Катадолон инструкция по применению. Условия, сроки хранения

Содержание

При остром болевом синдроме врачи назначают медицинский препарат Катадолон (Katadolon), который относится к группе неопиоидных анальгетиков центрального воздействия. Весомыми преимуществами медикамента являются отсутствие «эффекта привыкания», длительное лечебное действие в организме. Прежде чем начать медикаментозную терапию, важно проконсультироваться с врачом, индивидуально определить схему лечения.

Состав и форма выпуска

Инструкция по применению Катадолона описывает, что медицинский препарат выпускают в форме желатиновых капсул красного цвета с желтовато-зеленоватым порошком внутри . Картонные пачки содержат 10, 30 или 50 капсул по 10 шт. на блистере, инструкцию по применению. Вторая форма выпуска – таблетки для применения внутрь. Лечебное действие обеспечивают компоненты Катадолона:

Форма выпуска	Активный компонент, мг	Вспомогательные вещества, мг	Состав оболочки, мг
(Катадолон 100)	флупиртина малеат (100)	диоксид кремния коллоидный (0,5), коповидон (4), дигидрат кальция гидрофосфата (212), магния стеарат (3,5).	желатин (53), краситель железа оксид красный (0,945), очищенная вода (8,82), титана диоксид (0,3), натрия лаурилсульфат (0,05)
(Катадолон Форте)	флупиртина малеат (400)	сополимер этилакрилата и метилметакрилата (22,5), гидрофосфата кальция дигидрат (38), целлюлоза микрокристаллическая (60), тальк (22,5), кроскармеллоза натрия (35), гипромеллоза (8), краситель оксид железа желтый (6,25), безводный диоксид кремния коллоидный (2), стеарат магния (6)
таблетки пролонгированного действия (Катадолон Ретард)	флупиртина малеат (400)	кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кальция гидрофосфата дигидрат, дисперсия полиакрилатная, гипромеллоза, тальк, железа оксид желтый (Е172).

Фармакологическое действие

Лекарственный препарат Катадолон – это неопиоидное анальгезирующее средство центрального действия с обезболивающими и антиспастическими свойствами . Представляет фармакологическую группу селективных активаторов нейрональных калиевых каналов. Флупиртин оказывает обширное действие в организме:

• снижает мышечный тонус при сохранении силы мышц;
• улучшает способность нейронов проводить импульсы;
• подавляет выраженный болевой синдром;
• стабилизирует потенциал мембран нейронов;
• сохраняет нейроны от воздействия внутри клеток высокой концентрации ионов кальция;
• сдерживает активность NMDA-рецепторов;
• снижает чувствительность к болевым ощущениям.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат Катадолон адсорбируется из пищеварительного канала, проникает в кровоток, равномерно распределяется по тканям. Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе. Метаболизм протекает в печени. После гидролиза уретановой структуры формируется первый активный метаболит – М1. В результате окислительной реакции пара-фторбензила с конъюгацией пара-фторбензойной кислоты с глицином образуется второй метаболит – М2. Период полувыведения – 7 часов. Выводятся неактивные метаболиты в неизменном виде и почками, небольшая доза – с калом и желчью.

Показания к применению Катадолона

• мышечные спазмы;
• артропатия (боли при трофических изменениях суставов);
• менструальные боли;
• мышечно-скелетные боли разной локализации;
• мигрени;
• в составе комплексной терапии посттравматического синдрома, злокачественных опухолей, болей после хирургического вмешательства.

В инструкции указаны диагнозы и патологические процессы, при которых уместно назначение капсул. Это:

• заболевания тазобедренного сустава;
• миалгия;
• дорсалгия;
• травмы;
• судороги;
• альгодисменорея;
• цервикалгия;
• патологии нервного сплетения пояснично-крестцового отдела.

Способ применения и дозировка

Лекарство Катадолон предназначено для перорального приема . Таблетки нельзя разжевывать, после применения требуется запивать большим количеством воды. По инструкции, рекомендуется принимать по 1 капсуле трижды за сутки. Если положительная динамика отсутствует, дозировку увеличивают до 2 капсул за раз. Курс лечения определяют индивидуально – в зависимости от выраженности и локализации болевого синдрома.

Катадолон Форте

Это желтые таблетки овальной формы, которые требуется принимать внутрь курсом 2–3 недели по медицинским показаниям. Лечиться предстоит, пока острый болевой синдром окончательно не исчезнет. Суточная доза Катадолона Форте не должна превышать 400 мг (1 табл.) за сутки. Коррекция дозировки проводится только лечащим врачом в индивидуальном порядке.

Катадолон Ретард

Это таблетки пролонгированного действия с выраженным обезболивающим эффектом. Курс лечения медикаментом Катадолон Ретард не должен превышать 2 недели. Суточная доза приравнивается к разовой и составляет 1 табл., корректируется в индивидуальном порядке. Катадолон Ретард требуется проглатывать целиком, не разжевывать, запивать большим количеством воды.

Особые указания

Лечение сразу несколькими обезболивающими препаратами противопоказано. В противном случае усиливаются побочные эффекты. Особенности лечения представлены в инструкции:

1. При нарушенной функции почек необходим контроль концентрации креатинина в крови, при тяжелой почечной недостаточности суточные дозы корректируют (снижают).
2. Опасаясь риска повышения активности трансаминаз, развития печеночной недостаточности и гепатита, 1 раз в неделю требуется контролировать функции печени.
3. При появлении симптомов, свидетельствующих о повышенной нагрузке на печень, требуется немедленно прекратить дальнейшее лечение.
4. Указанный препарат придает моче зеленый оттенок, что не является признаком заболевания.
5. При лечении требуется воздержаться от управления транспортным средством, не заниматься опасными видами работ.
6. При хронической печеночной недостаточности рекомендованная суточная доза – 3 капсулы.
7. Пациентам пенсионного возраста назначают дважды за сутки по 1 капсуле– желательно утром и вечером.
8. При почечной недостаточности легкой и средней степени коррекция дозировки медикамента не требуется.
9. Катадолон в терапевтических дозах не влияет на дофаминовые, альфа1- и альфа2-адренорецепторы, опиатные, серотониновые и бензодиазепиновые рецепторы, М- и Н-холинорецепторы.

Лекарственное взаимодействие

Таблетки Катадолон участвуют в схеме комплексного лечения. Врачи рекомендуют правильно подбирать суточные дозы, минимизировать риск лекарственного взаимодействия. В инструкции по применению описано сочетание представителей разных фармакологических групп с Катадолоном:

1. В комплексе с миорелаксантами или седативными средствами усиливается терапевтический эффект последних. То же самое происходит при одновременном применении с Диазепамом или Варфарином.
2. При совместном применении Катадолона и производных кумарина необходим систематический контроль протромбинового индекса.
3. В комплексе с производными Парацетамола повышается риск токсического воздействия на печень , поэтому такого фармацевтического сочетания требуется избегать.
4. Указанный медикамент усиливает эффект антикоагулянтов, алкоголя, спиртосодержащих настоек, поэтому такое сочетание назначают с осторожностью.

Побочные действия Катадолона

При лечении самочувствие пациента может ухудшиться. В инструкции по применению описаны побочные явления:

• со стороны пищеварительной системы: тошнота, понос, расстройство кишечника, сухость во рту, метеоризм, запор, приступообразные боли в желудке, отсутствие аппетита;
• со стороны нервной системы: головокружение, слабость, тремор конечностей, бессонница, спутанность сознания, усталость, тревожное состояние;
• другие: повышенная потливость, снижение остроты зрения, увеличение активности печеночных трансаминаз, гепатит;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: судороги (при передозировке), тахикардия;
• аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия и отечность эпидермиса, сильный зуд, жжение.

Противопоказания

Прежде чем начать консервативное лечение, требуется проконсультироваться с врачом, изучить инструкцию. Имеются медицинские противопоказания:

• тяжелые заболевания печени, почек;
• энцефалопатия;
• миастения;
• гипоальбуминемия;
• заболевания желчного пузыря;
• холестаз;
• хроническая зависимость от этанола;
• сниженное содержание белка в крови (гипоальбуминемия);
• возраст до 18 лет;
• сверхчувствительность организма к компонентам медикамента.

Условия продажи и хранения

Катадолон – это рецептурный препарат , который можно приобрести в аптеке. Хранить лекарство требуется в прохладном месте при температуре до 23 градусов. Срок годности – 5 лет с даты выпуска.

Аналоги Катадолона

При болевом синдроме невыясненного генеза лекарство может не подойти. В таком клиническом случае врач подбирает аналог Катадолона:

1. Акупан. Это раствор для выполнения инъекций (ампулы по 5 мл). Назначают лечебный состав после перенесенной операции, при острой зубной боли. Разовая доза – 20 мг. Вводить лекарство можно через 6 часов. Максимальная суточная доза – 120 мг.
2. Милистан. Это таблетки для применения внутрь. Ежедневно требуется употреблять внутрь по 1 шт. Курс лечения – 7 дней. Препарат разрешен пациентам от 12 лет и старше.
3. Нефопам. Эффективное средство при родах, травмах, патологиях суставов. Выпускается в форме таблеток, раствора для внутримышечных инъекций.
4. Синметон. Медикамент в форме таблеток снимает болевой синдром при ревматоидном артрите. Рекомендуется выпивать по 1 табл. за сутки до полного исчезновения неприятной симптоматики.

Цена Катадолона

Стоимость медикамента зависит от формы выпуска, комплектации упаковки. Средняя цена в аптеках Москвы составляет 500 – 1 500 рублей:

Видео

Наименование:

Катадолон (Catadolon)

Фармакологическое
действие:

Селективный активатор нейрональных калиевых каналов . По своим фармакологическим эффектам препарат представляет собой неопиоидный анальгетик центрального действия, не вызывающий зависимости и привыкания, кроме того, оказывает миорелаксирующее и нейропротекторное действие.
В основе действия флупиртина лежит активация потенциалнезависимых калиевых каналов, которая приводит к стабилизации мембранного потенциала нейрона. Влияние на ток ионов калия опосредовано воздействием препарата на систему регуляторного G-белка.
В терапевтических дозах флупиртин не связывается с α1-, α2-адренорецепторами, серотониновыми 5HT1-, 5НТ2-рецепторами, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.
Центральное действие флупиртина основано на 3 основных эффектах.
Анальгезирующее действие
Анальгезирующее действие основано как на непрямом антагонизме по отношению к NMDA-рецепторам, так и посредством модуляции механизмов боли, связанных с влиянием на GABA-ергические системы.
Флупиртин активирует (открывает) потенциалнезависимые калиевые каналы, что приводит к стабилизации мембранного потенциала нервной клетки. При этом происходит торможение активности NMDA-рецепторов и, как следствие, блокада нейрональных ионных каналов кальция, снижение внутриклеточного тока ионов кальция. Вследствие развивающегося подавления возбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы, ингибирование ноцицептивной активации, реализуется анальгезирующий эффект. При этом происходит торможение нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы. Такое действие предотвращает усиление боли и переход ее в хроническую форму, а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению его интенсивности. Установлено также модулирующее влияние флупиртина на восприятие боли через нисходящую норадренергическую систему.
Миорелаксирующее действие
Антиспастическое действие на мышцы связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к снятию мышечного напряжения. Это действие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, тензионные головные боли, фибромиалгия).
Нейропротекторное действие
Нейропротекторные свойства препарата обуславливают защиту нервных структур от токсического действия высоких концентраций ионов внутриклеточного кальция, что связано с его способностью вызывать блокаду нейрональных ионных кальциевых каналов и снижать внутриклеточный ток ионов кальция.

Показания к
применению:

Острый и хронический болевой синдром:
- вследствие мышечного спазма (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, фибромиалгия);
- головные боли;
- при злокачественных новообразованиях;
- альгодисменорея;
- посттравматическая боль;
- при травматологических/ортопедических операциях и вмешательствах.

Способ применения:

Препарат принимают внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100 мл).
Дозу подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности к препарату.
Взрослым назначают по 100 мг (1 капс.) 3-4 с равным интервалом между приемами. При выраженном болевом синдроме назначают по 200 мг (2 капс.) 3 Максимальная суточная доза - 600 мг (6 капс.).
Пациентам старше 65 лет в начале лечения назначают по 100 мг (1 капс.) утром и вечером. Доза может быть увеличена до 300 мг в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата.
У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени или при гипоальбуминемии максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капс.).
У пациентов с нарушением функции печени максимальная суточная доза не должна превышать 200 мг (2 капс.).
При необходимости назначения препарата в более высоких дозах за пациентами устанавливают тщательное наблюдение.
Длительность терапии определяется индивидуально лечащим врачом и зависит от динамики болевого синдрома и переносимости препарата.
При длительном применении следует контролировать активность печеночных ферментов с целью выявления данных симптомов гепатотоксичности.

Побочные действия:

Со стороны ЦНС : >10% - усталость/слабость (15%), особенно в начале лечения; от 1% до 10% - головокружение, депрессия, нарушения сна, беспокойство, нервозность, тремор, головная боль; от 0.1% до 1% - спутанность сознания, нарушения зрения.
Со стороны пищеварительной системы : от 1% до 10% - изжога, тошнота, рвота, запор, расстройство пищеварения, метеоризм, боли в животе, сухость во рту, диарея, потеря аппетита; <0.01% - повышение активности печеночных трансаминаз (возвращается к норме при снижении дозы или отмене препарата), лекарственный гепатит (острый или хронический, протекающий с желтухой или без желтухи, с элементами холестаза или без них).
Аллергические реакции : от 0.1% до 1% - сыпь, крапивница и зуд иногда с повышением температуры тела.
Прочие : от 1% до 10% - потливость.
Побочные эффекты в основном зависят от дозы препарата (за исключением аллергических реакций). Во многих случаях они исчезают сами по себе по мере проведения терапии или после окончания лечения.

Противопоказания:

Заболевания печени в анамнезе;
- холестаз;
- выраженная миастения;
- хронический алкоголизм;
- звон в ушах (в т.ч. недавно излеченный);
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью назначают при нарушениях функции печени и/или почек, гипоальбуминемии, пациентам старше 65 лет.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Флупиртин усиливает действие седативных средств , миорелаксантов, а также этанола.
В связи с тем, что флупиртин связывается с белками, следует учитывать возможность взаимодействия его с другими одновременно принимаемыми лекарственными средствами, (например, ацетилсалициловой кислотой, бензилпенициллином, дигоксином, глибенкламидом, пропранололом, клонидином, варфарином и диазепамом), которые могут вытесняться флупиртином из связи с белками, что может приводить к усилению их активности. Особенно этот эффект может быть выражен при одновременном приеме варфарина или диазепама с флупиртином.
При одновременном назначении флупиртина и производных кумарина рекомендуется регулярно контролировать протромбиновый индекс, чтобы своевременно скорректировать дозу кумарина. Данных о взаимодействии с другими антикоагулянтами или антиагрегантами (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) нет.
При одновременном применении флупиртина с препаратами, которые также метаболизируются в печени, требуется регулярный контроль активности печеночных ферментов. Следует избегать комбинированного применения флупиртина и лекарственных средств, содержащих парацетамол и карбамазепин.

Запрещен при беременности

Запрещен при грудном вскармливании

Запрещен детям

Имеет ограничения для пожилых людей

Запрещен при проблемах с печенью

Имеет ограничения при проблемах с почками

Катадолон – польское рецептурное средство, которое врачи назначают для снятия болевого синдрома различной этиологии. Принимать его рекомендуется только по рекомендации специалиста. Перед тем как принимать Катадолон, больным должна быть подробно изучена инструкция по применению. Описание к медикаменту находится в каждой упаковке лекарства.

Общая информация

Препарат относят к системным обезболивающим средствам. Чаще всего его используют при головной, зубной и мышечной боли. Лекарство выпускается в виде капсул, поэтому его удобно принимать.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Лекарство относится к нестероидным противовоспалительным лекарственным средствам. Также этот медикамент является анальгетиком или антипиретиком. МНН активного вещества – флупиртина малеат. Именно это вещество оказывает терапевтическое действие на организм.

Применяется чаще всего это средство в травматологии. Многие врачи назначают его для того, чтобы избавить пациента от болезненных ощущений в месте ушиба. Также оно избавляет от болей в голове, животе, менструальных периодических болей у женщин и прочих болезненных ощущений.

Формы и ориентировочные цены на препарат

Цена Катадолона в аптеках может отличаться, она зависит от того, сколько капсул в упаковке и сколько миллиграммов флупиртина малеата содержит препарат в составе. Поэтому при покупке необходимо обращать внимание на фасовку таблеток и дозировку приобретаемого средства.

Компоненты и фармакосвойства

Лекарство состоит из активного вещества флупиртина малеата. Именно этот компонент оказывает терапевтическое действие. Также в лекарство для образования капсулы добавляют метилметакрилат и этилакрилат, тальк, кальций, целлюлозу, кроскармеллозу, гипромеллозу, магний, кремний и красители. Эти вспомогательные компоненты не оказывают никакого терапевтического эффекта.

Помимо вышеперечисленного, лекарство выступает миорелаксантом. Оно блокирует передачу нервного возбуждения на мотенейроны и промежуточные нейроны, которые могут приводить к спазму и ограничению подвижности.

Препарат действует как активный нейропротектор. Этот эффект возникает благодаря тому, что снижается поступление кальция и блокируются нейрональные ионные кальциевые каналы. Также за счет блокировки кальциевых каналов наблюдается обезболивающий эффект. Все эти процессы и обусловливают принцип действия медикамента.

На 90% медикамент всасывается в ЖКТ. И практически полностью проходит свой путь метаболизма в печени. 70% лекарства выводится через почки. Половина – в виде метаболитов и еще 50% в неизменном виде. Лишь минимальная доля вещества выводится из организма человека с желчью и калом.

Катадолон Форте

Катадолон Форте отличается от обычного тем, что содержит в четыре раза больше лекарственного вещества и применяется при сильных болях. Этот препарат выпускается в ретардной форме и действует более продолжительно. При умеренных болевых ощущениях это средство с максимальной терапевтической дозировкой использовать не рекомендуется. Дозу и кратность приема должен назначать и корректировать только лечащий врач.

Показания и ограничения

Данный медикамент имеет свои показания и ограничения к применению. Препарат назначается при:

1. Острой боли и воспалении.
2. Мышечной, головной боли, болезненных ощущениях во время менструации.
3. Боли, отеке, воспалении после полученной травмы мягких тканей.

Запрещено принимать медикамент, если когда-либо была аллергическая реакция на действующее вещество препарата или вспомогательные компоненты. Не рекомендуется принимать при наличии печеночных энцефалопатий, атаксий и миастений. Запрещено лечиться медикаментом при наличии алкоголизма и токсических поражениях печени. Препарат не используется для лечения несовершеннолетних детей. Применяют лекарство только с 18 лет.

Эффекты Катадолона

Активное вещество медикамента проникает в грудное молоко и может оказывать токсическое действие на ребенка, поэтому препарат не назначают женщинам в период грудного вскармливания. Также не стоит использовать его в период беременности, так как препарат может воздействовать на плод.

Использовать средство можно только в том случае, если жизнь и здоровье матери подвергается особой опасности. Принимать решение о необходимости приема лекарства может только врач, оценив все плюсы и минусы.

Аналоги

У Катадолона не существует прямых заменителей. Есть только не прямые аналоги, которые избавляют от болевых ощущений, снимают воспаление и отечность тканей.

Заменить лекарство можно таким средством, как Налгезин. Этот препарат также относится к группе нестероидных противовоспалительных лекарственных средств, состоит из напроксена и помогает при болях легкой и средней выраженности. Выпускается медикамент на фармацевтическом заводе в Словении.

Еще одним эффективным аналогом является Диклак. Он также купирует боли, но его нельзя принимать людям, у которых есть проблемы с желудком.

Препарат содержит в составе диклофенак высокой очистки и поэтому редко вызывает развитие нежелательных эффектов, но иногда он провоцирует обострение язв и гастритов. Существуют и более дешевые аналоги. К ним относится Диклофенак, Мелоксикам отечественного производства. Эти препараты стоят дешевле, и в то же время они чаще оказывают побочные эффекты.

Инструкция по использованию и лекарственное взаимодействие

Капсулы должны приниматься целыми. Их нельзя вскрывать или разжевывать. Запивать таблетки нужно негазированной водой комнатной температуры. Также рекомендуется не принимать лекарство в положении лежа. Дозу медикамента специалист должен подбирать исходя из интенсивности болевого синдрома и чувствительности больного к лекарственному препарату.

Лекарство необходимо принимать в минимальной терапевтической дозировке. Препарат нельзя использовать для длительного приема (не стоит его принимать более 14 дней). Обычно взрослому человеку рекомендуется принимать по одной капсуле три-четыре раза в сутки. При интенсивных болях можно повысить кратность приема до 2 капсул за раз.

Стоит помнить, что максимальное количество лекарства равно 6 мг медикамента в сутки.

Пожилым людям необходимо проводить лечение с коррекцией дозировки и кратности приема. Люди старше 65 лет должны принимать средство в минимальной дозировке, то есть не более двух капсул в день. При низкой эффективности можно повысить дозировку медикамента, но под строгим контролем врача. Уменьшать дозу необходимо людям, у которых есть в анамнезе почечная недостаточность. Таким больным нельзя принимать больше трех таблеток в течение суток.

Важно учитывать лекарственную совместимость средства:

У людей со сниженными функциями печени и почек необходимо в обязательном порядке контролировать состояние ферментов в организме. Также под пристальным контролем врача необходимо проводить лечение пожилых людей. У них может развиваться гиперальбуминемия и поэтому нужно корректировать дозировку принимаемого лекарства. Также следует проверять уровень билирубина, белка в моче и уробилиногена.

Важно знать, что если больной принимает медикамент в повышенных дозировках, у него моча может окраситься в зеленый цвет. Это не является причиной для беспокойства и отмены препарата.

Возможные побочные действия и передозировка

Данное лекарство, как и любое другое, может вызывать развитие нежелательных симптомов. При появлении нежелательных симптомов необходимо сразу же прекратить прием медикамента и обратиться к лечащему врачу.

Все нежелательные симптомы прямо пропорционально зависят от той дозы, которую принимает больной. В большинстве случаев все негативные реакции исчезают сразу же после отмены препарата.

Иногда при приеме лекарства может возникать передозировка. Она может проявляться в виде:

• диспепсических проявлений;
• тахикардии;
• прострации;
• плаксивости;
• спутанности сознания.

Для избавления от передозировки необходимо промыть желудок, принять активированный уголь и прочие сорбенты.

Катадолон: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Katadolon

Код ATX: N02BG07

Действующее вещество: флупиртин (flupirtine)

Производитель: ТЕВА Оперейшнс Поланд Сп. з о.о. (TEVA Operations Poland, Sp. z o.o.) (Польша)

Актуализация описания и фото: 20.08.2019

Катадолон – неопиоидный анальгетик, миорелаксант центрального действия.

Форма выпуска и состав

Катадолон выпускают в виде капсул: размер №2, желатиновые твердые, непрозрачные, крышечка и корпус красно-коричневого цвета; содержимое капсул – белого цвета порошок со светло-желтым, серовато-желтым или светло-зеленым оттенком (по 10 шт. в блистерах из поливинилхлорида/алюминиевой фольги, по 1, 3 или 5 блистеров в картонной пачке).

Состав 1 капсулы:

• Действующее вещество: флупиртина малеат – 100 мг;
• Вспомогательные компоненты: магния стеарат, коповидон, кремния диоксид коллоидный, кальция гидрофосфата дигидрат;
• Корпус капсулы: желатин, титана диоксид, краситель железа оксид красный (Е172), натрия лаурилсульфат, вода очищенная.

Фармакологические свойства

Катадолон – препарат, оказывающий миорелаксирующее и центральное анальгезирующее действие.

Фармакодинамика

Действующим веществом Катадолона является флупиртин – представитель селективных активаторов нейрональных калиевых каналов (Selective Neuronal Potassium Channel Opener – SNEPCO), относящийся к неопиоидным анальгетикам центрального действия.

Флупиртин активирует нейрональные K + -каналы внутреннего выпрямления, связанные с G-белком, что приводит к выходу ионов K + , вследствие чего стабилизируется потенциал покоя и снижается возбудимость мембран нейронов. В результате происходит непрямое ингибирование рецепторов N-метил-D-аспартат (NMDA), поскольку их блокада ионами Mg 2+ сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDA-рецепторы).

При применении в терапевтически значимых концентрациях флупиртин не связывается с 5-НТ 2 -серотониновыми, 5-НТ 1 - (5-гидрокситриптофан), альфа 1 - и альфа 2 -, опиоидными, бензодиазепиновыми, дофаминовыми, центральными н- и м-холинорецепторами.

Благодаря такому центральному действию Катадолона реализуются три его основных эффекта:

1. Анальгетический эффект: вследствие селективного открытия потенциалзависимых K + -каналов нейронов и сопутствующего выхода ионов K + стабилизируется потенциал покоя нейрона. Нейрон становится менее возбудимым. Непрямой антагонизм флупиртина в отношении NMDA-рецепторов предупреждает вход ионов Ca 2+ в нейроны, за счет чего смягчается сенсибилизирующий эффект повышения внутриклеточной концентрации ионов Са 2+ . Таким образом, в случае возбуждения нейрона ингибируется передача восходящих ноцицептивных импульсов.
2. Миорелаксирующий эффект: описанные для анальгетического действия флупиртина фармакологические эффекты функционально подкрепляются усилением поглощения ионов Ca 2+ митохондриями, что отмечается при применении Катадолона в терапевтически значимых дозах. Миорелаксирующий эффект возникает вследствие сопутствующего подавления передачи импульсов к моторным нейронам и соответствующих эффектов вставочных нейронов. Поэтому данное действие флупиртина проявляется преимущественно в отношении локальных мышечных спазмов, а не всей мускулатуры в целом.
3. Эффект процессов хронификации: процессы хронификации рассматриваются в качестве процессов нейрональной проводимости, обусловленных пластичностью функций нейронов. Эластичность функций нейронов путем индукции внутриклеточных процессов создает благоприятные условия для реализации механизмов по типу «взвинчивания», при которых усиливается ответ на каждый последующий импульс. За запуск данных изменений во многом являются ответственными NMDA-рецепторы. Их непрямая блокада под воздействием флупиртина приводит к подавлению этих эффектов. Таким образом, для клинически значимой хронизации боли создаются неблагоприятные условия. А при присутствии хронической боли создаются условия для стирания болевой памяти (благодаря стабилизации мембранного потенциала), вследствие чего снижается болевая чувствительность.

Фармакокинетика

После перорального приема Катадолона всасывание флупиртина происходит в желудочно-кишечном тракте. Абсорбируется препарат быстро и почти полностью (примерно на 90%).

Порядка 75% принятой дозы подвергается метаболизму в печени, в результате чего образуются метаболиты М1 и М2.

М1 (2-амино-3-ацетамино-6-(4-фтор)-бензиламинопиридин) – активный метаболит, образующийся вследствие гидролиза уретановой структуры (1-я фаза реакции) и дальнейшего ацетилирования (2-я фаза реакции). Он обеспечивает порядка 25% анальгезирующего эффекта флупиртина.

М2 – биологически неактивный метаболит, образующийся в результате реакции окисления п-фторбензила (1-я фаза) и дальнейшей конъюгации п-фторбензойной кислоты с глицином (2-я фаза).

Какой изофермент преимущественно участвует в окислительном пути деструкции, не исследовалось. Предполагается, что флупиртин обладает лишь незначительной способностью к взаимодействию.

Концентрация флупиртина в плазме крови пропорциональна принятой дозе.

Период полувыведения (Т 1/2) препарата из крови ~ 7 ч (для основного вещества и метаболита М1 – 10 ч). Этого времени достаточно для обеспечения необходимого обезболивающего действия.

У пожилых пациентов в возрасте старше 65 лет Т 1/2 увеличивается до 14 ч при однократном приеме препарата и до 18,6 ч при применении Катадолона в течение 12 дней. Также в пожилом возрасте увеличивается максимальная концентрация препарата в крови примерно в 2,5 раза.

Выводится флупиртин преимущественно (69%) почками: в неизмененном виде – 27%, в виде метаболита М1 (ацетил-метаболита) – 28%, в виде метаболита М2 (п-фторгиппуровой кислоты) – 12%. Третья часть полученной дозы выводится из организма в виде метаболитов неустановленной структуры. Небольшая часть дозы экскретируется с калом и желчью.

Показания к применению

Согласно инструкции, Катадолон назначают взрослым для терапии и купирования приступов хронической и острой боли легкой и средней степени тяжести, а именно:

• Головные боли различного генеза;
• Мышечные спазмы (фибромиалгия, артропатии, скелетно-мышечные боли в спине и шее);
• Боли при злокачественных новообразованиях;
• Посттравматические боли;
• Болевой синдром при ортопедических/травматологических операциях и вмешательствах;
• Дисменорея.

Противопоказания

• Холестаз и риск развития печеночной энцефалопатии (поскольку высока вероятность развития или прогрессирования и усугубления уже имеющейся энцефалопатии либо атаксии);
• Нарушения функции печени;
• Хронический алкоголизм;
• Миастения (myasthenia gravis) (из-за миорелаксирующего действия флупиртина);
• Тиннитус (звон в ушах), включая недавно излеченный;
• Одновременное применение с другими препаратами гепатотоксического действия;
• Возраст до 18 лет;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью Катадолон используют при гипоальбуминемии, почечной недостаточности, а также в пожилом возрасте (от 65 лет).

Инструкция по применению Катадолона: способ и дозировка

Капсулы Катадолон принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды и не разжевывая (находиться при этом желательно в вертикальном положении).

В виде исключения, если пациент не может проглотить капсулу, ее можно вскрыть и ввести через зонд, либо принять внутрь только содержимое. Горький вкус флупиртина при этом можно нейтрализовать пищей, например, съев банан.

Рекомендованный стандартный режим дозирования Катадолона: по 1 капсуле (100 мг) 3-4 раза в день, выдерживая, по возможности, равные интервалы между приемами. В случае выраженных болей – по 2 капсулы (200 мг) 3 раза в день. Максимальная суточная доза – 6 капсул (600 мг).

Доза подбирается в зависимости от индивидуальной переносимости Катадолона и от интенсивности боли. В терапевтических целях необходимо применять минимальную эффективную дозу на протяжении наиболее короткого отрезка времени. Максимальный курс лечения не должен превышать 2 недели.

У пожилых пациентов в возрасте 65 лет и старше лечение начинают с 2 капсул (200 мг) в сутки, принимаемых утром и вечером.

При тяжелой почечной недостаточности или гипоальбуминемии нужен контроль концентрации креатинина в плазме крови. Максимальная суточная доза для таких пациентов не должна превышать 3 капсулы (300 мг). Если необходима более высокая доза, то за пациентами должен проводиться постоянный мониторинг.

В случае легкой и умеренной почечной недостаточности коррекция дозы Катадолона не нужна, но требуется контроль концентрации креатинина в плазме крови.

Побочные действия

Побочные эффекты со стороны систем и органов в зависимости от частоты проявления (≥1/10 – очень часто; ≥1/100-<1/10 – часто; ≥1/1000-<1/100 – нечасто; ≥1/10 000-<1/1000 – редко; <1/10 000 – крайне редко; неизвестная частота – нет возможности провести оценку на основании полученных данных):

• Гепатобилиарная система: очень часто – повышение активности печеночных трансаминаз; неизвестная частота – гепатит, печеночная недостаточность;
• Желудочно-кишечный тракт: часто – тошнота, рвота, диспепсия, желудочные боли, запор, сухость слизистой полости рта, боль в животе, метеоризм, диарея;
• Иммунная система: нечасто – гиперчувствительность к препарату, аллергические ответы (иногда сопровождающиеся кожной сыпью, крапивницей, повышенной температурой тела, кожным зудом);
• Кожа и подкожные ткани: часто – гипергидроз (потливость);
• Нервная система: часто – депрессия, нарушение сна, беспокойство/нервозность, тремор, головная боль, головокружение; нечасто – спутанность сознания;
• Обмен веществ: часто – снижение либо отсутствие аппетита;
• Орган зрения: нечасто – нарушения зрения;
• Прочие: очень часто (в 15% случаев, особенно в начале терапии) – слабость/усталость.

Побочные действия, за исключением аллергических реакций, в большинстве случаев дозозависимые, и часто проходят самостоятельно в ходе проведения или после окончания терапии.

Передозировка

Имеются отдельные сообщения о случаях намеренной передозировки Катадолона с целью суицида.

При приме препарата в дозе 5000 мг отмечались следующие симптомы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, оглушенность, плаксивость, состояние прострации, спутанность сознания, тахикардия. Об опасных для жизни состояниях не сообщалось.

Рекомендуется вызвать рвоту или провести формированный диурез, затем назначить активированный уголь или ввести электролиты. В этих случаях самочувствие обычно восстанавливается в течение 6–12 часов. Специфический антидот неизвестен.

При передозировке Катадолона следует учитывать возможность развития нарушений со стороны центральной нервной системы и появления симптомов гепатотоксичности по типу усиления метаболических нарушений печени. Лечение в этом случае симптоматическое.

Особые указания

У пациентов со сниженной функцией почек или печени необходимо контролировать содержание креатинина в моче и активность печеночных ферментов.

В возрасте 65 лет и старше, при выраженных признаках печеночной и/или почечной недостаточности, а также при гипоальбуминемии требуется коррекция дозы.

При терапии флупиртином возможны ложноположительные реакции тестов на билирубин, белок в моче и уробилиноген. Аналогичная реакция может быть при количественном определении уровня билирубина в плазме крови.

Применение Катадолона в высоких дозах в отдельных случаях может вызывать окрашивание мочи в зеленый цвет, что не является клиническим признаком какого-либо заболевания.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Учитывая способность Катадолона ослаблять внимание и замедлять скорость реакции, во время лечения рекомендуется воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности.

Применение при беременности и лактации

Данных о применении флупиртина при беременности недостаточно, чтобы оценить степень его влияния. В экспериментальных исследованиях, проводимых на животных, была установлена репродуктивная токсичность флупиртина, тератогенность не выявлена. Тем не менее во время беременности Катадолон запрещен к применению, за исключением случаев, когда ожидаемая польза для женщины определенно выше возможных рисков для плода.

В грудное молоко, согласно данным исследований, флупиртин проникает в незначительном количестве. Однако грудное вскармливание рекомендуется прекратить, если лечение требуется в период лактации.

Применение в детском возрасте

Катадолон противопоказано принимать пациентам детского и юношеского возраста (до 18 лет).

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности легкой и средней степени нет необходимости корректировать дозу препарата.

При тяжелой почечной недостаточности или гипоальбуминемии лечение должно проводиться с осторожностью, с применением Катадолона в суточной дозе не более 300 мг, под постоянным контролем плазменной концентрации креатинина. Если необходимо назначение более высоких доз, требуется тщательный врачебный контроль.

При нарушениях функции печени

Применение Катадолона противопоказано при наличии заболеваний печени, алкоголизма, риска развития холестаза или печеночной энцефалопатии (в связи с вероятностью усугубления уже имеющейся атаксии или энцефалопатии, либо развития энцефалопатии).

Применение в пожилом возрасте

Следует соблюдать осторожность, назначая Катадолон лицам старше 65 лет. Начальная рекомендуемая доза для пациентов этой возрастной категории составляет по 100 мг 2 раза в сутки, утром и вечером.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении флупиртина с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:

• Алкоголь, миорелаксанты, седативные средства: усиливается их действие;
• Ацетилсалициловая кислота, бензилпенициллин, дигоксин, глибенкламид, пропранолол, клонидин, варфарин и диазепам: из-за возможного вытеснения этих веществ флупиртином из связи с белками может усиливаться их активность (особенно выражено для диазепама и варфарина в комбинации с Катадолоном);
• Производные кумарина: требуется регулярный контроль протромбинового индекса, чтобы вовремя скорректировать дозу кумарина;
• Антикоагулянты или антиагреганты: нет данных о взаимодействии;
• Препараты, метаболизирующиеся печенью: необходим регулярный контроль уровня печеночных ферментов;
• Лекарственные средства, содержащие карбамазепин и парацетамол: следует избегать комбинированного применения с Катадолоном.

Аналоги

Аналогами Катадолона являются: Катадолон Ретард, Акупан, Милистан, Нефопам, Нолодатак , Нейродолон , Синметон, Флугесик.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.

Срок годности – 5 лет.

Катадолон – миорелаксирующий, анальгезирующий препарат центрального действия. Применяется при острых и хронических болевых синдромах различной этиологии.

Селективный активатор нейрональных калиевых каналов. Главным действующим веществом препарата является флупиртин.

По своим фармакологическим эффектам препарат представляет собой неопиоидный анальгетик центрального действия, не вызывающий зависимости и привыкания, кроме того, оказывает миорелаксирующее и нейропротекторное действие.

В основе действия флупиртина лежит активация потенциалнезависимых калиевых каналов, которая приводит к стабилизации мембранного потенциала нейрона. Влияние на ток ионов калия опосредовано воздействием препарата на систему регуляторного G-белка.

В терапевтических дозах флупиртин не связывается с α1-, α2-адренорецепторами, серотониновыми 5HT1-, 5НТ2-рецепторами, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.

Капсулы Катадолон можно назначать пациентам только в том случае, когда другие обезболивающие средства оказались не эффективными или их терапевтический эффект был выражен слабо, а также в том случае, когда другие средства из группы нестероидных противовоспалительных противопоказаны.

В период лечения нужно обращать внимание на любые признаки поражения печени (к примеру, тошнота, усталость, рвота, отсутствие аппетита, боль в желудке, зуд, желтуха, темная моча). При возникновении таких симптомов следует отменить прием капсул и обратиться к врачу.

Показания к применению

От чего помогает Катадолон? Назначают препарат в следующих случаях:

• острые и хронические боли, обусловленные мышечным спазмом;
• болевой синдром, обусловленный травмами различной степени тяжести;
• болевой синдром при онкологических заболеваниях;
• болезненные менструации, обусловленные различными причинами;
• головные боли различного происхождения и силы тяжести;
• операционные вмешательства при травмах различной степени тяжести.

Инструкция по применению Катадолон, дозировки

Капсулы предназначены для перорального применения. Их следует принимать целиком и запивать водой. В исключительных случаях капсулу можно вскрыть и ввести ее содержимое через зонд или принять внутрь.

Пациенту назначают принимать по 1 капсуле Катадолон 3-4 раза в сутки. Интервал между приемами должен быть приблизительно равным. При выраженных болях принимают по 2 капсулы 3 раза в сутки.

• Максимальная доза 6 капсул Катадолон в сутки.

Дозу устанавливают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной переносимости препарат. Нужно применять минимальную эффективную дозу и максимально короткий курс лечения. Курс не должен превышать 14 дней.

Пациентам старше 65 лет в начале лечения назначают по 100 мг (1 капс.) утром и вечером. Доза может быть увеличена до 300 мг в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата.

Максимальная суточная доза для пациентов с почечной недостаточностью и при гипоальбуминемии не должна превышать 3 капсулы.

При необходимости назначения препарата в более высоких дозах за пациентами устанавливают тщательное врачебное наблюдение.

Побочные эффекты

Назначение Катадолон может сопровождаться следующими побочными эффектами:

• пищеварительной системы (тошнота, рвота, изжога, расстройства стула, ощущение сухости во рту, боли в области живота, воспаление печени, повышение активности печеночных ферментов, снижение или полная потеря аппетита);
• обмена веществ (повышенная потливость);
• нервной системы (снижение настроения, головные боли, дрожание конечностей, спутанность сознания, повышенная усталость, общая слабость, беспричинное беспокойство, повышение нервной возбудимости, нарушение зрительного восприятия, бессонница, ночные кошмары, сонливость);
• различные аллергические реакции (повышение температуры тела, кожные высыпания, кожный зуд).

Противопоказания

Противопоказано назначать Катадолон в следующих случаях:

• заболевания печени в анамнезе;
• холестаз;
• выраженная миастения;
• хронический алкоголизм;
• звон в ушах (в т.ч. недавно излеченный);
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью назначают при нарушениях функции печени и/или почек, гипоальбуминемии, пациентам старше 65 лет.

Передозировка

Симптомы передозировки – это тошнота, тахикардия, состояние прострации, плаксивость, спутанность сознания, сухость во рту.

Аналоги Катадолон, цена в аптеках

При необходимости, заменить Катадолон можно на аналог по АТХ коду – это препараты:

1. Ардалон,
2. Нейродолон,
3. Нолодатак,
4. Флугесик.

Схожие по действию препараты:

• Дексалгин;
• Бупранал;
• Демиксид;
• Кетанов;
• Долак;
• Промедол;
• Метиндол;
• Лидокаин.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Катадолон, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: Катадолон 100мг №10 капсулы – 492 рубля, Катадолон форте таблетки 400 мг 14 шт. – 1338 рублей.

Хранить в темном прохладном месте (от 15 до 25 градусов). Срок годности – 5 лет. Отпуск в аптеках по рецепту.