Уколы золадекс показания к применению. Действие золадекса и инструкция по применению. Применение при беременности и кормлении грудью

23.06.2020 | Таблетки, уколы

Золадекс: инструкция по применению и отзывы

Золадекс – синтетический аналог природного гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ).

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – капсулы для подкожного введения пролонгированного действия, представляющие собой цилиндрические кусочки твердого полимерного материала, свободного или почти свободного от видимых включений, белого или кремового цвета (в шприц-аппликаторах с защитным механизмом (системой безопасного введения Safety Glide), по 1 шприцу в алюминиевых ламинированных конвертах, в пачке картонной 1 конверт).

Действующее вещество: гозерелин (в форме ацетата), в 1 капсуле – 3,6 или 10,8 мг.

Дополнительные вещества капсул 3,6 мг: ледяная уксусная кислота, гликолевой и молочной кислот сополимер (50:50).

Дополнительные вещества капсул 10,8 мг: сополимер молочной и гликолевой кислот низкомолекулярный (95:5) и высокомолекулярный (95:5).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

При постоянном применении Золадекс тормозит выделение лютеинизирующего гормона гипофизом, что приводит к уменьшению сывороточной концентрации эстрадиола у женщин и тестостерона у мужчин. После отмены препарата данный эффект исчезает. На первоначальной стадии гозерелин, как и другие агонисты ГнРГ, может временно увеличивать концентрацию эстрадиола в сыворотке у женщин и концентрацию тестостерона в сыворотке у мужчин. Также на ранних стадиях лечения препаратом у некоторых женщин развиваются вагинальные кровотечения различной интенсивности и продолжительности.

У мужчин концентрация тестостерона уменьшается до кастрационных уровней примерно к 21 дню после первого введения капсулы Золадекса и остается сниженной при постоянной терапии, проводимой каждые 28 дней (при применении капсул 3,6 мг) или каждые 3 месяца (при применении капсул 10,8 мг). При таком снижении концентрации тестостерона у большинства пациентов происходит регрессия опухоли предстательной железы и наблюдается симптоматическое улучшение.

Концентрация эстрадиола при применении препарата у женщин также уменьшается примерно к 21 дню после введения первой капсулы Золадекса 3,6 мг и остается сниженной (на уровне, наблюдающемся в период менопаузы) при регулярной терапии, проводимой каждые 28 дней. Такое снижение концентрации эстрадиола приводит к положительному эффекту при эндометриозе, гормонально-зависимых формах рака молочной железы, подавлении развития фолликулов в яичниках и при фибромах матки. Происходит истончение эндометрия, а у большинства женщин возникает аменорея.

После введения капсул 10,8 мг сывороточная концентрация эстрадиола у женщин уменьшается в течение 4 недель после введения первой капсулы препарата и остается сниженной на протяжении всего лечения. При переходе на Золадекс 10,8 мг с других аналогов ГнРГ подавление концентрации эстрадиола сохраняется. Лечебный эффект от снижения уровня эстрадиола проявляется при фибромах матки и эндометриозе.

Золадекс 3,6 мг при совместном применении с препаратами железа вызывает аменорею, а также повышение уровня гематологических параметров и гемоглобина у пациенток с сопутствующей анемией и фибромами матки.

На фоне лечения агонистами ГнРГ возможно наступление менопаузы. У некоторых женщин (редко) после окончания лечения менструации не восстанавливаются.

Фармакокинетика

Поддержание эффективных концентраций препарата достигается введением Золадекса 3,6 мг каждые 4 недели и Золадекса 10,8 мг каждые 12 недель. Препарат не накапливается в тканях.

Гозерелин плохо связывается с белками плазмы. У пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения препарата из сыворотки составляет 2–4 часа (при нарушении функции почек этот показатель увеличивается). При ежемесячном введении капсул 3,6 мг или 10,8 мг такое изменение не имеет значительных последствий, поэтому пациентам с нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется.

При нарушениях функции печени фармакокинетика препарата меняется незначительно.

Показания к применению

Для капсул 3,6 и 10,8 мг:

Фиброма матки;
Эндометриоз;
Рак предстательной железы.

Только для капсул 3,6 мг:

Рак молочной железы;
Экстракорпоральное оплодотворение (для десенсибилизации гипофиза);
Планируемые операции на эндометрии (для его истончения).

Противопоказания

Абсолютные:

Детский возраст;
Беременность и лактация;
Индивидуальная гиперчувствительность к препарату или другим аналогам ГнРГ.

С осторожностью Золадекс следует применять при лечении мужчин, у которых имеется риск развития сдавления спинного мозга либо непроходимости мочеточников, а также при проведении экстракорпорального оплодотворения (ЭКО) у женщин с синдромом поликистозных яичников.

Инструкция по применению Золадекса: способ и дозировка

Капсулы 3,6 мг

Золадекс вводят подкожно в переднюю брюшную стенку по 1 шт. каждые 28 дней.

При злокачественных новообразованиях препарат применяют длительно. При доброкачественных гинекологических заболеваниях терапия длится до 6 месяцев (данных о безопасности и эффективности более длительного лечения нет).

Для истончения эндометрия при планируемых операциях Золадекс вводят 2 раза с 4-недельным интервалом. Абляцию матки при этом производят в первые 2 недели после введения второй дозы.

При ЭКО Золадекс применяют с целью десенсибилизации гипофиза, которая определяется по уровню эстрадиола в сыворотке крови. Как правило, необходимая концентрация эстрадиола, которая соответствует таковому в раннюю фолликулярную фазу цикла (около 150 пмоль/л), достигается в период между 7 и 21 днями. После наступления десенсибилизации с помощью гонадотропина начинают стимуляцию суперовуляции. Вызываемая десенсибилизация гипофиза при применении Золадекса может быть более стойкой, вследствие чего возможно повышение потребности в гонадотропине. Его введение прекращают на соответствующей стадии развития фолликула, далее для индукции овуляции вводят хорионический гонадотропин человека (ХГЧ).

Капсулы 10,8 мг

Золадекс вводят подкожно в переднюю брюшную стенку:

Мужчины: каждые 3 месяца;
Женщины: каждые 12 недель.

Побочные действия

Иммунная система: нечасто – реакции гиперчувствительности; в редких случаях – анафилактические реакции;
Метаболические нарушения: часто – снижение толерантности к глюкозе (у мужчин); нечасто – гиперкальциемия (у женщин);
Эндокринная система: очень редко – кровоизлияние в гипофиз;
Сердечно-сосудистая система: очень часто – приливы; часто – сердечная недостаточность и инфаркт миокарда (у мужчин), гипертензия или гипотензия;
Нервная система и психика: очень часто – снижение либидо; часто – депрессия и головная боль (у женщин), сдавление спинного мозга (у мужчин), снижение настроения, парестезия; очень редко – психотические расстройства;
Костно-мышечная система: часто – боль в костях (у мужчин), артралгия (у женщин); нечасто – артралгия (у мужчин);
Мочеполовая система: очень часто – увеличение размера молочных желез и сухость слизистой оболочки влагалища (у женщин), эректильная дисфункция (у мужчин); часто – гинекомастия (у мужчин); нечасто – обструкция мочеточников и болезненность грудных желез (у мужчин); в редких случаях – киста яичника (у женщин), синдром гиперстимуляции яичников (у женщин, которым Золадекс назначен одновременно с гонадотропинами); частота неизвестна – вагинальное кровотечение (у женщин);
Кожа и подкожная клетчатка: очень часто – повышенное потоотделение; часто – алопеция (у женщин), сыпь; частота неизвестна – алопеция (у мужчин);
Новообразования: очень редко – опухоль гипофиза; частота неизвестна – дегенерация фиброматозных узлов у женщин с фибромой матки;
Прочие: очень часто – реакции в месте введения капсулы (у женщин); часто – временное усиление симптомов заболевания в начале лечения женщин с раком молочной железы, реакции в месте введения препарата (у мужчин);
Лабораторные исследования: часто – увеличение массы тела, снижение минеральной плотности костной ткани.

Передозировка

Данные о передозировке Золадекса ограничены. При непреднамеренном введении капсул прежде срока или применении препарата в более высоких дозах клинически значимые побочные эффекты не развивались.

Лечение передозировки симптоматическое.

Особые указания

Возобновление менструального цикла после окончания курса лечения у некоторых женщин может происходить с задержкой. До восстановления менструаций женщины, проходящие курс лечения Золадексом, должны применять негормональные методы контрацепции. В редких случаях возможно наступление менопаузы без восстановления менструаций после отмены препарата.

При применении гозерелина в комбинации с гонадотропином возможно развитие синдрома гиперстимуляции яичников (СГСЯ). По этой причине необходимо тщательно наблюдать за процессом стимуляции цикла, чтобы вовремя выявить риск развития СГСЯ. Если потребуется, введение ХГЧ нужно прекратить.

Согласно инструкции, Золадекс может приводить к увеличению цервикальной резистентности, в связи с чем нужно соблюдать осторожность при дилатации шейки матки.

При проведении ЭКО препарат должен применяться только в специализированном медицинском учреждении под наблюдением врача, имеющего опыт работы в этой области.

Аналоги ГнРГ могут вызывать снижение минеральной плотности костной ткани. Снизить потерю минеральной плотности костей и проявления вазомоторных симптомов у женщин, получающих Золадекс для лечения эндометриоза, позволяет одновременное проведение гормонозаместительной терапии с ежедневным применением эстрогенного и прогестагенного препаратов. У мужчин потерю минеральной плотности костной ткани, по предварительным данным, снижает одновременное применение бисфосфоната.

Поскольку агонисты ГнРГ могут снижать толерантность к глюкозе у мужчин, им рекомендуется регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови.

Сообщения о негативном влиянии Золадекса на скорость реакций и способность к концентрации внимания не поступали.

Применение при беременности и лактации

Золадекс противопоказан беременным и кормящим женщинам.

Применение в детском возрасте

Препарат не применяют у детей и подростков.

При нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек коррекция дозы Золадекса не требуется.

При нарушениях функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени коррекция дозы Золадекса не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Информация о взаимодействии Золадекса с другими лекарственными средствами отсутствует.

Аналоги

Аналогами Золадекса являются: Декапептил , Декапептил Депо, Диферелин , Лейпрорелин Сандоз, Люкрин Депо , Люпрайд Депо, Элигард .

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C в недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.

Золадекс – противоопухолевое лекарство синтетического происхождения, являющееся веществом со свойствами, аналогичными гонадотропин-рилизинг гормону. Лечение проводится против гормонозависимых опухолей простаты, рака груди.

На этой странице вы найдете всю информацию о Золадекс: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Золадекс. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Аналог гонадотропин-рилизинг гормона – депо-форма.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Золадекс? Капсулы для подкожного введения пролонгированного действия в дозировке 3,6 мг (1 шт. в упаковке) можно купить в аптеках по цене от 7873 рублей.

Цена на Золадекс 10,6 мг (1 шт. в упаковке) составляет от 22 297 рублей.

Форма выпуска и состав

Золадекс выпускают в форме капсул для подкожного введения пролонгированного действия (белые или кремовые цилиндрические кусочки твердого полимерного материала), в шприцах-аппликаторах с защитным механизмом (система безопасного введения Safety Glide), по 1 шприцу в ламинированных алюминиевых конвертах.

1 капсула содержит:

3,6 мг гозерелина (в форме ацетата) и вспомогательные компоненты: сополимер гликолевой и молочной кислот (50:50), ледяная уксусная кислота;
10,8 мг гозерелина (в форме ацетата) и вспомогательные компоненты: ледяная уксусная кислота, низкомолекулярный сополимер гликолевой и молочной кислот (95:5) и высокомолекулярный сополимер гликолевой и молочной кислот (95:5) в соотношении 3:1.

Фармакологический эффект

Золадекс, являясь химическим аналогом лютеинизирующего рилизинг-гормона гипофиза, приводит к ингибированию гормонов гипофизарного синтеза. Данные свойства препарата способствуют падению содержания эстрадиола в крови у женщин и тестостерона у мужчин.

Этот терапевтический эффект медикамента обладает обратимым действием, после завершения лечения гормональный фон восстанавливается. С 21 дня курса терапии у мужчин констатируется снижение тестостерона в плазме до кастрационного уровня, а у женщин – уменьшение до менопаузальной концентрации уровня эстрадиола. Подобные гормональные изменения, вызываемые Золадексом, приводят у большинства больных к регрессивным опухолевым процессам в предстательной железе. У женщин наблюдается лечебный эффект при раке молочной железы (гормонозависимом), эндометриозе, фибромах матки.

В комплексной терапии с препаратами, содержащими железо, Золадекс, по отзывам, способствует увеличению гематологических параметров и уровня гемоглобина, пониженных вследствие возникновения анемии на фоне фибром матки. К этим улучшениям при применении Золадекса приводит развитие аменореи (отсутствие менструаций), в некоторых редких случаях явление менопаузы является необратимым. Золадексу присуща практически полная биологическая доступность, при регулярном введении капсулы каждые 28 дней поддерживается эффективная концентрация препарата.

Показания к применению

От чего помогает? Золадекс 3,6 мг назначают:

При ;
При проведении экстракорпорального оплодотворения;
При раке предстательной железы;
При раке молочной железы;
Для истончения эндометрия во время планируемых операций на эндометрии;
При фиброме матки.

Золадекс 10,8 мг назначают при лечении:

Эндометриоза;
Рака предстательной железы;
Фибромы матки.

Противопоказания

Абсолютные:

Детский возраст;
Беременность и лактация;
Индивидуальная гиперчувствительность к препарату или другим аналогам ГнРГ.

Инструкция по применению

В инструкции по применению указано, что введение капсул Золадекс обоих дозировок – подкожное. Место введения – передняя брюшная стенка. Кратность применения (Золадекс 3,6 мг) – каждые 28 дней.

Курс при злокачественных образованиях, доброкачественных гинекологических патологиях – до 6 капсул. Для предоперационного истончения эндометрия проводят инъекции 2 капсул в течение 28 дней (в 0 и 28 дни). Абляция матки назначается на период между 28 и 42 днем после введения первой дозы. При ЭКО Золадекс используется для десенсибилизации гипофиза и получения необходимых уровней гормонов для контролируемой стимуляции яичников.

Частота применения (Золадекс 10,8 мг) – каждые 90 дней. Коррекция дозы при недостаточности почек и печени не требуется.

Побочные эффекты

Очень часто

– «приливы», потливость, эректильная дисфункция, что редко требует отмены терапии

Часто

– снижение толерантности к глюкозе
– парестезии
– компрессия спинного мозга
– сердечная недостаточность, инфаркт миокарда
– кожная сыпь (как правило, исчезает без отмены препарата)
– временное усиление боли в костях у больных раком предстательной железы

в начале лечения:

– гинекомастия
– увеличение массы тела

Нечасто

– артралгии
– отдельные случаи непроходимости мочеточников
– нагрубание и болезненность молочных желез

Редко

– анафилактические реакции

Очень редко

– психотическое расстройство

Единичные случаи

– алопеция

Женщины:

Очень часто

– «приливы», потливость и снижение либидо у женщин, что редко требует отмены терапии
– сухость слизистой влагалища, изменение размера молочной железы
– местные реакции в виде подкожных кровоизлияний в месте введения

Часто

– головные боли, смена настроений, включая депрессию
– парестезии
– артериальная гипо – или гипертензия (преходящие изменения АД, в некоторых случаях требующие отмены препарата)
– вагинальные кровотечения в начале лечения (прекращаются самопроизвольно)
– сыпь, алопеция
– артралгии
– болезненность опухоли и временное усиление признаков и симптомов болезни в начальный период лечения у пациенток со злокачественными заболеваниями молочной железы (лечатся симптоматически)
– снижение минеральной плотности костной ткани
– увеличение массы тела

Нечасто

– реакции гиперчувствительности
– гиперкальциемия в начальный период лечения у пациенток со злокачественными заболеваниями молочной железы с костными метастазами

Редко

– анафилактические реакции
– образование кист яичника
– синдром гиперстимуляции яичников (СГСЯ), при применении Золадекса® 3.6мг в комбинации с гонадотропином

Очень редко

– апоплексия и опухоль гипофиза
– психотическое расстройство

Единичные случаи

– дегенеративные изменения фибромиомы.

Передозировка

Случаев передозировки Золадексом у людей не зафиксировано. При введении капсулы раньше срока не отмечалось нежелательных эффектов.

Особые указания

При использовании препарата Золадекс у женщин до восстановления менструаций должны применяться негормональные методы контрацепции.
У женщин Золадекс 10.8 мг показан только для лечения эндометриоза и фибромы матки. Для женщин, нуждающихся в лечении гозерелином по другим показаниям, применяют препарат Золадекс 3.6 мг.
Применение препарата Золадекс может приводить к увеличению цервикальной резистентности, необходимо соблюдать осторожность при дилатации шейки матки.
Нет данных об эффективности и безопасности терапии препаратом Золадекс доброкачественных гинекологических заболеваний продолжительностью более 6 месяцев.
Применение аналогов ГнРГ у женщин может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани. После окончания лечения происходит восстановление минеральной плотности костной ткани. У пациенток, получавших Золадекс 3.6 мг для лечения эндометриоза, добавление гормонозаместительной терапии (эстрогенный и прогестагенный препараты ежедневно) снижало потерю минеральной плотности костей и вазомоторные симптомы. В настоящее время нет опыта применения гормонозаместительной терапии при лечении препаратом Золадекс 10.8 мг.
Возобновление менструаций после окончания лечения препаратом Золадекс у некоторых больных может происходить с задержкой. В редких случаях у некоторых женщин во время лечения аналогами ГнРГ может иметь место наступление менопаузы без восстановления менструаций после окончания терапии.
Следует с осторожностью назначать Золадекс мужчинам, подверженным особому риску развития непроходимости мочеточников или сдавливания спинного мозга. У этой категории пациентов следует проводить тщательный мониторинг в течение первого месяца терапии. В том случае, если наблюдаются или развиваются сдавливание спинного мозга или почечная недостаточность, обусловленная непроходимостью мочеточников, следует назначать стандартное для данных осложнений лечение.
По предварительным данным применение бисфосфоната в комбинации с агонистами ГнРГ у мужчин способствует уменьшению потери минеральной плотности костной ткани. В связи с возможностью развития снижения толерантности к глюкозе на фоне приема агонистов ГнРГ у мужчин, рекомендуется периодически контролировать содержание глюкозы в крови.

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимое действие при сочетании с другими лекарственными средствами не описано.

Золадекс является лекарственным препаратом из группы противоопухолевых средств и является аналогом гонадотропин-рилизинг гормона.

Активным компонентом лекарства является гозерелин. Золадекс выпускается в форме капсулы, предназначенной для подкожного введения и обладающей пролонгированным воздействием.

В качестве вспомогательных веществ выступают сополимеры молочной и гликоевой кислоты, а также уксусная кислота.

Фармакологическое воздействие

Золадекс представляет собой синтетический аналог гормона гонадотропина. При продолжительном воздействии данное лекарство способствует снижению уровня эстрадиола в крови у представительниц женского пола и прогестерона в сыворотке крови у мужчин. Подобный фармакологический эффект является обратимым и устраняется после завершения курса лечения.

В начале курса терапии с применением данного лекарственного средства повышается вероятность развития вагинальных кровотечений.

Это не является показанием к прекращению использования Золадекса.

Через 21 день использования у женщин наблюдается снижение концентрации эстрадиола в плазме крови. При регулярном применении препарата Золадекс уровень эстрагенов со временем становится сравним с тем, который наблюдается у пациентов в период менопаузы. Подобные гормональные изменения способствуют оказанию выраженного лечебного эффекта при заболеваниях молочной железы.

У мужчин спустя 21 день после введения препарата наблюдается снижение концентрации прогестерона. Такой эффект способствует оказанию положительного терапевтического воздействия на основные проявления болезни и способствует регрессии опухоли.

При использовании лекарственного средства Золадекс у пациентки может наступить менопауза. В редких случаях после завершения терапии у некоторых пациенток наблюдалось отсутствие менструации.

Капсулу вводят 1 раз в месяц. Этого достаточно для достижения должного терапевтического воздействия. При этом препарат не накапливается в тканях.

Показания к использованию

Основными показаниями к применению препарата Золадекс являются:

Золадекс также может быть использован в комплексной терапии мастопатии.

Противопоказания

Лекарственное средство Золадекс противопоказано к применению в случае индивидуальной непереносимости действующего или вспомогательных веществ препарата. Помимо этого, противопоказаниями являются:

период вынашивания ребенка;
лактационный период;
золадекс также не может быть использован пациентами младших возрастных групп.

Препарат с осторожностью используют у пациентов мужского пола, которые склонны к развитию непроходимости мочеточника, а также сдавлению спинного мозга.

Использование препарата с целью осуществления оплодотворения также осуществляется с особой осторожностью, если в анамнезе пациентки значится поликистоз яичников.

Возможные побочные реакции

Золадекс может способствовать развитию ряда нежелательных побочных эффектов:

Побочные эффекты, которые развиваются на фоне использования лекарства Золадекс, носят переходный характер и, как правило, самоустраняются после отмены использования препарата.

Необходимо принимать во внимание, что данное лекарственное средство может способствовать развитию сахарного диабета, а также ухудшению контроля за уровнем сахара в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом в анамнезе. В редких случаях сообщалось о развитии гиперкальциемии и представительниц женского пола.

Золадекс может увеличивать массу тела пациента и оказывать влияния на минеральный состав костной ткани.

В случае передозировки препаратом не сообщалось о развитии каких-либо побочных эффектов. В случае развития нежелательных побочных реакций требуется обратиться к врачу за назначением симптоматической терапии.

Способ применения препарата

Золадекс предназначен для подкожного введения в области передней стенки брюшины.

Продолжительность применения препарата:

при терапии злокачественных новообразований лекарство может быть использовано на протяжении длительного промежутка времени;
в ходе комплексного лечения гинекологических болезней доброкачественной природы – не более полугода.

В остальных случаях точную дозировку и продолжительность использования препарата Золадекс определяет лечащий врач, учитывая показания к применению и сопутствующие проявления болезни.

В том случае, если применение препарата назначено пациенту с нарушением нормального функционирования почек, снижение дозировки препарата не требуется.

В том случае, если препарата Золадекс все же используется в ходе лечения представителя мужского пола, склонного к сдавливанию спинного мозга и риску развития непроходимости мочеточников, то такой пациент должен находиться под систематическим наблюдением врача.

В том случае, если в ходе терапии выявляются основные проявления почечной недостаточности, то целесообразно назначение соответствующего поддерживающего лечения.

На сегодняшний день отсутствует точная информация относительно безопасности применения препарата Золадекс в ходе лечения доброкачественных образований на протяжении более полугода.

Золадекс может быть использован с целью осуществления оплодотворения только под наблюдением квалифицированного и опытного врача.

Данный препарат оказывает влияние на состав костной ткни пациенток. После окончания лечения минеральный состав костей восстанавливается самостоятельно. Если этого не происходит, то назначают соответствующее поддерживающее лечение.

Пациентки, которым назначено применению Золадекса с целью терапии эндометриоза в ряде случаев получают поддерживающее лечение в виде прогестагенных и эстроегнных препаратов. Это позволяет снизить вероятность развития вазомоторных симптомов, а также положительно воздействовать на минеральный состав костной ткани.

Возобновление менструального цикла после курса терапии с применением препарата Золадекс может происходить с определенной задержкой. В редких случаях может развиться менопауза.

На сегодняшний день отсутствует информация о влиянии лекарственного средства Золадекс на возможность управления транспортными средствами. Предположительно, препарат может замедлять скорость психомоторных реакций, поэтому от управления транспортом, а также выполнения деятельности, требующей повышенной концентрации внимания лучше воздерживаться.

Информация о передозировке препаратом Золадекс на сегодняшний день не поступала. В случае возможной передозировки требуется проведением симптоматического лечения.

В период применения данного лекарственного средства и вплоть до полного восстановления менструального цикла рекомендовано дополнительное применение барьерных методов контрацепции.

Взаимодействие с другими группами лекарств

При одновременном использовании препарата Золадекс с лекарственными средствами, в состав которых входит железо, повышается уровень гемоглобина. Это также способствует развитию аменореи у пациенток, в анамнезе которых присутствует фиброма матки и сопутствующая ей анемия.

Взаимодействие препарата с другими группами лекарств на сегодняшний день не выявлено. Врач должен быть проинформирован о том, какие еще группы лекарств пациент принимает или намерен принимать совместно с Золадексом.

Аналоги, стоимость

Цена на лекарственное средство Золадекс на период осень 2016 года:

Точный структурный аналог препарата на сегодняшний день не представлен на фармацевтическом рынке. В случае необходимости замены требуется очная консультация врача.

Форма выпуска, состав и упаковка

Лекарство выпускается производителем в виде капсул, предназначенных для инъекций под кожу.

На фото препарат Золадекс 10,8 мг

Продаются капсулы вместе со шприцем, снабженным устройством с аппликатором для введения. Капсула с устройством вкладывается в алюминиевый пакет, упакованный в пачку из картона.

Лекарственное средство имеет вид светлых цилиндрических гранул, содержащих гозерелин в количествах 10,8 м и 3,6 мг. Активный ингредиент – гозерелин.

Производитель

Производит противоопухолевое средство AstraZeneca, Великобритания, торговое наименование лекарства – Золадекс.

Показания

Капсулы с пролонгированным действием, содержащие гозерелин, применяются при лечении гормонозависимых опухолевых злокачественных, доброкачественных образований.

Капсулы с гозерелином 3, 6 мг

Средство предназначается для лечения:

доброкачественных образований матки – эндометриоза, ;

Лекарство, кроме лечения рака, доброкачественных опухолей, применяется для проведения операций, в которых требуется истончение эндометрия, а также в протоколе экстракорпорального оплодотворения (ЭКО).

Капсулы с гозерелином 10,8 мг

Препаратом лечат при возникновении:

рака простаты;
фибром матки;
эндометриоза.

Противопоказания

Запрещено пользоваться:

беременным, а также женщинам, вскармливающим детей грудным молоком;
в детском возрасте;
при индивидуальной чувствительности.

Золадекс назначается с учетом возможной пользы для женщины и опасности для плода женщинам при ЭКО в случае поликистоза яичников.

У мужчин препарат с осторожностью используется при риске непроходимости мочи в мочеточниках.

Механизм действия

Лечение Золадексом позволяет добиваться:

снижения гормона тестостерона у мужчин;
уменьшения содержания гормона эстрадиола у женщины.

Действие лекарства основано на способности гозерелина обратимо блокировать синтез лютеинизирующего гормона в гипофизе.

Гозерелин не накапливается в тканях. Терапевтическая концентрация при применении Золадекса 3,6 мг сохраняется 28 суток, при использовании Золадекса 10,8 мг поддерживается в необходимом значении 12 недель.

Время полувыведения составляет до 4 часов, при почечной недостаточности период удлиняется. Болезни печени не влияют на фармакокинетику препарата.

Фармакодинамика

На первоначальном этапе лечения содержание эстрадиола временно увеличивается, иногда отмечаются кровотечения из влагалища.

При экстракорпоральном оплодотворении лекарство используют для десенсибилизации гипофиза и снижения эстрадиола до 150 пмоль/л, что соответствует 7-21 дню менструального цикла.

После первого применения капсулы концентрация эстрадиола снижается в течение 3 недель до уровня, сравнимого с уровнем этого гормона при менопаузе. Для поддержания низкой концентрации эстрадиола больной вводят капсулу с интервалом, составляющим 4 недели.

Низкая концентрация необходима для достижения терапевтического эффекта при подавлении гормонозависимых новообразований — опухоли молочной железы, фибромы матки.

Побочным явлением при лечении служит подавление созревания фолликулов, истонченный эндометрий, отсутствие менструаций.

Концентрация эстрадиола после первого применения средства с содержанием гозерелина 10,8 мг понижается до уровня менопаузы в течение 4 недель. Терапевтический эффект при применении препарата у женщин достигается в отношении эндометриоза, фибромы матки.

Фармакодинамика у мужчин

После кратковременного увеличения тестостерона, которое обнаруживается на первом этапе лечения, концентрация тестостерона постепенно снижается.

К концу 3 недели достигается уровня, соответствующему кастрации. Обратимое снижение тестостерона требуется для лечения рака простаты.

Чтобы добиться уменьшения опухоли и исчезновению клинических симптомов больному вводят:

Золадекс, в котором 3,6 мг гозерелина – интервал — 28 суток
Золадекс 10,8 мг – интервал — 3 месяца

Инструкция по применению

Золадекс вводят с помощью шприца-аппликатора в брюшную стенку подкожно.

Золадекс 3, 6 мг

Интервал введения препарата 3, 6 мг составляет 28 дней. Различия в схемах лечения опухолей состоят в продолжительностях курсов.

Лечение злокачественных опухолей – продолжительный курс.
Терапия при гинекологических доброкачественных заболеваниях продолжается до 6 месяцев.
Истончения эндометрия добиваются двумя инъекциями через 28 суток, абляцию проводят спустя 14 дней.

Золадекс 10, 8 мг

Для мужчин — капсулу вводят с интервалом в 3 месяца один раз
Женщинам делают инъекции препарата через 12 недель

Побочные эффекты

К редким побочным действиям Золадекса относятся:

Развитие опухолевых новообразований, ;
Патологии зндокринной системы – кровоизлияние в гипофиз;
болезни иммунной системы – гиперчувствительность, .

Побочные эффекты действия препарата проявляются чаще:

нарушением обмена веществ — повышение риска развития сахарного диабета, гиперкальциемии;
патологиями нервной системы – снижением либидо, депрессией, головной болью, психотическим расстройством, у мужчин – сдавлением спинного мозга;
болезнями мочевыделительной, половой системы – у мужчин обнаруживается эректильная дисфункция, гинекомастия, непроходимость мочеточников, для женщин – сухость влагалища, киста, кровотечение;
патологиями сердечно-сосудистой системы – изменение артериального давления, приливы у женщин, инфаркт, сердечная недостаточность у мужчин;
кожные болезни – потливость, алопеция, сыпь;
болью в суставах, костях;
уменьшением плотности костей, увеличением веса, кожным раздражением в месте инъекции.

Передозировка

При случайном введении препарата в большой дозировке не отмечалось ухудшения состояния больного. Данных о передозировке Золадекса нет.

Особые указания

Сведений о влиянии средства на способность управлять автотранспортом не существует.
При лечении женщины должны пользоваться негормональными средствами контрацепции.
Нормализация менструации после использования Золадекса может наступать с задержкой. Известны случаи наступления менопаузы.
Требуется постоянно контролировать глюкозу в крови у мужчин при лечении препаратом из-за риска развития диабета.

Совместимость

Лечение Золадексом в сочетании с приемом с железосодержащими препаратами ведет к прекращению менструаций.

Одновременный прием с антиандрогенными препаратами повышает у мужчин риск сердечной недостаточности. Нельзя применять Золадекс с алкоголем из-за риска понижения минеральной плотности костей.

Вопросов: 130

Здравствуйте, Дмитрий Андреевич! РМЖ T1N0M0 диагностирован в сентябре 2016, сразу же - радикальная МЭ, затем 4 химии AC, затем фарестон + золадекс. G3 (при пересмотре - G2), ER - 8б, PR - 0б(при пересмотре - 4б), HER2 Neg, Ki67 - 23% (при пересмотре - 30%). Спустя 1,5 года обнаружен небольшой одиночный очаг разреженной ткани в лобной кости, еще спустя год у него нет динамики (врачи считают, что на МТС не похоже, и предлагают наблюдать). Вопрос: в марте ровно 2 года, как применяю золадекс, прекращать или продолжать? Никаких побочных эффектов нет, финансовый вопрос не стоит, вопрос только в том, что лучше... Спасибо.