Кеторол в уколах: от чего помогает, правила применения согласно инструкции. От чего помогают таблетки кеторол и сколько они стоят От чего таблетки кеторолак применение и дозы

«Не жалуйся на боль - вот лучшее лекарство». Эти слова принадлежат Омару Хайяму. Вполне вероятно, что так оно и есть, если речь идет о душевных страданиях. Если же речь идет о болезнях тела, жаловаться не нужно, надо помочь своему организму. Одним из достаточно эффективных обезболивающих средств в настоящее время являются уколы «Кеторолак». Инструкция по применению содержит наиболее полную информацию об этом медикаменте.

Состав и фармакодинамика

Принадлежность медикамента - Является производным от пирролизин-карбоксиловой кислоты. Основной действующий компонент - кеторолака трометамин (1 мл раствора содержит 30 мг), в качестве вспомогательных выступают такие вещества, как динатриевая соль и хлорид натрия, кислота этилендиаминтетрауксусная, этиловый спирт-ректификат, трометамин.

Обезболивающие уколы «Кеторолак» проявляют выраженный анальгезирующий эффект. Характерно для этого лекарственного средства также противовоспалительное влияние и умеренный жаропонижающий эффект.

Механизм воздействия основан на подавлении активности ЦОГ. Это основной фермент арахидоновой кислоты, являющейся, в свою очередь, предшественником простагландинов, играющих «главную скрипку» в патогенезе воспалительных процессов, боли и лихорадочных состояний.

«Кеторолак» (уколы) отзывы медицинских работников по силе анальгезирующего воздействия считают сопоставимыми с морфином и значительно превосходящими другие НПВП.

Показания к применению

Основная область применения этого лекарственного средства - болевые синдромы с умеренной или сильной выраженностью. Используется медикамент для симптоматической терапии с целью снижения боли и воспалительного процесса на момент приема. На прогрессирование заболевания никакого влияния не оказывает.

Назначают это средство в случаях послеродовых и послеоперационных болей. Эффективно поддаются лечению этими уколами и суставные боли, спровоцированные травмами и разрывом связок, зубные боли.

Также уколы «Кеторолак» инструкция по применению рекомендует для лечения вывихов, растяжений, мышечных болей и болей в спине. Назначают этот медикамент при онкологических заболеваниях, миалгии, артралгии, невралгии.

Противопоказания для применения

Не должны применять препарат для лечения те пациенты, у которых зафиксирована гиперчувствительность к любому из компонентов. Основанием для отказа служит также наличие «аспириновой триады» и гиповолемии (причина, спровоцировавшая заболевание, не важна). Также «Кеторолак» (уколы и таблетки) не назначают тем, у кого имеются любые эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в острой стадии.

Не должны применять эти уколы для лечения те, кто страдает гемофилией, гипокоагуляцией и подвержен кровотечениям либо высокому риску их развития.

Также противопоказанием является наличие тяжелых форм почечной и печеночной недостаточности.

Не назначают к применению «Кеторолак» сразу после проведения аортокоронарного шунтирования, во время протекания 3-го триместра беременности, в период родов и лактации. Противопоказаны до 16 лет.

Применение и дозирование

Дозу для инъекции подбирают индивидуально, основываясь на выраженности болевого синдрома. Уколы «Кеторолак» инструкция по применению позволяет вводить в/м и в/в. При внутримышечном способе разовый объем составляет от 10 до 30 мг. Интервал между процедурами не должен быть меньше 4-6 часов. Максимальный курс терапии - 5 суток.

Суточная доза при в/м введении составляет 90 мг. Однако для пациентов весом до 50 кг, для страдающих нарушениями в функционировании почек и для пациентов старше 65 лет дозировка не должна превышать объем в 60 мг.

Для усиления обезболивающего эффекта часто назначают к приему уколы и таблетки «Кеторолак» в комплексе.

Беременность, роды и лактация: допустимо ли применение «Кеторолака»?

Уколы «Кеторолак» инструкция по применению запрещает использовать для лечения беременных женщин. Применение этого медпрепарата возможно лишь по жизненным показаниям, когда ожидаемый позитивный эффект для матери превышает потенциальный риск для малыша.

Если по каким-либо причинам есть необходимость лечиться «Кеторолаком» в период лактации, надо обсудить с доктором вопрос об отказе от грудного вскармливания.

Медицинские специалисты не рекомендуют также применять «Кеторолак» для премедитации, поддерживающей анестезии и обезболивания родовой деятельности, поскольку этот медикамент способен удлинить протекание первого периода родов. Кроме того, «Кеторолак» может угнетающе повлиять на сократимость матки и кровообращение ребенка.

Возможные нежелательные проявления

Побочные эффекты на уколы «Кеторолак», применение которых было описано выше, также достаточно разнообразны и могут последовать от самых разных систем организма. ЖКТ чаще всего может отреагировать развитием диареи и появлением симптомов гастралгии. Реже можно услышать о запорах, рвоте, метеоризме, развитии язвенных очагов.

Мочевыделительная система реагирует на «Кеторолак» достаточно редко, однако и здесь можно услышать о гематурии, болях в пояснице, нефритах и отеках почечного генеза.

Также достаточно редко в ответ на уколы заявляют о себе органы дыхания (бронхоспазм, ринит, отеки легких и гортани) и органы чувств (нарушение зрения, ухудшение слухового восприятия, звон в ушах).

Часто пациенты говорят о реакции центральной нервной системы на «Кеторолак», проявляющейся сонливостью, головокружениями, головными болями. Реже можно услышать о симптомах асептического менингита и гиперактивности, о появлении психозов и галлюцинаций.

Время от времени появляется информация о нежелательных проявлениях со стороны сердечно-сосудистой системы (повышение АД), системы кроветворения (лейкопения, анемия), системы гемостаза (кровотечения - носовые, ректальные, послеоперационные).

Часто пациенты говорят о появлении отеков лица, голеней, лодыжек, пальцев, увеличении веса, повышенном потоотделении.

Превышение допустимой дозы

Симптоматика передозировки для лекарственного средства «Кеторолак» (укол в вену или внутримышечно сделан однократно) чаще всего выражается в болевых ощущениях в животе, в тошноте и рвоте. Также пациенты и медработники говорят о возможных эрозивно-язвенных поражениях пищеварительного тракта, нарушениях в функционировании почек, (развивается из-за накопления в тканях кислых продуктов, недостаточного их связывания или разрушения).

Терапия в таких случаях является симптоматической и направлена на поддержание важных функций организма. Гемодиализ значимого эффекта не даст.

На что обратить внимание?

Прежде чем начинать лечение «Кеторолаком», важно выяснить, не было ли ранее зафиксировано случаев аллергических проявлений на медикамент или другие НПВС. Первую инъекцию желательно проводить в присутствии врача (во избежание проявления аллергии).

Если возникает такая необходимость, можно применять «Кеторолак» (уколы) в комплексе с наркотическими анальгетиками. Пациентам, страдающим отклонениями в свертываемости крови, «Кеторолак» предписывают к применению только с условием постоянного мониторинга количества тромбоцитов. Особенно насущным вопросом это является для людей, перенесших хирургическое вмешательство и требующих тщательного контроля гемостаза.

У людей с хроническими заболеваниями и болевыми ощущениями увеличение периода терапии может стать причиной развития лекарственных осложнений.

В процессе лечения «Кеторолаком» важно соблюдать осторожность при управлении автомобильным транспортом и избегать потенциально опасных видов трудовой деятельности, связанных с усиленным вниманием и повышенной скоростью психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Параллельный прием «Кеторолака» с парацетамолом усиливает нефротоксичность первого. Часто пациенты интересуются вопросом о том, можно ли совмещать уколы «Диклоберл» и «Кеторолак». Ответ отрицательный: совмещение «Кеторолака» с любыми другими НПВС увеличивает вероятность развития изъязвлений слизистой оболочки ЖКТ и может стать причиной появления желудочно-кишечных кровотечений.

Параллельное применение с антикоагулянтами, антиагрегантными медицинскими средствами, вальпроевой и ацетилсалициловой кислотами, цефалоспоринами увеличивает вероятность появления кровотечений.

«Кеторолак» уменьшает эффективность лекарственных средств, понижающих артериальное давление, и диуретиков. «Метотрексат» увеличивает гепато- и нефротоксичность «Кеторолака». Такой же эффект будет при параллельном приеме с какими-либо еще нефротоксичными препаратами. Медикаменты, блокирующие канальцевую секрецию, понижают клиренс «Кеторолака» и тем самым увеличивают его концентрацию в плазме.

Кроме того, уколы «Кеторолака» повышают эффективность вида.

Медикаменты - аналоги и ценовой диапазон

Достаточно большое количество схожих по воздействию на организм человека лекарственных средств имеется у препарата «Кеторолак» (уколы). Инструкция по применению аналоги описывает для каждой формы выпуска, т. е. и для инъекций, и для таблеток. Из наиболее известных и востребованных потребителями растворов для инъекций можно указать такие медикаменты как «Кетанов», «Кеталгин», «Кеторол», «Кетофрил», «Кеторолак-Эксмо», «Кеторолак-Трометамин», «Долак», «Доломин», «Торадол».

Что касается цены, то стоимость упаковки из 10 ампул с дозировкой 30 мг/мл колеблется в диапазоне от 63 до 144 рублей.

Достаточно часто боль может появиться неожиданно, а если она имеет нарастающий характер, то это нередко мешает нормальной деятельности человека. Одним из универсальных препаратов, который помогает от боли, является Кеторол в таблетках. После его приема уже через 20 минут наступает облегчение, а боль постепенно исчезает окончательно.

Как действуют таблетки Кеторол

Кеторол не только помогает избавить от боли, но также снимает воспаление и отечность мягких тканей. Данный препарат относится к категории противовоспалительных нестероидных средств и оказывает такое воздействие на организм:

• избавляет от очагов воспаления;
• снимает острые боли;
• оказывает жаропонижающее действие.

Обезболивание Кеторолом достаточно сильное и в этом отношение напоминает действие морфина, но применение данных таблеток более эффективно и безопасно. Ключевое действующее вещество – кеторолака трометамин, которое оказывает лечебный эффект даже в малых дозах. Данный препарат помогает от разных видов болей , отличающихся по типу проявления и патогенезу.

Прием таблеток Кеторола имеет эффект благодаря полному всасыванию активных компонентов в органах ЖКТ. Через час после приема средства наступает максимальная концентрация. Если в рационе человека в основном присутствует жирная пища, то процесс всасывания замедляется. Распад и формирование активных метаболитов наступают примерно через 3-4 часа.

В зависимости от дозировки препарата уже примерно спустя полчаса оказывается жаропонижающее и анальгезирующее действие. Кеторол при этом принимают с целью избавления от болей симптоматического характера, так и полноценного лечения ряда болезней, при которых наблюдается отечность и лихорадка.

Кеторол в таблетках и их состав

Таблетки кеторола покрыты растворимой зеленой оболочкой. Они имеют двояковыпуклую форму, которая улучшает процесс проглатывания. Таблетки оснащены специальным S -образным тиснением. Фасовка препарата – 10 штук в пластиковом блистере с металлическим покрытием. Количество блистеров в упаковке может быть разной, от этого и зависит стоимость препарата.

Состав Кеторола такой:

Производитель может менять состав таблеток, но действующее вещество будет одинаковым, и присутствовать в количестве 10 мг из расчета на одну штуку .

Правила дозировки Кеторола

Таблетки Кеторола применяются тогда, когда боли сильные, но не опасны для жизни. Для купирования более сильных болей практикуют инъекции, они всасываются быстрее и снижают болезненность того или иного участка.

Дозировка таблетки зависит от таких факторов, как:

• возраст;
• интенсивность болевых ощущений;
• особенности течения заболеваний.

Для обезболивания оптимальной дозировкой считается 10 мг. При сильной боли ее можно увеличить до 2 таблеток. Если Кеторол назначается в виде курса, тогда дозировка и длительность лечения определяются в индивидуальном порядке.

Однако допустимая суточная дозировка Кеторола составляет максимум 4 таблетки . Если ее превысить, то могут появиться побочные явления, негативно влияющие на течение заболевания и усложняющие его.

Показания к применению Кеторола

Показания к использованию этих таблеток таковы:

Курс лечения длится до 5 суток, но часто достаточно одного приема, чтобы избавиться от боли. Если нужно длительное лечение, то делается перерыв каждые 12 суток, затем прием препарата возобновляется.

Возможные противопоказания

Кеторол нельзя принимать в следующих случаях:

• наличие гиперчувствительности к составляющим препарата;
• бронхиальная астма;
• индивидуальная непереносимость ацетилсалициловой кислоты;
• возраст до 16 лет;
• беременность и кормление грудью;
• активное кровотечение в органах ЖКТ;
• хроническое воспаление кишечника и желудка при обострении;
• диатез геморрагический;
• сердечная недостаточность;
• лактозная непереносимость;
• ренальная недостаточность;
• инсульт;
• язва желудка при обострении и другие симптомы.

Крайне осторожно Кеторол используется, если у пациента есть предрасположенность к цереброваскулярным кровотечениям и отекам . Также с осторожностью его назначают при наличии таких заболеваний, как:

• хроническая гипертензия;
• ишемическое заболевание сердца;
• гепатит;
• сепсис и гнойничковые кожные поражения;
• расстройства нервной системы и соматические болезни;
• сахарный диабет;
• проблемы с почками.

Не советуют врачи сочетать прием средства с алкогольными напитками , поскольку это может спровоцировать интоксикацию. А вот другие препараты нестероидного типа нужно исключить или сократить их количество.

Побочные явления

Наиболее подвержены появлению побочных явлений такие категории:

• люди от 65 и старше с хроническими заболеваниями печени и язвой;
• те, у кого есть индивидуальная непереносимость компонентов средства;
• страдающие онкологическими заболеваниями.

Что же касается самих побочных явлений, то они делятся на три подкатегории:

• частые;
• средней частоты;
• редкие;
• единичные.

В первую группу входят изжога, сильное мочеиспускание, диарея, сонливость, снижение давления, отеки мягких тканей и конечностей, головная боль.

Не так часто встречаются повышенная потливость, стоматит, скачки давления, сыпь на коже, метеоризм и запоры.

Очень редко наблюдаются:

В отдельных случаях могут появиться лихорадка, ринит, отек гортани, кровь из носа и другое.

Индивидуальная непереносимость Кеторола может спровоцировать аллергию, которая проявляются в виде таких явлений, как:

• сухость слизистых;
• проблемы с дыханием;
• зуд кожи;
• анафилаксия;
• отеки.

Чтобы выявить аллергию, применение таблеток нужно прекратить и принять такие меры:

• дать антигистаминное средство;
• много пить;
• вызвать неотложную помощь.

Если диагностирована аллергия на определенный препарат, то первый прием осуществляется в стационарных условиях, доза при этом составляет восьмую часть от суточной нормы. Если побочных явлений не будет, ее постепенно увеличивают.

Кеторол чаще всего переносится хорошо, если пациент не имеет серьезных проблем со здоровьем и не страдает от хронических заболеваний. Побочные явления непосредственно зависят от индивидуальных особенностей пациента, его возраста и образа жизни.

Проявления передозировки и ее устранение

Если передозировка была сильной, то организм поддается сильнейшей интоксикации, что проявляется в виде таких симптомов, как:

При передозировке нужно принять такие меры:

• извлеките остатки таблетки из внутренних органов, когда после приема прошло не более часа, посредством вызова рвотного рефлекса;
• снижаем концентрацию токсинов с применением сорбентов (активированного угля, Энтеросгеля, Сорбекса и т.д.);
• обеспечьте больному водно-солевой баланс – выпить нужно как минимум 2 литра небольшими глотками, но нечасто. Для лучшего результата сделайте солевой раствор на основе соли и соды и сахара. Смесь нужно пить в течение нескольких дней, пока побочные явления целиком не исчезнут.

Передозировка может проявиться даже при обычной дозе Кеторола при их сочетании с другими нестероидными препаратами или же вместе с внутримышечными инъекциями . Обязательно изучите инструкцию и соблюдайте дозировку.

Кеторол и другие препараты одновременно: как они сочетаются

Прием таблеток Кеторола нельзя сочетать с такими средствами, как:

• Кортикотропины;
• Этанол;
• ацетилсалициловая кислота;
• витамины на основе кальция.

Все это может спровоцировать обильное кровотечение в органах ЖКТ и другие сложные заболевания.

При сочетании с парацетамолом, метотрексатом и препаратами на основе золота Кеторол провоцирует развитие нефротоксичности и другие серьезные проблемы с выделительной системой. А если вместе с Кеторолом сочетать гипотензивные препараты, то их эффективность сокращается. А при наличии у пациента сахарного диабета следует корректировать инсулиновую дозу, потому что Кеторол влияет на уровень глюкозы в крови и ее расщепление.

Если его применять вместе с Нефидипином и Верапамилом, то их концентрация сильно повышается, что помогает при лечении миалгий и невралгий.

Что еще нужно знать про Кеторол

Кеторол также не рекомендуют применять для анестезии при незначительных хирургических операциях, это может вызвать кровотечение , также его лучше не использовать при хронических болях.

Лечение данным препаратом при наличии проблем в кровеносной системе должно проводиться при постоянном контроле состояния и количества тромбоцитов и скорости их оседания. Анализы берут до и после приема таблетки.

При онкологических заболеваниях Кеторол можно сочетать с небольшим количеством опиатов. Но нельзя его сочетать с противоопухолевыми средствами, что провоцирует проблемы с почками.

Преимущества Кеторола

Ключевые преимущества Кеторола перед другими препаратами такие:

• он применяется как безопасный обезболивающий препарат;
• его использование никак не влияет на концентрацию внимания и работоспособность;
• не имеет ярко выраженного седативного эффекта;
• не способен вызывать привыкание;
• можно применять Кеторол при нарушениях печеночной функции;
• не имеет анксиолотического воздействия;
• доступная стоимость.

И если говорить о последнем преимуществе таблеток Кеторола, то препарат, который продается в упаковке с двумя блистерами по 20 таблеток стоит недорого – всего около 50 рублей , а отечественный аналогу будет стоить еще дешевле. В разных аптечках цены будут незначительно отличаться.

Можно сделать вывод, что обезболивающие таблетки Кеторол отлично помогают справиться с болями разного характера и более серьезными синдромами. Наряду с высокой эффективностью они безопасны и стоят недорого.

Симптомы физической боли могут настигнуть неожиданно и поражать ненадолго. Когда действие болевого синдрома затягивается, это сигнал о серьезном заболевании, подлежащем экстренному лечению. Однако, до тех пор, пока врач установит причину изматывающего синдрома, для купирования боли назначают специальный препарат кеторол укол которым уже через 30 минут избавляет от страданий, а обезболивающий эффект продолжается около 5-ти часов.

Основные сведения о медикаменте

Кеторол принадлежит к группе препаратов НПВС (нестероидных противовоспалительных средств), класс производных от пирролизин-карбоксиловой кислоты. Любая из форм лекарственного средства обладает болеутоляющим, а также противовоспалительным эффектом с признаками умеренного жаропонижающего действия. Однако после применения инъекций Кеторола, анальгезирующее действие намного сильнее, а наступает быстрее в отличие от других разновидностей медикамента.

1. Гель. Однородная прозрачная субстанция, применяемая наружно, отличается характерным запахом, упакована в тубы по 30 г.
2. Таблетки зеленоватого цвета двояковыпуклой формы, упакованы в пачки по 20 штук. Отличительная особенность таблеток Кеторола – присутствие на одной стороне оттиска буквы «S».
3. Ампулы (стекло) по 1 мл с раствором для внутримышечного, а также внутривенного введения снабжены углублением для разлома и кольцом. Упаковка содержит 10 ампул.

Справка: Кеторол в таблетированной и инъекционной форме используют для снятия болевого синдрома не только средней интенсивности, но также для купирования сильных болей различной природы. Гель назначают для уменьшения болевых ощущений и воспаления в местах нанесения.

Состав лекарственных форм

Действующим компонентом любого вида препарата является вещество кеторолак. Инструкция по применению сообщает, что кеторолак разной степени концентрации присутствует в каждой форме лекарства:

• грамм геля содержит 20 мг активного вещества, растворенного в смеси очищенной воды, этилового спирта и глицерола с добавлением ароматизатора и вспомогательных субстанций;
• таблетка содержит 10 мг кеторолака с добавлением кукурузного крахмала, целлюлозы, лактозы и других компонентов;
• прилагаемая инструкция сообщает, что раствор для уколов содержит 30 мг кеторолака, приготовленного на основе деионизированной воды, этилового спирта, хлорида натрия, других дополнительных веществ.

Уточнение: Кеторол инъекционной формы предпочтительнее назначать для быстрого купирования болевого ощущения, а также при невозможности приема таблеток по причине заболеваний желудка (язва, гастрит, рвотный рефлекс и др.). Инструкция указывает, что Кеторол (ампулы и таблетки) отпускают по рецепту.

Особенности действия лекарства

Основой терапевтического эффекта препарата Кеторол, как представителя линейки НПВС, считается биохимический процесс угнетения особого вещества. Фермент циклооксигеназа способствует превращению арахидоновой кислоты в компоненты (простагландины), запускающие реакцию воспаления, развития боли, повышения температуры тела. Кеторолак, блокируя действие циклооксигеназы, останавливает синтез простагландинов, результатом чего становится прекращение процесса воспаления, синдрома боли, повышения температурного показателя.

Благодаря мощному анальгезирующему эффекту, сравнимому с обезболиванием морфином, препарат в первую очередь используют для обезболивания, действия противовоспалительного и жаропонижающего типа вторичны. Согласно инструкции, одним из основных достоинств симптоматического применения Кеторола можно назвать отсутствие следующих последствий:

• анксиолитического и седативного действия;
• угнетения дыхания, а также задержки мочи;
• развития медикаментозной зависимости;
• нарушения работы сердечно-сосудистого аппарата;
• воздействия на работу опиатных рецепторов.

Несмотря на пользу, инструкция по применению препарата предупреждает, что уколы Кеторола должны назначаться с осторожностью людям, страдающим патологиями с угрозой кровотечений. Лекарство способствует разжижению крови на фоне снижения активности ее свертывания, но без превышения границы нормы.

Реакция организма

При лечении таблетками активное вещество медикамента быстро всасывается в пищеварительном тракте (30-40 минут). Независимо от способа попадания кеторола в организм, применение лекарственного вещества обеспечивает стопроцентную биодоступность, но парентеральная форма введения (уколы) способствует более полной и быстрой абсорбции входящих компонентов.

Метод внутримышечного введения лекарства демонстрирует быстрое встраивание его в систему кровотока благодаря полному всасыванию действующего вещества из мест инъекций. Скорость наступления обезболивающего эффекта после применения уколов Кеторолом зависит от силы болевого синдрома:

• слабая боль – препарат подействует через 20-40 минут;
• средний болевой порог – понадобится 30-60 минут для обезболивания;
• боли высокой интенсивности утихнут спустя 1-2 часа после укола.

Биотрансформация кеторолака (более 50% введенной дозы) происходит в печени с образованием не анальгезирующих метаболитов. Неактивные вещества выводятся почками (91%), а также кишечником (6%) в течение 5 часов, причем у молодых пациентов быстрее, чем у пожилых людей. При некоторых заболеваниях почек период полувыведения метаболитов может растянуться на 13 часов и более.

Важно: инструкция предупреждает, что любой формой медикаментозного средства нельзя пользоваться долго, поскольку активное вещество пагубно влияет на слизистую оболочку желудка, изъязвляя ее. Кроме того, следы Кеторола обнаруживаются в грудном молоке спустя 2 часа даже после приема одной таблетки.

Когда назначают уколы

Применение Кеторола является симптоматической терапией, внутримышечно препарат назначают для кратковременного купирования болевого синдрома и воспаления во время послеоперационного периода. Уколы минимально эффективными дозами актуальны при следующих проблемах:

• симптомах артритов, связанных с воспалением суставов;
• признаках артрозов, вызванных дегенеративно-дистрофическими разрушениями суставных хрящей;
• миалгии (мышечная боль) и невралгии (ущемление нервных корешков), как следствия воспалительного процесса.

Благодаря быстрому обезболивающему эффекту, внутримышечное введение Кеторола способствует уменьшению болевых ощущений и отека при ревматической патологии, после ушиба либо травмы. Курсы инъекций назначают для облегчения онкологических болей, таблетками устраняют зубную, головную, менструальную боль, но хронический болевой синдром Кеторолом не лечат.

Правила применения лекарственного средства

Как сообщает инструкция к препарату, таблетку Кеторола положено проглатывать целиком, а запивать достаточным количеством воды. Измельчать таблетки, а также разжевывать, не следует, но принимать можно независимо от приема пищи с учетом особенностей дозировки:

• однократный прием – один раз в сутки по одной таблетке Кеторола, содержащей 10 мг активного вещества;
• повторный прием – максимум 4 раза в сутки, ориентируясь на степень выраженности болевого синдрома.

Важно: не следует превышать максимальную суточную дозу кратковременного курса, равного 5 дням. Несоблюдение правил инструкции повышает угрозу развития побочных эффектов, опасных осложнений после лечения нестероидным противовоспалительным средством.

Раствор в ампулах

Инструкция указывает, что ампулы с раствором Кеторола полностью готовы к использованию, назначает их применение врач в определенной дозировке, превышать которую запрещено. Для купирования болевых ощущений обычно показаны внутримышечные инъекции в ягодичную область, реже – бедро либо плечо. Если врач не определил индивидуальную дозировку, то для однократного введения можно использовать от 1 до 3 ампул с учетом тяжести болевого ощущения.

Дозировка раствора Кеторол для уколов, как средства НПВС, рассчитана на возрастную группу до 65 лет. Если пациент с инъекций переходит на таблетки, следует внимательно отнестись к суммарной суточной дозе:

При купировании болевого синдрома раствором Кеторола пользуются одноразовыми шприцами небольшого объема для глубокого, но медленного введения препарата в мышцу. Для процесса внутривенного введения понадобится не меньше 15 секунд.

Информация: содержимое ампулы можно добавить в капельницу к другим лечебным растворам, совместимым с кеторолаком. Продолжительность непрерывного курса лечения уколами, которые обходятся дешевле, чем таблетки, не должна превысить 5 дней. Если боль не проходит, придется отправляться к врачу за углубленной диагностикой для выявления причины болезненных ощущений.

Когда уколы противопоказаны

Применение инъекций Кеторола не назначают при гиперчувствительности к любому компоненту лекарственного раствора. Инструкция предупреждает, что уколы противопоказаны:

• при заболеваниях бронхо-легочной системы, сопровождаемых отеком слизистых оболочек, бронхоспазмом;
• при эрозивно-язвенных поражениях слизистых органов желудочно-кишечного тракта, тяжелых заболеваниях печени и почек;
• при нарушениях кроветворения, высоком риске развития кровотечений, в том числе послеоперационных;
• при обезвоживании организма, гемофилии, полипозе;
• при симптомах геморрагического инсульта с кровоизлиянием в мозг.

Лекарственным средством в таблетках либо ампулах не снимают боли у женщин беременных или кормящих, не применяют для обезболивания родового процесса. Инструкция информирует, что Кеторолом не лечат детей до 16 лет, не совмещают с приемом других видов НПВС. Внимание: появление побочных эффектов указывает на немедленную отмену болеутоляющих уколов.

Угроза побочных действий

Чаще всего от нежелательных проявлений лечения НПВС, даже в уколах, страдает желудочно-кишечный тракт. Лечение Кеторолом может спровоцировать диарею, симптомы гастралгии, реже пациенты жалуются на запоры, рвоту, метеоризм, существует вероятность развития очаговых изъязвлений.

По отзывам пациентов, препарат в уколах отличается стабильным действием, но у некоторых после приема болеутоляющего средства появляется тошнота с изжогой. Иногда пациенты жалуются на головокружение, сопровождаемое головной болью, но симптомы исчезают после окончания курса.

Нечасто ответом на введение Кеторола со стороны органов дыхания становится развитие бронхоспазма, появление ринита, отеков гортани, даже легких. Нельзя исключать вероятность появления звона в ушах, ухудшения слуха и зрения. Сердечно-сосудистая система может отреагировать на инъекционное применение Кеторола повышением давления.

Кеторолак – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) с выраженным анальгезирующим эффектом.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Кеторолака:

• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой – круглые, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке);
• Раствор для внутримышечного введения – прозрачный, светло-желтого цвета (по 1 мл в ампулах из светозащищенного или янтарного стекла, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1 или 2 упаковки в картонной пачке);
• Раствор для внутримышечного (в/м) и внутривенного (в/в) введения – прозрачный, желтоватого цвета (по 1 мл в ампулах из темного стекла: по 5 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1 или 2 упаковки в картонной пачке; по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1 упаковке в картонной пачке; по 10 шт. в картонном коробке).

Действующее вещество препарата – кеторолака трометамол (кеторолака трометамин). Его содержание:

• 1 таблетка – 10 мг;
• 1 мл раствора для в/м введения – 30 мг;
• 1 мл раствора для в/м и в/в введения – 30 мг.

Вспомогательные компоненты:

• Таблетки – целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат (сахар молочный), кросповидон (коллидон ЦЛ), магния стеарат, тальк. Состав оболочки: макрогол 4000, титана диоксид, тальк, пропиленгликоль, гипромеллоза;
• Раствор для в/м введения – этанол (спирт этиловый), динатрия эдетата дигидрат (трилон Б), натрия хлорид, пропиленгликоль, натрия гидроксид 1 М раствор, инъекционная вода;
• Раствор для в/м и в/в введения – натрия хлорид, динатрия эдетат, вода для инъекций.

Показания к применению

Кеторолак предназначен для купирования болевого синдрома сильной и умеренной интенсивности:

• Зубная боль;
• Ревматические заболевания;
• Артралгия, миалгия, радикулит, невралгия;
• Вывихи, растяжения и иные травмы;
• Онкологические заболевания;
• Боли в послеоперационном и послеродовом периоде.

Противопоказания

• Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы с рецидивирующим полипозом носа и околоносовых пазух, непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в настоящее время или в анамнезе);
• Указания в истории пациента на крапивницу и/или ринит, вызванные приемом НПВС;
• Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/минуту);
• Гиповолемия любого генеза;
• Подтвержденная гиперкалиемия;
• Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в стадии обострения;
• Воспалительные заболевания кишечника;
• Нарушения свертываемости крови, в том числе гемофилия;
• Кровотечения или высокий риск их развития;
• Геморрагический диатез;
• Геморрагический инсульт или подозрение на него;
• Нарушение кроветворения;
• Тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
• Беременность;
• Роды;
• Лактация;
• Детский возраст до 16 лет;
• Состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
• Непереносимость препаратов пиразолонового ряда;
• Гиперчувствительность к компонентам Кеторолака, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС.

Препарат противопоказано применять для премедикации, поддерживающей анестезии, обезболивания в акушерской практике, перед и во время хирургических операций, т.к. высок риск развития кровотечения.

Кеторолак не применяется для лечения хронических болей.

Особый врачебный контроль при лечении препаратом необходим в следующих случаях:

• Пожилой возраст (старше 65 лет);
• Наличие факторов, повышающих токсичность в отношении ЖКТ: холецистит, алкоголизм и табакокурение;
• Послеоперационный период;
• Необходимость длительного применения НПВС;
• Одновременный прием других НПВС, пероральных глюкокортикостероидов (в т.ч. преднизолона), антиагрегантов (в т.ч. клопидогреля), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), селективных ингибиторов обратного захвата (в т.ч. пароксетина, флуоксетина, циталопрама, сертралина);
• Бронхиальная астма;
• Сепсис;
• Сахарный диабет;
• Дислипидемия/гиперлипидемия;
• Наличие инфекции Helicobacter pylori;
• Язвенные поражения ЖКТ в анамнезе;
• Холестаз;
• Нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л);
• Клиренс креатинина 30–60 мл/минуту;
• Отечный синдром;
• Ишемическая болезнь сердца;
• Артериальная гипертензия;
• Хроническая сердечная недостаточность;
• Цереброваскулярные заболевания;
• Системная красная волчанка;
• Тяжелые соматические заболевания;
• Заболевания периферических артерий;
• Активный гепатит.

Способ применения и дозировка

Таблетки Кеторолак предназначены для перорального применения. Принимать препарат можно однократно, по мере необходимости, по 1 таблетке, или повторно до 4 раз в сутки в зависимости от выраженности болевого синдрома. Максимальная суточная доза кеторолака – 4 таблетки. Длительность лечения – не более 5 дней.

Парентерально раствор вводят глубоко в мышцу или медленно (не менее 15 секунд) струйно внутривенно. Доза подбирается индивидуально в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата.

При однократном введении разовая доза для взрослых пациентов в возрасте до 65 лет составляет 10-30 мг, для пожилых людей и больных с нарушениями функции почек – 10-15 мг.

Дозы при многократном в/м введении Кеторолака:

• Дети старше 16 лет и взрослые – 10-60 мг, далее – по 10-30 мг каждые 6 часов;
• Пожилые люди и больные с нарушениями функции почек – 10-15 мг каждые 4-6 часов.

Дозы при многократном струйном в/в введении Кеторолака:

• Дети старше 16 лет и взрослые – по 10-30 мг каждые 6 часов. Начальная доза при непрерывной инфузии с помощью инфузомата – 30 мг, далее скорость инфузии – 5 мг/час, максимальная длительность в/в инфузии – 24 часа;
• Пожилые люди и больные с нарушениями функции почек – по 10-15 мг каждые 6 часов.

Максимальные суточные дозы при парентеральном применении препарата:

• Дети старше 16 лет и взрослые – 90 мг;
• Пожилые люди и больные с нарушениями функции почек – 60 мг.

Длительность лечения – не более 5 дней.

При переводе пациента с парентерального введения Кеторолака на прием внутрь следует учитывать суммарную дозу обеих лекарственных форм. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Побочные действия

• Пищеварительная система: часто (особенно у пожилых людей, имеющих эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в анамнезе) – диарея и гастралгия; менее часто – ощущение переполнения желудка, метеоризм, рвота, запор, стоматит; редко – тошнота, гепатит, снижение аппетита, острый панкреатит, гепатомегалия, холестатическая желтуха, эрозивно–язвенные поражения ЖКТ (в том числе с кровотечением и/или перфорацией), тошнота, изжога, мелена, абдоминальная боль, рвота по типу «кофейной гущи» или с кровью, жжение или спазм в эпигастральной области;
• Сердечно-сосудистая система: менее часто – повышение артериального давления; редко – обморок;
• Мочевыделительная система: редко – отеки почечного генеза, уменьшение или увеличение объема мочи, нефрит, учащенное мочеиспускание, азотемия, гематурия, боль в пояснице, гемолитико–уремический синдром (почечная недостаточность, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, пурпура), острая почечная недостаточность;
• Система кроветворения: редко – лейкопения, эозинофилия, анемия;
• Центральная и периферическая нервная система: часто – сонливость, головокружение, головная боль; редко – гиперактивность (включая изменение настроения и беспокойство), галлюцинации, психоз, депрессия, асептический менингит (в том числе ригидность мышц шеи и/или спины, сильная головная боль, лихорадка, судороги);
• Свертывающая система крови: редко – кровотечения (носовое, ректальное, из послеоперационной раны);
• Дыхательная система: редко – отек гортани (в том числе одышка и затруднение дыхания), ринит, диспноэ, бронхоспазм, отек легких;
• Кожные покровы: нечасто – пурпура и сыпь на коже (в том числе макулопапулезная); редко – крапивница, эксфолиативный дерматит (в т.ч. опухание и/или болезненность небных миндалин, лихорадка, иногда с ознобом, уплотнение, покраснение и/или шелушение кожи), синдромы Стивенса–Джонсона и Лайелла;
• Органы чувств: редко – звон в ушах, снижение слуха, нарушения зрения (включая нечеткость зрительного восприятия);
• Аллергические реакции: редко – анафилаксия, анафилактоидные реакции (в том числе кожная сыпь, крапивница, зуд, изменение цвета кожи лица, тяжесть в грудной клетке, затрудненное и свистящее дыхание, одышка, тахипноэ или диспноэ, периорбитальный отек и отеки век);
• Местные реакции при парентеральном применении: жжение и/или боль в месте введения;
• Прочие: часто – повышение массы тела, отеки (лица, пальцев, ступней, лодыжек, голеней); менее часто – повышенная потливость; редко – лихорадка, отек языка.

Симптомы передозировки: тошнота и/или рвота, боли в животе, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, метаболический ацидоз, нарушение функции почек. Если высокая доза Кеторолака была принята внутрь, следует сделать промывание желудка и принять адсорбент. В случае передозировки в результате парентерального применения препарата и в дальнейшем после приема внутрь проводят симптоматическую терапию. С помощью диализа в достаточной степени не выводится.

Особые указания

Кеторолак предназначен для симптоматической терапии, т.е. для снижения боли и воспалительного процесса на момент применения, на прогрессирование заболевания он влияния не оказывает.

Перед назначением Кеторолака важно изучить историю болезни пациента на предмет предшествующей аллергии на НПВС. Из-за риска развития аллергических реакций первую дозу в/в или в/м вводят под тщательным наблюдением.

При необходимости одновременно могут применяться опиоидные анальгетики, но в более низких дозах.

При совместном применении других НПВС возможна задержка жидкости, артериальная гипертензия, декомпенсация сердечной деятельности.

Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначают антациды, омепразол или мизопростол.

При гиповолемии возрастает риск развития побочных действий со стороны почек.

Одновременно с парацетамолом Кеторолак нельзя принимать более 5 дней.

Пациентам, у которых диагностированы нарушения свертывания крови, препарат может быть назначен только при условии регулярного контроля числа тромбоцитов, особенно в послеоперационном периоде.

Сонливость, головная боль и головокружение – достаточно частые побочные эффекты препарата со стороны центральной нервной системы с потенциально опасными последствиями, поэтому в период лечения рекомендуется воздержаться от выполнения видов работ, которые требуют быстрой реакции и повышенного внимания (в том числе от вождения транспортных средств).

Лекарственное взаимодействие

Возможные нежелательные (в том числе тяжелые) реакции:

• Непрямые антикоагулянты, тромболитики, антиагреганты, пентоксифиллин, гепарин, цефоперазон, цефотетан, – развитие кровотечения;
• Этанол, ацетилсалициловая кислота, другие НПВС, препараты кальция, глюкокортикостероиды, и кортикотропин – образование язв ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения;
• Парацетамол и другие нефротоксические лекарственные средства, в т.ч. препараты золота – нефротоксичность;
• Верапамил и нифедипин – повышение их концентрации в плазме крови;
• Миелотоксические средства – усиление гематотоксичности кеторолака;
• Метотрексат и литий – снижение их клиренса и усиление токсичности;
• Вальпроевая кислота – нарушение агрегации тромбоцитов;
• Пробенецид и препараты, блокирующие канальцевую секрецию – снижение клиренса кеторолака, повышение его концентрации в плазме крови.

Кеторолак снижает эффективность диуретических и гипотензивных препаратов, усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических средств (требуется перерасчет доз).

При одновременном применении усиливает действие опиоидных анальгетиков, этому их дозу снижают.

В виде раствора кеторолак нельзя смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, гидроксизином и прометазином, т.к. выпадает осадок.

Состав

В 1 мл раствора содержится: действующее вещество - кеторолака трометамина - 30 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатрия эдетат, спирт этиловый ректификованный, раствор трометамина 0,5 М, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная жидкость светло-желтого цвета со слабым запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противоревматические и противовоспалительные средства.
Код АТХ: М01АВ15.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика
Нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ1 и ЦОГ2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС.
После внутримышечного введения начало анальгезирующего действия отмечается соответственно через 0,5 ч, максимальный эффект достигается через 1 - 2 ч.
Фармакокинетика
Абсорбция при в/м введении полная (100 %) и быстрая. После в/м введения 30 мг C max – 1,74 - 3,1 мкг/мл, 60 мг – 3,23 - 5,77 мкг/мл, TC max – 15 - 73 мин и 30 - 60 мин соответственно. Связь с белками плазмы – 99 %. Фармакокинетика кеторолака при однократном и многократном введении линейна.
Время достижения Css при парентеральном введении – 24 ч при назначении 4 раза в сутки (в дозе выше субтерапевтической) и составляет при в/м введении 15 мг – 0,65 - 1,13 мкг/мл, 30 мг – 1,29 - 2,47 мкг/мл.
Объем распределения – 0,15 - 0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера - на 20 %.
Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака C max в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) – 7,9 нг/л.
Более 50 % введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Кеторолак и его метаболиты выводятся в основном почками (91,4 %), остальная часть выводится с фекалиями. Примерно 60 % дозы выводится в неизмененном виде с мочой, остальная часть в виде метаболитов (главными метаболитами являются глюкурониды – 30 % и р-гидроксикеторолак – около 10 %). 6 % выводится через кишечник. Средний период полувыведения после парентерального введения разовой дозы 30 мг у взрослых пациентов составляет 5,3 часа (внутримышечное введение) или 5,1 часа (внутривенное введение) соответственно.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Фармакокинетика кеторолака у детей и взрослых отличается. Плазменный клиренс и объём распределения кеторолака уменьшается с возрастом и может быть от 2 до 3 раз выше у детей раннего возраста по сравнению с взрослыми. Существенные изменения в продолжительности периода полувыведения отсутствуют.
У пациентов пожилого возраста плазменный клиренс уменьшается по сравнению с молодыми. Выведение лекарственного средства задерживается. Период полувведения составляет около 7 часов. Функция печени не оказывает влияния на T1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19 - 50 мг/л (168 - 442 мкмоль/л) T½ – 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности – более 13,6 ч. При печеночной недостаточности изменение фармакокинетики кеторолака незначительное.
Общий клиренс составляет при в/м введении 30 мг - 0,023 л/ч/кг (0,019 л/ч/кг у пожилых пациентов; у пациентов с почечной недостаточностью - 0,016 л/час/кг (в том числе у пациентов на почечном диализе); у пациентов с нарушениями функций печени – 0,029 л/час/кг.
Не выводится путем гемодиализа.

Показания к применению

Острый сильный болевой синдром в послеоперационном периоде (в качестве альтернативы опиоидам для лечения послеоперационной боли).

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных компонентов.
Бронхоспазм, крапивница или аллергические симптомы после приема аспирина или других НПВС в анамнезе.
Третий триместр беременности и во время родов.
Острая или в анамнезе язва желудка и/или двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение или перфорация.
Воспалительные заболевания кишечника (например, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит).
Тяжелая печеночная недостаточность (цирроз печени и асцит).
Умеренные и тяжелые нарушения функций почек и гиповолемия или обезвоживание.
Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).
Тяжелая сердечная недостаточность (III-IV степени). Лечение послеоперационной боли после аортокоронарного шунтирования (или использования аппарата искусственного кровообращения).
Высокий риск послеоперационного кровотечения (например, после тонзиллэктомии) или нарушения гемостаза, кроветворения, церебрососудистые кровоизлияния.
Совместное применение с препаратами лития, пентоксифиллином, пробенецидом или большими дозами антикоагулянтов.
Совместное применение с аспирином или другими нестероидными противовоспалительными средствами.
Кеторолак противопоказан для профилактического обезболивания до операции, так как он тормозит агрегацию тромбоцитов, и во время операции повышается риск кровотечений.
Нейроаксиальное (эпидуральное или интратекальное) введение инъекционного раствора из-за содержания алкоголя.
Детский возраст до 16 лет (не установлена безопасность и эффективность).

Меры предосторожности

Это лекарственное средство содержит небольшое количество этанола (алкоголь), т.е. менее 100 мг в 1 мл.
Этот лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в одной дозе (1 мл), т.е. небольшое количество.
Общие предупреждения по применению системных нестероидных противовоспалительных препаратов. Во время лечения нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) могут наблюдаться желудочно-кишечные язвы, кровотечение или перфорация. Чтобы уменьшить риск этих побочных реакций, необходимо подбирать наименьшую эффективную дозу и вводить ее в течение самого короткого периода лечения.
Пожилые и ослабленные пациенты особенно подвержены таким осложнениям, восприимчивость возрастает с увеличением дозы и длительности лечения.
Для некоторых НПВС имеется повышенный риск тромботических сердечно-сосудистых и цереброваскулярных осложнений. Учитывая повышенный риск этих осложнений, кеторолак следует использовать только после тщательной оценки пользы и риска у пациентов с установленной ишемической болезнью сердца, цереброваскулярными заболеваниями, заболеваниями периферических артерий, или у пациентов с факторами риска (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение). Кроме того, из-за этого риска должна применяться самая малая эффективная доза в течение самого короткого периода лечения.
Почечные эффекты НПВС включают задержку жидкости с отеком и/или артериальной гипертензией. У пациентов с нарушениями функции сердца и другими состояниями, которые предрасполагают к задержке жидкости, кеторолак следует использовать с осторожностью. Следует соблюдать осторожность при введении кеторолака и пациентам, принимающим диуретики или ингибиторы АПФ, а также при повышенном риске гиповолемии.
Влияние на почки. Как и в случае с другими препаратами, которые ингибируют биосинтез простагландинов, при введении кеторолака наблюдалось увеличение концентрации мочевины и креатинина в крови.
Из-за того, что кеторолак выводится почти исключительно почками, пациенты с нарушениями функций почек должны получать данный препарат только, если ожидаемые выгоды перевешивают риски значительных неблагоприятных последствий для функций почек. Доза должна быть минимизирована. Лечение следует проводить под контролем функций почек в динамике. Пациенты с гиповолемией из-за потери крови или тяжелой дегидратации могут зависеть от почечного синтеза простагландинов, чтобы поддерживать почечную перфузию и, следовательно, скорость клубочковой фильтрации. Ингибиторы синтеза простагландинов, такие как кеторолак, могут уменьшить почечный кровоток в этих условиях. До восстановления нормального объема циркулирующей жидкости рекомендуется строгий контроль диуреза, концентрации в сыворотке мочевины и креатинина.
Как в случае с другими препаратами, которые ингибируют биосинтез простагландинов, при использовании кеторолака могут возникать следующие изменения в почках: гломерулонефрит, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, нефротический синдром, острая почечная недостаточность и др.
Гематологические побочные эффекты. Кеторолак ингибирует агрегацию тромбоцитов и может увеличить время кровотечения без нарушения функции тромбоцитов, удлинить протромбиновое время или частичное тромбопластиновое время.
Ингибирование агрегации тромбоцитов является обратимым после прекращения применения кеторолака. Пациенты с нарушениями свертываемости или те, которые получали препараты, влияющие на гемостаз, должны находиться под тщательным наблюдением при использовании кеторолака. Следует соблюдать осторожность при применении кеторолака в нейрохирургии, где увеличение времени кровотечения может вызвать серьезные осложнения.
Влияние на печень и системные реакции. Если возникают явные симптомы заболевания печени или системных побочных эффектов (эозинофилия, сыпь на большой поверхности тела и т. д.), лечение кеторолаком следует прервать.
Комбинация с другими НПВС. Совместного применения вместе с другими нестероидными противовоспалительными препаратами следует избегать из-за усиления возможных побочных эффектов.

Способ применения и дозы

Обычный режим дозирования. Рекомендуемая разовая доза для взрослых 10-30 мг. Максимальная суточная доза 90 мг.
Дозировка должна быть скорректирована в зависимости от интенсивности боли. Риск и выраженность побочных эффектов могут быть уменьшены с помощью подбора наиболее низкой эффективной дозы и короткой продолжительности использования препарата.
Суточную дозу следует разделить на несколько разовых доз, до 4-х/день (каждые 6-8 часов). Максимальная рекомендованная доза не должна быть превышена. Парентеральное введение лекарственного средства предназначено для лечения острой и сильной боли и не должно применяться более 2 дней. Раствор следует вводить внутримышечно медленно в течение не менее 15 секунд.
При необходимости, лечение может быть продолжено кеторолаком в форме таблеток. Возможно сочетание двух лекарственных форм с учетом максимальной суточной дозы 90 мг.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Рекомендуется применять наименьшую, но эффективную дозу, так как у пациентов пожилого возраста замедляется экскреция кеторолака. Максимальная суточная доза для пациентов пожилого возраста составляет 60 мг.
Нарушение функций почек. Рекомендуется следующий терапевтический режим:
У пациентов с концентрацией креатинина в сыворотке выше 5,0 мг/дл кеторолак не применяется.

Побочное действие

Далее используются следующие обозначения частоты нежелательных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10000).
Со стороны крови и лимфатической системы: часто – пурпура; нечасто – носовое кровотечение; редко – анемия, эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, гематома, кровотечение из послеоперационной раны, носовое или ректальное кровотечение, увеличение времени кровотечения.
Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение, сонливость; нечасто – аномальные мечты, аномальное мышление, тревога, сухость во рту, эйфория, чрезмерная жажда, трудности с концентрацией внимания, бессонница, боли в мышцах, нервозность, парестезии; редко – асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – бледность, сердцебиение, повышение артериального давления; редко – брадикардия, гиперемия, гипотензия, боль в груди.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – гастралгия, диарея; менее часто – стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко – снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением – боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), острый панкреатит, эзофагит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко: нарушение функций печени, печеночная недостаточность, холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко – острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, гемолитикоуремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащение мочеиспускания, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза, гиперкалиемия, гипонатриемия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, повышенный уровень мочевины и уровни креатинина.
Со стороны репродуктивной системы: очень редко – бесплодие.
Общие расстройства и реакции в месте применения: часто – отек, жжение и боль в месте введения; нечасто – астения, увеличение веса; очень редко – гипотония, отек гортани, отек Квинке.
Со стороны кожных покровов: менее часто – кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко – эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и/или болезненность небных миндалин), крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны органов чувств: редко – снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).
Аллергические реакции: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Со стороны дыхательной системы: редко – бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).
Из постмаркетинговых сообщений в отношении применения кеторолака:
Со стороны нервной системы: изменения вкуса.
Со стороны сердца: хроническая сердечная недостаточность. Со стороны желудочно-кишечного тракта: обострение колита или болезни Крона.
Прочие : часто – отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто – повышенное потоотделение, редко – отек языка, лихорадка.
При появлении перечисленных побочных реакций или реакции, не указанной в инструкции по медицинскому применению, необходимо обратиться к врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Кеторолак в значительной степени связывается с белками плазмы крови (в среднем на 99,2%). Кеторолак трометамин не изменяет фармакокинетику других средств через индукцию или ингибирование ферментов.
Антикоагулянты
Кеторолака трометамин следует осторожно назначать вместе с антикоагулянтами, поскольку одновременный прием может усиливать антикоагуляционный эффект. Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Кеторолак ингибирует агрегацию тромбоцитов, уменьшает концентрацию тромбоксана и продлевает время кровотечения. В отличие от длительного действия аспирина, функция тромбоцитов нормализуется после отмены кеторолака в течение 24-48 часов.
Существует повышенный риск желудочно-кишечных кровотечений, когда с нестероидными противовоспалительными препаратами сочетаются ингибиторы агрегации тромбоцитов и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.
Варфарин, дигоксин, салицилаты и гепарин
После предшествующего применения кеторолака и последующего дополнительного введения одной дозы 25 мг варфарина не было значительных изменений в фармакокинетике или фармакодинамике энантиомеров варфарина в организме человека.
Одновременное применение гепарина в комбинации с кеторолаком не оказывало влияния на время кровотечения или время свертывания крови.
Кеторолака трометамин незначительно уменьшал связывание варфарина с белками плазмы крови in vitro и не менял связывания дигоксина с белками плазмы крови. Исследования in vitro указывают, что при терапевтических концентрациях салицилатов (300 мкг/мл) связывание кеторолака уменьшалось примерно с 99,2% до 97,5%, что указывало на потенциальное двукратное увеличение уровней несвязанного кеторолака в плазме крови. Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина, ибупрофена, напроксена, пироксикама, ацетаминофена, фенитоина и толбутамида не изменяют связывание кеторолака трометамин с белками плазмы крови.
Сердечные гликозиды
НПВС могут ухудшать сердечную недостаточность, уменьшать скорость клубочковой фильтрации и повышать плазменные уровни сердечных гликозидов при одновременном применении с последними.
Пентоксифиллин
Одновременное применение кеторолака трометамина и пентоксифиллина повышает риск появления кровотечения.
Ацетилсалициловая кислота
При применении с ацетилсалициловой кислотой связывание кеторолака с белками плазмы крови уменьшается, хотя клиренс свободного кеторолака не меняется. Клиническое значение этого вида взаимодействия неизвестно, хотя, как и при применении других НПВС, не рекомендуется одновременно назначать кеторолака трометамин и ацетилсалициловую кислоту из-за потенциального повышения частоты возникновения побочных явлений.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме.
Пробенецид
Одновременное применение пробенецида и кеторолака вызывает уменьшение клиренса кеторолака и впоследствии увеличение его концентрации в плазме и периода полувыведения. Кеторолак уменьшает реакцию диуреза на фуросемид у лиц с нормоволемией примерно на 20%. Совместное применение кеторолака с ингибиторами АПФ повышает риск почечной недостаточности. Одновременное применение кеторолака трометамина и пробенецида противопоказано.
Литий, метотрексат
Опыт применения других ингибиторов синтеза простагландинов включает возможность ингибирования почечного клиренса лития и метотрексата. При одновременном применении НПВС и препаратов лития и метотрексата за пациентами следует наблюдать, отслеживая признаки токсичности.
Диуретики и антигипертензивные средства
Нестероидные противовоспалительные препараты могут уменьшить эффект диуретиков и антигипертензивных средств. У отдельных пациентов с нарушенной функцией почек (например, обезвоженных пациентов или пожилых людей) может быть увеличен риск острой почечной недостаточности (обычно обратимой), когда ингибиторы АПФ и/или антагонисты рецептора ангиотензина II применяются совместно с нестероидными противовоспалительными препаратами. Поэтому такое сочетание следует применять с осторожностью, особенно в пожилом возрасте. Пациенты должны получать адекватно скорректированные дозы. После начала комбинированной терапии, а затем периодически следует проводить контроль функций почек.
ЛС Кеторолак и другие НПВС ослабляют гипотензивное действие β-блокаторов.
Морфин
Имеются данные нескольких клинических испытаний об одновременном применении кеторолака с морфином у послеоперационных пациентов без признаков отрицательных взаимодействий.
Противосудорожные средства
Сообщалось о единичных случаях возникновения судорог при одновременном применении кеторолака трометамина и противосудорожных средств (фенитоина, карбамазепина).
Психотропные средства
При одновременном применении кеторолака и психотропных средств (флуоксетина, тиотексена, алпразолама) сообщалось о возникновении галлюцинаций.
Мифепристон
После применения мифепристона в течение 8-12 дней не следует применять НПВС, поскольку они могут ослаблять эффекты мифепристона.
Кортикостероиды
Как и при применении всех НПВС, с осторожностью следует одновременно назначать кортикостероиды из-за повышенного риска возникновения же-лудочно-кишечного кровотечения.
Хинолины
Пациенты, которые принимают хинолины, могут иметь повышенный риск возникновения судорог.
Зидовудин
Одновременное применение НПВС с зидовудином приводит к повышению риска гематологической токсичности. Имеются доказательства повышенного риска гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных, страдающих гемофилией, которые лечатся одновременно зидовудином и ибупрофеном.
Циклоспорин, такролимус
Как и все НПВС, циклоспорин с осторожностью вводят совместно с кеторолаком в связи с повышенным риском нефротоксичности.
Существует возможный риск нефротоксичности при совместном примене-нии НПВС и такролимуса.
Несовместимость
ЛС Кеторолак, раствор для инъекций не следует смешивать в небольших объемах (например, в шприце) с морфина сульфатом, гидрохлоридом меперидина, прометазина гидрохлоридом или гидроксизина гидрохлоридом. Это вызывает осаждение кеторолака из раствора.
ЛС Кеторолак, раствор для инъекций совместим с физиологическим раствором, 5% раствором глюкозы, раствором Рингера, раствором лактата Рингера и с раствором плазмалита.

У животных было показано, что введение НПВС приводит к увеличению пред- и постимплантационных потерь эмбриона и летальности плода. Кроме того, отмечается повышение частоты различных пороков, в том числе сердечно-сосудистых мальформаций у животных, получавших НПВС в период органогенеза.
Во время первого и второго триместра ЛС Кеторолак следует назначать только по абсолютным показаниям. Если кеторолаком пользуется женщина, планирующая беременность, или он назначен в течение первого или второго триместра беременности, доза должна быть минимальной, а продолжительность лечения как можно короче. В третьем триместре беременности применение ЛС Кеторолак противопоказано, в связи с возможностью проявления сердечно-легочной токсичности (преждевременного закрытия артериального протока и легочной гипертензии), нарушения функции почек, вплоть до почечной недостаточности с олигогидрамнионом. Кроме того, возможны следующие риски для матери и плода: удлинение времени кровотечения, ингибирование агрегации тромбоцитов, которое может произойти даже при очень низких дозах кеторолака; ингибирование сокращений матки и, в результате, затяжные или длительные роды.
Лактация. Кеторолак обнаруживается в материнском молоке. В качестве меры предосторожности кеторолак не следует использовать у кормящих женщин. Если лечение имеет большое значение необходимо переводить ребенка на искусственное вскармливание.
Фертильность . Использование кеторолака может ухудшить женскую фертильность и не рекомендуется у женщин, пытающихся зачать ребенка. У женщин, которые испытывают трудности с беременностью или у которых имеется бесплодие, назначение ЛС Кеторолак следует рассматривать как последнюю альтернативу.