Подавляющее большинство современных людей не понаслышке знают, что такое депрессия. Медиками данное состояние рассматривается как отдельное и довольно серьезное расстройство психики. Данная проблема берет свое начало из ряда социальных причин и даже соматических и психических заболеваний. Депрессивное состояние чрезвычайно опасно и может привести к печальным, а порой и фатальным последствиям.

К сожалению, жесткие и безжалостные реалии современного общества постоянно увеличивают стрессовые факторы, что приводит к неуклонному росту депрессий. В ход идут многочисленные препараты, а чаще спиртное. Встречаются такие люди, которые лихорадочно глотают таблетки, а для усиления их эффекта, запивают крепкоградусными напитками. А что будет, если употреблять антидепрессанты и алкоголь, последствия совместного приема могут оказаться чрезвычайно опасными.

А откуда взялось распространенное мнение, что горячительные напитки помогают избавиться от депрессий? Особенно учитывая, что алкоголь по своей сути больше относится к депрессантам. Хотя спиртное действительно, на некоторое время повышает настроение и способствует раскрепощению, оно также:

• повышает давление;
• усиливает сердцебиение;
• стимулирует угнетение дыхания.

Только на первых порах спиртное может ненадолго повышать настроение и побуждает личность к активным действиям . К сожалению, многие люди убеждены, что антидепрессанты и спиртное создали специально, чтобы человек мог отвлечься от насущных проблем, забыть о трудностях, основательно расслабиться и отдохнуть. Но что происходит на самом деле?

Причины возникновения депрессии

Любые напитки, в состав которых входит этиловый спирт, являются мощными возбудителями и стимуляторам активности мозговых рецепторов.

Этанол активно воздействует на психику человека, бесцеремонно вмешиваясь и нарушая нормальную работу мозга. Алкоголь, принятый в любой дозе, не помогает ни расслабиться, ни успокоиться. Боле того, вопреки расхожему мнению, спиртное приносит стойкую бессонницу. Не зря такое расстройство сопровождает алкоголиков после запоя – сон у них исчезает полностью.

Как влияет этанол на работу лекарств

Врачи, прекрасно знают, что будет, если смешать алкоголь с антидепрессантами – значительное усугубление текущего состояния больного. То есть многократное усиление депрессии. Последствия от такого тандема сказываются практически сразу. Человек вместо спокойствия, начинает мучиться от:

• тахикардии;
• скачков настроения;
• стойкой бессонницы;
• повышения раздражительности;
• сильных распирающих головных болей.

К чему приводит опасный тандем

Совместимость алкоголя с антидепрессантами провоцирует усиленное продуцирование адреналина, что приводит к усиленной нагрузке на сердечно-сосудистую систему. Итогом может стать скачок артериального давления до критических отметок .

Симптоматика депрессий

Серьезно страдает и печень, которой приходится сталкиваться с утроенной нагрузкой. Начинается дисфункция органа, в связи с чем прекращается выработка специальных ферментов, отвечающих за нейтрализацию ядовитых токсинов. Такое развитие событий может привести к:

• сильной сонливости;
• полной обессиленности;
• расстройству нервной системы;
• замедлению всех реакций организма;
• апатичному ослабленному состоянию;
• проблемам с координацией, способностью адекватно мыслить и воспринимать информацию.

Смесь антидепрессантов и спиртного приводит к серьезной интоксикации организма. Необходимо также учитывать и последствия психологического характера. Что делает спиртное? Затуманивает мыслительные способности и дестабилизирует волевые качества. Человеку кажется, что он принял маленькую дозу, когда на деле он выпил уже достаточно много.

Спиртное блокирует действие антидепрессанта, поэтому больной, в надежде заполучить желаемый эффект, увеличивает дозу антидепрессанта, еще больше усиливая токсическое воздействие на печень. Уровень интоксикации организма растет, а печень начинает работать все хуже.

Смертельная опасность

Особенно опасно становится сочетание спиртного и лекарств при наличии у человека особенно серьезного расстройства – глубокой депрессии с проявлением суицидальных мыслей. Можно ли пить алкоголь с антидепрессантами в этом случае? Такое сочетание на фоне глубокой депрессии зачастую провоцирует продуцирование у больного огромного количества гормонов страха и гнева (норадреналин и адреналин). Подобное развитие событий во много раз ухудшает текущее состояние больного и обостряет желания суицида .

Особенности назначения антидепрессантов

Установлено, что прием спиртного на фоне лечения антидепрессантами крайних степеней депрессивных расстройств в 3-4 раза увеличивает шансы больного погибнуть от собственных рук.

Особенности применения антидепрессантов

Депрессии – состояния опасные, требующие длительного лечения. Антидепрессанты, особенно щадящего воздействия, имеют накопительные свойства, и их рекомендуется применять на протяжении нескольких месяцев. Существуют и такие депрессивные расстройства, которые необходимо корректировать и стабилизировать на протяжении всей жизни человека.

В частности, подобное лечение требуется при депрессиях эндогенного вида. Это такие виды расстройств, которые проходят на фоне постоянно плохого настроения, подавленности, замедления мышления и нарушения двигательной активности. В данном случае употребляются антидепрессанты мягкого пролонгированного действия. Как, например:

• Персен;
• Прозак;
• Паксил;
• Деприм;
• Азафен;
• Селектра;
• Миансерин;
• Миртазапин;
• Мапротилин;
• Ново-Пассит;
• Амитриптилин.

А чем чревато объединение лечение такими препаратами с приемом спиртного? К чему приведет Селектра и алкоголь (либо любое другое мягкое лекарство)? Даже щадящие психотропики запрещается принимать на фоне опьянения. В лучшем случае медикамент не принесет желаемого результата, и депрессивные проявления лишь усилятся. А в худшем придется столкнуться с рядом неприятных симптомов, какие бывают при интоксикации организма .

Взаимодействие с алкоголем

Спиртное, даже слабоалкогольное и любой антидепрессант по своей сути являются прямо противоположными силами.

Причем невозможно предсказать, как именно отреагирует человеческий организм на опасный и взаимопротивоположный тандем. Алкоголь может как усилить действие антидепрессантов, так и полностью купировать его. Можно определить четыре вида предполагаемой реакции человека на объединение спиртного и антидепрессанта:

1. Сильнейшая интоксикация организма.
2. Полное купирование его действие лекарства.
3. Значительное усиление эффекта от медикамента.
4. Непредсказуемый эффект из-за полного не сочетания двух веществ.

К непредсказуемым (а они порой бывают крайне тяжелыми) реакциям может привести сочетание алкоголя и многокомпонентных, комбинированных антидепрессантов. Таких, как:

• Амизол;
• Золофт;
• Коаксил;
• Циталон;
• Ципрамил;
• Венлаксор;
• Мирацитол;
• Агомелатин.

Организм может отреагировать совершенно необъяснимо. И его реакция может ограничиться сильным приливом сил, ростом хорошего настроения и бодрости. А может и довести человека до полного паралича и глубокой комы . В целом влияние алкоголя направляется на купирование работы отдельных реакций организма и блокировании регулирующих центров.

Совмещение алкоголя и антидепрессантов может губительно сказаться на работе ЦНС

Действует этанол через моноамины (биоактивные соединения, которые регулирует все процессы, происходящие в организме). Наиболее чувствительными к этиловому спирту и антидепрессантам становятся такие моноамины, как:

• адреналин (гормон страха, стресса);
• серотонин (отвечает за хорошее настроение);
• норадреналин (провоцирует появление ярости);
• мелатонин (гормона сна, долголетия и молодости);
• дофамин (ответственный за хорошее, позитивное настроение);
• гистамин (вещество, вырабатываемое в ответ на попадание в организм некоего аллергена).

Спиртное способствует усиленному выделению данных гормонов, вследствие чего со временем наблюдается обратный эффект, то есть резкое снижение уровня моноаминов и их недостаток. А антидепрессанты, наоборот, работают на стабилизацию гормонального фона и выравнивание психоэмоциональных процессов.

Когда в противоборство вступают средства с противоположным эффектом, человеческий организм начинает работать в буквальном смысле слова «на износ». Человек полностью истощает свои силы, что еще больше усугубляет течение депрессий. Именно поэтому врачи категорически запрещают одновременное сочетание спиртного и антидепрессантов.

На какие антидепрессанты алкоголь не влияет

Но есть ряд лекарственных препаратов этого ряда, на действие которых алкогольные напитки не окажет серьезного последствия. Правда, при условии употребления «беспохмельной» дозы. Напомним, что безопасными дозами алкоголя считаются:

Для мужчин:

• вино: до 200-250 мл;
• пиво: до 400-500 мл;
• крепкое спиртное: до 50-55 мл.

Для женщин:

• вино: до 100-150 мл;
• пиво: до 300-350 мл;
• крепкое спиртное: до 25-30 мл.

Данная доза рассчитана из условия использования ее раз в сутки с обязательным перерывом в 2-3 дня. Она приемлема для людей средней комплекции, не страдающих каким-либо хроническим заболеванием .

Именно такой объем алкоголя можно сочетать лечение депрессий с помощью некоторых антидепрессантов. А именно таких средств, активными веществами которых становятся следующие компоненты:

1. Экстракт зверобоя продырявленного.
2. Адеметионин (эффективный гепатопротектор и антидепрессант).

Причем следует учитывать, что с каким-либо иным антидепрессантом прием спиртного категорически запрещается. И даже на фоне лечения этими (совместимыми со спиртным) медикаментами после расслабления с алкоголем необходим последующий недельный перерыв.

Итак, можно принять без вреда для здоровья алкоголь в минимальном количестве на фоне лечения следующими антидепрессантами:

• Гептор;
• Деприм;
• Гептрал;
• Лайф 600;
• Негрустин.

Данные антидепрессанты являются мягкими и щадящими по воздействию. Такие препараты отпускаются в аптеках без рецепта. И эффективны они лишь при слабых проявлениях психоэмоциональной нестабильности, в том числе апатии, вялости, небольших перепадах настроения. При более тяжелых видах расстройств требуются уже иные антидепрессанты, с которыми алкоголь абсолютно не сочетаем.

Подытожим сказанное

В идеале даже и при лечении мягкими средствами-антидепрессантами употребление спиртного не рекомендовано. Все-таки организм человека слишком индивидуален, чтобы точно сказать о безопасности данного тандема. Зачем лишний раз рисковать своим самочувствием и здоровьем?

Лучше пройти весь назначенный курс терапии основательно и серьезно, добившись полного восстановления своих психических сил и эмоциональной стабильности. Слишком рискованно разбавлять стабилизацию своего эмоционального фона приемом алкогольных напитков . Ведь после окончания курса лечения, впереди будет еще очень много времени.

Когда действительно можно будет получить удовольствие от праздника и тостов. И когда собственное депрессивное состояние останется далеко в прошлом. Следует беречь себя и не рисковать здоровьем ради получения сомнительного и сиюминутного удовольствия с далеко идущими печальными последствиями.

Алкоголь нельзя вместе принимать с антидепрессантами, возможно только при некоторых случаях. Это такой случай, если антидепрессанты были сделаны с зверобоя или адеметионина, то тогда пить алкоголь можно, и не будет ни каких побочных действия.

Практически все антидепрессанты которые имеются на рынке, не могут быть совместные с алкоголем. Ведь если принять обычные антидепрессанты и после этого в кровь попадет или уже будет алкоголь, это увеличит вероятность того, что у вас могут появиться различные побочные эффекты от антидепрессантов.

От них могут появиться сложные проблемы для организма и его систем, очень часто страдает нервная система, но может и быть так, что просто будет неприятное состояние, которое со временем пройдет. И именно по таким причинам антидепрессанты смешивать с алкоголем запрещается.

С какими антидепрессантами можно сочетать алкоголь

Можно не больше одного раза на протяжении недели пить алкоголь, но только дозе, которая называется «беспохмельная», то есть не больше чем 1 стакан напитков с высоким градусом (коньяк, водка).

Если вы именно пользуетесь теми депрессантами, которые содержат в себе самые основные компоненты, которые отчасти разрешают присутствие алкоголя, а компоненты это — адаметионин и зверобой.

Наиболее популярные средства на данном составе будут:

• адеметионин (самые известные это — гептор, гептрал);
• зверобой (самые известные это — негрустин, деприм, лайф 600).

Попробуйте не пить больше указанного объема алкоголя и помните, что нужно будет минимум как полностью от алкоголя отказаться и просто отдохнуть.

И самое главное, что необходимо знать каждому кто принимает антидепрессанты, что нельзя, даже в очень маленьком объеме смешивать алкоголь с каким-то другим антидепрессантом, который имеет иной состав, о котором говорилось выше.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина

Изюминка действий селективных ингибиторов обратного захвата серотонина: они способны затормаживать процесс захвата нейроны серотонина, от этого происходит то, что начинает скапливаться серотонин и щелях синаптических.

Поэтому в тех участках где могут соединяться нейроны между собой, повышается объем серотонина. А когда не хватает данного серотонина, то это одна из распространенных факторов, по корой у человека появляется и развивается депрессия.

СИОЗС - это лекарственные средства, у которых в составе есть содержание таких веществ:

• флуоксетин (такие препараты содержат данное вещество: депрекс, флувал);
• сертралин (алевал, асентра, серлифт);
• пароксетин (адепресс, рексетин);
• циталопрам (опра, прам, ципрамил, цитол);
• эсциталопрам (ленуксин, селектра);
• флувоксамин (феварин);
• венлафаксин (велаксин, эфевелон);
• дулоксетин (симбалта).

С селективными ингибиторами обратного захвата серотонина спиртное смешивать не стоит так как, спиртное сам по себе имеет возможность, на промежутке какого-то времени продолжать жизнь и работу серотонина, и при этом он также считается индуктором синтеза дофамина, также как и антидепрессанты они не могут быть связаны и взаимодействовать с алкоголем.

От этого получается что, если посмотреть с такой точки зрения, во время применения алкоголя и средств для избавления депрессии произойдет борьба за субстрат, и выйдет то, что будет усилятся не только обычное действие антидепрессантов, но и их негативные эффекты, а точнее побочные.

Узнать какие могут быть негативные эффекты, можно прочитать их в инструкции к препарату, где описывается полное применение лекарства.

Но в описании можно прочитать, что данные эффекты могут появится и при правильном использовании: от полиморфизма серотониновых рецепторов есть возможность того, что произойдет развитие побочных действий, которые совсем противоположные тому, что должен был делать препарат для организма.

Зависит от того какие рецепторы будут под влиянием антидепрессанта - на тот рецептор который по сути должен был повлиять препарат или же на противоположный рецептор.

И тот и другой - являются серотонином. А когда выпить алкоголь и антидепрессанты в в одно время то возбуждению поддадутся серотониновые рецепторы различных видов, что приведет к непредсказуемым действиям. И от такого коктейля с легкостью могут появится галлюцинации, повышение агрессии.

Но очень опасно получить и вегетативные расстройства: прыжки с давлением, нарушение процесса крови, а именно свёртывания, аритмии и различных других расстройств.

Компании которые создают антидепрессанты в инструкции пишут, что не рекомендовано сочетать алкоголь с их препаратами, но также они пишут что при проведении исследований, у здоровых людей каких-либо изменений при сочетании с алкоголем не было.

Трициклические антидепрессанты

Антидепрессанты трех циклов (так называемые трициклические) по своей фактуре имеют практически один и тот же химическую структуру: три молекулы в форме кольца, которые были соединены друг с другом (хоть это молекулы разных видов и от разных антидепрессантов).

Это такие препараты состав которых состоит с таких веществ как:

• амитриптилин (такие препараты содержат данное вещество: триптизол, эливел);
• кломипрамин (анафранил, клофранил);
• имипрамин (мелипрамин);
• тианептин (коаксил);
• пипофезин (азафен).

Антидепрессанты трех циклов являются очень токсичными, и поэтому не стоит их смешивать алкоголем и добавлять в организм новой порции токсинов.

Трициклики имеют множество негативных действия, среди них и очень трудных - если в крови находились токсины от алкоголя, может повысить риск появления данных болезней, в том числе и довольно трудных и тяжелых.

Данные антидепрессанты не стоит принимать, не только со спиртным, но и с различными видами продуктов и лекарственных средств, поэтому перед тем как принимаете трицикличные будьте максильномаль осторожны.

Ингибиторы МАО

Ингибиторы МАО - это очень активные препараты, которые могут ингибировать (простыми словами могут замедлить ферментную реакцию) моноаминоксидазу.

Это такие препараты, в составе которых имеется такие вещества как:

• моклобемид (такие препараты содержат данное вещество: аурорикс);
• пирлиндол (пиразидол).

В то время, когда вы используете ингибиторы МАО, вам нужно отказаться от спиртного, для того чтобы не было синдрома терамина или серотонина. Пить алкоголь в тот момент, когда вы проходите курс лечения ингибиторами МАО, это имеет шанс вызвать у вас подавленность дыхательного центра.

Когда происходит прием антидепрессантов именно этого вида, следует быть на определенной диете, так как есть много продуктов и медицинских препаратов, с которыми его использовать не стоит.

Посмотрите в инструкции к данному препарату, или же к препаратам которые находятся у вам дома: в инструкции большинства будут писаться что не рекомендовано совмещать препарат с лекарством где есть ингибиторы МАО.

Другие группы антидепрессантов

Также стоит и о других видах антидепрессантов, которые не так известны, но могут прописываться докторами.

Допустим, агомелатин (вальдоксан) - действует так, что происходит стимуляция мелатониновых рецепторов и в этот же момент происходит блокировка серотонина.

Агонисты рецепторов моноаминов:

• миансерин (такие препараты содержат данное вещество: леривон, миансан);
• миртазапин (каликста, миртазен, ремерон);
• тразодон (азона, триттико).

Имеет большое количество антидепрессантов, перечислить все в данном материале будет очень сложно.

Такая болезнь, как депрессия, существовала во все времена. Кто-то не может самостоятельно справиться с потерей близкого человека, кто-то – выйти из тяжелого конфликта, а некоторые люди просто угасают с каждым днем и не в состоянии понять, почему в жизни больше нет радости и красок. В XX веке лечению депрессии начали уделять полноценное внимание, и на рынок постоянно выходили все новые поколения антидепрессантов. На сегодняшний день одними из лучших считаются СИОЗС, к ним относится и Ципралекс. Но у всех антидепрессантов есть общая черта – сочетать их с алкоголем не просто вредно, а даже опасно для жизни.

Описание препарата Ципралекс

Ципралекс – это популярный антидепрессант, который входит в группу СИОЗС – селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. Эти лекарства считаются препаратами нового поколения – у них намного меньше побочных эффектов, чем у ранних антидепрессантов, они не «садят» сердце, а риск передозировки сведен к минимуму.

Все СИОЗС работают по схожей схеме – они изменяют баланс нейромедиаторов в головном мозгу, увеличивая концентрацию серотонина – общепризнанного гормона счастья. Однако серотонин не просто обеспечивает прилив хорошего настроения.

Препарат позволяет каждый день просыпаться в отличном расположении духа, поддерживает оптимистичный настрой, усиливает внимание и память, помогает продуктивно работать и стремиться к новым знаниям, а также отвечает за сексуальное влечение к противоположному полу.

Ципралекс назначают практически всем группам пациентам, кроме детей – лиц младше 18 лет. Беременным женщинам – только в случае крайней необходимости.

Список показаний к лечению антидепрессантом:

• депрессивные эпизоды (всех трех степеней тяжести);
• панические атаки (если у пациента нет агорафобии);
• социально-тревожное расстройство;
• обсессивно-компульсивное расстройство (невроз навязчивых состояний);
• генерализованное тревожное расстройство (устойчивая тревога).

Ципралекс выпускают в таблетках разного объема – по 5, 10 и 20 мг. Основное активное вещество – эсциталопрам. Как и другим антидепрессантам, Ципралексу требуется достаточно много времени, чтобы полностью всосаться в кровь и достигнуть уровня Css – равновесной концентрации, которая обеспечивает стабильный лечебный эффект. Обычно это 10-14 дней (в это время появляется заметный эффект), период полураспада эсциталопрама – 30 суток.

Совместимость с алкоголем

Инструкция по применению Ципралекса отдельным пунктом уточняет, что эсциталопрам в химические реакции с алкоголем не вступает и фармакологически с ним не взаимодействует. Но это не значит, что можно безболезненно смешивать препарат СИОЗС и горячительные напитки. Даже если антидепрессант и этанол не влияют друг на друга, они параллельно действуют на организм, и ответная реакция может быть очень опасной.

Ципралекс в первую очередь воздействует на ЦНС и психику человека, изменяя психические реакции и улучшая работу мозга. Алкоголь, попадая в организм, сразу перестраивает процессы возбуждения-торможения. В комплексе такое воздействие на беззащитную ЦНС может привести к непредсказуемым последствиям: страдает координация движений, нарушаются процессы мышления и усугубляется депрессия (вплоть до попыток суицида).

Из организма антидепрессант выводится через печень и почки. Пищеварительная и выделительная системы подвергаются такой мощной нагрузке, что Ципралекс строго запрещен лицам с и с осторожностью назначается лицам с поражениями почек и печени. Если органы вынуждены одновременно перерабатывать и эсциталопрам и алкогольные токсины, это способно привести к обострению заболеваний.

Алкоголь – это тяжелый стресс для организма, который сопровождается резким выбросом адреналина в кровь. В сочетании с Ципралексом это может спровоцировать тяжелый приступ тахикардии, резкий скачок давления и даже инфаркт.

Возможные последствия

Алкоголь и антидепрессанты давно признаны одним из самых опасных сочетаний. Прежде всего из-за непредсказуемости реакции организма. Самый безопасный вариант – это если спиртное сведет к нулю весь эффект от Ципралекса. Но во многим случаях депрессия и психические расстройства могут только усугубиться.

Самые частые последствия совместного приема Ципралекса и алкогольных напитков – это:

• проблемы со сном (бессонница или сильная, непреодолимая сонливость);
• внутричерепная гипертензия и мучительные головные боли;
• повышенное давление и тахикардия;
• аллергические реакции;
• проблемы с мочеиспусканием;
• сильная тошнота, рвота, запоры;
• повышенная тревожность;
• суицидальные попытки;
• приступы паники;
• галлюцинации и спутанность сознания.

Правила совмещения

Любые антидепрессанты – препараты очень мощные, принимать их разрешается только по рецепту психиатра (психотерапевта). Если доктор прописал вам Ципралекс, нужно обязательно обсудить с ним вопрос взаимодействия спиртных напитков и препарата. В любом случае нужно готовиться к тому, что на весь курс приема СИОЗС (то есть до года) от горячительного придется отказаться.

Если вы периодически употребляете алкоголь, начинать курс лечения эсциталопрамом нужно, когда все продукты распада этанола выйдут из организма. Этот процесс может занять несколько дней с последней вечеринки.

Во время лечения алкогольные напитки запрещены полностью. В любых дозах и любой крепости.
Если во время лечения Ципралексом вы выпили спиртное, не нужно надеяться, что «пронесет». В этом случае поможет домашнее промывание желудка – 2 литра воды и искусственная рвота. Если состояние резко ухудшилось или появились странные мысли, приступы тревоги, необходимо срочно вызвать скорую.

После окончания курса лечения антидепрессантом Ципралексом обязательно нужно выждать, когда все метаболиты эсциталопрама выйдут из организма. В зависимости от длительности лечения и дозировки процесс может занять от 30 часов до 3-4 суток. Употреблять спиртное разрешается только по прошествии этого времени.

Catad_pgroup Антидепрессанты

Ципрамил - официальная* инструкция по применению

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

Регистрационный номер:

П N014835/01-2003

Действующее вещество:

Циталопрам

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав:

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество: циталопрама гидробромид 24,98 мг/ 49,96 мг, что эквивалентно циталопрама 20 мг/ 40 мг.

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 46,1 мг/ 92,2 мг, лактозы моногидрат 23,1 мг/ 46,1 мг, коповидон 6,25 мг/ 12,5 мг, глицерол 85% 2,5 мг/ 5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 18,8 мг/ 37,5 мг, кроскармеллоза натрия 2,5 мг/ 5 мг, магния стеарат 0,87 мг/ 1,74 мг;

оболочка: гипромеллоза 5 2,04 мг/ 3,26 мг, макрогол 400 0,408 мг/ 0,652 мг, титана диоксид (Е 171) 0,679 мг/ 1,09 мг.

Описание:

20 мг - овальные, белого цвета таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской, маркированные “С” и “N” симметрично около риски;

40 мг - овальные, белого цвета таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской, маркированные “С” и “R” симметрично около риски.

Фармакотерапевтическая группа:

антидепрессант АТХ:
N.06.A.B.04

Фармакодинамика:

Циталопрам является сверхселективным ингибитором обратного захвата серотонина (СИОЗС) без влияния или с минимальным влиянием на захват норадреналина, дофамина и гамма-аминомасляной кислоты.

Циталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая 5-HT 1А -, 5-НТ 2 -серотониновые, D 1 - и D 2 -дофаминовые, ? 1 -,? 2­ - и?-адренергические рецепторы, Н 1 -гистаминовые, мускариновые холинорецепторы, бензодиазепиновые и опиоидные рецепторы.

Подавление стадии быстрого сна (REM) считается предиктором антидепрессивного действия. Как и трициклические антидепрессанты, другие СИОЗС и ингибиторы МАО,
циталопрам подавляет быстрый сон и увеличивает глубокий медленноволновой сон.

В исследовании с разовой дозой, проведенном на здоровых добровольцах,
циталопрам не уменьшал слюноотделения и ни в одном исследовании на здоровых добровольцах не оказывал существенного влияния на сердечнососудистые показатели.
Циталопрам не оказывает влияния на содержание в сыворотке крови гормона роста.
Циталопрам, как и другие СИОЗС, может повышать содержание пролактина в плазме.

В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании ЭКГ на здоровых добровольцах изменение QTc (коррекция по формуле Фридеричиа) по сравнению с исходными данными составило 7,5 (90% доверительный интервал 5,9-9,1) мс для дозы 20 мг/сутки и 16,7 (90% доверительный интервал 15,0-18,4) мс для дозы 60 мг/сутки.

Фармакокинетика:

Абсорбция

Абсорбция препарата практически полная и не зависит от приема пищи (среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Т mах) около 3 часов). Биодоступность при приеме внутрь составляет примерно 80%.

Распределение

Кажущийся объем распределения (V d)? составляет примерно 12-17 л/кг. Связывание циталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы составляет менее 80%.

Биотрансформация

Циталопрам метаболизируется до активных метаболитов: деметилциталопрама, дидеметилциталопрама, циталопрама-N-оксида и неактивного производного деаминированной пропионовой кислоты. Все активные метаболиты также являются СИОЗС, хотя их действие слабее, чем исходного соединения. Преобладающим компонентов в плазме крови является неизмененный
циталопрам. Концентрация деметилциталопрама и дидеметилциталопрама составляет обычно 30-50% и 5-10% от концентрации циталопрама, соответственно. Биотрансформация циталопрама в деметилциталопрам опосредуется изоферментами CYP2C19 (приблизительно 38%), CYP3A4 (приблизительно 31%) и CYP2D6 (приблизительно 31%).

Выведение

Период полувыведения (Т 1/2) составляет примерно 1,5 суток. Системный клиренс плазмы (Cl s) циталопрама составляет примерно 0,3-0,4 л/мин, а клиренс при пероральном применении (Cl oral) примерно 0,4 л/мин.

Циталопрам выводится главным образом через печень (85%) и через почки (15%); 12-23% суточной дозы выводится с мочой в виде неизмененного циталопрама. Печеночный (остаточный) клиренс составляет примерно 0,3 л/мин, а почечный клиренс - примерно 0,05-0,08 л/мин.

Линейность

Кинетика циталопрама линейная. Равновесная концентрация в плазме достигается в течение 1-2 недель. Средняя равновесная концентрация составляет около 300 нмоль/л (165-405 нмоль/л) на фоне суточной дозы 40 мг.

Пожилые пациенты (> 65 лет)

Показано, что у пожилых пациентов в силу снижения скорости метаболизма наблюдается более длительный период полувыведения препарата (1,5-3,75 суток) и меньшие показатели клиренса (0,08-0,3 л/мин). Равновесная концентрация примерно вдвое выше у пожилых, чем у молодых пациентов, получающих ту же дозу.

Сниженная функция печени

Циталопрам медленнее выводится у пациентов с нарушениями функции печени. Период полувыведения циталопрама примерно вдвое больше, а равновесная концентрация примерно вдвое выше по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени при приеме той же дозы.

Сниженная функция почек

Циталопрам медленнее выводится у пациентов с небольшим или умеренным нарушением функции почек, что, однако, не оказывает существенного влияния на фармакокинетику циталопрама. В настоящее время отсутствует информация относительно лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин).

Полиморфизм

Исследования in vivo показали, что метаболизм циталопрама не отличается клинически значимым полиморфизмом окисления спартеина/дебризохина (CYP2D6). У пациентов со слабой активностью изофермента CYP2C19 в качестве меры предосторожности рекомендуемая начальная доза не должна превышать 10 мг в сутки.

Показания к применению

Депрессивные эпизоды средней и тяжелой степени и предотвращение их рецидивов.

Паническое расстройство с/без агорафобии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к циталопраму или любому из вспомогательных веществ.

Одновременный прием с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) (в том числе селегилином в дозе выше 10 мг/сут). Интервал времени между окончанием приема необратимых ингибиторов МАО и началом приема циталопрама должен составлять не менее 14 дней. В случае применения обратимых ингибиторов МАО А длительность перерыва определяется в соответствии с инструкцией по медицинскому применению этих препаратов. Лечение ингибиторами МАО может быть начато не ранее, чем через 7 дней после прекращения приема циталопрама.

Одновременный прием с линезолидом, в случае если невозможно осуществлять тщательное наблюдение за пациентом и мониторинг артериального давления.

Одновременный прием с пимозидом.

Установленное удлинение интервала QT или врожденный удлиненный интервал QT.

Одновременный прием с препаратами, удлиняющими интервал QT.

Детский и подростковый возраст (до 18 лет) (эффективность и безопасность применения не подтверждены).

Наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или нарушение абсорбции глюкозы и галактозы.

С осторожностью:

Удлинение интервала QT в анамнезе; желудочковая аритмия, включая torsade de pointes;

Значительная брадикардия;

Недавно перенесенный острый инфаркт миокарда;

Декомпенсированная сердечная недостаточность;

Гипокалиемия и/или гипомагниемия (электролитные нарушения должны быть скорректированы до начала лечения циталопрамом);

Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин);

Выраженная печеночная недостаточность (рекомендуется тщательный подбор дозы);

Выраженное суицидальное поведение (требуется тщательное наблюдение за пациентами до наступления улучшения состояния через несколько недель после начала лечения);

Сахарный диабет (может потребоваться коррекция дозы инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов);

Склонность к кровотечениям (особенно при одновременном применении с препаратами, влияющими на функцию тромбоцитов или препаратами, которые могут повысить риск возникновения кровотечений);

Одновременный прием с ингибитором МАО В селегилином, серотонинергическими лекарственными препаратами; препаратами,

снижающими порог судорожной готовности; циметидином (повышение

равновесной концентрации циталопрама), метопрололом (повышение концентрации метопролола), литием и триптофаном (усиление действия), лекарственными препаратами, содержащими зверобой продырявленный (усиление побочных эффектов); пероральными антикоагулянтами и лекарственными препаратами, влияющими на свертываемость крови (повышение риска возникновения кровотечений); препаратами, являющимися слабыми метаболитами изофермента CYP2C19 (необходимо снизить начальную дозу);

Этанолом;

Электросудорожная терапия;

Пожилой возраст старше 65 лет (необходимо снижение дозы);

Беременность, период грудного вскармливания.

Более детальная информация об указаниях и мерах предосторожности указана в разделах "ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ И ДРУГИЕ ФОРМЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ", "ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ", "ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ".

Беременность и лактация:

Опубликованные данные по беременным женщинам (более 2500 завершенных случаев) не показали формирования каких-либо мальформаций и фето/неонатальной токсичности под воздействием циталопрама. Тем не менее,
циталопрам не должен использоваться во время беременности без крайней необходимости и тщательной оценки потенциальных рисков и пользы.

Если применение циталопрама продолжается на поздних сроках беременности, особенно в третьем триместре, новорожденные должны находиться под наблюдением. Следует избегать резкой отмены препарата во время беременности.

В случае приема матерью СИОЗС/СИОЗСН на поздних сроках беременности у новорожденных могут наблюдаться следующие симптомы: респираторный дистресс, цианоз, апноэ, судорожные припадки, нестабильность температуры тела, затруднения при кормлении, рвота, гипогликемия, мышечная гипертония, мышечная гипотония, гиперрефлексия, тремор, повышенная нервно-рефлекторная возбудимость, раздражительность, летаргия, постоянный плач, сонливость и беспокойный сон. Данные симптомы могут возникать вследствие развития синдрома "отмены" или серотонинергического действия. В большинстве случаев осложнения развиваются непосредственно после или вскоре (<24 часов) после родов. Эпидемиологические данные позволяют предположить, что применение СИОЗС во время беременности, особенно на поздних сроках, может увеличивать риск развития устойчивой легочной гипертензии у новорожденных. Наблюдаемый риск составил приблизительно 5 случаев на 1000 беременностей. В общей популяции риск возникновения этого расстройства составляет 1-2 случая на 1000 беременностей.

Циталопрам проникает в грудное молоко. Считается, что грудные дети получают около 5% материнской суточной дозы циталопрама, рассчитанной по весу (в мг/кг). Практически никаких последствий для детей не наблюдалось. Однако, имеющейся информации недостаточно для оценки рисков для ребенка. Поэтому во время лечения циталопрамом кормление грудью не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Ципрамил назначают перорально один раз в сутки. Препарат можно принимать в любое время дня вне зависимости от приема пищи.

Таблетки 20 и 40 мг можно делить пополам.

Депрессии

Ципрамил назначают один раз в сутки 20 мг. В зависимости от индивидуальной ответной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной - 40 мг в сутки.

Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. Терапия антидепрессантами носит симптоматический характер и должна продолжаться в течение достаточного периода времени, обычно не менее 6 месяцев после полного устранения симптомов депрессии во избежание развития рецидивов. У пациентов с рекуррентной (униполярной) депрессией необходимая поддерживающая терапия может продолжаться в течение нескольких лет для предотвращения развития новых эпизодов.

Паническое расстройство

В течение первой недели лечения рекомендуемая однократная доза составляет 10 мг/сутки перорально, затем доза повышается до 20 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной ответной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной - 40 мг/сут.

При лечении панического расстройства максимальный терапевтический эффект циталопрама достигается примерно через 3 месяца после начала лечения и сохраняется при продолжении терапии.

Пожилые пациенты (старше 65 лет)

Суточную дозу для пожилых пациентов следует уменьшить до половины рекомендуемой дозы, т.е. до 10-20 мг. Рекомендуемая максимальная доза для пожилых пациентов составляет 20 мг/сут.

Дети и подростки (до 18 лет)

Ципрамил не следует применять у детей и подростков младше 18 лет (см. раздел "ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ"). Кроме того, нет достаточного объема данных долгосрочных исследований по безопасности применения препарата у детей и подростков, касающихся роста, созревания, когнитивного и поведенческого развития.

Сниженная функция почек

При легкой и умеренной почечной недостаточности коррекции доз не требуется. Пациентам с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) следует применять Ципрамил с осторожностью.

Сниженная функция печени

При легкой и умеренной печеночной недостаточности рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной - 20 мг/сут. Пациентам с выраженной печеночной недостаточностью необходимо применять препарат с осторожностью, требуется тщательное титрование дозы.

Сниженная активность изофермента CYP2C19

Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной - 20 мг/сут.

Прекращение лечения

Следует избегать резкого прекращения лечения. При прекращении терапии Ципрамилом доза должна постепенно снижаться в течение минимум 1-2 недель для того, чтобы избежать возникновения реакций "отмены". Если при уменьшении дозы или прекращении лечения циталопрамом возникают непереносимые симптомы, возможен возврат к предыдущей дозе или возобновление приема препарата. Впоследствии снижение дозы может быть продолжено, но более постепенно.

Побочное действие

Нежелательные эффекты, наблюдаемые при приеме Ципрамила, обычно выражены слабо и имеют транзиторный характер. Наиболее часто они возникают на первой или второй неделе лечения и обычно существенно ослабевают по мере продолжения терапии.

Для следующих реакций обнаружена зависимость от используемой дозы: повышенное потоотделение, сухость во рту, бессонница, сонливость, диарея, тошнота и слабость.

Ниже представлены данные о частоте возникновения нежелательных реакций, связанных с приемом СИОЗС и/или циталопрама, наблюдавшихся у? 1% пациентов, принимавших участие в двойных слепых плацебо контролируемых исследованиях, и в пост-регистрационный период. Частота указана следующим образом: очень часто (?1/10), часто (от?1/100 до <1/10), нечасто (от?1/1000 до <1/100), редко (от?1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (нельзя оценить на основании существующих данных).

Со стороны кроен и лимфатической системы : неизвестно - тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы : неизвестно - повышенная чувствительность, анафилактические реакции.

Со стороны эндокринной системы : неизвестно - недостаточная секреция анти диуретического гормона (АДГ).

Метаболические нарушения и расстройства питания : часто - снижение аппетита, снижение массы тела; нечасто - повышение аппетита, увеличение массы тела; редко - гипонатриемия; неизвестно - гипокалиемия.

Со стороны психики : часто - ажитация, снижение либидо, тревога, нервозность, спутанность сознания, аноргазмия (у женщин), необычные сновидения; нечасто - агрессия, деперсонализация, галлюцинации, мания; неизвестно - панические атаки, бруксизм, беспокойство, суицидальные мысли, суицидальное поведение. Случаи появления суицидальных мыслей и поведения были отмечены при терапии циталопрамом и сразу после отмены лечения.

Со стороны нервной системы: очень часто - сонливость, бессонница; часто - тремор, парестезии, головокружение, нарушение внимания; нечасто - обморок; редко - большие судорожные припадки, дискинезия, нарушения вкусовых ощущений; неизвестно - судорожные расстройства, серотониновый синдром, экстрапирамидные расстройства, акатизия, двигательные расстройства.

Со стороны органов зрения: нечасто - мидриаз (расширение зрачков); неизвестно - нарушения зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения : часто - шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - ощущение сердцебиения; нечасто - брадикардия, тахикардия; редко - кровотечения; неизвестно - удлинение интервала QT на электрокардиограмме, желудочковая аритмия, в том числе типа "пируэт" (torsade de pointes ), ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - зевота; неизвестно - носовое кровотечение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта : очень часто - сухость во рту, тошнота; часто - диарея, рвота, запоры; неизвестно - желудочно-кишечное кровотечение (в том числе ректальное кровотечение).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - гепатит; неизвестно - нарушения функциональных показателей печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто - повышенная потливость; часто - зуд; нечасто - крапивница, алопеция, сыпь, пурпура, фотосенсибилизация; неизвестно - экхимоз, ангионевротический отёк.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани : часто - миалгия, артралгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: неизвестно - задержка мочи.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: часто - импотенция, нарушение эякуляции, отсутствие эякуляции; нечасто - меноррагия (у женщин); неизвестно - галакторея, метроррагия (маточное кровотечение), приапизм (у мужчин).

Со стороны организма в целом и нарушения в месте введения : часто - слабость; нечасто - отеки; редко - гипертермия.

Эпидемиологические исследования преимущественно с участием пациентов в возрасте 50 лет и старше показали существование повышенного риска костных переломов у пациентов, принимающих СИОЗС и трициклические антидепрессанты. Механизм, приводящий к этому риску, неизвестен.

Случаи удлинения интервала QT и желудочковые аритмии , включая аритмии по типу "пируэт" (torsade de pointes), были зарегистрированы в пострегистрационный период, преимущественно у пациентов женского пола, с гипокалиемией или с уже существующим удлинением интервала QT и другими заболеваниями сердца.

Отмена циталопрама (особенно резкая) часто приводит к возникновению симптомов "отмены". Наиболее часто возникают головокружение, расстройства чувствительности (в том числе парестезии), расстройства сна (в том числе бессонница и интенсивные сновидения), ажитация или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, потоотделение, головная боль, диарея, ощущение сердцебиения, эмоциональная нестабильность, раздражительность, расстройства зрения. Как правило эти эффекты выражены слабо или умеренно и быстро проходят, однако, у некоторых пациентов они могут проявляться в более острой форме и/или более длительно. В случае если терапия циталопрамом больше не требуется, рекомендуется проводить постепенную отмену препарата путем снижения его дозы.

Передозировка:

Клинические данные о передозировке циталопрама ограничены и во многих случаях связаны с сопутствующей передозировкой других препаратов или алкоголя. Случаи передозировки циталопрама с летальным исходом были зарегистрированы, однако, большинство летальных случаев было связано с сопутствующей передозировкой других лекарственных средств.

Симптомы

При передозировке были засвидетельствованы следующие симптомы: судороги, тахикардия, сонливость, удлинение интервала QT, кома, рвота, тремор, гипотензия, остановка сердца, тошнота, серотониновый синдром, ажитация, брадикардия, головокружение, блокада пучков Гиса, удлинение комплекса QRS, гипертензия, мидриаз, аритмия по типу "пируэт", ступор, потоотделение, цианоз, гипервентиляция, а также предсердные и желудочковые нарушения ритма.

Лечение

Специфический антидот отсутствует. Лечение симптоматическое и поддерживающее. Должно быть выполнено промывание желудка и даны
активированный уголь и осмотические слабительные (например, сульфат натрия). В случае нарушения сознания пациент должен быть интубирован. Необходимо осуществлять мониторинг ЭКГ и показателей жизненно важных функций.

ЭКГ-мониторинг рекомендуется в случае передозировки у больных с застойной сердечной недостаточностью / брадиаритмиями, у пациентов, получающих сопутствующее лечение препаратами, удлиняющими интервал QT, или у пациентов с нарушениями метаболизма, например, при печеночной недостаточности.

Взаимодействие

Фармакодинамическое взаимодействие

Были описаны случаи развития серотонинового синдрома при совместном применении циталопрама с моклобемидом и буспироном.

Противопоказанные комбинации

Ингибиторы МАО

Одновременное применение циталопрама и ингибиторов МАО может привести к серьезным нежелательным последствиям, включая серотониновый синдром.

Были описаны случаи серьезных и иногда летальных реакций у пациентов, одновременно получающих СИОЗС и ингибитор моноаминоксидазы (ИМАО), включая необратимый ИМАО
селегилин и обратимые ИМАО
линезолид и
моклобемид, а так же у пациентов, недавно прекративших прием СИОЗС и начавших прием ИМАО.

В некоторых из представленных случаев отмечались признаки, напоминающие серотониновый синдром.

Симптомы взаимодействия циталопрама с ИМАО включали: гипертермию, ригидность, миоклонус, вегетативную нестабильность с быстрыми колебаниями показателей жизненно-важных функций, изменения психического статуса, которые включали спутанность сознания, раздражительность и чрезмерную ажитацию, прогрессировавшую в делирий и кому.

Препараты, удлиняющие интервал QT

Фармакокинетические и фармакодинамические исследования взаимодействия между циталопрамом и лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, не проводились. Суммация эффекта циталопрама и данных препаратов не может быть исключена. Таким образом, одновременное применение циталопрама и лекарственных средств, удлиняющих интервал QT, таких, как антиаритмики классов IA и III, антипсихотики (например, производные фенотиазина, пимозид,
галоперидол), трициклические антидепрессанты, некоторые противомикробные средства (например,
спарфлоксацин,
моксифлоксацин,
эритромицин IV, пентамидин, противомалярийные средства, в особенности галофантрин), некоторые антигистаминные средства (
астемизол, мизоластин) и т.д., противопоказано.

Пимозид

В исследовании однократный прием пимозида в дозе 2 мг испытуемыми, принимающими рацемическую форму циталопрама в дозе 40 мг/сутки в течение 11 дней, приводил к повышению значений AUC и С mах пимозида, хотя и не всегда. Совместное применение пимозида и циталопрама приводило к среднему удлинению интервала QTc примерно на 10 мсек. Учитывая развитие взаимодействия при низкой дозе пимозида, одновременный прием циталопрама и пимозида противопоказан.

Комбинации, требующие осторожности

Селегилин (селективный ингибитор МАО В)

Исследования фармакокинетического и фармакодинамического взаимодействия при одновременном применении циталопрама (20 мг/сутки) и селегилина (10 мг /сут) (доза селективная в отношении МАО В) не выявили никаких клинически значимых взаимодействий. Одновременное применение циталопрама и селегилина (в дозе, превышающей 10 мг в сутки) не рекомендуется.

Литий и триптофан

В клинических исследованиях одновременного применения лития и циталопрама не было выявлено никаких фармакодинамических взаимодействий. Однако сообщалось об усилении действия при одновременном назначении СИОЗС с литием или триптофаном, поэтому использование подобных сочетаний должно проводиться с осторожностью. Мониторинг уровня лития в крови осуществляется в обычном режиме. Совместное применение с такими серотонинергическими препаратами, как
трамадол и
суматриптан, может привести к усилению серотонинергических эффектов. Пока не будет точных данных о возможном взаимодействии, сочетание циталопрама с агонистами 5-НТ рецепторов, такими как
суматриптан и другие триптаны, не рекомендуется.

Зверобой продырявленный

Динамическое взаимодействие СИОЗС с растительными препаратами, содержащими зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), может приводить к увеличению частоты побочных реакций. Фармакокинетическое взаимодействие не изучалось.

Антикоагулянты и средства, влияющие на свертываемость крови

Необходимо соблюдать осторожность при назначении циталопрама пациентам, получающим лечение антикоагулянтами, препаратами, воздействующими на функции тромбоцитов, такими, как нестероидные противовоспалительные средства (НПВС),
ацетилсалициловая кислота,
дипиридамол и
тиклопидин, или другими препаратами (например, атипичными антипсихотиками, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами), которые могут повысить риск возникновения кровотечений.

Данные клинических исследований, демонстрирующие риски или преимущества одновременного применения ЭСТ и циталопрама, отсутствуют.

Алкоголь

Не было обнаружено никаких фармакодинамических или фармакокинетических взаимодействий между циталопрамом и алкоголем. Тем не менее, совместный прием циталопрама и алкоголя не рекомендован.

Препараты, снижающие порог судорожной готовности СИОЗС могут снижать порог судорожной готовности. Рекомендуется соблюдать осторожность при совместном применении с другими препаратами, способными снижать порог судорожной готовности (например, антидепрессанты [трициклические, СИОЗС], нейролептики [фенотиазины, тиоксантены и бутирофеноны],
мефлохин,
бупропион и
трамадол).

Дезипрамин, имипрамин

В фармакокинетических исследованиях не было обнаружено изменений уровня ни циталопрама, ни имипрамина, хотя уровень дезипрамина, главного метаболита имипрамина, был повышен. При одновременном применении циталопрама и дезипрамина уровень последнего в плазме крови был повышен. Может потребоваться снижение дозы дезипрамина.

Нейролептики

Опыт применения циталопрама не выявил клинически значимых взаимодействий с нейролептиками. Однако, как и в случае остальных СИОЗС, возможность фармакодинамического взаимодействия не исключается.

Фармакокинетические взаимодействия

Биотрансформация циталопрама до деметилциталопрама опосредуется изоферментами системы цитохрома Р450 CYP2C19 (около 38%), CYP3A4 (около 31%) и CYP2D6 (около 31%). Факт того, что
циталопрам метаболизируется более чем одним изоферментом, говорит о том, что торможение его биотрансформации маловероятно, так как степень ингибирования одного из ферментов может быть скомпенсирована другими. Поэтому одновременное назначение циталопрама с другими лекарственными средствами имеет очень низкую вероятность фармакокинетических взаимодействий.

Пища

Не сообщалось о том, что прием пищи влияет на абсорбцию и другие фармакокинетические свойства циталопрама.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику циталопрама

При совместном применении
кетоконазол (сильный ингибитор изофермента CYP3A4) не изменял фармакокинетику циталопрама.

Фармакокинетические исследования взаимодействия лития и циталопрама не выявили никаких взаимодействий.

Циметидин (сильный ингибитор изоферментов CYP2D6, 3А4 и 1А2) вызывал умеренное повышение уровня равновесной концентрации циталопрама. Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении циталопрама в сочетании с циметидином. Может потребоваться коррекция дозы.

Влияние циталопрама на фармакокинетику других лекарственных средств

Исследования фармакокинетического/фармакодинамического взаимодействия циталопрама и метопролола (субстрата изофермента CYP2D6) показали 2-кратное увеличение концентрации метопролола, но статистически значимого увеличения действия метопролола на артериальное давление и сердечный ритм у здоровых добровольцев не отмечено. Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении метопролола и циталопрама. Может потребоваться коррекция дозы.

Циталопрам и деметилциталопрам являются незначительными ингибиторами изоферментов CYP2C9, CYP2E1 и CYP3A4 и лишь слабыми ингибиторами CYP1A2, CYP2C19 и CYP2D6 по сравнению с другими СИОЗС, считающимися значительными ингибиторами.

Левомепромазин,
дигоксин, карбамазепин

Никаких изменений или только очень небольшие клинически значимые изменения наблюдались при одновременном применении циталопрама с субстратами CYP1A2 (
клозапин и
теофиллин), CYP2C9 (
варфарин), CYP2C19 (
имипрамин и мефенитоин), CYP2D6 (спартеин,
имипрамин,
амитриптилин,
рисперидон) и CYP3A4 (
варфарин,
карбамазепин (и его метаболит карбамазепин-эпоксид) и триазолам).

Никакого фармакокинетического взаимодействия не наблюдалось между циталопрамом и левомепромазином или дигоксином (что свидетельствует о том, что
циталопрам не индуцирует и не ингибирует Р-гликопротеин).

Особые указания:

Применение у детей и подростков младше 18 лет

Антидепрессанты не следует назначать детям и подросткам в возрасте до 18 лет. В ходе клинических исследований среди детей и подростков, принимавших антидепрессанты, чаще, чем в группе плацебо отмечались случаи суицидального поведения (попыток суицида и суицидальных мыслей) и враждебности (с преобладанием агрессивного поведения, склонности к конфронтации и раздражения).

При применении препаратов, принадлежащих к терапевтической группе СИОЗС, включая
циталопрам, следует учитывать следующее.

Парадоксальная тревога

У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале терапии антидепрессантами может наблюдаться усиление тревоги. Такая парадоксальная реакция обычно проходит в течение первых двух недель после начала лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного действия рекомендуется использовать низкие начальные дозы.

Гипонатриемия

При применении СИОЗС сообщалось о редких случаях развития гипонатриемии, возникающей, по-видимому, вследствие неадекватной секреции антидиуретического гормона (АДГ). Данная реакция была в целом обратима в случае прекращения лечения препаратом. Риск возникновения был выше у пожилых женщин.

Суицид / суицидальные мысли или клиническое ухудшение

Депрессия связана с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей, нанесения самоповреждений и самоубийств (суицидальные явления). Этот риск сохраняется до момента развития стабильной ремиссии. Так как в течение первых нескольких недель лечения или даже большего промежутка времени улучшение может не отмечаться, пациенты должны находиться под постоянным наблюдением для своевременного выявления такого улучшения. Клинический опыт свидетельствует, что риск самоубийства повышается на ранних этапах выздоровления.

Другие психические нарушения, для лечения которых назначают
циталопрам, могут также быть связаны с повышенным риском возникновения суицидальных явлений. Кроме того, эти состояния могут являться сопутствующей патологией по отношению к депрессивному эпизоду. При лечении пациентов с другими психическими расстройствами следует соблюдать те же самые предосторожности, что и при лечении пациентов с депрессивным эпизодом.

Пациенты, имеющие в анамнезе суицидальные тенденции, или пациенты со значимым уровнем размышления на суицидальные темы до начала лечения в большей степени подвержены риску возникновения суицидальных мыслей или попыток суицида, поэтому во время лечения за ними должно вестись тщательное наблюдение. Мета-анализ плацебо-контролируемых клинических исследований антидепрессантов с участием взрослых пациентов с психическими нарушениями показал, что при приеме антидепрессантов у пациентов моложе 25 лет существует повышенный риск суицидального поведения по сравнению с приемом плацебо. Медикаментозное лечение этих пациентов и, в частности, пациентов с высокой степенью суицидального риска должно сопровождаться тщательным наблюдением, особенно на ранней стадии лечения и при изменениях дозы. Пациенты (и лица, ухаживающие за пациентами) должны быть предупреждены о необходимости контролировать любые проявления клинического ухудшения, суицидального поведения или мыслей, а также необычных изменений в поведении, и немедленно обращаться за медицинской консультацией при появлении этих симптомов.

Акатизия/психомоторное беспокойство

Применение препаратов группы СИОЗС/СИОЗСН связывается с развитием акатизии, характеризующейся чувством субъективно неприятного или невыносимого двигательного беспокойства, неусидчивости и необходимости двигаться. Часто больные в таком состоянии не могут спокойно сидеть или стоять. Чаще всего это состояние возникает в течение первых недель лечения. У больных с такими симптомами повышение дозы может вызвать резкое ухудшение состояния.

Мания

У пациентов с биполярным аффективным расстройством возможно развитие маниакальной фазы. При развитии маниакального состояния прием циталопрама следует прекратить.

Судорожные припадки

При приеме антидепрессантов существует риск возникновения судорожных припадков. У любого пациента в случае возникновения судорожного припадка
циталопрам следует отменить.
Циталопрам не следует применять у больных с нестабильной эпилепсией; при контролируемых припадках необходимо тщательное наблюдение. В случае увеличения частоты припадков
циталопрам следует отменить.

Сахарный диабет

У больных с сахарным диабетом применение СИОЗС может изменить концентрацию глюкозы в крови. В этом случае может потребоваться коррекция дозы инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.

Серотониновый синдром

В редких случаях при приеме СИОЗС сообщалось о развитии серотонинового синдрома. На развитие этого состояния может указывать комбинация таких симптомов, как ажитация, миоклонус и гипертермия. При возникновении таких явлений
циталопрам следует немедленно отменить и начать симптоматическое лечение.

Серотонинергические препараты

Циталопрам не следует применять совместно с препаратами, обладающими серотонинергическим действием, такими как
суматриптан или другие триптаны,
трамадол, окситриптан и триптофан.

Кровотечение

Имеются сообщения о развитии кожных кровоизлияний, таких как экхимоз, гинекологических, желудочно-кишечных кровотечений и других геморрагических осложнений со стороны кожных покровов или слизистых оболочек на фоне приема СИОЗС. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении СИОЗС и препаратов, влияющих на функцию тромбоцитов или препаратов, которые могут повысить риск возникновения кровотечений, а также при лечении пациентов с геморрагическими расстройствами в анамнезе.

Электросудорожная терапия (ЭСТ)

Поскольку клинический опыт одновременного применения СИОЗС и электросудорожной терапии (ЭСТ) ограничен, при одновременном применении циталопрама и ЭСТ следует соблюдать осторожность.

Обратимые селективные ингибиторы МАО А

Одновременный прием циталопрама и ингибиторов МАО А не рекомендуется из-за риска развития серотонинового синдрома.

Зверобой продырявленный

Не следует одновременно применять
циталопрам и препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum ), т.к. это может повысить риск возникновения нежелательных реакций.

Психоз

Лечение психотических пациентов с депрессивным эпизодом может усилить проявления психотических симптомов.

Симптомы отмены при прекращении терапии СИОЗС

Симптомы отмены возникают достаточно часто, особенно при резком прекращении терапии.

Вероятность возникновения симптомов отмены может зависеть от ряда факторов, включая продолжительность лечения, дозу препарата и темп ее снижения.

Наиболее часто сообщалось о развитии следующих проявлений: головокружение, расстройства чувствительности (включая парестезию), нарушения сна, (включая бессонницу и яркие сновидения), ажитация или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, потливость, головная боль, диарея, учащенное сердцебиение, эмоциональная лабильность, раздражительность и нарушения зрения. Обычно эти проявления бывают легкой или средней степени тяжести, однако у некоторых пациентов они могут носить тяжелый характер.

Обычно такие проявления развиваются в течение первых дней после отмены препарата, однако имеются отдельные сообщения о развитии подобных состояний у пациентов, которые случайно пропустили прием очередной дозы.

В большинстве случаев эти осложнения купируются в течение 2 недель, хотя у отдельных пациентов симптоматика может сохраняться в течение 2-3 месяцев или дольше. Поэтому перед окончанием курса приема циталопрама рекомендуется постепенно снижать дозу препарата в течение периода от нескольких недель до нескольких месяцев, в зависимости от состояния больного (см. раздел "СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ").

Удлинение интервала QT

Было обнаружено, что
циталопрам вызывает дозозависимое удлинение интервала QT. В пострегистрационном периоде сообщалось о случаях удлинения интервала QT и желудочковых аритмий, включая torsade de pointes, преимущественно у пациентов женского пола, с гипокалиемией или предсуществующим удлинением интервала QT или другими сердечными заболеваниями.

Электролитные нарушения, такие как гипокалиемия и гипомагниемия, повышают риск возникновения злокачественных аритмий и поэтому должны быть скорректированы до начала терапии циталопрамом.

У пациентов с компенсированными заболеваниями сердца перед началом лечения необходимо провести исследование ЭКГ.

В случае возникновения каких-либо признаков сердечных аритмий на фоне лечения циталопрамом, последний необходимо отменить и провести исследование ЭКГ.

Вспомогательные вещества

Влияние на способность управлять транспортным средством:

Циталопрам обладает минимальной или умеренной способностью влиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Психоактивные препараты могут влиять на процесс принятия решений и способность реагировать на чрезвычайные ситуации. Пациентов следует предупредить о потенциально возможном влиянии на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг и 40 мг.

Упаковка:

20 мг - 14, 28 и 56 шт.

По 14 таблеток в блистер из ПВХ, Аl-фольги. 1, 2 или 4 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку.

40 мг - 28 шт.

По 14 таблеток в блистер из ПВХ, Аl-фольги. 2 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступных для детей местах.

Срок годности:

Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту

Владелец регистрационного удостоверения:

Владелец Регистрационного удостоверения:Х. Лундбек А/С

Лечение антидепрессантами – длительный процесс, продолжающийся несколько месяцев. В этот период нередко возникает желание употребить спиртное. Сочетание алкоголя с лекарством опасно для жизни в связи с взаимодействием компонентов состава медикамента с этанолом. Перед застольем необходимо убедиться в отсутствии негативных последствий для здоровья путем посещения лечащего врача или тщательного изучения инструкции по применению антидепрессанта.

Существует несколько групп антидепрессантов, отличающихся составом, способом воздействия на организм и степенью токсичности:

1. Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО). Токсичны, обладают тонизирующим эффектом, назначаются при атипичной депрессии, алкогольной зависимости. Несовместимы с этанолом.
2. Трициклические. Могут оказывать стимулирующее или успокаивающее действие. Характеризуются высокой токсичностью, усиливающейся при приеме спиртного.
3. Селективные ингибиторы. Устраняют депрессии, тревожные состояния. Низкотоксичны, но опасны для здоровья при взаимодействии с этиловым спиртом.
4. Средства с амедетионином. Повышают настроение, устраняют тревожность. Совместимы с алкоголем, но только после разрешения врача.
5. Препараты с мягким действием. Изготовлены на основе растений. Обладают легким седативным или тонизирующим действием. Можно сочетать со спиртным после одобрения врача.

Антидепрессанты при превышении дозировки способны вызвать тяжелую интоксикацию организма при их одновременном приеме с алкоголем. В последнем случае усиливается вероятность появления побочных эффектов.

Независимо от группы антидепрессанта каждый препарат имеет свои особенности. Он может сочетаться с любыми дозами алкоголя или только с определенным видом спиртного напитка. Чаще всего подобные средства негативно воздействуют на организм при поступлении любого количества этанола.

Ингибиторы моноаминоксидазы

В результате действия данных препаратов угнетается фермент моноаминоксидазы, разрушающий адреналин, серотонин и гистамин. Уровень последних при этом повышается. У человека улучшается настроение, появляется желание заняться каким-либо видом деятельности.

Ингибиторы моноаминоксидазы высокотоксичны. Данная особенность требует строгого соблюдения правил приема. Препарат нельзя принимать одновременно с любыми видами алкоголя, в том числе с низким содержанием этилового спирта. Не допускается сочетание с безалкогольным пивом из-за взаимодействия компонентов состава средства с тирамином. Несоблюдение указаний чревато развитием таких состояний:

• остановка дыхания;
• резкое повышение артериального давления – предшественник гипертонического криза;
• нарушение мозгового кровообращения.

Психотерапевт: остановка дыхания – наиболее опасное последствие, так как оно способно возникнуть во сне. В этом случае родные не успевают помочь пострадавшему в связи с отсутствием признаков патологического состояния.

Эффекты возникают в результате резкого повышения уровня адреналина в крови и сильной интоксикации организма. Тандем ингибиторов МАО со спиртным не способен обойтись без последствий даже при употреблении всего одного бокала вина. Организм начинает страдать от тяжелого отравления, что грозит смертельной опасностью.

Трициклические

Предназначены для улучшения настроения. Их токсичность в разы увеличивается при взаимодействии с этанолом. Трициклические антидепрессанты категорически запрещено принимать с любыми видами спиртного. Исключение не составляет и безалкогольное пиво.

Сочетание этилового спирта с данными видами средств вызывает:

• падение кровяного давления;
• потерю сознания;
• судороги мышц;
• учащение ЧСС;
• тошноту, рвоту;
• поражение печени, развитие цирроза;
• инфаркт миокарда.

Наиболее ярко проблемы со здоровьем проявляются при злоупотреблении спиртным. Дозу алкоголя, ставящую под угрозу жизнь пациента, точно установить невозможно в связи с индивидуальным воздействием препарата и этанола на организм.

Селективные ингибиторы

Селективные ингибиторы действуют на организм мягче, чем трициклические антидепрессанты и ингибиторы МАО. Они обладают меньшим количеством побочных эффектов. Их одновременный прием с алкоголем запрещен. Это обосновано продлением действия внутримозгового серотонина и стимуляцией производства дофамина как самим препаратом, так и спиртным. В результате усиливается действие лекарства и его побочные эффекты:

• головокружение, потеря сознания;
• бессонница;
• суицидальные мысли;
• галлюцинации;
• холодный пот;
• учащение ЧСС;
• перепады артериального давления.

Чаще при сочетании с алкоголем у пациентов отмечаются изменения в поведении. Появляются мания преследования, повышенная тревожность, возможно усиление проявлений депрессии.

На основе адеметионина

Способствуют синтезу мелатонина, улучшая настроение. Снимают расстройство и нервное напряжение. Совмещение таких антидепрессантов со спиртными напитками допускается. Перед употреблением алкоголя следует проконсультироваться с врачом. Самостоятельно определять возможность одновременного приема запрещено.

Побочные эффекты от сочетания препаратов на основе адеметионина с алкоголем отсутствуют. Этанол делает лечение неэффективным. Действие лекарств возобновляется после полного вывода спиртного и продуктов его распада из организма.

Легкие препараты

Антидепрессанты с легким влиянием на организм имеют растительное происхождение. Они нетоксичны, обладают малым количеством побочных эффектов. Возможность сочетания с выпивкой определяется врачом по виду препарата и компонентам его состава. В большинстве случаев они не взаимодействуют со спиртным.

Растительные антидепрессанты способны усилить токсичность этанола, проявление похмельного синдрома. В это же время вероятно снижение эффективности лечения.

Последствия совмещения

Алкоголь, как и антидепрессанты, обладает психоактивным действием. В редких случаях это не отражается на организме. В остальном их сочетание усиливает или уменьшает эффективность препаратов, вызывает ухудшение самочувствия и способно привести к летальному исходу.

Гепатолог: сочетание любых лекарств с алкоголем негативно влияет на работу печени. Это разрушает ее клетки, со временем нарушая функциональность органа.

Возможные последствия совместного приема:

• усугубление депрессивного состояния – возникает при снижении эффективности лечения;
• сбой работы нервной системы – тремор рук, судороги конечностей, потеря координации движений;
• скачок артериального давления;
• остановка дыхания;
• усиление побочных эффектов антидепрессанта;
• появление сонливости;
• инсульт;
• галлюцинации;
• печеночная и почечная недостаточность;
• нарушение мозгового кровообращения;
• инфаркт миокарда;
• сердечная недостаточность.

В тяжелых случаях пациент впадает в кому. Это чревато летальным исходом, который вероятен и после таких осложнений, как инфаркт, инсульт, остановка дыхания и т. п. При риске развития негативных последствий требуется тщательное наблюдение за пациентом. Рекомендуется преждевременно обратиться за медицинской помощью. Специалисты проведут дезинтоксикационную терапию, избавляющую организм от остатков этанола и лекарственного средства.