ใช้ยาเกินขนาดของ aminoglycosides ยาต้านแบคทีเรียของกลุ่มอะมิโนไกลโคไซด์: คุณสมบัติของการกระทำและการใช้งาน Aminoglycosides: ผลข้างเคียงและข้อห้าม
Aminoglycosides เป็นยาปฏิชีวนะฆ่าเชื้อแบคทีเรียที่ได้จากเชื้อราสเตรปโตมัยซินประเภทต่างๆ โดยมีส่วนประกอบทางเคมีทั่วไปและมีลักษณะต้านจุลชีพ เภสัชวิทยา และพิษที่คล้ายคลึงกัน
พวกเขาได้รับชื่อเนื่องจากมีอยู่ในโมเลกุลของอะมิโนแซ็กคาไรด์ที่เชื่อมต่อกันด้วยพันธะไกลโคซิดิกกับชิ้นส่วนอะไกลโคน องค์ประกอบโครงสร้างของยาปฏิชีวนะอะมิโนไกลโคไซด์คือ 2-deoxy-P-streptamine
ยาปฏิชีวนะของกลุ่มนี้ผลิตโดยเชื้อราที่เปล่งประกาย Actinomyces (neomycin, kanamycin, tobramycin), Streptomyces (streptomycin), Micromonospora (gentamicin) อะมิโนไกลโคไซด์บางชนิดถูกผลิตขึ้นโดยการสังเคราะห์ (อะมิคาซิน)
ปัจจุบันกลุ่มของอะมิโนไกลโคไซด์ประกอบด้วยยาปฏิชีวนะต่อไปนี้: สเตรปโตมัยซิน, นีโอมัยซิน, กานามัยซิน, อะมิคาซิน, เจนตามิซิน, โทบรามัยซิน, ซิซิมัยซิน, ไบโอมัยซิน, เนทิลมิซิน, เฟรมิซิติน, พาโรโมมัยซิน ฯลฯ ทั้งหมดนี้มีฤทธิ์ต้านจุลชีพในวงกว้างรวมถึงตัวแทนหลัก ของจุลินทรีย์ที่มีประโยชน์ทั้งแกรมบวกและแกรมลบ บางส่วนมีการใช้งานและมีประสิทธิภาพสูงใน-
การติดเชื้อที่เกิดจากเชื้อมัยโคแบคทีเรียวัณโรค Pseudomonas aeruginosa และโปรโตซัว ตัวแทนทั้งหมดของยาปฏิชีวนะกลุ่มนี้มีคุณสมบัติทางเภสัชวิทยาและเภสัชจลนศาสตร์ที่เหมือนกัน
กลไกการออกฤทธิ์ของอะมิโนไกลโคไซด์ในระดับความเข้มข้นค่อนข้างต่ำเกิดจากการจับกับหน่วยย่อย 30S ของไรโบโซมของเซลล์จุลินทรีย์ซึ่งนำไปสู่การหยุดการสังเคราะห์โปรตีน (ทำให้เกิดแบคทีเรียในปริมาณมาก) ในปริมาณมากจะรบกวนการทำงานของการซึมผ่านและอุปสรรค ของเยื่อหุ้มเซลล์ไซโตพลาสซึม (มีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรีย) อะมิโนไกลโคไซด์ทั้งหมดมีลักษณะเฉพาะคือมีความเป็นพิษสูงเมื่อให้ทางหลอดเลือดดำ พิษต่อหูแบบเฉพาะเจาะจง พิษต่อไต และความสามารถในการทำให้เกิดการปิดกั้นประสาทและกล้ามเนื้อ
สำหรับการติดเชื้อที่เกิดจากแบคทีเรียแอโรบิกแกรมลบของกลุ่มลำไส้จะใช้อะมิโนไกลโคไซด์ทั้งหมด สเตรปโตมัยซินและกานามัยซินใช้รักษาโรคติดเชื้อวัณโรค ส่วนสเตรปโตมัยซินใช้รักษาโรคกาฬโรค ทิวลาเรเมีย และบรูเซลโลซิส สำหรับการติดเชื้อที่เกิดจากเชื้อ Pseudomonas aeruginosa - gentamicin, tobramycin, sisomycin, netilmicin และ amikacin สำหรับการติดเชื้อ Staphylococcal อะมิโนไกลโคไซด์จะรวมกับยาปฏิชีวนะเบต้าแลคตัม การติดเชื้อ Enterococcal จะรักษาได้ด้วยการใช้อะมิโนไกลโคไซด์ร่วมกับเพนิซิลลินหรือแอมพิซิลลิน
ในช่วงไม่กี่ปีที่ผ่านมามีการใช้นีโอมัยซิน ฟรามัยซีติน และคานามัยซินในปริมาณที่จำกัด และรับประทานโดยรับประทานหรือทาเฉพาะที่เท่านั้น
เภสัชจลนศาสตร์
Aminoglycosides เป็นยาปฏิชีวนะฆ่าเชื้อแบคทีเรียสำหรับจุลินทรีย์ที่ไวต่อพวกมัน กลไกการออกฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียของอะมิโนไกลโค-
ซิดอฟยังไม่ชัดเจนนัก สันนิษฐานว่าระยะเริ่มแรกของการออกฤทธิ์คือการทะลุผ่านผนังเซลล์โดยการแพร่กระจายแบบพาสซีฟ และอาจเป็นไปได้โดยการขนส่งแบบแอคทีฟผ่านกลไกที่ขึ้นกับออกซิเจน (อะมิโนไกลโคไซด์ค่อนข้างไม่ได้ผลกับแอนแอโรบี) หลังจากที่อะมิโนไกลโคไซด์เข้าสู่เซลล์แล้ว มันจะจับกับโปรตีนตัวรับจำเพาะบนหน่วยย่อย 30S ของไรโบโซมจากแบคทีเรีย เป็นผลให้การก่อตัวของการเริ่มต้นที่ซับซ้อนระหว่าง Messenger RNA และหน่วยย่อยไรโบโซม 30S ถูกรบกวน โพลีโซมสลายตัวเป็นโมโนโซมที่ไม่ทำงาน ข้อบกพร่องเกิดขึ้นเมื่ออ่านจาก DNA สังเคราะห์โปรตีนที่มีข้อบกพร่องซึ่งนำไปสู่การหยุดการเจริญเติบโตและการพัฒนาของเซลล์จุลินทรีย์ ที่ความเข้มข้นสูงของอะมิโนไกลโคไซด์ ความเสียหายต่อเยื่อหุ้มเซลล์จะเกิดขึ้นและเซลล์จะตาย
โมเลกุลของอะมิโนไกลโคไซด์ซึ่งมีขั้วสูงจะถูกดูดซึมได้ไม่ดีจากทางเดินอาหารเมื่อรับประทานทางปาก แต่สามารถดูดซึมได้เมื่อมีกระบวนการเป็นแผลในระบบทางเดินอาหาร อะมิโนไกลโคไซด์ไม่เข้าสู่กระแสเลือดจากถุงลมของปอดเมื่อใช้โดยการสูดดม อย่างน้อยปริมาณอะมิโนไกลโคไซด์ที่รับประทานทางปากทั้งหมดจะถูกกำจัดโดยทางเดินอาหาร และสามารถดูดซับได้เพียงประมาณ 1% ของขนาดยาเท่านั้น หลังจากฉีดเข้ากล้าม อะมิโนไกลโคไซด์จะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็ว ระดับสูงสุดในเลือดจะสังเกตได้ 30-90 นาทีหลังการฉีด แต่มีอะมิโนไกลโคไซด์เพียง 10% เท่านั้นที่จับกับโปรตีนในพลาสมา ยาปฏิชีวนะพบได้ในเยื่อบุช่องท้อง เยื่อหุ้มปอด น้ำไขสันหลัง ในร่างกายน้ำวุ้นตาและน้ำดี แทรกซึมเข้าไปในสิ่งกีดขวางรก แต่ไม่ผ่านสิ่งกีดขวางในเลือดและสมอง จำนวนมากที่สุด
ผลของยาปฏิชีวนะจะสังเกตได้ในไตจากนั้นในปอด อะมิโนไกลโคไซด์จะไม่คงอยู่ในตับ สมอง หรือต่อมน้ำเหลือง ยกเว้นต่อมหมวกไต
Aminoglycosides จะถูกขับออกจากร่างกายภายใน 12-24 ชั่วโมง โดยประมาณ 70% ของปริมาณที่ให้จะถูกขับออกทางไต และประมาณ 1% จะถูกขับออกทางน้ำดี ความเข้มข้นในทางเดินน้ำดีสามารถเป็น 30% ของระดับในเลือด ส่วนที่เหลือ 25-30% ผ่านการเปลี่ยนแปลงต่างๆ ในร่างกายด้วยการก่อตัวของผลิตภัณฑ์ที่ไม่มีฤทธิ์ต้านจุลชีพ ครึ่งชีวิตของอะมิโนไกลโคไซด์ออกจากร่างกายคือ 2-4 ชั่วโมง การขับถ่ายของยาโดยการกรองไตจะลดลงอย่างมากเมื่อการทำงานของไตบกพร่อง
อะมิโนไกลโคไซด์ทั้งหมดมีระดับความเป็นพิษต่อหูและความเป็นพิษต่อไตที่แตกต่างกันไป ความเป็นพิษต่อหูแสดงออกในความบกพร่องทางการได้ยิน (ความเสียหายต่ออุปกรณ์ประสาทหูเทียม) ซึ่งสังเกตได้จากน้ำเสียงคุณภาพสูงหรือความผิดปกติของการทรงตัว - เวียนศีรษะ, สูญเสียการทรงตัวและสูญเสียการทรงตัว ความเป็นพิษต่อไตส่งผลให้ระดับครีเอตินีนในเลือดเพิ่มขึ้นหรือการกวาดล้างครีเอตินีนลดลง ในปริมาณที่สูง อะมิโนไกลโคไซด์จะทำให้เกิดผลคล้ายเคอร์เร่ที่มีการปิดกั้นประสาทและกล้ามเนื้อ ทำให้เกิดอาการหายใจล้มเหลว
การประยุกต์ใช้ทางคลินิก
Aminoglycosides ถูกนำมาใช้กันอย่างแพร่หลายกับการติดเชื้อที่เกิดจากแบคทีเรียแกรมลบหรือเมื่อสงสัยว่าติดเชื้อ ในการรักษาภาวะแบคทีเรียหรือเยื่อบุหัวใจอักเสบที่เกิดจากเชื้อ Streptococci ในอุจจาระหรือแบคทีเรียแกรมลบอื่นๆ จะใช้ยาอะมิโนไกลโคไซด์ร่วมกับเพนิซิลลิน ซึ่งจะเพิ่ม
การซึมผ่านของเซลล์จุลินทรีย์สำหรับอะมิโนไกลโคไซด์หรือส่งเสริมการแทรกซึมของอะมิโนไกลโคไซด์เข้าไปในเซลล์ของจุลินทรีย์
Streptomycin ในรูปแบบบริสุทธิ์ได้รับครั้งแรกโดย Z. Vaksman และเพื่อนร่วมงานในปี 1942 ในเวลาน้อยกว่า 2 ปีมีการศึกษาฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาและในปี พ.ศ. 2489 มีการเสนอยาเพื่อใช้ทางคลินิกอย่างแพร่หลาย ด้วยการใช้อย่างแพร่หลาย ทำให้ได้รับผลลัพธ์ที่โดดเด่นในการต่อสู้กับวัณโรค ทิวลาเรเมีย และการติดเชื้อรุนแรงอื่นๆ ซึ่งก่อนหน้านี้ไม่มีการรักษาเฉพาะทาง ฤทธิ์ต้านจุลชีพของสเตรปโตมัยซินเป็นเรื่องปกติของอะมิโนไกลโคไซด์ทั้งหมด เช่นเดียวกับกลไกของการดื้อยา
สเตรปโตมัยซินใช้รักษาวัณโรคในรูปแบบต่างๆ แต่ปัจจุบันไม่ค่อยเป็นทางเลือกแรกสำหรับการรักษาวัณโรคเบื้องต้น สำหรับรูปแบบของวัณโรคที่ก้าวหน้าการแพร่กระจายของพันล้านเยื่อหุ้มสมองอักเสบหรือความเสียหายของอวัยวะอย่างรุนแรงให้ใช้ยาร่วมกับสารต้านจุลชีพอื่น ๆ ในขนาด 0.5-1.0 กรัมต่อวัน ในระบบการปกครองนี้ ให้ยาเป็นเวลาหลายสัปดาห์หรือหลายเดือน โดยเริ่มแรกทุกวัน จากนั้นสัปดาห์ละสองครั้ง
สำหรับโรคระบาด ทิวลาเรเมีย และบางครั้งสำหรับบรูเซลโลซิส สเตรปโตมัยซินจะถูกฉีดเข้ากล้ามที่ 1.0 กรัมต่อวัน อย่างไรก็ตาม แนะนำให้ใช้การรักษาด้วยสเตรปโตมัยซินมากที่สุดเมื่อมีการพิสูจน์ความไวของสารติดเชื้อต่อยาปฏิชีวนะแล้ว สำหรับการติดเชื้อบางอย่าง เช่น เยื่อบุหัวใจอักเสบติดเชื้อที่เกิดจากเชื้อ Streptococci ในอุจจาระ แบคทีเรียแกรมลบบางชนิด แอโรบิก (Pseudomonas aeruginosa) และโดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยที่มีภาวะภูมิคุ้มกันบกพร่อง การบำบัดร่วมกับสเตรปโตมัยซินและเพนิซิลลินจะถูกระบุ
ผลข้างเคียงที่เกิดจากสเตรปโตมัยซิน ได้แก่ ไข้ แผลที่ผิวหนัง
ซึ่งสัมพันธ์กับภาวะภูมิไวเกิน ความผิดปกติของระบบการทรงตัว การได้ยิน และอาการวิงเวียนศีรษะ ความถี่และความรุนแรงของความผิดปกติเหล่านี้แปรผันตามอายุของผู้ป่วย ระดับของยาปฏิชีวนะในเลือด และระยะเวลาในการรักษา อย่างไรก็ตามหลังจากหยุดยาแล้วจะมีการปรับปรุงบางส่วนเกิดขึ้น
Gentamicin ถูกค้นพบในปี 1963 ตามโครงสร้างทางเคมี อยู่ในกลุ่มของอะมิโนไกลโคไซด์ และอยู่ใกล้กับนีโอมัยซินและคานามัยซิน ยานี้มีฤทธิ์หลากหลายในการต่อต้านจุลินทรีย์แกรมบวกและแกรมลบ (รวมถึงเชื้อ Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Escherichia coli, Staphylococcus) อย่างไรก็ตาม จุลินทรีย์ที่สามารถต้านทานต่ออะมิโนไกลโคไซด์อื่นๆ จะไม่ได้รับผลกระทบจากเจนตามิซิน ในกรณีนี้ มีการต้านทานข้าม ในช่วงไม่กี่ปีที่ผ่านมามีการผลิตยาซิโซมิซินซึ่งในโครงสร้างทางเคมีมีความคล้ายคลึงกับเจนตามิซินมาก
Gentamicin มักใช้สำหรับการติดเชื้อที่ไม่สามารถรักษาด้วยยาปฏิชีวนะชนิดอื่นที่มีความเป็นพิษน้อยกว่า ส่วนใหญ่มักเกิดจากการติดเชื้อ Escherichia coli, Proteus, Pseudomonas aeruginosa และ Salmonella ในขนาด 2-10 μg/ml gentamicin ในหลอดทดลอง ยับยั้ง Staphylococci, colibacteria และแบคทีเรียแกรมลบหลายสายพันธุ์ การใช้ carbenicillin หรือ ticarcillin ร่วมกับ gentamicin พร้อมกันจะทำให้เกิดผลเสริมฤทธิ์กันและเพิ่มฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียกับสายพันธุ์ของ Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Enterobacteriaceae, Klebsiella และ fecal streptococci อย่างไรก็ตาม ไม่สามารถใช้เพนิซิลลินและเจนตามิซินในส่วนผสมในหลอดทดลองได้
Gentamicin มีประสิทธิภาพในการรักษาแผลติดเชื้อของระบบทางเดินปัสสาวะ (โรคกระเพาะปัสสาวะอักเสบ, ท่อปัสสาวะ-
ritah, pyelonephritis), โรคปอดบวมในรูปแบบต่างๆ, ฝีในปอด, เยื่อบุช่องท้องอักเสบ, ภาวะติดเชื้อในกระแสเลือด, กระดูกอักเสบ, เยื่อบุหัวใจอักเสบ มีเหตุผลมากที่สุดที่จะกำหนด gentamicin และ tobramycin ทางกล้ามเนื้อหรือทางหลอดเลือดดำสำหรับการติดเชื้อที่รุนแรง - ภาวะติดเชื้อในกระแสเลือดหรือโรคปอดบวมที่เกิดจาก Pseudomonas aeruginosa, Enterobacteriaceae, Proteus, Klebsiella นอกจากนี้ด้วยพยาธิวิทยานี้ผู้ป่วยจะมีภูมิคุ้มกันลดลงอย่างรวดเร็วดังนั้นการใช้อะมิโนไกลโคไซด์ร่วมกับเซฟาโลสปอรินหรือเพนิซิลลินพร้อมกันจึงสามารถช่วยชีวิตได้ ในกรณีเช่นนี้ ให้ฉีดในขนาด 5-7 มก./กก. ฉีดเข้ากล้ามเนื้อ 3 ครั้งต่อวันในปริมาณที่เท่ากัน
Gentamicin มักใช้เฉพาะที่ในรูปของขี้ผึ้งหรือสารละลายที่มี Gentamicin 0.1-0.3% เพื่อรักษาบาดแผลที่ติดเชื้อ แผลไหม้ และรอยโรคที่ผิวหนัง
ผลข้างเคียงของเจนตามิซินเป็นเรื่องปกติ เช่นเดียวกับอะมิโนไกลโคไซด์อื่นๆ ทั้งหมด ยาเสพติดมีผล ototoxic และพิษต่อไต ในปริมาณมาก gentamicin จะแสดงคุณสมบัติคล้าย curare และขัดขวางการนำประสาทและกล้ามเนื้อ มีการอธิบายกรณีของภาวะภูมิไวเกิน
Sizomycin เป็นยาปฏิชีวนะอะมิโนไกลโคไซด์รุ่นที่สอง มีฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรีย (แบคทีเรีย, ฆ่าเชื้อแบคทีเรีย) ที่เด่นชัด มันทำหน้าที่กับจุลินทรีย์แกรมบวกและแกรมลบส่วนใหญ่ (Escherichia coli และ Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella, Proteus) กลไกการออกฤทธิ์ของ sisomycin นั้นคล้ายคลึงกับ aminoglycosides อื่น ๆ ยานี้ถูกดูดซึมได้ไม่ดีจากทางเดินอาหารดังนั้นจึงมักใช้ทางหลอดเลือดดำ ซิซิมัยซินที่มีความเข้มข้นสูงจะถูกสร้างขึ้นในไต ปอด ตับ และของเหลวที่อยู่นอกเซลล์ เมื่อฉีดยาทางหลอดเลือดดำยาจะยังคงอยู่ในร่างกายเป็นเวลานานและสามารถสะสมได้
ข้อบ่งชี้หลักสำหรับการใช้งานคือการติดเชื้อในทางเดินน้ำดีและทางเดินปัสสาวะ, โรคข้ออักเสบ, เยื่อบุช่องท้องอักเสบ, ภาวะติดเชื้อในกระแสเลือด, โรคติดเชื้อและการอักเสบของผิวหนังและเนื้อเยื่ออ่อน
Tobramycin เป็นยาปฏิชีวนะอะมิโนไกลโคไซด์รุ่นที่สองที่มีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรีย มีสเปกตรัมต้านเชื้อแบคทีเรียคล้ายกับเจนตามิซิน และในขณะเดียวกันก็มีผลต่อจุลินทรีย์ที่ต้านทานต่อยาปฏิชีวนะอะมิโนไกลโคไซด์อื่น ๆ ความต้านทานต่อโทบรามัยซินนั้นพัฒนาอย่างช้าๆ
หลังจากฉีดเข้ากล้ามเนื้อแล้วความเข้มข้นสูงสุดของโทบรามัยซินจะสังเกตได้หลังจากผ่านไป 30-40 นาทีและไม่จับกับโปรตีนในเลือด ยาเสพติดแทรกซึมเข้าไปในเสมหะของเหลวในช่องท้องและไขข้อและเนื้อหาของฝี ครึ่งชีวิตคือ 2 ชั่วโมง ภายใน 8 ชั่วโมง 84% ของยาปฏิชีวนะจะถูกขับออกทางไต ทำให้เกิดความเข้มข้นสูงในปัสสาวะ
Tobramycin ใช้สำหรับภาวะโลหิตเป็นพิษอย่างรุนแรง, การติดเชื้อในระบบทางเดินอาหาร, เยื่อบุช่องท้องอักเสบ, เยื่อหุ้มสมองอักเสบ, แผลไหม้, การติดเชื้อของระบบโครงร่างและเนื้อเยื่ออ่อน ขอแนะนำให้เลือกขนาดยาโทบรามัยซินเป็นรายบุคคลอย่างเคร่งครัด ขึ้นอยู่กับน้ำหนักของผู้ป่วย ระยะเวลาการรักษาคือ 7 ถึง 10 วัน
ผลข้างเคียงที่เกิดจากโทบรามัยซินนั้นเหมือนกับผลข้างเคียงของอะมิโนไกลโคไซด์อื่น ๆ อย่างไรก็ตามไม่เหมือนกับยาปฏิชีวนะอื่น ๆ ในกลุ่มนี้ตรงที่เป็นพิษน้อยที่สุดเนื่องจากมันจะแทรกซึมเข้าไปในเซลล์ของอุปกรณ์ประสาทหูเทียมในระดับที่น้อยกว่า
Amikacin เป็นยาปฏิชีวนะกึ่งสังเคราะห์ที่มีโครงสร้าง aminoglycoside และเป็นอนุพันธ์ของ kanamycin ยานี้มีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียสูงต่อแบคทีเรียแกรมบวกและแกรมลบหลายชนิด ออกฤทธิ์ต่อแบคทีเรีย
ria ทนต่อเพนิซิลลินและเมธิซิลิน Amikacin ค่อนข้างต้านทานต่อเอนไซม์ที่ยับยั้ง gentamicin และ tobramycin
หลังจากฉีดเข้ากล้าม amikacin จะถูกดูดซับอย่างรวดเร็วและความเข้มข้นสูงสุดในซีรั่มในเลือดจะถูกกำหนดหลังจากผ่านไป 1 ชั่วโมง ครึ่งชีวิตคือ 4-5 ชั่วโมง Amikacin จับกับโปรตีนในซีรั่มเล็กน้อย แต่แทรกซึมเข้าไปในเนื้อเยื่อได้ดีในของเหลวในเยื่อหุ้มปอดและผ่านสิ่งกีดขวางรก Amikacin ถูกขับออกทางไตเกือบไม่เปลี่ยนแปลงและจะถูกกำจัดออกจากร่างกายอย่างสมบูรณ์ภายใน 24 ชั่วโมง
ยานี้เป็นยาที่ถูกเลือกใช้ในการรักษาโรคติดเชื้อรุนแรงที่เกิดจากจุลินทรีย์แกรมลบ Amikacin ถูกกำหนดไว้สำหรับการติดเชื้อของระบบทางเดินหายใจ, ฝีในปอด, การติดเชื้อของระบบทางเดินอาหาร, การติดเชื้อของระบบทางเดินปัสสาวะ, แผลที่ผิวหนังติดเชื้อ, แผลกดทับของต้นกำเนิดต่างๆ, โรคกระดูกพรุน Amikacin ใช้สำหรับการติดเชื้อในระบบได้สำเร็จ: การติดเชื้อในทารกแรกเกิด, ภาวะโลหิตเป็นพิษ, เยื่อบุหัวใจอักเสบ, เยื่อบุช่องท้องอักเสบ เช่นเดียวกับอะมิโนไกลโคไซด์อื่น ๆ อะมิคาซินเป็นพิษต่อหูและเป็นพิษต่อไต
Netilmicin เป็นยาปฏิชีวนะชนิด aminoglycoside ได้รับในสหรัฐอเมริกาในปี 1983 ฤทธิ์ต้านจุลชีพของยามีความคล้ายคลึงกับ gentamicin และ tobramycin อย่างไรก็ตาม สามารถต้านทานผลการทำลายของแบคทีเรียที่ดื้อต่อเจนตามิซินและโทบรามัยซินได้ ออกฤทธิ์สูงต่อจุลินทรีย์แกรมลบ (Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Salmonella, gonococci) และเชื้อ Staphylococcus สายพันธุ์แกรมบวกบางสายพันธุ์ ผลิตและไม่ผลิตเพนิซิลลิเนส และจุลินทรีย์ที่ต้านทานต่อเมธิซิลิน
Netilmicin ถูกกำหนดไว้สำหรับแบคทีเรียในเลือด, ภาวะโลหิตเป็นพิษ, โรคระบบทางเดินหายใจที่รุนแรง,
การติดเชื้อของไตและทางเดินปัสสาวะ ผิวหนัง เนื้อเยื่ออ่อน กระดูกและข้อต่อ โรคหนองใน ข้อบ่งชี้หลักสำหรับยานี้คือการติดเชื้อ iatrogenic ในผู้ป่วยที่มีภาวะภูมิคุ้มกันบกพร่องและป่วยหนักซึ่งมีความเสี่ยงสูงต่อการติดเชื้อแกรมลบในโรงพยาบาล Netilmicin มีพิษต่อหูและพิษต่อไตน้อยกว่าเมื่อเปรียบเทียบกับ aminoglycosides อื่นๆ แต่การใช้อาจทำให้เกิดอาการใจสั่น อาชา ความผิดปกติของตับ เม็ดเลือดขาว ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ และปฏิกิริยาการแพ้
Neomycin มีโครงสร้างทางเคมีใกล้เคียงกับ Streptomycin และมีฤทธิ์ต้านจุลชีพ ยานี้ถูกแยกออกโดย Z. Vaksman ในปี 1949 และถูกนำมาใช้ในทางการแพทย์ในปี 1969 ได้รับยาอีกชนิดหนึ่งจากกลุ่มนี้คือคานามัยซินในปี พ.ศ. 2500 กลุ่มนี้ยังรวมถึง framycetin และ paromomycin ด้วย
นีโอมัยซินมีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียต่อจุลินทรีย์แกรมบวกและแกรมลบส่วนใหญ่และวัณโรคมัยโคแบคทีเรียม Enterococci, Streptococci, pneumococci และ Pseudomonas aeruginosa มีความไวปานกลางต่อ neomycin ที่ความเข้มข้นต่ำจะทำให้เกิดแบคทีเรียโดยเจาะเข้าไปในเซลล์จุลินทรีย์จับกับโปรตีนตัวรับบนหน่วยย่อยไรโบโซม 30S ซึ่งนำไปสู่การหยุดการสังเคราะห์โปรตีนของจุลินทรีย์ ที่ความเข้มข้นสูงยาสามารถทำลายเยื่อหุ้มเซลล์จุลินทรีย์ในไซโตพลาสซึมรบกวนการไหลของสารภายในเซลล์ตามด้วยการตายของมัน (ผลฆ่าเชื้อแบคทีเรีย)
เมื่อรับประทานทางปาก neomycin จะถูกดูดซับเล็กน้อยจากทางเดินอาหาร ส่วนที่ดูดซึมจะถูกขับออกทางปัสสาวะอย่างรวดเร็ว และส่วนที่เหลือที่ไม่ดูดซับจะถูกกำจัดออกโดยไม่มีการเปลี่ยนแปลงกับเนื้อหาในลำไส้ และในขณะเดียวกันก็ปรับเปลี่ยนจุลินทรีย์ในลำไส้
เนื่องจากมีความเป็นพิษสูง การให้ยานีโอมัยซินทางหลอดเลือดดำจึงเป็นอันตรายเนื่องจากอาจเกิดความเสียหายต่อไตและความเป็นพิษต่อหูได้ เมื่อทาเฉพาะที่ นีโอมัยซินจะไม่ก่อให้เกิดปฏิกิริยาเฉพาะที่ อย่างไรก็ตาม หากได้รับการรักษาในระยะยาว อาจเกิดอาการแพ้อย่างรุนแรงได้ เมื่อกำหนดให้นีโอมัยซินรับประทานจะสังเกตการพัฒนาของเชื้อรา Neomycin ใช้สำหรับการรักษาและป้องกันโรคผิวหนังและดวงตา (เกล็ดกระดี่, เยื่อบุตาอักเสบ, keratitis) แนะนำให้รับประทานยาในช่องปากก่อนการผ่าตัดลำไส้ใหญ่หรือทวารหนักเพื่อป้องกันภาวะแทรกซ้อนหลังการผ่าตัด
Framycetin เป็นยาปฏิชีวนะ aminoglycoside สำหรับใช้เฉพาะที่ ใช้งานได้กับแบคทีเรียแกรมบวกและแกรมลบที่ทำให้เกิดการพัฒนากระบวนการติดเชื้อและการอักเสบในระบบทางเดินหายใจส่วนบน มันถูกใช้ในท้องถิ่นในรูปแบบของการฉีดเข้าจมูกในการรักษาโรคจมูกอักเสบ, ไซนัสอักเสบและการป้องกันภาวะแทรกซ้อนหลังการผ่าตัด
คานามัยซินเป็นยาปฏิชีวนะอะมิโนไกลโคไซด์ในวงกว้าง ยานี้ได้รับการสังเคราะห์ทางชีวภาพ ในทางเคมี คานามัยซินเป็นสารที่ละลายน้ำได้ ซึ่งมีโมเลกุลประกอบด้วยน้ำตาลอะมิโน 2 ชนิดและดีออกซีสเตรปตามีน คานามัยซินมีฤทธิ์สูงต่อแบคทีเรียแกรมบวก แกรมลบ และกรดเร็วหลายชนิด รวมถึงเลปโตสไปรา คานามัยซินมีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียในสิ่งมีชีวิตส่วนใหญ่ที่ไวต่อมัน แต่สำหรับเชื้อมัยโคแบคทีเรียมวัณโรคจะมีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรีย
กานามัยซินถูกดูดซึมจากทางเดินอาหารในปริมาณเล็กน้อย คานามัยซินถูกดูดซับอย่างรวดเร็วจากเนื้อเยื่อของกล้ามเนื้อและสูงสุด
ตรวจพบความเข้มข้นในเลือดหลังจากผ่านไป 1 ชั่วโมง ยาเสพติดแทรกซึมเข้าไปในของเหลวในเยื่อหุ้มปอดและช่องท้องและไขข้อการหลั่งของหลอดลมและน้ำดีเอาชนะสิ่งกีดขวางรก แต่ไม่ผ่านสิ่งกีดขวางในเลือดและสมอง
กานามัยซินในช่องปากถูกกำหนดไว้สำหรับการติดเชื้อในระบบทางเดินอาหารที่เกิดจากเชื้อ Salmonella หรือ shigella ในระหว่างการเตรียมผู้ป่วยก่อนการผ่าตัดก่อนการผ่าตัดในลำไส้ใหญ่ คานามัยซินได้รับการบริหารทางหลอดเลือดดำสำหรับวัณโรค การติดเชื้อสตาฟิโลคอคคัสและแกรมลบ การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ กระดูกอักเสบ และภาวะโลหิตเป็นพิษ แต่ควรใช้ยาเฉพาะในกรณีที่สารติดเชื้อสามารถต้านทานต่อยาปฏิชีวนะชนิดอื่นได้
คานามัยซินมีฤทธิ์เป็นพิษต่อไตและพิษต่อหูเด่นชัดซึ่งขึ้นอยู่กับความเข้มข้นและระยะเวลาที่คานามัยซินอยู่ในร่างกายโดยตรง กานามัยซินที่ถูกฉีดเข้าไปในช่องท้องในช่วงหลังการผ่าตัดและถูกดูดซึมอาจทำให้เกิดการปิดล้อมประสาทและกล้ามเนื้อได้
Spectinomycin เป็นยาปฏิชีวนะ tricyclic aminoglycoside ที่ออกฤทธิ์ต่อต้านจุลินทรีย์แกรมบวกและแกรมลบหลายชนิดซึ่งมีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียและแบคทีเรีย สเปคติโนมัยซินที่เจาะเข้าไปในเซลล์จุลินทรีย์จะจับกับหน่วยย่อย 30S ของไรโบโซม ขัดขวางการสังเคราะห์โปรตีน และหยุดการเจริญเติบโตและการพัฒนาของจุลินทรีย์ ที่ความเข้มข้นสูงสามารถทำลายโครงสร้างและหน้าที่ของเยื่อหุ้มเซลล์ไซโตพลาสซึม ส่งผลให้เซลล์จุลินทรีย์ตายได้ มันทำหน้าที่หลักกับจุลินทรีย์แกรมลบ แต่ยานี้ส่วนใหญ่จะใช้เป็นทางเลือกในการรักษา
โรคหนองใน (การติดเชื้อ gonococcal ทั่วไป, ท่อปัสสาวะอักเสบ, ต่อมลูกหมากอักเสบ, ปากมดลูก) ยานี้ระบุไว้โดยเฉพาะในกรณีที่แพ้ยาเพนิซิลลินหรือเมื่อ gonococci ดื้อต่อยาเพนิซิลลินและยาอื่น ๆ
Spectinomycin จะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วเมื่อฉีดเข้ากล้าม ไม่จับกับโปรตีนในพลาสมาและไม่ถูกเผาผลาญ ขับออกทางไตไม่เปลี่ยนแปลง สำหรับการรักษาโรคหนองใน ให้รับประทานครั้งเดียวไม่เกิน 2 กรัม (40 มก./กก. ของน้ำหนักตัว) อาการไม่พึงประสงค์ ได้แก่ ความเจ็บปวดบริเวณที่ฉีด คลื่นไส้ และอาเจียน เหตุการณ์พิษต่อไตเกิดขึ้นไม่บ่อยนัก
ถึง อะมิโนไกลโคไซด์รวมถึงยาต้านแบคทีเรียที่ประกอบด้วยน้ำตาลอะมิโนที่เชื่อมต่อกับชิ้นส่วนอะไกลโคนด้วยพันธะไกลโคซิดิก ตัวแทนคนแรกของคลาสนี้คือสเตรปโตมัยซินได้รับในปี พ.ศ. 2486 ต่อจากนั้นจากเชื้อราที่เปล่งประกายของสกุล Actinomyces (สเตรปโตมัยซินถูกแยกออกจากหนึ่งในตัวแทนของสกุลนี้) ได้รับยาขั้นสูงจำนวนมากของซีรีย์อะมิโนไกลโคไซด์สเปกตรัม ของฤทธิ์ต้านจุลชีพซึ่งแตกต่างกันไปในช่วงที่ค่อนข้างกว้าง ด้วยเหตุนี้ จึงจำเป็นต้องจำแนกยาปฏิชีวนะอะมิโนไกลโคไซด์ที่มีอยู่ในปัจจุบันทั้งหมดตามรุ่น:
- รุ่นของฉัน: monomycin, neomycin, streptomycin, kanamycin;
- รุ่นที่สอง: gentamicin, tobramycin, sisomicin;
- รุ่นที่สาม: netilmicin, amikacin
รุ่นแรกเป็นที่นิยมน้อยที่สุดในแง่ของการใช้งานเนื่องจากมีสเปกตรัมของกิจกรรมค่อนข้างแคบและความเป็นพิษที่เด่นชัดกว่า
กลไกการออกฤทธิ์
ผลการฆ่าเชื้อแบคทีเรียเกิดขึ้นได้เนื่องจากการกำจัดการสังเคราะห์โปรตีนในเซลล์แบคทีเรีย (บล็อกที่ระดับการแนบ t-RNA ไปยังหน่วยย่อยของไรโบโซม)
สเปกตรัมกิจกรรม
สารต่อไปนี้มีความไวต่ออะมิโนไกลโคไซด์สูง: จุลินทรีย์ Gr(-) ที่ส่งผลต่อส่วนต่างๆ ของระบบทางเดินอาหาร (Shigella, Salmonella, Escherichia coli, Enterobacter, Proteus และอื่นๆ) รวมถึงสาเหตุของวัณโรค สำหรับการรักษาแบบหลังนั้นยังคงใช้อะมิโนไกลโคไซด์รุ่นแรกกันอย่างแพร่หลายเนื่องจากประสิทธิผลของยาเหล่านี้ในกรณีนี้ยังคงสูงมาก Aminoglycosides ของรุ่น II และ III มีลักษณะพิเศษคือมีฤทธิ์ต้านจุลชีพสูง
Gr(+) cocci และ Gr(-) cocci บางชนิด (meningococcus, gonococcus) มีความไวปานกลางต่อ aminoglycosides
สิ่งสำคัญคือต้องจำไว้ว่าไม่เหมาะสมอย่างยิ่งที่จะรักษาโรคปอดบวมในรูปแบบที่ชุมชนได้รับด้วยอะมิโนไกลโคไซด์ (ยาปฏิชีวนะประเภทนี้ไม่ออกฤทธิ์กับโรคปอดบวม) รวมถึงการติดเชื้อที่เกิดจากไม่ใช้ออกซิเจน
ส่วนใหญ่แล้ว aminoglycosides ถูกกำหนดไว้สำหรับการติดเชื้อในรูปแบบรุนแรงที่เกิดจาก Gr(-) aerobes:
- ภาวะติดเชื้อ;
- เยื่อหุ้มสมองอักเสบ (รวมถึงในเด็กด้วยเหตุผลด้านสุขภาพ);
- ทิวลาเรเมีย, โรคแท้งติดต่อ, วัณโรค, กาฬโรค, LAC-เยื่อบุหัวใจอักเสบ;
- โรคปอดบวมในโรงพยาบาล;
- การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ (ด้วยความระมัดระวังในกรณีไตทำงานผิดปกติ) และอวัยวะอุ้งเชิงกรานอื่น ๆ ร่วมกับยาปฏิชีวนะต้านแอนแอโรบิก
เพื่อให้ได้ผลมากขึ้น มักมีการกำหนด aminoglycosides ร่วมกับ beta-lactams ข้อเสียเปรียบหลักของยาปฏิชีวนะอะมิโนไกลโคไซด์คือความเป็นพิษสูง- Oto- และพิษต่อไตเด่นชัดที่สุด นอกจากนี้ผลกระทบเหล่านี้จะพัฒนาเร็วขึ้นในเด็ก การใช้อะมิโนไกลโคไซด์ในระยะยาวนั้นเต็มไปด้วยการสูญเสียการได้ยินที่ไม่สามารถรักษาให้หายได้ นอกจากนี้ยาปฏิชีวนะประเภทนี้สามารถเพิ่มความเป็นพิษของยาอื่นๆ ได้ (ยาขับปัสสาวะแบบวน ยาชาเฉพาะที่ ยาคลายกล้ามเนื้อ) ทั้งหมดนี้อนุญาตให้ใช้อะมิโนไกลโคไซด์อย่างสมเหตุสมผลและสมเหตุสมผลในผู้ใหญ่และในเด็ก - ด้วยเหตุผลด้านสุขภาพเท่านั้น
ข้อห้าม
ภูมิไวเกินต่อยา aminoglycoside, โรคประสาทอักเสบอะคูสติก, การตั้งครรภ์และให้นมบุตร, ภาวะไตวายเฉียบพลัน, myasthenia Gravis
ตัวแทนชั้นเรียน
สเตรปโตมัยซิน- อะมิโนไกลโคไซด์รุ่นแรก เนื่องจากมีความเป็นพิษต่อหูอย่างรุนแรง จึงมีการใช้อย่างจำกัดมากในปัจจุบัน ไม่ได้สูญเสียความสำคัญในการรักษาวัณโรค (ยาปฏิชีวนะที่เลือก) โรคแท้งติดต่อและโรคระบาด
กานามัยซิน (Canamycinum)- โดยพื้นฐานแล้วคือสเตรปโตมัยซินเวอร์ชันดัดแปลง มีอยู่ในรูปของโมโนซัลเฟตและซัลเฟต เกลือของกานามัยซินทั้งสองชนิดมีความเป็นพิษน้อยกว่าสเตรปโตมัยซิน แต่ก็ยังไม่ใช่ยาปฏิชีวนะที่เลือกใช้ในการรักษาวัณโรค Kanamycin ใช้ในกรณีที่ความต้านทานต่อบาซิลลัสของ Koch ต่อยาต้านวัณโรคในแถวที่หนึ่งและสอง ใช้ได้ผลดีกับทั้งพืช Gr(-) และ Gr(+) อย่างไรก็ตาม หากมีการกำหนดไว้ จะใช้รักษาโรคติดเชื้อ Gr(-) ขั้นรุนแรงเป็นหลัก ไม่มีผลกับแอนแอโรบี เชื้อรา และโปรโตซัว
ระยะเวลาในการรักษาด้วยคานามัยซินขึ้นอยู่กับชนิดของโรค สำหรับกระบวนการติดเชื้อเฉียบพลันให้ใช้ยานานถึง 1 สัปดาห์ สำหรับคนเรื้อรัง - มากถึง 20 วัน สำหรับวัณโรคระยะเวลาการรักษาอาจนานกว่าหนึ่งเดือน
รูปแบบการเปิดตัว: ผงในขวดสำหรับเตรียมสารละลายทางหลอดเลือดดำที่มีคานามัยซินโมโนซัลเฟต 500 หรือ 1,000 มก. (125,000 หรือ 250,000 หน่วย) หลอดบรรจุ 5 หรือ 10 มล. ที่มีสารละลายคานามัยซินโมโนซัลเฟต 5% เม็ด 125 หรือ 250 มก.
เจนทาไมซินซัลเฟต (Gentamycini sulfas)- ตัวแทนทั่วไปของอะมิโนไกลโคไซด์รุ่นที่สอง เป็นพิษน้อยกว่าสเตรปโตมัยซิน สามารถใช้ได้ทั้งแบบทาและแบบฉีด ยานี้ถูกกำหนดให้เข้ากล้ามเนื้อหรือทางหลอดเลือดดำรวมถึงโรคปอดบวมในโรงพยาบาลหลังจากยืนยันความไวต่อเจนตามิซินในพืชที่ทำให้เกิดโรค ในพื้นที่ gentamicin ใช้ในรูปแบบของครีมในการรักษา Strepto- หรือ Staphyloderma, furunculosis; สำหรับรอยโรคที่ตาติดเชื้อ - ในรูปของยาหยอดตา ระยะเวลาสูงสุดของการรักษาด้วย gentamicin ไม่ควรเกิน 14 วัน
รูปแบบการเปิดตัว: ผงในขวดสำหรับเตรียมสารละลายทางหลอดเลือดดำ 80 มก. หลอด 2 มล. ที่ประกอบด้วย gentamicin 10,000, 20,000, 40,000, 60,000 หรือ 80,000 IU ครีม 0.1% ในหลอด 15, 30, 40 หรือ 80 กรัม ยาหยอดตา 0.3% ในหลอดขนาด 1.5 มล.
อะมิคาซินซัลเฟต (Amikacini sulfas)- อะมิโนไกลโคไซด์ที่ดีที่สุดในแง่ของการใช้งานและความเป็นพิษ (รุ่น III) ใช้สำหรับการติดเชื้อรุนแรงในช่องท้อง อวัยวะในอุ้งเชิงกราน และการหายใจ (โรคปอดบวมในโรงพยาบาล) มีประสิทธิภาพต่อกระบวนการติดเชื้อที่เกิดจากเชื้อ Pseudomonas aeruginosa ในการรักษาวัณโรคเป็นยาสำรอง ข้อเสียเปรียบหลักของยาเสพติด: ค่าใช้จ่ายสูง
ปริมาณรายวัน: สูงสุด 1.5 กรัม/วัน ระยะเวลาสูงสุดของหลักสูตรคือ 10 วัน นอกจากความบกพร่องทางการได้ยินและไตที่อาจเกิดขึ้นแล้ว อะมิคาซินยังสามารถยับยั้งระบบเม็ดเลือดได้อีกด้วย รายการข้อห้ามมีความคล้ายคลึงกับรายการข้อห้ามของอะมิโนไกลโคไซด์ทุกรุ่น
รูปแบบการปลดปล่อย: ผงสำหรับเตรียมสารละลายฉีด 100, 250 หรือ 500 มก. สารละลาย 12.5% หรือ 25% ในหลอด 2 มล. เจล 5% ในหลอด 30 กรัม
80. อะมิโนไกลโคไซด์
อะมิโนไกลโคไซด์(อะมิโนไซคลิทอล):
ก) รุ่นแรก: สเตรปโตมัยนี ซัลฟาส- ชั้น 0.25, 0.5 และ 1.0 กรัม (+ NaCl, IM 4 ครั้งต่อวัน; ในหลอดลม - ใน NaCl 5-7 มล.); โมโนมัยซิน; คานามัยซิน; นีโอมัยนินี ซัลฟาส- ปริมาตร 0.1 และ 0.25 กรัม - วันละ 4 ครั้ง ชั้น 0.5 ก. (50,000) - ในระยะ น้ำครีม - 0.5% และ 2%, 15 และ 30 กรัมอย่างละ
b) รุ่นที่สอง: เจนตามิซิน.
c) รุ่นที่สาม: โทบรามัยซิน; ซิโซมิซิน; อะมิคาชินีซัลฟาส- ชั้น 0.1, 0.25, 0.5, แอมป์ สารละลาย 5% และ 25% 2 มล. - 2-3 ครั้งต่อวัน IM (สารละลาย isot. 2-3 มล.) และ IV (สารละลาย isot. 200 มล.) เนทิลมิซิน; สเปคติโนมัยซิน.
ยาปฏิชีวนะที่ออกฤทธิ์มากที่สุดคืออะมิโนไกลโคไซด์ (อะมิโนไซโคลทอล)
ฉันรุ่น: สเตรปโตมัยซิน, กานามัยซิน, นีโอมัยซิน
รุ่นที่สอง: เจนตามิซิน
รุ่นที่สาม: อะมิกาซิน, เนทิลมิซิน, โทบรามัยซิน
ผลข้างเคียงของอะมิโนไกลโคไซด์
1. พิษต่อไต – รูปภาพของโรคไตอักเสบคั่นระหว่างหน้า
2. ความเป็นพิษต่อหู – ความผิดปกติของการทรงตัวและประสาทหูเทียมที่มีลักษณะที่ไม่สามารถรักษาให้หายได้
3. บางครั้งการปิดล้อมประสาทและกล้ามเนื้อ
กลไกการออกฤทธิ์ของอะมิโนไกลโคไซด์สัมพันธ์กับผลโดยตรงต่อไรโบโซมและการยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีน Aminoglycosides มีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรีย
Streptomycin - ยาหลักที่ใช้ในการแพทย์คือ streptomycin sulfate (ดูโครงสร้างทางเคมี)
Streptomycin มีฤทธิ์ต้านจุลชีพในวงกว้าง สิ่งที่สำคัญที่สุดคือฤทธิ์ยับยั้งเชื้อมัยโคแบคทีเรียมวัณโรค สาเหตุของโรคทิวลาเรเมีย และโรคระบาด นอกจากนี้ยังมีผลเสียต่อ cocci ที่ทำให้เกิดโรค, Proteus บางสายพันธุ์, Pseudomonas aeruginosa, Brucella และแบคทีเรียแกรมลบและแกรมบวกอื่น ๆ Anaerobes, spirochetes, rickettsiae, ไวรัส, เชื้อราที่ทำให้เกิดโรค และโปรโตซัว ไม่มีความไวต่อสเตรปโตมัยซิน
Streptomycin ส่วนใหญ่ถูกขับออกทางไต (โดยการกรอง) ไม่เปลี่ยนแปลง ส่วนเล็กๆ จะถูกขับออกมาพร้อมกับน้ำดีเข้าสู่ลำไส้
Streptomycin sulfate ใช้เป็นหลักในการรักษาวัณโรค นอกจากนี้ยังใช้ในการรักษาโรคทิวลาเรเมีย กาฬโรค โรคแท้งติดต่อ การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ การติดเชื้อทางเดินหายใจ และโรคอื่น ๆ ยาเสพติดส่วนใหญ่มักจะฉีดเข้ากล้าม (1-2 ครั้งต่อวัน) เช่นเดียวกับในช่องของร่างกาย
Neomycin เป็นส่วนผสมของยาปฏิชีวนะ neomycins A, B และ C. มีอยู่ในรูปของ neomycin sulfate มีการกระทำที่หลากหลาย จุลินทรีย์ทั้งแกรมบวกและแกรมลบมีความไวต่อมัน นีโอมัยซินมักใช้เฉพาะที่ มันถูกกำหนดไว้สำหรับการรักษาบาดแผลที่ติดเชื้อ, โรคผิวหนังจำนวนหนึ่ง (pyoderma ฯลฯ ), โรคตา (เช่นเยื่อบุตาอักเสบ) เป็นต้น ดูดซึมได้เล็กน้อยจากพื้นผิวและเยื่อเมือกที่สมบูรณ์ ภายนอก นีโอมัยซินในบางกรณีใช้ร่วมกับกลูโคคอร์ติคอยด์ (เช่น ไซนาฟลาน หรือฟลูเมทาโซน พิวาเลต) ในกรณีนี้ผลต้านจุลชีพจะรวมกับการต้านการอักเสบ
Gentamicin ส่วนใหญ่จะใช้ในการรักษาโรคที่เกิดจากแบคทีเรียแกรมลบ ยานี้มีคุณค่าอย่างยิ่งสำหรับการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ (pyelonephritis, cystitis), ภาวะติดเชื้อ, การติดเชื้อที่บาดแผล, แผลไหม้ เส้นทางการบริหาร: เข้ากล้ามหรือภายนอก
Gentamicin มีความเป็นพิษน้อยกว่านีโอมัยซิน อย่างไรก็ตามผลข้างเคียงหลักทั่วไปของอะมิโนไกลโคไซด์นั้นสังเกตได้จากการใช้เจนตามิซินเช่นกัน หนึ่งในนั้นคือความเป็นพิษต่อหู Gentamicin ส่วนใหญ่ส่งผลกระทบต่อสาขาขนถ่ายของเส้นประสาทสมองคู่ VIII
สเตรปโตมัยซิน, เจนตามิซิน, อะมิคาซิน
สเตรปโทมัยซิน ซัลเฟต (สเตรปโทมัยซิน ซัลฟาส)
Streptomycin เป็นยาปฏิชีวนะที่เกิดขึ้นในช่วงชีวิตของเชื้อรา Streptomyces globisporus streptomycini หรือจุลินทรีย์อื่น ๆ ที่เกี่ยวข้อง
เบสอินทรีย์: N-methyl-a-L-glucosamido-b-2-streptozidostreptidine
คำพ้องความหมาย: Ampistrep, Diplostrep, Endostrep, Strepsulfat, Streptolin, Strepsulfat, Streptomycine sulfate, Streptaquaine, Strycin, Strysolin ฯลฯ
มีจำหน่ายในรูปของซัลเฟต
ปริมาณจะคำนวณในแง่น้ำหนักหรือหน่วยการออกฤทธิ์ (ED) 1 หน่วยเท่ากับสเตรปโตมัยซินเบสบริสุทธิ์ทางเคมี 1 ไมโครกรัม
Streptomycin sulfate มีฤทธิ์ต้านจุลชีพในวงกว้าง ยาปฏิชีวนะออกฤทธิ์ต่อต้านเชื้อมัยโคแบคทีเรียวัณโรค เช่นเดียวกับเชื้อแกรมลบส่วนใหญ่ (Escherichia coli, บาซิลลัสของฟรีดแลนเดอร์, บาซิลลัสไข้หวัดใหญ่, เชื้อโรคของกาฬโรค, ทิวลาเรเมีย, บรูเซลโลซิส และจุลินทรีย์แกรมบวก (สตาฟิโลคอกคัส) บางชนิด ออกฤทธิ์น้อยกว่ากับสเตรปโตคอกคัส, ปอดบวม ไม่ส่งผลกระทบต่อแอนแอโรบี ริกเก็ตเซีย และไวรัส
Streptomycin มีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรีย ผลกระทบนี้เกี่ยวข้องกับการยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีนที่ระดับไรโบโซมในเซลล์จุลินทรีย์
เมื่อนำมารับประทาน สเตรปโตมัยซินจะถูกดูดซึมได้ไม่ดีและถูกกำจัดออกทางลำไส้เกือบทั้งหมด เมื่อฉีดเข้ากล้ามเนื้อจะถูกดูดซึมได้ดี ความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาจะสังเกตได้หลังจากผ่านไป 1-2 ชั่วโมง หลังจากรับประทานยาเพียงครั้งเดียวก็จะยังคงอยู่ในเลือดเป็นเวลา 6-8 ชั่วโมง มันถูกขับออกจากร่างกายโดยไตเป็นหลัก เมื่อไตทำงานตามปกติ ไตจะไม่สะสมในร่างกายเมื่อให้ยาซ้ำๆ อย่างไรก็ตาม หากการทำงานของไตบกพร่อง การขับถ่ายจะช้าลง ความเข้มข้นในร่างกายเพิ่มขึ้น และอาจเกิดผลข้างเคียง (พิษต่อระบบประสาท) ได้
Streptomycin sulfate ใช้เป็นยาต้านวัณโรคหลักในการรักษาวัณโรคปอดที่เพิ่งได้รับการวินิจฉัยและรอยโรควัณโรคของอวัยวะอื่น ๆ ส่วนใหญ่ สำหรับผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาก่อนหน้านี้ขอแนะนำให้สั่งยาหลังจากการตรวจทางห้องปฏิบัติการเกี่ยวกับความไวของเชื้อมัยโคแบคทีเรียที่ผู้ป่วยหลั่งออกมา
Streptomycin sulfate ยังถูกกำหนดไว้สำหรับกระบวนการอักเสบเป็นหนองของการแปลต่าง ๆ ที่เกิดจากจุลินทรีย์แกรมบวกและแกรมลบที่ไวต่อยา: สำหรับโรคปอดบวมที่เกิดจาก Klebsiella (ร่วมกับ chloramphenicol) สำหรับโรคระบาดและทิวลาเรเมีย (ร่วมกับ tetracycline) , brucellosis และ endocarditis (ร่วมกับยาปฏิชีวนะอื่น ๆ )
Streptomycin sulfate ใช้เข้ากล้ามเช่นเดียวกับในรูปของละอองลอยในช่องปาก intracavernously (ในผู้ใหญ่)
ในการรักษาวัณโรค โดยปกติจะรับประทานยาวันละครั้ง หากทนได้ไม่ดี สามารถแบ่งออกเป็น 2 เข็ม ระยะเวลาการรักษาขึ้นอยู่กับรูปแบบและระยะของโรค (3 เดือนขึ้นไป)
ในการรักษาวัณโรค สเตรปโตมัยซินซัลเฟตจะถูกกำหนดร่วมกับ rifampicin, isoniazid และยาต้านวัณโรคอื่น ๆ ยกเว้น kanamycin และ florimycin
เมื่อรักษาโรคติดเชื้อที่ไม่ใช่วัณโรคให้รับประทานยาทุกวันใน 3-4 ปริมาณโดยมีช่วงเวลา 6-8 ชั่วโมง ระยะเวลาการรักษาคือ 7-10 วัน (ไม่ควรเกิน 14 วัน)
เตรียมสารละลายก่อนใช้งาน
ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางการขับถ่ายของไต ควรลดขนาดยาสเตรปโตมัยซินซัลเฟตในแต่ละวัน
สำหรับการใช้งานในรูปแบบของละอองลอยสำหรับผู้ใหญ่ 0.5 - 1.0 กรัมของสเตรปโตมัยซินซัลเฟตละลายด้วยสารละลายไอโซโทนิกโซเดียมคลอไรด์ 4 - 5 มล. (สำหรับการสูดดมที่อบอุ่น - ชื้น 25 - 100 มล.) เด็กจะได้รับยาในปริมาณเท่ากันกับการบริหารกล้ามเนื้อ
ยานี้ฉีดเข้าทางหลอดเลือดดำโดยการสูดในรูปแบบของผงละเอียดและหยอดสารละลาย 10% ในโรงพยาบาลศัลยกรรมวันละครั้งในขนาดไม่เกิน 1 กรัม (รวม) โดยไม่คำนึงถึงจำนวนฟันผุและ วิธีการบริหาร
ในผู้ป่วยโรคความดันโลหิตสูงและโรคหลอดเลือดหัวใจ การรักษาจะเริ่มต้นโดยไม่คำนึงถึงเส้นทางการให้ยาที่ลดลง (มากถึง 0.25 กรัม) หากผู้ป่วยทนได้ดี สามารถเพิ่มขนาดยาเป็นปกติได้
เมื่อรักษาด้วยสเตรปโตมัยซิน (และอนุพันธ์ของมัน) อาจเกิดปฏิกิริยาเป็นพิษและภูมิแพ้ต่างๆ: ไข้ยา, ผิวหนังอักเสบและอาการแพ้อื่น ๆ , เวียนศีรษะ, ปวดศีรษะ, ใจสั่น, อัลบูมินูเรีย, ปัสสาวะเป็นเลือด; เนื่องจากการปราบปรามของจุลินทรีย์ในลำไส้อาจเกิดอาการท้องร่วงได้ ภาวะแทรกซ้อนที่ร้ายแรงที่สุดคือความเสียหายต่อเส้นประสาทสมองคู่ VIII และความผิดปกติของการทรงตัวและความบกพร่องทางการได้ยินที่เกี่ยวข้อง (ความเป็นพิษต่อหู) เมื่อใช้ยาในปริมาณมากเป็นเวลานาน อาจมีอาการหูหนวกได้
การรักษาด้วยสเตรปโตมัยซินควรได้รับการดูแลภายใต้การดูแลของแพทย์อย่างใกล้ชิด ก่อนและระหว่างการรักษาอย่างเป็นระบบ จำเป็นต้องตรวจสอบการทำงานของเส้นประสาทสมองคู่ที่ 8 อุปกรณ์ขนถ่ายและการได้ยิน การทำงานของไต และการนับเม็ดเลือด
ในกรณีที่มีภาวะแทรกซ้อนทางระบบประสาท (ปวดศีรษะ, อาชา, สูญเสียการได้ยิน) ยาจะถูกยกเลิกและดำเนินการบำบัดตามอาการและเชื้อโรคโดยเฉพาะอย่างยิ่งแคลเซียมแพนโทธีเนต, ไทอามีน, ไพริดอกซิน, ไพริดอกซาฟอสเฟต หากเกิดอาการแพ้จำเป็นต้องหยุดให้ยาและทำการบำบัดแบบ desensitizing หากมีอาการช็อกจากภูมิแพ้เกิดขึ้น ควรใช้มาตรการเพื่อนำผู้ป่วยออกจากสภาวะนี้
ภาวะแทรกซ้อนที่หายากแต่ร้ายแรงจากการให้ยาทางหลอดเลือดคือการปิดกั้นการนำกระแสประสาทและกล้ามเนื้อ จนถึงภาวะหยุดหายใจ โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยที่เป็นโรคทางระบบประสาทและกล้ามเนื้อ (เช่น myasthenia Gravis) หรือในช่วงหลังการผ่าตัด โดยที่พื้นหลังของผลกระทบตกค้างของการผ่อนคลายกล้ามเนื้อแบบไม่เปลี่ยนขั้ว เมื่อสัญญาณแรกของการละเมิดการนำประสาทและกล้ามเนื้อควรให้แคลเซียมคลอไรด์และโปรเซรินทางหลอดเลือดดำ เมื่อเกิดภาวะหยุดหายใจขณะหลับ ผู้ป่วยจะถูกถ่ายโอนไปยังเครื่องช่วยหายใจแบบเทียม
ข้อห้าม: โรคของระบบการได้ยินและอุปกรณ์ขนถ่ายที่เกี่ยวข้องกับการอักเสบของคู่ VIII และเส้นประสาทสมองและพัฒนาขึ้นหลังจากโรคหูน้ำหนวก รูปแบบที่รุนแรงของภาวะหัวใจล้มเหลว (ระยะที่ 3) และไตวาย, อุบัติเหตุหลอดเลือดสมอง, โรคหลอดเลือดสมองอักเสบที่หายไป, ภูมิไวเกินต่อสเตรปโตมัยซิน, myasthenia Gravis
ไม่ควรรับประทาน Streptomycin sulfate ร่วมกับยาปฏิชีวนะที่มีฤทธิ์เป็นพิษต่อหู (kanamycin, florimycin (viomycin), ristomycin, gentamicin, monomycin) รวมถึงยา furosemide และ curare-like
เป็นที่ยอมรับไม่ได้ที่จะผสมสเตรปโตมัยซินซัลเฟตในหลอดฉีดยาเดียวกันกับยาปฏิชีวนะเพนิซิลลินและเซฟาโลสปอริน
ยานี้ถูกกำหนดให้กับทารกและสตรีมีครรภ์ด้วยเหตุผลด้านสุขภาพเท่านั้น
การบริหารช่องปากมีข้อห้ามในกรณีที่ช่องเยื่อหุ้มปอดไม่ปิดบริเวณที่ใส่สายสวนและการแปลช่องฟันผุ
ผู้ที่สัมผัสกับสเตรปโตมัยซินเป็นเวลานาน (เภสัชกร พยาบาล ผู้ที่เกี่ยวข้องกับการผลิตยา) อาจทำให้เกิดโรคผิวหนังอักเสบจากการสัมผัสได้
เพื่อหลีกเลี่ยงสิ่งนี้ ควรใช้ข้อควรระวังที่จำเป็น (การทำงานโดยใช้ถุงมือ เครื่องช่วยหายใจ แว่นตานิรภัย ฯลฯ)
เจนทามัยซิน ซัลเฟต (Gentamycini sulfas)
ยาปฏิชีวนะที่ผลิตโดย Micromonospora purpurea; เป็นส่วนผสมของเจนตามิซิน C 1, C 2 และ C 1 a
คำพ้องความหมาย: Garamycin, Birocin, Celermicin, Cidomycin, Garamycin, Garasol, Gentabiotic, Gentalyn, Gentamin, Gentaplen, Gentocin, Geomycine, Lidogen, Miramycin, Quilagen, Rebofacin, Ribomicin, Sulgemicin, Sulmycin, Violyzen ฯลฯ
อยู่ในกลุ่มยาปฏิชีวนะอะมิโนไกลโคไซด์ มีฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียต่อจุลินทรีย์ที่เป็นแกรมบวกและแกรมลบหลายชนิด รวมถึง Proteus, E. coli, Salmonella ฯลฯ โดยออกฤทธิ์กับสายพันธุ์ Staphylococci ที่ต้านทานต่อเพนิซิลลิน ความต้านทานของจุลินทรีย์ต่อเจนตามิซินจะพัฒนาอย่างช้าๆ อย่างไรก็ตาม สายพันธุ์ที่ต้านทานต่อนีโอมัยซินและคานามัยซินก็สามารถต้านทานต่อยาปฏิชีวนะนี้ได้ (การต้านทานข้าม)
ยาจะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วเมื่อฉีดเข้ากล้าม หลังจากฉีดยาในปริมาณที่ใช้รักษาโรค ความเข้มข้นของสารฆ่าเชื้อแบคทีเรียในเลือดจะเกิดขึ้นภายใน 8 ถึง 12 ชั่วโมง
จะถูกขับออกทางไตในปริมาณความเข้มข้นสูงไม่เปลี่ยนแปลง
Gentamicin ใช้สำหรับโรคติดเชื้อต่าง ๆ ที่เกิดจากจุลินทรีย์ที่ไวต่อมัน (โรคปอดบวม, หลอดลมอักเสบ, เยื่อหุ้มปอดอักเสบ, เยื่อหุ้มปอดอักเสบ, empyema, เยื่อบุช่องท้องอักเสบ, เยื่อหุ้มสมองอักเสบ, ภาวะโลหิตเป็นพิษ, การติดเชื้อที่บาดแผล ฯลฯ ) ยานี้มีประสิทธิภาพสำหรับการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ (pyelonephritis เรื้อรัง, โรคกระเพาะปัสสาวะอักเสบ, ท่อปัสสาวะอักเสบ), ต่อมลูกหมากอักเสบ
Gentamicin เป็นหนึ่งในวิธีการหลักในการต่อสู้กับการติดเชื้อหนองอย่างรุนแรง โดยเฉพาะอย่างยิ่งที่เกิดจากพืชแกรมลบที่ดื้อยา เนื่องจากการกระทำที่หลากหลาย gentamicin จึงมักถูกกำหนดไว้สำหรับการติดเชื้อแบบผสมรวมถึงในกรณีที่ไม่ได้ระบุเชื้อโรค (โดยปกติจะใช้ร่วมกับเพนิซิลลินกึ่งสังเคราะห์ - แอมพิซิลลิน, คาร์เบนิซิลลิน ฯลฯ )
ในบางกรณี gentamicin จะมีประสิทธิภาพเมื่อยาปฏิชีวนะตัวอื่นออกฤทธิ์ไม่เพียงพอ
Gentamicin sulfate ใช้เข้ากล้าม, ฉีดเข้าเส้นเลือดดำ (แบบหยด) และเฉพาะที่
Gentamicin เช่นเดียวกับยาปฏิชีวนะ aminoglycoside อื่น ๆ สามารถมีผลกระทบต่อ ototoxic และพิษต่อไต
ยานี้ห้ามใช้สำหรับการอักเสบของเส้นประสาทการได้ยิน ไม่ควรจ่ายพร้อมกันกับยาปฏิชีวนะอื่นที่มีผลกระทบต่อหูหรือพิษต่อไต สตรีมีครรภ์ได้รับการสั่งจ่ายด้วยเหตุผลด้านสุขภาพเท่านั้น
ในกรณีที่การทำงานของการขับถ่ายของไตบกพร่องเล็กน้อย ควรใช้ยาด้วยความระมัดระวัง (ในปริมาณที่ลดลง) ในผู้ป่วยที่มีภาวะยูเมียและไตวายรุนแรงมักมีข้อห้ามใช้ยานี้
Gentamicin มีความสามารถในการปิดกั้นการนำประสาทและกล้ามเนื้อและสามารถออกฤทธิ์คล้ายกับยาที่มีลักษณะคล้าย curare (ดู Kanamycin)
เจนทาซิคอล (Gentacicolum). แผ่นฟองน้ำคอลลาเจน (ดูฟองน้ำห้ามเลือดคอลลาเจน) แช่ในสารละลายเจนตามิซินซัลเฟต
ใช้เป็นน้ำยาฆ่าเชื้อสำหรับการติดเชื้อของกระดูกและเนื้อเยื่ออ่อน (กระดูกอักเสบ, ฝี, เสมหะ ฯลฯ ) รวมถึงการป้องกันภาวะแทรกซ้อนที่เป็นหนองหลังการผ่าตัดกระดูก
ยาในรูปแบบของส่วนหนึ่งของจานหรือ 1 - 2 แผ่น (ขึ้นอยู่กับขนาดของพื้นผิวที่ได้รับผลกระทบ) ถูกนำไปใช้กับพื้นที่ที่ได้รับผลกระทบหลังการผ่าตัดรักษา แผ่นจะค่อยๆละลาย (ภายใน 14 - 20 วัน)
สำหรับข้อห้าม โปรดดูที่ Gentamicin sulfate
ฟองน้ำฆ่าเชื้อด้วยเจนตามิซิน (Spongia antisepica cum Gentamycino) มวลที่มีรูพรุนแห้งสีเหลืองอ่อนในรูปแบบของแผ่นขนาดตั้งแต่ 50 X 50 ถึง 60 X 90 มม.
ข้อบ่งชี้และข้อห้าม วิธีการเก็บรักษา ดูที่ Gentacyclol
อะมิคาซิน ซัลเฟต (Amicacini sulfas)
N"-0-6-อะมิโน-6-ดีออกซี-a-D-กลูโคปราโนซิล (1->4)]-O-2-ดีออกซี-D-สเตรปตามีน ไดซัลเฟต
คำพ้องความหมาย: Amikacin sulfate, Amikin, Amitrex, Buklin, Briclin, Fabianol, Kanimax, Likacin, Lukadin, Sifamic
ได้มาจากกึ่งสังเคราะห์จากคานามัยซิน เอ.
มันเป็นหนึ่งในยาปฏิชีวนะอะมิโนไกลโคไซด์ที่ออกฤทธิ์มากที่สุด มีฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียในวงกว้าง มีประสิทธิภาพในการต่อต้านแบคทีเรียแกรมบวกและโดยเฉพาะแกรมลบ
ใช้เข้ากล้ามเนื้อและทางหลอดเลือดดำ ข้อบ่งใช้ในการใช้เหมือนกับยาปฏิชีวนะ aminoglycoside อื่น ๆ ที่ให้ทางหลอดเลือดดำ (ดู Tobramycin, Kanamycin, Gentamicin, Sizomycin)
เตรียมสารละลายของอะมิคาซินซัลเฟตทันทีก่อนใช้ สำหรับการฉีดเข้ากล้าม ให้ละลายเนื้อหาในขวด (0.25 - 0.5 กรัม) ในน้ำฆ่าเชื้อ 2 - 3 มล. สำหรับฉีด สำหรับการบริหารทางหลอดเลือดดำ (บริหารโดยหยดในอัตรา 60 หยดต่อนาที) ให้เตรียมสารละลายเดียวกันซึ่งเจือจางในสารละลายไอโซโทนิกโซเดียมคลอไรด์ 2OO มล. หรือสารละลายน้ำตาลกลูโคส 5% ความเข้มข้นของสารละลายอะมิคาซินเมื่อฉีดเข้าเส้นเลือดไม่ควรเกิน 5 มก. ต่อ 1 มล.
หากการทำงานของไตบกพร่อง ปริมาณยาจะลดลงหรือระยะห่างระหว่างการฉีดยาเพิ่มขึ้น
หากไม่มีผลการรักษาภายใน 5 วัน ก็เปลี่ยนไปใช้ยาอื่นแทน
ภาวะแทรกซ้อนและข้อห้ามที่เป็นไปได้จะเหมือนกับยาปฏิชีวนะอะมิโนไกลโคไซด์อื่น ๆ
ช่วงการรักษาของอะมิโนไกลโคไซด์นั้นแคบ ผลข้างเคียงหลักคือพิษต่อไตและพิษต่อหู มีอาการหายใจลำบากเป็นครั้งคราว
ความเป็นพิษต่อไตเกิดจากการสะสมของอะมิโนไกลโคไซด์ในเซลล์ tubular และ peritubular ความเสียหายต่อ tubules ที่ใกล้เคียง และ GFR ลดลง ด้วยการรักษาระยะยาว (10-14 วัน) ความเป็นพิษต่อไต (การเพิ่มขึ้นของระดับครีเอตินีนในเลือดมากกว่า 0.5% ของระดับเริ่มต้น) จะสังเกตได้ในผู้ใหญ่ 5-10% ความเสี่ยงของพิษต่อไตขึ้นอยู่กับหลายปัจจัย เช่น อายุ (พิษต่อไตพบมากที่สุดในผู้สูงอายุและพบน้อยในเด็ก) การใช้ยาควบคู่กัน และสถานะการให้น้ำ ความเสียหายของไตนั้นเกิดจากการเพิ่มขึ้นอย่างค่อยเป็นค่อยไปของความเข้มข้นของครีเอตินีนในซีรั่มไม่กี่วันหลังจากเริ่มการรักษา ความเข้มข้นของ Creatinine จะเป็นปกติหลังจากลดขนาดยาลงหรือหยุดยา ในระหว่างการรักษาด้วยอะมิโนไกลโคไซด์ ความเข้มข้นของครีเอตินีนจะต้องถูกกำหนดทุกๆ 3-5 วัน และบ่อยกว่านี้หากเพิ่มขึ้น
ความเป็นพิษต่อไตของยาหลักในกลุ่มนี้ (gentamicin, tobramycin, amikacin) จะเหมือนกัน Streptomycin ไม่ค่อยแสดงอาการเป็นพิษต่อไต
ผลกระทบต่อหูของอะมิโนไกลโคไซด์เกิดจากการสูญเสียการได้ยินและความผิดปกติของการทรงตัว เนื่องจากอะมิโนไกลโคไซด์ทำลายเซลล์ขนของหูชั้นใน ผลกระทบจากพิษต่อหูจึงไม่สามารถรักษาให้หายได้ ความเสี่ยงเพิ่มขึ้นเมื่อได้รับการรักษาในระยะยาว ความเข้มข้นของยาในเลือดสูง (โดยเฉพาะในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางการทำงานของไต) ภาวะปริมาตรต่ำ และการใช้ยา ototoxic อื่น ๆ พร้อมกัน โดยเฉพาะกรดเอทาครินิก แม้ว่าอาการของพิษต่อหูจะไม่ค่อยตรวจพบในระหว่างการตรวจตามปกติ (น้อยกว่า 1% ของผู้ป่วย) แต่ก็จำเป็นต้องตรวจสอบความเข้มข้นของอะมิโนไกลโคไซด์ในซีรั่มและจำกัดระยะเวลาในการรักษา ด้วยความช่วยเหลือของวิธีการวิจัยพิเศษ เช่น การตรวจการได้ยิน การสูญเสียการได้ยินที่ไม่มีอาการต่อเสียงความถี่สูงจะถูกตรวจพบบ่อยกว่ามาก
อะมิโนไกลโคไซด์ทั้งหมดมีความเป็นพิษต่อหูเท่ากันโดยประมาณ
การปราบปรามการส่งผ่านของประสาทและกล้ามเนื้อภายใต้อิทธิพลของอะมิโนไกลโคไซด์เกิดจากการปล่อยอะซิติลโคลีนจากปลายประสาทลดลงและส่วนหนึ่งส่งผลต่อเยื่อหุ้มโพสซินแนปติก ไม่บ่อยนักที่จะส่งผลให้เกิดภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจอย่างรุนแรง ปัจจัยเสี่ยง ได้แก่ ภาวะแคลเซียมในเลือดต่ำ การให้อะมิโนไกลโคไซด์เข้าไปในช่องท้อง การใช้การผ่อนคลายกล้ามเนื้อ และภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจก่อนหน้านี้ เพื่อหลีกเลี่ยงภาวะแทรกซ้อนนี้ ให้ฉีดอะมิโนไกลโคไซด์ทางหลอดเลือดดำเป็นเวลาอย่างน้อย 30 นาทีหรือฉีดเข้ากล้าม การบริหารแคลเซียมช่วยป้องกันภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจที่เกิดจากอะมิโนไกลโคไซด์
คุณไม่ควรปฏิเสธที่จะใช้อะมิโนไกลโคไซด์ (หากระบุไว้) เนื่องจากกลัวผลข้างเคียง เนื่องจากมักไม่รุนแรงและสามารถรักษาให้หายได้ เพื่อหลีกเลี่ยงการใช้ยาเกินขนาดหรือในทางกลับกัน การให้ยาในปริมาณที่ไม่เพียงพอ ให้ตรวจสอบความเข้มข้นของอะมิโนไกลโคไซด์ในซีรั่ม
Aminoglycosides เป็นกลุ่มยาปฏิชีวนะที่ใช้ในการรักษาด้วย etiotropic (การรักษาที่มุ่งทำลายเชื้อโรค) ของการติดเชื้อแบคทีเรียที่เกิดจากจุลินทรีย์ที่ไวต่อพวกมัน
อะมิโนไกลโคไซด์เป็นยาต้านแบคทีเรียประเภทแรกๆ พวกเขาถูกค้นพบในปี 1944 หลังจากการค้นพบเพนิซิลิน
กลไกการออกฤทธิ์
สารต้านแบคทีเรียกลุ่มนี้มีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรีย ซึ่งหมายความว่าสารประกอบดังกล่าวนำไปสู่การตายของเซลล์แบคทีเรีย และไม่เพียงแต่ยับยั้งการเจริญเติบโตและการสืบพันธุ์ของเซลล์เท่านั้น (ผลของแบคทีเรีย) กลไกของฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียคือหลังจากแทรกซึมเข้าไปในเซลล์ อะมิโนไกลโคไซด์จะจับกับหน่วยย่อยไรโบโซม 30S อย่างถาวร (ออร์แกเนลล์ของเซลล์ที่รับผิดชอบในการสังเคราะห์สารประกอบโปรตีน) สิ่งนี้นำไปสู่การหยุดชะงักในการถ่ายโอนข้อมูลจากสารพันธุกรรม (เกิดขึ้นผ่านการถ่ายโอน RNA) การสังเคราะห์โปรตีนที่จำเป็นสำหรับการทำงานปกติของแบคทีเรียและการเสียชีวิตในภายหลัง นอกจากนี้ ยาปฏิชีวนะเหล่านี้ยังยับยั้งการทำงานของหน่วยย่อยไรโบโซม 50S บางส่วน ซึ่งทำให้กระบวนการสังเคราะห์เมแทบอลิซึมในเซลล์แบคทีเรียหยุดชะงักยิ่งขึ้นอีก
สเปกตรัมของการกระทำ
Aminoglycosides มีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียสูงสุดต่อแบคทีเรียแกรมลบแบบแอโรบิกซึ่งรวมถึง Escherichia coli ที่ทำให้เกิดโรคทางลำไส้, Klebsiella, Proteus, Enterobacter, Acinetobacter, Pseudomonas aeruginosa ยาปฏิชีวนะของกลุ่มนี้ไม่ใช้งานกับ Streptococci และ Staphylococci แบบแกรมบวก เนื่องจากลักษณะเฉพาะของสเปกตรัมของการกระทำ aminoglycosides ส่วนใหญ่จะใช้สำหรับการรักษา etiotropic ของการติดเชื้อในโรงพยาบาลที่เกิดจากเชื้อโรค (ก่อให้เกิดโรค) และจุลินทรีย์ฉวยโอกาส
ตัวแทนของกลุ่มยาปฏิชีวนะ aminoglycosides streptomycin และ kanamycin มีฤทธิ์ต่อต้านเชื้อมัยโคแบคทีเรียและดังนั้นจึงใช้เป็นยาทางเลือกที่สองสำหรับการรักษาวัณโรค etiotropic
ข้อบ่งชี้หลัก
ข้อบ่งชี้ทางการแพทย์สำหรับการใช้อะมิโนไกลโคไซด์คือการบำบัดแบบ etiotropic ของกระบวนการติดเชื้อของการแปลต่าง ๆ ในร่างกายที่เกิดจากจุลินทรีย์ที่ไวต่อยาปฏิชีวนะเหล่านี้:
นอกจากนี้ ยาปฏิชีวนะอะมิโนไกลโคไซด์ยังสามารถใช้เพื่อป้องกันภาวะแทรกซ้อนจากการติดเชื้อก่อนและหลังการผ่าตัด ขั้นตอนบาดแผล รวมถึงขั้นตอนการรักษาหรือการวินิจฉัย
ปฏิกิริยาเชิงลบ
ซึ่งแตกต่างจากยาต้านแบคทีเรียกลุ่มอื่น ๆ อะมิโนไกลโคไซด์เป็นสารประกอบที่ค่อนข้างเป็นพิษดังนั้นเมื่อเทียบกับพื้นหลังของการใช้อย่างเป็นระบบการพัฒนาของผลกระทบทางพยาธิวิทยาเชิงลบจากระบบต่าง ๆ ของร่างกายจึงไม่สามารถตัดออกได้:
นอกจากนี้ไม่ค่อยมีปฏิกิริยาทางพยาธิวิทยาเชิงลบในท้องถิ่นอาจเกิดขึ้นได้ด้วยการให้สารละลายทางหลอดเลือดดำสำหรับการใช้ทางหลอดเลือดดำในรูปแบบของโรคไขข้ออักเสบ (การอักเสบของผนังหลอดเลือดดำ) เพื่อลดการเกิดผลข้างเคียงควรใช้ aminoglycosides โดยคำนึงถึงหลักการของการรักษาด้วยยาปฏิชีวนะอย่างมีเหตุผล
การสมัครที่ถูกต้อง
อะมิโนไกลโคไซด์เป็นสารต้านแบคทีเรียที่ค่อนข้างเป็นพิษ ดังนั้นจึงต้องใช้โดยคำนึงถึงคุณสมบัติหลายประการ ซึ่งรวมถึง:
เนื่องจากมีความเป็นพิษค่อนข้างสูง อะมิโนไกลโคไซด์จึงเป็นยาปฏิชีวนะทางเลือกที่สอง จึงใช้เพื่อการบ่งชี้ที่เข้มงวดเท่านั้น ยาปฏิชีวนะเหล่านี้ ได้แก่ นีโอมัยซิน สเตรปโตมัยซิน โทบรามัยซิน คานามัยซิน และเจนตามิซิน
