Таблетки тизанидин показания к применению. Описание и особенности применения лекарства тизанидин. Особенности применения и дозировки

В состав Тизанидина входит активное вещество тизанидин , а также вспомогательные компоненты:

• безводная лактоза;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• коллоидный диоксид кремния;
• стеариновая кислота.

Форма выпуска

Таблетки 2 и 4 мг, круглой формы. Цвет белый.

На одной стороне таблетки расположена разделительная полоска, на второй маркировка Т2 или Т4.

Фармакологическое действие

Тизанидин – это миорелаксант центрального действия. Попадая в организм активное вещество препарата способствует снижению тонуса скелетных мышц, снижает их сопротивление при пассивных движениях, уменьшает спазматическую реакцию , усиливает произвольные сокращения.

В целом препарат оказывает мышечно-расслабляющее действие за счет угнетения спинномозговых полисинаптических рефлексов. Данное действие обусловлено высвобождением аминокислот из пресинаптических терминалей спинальных интернейронов.

Фармакодинамика и Фармакокинетика

Поглощение и распределение

После перорального приема Тизанидин по существу, полностью поглощается. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 40% (CV = 24%), из-за обширного первого прохождения через печень.

Активное вещество препарата распространяется со средним устойчивым объемом распределения 2,4 л / кг (CV = 21%). Связываемость с белками составляет 30%.

Метаболизм и экскреция

Период полураспада Тизанидина приблизительно 2,5 часа (CV = 33%). Примерно 95% введенной дозы метаболизируется. Основной изофермент цитохрома Р450 участвует в метаболизме CYP1A2 с образованием активных метаболитов. Период их полураспада находится в диапазоне от 20 до 40 часов.

Выводится в основном через почки (60%) и желудочно-кишечный тракт (20%).

Показания к применению Тизанидина

Тизанидин назначают для лечения спастического состояния скелетных мышц, которое сопровождает развитие неврологических заболеваний, таких как:

• дегенеративные заболевания спинного мозга;
• хроническая миелопатия.

Также препарат показан при болезненных спазмах скелетных мышц, которые развиваются вследствие поражения позвоночника.

Противопоказания

Препарат противопоказан у пациентов, принимающих сильнодействующие ингибиторы CYP1A2 , такие как или .

Побочные действия

В ходе исследования действия Тизанидина на пациентов были выявлены побочные действия, такие как , сухость во рту , гипотензия , снижение артериального давления, брадикардия , слабость или астения , мышечные спазмы, усталость, нарушение функции печени и гепатотоксичность.

Реже лечение с использованием данного лекарственного препарата могут возникнуть следующие нежелательные эффекты:

• синдром Стивенса-Джонсона;
• эксфолиативный ;
• желудочковая ;
• судороги;
• боль в суставах;
• сыпь;

Инструкция к применению Тизанидина

В соответствии с инструкцией по применению Тизанидина, рекомендуемая начальная доза составляет 2 мг.

Поскольку эффект от приема таблеток достигает пика приблизительно от 1 до 2 часов после введения дозы и рассеивается в период от 3 до 6 часов после приема, лечение может проводиться с интервалом от 6 до 8 часов. В течение суток можно принимать не более трех таблеток.

Дозировка может быть постепенно увеличена до 4 мг на каждую дозу, если через четыре дня после начала лечения положительного эффекта не последует. Общая суточная доза не должна превышать 36 мг. Разовые дозы более 16 мг не изучались.

Дозирование у пациентов с почечной недостаточностью

Таблетки Тизанидин следует использовать с осторожностью больным с почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Дозирование у пациентов с нарушением функции печени

Также данный лекарственный препарат с осторожностью следует назначать пациентам с любой формой печеночной недостаточностью. У таких больных, при титровании индивидуальные дозы должны быть уменьшены.

При лечении больных с печеночной недостаточностью необходимо регулярно проводить мониторинг уровней аминотрансферазы . Первый мониторинг рекомендуется через месяц после лечения.

Передозировка

В ходе исследования воздействия данного препарата на организм специалистами были выявлены случаи преднамеренной и случайной передозировки Тизанидином. Клинические проявления передозировки имеют различную фармакологию.

В большинстве случаев наблюдается снижение сенсориума, в том числе вялость, спутанность сознания и . Также передозировка проявляется в дисфункции сердечной мышцы, включая брадикардию и гипотонию.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействие с Флувоксамином и Ципрофлоксацином

Одновременное применение Флувоксамина или Ципрофлоксацина и Тизанидина противопоказано. Изменения фармакокинетики Тизанидина при совместном приеме с Флувоксамином или Ципрофлоксацином может привести к значительному снижению артериального давления, сонливости и нарушению психомоторных функций.

Взаимодействие с ингибиторами CYP1A2

Из-за потенциальных лекарственных взаимодействий, одновременное применение Тизанидина с другими ингибиторами CYP1A2, такими как Зилейтон , Фторхинолон следует избегать.

4240 0

Тизанидин лекарство из группы миорелаксантов. Назначается пациентам, страдающим мышечными болями, а также имеющим ряд заболеваний.

Сначала применялся только при неврологических заболеваниях, но благодаря своим анальгетическим свойствам, стал использоваться пациентами с головной, нейропатической болью и разнообразными мышечно-скелетными болями.

Чаще всего его прописывает пациентам с жалобами на или на .

Фармакологическое действие

Тизанидин влияет на повышенный тонус мышц, делая его меньше, и при этом снимает спазмы. Кроме того, он не влияет на скелетные мышцы.

Обладает обезболивающим эффектом и снижает проявления как хронической, так и острой боли.

Фармакокинетика лекарства

Таблетки очень быстро всасываются, что подтверждают анализы – уже буквально через час препарат оказывается в крови. Выводится лекарство из организма вместе с мочой.

Показания к применению

Этот препарат назначается:

Скрытая опасность лекарства

Существуют причины, по которым прием Тизанидина может оказаться небезопасным.

Ими называют:

• тяжелые заболевание печени и почек;
• индивидуальная непереносимость препарата;
• возраст (детям препарат не прописывают);
• беременность и лактация;
• прием таблеток вместе с флувомексамином.

Механизм действия

Тизанидин стимулирует альфа2-адренорецепторы и этим подавляет высвобождение аминокислот, которые стимулируют NMDA-рецепторы.

Из-за этого на уровне нейронов спинного мозга полисинаптические передачи возбуждения подавляются. Кроме того, препарат не влияет на моносинаптические рефлексы и скелетные мышцы.

Инструкция по применению

Дозировки и способы применения препарата в зависимости от сопутствующей болезни и запущенности заболевания.

Первоначальная доза препарата составляет 2 мг . При этом эффект от лекарства появляется через несколько часов после приема, а заканчивается приблизительно через 6 часов.

Поэтому промежуток между приемами должен быть 6–7 часов. Постепенно дозировку можно увеличить до 4 мг. В редких случаях суточная доза лекарства может составлять 36 мг.

Больные, страдающие различными заболеваниями почек или печени, должны очень осторожно принимать это лекарство. Кроме этого, обязательно следует проконсультироваться со своим лечащим врачом.

Первое время после приема препарата следует обратить внимание на самочувствие. Если оно ухудшится, значит, нужно снизить дозу лекарства.

Передозировка и дополнительные указания

Чтобы снять мышечные спазмы, необходимо принимать Тизанидин в виде таблеток по 2 или 4 мг 3 раза в день.

Когда у больного наблюдается спастическое состояние мышц, дозу должен устанавливать врач индивидуально. Ни в коем случае нельзя превышать суточную норму препарата – 36 мг.

Что касается капсул, то в начале лечения суточная доза препарата не должна превышать 6 мг , то есть больной может принять только одну капсулу. Максимум, на который может быть увеличена норма приема, это еще 6 мг.

При приеме лекарства могут появиться побочные признаки. Чаще всего пациенты чувствуют тошноту, головокружение, сонливость и слабость. Также наблюдаются снижение артериального давления и расстройство желудка.

При употреблении лекарства вместе с антигипертензивными препаратами могут появиться брадикардия и гипотензия. Следует обратиться к врачу, если после приема препарата больной почувствовал:

• боль в правом боку;
• потерю аппетита;
• сильную усталость;
• увеличение мышечных спазмов.

Лекарства нельзя принимать во время беременности или лактации. А если без приема лекарства не обойтись, то грудное вскармливание необходимо прекратить.

Также нельзя принимать лекарство вместе с алкоголем, так как он усиливает сонливость. Осторожно должны отнестись к препарату больные, старше 65 лет.

Дети препарат практически не принимают и врачи этого не рекомендуют, по крайней мере, до 18 лет.

Пациенты, которые страдают на почечную недостаточность, обязательно должны снизить дозу. Также крайне осторожно нужно принимать таблетки больные с заболеваниями сердца.

Если же при приеме лекарства наблюдается плохое самочувствие, то прием следует прекратить немедленно.

Если произошла передозировка препарата, то первыми симптомами станут: рвота, сонливость и, в крайнем случае, кома. В домашних условиях врачи рекомендуют использовать активированный уголь.

Если же симптомы отравления не проходят и усиливаются, необходимо обратиться за медицинской помощью.

Что думают по поводу препарата специалисты и пациенты

Отзывы пациентов, которые принимали Тизанидин и врачей.

Несмотря на то, что у препарата много противопоказаний, я не сомневаюсь в его эффективности.

Головные и мышечные боли, рассеянный склероз, нервные патологии – он отлично справляется со всеми этими проблемами. Тем более что это доказано тысячами пациентов.

Валерия О., терапевт

Мне, наверное, препарат не подходит. Практически сразу после приема стала сильно кружиться голова, и появилась тошнота. Думала, что организм привыкнет и все пройдет, но дальше начались проблемы с желудком. Пришлось просить врача заменить лекарство.

Катя, Барнаул

Купила средство, так как началось обострение шейного синдрома, а Тизанидин когда-то прописывал врач. Было несколько побочных явлений, например, быстрая утомляемость и низкое давление. Главное, что препарат помог.

Алена, Омск

После операции на позвоночнике долгое время не принимал сильные препараты, но однажды боль вернулась. Помчался в больницу, где врач выписал тизанидин. Принял его на ночь, а с утра случилось чудо – все прошло! Ничего не болит и никаких неприятных симптомов. Вот так.

Виктор, Екатеринбург

Я спортсмен, поэтому часто страдаю межпозвоночными грыжами. Врач выписал тизанидин, но предупредил, что могут быть нарушения сна и т. д. В целом, принимать его нужно только в крайнем случае, но он реально помогает уменьшить боль.

Слава, Москва

Лучше всего начинать принимать это лекарство с маленьких доз, ведь никогда не угадаешь, как отнесется к нему организм. Кстати, резко переставать его пить тоже не надо.

Оля, Москва

Так как препарат очень сильно вызывает сонливость, то можно использовать его иногда в качестве снотворного.

Андрей, Ялта

У меня было очень много «побочек», поэтому не рекомендую пить этот препарат просто так. Говоря «много», я имею в виду, что у меня были практически все признаки настоящего отравления.

Анна, Мурманск

Плюсы и минусы из практического опыта

Преимущества препарата заключаются в том, что он действительно эффективно помогает при сильных мышечных болях.

Пациенты отмечают его терапевтические свойства в первую очередь при остеохондрозах и межпозвоночных грыжах.

Минусы – в большом количестве противопоказаний . Даже пациенты с отличным здоровьем иногда жалуются, что после приема этого лекарства появляются различные нарушения работы организма.

Поэтому нужно не только слушать своего врача, но и почитать инструкцию по применению.

Дешево и сердито

Лекарство выпускают в нескольких вариациях. Самые распространенные – это таблетки по 2, 4 и 6 мг. В упаковки их обычно 30 штук. Также есть препарат в капсулах – по 6 мг, 10 штук в упаковке.

Цена Тизанидина приблизительно от 100 до 150 рублей .

Препарат необходимо хранить в недоступном для маленьких детей месте и при температуре не выше 25 °C. Обычно срок хранения лекарства составляет не более 3 лет. Продается исключительно по рецепту врача.

Заменитель лекарства

Российский аналог Тизанидина – Сирдалуд.

Достаточно дорогостоящее лекарство, которое по карману далеко не всем. Именно поэтому нужно знать, какие Тизанидина аналоги действуют точно так же, но стоят при этом намного меньше.

Это лекарственное средство, которое чаще всего используется для снижения сильного спазма мышц. В частности, устраняют подобные проявления, вызванные различными неврологическими проблемами. Действующее вещество напрямую воздействует на нервную систему, благодаря чему пациент чувствует облегчение при инсульте, склерозе и прочих аналогичных заболеваниях. Кроме того, положительно медикамент влияет и на проблемы с позвоночником.

Наиболее известные отечественные аналоги

Практически любое лекарство на сегодняшний день можно заменить более дешевым аналогом. Обычно специалисты в больницах выписывают нам зарубежные медикаменты, которые в разы дороже отечественных заменителей. Если у вас существуют некоторые финансовые проблемы, то можете смело отдать предпочтение более дешевому препарату, предварительно посоветовавшись с профессионалом.

Многие российские фармацевтические фирмы занимаются разработкой более дешевых аналогов, и у них это неплохо выходит. Например, ученые в России создали таблетированный , который является лекарства Тизанидин. Эти более дешевые таблетки принято использовать при болезненности мышечных спазмов, вызванных серьезными проблемами позвоночника, в частности, шейного и поперечного отделов.

Как правило, назначается 1 таблетке 3 раза в день. Эта дозировка предназначена для типичных случаев. При более серьезных заболеваниях действующую дозу увеличивают ровно в 2 раза.

Нередко препарат можно найти в ампулах для внутримышечного введения. Но эта форма предназначена для тяжелобольных пациентов. Среди достоинств следует назвать высокое терапевтическое действие. Также Тизалуд практически не имеет противопоказаний и редко вызывает побочные эффекты. Недостатком таблеток является то, что их нельзя применять при беременности и в период лактации. Кроме того, после приема могут возникнуть проблемы седативного характера.

Еще одним похожим препаратом является Толперил. Разработан препарат украинскими производителями, поэтому его цена по сравнению с Тизанидином ниже практически в 2 раза. Специалисты рекомендуют использовать препарат при гипертонусе мышечной ткани, который возник из-за нервных повреждений и серьезных заболеваний нервной системы. Не помешает использовать Толперил и тем, у кого возникли проблемы с опорно-двигательным аппаратом вследствие мышечных спазмов.

Применять средство можно даже детям, у которых вес составляет более 30 кг, но все же использование препарата должно сопровождаться осмотрами врача, чтобы не навредить здоровью ребенка еще больше.

• беременности;
• в период лактации;
• при индивидуальной непереносимости к некоторым составляющим средства.

Таблетки легко сочетаются с другими медикаментозными средствами, но все же для большей безопасности лучше проконсультироваться с высококвалифицированным специалистом.

Эти вышеуказанные аналогичные препараты практически не имеют противопоказаний, при этом их стоимость относительно невысокая, поэтому вопрос, чем заменить Тизанидин, уже не представляет сложности.

Заграничные аналоги

Естественно, заменить Тизанидин можно и зарубежными медикаментами. Как вы понимаете, цены на них будут значительно выше, нежели стоимость отечественных аналогов.

Сирдалуд

Неплохим средством является . Это изобретение швейцарских медиков, которое оценивается приблизительно также, как Тизанидин. Препарат по праву относят к релаксанту, который расслабляет мышцы и тем самым способствует их нормальной работе. В первую очередь активное вещество воздействует на спинной мозг. Сирдалуд способен:

• нормализовать процесс сокращения мышечной ткани;
• устранить болевой синдром, который сопровождается при гипертонусе.

Среди достоинств препарата нужно назвать эффективную ликвидацию боли и воспаления в мышцах. При этом таблетки не сказываются негативным образом на работе ЖКТ.

Среди недостатков отмечается то, что препарат несовместим со многими медикаментами и действует на мышцы только в том случае, если очаг заболевания расположен в позвоночнике. А немалое количество противопоказаний не позволяет использовать средство без консультации специалиста.

Представлены аналоги лекарства тизанидин, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Тизанидин - Миорелаксант центрального действия. Уменьшает повышенный тонус скелетных мышц, снимает их спазм; снижает сопротивление мышц при пассивных движениях, повышает силу произвольных сокращений. Мышечнорасслабляющий эффект тизанидина обусловлен, вероятно, угнетением спинномозговых полисинаптических рефлексов, что связывают с уменьшением высвобождения возбуждающих аминокислот из пресинаптических терминалей спинальных интернейронов, а также стимуляцией α 2 -адренорецепторов. На передачу возбуждения в нервно-мышечных синапсах тизанидин не влияет.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Тизанидин, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.

Форма выпуска (по популярности)	Цена, руб.
Тизанидин
2мг №30 таб (Берёзовский фармацевт.з - д ЗАО (Россия)	127.20
4мг №30 таб (Берёзовский фармацевт.з - д ЗАО (Россия)	159.70
Сирдалуд
Таб 2мг N30 (Новартис Фарма АГ (Швейцария)	239.60
Таб 4мг N30 (Новартис Фарма Продукционс Гмб (Германия)	336.60
Сирдалуд МР
Капс 6мг N30 (Новартис Фарма Продукционс Гмб (Германия)	573
Тизалуд
2мг №30 таб (Верофарм ОАО (Россия)	179.20
4мг №30 таб (Верофарм ОАО (Россия)	254
Тизанидин пеллеты с модифицированным высвобождением
Тизанидин* (Tizanidine*)
Тизанидин-Тева
2мг №30 таб (Фармацевтич.завод Тева Прайвэт (Венгрия)	144.70
4мг №30 таб (Фармацевтич.завод Тева Прайвэт (Венгрия)	204.10
Тизанидина гидрохлорид
Тизанил
2мг №20 таб (Симпекс Фарма Пвт.Лтд (Индия)	153.50
2мг №30 таб (Симпекс Фарма Пвт.Лтд (Индия)	173.80
4мг №30 таб (Симпекс Фарма Пвт.Лтд (Индия)	252.70

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве тизанидин. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.

Результаты опросов посетителей

Два посетителя сообщили об эффективности

	Участники		%
Эффективно	2		100.0%

Ваш ответ об эффективности »

Отчет посетителей о побочных эффектах

Ваш ответ о побочных эффектах »

Два посетителя сообщили об оценке стоимости

	Участники		%
Дорогое	1		50.0%
Не дорогое	1		50.0%

Ваш ответ об оценке стоимости »

Пять посетителей сообщили о частоте приема в день

Как часто нужно принимать Тизанидин?
Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 1 раз в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.

Ваш ответ о дозировке »

Отчет посетителей о сроке начала действия

Информация еще не была предоставлена

Ваш ответ о сроке начала действия »

Отчет посетителей о времени приема

Информация еще не была предоставлена

Ваш ответ о времени приема »

Шестнадцать посетителей сообщили о возрасте пациента

Ваш ответ о возрасте пациента »

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

СИРДАЛУД ® /SIRDALUD ®

Регистрационный номер:

П №012947/01
Торговое название: Сирдалуд ®
Международное непатентованное название (МНН): Тизанидин

Лекарственная форма:

таблетки

Состав:

1 таблетка содержит: активное вещество - Тизанидин (в форме гидрохлорида) 2 мг или 4 мг; вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, стеариновая кислота, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат.
Описание:
Таблетки 2 мг: от белого до почти белого цвета, круглые, плоские таблетки со скошенными краями, на одной стороне выдавлена риска и код OZ. Таблетки 4 мг: от белого до почти белого цвета, круглые, плоские таблетки со скошенными краями, на одной стороне перекрещивающиеся риски, на другой - код RL.

Фармакотерапевтическая группа:

Миорелаксант центрального действия. Код АТХ: МОЗ ВХ02.

Фармакологические свойства

Тизанидин - миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические альфа2-рецепторы, он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам, Тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.
Сирдалуд эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

Фармакокинетика

Всасывание.
Тизанидин всасывается быстро и почти полностью. Максимальная концентрация в плазме (Сmах) достигается примерно через 1 час после приема препарата. По причине выраженного метаболизма при "первом прохождении" через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%.
Распределение.
Среднее значение объема распределения в период равновесного состояния при внутривенном введении препарата составляет 2.6 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика тизанидина имеет линейный характер. Учитывая низкую межиндивидуальную вариабельность фармакокинетических параметров (в частности, таких как Сmах и площадь под кривой "концентрация-время" /AUC/), при приеме тизанидина внутрь можно надежно прогнозировать значения его концентрации в плазме. Пол не влияет на фармакокинетические параметры тизанидина.
Метаболизм.
Было показано, что Тизанидин быстро и в значительной степени метаболизируется в печени. In vitro было показано, что Тизанидин в основном метаболизируется изоферментом 1А2 системы цитохрома Р450. Метаболиты неактивны.
Выведение.
Среднее значение периода полувыведения тизанидина из системного кровотока составляет 2-4 ч. Препарат выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится около 2.7%.
Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов
Было установлено, что у больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) среднее значение Сmах в 2 раза превышало этот показатель у здоровых добровольцев, а конечный период полувыведения удлинялся примерно до 14 часов, в результате чего AUC возрастала в среднем в 6 раз.
Влияние пищи
Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина. Хотя значение Сmах возрастает на 1/3, считается, что это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание (AUC) не отмечается.

Показания к применению

Болезненный мышечный спазм:

связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы);

после хирургических вмешательств, например, по поводу грыжи межпозвонкового диска или остеоартроза тазобедренного сустава.
Спастичностъ скелетных мышц при неврологических заболеваниях , например, при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, последствиях нарушений мозгового кровообращения и детском церебральном параличе (пациенты старше 18 лет).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тизанидину или к любому другому компоненту препарата.

Выраженные нарушения функции печени.

Одновременное применение с флувоксамином или ципрофлоксацином.
С осторожностью
Одновременное применение Сирдалуда с ингибиторами CYP1A2 не рекомендуется.
Применение у детей
Опыт применения препарата у детей ограничен. Применение Сирдалуда у детей не рекомендуется.
Применение при почечной недостаточности и/или у пациентов пожилого возраста
При применении Сирдалуда у больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) необходима коррекция режима дозирования. Опыт применения Сирдалуда у пациентов пожилого возраста ограничен. На основании фармакокинетических данных можно предположить, что в некоторых случаях почечный клиренс у этих пациентов может быть значительно снижен. Следует соблюдать осторожность при применении Сирдалуда у больных с почечной недостаточностью и пожилых пациентов.
Применение при беременности и в период лактации.
Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять в период беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск. Тизанидин выделяется с грудным молоком в незначительных количествах, тем не менее, женщинам, кормящим грудью детей, препарат применять не следует.

Способ применения и дозы

Препарат назначают внутрь. Режим дозирования следует подбирать индивидуально. При болезненном мышечном спазме назначают Сирдалуд в дозе 2 мг или 4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях перед сном можно дополнительно принять 2 мг или 4 мг. При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями, дозу следует подбирать индивидуально.
Начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу можно повышать постепенно, на 2-4 мг, с интервалами от 3-4 до 7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, разделенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг в сутки.
Применение у пациентов с почечной недостаточностью
Лечение больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз в день. Повышение дозы проводят малыми "шагами", с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, после чего увеличивают кратность назначения.

Побочные действия

Нежелательные реакции распределены в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты развития нежелательных реакций использованы следующие критерии: очень часто (> 1/10); часто (от > 1/100, 1/1000, 1/10000, Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - брадикардия, понижение артериального давления.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - сухость во рту; редко - тошнота, желудочно-кишечные расстройства.
Со стороны печени: редко - повышение активности печеночных трансаминаз, очень редко - гепатит.
Со стороны скелетно-мышечной системы: редко - мышечная слабость.
Прочие: часто - утомляемость.
При приеме малых доз, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, отмечались сонливость, утомляемость, головокружение, сухость во рту, снижение артериального давления (АД), тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз. Обычно вышеописанные побочные реакции умеренно выражены и преходящи.
При приеме более высоких доз, рекомендуемых для лечения спастичности, вышеперечисленные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько тяжелыми, чтобы лечение пришлось прервать. Кроме того, могут возникать следующие явления: снижение АД, брадикардия, мышечная слабость, бессонница, нарушения сна, галлюцинации, гепатит.

Передозировка

К настоящему времени получено несколько сообщений о передозировке Сирдалуда, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг. Во всех случаях выздоровление прошло без особенностей.
Симптомы: тошнота, рвота, снижение АД, головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.
Лечение. Для выведения препарата из организма рекомендуется многократное назначение активированного угля. Форсированный диурез также, возможно, ускорит выведение Сирдалуда. В дальнейшем проводят симптоматическое лечение.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, которые являются ингибиторами цитохрома Р450 1А2, противопоказано. Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином приводит соответственно к 33-кратному или 10-кратному увеличению AUC тизанидина, соответственно. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, приводящее к сонливости, головокружению, заторможенным психомоторным реакциям. Не рекомендуют одновременное назначение тизанидина с другими ингибиторами CYP1A2 -антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.
Одновременное назначение Сирдалуда с антигипертензивными препаратами, включая мочегонные, иногда может вызывать снижение АД и брадикардию. Алкоголь или седативные препараты могут усилить седативное действие Сирдалуда.

Особые указания

Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается Тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, - такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда уровни АЛТ и ACT в сыворотке стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение Сирдалуда следует прекратить.
Поскольку в состав таблеток Сирдалуда входит лактоза, не рекомендуется применять препарат у пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, с тяжелой лактазной недостоточностью или мальабсорбцией глюкозы/галактозы.
Влияние на способность водить автомашину и работать с механизмами. Больным, у которых отмечаются сонливость или головокружение, следует воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, вождения транспортных средств или работы с машинами и механизмами.

Форма выпуска

10 таблеток в блистере. 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения

При температуре не выше 25°С.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.
Список Б

Срок годности

5 лет
Препарат не следует использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

НОВАРТИС ФАРМА АГ, ШВЕЙЦАРИЯ, ПРОИЗВЕДЕНО НОВАРТИС САГЛИК ГИДА ВЕ ТАРИМ ЮРЮНЛЕРИ САНАЙИ ВЕ ТИКАРЕТ А.С., ТУРЦИЯ
NOVARTIS PHARMA AG,SWITZERLAND,MANUFACTURED BY NOVARTIS SAGLIK GIDA VE TARIM URUNLERI SANAYI VE TICARET A.S., TURKEY
Адрес:
ЛИХТШТРАССЕ 35,4056 БАЗЕЛЬ, ШВЕЙЦАРИЯ
LICHTSTRASSE 35,4056 BASEL, SWITZERLAND
Дополнительную информацию о препарате можно получить по адресу: 123104, Москва, Б.Палашевский пер., 15

Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

Тизанидин – миорелаксант центрального действия, который применяется для снижения спазмов мышц, вызываемых различными неврологическими заболеваниями.

Активные компоненты лекарства оказывают прямое воздействие на нервную систему, что в результате способствует облегчению состояния пациентов при инсульте, рассеянном склерозе, ДЦП и различных дегенеративных заболеваниях позвоночника.

Действующее вещество быстро всасывается в ЖКТ, максимальная концентрация наблюдается через 2-3 часа после приема. Употребление пищи не оказывает влияния на фармодинамику. Выводится Тизанидин в основном через мочевыделительную систему.

Клинико-фармакологическая группа

Миорелаксант центрального действия.

Условия продажи из аптек

Можно купить по рецепту врача.

Цена

Сколько стоит Тизанидин в аптеках? Средняя цена находится на уровне 170 рублей.

Состав и форма выпуска

Таблетки Тизанидин имеют белый цвет, круглую форму и двояковыпуклую поверхность. Основным действующим веществом медикамента является тизанидин в форме гидрохлорида, его содержание в одной таблетке составляет 2 или 4 мг. Также в ее состав входят дополнительные компоненты, к которым относятся:

• Безводная лактоза.
• Микрокристаллическая целлюлоза.
• Стеариновая кислота.
• Безводный коллоидный диоксид кремния.

Таблетки расфасованы в блистере по 10 штук. Картонная пачка содержит 3 блистера с таблетками (30 штук), а также инструкцию по применению медикамента.

Фармакологическое действие

Тизанидин является агонистом альфа2-адренергических рецепторов, расположенных в центральной нервной системе на супраспинальном и спинальном уровнях. Стимулируя пресинаптические альфа2-адренорецепторы, тизанидин подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, стимулирующих рецепторы, чувствительные к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы).

Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Тизанидин не оказывает прямого действия на скелетные мышцы, нейромышечные синапсы или моносинаптические рефлексы.

Тизанидин уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление мышц пассивным движениям в суставах и увеличивается объем активных движений.

Показания к применению

Таблетки Тизанидин необходимо использовать для устранения спастического и судорожного состояния скелетных мышц, которые возникают на фоне следующих неврологических заболеваний:

• патологии спинного мозга дегенеративного характера;
• спастика;
• опистонус;
• грыжа;
• рассеянный склероз;
• миелопатия с хроническим течением;
• судороги;
• миоклония.

Противопоказания

Препарат противопоказан у пациентов, принимающих сильнодействующие ингибиторы CYP1A2, такие как флувоксамин или Ципрофлоксацин.

Назначение при беременности и лактации

В связи с тем, что компоненты медикамента могут оказать негативное воздействие на ребенка, в период беременности женщинам не рекомендуется использовать Тизанидин для лечения.

При приеме лекарства во время грудного кормления составляющие компоненты медикамента попадают в состав грудного молока. Врачи рекомендуют в случаях острой необходимости для применения лекарства отменить кормление грудью.

Дозировка и способ применения

Как указано в инструкции по применению Тизанидин принимают внутрь. Дозу врач подбирает индивидуально, поскольку у препарата узкий терапевтический индекс и высокая вариабельность плазменной концентрации в крови.

Минимальный риск развития побочных реакций наблюдается при приеме препарата 3 раза в день по 2 мг. При болезненном мышечном спазме разовая доза может быть увеличена до 4 мг. В тяжелых случаях врачом может быть назначено дополнительно 2 или 4 мг перед сном.

При спастичности скелетных мышц, связанных с неврологическими болезнями, режим дозирования устанавливается индивидуально.

• Максимальная суточная доза в начале терапии – 6 мг в 3 приема. В дальнейшем с интервалом 3–7 дней возможно ее увеличение на 2–4 мг.
• Оптимальный терапевтический эффект, как правило, достигается при суточной дозе 12–24 мг в 3–4 приема с соблюдением равных промежутков времени. Максимально назначают 36 мг в день.

Пациентам старше 65 лет прием Тизанидина рекомендуется начинать с минимальных доз. В дальнейшем режим дозирования устанавливается с учетом оптимального соотношения эффективности и переносимости.

Рекомендуемая начальная доза при клиренсе креатинина ≤ 25 мл/мин – 1 раз в день по 2 мг. Повышение дозы должно проводиться медленно, постепенно, с учетом эффективности и переносимости. Если требуется более выраженный эффект, рекомендовано сначала увеличение разовой дозы, затем кратности применения.

Отмену Тизанидина следует проводить постепенно, что позволит снизить вероятность появления рикошетного повышения артериального давления и тахикардии. В особенности это относится к случаям длительного применения препарата либо терапии в высоких дозах.

Побочные действия

В ходе исследования действия Тизанидина на пациентов были выявлены побочные действия, такие как сонливость, сухость во рту, гипотензия, снижение артериального давления, брадикардия, головокружение, слабость или астения, мышечные спазмы, галлюцинации, усталость, нарушение функции печени и гепатотоксичность.

Реже лечение с использованием данного лекарственного препарата могут возникнуть следующие нежелательные эффекты:

• гепатит;
• судороги;
• депрессия;
• боль в суставах;
• парестезия;
• синдром Стивенса-Джонсона;
• анафилактический шок;
• эксфолиативный дерматит;
• желудочковая тахикардия;
• сыпь;
• тремор.

Передозировка

Основные симптомы: рвота, тошнота, выраженное понижение артериального давления, удлинение интервала QTc, сонливость, головокружение, тревожность, миоз, кома, нарушение дыхания.

Терапия: для выведения из организма тизанидина рекомендованы проведение промывания желудка, прием большого количества жидкости, многократное назначение активированного угля. Также ускорению выведения вещества способствует форсированный диурез. В дальнейшем проводится симптоматическая терапия.

Восстановление во всех случаях передозировки, включая прием 400 мг Тизанидина, проходило без особенностей.

Особые указания

Прежде чем начать использовать препарат ознакомьтесь с особыми указаниями:

1. Необходимо с особой осторожностью использовать препарат пациентам с нарушением деятельности почек и печени.
2. Во время одновременного использования этанола и миорелаксантов с седативным воздействием происходит усиление седативного эффекта.
3. При использовании медикамента совместно с антигипертензивными препаратами, а именно диуретиками, может возникнуть выраженная артериальная гипотензия и брадикардия.
4. В начальный период лечебной терапии может наблюдаться повышенная сонливость, поэтому стоит избегать деятельности, которая требует повышенной концентрации.

Взаимодействие с другими препаратами

Одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP1A2 (флувоксамин, ципрофлоксацин) значительно повышает концентрацию тизанидина в плазме крови и повышает вероятность развития побочных реакций. Гипотензивные препараты, в том числе диуретики, при одновременном применении с тизанидином повышают риск развития выраженного снижения АД и брадикардии.

При одновременном применении с пероральными контрацептивными препаратами, антиаритмическими препаратами, циметидином, норфлоксацином, рофекоксибом, тиклопидином значительно снижается клиренс тизанидина. При одновременном применении с тизанидином седативных препаратов и этанола повышается риск угнетения центральной нервной системы. Парацетамол увеличивает ТСmаx на 16 мин (клинического значения не имеет).