Catad_pgroup Статины и другие гиполипидемические средства

Торвакард - инструкция по применению

Регистрационный номер:

№ ЛС - 000438

Торговое название препарата:
ТОРВАКАРД®

Международное непатентованное название:
аторвастатин

Лекарственная форма:

таблетки покрытые пленочной оболочкой

СОСТАВ
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество:
аторвастатин 10 мг (в виде аторвастатина кальция 10,34 мг),
аторвастатин 20 мг (в виде аторвастатина кальция 20,68 мг),
аторвастатин 40 мг (в виде аторвастатина кальция 41,36 мг);
вспомогательные вещества:
ядро: магния оксид, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, гипролоза низкозамещенная, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат;
пленочная оболочка: гипромеллоза 2910/5, макрогол 6 000, титана диоксид, тальк.

ОПИСАНИЕ
От белого до почти белого цвета овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Гиполипидемическое средство - ГМГ- КоА редуктазы ингибитор

КодАТХ: С10АА05

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Гиполипидемическое средство из группы статинов. Селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы - фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником стеролов, включая холестерин. Триглицериды (ТГ) и холестерин в печени включаются в состав липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), поступают в плазму крови и транспортируются в периферические ткани. Липопротеины низкой плотности (ЛПНП) образуются из ЛПОНП в ходе взаимодействия с рецепторами ЛПНП. Аторвастатин снижает концентрацию холестерина и липопротеинов в плазме крови за счет ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы, синтеза холестерина в печени и увеличения числа "печеночных" рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП. Снижает образование ЛПНП, вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов. Снижает концентрацию ЛПНП у больных с гомозиготной семей­ной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами. Снижает концентрацию общего холестерина на 30-46 %, ЛПНП - на 41-61 %, аполипопротеина В - на 34-50 % и ТГ - на 14-33 %; вызывает повышение концентрации холестерина-ЛПВП (липопротеинов высокой плотности) и аполипопротеина А. Дозозависимо снижает концентрацию ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, резистентной к терапии другими гиполипидемическими средствами.

Фармакокинетика
Абсорбция - высокая. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 1-2 ч, Сmах у женщин выше на 20 %, площадь под кривой «концентрация - время» (AUC) - ниже на 10 %; Сmах у больных алкогольным циррозом печени в 16 раз, AUC - в 11 раз выше нормы. Пища несколько снижает скорость и длительность абсорбции препарата (на 25 % и 9 % соответ­ственно), однако снижение холестерина ЛПНП сходно с таковым при применении аторвастатина без пищи. Концентрация аторвастатина при применении в вечернее время ниже, чем в утреннее (приблизительно на 30 %). Выявлена линейная зависимость между степенью всасывания и дозой препарата.
Биодоступность - 12 %, системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы - 30 %. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболиз­мом в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и при "первом прохождении" через печень.
Средний объем распределения - 381 л, связь с белками плазмы крови - 98 %. Метаболизируется преимущественно в печени под действием изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образо­ванием фармакологически активных метаболитов (орто- и парагидроксилированных производных, продуктов бета-окисления). In vitro орто- и парагидроксилироваиные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с таковым аторвастатина.
Ингибирующий эффект препарата в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70 % определя­ется активностью циркулирующих метаболитов.
Выводится через кишечник с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции).
Период полувыведения - 14 ч. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20-30 ч благодаря наличию активных метаболитов. Менее 2 % от принятой внутрь дозы препарата определяется в моче. Не выводится в ходе гемодиализа.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

• В сочетании с диетой для снижения повышенных концентраций общего холестерина, холестерина/ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов и повышения концентраций холестерина ЛПВП у больных с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией и комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (типы IIа и IIb по Фредериксону);
• В сочетании с диетой для лечения больных с повышенными сывороточными концентрациями триглицеридов (семейная эндогенная гипертриглицеридемия IV типа по Фредериксону) и больных с дисбеталипопротеинемией (тип III по Фредериксону), у которых диетотерапия не дает адекватного эффекта;
• Для снижения концентрации общего холестерина и холестерина/ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, когда диетотерапия и другие нефармакологические методы лечения оказываются недостаточно эффективными (в качестве дополнения к гиполипидемической терапии, в т.ч. аутогемотрансфузии очищенной от ЛПНП крови)
• Заболевания сердечно-сосудистой системы (у пациентов, имеющих повышенные факторы риска возникновения ИБС - пожилой возраст старше 55 лет, курение, артериальная гипертензия, сахарный диабет, заболевания периферических сосудов, перенесенный инсульт, гипертрофия левого желудочка, протеин-/альбуминурия, ИБС у ближайших родственников), в т.ч. на фоне дислипидемии - вторичная профилактика с целью снижения суммарного риска смерти, инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в процедуре реваскуляризации.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• Активные заболевания печени или повышение сывороточной активности «печеночных» трансаминаз (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы) неясного генеза, печеночная недостаточность (степень тяжести А и В по шкале Чайлд-Пью);
• Наследственные заболевания, такие как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы);
• Беременность, период лактации;
• Женщины репродуктивного возраста, не пользующиеся адекватными методами контрацепции;
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:
злоупотребление алкоголем, заболевания печени в анамнезе, выраженные нарушения водно-электролитного баланса, эндокринные и метаболические нарушения, артериальная гипотензия, тяжелые острые инфекции (сепсис), неконтролируемая эпилепсия, обширные хирургические вмешательства, травмы, заболевания скелетных мышц.

Применение при беременности и в период лактации
Применение у женщин репродуктивного возраста возможно только в случае использования надежных методов контрацепции и пациентка информирована о возможном риске лечения для плода.
Поскольку холестерин и вещества, синтезируемые из холестерина важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА редуктазы превышает пользу от применения препарата во время беременности. При применении матерями в I триместре беременности ловастатина (ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы) с декстроамфетамином известны случаи рождения детей с деформацией костей, трахео-эзофагеальным свищом, атрезией ануса. В случае диагностирования беременности в процессе терапии препаратом ТОРВАКАРД®, прием препарата должен быть немедленно прекращен, а пациентки предупреждены о потенциальном риске для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации, учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Перед назначением препарата ТОРВАКАРД® больному необходимо рекомендовать стандартную гипохолестеринемическую диету, которую он должен продолжать соблюдать в течение всего периода терапии.
Препарат принимать внутрь в любое время дня, независимо от времени приема пищи.
Начальная доза составляет в среднем 10 мг 1 раз/сут. Доза варьирует от 10 до 80 мг 1 раз/сут. Дозу подбирают с учетом исходных концентраций холестерина/ЛПНП, цели терапии и индивидуального эффекта. В начале лечения и/или во время повышения дозы препарата ТОРВАКАРД® необходимо каждые 2-4 недели контролировать концентрации липидов в плазме крови и соответствующим образом корректировать дозу. Максимальная суточная доза - 80 мг в 1 прием.
Первичная гиперхолестеринемия и смешанная гиперлипидемия
В большинстве случаях бывает достаточно назначения дозы 10 мг препарата ТОРВАКАРД® 1 раз в сут. Существенный терапевтический эффект наблюдается через 2 недели, как правило, и максимальный терапевтический эффект обычно наблюдается уже через 4 недели. При длительном лечении этот эффект сохраняется.
При определении цели лечения можно использовать нижеследующие рекомендации.
А. Рекомендации Национальной образовательной программы по холестерину (США)

*ИБС или атеросклероз периферических сосудов (включая поражение сонных артерий, сопровождающееся клиническими симптомами).
**Включают в себя следующие: возраст (мужчины > 45 лет, женщины > 55 лет или ранняя менопауза, при которой не проводится заместительная терапия эстрогенами), случаи раннего развития ИБС у родственников, курение, артериальная гипертензия, подтвержденное значение холестерина/ЛПВП < 35 мг/дл < 0,91 ммоль/л) и сахарный диабет. Следует вычесть один фактор риска, если значение холестерина/ЛПВП составляет > 60 мг/дл (> 1.6 ммоль/л),
***У больных с ИБС со значением холестерина/ЛПНП от 100 до 129 мг/дл вопрос о назначении лекарственной терапии решается врачом с учетом клинического опыта.

Б. Рекомендации Европейского общества атеросклероза (EAS ) относительно диагностики и лечения нарушений метаболизма
- цели гиполипидемической терапии Европейского общества атеросклероза
У больных с подтвержденным диагнозом ИБС и других пациентов с высоким риском ишемических осложнений целью лечения является снижение значения холестерина/ЛПНП < 3 ммоль/л (или <115 мг/дл) и общего холестерина < 5 ммоль/л (или < 190 мг/дл).

В. Национальные рекомендации по лечению
Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия.
В исследовании у взрослыхбольных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией терапия аторвастатином в дозе 80 мг в сутки в большинстве случаев привела к снижению значения холестерина/ЛПНП более чем на 15 % (18-45 %).
Применение препарата у больных с почечной недостаточностью и заболеваниями почек не оказывает влияния на концентрацию аторвастатина в плазме крови или степень снижения значения холестерина/ЛПНП при его применении, поэтому изменение дозы препарата не требуется.
При применении препарата у пожилых пациентов различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения):
очень часто - более 1/10,
часто - от более 1/100 до менее 1/10,
нечасто - от более 1/1000 до менее 1/100,
редко - от более 1/10000 до менее 1/1000,
очень редко - от менее 1/10000, включая отдельные сообщения.
Со стороны центральной нервной системы:
часто - головная боль, астения, бессонница;
нечасто -головокружение, сонливость, кошмарные сновидения, амнезия, депрессия, периферическая нейропатия, атаксия, гипестезии, парестезии.
Со стороны пищеварительной системы:
часто - тошнота, рвота, запор или диарея, метеоризм, гастралгия, боль в животе;
нечасто - анорексия или повышение аппетита, гепатит, панкреатит, холестатическая желтуха.
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
очень часто - миалгия; артралгия;
нечасто - миопатия;
редко - миозит, рабдомиолиз, боль в спине, судороги икроножных мышц ног.
Аллергические реакции:
часто - кожный зуд, сыпь;
нечасто - крапивница;
очень редко - ангионевротический отек, анафилактический шок, буллезные высыпания, полиформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Лабораторные показатели:
нечасто - гипергликемия, гипогликемия, повышение активности сывороточной креатинфосфокиназы (КФК), повышение активности аспартатаминотрансферазы (ACT) и аланинаминотрансферазы (АЛТ).
Прочие:
часто - боль в груди, периферические отеки;
нечасто - импотенция, алопеция, шум в ушах, увеличение массы тела, недомогание, слабость, тромбоцитопения, вторичная почечная недоста­точность.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Лечение: специфического антидота нет, проводится симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Во время лечения препаратами класса гиполипидемических средств и одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, кларитромицина, иммунодепрессивных и противо­грибковых препаратов (относящихся к азолам), никотиновой кислоты и никотинамида, препаратов ингибирующих метаболизм, опосредованный изоферментами цитохрома Р450ЗА4, и/или транс­порт лекарственных средств, концентрация аторвастатина в плазме крови (и риск возникновения миопатии) повышается. Назначая эти препараты следует тщательно взвесить ожидаемую пользу и риск лечения, регулярно наблюдать больных с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев лечения и в период повышения дозы любого препарата, периодически проводить определение активности КФК, хотя такой контроль не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии. Терапию препаратом ТОРВАКАРД® следует прекратить в случае выраженного повышения активности КФК или при наличии подтвержденной или предполагаемой миопатии.
Аторвастатин не оказывал клинически значимого влияния на концентрацию терфенадина в плазме крови, который метаболизируется, главным образом, изоферментами цитохрома Р45оЗА4; в связи с этим представляется мало вероятным, что аторвастатин способен существенно повлиять на фармакокинетические параметры других субстратов изоферментов цитохрома Р^5оЗА4. При одновременном применении аторвастатина (по 10 мг 1 раз в сутки) и азитромицина (по 500 мг 1 раз в сутки) концентрация атовастатина в плазме крови не изменяется.
При одновременном приеме внутрь аторвастатина и препаратов, содержащих магния и алюминия гидроокиси, концентрация аторвастатина в плазме крови снижалась примерно на 35 %, однако степень уменьшения уровня холестерина/ЛПНП при этом не менялась.
При одновременном применении колестипола концентрация аторвастатина в плазме крови снижалась примерно на 25 %. Однако гиполипидемический эффект комбинации аторвастатина и колестипола превосходил таковой каждого препарата в отдельности.
При одновременном применении аторвастатин не влияет на фармакокинетику феназона, поэтому взаимодействие с другими препаратами, метаболизирующимися теми же изоферментами цитохрома Р450ЗА4 не ожидается.
При изучении взаимодействия аторвастатина с варфарином, циметидином, феназоном признаков клинически значимого взаимодействия не обнаружено.
Одновременное применение с препаратами, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов (в т.ч. циметидином, кетоконазолом, спиронолактоном), увеличивается риск снижения эндогенных стероидных гормонов (следует соблюдать осторожность).
Не отмечено клинически значимого нежелательного взаимодействия аторвастатина и гипотензивных средств, а также с эстрогенами.
При одновременном применении аторвастатина в дозе 80 мг/сут и пероральных контрацептивов, содержащих норэтиндрон и этинилэстрадиол, наблюдалось значительное повышение концентрации норэтиндрона и этинилэстрадиола примерно на 30 % и 20 % соответственно. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщин, получающих ТОРВАКАРД®.
При одновременном применении аторвастатина 80 мг и амлодипина 10 мг фармакокинетика аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась.
При повторном приеме дигоксина и аторвастатина в дозе 10 мг равновесные концентрации дигоксина в плазме крови не менялись. Однако при применении дигоксина в комбинации с аторвастатином в дозе 80 мг/сут концентрация дигоксина увеличивалась примерно на 20 %.
Больных, получающих дигоксин в сочетании с аторвастатином, следует наблюдать.
Исследования взаимодействия с другими препаратами не проводились.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Перед началом терапии препаратом ТОРВАКАРД® необходимо попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии путем адекватной диетотерапии, повышения физической активности, снижения массы тела у больных с ожирением и лечения других состояний. Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы для снижения уровня липидов в крови может приводить к изменению биохимических показателей функции печени, которые следует контролировать перед началом терапии, через 6 и 12 недель после начала приема препарата ТОРВАКАРД® и после каждого повышения дозы, а также периодически, например, каждые 6 месяцев. Повышение активности "печеночных" трансаминаз в сыворотке крови может наблюдаться в течение терапии препаратом ТОРВАКАРД® (обычно в первые три месяца). Пациенты, у которых отмечается повышение уровня активности "печеночных" трансаминаз, должны находиться под контролем до возвращения уровня ферментов в норму. В том случае, если значения ACT или АЛТ более чем в 3 раза выше нормы, рекомендуется снизить дозу препарата ТОРВАКАРД или прекратить лечение.
Лечение препаратом ТОРВАКАРД® может вызвать миопатию (боли и слабость в мышцах в сочетании с повышением активности КФК более чем в 10 раз по сравнению с верхней границей нормы). ТОРВАКАРД® может вызвать повышение показателей сывороточной КФК, что следует принимать во внимание при дифференциальной диагностике загрудинных болей. Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, особенно, если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. Терапию препаратом ТОРВАКАРД® следует временно прекратить или полностью отменить при появлении признаков возможной миопатии или наличии фактора риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, серьезное хирургическое вмешательство, травма, тяжелые обменные, эндокринные и электролитные нарушения и неконтролируемые судороги).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и занятие другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций
О неблагоприятном влиянии препарата ТОРВАКАРД®, таблетки покрытые пленочной оболочкой на способность управлять транспортными средствами и и занятие другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций не сообщалось.

В 1 таблетке содержится 40, 20 мг или 10 мг .

Дополнительные вещества: крокскармеллоза натрия, стеарат магния, целлюлоза микрокристаллическая, оксид магния, гидроксипропилцеллюлоза, диоксид кремния, моногидрат лактозы.

Оболочка состоит из макрогола, гипромеллозы, диоксида титана и талька.

Форма выпуска

Таблетки в оболочке белого цвета, по 10 шт. в блистерах.

Фармакологическое действие

Относится к группе статинов и оказывает гиполипидемическое действие . Ингибирует избирательно и конкурентно фермент, участвующий в синтезе .

Триглицериды и холестерин становятся составными частями атерогенных липопротеидов в печени, после чего кровью переносятся на периферию. Вступая во взаимодействие с рецепторами липопротеинов низкой плотности они превращаются в эти липопротеины.

Благодаря ингибированию ГМГ-КоА-редуктазы снижается уровень липопротеинов и холестерина в крови. Уменьшается синтез ЛПНП и повышается активность их рецепторов.

Препарат способен уменьшать количество ЛПНП при гомозиготной гиперхолестеринемии наследственного характера, когда другие препараты не оказывают эффекта.

Лекарство снижает уровень холестерина на 30-46%, атерогенных липопротеидов на 41-61%, триглицеридов на 14-33% и увеличивает содержание липопротеинов, обладающих антиатерогенными свойствами.

Фармакодинамика и фармакокинетика

В крови максимальная концентрация препарата наступает в течение 60-120 минут. Прием пищи уменьшает продолжительность всасывания, но понижение холестерина сопоставимо с таковым без еды. В случае применения вечером, концентрация лекарства ниже, чем при приеме утром.

С белками крови связывается на 98%. Подвергается метаболизму в печени с образованием активных метаболитов.

Выводится с желчью, период полувыведения равен 14 ч. Эффективность препарата сохраняется за счет активных метаболитов до 30 часов. При гемодиализе не выводится.

Показания к применению Торвакарда

Таблетки Торвакард — от чего они?

Лекарство применяют в комплексе с диетой для:

• уменьшения уровня холестерина , атерогенных липопротеидов, триглицеридов, аполипопротеина В и увеличение количества ЛПВП при гиперхолестеринемии, гетерозиготной и комбинированной гиперхолестеринемии (типы IIа и IIb по Фредриксону);
• лечения пациентов, у которых увеличено содержание триглицеридов в крови (IV тип по Фредриксону) и тип III по Фредриксону (дисбеталипопротеинемия), если диета не приносит результат;
• снижения количества холестерина и ЛПНП при гомозиготной гиперхолестеринемии семейного типа ;
• лечения болезней сердца и сосудов при наличии повышенных факторов возникновения ишемической болезни сердца ( , пациенты старше 55 лет, в анамнезе, альбуминурия , гипертрофия левого желудочка, курение, болезни периферических сосудов, ИБС в семье, ).

Наиболее частые показания к применению Торвакарда – вторичное предупреждение , смерти, реваскуляризации , инсульта на фоне дислипидемии .

Противопоказания

• тяжелые поражения печени;
• повышенный уровень трансаминаз в крови;
• наследственная непереносимость глюкозы и лактозы, недостаточность лактазы;
• женщины репродуктивного возраста, не применяющие ;
• и кормление грудью ;
• детям до 18 лет;
• индивидуальная непереносимость.

Осторожно применяют при нарушениях обмена веществ и метаболизма, артериальной гипертензии , перенесенные болезни печени, сепсисе , изменениях водно-электролитного равновесия, при сахарном диабете , травмах и крупных операциях.

Побочные действия

Нервная система: бессонница, головная боль, нарушения сна , атаксия , .

Пищеварительный тракт: боли в желудке, тошнота и рвота, нарушения стула, изменения аппетита, и гепатит , желтуха .

Костно-мышечная система: боли в суставах и мышцах, в спине, судороги в мышцах ног, .

Детям

Противопоказан до 18 лет.

При беременности и лактации

Противопоказан ввиду высокого риска развития патологий плода. Если возникла необходимость проведения лечения во время лактации, кормление грудью следует отменить.

Отзывы о Торвакарде

Те отзывы о Торвакарде, которые имеются на форумах, позволяют сделать вывод о достаточной эффективности препарата. Его широко назначают кардиологи для снижения уровня холестерина и защиты больных от инсульта и инфаркта . После 1-2 месяцев применения наблюдают значительное уменьшения уровня холестерина. Некоторые женщины указывают на приятный побочный эффект – снижение веса.

Из недостатков можно назвать то, что лекарство от холестерина может вызывать и зудящую .

Цена Торвакарда, где купить

Стоимость препарата в аптеках России составляет от 276 до 320 руб. за 30 таблеток в дозе 10 мг. Цена Торвакард 20 мг 90 таблеток в среднем равна 1025 руб., а упаковка из 90 таблеток дозой 40 мг стоит 1286 руб.

• Интернет-аптеки России Россия
• Интернет-аптеки Украины Украина
• Интернет-аптеки Казахстана Казахстан

ЗдравСити

Торвакард таблетки п.п.о. 20мг 30 шт.

Торвакард таблетки п.п.о. 10мг 30 шт. Зентива а.с./Санека Фармасьютикалс а.с.

Торвакард таблетки п.п.о. 20мг 90 шт. Санека Фармасьютикалс а.с.

Торвакард таблетки п.п.о. 40мг 30 шт. Санека Санека Фармасьютикалс а.с.

Торвакард таблетки п.п.о. 40мг 90 шт. Зентива а.с./Санека Фармасьютикалс а.с.

При лечении диабета используются не только препараты, влияющие на количество глюкозы в крови.

В дополнение к ним врач может назначить средства, которые способствуют снижению уровня холестерина.

Одно из таких лекарств – Торвакард. Нужно понимать, чем он может быть полезен диабетику и как его использовать.

Общая информация, состав, форма выпуска

Блокировка холестерина статинами

Данное средство относится к числу статинов — . Основная его функция – снижение концентрации жиров в организме.

Его эффективно использовать для предупреждения и борьбы с атеросклерозом. Кроме этого, Торвакард способен уменьшить количество сахара в крови, что ценно для пациентов, у которых есть риск развития сахарного диабета.

Основой лекарства является вещество Аторвастатин. Оно в сочетании с дополнительными ингредиентами обеспечивает достижение поставленных целей.

Производится оно в Чехии. Приобрести препарат можно только в виде таблеток. Для этого обязательно нужен рецепт от лечащего врача.

Активный компонент оказывает значительное воздействие на состояние пациента, поэтому самолечение с его помощью недопустимо. Обязательно нужно получить точные инструкции.

Реализуют это лекарство в виде таблеток. Их действующим веществом является Аторвастатин, количество которого в каждой единице может составлять 10, 20 либо 40 мг.

Оно дополнено вспомогательными компонентами, которые способствуют усилению действия Аторвастатина:

• магния оксид;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• кремния диоксид;
• натрия кроскармеллоза;
• моногидрат лактозы;
• магния стереат;
• гидроксипропилцеллюлоза;
• тальк;
• макрогол;
• титана диоксид;
• гипромеллоза.

Таблетки имеют круглую форму и белый (либо почти белый) цвет. Они помещены в блистеры по 10 шт. В упаковку может быть укомплектовано 3 или 9 блистеров.

Фармакология и фармакокинетика

Действие Аторвастатина заключается в ингибировании фермента, синтезирующего холестерин. За счет этого количество холестерина снижается.

Холестериновые рецепторы начинают действовать активнее, благодаря чему содержащееся в крови соединение быстрее расходуется.

Это препятствует формированию атеросклеротических отложений в сосудах. Также под влиянием Аторвастатина уменьшается концентрация триглицеридов и глюкозы.

Торвакарду присуще быстрое воздействие. Максимальной интенсивности влияние его активный компонент достигает через 1-2 часа. Аторвастатин почти полностью связывается с белками плазмы.

Метаболизм его происходит в печени с образованием активных метаболитов. Для его полувыведения необходимо 14 часов. Вещество покидает организм вместе с желчью. Его влияние сохраняется на протяжении 30 часов.

Показания и противопоказания

• повышенный уровень холестерина;
• увеличенное количество триглицеридов;
• гиперхолестеринемия;
• сердечно-сосудистые заболевания с риском развития ИБС;
• вероятность вторичного инфаркта миокарда.

Врач может назначить данный препарат и в других случаях, если его применение поможет улучшить самочувствие больного.

Но для этого необходимо, чтобы у пациента отсутствовали следующие особенности:

• серьезные патологии печени;
• недостаточность лактазы;
• непереносимость лактозы и глюкозы;
• возраст менее 18 лет;
• непереносимость компонентов;
• беременность;
• естественное кормление.

Эти особенности являются противопоказаниями, из-за которых применение Торвакарда запрещается.

Также в инструкции упомянуты случаи, когда пользоваться этим средством можно лишь при постоянном врачебном контроле:

• алкоголизм;
• артериальная гипертензия;
• эпилепсия;
• нарушения обмена веществ;
• сахарный диабет;
• сепсис;
• серьезные травмы или крупные оперативные вмешательства.

При таких обстоятельствах это лекарственное средство может вызвать непредсказуемую реакцию, поэтому необходима осторожность.

Инструкция по применению

Практикуется только пероральное применение препарата. По общим рекомендациям, пить лекарство на начальном этапе нужно в количестве 10 мг. Далее проводятся анализы, по результатам которых врач может увеличить дозу до 20 мг.

Максимальное количество Торвакарда на день составляет 80 мг. Наиболее эффективную порцию определяют индивидуально для каждого случая.

Перед применением таблетки не нужно измельчать. Каждый пациент принимает их в удобное для себя время, не ориентируясь на питание, поскольку прием пищи не отражается на результатах.

Длительность лечения может различаться. Определенный эффект становится заметен через 2 недели, но для полного выздоровления может понадобиться много времени.

Видео-сюжет от доктора Малышевой о статинах:

Особые пациенты и указания

На некоторых пациентов активные компоненты лекарства могут действовать необычно.

Его применение требует осторожности в отношении следующих групп:

1. Беременные женщины. В период вынашивания плода необходим холестерин и те вещества, которые из него синтезируются. Поэтому использование Аторвастатина в это время опасно для ребенка нарушениями в развитии. Соответственно, врачи не рекомендуют лечение этим средством.
2. Матери, практикующие естественное кормление. Активный компонент препарата проникает в грудное молоко, что может сказаться на здоровье малыша. Потому использование Торвакарда во время грудного вскармливания запрещается.
3. Дети и подростки. Как действует Аторвастатин на них, точно не известно. Чтобы избежать вероятных рисков, назначение этого лекарства исключено.
4. Люди преклонного возраста. На них препарат влияет также, как и на любых других больных, у которых нет противопоказаний к его применению. Это означает, что для пожилых пациентов нет необходимости в коррекции дозировок.

Других мер предосторожности в отношении этого лекарства не предусмотрено.

На принцип терапевтических действий оказывает влияние такой фактор, как сопутствующие патологии. При их наличии иногда нужно больше осторожности в использовании лекарств.

Для Торвакарда такими патологиями являются:

1. Активные болезни печени. Их наличие относится к числу противопоказаний для использования средства.
2. Увеличенная активность сывороточных трансаминаз. Эта особенность организма тоже служит поводом для отказа от приема препарата.

Нарушения в работе почек, которые часто входят в список противопоказаний, на этот раз там не фигурируют. Их наличие не влияет на действие Аторвастатина, благодаря чему таким больным лекарство разрешается даже без коррекции дозировки.

Очень важным условием является использование надежных средств контрацепции при лечении этим средством женщин детородного возраста. В период приема Торвакарда наступление беременности недопустимо.

Побочные действия и передозировка

При использовании Торвакарда могут возникнуть следующие побочные эффекты:

• головная боль;
• бессонница;
• депрессивные настроения;
• тошнота;
• нарушения в работе органов ЖКТ;
• панкреатит;
• снижение аппетита;
• мышечные и суставные боли;
• судороги;
• анафилактический шок;
• кожные высыпания;
• расстройства сексуального характера.

При выявлении этих и других нарушений стоит обратиться к лечащему врачу и описать проблему. Самостоятельные попытки ее устранить могут привести к осложнениям.

Передозировка при правильном использовании лекарства маловероятна. При ее возникновении показана симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарствами

Чтобы избежать негативных организменных реакций, необходимо учитывать особенности действия других принимаемых лекарств на эффективность Торвакарда.

Осторожность требуется при его использовании вместе с:

• Эритромицином;
• притивомикозными средствами;
• фибратами;
• Циклоспорином;
• никотиновой кислотой.

Эти препараты способны повышать концентрацию Аторвастатина в крови, за счет чего возникает риск развития побочных эффектов.

Также необходимо тщательно контролировать ход лечения, если к Торвакарду добавлены такие препараты, как:

• Колестипол;
• Циметидин;
• Кетоконазол;
• пероральные контрацептивы;
• Дигоксин.

Для разработки правильной стратегии лечения врач должен знать обо всех лекарствах, которые принимает пациент. Это позволит ему объективно оценить картину.

Аналоги

Среди лекарств, которые подходят для замены рассматриваемого средства, можно назвать:

• Ровакор;
• Аторис;
• Липримар;
• Вазилип;

Их применение должно быть согласовано с врачом. Поэтому, если есть необходимость подобрать дешевые аналоги этого препарата, нужно обратиться к специалисту.

Торговое название

Торвакард

Международное непатентованное название

Аторвастатин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг, 20 мг, 40 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - аторвастатин 10.00 мг, 20.00 мг, 40.00 мг (в виде

аторвастатина кальция 10.34 мг, 20.68 мг, 41.36 мг соответственно)

вспомогательные вещества : магния оксид (тяжелый), целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат (26.30 мг - для таблеток дозировкой 10 мг , 52.60 мг - для таблеток дозировкой 20 мг , 105.20 мг - для таблеток дозировкой 40 мг ), натрия кроскармелоза, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная LH 21, кремний коллоидный безводный, магния стеарат

состав оболочки: гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, титана диоксид Е171, тальк

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, размером около 9.0 х 4.5 мм (для дозировки 10 мг ).

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, размером около 12.0 х 6.0 мм (для дозировки 20 мг ).

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, размером около 13.9 х 6.9 мм (для дозировки 40 мг ).

Фармакотерапевтическая группа

Гиполипидемические препараты. Гипохолестеринемические и гипотриглицеридемические препараты. ГМГ-КоА-редуктазы ингибиторы. Аторвастатин.

Код АТХ C10AA05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Аторвастатин быстро всасывается после приема внутрь; максимальная концентрация в плазме (Сmax) достигается в течение 1-2 часов. Степень всасывания и концентрация аторвастатина в плазме крови повышаются пропорционально дозе.

После приема внутрь, Торвакард, таблетки, покрытые оболочкой обладают 95% - 99% биодоступностью по сравнению с пероральным раствором. Абсолютная биодоступность аторвастатина - низкая (около 14 %), а системная доступность ингибирующей активности относительно ГМГ-КоА-редуктазы - приблизительно 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и/или при "первом прохождении" через печень. Пища несколько снижает скорость и степень всасывания препарата (на 25% и 9%, соответственно, о чем свидетельствуют результаты определения Сmax и AUC), но снижение холестерина липопротеидов низкой плотности (Хс-ЛПНП) приближено к таковым при приеме аторвастатина натощак. После приема аторвастатина в вечернее время его концентрация в плазме крови ниже (Cmax и AUC примерно на 30%), чем после приема в утреннее время. Существует линейная зависимость между степенью всасывания и дозой препарата.

Распределение

Средний объем распределения аторвастатина составляет приблизительно 381 литр. Связь аторвастатина с белками плазмы составляет не менее 98%. Метаболизм

Аторвастатин метаболизируется цитохромом P450 3A4 до орто- и парагидроксилированных производных и различных продуктов бета-окисления. In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с таковым Торвакарда. Примерно 70% снижения активности ГМГ-КоА-редуктазы происходит за счет действия активных циркулирующих метаболитов.

Выведение

Аторвастатин в основном выводится с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма. Однако препарат не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции. Средний период полувыведения аторвастатина из плазмы у человека составляет приблизительно 14 часов. Период полувыведения ингибирующей активности относительно ГМГ-КоА - редуктазы составляет приблизительно 20-30 часов вследствие действия активных метаболитов. После приема внутрь в моче обнаруживается менее 2% аторвастатина.

Фармакокинетика в особых группах пациентов

Пациенты пожилого возраста

Концентрации аторвастатина и его активных метаболитов в плазме выше у здоровых пациентов в возрасте 65 лет и старше (Cmax примерно на 40%, AUC примерно на 30%), чем у молодых пациентов, при этом гиполипидемической эффект терапии был сопоставим с таковым, наблюдаемым у популяции пациентов молодого возраста.

Дети

В клинических исследованиях кажущийся пероральный клиренс аторвастатина у пациентов детского возраста был схож с таковым у взрослых при аллометрическом масштабировании по массе тела. По всему спектру применения аторвастатина и o-гидроксиаторвастатина наблюдалось устойчивое снижение уровней холестерина липопротеидов низкой плотности (Хс-ЛПНП) и общего холестерина (Хс).

Концентрации аторвастатина и его активных метаболитов у женщин отличается (Cmax приблизительно на 20% выше, а AUC приблизительно на 10% ниже) от таковой у мужчин, однако клинически значимых различий влияния препарата на липидный обмен у мужчин и женщин не выявлено.

Почечная недостаточность

Заболевания почек не влияют на концентрацию аторвастатина и его активных метаболитов в плазме крови и на их гиполипидемическое действие, поэтому коррекция дозы таким пациентам не требуется.

Гемодиализ

Маловероятно, что гемодиализ приведет к существенному увеличению клиренса аторвастатина, так как препарат в значительной степени связан с белками плазмы крови.

Печеночная недостаточность

Концентрации аторвастатина и его активных метаболитов в плазме заметно повышаются (Cmax приблизительно в 16 раз, AUC приблизительно в 11 раз) у пациентов с алкогольным циррозом печени (класс B по шкале Чайлд-Пью).

Влияние полиморфизма генов SLCO1B1

Метаболизм в печени всех ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, включая аторвастатин, предполагает участие белков-транспортеров OATP1B1. Пациенты с полиморфизмом гена SLCO1B1 подвержены повышенному воздействию аторвастатина, что может повысить риск развития рабдомиолиза. Полиморфизм в гене, кодирующем OATP1B1 (SLCO1B1 c.521CC), вызывает 2.4-кратное увеличение экспозиции аторвастатина (AUC) по сравнению с людьми, не имеющими данного варианта генотипа (c.521TT). У таких пациентов также возможно нарушение печеночного захвата аторвастатина, обусловленное генетическим нарушением. Возможные последствия данного явления для эффективности препарата неизвестны.

Фармакодинамика

Торвакард - селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы - ключевого фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил-КоА в мевалоновую кислоту - предшественник стероидов, включая холестерин.

Триглицериды и холестерин печени включаются в состав липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП), поступают в плазму крови и транспортируются к периферическим тканям. Из ЛПОНП образуются липопротеиды низкой плотности (ЛПНП), которые катаболизируются при взаимодействии с имеющими высокий аффинитет к ЛПНП рецепторами.

Торвакард снижает уровень холестерина в плазме и липопротеинов в сыворотке крови путем ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы и дальнейшего биосинтеза холестерина в печени, а также увеличивает число печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, усиливая захват и катаболизм Хс-ЛПНП.

Торвакард снижает концентрацию и количество частиц ЛПНП. Торвакард вызывает выраженное и стойкое повышение активности рецепторов ЛПНП в сочетании с благоприятными изменениями качества циркулирующих частиц ЛПНП. Торвакард эффективно снижает уровень Хс - ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией (до 20 %), резистентной к терапии другими гиполипидемическими средствами.

Торвакард снижает концентрации общего холестерина на 30-46%, холестерина ЛПНП на 41-61%, аполипопротеина В на 34-50%, триглицеридов на 14-33% и ЛПОНП у пациентов с гетерозиготной и гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, ненаследственными формами гиперхолестеринемии, смешанной гиперлипидемией, а также у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом.

Снижение уровня общего холестерина, холестерина ЛПНП и аполипопротеина В снижает риск развития сердечно-сосудистых заболеваний и риск летального исхода.

Показания к применению

В сочетании с диетой для лечения пациентов с повышенным содержанием в плазме крови общего холестерина, Хс-ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов и повышения содержания Хс-ЛПВП у больных первичной гиперхолестеринемией (гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией), комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (типы IIa и IIb по Фредериксону), с повышенным содержанием триглицеридов в плазме крови (тип IV по Фредериксону) и больных с дисбеталипопротеинемией (тип III по Фредериксону), в случае отсутствия адекватного эффекта при диетотерапии

Для снижения содержания в плазме крови общего холестерина и Хс-ЛПНП у больных гомозиготной семейной гиперхолестеринемией при недостаточной эффективности диетотерапии и других нефармакологических методов лечения

Для снижения риска летальных исходов ИБС и рисков развития инфаркта миокарда, стенокардии, инсульта и для уменьшения необходимости проведения процедур реваскуляризации у больных сердечно-сосудистыми заболеваниями и/или дислипидемией, а также в случае, если эти заболевания не выявлены, но имеется не менее трех факторов риска развития ИБС, таких как возраст более 55 лет, курение, артериальная гипертензия, низкие концентрации в плазме крови Хс-ЛПВП, случаи раннего развития ИБС у родственников

В сочетании с диетой для лечения детей в возрасте 10-17 лет с повышенным содержанием в плазме крови общего холестерина, Хс-ЛПНП и аполипопротеина В с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, если после адекватной диетотерапии уровень Хс-ЛПНП остается > 190мг/дл или уровень Хс-ЛПНП остается > 160мг/дл, но при этом существуют случаи раннего развития сердечно-сосудистых заболеваний у родственников или два и более факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний у ребенка

Способ применения и дозы

Перед применением препарата Торвакард пациенту следует назначить стандартную гиполипидемическую диету, физические упражнения и снижение массы тела для контроля гиперхолестеринемии, а также лечение основного заболевания. Диету необходимо соблюдать в течение всего периода терапии Торвакардом. Доза должна подбираться индивидуально в зависимости от исходного уровня Хс-ЛПВП, цели терапии и ответной реакции пациента.

Стандартная начальная доза составляет 10 мг один раз в сутки. Корректировка дозы должна проводиться с интервалами 4 недели или более. Максимальная доза составляет 80 мг один раз в сутки.

Ежедневная доза Торвакарда принимается один раз в любое время дня с пищей или независимо от времени приема пищи. Длительность лечения определяется лечащим врачом индивидуально.

Первичная гиперхолестеринемия и комбинированная (смешанная ) гиперлипидемия

Торвакард 10 мг один раз в сутки. Терапевтический эффект обычно наблюдается в течение 2 недель, а максимальный терапевтический эффект обычно достигается в течение 4 недель. Эффект поддерживается постоянной терапией.

Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия

Пациентам следует начинать лечение с дозы Торвакарда 10 мг в сутки. При выборе дозы следует применять индивидуальный подход, дозу следует корректировать каждые 4 недели до 40 мг в сутки. После этого доза Торвакарда может быть увеличена максимум до 80 мг в сутки или 40 мг один раз в сутки можно принимать в комбинации с препаратом, усиливающим экскрецию желчной кислоты.

Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия

Доза Торвакарда у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией составляет от 10 до 80 мг в сутки. Торвакард следует применять у этих пациентов в качестве дополнения к другим видам гиполипидемической терапии, (например, ЛПНП-аферезе), или если такая терапия недоступна.

Профилактика сердечно - сосудистых заболеваний

При первичной профилактике доза составляет 10 мг/сутки. Возможно, для достижения целевых уровней холестерина (ЛПНП) могут потребоваться более высокие дозы (более 10 мг в сутки) в соответствии с рекомендациями врача.

Почечная недостаточность

Корректировка дозы не требуется.

Печеночная недостаточность

Торвакард следует использовать с осторожностью у пациентов с печеночной недостаточностью. Прием Торвакарда противопоказан пациентам с заболеванием печени в активной стадии.

Пациенты пожилого возраста

По результатам исследований эффективности и безопасности препарата, пациентам старше 70 лет рекомендуется использовать дозы, схожие с дозами, применяемыми для всех остальных категорий пациентов.

Применение в педиатрии

Гиперхолестеринемия

Применение в педиатрии должно проводиться только врачами, имеющими опыт лечения детской гиперлипидемии, при этом пациенты должны регулярно наблюдаться для оценки достигнутого прогресса.

Для пациентов, достигших 10-летнего возраста и старше, рекомендуемая начальная доза аторвастатина составляет 10 мг в сутки с титрованием до 20 мг в сутки. Титрование следует проводить в соответствии с индивидуальной реакцией и с учетом переносимости препарата пациентами детского возраста. В настоящее время имеется ограниченная информация о безопасности препарата для детей, получавших дозы выше 20 мг, что соответствует примерно 0,5 мг/кг.

Имеется ограниченный опыт лечения детей препаратом в возрасте от 6 до 10 лет. Аторвастатин не показан для лечения детей младше 10 лет.

Другие лекарственные формы/концентрации могут быть более подходящими для данной группы пациентов.

Способ применения

Торвакард предназначен для перорального приема. Каждая суточная доза Торвакарда принимается целиком один раз в любое время суток, независимо от приема пищи.

Побочные действия

Частота неблагоприятных эффектов при клинических исследованиях, перечисленных ниже, была определена с использованием следующих критериев: часто (≥1/100 до 1/10); не часто (≥ 1/1000 до 1/100); редко (≥ 1/10000 до 1/1000); очень редко (до 1/10000), с неизвестной частотой (не может быть оценена по доступным данным).

Часто

- назофарингит

Аллергические реакции

Гипергликемия

Головная боль

Боль в глотке и гортани, носовое кровотечение

Запор, метеоризм, диспепсия, тошнота, диарея

Миалгия, артралгия, боль в конечностях, мышечные судороги, припухлость суставов, боль в спине

Отклонение лабораторных показателей функции печени, увеличение уровня креатинкиназы в крови

Нечасто

- гипогликемия, увеличение массы тела, анорексия

Ночные кошмары, бессонница

Головокружение, парестезия, гипостезия, дисгевзия (извращение вкуса), амнезия

Расфокусированное зрение

Шум в ушах

Рвота, боль в верхнем и нижнем отделах брюшной полости, отрыжка, панкреатит

Гепатит

Крапивница, кожная сыпь, зуд, алопеция (очаговое облысение)

Боль в шее, мышечное утомление

Недомогание, общая слабость, боль в груди, периферические отеки, утомляемость, гипертермия

Наличие лейкоцитов в моче

Редко

Тромбоцитопения

Периферическая нейропатия

Ухудшение зрения

Холестаз

Отек Квинке, буллезный дерматит, включая полиморфную эритему, синдром Стивена-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз

Миопатия, миозит, рабдомиолиз, тендинопатия (травмы сухожилий), иногда осложненная разрывом

Очень редко

Анафилаксия

Потеря слуха

Печеночная недостаточность

Гинекомастия

Частота неизвестна (невозможно определить по имеющимся данным)

Иммуноопосредованная некротизирующая миопатия

При приеме некоторых статинов

Расстройство половой функции

Депрессия

Исключительные случаи интерстициальной болезни легких, особенно при длительной терапии

Сахарный диабет: частота зависит от наличия или отсутствия факторов риска (концентрации глюкозы в крови натощак более 5,6 ммоль/л, ИМТ более 30 кг/м2, повышенного уровня триглицеридов, гипертонии в анамнезе).

Как и в случае приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, у пациентов, получающих аторвастатин, отмечалось повышение уровня трансаминаз. Эти изменения, как правило, были слабыми, кратковременными и не требовали прерывания лечения. Клинически значимое повышение (более чем в 3 раза выше верхней границы нормы) уровня трансаминаз в сыворотке крови имело место у 0,8% пациентов, принимавших аторвастатин. Данное повышение было дозозависимым и обратимым у всех пациентов.

Более чем 3-хкратное превышение верхней границы нормы для уровня креатинкиназы (КК) в сыворотке наблюдалось у 2,5% пациентов, принимавших аторвастатин; похожий показатель наблюдался в ходе клинических исследований и для других ингибиторов ГМГ-CoA-редуктазы. 10-кратное превышение верхней границы нормы произошло у 0,4% пациентов, принимавших аторвастатин.

Побочные действия у детей

Часто

Головная боль

Боль в животе

Повышение уровня АЛТ, повышение уровня креатинфосфокиназы в крови

Исходя из имеющихся данных, можно предполагать, что частота, тип и тяжесть побочных реакций у детей, принимающих аторвастатин, такая же, как и у взрослых. В настоящее время имеются ограниченные сведения о долгосрочной безопасности препарата для пациентов детского возраста.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата

Активное заболевание печени или повышение активности трансаминаз сыворотки (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы) неясного генеза

Пациенты с наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом фермента LAPP-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы

Беременность и период лактации, а также женщины репродуктивного возраста, не пользующиеся адекватными методами контрацепции

Детский возраст младше 10 лет

Лекарственные взаимодействия

Влияние совместно принимаемых лекарственных средств на действие аторвастатина

Аторвастатин метаболизируется цитохромом P4503A4 (CYP3A4) и является субстратом для транспортных белков, например, транспортера печеночного захвата - ОАТР1В1. Одновременное применение лекарственных средств, являющихся ингибиторами CYP3A4 или транспортных белков, может привести к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови и повысить риск развития миопатии.

Также риск может возрасти при одновременном приеме аторвастатина с другими лекарственными средствами, способными вызывать миопатию, например, с производными фибриновой кислоты и эзетимибом.

Ингибиторы CYP3A4

Было доказано, что мощные ингибиторы CYP3A4 приводят к значительному повышению концентрации аторвастатина. Одновременного применения мощных ингибиторов CYP3A4 (например, циклоспорина, телитромицина, кларитромицина, делавирдина, стирипентола, кетоконазола, вориконазола, итраконазола, позаконазола и ингибиторов протеазы ВИЧ, включая ритонавир, лопинавир, атазанавир, индинавир, дарунавир и т.д.) следует по возможности избегать. Если совместный прием данных лекарственных средств с аторвастатином неизбежен, следует уменьшить начальную и максимальную дозы аторвастатина, и рекомендуется соответствующий клинический мониторинг пациентов.

Ингибиторы CYP3A4 умеренного действия

Ингибиторы CYP3A4 умеренного действия (например, эритромицин, дилтиазем, верапамил и флуконазол) могут вызывать повышение концентрации аторвастатина в плазме. Повышенный риск миопатии наблюдается при использовании эритромицина в сочетании со статинами. Исследования взаимодействия лекарственных средств с изучением влияния амиодарона или верапамила на аторвастатин не проводились. Установлено, что амиодарон и верапамил ингибируют активность CYP3A4, поэтому их совместное использование с аторвастатином может привести к усилению его действия. Таким образом, необходимо назначать более низкую максимальную дозу аторвастатина и рекомендуется проводить соответствующий клинический мониторинг пациентов при одновременном приеме препарата с ингибиторами CYP3A4 умеренного действия. Соответствующие клинические наблюдения рекомендуются после начала терапии или после коррекции дозы ингибитора.

Индукторы CYP3A4

Одновременный прием аторвастатина с индукторами цитохрома Р4503А (например, с эфавирензом, рифампицином, зверобоем) может привести к переменному снижению концентрации аторвастатина в плазме. В связи с двойным механизмом взаимодействия рифампицина (индукцией цитохрома Р4503А и ингибированием транспортера поглощения препарата печенью OATP1B1) рекомендуется одновременное применение аторвастатина и рифампицина, поскольку прием аторвастатина некоторое время после рифампицина вызывает значительное снижение концентрации аторвастатина в плазме. Однако влияние аторвастатина на концентрацию рифампицина в гепатоцитах не установлено, поэтому если сопутствующий прием неизбежен, необходимо проводить тщательное наблюдение за пациентами на предмет эффективности терапии.

Ингибиторы транспортных белков

Ингибиторы транспортных белков (например, циклоспорин) могут усиливать общее воздействие аторвастатина. Эффект ингибирования транспортеров поглощения препарата печенью на концентрацию аторвастатина в гепатоцитах неизвестен. Если сопутствующий прием неизбежен, рекомендуется уменьшить дозу и проводить клинический мониторинг эффективности терапии.

Гемфиброзил/производные фиброевой кислоты

Монотерапия фибратами иногда вызывает проблемы со стороны мышечной системы, включая рабдомиолиз. Данный риск может возрастать при сопутствующем приеме фиброевой кислоты и аторвастатина. Если сопутствующий прием неизбежен, для достижения терапевтической цели необходимо назначать самые малые дозы аторвастатина и осуществлять надлежащее наблюдение за пациентами.

Эзетимиб

Монотерапия эзетимибом вызывает проблемы со стороны мышечной системы, включая рабдомиолиз. Поэтому данный риск может возрастать при сопутствующем приеме эзетимиба и аторвастатина. Рекомендуется проводить соответствующий клинический мониторинг таких пациентов.

Колестипол

Концентрация аторвастатина и его активных метаболитов в плазме была ниже (прибл. на 25%) по сравнению с сопутствующей терапией колестиполом и аторвастатином. Влияние на уровень липидов было больше, при одновременном приеме препаратов аторвастатина и колестипола в сравнении с уровнем при монотерапии данными препаратами.

Фузидиевая кислота

Исследования взаимодействия аторвастатина и фузидиевой кислоты не проводились. Как и в случае с другими статинами, в ходе послерегистрационных наблюдений за сопутствующей терапией аторвастатином и фузидиевой кислотой были отмечены проблемы со стороны мышц, в т. ч. рабдомиолиз. Механизм данного взаимодействия неизвестен. За пациентами следует осуществлять тщательное наблюдение, и в некоторых случаях временно приостановить назначение аторвастатина.

Колхицин

Несмотря на то, что исследования взаимодействия аторвастатина и колхицина не проводились, сообщались случаи миопатии при сопутствующей терапии аторвастатином и колхицином, и таким образом, следует соблюдать осторожность при назначении аторвастатина вместе с колхицином.

Эффект аторвастатина на совместно используемые лекарственные средства

Дигоксин

При совместном приеме многократных доз дигоксина и 10 мг аторвастатина равновесные концентрации дигоксина увеличивались незначительно. Пациенты, принимающие дигоксин, подлежат врачебному наблюдению.

Пероральные контрацептивы

Совместное использование аторвастатина и пероральных контрацептивов вызывает повышение концентрации норэтиндрона и этинилэстрадиола в плазме.

Варфарин

Признаков клинически значимого взаимодействия аторвастатина с варфарином не обнаружено.

Сообщалось об очень редких случаях клинически значимых взаимодействий с антикоагулянтами. Перед началом лечения аторвастатином и далее в начале лечения рекомендуется определять протромбиновое время у пациентов, принимающих кумариновые антикоагулянты.

Боцепревир

Рекомендуется снизить начальную дозу и осуществлять клинический мониторинг пациентов, принимающих аторвастатин и боцепревир одновременно. Ежедневная доза аторвастатина не должна превышать 20 мг во время сопутствующей терапии боцепревиром.

Применение в педиатрии

Исследования лекарственного взаимодействия проводились только с участием взрослых. Степень взаимодействия ЛС у детей неизвестна. Выше представлены показатели взаимодействий для взрослых, поэтому при лечении детей необходимо принимать во внимание «Особые указания».

Особые указания

Действие на печень

До начала лечения и периодически после его окончания должны проводиться исследования функции печени. Также исследования функции печени должны проводиться у пациентов с какими-либо признаками или симптомами, указывающими на поражение печени. В случае повышения содержания "печеночных" трансаминаз, их уровень следует контролировать до достижения пределов нормы. Если повышение уровня трансаминаз более чем в 3 раза превышающее верхнюю границу нормы, сохранится, рекомендуется уменьшить дозу или полностью отменить прием.

Торвакард следует с осторожностью применять у пациентов, потребляющих чрезмерное количество алкогольных напитков и/или имеющих заболевания печени в анамнезе.

Пациенты, ранее перенесшие геморрагический инсульт или транзиторную ишемическую атаку .

Для пациентов, перенесших геморрагический инсульт или лакунарный инфаркт мозга, баланс рисков и преимуществ 80 мг аторвастатина является неопределенным. У таких пациентов до начала лечения следует тщательно рассмотреть потенциальный риск геморрагического инсульта.

Действие на скелетные мышцы

Торвакард, так же, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА - редуктазы, может в редких случаях влиять на скелетные мышцы и вызывать миалгию, миозит, миопатию, которые могут прогрессировать до рабдомиолиза, заболевания, потенциально угрожающего жизни, характеризующегося значительным повышением уровня креатинфосфокиназы (в 10 раз выше верхней границы нормы (ВГН)), миоглобинемии и миоглобинурии, что может привести к развитию почечной недостаточности.

Торвакард следует с осторожностью назначать пациентам с предрасполагающими факторами развития рабдомиолиза. Уровень креатинфосфокиназы (КФК) следует измерять до начала лечения статинами в следующих ситуациях:

почечная недостаточность

гипотиреоз

наследственные мышечные расстройства в личном или семейном анамнезе

случай мышечной токсичности, вызванной статином или фибратом в анамнезе

заболевание печени в анамнезе и/или употребление алкогольных напитков в значительном количестве

У пациентов пожилого возраста (старше 70 лет) необходимость данных измерений следует рассматривать с учетом наличия других предрасполагающих факторов развития рабдомиолиза.

Ситуации, при которых возможно увеличение уровня тех или иных веществ плазмы крови, например, при взаимодействии лекарственных средств, а также у особых групп пациентов, включая лиц с наследственными заболеваниями.

В таких ситуациях, риск лечения следует рассматривать относительно возможной пользы, и рекомендуется проводить клинический мониторинг. Терапию не следует начинать, если уровни КФК значительно выше (более чем в 5 раз выше ВГН) нормы.

Измерение уровня креатинкиназы

Не следует измерять уровень креатинфосфокиназы (КФК) после интенсивной физической нагрузки или при наличии вероятной альтернативной причины повышения КФК, так как это усложняет интерпретацию значений. Если уровни КФК значительно превышают исходный уровень (более чем в 5 раз выше ВГН), для подтверждения результата следует повторить исследования спустя 5 - 7 дней.

Информация для пациентов

Следует предупредить пациентов о необходимости немедленно сообщать о возникновении мышечной боли, судорогах или слабости, особенно, если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. Если эти симптомы возникали в период лечения Торвакардом, то следует измерить уровни КФК. Если выявленные уровни КФК значительно повышены (более чем в 5 раз выше верхней границы нормы), мышечные симптомы сильно выражены и вызывают ежедневный дискомфорт, следует рассмотреть вопрос о прерывании лечения.

Если симптомы преходящие, и уровни КФК возвращаются к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном применении Торвакарда или применении альтернативного статина в минимальных дозах и с тщательным мониторингом.

Прием аторвастатина должен быть прекращен, если будет выявлено клинически значимое повышение уровня КК (более чем в 10 раз выше ВГН), или если будет диагностирован рабдомиолиз либо подозрение на данное заболевание.

Сопутствующее лечение другими лекарственными средствами

Риск рабдомиолиза возрастает при приеме аторвастатина одновременно с некоторыми лекарственными средствами, которые могут повышать концентрацию аторвастатина в плазме крови, например, с мощными ингибиторами CYP3A4 или транспортными белками (такими как циклоспорин, телитромицин, кларитромицин, делавирдин, стирипентол, кетоконазол, вориконазол, итраконазол, позаконазол и ингибиторы ВИЧ- протеазы, в т. ч. ритонавир, лопинавир, атазанавир, индинавир, дарунавир, саквинавир, фосампренавир и т.д.). Кроме того, может возрасти риск миопатии при одновременном использовании гемфиброзила и других производных фиброевой кислоты, боцепревира, эритромицина, ниацина и эзетимиба, телапревира или комбинации типранавира/ритонавира. Вместо данных препаратов по возможности следует рассмотреть возможность назначения альтернативных (не взаимодействующих) лекарственных средств.

Очень редко сообщалось об иммуноопосредованной некротической миопатии (ИОНМ) во время либо после лечения статинами. ИОНМ клинически характеризуется постоянной слабостью проксимальных мышц и повышающейся активностью креатинкиназы в сыворотке крови, имеющие продолжительный характер, несмотря на прекращение лечения статинами.

Если совместный прием данных препаратов с аторвастатином необходим, следует внимательно изучить пользу и риски сопутствующей терапии. Если пациенты принимают лекарственные средства, повышающие концентрацию аторвастатина в плазме, рекомендуется назначать более низкую максимальную дозу аторвастатина. В случае применения сильных ингибиторов CYP3A4 необходимо назначать более низкую начальную дозу аторвастатина, а также рекомендуется проводить соответствующий клинический мониторинг данных пациентов.

Одновременное использование аторвастатина и фузидиевой кислоты не рекомендуется, поэтому на время лечения фузидиевой кислотой можно временно приостановить терапию аторвастатином.

Применение в педиатрии

Безопасность препарата и его влияние на развитие детей не установлены.

Интерстициальная болезнь легких

Были зарегистрированы исключительно редкие случаи интерстициальной болезни легких при особенно длительном приеме некоторых статинов. Наблюдались следующие симптомы: одышка, непродуктивный кашель и ухудшение общего состояния здоровья (усталость, потеря веса и лихорадочное состояние). Если есть подозрения на то, что у пациента интерстициальная болезнь легких, терапию статинами необходимо прекратить.

Сахарный диабет

Некоторые данные свидетельствуют о том, что статины как класс препаратов повышают уровень глюкозы в крови, а у некоторых пациентов с высоким риском развития диабета гипергликемия может достигнуть степени, при которой целесообразно назначение формального лечения диабета. Однако данный риск нивелируется снижением риска развития сосудистых заболеваний с помощью статинов и, следовательно, не должен быть причиной прекращения лечения статинами. Мониторинг пациентов, относящихся к группе риска (с уровнем глюкозы натощак 5,6-6,9 ммоль/л, ИМТ > 30 кг/м, повышенным уровнем триглицеридов, гипертонией), должен проводиться как клиническими, так и биохимическими методами контроля в соответствии с национальными рекомендациями.

Грейпфрутовый сок

Употребление большого количества грейпфрутового сока на фоне приема аторвастатина не рекомендуется.

Вспомогательные вещества

Торвакард содержит лактозы моногидрат. Пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не должны принимать данный препарат.

Беременность

Торвакард противопоказан при беременности. Женщины детородного возраста должны применять надлежащие противозачаточные меры во время лечения Торвакардом. Никаких контролируемых клинических исследований аторвастатина с участием беременных женщин не проводилось. Имеются малочисленные сообщения о врожденных аномалиях после внутриутробного воздействия ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы. Исследования на животных показали, что препарат оказывает токсичное действие на репродуктивную функцию.

Лечение матери аторвастатином может уменьшить у плода концентрацию мевалоната, который является предшественником биосинтеза холестерина. Так как атеросклероз является хроническим процессом, отмена гиполипидемической терапии в период беременности имеет незначительное влияние на долгосрочные риски, связанные с первичной гиперхолестеринемией. Поэтому Торвакард не следует принимать беременным женщинам, женщинам, которые планируют беременность или подозревают, что они беременны. Лечение Торвакардом необходимо отменить на время беременности, или пока не будет точно установлено, что женщина не беременна.

Период лактации

Данные о том, выводится ли аторвастатин с человеческим молоком, отсутствуют. У крыс концентрация аторвастатина и его активных метаболитов в плазме сходна с их концентрацией в молоке. Из-за возможности возникновения серьезных побочных эффектов женщины, принимающие Торвакард, не должны кормить детей грудью. Аторвастатин противопоказан в период кормления грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: специального антидота не имеется. Если произошла передозировка Торвакарда, лечение пациента должно быть симптоматическим, также следует провести функциональные печеночные тесты и контролировать уровни КФК в сыворотке. Поскольку аторвастатин связывается с белками плазмы крови, гемодиализ малоэффективен.

Форма выпуска и упаковка

За последние десятилетия сердечно-сосудистые патологии вышли на первое место среди причин смертности. Законы биологии отменить невозможно: где бы ни жил человек, чем бы ни питался, с возрастом изменения в сосудах неизбежны.

Атеросклероз сегодня отличается особенно злокачественным течением: с повышением частоты заболеваемости гипертонией, инсультом, инфарктом.

Уровень загрязнения окружающей среды, образ жизни современного человека (характер питания, снижение двигательной активности, избыточную массу тела) не всегда удается контролировать.

Один из главных факторов риска – неправильное питание: переедание, злоупотребление жирной пищей, провоцирующей усиленную выработку жировой ткани и «плохого» холестерина (ХС). Чем выше уровень липидов низкой плотности, тем больше риск развития атеросклероза.

Нормализовать содержание ЛПНП и триглицерола помогают статины. Их ярким представителем является – гиполипидемический медикамент, ингибирующий ГМГ-КоА-редуктазу, эффективен при многих патологиях: для диабетиков, гипертоников, а также при наследственных заболеваниях.

Активно действующий компонент медикамента – аторвастатин, уменьшающий показатели общего холестерола на 30-46%, ЛПНП – на 40-60%; сокращается и уровень триглицерола.

Состав, форма лекарства и цена

В выпуклых таблетках, закрытых пленкой, содержится кальциевая соль аторвастатина в количестве 10, 20 или 40г. Дополняют базовое вещество:

Медикаменты отпускают по рецепту. На Торвакард цена в аптечной сети зависит от их дозировки и количества в коробке, например Торвакард 20 мг цена 90 таблеток. –1066 руб.

Медикамент годен к употреблению в течение 4-х лет, особых условий для его хранения не требуется.

Фармакологические характеристики

Фармакодинамика

Синтетический медикамент Торвакард ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, ограничивая темпы синтеза холестерола. ХС, триглицериды, липопротеины находятся в кровеносной системе в комплексе.

В зависимости от плотности ультрацентрифугированием они разделяются на фракции. Триглицерол и холестерол печень включает в состав липидов с самой низкой плотностью (ЛПОНП), где они попадают в кровь для отправки к периферическим тканям.

При экспериментах на животных было выявлено, что статин сокращает конценрацию ХС и ЛП, угнетая ГМГ-КоА-редуктазу и вырабатывая холестерол. Увеличивается и численность рецепторов «плохого» ХС, усиливающих поглощение липопротеидов этого типа. Уменьшает аторвастин и синтез ЛПНП.

Торвакард способствует сокращению показаотелей ОС, ЛПОНП, ТГ, ЛПНП даже для больных с гиперхолестеринемией несемейнгого и семейного типа и дислипидемией, редко отвечающими на терапию альтернативными медикаментами.

Есть данные о прямо пропорциональной зависимости между летальностью при патологиях сердца и сосудов и содержанием ЛПНП и ОХ и обратно пропорциональной – для ЛПВП.

Торвакард и его метаболиты фармакологически активны для человеческого организма. Главным местом их локализации служит печень, выполняющая функцию синтеза ХС и клиренса ЛПНП. Если сравнивать с системным содержанием средства, дозировка Торвакарда активнее коррелирует с сокращением уровня ЛПНП.

Индивидцульную дозу подбирают по результатам терапевтической реакции.

Фармакокинетика

1. Всасывание. Препарат активно усваивается в ЖКТ после внутреннего употребления, достигая наибольшей концентрации в течение одного-двух часов. Уровень абсорбции растет с увеличением дозы Торвакарда. Его биодоступность находится на уровне 14%, уровень ингибирующей активности по отношению к ГМГ-КоА-редуктазы – 30%. Показатель низкой биодоступности объясняется предсистемным клиренсом в ЖКТ и биотрансформацией в печени. Скорость усвоения лекарства задерживает пища, но на падение показателей «вредного» холестерола раздельный или совместный прием еды и медикаментов не влияет . Если применять статин вечером, его концентрация снижается на 30%, но на сокращение уровня «плохого» ХС этот незультат не влияет.
2. Распределение. Свыше 98% активного вещества связывается с кровяными белками. Опыты на крысах показали, что препарат может попасть в материнское молоко.
3. Метаболизм. Препарат интенсивно метаболизируется. Около 70% его угнетающей активности по отношению в ГМГ-КоА-редуктазе обеспечивают метаболиты.
4. Выведение. Большая часть аторвастина и его производных удаляются с желчью после переработки в печени. Период полувыведения статина – до 14 часов. После употребления дозы в мочу попадает не более 2% лекарства.
5. Половые и возрастные особенности. У здоровых людей зрелого возраста процент содержания статина оказывается выше, чем у молодых, следовательно степень сокращения показателей ЛПНП у них больше. У женщин содержание Торвакарда в крови выше, но на темп уменьшения показателей ЛПНП этот фактор влияния не оказывает. Данные о реакции детей на Торвакард отсутсвуют.
6. Почечные патологии. Почечная недостаточность на процент уровня статина не влияет и коррекции дозы не требует. Клиренс медикамента не усилит и гемодиализ, так как аторвастин прочно связан с белками.
7. Печеночные заболевания. Болезни печени, связанные со злоупотерблением алкоголем, оказывают влияние на уровень лекарства в крови: его содержание заметно повышено.

Сведения, представленные как изменение в несколько раз, – это отношение случаев параллельного использования лекарств и одного лишьТорвакарда.

Информация, указанная в процентном соотношении, – это разница в отношении данных при употреблении Торвакарда отдельно. AUC –площадь под кривой, демонстрирующей уровень аторвастатина за определенное время. C max – самое высокое содержание ингредиентов в крови.

Медикаменты для параллельного употребления и дозировка
	Доза	Изменение AUC	Изменение C max
Циклоспорин 520 мг / 2р. / день, постоянно.	10 мг 1 р./сут. на 28 дн.	8,7 р.	10,7 р
Саквинавир 400 мг 2 р./день/ Ритонавир 400 мг 2 р./день, 15 дн.	40 мг 1 р./сут. на 4 дн.	3,9 р.	4,3 р.
Телапревир 750 мг через 8 ч., 10 дн.	20 мг РД	7,88 р.	10,6 р.
Итраконазол 200 мг 1 р. / день, 4 дн.	40 мг РД.	3,3 р.	20%
Кларитромицин 500г 2 р./день, 9 дн.	80 мг 1 р./сут. На 8 дн	4,4 р	5,4 р.
Фосампренавир 1400 мг 2 р./день, 14 дн.	10 мг 1 раз в сутки на 4 дн.	2,3 р.	. 4,04 р.
Сок грейпфрута, 250 мл 1 р./день.	40 мг 1 р./сут. н.	37%	16%
Нелфинавир 1250 мг 2 р./день, 14 дн	10 мг 1 р./сут. на 28 д	74%	2,2 р.
Эритромицин 0,5г 4 р./день, 7 дн.	40 мг 1 р./сут.	51%	Изменений нет
Дилтиазем 240 мг 1 р./ день, 28 дн.	80 мг 1 р./сут.	15%	12%
Амлодипин 10 мг, разово	10 мг 1 р./сут.	33%	38%
Колестипол 10 мг 2 р./день, 28 нед.	40 мг 1 р./сут. на 28 нед.	не выявлен	26%
Циметидин 300 мг 1 р./день, 4 нед.	10 мг 1 р./сут. на 2 нед.	до1%	11%
Эфавиренз 600 мг 1 р./день, 14 дн.	10 мг на 3 дн.	41%	1%
Маалокс TC ® 30 мл 1 р./день, 17 дн.	10 мг 1 р./сут. на 15 дн.	33%	34%
Рифампин 600 мг 1 р./день, 5 дн.	40 мг 1 р./сут.	80%	40%
Фенофибрат 160 мг 1 р./день, 7 дн.	40 мг 1 р./сут.	3%	2%
Гемфиброзил 0,6г 2р./сут., 7 дн.	40 мг 1 р./сут.	35%	до 1%
Боцепревир 0,8г 3 р./ день, 7 дн.	40 мг 1 р./сут.	2,30 р.	2,66 р.

Риск возникновения болезни скелетных мышц (рабдомиолиза) существует при контакте Торвакарда с медикаментами, увеличивающими его уровень. Опасно сочетать его с циклоспорином, стирипентолом, телитромицином, кларитромицином, делавирдином, кетоконазолом, вориконазолом, посаконазолом, итраконазолом и ингибиторами ВИЧ.

Обычно подбирают аналоги, не взаимодействующие с Торвакардом. Если все же принято решение их сочетать, просчитывают все риски и пользу от такой терапии.

Не совместимы статины и фузидова кислота: на курс терапии кислотой аторвастатин отменяют.

Если пациент употребляет лекарства, повышающие содержание статина в крови, назначают минимальную дозировку Торвакарда. Постоянный мониторинг таких больных обязателен.

При продолжительной терапии статинами не исключены проявления заболеваний легких: одышка, кашель, потеря веса, утомляемость, лихорадка. При первых симптомах интерстициального заболевания легких Торвакард отменяют.

Некотрые исследования утверждают, что статины способны существенно повышать уровень сахара в крови. Пациентам в состоянии преддиабета может потребоваться противодиабетическая терапия. Но если сравнивать эту угрозу с опасностью поражения сосудов, то применение статинов может быть оправдано.

У представителей группы риска (голодный сахар до 6,9 ммоль/л, ИМТ > 30 кг / м2,высокая концентрация триглицерола, гипертония) постоянно контролируют биохимические параметры и клиническое состояние.

Некоторые вспомогательные компоненты также могут вызывать нежелательные последствия. К примеру, лактоза не подходит при индивидуальной непереносимости галактозы или при недостатке лактазы.

Больным с ИБС сердца и пациентам из группы риска для стенокардии Торвакард назначают параллельно с диетой.

Торвакард: показания и противопоказания к применению

Взрослым без признаков ИБС, но с предпосылками ее формирования (гипертония, курение, возраст, пониженный показатель ЛПВП, наследственная предрасположенность к сердечным недугам) назначают средство для профилактики инсульта, инфаркта миокарда, сокращения риска от процедур реваскуляции.

Диабетикам второго типа без симптомов ИБС, но с таким факторами риска как ретинопатия, альбуминурия (белок в моче, указывающий на патологию почек), курение или гипертония статин назначают для прифилактики инфаркта и инсульта.

При клинически выраженной ИБС аторвастатин назначают для профилактики летального и нелетального инфаркта и инсульта, облегчения процедуры реваскуляции, сокращения риска госпитализации при застойных явлениях в сердце.

При гиперлипидемии лекарство Товакард показано параллельно с диетой, сокращающей показателей «плохого» холестерола и триглицерола и улучшающей ЛПВП.

Не назначают Торвакард при болезнях печени в активной стадии и повышенной чуствительности к ингредиентам аторвастатина.

Беременным, а также тем женщинам, которые могут забеременеть, Торвакард применять нельзя, так как статины опасны для плода. Пациентки детородного возраста должны ответственно подходить к выбору противозачаточных средств.

Даже при нормальном течении беременности процент холестерола и триглицерола выше нормы. Гиполипидемические лекарства в этом случае не полезны, ведь ХС и его производные нужны для полноценного формирования плода.

Атеросклероз – болезнь хроническая и развивается она десятилетиями, поэтому кратковременный оказ от аторвастина на течение гиперхолестеринемии не повлияет.

Для Торвакарда исследования о влиянии препарата на ребенка, который находится на грудном вскармливании, не проводились. Но в целом статины способны проникать в материнское молоко, вызывая у грудничков нежелательные последствия. Поэтому женщинам, принимающим Торвакард, целесообразно перевести малыша на искусственное питание.

Способ применения и дозировка

При гиперлипидемии и дислипидемии первую дозу препарата Товакард инструкция рекомендует в пределах 10-20 мг/сут. Если «плохой» ХС надо снизить на 45% и больше, можно начинать с 49 мг/сут. Общие границы диапазона дозирования – 10-80 мг/сут.

Употребляют таблетки одноразово, в любое время, независимо от еды. При назначении начальной или поддерживающей дозы ориентируются на цели терапии и реакцию организма. Через 2-4 недели или при изменения дозы надо проверить показатели липидов и скорректировать схему.

Детям 10-17 лет с гетерозиготной гиперхолестеринемией курс начинают с 10 мг/сут. Предельная норма Товакара – до 20 мг/сут. Данных о реакции детей на более серьезные дозы нет. Корректируют норму каждые 4 недели и более.

Если в анамнезе гомозиготная гиперхолестеринемия, диапазон дозирования Торвакарда – 10-80 мг/сут. Статин используют в комплексе с гиполипидемическими препаратами, а также в случае, когда подобная терапия недоступна.

Больным с почечной недостаточностью уточнение дозы не требуется, так как на эффективность аторвастатина такие патологии не влияют.

Помощь при передозировке

Специального лечения при избыточном употреблении Торвакарда нет. Выбирают методы в зависимости от симптомов, допоняя их поддерживающими мерами. Из-за быстрого связывания активного компонента с кровяными белками не стоит расчитывать на увеличение его клиренса при помощи гемодиализа.

Для Торакарда детальную инструкцию по применению можно найти здесь

Побочные явления

Клинические нежелательные последствия, выявленные у 2% больных, принимавших разные дозы Торвакарда, независимо от причин, представлены в таблице.

Побочные последствия	Любая доза	10 мг	20 мг	40 мг	80 мг	Плацебо
Назофарингит	8,3	12,9	5,3	7	4,2	8,2
Артралгия	6,9	8,9	11,7	10,6	4,3	6,5
Расстройство стула	6,8	7,3	6,4	14,1	5,2	6,3
Боль в ногах	6	8,5	3,7	9,3	3,1	5,9
Инфицирование мочевыводящих каналов	5,7	6,9	6,4	8	4,1	5,6
Диспептические расстройства	4,7	5,9	3,2	6	3,3	4,3
Тошнота	4	3,7	3,7	7,1	3,8	3,5
Боли в мышцах и костях	3,8	5,2	3,2	5,1	2,3	3,6
Спазмы мышц	3,6	4,6	4,8	5,1	2,4	3
Миалгия	3,5	3,6	5,9	8,4	2,7	3,1
Расстройство сна	3	2,8	1,1	5,3	2,8	2,9
Фаринголарингеал ьная боль	2,3	3,9	1,6	2,8	0,7	2,1

На уровень внимания и реакции при работе с механизмами или управлением транспортом аторвастатин влияет незначительно.

Торвакард – аналоги

Медикаменты с аналогичными свойствами могут иметь в своем составе аторвастатин или просто обладать схожими функциями влияния на организм. Прежде чем принять решение о переходе на альтернативный вариант лечения, надо обязательно проконсультироваться с врачом.

По активно действующему компоненту можно выбрать для Торвакарда аналоги подороже и более дешевые типа:

По результатам влияния на организм Торвакард можно заменить:

Перед употреблением лекарства Торвакард или другого статина важно изучить инструкцию по применению, разобраться с побочными последствиями и совместимостью с сопутствующими средствами.