прегабалин-лирика

Прегабалин (Лирика)

Фармакологическая группа: противосудорожные препараты
Систематическое (IUPAC) наименование: (S) -3 - (аминометил)-5-метил-гексановая кислота
Торговое наименование: Лирика, продукция компании Pfizer, а также Serigaptin, продукция компании Seriopharm, Египет.
Правовой статус: отпускается только по рецепту.
Способы применения: перорально (основной), внутривенно, инсуффляционно.
Биодоступность ≥ 90%
Связывание с белками: нулевое
Метаболизм: незначительный
Период полураспада: 5-6,5 часов
Экскреция: почечная
Формула: C 8 H 17 NO 2
Молярная масса: 159,23 г/моль-1

Прегабалин (Лирика) – противосудорожный препарат, используемый у взрослых при нейропатических болях и в качестве дополнительной терапии при парциальных припадках со вторичной генерализацией или без нее. Кроме того, препарат также эффективен при лечении генерализованного тревожного расстройства. С 2007 года Евросоюз утвердил использование препарата в этих целях. Препарат был разработан как более мощный заменитель Габапентина. Прегабалин продается под торговым наименованием Лирика от компании Pfizer. Pfizer утверждает, что препарат может быть использован для лечения эпилепсии, постгерпетической невралгии, диабетической периферической невропатии и фибромиалгии. В 2010 году продажи препарата достигли рекордной отметки в $3063 млн. Недавние исследования показали, что Прегабалин эффективен для лечения хронических болей при таких заболеваниях, как фибромиалгия и повреждения опорно-двигательного аппарата. В июне 2007 года Прегабалин становится первым медицинским препаратом, специально одобренным FDA США как средство для лечения фибромиалгии. Считается, что препарат имеет низкий потенциал для злоупотреблений и ограниченную способность вызывать зависимость при использовании не по назначению. В США вещество классифицируется как препарат Списка V.

Прегабалин (Лирика): инструкция по применению

FDA США одобрило использование Прегабалина в качестве препарата для дополнительной терапии взрослых при первой стадии парциальных припадков, для лечения постгерпетической невралгии и нейропатических болей, связанных с травмой спинного мозга и периферической диабетической нейропатией, а также для лечения фибромиалгии. Прегабалин также был одобрен в Европейском Союзе и России (но не в США) для лечения генерализованного тревожного расстройства. Сразу после применения Прегабалин оказывает анксиолитическое воздействие, близкое к воздействию бензодиазепинов, что дает препарату преимущество перед многими анксиолитическими средствами. Кроме того, Прегабалин используется по прямому назначению для лечения хронических болей, невропатических болей, периоперационных болей и мигрени. Обычно врач назначает пациентам низкие дозы Прегабалина, а затем, в зависимости от реакции пациента, дозу постепенно увеличивают. Терапевтическое действие проявляется после 1 недели использования и похоже по эффективности на действие таких препаратов, как Лоразепам, Алпразолам и Венлафаксин, однако Прегабалин в данном сравнении имеет видимое превосходство, поскольку оказывает более последовательный терапевтический эффект на психические и соматические симптомы тревоги. Долгосрочные испытания показали, что препарат увеличивает свою эффективность при продолжительном приеме, без развития толерантности. Кроме того, в отличие от бензодиазепинов, препарат не нарушает структуры сна и вызывает меньше тяжелых когнитивных и психомоторных расстройств, а также имеет низкий потенциал для злоупотребления и зависимости, и таким образом, может быть более эффективной альтернативой бензодиазепинам. Недостаточно данных для того, чтобы утверждать, что препарат можно использовать при всех видах невропатических болей. Не была признана его эффективность для лечения ВИЧ-ассоциированной периферийной нейропатии.

История

Прегабалин был изобретен медицинским химиком Ричардом Брюсом Сильверманом из Северо-Западного университета США. В 2004 году препарат получил одобрение на использование в Европейском Союзе. В декабре 2004 года Прегабалин был одобрен FDA США для лечения эпилепсии, диабетических нейропатических болей и постгерпетической невралгии. Осенью 2005 года препарат появился на американском рынке. В июне 2007 года FDA одобряет использование препарата Лирика как средства для лечения фибромиалгии. Лирика становится первым препаратом, одобренным для такого применения и остается единственным до июня 2008 года, когда Дулоксетин (Cymbalta) получил одобрение FDA для лечения фибромиалгии. Настоящий патент на препарат Лирика истекает в марте 2018 года. Эта дата является наиболее ранней для того, чтобы в продаже мог появиться доступный дженерик препарата. Тем не менее, существуют другие обстоятельства, которые могут продлить период эксклюзивности Лирики и после 2018 года. Эти обстоятельства включают, в том числе, иски или появление других патентов для конкретного использования Лирики. По истечении срока патента несколько компаний могут начать производство дженериков препарата Прегабалин.

Побочные эффекты Прегабалина (Лирика)

Побочные эффекты Прегабалина включают:

Очень частые (> 10% пациентов): головокружение, сонливость. Общие (1-10% пациентов): нарушение зрения, двоение в глазах, повышение аппетита, эйфория, спутанность сознания, яркие сны, изменение либидо (увеличение или уменьшение), раздражительность, атаксия, изменения внимания, нарушение координации, ухудшение памяти, тремор, дизартрия, парестезия, головокружение, сухость во рту и запоры, рвота, метеоризм, эректильная дисфункция, утомляемость, периферические отеки, состояние опьянения, неустойчивая походка, увеличение массы тела, астения, назофарингит, увеличение уровня креатин киназы. Нечастые (0,1-1% пациентов): депрессия, вялость, возбуждение, аноргазмия, галлюцинации, миоклонус, гипестезия, гиперестезия, тахикардия, повышенное слюноотделение, потливость, покраснение, сыпь, мышечные судороги, миалгия, боли в суставах, недержание мочи, дизурия, тромбоцитопения, образование почечных камней. Редкие (<0,1% пациентов): нейтропения, первая степень блокады сердца, гипотония, гипертония, панкреатит, дисфагия, олигурия, острый некроз скелетных мышц, суицидальные мысли или поведение.

После длительного использования и внезапного прекращения применения Прегабалина может возникать абстинентный синдром. При прекращении применения препарата против судорог может возникать «ломка», которая может вызывать увеличение судорог и даже, возможно, их повторение. Симптомы абстинентного синдрома включают: беспокойство, бессонницу и нервозность. При завершении лечения дозировку Прегабалина следует снижать постепенно. Из-за риска осложнений, связанных с определенными распространенными побочными эффектами у пациентов, страдающих другими проблемами со здоровьем, Прегабалин не следует использовать без регулярного медицинского наблюдения. При возникновении любых побочных эффектов следует немедленно обратиться к врачу.

Передозировка

У некоторых пациентов с почечной недостаточностью во время приема Прегабалина может развиться миоклонус (миоклонические судороги мышц), по-видимому, в результате постепенного накопления препарата в организме. Острая передозировка может проявляться такими симптомами, как сонливость, тахикардия и гипертония. Для мониторинга терапии или для подтверждения диагноза отравления госпитализированных пациентов необходимо измерять уровни концентрации Прегабалина в плазме, сыворотке или крови.

Фармакодинамика

Как и Габапентин, Прегабалин связывается с альфа-2-дельта субъединицей потенциал-зависимого кальциевого канала в центральной нервной системе. Прегабалин уменьшает высвобождение нейротрансмиттеров, в том числе глутамата, норадреналина, вещества Р и кальцитониноподобного пептида. Однако, в отличие от анксиолитических соединений (например, бензодиазепинов), оказывающих свое терапевтическое действие путем связывания с , Прегабалин не связывается непосредственно с этими рецепторами, не увеличивает движения и не влияет на метаболизм . Период полураспада Прегабалина составляет 6,3 часов.

Фармакокинетика

Поглощение: при приеме внутрь натощак Прегабалин быстро всасывается, достигая пиковой плазменной концентрации в течение одного часа. Пероральная биодоступность Прегабалина, по оценкам, составляет 90% или больше и не зависит от дозы. Прием пищи снижает скорость поглощения Прегабалина, что приводит к снижению максимальной концентрации примерно на 25-30% и задерживает время достижения максимальной концентрации примерно до 2,5 часов. Однако, совместный прием с пищей не оказывает клинически значимого влияния на степень поглощения препарата. Распределение: Прегабалин способен пересекать гематоэнцефалический барьер у мышей, крыс и обезьян. Прегабалин пересекает плаценту у крыс и присутствует в молоке кормящей крысы. У человека объем распределения Прегабалина при пероральном приеме составляет примерно 0,56 л/кг. Пребагалин не связывается с белками плазмы. Метаболизм: в организме человека Прегабалин подвергается незначительному метаболизму. Основным метаболитом является N-метил Прегабалин. Выделение: Прегабалин выводится из большого круга кровообращения в неизмененном виде в основном через почки. Почечное очищение Прегабалина составляет 73 мл/мин.

Лекарственные взаимодействия

Производитель отмечает, что существует потенциальная возможность некоторых фармакологических взаимодействий препарата с опиоидами (в более низких дозах при сочетании Прегабалина с опиоидами может наблюдаться синергический эффект), бензодиазепинами, барбитуратами, этанолом (алкоголем), а также другими препаратами, угнетающими центральную нервную систему. Также возможно развитие гиперчувствительности к Прегабалину или другим компонентам продукта, что может привести к неблагоприятным последствиям.

Беременность

Прегабалин маркируется FDA как препарат категории С при приеме во время беременности. Исследования на животных показали, что препарат увеличивает случаи структурных аномалий плода и оказывает другие проявления токсического воздействия на его развитие, в том числе увеличение риска смерти, задержки роста и функциональных нарушений как нервной системы, так и системы воспроизводства. Исследования на животных показали, что Прегабалин проникает через плаценту и вызывает повышенный риск тератогенности (способности вызывать врождённые пороки развития) у мужчин. Не существует проверенных данных об использовании препарата при беременности. Прегабалин во время беременности следует принимать только в отсутствии иных альтернатив, после взвешивания всех плюсов и минусов. Грудное вскармливание во время применения Прегабалина может быть связано с определенным риском для ребенка, так как наблюдалось содержание некоторого количества препарата в грудном молоке крыс. Исследований на человеке пока не проводилось, однако не рекомендуется применение Прегабалина в период кормления грудью.

Использование не по назначению

Прегабалин – это препарат, входящий в список V веществ, классифицируемых как депрессанты (угнетатели) ЦНС. Прегабалин имеет сниженный потенциал для злоупотреблений, по сравнению с бензодиазепинами; дополнительный мягкий эффект эйфории от применения Прегабалина исчезает при длительном применении.

Маркетинг

Лирика – один из четырех препаратов компании Pharmacia&Upjohn, дочерней компанией Pfizer, которая в 2009 году признала себя виновной в маркировке товарных знаков «с намерением обмануть или ввести в заблуждение пользователей». Pfizer согласилась выплатить $2,3 млрд. (1,4 млрд. фунтов стерлингов), и подписала соглашение о сохранении целостности компании. Pfizer незаконно распространяла препарат и высказывала ложные утверждения с целью, чтобы способы назначения препарата, не одобренные FDA США, вошли в государственные программы здравоохранения.

Лекарство "Лирика" (таблетки), цена которого составляет от 700 до 4000 руб., - достаточно известный препарат. Активное вещество - прегабалин - аналог (GABA). Далее в статье будет приведена аннотация к медикаменту. Выясним, для чего таблетки "Лирика" используют пациенты.

Механизм действия

Прегабалин проявляет свою эффективность при лечении и для чего таблетки "Лирика" назначают курсом до 13 недель с суточным приемом 2 раза и курсом до 8 недель с приемом 3 раза в сутки. На фоне применения средства отмечается одинаковое развитие побочных эффектов. Связанное с фибромиалгией явно видимое снижение болевых симптомов отмечают при приеме препарата дозами 300-600 мг в сутки. Суточные дозировки в 450 мг и в 600 мг можно сравнить по эффективности, но при этом последняя хуже переносится. Лекарство снижает остроту эпилептических приступов, для чего таблетки "Лирика" рекомендуют курсом в 12 недель 2 или 3 раза за сутки. В процессе приема имеет место одинаковая картина развития побочных эффектов и результативность препарата при такой дозировке. Частота судорог начинает уменьшаться уже на первой неделе приема лекарства. Симптоматика генерализованного тревожного расстройства показывает тенденцию к уменьшению уже в первые семь дней лечения. После восьминедельного применения препарата 52% пациентов, которые получали прегабалин, и 38% пациентов, принимавших плацебо, проявили 50-процентное снижение симптоматики по шкале Гамильтона (НАМ-А).

Фармакокинетика

Медикамент "Лирика" (таблетки) - инструкция подтверждает это - в рекомендуемых суточных дозах с фармакокинетической стороны характеризуется линейностью, низкой (<20%) межиндивидуальной вариабельностью. При повторном применении фармакокинетика препарата может быть предсказана на основании данных единичного приема дозы. Поэтому регулярно контролировать концентрацию активного компонента нет необходимости. Фармакокинетические параметры лекарства "Лирика" у здоровых добровольцев, эпилептических больных, которые получают противоэпилептическую терапию, а также получающих препарат для подавления болевых синдромов, являются аналогичными.

Всасывание и выведение

После приема на пустой желудок прегабалин всасывается очень быстро. Через один час достигается Cmax в плазме как при применении в первый раз, так и при повторном. На фоне перорального приема биодоступность прегабалина находится на уровне ≥90% и от дозы не зависит. Равновесие при приеме повторном достигается в срок 24-48 часов. Если препарат применяется после приема пищи, то Cmax может снизиться на 25-30%, а ее достижение увеличится по времени до 2,5 часов. Но клинически значимого влияния на всасывание препарата приемы пищи не оказывают. В основном лекарство выводится почками в неизмененном виде. Т1/2 в среднем составляет 6,3 часов.

Фармакокинетика в особых случаях

Если нарушена функция почек, необходимо учитывать ту особенность клиренса прегабалина, что он прямо пропорционален с В основном препарат выводится почками, поэтому необходимо при нарушении их функции уменьшить дозу. Помимо почек, медикамент может быть эффективно удален из плазмы методом гемодиализа (4-часовой сеанс гемодиализа дает снижение концентрации препарата в плазме в 50%), после чего желательно назначение дополнительной дозы лекарства. Специальное изучение фармакокинетики средства "Лирика" у больных с нарушенной функцией печени не проводилось.

Прегабалин метаболизму практически не подвержен, выводится вместе с мочой в неизменном виде, поэтому нарушенная функция печени существенно не повлияет на концентрацию лекарства в плазме. Когда препарат назначается пациентам старше 65-летнего возраста, необходимо учесть, что с возрастом клиренс прегабалина имеет тенденцию к снижению. Если у пожилого человека нарушены функции почек, необходимо уменьшение назначенной дозы лекарства.

Дозировка

Суточное количество препарата определено в 150-600 мг в сутки. Прием осуществляют дважды или трижды, вне зависимости от еды. Медикамент "Лирика" (таблетки) инструкция по применению рекомендует принимать при по 150 мг в сутки. Если достигнутый эффект и переносимость положительные, через неделю суточная доза может быть увеличена до 300 мг (назначают таблетки "Лирика 300"). Если возникнет необходимость, то максимальная доза в 600 мг в сутки может быть назначена еще через неделю. Аналогично рассчитываются дозы препарата при Как было выше сказано, лекарство рекомендовано при лечении фибромиалгии, для чего таблетки "Лирика" назначают в дозе по 75 мг двумя приемами в сутки. На увеличение дозы до 300 мг влияют достигнутый эффект и переносимость. Если отсутствует положительный эффект, доза увеличивается до 450 мг, а если необходимо - через неделю до 600 мг. Лечить генерализованное тревожное расстройство начинают дозой в 150 мг. Также через неделю, наблюдая за достигнутым эффектом и переносимостью, суточную дозу увеличивают до 450 мг, а еще через 7 дней - до 600 мг (при необходимости).

Отмена препарата

При необходимости прекращения лечения рекомендовано это делать минимум на протяжении недели постепенным уменьшением дозы. Пациентам, у которых нарушена функция почек, проводится индивидуальный подбор доз. При возникновении нежелательных последствий на фоне приема средства "Лирика" таблетки-аналоги подбирает специалист. Среди наиболее распространенных средств с подобным действием следует назвать препараты "Мидокалм", "Апизартрон", "Седавит", "Амбене".

Показания

Медикамент рекомендован для устранения нейропатической боли, в качестве дополнительной терапии при парциальных судорожных приступах эпилепсии, которые сопровождаются или не сопровождаются вторичной генерализацией. Средство показано при тревожном расстройстве генерализованного характера, а также при фибромиалгии.

Противопоказания

Нет данных о применении препарата в детском и подростковом возрасте до 17 лет включительно. В связи с этим медикамент назначается только взрослым. К противопоказаниям относят наследственные заболевания в виде непереносимости галактозы, лактазной недостаточности, а также нарушений всасывания глюкозы/галактозы. Средство не назначается при гиперчувствительности. Необходимо осторожное назначение препарата пациентам с почечной и сердечной недостаточностью.

Побочные действия

Согласно опыту клинического применения медикамента, в качестве нежелательных последствий отмечаются головокружение и сонливость. Эти явления, как правило, проявляются в умеренной или легкой степени. Среди других побочных эффектов, приводивших к прекращению лечения лекарством, необходимо отметить астению, спутанность сознания, нечеткое зрение, нарушенную координацию, атаксию, периферическую отечность.

Также среди негативных последствий отмечают головную боль, потерю сознания, судороги, отек языка, диарею, тошноту, кератит. Редко возникают кожный зуд и ангионевротическая реакция. Возможны задержка мочи, отек легких и гинекомастия. Среди прочих побочных эффектов называют повышенную утомляемость.

• невропатической боли у взрослых
• эпилепсия (как средство дополнительной терапии парциальных (частичных) припадков у взрослых, с/или без вторичной генерализации);
• генерализованные тревожные расстройства (ГТР) у взрослых;
• фибромиалгия

Способ применения и дозы

Препарат Лирика принимают внутрь независимо от приема пищи.

Невропатическая боль. Рекомендованная начальная доза препарата Лирика составляет 75 мг дважды в сутки, независимо от приема пищи. Препарат Лирика эффективен при применении в дозах от 150 до 600 мг/сутки. Для большинства пациентов оптимальная доза препарата Лирика составляет 150 мг дважды в сутки. Эффект от применения препарата Лирика достигается уже на протяжении первой недели приема. Однако, исходя из индивидуального эффекта и чувствительности к препарату, доза может быть увеличена до 150 мг дважды в сутки после интервала от 3 до 7 дней, и, если будет потребность, еще через неделю доза может быть увеличена до максимальной - 300 мг дважды в сутки.

Эпилепсия. Эффективная рекомендованная начальная доза препарата Лирика составляет 75 мг дважды в сутки, независимо от приема пищи. Препарат Лирика эффективен при применении в дозах от 150 до 600 мг/сутки. Эффект от применения препарата Лирика достигается после первой недели приема. Однако, исходя из индивидуального эффекта и чувствительности к препарату, доза может быть увеличена до 150 мг дважды в сутки после первой недели, и, если будет потребность, еще через неделю доза может быть увеличена до максимальной - 300 мг дважды в сутки.

Для оптимизации терапии препаратом Лирика нет необходимости проводить мониторинг концентраций прегабалину в плазме. Прегабалин не вызывает изменений концентраций других одновременно принимаемых противосудорожных препаратов. Так же другие одновременно принимаемые противосудорожные препараты не приводят к изменению концентраций прегабалину в плазме.

Генерализованные тревожные расстройства

Суточная доза варьирует от 150 до 600 мг, разделенная на два или три приема. Необходимость лечения прегабалином должна пересматриваться регулярно.

Лечение прегабалином может быть начато с дозы 150 мг в сутки. Опираясь на индивидуальную реакцию и переносимость препарата дозу можно увеличить до 300 мг в сутки после первой недели лечения. В течение второй недели лечения доза может быть увеличена до 450 мг в сутки. Максимальная доза 600 мг в сутки может быть достигнута в течение следующей недели.

Фибромиалгия.

Рекомендуемая доза прегабалину составляет 300 до 450 мг в сутки. Дозировка проводится по 75 мг дважды в сутки (150 мг/сутки) в первую неделю лечения с последующим пидвищеням дозы через неделю до 150 мг дважды в сутки (300 мг/сутки), исходя из индивидуальной переносимости и эффективности препарата. Пациенты, что не получили желаемого ответа при лечении Лирикой в дозе 300 мг в сутки доза может быть повышена в подильшому до 225 дважды в сутки (450 мг/сутки). Хотя применение прегабалину было изучено в дозе 600 мг в сутки, отсутствуют доказательства, что данная доза обеспечит дополнительную положительное действие и она является менее переносимою.

Отмена Лирики. Согласно клинической практики, прекращение приема препарата Лирика рекомендуется делать постепенно, в течение минимум одной недели.

Пациенты с почечной недостаточностью

Препарат Лирика элиминируется из системного кровотока в неизменном виде путем экскреции почками. Поскольку клиренс прегабалину прямо пропорционален клиренсу креатинина, уменьшение дозы для лечения пациентов с нарушенной функцией почек следует проводить индивидуально, согласно клиренса креатинина (CLcr), как указано в таблице и определяется по формуле:

Прегабалин эффективно удаляется из плазмы путем гемодиализа (50% препарата в течение 4 часов). Для пациентов, которым проведен гемодиализ, суточная доза прегабалину должна быть увеличена соответственно функции почек. Дополнительно к суточной дозы, сразу после 4-часовой процедуры гемодиализа должна быть принята доза препарата, что определяется с помощью таблицы.

Коррекция дозы прегабалину с учетом состояния функции почек

* - Общую суточную дозу (мг/сут) следует разделить на количество приемов, как указано режимом дозирования.

Дополнительная суточная доза - однократная дополнительная доза.

Применение пациентами с нарушением функции печени. Пациентам с нарушениями функции печени коррекция дозы не нужна.

Применение для лечения подростков (12-17 лет). Безопасность и эффективность применения препарата Лирика для лечения детей в возрасте до 12 лет и подростков не установлена. Применение препарата у детей не рекомендуется.

Применение для лечения пожилых (старше 65 лет) больных.

В случае нормальной функции почек, никакой коррекции дозы препарата для лечения пациентов этой возрастной группы не требуется.

Побочное действие

Наиболее частыми проявлениями побочного действия были головокружение и сонливость. Побочные проявления чаще всего были легко и умеренно выраженными. Применение препарата в клинических исследованиях при появлении побочного действия (чаще всего - появление головокружения и сонливости) прекращали в 13% случаев по сравнению с 7% - при применении плацебо. Далее, по системам и частоте (очень частые - >1/10; частые - >1/100, <1/10; нечасто - >1/1000, <1/100; редкие - <1/1000), перечислены все побочные проявления, которые возникали чаще, чем при применении плацебо. Появление побочных проявлений могла быть связана с течением основного заболевания или сопутствующим применением других медикаментов.

Кровь и лимфа . Редкие - нейтропения.

Расстройства метаболизма и обмена веществ . Частые - увеличение аппетита; нечастые - анорексия; редкие - гипогликемия.

Психические расстройства . Частые - эйфорическое настроение, спутанность сознания, снижение либидо, раздражительность; нечастые - деперсонализация, аноргазмия, беспокойное состояние, депрессия, возбуждение, изменения настроения, усиление бессонницы, подавленное настроение, затруднен подбор слов, галлюцинация, необычные сновидения, увеличение либидо, острое тревожное состояние с панической реакцией, апатия; редкие - растормаживание, приподнятое настроение.

Расстройства функции нервной системы . Очень частые - головокружение, сонливость; частые - атаксия, нарушение внимания, нарушение координации, ухудшение памяти, тремор, дизартрия, парестезия; нечастые - нарушения познавательной функции, гипоэстезия, дефект поля зрения, нистагм, нарушение речи, миоклонус, гипорефлексия, дискинезия, психомоторная гиперактивность, постуральное головокружение, гиперестезия, агевзия (потеря вкусовой чувствительности), ощущение жжения, интенционный тремор, ступор, синкопе; единичные - гипокинезия, паросмия, диплопия.

Расстройства зрения . Частые - неясное зрение, диплопия; нечастые - нарушения зрения, сухость глаз, опухание глаз, снижение остроты зрения, боль в глазах, астенопия (слабость зрения), усиленное слезотечение; единичные - фотопсия, раздражение глаз, мидриаз, осцилопсия, изменение зрительной глубины восприятия, потеря периферического зрения, страбизм (косоглазие).

Расстройства функции слуха и равновесия . Частые - вертиго (головокружение); редкие - гиперакузия.

Расстройства функции сердца . Нечастые - тахикардия; единичные - предсердно-желудочковый блок первой степени, синусовая тахикардия, синусовая аритмия, синусовая брадикардия.

Сосудистые расстройства . Нечастые - гиперемия, "приливы"; редкие - гипотензия, похолодание конечностей, артериальная гипертензия.

Расстройства функции дыхания, органов грудной клетки и средостения . Нечастые - диспноэ, сухость в носу; редкие - назофарингит, кашель, заложенность носа, носовое кровотечение, ринит, храп, чувство стеснения в горле.

Расстройства функции пищеварительного тракта . Частые - сухость во рту, запор, рвота, метеоризм; нечасто - вздутие живота, гиперсаливация, желудочно-пищеводный рефлюкс, оральная гипоетезия; редкие - асцит, дисфагия, панкреатит.

Расстройства со стороны кожи и подкожной ткани . Нечастые - потливость, папулезная сыпь; редкие - холодный пот, крапивница.

Расстройства со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани . Нечастые - подергивания мышц, отек суставов, судороги, миалгия, артралгия, боль в спине, боль в конечностях, ригидность (задубения) мышц; редкие - спазм мышц шеи, боль в шее, рабдомиолиз.

Расстройства со стороны почек и мочевыводящих путей . Нечастые - дизурия, недержание мочи; редкие - олигурия, почечная недостаточность.

Расстройства функции репродуктивной системы и молочных желез . Частые - эректильная дисфункция; нечастые - задержка эякуляции, сексуальная дисфункция; редкие - аменорея, боль в молочных железах, выделения из молочных желез, дисменорея, гипертрофия молочных желез.

Общие расстройства и патологические изменения в месте введения . Частые - утомляемость, периферический отек, ощущение опьянения, отек, нарушение походки; нечастые - астения, слабость, жажда, ощущение сжатия в грудной клетке, увеличение веса; редкие - снижение веса тела, болезненное усиление анасарки, лихорадка, ригидность мышц.

Влияние на лабораторные исследования . Нечастые - повышение активности аланинаминотрансферазы (АлАТ), креатининфосфокиназы крови, аспартатаминотрансферазы (АсАТ), уменьшение количества тромбоцитов; единичные - увеличение концентрации глюкозы в крови, увеличение концентрации креатинина в крови, снижение концентрации калия в крови, уменьшение количества лейкоцитов крови.

Побочные проявления у пожилых пациентов были сходными по частоте.

В постмаркетинговый период были сообщения про следующие побочные проявления: иммунная система - ангионевротический отек, аллергические реакции, реакции гиперчувствительности; нервная система - головная боль, потеря сознания, снижение умственной деятельности; нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы - застойная сердечная недостаточность; расстройства функции пищеварительного тракта -отек языка, диарея, тошнота; расстройства со стороны кожи и подкожной клетчатки - отек лица; кожный зуд;

расстройства со стороны мочевыделительной системы - задержка мочи.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активной субстанции или к любому вспомогательного средства.

Передозировка

При увеличении дозы препарата до 15 г никаких неожиданных побочных реакций выявлено не было.

В период после внедрения препарата в широкую медицинскую практику наиболее часто повидомляєми побочные реакции встречались когда прегабалин применялся в высоких дозах, а именно: аффективные расстройства, сонливость, спутанность сознания, депрессию, ажитацию, возбужденное состояние.

Лечение передозировки препаратом Лирика должно включать общие поддерживающие процедуры и, если будет потребность, проведение гемодиализа​

Нервная система – это сложный механизм в организме человека. Оказывать воздействие на болевые проявления могут только определенные группы анальгетиков и спазмолитиков. Лирика таблетки благодаря содержанию прегабалина оказывают обезболивающий эффект, противосудорожное и противоэпилептическое действие. Этот сильный препарат требует назначения врача и отпускается только по рецепту.

Что такое таблетки Лирика

В основе препарата – прегабалин, который связывается с кальцием, снижая его транспортировку в клетки нейронов. Лекарственный препарат Лирика, попадая в кровь, тормозит движение импульсов, чем уменьшает спазмы нервных клеток и их активность, способствует снятию припадков судорог и боли. Положительным моментом при употреблении является то, что Lyrica подавляет возбудимость сети нейронов и оказывает фармакологический эффект только при патологических состояниях.

Состав

Лирика таблетки выпускаются в форме капсул, содержимое которых можно рассмотреть на фото – порошок белого цвета. Основным действующим компонентом является pregabalin. Его количество зависит от дозировки. Оболочка состоит из диоксида титана и желатина. Она может быть от светлого до темного желто-красно-коричневого цвета, в зависимости от дозировки. Вспомогательными веществами являются:

• тальк;
• крахмал кукурузный;
• лактозы моногидрат.

Инструкция по применению таблеток Лирика

Согласно аннотации, лекарство нельзя принимать самостоятельно, это способно нанести вред здоровью. Медикамент используется исключительно по назначению доктора, прием пациентам советуют начинать с минимальных доз. В описании указано, что препарат способен вызвать привыкание, поэтому прием лекарства требует постоянного контроля над состоянием пациента. Отмена медикамента не должна проходить резко, допускается постепенное уменьшение. От лекарства отказываются за неделю с ежесуточным снижением дозы.

Показания

Основным действием является обезболивание и уменьшение спазмов. Капсулы нейтрализуют даже такие тяжелые случаи, как нейропатическая боль. Медицинскими показаниями к применению являются:

1. Эпилепсия – капсулы уменьшают частоту припадков и снимают мышечную боль во время приступа.
2. Генерализованные тревожные расстройства.
3. Лечение судорожных состояний.
4. Фибромиалгия.
5. В наркологии, если есть болевой симптом, в качестве комплексной терапии по лечению зависимости.

Способ применения и дозировка

Капсулы Лирика следует принимать пероральным способом. Глотать их необходимо целиком, запивая достаточным количеством воды. Действовать препарат будет вне зависимости от того, когда пациент пьет таблетки – до или после приема пищи. Принимают капсулы курсом лечения, начиная с минимальных доз:

• При нейропатической боли или генерализованном тревожном расстройстве от 150 мг/сутки. Далее через неделю можно увеличить до 300 мг/сутки, а при необходимости еще через 7 дней – до 600 мг/сутки.
• При фибромиалгии лечение начинают с приема по 75 мг 2 раза в день. Через 3-7 дней дозу при положительном эффекте увеличивают до 300 мг/сутки, а при его отсутствии до 450 мг/сутки.
• При эпилепсии лечение начинают с дозы 150 мг в день. Далее можно увеличивать прием каждую неделю на 150 мг, доходя до максимальной отметки – 600 мг/сутки.

Побочные эффекты

Отмена лекарства из-за нежелательных проявлений в основном связана с головокружениями или головными болями, но даже при корректном употреблении в редких случаях (до 4% пациентов) проявляются другие побочные эффекты от Лирики:

• со стороны нервной и периферической систем: сонливость, обмороки, головная боль;
• в желудочно-кишечном тракте: повышение или отсутствие аппетита, тошнота, рвота, запор;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: изменение артериального давления, аритмия, тахикардия;
• проблемы опорно-двигательного аппарата: боли в мышцах, отеки суставов, в единичных случаях отмечались спазмы;
• нарушение зрения: уменьшение остроты, сухость слизистой оболочки глаза, слезоточивость;
• со стороны мочеполовой системы: уменьшение выхода мочи, недержание, при тяжелых случаях – развитие почечной недостаточности;
• в мозговой деятельности: нарушение координации, нарушение памяти, рассеянность, дефекты речи.

Передозировка

Даже при значительном (до 15 г) увеличении нормы при приеме Лирики в таблетках побочные эффекты не проявлялись. При негативных действиях препарата рекомендуется промыть желудок с дальнейшей поддерживающей терапией. Могут быть назначены абсорбирующие препараты, способствующие выведению из организма лекарственных веществ. При необходимости проводится процедура гемодиализа.

Противопоказания

Особенностями употребления таблеток является то, что они в малом количестве выводятся с мочой. По этой причине при назначении больным с почечной недостаточностью проводят расчет дозы с учетом этого фактора. Из-за этого снижение дозы нужно сделать и для пожилых пациентов. Противопоказания к употреблению:

1. Повышенная чувствительность к составу препарата.
2. Индивидуальная непереносимость галактозы и нарушение всасываемости глюкозы.
3. Лактазная недостаточность.
4. Детский возраст и подростки до 17 лет.
5. В период беременности назначение проводят, только если эффективность значительно превышает риски, ведь вещество всасывается через плаценту и достигает тканей плода.
6. При лактации нельзя употреблять медикамент, потому что он частично выходит с молоком через железы.
7. С осторожностью назначают лекарство при необходимости высокой концентрации. Препарат влияет на возможность управления автомобилем и сложными механизмами, вследствие этого снижается внимание.

Лекарственное взаимодействие

Лирика метаболизируется в организме в незначительной степени, а потому реакции на совместимость маловероятны. С осторожностью следует принимать препарат при лечении антидепрессантами и средствами, угнетающими нервную систему. При употреблении с медикаментами, вызывающими запор, у пациента нередко возникает непроходимость. Препарат усиливает действие алкоголя.

Последствия употребления Лирики

Препарат не назначают больным с медикаментозной зависимостью. Средство может вызывать привыкание, поэтому увеличение суточной дозы и отказ от приема проводят постепенно. Узнайте, сколько держится в крови Лирика:

• максимальный эффект достигается по истечении часа после приема;
• период полураспада в организме составляет 6 часов;
• полностью выводится из организма в течение 48 часов.

Цена на таблетки Лирика

Препарат отпускается в аптеках по рецепту, стоимость его достигает 4000 рублей. Можно сэкономить, если купить таблетки Лирика в интернете, где цена меньше. При покупке важно следовать выбранной дозировке. Например, при суточной норме 150 мг понадобится прием двух таблеток по 75 мг. Вас не должно смущать, сколько стоит Лирика, ведь эффективность препарата впечатляет. Лекарство Лирика и его аналоги продается упаковками с разным количеством капсул.