К каким антибиотикам относится линкомицин. От чего Линкомицин. Показания к применению
Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Капсулы.
Общие характеристики. Состав:
Международное и химическое названия:
lincomycin; метил-6,8-дидезокси-6-[(2S,4R)-1-метил-4-пропилпирролидин2-карбоксамидо)-1-тио-D-еритро-α-D-галакто-октопиранозида гидрохлорида моногидрат; основные физико-химические свойства: твердые капсулы с корпусом белого цвета и крышечкой желтого цвета. Содержимое капсул - порошок белого цвета; состав: 1 капсула содержит 250 мг линкомицина гидрохлорида; вспомогательные вещества : крахмал прежелатинированный, кальция стеарат.Фармакологические свойства:
Фармакодинамика.
Линкомицин - антибиотик, который продуцируется Streptomyces lincolniensis или другими родственными актиномицетами и относится к группе линкозамидов. Механизм действия связан с угнетением синтеза белка микроорганизмов вследствие образования необратимой связи с 50S субъединицами рибосом и нарушением пептидилтрансферазной активности и ингибированием реакций транслокации и транспептидизации. Линкомицина гидрохлорид оказывает бактериостатический и/или бактерицидный эффект в зависимости от концентрации препарата и чувствительности микроорганизма. Эффективен по отношению к анаэробным неспорообразующим грамположительным бактериям, в том числе Actinomyces spp; Propionibacterium spp. и Eubacterium spp.; анаэробным и микроаэрофильным коккам, в том числе Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и микроаэрофильным стрептококкам; аэробным грамположительным коккам, в том числе Staphylococcus spp.; Streptococcus spp. (кроме S. faecalis), включая Streptococcus pneumoniae.Умеренно чувствительны к препарату такие микроорганизмы: анаэробные неспорообразующие грамотрицательные бактерии, в том числе Bacteroides spp., Fusobacterium spp.; анаэробные спорогенные грамположительные бактерии, в том числе Clostridium spp.
Резистентны или малочувствительны к препарату следующие микроорганизмы: Streptococcus faecalis, Neisseria spp., большинство штаммов Haemophilus influenzae, Pseudomonas spp. и другие грамотрицательные микроорганизмы. Благодаря низкой всасываемости линкомицина из пищеварительного тракта и созданию высокой подавляющей концентрации препарат оказался очень эффективным при , вызванной Shigella.
Фармакокинетика.
После приема внутрь линкомицин быстро всасывается из пищеварительного канала (около 20-33 % от принятой дозы) и поступает в разные органы и ткани, в том числе в костную ткань. Максимальная концентрация в крови достигается через 2-4 часа. Если антибиотик принимают после еды, адсорбция снижается на 50 %. В крови плода, перитонеальной и плевральной жидкостях создаются концентрации, которые составляют приблизительно 25-50 % от таковой в крови, в грудном молоке - 50-100 %, в костной ткани - около 40 %, в мягких тканях - 75 %. Через гематоэнцефалический барьер препарат проникает плохо, но проницаемость повышается при менингите (40 % от таковой в крови). Через плаценту препарат проникает хорошо. Метаболизм линкомицина гидрохлорида происходит в печени. Экскреция препарата зависит от пути введения. При пероральном приеме выделяется с мочой приблизительно 4 %, а с калом - около 33 %. Концентрация препарата в желчи в 10 раз превышает таковую в крови. Период полувыведения составляет 5,4 часа. и почек существенно влияют на выведение препарата.Показания к применению:
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции верхних дыхательных путей, заболевания ЛОР-органов, в том числе , средний , а также (в качестве вспомогательной терапии);
- инфекции нижних дыхательных путей, острый , обострение , ;
- инфекции кожи и мягких тканей, в том числе фурункулы, рожистое воспаление, ;
- инфекции костей и суставов, в том числе , гнойный ;
- бактериальная дизентерия.
Важно! Ознакомься с лечением ,
Способ применения и дозы:
Взрослым внутрь назначают по 500 мг (2 капсулы) 3 раза в сутки каждые 8 часов, при тяжелых инфекциях суточную дозу увеличивают до 2,0 г, разделенную на 4 приема. В случае инфекции, вызванной β-гемолитическим стрептококком, лечение должно продолжаться не менее 10 дней, при остеомиелите - до 3 недель и больше. Для достижения оптимального всасывания рекомендуется не принимать пищу в течение 1-2 часов до и после приема линкомицина внутрь. При нарушении функции печени и/или почек необходимо уменьшить дозу линкомицина на 1/3-1/2 и увеличить интервал между приемами. Детям до 14 лет назначают по 30 мг/кг/сут в 3 или 4 приема; при более тяжелых инфекциях по 60 мг/кг/сут в 3 или 4 приема.
Особенности применения:
Препарат не следует назначать при менингите, так как препарат плохо проникает через ГЭБ и его концентрация в спинномозговой жидкости недостаточно высокая. Во время лечения не назначают препараты, подавляющие перистальтику кишечника. Лечение линкомицином может осложниться развитием псевдомембранозного как непосредственно во время приема препарата, так и через 2-3 недели после окончания антибактериальной терапии. При отсутствии необходимого лечения может развиться , шок, токсический мегалон. Линкомицин определяется в грудном молоке в концентрации от 0,5 до 2,4 мкг/мл. При грибковых заболеваниях кожи, слизистых оболочек рта, влагалища Линкомицина гидрохлорид применяют с осторожностью.
С осторожностью назначают пациентам с заболеваниями органов пищеварения или аллергией на пенициллин в анамнезе.
Данная лекарственная форма не показана к применению детям до 6 лет.
Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: , дискомфорт в области живота, персистирующая , желтуха, изменения показателей функциональных печеночных тестов, повышение активности трансаминаз, ;
со стороны системы кроветворения: , тромбоцитопеническая пурпура, описаны единичные случаи апластической и панцитопении;
аллергические реакции: , зуд, эксфолиативный и везикулярный ;
другие: возможно развитие суперинфекции, в том числе грибковой.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Линкомицина гидрохлорид усиливает миорелаксацию, вызванную курареподобными средствами и средствами для наркоза. Антидиарейные препараты, цефалоспорины, хлорамфеникол, эритромицин, пенициллины ослабляют эффект Линкомицина гидрохлорида. В сочетании с наркотическими аналгетиками усиливается вероятность появления респираторных заболеваний. Между линкомицином и клиндамицином часто развивается перекрестная устойчивость микроорганизмов.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к препарату, беременность, тяжелые заболевания печени и почек, .
Передозировка:
Возможны боль в животе, тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции, . При аллергических реакциях необходимо отменить препарат и провести десенсибилизирующую терапию. При появлении псевдомембранозного колита необходимо назначить ванкомицин, бацитрацин, метронидазол, пробиотики. В случае передозировки необходимо вызвать рвоту и промыть желудок. Специфического антидота нет.
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности - 3 года.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке, по 2 упаковки в пачке.
(англ. Lincomycin ) - антибиотик из группы линкозамидов. Продуцент линкомицина - бактерии из рода стрептомицетов Streptomyces lincolnensis .
Линкомицин - химическое соединение
Химически линкомицин представляет собой (2S-транс)-Метил-6,8-дидезокси-6-[[(1-метил-4-пропил-2- пирролидинил)карбонил]амино]-1-тио-D-эритро-альфа-D-галакто- октопиранозид. Эмпирическая формула линкомицина C 18 H 34 N 2 O 6 S. Молекулярная масса - 406,5 г/моль.
Линкомицин - лекарственный препарат
Линкомицин - международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю линкомицин входит в группы «Линкозамиды». По АТХ - в группу «J01 Антибактериальные препараты для системного использования », код J01FF02. Линкомицин, кроме того, торговое наименование ряда лекарственных препаратов.Активность линкомицина в отношении разных групп микроорганизмов
Линкомицин активен в отношении грамположительных: Staphylococcus spp. , Streptococcus spp., Corynebacterium diphtheriae , Clostridium spp . , а также грамотрицательных бактерий: Bacteroides spp. , Mycoplasma spp.Линкомицин не активен в отношении Enterococcus spp . (в т.ч. Enterococcus faecalis ), большинства грамотицательных бактерий, простистов (лямблии , амёбы , кристоспоридии и др.), грибов и вирусов.
Показания к применению линкомицина
Линкомицин показан при:- тяжёлых формах аспирационной пневмонии, абсцесса лёгкого, эпиемы плевры, сепсиса, остеомиелита, септического эндокардит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, отита, остеомиелита, гнойного артрита, вызванных чувствительными к линкомицину микроорганизмами
- гнойных инфекциях кожи и мягких тканей, раневых инфекций
Противопоказания и ограничения к применению линкомицина
Линкомицин противопоказан при:- сверхчувствительности к линкомицину и клиндамицину
- тяжёлая печёночная недостаточность
- тяжёлая почечная недостаточность
- возраст до 1 месяца
- грибковые заболевания кожи, слизистых оболочек полости рта, влагалища
Применение линкомицина для лечения беременных, кормящих матерей и детей
Категория риска для плода при терапии беременной линкомицином по (исследования на животных выявили отрицательное воздействие лекарства на плод, а надлежащих исследований у беременных женщин не было, однако потенциальная польза, связанная с применением данного лекарства у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на имеющийся риск).Кормление грудью при приёме линкомицина не допускается.
Лечение младенцев допускается с 1 месяца.
Антибиотикоассоциированная диарея и псевдомембранозный колит, вызываемые приёмом линкомицина
Терапия линкомицином может быть причиной некоторых, так называемых, «лекарственных болезней », в частности, анитибиотикоассоциированной диареи, которую особенно часто вызывают широко применяемые препараты в поликлинической и стационарной практике, такие, как линкомицин, клиндамицин , ампициллин, пенициллин, цефалоспорины, тетрациклин , эритромицин. При этом способ введения антибиотика особой роли не играет. Симптомы антибиотикоассоциированной диареи у большинства больных обычно появляются во время лечения, а у 30% спустя 110 дней после его прекращения. Непосредственным этиологическим фактором антибиотикоассоциированной диареи большинство исследователей считают Clostridium difficile (Щербаков П.Л .).Наиболее тяжелое острое воспалительное заболевание кишечника, связанное с применением антибиотиков, - псевдомембранозный колит . Причиной развития псевдомембранозного колита почти в 100% случаев является инфекция Clostridium difficile . Частота бессимптомного носительства Clostridium difficile у новорожденных составляет 50%, среди взрослого населения – 3–15%, при этом его популяция в составе нормальной микрофлоры кишечника здорового взрослого человека не превышает 0,01–0,001%. Она существенно возрастает (до 15–40%) при приёме антибиотиков, угнетающих рост штаммов кишечной микрофлоры, которые в норме подавляют жизнедеятельность Clostridium difficile . Тяжесть течения инфекции напрямую не связана с токсигенностью различных штаммов возбудителя. У носителей Clostridium difficile может выявляться значительное содержание токсинов в кале без развития клинической симптоматики. Некоторые антибиотики, особенно линкомицин, клиндамицин, ампициллин, у бессимптомных носителей Clostridium difficile стимулируют продукцию токсинов А и В без прироста общей популяции микроорганизма. Для развития диареи, обусловленной инфекцией Clostridium difficile , необходимо наличие так называемых предрасполагающих факторов. Таким фактором в подавляющем большинстве случаев служит антибиотики (прежде всего линкомицин и клиндамицин). Роль антибиотиков в патогенезе диареи сводится к подавлению нормальной микрофлоры кишечника, в частности резкому снижению количества нетоксигенных клостридий, и созданию условий для размножения условно–патогенного микроорганизма Clostridium difficile . Даже однократный прием антибиотика может послужить толчком к развитию этого заболевания (Шульпекова Ю.О.).
В качестве профилактики развития антибиотикоассоциированной диареи и псевдомембранозного колита можно рассматривать различные
Под понятием инфекционных заболеваний подразумевают реакцию организма на присутствие патогенных микроорганизмов или инвазию ими органов и тканей, проявляющуюся воспалительным ответом. Для лечения применяются антимикробные препараты, избирательно действующие на эти микробы, с целью их эрадикации.
Микроорганизмы, приводящие к инфекционно-воспалительным заболеваниям в организме человека, подразделяются на:
- бактерии (истинные бактерии, риккетсии и хламидии, микоплазмы);
- грибы;
- вирусы;
- простейшие.
Поэтому, противомикробные средства разделяют на:
- антибактериальные;
- противовирусные;
- противогрибковые;
- противопротозойные.
Важно помнить, что один препарат может обладать несколькими видами активности.
Например, Нитроксолин ® , преп. с выраженным антибактериальным и умеренным противогрибковым эффектом — называют антибиотиком. Разница между таким средством и «чистым» противогрибковым в том, что Нитроксолин ® имеет ограниченную активность по отношению к некоторым видам Candida, зато обладает выраженным эффектом в отношении бактерий, на которые противогрибковое средство не подействует вообще.
В 50-х годах двадцатого столетия Флеминг, Чейн и Флори получили Нобелевскую премию в области медицины и физиологии за открытие пенициллина. Это событие, стало настоящей революцией в фармакологии, полностью перевернув базовые подходы к лечению инфекций и существенно увеличив шансы пациента на полное и быстрое выздоровление.
С появлением антибактериальных препаратов, многие заболевания вызывавшие эпидемии, опустошавшие ранее целые страны (чума, тиф, холера), превратились из «смертного приговора» в «болезнь, эффективно поддающуюся лечению» и в настоящее время, практически, не встречаются.
Антибиотики- это вещества биологического или искусственного происхождения, способные избирательно угнетать жизнедеятельность микроорганизмов.
То есть, отличительной особенностью их действия является то, что они влияют только на прокариотическую клетку, не повреждая клетки организма. Это связано с тем, что в тканях человека нет мишени-рецептора для их действия.
Антибактериальные ср-ва назначают при инфекционно-воспалительных заболеваниях, обусловленных бактериальной этиологией возбудителя или при тяжёлых вирусных инфекциях, с целью подавления вторичной флоры.
При выборе адекватной противомикробной терапии, необходимо учитывать не только основное заболевание и чувствительность патогенных микроорганизмов, но также и возраст больного, наличие беременности, индивидуальной непереносимости компонентов препарата, сопутствующих патологий и прием преп., не сочетающихся с рекомендуемым лекарством.
Также, важно помнить, что при отсутствии клинического эффекта от терапии в течении 72 часов, производится смена лекарственного ср-ва, с учетом возможной перекрёстной устойчивости.
На тяжёлые инфекции или в целях эмпирической терапии с неуточнённым возбудителем, рекомендована комбинация разных видов антибиотиков, с учетом их совместимости.
По влиянию на болезнетворные микроорганизмы, выделяют:
- бактериостатические — угнетающие жизнедеятельность, рост и размножение бактерий;
- бактерицидные антибиотики — это вещества, полностью уничтожающие возбудителя, в следствие необратимого связывания с клеточной мишенью.
Однако, такое разделение, достаточно условно, так как многие антиб. могут проявлять разную активность, в зависимости от назначенной дозировки и длительности применения.
Если пациент недавно применял противомикробное средство, необходимо избегать его повторного применения, минимум, шесть месяцев — для профилактики возникновения антибиотико-резистентной флоры.
Как развивается резистентность к лекарственным препаратам?
Наиболее часто наблюдается устойчивость вследствие мутации микроорганизма, сопровождающейся видоизменением мишени внутри клеток, на которую воздействуют разновидности антибиотиков.
Действующее вещество, назначенного ср-ва, проникает в бактериальную клетку, однако не может связаться с необходимой мишенью, так как нарушается принцип связывания по типу «ключ-замок». Следовательно, механизм подавления активности или уничтожения патологического агента не активируется.
Другим эффективным методом защиты от лекарств является синтез бактериями ферментов, разрушающих основные структуры антиб. Такой тип резистентности чаще всего возникает к бета-лактамам, за счёт продукции флорой бета-лактамаз.
Гораздо реже встречается повышение устойчивости, за счет уменьшения проницаемости клеточной мембраны, то есть лекарство проникает внутрь в слишком малых дозах, для оказания клинически значимого эффекта.
В качестве профилактики развития препаратоустойчивой флоры, необходимо также учитывать минимальную концентрацию подавления, выражающую количественную оценку степени и спектра действия, а также зависимость от времени и концентр. в крови.
Для дозо-зависимых средств (аминогликозиды, метронидазол) характерна зависимость эффективности действия от концентр. в крови и очаге инфекционно-воспалительного процесса.
Лекарства, зависящие от времени, требуют повторных введений в течение суток, для поддержания эффективной терапевтической концентр. в организме (все бета-лактамы, макролиды).
Классификация антибиотиков по механизму действия
- лекарства, ингибирующие синтезирование клеточной стенки бактерий (антибиот.пенициллинового ряда, все поколения цефалоспоринов, Ванкомицин ®);
- разрушающие нормальную организацию клетки на молекулярном уровне и препятствующие нормальному функционированию мембраны бак. клеток (Полимиксин ®);
- ср-ва, способствующие подавлению синтеза белков, тормозящие образование нуклеиновых кислот и ингибирующие синтез белка на рибосомальном уровне (препараты Хлорамфеникола, ряд тетрациклинов, макролиды, Линкомицин ® , аминогликозиды);
- ингибит. рибонуклеиновых кислот — полимеразы и др. (Рифампицин ® , хинолы, нитроимидазолы);
- ингибирующие процессы синтеза фолатов (сульфаниламиды, диаминопириды).
Классификация антибиотиков по химическому строению и происхождению
1. Природные — продукты жизнедеятельности бактерий, грибов, актиномицетов:
- Грамицидины ® ;
- Полимиксины;
- Эритромицин ® ;
- Тетрациклин ® ;
- Бензилпенициллины;
- Цефалоспорины и т.д.
2. Полусинтетические — производные природных антиб.:
- Оксациллин ® ;
- Ампициллин ® ;
- Гентамицин ® ;
- Рифампицин ® и т.д.
3. Синтетические, то есть, полученные в следствие химического синтеза:
- Левомицетин ® ;
- Амикацин ® и т.д.
Классификация антибиотиков по спектру действия и целям применения
| Действующие преимущественно на: | Антибактериальные пр. с широким спектром действ.: | Противотуберкулёзные ср-ва | |
| Грам+: | Грам-: | ||
| биосинтетические пенициллины и 1-е поколение цефалоспоринов; макролиды; линкозамиды; препараты Ванкомицина ® , Линкомицина ® . |
монобактамы; циклич. полипептиды; 3-е пок. цефалоспоринов. |
аминогликозиды; левомицетин; тетрациклин; полусинтетич. пенициллины имеющие расширенный спектр (Ампициллин ®); 2-е пок. цефалоспоринов. |
Стрептомицин ® ; Рифампицин ® ; Флоримицин ® . |
Современная классификация антибиотиков по группам: таблица
| Основная группа | Подклассы |
| Бета-лактамы | |
| 1. Пенициллины | Природные; Антистафилококковые; Антисинегнойные; С расширенным спектром действ.; Ингибиторозащищённые; Комбинированные. |
| 2. Цефалоспорины | 4-ре поколения; Анти-MRSA цефемы. |
| 3. Карбапенемы | — |
| 4. Монобактамы | — |
| Аминогликозиды | Три поколения. |
| Макролиды | Четырнадцати-членные; Пятнадцати-членные (азолы); Шестнадцати-членные. |
| Сульфаниламиды | Короткого действ.; Средней длительности действ.; Длительного действ.; Сверхдлительные; Местные. |
| Хинолоны | Нефторированные (1-е поколение); Второе; Респираторные (3-е); Четвёртое. |
| Противотуберкулёзные | Основной ряд; Группа резерва. |
| Тетрациклины | Природные; Полусинтетические. |
Не имеющие подклассов:
- Линкозамиды (линкомицин ® , клиндамицин ®);
- Нитрофураны;
- Оксихинолины;
- Хлорамфеникол (данная группа антибиотиков представлена Левомицетином ®);
- Стрептограмины;
- Рифамицины (Римактан ®);
- Спектиномицин (Тробицин ®);
- Нитроимидазолы;
- Антифолаты;
- Циклические пептиды;
- Гликопептиды (ванкомицин ® и тейкопланин ®);
- Кетолиды;
- Диоксидин;
- Фосфомицин (Монурал ®);
- Фузиданы;
- Мупироцин (Бактобан ®);
- Оксазолидиноны;
- Эверниномицины;
- Глицилциклины.
Группы антибиотиков и препараты в таблице
Пенициллины
Как и все бета-лактамные ср-ва, пенициллины имеют бактерицидный эффект. Они влияют на завершающий этап синтеза биополимеров, образующих клеточную стенку. В следствие блокировки синтеза пептидогликанов, за счёт действия на пенициллиносвязывающие ферменты, они вызывают гибель паталогической микробной клетки.
Низкий уровень токсичности для человека обусловлен отсутствием клеток-мишеней для антиб.
Механизмы бактериальной устойчивости к этим препаратам преодолены созданием защищенных средств, усиленных клавулановой кислотой, сульбактамом и т.д. Эти вещества подавляют действие бак. ферментов и защищают лекарственное средство от разрушения.
ПриродныеБензилпенициллинаБензилпенициллина Na и K соли.
| Группа | По действующему веществу выделяют препар.: | Названия |
| Феноксиметилпенициллина | Метилпенициллин ® | |
| С пролонгированным дейст. | ||
| Бензилпенициллина прокаин |
Бензилпенициллина новокаиновая соль ® . | |
| Бензилпенициллина/ Бензилпенициллина прокаин/ Бензатин бензилпенициллин | Бензициллин-3 ® . Бициллин-3 ® | |
| Бензилпенициллина прокаин/Бензатин бензилпенициллин |
Бензициллин-5 ® . Бициллин-5 ® | |
| Антистафилококковые | Оксациллина ® | Оксациллин АКОС ® , натриевая соль Оксациллина ® . |
| Пенициллиназорезистентные | Клоксапциллин ® , Алюклоксациллин ® . | |
| Обладающие расширенным спектром | Ампициллина ® | Ампициллин ® |
| Амоксициллина ® | Флемоксин солютаб ® , Оспамокс ® , Амоксициллин ® . | |
| С антисинегнойной активностью | Карбенициллина ® | Динатриевая соль карбенициллина ® , Карфециллин ® , Кариндациллин ® . |
| Уриедопенициллины | ||
| Пиперациллина ® | Пициллин ® , Пипрацил ® | |
| Азлоциллина ® | Натриевая соль азлоциллина ® , Секуропен ® , Мезлоциллин ® . | |
| Ингибиторозащищённые | Амоксициллина/клавуланат ® | Ко-амоксиклав ® , Аугментин ® , Амоксиклав ® , Ранклав ® , Энханцин ® , Панклав ® . |
| Амоксициллина сульбактам ® | Трифамокс ИБЛ ® . | |
| Амлициллина/сульбактам ® | Сулациллин ® , Уназин ® , Амписид ® . | |
| Пиперациллина/тазобактам ® | Тазоцин ® | |
| Тикарциллина/клавуланат ® | Тиментин ® | |
| Комбинация пенициллинов | Ампициллина/оксациллин ® | Ампиокс ® . |
Цефалоспорины
За счёт малой токсичности, хорошей переносимости, возможности использовать беременным женщинам, а также широкого спектра действия — цефалоспорины являются наиболее часто используемыми средствами с антибактериальным действием в терапевтической практике.
Механизм воздействия на микробную клетку аналогичен пенициллинам, однако является более устойчивым к воздействию бак. ферментов.
Преп. цефалоспоринового ряда имеют высокую биодоступность и хорошую усвояемость при любом способе введения (парентеральный, пероральный). Хорошо распределяются во внутренних органах (исключение составляет предстательная железа), крови и тканях.
Создавать клинически действенные концентрации в желчи способны только Цефтриаксон ® и Цефоперазон ® .
Высокий уровень проходимости через гематоэнцефалический барьер и эффективность при воспалении мозговых оболочек, отмечают у третьего поколения.
Единственный защищенный сульбактамом цефалоспорин- Цефоперазона/сульбактам ® . Имеет расширенный спектр воздействия на флору, за счёт высокой устойчивости к влиянию бета-лактамаз.
В таблице представлены группы антибиотиков и названия основных препаратов.
| Поколения | Препар.: | Название |
| 1-е | Цефазолинам | Кефзол ® . |
| Цефалексина ® * | Цефалексин-АКОС ® . | |
| Цефадроксила ® * | Дуроцеф ® . | |
| 2-е | Цефуроксима ® | Зинацеф ® , Цефурус ® . |
| Цефокситина ® | Мефоксин ® . | |
| Цефотетана ® | Цефотетан ® . | |
| Цефаклора ® * | Цеклор ® , Верцеф ® . | |
| Цефуроксим-аксетила ® * | Зиннат ® . | |
| 3-е | Цефотаксима ® | Цефотаксим ® . |
| Цефтриаксона ® | Рофецин ® . | |
| Цефоперазона ® | Медоцеф ® . | |
| Цефтазидима ® | Фортум ® , Цефтазидим ® . | |
| Цефоперазона/сульбактама ® | Сульперазон ® , Сульзонцеф ® , Бакперазон ® . | |
| Цефдиторена ® * | Спектрацеф ® . | |
| Цефиксима ® * | Супракс ® , Сорцеф ® . | |
| Цефподоксима ® * | Проксетил ® . | |
| Цефтибутена ® * | Цедекс ® . | |
| 4-е | Цефепима ® | Максипим ® . |
| Цефпирома ® | Кейтен ® . | |
| 5-е | Цефтобипрола ® | Зефтера ® . |
| Цефтаролина ® | Зинфоро ® . |
* Имеют оральную форму выпуска.
Карбапенемы
Являются препаратами резерва и применяются для лечения тяжёлых нозокомиальных инфекций.
Высокоустойчивы к бета-лактамазам, эффективны для терапии препаратоустойчивой флоры. При жизнеугрожающих инфекционных процессах, являются первоочередными средствами для эмпирической схемы.
Выделяют преп.:
- Дорипенема ® (Дорипрескс ®);
- Имипенема ® (Тиенам ®);
- Меропенема ® (Меронем ®);
- Эртапенема ® (Инванз ®).
Монобактамы
- Азтреонам ® .
Преп. имеет ограниченный спектр применения и назначается для устранения воспалительно-инфекционных процессов, ассоциированных Грам- бактериями. Эффективен в терапии инфек. процессов мочевыводящих путей, воспалительных заболеваний органов малого таза, кожи, септических состояниях.
Аминогликозиды
Бактерицидное воздействие на микробы зависит от уровня концентрации сред-ва в биологических жидкостях и обусловлено тем, что аминогликозиды нарушают процессы синтеза белков на рибосомах бактерий. Имеют достаточно высокий уровень токсичности и множество побочных эффектов, однако, редко становятся причиной аллергических реакций. Практически не эффективны при пероральном приёме, за счет плохой всасываемости в желудочно-кишечном тракте.
По сравнению с бета-лактамами, уровень прохождения через тканевые барьеры намного хуже. Не имеют терапевтически значимых концентраций в костях, ликворе и секрете бронхов.
| Поколения | Препар.: | Торг. название |
| 1-е | Канамицин ® | Канамицин-АКОС ® . Канамицина моносульфат ® . Канамицина сульфат ® |
| Неомицин ® | Неомицина сульфат ® | |
| Стрептомицин ® | Стрептомицина сульфат ® . Стрептомицина-хлоркальциевый комплекс ® | |
| 2-е | Гентамицин ® | Гентамицин ® . Гентамицин-АКОС ® . Гентамицин-К ® |
| Нетилмицин ® | Нетромицин ® | |
| Тобрамицин ® | Тобрекс ® . Бруламицин ® . Небцин ® . Тобрамицин ® | |
| 3-е | Амикацин ® | Амикацин ® . Амикин ® . Селемицин ® . Хемацин ® |
Макролиды
Обеспечивают торможение процесса роста и размножения патогенной флоры, обусловленное подавлением синтезирования белков на рибосомах клет. стенки бактерий. При увеличении дозировки, могут давать бактерицидный эффект.
Также, существуют комбинированные преп.:
- Пилобакт ® — комплексное сред-во для терапии хеликобактер пилори. Содержит в своём составе кларитромицин ® , омепразол ® и тинидазол ® .
- Зинерит ® – сред-во для наружного применения, с целью лечения угревой сыпи. Действующими компонентами являются эритромицин и ацетат цинка.
Сульфаниламиды
Угнетают процессы роста и размножения болезнетворных микроорганизмов, за счет структурного сходства с парааминобензойной кислотой, участвующей в жизнедеятельности бактерий.
Имеют высокий показатель резистентности к своему действию у многих представителей Грам-, Грам+. Применяются в составе комплексной терапии ревматоидных артритов, сохраняют хорошую противомалярийную активность, эффективны против токсоплазмы.
Классификация:
Для местного использования применяют Сульфатиазол серебра (Дермазин ®).
Хинолоны
За счет ингибирования ДНК-гидразы имеют бактерицидный эффект, являются концентрационнозависимыми сред-ми.
- К первому поколению относятся нефторированные хинолоны (налидиксовая, оксолиновая и пипемидиновые кислоты);
- Второе пок. представлено Грам- средствами (Ципрофлоксацин ® , Левофлоксацин ® и т.д.).;
- Третье – это, так называемые, респираторные средст. (Лево- и Спарфлоксацин ®);
Четвёртое — преп. с антианаэробной активностью (Моксифлоксацин ®).
Тетрациклины
Тетрациклин ® , чье название было присвоено отдельной группе антиб., впервые получен химическим путем в 1952 году.
Действующие вещества группы: метациклин ® , миноциклин ® , тетрациклин ® , доксициклин ® , окситетрациклин ® .
На нашем сайте Вы можете познакомиться с большинством групп антибиотиков, полными списками входящих в них препаратов, классификациями, историей и прочей важной информацией. Для этого создан раздел « » в верхнем меню сайта.
Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.
Общие характеристики. Состав:
Действующее вещество: 300 мг линкомицина гидрохлорида в 1 мл раствора.
Вспомогательные вещества: динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты), вода для инъекций.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика.
Антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolnensis, оказывает бактериостатическое действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей.Чувствительны in vivo: Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующие и непродуцирующие штаммы), Streptococcus pneumoniae. Чувствительны in vitro: аэробные грамположительные кокки — Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp, группы viridans; аэробные грамположительные палочки — Corynebacterium diphtheriae; анаэробные грамположительные споронеобразующие палочки — Propionibacterium acnes; анаэробные грамположительные спорообразующие палочки — Clostridium tetani, Clostridium perfringens. Неэффективен в отношении большинства штаммов Enterococcus faecalis: не действует на Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae и др. грамотрицательные бактерии, а также грибы и вирусы.
Оптимум действия находится в щелочной среде (рН 8 — 8,5). Устойчивость к линкомицину развивается медленно. В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом.
Фармакокинетика.
При однократном внутримышечном введении в дозе 600 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 мин. Хорошо проникает в ткани легких, печени, почек, через плацентарный барьер, в грудное молоко; в высоких концентрациях обнаруживается в костной ткани и суставах. Через гематоэнцефалический барьер линкомицин проникает незначительно, при менингите — проницаемость повышается. Частично метаболизируется в печени. Период полувыведения (Т1/2) — 5 ч. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью и почками.Показания к применению:
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к линкомицину микроорганизмами (прежде всего Staphylococcus spp. и Streptococcus spp., особенно микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам): , подострый септический , легкого, эмпиема плевры, (острый и хронический), гнойный , послеоперационные гнойные осложнения, инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, ).
Важно! Ознакомься с лечением ,
Способ применения и дозы:
Парентерально: внутримышечно и внутривенно.
Суточная доза для взрослых при парентеральном введении составляет 1,8 г, разовая - 0,6 г. При тяжелом течении инфекции суточная доза может быть увеличена до 2,4 г. Препарат вводят 3 раза в сутки с интервалами 8 часов.Детям старше 1 мес. назначают внутривенно в суточной дозе 10-20 мг/кг, вне зависимости от возраста.
Внутривенно — только капельно, со скоростью 60-80 капель в минуту. Перед введением 2 мл препарата (0,6 г) разбавляют 250 мл раствора натрия хлорида 0,9%.
Продолжительность лечения в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет 7-14 дней (при остеомиелите — 3 недели и более).
При длительных или повторных курсах лечение следует проводить под контролем функции печени и почек.
Больным с почечно-печеночной недостаточностью линкомицин назначают парентерально в суточной дозе, не превышающей 1,8 г, с интервалами между введениями не менее 12 часов.
Особенности применения:
Применение во время беременности и в период грудного вскармливания. Противопоказано применять во время беременности (за исключением случаев, когда это необходимо по «жизненным» показаниям) и в период грудного вскармливания (на время лечения грудное вскармливание необходимо прекратить).
Во избежание развития асептического вводить лучше глубоко внутримышечно.
Внутривенно вводить без предварительного разведения нельзя.
На фоне длительного лечения необходим периодический контроль активности «печеночных» трансаминаз и функции почек.
Назначение пациентам с печеночной недостаточностью допустимо лишь по «жизненным» показаниям.
При появлении признаков псевдомембранозного (диарея, лихорадка, боль в животе, выделение с каловыми массами крови и слизи) в легких случаях достаточно отмены препарата и назначения соответствующего лечения.Влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций: при применении линкомицина нельзя исключить вероятность появления и расслабления скелетной мускулатуры, поэтому вождение автотранспорта и другие виды деятельности, требующие повышенного внимания и скорости реакции, не рекомендуются.
Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: , боль в животе, зуд ануса, желтуха, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз; при длительном применении — кандидоз желудочно-кишечного тракта, .
Со стороны органов кроветворения: обратимые , тромбоцитопеническая пурпура, апластическая и панцитопения.
Аллергические реакции: , сыпь, эксфолиативный , везикуло-буллезный дерматит, ангионевротический отек, многоформная эритема (синдром Стивена-Джонсона), .
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (азотемия, олигурия, ), .
Со стороны органов чувств: , вертиго.
Местные реакции: при внутривенном введении — , при внутримышечном введении — болезненность и уплотнение в месте инъекции.
При быстром внутривенном введении — снижение артериального давления, головокружение, общая слабость, расслабление скелетной мускулатуры, остановка дыхания и сердца. При применении препарата может развиться кандидоз, обусловленный химиотерапевтическим действием препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Фармацевтически несовместим с канамицином, ампициллином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом.
Антагонизм — с эритромицином, пенициллинами, цефалоспоринами и хлорамфениколом, синергизм — с аминогликозидами.
Усиливает действие лекарственных средств для ингаляционного наркоза, миорелаксантов и опиоидных анальгетиков, повышая риск нервно-мышечной блокады и остановки дыхания.
При одновременном применении теофиллина с линкомицином, ингибиторами изоферментов цитохрома Р450, эффективность теофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к линкомицину; повышенная чувствительность к другим компонентам препарата, к клиндамицину; тяжелая печеночная и/или ; беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по «жизненным» показаниям), период грудного вскармливания, новорожденные (до 1 мес).
С осторожностью.
Грибковые заболевания кожи, слизистой оболочки полости рта, влагалища; .Передозировка:
Симптомы: усиление выраженности проявлений дозозависимых нежелательных реакций.
Лечение: симптоматическая терапия, плохо удаляется при гемо- и перитонеальном диализе.
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре от 18 до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 300 мг/мл. По 1 мл или 2 мл в ампулах. По 10 ампул с инструкцией по применению, ножом ампульным или скарификатором ампульным в пачке или коробке из картона. При упаковке ампул, имеющих кольцо излома или точку для вскрытия, нож ампульный или скарификатор ампульный не вкладывают. По 5 ампул в кассетной контурной упаковке. По 2 кассетные контурные упаковки с инструкцией по применению в пачке из картона.
Зубы в норме Препараты Когда в стоматологии применяют антибиотик линкомицин?
Воспалительных заболеваний, очаг которых находится в ротовой полости, известно немало; среди них, например, гингивит, стоматит, периостит и другие. При их развитии антибактериальных свойств, которыми обладает слюна, оказывается недостаточно. Для комплексного лечения в таких случаях врач назначает антибактериальные препараты. Один из самых популярных и часто используемых – антибиотик линкомицин , зарекомендовавший себя как средство для борьбы со многими стоматологическими недугами.
Действие препарата
Линкомицин относится к группе линкозамидов, его главная задача – подавление в микробных клетках белкового синтеза, то есть противодействие жизнедеятельности бактерий. В терапевтических дозах его действие носит бактериостатический характер, то есть он способен останавливать размножение. Если концентрация препарата высока, он оказывает бактерицидное (уничтожающее бактерии) действие.
Препарат справляется с грамположительными бактериями (среди них стафилококки, стрептококки), но не воздействует на грамотрицательную флору. Оказывает максимальное действие через два часа после приема, однако степень его всасывания замедляется при приеме пищи.
Одна из особенностей линкомицина – способность накапливаться в костных тканях и тем самым препятствовать распространению воспаления на челюстные кости. Кроме того, устойчивость микроорганизмов к нему вырабатывается долго, а значит, он отличается продолжительной эффективностью.
Показания
В стоматологической практике линкомицин в разных формах назначают при перечисленных заболеваниях:
- , особенно если болезнь сопровождается образованием абсцессов и свищей.
- Язвенный гингивит в тяжелых формах.
- Остеомиелит.
- Некоторые виды (например, язвенный и бактериальный).
Кроме того, оправдано назначение препарата в качестве профилактической меры после терапевтических и хирургических вмешательств, способных вызвать воспаление. Например, он включается в перечень врачебных рекомендаций после удаления зубного камня (подробнее об удалении зубных отложений читайте ), установки или удаления имплантов или после удаления зуба.
Лекарственные формы
В аптеках антибиотик линкомицин представлен в нескольких формах:
— взрослым вводится внутримышечно по 600 миллиграмм дважды в сутки либо капельно внутривенно по 600 миллиграмм в 250 миллилитров физраствора (3 раза в течение суток);
— детям до 14 лет может быть назначено внутривенное капельное введение в следующей дозировке: 10-20 миллиграммов на один килограмм веса, процедура повторяется через 8-12 часов.
— раствор для инъекций можно применять и местно (если такое назначение сделал врач); его наносят на больные участки тонким слоем.
- Самоклеящаяся пленка Диплен-Дента-Л , с помощью которой осуществляется аппликационное введение лекарства. Существует несколько видов подобных пластырей, пропитанных разными препаратами; они обозначаются в названии первой буквой действующего вещества. Прозрачная пленка состоит из двух слоев: внутренний (гидрофильный) приклеивается к слизистой; внешний (гидрофобный) защищает от химических и механических воздействий. Достоинства пластыря – это не только возможность наблюдать за процессом излечения, но и продолжительное местное воздействие. Пластырь, содержащий 0,05 миллиграммов гидрохлорида линкомицина на квадратный сантиметр, приклеивается на 6-8 часов.
Линкомицин выпускается также в форме , но с появлением пластырей в стоматологии она применяется нечасто. В большинстве случаев мазь назначается лишь для наружного применения, в том числе для лечения ангулита (заед).
Противопоказания
Перечень заболеваний и физиологических состояний, при которых не рекомендуется или ограничивается прием линкомицина, по большому счету, стандартен для большинства антибактериальных препаратов. К противопоказаниям относятся:
- Периоды ожидания ребенка и кормления грудью. Второй и третий триместры беременности – время, когда линкомицин назначается лишь при наличии жизненных показаний.
- Высокий уровень чувствительности к составляющим или аллергии на них.
- Нарушение почечных или печеночных функций, при которых препарат назначается, но рекомендуется коррекция его дозировки.
- Детский возраст (условное противопоказание, актуальное лишь для некоторых форм лекарства).
Препарат может вызывать побочные эффекты, например, головокружение.
В некоторых случаях возникают побочные эффекты . К ним относятся рвота, тошнота, диарея, временное изменение состава крови (например, нейтропения), головокружение, аллергия, головная боль. Препарат принимается на голодный желудок: в этом случае всасываемость достигает 30 %, тогда как после еды он усваивается лишь на 5 %.
Запрещен одновременный прием линкомицина и следующих веществ:
— противовоспалительных препаратов, относящихся к группе нестероидных (таких как диклофенак, ибупрофен, аспирин и их производные). Сочетание их с линкомицином может спровоцировать дыхательную недостаточность;
— противодиарейных препаратов; в этом случае существует риск развития колита;
— адсорбирующих препаратов (среди них альмагель, энтеросгель, фосфалюгель и другие), поскольку может быть снижена способность усваивать антибиотик из желудочно-кишечного тракта;
— несовместим антибиотик с алкоголем , который, оказывая влияние на печень, способствует ускорению периода полувыведения. Таким образом, эффективность линкомицина практически сводится к нулю.
Как и любой другой антибактериальный препарат, линкомицин принимается исключительно по назначению доктора, который определит правильную дозировку и наиболее эффективную форму.
