Индометацин мовалис инструкция по применению. Синонимы нозологических групп. Применение у пожилых людей

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки

Вспомогательные вещества: натрия цитрата дигидрат - 15 мг, лактозы моногидрат - 23.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 102 мг, К25 - 10.5 мг, кремния диоксид коллоидный - 3.5 мг, кросповидон - 16.3 мг, магния стеарат - 1.7 мг.

Таблетки от бледно-желтого до желтого цвета, круглые, одна сторона выпуклая со скошенным краем, на выпуклой стороне - логотип фирмы, на другой стороне - код и вогнутая риска; допускается шероховатость таблеток.

Вспомогательные вещества: натрия цитрата дигидрат - 30 мг, лактозы моногидрат - 20 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 87.3 мг, повидон К25 - 9 мг, кремния диоксид коллоидный - 3 мг, кросповидон - 14 мг, магния стеарат - 1.7 мг.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), относится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгетическое и антипиретическое действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления.

Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов - известных медиаторов воспаления.

Мелоксикам in vivo ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Эти различия связаны с более селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтические действия НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть причиной побочных действий со стороны желудка и почек.

Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Установлено, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина Е 2 , стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы. В исследованиях ex vivo показано, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.

В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны ЖКТ в целом возникали реже при приеме мелоксикама 7.5 мг и 15 мг, чем при приеме других НПВС, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ, в основном, связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата.

Фармакокинетика

Абсорбция

Мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, о чем свидетельствует высокая абсолютная биодоступность (90%) после приема внутрь. После однократного применения мелоксикама C max в достигается в течение 5-6 ч. Одновременный прием пищи и неорганических антацидов не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь (в дозах 7.5 и 15 мг) его концентрации пропорциональны дозам. Устойчивое состояние фармакокинетики достигается в пределах 3-5 дней. Диапазон различий между C max и C min препарата после его приема 1 раз/сут относительно невелик и составляет 0.4-1.0 мкг/мл при использовании дозы 7.5 мг, а при использовании дозы 15 мг - 0.8-2.0 мкг/мл (приведены, соответственно, значения C min и C max в период устойчивого состояния фармакокинетики), хотя отмечались и значения, выходящие за указанный диапазон. C max в плазме в период устойчивого состояния фармакокинетики достигается через 5-6 ч после приема внутрь.

Распределение

Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, в основном с (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. V d после многократного приема внутрь мелоксикама (в дозах от 7.5 мг до 15 мг) составляет около 16 л, с коэффициентом вариации от 11 до 32%.

Метаболизм

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5"-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5"-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выведение

Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний T 1/2 мелоксикама варьирует от 13 до 25 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 7-12 мл/мин после однократного приема мелоксикама.

Недостаточность -функции- печени- и/или- почек

Недостаточность функции печени, а также слабо выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. Скорость выведения мелоксикама из организма значительно выше у пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью. Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение V d может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7.5 мг.

Пожилые пациенты

Пациенты пожилого возраста по сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетические показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. У женщин пожилого возраста более высокие значения AUC и более длинный T 1/2 , по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.

Показания

Симптоматическое лечение:

— остеоартрит (артроз, дегенеративные заболевания суставов), в т.ч. с болевым компонентом;

— ревматоидный артрит;

— анкилозирующий спондилит;

— другие воспалительные и дегенеративные заболевания костно-мышечной системы, такие как артропатии, дорсопатии (например, ишиас, боль внизу спины, плечевой периартрит), сопровождающиеся болью.

Противопоказания

— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, ангионевротического отека или крапивницы, вызванных непереносимостью или других НПВП (в т.ч. в анамнезе) из-за существующей вероятности перекрестной чувствительности;

— эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенные;

— воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения);

— печеночная недостаточность тяжелой степени;

— почечная недостаточность тяжелой степени (если не проводится гемодиализ, КК <30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии);

— прогрессирующее заболевание почек;

— активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенное цереброваскулярное кровотечение или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови;

— выраженная неконтролируемая недостаточность;

— терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий;

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский возраст до 12 лет;

— редкая наследственная непереносимость галактозы (в максимальной суточной дозе препарата с дозировкой мелоксикама 7.5 мг и 15 мг содержится 47 мг и 20 мг лактозы соответственно);

— повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата.

С осторожностью:

— заболевания ЖКТ в анамнезе (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания печени);

— застойная сердечная недостаточность;

— почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин);

— цереброваскулярные заболевания;

— дислипидемия/гиперлипидемия;

— сахарный диабет;

— сопутствующая терапия следующими препаратами: пероральные ГКС, (в т.ч. варфарин), антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин);

— заболевания периферических артерий;

— пожилой возраст;

— длительное использование НПВП;

— курение;

— частое употребление алкоголя.

Дозировка

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут, во время еды, запивая водой или другой жидкостью.

При остеоартрите с болевым синдромом суточная доза составляет 7.5 мг, при необходимости доза может быть увеличена до 15 мг/сут.

При ревматоидном артрите

При анкилозирующем спондилите препарат назначают в дозе 15 мг/сут, в зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.

У пациентов с повышенным риском побочных реакций (заболевания ЖКТ в анамнезе, наличие факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний) рекомендуется начинать лечение с дозы 7.5 мг/сут.

Т.к. потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения, следует назначать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза препарата Мовалис не должна превышать 7.5 мг/сут.

Максимальная доза у подростков в возрасте 12-18 лет составляет 0.25 мг/кг и не должна превышать 15 мг.

Применение препарата противопоказано в детском возрасте до 12 лет , вследствие невозможности подбора соответствующей дозы для этой возрастной группы.

Комбинированное применение

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.

Суммарная доза препарата Мовалис, применяемого в виде разных лекарственных форм, не должна превышать 15 мг/сут.

Побочные действия

Ниже описаны побочные эффекты, связь которых с применением препарата Мовалис, расценивалась как возможная.

Побочные эффекты, зарегистрированные при постмаркетинговом применении, связь которых с приемом препарата расценивалась как возможная, отмечены знаком *.

Внутри системно-органных классов по частоте возникновения побочных эффектов используются следующие категории: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); не установлено.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - анемия; редко - изменение числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: нечасто - другие реакции гиперчувствительности немедленного типа*; частота не установлена - анафилактический шок*, анафилактоидные реакции*.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, сонливость.

Нарушения психики: часто - изменения настроения*; частота не установлена - спутанность сознания*, дезориентация*.

Со стороны органов чувств: нечасто - вертиго; редко - конъюнктивит*, нарушения зрения, включая нечеткость зрения*, шум в ушах.

Со стороны ЖКТ: часто - боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота; нечасто - скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит*, стоматит, запор, вздутие живота, отрыжка; редко - гастродуоденальные язвы, колит, эзофагит; очень редко - перфорация ЖКТ.

Со стороны печени: нечасто - транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или концентрации билирубина); очень редко - гепатит*.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - ангионевротический отек*, зуд, кожная сыпь; редко - токсический эпидермальный некролиз*, синдром Стивенса-Джонсона*, крапивница; очень редко - буллезный дерматит*, многоформная эритема*; частота не установлена - фотосенсибилизация.

Со стороны дыхательной системы: редко - бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - повышение АД, чувство "прилива" крови к лицу; редко - ощущение сердцебиения.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи*; очень редко - острая почечная недостаточность*.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - поздняя овуляция*; частота не установлена - бесплодие у женщин*.

Совместное применение с лекарственными средствами, угнетающими костномозговое кроветворение (например, метотрексат) может спровоцировать цитопению.

Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут приводить к летальному исходу.

Как и для других НПВП не исключена возможность появления интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома.

Передозировка

Данных о случаях, связанных с передозировкой препарата накоплено недостаточно. Вероятно, будут присутствовать симптомы , свойственные передозировке НПВП, в тяжелых случаях: сонливость, нарушения сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, изменения АД, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: антидот не известен, в случае передозировки препарата следует провести эвакуацию содержимого желудка и общую поддерживающую терапию. Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с мелоксикамом других ингибиторов синтеза простагландинов, в т.ч. ГКС и салицилатов, увеличивается риск образования язв ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия). Одновременное применение мелоксикама и других НПВП не рекомендуется.

Антикоагулянты для приема внутрь, гепарин для системного применения, тромболитические средства при одновременном применении с мелоксикамом повышают риск развития кровотечения. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль свертывающей системы крови.

Антитромбоцитарные препараты, ингибиторы обратного захвата серотонина при одновременном применении с мелоксикамом повышают риск развития кровотечения вследствие ингибирования тромбоцитарной функции. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль свертывающей системы крови.

НПВП повышают концентрацию лития в плазме посредством уменьшения выведения его почками. Одновременное применение мелоксикама с препаратами лития не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется тщательный контроль концентрации лития в плазме в течение всего курса применения препаратов лития.

НПВП уменьшают канальцевую секрецию метотрексата, тем самым повышая его концентрацию в плазме. Одновременное применение мелоксикама и метотрексата (в дозе более 15 мг в неделю) не рекомендуется. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль функции почек и формулы крови. Мелоксикам может усиливать гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функции почек. При совместном применении мелоксикама и метотрексата в течение 3 дней возрастает риск повышения токсичности последнего.

Есть данные, что НПВП могут снижать эффективность внутриматочных контрацептивных устройств, однако это не доказано.

Применение НПВП на фоне приема диуретиков в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности.

НПВП снижают эффект антигипертензивных средств (бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики) вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.

Совместное применение НПВП и антагонистов рецепторов ангиотензина II, также как и ингибиторов АПФ, усиливает эффект снижения клубочковой фильтрации, тем самым может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек.

Колестирамин, связывая мелоксикам в ЖКТ, приводит к его более быстрому выведению.

НПВП, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина.

У пациентов с КК от 45 до 79 мл/мин применение мелоксикама следует прекратить за 5 дней до начала приема пеметрекседа и возможно возобновить через 2 дня после окончания приема пеметрекседа. Если существует необходимость в совместном применении мелоксикама и пеметрекседа, то пациентов следует тщательно наблюдать, особенно в отношении миелосупрессии и возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ. У пациентов с КК <45 мл/мин применение мелоксикама совместно с пеметрекседом не рекомендуется.

При одновременном применении с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или CYP3A4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), таких как производные сульфонилмочевины или пробенецид, следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.

При совместном применении с антидиабетическими средствами для приема внутрь (например, производными сульфонилмочевины, натеглинидом) возможно взаимодействие, опосредованное CYP2C9, которое может привести к увеличению концентрации как гипогликемических средств, так и мелоксикама в крови. Пациентам, одновременно принимающим мелоксикам с препаратами сульфонилмочевины или натеглинидом, следует тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови из-за возможности развития гипогликемии.

При одновременном применении антацидов, циметидина, дигоксина и фуросемида, значимого фармакокинетического взаимодействия выявлено не было.

Особые указания

Пациентов с заболеваниями ЖКТ следует регулярно наблюдать. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения Мовалис необходимо отменить.

Язвы ЖКТ, перфорация или кровотечение могут возникать в ходе применения НПВП в любое время как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста.

При применении препарата Мовалис могут развиваться такие серьезные реакции со стороны кожи, как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Поэтому следует уделять особое внимание пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек, а также реакций повышенной чувствительности к препарату, особенно, если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения. Развитие подобных реакций наблюдается, как правило, в течение первого месяца лечения. В случае появления первых признаков кожной сыпи, изменения слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности должен рассматриваться вопрос о прекращении применения препарата Мовалис.

Описаны случаи повышения риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно со смертельным исходом, при приеме НПВП. Такой риск повышается при длительном применении препарата, а также у пациентов с выше указанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям.

НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным ОЦК может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пациенты пожилого возраста, пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функции почек, пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.

Применение НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или артериальной гипертензии. Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также поддержание адекватной гидратации. До начала лечения необходимо исследование функции почек.

В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек.

При применении препарата Мовалис (также как и большинства других НПВП) сообщалось об эпизодическом повышении активности трансаминаз или других показателей функции печени в сыворотке крови. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, Мовалис следует отменить и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.

Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, поэтому таким пациентам требуется тщательное наблюдение.

Подобно другим НПВП, Мовалис может маскировать симптомы инфекционного заболевания.

Как препарат, ингибирующий синтез ЦОГ/простагландина, Мовалис может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, имеющим трудности с зачатием. У женщин, проходящих обследование по этому поводу, рекомендуется отмена приема препарата Мовалис.

У пациентов почечной недостаточностью легкой и средней степени (КК >

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения, сонливости, нарушения зрения или других нарушений со стороны ЦНС. Пациентам следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении механизмами.

Беременность и лактация

Применение препарата Мовалис противопоказано при беременности.

Известно, что НПВП выделяются с грудным молоком, поэтому применение препарата Мовалис в период кормления грудью противопоказано.

Как препарат, ингибирующий синтез ЦОГ/простагландина, Мовалис может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Мелоксикам может приводить к задержке овуляции. В связи с этим у женщин, имеющих проблемы с зачатием и проходящим обследование по поводу подобных проблем, рекомендуется отмена приема препарата Мовалис.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение препарата у детей в возрасте до 12 лет.

При нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (если не проводится гемодиализ, КК <30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии), прогрессирующем заболевании почек.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности (КК 30-60 мл/мин).

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени (КК >25 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

При нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при печеночной недостаточности тяжелой степени.

У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекция дозы не требуется.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.

Мовалис – это лекарственный препарат из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), селективный ингибитор ЦОГ-2 (фермент циклооксигеназа-2). В его составе содержится вещество мелоксикам. Форм выпуска данного средства несколько:

• Таблетки для приема внутрь – по 7,5 и 15 мг активного вещества в каждой
• Суспензия для приема внутрь – 500 мл, по 7,5 мг активного вещества в 5 мл жидкости
• Раствор для инъекций – по 15 мг активного вещества в ампуле 1,5 мл
• Свечи для ректального применения – по 15 мг активного вещества в каждой свече

Показания к применению при заболеваниях позвоночника

Мовалис чаще всего применяется при заболеваниях опорно-двигательной системы, в частности при болезнях позвоночника. Основными из них являются:

• Послеоперационный период
• Боль в спине невыясненной этиологии

Противопоказания

Мовалис противопоказан к применению при следующих условиях:

• Аллергия на препарат и его составляющие
• Пептическая язва желудка или двенадцатиперстного кишечника
• Почечная недостаточность
• Печеночная недостаточность
• Беременность
• Период лактации
• Возраст после 80 лет (относительное противопоказание)
• Сочетание бронхиальной астмы с аллергией на Аспирин
• Прием препаратов, разжижающих кровь (для инъекционной формы выпуска)
• Воспаление анального отверстия и прямой кишки (для свечей)
• Дети до 14 лет
• Сердечная недостаточность, декомпенсация

Принцип действия

Попадая в системный кровоток, Мовалис проникает в пораженные клетки и ткани позвоночника и его структур. Там он угнетает фермент циклооксигеназу-2, которая принимает непосредственное участие в выработке медиаторов воспаления (простагландинов). Пациент при этом ощущает противовоспалительный, жаропонижающий и обезболивающий эффект.

Инструкция по применению

Мовалис в форме таблеток

Таблетки Мовалис необходимо принимать внутрь, во время приема пищи или в течение 15-20 минут после еды, запивая достаточным количеством жидкости. В зависимости от выраженности заболевания и его симптомов дозировка составляет 7,5-15 мг в день за один прием. Длительность курса лечения зависит от выраженности симптомов. Однако обычно достаточно 14-28 дней для купирования болей и воспаления. При необходимости курс лечения можно продлить или повторить.

Мовалис в форме суспензии

Жидкая форма Мовалиса применяется в случае невозможности принимать таблетки по тем или иным причинам. 1 раз в день, во время или сразу после еды следует выпить 5-10 мл суспензии. При необходимости можно запить водой. Курс лечения рассчитывается так же, как и при приеме таблеток – 14-28 дней. При необходимости продлевается или повторяется.

Мовалис в форме раствора для инъекций

Инъекции водятся внутримышечно, по 7,5-15 мг препарата 1 раз в день в течение 3-5 дней. После чего необходимо перейти на таблетированную форму выпуска до полного прекращения симптомов. Максимальная суточная дозировка Мовалиса в любой форме выпуска составляет 15 мг. Также можно сочетать инъекции и таблетки препарата по 7,5 мг каждой формы выпуска.

Мовалис в форме свечей

Свечи Мовалис применяются в том случае, если прием таблетированных форм не возможен по той или иной причине. Свечу следует вводить глубоко в прямую кишку, по 1 в день. Курс лечения составляет от 2 недель до 1 месяца и подбирается индивидуально, в зависимости от выраженности симптомов заболевания.

Побочные эффекты

Список побочных эффектов от приема Мовалиса достаточно большой, однако все эти симптомы встречаются крайне редко и при индивидуальной непереносимости средства. К основным из них относятся следующие:

• Головокружение
• Головная боль
• Учащенное сердцебиение (тахикардия)
• Сыпь и зуд на коже
• Боли в области живота
• Рвота
• Тошнота
• Запор или понос, или их чередование
• Шум в ушах
• Вздутие живота
• Желудочно-кишечное кровотечение
• Обострение язвенной болезни
• Приступы бронхообструкции и бронхиальной астмы
• Повышенная сонливость
• Скачки артериального давления
• Отечность ног

При возникновении данной симптоматики следует отменить прием препарата и обратиться к лечащему врачу. При превышении рекомендуемой дозировки Мовалиса в несколько раз возможно развитие следующих симптомов:

• Сонливость
• Рвота
• Тошнота
• Боли в области живота
• Кровотечение из желудка или кишечника
• Нарушение дыхания
• Судороги
• Перебои в работе сердца
• Остановка сердца и дыхания
• Острая почечная недостаточность

При превышении дозировки препарата необходимо срочно вызвать врача, промыть желудок и начать прием симптоматических средств.

Особые указания

При беременности Мовалис принимать не желательно, особенно первые 2 триместра, когда происходит закладка и развитие органов. Период лактации является противопоказанием к приему Мовалиса. При необходимости терапии данным средством грудное вскармливание следует прекратить.

Детям до 14 лет прием Мовалиса противопоказан, потому что нет достоверных данных о его влиянии на ребенка.

Алкогольные напитки не влияют на действие препарата.

Аналоги Мовалиса

Артрозан, Мелокс, Мелоксикам, Мовасин, Амелотекс и пр.

Мовалис противовоспалительный лекарственный препарат нестероидного строения (НПВП), который при введении оказывает обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное воздействие.

Инъекции назначают зачастую в самом начале лечения, когда воспалительный и болевой синдром более выражены. После облегчения состояния пациента терапию продолжают с помощью ректальных свечей или пероральных таблеток, длительность курса лечения определяет врач.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают препарат Мовалис, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Если вы уже воспользовались Мовалисом, оставляйте отзывы в комментариях.

Состав и форма выпуска

Препарат Мовалис (действующее вещество – мелоксикам) выпускается в таких формах:

1. Таблетки с дозировкой 7.5 или 15 мг. Имеют бледно-желтый цвет, круглую форму, а также гравировку логотипа фирмы-производителя и содержания мелоксикама («59D» – 7.5 мг, «77С» – 15 мг). Упакованы в блистеры по 10 штук и картонные коробки, в которых содержится 10 или 20 таблеток.
2. Суспензия для внутреннего приема – жидкость вязкой консистенции с желто-зеленым оттенком. В 5 мл суспензии находится 7.5 мг мелоксикама. Выпускается во флаконах из темного стекла. В коробке есть мерная ложечка.
3. Раствор для инъекций, для внутримышечных уколов – прозрачная жидкость со слабым желто-зеленым оттенком. Выпускается в стеклянных ампулах объемом 1.5 мл по 3 и 5 штук, помещенных в пластиковые поддоны и картонные упаковки. В каждой ампуле содержится 15 мг мелоксикама.

Клинико-фармакологическая группа: НПВС.

Для чего применяется Мовалис?

Основное активное вещество лекарства – мелоксикам подавляет воспалительные процессы, происходящие в организме, и к тому же в значительной степени снимает ощущение боли, что делает препарат Мовалис эффективным в применении при целом ряде заболеваний, таких как:

• ревматоидный артрит;
• остеоартроз;
• болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилоартрит);
• при болевых синдромах в суставах и позвоночнике (радикулит, остеохондроз и т.д.).

Применение Мовалиса при остеохондрозе поясничного или шейного отделов практически не имеет ограничений (кроме особых случаев). При этом важно то, что препарат, в отличие от своих аналогов, не оказывает негативного воздействия на хрящевую ткань, а обезболивающий эффект проявляется уже через полчаса и длится около суток.

Фармакологическое действие

МОВАЛИС – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из группы оксикамов, оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления.

Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов – известных медиаторов воспаления.

Инструкция по применению

Раствор для внутримышечного введения Мовалис:

• Рекомендуемая суточная доза составляет 7,5 мг или 15 мг (максимально), кратность применения – 1 раз в день. Доза определяется тяжестью протекания воспалительного процесса и интенсивностью болей.

Инъекционный раствор нужно вводить глубоко внутримышечно (внутривенное применение противопоказано). Смешивать Мовалис с другими лекарственными средствами в одном шприце не следует. Внутримышечное введение Мовалиса обычно назначают только в течение первых 2-3 дней терапии, после чего переходят на применение энтеральных форм препарата.

В зависимости от заболевания, дозировка таблеток может иметь некоторые отличия:

• Анкилозирующий спондилит: назначают из расчета 15 мг/сут. При достижении терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг/сут.
• Остеоартроз: таблетки назначают из расчета 7,5 мг/сут, суппозитории - 15 мг/сут (1 суппозиторий). При необходимости доза может быть повышена до 15 мг/сут (2 таблетки) 1 раз в сутки.
• Ревматоидный артрит: назначают из расчета 15 мг/сут. При достижении терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг/сут.

У пациентов с повышенным риском побочных реакций начальная доза составляет 7,5 мг/сут. У пациентов, находящихся на диализе, с тяжелой почечной недостаточностью доза не должна превышать 7,5 мг/сут. Поскольку с повышением дозы и увеличением длительности лечения повышается риск побочных реакций, необходимо применять препарат в минимальной эффективной суточной дозе и с наиболее краткой продолжительностью лечения.

Противопоказания к применению

Запрещено применение указанного препарата для людей, у которых есть следующие заболевания:

• активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови;
• сопутствующая терапия антикоагулянтами, т.к. есть риск образования внутримышечных гематом;
• печеночная недостаточность тяжелой степени;
• сердечная недостаточность тяжелой степени;
• почечная недостаточность тяжелой степени (если не проводится гемодиализ, КК <30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии);
• активное заболевание печени;
• эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения или недавно перенесенные;
• воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит в фазе обострения);
• терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата.
• гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВП), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух, ангионевротического отека или крапивницы, вызванных непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе) из-за существующей вероятности перекрестной чувствительности.

С осторожностью:

• заболевания ЖКТ в анамнезе (наличие инфекции Helicobacter pylori);
• застойная сердечная недостаточность;
• цереброваскулярные заболевания;
• дислипидемия/гиперлипидемия;
• сахарный диабет;
• заболевания периферических артерий;
• почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин);
• пожилой возраст;
• длительное использование НПВП;
• курение;
• частое употребление алкоголя;
• сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты, пероральные ГКС, антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

Побочные эффекты

При использовании препарата необходимо соблюдать дозировку указанную в инстукции по примению, иначе возможно развитие следующих побочных реакций:

1. Со стороны мочевыделительной системы: отеки, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины. В редких случаях – интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, почечный медуллярный некроз, нефротический синдром.
2. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, отрыжка, боль в животе, запоры или диарея, метеоризм, повышение активности “печеночных” трансаминаз, гипербилирубинемия, стоматит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное).
3. Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, “приливы” крови к коже лица и верхней части грудной клетки, сердцебиение.
4. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость.
5. Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
6. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, волдыри.
7. Прочие: звон в ушах.

Как и при применении других нестероидных противовоспалительных препаратов, во время лечения Мовалисом существует вероятность развития нефротического синдрома, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза и интерстициального нефрита.

При совместном применении Мовалиса с препаратами, угнетающими костный мозг (например, с метотрексатом), может развиваться цитопения. Желудочно-кишечное кровотечение, перфорация или язва, связанные с проведением терапии, могут приводить к летальному исходу.

Передозировка

При острой передозировке НПВС могут наблюдаться следующие симптомы, которые, как правило, обратимы при поддерживающей терапии:

• слабость, сонливость, тошнота, рвота и боли в эпигастрии, может быть желудочно- кишечное кровотечение.

Тяжелая интоксикация может привести к гипертонии, острой почечной недостаточности, печеночной недостаточности, угнетению дыхания, коме, судорогам и сердечно-сосудистой недостаточности. Также как и при лечении НПВС, при их передозировке могут быть анафилактоидные реакции.

Аналоги

Многие люди задаются вопросом: а чем заменить Мовалис? Одними из самых дешевых по стоимости аналогами Мовалиса на сегодняшний день являются лекарства: Мирлокс, Артрозан, Мелокс, Мелоксикам, Матарен.

Цены

Средняя цена МОВАЛИС уколы в аптеках (Москва) 580 рублей.

Условия хранения

Хранить в прохладном, защищенном от света месте. Максимальная температура, при которой может храниться препарат, не должна превышать 30 градусов. Срок хранения 5 лет.

Лекарственный препарат Мовалис представляет собой эффективное нестероидное средство, обладающее противовоспалительным, а также обезболивающим фармакологическим действием.

Благодаря удачно скомбинированному составу, данное лекарство может применяться для лечения самых разных патологий, однако наиболее эффективным оно будет при лечении артроза, артрита и прочих заболеваний опорно-двигательного аппарата человека.

Согласно статистике, от регулярной боли в спине по причине дегенеративных заболеваний сегодня страдает более 60% взрослых, поэтому вопрос об использовании НПВП в виде инъекций Мовалиса является более чем актуальным.

Состав

Главным действующим веществом лекарственного средства Мовалис во всех формах выпуска является мелоксикам.

Вспомогательными компонентами данного препарата выступают глицин, натрий, глюкамин и глюкофурол. Следует отметить, что принимать подобный препарат можно только после разрешения врача, поскольку Мовалис способен вызвать у человека серьезные побочные действия. Дозировку и способ приема препарата также нужно согласовать со специалистом.

Форма выпуска

На сегодняшний день Мовалис выпускается в таких лекарственных формах:

1. Раствор для внутримышечного ввода, который может быть прозрачным или иметь легкий желтый отлив.
2. Таблетки пероральные круглой формы с желтым оттенком.
3. Суппозитории ректальные с гладкой основой.
4. Пероральная суспензия.

Фармакологическое действие

Препарат Мовалис принадлежит к лекарственной группе НПВП. Он является производным от эноловой кислоты, благодаря чему в любой форме выпуска помогает достичь выраженного противовоспалительного, обезболивающего, а также жаропонижающего терапевтического эффекта.

Основное лечебное действие препарата достигается по причине ингибирования выработки простагландинов, которые по своей сути являются источниками воспаления в организме. По сравнению с другими препаратами данной группы (Диклофенак , Артрозан) Мовалис обладает высокой биодоступностью и хорошей усваиваемостью в организме.

Фармакодинамика и фармакокинетика

При попадании в организм активное вещество данного препарата быстро всасывается и прослеживается в крови уже спустя два часа. Усвоение лекарства достигает 88%, что является отличным показателем.

Максимальной концентрации в крови Мелоксикам достигает спустя пять часов после приема. Также препарат имеет накопительное свойство, поэтому при регулярном приеме его действие будет сохраняться еще в течение трех дней. Выводится препарат в неизменном виде вместе с мочой и калом.

Мовалис уколы: основные показания к применению, противопоказания и возможные побочные эффекты от данной терапии

Сразу нужно отметить, что каждая из форм выпуска отечественного или зарубежного препарата имеет свои показания к применению.

Таким образом, Мовалис уколы показано назначать больным при обострении заболеваний опорно-двигательного аппарата. При этом, наиболее часто Мовалис уколы используются при остеоартрозе, ревматоидном артрите и спондилите.

В таких состояниях применять Мовалис уколы можно для устранения воспаления и боли, однако стоит помнить о том, что терапия при этом должна быть недолгой.

Мовалис таблетки, суппозитории, а также пероральная суспензия разрешены к назначению при прогрессирующем артрите, артрозе разной степени запущенности и остеоартрите . Также Мовалис таблетки можно применять для купирования неприятных симптомов при ревматоидном артрите.

Противопоказания

Согласно инструкции по применению, Мовалис имеет одинаковые противопоказания ко всем формам выпуска. Мовалис таблетки, раствор и свечи запрещается использовать при индивидуальной непереносимости пациентом активных веществ лекарства, которые провоцируют у него аллергию или прочие осложнения. Нельзя назначать Мовалис при обострении язвы желудка, болезни Крона, остром колите или запущенной форме печеночной недостаточности у человека.

Также не стоит практиковать такое лечение в период протекания острых аллергических реакций в организме. Противопоказаниями к лечению таким препаратом являются тяжелые заболевания сердца, беременность и лактация у женщин, наличие кровотечения в пищеварительной системе или прогрессирующие патологии почечной системы.

С осторожностью и только после разрешения врача практиковать терапию Мовалисом нужно при сахарном диабете, параллельной терапии сильнодействующими лекарственными средствами, пожилом возрасте человека, курении или алкоголизме. Во время такого лечения важно постоянно контролировать работу сердца, почек и печени. В случае ухудшения их функций терапию стоит прекратить, а препарат заменить более безопасным аналогом.

Побочные действия

Побочные действия во время лечения таким средством развиваются не очень часто. Значительно повысить вероятность данных осложнений может прием неправильной дозировки Мовалиса либо лечение им при наличии серьезных противопоказаний у человека. В ЦНС препарат способен спровоцировать головную боль, шумы в ушах, нарушение сна, дезориентацию и депрессивные состояния. Также может наблюдаться головокружение и потеря сознания.

В пищеварительной системе Мовалис может вызвать ряд осложнений, которые будут проявляться в виде кровотечения, обострения язвы, болей в животе, гастрита и ухудшения работы печени. Также может развиться гепатит, диарея, тошнота и вздутие живота. Что касается аллергических реакций, то после приема Мовалиса у человека может случиться сыпь, отек гортани, бронхиальная астма, анафилактический шок и зуд кожи.

Дополнительными возможными осложнениями после такой терапии могут быть ухудшение работы сердца, нефрит, нарушение чувствительности, ухудшение зрения и повышение артериального давления. При появлении хотя бы одного из вышеописанных побочных эффектов, человеку стоит прекратить терапию и сразу же обратиться к врачу.

Лекарство Мовалис: особенности приема и дозировка препарата в каждой форме выпуска, симптомы передозировки

Для того чтобы устранить воспалительный процесс, который неизменно наблюдается при болезнях суставов, нужно знать, как правильно принимать лекарство Мовалис. При этом следует помнить о том, что каждая из форм выпуска препарата имеет свои особенности приема и дозировки. Рассмотрим их более детально.

Раствор

Лекарство Мовалис в форме раствора следует вводить внутримышечно. При этом, использовать препарат от болевого синдрома и воспаления разрешается только в течение нескольких дней.

В последующем человеку нужно переходить на пероральные формы выпуска препарата (таблетки, суспензию). Для инъекций рекомендованной дозой является 7 мг. Максимальная суточная доза препарата составляет 15 мг. При этом стоит помнить о том, что для пациентов, которые страдают от болезней почек, дозировка для инъекций не должна быть больше 7,5 мг в день.

Таблетки

Лекарство Мовалис в форме таблеток нужно принимать во время приема пищи. Запивать такие таблетки стоит обычной водой. Рекомендованная доза таблеток Мовалиса составляет 1 таблетка три раза в день. Максимальная суточная доза препарата в данной форме выпуска не должна быть дольше 15 мг.

Суспензия

Суспензию Мовалиса нужно пить перорально во время еды. Для лечения спондилита суточная дозировки составляет 15 мг. Для устранения обостренного артрита или артроза допустимая суточная доза составляет 7,5 мг. Во время терапии у пожилых людей или подростков дозу препарата может корректировать лечащий врач.

Свечи

Суппозитории ректальные нужно использовать в дозировке 7,5 мг раз в день. При острых воспалительных процессах в организме данную дозировку можно увеличивать в два раза. Также лечение суппозиториями можно комбинировать с приемом таблеток и введением инъекций.

Для чего еще применяют и как

Мовалис также разрешено применять при повышенной температуре тела у пациента. Для этой цели лекарство разрешается использовать в виде таблеток или ректальных свечей. Дозировка при этом стандартная — 7,5 мг в день.

Передозировка

При приеме большей дозы препарата у человека могут развиваться такие симптомы передозировки как нарушение сознания, рвота, боль в животе, желудочное кровотечение и нарушение функций почек. Лечение передозировки обычно симптоматическое. Оно должно проходить в больнице под присмотром врача. Антидота препарат не имеет.

Взаимодействие

Мовалис имеет такие особенности лекарственного взаимодействия:

1. При совмещении с другими НПВП усиливает терапевтический эффект.
2. Снижает действие внутриматочных контрацептивов.
3. При совмещении с диуретиками приводит к почечной недостаточности.

Препарат Мовалис: условия продажи, срок годности препарата, особенности хранения и приема лекарства

Приобрести препарат Мовалис группы НПВП можно только по рецепту, который выпишет лечащий врач. Таким образом, чтобы иметь возможность купить такое лекарство, предварительно человеку стоит посетить доктора для осмотра и получения нужного рецепта.

Условия хранения

Сберегать препарат Мовалис необходимо в сухом, хорошо проветриваемом месте при температурном режиме по 25 градусов тепла. При этом, хранить данное лекарство нужно вдали от доступа маленьких детей.

Важно отметить, что применять таблетки, суспензию и прочие формы выпуска лекарства нельзя в том случае, если их целостные упаковки были повреждены. Также не стоит использовать препарат Мовалис в том случае, если он неправильно хранился (тогда его действующее вещество способно частично утратить свои свойства).

Срок годности

Суспензию, раствор и таблетки Мовалиса можно использовать в течение пяти лет от даты, указанной на упаковке препарата. Срок годности ректальных суппозиториев для лечения воспалительных заболеваний составляет три года. После окончания срока годности применять лекарство нельзя, чтобы не спровоцировать ухудшений в своем состоянии.

Особые указания

Во время лечения Мовалисом нужно знать о следующем:

1. Больные с патологиями пищеварительной системы при приеме такого препарата должны все время наблюдаться у врача и сдавать анализы.
2. Более серьезные осложнения после такой терапии, как правило, развиваются у пожилых людей или пациентов, которые страдают от сопутствующих тяжелых хронических заболеваний.
3. В период лечения стоит отказаться от приема крепких спиртных напитков.
4. Во время лечения важно пить больше жидкости.
5. Пациентам стоит соблюдать осторожность при вождении автомобиля, ведь точной информации о безопасности влияния препарата на скорость реакции в инструкции не представлено.

Мовалис: аналоги по действующему веществу, прием во время беременности

Сегодня в фармакологическом рынке представлено множество заменителей Мовалиса, которые могут иметь более дешевую цену и схожий терапевтический эффект. При сравнении Мовалиса, аналоги которого обладают таким же составом, следует указать на основные его заменители.

Таковыми являются:

1. Мелоксикам (полный аналог).
2. Ревмоксикам.
3. Мелбек.
4. Амелотекс.
5. Мовасин.
6. Атрозан.
7. Мирлокс.

Перед приемом вышеописанных препаратов нужно внимательно изучить инструкцию, поскольку такие препараты могут иметь несколько иные особенности дозировки и приема.

Мовалис, аналоги которого также обладают противовоспалительным действием, стоит принимать очень осторожно. Общая длительность такой терапии не должна быть дольше двух недель.

Детям

Мовалис, аналоги которого представлены в инструкции, противопоказано назначать детям с возрастом до двенадцати лет.

При необходимости устранения боли и воспаления, лечащий врач должен подобрать для ребенка разрешенный препарат.

При беременности и лактации

Ученными было установлено, что прием Мовалиса при беременности способен негативно отображаться на развитии плода (провоцировать пороки сердца у ребенка, выкидыш, различные дефекты развития).

Именно поэтому лечиться данным лекарством во время вынашивания ребенка строго запрещено. Более того, есть информация о том, что активное вещество Мовалиса может проникать в грудное молоко, поэтому лечиться таким средством в период лактации также противопоказано.

НПВС, относится к производным еноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления.

Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов - известных медиаторов воспаления. In vivo мелоксикам ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Эти различия связаны с более селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1). Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтический эффект НПВС, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть причиной побочных действий со стороны желудка и почек.

Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и ex vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Ex vivo установлено, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2 (оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина Е 2 , стимулируемую липополисахаридом/реакция, контролируемая ЦОГ-2/), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы. Ex vivo показано, что мелоксикам в рекомендуемых дозах не влиял на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения в отличие от индометацина, диклофенака, ибупрофена и напроксена, которые значительно подавляли агрегацию тромбоцитов и увеличивали время кровотечения.

В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны ЖКТ в целом возникали реже при приеме мелоксикама 7.5 мг и 15 мг, чем при приеме других НПВС, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ, в основном, связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли.

Фармакокинетика

Всасывание

Мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, о чем свидетельствует высокая абсолютная биодоступность при приеме внутрь (89%).

При однократном приеме препарата средняя C max в плазме достигается в течение 5-6 ч. При многократном применении устойчивое состояние фармакокинетики достигается в срок от 3 до 5 дней. Диапазон различий между C max и C min препарата в период устойчивого состояния фармакокинетики после его приема 1 раз/сут. относительно невелик и составляет 0.4-1 мкг/мл - для дозы 7.5 мг и 0.8-2 мкг/мл - для дозы 15 мг. C max в плазме в период устойчивого состояния фармакокинетики достигается в течение 5-6 ч.

Концентрации препарата после постоянного приема препарата в течение более 1 года сходны с концентрациями, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики.

Одновременный прием пищи не влияет на всасывание препарата.

Распределение

Мелоксикам хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. V d низкий, в среднем составляет 11 л. Межиндивидуальные различия составляют 30-40%.

Метаболизм

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5"-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5"-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выведение

Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний T 1/2 составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Недостаточность функции печени, а также слабо или умеренно выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. При терминальной почечной недостаточности увеличение V d может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7.5 мг.

У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период устойчивого состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов.

Показания

Симптоматическое лечение:

Остеоартроза;

Ревматоидного артрита;

Анкилозирующего спондилита.

Инструкция по применению / дозировка

Внутрь при ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите препарат назначают по 15 мг/сут., при достижении положительного терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.

При остеоартрозе суточная доза составляет 7.5, при необходимости дозу повышают до 15 мг/сут.

Максимальная суточная доза - 15 мг.

Для подростков максимальная доза составляет 0.25 мг/кг массы тела.

У пациентов с повышенным риском побочных реакций суточная доза не должна превышать 7.5 мг.

У доза препарата Мовалис не должна превышать 7.5 мг. У снижение дозы не требуется.

Таблетки следует принимать во время еды, запивая водой или другим напитком.

Побочное действие

Ниже описаны нежелательные явления, связь которых с применением препарата Мовалис , расценивалась как возможная. Данные о частоте этих явлений основаны на сведениях, полученных в клинических исследованиях без учета причинно-следственной связи. Клинические исследования включали 3750 пациентов, которые принимали 7.5 мг или 15 мг препарата в сутки в течение срока до 18 мес (средняя продолжительность лечения 127 дней).

Нежелательные явления, связь которых с приемом препарата расценивалась как возможная, зарегистрированные при широком применении препарата, отмечены (*). Частоту этих редких явлений трудно оценить. Предполагается, что она составляет менее 0.1%.

Со стороны пищеварительной системы: >1% - диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запор, метеоризм, диарея; 0.1-1% - эзофагит, стоматит, отрыжка, гастродуоденальная язва, скрытое или макроскопически видимое желудочно-кишечное кровотечение, преходящие изменения функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз или уровня билирубина); <0.1% - перфорация ЖКТ, колит; гепатит*, гастрит*.

Желудочно-кишечное кровотечение, эрозивно-язвенное поражение и перфорация ЖКТ потенциально могут приводить к угрожающим жизни состояниям.

Со стороны системы кроветворения: >1% - анемия; 0.1-1% - лейкопения, изменение лейкоцитарной формулы, тромбоцитопения.

Предрасполагающим фактором для возникновения цитопении является одновременное применение потенциально миелотоксических лекарственных средств, в частности метотрексата.

Дерматологические реакции: >1% - зуд, кожная сыпь; 0.1-1% - крапивница; <0.1% - фотосенсибилизация. В редких случаях возможно развитие буллезных реакций, многоформной эритемы, синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза*.

Со стороны дыхательной системы: < 0.1% - у предрасположенных пациентов после назначения ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, включая Мовалис , сообщалось об остром развитии бронхиальной астмы.

Со стороны ЦНС: >1% - головная боль; 0.1-1% - головокружение, шум в ушах, сонливость; <0.1% - спутанность сознания* нарушение ориентации, изменение настроения*.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: >1% - отеки; 0.1-1% - повышение АД, сердцебиение, приливы.

Со стороны мочевыделительной системы: 0.1-1% - изменения лабораторных показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в крови); <0.1% - острая почечная недостаточность*.

При применении НПВС могут возникать интерстициальный нефрит, альбуминурия и гематурия, однако связь этих изменений с применением мелоксикама пока не установлена.

Со стороны органа зрения: <0.1% - конъюнктивит*, нарушения зрения, в т.ч. нечеткость зрения*.

Аллергические реакции: <0.1% - ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа (в т.ч. анафилактические и анафилактоидные*).

Противопоказания

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

Тяжелая недостаточность функции печени;

Почечная недостаточность тяжелой степени (без проведения гемодиализа);

Явное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенное цереброваскулярное кровотечение или другое кровотечение;

Тяжелая неконтролируемая сердечная недостаточность;

Беременность;

Лактация (грудное вскармливание);

Детский и подростковый возраст до 12 лет;

Известная повышенная чувствительность к мелоксикаму или любому компоненту препарата. Существует вероятность перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.

Препарат нельзя назначать пациентам, у которых ранее после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВС отмечались симптомы бронхиальной астмы, полипоз носа, ангионевротический отек или крапивница.

С осторожностью следует назначать препарат при эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, пациентам пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Мовалис противопоказан при беременности. Подавление синтеза простагландинов может оказывать нежелательное воздействие на беременность и развитие плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на увеличение риска самопроизвольных абортов и пороков сердца у плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов во время беременности. Абсолютный риск развития пороков сердца увеличивался с менее 1% до 1.5%. Такой риск повышается с увеличением дозы и продолжительности терапии.

В III триместре беременности применение ингибиторов синтеза простагландинов может привести к следующим нарушениям развития плода:

Преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия вследствие токсического воздействия на сердечно-легочную систему;

Дисфункция почек, с дальнейшим развитием почечной недостаточности с уменьшением количества амниотической жидкости.

У матери во время родов может увеличиваться продолжительность кровотечения и снижаться сократительная способность матки, и как следствие, увеличиваться время родов.

Известно, что НПВС проникают в грудное молоко, поэтому Мовалис не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Применение мелоксикама, как и других препаратов блокирующих циклооксигеназу/синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть. При нарушении способности к зачатию у женщин или проведении обследования по поводу бесплодия необходимо рассмотреть вопрос об отмене мелоксикама.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (без проведения гемодиализа).

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, доза препарата Мовалис не должна превышать 7.5 мг.

У пациентов с небольшими или умеренными нарушениями функции почек (КК более 25 мл/мин) снижение дозы не требуется.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с заболеваниями ЖКТ в анамнезе и у пациентов, получающих антикоагулянты. Пациенты, у которых отмечаются симптомы со стороны ЖКТ, должны регулярно наблюдаться. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно- кишечного кровотечения Мовалис необходимо отменить.

Как и при использовании других НПВС, желудочно-кишечное кровотечение, язвы и перфорации, потенциально опасные для жизни пациента, могут возникать в ходе лечения в любое время, как при наличии симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста.

Особое внимание следует уделять пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек. В таких случаях должен рассматриваться вопрос о прекращении применения препарата Мовалис .

НПВС ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВС у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным объемом циркулирующей крови может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВС функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пациенты пожилого возраста, больные, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или заболевания почек, пациенты, получающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, приводящие к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.

В редких случаях НПВС могут вызвать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, медуллярный почечный некроз или нефротический синдром.

При использовании препарата Мовалис сообщалось об эпизодическом повышении уровня трансаминаз или других показателей функции печени в сыворотке крови. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, Мовалис следует отменить, и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.

У пациентов с клинически стабильным циррозом печени снижение дозы препарата не требуется.

Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, поэтому такие пациенты должны тщательно наблюдаться. Осторожность должна соблюдаться при лечении пациентов пожилого возраста, у которых выше вероятность нарушений функции почек, печени и сердца.

Применение НПВС совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, и оказывать влияние на натрийуретический эффект мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии.

Мелоксикам, также как и другие НПВС, может маскировать симптомы инфекционного заболевания.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Специальных исследований в отношении влияния препарата на способность управлять автотранспортом и механизмами не проводилось. От этой деятельности следует воздерживаться пациентам с нарушениями зрения, пациентам, отмечающим сонливость или другие нарушения со стороны ЦНС.

Передозировка

Антидот не известен, в случае передозировки препарата следует провести промывание желудка и общую поддерживающую терапию. В клинических исследованиях показано, что колестирамин, связывая мелоксикам в ЖКТ, приводит к его более быстрому выведению.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Мовалиса с другими НПВС увеличивает риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений вследствие синергизма действия. Совместное применение мелоксикама и других НПВС не рекомендуется. Совместное применение ацетилсалициловой кислоты (1000 мг 3 раза/сут.) и мелоксикама у здоровых добровольцев приводило к увеличению AUC (10%) и C max (24%) мелоксикама. Клиническое значение этого взаимодействия не известно.

Антикоагулянты для приема внутрь, антиагреганты, гепарин для системного применения, тромболитические средства при одновременном применении с Мовалисом повышают риск развития кровотечений. В случае невозможности избежать одновременного применения этих препаратов, необходимо тщательное наблюдение за эффектами антикоагулянтов.

НПВС повышают концентрацию лития в плазме за счет снижения почечной экскреции лития. Концентрация лития в плазме может достигать токсических значений. Совместное применение лития и НПВС не рекомендуется. В случае необходимости такой комбинированной терапии следует контролировать концентрацию лития в плазме в начале лечения, при подборе дозы и отмене мелоксикама.

НПВС могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата и таким образом увеличивать концентрацию метотрексата в плазме. В связи с этим больным, получающим высокие дозы метотрексата (более 15 мг в неделю), одновременное применение НПВС не рекомендуется. Риск взаимодействия при одновременном применении метотрексата и НПВС возможен также у пациентов, получающих низкие дозы метотрексата, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. При необходимости комбинированной терапии следует контролировать формулу крови и функцию почек. Необходимо соблюдать осторожность в случае, если НПВС и метотрексат применяются одновременно в течение 3 дней, т.к. концентрация метотрексата в плазме может повышаться и, как следствие могут возникать токсические эффекты. Одновременное применение мелоксикама не влияло на фармакокинетику метотрексата в дозе 15 мг в неделю, однако следует принимать во внимание, что гематологическая токсичность метотрексата усиливается при одновременном приеме НПВС.

Ранее сообщалось о снижении эффективности внутриматочных контрацептивных средств при применении НПВС. Это наблюдение требует дальнейшего подтверждения.

Применение НПВС повышает риск развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием. У пациентов, получающих Мовалис и диуретики, должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек.

НПВС снижают эффект антигипертензивных средств (например, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики), вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.

Совместное применение НПВС и антагонистов рецепторов ангиотензина II (также как и ингибиторов АПФ) усиливает эффект снижения гломерулярной фильтрации. У пациентов с нарушением функции почек это может привести к развитию острой почечной недостаточности.

НПВС, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина. В случае проведения комбинированной терапии следует контролировать функцию почек.

Мелоксикам выводится из организма преимущественно путем печеночного метаболизма, около 2/3 количества препарата, подвергающегося метаболизму в печени, разрушается изоферментами CYP (основной путь метаболизма - изофермент CYP2С9, дополнительный - изофермент CYP3А4), около 1/3 метаболизируется другими системами, например, путем перекисного окисления. При использовании совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или CYP3A4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.

Колестирамин, связывая мелоксикам в ЖКТ, приводит к его более быстрому выведению.

При одновременном применении мелоксикама, антацидов, циметидина, дигоксина или фуросемида значимых фармакокинетических взаимодействий выявлено не было.

Нельзя исключить возможность взаимодействия с пероральными гипогликемическими средствами.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 5 лет.