧСС. Для профилактики коронарного спазма в случае катетеризации следует применить 1-2 дозы непосредственно перед процедурой.

При в/в введении режим дозирования зависит от клинической ситуации и применяемой лекарственной формы.

Для накожного применения начальная доза - 1 г на ночь, перед сном, а при необходимости и утром.

Продолжительность лечения определяется в каждом случае индивидуально.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, тахикардия, преходящая гиперемия лица, ощущение жара, артериальная гипотензия; в отдельных случаях - усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, нечеткость зрения; редко - ишемия мозга и коллапс.

Аллергические реакции: .

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с адсорбентами, вяжущими и обволакивающими средствами уменьшается абсорбция изосорбида динитрата.

При одновременном применении антигипертензивных средств, периферических вазодилататоров, бета-адреноблокаторов, антипсихотических средств (нейролептиков), трициклических антидепрессантов, ингибиторов ФДЭ, этанола возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.

При одновременном применении с симпатомиметическими средствами возможно снижение антиангинального эффекта изосорбида динитрата.

При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно повышение концентрации и усиление действия дигидроэрготамина.

При одновременном применении с уменьшается терапевтическое действие норэпинефрина.

При одновременном применении с силденафилом возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями мозгового кровообращения, с аортальным и/или митральным стенозом; у пациентов, склонных к ортостатической гипотензии; у пожилых пациентов. В период лечения, особенно в случае постепенного увеличения дозы, необходим контроль АД и ЧСС.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения не рекомендуется водить транспортные средства и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, т.к. при регулярном применении изосорбид динитрат снижает способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Применение изосорбида динитрата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью применяют у пожилых пациентов.

Наименование:

Кардикет (Kardiket)

Фармакологическое
действие:

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды.
Антиангинальное средство.
Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов.
Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладких мышц.
Под влиянием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены.
Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Действие изосорбида динитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием.
Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением.
Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ИБС, стенокардией.
При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика
При приеме внутрь после всасывания из ЖКТ изосорбид динитрат подвергается эффекту "первого прохождения" через печень.
Cmax в плазме крови достигается через 1 ч.
При буккальном применении изосорбид динитрат быстро всасывается, Cmax активного вещества в плазме достигается через 5-6 мин.
Метаболизируется с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, T1/2 которого составляет 5 ч, а также изосорбида-2-мононитрата с T1/2 2.5 ч.
T1/2 изосорбида динитрата, в зависимости от применяемой лекарственной формы варьирует от 20 мин до 4 ч.
Выводится почками и через кишечник.

Показания к
применению:

Терапия ишемической болезни сердца в течении длительного времени, профилактика ангинозных приступов;
- профилактика инфактов миокарда (вторичная) – используются пролонгированные лекарственные формы кардикета;
- в составе комплексного лечения при хронической сердечной недостаточности (с диуретиками, сердечными гликозидами и ингибиторами ангиотензин-конвертирующего фактора).

Способ применения:

Терапию начинают с самых минимальных дозировок.
Следует медленно проводить увеличение дозы до максимально эффективной.
Длительность терапии определяется индивидуально врачом .
Предназначен исключительно для продолжительного применения, поэтому нельзя резко прекращать использование кардикета без консультации с лечащим врачом.
Кардикет применяют перорально, запивая небольшим количеством воды, вне зависимости от еды. Не разжевывать.
При необходимость разделения напополам таблетку кладут на твердую поверхность так, чтобы линия разлома оказалась сверху и надавливают на линию пальцем.

Таблетки пролонгированные по 20 мг назначают по 1 штуке 2 раза в сутки. При необходимости можно увеличить дозировку – по 1 таблетке 3 раза в сутки.
Пролонгированные таблетки по 40 мг применяют сначала по 1 таблетке/сутки (или по половине таблетки 2 раза в сутки). При необходимости дозу увеличивают до 1 таблетки 2 раза в сутки с интервалом не менее 8 часов.
Таблетки пролонгированные по 60 мг назначают в виде стартовой терапии по 1 таблетке/сутки. При необходимости увеличивают до 2 таблеток/сутки с интервалом не менее 8 часов.
Капсулы пролонгированного действия применяют по 120 мг/сутки.

Побочные действия:

Сердечно-сосудистая система : нитратные головные боли (в начале терапии) – обычно исчезают после нескольких дней приема препарата; гипотензия, учащение сердцебиения, ортостатический коллапс, заторможенность, ощущение слабости, парадоксальная брадикардия, потеря сознания на фоне урежения сердцебиения (синкопе), парадоксальная стенокардия.

Центральная нервная система : сонливость, ухудшение зрения, скованность, ишемические нарушения, замедления скорости психо-двигательного реагирования.
Желудочно-кишечный тракт : рвота, тошнота, сухость во рту, боли в эпигастрии, отрыжка.
Аллергические реакции : крапивница.
Другие : эксфолиативный дерматит, развитие толерантности к кардикету или другим нитратным препаратам, покраснение кожи лица.

Противопоказания:

Абсолютные :
- острый инфаркт миокарда, который сопровождается значительным снижением артериального давления;
- шок, коллапс и другие формы острой сердечно-сосудистой недостаточности;
- артериальная гипотензия с цифрами систолического давления менее 90 мм рт.ст.;
- закрытоугольная форма глаукомы со значительным повышением внутриглазного давления;
- пороки сердца – митральный и/или аортальные стенозы;
- черепно-мозговая травма;
- инсульт геморрагический;
- лицам до 18 лет (так как безопасность и эффективность для применения в этом возрасте не установлены);
- гиперчувствительность к другим нитратам;
- гиповолемия;
- комбинация с тадалафилом, силденафилом, варненафрилом (и другим ингибиторам фермента диэстеразы 5 типа) – т.к. эти препараты усиливают снижение артериального давления от нитратов.

Относительные :
- кардиомиопатия гипертрофическая обструктивная (риск развития учащения ангинозных приступов);
- тампонада сердца;
- тяжелая анемия;
- отек легких токсического генеза;
- констриктивные перикардиты;
- геморрагический инсульт, кровоизлияние в мозг.
С осторожностью и при тщательном врачебном наблюдении следует назначать препарат при склонности к нарушениям регуляции кровообращения из-за низкого АД (ортостатические нарушения регуляции кровообращения), заболеваниях, которые сопровождаются повышением внутричерепного давления, выраженной печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии), тяжелой почечной недостаточности, гипертиреозе, повышенной перистальтике ЖКТ, синдроме мальабсорбции, пациентам пожилого возраста.

Не использовать для купирования приступов стенокардии.
Следует избегать назначения препарата в высоких дозах – при этом возможно развитие толерантности как к кардикету, так и другим нитратам (перекрестная толерантность).
При назначении пациентам с легочными заболеваниями (первичными) может развиться преходящая гипоксемия в результате перераспределения крови в менее вентилируемые участки легких.
Если при этом у больного отмечается ишемическая болезнь – это может спровоцировать ишемию миокарда транзиторного характера.
При острой сердечно-сосудистой недостаточности и/или инфаркте миокарда в острой фазе необходимо тщательное врачебное наблюдение за пациентом, который принимает кардикет.
Нельзя резко отменять препарат из-за риска учащения ангинозных приступов.

Если у пациента развивается приступ стенокардии на фоне приема кардикета – необходимо дополнительно ввести нитраты быстродействующего ряда.
Подбор дозы осуществляется индивидуально в зависимости от артериального давления.
К парадоксальным нитратным реакциям относятся реакции снижения артериального давления, ортостатическая гипотензия, снижение АД после приема алкоголя (этанола), во время физической нагрузки, в жаркое время года.
При этом возможно усиление проявлений стенокардии вплоть до развития инфаркта миокарда или внезапной смерти.
При выраженной головной боли на фоне приема кардикета необходимо назначить ментолсодержащие препараты (валидол) и/или снизить дозу кардикета.

При очень частом употреблении возможно развитие привыкания, при этом требуется доже увеличение дозировки.
Для профилактики такого состояния необходимо следить за режимом приема кардикета: необходим каждодневный свободный от препарата интервал (обычно ночью в течение 9-12 часов).
Это является более эффективным, чем постоянная терапия кардикетом без интервалов.
Лечение отменяют, если на фоне приема кардикета наблюдается выраженная сухость во рту и ухудшение зрения, которые выражены достаточно сильно.
На время лечения кардикета категорически нельзя употреблять алкоголь и этанол-содержащие препараты.
На период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами , заниматься на производстве, которое требует усиленной концентрации внимание и скорости психодвигательных реакций.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

При совместном назначении с другими вазодилататорами, средствами для снижения артериального давления, блокаторами медленных кальциевых каналов, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, этанолом, хинидином, адреноблокаторами, ингибиторами фермента фосфодиэстеразы 5 типа, новокаинамидом, препаратами для лечения импотенции гипотензивный эффект кардикета потенцируется.
В комбинации с дигидроэрготамином усиливается гипотензивное действие последнего за счет повышения его концентрации в крови.
Снижение антиангинального эффекта кардикета может произойти при совместном применении с симпатомиметиками и альфа-адреноблокаторами.

Наиболее рациональной в терапии ишемической болезни сердца комбинацией является совместный прием кардикета с нифедипином, пропранололом, амиодароном.
Одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой улучшает кровообращение в коронарных сосудах .
Повышение внутриглазного давления возможно при комбинации кардикета с атропином или другими М-холиноблокаторами.
Всасывание кардикета из желудка уменьшают обволакивающие и вяжущие препараты.

Беременность:

Беременным и кормящим матерям кардикет назначается лишь в том случае, если предполагаемые положительные эффекты для женщины превалируют над потенциальными рисками для плода (ребенка).

Передозировка:

Симптомы : при передозировке кардикета наблюдается сильное снижение артериального давления, потеря сознания, коллапс, головокружение, головная боль, покраснение кожи, зрительные нарушения, рвота, тошнота, понос, учащение сердцебиения, цианоз кожи и слизистых и аноксия (за счет метгемоглобинообразования), урежение сердцебиения, паралич, кома; гипер-, диспноэ; перспирация, черепно-мозговая гипотензия.
Лечение : при симптомах передозировки необходимо ввести в вену 1% р-р метиленового синего из расчета 1-2 мг/кг веса (при метгемоглобинемии). Симптоматическая терапия эпинефрином малоэффективна.

Форма выпуска:

Таблетки Кардикет с пролонгированным действием по 20 мг (белые, круглой формы, плоская одна сторона, фаска и риска, на одной стороне выгравированы буквы «IR» и цифра «20», на другой стороне гравировка «SCHWARZ PHARMA»).
На таблетках Кардикет пролонгированного действия по 40 мг вместо цифры «20» выгравировано «40», на таблетках пролонгированного действия по 60 вместо цифры «20» выгравировано «60». Остальные характеристики таблеток такие же.
Капсулы Кардикет по120 мг – желатиновые, твердые, светло-коричневые, в капсулах содержатся гранулы белого или бело-желтого цвета практически без запаха или с легким запахом.

Таблетки пролонгированного действия упакованы в ячейковые упаковки, в картонной пачке 20 или 50 таблеток. Капсулы – по 10 штук в контурной ячейковой упаковке, картонной пачке.

Условия хранения:

Хранить в месте, недоступном для детей, сухом и при температуре не более 25°С.
Срок годности Кардикета – 5 лет.

Таблетки Кардикет пролонгированного действия содержат:
- действующее вещество: изосорбида динитрат;
- вспомогательные компоненты: стеарат магния, тальк, картофельный крахмал, моногидрат лактозы, ацетат поливинила.

Капсулы Кардикет пролонгированного действия содержат:
- действующее вещество: изосорбида динитрат.
- вспомогательные компоненты: шарики сахарные, лактоза, тальк, поли-0-этилцеллюлоза, шеллат.

Catad_pgroup Нитраты и другие антиангинальные

Кардикет® - официальная инструкция по применению

Регистрационный номер:

П N013273 - 230615

Торговое наименование препарата:

Кардикет ®

Международное непатентованное наименование:

изосорбида динитрат

Лекарственная форма:

таблетки пролонгированного действия

Состав:

1 таблетка пролонгированного действия содержит:
активное вещество: изосорбида динитрат 20,00 мг/ 40,00 мг/ 60,00 мг (используют смесь (тритурацию) изосорбида динитрата и лактозы моногидрата 40/60).
вспомогательные вещества : лактозы моногидрат 157,95 мг/ 162,70 мг/ 250,70 мг, тальк 55,00 мг/ 45,00 мг/ 72,715 мг, магния стеарат 2,05 мг/ 2,08 мг/ 2,515 мг, поливинилацетат 15,00 мг/ 9,00 мг/ 12,00 мг, крахмал картофельный -/1,22 мг/ 2,07 мг.

Описание:

Круглые таблетки белого цвета, без запаха. С одной стороны плоские, с фаской и риской и гравировкой над риской - «IR», под риской - «20» (для таблеток 20 мг), «40» (для таблеток 40 мг), «60» (для таблеток 60 мг); с другой стороны - выпуклые с гравировкой «SCHWARZ PHARMA».

Фармакотерапевтическая группа:

вазодилатирующее средство - нитрат.

Код АТХ:

C01DA08

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Изосорбида динитрат - периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Оказывает антиангинальное действие, вызывает гипотензивный эффект. Механизм действия связан с высвобождением оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является повышение уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) (медиатор вазодилатации). Последний стимулирует цГМФ-зависимую протеинкиназу, которая нарушает фосфолирование некоторых белков гладкомышечных клеток, включая легкую цепь миозина, что в итоге снижает сократимость и впоследствии приводит к расслаблению гладких мышц сосудов.
Действует на периферические артерии и вены. Расслабление вен приводит к снижению венозного возврата к сердцу (преднагрузка), что снижает давление наполнения левого желудочка. Также происходит (хотя и в меньшей степени) расширение артериальных сосудов, что сопровождается снижением артериального давления (АД), уменьшением общего периферического сопротивления сосудов (постнагрузка).
Снижение пред- и постнагрузки приводит к снижению потребления кислорода миокардом.
Способствует перераспределению коронарного кровотока в пользу субэндокардиальных зон, особенно при атеросклерозе коронарных артерий (преимущественно крупных). Вазодилатация коллатеральных артерий может улучшать кровоснабжение миокарда. Снижая потребление кислорода миокардом и улучшая доставку кислорода к ишемизированным участкам, уменьшают зону повреждения миокарда.
Улучшает гемодинамику у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, как в покое, так и при физической нагрузке.
Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких.
Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.
Также расслабляет гладкие мышцы бронхов, желудочно-кишечного тракта, желче- и мочевыводящих путей.
Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. С целью предотвращения возникновения толерантности рекомендуется соблюдать ежедневный, предпочтительно ночной «безнитратный интервал» в течение 8-12 часов. У большинства пациентов такая терапия является более эффективной, чем непрерывное лечение.

Фармакокинетика
При пероральном приеме изосорбида динитрат быстро всасывается. Относительная биодоступность для форм пролонгированного действия изосорбида динитрата по сравнению с обычными таблетками составляет более 80% при приеме внутрь. Начато действия - через 15-30 минут, максимальная концентрация вещества в плазме крови достигается через 15 минут - 1 - 2 часа. Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов изосорбид-5-мононитрата (период полувыведения (Т½) составляет 4-6 часов) и изосорбида-2-мононитрата (период полувыведения (Т½) - 1,5-2 часа). Выводится почками (в основном в виде метаболитов).

Показания к применению

• Длительное лечение ишемической болезни сердца (профилактика приступов стенокардии).
• Вторичная профилактика инфаркта миокарда и лечение при сохраняющейся стенокардии (в составе комбинированной терапии).
• Длительное лечение тяжелой хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии с сердечными гликозидами, диуретиками, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ)).

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к изосорбида динитрату, другим нитратам или вспомогательным веществам.
• Острое нарушение кровообращения (шок, коллапс)
• Кардиогенный шок (если не проводятся мероприятия по поддержанию конечного диастолического давления).
• Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.
• Конструктивный перикардит.
• Тампонада сердца.
• Выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.).
• Тяжелая гиповолемия.
• Тяжелая анемия.
• Тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, тяжелый митральный стеноз.
• Одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (в т.ч. силденафила, варденафина, тадалафила).
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
• Из-за наличия лактозы пациентам с врожденной непереносимостью галактозы или нарушением всасывания глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат.

С осторожностью
низкое давление наполнения левого желудочка, в том числе при остром инфаркте миокарда, нарушении функции левого желудочка (например, при левожелудочковой недостаточности); аортальный и/или митральный стеноз легкой и средней степени; заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением (до настоящего времени повышение внутричерепного давления наблюдалось только после внутривенного введения нитроглицерина в высоких дозах); кровоизлияние в мозг, повышенное внутриглазное давление, в т.ч. закрытоугольная глауокома, тенденция к ортостатическим нарушениями сосудистой регуляции, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность. гипотиреоз, недостаточное и неполноценное питание; беременность, период лактации.

Меры предосторожности при применении

Кардикет ® в лекарственной форме таблетки пролонгированного действия не применяется для купирования приступов стенокардии.
При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности препарат следует применять только при условии тщательного клинического наблюдения за больным. Перерывы в терапии препаратом Кардикет ® для приема ингибиторов фосфодиэстеразы-5 не допустимы, поскольку возрастает риск развития приступов стенокардии и синдрома «отмены». В случае возникновения приступа стенокардии для купирования приступа следует дополнительно применять быстродействующие нитраты.
На фоне лечения возможно снижение АД и появление головокружения при резком переходе из положения «лежа» или «сидя» в положение «стоя», при употреблении алкоголя, при выполнении физических упражнений и жаркой погоде, а также возможно усиление стенокардии при резком снижении АД, развитие ишемии вплоть до инфаркта миокарда и внезапной смерти (парадоксальные «нитратные реакции»).
При длительном применении препарата Кардикет ® возможно развитие толерантности, в связи с чем, рекомендуется отмена на 24 - 48 часов или после 3-6 недель регулярного приема препарата делать перерыв на 3-5 дней, заменив на это время прием препарата Кардикет ® другими антиангинальными средствами.

Способ применения и дозы

Таблетки пролонгированного действия делить нельзя!
Препарат следует принимать внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости, независимо от времени приема пищи. Если не назначено иначе:
Кардикет ® таблетки пролонгированного действия 20 мг: по 1 таблетке 2 раза в день. Для поддержания терапевтического эффекта вторую таблетку принимать не позднее, чем через 6-8 часов после первой. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить до 1 таблетки 3 раза в день, по одной таблетке каждые 6 часов.
Кардикет ® таблетки пролонгированного действия 40 мг: в начале лечения - по 1 таблетке 1 раз в день. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить до 1 таблетки 2 раза в день. Для поддержания терапевтического эффекта при дозировке дважды в день, вторую таблетку принимать не позднее, чем через 6-8часов после первой. Кардикет ® таблетки пролонгированного действия 60 мг: в начале лечения - по 1 таблетке 1 раз в день. При необходимости дозу можно увеличить до 1 таблетки 2 раза в день. Для поддержания терапевтического эффекта при дозировке дважды в день, вторую таблетку принимать не позднее, чем через 6-8 часов после первой.
Кардикет таблетки пролонгированного действия 40 мг: в начале лечения -по 1 таблетке 1 раз в день. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить до 1 таблетки 2 раза в день. Для поддержания терапевтического эффекта при дозировке дважды в день, вторую таблетку принимать не позднее, чем через 6-8 часов после первой.
Кардикет ® таблетки пролонгированного действия 60 мг: в начале лечения - по 1 таблетке 1 раз в день. При необходимости дозу можно увеличить до 1 таблетки 2 раза в день. Для поддержания терапевтического эффекта при дозировке дважды в день, вторую таблетку принимать не позднее, чем через 6-8 часов после первой.
Лечение следует начинать с наименьших доз и медленно увеличивать дозу до максимально эффективной дозы. Решение о продолжительности лечения принимает врач. Это лекарственное средство предназначено для длительного применения, и без консультации с врачом нельзя резко прекращать его прием.

Передозировка

Симптомы : выраженное снижение артериального давления с ортостатической вазодилатацией, рефлекторная тахикардия и головная боль. Может появиться бледность, повышенное потоотделение, «нитевидный» пульс, слабость, головокружение, в т.ч. постуральное, гиперемия кожи, тошнота, рвота, диарея. В высоких дозах (более 20 мг/кг массы тела) следует ожидать появления метгемоглобинемии, цианоза, тахипноэ, диспноэ из-за образования нитритионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата, также возможно появление чувства тревоги, потеря сознания и остановка сердца. Не исключено, что эти симптомы могут быть вызваны передозировкой изосорбида динитрата. При очень высоких дозах препарата может повышаться внутричерепное давление с церебральными симптомами. При хронической передозировке выявляется повышение метгемоглобина.
Лечение : при появлении симптомов передозировки прием препарата необходимо прекратить, промыть желудок, принять активированный уголь.
При выраженном снижении АД и/или состоянии шока - придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами и провести мероприятия по восполнению объема циркулирующей крови (ОЦК); в исключительных случаях для улучшения кровобращения можно проводить инфузии норэпинефрина (норадреналина) и/или допамина. Введение эпинефрина (адреналина) и родственных соединений противопоказано.
При метгемоглобинемии:
1. Аскорбиновая кислота - 1 г внутрь или в форме натриевой соли внутривенно - 0,1 - 0,15 мл/кг 1% раствора до 50 мл.
2. Оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

Побочное действие

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100 и менее 1/10), нечасто (более 1/1 000 и менее 1/100), редко (более 1/10000 и менее 1/1000), очень редко (менее1/10000), частота неизвестна.
Со стороны центральной нервной системы
Очень часто: головная боль.
Часто: сонливость, легкое головокружение.
Со стороны сердечной системы
Часто: тахикардия.
Нечасто: «парадоксальное» усиления приступов стенокардии.
Со стороны сосудистой системы :
Часто: ортостатическая гипотензия.
Нечасто: коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком).
Частота неизвестна- гипотензия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто: тошнота, рвота.
Очень редко: изжога.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто-, кожные аллергические реакции (в том числе сыпь), «приливы» крови к коже лица.
Очень редко: ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.
Частота неизвестна: эксфолиативный дерматит.
Общие нарушения и нарушения в месте введения
Часто: астения.
Прочие: развитие толерантности (в том числе перекрестной к другим нитратам).
Для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного приема высоких доз препарата.
Для органических нитратов были отмечены случаи развития выраженной гипотензии, сопровождающейся тошнотой, рвотой, беспокойством, бледностью и повышенным потоотделением.
Длительное применение препарата может вызывать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ишемической болезнью сердца - может приводить к гипоксии миокарда).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При комбинации с амиодароном, пропранололом, блокаторами «медленных» кальциевых каналов (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антиангинального эффекта.
Под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия и чрезмерное снижение АД). Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови. Снижает эффект вазопрессоров.
М-холиноблокаторы, в т.ч. атропин (и др. ЛC с м-холиноблокирующим эффектом) увеличивает вероятность повышения внутриглазного давления при применении с нитратами. Нитросоединения могут снижать терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина).
Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию нитросоединений в плазме крови.
Применение изосорбида динитрата с гипотензивными средствами (например, бета-адреноблокаторами, диуретиками, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента), нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, этанолом и этанолсодержащими средствами может привести к усилению гипотензивного действия изосорбида динитрата.
Одновременный прием препарата Кардикет ® и ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (в т.ч. силденафилом, тадалафилом, варденафилом) противопоказан ввиду возможности усиления гипотензивного действия препарата.
При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно увеличение концентрации и усиление действия дигидроэрготамина.
Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание препарата в желудочно-кишечном тракте.
Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении сапроптериносодержащих лекарственных средств (сапроптерин - кофактор синтазы оксида азота) со всеми вазодилатирующими средствами, реализация фармакологического действия которых связано с оксидом азота (NO), включая классических донаторов NO (например, нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат) и других.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Клинические исследования применения препарата Кардикет ® у беременных не проводились. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода и/или ребенка. При этом проводится тщательное наблюдение за состоянием беременной и развитием плода.
Имеются сведения о проникновении нитратов в грудное молоко, но точное содержание изосорбида динитрата и его метаболитов в грудном молоке не определялось. Также сообщалось о возможном риске развития метгемоглобинемии у младенцев, поэтому прием препарата во время грудного вскармливания должен проводиться с осторожностью.
Применение у детей
До сих пор нет опыта лечения детей этим препаратом.
Применение у пожилых пациентов
Информация о необходимости корректировки дозировки у пожилых больных отсутствует.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Изосорбида динитрат может снижать способность к управлению транспортными средствами и занятию другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятием другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия 20 мг, 40 мг, 60 мг. По 10 таблеток в блистере из полипропиленовой фольги, или прозрачной полипропиленовой фольги и фольги алюминиевой, или из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 2 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения

При температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Срок годности 5 лет.
Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

Эйсика Фармасьютикалз ГмбХ
Галилейштрассе 6 08056 Цвиккау, Германия

Владелец РУ
ЮСБ Фарма ГмбХ
Альфред Нобель Штрасее 10 40789,
Монхайм, Германия

Выпускающий контроль качества
Эйсика Фармасьютикалз ГмбХ
Альфред Нобель Штрассе 10, 40789 Монхайм, Германия
или
ЗАО «ФармФирма «Сотекс»
141345, Московская область,
Сергиево-Посадский муниципальный район, сельское поселение Березняковское, пос. Беликово, д. 11

Вопросы и претензии потребителей направлять по адресу:
Москва, 105082, Переведеновский пер., д. 13, стр. 21.