Монтелукаст аналоги и цены. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Фармакокинетика в особых клинических случаях

Представлены аналоги лекарства монтелукаст, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Монтелукаст - Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Монтелукаст селективно ингибирует CysLT1-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов (LTC4, LTD4, LTE4) эпителия дыхательных путей, а также предотвращает у больных бронхиальной астмой бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеинилового лейкотриена LTD 4 . Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD 4 . Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг 1 раз/сут, не повышает эффективность препарата.

Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета 2 -адреномиметиками.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Монтелукаст, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.

Форма выпуска (по популярности)	Цена, руб.
Монтелукаст
5мг №28 таб жевательные (Вертекс ЗАО (Россия)	706.20
Алмонт
4мг №28 таб жевательные (Актавис Лтд (Мальта)	934
5мг №28 таб жевательные (Актавис Лтд (Мальта)	1057.10
10мг №28 таб п / пл.о (Актавис Лтд (Мальта)	1163.20
Глемонт
Монкаста
МОНЛЕР
Монтелар
4мг №28 таб жевательные (Сандоз Илач Санаи ве Тиджарет (Турция)	909
10мг №28 таб п / пл.о (Сандоз Илач Санаи ве Тиджарет (Турция)	942.80
Монтелукаст Зентива
Монтелукаст натрия
Монтелукаст натрия аморфный
Монтелукаст* (Montelukast*)
Монтелукаст–Фармаплант
Синглон
5мг №14 таб жев (Гедеон Рихтер ОАО (Венгрия)	491.30
5мг №28 таб жев (Гедеон Рихтер Польша ООО (Польша)	868.30
4мг №28 таб жев (Гедеон Рихтер Польша ООО (Польша)	871.90
10мг №28 таб п / пл.о (Гедеон Рихтер ОАО (Венгрия)	874.70
Сингулекс
Сингуляр
(Монтелукаст) 5мг №14 таб жевательные уп.Акрихин (Мерк Шарп и Доум,Великобритан. (Англия)	1190.70
(Монтелукаст) 4мг №14 таб жевательные уп. Акрихин (Мерк Шарп и Доум,Великобритан. (Англия)	1204.30
Таб жев 4мг N14 (Мерк Шарп и Доум,Великобритан. (Англия)	1207.70
(Монтелукаст) 10мг №14 таб Акрихин (Мерк Шарп и Доум,Великобритан. (Англия)	1212.60
(Монтелукаст) таб 10мг N14 (Мерк Шарп и Доум,Великобритан. (Англия)	1243
Экталуст
Таблетки жевательные 5 мг, 14 шт.	341
Таблетки жевательные 4 мг, 14 шт.	425
Таблетки покрыт.плен.об. 10 мг, 14 шт.	465

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве монтелукаст. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.

Результаты опросов посетителей

Три посетителя сообщили об эффективности

Ваш ответ о побочных эффектах »

Восемь посетителей сообщили об оценке стоимости

	Участники		%
Дорогое	8		100.0%

Ваш ответ об оценке стоимости »

Семнадцать посетителей сообщили о частоте приема в день

Как часто нужно принимать Монтелукаст?
Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 1 раз в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.

	Участники		%
1 раз в день	13		76.5%
3 раза в день	3		17.6%
2 раза в день	1		5.9%

Ваш ответ о частоте приема в день »

67 посетителей сообщили о дозировке

	Участники		%
1-5мг	40		59.7%
6-10мг	26		38.8%
11-50мг	1		1.5%

Ваш ответ о дозировке »

Три посетителя сообщили о сроке начала действия

Сколько времени нужно принимать Монтелукаст, чтобы почувствовать улучшение состояния пациента?
Участники опроса в большинстве случаев через 1 день почувствовали улучшение состояния. Но это может не соответствовать периоду, через которое наступит улучшение у Вас. Проконсультруйтесь с врачом, в течение какого времени Вам нужно принимать это лекарство. В таблице ниже приведены результыты опроса о начале эффективного действия.

	Участники		%
1 день	2		66.7%
3 дня	1		33.3%

Ваш ответ о сроке начала действия »

Четыре посетителя сообщили о времени приема

В какое время лучше принимать Монтелукаст: на пустой желудок, до, после или во время еды?
Пользователи сайта чаще всего сообщают, что принимают это лекарство после еды. Однако, врач может порекомендовать Вам другое время. Отчет показывает, когда принимают лекарство остальные опрошенные пациенты.

Ваш ответ о времени приема »

111 посетителей сообщили о возрасте пациента

Ваш ответ о возрасте пациента »

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

Синглон ®

Инструкция
по применению лекарственного препарата для медицинского применения

Регистрационный номер:

ЛП 002100 - 130613

Торговое название препарата:

Синглон ®

Международное непатентованное название:

Монтелукаст

Лекарственная форма:

таблетки жевательные

Состав:

1 таблетка содержит:
Действующее вещество: Монтелукаст натрия 5,20 мг (эквивалентно 5 мг монтелукаста).
Вспомогательные вещества: маннитол - 201,675 мг, микрокристаллическая целлюлоза 101 - 66,00 мг, гипролоза - 9,00 мг, кроскармеллоза натрия - 9,00 мг, вишневый ароматизатор, порошок - 4,50 мг, аспартам - 1,50 мг, краситель железа оксид желтый (Е 172) - 0,125 мг, магния стеарат - 3,00 мг.
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки бледно-желтого цвета, с ярко выраженным вишневым запахом, допускаются вкрапления более темного цвета. На одной стороне гравировка R14 (цифра 14 расположена под буквой R).
Определение проводят органолептически.

Фармакотерапевтическая группа:

противовоспалительное антибронхоконстрикторное средство - лейкотриеновых рецепторов блокатор
Код ATX: R03DC03

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Монтелукаст обладает высокой степенью сродства и избирательностью связывания с рецепторами цистеиниловых лейкотриенов. Применение монтелукаста ингибирует раннюю и позднюю фазы бронхоспазма. Монтелукаст уменьшает бронхоспазм даже в весьма низких дозах (5 мг). Бронходилатация продолжается в течение 2-х часов после приёма препарата внутрь. Эффект бронходилатации, вызванный бета-адреномиметиком, усиливает действие, вызванное монтелукастом. Монтелукаст снижает количество эозинофилов в периферической крови и в дыхательных путях (в мокроте) детей и взрослых и улучшает контроль над клиническим течением бронхиальной астмы. У взрослых пациентов Монтелукаст существенно улучшает утренний объем форсированного выдоха (ОФВ1) за 1 секунду. Монтелукаст усиливает клиническое воздействие ингаляционных глюкокортикостероидов. Монтелукаст уменьшает выраженность дневных (включая кашель, хрипы, затруднение дыхания и ограничение деятельности) и ночных симптомов бронхиальной астмы. Монтелукаст снижает потребность в бета-адреномиметиках и глюкокортикостероидах, применяемых при необходимости (при ухудшении состояния). У пациентов, получающих Монтелукаст, отмечается более длительная ремиссия, чем у пациентов, его не принимавших. Терапевтический эффект отмечается уже после приема первой дозы. У детей в возрасте от 2 лет с бронхиальной астмой легкой степени тяжести и эпизодическими обострениями Монтелукаст существенно снижает частоту эпизодов обострений бронхиальной астмы и улучшает дыхательную функцию.
Ослабляется бронхоспазм, возникающий на фоне физической нагрузки. У пациентов с бронхиальной астмой, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и принимающих сопутствующую терапию ингаляционными и/или пероральными глюкокортикостероидами, лечение монтелукастом приводит к существенному улучшению контроля симптомов бронхиальной астмы.
Фармакокинетика
Абсорбция
Максимальная концентрация вещества в плазме крови (Сmах) достигалась у детей в возрасте от 2 до 5 лет через 2 часа после приема натощак в дозе 4 мг. Средняя Сmах была на 66 % выше, в то время как средняя Cmin была ниже, чем у взрослых после приема в дозе 10 мг.
У взрослых пациентов при приёме натощак в дозе 5 мг Стах достигается через 2 часа после приема. В среднем биодоступность составляет 73 %; она снижается до 63 % при приеме препарата после обычного приема пищи.
Распределение
Монтелукаст более чем на 99 % связывается с белками плазмы. Объем распределения монтелукаста в равновесном состоянии составляет в среднем 8-11 литров. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
Монтелукаст подвергается активному метаболизму в печени. В равновесном состоянии после приема в терапевтических дозах концентрации метаболитов монтелукаста в плазме у детей и взрослых не определяются.
Изоферменты цитохрома ЗА4, 2А6 и 2С9 вовлечены в метаболизм монтелукаста, но в терапевтических концентрациях Монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома ЗА4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Метаболиты монтелукаста обладают незначительной фармакологической активностью.
Выведение
Клиренс монтелукаста из плазмы у здоровых взрослых людей составляет в среднем 45 мл/мин. После приема внутрь меченого монтелукаста 86 % препарата выводилось в течение 5 дней через кишечник и менее 0,2 % - почками. Это свидетельствует о том, что препарат и его метаболиты выводятся преимущественно с желчью. Период полувыведения (Ту2) монтелукаста у пациентов молодого возраста составляет от 2,7 до 5,5 ч. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг.
Особые группы пациентов
Исследования у пациентов с почечной недостаточностью не проводились.
Поскольку Монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, коррекция дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется.
Данные о фармакокинетике монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (оценка > 9 по шкале Чайлд-Пью) отсутствуют.

Показания к применению:

Препарат показан детям 6-14 лет для:

длительного лечения и профилактики бронхиальной астмы (в том числе, предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания);

лечения бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и профилактики бронхоспазма физического усилия.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.

Детский возраст до 6 лет.

Фенилкетонурия (препарат содержит аспартам).

Тяжелые нарушения функции печени.
С осторожностью
Одновременное применение с индукторами CYP ЗА4.

Способ применения и дозы:

Доза для детей в возрасте 6-14 лет: одна таблетка жевательная 5 мг ежедневно вечером. Препарат Синглон" следует принимать за 1 час до или через 2 часа после приема пищи. Коррекции дозы в пределах данной возрастной группы не требуется.
Общие рекомендации: Терапевтический эффект препарата Синглон ® развивается в течение одного дня. Пациенту следует продолжать прием препарата Синглон как в периоды контролируемого течения бронхиальной астмы, так и в периоды ухудшения течения заболевания.
У пациентов с почечной недостаточностью, легкой или умеренной степенью печеночной недостаточности коррекции дозы не требуется. Данные для пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности отсутствуют.
Доза препарата не зависит от пола пациента.
Терапия препаратом Синглон ® в комбинации с другими препаратами для лечения бронхиальной астмы.
Если препарат Синглон ® назначен на фоне приема ингаляционных глюкокортикостероидов, то не следует резко заменять ингаляционные глюкокортикостероиды препаратом Синглон ® .

Побочное действие

Ниже приведены неблагоприятные реакции по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA, которые часто (>1/100, головная боль;
В ходе постмаркетингового исследования были выявлены следующие неблагоприятные проявления:
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
повышенная склонность к кровотечениям.
Нарушения со стороны иммунной системы:
реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию; эозинофильные инфильтраты печени.
Нарушения психики:
нарушения сна, включая ночные кошмары, галлюцинации, психомоторная гиперактивность (включая раздражительность, беспокойство, возбуждение, включая агрессивное поведение, и тремор), депрессия и бессонница, суицидальные мысли и суицидальное поведение.
Нарушения со стороны нервной системы:
сонливость, головокружение, парестезия/гиперестезия, судорожные припадки.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:
учащенное сердцебиение.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота и рвота.
Нарушения со стороны гепатобилиарной системы:
повышение активности «печёночных» трансаминаз в сыворотке крови (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), холестатический гепатит, панкреатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:
ангионевротический отек, появление экхимозов, крапивница, зуд, сыпь, узловатая эритема, склонность к формированию кровоподтёков.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
астения/усталость, дискомфорт, отек.
В очень редких случаях на фоне приема монтелукаста у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, развивается синдром Чарга - Стросса.

Передозировка

Отсутствует специфическая информация по лечению передозировки препаратом Синглон ® . В клинических исследованиях взрослые пациенты с бронхиальной астмой принимали препарат в дозах до 200 мг/сутки в течение 22 недель, а в кратковременных исследованиях - в дозах до 900 мг/сутки примерно в течение недели, без клинически значимых неблагоприятных проявлений.
Наблюдались случаи острой передозировки монтелукаста у взрослых и детей при приёме в дозе выше 1000 мг (примерно 61 мг/кг для ребенка в возрасте 42 месяцев).
Полученные клинические и лабораторные результаты согласовывались с профилем безопасности для взрослых и пациентов детского возраста. В большинстве отчетов по передозировке отсутствовали указания на неблагоприятные проявления. Наиболее часто встречающиеся неблагоприятные проявления соответствовали профилю безопасности монтелукаста и включали боль в животе, сонливость, жажду, головную боль, рвоту, психомоторную гиперактивность, мидриаз. Отсутствуют данные о возможности выведения монтелукаста при перитонеальном диализе или гемодиализе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат Синглон ® может назначаться совместно с другими препаратами, традиционно назначаемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. В рекомендованных дозах препарат не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/ норэтистерон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.
Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) монтелукаста в плазме крови снижалась примерно на 40 % у пациентов, которые принимали Монтелукаст и фенобарбитал. Поскольку в метаболизме монтелукаста принимает участие изофермент CYP ЗА4, следует проявлять осторожность, особенно у детей, при применении монтелукаста с такими индукторами CYP ЗА4 как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.
В исследованиях in vitro было установлено, что Монтелукаст является мощным ингибитором изофермента CYP 2С8. Однако результаты исследования клинического взаимодействия монтелукаста и росиглитазона (пример маркерных субстратов для препаратов, основной метаболизм которых осуществляется изоферментом CYP 2С8) не выявили ингибирующего действия монтелукаста на изофермент CYP 2С8 in vivo. Поэтому ожидается, что Монтелукаст не будет существенно изменять превращения препаратов, которые метаболизируются с участием данного фермента (например, паклитаксел, росиглитазон и репаглинид).
При приеме высоких доз монтелукаста (при 20- и 60-кратном превышении рекомендованной дозы для взрослых) наблюдается снижение концентрации теофиллина в плазме. Этот эффект не отмечается при приеме препарата в рекомендованных дозах.

Особые указания

Пациентам не следует принимать таблетки жевательные препарата Синглон ® для купирования острых приступов бронхиальной астмы. При возникновении приступа рекомендуется прменять ингаляционные бета-адреномиметики. При увеличении потребности в бета-адреномиметиках кратковременного действия пациентам следует как можно быстрее обратиться к врачу.
Нельзя резко заменять ингаляционные или пероральные глюкокортикостероиды препаратом Синглон ® .
Отсутствуют данные, свидетельствующие о возможности снижения дозы пероральных глюкокортикостероидов при сопутствующем применении препарата Синглон ® .
В редких случаях у пациентов, принимающих препараты для лечения бронхиальной астмы, включая Монтелукаст, может возникнуть системная эозинофилия, иногда сопровождающаяся клиническими проявлениями васкулита и синдрома Чарга-Стросса; это является показанием для применения системных глюкокортикостероидов. Такие случаи обычно, но не всегда, связаны с уменьшением дозы или отменой пероральных глюкокортикостероидов. Нельзя ни исключить, ни подтвердить вероятность того, что прием антагонистов лейкотриеновых рецепторов может быть связан с возникновением синдрома Чарга-Стросса. Врачи должны быть информированы о возможности возникновения у их пациентов эозинофилии, васкулитной сыпи, нарастания легочных симптомов, осложнений со стороны сердца и/или нейропатии. Пациенты, у которых возникли вышеперечисленные симптомы, должны быть обследованы повторно, а режимы их лечения - пересмотрены.
Таблетки жевательные препарата Синглон ® 5 мг содержат аспартам - источник фенилаланина. Пациентам с фенилкетонурией следует иметь в виду, что каждая таблетка жевательная по 5 мг содержит 1,5 мг аспартама.
Влияние препарата на способность управлять автомобилем и работу с механизмами
При приёме препарата Синглон ® могут развиваться головокружение и сонливость, что следует учитывать при необходимости управления автотранспортными средствами или работе с механизмами.

Форма выпуска:

Таблетки жевательные, 5 мг.
По 7 таблеток в блистере из алюминиевой фольги.
По 2, 4 или 8 блистеров помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности:

2 года
Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту

Производитель:

ООО «Гедеон Рихтер Польша» 05-825,
г. Гродзиск Мазовецкий, ул. кн. Ю. Понятовского, 5, Польша.
Владелец регистрационного удостоверения
ОАО «Гедеон Рихтер»
1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия
Претензии потребителей направлять по адресу:
Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер»
119049 г. Москва, 4-й Добрынинский пер., дом 8.

Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

Монтелукаст – бронхорасширяющее средство, антилейкотриеновый препарат. В лекарствах находится в виде монтелукаста натрия – белого или белого с желтым оттенком гигроскопического порошка. Вещество хорошо растворяется в метиловом спирте , этаноле , воде, и практически не растворим в ацетонитриле . Молекулярная масса соединения = 608,2 грамма на моль. Средство выпускают в виде жевательных таблеток и таблеток для перорального приема.

Фармакологическое действие

Бронхолитическое .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарство относится к классу селективных блокаторов лейкотриеновых рецепторов. Средство оказывает влияние на CysLT1-рецепторы, расположенные в эпителиальной ткани дыхательных путей (LTC4, LTD4, LTE4 ). Также препарат предотвращает развитие бронхоспазма , который обычно возникает из-за вдыхания цистеинилового лейкотриена LTD4 .

Препараты Монтелукаста устраняют спазм гладкой мускулатуры сосудов и бронхиол, снимают отек, замедляют процессы миграции макрофагов и эозинофилов , ингибируют процессы выделения слизи.

После приема таблеток внутрь вещество быстро и полностью всасывается через ЖКТ. Его максимальная концентрация наблюдается уже через 2,5 часа после попадания в желудок. Биологическая доступность средства составляет примерно 65-73%. Степень связывания с белками высокая, не менее 99%. Лекарство претерпевает реакции метаболизма в печени с помощью изоферментов CYP3A4 и CYP2C9 , выводится с желчью в течение 2,7-5,5 часов. Величина плазменного клиренса 45 мл в минуту.

Обычно для того, чтобы купировать бронхоспазм достаточно дозы 5 мг. Прием более 10 мг вещества не повышает эффективности лечения. Бронходилатация вследствие приема препарата наступает уже через 2 часа и сохраняется в течения всего дня.

При проведении опытов на мышах и крысах в течение двух лет, при систематическом приеме животными данного вещества каких-либо онкогенных эффектов отмечено не было. Также опыты на животных и отдельных клетках животных не выявили мутагенного и кластогенного действия лекарства. При приеме дозировок, не превышающих рекомендуемые, препарат не оказывал влияния на плодовитость и фертильность особей мужского и женского пола.

Показания к применению

Лекарство назначают:

• для устранения , возникающего вследствие сезонной или постоянной аллергии;
• в качестве профилактического средства при ;
• при длительном лечении бронхиальной астмы , если у пациента аллергия на ацетилсалициловую кислоту ;
• для предотвращения ночных и дневных симптомов астмы ;
• в качестве профилактики заболевания при повышенной физической нагрузке.

Противопоказания

Средство противопоказано:

• при на активный компонент;
• детям до 2 лет.

С осторожностью препарат используют:

• у детей в возрасте до 6 лет;
• при нарушениях в работе печени;
• беременным женщинам;
• в период лактации;
• при сочетании с некоторыми лекарственными средствами.

Побочные действия

Самые распространенные побочные эффекты от приема таблеток: , , головные боли, отечность слизистой носа.

Также во время лечения средством могут проявиться:

• сонливость , психомоторное возбуждение, яркие сновидения и , агрессия, повышенная утомляемость, нарушения в режиме сна, парестезии ;
• редко – судороги и судорожные припадки, эозинофильные инфильтраты печени;
• тошнота, болезненные ощущения и дискомфорт в области живота, рвота;
• , анафилактические реакции , кожный зуд, сыпь;
• миалгия и артралгия ;
• ощущение сердцебиения, повышенная вероятность развития кровотечений, отеков, кровоточивость, ;
• кашель , повышение уровня ферментов печени, гриппозное состояние .

Во время проведения постмаркетинговых исследований и на основе клинического опыта применения лекарства были выявлены случаи возникновения следующих побочных реакций:

• тромбоцитопения , желтуха , нарушения в работе печени;
• , мысли о суициде, попытки суицида, тревожность, ;
• , кровотечения из носа;
• гепатоцеллюлярный , смешанный или холестатический гепатиты (редко).

Серьезные нарушения в работе печени и гепатиты чаще развивались у пациентов, имеющих предрасположенность к такого рода заболеваниям (при злоупотреблении алкоголем, параллельном лечении другими лекарствами, наличии других заболеваний печени, в том числе вирусного гепатита ).

Монтелукаст, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Дозировка устанавливается в индивидуальном порядке, в зависимости от используемой лекарственной формы, возраста пациента и показаний.

Инструкция на Монтелукаст

Стандартная суточная дозировка составляет от 4 до 10 мг препарата, кратность приема — 1 раз в день. Взрослым назначают по 10 мг вещества перед отходом ко сну.

Эффект от приема таблеток развивается в течение первого дня терапии. Рекомендуется продолжать лечение в качестве профилактики после устранения симптомов обострения. Продолжительность проведения терапии устанавливает лечащий врач.

Часто препарат используют в сочетании с ингаляционными глюкокортикостероидами или бронходилататорами .

Монтелукаст, инструкция по применению у детей

Детям обычно назначают жевательные таблетки, дозировкой по 5 мг один раз в сутки на ночь. Курс лечения определяет врач.

Передозировка

При приеме 200 мг средства в сутки в течение 20 недель и приеме 0,9 грамм в сутки в течение 7 дней симптомы передозировки не проявлялись.

Есть сообщения о развитии острой передозировки при приеме более 1 грамма вещества во время постмаркетинговых исследований. Симптомы: чувство жажды, сухость во рту, сонливость, тошнота и рвота, головные боли, мидриаз , сильное психомоторное возбуждение, болезненные ощущения в области живота. Лечение симптоматическое, каких-либо специфических рекомендаций при передозировке Монтелукастом нет.

Взаимодействие

Данное вещество можно сочетать с прочими лекарствами от бронхиальной астмы или аллергического ринита . Средство хорошо сочетается с бронходилататорами и после достижения необходимого эффекта от терапии можно постепенно снижать их дозировку. Терапевтические дозы Монтелукаста не оказывали влияния на фармакокинетику теофилина , оральных контрацептивов, .

Уменьшает AUC лекарства приблизительно на 40 %, однако корректировать дозировку нет необходимости.

При лабораторных исследованиях было выявлено, что данное вещество ингибирует изофермент CYP2C8 , однако во время исследования фармакокинетики препарата в живом организме оказалось, что средство такого действия не оказывает. Поэтому его можно сочетать с росиглитазоном, и репаглинидом .

Использование препарата у пациентов, которые дополнительно получают ингаляционные глюкокортикостероиды , приводит к развитию дополнительного терапевтического эффекта. После стабилизации состояния больного можно постепенно снижать дозировку ГКС . При благоприятном течении можно постепенно полностью отменить ингаляционные ГКС .

Условия продажи

Лекарство отпускается по рецепту.

Условия хранения

Таблетки хранят в прохладном, темном месте, недоступном для маленьких детей.

Срок годности

24 месяца.

Особые указания

В разделе побочные эффекты описаны распространенные психоневротические нарушения , ассоциированные с лечением Монтелукастом. Допускается, что перечисленные симптомы могли быть вызваны другими факторами. Если у пациента возникли перечисленные побочные реакции, об этом необходимо сообщить его лечащему врачу.

Не установлено, насколько лекарство эффективно при лечении острых приступов бронхиальной астмы , средство не заменяет ингаляционные бета2-агонисты короткого действия. Пациенту рекомендуется иметь их при себе. Во время использования препаратов экстренной помощи нельзя прекращать прием Монтелукаста.

Во время проведения терапии препаратом пациенты, у которых имеется подтвержденная аллергия на НПВС и ацетилсалициловую кислоту , должны воздерживаться от приема этих средств. Бронхолитик улучшает дыхательную функцию, однако не может полностью устранить бронхоконстрикцию , вызванную аллергенами .

При снижении дозировки системных глюкокортикостероидов вследствие начала лечения блокаторами лейкотриеновых рецепторов иногда развиваются: сыпь, эозинофилия , невропатия , осложнения на сердце, синдром Чарджа-Стросс , васкулит . Поэтому рекомендуется соблюдать особую осторожность во время снижения дозировки ГКС , за пациентом должен наблюдать лечащий врач.

Необходимо проинформировать пациентов с о том, что в таблетках содержится (аспартам ). Одна жевательная таблетка содержит от 4 до 5 мг аспартама .

Детям

Детям до 2 лет данное вещество противопоказано к приему. При лечении детей от 2 до 6 лет рекомендуется использовать соответствующую лекарственную форму препарата.

Пожилым

Несмотря на то, что период полувыведения препарата из организма у пожилых пациентов несколько больше, чем у молодых, коррекция дозировки не требуется. Лекарство хорошо переносится больными в возрасте старше 65 и 75 лет.

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

Коммерческие названия за границей (за рубежом) - для Монтелукаста - Airlukast, Asthator, Asthmatin, Emlucast, Lukotas, Monkasta, Montair, Montecad, Montek, Montelo-10, Monteflo, Monti, Odimont, Singulair; для Зафирлукаста - Accolate, Accoleit, Aeronix, Azimax, Olmoran, Resma, Vanticon, Zuvair.

Все препараты, применяемые в пульмонологии, .

Препараты, содержащие блокаторы лейкотриеновых рецепторов (АТХ R03DC):

Препараты, содержащие Зафирлукаст (Zafirlukast, код АТХ (ATC) R03DC01)
Название	Форма выпуска	Упаковка, шт	Страна, производитель	Цена в Москве, р	Предложений в Москве
Аколат (Accolate)	таблетки 20мг	28	Англия, Астра Зенека	793- (средняя 975) -1383	109↘
Препараты, содержащие Монтелукаст (Montelukast, код АТХ (ATC) R03DC03)
Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)
Сингуляр (Singulair)	таблетки жевательные 4мг	14	Нидерланды, Мерк Шарп Доум	500- (средняя 920↗) -1290	603↗
Сингуляр (Singulair)	таблетки жевательные 5мг	7 и 14	Нидерланды, Мерк Шарп Доум	за 7шт: 835- (средняя 877) -979; за 14шт: 636- (средняя 920) -1279	684↗
Сингуляр (Singulair)	таблетки 10мг	7 и 14	Нидерланды, Мерк Шарп Доум	за 7шт: 904- (средняя 980)-1050; за 14шт: 739- (средняя 967↗) -1354	698↗
Редко встречающиеся формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы)
Монтелар (Montelar)	таблетки жевательные 4мг	14 и 28	Турция, Сандоз	за 14шт:545- (средняя 662) -754; за 28шт: 925- (средняя 1115) -1235	97
Монтелар (Montelar)	таблетки жевательные 5мг	14 и 28	Турция, Сандоз	за 14шт:550- (средняя 646) -747; за 28шт: 955- (средняя 1088) -1305	49
Синглон (Singlon)	таблетки 10мг	28	Польша, Гедеон Рихтер	460- (средняя 612) -743	54
Экталуст	таблетки жевательные 4мг	14	Россия, Канонфарма	353	28
Экталуст	таблетки жевательные 5мг	14	Россия, Канонфарма	366	29
Экталуст	таблетки 10мг	14	Россия, Канонфарма	392	29

Сингуляр (Монтелукаст) в таблетках 5 и 10мг - официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Фармакологическое действие

Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Монтелукаст селективно ингибирует CysLT1-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов (LTC4, LTD4, LTE4) эпителия дыхательных путей, а также предотвращает у больных бронхиальной астмой бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеинилового лейкотриена LTD4. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4. Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг 1 раз в сутки, не повышает эффективность препарата.

Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета2-адреномиметиками.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь монтелукаст быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Прием обычной пищи не влияет на Cmax в плазме крови и биодоступность таблеток, покрытых оболочкой, и жевательных таблеток. У взрослых при приеме натощак таблеток, покрытых оболочкой, в дозе 10 мг Cmax в плазме крови достигается через 3 ч. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64%.

После приема внутрь натощак препарата в форме жевательных таблеток в дозе 5 мг Cmax у взрослых достигается через 2 ч. Биодоступность составляет 73%.

Распределение

Связывание монтелукаста с белками плазмы крови составляет более 99%. Vd в среднем составляет 8-11 л.

При однократном приеме препарата в форме таблеток, покрытых оболочкой, в дозе 10 мг 1 раз в сутки наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.

Метаболизм

Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.

Предполагается, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 (3А4 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома Р450: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.

Выведение

T1/2 монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2.7 до 5.5 ч. Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаста 86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0.2% - с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь в дозах более 50 мг.

При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается.

Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин имеет сходный характер.

При приеме внутрь таблеток, покрытых оболочкой, в дозе 10 мг 1 раз в сутки фармакокинетический профиль и биодоступность имеют сходный характер у пациентов пожилого и молодого возраста.

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением AUC приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 мг. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами (T1/2 в среднем составляет 7.4 ч). Изменение дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.

Поскольку монтелукаст и его метаболиты не выводятся с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Коррекция дозы у этой категории пациентов не требуется.

Не выявлено различий клинически значимых фармакокинетических эффектов у пациентов в зависимости от расовой принадлежности.

Показания к применению препарата СИНГУЛЯР®

Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше, включая:

• предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания;
• лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте;
• предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.

Купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов (у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше) и постоянных аллергических ринитов (у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше).

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Для лечения бронхиальной астмы Сингуляр® следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов препарат можно принимать в любое время суток. При сочетанной патологии (бронхиальная астма и аллергический ринит) препарат следует принимать вечером.

Взрослым и подросткам в возрасте 15 лет и старше препарат назначают в дозе 10 мг (1 таблетка, покрытая оболочкой) в сутки.

Детям в возрасте от 6 до 14 лет назначают в дозе 5 мг (1 таблетка жевательная) в сутки. Подбора дозы для этой возрастной группы не требуется.

Терапевтическое действие препарата Сингуляр® на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать Сингуляр® как в период достижения контроля симптомов бронхиальной астмы, так и в период обострения заболевания.

Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется.

Сингуляр® можно добавлять к лечению бронходилататорами и ингаляционными ГКС.

Побочное действие

В целом, препарат Сингуляр® хорошо переносится. Побочные эффекты обычно бывают легкими и, как правило, не требуют отмены препарата. Общая частота побочных эффектов при лечении препаратом Сингуляр® сопоставима с их частотой при приеме плацебо.

Взрослые и дети в возрасте 15 пет и старше с бронхиальной астмой

В двух 12-недельных плацебо-контролируемых клинических исследованиях с аналогичным дизайном единственными побочными эффектами, оцененными как связанные с приемом препарата, наблюдавшиеся у >1% пациентов, принимавших Сингуляр®, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, были боль в животе и головная боль. Различия по частоте данных побочных эффектов между двумя группами лечения были статистически незначимыми.

При более длительном лечении (в течение 2 лет) профиль побочных эффектов не изменился.

Дети в возрасте от 6 до 14 лет с бронхиальной астмой

Профиль безопасности препарата у детей был целом, схожим с профилем безопасности у взрослых и сопоставим с профилем безопасности плацебо.

В 8-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании единственным побочным эффектом, оцененным как связанный с приемом препарата, наблюдавшимся у >1% пациентов, получавшим Сингуляр®, и чаще, чем в группе пациентов, получавших плацебо, была головная боль. Различие по частоте между двумя группами лечения было статистически незначимым.

В исследованиях по оценке темпа роста профиль безопасности у пациентов данной возрастной группы соответствовал ранее описанному профилю безопасности препарата Сингуляр®.

При более длительном лечении (более 6 мес) профиль побочных эффектов не изменился.

Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с сезонным аллергическим ринитом

Пациенты принимали Сингуляр® 1 раз в сутки утром или вечером, в целом препарат хорошо переносился. Профиль безопасности препарата был схожим с профилем безопасности плацебо. В плацебо-контролируемых клинических исследованиях не были зарегистрированы побочные реакции, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у >1% пациентов, получавших Сингуляр®, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо. В 4-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании профиль безопасности препарата был схожим с таковым в 2-недельных исследованиях. Частота возникновения сонливости при приеме препарата во всех исследованиях была такой же, как при приеме плацебо.

Дети в возрасте от 2 до 14 лет с сезонным аллергическим ринитом

Пациенты принимали Сингуляр® 1 раз в сутки вечером, в целом препарат хорошо переносился. Профиль безопасности препарата был схожим с профилем безопасности плацебо. В данном клиническом исследовании не были зарегистрированы побочные реакции, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у >1% пациентов, получавших Сингуляр®, и чаще, чем в группе пациентов, получавших плацебо.

Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с круглогодичным аллергическим ринитом

Пациенты принимали Сингуляр® 1 раз в сутки вечером, в целом препарат хорошо переносился. Профиль безопасности препарата был схожим с профилем безопасности, наблюдавшимся при лечении пациентов с сезонным аллергическим ринитом и при приеме плацебо. В данных клинических исследованиях не были зарегистрированы побочные эффекты, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у >1% пациентов, получавших Сингуляр®, и чаще, чем в группе пациентов, получавших плацебо. Частота возникновения сонливости при приеме препарата была такой же, как при приеме плацебо.

Обобщенный анализ результатов клинических исследований

Был проведен обобщенный анализ 41 плацебо-контролируемого клинического исследования (35 исследований с участием пациентов в возрасте 15 лет и старше, 6 исследований с участием пациентов в возрасте от 6 до 14 лет) с использованием утвержденных методов оценки суицидальности. Среди 9929 пациентов, получавших Сингуляр®, и 7780 пациентов, получавших в данных исследованиях плацебо, был выявлен 1 пациент с суицидальной настроенностью в группе пациентов, получавших Сингуляр®. Ни в одной из групп лечения не было совершено ни одного самоубийства, суицидальной попытки или других подготовительных действий, указывавших на суицидальное поведение.

Отдельно был проведен обобщенный анализ 46 плацебо-контролируемых клинических исследований (35 исследований с участием пациентов в возрасте 15 лет и старше; 11 исследований с участием пациентов в возрасте от 3 месяцев до 14 лет) для оценки неблагоприятных поведенческих эффектов. Среди 11673 пациентов, принимавших в этих исследованиях препарат Сингуляр®, и 8827 пациентов, принимавших плацебо, процент больных, имеющих как минимум один неблагоприятный поведенческий эффект, составил 2.73% среди пациентов, получавших Сингуляр®, и 2.27% среди пациентов, получавших плацебо; отношение шансов составило 1.12 (95%-доверительный интервал ).

Побочные эффекты, зарегистрированные во время постмаркетингового применения препарата

Cо стороны свертывающей системы крови: повышение склонности к кровотечениям.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилаксия; очень редко (<1/10 000) - эозинофильная инфильтрация печени.

Со стороны психики: ажитация (в т.ч. агрессивное поведение или враждебность), тревожность, депрессия, дезориентация, патологические сновидения, галлюцинации, бессонница, раздражительность, беспокойство, сомнамбулизм, суицидальные мысли и поведение (суицидальность), тремор.

Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия; очень редко (<1/10 000) - судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовые кровотечения.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, диспепсия, тошнота, рвота, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: увеличение активности АЛТ и ACT в крови; очень редко (<1/10 000) - гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).

Со стороны кожи и подкожных тканей: склонность к формированию гематом, узловатая эритема, многоформная эритема, зуд, сыпь.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.

Общие реакции: астения (слабость)/усталость, отеки, пирексия.

В целом, препарат Сингуляр® хорошо переносится больными. Побочные эффекты обычно бывают легкими и, как правило, не требуют отмены препарата. Общая частота побочных эффектов при лечении препаратом Сингуляр® сопоставима с их частотой при приеме плацебо.

Противопоказания к применению препарата СИНГУЛЯР®

• детский возраст до 6 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение препарата СИНГУЛЯР® при беременности и кормлении грудью

Клинических исследований препарата Сингуляр® с участием беременных женщин не проводилось. Сингуляр® следует применять при беременности и в период грудного вскармливания только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

В ходе пострегистрационного применения препарата Сингуляр® сообщалось о развитии врожденных дефектов конечностей у новорожденных, матери которых принимали Сингуляр® при беременности. Большинство этих женщин также принимали другие препараты для лечения бронхиальной астмы при беременности. Причинно-следственная связь межд приемом препарата Сингуляр® и развитием врожденных дефектов конечностей не установлена.

Неизвестно, выделяется ли монтелукаст с грудным молоком. Поскольку многие лекарственные препараты выделяются с грудным молоком, необходимо учитывать это при назначении препарата Сингуляр® кормящим грудью матерям.

Для пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени специального подбора дозы не требуется.

Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.

Для пациентов с почечной недостаточностью специального подбора дозы не требуется.

Для пожилых пациентов специального подбора дозы не требуется.

Применение у детей

Противопоказание: детский возраст до 6 лет. Детям в возрасте от 6 до 14 лет назначают в дозе 5 мг (1 таблетки жевательная) в сутки. Подбора дозы для этой возрастной группы не требуется.

Особые указания

Эффективность препарата Сингуляр® для перорального приема в отношении лечения острых приступов бронхиальной астмы не установлена. Поэтому Сингуляр® в таблетках не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. Пациентам должны быть даны инструкции всегда иметь при себе препараты экстренной помощи для купирования приступов бронхиальной астмы (ингаляционные бета2-агонисты короткого действия).

Не следует прекращать прием препарата Сингуляр® в период обострения астмы и необходимости применения для купирования приступов препаратов экстренной помощи (ингаляционных бета2-агонистов короткого действия).

Пациенты с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС не должны принимать эти препараты в период лечения препаратом Сингуляр®, поскольку Сингуляр®, улучшая дыхательную функцию у больных аллергической бронхиальной астмой, тем не менее, не может полностью предотвратить вызванную у них НПВС бронхоконстрикцию.

Дозу ингаляционных ГКС, применяемых одновременно с препаратом Сингуляр®, можно постепенно снижать под наблюдением врача, однако резкой замены ингаляционных или пероральных ГКС препаратом Сингуляр® проводить нельзя.

У пациентов, принимавших Сингуляр®, были описаны психоневрологические нарушения. Учитывая, что эти симптомы могли быть вызваны другими факторами, неизвестно, связаны ли они с приемом препарата Сингуляр®. Врачу необходимо обсудить данные побочные эффекты с пациентами и/или их родителями/опекунами. Пациентам и/или их опекунам необходимо объяснить, что в случае появления подобных симптомов необходимо сообщить об этом лечащему врачу.

Уменьшение дозы системных ГКС у больных, получающих противоастматические средства, включая блокаторы лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением одной или нескольких следующих реакций: эозинофилия, сыпи, ухудшение легочных симптомов, кардиологические осложнения и/или невропатия, иногда диагностируемая как синдром Чарджа-Стросс, системный эозинофильный васкулит. Хотя причинно-следственной связи этих побочных реакций с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении дозы системных ГКС у больных, получающих Сингуляр®, необходимо соблюдать осторожность и проводить со ответствующее клиническое наблюдение.

Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг содержат лактозы моногидрат. Пациентам с редкой формой наследственной непереносимости галактозы, врожденной недостаточностью лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует назначать Сингуляр® в данной лекарственной форме.

Сингуляр® таблетки жевательные 5 мг содержит аспартам - источник фенилаланина. Пациенты с фенилкетонурией должны быть проинформированы, что каждая жевательная таблетка 5 мг содержит аспартам в количестве, эквивалентном 0.842 мг фенилаланина. Сингуляр® таблетки жевательные 5 мг не рекомендуется назначать пациентам с фенилкетонурией.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами

Данных, свидетельствующих о том, что прием препарата Сингуляр® влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами не выявлено.

Передозировка

Симптомы передозировки не выявлены в ходе клинических исследований длительного (22 недели) лечения препаратом Сингуляр® взрослых пациентов с бронхиальной астмой в дозах до 200 мг в сутки, либо в ходе коротких (около 1 недели) клинических исследований при приеме препарата в дозах до 900 мг в сутки.

Имели место случаи острой передозировки препарата Сингуляр® (прием не менее 1000 мг в сутки) в пострегистрационном периоде и во время клинических исследований у взрослых и детей. Клинические и лабораторные данные свидетельствовали о сопоставимости профилей безопасности препарата Сингуляр® у детей, взрослых и пациентов пожилого возраста. Наиболее частыми симптомами были чувство жажды, сонливость, рвота, психомоторное возбуждение, головная боль и боль в животе. Данные побочные эфекты согласутся с профилем безопасности препарата Сингуляр®.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Специальной информации о лечении передозировки препарата Сингуляр® нет. Данных об эффективности перитонеального диализа или гемодиализа монтелукаста не имеется.

Лекарственное взаимодействие

Сингуляр® можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, которые обчычно применяют для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/или лечения аллергического ринита. Монтелукаст в рекомендуемой терапевтической дозе не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

При одновременном применении с фенобарбиталом AUC монтелукаста уменьшалась примерно на 40%, при этом коррекция режима дозирования препарата Сингуляр® не требуется.

В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP2C8, однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и роcиглитазона (метаболизируется с участием изофермента CYP2C8) не получено подтверждения ингибирования монтелукастом изофермента CYP2C8. Поэтому в клинической практике не предполагается влияние монтелукаста на CYP2С8-опосредованный метаболизм ряда лекарственных препаратов, в т.ч. паклитаксела, росиглитазона, репаглинида.

Комбинированное лечение с бронходилататорами: Сингуляр® является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. По достижении терапевтического эффекта от лечения препаратом Сингуляр®, можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров.

Комбинированное лечение с ингаляционными ГКС: лечение препаратом Сингуляр® обеспечивает дополнительный терапевтический эффект у пациентов, получающих ингаляционные ГКС. По достижении стабилизации состояния, можно начать постепенное снижение дозы ГКС под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных ГКС, однако резкая замена ингаляционных кортикостероидов на Сингуляр® не рекомендуется.

Условия отпуска из аптек

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 30°С. Срок годности таблеток жевательных 5 мг - 2 года; таблеток, покрытых оболочкой, 10 мг - 3 года.

Инструкция цитируется по материалам фармацевтического сайта Видаль .

Сингуляр (Монтелукаст) в таблетках 4мг - показания и дозировка

Показания к применению препарата СИНГУЛЯР® таблетки жевательные 4 мг

• профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у детей в возрасте 2 лет и старше: с целью контроля дневных и ночных симптомов заболевания;
• облегчение симптомов аллергического ринита у детей в возрасте 2 лет и старше.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

При бронхиальной астме назначают по 4 мг (1 таблетка) на ночь.

При бронхиальной астме и аллергическом рините назначают по 4 мг (1 таблетка) на ночь.

При аллергическом рините назначают по 4 мг (1 таблетка) в сутки в индивидуальном режиме, в зависимости от времени наибольшего обострения симптомов.

Для детей в возрасте от 2 до 5 лет с бронхиальной астмой и/или аллергическим ринитом доза составляет 4 мг (1 таблетка) в сутки.

Для детей, пациентов пожилого возраста, пациентам с почечной недостаточностью и пациентов с легким/умеренным нарушением функции печени специального подбора дозы не требуется.

Аколат (Зафирлукаст) - инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа

Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Препарат для лечения бронхиальной астмы и аллергического ринита.

Фармакологическое действие

Блокатор лейкотриеновых рецепторов. Синтез лейкотриенов и их взаимодействие с рецепторами относится к звеньям патогенеза бронхиальной астмы (характеризующейся наличием воспалительного процесса) и проявляется в сокращении гладкой мускулатуры и отеке слизистой бронхов, изменении клеточной активности, включая повышение уровня миграции эозинофилов в легочную ткань.

Зафирлукаст - конкурентный, высокоселективный и мощный антагонист пептидных рецепторов лейкотриенов LTC4, LTD4, LTE4 - компонентов медленно реагирующей субстанции анафилаксии. Зафирлукаст действует как противовоспалительный агент, уменьшающий эффект медиаторов воспаления.

Зафирлукаст в одинаковой степени предотвращает бронхоспазм, вызываемый всеми тремя пептидными лейкотриенами (лейкотриены С4, D4 и Е4).

Исследования на животных показали, что Аколат эффективно предотвращает вызываемое лейкотриенами повышение проницаемости сосудов, приводящее к отеку, и вызываемое лейкотриенами повышение уровня эозинофилов в легочной ткани.

Специфичность Аколата была доказана в клинических исследованиях, где было показано, что Аколат взаимодействует только с рецепторами лейкотриенов и не действует на простагландиновые, тромбоксановые, холинергические и гистаминовые рецепторы.

Аколат уменьшает клеточный и неклеточный компоненты воспаления в воздухоносных путях, вызываемого антигенной провокацией, с последующим бронхиальным лаважем через 48 ч; зафирлукаст снижает подъем уровня базофилов, лимфоцитов и гистамина, и уменьшает стимулированную продукцию супероксидов альвеолярными макрофагами. Аколат ослаблял возрастающую после провокации ингаляционными аллергенами бронхиальную гиперреактивность и бронхоконстрикцию, индуцированную фактором, активирующим тромбоциты. В дальнейшем чувствительность к метахолину уменьшалась при длительном приеме Аколата в дозе 20 мг 2 раза в сутки.

В ходе клинических исследований на фоне длительного приема Аколата было продемонстрировано продолжительное улучшение показателей функции легких по сравнению с началом лечения даже на фоне остаточной концентрации зафирлукаста в плазме.

Исследования у детей 5-11 лет (включительно) показали, что применение Аколата по 10 мг 2 раза в сутки существенно улучшает функцию легких (ОФВ1 утренняя и вечерняя ПСВ, частота приема β2-агонистов) по сравнению с плацебо. Это улучшение сохранялось или увеличивалось при приеме Аколата 10 мг 2 раза в сутки в течение 1 года.

Установлено дозозависимое ингибирование бронхоконстрикции, вызываемой ингалируемым лейкотриеном D4. Пациенты, страдающие бронхиальной астмой, приблизительно в 10 раз чувствительнее к бронхоконстрикции, вызываемой ингалируемым лейкотриеном D4. Одноразовый прием Аколата позволяет пациентам с бронхиальной астмой ингалировать в 100 раз больше лейкотриена D4 и обеспечивает защиту от 12 до 24 ч.

Аколат ингибирует бронхоконстрикцию, вызываемую несколькими видами провокаций, например, сульфурдиоксидом, физической нагрузкой, холодным воздухом. Аколат ослабляет раннюю и позднюю фазы воспалительных реакций, вызываемых различными антигенами, такими как растения, перхоть животных, амброзия и смешанные антигены.

Аколат облегчает симптомы бронхиальной астмы (уменьшает дневные и ночные симптомы бронхиальной астмы), улучшает функцию легких, уменьшает потребность в приеме бета- адреномиметиков и уменьшает частоту обострений заболевания.

Начальное улучшение симптомов бронхиальной астмы возникает в течение первых недель, а иногда и первых дней приема Аколата.

Аколат предназначен для приема внутрь и, следовательно, удобен для приема пациентам, которые испытывают трудности с применением лекарственных средств в виде аэрозолей.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается быстро, но недостаточно полно, прием пищи богатой жиром или белком снижает биодоступность на 40%. Время достижения Cmax - 3 ч. Величина Css в плазме пропорциональна дозе и прогнозируема по фармакокинетике разовой дозы. Связь с белками (альбумином) - 99%. Кумуляция - низкая.

Экстенсивно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Т1/2- 10 ч. Выводится с почками на 10%, через кишечник - 89%; частично - с грудным молоком в виде метаболитов. Зафирлукаст не определяется в моче. Метаболиты, определяемые в плазме крови, оказались в 90 раз менее активны, чем зафирлукаст в стандартных тестах активности in vitro.

Фармакокинетика зафирлукаста у подростков и взрослых, страдающих астмой, была схожей с фармакокинетикой у здоровых взрослых мужчин. После коррекции по весу тела не наблюдается сильных отличий между фармакокинетикой зафирлукаста у мужчин и у женщин.

У пациентов пожилого возраста и у лиц, имеющих алкогольный цирроз печени, Cmax и AUC увеличиваются в 2 раза.

Показания к применению препарата АКОЛАТ®

• профилактика приступов бронхиальной астмы;
• поддерживающая базисная терапия бронхиальной астмы.

Режим дозирования

Аколат показан для профилактики приступов бронхиальной астмы и поэтому должен приниматься длительно.

Взрослые и дети старше 12 лет:

Внутрь 20 мг 2 раза в сутки. Обычная поддерживающая доза также составляет 20 мг 2 раза в сутки. Не следует превышать рекомендованную дозу. Прием более высокой дозы препарата может быть связан с повышением уровня одного или более печеночных ферментов и развитием гепатотоксичности.

Аколат не следует принимать одновременно с пищей, так как пища уменьшает биодоступность зафирлукаста.

Дети от 7 до 11 лет (включительно):

Клиренс зафирлукаста у пожилых (старше 65 лет) значительно снижен. Cmax и AUC приблизительно в 2 раза больше, чем у молодых людей. Однако кумуляции зафирлукаста у пожилых людей при этом не происходит. В клинических исследованиях у пожилых пациентов, получавших Аколат 20 мг 2 раза в сутки, не наблюдалось увеличения общей частоты неблагоприятных явлений. Клинический опыт применения Аколата у пожилых пациентов (старше 65 лет) ограничен, в связи с чем рекомендуется проявлять осторожность при назначении препарата данной группе пациентов.

Нарушения функции почек:

Нарушения функции печени:

Побочное действие

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, боли в животе (часто).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: симптоматический гепатит с и без гипербилирубинемией (редко), гипербилирубииемия без повышенного содержания печеночных ферментов (редко), печеночная недостаточность (очень редко), фульминантный гепатит (очень редко).

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия (редко).

Со стороны кожных покровов: сыпь, включая везикулярную сыпь, кожный зуд, реакции гиперчувствительности, включая крапивницу и ангионевротический отек (редко), отек (не часто).

Со стороны ЦНС: бессонница, головная боль (часто).

Со стороны гематологической системы: образование гематом при ушибах (редко), кровотечения, включая гиперменнорею (редко), тромбоцитопения (редко) и агранулоцитоз (очень редко).

Со стороны организма в целом: слабость (часто).

Указанные симптомы обычно проходили после прекращения терапии. Отмеченные при приеме Аколата головная боль и нарушения со стороны ЖКТ обычно носили умеренный характер и не требовали отмены препарата.

Наблюдалось увеличение частоты инфекций у пожилых пациентов, получавших Аколат (7.8% против 1.4%). Инфекции обычно протекали легко, преимущественно затрагивали респираторный тракт и не требовали прекращения терапии.

Противопоказания к применению препарата АКОЛАТ®

• детский возраст до 7 лет;
• повышенная чувствительность к зафирлукасту или другим ингредиентам препарата.

Применение препарата АКОЛАТ® при беременности и кормлении грудью

Безопасность приема Аколата женщинами во время беременности не установлена. Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Зафирлукаст экскретируется с грудным молоком, Аколат не должен назначаться кормящим матерям.

Применение при нарушениях функции печени

Клиренс зафирлукаста снижен у пациентов с алкогольным циррозом, так что Cmax и AUC приблизительно в 2 раза больше, чем у здоровых. Терапию можно начинать с приема 20 мг 2 раза в сутки и корректировать дозу в зависимости от клинического ответа. Не проводили клинических исследований с использованием Аколата у больных гепатитом. Также отсутствуют данные о продолжительном применении Аколата у больных с циррозом печени.

Применение при нарушениях функции почек

Не требуется коррекции дозы у пациентов с нарушениями функции почек.

Применение у пожилых пациентов

Клиренс зафирлукаста у пожилых (старше 65 лет) значительно снижен; Cmax и AUC приблизительно в 2 раза больше, чем у молодых людей. Однако кумуляции зафирлукаста у пожилых людей при этом не происходит. В клинических исследованиях у пожилых пациентов, получавших Аколалт 20 мг 2 раза в сутки, не наблюдалось увеличения общей частоты неблагоприятных явлений. Клинический опыт применения Аколата у пожилых пациентов (старше 65 лет) ограничен, в связи с чем рекомендуется проявлять осторожность при назначении препарата данной группе пациентов.

Применение у детей

Применение Аколата противопоказано детям в возрасте до 7 лет.

Особые указания

Чтобы получить эффект от лечения, Аколат необходимо принимать регулярно, даже если симптомы бронхиальной астмы не беспокоят. Как правило, терапию Аколатом следует продолжать во время обострений бронхиальной астмы.

Так же как ингаляционные ГКС, динатрия кромогликат и недокромил натрия, Аколат не используют для купирования бронхоспазма при острых астматических приступах.

Избегать резкой отмены ингаляционных или пероральных ГКС при переходе к терапии Аколатом.

Применение Аколата не изучалось при лечении интермиттирующей или нестабильной бронхиальной астмы.

При приеме Аколата отмечали случаи развития эозинофильных состояний, включая синдром Churg-Strauss и эозинофильную пневмонию. Проявления могут касаться различных органов и систем, в т.ч. возможно появление васкулита, ухудшение функции легких, сердечные осложнения или невропатия. При этом не удалось подтвердить или отвергнуть причинно-следственную связь с приемом Аколата. При развитии эозинофильного состояния или синдрома Churg-Strauss следует прекратить прием Аколата. Впоследствии не следует возобновлять лечение Аколатом и принимать Аколат с целью установления причинно-следственной связи с развившейся зозинофилией.

Во время терапии Аколатом возможно повышение уровня трансаминаз сыворотки крови. Обычно эти явления носят проходящий характер и протекают бессимптомно, но могут быть и ранними симптомами гепатотоксичности, и в крайне редких случаях ассоциируются с более серьезными гепатоцеллюлярными нарушениями, молниеносным течением гепатита и печеночной недостаточностью. В ходе постмаркетинговых исследований имелись очень редкие сообщения о случаях острых нарушений функции печени, которым не предшествовали клинические симптомы или признаки дисфункции.

В случае возникновения клинических признаков или симптомов, указывающих на дисфункцию печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в правом верхнем квадранте живота, повышенная утомляемость, вялость, апатия, гриппоподобные симптомы, увеличение печени, зуд и желтуха), прием препарата следует отменить. Рекомендуется незамедлительно определить уровень сывороточных трансаминаз, в особенности АЛТ сыворотки. Врачи могут учитывать значения, полученные в ходе рутинных исследований печеночных ферментов.

Периодический контроль уровня сывороточных трансаминаз не предотвращает возникновения серьезных печеночных нарушений, но своевременное выявление нарушений функции печени, вызванное приемом препарата, наряду с немедленной отменой препарата может способствовать улучшению состояния пациента. Если в ходе проведения исследований функции печени выявлены признаки гепатотоксичности, следует немедленно прекратить прием препарата. Пациентам, у которых Аколат был отменен по причине развития гепатотоксичности, развитие которой не было связано с какой-либо другой причиной, повторное назначение Аколата противопоказано.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нет сведений, что Аколат приводит к ухудшению этих видов деятельности.

Передозировка

Имелись отдельные сообщения о случаях передозировки Аколата у людей.

В случае передозировки необходимо проводить поддерживающую терапию. Возможно промывание желудка.

Лекарственное взаимодействие

Аколат можно применять одновременно с другими видами медикаментозной терапии, применяемой для лечения аллергии и бронхиальной астмы. Например, Аколат применялся одновременно с ингаляционными ГКС, ингаляционной и пероральной терапией бронходилятаторами, антибиотиками и антигистаминными препаратами без признаков нежелательного взаимодействия.

Аколат можно применять одновременно с пероральными контрацептивами без нежелательного взаимодействия.

Прием Аколата одновременно с ацетилсалициловой кислотой (650 мг 4 раза в сутки) может привести к повышению уровня зафирлукаста в плазме приблизительно на 45%.

Прием Аколата одновременно с эритромицином может привести к снижению уровня зафирлукаста в плазме примерно на 40%.

В клинических исследованиях прием Аколата одновременно с теофиллином приводил к снижению уровня зафирлукаста в плазме примерно на 30% без влияния на плазменный уровень теофиллина. Однако в ходе постмаркетинговых исследований были отмечены редкие случаи повышения у пациентов уровня теофиллина при его одновременном приеме с Аколатом.

Прием Аколата одновременно с терфенадином приводит к уменьшению AUC для зафирлукаста на 54%, но без влияния на уровень терфенадина в плазме.

Прием Аколата одновременно с варфарином приводит к увеличению максимального протромбинового времени примерно на 35%. Поэтому рекомендуется контролировать протромбиновое время в случае, если Аколат применяется одновременно с варфарином. Очевидно это взаимодействие является результатом иигибирования зафирлукастом изоферментной системы цитохрома Р450 2С9.

У курящих возможно увеличение клиренса зафирлукаста приблизительно на 20%.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Хранить при температуре ниже 30°С в местах, недоступных для детей.

Срок годности - 3 года.

Современный темп жизни и развитие человечества дарит мировой популяции не только высокий уровень жизни, но и некоторые хронические заболевания. В течение последних десятилетий на всех континентах отмечается рост хронических заболеваний органов дыхания, в частности, бронхиальной астмы. Но в этой ситуации медицина тоже не стоит на месте. У врача в арсенале имеется значительное количество средств, которые могут помочь человеку.

Одним из широко используемых при лечении бронхиальной астмы является Монтелукаст. Аналоги подешевле, инструкция по применению, цена и отзывы – тема нашей статьи.

Состав и форма выпуска

Жевательные таблетки с вишневым вкусом, в каждой содержится по 5 мг активного вещества – монтелукаст натрия. Выпускается в коробках от 10 до 60 штук. Цена упаковки в 30 таблеток начинается от 500 российских рублей.

Свойства препарата

Действующее вещество является антагонистом лейкотриеновых рецепторов. То есть прием лекарства не позволяет лейкотриену (вещество, ответственное за реактивность организма на аллергены) связаться с ними.

В итоге блокируется развитие воспалительной реакции в бронхах, а также слизистых других органов. У пациента не происходит развития приступа астмы.

Показания к применению

• Бронхиальная астма (для профилактики возникновения ночных и дневных приступов);
• «Аспириновая» астма;
• Аллергические сезонные риниты.

Препарат не является средством для купирования обострения астмы.

Противопоказания

• детский возраст (в зависимости от дозировок и производителя, ограничения могут быть как до двух, так и до 6 – 15 лет);
• фенилкетонурия (за счет содержания подсластителей в жевательных таблетках);
• аллергические реакции на компоненты препарата в анамнезе.

Как принимать?

Для достижения стойкого эффекта препарат принимается ежедневно, в одно и то же время.

Рекомендуется принимать как и во время обострения бронхиальной астмы, так и в межприступный период. В инструкции отмечено, что данное средство хорошо сочетается со всеми бронходилататорами и глюкокортикоидами.

Дешевые аналоги Монтелукаста

На российском рынке присутствует множество антагонистов лейкотриеновых рецепторов разных производителей. Широко распространены синонимы Монтелукаста.

Монлер

Производится в виде обычных и жевательных таблеток, в дозировке 5 и 10 мг. Страна ввоза – Республика Хорватия. Стоимость препарата Монтелукаст 10 мг в два раза ниже, чем у аналога (30 таблеток – от 700 рублей).

Синглон

Таблетки фармакологической компании Гедеон Рихтер. Выпускаются в дозе 10 мг, предназначены для приема у взрослых. Стандартная упаковка препарата стоит от 850 рублей.

Сингуляр

Правильнее сказать, что Монтелукаст – аналог Сингуляра, в порядке появления на фармацевтическом рынке. Сингуляр имеется в дозировке 4, 5 и 10 мг, выпускается в виде жевательных таблеток.

За счет разнообразия доз применяется и у детей с 6 лет. Производится голландской фармкомпанией. Цена препарата значительная – от 1000 рублей за упаковку.

Экталур

Российский аналог Сингуляра, выпускается в идентичных ему дозировках, но разрешен для приема лишь с 15 лет. Цена на упаковку умеренная – около 500 рублей.

Монтелар

Дорогой швейцарский препарат монтелукаста натрия. Разрешен к приему у детей с 6 лет. Стоимость упаковки на месяц не менее 900 рублей (согласно ценам в интернет – аптеках).

Алмонт

Выпускается фирмой Актавис. Допускается прием у детей с 2-х лет. Стоимость упаковки немаленькая – от 1000 рублей.

Прием Монтелукаста у детей

Многие производители выпускают этот препарат и в детской дозировке. Так, Синглон, Монтелукаст (Россия) и Сингуляр можно применять с 6 лет в уменьшенной дозировке, а в инструкции таблеток Монлер и Алмонт указано, что они разрешены к приему с двухлетнего возраста пациента.

Проведено достаточное количество многоцентровых исследований, в которых исключили опасные последствия от приема монтелукаста натрия у детей.

Возможные побочные эффекты

Как и любое лекарственное средство, Монтелукаст, как и его аналоги (синонимы) дешевле, может привести к развитию нежелательных реакций со стороны пациента.

Однако в инструкции как этого производителя, так и других указывается, что побочные эффекты от антагонистов лейкотриеновых рецепторов легкие и даже не требуют отмены лекарственного средства. Самыми частыми являются:

При подозрении на нежелательную реакцию на Монтелукаст или его синоним необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.

Для облегчения грудного дыхания, профилактики возникновения обструкции в легких назначается препарат Монтелукаст. Он помогает справляться с приступами бронхиальной астмы и аллергического ринита, выпускается в удобном формате жевательных таблеток. Ознакомьтесь с инструкцией по применению Монтелукаста, чтобы использовать его правильно и избегать побочных эффектов.

Что такое Монтелукаст

По принятой медицинской классификации таблетки Монтелукаст относятся к антагонистам лейкотриеновых рецепторов. Показаниями для применения препарата являются бронхиальная астма и симптомы аллергического ринита. Активным веществом состава является монтелукаст натрия, который нейтрализует активность медиаторов воспаления и клеток-цитокинов.

Химические свойства

Активное вещество состава является бронхорасширяющим средством. Монтелукаст натрия представляет собой белый или желтоватый гигроскопический порошок, хорошо растворимый в метиловом спирте, этаноле и воде, но не растворимый в ацетонитриле. Молекулярная масса соединения равна 608,2 г/моль. Антилейкотриеновый препарат выпускается в виде жевательных таблеток.

Форма выпуска

Имеется всего одна форма выпуска препарата, но она может быть с разной концентрацией действующего вещества. Состав и описание таблеток:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Сильными медиаторами воспаления (эйкозаноидами) являются цистеинил-лейкотриены, они выделяются тучными клетками. Данные вещества связываются с рецепторами, которые присутствуют в дыхательных путях человека и клетках провоспаления. Цистеинил-лейкотриены связаны с патологическими процессами в бронхах. При астме они вызывают бронхоспазм, повышенную выработку слизи, повышение проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов. Аллергический ринит сопровождается высвобождением лейкотриенов из провоспалительных клеток слизистой оболочки носа.

Принимая Монтелукаст внутрь, пациент ощущает высокую активность дыхательной функции, показатели при бронхиальной астме улучшаются. Препарат связывается с рецепторами эпителия, ингибирует бронхоспазм, вызванный действием цистеиновых лейкотриенов, не стимулируя их. В течение двух часов медикамент вызывает бронходилатацию, достигает максимума концентрации с биодоступностью в 73%.

Активное вещество субстрата связывается с белками плазмы крови на 99%, минимально проникает через гематоэнцефалический барьер, активно метаболизируется. Участвуют в метаболизме Монтелукаста цитохромы, но не происходит ингибирования изоферментов цитохрома. Вывод средства осуществляется с желчью и через кишечник с почками в течение пяти суток. При приеме 10 мг ежедневно наблюдается небольшая кумуляция вещества.

Монтелукаст – это гормон или нет

Многие пациенты задаются вопросом о свойствах препарата, является ли он гормоном или нет. Врачи уверяют, что это негормональный медикамент. Лекарственное средство не влияет на гормональный фон, не способно вызвать вреда и привыкания организмом. Безопасность применения медикамента для купирования приступов астмы и бронхоспазма доказана при использовании Монтелукаста детьми старше двух лет и взрослыми.

Показания к применению

В инструкции по применению Монтелукаста указано на показания к его использованию. К таким факторам относятся:

• длительное лечение или профилактика бронхиальной астмы, включая предупреждение дневных и ночных симптомов;
• лечение астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте;
• профилактика и купирование бронхоспазма, возникшего на фоне физической нагрузки;
• устранение симптомов сезонного и постоянного аллергического ринита (днем и ночью).

Инструкция по применению Монтелукаста

Жевательные таблетки Монтелукаст принимаются внутрь раз/день без привязки к приему пищи. Препарат можно проглатывать целиком или разжевывать. Для устранения симптомов бронхиальной астмы лучше пить средство вечером, в терапии аллергического ринита привязки ко времени суток нет. Детям 6-14 лет положена таблетка 5 мг раз/сутки, взрослым – 10 мг дозы. Препарат начинает проявлять активность уже в первый день приема, может применяться локально – только в дни с симптомами обострения. Можно сочетать медикамент с лечением бронходилататорами и ингаляционными кортикостероидами.

Особые указания

При приеме таблеток Монтелукаст пациенты должны следовать инструкции и пункту особых указаний. Некоторые выдержки оттуда:

• препарат не применяется для снятия острых приступов астмы, лучше пользоваться средством экстренной помощи (ингаляционные бета-агонисты короткого действия);
• если указанных средств требуется больше обычного, следует обратиться к врачу;
• нельзя резко переходить с терапии Монтелукастом на ингаляционные или пероральные кортикостероиды, стоит соблюдать постепенную отмену препарата во избежание развития негативных реакций;
• на фоне терапии средством возможно развитие психоневрологических нарушений, в редких случаях наблюдались проявления васкулита, эозинофилия, синдром Чарга-Стросса (для лечения применяются системные кортикостероиды);
• таблетки содержат аспартам, являющийся источником фенилаланина, поэтому больные фенилкетонурией должны учитывать присутствие вещества (0,5 мг на шт.);
• препарат не влияет на способность управлять автомобилем и опасными механизмами, не снижает концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций;
• исследования на животных показали, что применение средства в течение двух лет не проявило онкогенного эффекта, мутагенного и кластогенного действия лекарства;
• при приеме указанных дозировок без превышения не отмечается потеря плодовитости и фертильности особей мышей женского и мужского пола.

При беременности

По данным исследований на животных, препарат не оказывает тератогенного воздействия на плод. Ограниченное количество беременных женщин, принимавших Монтелукаст, родили здоровых детей. Врач решает, можно ли принимать средство во время беременности, лекарство назначается при жизненной необходимости. Монтелукаст натрия проникает в грудное молоко, поэтому во время лечения стоит отменить грудное вскармливание.

Для детей

Препарат можно применять с осторожностью для детей старше двух лет, по показаниям – с шести лет. Прием средства оправдан для снятия реакции бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой. Это может быть проявление персистирующей астмы, требующей комбинированного лечения с ингаляционными глюкокортикостероидами. Через 2-4 недели приема требуется оценка состояния пациента.

В пожилом возрасте

По данным исследований пациенты старше 65 и 75 лет не нуждаются в коррекции дозы Монтелукаста, потому что отличий в клинических значениях эффективности препарата между пожилыми и молодыми людьми нет. Людям старшего возраста придется столкнуться только с удлиненным периодом выведения медикамента, в остальном разницы с молодыми пациентами не наблюдается.

Лекарственное взаимодействие

Прием Монтелукаста может сопровождаться приемом других лекарственных средств. Некоторые комбинации опасны и способны вызвать негативные реакции:

• разрешено сочетание с Теофиллином, Терфенадином, Варфарином, пероральными контрацептивами, Преднизолоном, Дигоксином;
• Фенобарбитал, Рифампицин и Фенитоин могут вызвать снижение времени для достижения максимальной концентрации средства;
• нельзя совмещать лечение Монтелукастом с аспирином при аспиринзависимой астме или другими НПВС (нестероидными противовоспалительными средствами).

Побочные действия

По отзывам пациентом, принимавших Монтелукаст, побочные действия легкие и не ведут в отмене препарата. К ним относятся:

• головная боль, судороги, сонливость, парестезия, головокружение;
• учащенное сердцебиение, носовые кровотечения, легочная эозинофилия;
• агрессивность, враждебность, депрессия, тревожность;
• дезориентация, нарушение внимания, проблемы со сном, бессонница;
• галлюцинации, потеря памяти, тремор, сомнамбулизм;
• суицидальные мысли, диарея, диспепсия, тошнота;
• рвота, панкреатит, боли в животе, гепатит;
• артралгия, миалгия, тромбоцитопения, гематомы;
• эритема, зуд, крапивница, высыпания на коже, ангионевротический отек;
• аллергические реакции, анафилаксия, отеки.

Передозировка

По данным исследований, прием 200 мг/сутки в течение 22 недель или 900 мг/сутки кратковременно не вызывает передозировки. При приеме 1000 мг отмечались боли в животе, головная боль, сонливость, жажда, рвота, гиперактивность. Лечение состоит в промывании желудка, приеме сорбентов и проведении симптоматической терапии. Неизвестно, эффективен ли перитонеальный диализ или гемодиализ.

Противопоказания

С осторожностью используют Монтелукаст при беременности, лактации, возрасте 2-6 лет, при аспиринзависимой астме. Противопоказаниями для приема препарата являются повышенная чувствительность к компонентам, возраст до двух лет, фенилкетонурия, заболевания печени или нарушения функций печени. Перед использованием медикамента всем пациентам требуется сдать анализы крови и проконсультироваться с врачом.

Условия продажи и хранения

Купить Монтелукаст можно только по рецепту, он хранится при температуре до 30 градусов в течение двух лет.

Аналоги Монтелукаста

Прямыми заменителями препарата являются Сингуляр и его аналоги. Они содержат то же активное вещество и оказывают подобный эффект. Косвенными аналогами медикамента являются препараты с другим действующим компонентом. К аналогам лекарства относятся:

• Синглон;
• Монтелар;
• Алмонт;
• Аллергинол;
• Астатор;
• Вансейр;
• Глемонт;
• Зеспира;
• Класт;
• Лукаст.

Цена

Купить препарат можно через интернет или аптечные сети по ценам, на которые влияет количество таблеток в упаковке, концентрация активного вещества, уровень торговой наценки. Примерная стоимость медикамента в столичных аптеках составит:

Тип таблеток		Цена в рублях
	Фармакея
	Лаборатория красоты и здоровья
10 мг 30 шт.
	Окно помощи
	Здравзона

Видео