Таблетки Бисептол для взрослых – в каких случаях и как правильно принимать? Бисептол ® (Biseptol ®) Какие таблетки лучше для кишечных бактерий бисептол

Бисептол является комбинированным препаратом, который относится к группе сульфаниламидов. Лекарственное средство назначают пациентам, у которых диагностировали болезнь, связанную с патогенной микрофлорой. Оно имеет широкий спектр действия, отличается эффективностью и получением быстрого результата.

Состав и форма выпуска

Латинское название препарата – Biseptol. Международное непатентованное название (МНН) – сульфаметоксазол, триметоприм. Препарат выпускают в нескольких формах, потому что его назначают не только взрослым, но и детям.

Различаются формы наличием вспомогательных компонентов и концентрацией действующего вещества:

Таблетки выпускают в таком соотношении основных компонентов: 100/200 и 400/80 мг. Лекарство представлено в бело-жёлтом оттенке. Форма таблеток круглая, края целостные, есть фаска. Цена Бисептола в аптеках варьируется от 300 до 600 рублей.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Это комбинированный препарат, который действует против микробов и инфекции. Он оказывает бактерицидное действие и уничтожает бактерии. Максимальная активность наблюдается к грамположительным и грамотрицательным микроорганизмам. Препарат эффективно противостоит негативному воздействию бактерий, которые в большинстве случаев имеют высокий уровень устойчивости к сульфаниламидным лекарствам.

Бактерицидный эффект лекарственного средства достигается благодаря двойному блокирующему действию метаболических процессов , в котором принимают участие бактерии. Сульфаметоксазол способствует нарушению биологического синтеза дигидрофолиевой кислоты. Триметоприм останавливает метаболические процессы. В результате происходит восстановление дигидрофолиевой кислоты, которая нужна для развития микроорганизмов.

Препарат показывает высокий уровень эффективности при уничтожении стрептококковой инфекции, стафилококка, пневмококка, дизентерийной и кишечной палочки, брюшного тифа, протея . Лекарство не назначают пациентам, у которых заболевание вызвано микобактериями туберкулеза, синегнойной палочки или спирохета.

После приема препарат быстро всасывается желудочно-кишечным трактом. Максимальная концентрация в плазме наблюдается через 2,5 часа после употребления таблеток и суспензии. Препарат сохраняется в организме в течение 6−8 часов. Высокий уровень лекарства наблюдается в почках и лёгких.

Компоненты лекарства выводятся с мочой. В первые сутки из организма выделяется половина триметоприма. Сульфаметоксазол приобретает ацетилированную форму.

Показания к применению

Препарат Бисептол обладает широким спектром действия. Он помогает уничтожить следующие микроорганизмы:

  • простейшие микроорганизмы;
  • грамположительные аэробные бактерии;
  • аэробные бактерии;
  • грамположительные анаэробы;
  • патогенные грибы.

Бисептол способствует уничтожению кишечной палочки, поэтому в организме снижается всасывание витаминов группы В, никотиновой кислоты, рибофлавина, тиамина в кишечнике . Многие люди задают вопрос врачам о том, является ли Бисептол антибиотиком или нет. Это средство не относят к группе антибиотических препаратов. Это полностью синтезированное лекарство, которое относится к сульфаниламидам. Бисептол еще называют антибактериальным лекарством с химическим составом.

Это эффективное средство уничтожает бактерии или тормозит их активное развитие, увеличение роста. Сульфаниламид имеет свойство проникать вглубь структуры микробов. По своему механизму действия его не относят к списку антибиотических препаратов. Показания к применению Бисептола:

Область инфицирования Болезни
Инфицирование ЛОР-органов Ангина, синусит, средний отит. Препарат назначают пациентам, у которых происходит воспалительный процесс в придаточных пазухах носа и полости среднего уха.
Поражение дыхательных путей Это острый или хронический бронхит, когда у пациентов воспаляются бронхи. Препарат эффективен при эмпиеме плевры, когда между оболочками лёгких накапливается огромное количество гноя. Бисептол назначается при бронхоэктатической болезни, абсцессах и пневмонии.
Проникновение инфекции в мочевыводящие пути Это уретрит, когда происходит воспалительный процесс в мочеиспускательном канале. Врач назначает лечение Бисептолом при развитии цистита (воспалительный процесс в мочевом пузыре), пиелита (поражение почечной лоханки), хронического пиелонефрита, простатита, гонококкового уретрита.
Инфицирование желудочно-кишечного тракта Бактерии часто проникают в кишечник, поджелудочную железу, желудок. Воспалительный процесс может развиваться в разных внутренних органах ЖКТ.
Другие инфекции Это проникновение инфекции в организм после хирургического вмешательства, когда врач недостаточно стерилизует инструменты.

Препарат Бисептол часто назначается пациентам, у которых развивается септицемия или попадание микроорганизмов в кровь. Специалисты установили высокий уровень чувствительности лекарства при прогрессировании неосложненной формы гонореи. Лекарство показало высокую эффективность при разных поражениях кожи, когда у пациентов возникают фурункулы или развивается пиодермия.

Противопоказания

Перед началом лечения важно ознакомиться с противопоказаниями Бисептола. Этот препарат запрещено употреблять при следующих болезнях и состояниях:

  • гиперчувствительность к отдельным компонентам лекарства;
  • беременность;
  • период кормления малыша грудью;
  • детям до 6 лет противопоказано внутримышечное введение;
  • возраст до 3 месяцев;
  • пневмоцистная пневмония;
  • повышенный уровень билирубина в организме ребенка;
  • бронхиальная астма;
  • дефицит фолиевой кислоты.

Препарат нельзя принимать при нарушениях функционирования щитовидной железы. Основные компоненты лекарства могут стать причиной более тяжелого нарушения, когда в органах кроветворной системы есть серьёзные патологии.

Побочные эффекты

Препарат Бисептол может стать причиной развития побочных проявлений в организме. Поражение внутренних органов происходит в результате неправильной дозировки или приёме лекарства, когда есть противопоказания. В организме нарушается работа следующих систем:

  1. Органы дыхания . Происходит сильное удушение, спазмы в бронхах, сильный кашель, лёгочный инфильтрат.
  2. Нервная система. Пациент ощущает сильные головные боли и головокружение, апатию. В организме развивается менингит, появляется тремор конечностей. Депрессивное состояние может наблюдаться в течение длительного времени.
  3. Органы желудочно-кишечного тракта. У больных снижается аппетит, возникает тошнота и рвота, развивается стоматит, гастрит, диарея, гепатонекроз, болезненность в животе, глоссит. Нередко у пациентов диагностируется панкреатит острой формы или холестаз, гепатит, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит.
  4. Кровеносная система. При неправильном применении лекарство может стать причиной развития лейкопении, эозинофилии, метгемоглобинемии, нейтропении, тромбоцитопении, гемолитической анемии.
  5. В мочевыделительной системе происходит поражение внутренних органов, которое приводит к полиурии, гиперпротеинемии, интерстициальному нефриту, нарушению функционирования почек. У больного прогрессирует кристаллурия, в организме повышается уровень и концентрация мочевины. На фоне этих патологий развивается токсическая форма нефропатии, которая сопровождается анурией и олигурией.
  6. Опорно-двигательный аппарат . При поражении суставов и связок провоцируется миалгия и артралгия.

У некоторых пациентов во время лечения Бисептолом возникает сильная аллергическая реакция. Она сопровождается зудом, сыпью, лекарственной лихорадкой, крапивницей. У больного резко повышается температура тела, прогрессирует эксфолиативный дерматит, гиперемия склера, аллергический миокардит, ангионевротический отёк.

Дозировка и способ применения

Перед началом лечения нужно ознакомиться с инструкцией по применению Бисептола. Препарат в форме таблеток показан взрослым пациентам и детям, которым уже исполнилось 12 лет. За один прием можно употреблять не более 960 мг в сутки. Дозировку нужно разбивать на 2 приёма утром и вечером по 480 мг после еды.

Если болезнь протекает в запущенной форме , необходимо увеличить дозировку и принимать по 480 мг три раза в день. Детям в возрасте 1−2 лет можно принимать таблетки Бисептол, но в уменьшенной дозе. В этом возрасте дают по 120 мг утром и вечером. В 2−6 лет дозировка увеличивается до 240 мг.

Лекарство в форме суспензии принимается после приема пищи. Ее нужно запивать стаканом воды. Каждые 12 часов взрослым нужно пить по 690 мг. Если болезнь протекает в тяжёлой форме или лечение начато несвоевременно, дозировку увеличивают до 1400 мг. Ее также принимают не чаще, чем через каждые 12 часов.

Детям до 2 лет назначают лекарство в форме сиропа . Рекомендуемая дозировка 120 мг. Препарат пьют утром и вечером. Длительность терапии зависит от формы болезни, тяжести её течения, запущенности воспалительного процесса. В среднем пациенту для выздоровления требуется 7−10 дней. Если лечение начато несвоевременно, то препарат нужно принимать несколько месяцев.

Препарат можно использовать в качестве профилактики и предотвращения повторного инфицирования мочевыводящих путей. В таком случае важно обратиться к врачу, который назначает дозировку в 480 мг один раз в сутки перед сном. Длительность такой терапии составляет от 4 до 12 месяцев.

Чтобы вылечить цистит острой формы у малышей или подростков, используют следующую схему: в течение трёх дней ребёнку дают по 480 мг препарата утром и вечером. Внутривенные инъекции делают подросткам и взрослым по 1000-1900 мг каждые 12 часов. Детям дозировка рассчитывается индивидуально. Она зависит от возраста и установленных норм.

Если у пациента диагностировали тяжелую форму инфицирования , ему показано внутривенное или внутримышечное введение лекарства. Концентрат не вводится в организм другими способами. Детям до 12 лет и взрослым пациентам рекомендуется дозировка в 10 мл утром и вечером.

Для лечения малышей до 5 лет дозу снижают в 4 раза. Если состояние тяжелое, по показаниям врача дозировка может превышаться наполовину. Это правило относят к пациентам разного возраста. Продолжительность терапии составляет не менее 10 дней.

Передозировка

Когда пациент не соблюдает установленные дозировки, он может столкнуться с негативными последствиями. Ко-тримоксазол нередко представляет опасность для здоровья и жизни. Если у больного возникают негативные симптомы при передозировке, необходимо вызвать скорую помощь.

Врачи сделают тщательное промывание желудка. Эта процедура проводится не позднее, чем через 2 часа после употребления препарата. Для улучшения состояния и скорой реабилитации пациенту нужно пить много жидкости, а при необходимости вызывать рвоту искусственным путем.

Хроническое отравление опасно развитием лейкопении. Нередко у больного появляются симптомы мегалобластной анемии и тромбоцитопении. Для купирования симптомов и дискомфорта пациенту назначают вещество лейковорин в ампулах (дозировка 5−15 мг в течение дня).

После отравления и оказания первой помощи больному важно находиться в стационаре не менее трёх дней. Врачи будут контролировать состояние. При необходимости может быть назначена диагностика или прохождение лабораторных исследований.

Если во время лечения Бисептолом на коже возникли высыпания или появляются симптомы диареи, нужно сразу прекратить приём лекарства. Его не назначают пациентам, у которых прогрессирует стрептококковая ангина. Если больному показана длительная терапия, врач будет контролировать состояние.

Пациенту важно регулярно сдавать анализы, чтобы контролировать все важные параметры состояния кровеносной системы. Во время лечения в ежедневный рацион нужно включать большое количество зелёных овощей, томатов и морковь. Нельзя загорать и длительное время находиться на улице под прямыми ультрафиолетовыми лучами.

Бисептол не назначают при патологических состояниях дыхательных путей. Триметоприм может изменять показатели в сыворотке пребывания метотрексата. Во время беременности лечение может назначаться только в том случае, когда от него зависит жизнь женщины.

Во время третьего триместра прием Бисептола строго противопоказан. При несоблюдении этого правила существует вероятность развития болезни Боткина. Беременным женщинам разрешено употреблять препарат в форме суспензии или сиропа. Оптимальная дозировка - 5 мг в день. Уменьшенная доза связана с дефицитом фолиевой кислоты в организме. Во время лактации применение лекарства недопустимо, потому что основные компоненты проникают в грудное молоко.

Совместимость с алкоголем

Во время терапии Бисептолом запрещено употреблять алкоголь или белок, который содержится в продуктах питания. При несоблюдении этого правила возникают судороги в нижних и верхних конечностях. Сочетание Бисептола и алкоголя приводит к проявлениям следующих симптомов:

  • повышенное артериальное давление;
  • увеличение температуры тела;
  • состояние лихорадки;
  • резкие спазмы в бронхах;
  • удушающий кашель.

Одновременный приём с алкогольными напитками провоцирует развитие сильной аллергической реакции. Сыпь и зуд на теле может возникать и в дальнейшем, даже в случаях отсутствия этанола в организме. Наиболее серьёзными осложнениями является ишемия головного мозга. При этом состоянии существует риск летального исхода.

Аналоги

Бисептол производят разные фармакологические компании под разными названиями. Наиболее эффективными являются следующие медикаменты:

  1. Бел-септол. Это комбинированный препарат, который выпускают в форме суспензии для перорального приёма. В состав входит сульфаниламид и триметоприм. Совмещение этих компонентов помогает обеспечить высокий уровень антибактериальной активности по отношению к грамположительным и грамотрицательным микроорганизмам.
  2. Это препарат швейцарского производства, который стал отличным вариантом аналога Бисептола. Его производят в форме суспензии для перорального приёма. Основной сильнодействующий компонент - ко-тримоксазол, который соответствует дозировке сульфаметоксазола в 200 мг и триметоприма в 40 мг. Суспензия имеет однородную структуру бело-жёлтого оттенка. Это лекарство назначают детям, потому что оно обладает лёгким фруктовым ароматом. Бактрим является антибактериальным средством для системного лечения.
  3. Ко-Тримоксазол. Этот препарат производит фармацевтическая компания Фармстандарт в дозировке 240 и 480 мг. Это недорогой, но эффективный аналог Бисептола. Лекарство отпускается в аптеке без рецепта от врача.
  4. Котримол. Препарат показан к применению при разных патологиях - уретрит, гонорея, бронхит острой и хронической формы, крупозная пневмония, акне, инфекции в результате получения травмы. Средство показывает максимальную эффективность по отношению к гастроэнтеритам, которые развиваются в результате энтеротоксичного штамма.
  5. Септрин. Это современный препарат английского производства компании Гласко. Лекарство оказывает двойное действие на метаболические процессы в бактериях. После употребления нарушается активное включение парааминобензойной кислоты и синтеза дигидрофолиевой. При внутреннем применении препарат полностью абсорбируется. Лекарство назначают пациентам, у которых диагностировали инфицирование нижних дыхательных путей, мочеполовой системы, синусит.

Аналоги категорически запрещено подбирать самостоятельно или с использованием справочника РЛС, потому что существует высокий риск и вероятность развития осложнений, побочных проявлений. Если во время терапии возникает аллергия, нужно прекратить лечение.

Взаимодействие с другими препаратами

Нестероидные противовоспалительные лекарства, дифенин, антикоагулянты непрямого действия и барбитураты становятся причиной развития побочных проявлений, а также усиления негативных симптомов. При одновременном приёме аскорбиновой кислоты и Бисептола повышается кристаллурия.

Пациенты, которые принимают лекарство вместе с Циклоспорином после пересадки почки, могут столкнуться с ухудшением работы внутреннего органа. В результате повышается уровень креатинина. обладает незначительным сходством с дегидрофолатной редуктазой, которая вырабатывается организмом человека. В результате увеличивается токсичность метотрексата в пожилом возрасте, при прогрессировании гипоальбуминемии, нарушении функционирования почек.

Наибольший риск возникает при однократном приеме лекарства в большой дозировке. Таким пациентам назначают фолиевую кислоту или фолиант кальция, чтобы предотвратить негативное воздействие на гемопоэз. У больных, которые одновременно принимают триметоприм и метотрексат, нередко развивается панцитопения.

Бисептол имеет свойство усиливать потенциальное действие некоторых пероральных гипогликемических средств. Триметоприм запрещено применять вместе с дофетилидом. При таком совмещении возникает серьёзная вентрикулярная аритмия. Пожилым людям нельзя совмещать Ко-Тримоксазол с мочегонными препаратами, потому что увеличивается риск развития тромбоцитопении.

Может увеличиваться дигоксин в сыворотке крови. Бисептол тормозит метаболические процессы фенитоина у людей, которые применяют эти два препарата. Перед началом лечения важно проконсультироваться с врачом, который изучит анамнез, историю болезни и аннотацию лекарства. Пациенту также нужно изучить описание лекарства, ознакомиться с особыми указаниями, условиями хранения.

Бисептол – комбинированное антибактериальное лекарственное средство, применяемое при лечении широкого круга заболеваний.

Фармакологическое действие Бисептола

Активные компоненты Бисептола оказывают выраженное антибактериальное действие:

  • Сульфаметоксазол способствует нарушению синтеза дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках;
  • Триметоприм, усиливая действие сульфаметоксазола, нарушает восстановление дигидрофолиевой кислоты в активную форму фолиевой кислоты, которая отвечает за деление микробной клетки и белковый обмен.

Бисептол, по инструкции, является бактерицидным средством широкого спектра действия и активен в отношении большинства аэробных бактерий, простейших и патогенных грибов.

К медикаменту проявляют устойчивость вирусы, а также Pseudomonas aeruginosa, Corynebacterium spp., Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis, Leptospira spp..

Продолжительность оказываемого Бисептолом действия составляет 7 часов.

Форма выпуска

Бисептол выпускают в виде:

  • Круглых желтоватых таблеток с гравировкой «Bs», содержащих 2 активных компонента – сульфаметоксазол и триметоприм. По 120 и 480 мг, по 20 таблеток в упаковке;
  • Концентрата для приготовления раствора для инфузий (Бисептол 480) в ампулах по 5 мл;
  • Пероральной суспензии с земляничным запахом, не содержащей сахара.

Аналогами Бисептола по активным компонентам являются Бактрим, Би-Септин, Брифесептол, Метосульфабол, Двасептол, Ко-тримоксазол.

Аналог Бисептола по механизму действия – Сульфатон в виде таблеток и раствора для инъекций.

Показания к применению Бисептола

Согласно инструкции производителя, Бисептол назначают при лечебной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний, которые вызваны чувствительными к медикаменту микроорганизмами, а именно:

  • Инфекций мочеполовой системы, включая уретрит, пиелонефрит, простатит, сальпингит;
  • Различных инфекций дыхательных путей, включая пневмонию, бронхит, абсцесс легкого, эмпиему плевры;
  • Гонореи;
  • Отита, синусита;
  • Инфекций мягких тканей и кожи, включая пиодермию, фурункулез;
  • Инфекций желудочно-кишечного тракта, включая брюшной паратиф, тиф, бактериальную холеру, дизентерию, диарею.

Противопоказания к применению

Медикамент Бисептол, по инструкции, противопоказано применять при:

  • Выраженных нарушениях функций почек;
  • Установленных повреждениях паренхимы печени;
  • Тяжелых заболеваниях крови, включая В12-дефицитную анемию, апластическую анемию, лейкопению, агранулоцитоз, мегалобластную анемию, а также анемию, связанную с дефицитом фолиевой кислоты;
  • Почечной недостаточности тяжелой степени;
  • Дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • Гипербилирубинемии у детей;
  • Лактации;
  • Беременности;
  • Гиперчувствительности к компонентам медикамента и к сульфаниламидам.

Применение таблеток Бисептола противопоказано в педиатрии до 3 лет. Бисептол 480 и лекарство в виде суспензии не следует применять у детей до 2 месяца жизни.

Кроме того, Бисептол следует применять с осторожностью при:

  • Бронхиальной астме;
  • Дефиците фолиевой кислоты в организме;
  • Заболеваниях щитовидной железы.

Способ применения и дозировка

Согласно инструкции, дозировка Бисептола устанавливается индивидуально. Принимать медикамент следует до приема пищи.

Детская дозировка Бисептола зависит от возраста. Детям 3-5 лет обычно назначают по 2 таблетки (по 120 мг), детям 6-12 лет – в два раза больше. Кратность приема – дважды в день.

Взрослым и подросткам от 12 лет, как правило, назначают по 2 таблетки Бисептола (по 480 мг) дважды в день. Длительность лечения обычно варьируется от 5 до 14 дней.

При лечении хронических инфекций врач может увеличить стандартную дозировку на 30-50%. При длительной терапии обычно принимают сниженные в два раза дозы медикамента.

Бисептол 480 вводят внутривенно капельно. Раствор для инфузии готовят непосредственно перед введением. Быстрые внутривенные инъекции Бисептолом 480 не рекомендуются.

Взрослая доза составляет 960 мг Бисептола 480 через каждые 12 часов. Детскую дозу рассчитывают исходя из массы тела.

При передозировке Бисептолом могут развиться следующие симптомы:

  • Кишечная колика;
  • Отсутствие аппетита;
  • Рвота;
  • Тошнота;
  • Головная боль;
  • Желтуха;
  • Головокружение;
  • Кристаллурия;
  • Потеря сознания;
  • Сонливость;
  • Гематурия;
  • Лихорадка.

Лекарственное взаимодействие Бисептола

Совместное применение Бисептола с тиазидными диуретиками увеличивает риск развития кровоточивости и тромбоцитопении.

Эффективность Бисептола снижают прокаин, бензокаин и прокаинамид.

Риск развития перекрестной аллергической реакции увеличивается при одновременном применении Бисептола с диуретиками и пероральными гипогликемическими средствами.

К усилению проявления дефицита фолиевой кислоты приводит одновременное применение медикамента с барбитуратами, фенитоином и ПАСК.

Усиление действия Бисептола возможно при сочетании с производными салициловой кислоты.

Риск развития кристаллурии увеличивается при одновременном приеме медикамента с аскорбиновой кислотой, гексаметилентетрамином и другими средствами, закисляющими мочу.

Бисептол, по инструкции, может уменьшить эффективность трициклических антидепрессантов.

Побочные действия Бисептола

Согласно инструкции, Бисептол в большинстве случаев переносится хорошо, однако на фоне сопутствующих заболеваний или при наличии гиперчувствительности к активным компонентам могут возникнуть следующие побочные эффекты:

  • Тремор, головная боль, апатия, головокружение, депрессия, асептический менингит, периферические невриты (центральная и периферическая нервные системы);
  • Боль в животе, тошнота, глоссит, рвота, стоматит, снижение аппетита, диарея, гастрит, холестаз, гепатит, панкреатит (пищеварительная система);
  • Удушье, бронхоспазм, легочные инфильтраты, кашель (дыхательная система);
  • Гиперкалиемия, гипогликемия, гипонатриемия (обмен веществ);
  • Нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, мегалобластная анемия, гипопротромбинемия, апластическая анемия, метгемоглобинемия (система кроветворения);
  • Миалгия, артралгия (костно-мышечная система);
  • Интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, полиурия, гематурия, кристаллурия (мочевыделительная система).

К наиболее частым аллергическим реакциям, развивающимся при применении Бисептола, относятся:

  • Ангионевротический отек;
  • Крапивница;
  • Аллергический миокардит;
  • Лекарственная лихорадка;
  • Фотосенсибилизация;
  • Повышение температуры тела;
  • Многоформная экссудативная эритема;
  • Сыпь;
  • Эксфолиативный дерматит;
  • Токсический эпидермальный некролиз;
  • Гиперемия склер.

Условия и срок хранения

Бисептол относится к антибактериальным медикаментам, отпуск из аптек которых разрешен только по врачебному назначению. Срок хранения Бисептола в таблетках и Бисептола 480 при соблюдении необходимых условий хранения – 5 лет, суспензии – 3 года.

Латинское название: Biseptol
Код АТХ: J01EE01
Действующее вещество:
Производитель: Польфа, Польша
Условие отпуска из аптеки: По рецепту
Цена: от 90 до 500 руб.

Состав

Ко-тримоксазол состоит из пяти частей сульфаметоксазола и одной части триметоприма. Одна таблетка или ампула содержат (мг):

  • Сульфаметоксазол
  • Триметоприм.

Концентрат содержит следующие дополнительные компоненты: натрия гидроксид и метабисульфит, бензиловый спирт, пропиленгликоль, этанол.

Лечебные свойства

«Бисептол» (480, 120 и 240 мг) - это противомикробное лекарство широкого действия, которое относится к сульфаниламидным препаратам. Комбинация действующих веществ препятствует синтезу фолиевой кислоты, которая отвечает за обменные процессы в микробных клетках, а также их деление. Ко-тримоксазол не убивает возбудителей различных болезней, а ограничивает их размножение, давая иммунитету возможность самостоятельно справиться с болезнетворными микроорганизмами. Этим объясняется отсутствие сильного токсического эффекта во время лечения бисептолом.

Активные вещества лекарства быстро проникают и распределяются в организме. Если ставится капельница, то максимальная концентрация достигается уже через час. При использовании таблеток это время увеличивается. Основная часть лекарства выводится с мочой в течение 72 часов, незначительная часть с калом.

Препарат способен справиться примерно с 40 видами патогенных микроорганизмов, среди которых стрептококковая и стафилококковая инфекции, холерный вибрион, токсоплазма, сальмонелла, хламидия, кишечная палочка и другие. На анаэробные и микобактерии, а также вирусы лекарственное средство не оказывает влияния.

«Бисептол» используется в целях первичной и вторичной профилактики пневмоцистоза и токсоплазмоза у носителей ВИЧ.

Показания к применению

Воздействие лекарства на разнообразную патогенную микрофлору позволяет использовать его при различных инфекционных поражениях:

  • Дыхательные пути - бронхит на любой стадии, крупозная, пневмоцистная и бронхопневмония, бронхоэкпатическая болезнь
  • Мочеполовая система - цистит, пиелит, уретрит, пиелонефрит, простатит, венерическая лимфогранулема и паховая гранулема, мягкий шанкр, гонорея
  • ЖКТ - паратиф и брюшной тиф, холера, сальмонеллез, дизентерия, гастроэнтерит, холецистит, холангит
  • ЛОР-органы - скарлатина, синусит, ангина, средний отит, ларингит
  • Кожа и ткани - препарат лечит фурункулы, акне, пиодермию, инфекции, которые развиваются в ранах
  • Прочие заболевания - остеоартикулярные инфекции, бруцеллез, сепсис, коклюш, малярия, токсоплазмоз, южноамериканский бластомикоз.

Пациентам, страдающим от ВИЧ инфекции, проводится первичная профилактика пневмоцистоза, если количество CD4+ клеток меньше 200/1мкл крови или у больных имеется поражение слизистой рта грибком Кандида. Всем инфицированным ВИЧ, которые уже перенесли пневмоцистоз, показана вторичная профилактика. Мероприятия отменяются в том случае, если в течение 3-х месяцев количество CD4+ клеток превышает значение 200/1 мкл. «Бисептол» (480, 240, 120 мг) используется, если нужна профилактика токсоплазмоза при ВИЧ инфекции.

Лекарство можно приобрести в таблетках и концентрате, из которого готовится раствор для внутривенных инфузий (капельниц).

Средняя цена от 30 до 110 руб.

Таблетки “Бисептол”

Блистер с таблетками помещается в картонную пачку. Количество таблеток в упаковке - 20 или 28 шт. Цвет - белый, допустим желтоватый оттенок. Размеры таблеток - диаметр 13 мм, толщина 4 мм. На одной из сторон имеется оттиск «Bs» и риска.

Способ применения

Таблетки и концентрат «Бисептол” используются для лечения различных заболеваний, а также для проведения профилактических мероприятий у зараженных ВИЧ. Терапевтическая схема определяется возрастом пациента, диагностированным и сопутствующими заболеваниями, приемом других лекарств. Обязателен прием лекарства на протяжении 4-5 дней. Дополнительно терапия продолжается еще 2 дня после исчезновения проявлений заболевания. Некоторые болезни требуют длительного применения препарата. Например, брюшной тиф лечится в течение 1-3 месяцев, а острый бруцеллез 3-4 недели. Разовая доза препарата может быть увеличена до 50%, если заболевание имеет тяжелый характер или приобрело хроническую форму.

Назначаются после приема пищи, запиваются водой. Рекомендована следующая стандартная схема приема:

  • Возраст от 12 лет - два раза в сутки по 2 таблетки (960 мг) через каждые 12 часов. Если лечение длится долго, то 2 раза в течение дня принимается по 1 таблетке препарата
  • Возраст от 6 до 12 лет - дважды в день по 1 таблетке
  • Пневмония лечится суточной дозировкой сульфаметоксазола в 100 мг на килограмм веса. Лекарство принимается 2 недели ежедневно с промежутками в 6 часов
  • При лечении гонорейной инфекции на 1 кг веса принимается 2 г сульфаметоксазола. Препарат прописывается дважды в день через 12 часов.

Для детей, возраст которых меньше 6 лет, целесообразно использовать таблетки с концентрацией активных веществ 120 мг.

Профилактика пневмоцистной пневмонии проводится по следующей схеме:

  • Возраст от 12 лет - суточная доза составляет 960 мг
  • Возраст от 6 до 12 лет - дозировка рассчитывается исходя из площади поверхности тела: 450 мг/м2. Для справки: средняя площадь поверхности тела человека с массой в 70 кг примерно равна 1,8 м2.

Для ВИЧ больных профилактика пневмоцистоза и токсоплазмоза заключается в приеме 2-х таблеток ежедневно, даже если появляются побочные эффекты средней степени выраженности.

Средняя цена от 40 до 500 руб.

“Бисептол” в ампулах

Концентрат — прозрачная жидкость в темных стеклянных ампулах имеет светло-желтый оттенок или не имеет цвета. Присутствует запах спирта. В картонной упаковке находится 10 ампул объемом 5 мл каждая.

Способ применения

Раствор для капельниц готовится непосредственно перед процедурой и используется в течение 6 часов. Время введения не превышает полутора часов, так как за это время обеспечивается достижение максимально эффективной концентрации препарата в крови. Раствор вводится медленно, внутривенно, капельно. Если в приготовленной жидкости появился осадок или муть, то капельницу ставить нельзя.

В качестве разбавителей используются:

  • Раствор декстрозы 5%
  • Раствор натрия хлорида 0,9%
  • Раствор натрия хлорида 0,45% и декстрозы 2,5%
  • Раствор Рингера.

Препарат используется следующими стандартными дозировками:

  • Возраст от 12 лет - для одной капельницы берется 2 ампулы (10 мл лекарства) и разбавляется 250 мл физраствора. Инфузия проводится 2 раза каждый день
  • Возраст до 12 лет - терапевтическая доза на 1 кг веса составляет 30 мг сульфаметоксазола+6 мг триметоприма в сутки. Полученный объем используется для 2 введений
  • Тяжелые инфекции - капельницы ставятся каждый день 2-3 раза. Для одной инфузии используется 15 мл (3 ампулы).

Если больному противопоказан большой прием жидкости, то готовится раствор повышенной концентрации - 75 мл разбавителя смешивается с 5 мл лекарственного средства.

Если почки не справляются со своими функциями, то «Бисептол» выписывается с учетом клиренса креатинина (КК). Для КК>30 мл/мин применяется обычное лечение. Для КК=15-30 мл/ми выписывается половина от нормы. Для КК<15 мл/мин препарат не используется.

Средняя цена от 110 до 140 руб.

«Бисептол», суспензия

Суспензия предназначена для приема внутрь. Цвет от белого до светло-кремового. Не содержит сахар. Обладает легким земляничным запахом

Способ применения

Пьют суспензию после еды, запивая достаточным количеством воды.

Взрослые и дети старше 12 лет: от 960 мг до 1440 мг (в зависимости от тяжести заболевания)каждые 12 часов.

Срок приема препарата при инфекции мочевых путей — 10-14 дней, при обострении хронического бронхита — 14 дней, при диареи путешественников и шигеллезах — 5 дней.

Для детей доза рассчитывается исходя из заболевания. Примерная доза 36 мг/кг в сутки.

Курс лечения при инфекциях мочевых путей и остром отите — 10 дней, шигеллезах — 5 дней. При тяжелых инфекциях дозы для детей можно увеличить на 50%.

При острых инфекциях минимальная длительность лечения — 5 дней; после исчезновения симптомов терапию продолжают в течение 2 дней.

Через 7 дней наблюдают изменения, если они не наступили — корректируют дозу или меняют лекарство.

960 мг каждые 12 часов пьют суспензию для лечения мягкого шанкра (от 7 до 14 дней).

Женщинам с острыми неосложненными инфекциями мочевых путей рекомендуется разовый прием 1920-2880 мг, по возможности вечером после еды или перед сном.

При пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii — 30 мг на кг 4 раза в сутки с интервалом 6 часов в течение 14-21 дня.

Для профилактики пневмонии, взрослым и детям старше 12 лет — 960 мг/сут. Для детей младше 12 лет — 450 мг каждые 12 часов, на протяжении 3 дней подряд каждую неделю.

При других бактериальных инфекциях доза подбирается индивидуально в зависимости от индивидуальных показателей.

Противопоказания

Существует ряд состояний, при которых «Бисептол» любой формы не используется:

  • Возраст ребенка не достиг 3 месяцев
  • Имеется аллергия на сульфаниламиды, активные или вспомогательные компоненты препарата
  • Диагностирована мегалобластная анемия, в основе которой лежит недостаток фолиевой кислоты
  • Отсутствует возможность контроля за составом крови пациента при дисфункции печени или почек.

Беременность и грудное вскармливание

Беременным, лекарственное средство противопоказано. Так как лекарство поступает в грудное молоко, то при лечении кормящей матери ребенка следует перевести на искусственное вскармливание.

Меры предосторожности

При сроках лечения, отличающихся от стандартных, осуществляется контроль за концентрацией сульфаметоксазола в плазме. Если терапия проводится дольше месяца, то увеличивается риск возникновения изменений состава крови. Для нормализации показателей выписывается фолиевая кислота. Однако при ВИЧ инфекции употребление фолиевой кислоты провоцирует развитие устойчивости возбудителя пневмоцистоза к действующему веществу лекарства.

С осторожностью «Бисептол» (480, 120 и 240) назначается, если имеются:

  • Заболевания щитовидки или бронхиальная астма
  • Недостаток фолатов у пожилых больных возрасте
  • Есть риск возникновения кристаллурии - необходима профилактика, которая заключается в поддержании нормального количества выделяемой мочи.

Когда используется бисептол, то нужно исключить из рациона морковь, бобовые, шпинат, цветную капусту, помидоры, зеленые части растений. Не следует долго находиться под солнцем.

Взаимодействие с другими лекарствами

«Бисептол» способен изменять воздействие некоторых лекарств:

  • Варфарин, фенитоин и гипогликемические средства, которые принимаются перорально, усиливают свое действие
  • Концентрация циклоспорина при совместном употреблении с бисептолом снижается
  • Пероральные контрацептивы становятся менее надежными
  • Использование мочегонных средств (особенно пожилыми больными) может вызвать тромбоцитопению.

Внутривенное введение бисептола совместно с лекарствами, которые содержат бикарбонаты, недопустимо.

Побочные эффекты

Обычно больные хорошо переносят препарат, однако, возникновение побочных эффектов способно затронуть любую из систем человеческого организма:

  • Пищеварительная - тошнота, понос, снижение аппетита, рвота, боли в животе, воспаление слизистой рта и языка, гепатит
  • Мочевыделительная - изменение функций почек, поли-, кристалл- и гематурия, увеличение концентрации мочевины и креатинина
  • Дыхательная - бронхоспазм
  • Костная - артралгия, миалгия
  • Нервная - головная боль, головокружение, иногда встречаются депрессивные состояния, апатия
  • Аллергическая реакция проявляется в виде сыпи, зуда, увеличения температуры тела, появления неадекватной реакции на солнечный свет и УФ-излучение со стороны кожи и слизистых
  • Кроветворение - возможно снижение уровня глюкозы в крови, мегалобластная анемия, лейко-, нейтро- и тромбоцитопения.

При ВИЧ инфекции все побочные явления проявляются значительно чаще и сильнее.

Передозировка

Максимальная доза лекарственного средства, приводящая к появлению симптомов передозировки, не установлена. Разовый чрезмерный прием препарата может вызвать тошноту, боли в животе, головокружение, рвоту, спутанность сознания, появление кристаллурии, нарушение зрения. Продолжительная передозировка проявляется желтухой и изменениям крови.

Если появились симптомы передозировки, то следует промыть желудок и обеспечить обильное питье. Нейтрализовать негативное влияние на организм триметоприма поможет кальция фолинат, введенный внутримышечно. Суточная дозировка колеблется от 5 до 15 мг. Возможно проведение гемодиализа.

Условия и срок хранения

«Бисептол» хранится в месте, защищенном от света. Оно должно быть недоступно для детей. Температура хранения не превышает +25°С. Концентрат нельзя замораживать. Используется препарат на протяжении 5 лет.

Аналоги

Действующее вещество ко-тримоксазол входит в состав и других препаратов, которые оказывают аналогичное действие на организм человека.

Ф. Хоффманн-Ля Рош, Швейцария
Цена от 70 до 400 руб.

Препарат выпускается в виде суспензии и таблеток «Бактрим форте». Содержание сульфаметоксазола составляет 200 мг, а триметоприма 40 мг на 5 мл лекарственного средства. «Бактрим» обладает широким спектром воздействия на патогенную микрофлору.

Плюсы

  • Суспензию можно принимать детям с 3-х месяцев
  • В комплект входит мерная ложка

Минусы

  • Большое количество побочных эффектов
  • Препарат нельзя принимать во время беременности.

« »

Биосинтез/ Фармстандарт-Лексредства/ Скопинский ФЗ, Россия
Цена от 10 до 60 руб.

Препарат выпускается в виде таблеток, в каждой из которых содержится 120 или 480 мг активного вещества, а также в виде суспензии с содержанием на 5 мл 240 мг ко-тримоксазола.

Плюсы

  • Удобная форма приема в виде суспензии и таблеток с разной концентрацией активного вещества
  • Низкая цена

Минусы

  • Отрицательное воздействие на систему кроветворения
  • Обширный список побочных эффектов.

В состав препарата входит комбинированное активное вещество Ко-Тримоксазол , которое состоит в свою очередь из веществ сульфаметоксазол (200 мг для суспензии и 100 мг (400 мг) для таблеток) и (40 мг для суспензии и 20 мг (80 мг) для таблеток).

Дополнительные средства

Для суспензии: очищенная вода, макрогол, кармелоза натрия, пропиленгликоль, пропилпарагидроксибензоат, силикат алюминия-магния, сахарин натрия, моногидрат кислоты лимонной, мальтит, гидрофосфат натрия додекагидрат, метилпарагидроксибензоат.

Для таблеток: пропиленгликоль, крахмал картофельный, метилпарагидроксибензоат, тальк, пропилпарагидроксибензоат, стеарат магния, спирт поливиниловый.

Форма выпуска

Выпускается в таблетированной форме по 120 (часто называется еще «Детский Бисептол») и 480 мг активных веществ, в виде суспензии (сиропа).

Фармакологическое действие

Бактерицидное, антибактериальное.

Бисептол - это антибиотик или нет? Данное средство не является антибиотиком.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Комбинированное противомикробное лекарственное средство. Основное, активно действующее вещество – (триметоприм+сульфаметоксазол). Для чего его используют? Бисептол оказывает двойное блокирующее действие на метаболизм бактерий. Триметоприм оказывает ингибирующее влияние на фермент, участвующий в метаболизме фолиевой кислоты, и превращает дигидрофолат в тетрагидрофлорат. Сульфаметоксазол обладает бактериостатическим эффектом. В комплексе компоненты препарата Бисептол блокируют биосинтез пуринов и нуклеиновых кислот, без которых невозможно размножение и рост бактерий.

Действующие вещества активно всасываются из ЖКТ. Выводятся в основном через почки.

От чего эти таблетки и суспензия?

В целом препарат назначают при инфекционных поражениях мочевыводящих путей: пиелит, эпидидимит, венерическая лимфогранулема, мягкий шанкр, паховая гранулема. Рассмотрим Бисептол от чего помогает по частям тела.

Показания к применению Бисептола при инфекциях ЖКТ: паратиф , брюшной тиф , холангит, (E. coli), холангит, сальмонеллоносительство.

Инфекции дыхательных путей: крупозная пневмония, бронхоэктатическая болезнь, (острое и хроническое течение), пневмоцистная пневмония, .

Инфекции мягких тканей, кожных покровов: фурункулез, раневые инфекции, пиодермия . В комплексной терапии применяется для лечения токсоплазмоза, малярии, южноамериканского бластомикоза, острого бруцеллеза.

Противопоказания

Апластическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, В12-дефицитная анемия, тяжелые нарушения в работе почечной/печеночной систем, гипербилирубинемия у детей. С осторожностью Бисептол назначают при , недостатке фолиевой кислоты, заболеваниях щитовидной железы.

Побочные действия

Нервная система : головокружения, головные боли, редко депрессия, асептический , периферические невриты.

Дыхательная система : легочные инфильтраты, бронхоспазм.

Пищеварительная система : диспепсические расстройства, холестаз, диарея, рвота, снижение аппетита, глоссит, боли в эпигастрии, повышение уровня печеночных трансаминаз, стоматит, псевдомембранозный энтероколит, гепатонекроз, .

Органы кроветворения : мегалобластная анемия, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.

Побочные действия со стороны мочевыделительной системы : кристаллурия, интерстициальный нефрит, полиурия, токсическая нефропатия с , олигурией, повышение уровня мочевины, гематурия, нарушение функции почек.

Опорно-двигательный аппарат : миалгия, артралгия. , гипогликемия, .

Инструкция по применению Бисептола (Способ и дозировка)

Дозу препарата в каждом случае назначает врач.

Таблетки Бисептол, инструкция по применению

Взрослым по 960 мг однократно, либо по 480 мг на 2 приема. Тяжелые инфекции: трижды по 480 мг. Курс 1-2 недели.

При остром бруцеллезе курс лечения составляет 3-4 недели, паратифе и брюшном тифе – до 3-х месяцев.

Хронические инфекции: дважды таблетки по 480 мг.

Инструкция по применению для детей

Детям Бисептол назначают дважды в сутки, доза от 120 до 480 мг.

В возрасте 3-5 лет: 2 раза по 120 мг в 24 часа.

Суспензия Бисептол, инструкция по применению

Сироп употребляется аналогично дозировке таблеток.

Передозировка

Кишечная колика, диспепсические расстройства, головные боли, головокружения, сонливость, рвота, спутанность сознания, лихорадка, депрессия, гематурия , обморочные состояния, нарушения зрения, лейкопения, лихорадка, кристаллурия . При длительной передозировке отмечается желтуха, мегалобластная анемия, тромбоцитопения, лейкопения. Необходимо ввести триметоприм, кальция фолинат внутримышечно в дозе 5-15 мг/сут. По необходимости назначают гемодиализ. Специфического антидота нет.

Взаимодействие

Бисептол усиливает эффект гипогликемических препаратов, непрямых антикоагулянтов, метотрексата. Препарат снижает эффективность и надежность пероральной контрацепции. Риск развития мегалобластной анемии увеличивается при одновременном приеме с пириметамином (более 25 мг в неделю). Тиазиды могут привести к тромбоцитопении. Эффективность Бисептола снижают прокаинамид , , . Препарат приводит к развитию перекрестной аллергии при одновременном приеме с пероральными гипогликемическими ЛС. Недостаток фолиевой кислоты усиливается при назначении барбитуратов, фенитоина, . Кристаллурия развивается при приеме , .

Условия продажи

Требуется рецепт.

Условия хранения

В недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов Цельсия.

Срок годности

Не более 3 лет.

Особые указания

Необходим регулярный контроль концентрации сульфаметоксазола в крови. Если показатель больше 150 мкг/мл, то лечение останавливают до достижения значения 120 мкг/мл и ниже. Если курс лечения рассчитан на месяц и более, то требуется регулярный контроль состояния крови. При назначении фолиевой кислоты гематологические изменения носят обратимый характер. У больных СПИДом побочные эффекты встречаются чаще и носят ярко выраженный характер. Бисептол не рекомендуется назначать при и тонзилиттах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком гр. А.

Бисептол - антибиотик или нет? Согласно аннотации ЛС не является антибиотиком.

Рецепт на латинском может выглядеть примерно так: Rp: «Biseptoli-420» D.t.d. № 20 in tab.

Описания медикамента в Википедии не существует.

Бисептол детям

Отмечается, что препарат можно применять с 3 месяцев жизни, естественно будут различаться и дозы. Однако следует делать это с осторожностью и только по указанию врача. В некоторых странах мира Бисептол для детей разрешается применять только с 12 лет.

Обычно могут назначать суспензию с 3 месяцев, таблетки - с 2 лет.

Инструкция на Бисептол для детей

В возрасте от 3 до 6 месяцев назначают 2,5 мл сиропа 2 раза в день. Промежуток между приемами должен составлять не менее 12 часов. От полугода до 3-х лет принимают до 5 мл суспензии Бисептол для детей дважды в день.

С 3 до 6 лет дозировку делают равной 5-10 мл дважды, 6-12 лет - 10 мл 2 раза в сутки. С 12 лет принимают по 20 мл каждые 12 часов.

Как принимать таблетки детям?

В возрасте 2-5 лет: 2 раза по 120 мг в 24 часа. С 6 до 12 лет используют 480 мг каждые 12 часов.

Курс лечения составляет 5-7 дней. При использовании ЛС для детей следует употреблять большое количество воды.

Совместимость с алкоголем

Реакцию сочетания с алкоголем предсказать невозможно. Употребление данных веществ совместно является нежелательным.

Аналоги Бисептола

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогами являются препараты: Бактисептол , Бисептазол , Бисептрим , Гросептол , , Ориприм , Расептол , Солюсептол , Суметролим , Трисептол .

Отзывы о Бисептоле

Средство очень действенно, особенно при болезнях органов дыхания. Обладает отличным антибактериальным эффектом. Из минусов следует отметить иногда возникающие побочные действия. Не следует применять без указания лечащего врача.

Бисептол детям, отзывы

Считается очень эффективным средством для борьбы с микробами. Негативных отзывов при лечении сиропом Бисептол для детей в основном не встречается.

Отзывы о Бисептоле при цистите

Препарат эффективен от цистита, однако не стоит забывать и о побочных эффектах.

При ангине

Назначается тогда, когда невозможно принимать антибиотики. По данным исследованиям, микроорганизмы, вызывающие ангину, стали терять чувствительность к данному ЛС.

Цена Бисептола

Цена Бисептола в таблетках по 120 мг составляет 35 рублей за 20 штук. Купить таблетки по 480 мг можно за 100 рублей за пачку в 28 штук.

Цена сиропа Бисептол примерна равна 130 рублям.

  • Интернет-аптеки России Россия
  • Интернет-аптеки Украины Украина
  • Интернет-аптеки Казахстана Казахстан

ЗдравСити

    Бисептол таб. 480мг n28 Polfa Pabianice

    Бисептол таб. 120мг n20 Polfa Pabianice

    Бисептол сусп. внутр. 240мг/5мл 80мл Medana Pharma Terpol Group Joint Stock Company

Аптека Диалог

    Бисептол 120 таблетки 120мг №20

    Бисептол суспензия (фл. 240мг/5мл 80мл)

    Бисептол 480 таблетки 480мг №28

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

    Бисептол суспензия для приёма внутрь 240 мг/5 мл 80 мл Medana Pharma

    Бисептол таблетки 480 мг n28 Пабяницкий фармацевтический завод Польфа

Лекарственная форма:   концентрат для приготовления раствора для инфузий Состав:

Активные вещества: сульфаметоксазол 80,00 мг + триметоприм 16,00 мг

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль 400,00 мг, спирт этиловый 96 % 100,00 мг, спирт бензиновый 15,00 мг, натрия дисульфит (Е223) 1,00 мг, натрия гидроксид 12,63 мг, натрия гидроксида 10 % раствор до pH 9,5 - 11,0, вода для инъекций до 1 мл.

В 1 ампуле (5 мл) содержится 400 мг сульфаметоксазола и 80 мг триметоприма. Описание: Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость. Фармакотерапевтическая группа: Противомикробное средство комбинированное. АТХ:  

J.01.E.E.01 Ко-тримоксазол [сульфаметоксазол в комбинации с триметопримом ]

Фармакодинамика:

Бисептол является комбинированным антибактериальным средством, содержащим ко-тримоксазол - смесь в пропорции 5:1 сульфаметоксазола и триметоприма. Сульфаметоксазол ингибирует синтез фолиевой кислоты путем конкурентного антагонизма с парааминобензойной кислотой, т.е. обладает бактериостатическим действием.

Триметоприм является ингибитором бактериальной дигидрофолатредуктазы. В зависимости от условий, он может оказывать бактерицидное или бактериостатическое действие. Таким образом, триметоприм и сульфаметоксазол блокируют две последовательные стадии биосинтеза пуринов, а затем нуклеиновых кислот, необходимых для многочисленных бактерий.

Бисептол является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus spp. (Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы). Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis. Brucella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); простейшие: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенные грибы: Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis. Treponema spp., Leptospira spp., вирусы.
Фармакокинетика: Максимальная концентрация сульфаметоксазола и триметоприма, определяемая через один час, является более высокой и достигается быстрее при внутривенном введении, по сравнению с концентрацией, получаемой при приеме препарата внутрь. Значимые различия, касающиеся концентрации в плазме, периода полувыведения и элиминации после введения ко-тримоксазола в пероральной и внутривенной форме, не установлены. Триметоприм является слабой щелочью (рКа = 7,3) с липофильными свойствами. Концентрация триметоприма в тканях выше, чем концентрация, определяемая в плазме, особенно высокая она в легких и почках. Более высокие концентрации триметоприма по сравнению с плазмой наблюдаются в желчи, жидкости и тканях предстательной железы, мокроте, влагалищных выделениях. Концентрации триметоприма в грудном молоке, цереброспинальной жидкости, секрете среднего уха, синовиальной жидкости, внутриклеточной жидкости (интерстициальной) соответствуют концентрациям, необходимым для антибактериального действия. Триметоприм проникает в околоплодные воды и ткани плода, достигая там концентрации, близкой к концентрации, наблюдаемой в сыворотке крови матери.

Примерно 50 % триметоприма связывается с белками плазмы. Период полувыведения у лиц с нормальной функцией почек составляет от 8,6 до 17 часов. Не отмечено значимых различий у лиц пожилого возраста по сравнению с молодыми пациентами.

Триметоприм выводится в основном почками - примерно 50 % в неизмененном виде в течение 24 часов с мочой. В моче идентифицировано несколько метаболитов триметоприма.

Сульфаметоксазол является слабой кислотой с рКа = 6,0. Концентрация активной формы сульфаметоксазола в околоплодной жидкости, желчи, цереброспинальной жидкости, секрете среднего уха, мокроте, синовиальной жидкости, внутриклеточной жидкости составляет от 20 до 50% сульфаметоксазола, находящегося в плазме.

Примерно 66% сульфаметоксазола связывается с белками плазмы. Период

полувыведения у лиц с нормальной функцией почек составляет от 9 до 11 часов. У лиц с нарушением функции почек изменений величины периода полувыведения активной формы сульфаметоксазола не установлено, но наблюдается удлинение периода полувыведения главного ацетилированного метаболита в случае, если клиренс креатинина составляет меньше 25 мл/мин.

Сульфаметоксазол выводится, прежде всего, почками, от 15 до 30 % введенной дозы обнаруживается в моче в активной форме. У пациентов пожилого возраста наблюдается снижение почечного клиренса сульфаметоксазола. Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ко-тримоксазолу микроорганизмами:

- инфекции мочеполовых органов: инфекции мочевыводящих путей, мягкий шанкр;

- инфекции дыхательных путей: хронический бронхит, лечение и профилактика пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci (ранее Р. carinii ) (РСР);

- инфекции ЛОР-органов: средний отит (у детей);

Инфекции Ж КТ: брюшной тиф и паратиф, холера, дизентерия, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами Escherichia coli;

Другие бактериальные инфекции: нокардиоз, бруцеллез, актиномикоз, южноамериканский бластомикоз, токсоплазмоз.

Бисептол 480 следует применять в случаях, когда пероральный прием лекарства невозможен (или не рекомендуется), или, по мнению врача, необходимо применять лекарственное средство, содержащее два антибактериальных ингредиента.

Противопоказания:

- Гиперчувствительность к сульфаниламидам, триметоприму, ко-тримоксазолу или какому-либо вспомогательному компоненту препарата;

- серьезное повреждение паренхимы печени;

- тяжелая почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин);

- печеночная недостаточность;

- тяжелые гематологические нарушения: апластическая анемия, В 12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

- следует избегать введения препарата с диагностированной порфирией или пациентам, у которых существует риск развития острой порфирии, т.к. препарат может усилить симптомы этого заболевания;

- детский возраст до 3 лет (за исключением лечения или профилактики пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci );

- беременность и период лактации.

С осторожностью: Необходимо соблюдать осторожность при назначении Бисептола 480 пациентам с дефицитом фолиевой кислоты (например, лицам с алькогольной зависимостью, при

лечении противосудорожными средствами, с синдромом мальабсорбции и пожилым людям); пациентам с бронхиальной астмой и тяжелой формой аллергии; пациентам с заболеваниями системы кровообращения и дыхательной системы, т.к. после введения высоких доз, может наступить чрезмерная гидратация; пациентам с заболеванием щитовидной железы. Рекомендуется соблюдение особой осторожности у пациентов пожилого возраста, так как эта группа более восприимчива к побочным действиям и в большей мере ощущает выраженные побочные действия, особенно при сопутствующих заболеваниях, например, почечной недостаточности и (или) нарушениях функции печени и приеме других лекарственных препаратов.

Беременность и лактация:

Не следует назначать препарат во время беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы: Внутривенно капельно.

Бисептол 480, концентрат для приготовления раствора для инфузий, предназначен

только для внутривенного введения, и его следует разводить непосредственно перед применением. После введения препарата Бисептол 480 в раствор для инфузий полученную смесь необходимо энергично встряхнуть с целью полного смешивания. В случае обнаружения осадка или появления кристаллов до смешивания или во время инфузии, смесь следует уничтожить и приготовить новую.

1 ампула (5 мл) препарата Бисептол 480 в 125 мл раствора для инфузий;

2 ампулы (10 мл) препарата Бисептол 480 в 250 мл раствора для инфузий;

3 ампулы (15 мл) препарата Бисептол 480 в 500 мл раствора для инфузий.

Допускается применение следующих растворов для инфузий для разведения препарата Бисептол 480:

- 5 % и 10 % раствор декстрозы;

- 0,9 % раствор натрия хлорида;

- раствор Рингера;

- 0,45 % раствор натрия хлорида с 2,5 % раствором декстрозы.

Приготовленный раствор для инфузий препарата Бисептол 480 не следует смешивать с другими лекарственными препаратами или отличными от вышеперечисленных растворами для инфузий.

Продолжительность инфузии должна составлять примерно 60 - 90 минут и зависит от степени гидратации пациента. Если пациенту противопоказано введение большого количества жидкости, допускается применение более высокой концентрации ко-тримоксазола - 5 мл в 75 мл 5 % декстрозы. Неиспользованный раствор следует вылить.

Острые инфекции

Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: обычно применяют по 2 ампулы (10 мл) каждые 12 часов.

Дети в возрасте от 3 до 12 лет: из расчета 30 мг сульфаметоксазола и 6 мг триметоприма на кг массы тела в сутки, в 2 введения.

Схема дозирования препарата Бисептол 480 (перед введением препарат следует развести, как описано выше):

- дети в возрасте от 3 до 5 лет: 2,5 мл каждые 12 часов.

- дети в возрасте от 6 до 12 лет : 5 мл каждые 12 часов.

В случае очень тяжелых инфекций во всех возрастных группах дозы можно увеличить на 50 %.

Лечение следует проводить в течение как минимум пяти дней или в течение двух дней после исчезновения симптомов заболевания.

Пациенты с почечной недостаточностью: в случае взрослых и детей старше 12 лет (данные относительно детей в возрасте младше 12 лет отсутствуют) с почечной недостаточностью дозирование препарата следует модифицировать в зависимости от клиренса креатинина.

Если общая концентрация сульфаметоксазола превышает 150 мкг/мл, лечение следует прекратить до момента снижения концентрации менее 120 мкг/мл.

Пневмония, вызванная Pneumocystis jiroveci (ранее Р. carinii)

Лечение

Из расчета 100 мг сульфаметоксазола и 20 мг триметоприма на кг массы тела в сутки в 2 или более разделенных дозах. При первой возможности пациент должен перейти на пероральную форму лекарственного препарата. Курс лечения не должен превышать 14 дней. Целью терапии является достижение максимальной концентрации триметоприма в плазме, больше или равной 5 мкг/мл (определяемой у пациентов, получающих препарат внутривенно капельно в течение часа).

Профилактика

Обычное дозирование (внутривенно или внутрь (в соответствующей лекарственной форме), если возможно) в течение всего времени подверженности риску. Токсоплазмоз

Для профилактики предполагается такое же дозирование, как для предупреждения РСР (пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci ).

Побочные эффекты:

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, апатия, тремор, асептический менингит, судороги, неврит, атаксия, головокружения, шум в ушах, депрессия, галлюцинации.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, кашель, поверхностное дыхание, легочные инфильтраты.

Со стороны пищеварительной системы: гастрит, боль в животе, холестаз, тошнота, рвота, диарея, стоматит, псевдомембранозный колит, гепатит холестатический, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, некроз печени, глоссит, панкреатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гипопротромбинемия, агранулоцитоз, межобластная анемия, апластическая анемия, гемолитическая анемия, метгемоглобинемия, эозинофилия, пурпура, гемолиз у гиперчувствительных пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидро-геназы.

Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, кристаллурия, гематурия, повышенное содержание мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией, нарушения функции почек, интерстициальный нефрит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Со стороны иммунной системы: сывороточная болезнь, анафилактические реакции, аллергический миокардит, вазомоторный ринит, медикаментозная лихорадка, геморрагический васкулит (Шенлейн-Геноха), узелковый периартериит, системная красная волчанка.

Со стороны кожных покровов и подкожной клетчатки: кожная сыпь, фотосенсибилизация, эксфолиативный дерматит, упорная медикаментозная сыпь, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), отек Квинке, покраснение склер.

Нарушение метаболизма и алюментации: гиперкалиемия, гипогликемия, гипонатриемия, анорексия.

Местные реакции: тромбофлебит, болезненность в месте введения.

Передозировка:

Симптомы : тошнота, рвота, головокружение, головная боль, спутанность сознания. При тяжёлой форме передозировки триметоприма отмечалась депрессия костного мозга.

Лечение: при возникновении побочных эффектов следует немедленно отменить препарат. Введение жидкости, коррекция электролитных нарушений. При необходимости - гемодиализ. Взаимодействие:

Ко-тримоксазол совместим со следующими препаратами: 5 % для в/в инфузий, 0,9 % для в/в инфузий, смесь 0,18 % натрия хлорида и 4 % декстрозы для в/в инфузий, 6 % декстран 70 для в/в инфузий в 5 % декстрозе или в физиологическом растворе, 10 % декстран 40 для в/в инфузий в 5 % декстрозе или физиологическом растворе, растворе Рингера для инъекций.

У больных пожилого возраста бисептол в комбинации с диуретиками, в частности с тиазидными диуретиками, повышает риск развития тромбоцитопении. Одновременное применение с циклоспорином уменьшает его концентрацию в крови.

Не следует вводить препарат внутривенно в комбинации с лекарственными препаратами и растворами, содержащими бикарбонаты.

Увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, усиливает действие гипогликемических средств и метотрексата. Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его Т1/2 на 39 %) и варфарина, усиливая их эффект. При одновременном применении ко-тримоксазола и рифампицина в течение недели происходит сокращение периода полувыведения триметоприма.

У пациентов, профилактически принимающих (противомалярийное средство) в дозах, превышающих 25 мг/нед., при лечении ко-тримоксазолом отмечены случаи развития мегалобластной анемии. Не рекомендуется применение комбинированной терапии такого типа.

При одновременном применении ко-тримоксазола и зидовудина повышается риск развития гематологических нарушений, и поэтому следует проводить исследования крови. Повышает сывороточные концентрации дигоксина, особенно у пожилых пациентов (необходим контроль) концентраций дигоксина в сыворотке.

Снижают лечебный эффект ко-тримоксазола , и другие лекарственные средства, в результате гидролиза которых образуется ПАБК.

Между диуретиками (тиазиды, и др.) и пероральными гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины) с одной стороны и противомикробными сульфаниламидами с другой - возможно развитие перекрестной аллергической реакции. , барбитураты, ПАСК усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты.

У пациентов, принимающих циклоспорины (например, после трансплантации почек) при лечении ко-тримоксазолом наблюдалось транзиторное ухудшение функции почек.

При одновременном применении ко-тримоксазола и прокаинамида или амантадина может наступить повышение концентрации в сыворотке крови перечисленных лекарственных препаратов.

Производные салициловой кислоты усиливают действие ко-тримоксазола.

Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин и другие лекарственные средства, закисляющие мочу, увеличивают риск развития кристаллурии.

Ко-тримоксазол снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений).

Особые указания:

Во время применения препарата следует поддерживать надлежащий диурез. У истощенных пациентов риск появления кристаллов сульфаниламидов повышается.

В случае длительного введения препарата рекомендуется регулярное проведение лабораторных исследований крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений, связанные с дефицитом фолиевой кислоты.

После применения препарата может появиться диарея, которая может являться симптомом псевдомембранозного колита. Необходимо прекратить применение препарата и отменить противодиарейные средства.

Не следует применять препарат Бисептол 480 в лечении фарингита, вызванного бета- гемолитическими стрептококками группы А.

Следует соблюдать осторожность у пациентов, применяющих другие лекарственные препараты, которые могут вызвать гиперкалиемию, включая калийсберегающие диуретики.

В случае появления первых симптомов кожной сыпи следует прекратить применение препарата.

Учитывая содержание бензилового спирта в препарате Бисептол 480 (15 мг бензилового спирта в 1 мл раствора), лекарственный препарат не следует применять у недоношенных и грудных детей. Бензиловый спирт может вызывать интоксикации и анафилактоидные реакции у грудных детей и детей в возрасте до 3 лет.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Концентрат для приготовления раствора для инфузий (80,00 мг + 16,00 мг)/мл.

Упаковка: По 5 мл в ампулы из бесцветного гидролитического стекла (класс 1, Евр. Фарм.). Над местом насечки ампулы находится точка белого или красного цвета, а также полоска в форме колечка желтого цвета. По 5 ампул помещают в поддон для ампул из ПВХ. Два поддона в картонную пачку с инструкцией по применению. Условия хранения: Хранить в защищенном от света месте при Представительство:   АКРИХИН ОАО
Россия Дата обновления информации:   13.02.2017 Иллюстрированные инструкции



error: Контент защищен !!