Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Форма выпуска и состав

Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, по 2 мг/сут, в течение 21 дня, с последующим перерывом на 7 дней, после чего продолжают лечение. Длительность лечения до 6 мес, после чего проводится обследование для решения вопроса о целесообразности продолжения заместительной эстрогенной терапии. У женщин с удаленной маткой или у женщин в менопаузе лечение можно начинать в любой день. При сохраненном менструальном цикле прием первой таблетки начинают с 5 дня цикла (1 день цикла = 1 день менструации).

В/м, в виде 0.1% раствора эстрадиола дипропионата в масле: при первичной аменорее с недоразвитием половых органов и вторичных половых признаков – по 1-2 мг ежедневно или через день в течение 1-2 мес и более, до пальпируемого увеличения матки; после этого – прогестерон в/м, по 5 мг ежедневно в течение 6-8 дней. В случае необходимости проводят повторные курсы гормонотерапии. При вторичной аменорее – по 1 мг ежедневно в течение 15-16 дней, с последующим назначением прогестерона или прегнина в течение 6-8 дней. Если стойкий клинический эффект отсутствует, курс лечения повторяют. При гипо- и олигоменорее, дисменорее, бесплодии в связи с гипофункцией яичников и недоразвитием матки – по 0.5-1 мг в течение 15-16 дней после окончания менструации и затем, при наличии показаний, – прогестерон или прегнин в течение 6-8 дней. Курс лечения можно повторять несколько раз в те же сроки, после окончания менструации. При патологических явлениях, связанных с наступлением климактерического периода и с хирургическим удалением яичников, – по 0.5-1 мг ежедневно или через 1-2 дня, курсами по 10-15 инъекций. При возобновлении симптомов курс лечения повторяют. Дозы должны подбираться строго индивидуально в зависимости от фазы климактерического периода, тяжести заболевания. При слабости родовой деятельности и переношенной беременности – в/м, по 4-5 мг за 2-3 ч перед введением родостимулирующих ЛС. В качестве гемостимулирующего ЛС при снижении количества лейкоцитов ниже 2 тыс./мкл крови (обычно с 10-20 дня после облучения при тяжелых поражениях и с 15-18 дня – при более легких поражениях) – по 1 мг через 1-2 дня. Курс лечения составляет 10 инъекций (при необходимости – до 15 инъекций).

ТТС прикрепляется к чистому, сухому и интактному участку кожи тела (поясничная область, живот) 2 раза в неделю. Лечение начинают с ТТС 50 мкг, с последующим индивидуальным подбором дозы (появление чувства напряжения в молочной железе или промежуточные кровотечения являются признаком повышенной дозировки, которую необходимо снизить). Если через 2-3 нед признаки и симптомы дефицита эстрогенов не купируются, следует повысить дозу. ТТС применяется циклически: после 3 нед лечения (6 аппликаций) – интервал в 7 дней, в течение которого возможна метроррагия. Непрерывную, нециклическую терапию назначают женщинам после гистерэктомии или в случаях, когда симптомы дефицита эстрогенов вновь сильно проявляются во время 7-дневного интервала. Последующую терапию гестагенами следует проводить по следующей схеме: при непрерывном применении ТТС рекомендуется дополнительно назначать гестаген (10 мг медроксипрогестерона ацетата, 5 мг норэтистерона, 5 мг норэтистерона ацетата или 20 мг дидрогестерона в первые 10-12 дней каждого месяца). При циклическом применении ТТС рекомендуется дополнительно, в последние 10-12 дней терапии эстрадиолом, принимать гестаген так, чтобы четвертая неделя каждого цикла оставалась свободной от терапии любым гормоном. В обоих случаях после окончания 10-12-дневной терапии гестагеном наступает кровотечение.

Гель применяют 1 раз в сутки, утром или вечером, по 1.5 мг (2.5 г геля или 1-2 дозы) – наносят тонким слоем на чистую кожу живота, поясничной области, плеч и предплечий. Площадь нанесения должна быть равна по величине 1-2 ладоням. Гель должен впитаться менее чем за 2-3 мин. Если же он сохраняется на поверхности кожи более 5 мин, значит препарат был нанесен на слишком маленькую поверхность кожи. Гель назначают непрерывно или циклами. Дозы и длительность терапии устанавливают индивидуально.

Эстрожель - лекарственное средство, которое помогает женщине справиться с симптомами климакса - раздражительностью, бессонницей, депрессией, приливами, головными болями и др. Данный препарат содержит в своем составе гормон эстрадиол, который проникает в системный кровоток через кожные покровы. Эстрожель имеет большое количество противопоказаний, поэтому его разрешено использовать только после консультации со специалистом.

• Показать всё

  Форма выпуска и состав

  Эстрожель производится в форме трансдермального геля прозрачного цвета со специфическим запахом этанола. Лекарственное действие оказывает активный компонент - эстрадиол. В 1 г геля его содержание составляет 600 мкг. В одной дозе средства - 2,5 мг (1,5 г геля). Вспомогательными компонентами выступают карбомер, этанол, вода очищенная.

  Гель выпускается в алюминиевых тубах с аппликатором-дозатором по 80 г.

  Фармакология

  Эстрожель - эстрогенсодержащий препарат для наружного использования. Во время терапии данным средством в значительной степени уменьшаются симптомы климактерического синдрома - бессонница, приливы, повышенная потливость, сухость влагалища, перепады настроения. Эффективность лекарственного средства Эстрожель в постменопаузе сравнима с приемом эстрогенных препаратов внутрь. Во время лечения снижается уровень холестерина в крови и потеря кальция костной тканью. Препарат оказывает прокоагулянтный эффект, увеличивает выработку витамина К в печени, уменьшает концентрацию антитромбина 3.

  Эстрожель предназначен для нанесения на кожу. Гель быстро испаряется с дермы, а эстрадиол всасывается в кровь. Часть препарата задерживается в подкожно-жировой клетчатке, что необходимо для постепенного поступления в общий кровоток небольших порций гормона.

  Благодаря наружному применению средства эстроген проникает через кожный покров и не подвергается изменениям при прохождении через печень. Благодаря этому в крови достигается более высокая концентрация гормона по сравнению с таблетированными формами.

  

  Гидрокортизон - лекарственные формы и инструкция по применению

  Показания к применению

  Гормональный препарат Эстрожель назначен для:

  • устранения признаков климактерического синдрома (в том числе искусственной менопаузы);
  • профилактики и лечения остеопороза в постменопаузе.

  Также препарат назначается при планировании беременности. Гель улучшает состояние эндометрия и повышает уровень эстрадиола, благодаря чему создаются благоприятные условия для зачатия.

  
  

  

  Способ применения

  Эстрожель следует использовать непрерывно или в циклическом режиме. Доза и длительность лечения устанавливается в индивидуальном порядке.

  Одна доза препарата равна 2,5 г геля, которая содержит 1,5 мг эстрадиола.

  Средство наносится тонким слоем на чистую кожу живота, поясницы, плеч или предплечья до полного впитывания 1 раз в сутки - утром или вечером. Площадь обработки должна быть равна или чуть больше площади двух ладоней пациентки.

  Нанесение геля считается эффективным, если он всосался полностью в течение 2-3 минут. Если этого не произошло через 5 минут, значит площадь применения слишком маленькая.

  Препарат не оставляет пятен на одежде.

  Побочные эффекты

  Во время терапии препарата Эстрожель возможно развитие нежелательных эффектов:

  Система организма	Нежелательные эффекты
  ЦНС	Головная боль, частая смена настроения, головокружение
  Половая система	Болезненность и чувствительность молочных желез, прорывные кровотечения, аменорея, меноррагия, мажущие выделения между менструациями, опухоль молочной железы, повышение либидо
  Пищеварительная система	Возникают крайне редко диспепсия, спазм гладкой мускулатуры ЖКТ, боль в эпигастральной области, тошнота, метеоризм, анорексия, холестатическая желтуха, рвота, диарея, гепатит, воспаление поджелудочной железы
  Местные реакции	Раздражение и покраснение кожного покрова
  Прочие	Непереносимость контактных линз, кожная аллергия, изменение массы тела, повышение АД, закупорка кровеносного сосуда тромбом, контактный дерматит

  Нежелательные последствия возникают редко и проявляются слабо. Чаще всего проявляются в первые месяцы лечения и не требуют отмены препарата.

  Противопоказания и передозировка

  Гель Эстрожель не назначается при следующих состояниях:

  • геморрагический или ишемический инсульт;
  • тромбоэмболия;
  • синдром Дабина-Джонсона или Ротора;
  • острый тромбофлебит;
  • эстрогенозависимые злокачественные опухоли или подозрения на них;
  • почечная недостаточность;
  • опухоли гипофиза (злокачественные или доброкачественные);
  • маточные кровотечения неясного генезиса;
  • обострение тяжелых заболеваний печени, опухоль в печени, желтуха;
  • беременность и лактация;
  • индивидуальная аллергическая реакция на входящие компоненты.

  Согласно инструкции по применению с осторожностью средство назначается при:

  • ишемической болезни сердца (ИБС);
  • желтухе и ее наличии в анамнезе во время предыдущей беременности;
  • сахарном диабете;
  • нарушениях в работе печени, желчного пузыря (особенно холелитиаза);
  • мигрени;
  • бронхиальной астме;
  • воспалениях половых органов;
  • эпилепсии;
  • тяжелой форме артериальной гипертензии;
  • печеночной порфирии;
  • тромбофлебитах, тромбозах;
  • воспалении поджелудочной железы;
  • эндометриозе;
  • гиперкальцемии
  • заболеваниях желчного пузыря и желтухи в анамнезе.

  Взаимодействие с другими лекарствами

  При одновременном применении эстрогенов с другими препаратами возможны следующие последствия:

  Препараты	Возможные последствия
  Гипотензивные и гипогликемические препараты, непрямые коагулянты	Снижение их эффективности
  Гиполипидемические	Усиление их эффективности
  Индукторы микросомальных печеночных ферментов (в том числе барбитураты, Рифампицин, Карбамазепин)	Снижение эстрадиола в плазме крови
  Мочегонные препараты и мужские половые гормоны	Уменьшение их эффективности
  Опиоидные анальгетики,транквилизаторы и препараты, используемые для общей анестезии	Ускорение метаболизма эстрадиола
  Некоторые антибиотики (включая Рифампицин, Ампициллин) и Фенилбутазон	Снижает плазменную концентрацию эстрадиола
  Гормоны щитовидной железы, фолиевая кислота	Увеличение эффективности эстрадиола

  Перед началом использования геля следует ознакомиться с некоторыми особенностями препарата:

  • Перед терапией следует пройти гинекологическое обследование. При длительно курсе лечения рекомендуется посещать гинеколога 1 раз в год. Также необходимо провести полное обследование на гормоны. Во время использования препаратом Энтерожель подобное исследование следует проходить ежегодно.
  • Терапия эстрадиолом по назначению врача может сочетаться с гестагенами.
  • Следует избегать попадания данного средства на молочные железы и слизистые вульвы и влагалища.
  • Длительная терапия препаратами с эстрадиолом в несколько раз увеличивает риск развития рака молочной железы;
  • Гиперплазия эндометрия часто предшествует раковому состоянию. Совместное использование эстрогенов и гестагенов защищает эндометрий. Лечение должно закончиться за 4-6 недель до планируемого оперативного вмешательства.
  • Эстрожель не является контрацептивным средством и не защищает от нежелательной беременности.
  • Если во время терапии возникают нерегулярные маточные кровотечения, то необходимо провести диагностическое выскабливание для исключения злокачественной опухоли в матке.
  • При наличии сахарного диабета следует систематически контролировать концентрацию глюкозы в крови.

Общая характеристика :

международное название: estradiol;

Основные физико-химические свойства : бесцветный прозрачный гель с запахом спирта;

Состав : 1 г геля содержит 0,6 мг эстрадиола 17-β

вспомогательные вещества: карбомер (карбопол 980 NF), троламин, спирт этиловый, вода очищенная. Одна доза аппликатора соответствует 2,5 г геля или 1,5 мг эстрадиола 17-β.

Форма выпуска . Гель для местного применения.

Фармакотерапевтическая группа . Эстрогены. Простые препараты природных и полусинтетических эстрогенов.

Код АТС G03CA03.

Фармакологические свойства .

Фармакодинамика.

Фармакологические свойства обусловлены наличием эстрадиола, который является фолликулярным гормоном. На фоне лечения препаратом значительно уменьшаются проявления климактерического синдрома (приливы, увеличенное потоотделение, сухость влагалища, подавленное настроение). У женщин климактерического периода при применении Естрожелю не уменьшается содержание минералов в костной ткани, что предотвращает развитие климактерического остепорозу. Способность предотвращать остеопороза имеет индивидуальный характер и пропорционален дозе доступного эстрогена. При применении 2,5 геля в сутки в течение 21 суток с 28 эффект обеспечивается приблизительно у 89 % женщин. Трансдермальный путь введения позволяет применять натуральный эстроген, который секретируется яичниками – эстрадиол -17β. Этот путь исключает эффект первичного прохождения через печень, предотвращая тем самым стимуляции синтеза ангиотензина, липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) и некоторых коагулюючих факторов, уменьшает риск развития сердечно-сосудистых заболеваний, тромбоэмболий и метаболических нарушений.

Фармакокинетика. При аппликации геля спирт быстро испаряется. При этом 10% нанесенной дозы, что соответствует 150 мкг эстрадиола, просачивается сквозь кожу. Эстрадиол задерживается в подкожной клетчатке и освобождается в системный кровоток постепенно. Уровень эстрадиола в плазме крови женщин менопаузального периода при применении одной дозы (2,5 г геля) в день составляет 80 пг/мл, что соответствует нормальному соотношению эстрон/эстрадиол у женщин детородного возраста. Метаболизм и выведение эстрадиола при применении Естрожелю аналогичные биотрансформации и выведению естественных эстрогенов.

Показания для применения . Лечение состояний, связанных с дефицитом эстрогенов при возрастной или искусственной менопаузе, в том числе для профилактики постменопаузального остеопороза.

Способ применения и дозы . Эстрожель назначают циклами 24-28 дней в месяц. Дозы и продолжительность лечения устанавливают индивидуально. Одну дозу (2,5 г геля) наносят на большую поверхность кожи: живота, поясницы, бедер, плеч и предплечий до полного впитывания один раз в сутки. Обычно применяют 2,5 г геля в сутки. При необходимости, после 2-3 циклов дозу можно зкоригувати согласно клинических признаков избытка или дефицита эстрогенов (смотри раздел побочные явления, которые требуют коррекции дозы). В конце каждого терапевтического цикла возможны менструальноподобные кровотечения отмены.

Способ применения . Гель наносится пациентками самостоятельно. Для этого следует открыть тубу и проткнуть ее с помощью маленького пробойника, который находится в пробке. Металлическая перепонка тубы должна полностью открыться. Для расчета ежедневной дозы используют пластмассовый шпатель-дозатор. Необходимо нажать на тубу над линейкой шпателя. 1 доза равняется столбику (диаметру карандаша), длина которого совпадает с углублением на линейке. Углубление имеет черточку, которая дает возможность разделить суточную дозу пополам. Один тюбик рассчитан на 30 доз. Наносить гель следует тонким слоем на поверхность кожи в вышеуказанных местах. Не следует массировать. Предотвращать попадание геля на молочные железы и слизистые оболочки. Применение считается правильным и эффективным, если гель полностью всасывается менее чем за 2-3 минуты.

Побочное действие . Большинство из перечисленных ниже тяжелых побочных явлений сообщались главным образом в отношении искусственных эстрогенов, которые принимаются внутрь. Побочные явления при применении Естрожелю возникают редко, но желательно прекратить применение при возникновении таких явлений:

сердечно-сосудистые, или тромбоэмболические осложнения;

холестатическая желтуха;

доброкачественная мастопатия или опухоль матки (например увеличение фибромиомы);

аденома печени (возможно появление внутреннего кровотечения;

галакторея (нужное обследование для исключения аденомы гипофиза).

Следующие побочные явления, которые требуют коррекции дозы в зависимости от признаков недостаточности или увеличения количества эстрогенов:

признаки недостатка эстрогенов: приливы, частая головная боль, мигрень, сухость влагалища, раздражение глаз при применении контактных линз;

признаки преувеличения количества эстрогенов: тошнота, рвота, резь в животе, метеоризм, отек молочных желез, раздражительность, отеки, ощущение тяжести в ногах, усиление секреции из шейки матки.

Другие возможные побочные явления: маточные кровотечения (нужно определить причину, в том числе, эндометриоз), обострение эпилепсии, хлоазма или меланозе.

Противопоказания . Тромбофлебит, артериальные тромбоэмболии (коронарные и церебральные), естрогензалежний рак молочных желез, яичников и матки, маточное кровотечение неопределенной этиологии, тяжелые заболевания печени, повышенная чувствительность к одному из компонентов препарата.

Передозировка . В случае передозировки возможны ощущение, указанные выше в разделе побочное действие (признаки преувеличения количества эстрогенов). Эти симптомы исчезают при прекращении лечения или снижении дозы.

Особенности применения . Поскольку при длительном применении эстрогенов в виде монотерапии увеличивается риск возникновения рака эндометрия, необходимо принимать гестаген как минимум последние 12 дней каждого месячного цикла лечения Естрожелем. Перед началом лечения следует сделать полное клиническое и гинекологическое обследование. Периодические обследования (в том числе маммография) должны проводиться во время терапии. Их периодичность и объем определяются индивидуально. Особое внимание уделяется обследованию молочных желез, матки, измерению артериального давления и вес пациенток, состояния сердечно-сосудистой системы и обмена веществ. Необходим тщательный контроль за состоянием пациенток в таких случаях: ишемический инсульт при атеросклерозе, кровоизлияние в мозг, окклюзия вен сетчатки, ожирение в связи с риском венозного тромбоза, постельный режим и подготовка к плановой операции (желательно отменить лечение за 1 месяц до операции), осложненный диабет (особенно при микроангиопатиях), повышенное артериальное давление. Пристального наблюдения требуют пациентки с эндометриозом, фибромиомой матки, гиперплазией эндометрия, доброкачественной опухолью кожи, системной красной волчанкой, пролактин-секретуючою опухолью гипофиза, порфирией, а также при рецидивном холестази или зуда беременности в анамнезе, почечной недостаточности, эпилепсии, астме, наличием в семейном анамнезе рака молочных желез, нарушениях функции печени, отоспонгиози.

Беременность и лактация . Применение в периоды беременности и лактации не показано. Вместе с тем следует отметить, что искусственно прекращать беременность женщинам, которые принимали эстрогены или естропрогестагени в ранних сроках беременности, в случае ее позднего диагностирования, не нужно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами . При одновременном применении с фермент-индукуючими препаратами: антиконвульсантами (карбамазепин, фенобарбитал, фенитион, примидон), с барбитуратами, гризеофульвином, рифабутином, рифампицином, возможно снижение эстрадиола в плазме. При применении вместе с циклоспорином возможно уменьшение выведения циклоспорина печенью и повышение уровня циклоспорина, креатинина и трансаминаз в плазме.

Условия хранения . Хранить при температуре не выше 25 ° С в местах, недоступных для детей. Срок годности – 3 года.

Ключевые слова: эстрожель инструкция, эстрожель применение, эстрожель состав, эстрожель отзывы, эстрожель аналоги, эстрожель дозировка, лекарство эстрожель, эстрожель цена, эстрожель инструкция по применению.

Дата публикации: 30.03.17

Активное вещество : Эстрадиола гемигидрат 0,6 мг[в пересчете на эстрадиол]

Вспомогательные вещества : Карбомер (карбопол 980) 5,0 мг, троламин (триэтаноламин) 5,0 мг, этанол 400 мг, вода очищенная q.s. до 1 г.

Показания к применению Эстрожель

• Заместительная гормональная терапия при симптомах дефицита эстрогенов.
• Лечение климактерического синдрома, связанного с естественной или хирургической менопаузой.
• Профилактика остеопороза в период постменопаузы у женщин с высоким риском переломов при непереносимости или наличии противопоказаний к другим препаратам для профилактики остеопороза.

Противопоказания к применению Эстрожель

• Повышенная чувствительность к эстрадиолу и/или любому из вспомогательных веществ препарата.
• Рак молочной железы (диагностированный, подозреваемый или в анамнезе).
• Диагностированные, подозреваемые эстрогензависимые злокачественные опухоли половых органов (например, рак эндометрия) или наличие их в анамнезе.
• Кровотечения из половых путей неясной этиологии.
• Нелеченая гиперплазия эндометрия.
• Выявленная приобретенная или наследственная предрасположенность к венозному или артериальному тромбозу, включая дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S)
• Венозные тромбозы и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в том числе, тромбоз и тромбофлебит глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии).
• Активные или недавно перенесенные артериальные тромбоэмболические заболевания (в том числе, стенокардия, инфаркт миокарда).
• Врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона, Ротора).
• Доброкачественные или злокачественные опухоли печени в настоящее время или в анамнезе.
• Холестатическая желтуха или выраженный холестатический зуд (в том числе во время предшествующей беременности или на фоне приема половых гормонов).
• Острое заболевание печени или наличие заболевания печени в анамнезе, если результаты функциональных проб печени не вернулись к норме.
• Беременность, период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и период грудного вскармливания»).
• Порфирия.

С осторожностью следует применять препарат Эстрожель® при таких заболеваниях и состояниях, как:

миома матки; эндометриоз; гиперплазия эндометрия в анамнезе; наличие факторов риска эстрогензависимых опухолей (рак молочной железы у родственников первой линии родства); наличие факторов риска тромбоэмболических расстройств; артериальная гипертензия; заболевания печени (в том числе, аденома печени) при нормальных показателях функциональных проб печени; заболевания желчного пузыря (в том числе холелитиаз); сахарный диабет с или без диабетической ангиопатии;

мигрень или сильная головная боль;

системная красная волчанка; эпилепсия;

бронхиальная астма; отосклероз, хроническая сердечная недостаточность; почечная недостаточность; ишемическая болезнь сердца (ИБС); серповидно-клеточная анемия; хлоазма в анамнезе; гипертриглицеридемия в анамнезе; панкреатит; наследственный ангионевротический отек.

Опыт лечения женщин старше 65 лет ограничен.

Применение препарата Эстрожель должно осуществляться самой женщиной; утром или вечером, предпочтительно на чистую кожу. 1 доза аппликатора соответствует 2.5 г геля и содержит 1.5 мг эстрадиола. Следует наносить 1-2 дозы аппликатора (2.5 г геля) тонким слоем на кожу живота, поясничной области или предплечий до полного всасывания 1 раз в сутки.

Нанесение считается правильным и эффективным, если гель всасывается полностью в течение 2-3 мин. Если липкая консистенция сохраняется более 5 мин после нанесения, значит гелем покрыта слишком маленькая площадь поверхности кожи. Площадь нанесения должна составлять не менее площади двух ладоней.

Эстрожель назначают непрерывно или в циклическом режиме. Дозы и длительность терапии устанавливают индивидуально.

Применение Эстрожель при беременности и кормлении грудью

Препарат Эстрожель® противопоказан к применению во время беременности.

Фармакологическое действие

Действующее вещество препарата Эстрожель® - 17бэта-эстрадиол химически и биологически идентичен эндогенному человеческому эстрадиолу.

Оказывает эстрогенный эффект на основные органы-мишени: яичники, эндометрий, эпителий влагалища, молочные железы, мочеиспускательный канал, гипотоламус, гипофиз, печень - подобно действию эндогенных эстрогенов в фолликулярной фазе менструального цикла.

Восполняет дефицит эстрогенов у женщины в период менопаузы и уменьшает выраженность менопаузальных расстройств, включающих «приливы», повышенное потоотделение ночью, атрофические изменения мочеполовых путей (атрофический вульвовагинит, диспареуния, недержание мочи), психоэмоциональные нарушения.

Клиническая эффективность препарата Эстрожель® при лечении симптомов менопаузы сравнима с таковой при приеме эстрогенов внутрь.

Эстрадиол способствует снижению концентрации общего холестерина без изменения соотношения холестерин/ЛПВП.

Оказывает прокоагулянтное действие, увеличивает синтез в печени витамин К-зависимых факторов свртывания крови (II, VII, IX, X), снижает концентрацию антитромбина III.

Эстрадиол предупреждает потерю костной массы, связанную с естественной менопаузой или овариэктомией.

Дефицит эстрогенов в период постменопаузы ассоциируется со снижением минеральной плотности костной массы (МПКМ). Эффект эстрогенов на МПКМ является дозозависимым и продолжается, по-видимому, до тех пор, пока проводится заместительная гормональная терапия (ЗГТ). После отмены ЗГТ МПКМ начинает снижаться с такой же скоростью, как и до начала ее проведения. Данные рандомизированного плацебо-контролируемого исследования «Инициативы здоровья женщин» (WHI) и мета-анализ клинических исследований показали, что ЗГТ только эстрогенами или эстрогенами в сочетании с гестагенами у здоровых женщин в период постменопаузы снижает риск переломов бедра, позвоночника и других остеопоротических переломов. Имеются также ограниченные данные о том, что ЗГТ может предотвратить переломы костей у женщин с низкой МПКТ и /или установленным остеопорозом.

Фармакокинетика

Абсорбция и распределение

При местном применении геля на большой поверхности кожи спирт испаряется и примерно 10% эстрадиола всасывается через кожу в сосудистую систему, независимо от возраста пациентки. Ежедневное применение 2,5 г или 5 г препарата Эстрожель® на площади 400-750 см2 приводит к постепенному увеличению концентрации эстрадиола и эстрона и обеспечивает их равновесную концентрацию в плазме крови примерно через 3-5 дней в соотношении, характерном для начала середины фолликулярной фазы менструального цикла. При применении препарата Эстрожель® у 17 женщин в постменопаузе 1 раз в сутки путем нанесения на заднюю поверхность одной руки от запястья до плеча в течение 14 дней максимальная концентрация (Cmax) эстрадиола и эстрона в плазме крови на 12 день применения составила 117 пг/мл и 128 пг/мл, соответственно. Средняя концентрация эстрадиола и эстрона в плазме крови за 24-часовой интервал времени после применения 2,5 г препарата Эстрожель® на 12 день введения составила 76,8 пг/мл и 95,7 пг/мл, соответственно.

Метаболизм и выведение

Эстрадиол метаболизируется, в основном, в печени до эстриола, эстрона и их конъюгированных метаболитов (глюкуронидов, сульфатов). Эти метаболиты подвергаются кишечно-печеночной рециркуляции. После прекращения лечения, концентрация эстрадиола возвращается к исходному уровню примерно через 76 часов.

Побочные действия Эстрожель

Головная боль, тошнота, напряжение молочных желез, мажущие кровянистые выделения, железистая гиперплазия эндометрия, раздражение кожи.

Особые указания

Перед началом лечения необходимо провести гинекологическое обследование, а при длительной терапии следует посещать гинеколога не менее 1 раза в год. Лечение эстрадиолом целесообразно сочетать с применением гестагенных препаратов. Следует избегать попадания геля на молочные железы и слизистые оболочки вульвы и влагалища. Следует систематически проводить контроль функции печени и АД, концентрации глюкозы в крови при сахарном диабете. Эстрожель не оставляет пятен.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, в некоторых случаях - метроррагия.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении эстрогены могут снижать эффект непрямых антикоагулянтов, антигипертензивных и гипогликемических препаратов (может потребоваться коррекция режима дозирования гипогликемических лекарственных средств).
При одновременном применении эстрогены повышают эффективность гиполипидемических лекарственных средств.
При одновременном применении эстрогенов и лекарственных средств, индуцирующих печеночные ферменты (в т.ч. барбитураты, карбамазепин, гризеофульвин, рифампицин), возможно снижение концентрации эстрадиола в плазме крови.
При одновременном применении эстрогены ослабляют эффект мужских половых гормонов, диуретических лекарственных средств.
При одновременном применении с эстрогенами анксиолитические лекарственные средства (транквилизаторы), наркотические анальгетики, лекарственные средства для общей анестезии ускоряют метаболизм эстрадиола.
При одновременном применении эстрогенов с фенилбутазоном и некоторыми антибиотиками (в т.ч. ампициллин, рифампицин) уменьшается концентрация эстрадиола в плазме крови, что связано с изменением микрофлоры в кишечнике.
При одновременном применении с эстрогенами фолиевая кислота и препараты гормонов щитовидной железы усиливают действие эстрадиола.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.
Срок годности - 3 года.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту

Инструкция:

Клинико-фармакологическая группа

23.046 (Противоклимактерический эстрогенный препарат)

Форма выпуска, состав и упаковка

80 г - тубы алюминиевые (1) в комплекте с аппликатором - пачки картонные.

Гель трансдермальный бесцветный, прозрачный, с запахом этанола.

Вспомогательные вещества: карбомер (карбопол 980), троламин (триэтаноламин), этанол, вода очищенная.

80 г - флаконы пластиковые с дозирующим устройством (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Эстрогенный препарат для наружного применения. Эстрадиол, активное вещество препарата Эстрожель, является эстрогеном.

На фоне лечения Эстрожелем значительно уменьшается выраженность климактерического синдрома (в т.ч. приливов, повышенного потоотделения, сухости влагалища, сниженного настроения). Клиническая эффективность Эстрожеля при лечении симптомов постменопаузного периода сравнима с таковой при приеме эстрогенных препаратов внутрь.

Применение препарата способствует снижению концентрации общего холестерина без изменения соотношения холестерин/ЛПВП.

Применение препарата тормозит уменьшение плотности костной ткани в период менопаузы.

Оказывает прокоагулянтное действие, увеличивает синтез в печени витамин К-зависимых факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), снижает концентрацию антитромбина III.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При нанесении геля этанол быстро испаряется и эстрадиол проникает через кожу. При этом его большая часть попадает в системный кровоток сразу, а некоторое количество эстрадиола задерживается в подкожно-жировой клетчатке и высвобождается в системный кровоток постепенно.

Cmax в крови эстрадиол достигает через 3-4 ч. Биодоступность составляет 82%.

Метаболизм и выведение

При наружном применении эстрадиол не подвергается эффекту "первого прохождения", что обеспечивает более высокую концентрацию эстрадиола в плазме крови по сравнению с пероральными формами.

Метаболизм и выведение эстрадиола при применении Эстрожеля соответствует биотрансформации и выведению естественных эстрогенов.

Дозировка

Эстрожель назначают наружно, непрерывно или в циклическом режиме. Дозы и длительность терапии устанавливают индивидуально.

1 доза аппликатора соответствует 2.5 г геля и содержит 1.5 мг эстрадиола.

1 дозу аппликатора (или 2.5 г геля) наносят тонким слоем на кожу живота, поясничной области, плеч или предплечий до полного всасывания 1 раз/сут. Площадь нанесения должна составлять не менее площади двух ладоней.

Нанесение считается правильным и эффективным, если гель всасывается полностью в течение 2-3 мин. Если липкая консистенция сохраняется более 5 мин после нанесения, значит гелем покрыта слишком маленькая площадь поверхности кожи.

Применение препарата Эстрожель должно осуществляться самой женщиной, утром или вечером, предпочтительно на чистую кожу. Эстрожель не оставляет пятен.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, в некоторых случаях - метроррагия.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении эстрогены могут снижать эффект непрямых антикоагулянтов, гипотензивных и гипогликемических препаратов (может потребоваться коррекция режима дозирования гипогликемических лекарственных средств).

При одновременном применении эстрогены повышают эффективность гиполипидемических лекарственных средств.

При одновременном применении эстрогенов и лекарственных средств, индуцирующих микросомальные ферменты печени (в т.ч. барбитураты, карбамазепин, гризеофульвин, рифампицин), возможно снижение концентрации эстрадиола в плазме крови.

При одновременном применении эстрогены ослабляют эффект мужских половых гормонов, диуретических лекарственных средств.

При одновременном применении с эстрогенами анксиолитические лекарственные средства (транквилизаторы), опиоидные анальгетики, лекарственные средства для общей анестезии ускоряют метаболизм эстрадиола.

При одновременном применении эстрогенов с фенилбутазоном и некоторыми антибиотиками (в т.ч. ампициллин, рифампицин) уменьшается концентрация эстрадиола в плазме крови, что связано с изменением микрофлоры в кишечнике.

При одновременном применении с эстрогенами фолиевая кислота и препараты гормонов щитовидной железы усиливают действие эстрадиола.

Применение при беременности и лактации

Эстрожель противопоказан к применению при беременности и в период кормления грудью.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль, мигрень, перемены настроения, головокружение.

Со стороны половой системы: болезненность, чувствительность и увеличение размеров молочных желез, аменорея, кровотечения "прорыва", меноррагия, межменструальные "мажущие" влагалищные выделения, опухоль молочных желез, повышение либидо.

Со стороны пищеварительной системы: крайне редко (т.к. отсутствует эффект "первого прохождения" через печень) - диспепсия, спазмы гладкой мускулатуры ЖКТ (в т.ч. кишечная или желчная колика), боль в эпигастрии, холестатическая желтуха, холелитиаз, метеоризм, анорексия, тошнота, рвота (главным образом центрального генеза, в основном при применении высоких доз), диарея, обструкция желчного пузыря, гепатит, панкреатит.

Местные реакции: раздражение и гиперемия кожи.

Прочие: периферические отеки, изменение массы тела, повышение АД, аллергические кожные реакции (крапивница, кожный зуд), тромбоэмболия, контактный дерматит, непереносимость контактных линз.

Побочные эффекты, как правило, выражены слабо, отмечаются преимущественно в первые месяцы терапии и очень редко приводят к отмене препарата.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

Показания

— устранение симптомов климактерического синдрома (в т.ч. при искусственной менопаузе);

— профилактика и лечение постменопаузного остеопороза.

Противопоказания

— геморрагический или ишемический инсульт;

— тромбоэмболии или острый тромбофлебит;

— маточные кровотечения неясной этиологии;

— эстрогензависимые злокачественные новообразования или подозрение на них;

— злокачественные и доброкачественные опухоли гипофиза;

— тяжелые заболевания печени в острый период, опухоли печени, желтуха;

— почечная недостаточность;

— синдром Дубина-Джонсона;

— синдром Ротора;

— беременность;

— период грудного вскармливания;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при ИБС, недостаточности кровообращения, сахарном диабете, мигрени, бронхиальной астме, воспалительных заболеваниях женских половых органов, эпилепсии, тяжелой форме артериальной гипертензии, нарушениях функции печени, указаниях в анамнезе на тромбофлебиты, тромбозы или тромбоэмболии на фоне применения эстрогенов, семейной гиперлипопротеинемии, панкреатите, эндометриозе, заболеваниях желчного пузыря в анамнезе (особенно холелитиаз), желтухе в анамнезе (в т.ч. во время предшествующей беременности), печеночной порфирии, лейомиоме, гиперкальциемии, ассоциированной с костными метастазами рака молочной железы.

Особые указания

Перед началом лечения необходимо провести гинекологическое обследование, а при длительной терапии следует проводить его не менее 1 раза в год.

Лечение эстрадиолом целесообразно сочетать с гестагеннами по рекомендации врача.

Следует избегать попадания геля на молочные железы и слизистые оболочки вульвы и влагалища.

Длительное лечение эстрадиолом увеличивает риск развития рака молочной железы и эндометрия (зависит от продолжительности лечения и дозы эстрогена).

Гиперплазия (атипическая или железистая) часто предшествует раку эндометрия. Комбинация эстрогенов с гестагеном оказывает защитное действие на эндометрий. Лечение следует прекратить за 4-6 нед до планируемого хирургического лечения.

Не является контрацептивом и не предохраняет от беременности.

При появлении нерегулярных менструальных выделений на фоне лечения (у женщин с интактной маткой) необходимо проведение диагностического выскабливания для исключения злокачественного новообразования матки.

Применение эстрадиола следует немедленно прекратить в случае тромбоза глубоких вен, тромбоэмболии другой локализации, появления желтухи, усиления или появления ранее не существовавших мигренеподобных болей, внезапного нарушения зрения, значительного повышения АД.

Следует систематически проводить контроль функции печени и АД, концентрации глюкозы в крови при сахарном диабете.

Применение при нарушении функции почек

Противопоказано применение препарата при почечной недостаточности.

Применение при нарушении функции печени

Противопоказано применение препарата при тяжелых заболеваниях печени в острый период, опухолях печени, желтухе.

С осторожностью следует применять препарат при нарушениях функции печени, заболеваниях желчного пузыря в анамнезе (особенно холелитиаз), желтухе (в т.ч. в анамнезе во время предшествующей беременности), печеночной порфирии.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Регистрационные номера

. гель трансдермальный 600 мкг/г: тубы 80 г в компл. с аппликатором П N013773/01 (2029-12-09 - 0000-00-00)
. гель трансдермальный 600 мкг/г: фл. 80 г с дозир. устройством П N013773/01 (2029-12-09 - 0000-00-00)