Сирдалуд МР - миорелаксант центрального действия: инструкция по применению. Противопоказания к препарату. Способ применения, дозировка

Способ применения

Дозировка

Препарат принимают внутрь. Дозу и режим дозирования следует подбирать индивидуально, в зависимости от потребностей каждого пациента.

Рекомендуемая начальная доза составляет 6 мг (1 капсула) в сутки; при необходимости суточная доза может быть увеличена пошагово с «шагом» 6 мг (1 капсула) с интервалами 3-7 дней. Обычно диапазон доз составляет от 6 мг до 24 мг один раз в сутки. Клинический опыт показывает, что для большинства пациентов оптимальная доза составляет 12 мг один раз в сутки (2 капсулы); в редких случаях может потребоваться увеличение суточной дозы до 24 мг.

Применение у пациентов старше 65 .чет

Опыт применения препарата Сирдалудь МР у пациентов в возрасте старше 65 лет ограничен. Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек

Применение препарата Сирдалуд МР у пациентов данной категории возможно только после предварительного подбора дозы препаратами тизанидина в других лекарственных формах. Повышение дозы проводят малыми «шагами», с учетом переносимости и эффективности. При недостаточном терапевтическом эффекте рекомендуется сначала увеличить суточную дозу для однократного приема, после чего увеличить кратность приема.

Применение у пациентов с нарушениями функции печени

Применение препарата Сирдалуд* МР у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени противопоказано.

У пациентов с нарушением функции печени средней степени препарат следует применять с осторожностью; рекомендовано начинать терапию с минимальной дозы с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.

Прерывание лечения

При прекращении терапии препаратом Сирдалуд МР, с целью уменьшения риска развития рикошетной артериальной гипертензии и тахикардии следует медленно снижать дозу до полной отмены препарата, в особенности у пациентов, получающих высокие дозы препарата в течение длительного времени.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, снижение ЛД, удлинение интервала QT(c), головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.

Лечение. Для выведения тизанидина из организма рекомендуется многократный прием активированного угля. Форсированный диурез также, возможно, ускорит выведение тизанидина. В дальнейшем проводят симптоматическое лечение.

Капсулы с модифицированным высвобождением твердые желатиновые, с белой непрозрачной крышечкой и белым непрозрачным корпусом, на крышечке серая надпись "Sirdalud", на корпусе серая надпись "6 mg"; содержимое капсул - круглые пеллеты от белого до слегка желто-коричневого цвета. 1 таб. тизанидин (в форме гидрохлорида) 6 мг. Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, шеллак, тальк, крахмал кукурузный, сахароза, титана диоксид, железа оксид черный, желатин.

Клинико-фармакологическая группа: Миорелаксант центрального действия.

Фармакологическое действие

Миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические α2-рецепторы, тизанидин подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, стимулирующих рецепторы, чувствительные к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается.

В дополнение к миорелаксирующим свойствам тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект. Сирдалуд МР эффективен при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь тизанидин всасывается почти полностью. Среднее значение Cmax достигается на протяжении 8.5 ч и составляет примерно половину величины Cmax при приеме таблеток Сирдалуд в аналогичной суточной дозе, разделенной на 3 приема, при всем этом суммарная экспозиция (AUC) остается неизмененной.

Распределение

Длительное высвобождение тизанидина из лекарственной формы капсулы с модифицированным высвобождением обуславливает "смягченный" фармакокинетический профиль, что обеспечивает поддержание стабильной терапевтической концентрации тизанидина в плазме крови на протяжение 24 ч. Связывание с белками плазмы составляет 30%.

Метаболизм

Тизанидин быстро и в значительной степени метаболизируется в печени. In vitro было показано, что тизанидин в основном метаболизируется изоферментом CYP1А2. Метаболиты неактивны.

Выведение

Тизанидин выводится преимущественно почками (примерно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится лишь в пределах 2.7%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пол не оказывает влияние на фармакокинетические параметры тизанидина.

Показания

спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях (например, при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, в последствиидствиях нарушений мозгового кровообращения и детского церебрального паралича /пациенты старше 18 лет/).

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь. Режим дозирования надлежит устанавливать индивидуально. Начальная суточная доза составляет 6 мг (1 капс.).

При надобности суточную дозу можно постепенно ("шагами") увеличивать - на 6 мг (1 капс.) с интервалами 3-7 дней. Клинический опыт показывает, что для большинства больных оптимальная доза составляет 12 мг/сут (2 капс.); в редких случаях может потребоваться увеличение суточной дозы до 24 мг.

Лечение больных с почечной недостаточностью (КК < 25 мл/мин) рекомендуется начинать с приема продукта Сирдалуд в дозе 2 мг 1 раз/сут. Повышение дозы проводят малыми "шагами", с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз/сут, в последствии чего увеличивают кратность назначения.

Побочное действие

Нежелательные реакции распределены в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты развития нежелательных реакций использованы следующие критерии: очень часто - ≥10%; часто - от ≥1% до <10%; иногда - от ≥0.1% до <1%; не часто - от ≥0.01% до <0.1%; очень не часто - <0.01%, включая отдельные сообщения. В одной группе по частоте возникновения нежелательные реакции ранжированы по степени значимости.

Со стороны нервной системы: часто - сонливость, слабость, головокружение; не часто - галлюцинации, бессонница, нарушения сна.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - брадикардия, снижение АД; в отдельных случаях - выраженное снижение АД вплоть до коллапса и потери сознания.

Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту; не часто - тошнота, желудочно-кишечные расстройства, увеличение активности печеночных трансаминаз; очень не часто - гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны костно-мышечной системы: не часто - мышечная слабость. Прочие: часто - высокая утомляемость.

При приеме продукта Сирдалуд МР вышеперечисленные побочные реакции возникают чаще и более выражены, чем при приеме продукта Сирдалуд, однако они не часто бывают настолько тяжелыми, чтобы лечение Сирдалудом МР пришлось прервать.

При приеме в малых дозах, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, отмечались сонливость, высокая утомляемость, головокружение, сухость во рту, снижение АД, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, пеовышение активности печеночных трансаминаз. Обычно вышеописанные реакции умеренно выражены и преходящи.

При приеме в более больших дозах, рекомендуемых для лечения спастичности, вышеперечисленные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они не часто бывают настолько тяжелыми, чтобы лечение пришлось прервать. Кроме того могут возникать следующие явления: снижение АД, брадикардия, мышечная слабость, бессонница, нарушение сна, галлюцинации, гепатит.

Противопоказания

выраженные нарушения функции печени;

одновременное применение с сильными ингибиторами изоферментов CYP1A2 (в т.ч. флувоксамин или ципрофлоксацин);

высокая восприимчивость к тизанидину или к любому другому компоненту продукта. Применение Сирдалуда МР у малышей не рекомендуется, т.к. опыт применения продукта у малышей ограничен.

Беременность и лактация

Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не надлежит использовать при беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск. Тизанидин выделяется с грудным молоком в незначительных количествах. Тем не менее женщинам, кормящим грудью малышей, продукт использовать не надлежит.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью надлежит использовать Сирдалуд МР у заболевших с почечной недостаточностью.

Особые указания

Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при использовании суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались не часто.

В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех больных, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости.

В случае, когда уровни АЛТ и АСТ в сыворотке стойко превышают ВГН в 3 раза и более, применение Сирдалуда МР надлежит прекратить. Не надлежит резко отменять Сирдалуд МР, дозу продукта снижают постепенно.

При резкой отмене Сирдалуда МР в последствии продолжительного лечения и/или приема больших доз продукта (также в последствии одновременного применения с антигипертензивными лекарственными препаратами) отмечалось развитие тахикардии и увеличение АД, в отдельных случаях могущее привести к острому нарушению мозгового кровообращения. Следует соблюдать осторожность при использовании Сирдалуда МР у больных с почечной недостаточностью.

При использовании Сирдалуда МР у больных с почечной недостаточностью (КК менее 25 мл/мин) необходима коррекция режима дозирования. Следует соблюдать осторожность при использовании Сирдалуда МР у пожилых больных. Опыт применения Сирдалуда МР у больных пожилого возраста ограничен. На основании фармакокинетических данных можно предположить, что в некоторых случаях почечный клиренс у этих больных может быть значительно снижен.

Использование в педиатрии

Опыт применения продукта у малышей ограничен. Поэтому применение Сирдалуда МР у данной категории больных не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При развитии сонливости, головокружения или снижения АД на фоне терапии Сирдалудом МР надлежит воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, управления автотранспортом или работы с механизмами. Передозировка К настоящему времени получено несколько сообщений о передозировке Сирдалуда МР, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг. Симптомы: тошнота, рвота, снижение АД, удлинение интервала QTс, головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома. Лечение: для выведения продукта из организма рекомендуется многократное промывание желудка и назначение активированного угля. Форсированный диурез также, возможно, ускорит выведение тизанидина. В дальнейшем проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

При использовании Сирдалуда МР вместе с ингибиторами изофермента CYP1A2 возможно увеличение концентрации тизанидина в плазме крови. Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, ингибиторами изофермента 1А2 цитохрома P450, приводит к 33-кратному увеличению AUC тизанидина. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, приводящее к сонливости, слабости, заторможенным психомоторным реакциям (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания).

Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином - противопоказано. Не рекомендуется одновременное назначение тизанидина с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 – антиаритмическими продуктами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином. При повышении концентрации тизанидина в плазме крови возможно удлинение интервала QTс, характерное для передозировки продукта.

Одновременное назначение Сирдалуда МР с антигипертензивными продуктами, включая диуретики, иногда может вызывать снижение АД (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания) и брадикардию. Этанол или седативные продукты могут усилить седативное действие Сирдалуда МР, поэтому не рекомендуется одновременное применение с другими седативными продуктами и/или алкоголем.

Условия и периоди хранения

Список Б. Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей месте при температуре не выше 30°C. Период годности - 3 года.

Сирдалуд (действующее вещество - тизанидин) - центральный миорелаксант, воздействующий непосредственно на спинной мозг. Основной точкой приложения его усилий являются пресинаптические альфа-2-рецепторы. Стимулируя их, сирдалуд препятствует высвобождению аминокислот, возбуждающих рецепторы к N-метил-D-аспартату. В результате на уровне вставочных нейронов (интернейронов) спинного мозга происходит угнетение полисинаптической передачи нервных импульсов. Поскольку за чрезмерный мышечный тонус отвечает именно этот механизм, то при его подавлении будет отмечаться снижение мышечного тонуса. Помимо миорелаксирующего эффекта, сирдалуд оказывает также умеренно выраженное центральное обезболивающее действие. Препарат эффективен как при острых спастических мышечных болях, так и при хроническом мышечном спазме спинального и церебрального генеза. Сирдалуд снижает спастичность и купирует клонические судороги, в результате чего снимается физиологический барьер для осуществления пассивных движений и возрастает объем активных движений. Терапевтическая эффективность и выраженность нежелательных побочных реакций зависят от содержания действующего вещества в крови. Препарат быстро и в полном объеме абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация активного компонента в плазме крови достигается в среднем спустя 1 час с момента приема препарата. Биодоступность сирдалуда относительно невысока - около 35%, в чем «повинен» эффект первого прохождения через печень. Фармакокинетические характеристики препарата при его приеме вместе с едой изменяются незначительно. Период полувыведения сирдалуда составляет в среднем 2-4 часа. Экскреция препарата из организма осуществляется, главным образом, почками.

Сирдалуд выпускается в таблетках. Препарат наделен узким терапевтическим диапазоном, что предполагает скрупулезный подбор дозы, чтобы максимально обезопасить пациента. Опытным путем было установлено, что стартовая доза в 2 мг 3 раза в день способна свести к минимуму риск развития побочных эффектов. В любом случае дозу следует подбирать в индивидуальном порядке.

При спастических мышечных болях назначают, как правило, 2 или 4 мг трижды в сутки с возможностью приема дополнительной дозы в особо тяжелых случаях (оптимально – перед сном). При спастичности поперечнополосатых мышц, связанной с неврологическими заболеваниями, стартовая доза препарата должна быть не более 6 мг в сутки. Повышение дозы должно осуществляться плавно, с интервалами в 3-7 дней. В большинстве случаев выраженного терапевтического эффекта удается достичь на дозе в 12-24 мг в сутки. Максимальная суточная доза составляет 36 мг. Опыт использования сирдалуда у лиц старше 65 лет невелик. У таких пациентов фармакотерапию начинают с минимально эффективных доз с последующим плавным их повышением с целью достижения приемлемого соотношения эффективности и переносимости терапии. При прекращении приема препарата для снижения вероятности развития синдрома отмены, проявляющегося в данном случае повышением артериального давления и тахикардией, необходимо медленно уменьшать дозу до полного прекращения приема препарата. Это особенно актуально в отношении лиц, принимавших сирдалуд в течение продолжительного периода времени. Артериальная гипотензия, развившаяся на фоне приема сирдалуда, может быть результатом его взаимодействия с антигипертензивными лекарственными средствами или ингибиторами CYP1A2. В ряде источников приводилась информация о нарушениях функции печени, вызванных тизанидином, однако это не касалось тех случаев, когда препарат использовался в суточных дозах менее 12 мг. В любом случае рекомендуется контролировать функциональные показатели печени 1 раз в месяц, по крайней мере, на начальном этапе лечения (а в дальнейшем - лишь при наличии соответствующих клинических признаков). Было установлено снижение системной биодоступности сирдалуда на 30% у мужчин, скуривающих более 10 сигарет в день. Во время лечения рекомендуется воздерживаться от еще одного человеческого порока - употребления алкоголя, т.к. в противном случае повышается риск развития побочных эффектов.

Фармакология

Миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические α 2 -рецепторы спинного мозга, тизанидин подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам тизанидин оказывает также умеренно выраженный центральный анальгезирующий эффект.

Сирдалуд ® эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

Миорелаксирующий эффект (измерение по шкале Ашворта и с помощью "маятникового" теста) и побочные реакции (снижение ЧСС и АД) препарата Сирдалуд ® зависят от концентрации препарата в плазме крови.

Фармакокинетика

Всасывание

Тизанидин всасывается быстро и почти полностью. C max в плазме достигается примерно через 1 ч после приема препарата. По причине выраженного метаболизма при "первом прохождении" через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%.

С mах тизанидина составляет 12.3 нг/мл и 15.6 нг/мл после однократного и многократного приема тизанидина в дозе 4 мг, соответственно.

Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина. Хотя значение C max возрастает на 1/3, когда таблетку принимают после еды, считается, что это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание (AUC) не отмечается. Тизанидин в диапазоне доз от 1 мг до 20 мг обладает линейной фармакокинетикой.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 30%.

Метаболизм

Тизанидин быстро и в значительной степени (около 95%) метаболизируется в печени. In vitro было показано, что тизанидин в основном метаболизируется изоферментом 1А2 системы цитохрома P450. Метаболиты неактивны.

Выведение

Среднее значение T 1/2 тизанидина из системного кровотока составляет 2-4 ч. Препарат выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится лишь около 4.5%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤ 25 мл/мин) средняя C max препарата в плазме в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев, а конечный T 1/2 достигает 14 ч, что приводит к увеличенной (примерно в 6 раз) системной биодоступности тизанидина (измеренной по AUC)/

Специфических исследований у пациентов с нарушением функции печени проведено не было.

Тизанидин преимущественно метаболизируется в печени, цитохромом CYP1A2, следовательно, нарушение функции печени может приводить к повышению системного воздействия препарата.

Данные по фармакокинетике у пациентов старше 65 лет ограничены.

Пол не оказывает влияния на фармакокинетические свойства тизанидина.

Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакокинетику тизанидина не изучалось.

Форма выпуска

Таблетки от белого до почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, на одной стороне выдавлена риска и код "OZ".

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный - 0.3 мг, стеариновая кислота - 3 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 74.412 мг, лактозы моногидрат - 80 мг.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Дозировка

Сирдалуд ® обладает узким терапевтическим индексом и высокой вариабельностью концентрации тизанидина в плазме крови пациентов, поэтому необходим тщательный подбор дозы.

Начальная доза 2 мг 3 раза/сут способна минимизировать риск развития побочных реакций. Дозу следует тщательно подбирать с учетом индивидуальных потребностей пациента.

Препарат назначают внутрь. Режим дозирования следует подбирать индивидуально.

При болезненном мышечном спазме обычно назначают по 2 мг или 4 мг 3 раза/сут. В тяжелых случаях можно дополнительно принять 2 мг или 4 мг (предпочтительно перед сном из-за возможного усиления сонливости).

Таблетки 2 мг и 4 мг можно разделить на две равные части.

При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу следует повышать постепенно, на 2-4 мг, с интервалами от 3-4 до 7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, разделенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг/сут.

Опыт применения препарата Сирдалуд ® у пациентов в возрасте 65 лет и старше ограничен. Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.

Лечение пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз/сут. Повышение дозы проводят малыми "шагами", с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз/сут, после этого увеличивают кратность назначения.

Применение препарата Сирдалуд ® у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени противопоказано. У пациентов с умеренно выраженным нарушением функции печени препарат следует применять с осторожностью; рекомендовано начинать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.

Прерывание лечения

При прекращении терапии препаратом Сирдалуд ® с целью уменьшения риска развития рикошетного повышения АД и тахикардии следует медленно снижать дозу до полной отмены препарата, в особенности у пациентов, получающих высокие дозы препарата в течение длительного времени.

Передозировка

К настоящему времени получено несколько сообщений о передозировке препарата Сирдалуд ® , включая случай, когда принятая доза составила 400 мг. Во всех случаях выздоровление прошло без особенностей.

Симптомы: тошнота, рвота, снижение АД, удлинение интервала QT с, головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.

Лечение: для выведения препарата из организма рекомендуется многократное назначение активированного угля. Форсированный диурез также, возможно, ускорит выведение препарата Сирдалуд ® . В дальнейшем проводят симптоматическое лечение.

Взаимодействие

При применении препарата Сирдалуд ® вместе с ингибиторами цитохрома CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови. В свою очередь, повышение концентрации тизанидина в плазме может приводить к симптомам передозировки препаратом, в т.ч. удлинению интервала QT c .

Совместное применение препарата Сирдалуд ® с индукторами CYP1A2 может приводить к снижению концентрации тизанидина в плазме. Сниженный уровень тизанидина в плазме может приводить к снижению терапевтического эффекта препарата Сирдалуд ® .

Противопоказанные комбинации препарата Сирдалуд ®

Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, которые являются ингибиторами цитохрома CYP1A2, противопоказано.

При применении препарата Сирдалуд ® с флувоксамином или ципрофлоксацином отмечается соответственно 33-кратное и 10-кратное увеличению AUC тизанидина, соответственно. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, сопровождающееся сонливостью, головокружением, снижением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания).

Не рекомендуется назначать тизанидин совместно с другими ингибиторами CYP1A2 - антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, некоторыми фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.

Комбинации препарата Сирдалуд ® , требующие соблюдения осторожности

Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении препарата Сирдалуд ® с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, цизаприд, амитриптилин, азитромицин).

Гипотензивные препараты

Одновременное назначение препарата Сирдалуд ® с гипотензивными препаратами, включая мочегонные, иногда может вызывать выраженное снижение АД (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания) и брадикардию.

При резкой отмене препарата Сирдалуд ® после применения вместе с гипотензивными препаратами отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, которое в отдельных случаях может привести к острому нарушению мозгового кровообращения.

Рифампицин

Одновременный прием препарата Сирдалуд ® и рифампицина приводит к 50% снижению концентрации тизанидина в плазме крови. Вследствие этого терапевтическое действие препарата Сирдалуд ® может снижаться, что может иметь клиническую значимость для некоторых больных. Следует избегать длительного совместного применения рифампицина и тизанидина, при невозможности рекомендуется тщательный подбор дозы тизанидина (увеличение).

Системная биодоступность препарата Сирдалуд ® у курящих мужчин (более 10 сигарет в день) снижена примерно на 30%. Длительная терапия препаратом Сирдалуд ® курящих мужчин может требовать более высоких доз, чем средние терапевтические.

Алкоголь

Во время терапии препаратом Сирдалуд ® следует избегать приема алкоголя, т.к. он может повысить вероятность развития нежелательных явлений (например, снижения АД и заторможенности). Сирдалуд ® может усиливать подавляющее действие этанола на ЦНС.

Другие лекарственные средства

Седативные, снотворные препараты (бензодиазепин, баклофен) и другие препараты, такие как антигистаминиые препараты могут также усиливать седативный эффект тизанидина.

Следует избегать приема препарата Сирдалуд ® с другими агонистами α 2 -адренорецепторов (например, клонидином) вследствие потенциального усиления гипотензивного эффекта.

Побочные действия

Побочные реакции распределены в соответствии с частотой возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные сообщения).

Со стороны нервной системы: очень часто - сонливость, головокружение.

Со стороны психики: часто - бессонница, нарушения сна.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - снижение АД (в отдельных случаях выраженное, вплоть до коллапса и потери сознания); нечасто - брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - сухость во рту, желудочно-кишечные расстройства; часто - тошнота.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто - мышечная слабость.

Общие расстройства: очень часто - повышенная утомляемость.

Лабораторные показатели: часто - повышение активности печеночных трансаминаз.

При приеме препарата в малых дозах, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, отмечались сонливость, утомляемость, головокружение, сухость во рту, снижение АД, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз. Обычно вышеописанные побочные реакции умеренно выражены и преходящи.

При приеме в более высоких дозах, рекомендуемых для лечения спастичности, вышеперечисленные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько тяжелыми, чтобы лечение следовало прервать. Кроме того, могут возникать следующие явления: снижение АД, брадикардия, мышечная слабость, бессонница, нарушения сна, галлюцинации, гепатит.

При резкой отмене препарата Сирдалуд ® после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными препаратами) отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, способное в отдельных случаях привести к острому нарушению мозгового кровообращения, поэтому дозу препарата Сирдалуд ® следует снижать постепенно до полной отмены препарата.

Отдельные сообщения о побочных реакциях по данным применения в клинической практике

На фоне терапии препаратом Сирдалуд ® в клинической практике отмечались следующие побочные реакции без указаний на причинно-следственную связь с применением препарата (частота нежелательных реакций не установлена).

Со стороны психики: частота неизвестна - галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: частота неизвестна - вертиго.

Со стороны органа зрения: частота неизвестна - затуманивание зрения.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - гепатит, печеночная недостаточность.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна - астения, синдром отмены.

При резкой отмене препарата Сирдалуд ® были отмечены случаи рикошетной гипертензии и тахикардии, в отдельных случаях рикошетное повышение АД приводило к острому нарушению мозгового кровообращения.

Пациент должен сообщать врачу о случаях усугубления указанных в инструкции побочных эффектов или появлении любых других побочнов эффектов, не указанных в инструкции.

Показания

• болезненный мышечный спазм, связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы), а также после хирургических вмешательств (например, по поводу грыжи межпозвонкового диска или остеоартроза тазобедренного сустава);
• спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях, например, при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, последствиях нарушений мозгового кровообращения и детском церебральном параличе (пациенты старше 18 лет).

Противопоказания

• тяжелые нарушения функции печени;
• одновременное применение с сильными ингибиторами цитохрома Р450 1А2 (CYP1A2), такими как флувоксамин или ципрофлоксацин;
• повышенная чувствительность к тизанидину или к любому другому компоненту препарата.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск.

Сирдалуд ® не следует применять в период лактации (грудного вскармливания), т.к. нет данных о проникновении тизанидина в грудное молоко.

Применение при нарушениях функции печени

Применение препарата Сирдалуд ® у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени противопоказано. У пациентов с умеренно выраженным нарушением функции печени препарат должен применяться с осторожностью; рекомендовано начинать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

Артериальная гипотензия может возникать на фоне применения препарата Сирдалуд ® , а также как результат лекарственного взаимодействия с ингибиторами CYP1A2 и/или антигипертензивными препаратами. Выраженное снижение АД может приводить к потере сознания и коллапсу.

Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, - такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда уровни АЛТ и АСТ в сыворотке стойко превышают ВГН в 3 раза и более, применение препарата Сирдалуд ® следует прекратить.

Поскольку в состав таблеток препарата Сирдалуд ® входит лактоза, не рекомендуется применять препарат у пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, с тяжелой лактазной недостаточностью или мальабсорбцией глюкозы/галактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, у которых на фоне применения препарата отмечается сонливость, следует рекомендовать воздержаться от видов деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, вождения транспортных средств или работы с машинами и механизмами.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Сирдалуд . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Сирдалуда в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Сирдалуда при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения мышечного спазма при различных заболеваниях у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Совместный прием алкоголя и лекарства.

Сирдалуд - миорелаксант центрального действия. Уменьшает повышенный тонус скелетных мышц, снимает их спазм; снижает сопротивление мышц при пассивных движениях, повышает силу произвольных сокращений. Мышечнорасслабляющий эффект тизанидина (действующее вещество препарата Сирдалуд) обусловлен, вероятно, угнетением спинномозговых полисинаптических рефлексов, что связывают с уменьшением высвобождения возбуждающих аминокислот из пресинаптических терминалей спинальных интернейронов, а также стимуляцией альфа2-адренорецепторов. На передачу возбуждения в нервно-мышечных синапсах тизанидин не влияет.

Фармакокинетика

При приеме внутрь Сирдалуд всасывается почти полностью. Длительное высвобождение тизанидина из лекарственной формы капсулы МР с модифицированным высвобождением обуславливает "смягченный" фармакокинетический профиль, что обеспечивает поддержание стабильной терапевтической концентрации тизанидина в плазме крови на протяжении 24 ч. Тизанидин быстро и в значительной степени метаболизируется в печени. Тизанидин выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится лишь около 2.7%.

Пол не влияет на фармакокинетические параметры тизанидина.

Показания

• спастическое состояние скелетных мышц, вызванное неврологическими заболеваниями (рассеянный склероз, хроническая миелопатия, инсульт, дегенеративные заболевания спинного мозга);
• последствиях нарушений мозгового кровообращения и детского церебрального паралича (пациенты старше 18 лет);
• болезненный спазм скелетных мышц, обусловленный поражением позвоночника (шейный и поясничный синдромы) или возникающий после операций (по поводу грыжи межпозвоночного диска или артроза бедра).

Формы выпуска

Таблетки 2 мг и 4 мг.

Капсулы с модифицированным высвобождением МР 6 мг.

Инструкция по применению и режим дозирования

Таблетки

Для прекращения болезненного спазма скелетных мышц применяют по 2-4 мг 3 раза в сутки; в тяжелых случаях дополнительно рекомендуется принимать на ночь 2-4 мг. При спастических состояниях мышц, обусловленных неврологическими заболеваниями, начальная доза составляет 6 мг в сутки в 3 приема. Дозу постепенно увеличивают на 2-4 мг в сутки каждые 3-7 дней. Оптимальный терапевтический эффект обычно достигается при дозе 12-24 мг в сутки, разделенный на 3-4 приема. Не следует превышать дозу 36 мг в сутки.

Капсулы

Препарат назначают внутрь. Режим дозирования следует устанавливать индивидуально.

Начальная суточная доза составляет 6 мг (1 капсула). При необходимости суточную дозу можно постепенно ("шагами") увеличивать - на 6 мг (1 капсула) с интервалами 3-7 дней. Клинический опыт показывает, что для большинства пациентов оптимальная доза составляет 12 мг в сутки (2 капсулы); в редких случаях может потребоваться увеличение суточной дозы до 24 мг.

Лечение пациентов с почечной недостаточностью (КК < 25 мл/мин) рекомендуется начинать с приема препарата Сирдалуд в дозе 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы проводят малыми "шагами", с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, после чего увеличивают кратность назначения.

Побочное действие

• сонливость;
• слабость;
• головокружение;
• галлюцинации;
• бессонница;
• нарушения сна;
• брадикардия;
• снижение АД;
• выраженное снижение АД вплоть до коллапса и потери сознания;
• сухость во рту;
• тошнота;
• желудочно-кишечные расстройства;
• мышечная слабость;
• повышенная утомляемость.

Противопоказания

• выраженные нарушения функции печени;
• одновременное применение с сильными ингибиторами изоферментов CYP1A2 (в т.ч. флувоксамин или ципрофлоксацин);
• повышенная чувствительность к тизанидину или к любому другому компоненту препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск.

Сирдалуд выделяется с грудным молоком в незначительных количествах. Тем не менее, женщинам, кормящим грудью детей, препарат применять не следует.

Применение у детей

Особые указания

Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда уровни АЛТ и АСТ в сыворотке стойко превышают ВГН в 3 раза и более, применение Сирдалуда следует прекратить.

Не следует резко отменять Сирдалуд, дозу препарата снижают постепенно.

При резкой отмене Сирдалуда после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения с антигипертензивными лекарственными средствами) отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, в отдельных случаях могущее привести к острому нарушению мозгового кровообращения.

Следует соблюдать осторожность при применении Сирдалуда у пациентов с почечной недостаточностью. При применении Сирдалуда у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 25 мл/мин) необходима коррекция режима дозирования.

Следует соблюдать осторожность при применении Сирдалуда у пожилых пациентов. Опыт применения Сирдалуда у пациентов пожилого возраста ограничен. На основании фармакокинетических данных можно предположить, что в некоторых случаях почечный клиренс у этих пациентов может быть значительно снижен.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При развитии сонливости, головокружения или снижения АД на фоне терапии Сирдалудом следует воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, управления автотранспортом или работы с механизмами.

Лекарственное взаимодействие

При применении Сирдалуда вместе с ингибиторами изофермента CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови.

Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, ингибиторами изофермента 1А2 цитохрома P450, приводит соответственно к 33-кратному или к 10-кратному увеличению AUC тизанидина. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, приводящее к сонливости, слабости, заторможенным психомоторным реакциям (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания). Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином - противопоказано.

Не рекомендуется одновременное назначение Сирдалуда с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 - антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.

Одновременное назначение Сирдалуда с антигипертензивными препаратами, включая диуретики, иногда может вызывать снижение АД (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания) и брадикардию.

Этанол (алкоголь) или седативные препараты могут усилить седативное действие Сирдалуда, поэтому не рекомендуется одновременное применение с другими седативными препаратами и/или алкоголем.

Аналоги лекарственного препарата Сирдалуд

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Сирдалуд МР;
• Тизалуд;
• Тизанидина гидрохлорид;
• Тизанил.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Для лечения мышечных спазмов различного происхождения широко применятся лекарственный препарат Сирдалуд. Особенности приема, рациональные схемы лечения и другие важные вопросы подробно отображает инструкция по применению. Данная статья поможет изучить цены на препарат, отзывы пациентов и врачей, а также аналоги Сирдалуда в России, которые представлены на фармацевтическом рынке.

Состав

Действующим веществом в составе препарата Сирдалуд Новартис (МНН Sirdalud) является химический компонент Тизанидин (международное название Tizanidine) в разных дозировках в зависимости от форм выпуска. Производитель применяет целлюлозу, лактозу, диоксиды Si, производные стеариновых кислот, желатин (для капсул), крахмалы, тальки и т.д. в качестве вспомогательных компонентов лекарства.

Форма выпуска

Мед препарат Сирдалуд представлен в виде такой лекарственной формы, как таблетки и капсулы с модифицированным высвобождением для внутреннего применения в двух дозировках активного вещества:

• Сирдалуд 2 мг — содержит 2,288 мг Тизанидина в форме гидрохлорида (в пересчете на чистый Тизанидин 2 мг). Белые таблетки круглой и плоской формы с закругленными краями. Посередине имеется риска для удобства деления пополам и надпись OZ с одной стороны;
• Сирдалуд 4 мг — содержит 4,576 мг Тизанидина в форме гидрохлорида (в пересчете на чистый Тизанидин 4 мг). Белые таблетки круглой плоской формы с риской посередине и надписью с одной стороны RL;
• Сирдалуд мр 6 мг — содержит 6, 874 мг Тизанидина в форме гидрохлорида (в пересчете на чистый Тизанидин 6 мг). Твердые желатиновые капсулы овальной продолговатой формы.

Каждая оригинальная картонная упаковка препарата содержит по 30 таблеток или капсул (по 10 штук на блистере) в одинаковой дозе.

Фармакологическое действие

Сирдалуд (Sirdalud) относится к такой фармакологической группе, как миорелаксанты центрального действия. Фармакологическое действие препарата заключается в уменьшении прохождения от спинного мозга нервных импульсов, которые вызывают сокращение мышц. При этом снижается их чрезмерная стимуляция, уменьшаются нежелательные сокращения, происходит снижение тонуса и расслабление мышц.

Тизанидин, согласно официальному описанию, стимулирует альфа-адренорецепторы, которые находятся в кровеносных сосудах, преимущественно спинного мозга. Таким образом, угнетается синтез специфических аминокислот, которые активируют синаптические (нервные) рецепторы, передающие возбуждение на мышцы.

В аннотации и официальной инструкции производителя указывается, что Тизанидин обладает избирательной способностью стимулировать нервы, которые вызывают расслабление скелетных мышц. Вследствие таких механизмов действия и влияния на спинной мозг достигаются основные эффекты лекарственного средства.

Превращение Тизанидина в активные метаболиты происходит под влиянием печеночных ферментов. Выводится препарат в виде неактивных метаболитов почками. Прием пищи на эффективность Сирдалуда не влияет.

Показания к применению

Данная группа препаратов широко применяется для лечения мышечного спазма любого происхождения. Исключение составляет гипертонус мышц, возникающий вследствие травмы. Для его коррекции чаще назначают анальгетики и нестероидные противовоспалительные средства.

Учитывая действие Сирдалуда, основными показаниями к применению препарата являются следующие:

• мышечные спазмы, сопровождающиеся болевым синдромом;
• остеоартрит. Аномальное напряжение мышц в суставе провоцирует боль;
• рассеянный склероз;
• инсульт, восстановление после перенесенного инсульта;
• детский церебральный паралич;
• тяжелые спазмы вследствие травм при неэффективности курса лечения обезболивающими и противовоспалительными средствами;
• нарушения ходьбы вследствие спазма мышц, невозможность передвигаться без посторонней помощи;
• заболевания, сопровождающиеся поражениями спинного и головного мозга;
• грыжа позвоночника в составе комплексного лечения;
• при остеохондрозе шейного или другого отдела позвоночника;
• средство помогает от головной боли, вызванной бесконтрольным и аномальным спазмом мышц шеи и верхнего плечевого пояса вследствие какой-либо болезни.

Нередко Сирдалуд назначают в комбинации с другими лекарствами (витамины группы В, ноотропные препараты, противовоспалительные средства и т.д.) и физиотерапевтическими процедурами, что позволяет добиться стойкого и длительного эффекта.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению, которые установлены на основании проведенных клинических исследований препарата, являются следующие:

• выраженная чувствительность и восприимчивость к компонентам Сирдалуда — Тизанидину и вспомогательным веществам;
• тяжелые нарушения работы печени;
• выраженная почечная недостаточность и серьезные патологии почек;
• комбинированный прием с препаратами, которые активно ингибируют печеночные ферменты — Ципрофлоксацином и Флувоксамином;
• детский возраст до 18 лет, поскольку отсутствуют достоверные данные о безопасности у детей и подростков;
• непереносимости лактозы;
• недостаточность лактазы;
• синдром мальабсорбции.

С особой осторожностью Сирдалуд назначается для таких категорий пациентов:

• у беременных женщин. Тизанидин показан к применению только при острой необходимости и грамотной оценке риска для плода;
• период лактации;
• пожилой возраст пациентов старше 65 лет. Согласно исследований увеличивается вероятность и выраженность побочных эффектов;
• дети в подростковом возрасте;
• при необходимости назначения препарата взрослым людям фертильного возраста в высоких дозах. Средние терапевтические дозы Тизанидина не влияют на возможность наступления беременности;
• при миастении гравис.

Важно учитывать все противопоказания при составлении схемы приема средства с целью обеспечения безопасности и эффективности терапии.

Инструкция по применению

Учитывая частые побочные действия на прием препарата, важно дозы Сирдалуда подбирать крайне осторожно, стремясь достичь уровня Тизанидина, обеспечивающего эффективный контроль за симптоматикой, но в то же время поддерживающего достаточный тонус мышц.

Принимать препарат следует в начальной дозировке 2 мг Тизанидина. Это позволит организму постепенно адаптироваться к лекарственному средству без развития серьезных побочных эффектов. Такой подход к приему существенно повышает переносимость препарата большинством пациентов.

Лечение спазмов с болевым синдромом

Для взрослых старше 18 лет способ применения заключается в приеме от 2 до 4 мг Тизанидина (1-2 таблетки) трижды в сутки (утром, вечером и после обеда). Рекомендуется принимать препарат спустя 15 мин после приема пищи. Длительность приема подбирается индивидуально по врачебному назначению.

Важно! При выраженном тяжелом состоянии пациента перед сном (только по разрешению врача!) допускается разовый прием дополнительно 1-2 таблеток Сирдалуда.

Лечение спазмов вследствие неврологических патологий

В зависимости от вида патологии и тяжести состояния пациента важно индивидуально подбирать оптимальную дозу и продолжительность приема, чтобы исключить опасные последствия от применения препарата.

Начальная максимальная суточная доза миорелаксанта Сирдалуд — 6 мг. Для равномерного поддержания концентрации Тизанидина следует суточное количество разделять на три приема. Повышение дозировки активного вещества на 2-4 мг должно происходить один раз в 4-7 дней. Средняя суточная терапевтическая доза, при которой достигают достаточный клиничекий эффект на фоне высокой безопасности, — от 12 до 24 мг, принятая в три-четыре приема. Запрещено превышать 36 мг в день.

Следует разовую дозу Сирдалуда запивать не менее 100-150 мл чистой воды для обеспечения быстрого и безопасного всасывания.

Передозировка

Случаи передозировки Сирдалуда встречаются крайне редко. Даже при приеме количества Тизанидина в дозе около 400 мг отмечалось быстрое восстановление пациента.

Основные симптомы передозировки Сирдалуда:

• приступы тошноты и рвоты;
• снижение давления;
• замедление сердечного ритма;
• изменения на кардиограмме;
• расширение зрачков;
• повышенное беспокойство;
• сильная мышечная слабость;
• сонливость (часто достаточно выраженная).

Оказание помощи пострадавшему заключается в приеме больших дозировок Активированного угля или проведении форсированного диуреза для ускорения выведения Сирдалуда. Одновременно осуществляется симптоматическое лечение по показаниям.

Побочные действия

Выраженность побочных действий полностью зависит от принимаемой дозы препарата. Крайне редко возникшие побочные эффекты требуют отмены лекарственного средства.

Наиболее частые побочные действия Сирдалуда:

• сонливость;
• быстрая утомляемость;
• мышечная слабость;
• головокружения;
• снижение давления;
• сухость во ротовой полости;
• бессонница;
• боли в желудке;
• аллергия на компоненты препарата.

Возможно развитие изменений в анализе крови — повышение в плазме концентрации трансаминаз. Наиболее часто регистрируются первые три побочных эффекта.

Взаимодействие с другими средствами

Существует ряд лекарственных препаратов, которые инактивируют печеночный фермент CYP1A2, необходимый для нормального метаболизма Сирдалуда. Вследствие совместного приема таких средств происходит повышение концентрации Тизанидина в плазме, проявление признаков передозировки и повышение вероятности побочных эффектов.

Препараты, повышающие уровень Тизанидина и усиливающие действие друг на друга, включая побочные реакции (комбинация не рекомендуется):

• антиаритмические средства;
• Циметидин;
• Фторхинолоны;
• Рофекоксибы и противовоспалительные препараты нового поколения;
• пероральные противозачаточные препараты;
• Тиклопиридин;
• седативные;
• снотворные;
• обезболивающие;
• противоаллергические;
• мочегонные;
• психотропные;
• наркотические анальгетики.

Прием Сирдалуда в комплексе с препаратами, снижающими давление и Клофелином, может привести к развитию реакций, указывающих на низкий уровень совместимости:

• чрезмерная гипотония;
• выраженная брадикардия (замедление сердечного ритма).

Важно! На фоне комбинации указанных препаратов после отмены Тизанидина имеется высокая вероятность развития выраженной артериальной гипертензии и учащения сердцебиения, что может спровоцировать инсульт. Для таких пациентов для профилактики серьезных нарушений отмена Сирдалуда должна проводиться с особой осторожностью.

Препараты и вещества, снижающие эффективность Сирдалуда:

• никотин;
• Рифампицин.

При беременности и лактации

Отсутствуют указания производителя на возможное тератогенное действие Тизанидина на плод из-за недостаточной изученности препарата. Поэтому Сирдалуд не рекомендуется применять при беременности. Допустимо назначение лекарственного средства только при условии превышения пользы от препарата над возможными рисками для будущего ребенка.

Исследования препарата проводились только на животных. Установлено отсутствие негативного влияния Сирдалуда при грудном вскармливании на ребенка. Поскольку Тизанидин в небольшом количестве может выделяться с молоком, применение Сирдалуда при кормлении грудью не рекомендуют.

С алкоголем

При взаимодействии Тизанидина с алкоголем часто неожиданно меняются или усиливаются все эффекты препарата, включая побочные. Следует отказаться от применения Сирдалуда и алкоголя, поскольку их совместимость крайне низкая. Этанол приводит к существенному усилению проявлений побочных эффектов, в особенности сонливости, заторможенности, мышечной слабости.

Аналоги

В список аналогов Сирдалуда по составу, в том числе и отечественных, входят следующие лекарственные средства:

1. Тизалуд.
2. Тизанидин-Ратиофарм.
3. Низалид (содержит Тизанидин и Нимесулид).
4. Нимид форте (Тизанидин и Нимесулид).

Аналогами Сирдалуда отечественными и импортными по оказываемым эффектам являются такие препараты:

От таких средств Сирдалуд отличается только составом. При необходимости они могут быть его равноценными заменителями.

Срок годности

Срок годности, в течение которого средство разрешено к применению, — 5 лет с даты производства, указанной на оригинальной упаковке и каждом блистере.

Условия продажи и хранения

Препарат в таблетках, чтобы не снизить эффективность, правильно сохранять, защищая от прямых лучей и детей, при температуре не выше 25⁰С.

Сирдалуд — это рецептурный препарат. Чтобы приобрести в аптеке, понадобится рецепт от врача на латинском языке с обязательным указанием действующего вещества на латыни.

Особые указания

В процессе применения Сирдалуда важно помнить о возможном развитии синдрома отмены при резком понижении применяемой дозы или полной отмене средства. На фоне этого может развиться сильная гипертензия и тахикардия, а также инсульт. Прием Сирдалуда всегда заканчивают постепенным снижением дозировки.

Пациентам с почечной недостаточностью назначают начальную дозу 2 мг один раз в день. При необходимости повышения увеличивают сначала саму дозу, а потом кратность приема в сутки.

Лицам с нарушениями работы печения на фоне применения Сирдалуда следует систематически контролировать функции этого органа. Ухудшения состояния являются показаниями к отмене препарата.

Сирдалуд, вызывая сонливость и слабость, значительно снижает концентрацию внимания и возможность управлять транспортными средствами и сложной техникой. На период лечения следует ограничить такой род деятельности.

Цена

Стоимость препарата зависит от формы выпуска и региона.

Сирдалуд (цена самая низкая) таблетки 2 мг №30 стоит от 187 рублей.

Сирдалуд таблетки 4 мг №30 можно приобрести по цене от 231 рубля.

Сирдалуд капсулы мр №30 стоит от 540 рублей.