Эпинефрин фарм группа. Основные свойства и применение в медицине гормона адреналин. Лекарство Эпинефрин: от чего помогает

Фото препарата

Латинское название: Adrenalinum

Код ATX: C01CA24

Действующее вещество: Эпинефрин (Epinephrine)

Производитель: Московский эндокринный завод, Россия; Sanavita Gesundheitsmittel, Германия; ЗАО “Фармацевтическая фирма “Дарница”

Описание актуально на: 14.11.17

Адреналин - адреномиметик, который оказывает прямое стимулирующее действие на альфа- и бета-адренорецепторы.

Действующее вещество

Эпинефрин (Epinephrine).

Форма выпуска и состав

Выпускается в форме раствора в ампулах 1 мл и во флаконах 30 мл.

Показания к применению

Используется в следующих случаях:

• коллапс (острое снижение артериального давления);
• острые медикаментозные аллергические реакции;
• гипогликемия;
• приступы бронхиальной астмы;
• фибрилляция желудочков;
• некоторые заболевания уха, горла, носа и проч.

Противопоказания

Противопоказано применение при использовании наркотических препаратов циклопропана, фторотана и хлороформа. Адреналин в сочетании с этими наркотиками может вызвать сильную аритмию.

Нельзя применять в сочетании с антигистаминными препаратами и окситоцином, так как подобное сочетание усиливает интоксикацию организма.

Инструкция по применению Адреналин (способ и дозировка)

Режим дозирования индивидуальный. Адреналин вводят подкожно, реже – внутримышечно или внутривенно медленно.

Разовая доза для взрослых может составлять 200-1000 мкг, для детей – 100-500 мкг. Раствор для инъекций может применяться в качестве глазных капель.

Для остановки кровотечений препарат применяется местно – к ране прикладывается тампон, смоченный раствором эпинефрина.

Побочные эффекты

Неправильное введение эпинефрина может спровоцировать побочные действия в виде спонтанного учащения сердечного ритма и сильную аритмию. Помимо этого, у больных иногда появляется ощущение страха, тревожности или головная боль.

Передозировка

Информация отсутствует.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Адреналина гидрохлорид-Виал.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

• В момент приема средства происходит спазм сосудов по всему организму, даже в кожных покровах, брюшной полости и почках. Компоненты препарата не затрагивают только сосуды головного мозга, а также легочные и коронарные сосуды. Адреналина гидрохлорид провоцирует учащение сердечного ритма, что приводит к повышению артериального давления.
• Помимо этого, препарат тонизирует скелетные мышцы, вызывает сокращения матки, способствует расслаблению бронхов и ослаблению тонуса гладкой мускулатуры в зоне кишечника.
• Применяется при сильных кровотечениях. Также лекарственное средство незаменимо в офтальмологической практике и при осуществлении хирургических операций. Является идеальным стимулятором работы сердца. Еще этот препарат применяется при анафилактическом шоке, который вызван воздействием или употреблением лекарственных средств, а также укусами насекомых или животных.
• Адреналина гидрохлорид характеризуется моментальным производным эффектом (но, не продолжительным). Его действие продлевает раствор новокаина, дикаина и других анестезирующих средств. В подобном сочетании медленно всасывается в ткани, продлевая свое действие.
• Препарат широко применяется в лечении астмы, а также облегчении астматических приступов удушья. Сочетание чрезмерной дозы инсулина и раствора адреналина является профилактикой гипогликемического шока. Также может применяться в лечении хронической крапивницы.

Особые указания

• Препарат с осторожностью применяют при метаболическом ацидозе, гиперкапнии, гипоксии, фибрилляции предсердий, желудочковой аритмии, легочной гипертензии, гиповолемии, инфаркте миокарда, неаллергическом шоке, тиреотоксикозе, окклюзионных заболеваниях сосудов, церебральном атеросклерозе, закрытоугольной глаукоме, сахарном диабете, болезни Паркинсона, судорожном синдроме, гипертрофии предстательной железы. Адреналин с осторожностью применяется одновременно с ингаляционными средствами для наркоза у детей и пациентов пожилого возраста.
• Не вводят внутриартериально, из-за риска развития гангрены.
• Принимают интракоронарно при остановке сердца.
• При аритмиях, вызванных эпинефрином, показаны бета-адреноблокаторы.

При беременности и грудном вскармливании

Адекватные и строго контролируемые клинические исследования безопасности применения во время беременности и лактации не проводились. Препарат назначается при беременности и лактации только в случаях, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

В детском возрасте

Назначается с осторожностью.

В пожилом возрасте

Назначается с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

• Блокаторы альфа- и бета-адренорецепторов являются антагонистами препарата.
• Неселективные бета-адреноблокаторы потенцируют прессорный эффект эпинефрина.
• В сочетании с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза, кокаином повышен риск аритмий. В сочетании с другими симпатомиметическими средствами повышен риск выраженных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. В сочетании с антигипертензивными средствами эффективность последних снижается. Сочетание с алкалоидами спорыньи приводит к усилению вазоконстрикторного эффекта.
• Эффекты эпинефрина могут потенцировать ингибиторы МАО, м-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, препараты гормонов щитовидной железы, резерпин, октадин.
• Препарат уменьшает действие гипогликемических препаратов, нейролептиков, холиномиметиков, миорелаксантов, опиоидных анальгетиков, а также снотворных.

Условия отпуска из аптек

Информация отсутствует.

Условия и сроки хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 15 °С.

Срок годности – 3 года.

Цена в аптеках

Цена Адреналин за 1 упаковку начинается от 87 руб.

Внимание!

Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.

Адреномиметик, оказывает прямое стимулирующее действие на — и -адренорецепторы.
Под действием эпинефрина (адреналина) вследствие стимуляции -адренорецепторов происходит увеличение содержания внутриклеточного кальция в гладких мышцах. Активация 1-адренорецепторов повышает активность фосфолипазы С (через стимуляцию G-белка) и образование инозитолтрифосфата и диацилглицерола. Это способствует высвобождению кальция из депо саркоплазматического ретикулума. Активация 2-адренорецепторов приводит к открытию кальциевых каналов и увеличению входа кальция в клетки.
Стимуляция -адренорецепторов вызывает обусловленную G-белком активацию аденилатциклазы и увеличение образования цАМФ. Этот процесс является пусковым механизмом развития реакций со стороны различных органов-мишеней. В результате стимуляции 1-адренорецепторов в тканях сердца происходит увеличение внутриклеточного кальция. При стимуляции 2-адренорецепторов происходит уменьшение свободного внутриклеточного кальция в гладких мыщцах, обусловленное с одной стороны увеличением его транспорта из клетки, а с другой — его накоплением в депо саркоплазматического ретикулума.
Оказывает выраженное действие на сердечно-сосудистую систему. Увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный и минутный объем сердца. Улучшает AV-проводимость, повышает автоматизм. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Вызывает сужение сосудов органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, в меньшей степени — скелетных мышц. Повышает АД (главным образом систолическое), в высоких дозах повышает ОПСС. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление ЧСС.
Эпинефрин (адреналин) расслабляет гладкие мышцы бронхов, понижает тонус и моторику ЖКТ, расширяет зрачки, способствует понижению внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот.

Фармакокинетика препарата.

Метаболизируется при участии МАО и КОМТ в печени, почках, ЖКТ. T1/2 составляет несколько минут. Выводится почками.
Проникает через плацентарный барьер, не проникает через ГЭБ.
Выделяется с грудным молоком.

Показания к применению:

Аллергические реакции немедленного типа (в т.ч. крапивница, ангионевротический шок, анафилактический шок), развивающиеся при применении лекарственных средств, сывороток, переливании крови, употреблении пищевых продуктов, укусах насекомых или введении других аллергенов.
Бронхиальная астма (купирование приступа), бронхоспазм во время наркоза.
Асистолия (в т.ч. на фоне остро развившейся AV-блокады III степени).
Кровотечение из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в т.ч. из десен).
Артериальная гипотензия, не поддающаяся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (в т.ч. шок, травма, бактериемия, операции на открытом сердце, почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, передозировка лекарственных средств).
Необходимость удлинения действия местных анестетиков.
Гипогликемия (вследствие передозировки инсулина).
Открытоугольная глаукома, при хирургических операциях на глазах — отечность конъюнктивы (лечение), для расширения зрачка, внутриглазная гипертензия.
С целью остановки кровотечения.
Лечение приапизма.

Дозировка и способ применения препарата.

Индивидуальный. Вводят п/к, реже — в/м или в/в (медленно). В зависимости от клинической ситуации разовая доза для взрослых может составлять от 200 мкг до 1 мг; для детей -100-500 мкг. Раствор для инъекций может быть использован в качестве глазных капель.
Местно применяют для остановки кровотечений — используют тампоны, смоченные раствором эпинефрина.

Побочное действие Epinephrine:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД; при применении в высоких дозах — желудочковые аритмии; редко — аритмия, боль в грудной клетке.
Со стороны нервной системы: головная боль, тревожное состояние, тремор, головокружение, нервозность, усталость, психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), нарушение сна, мышечные подергивания.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).
Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема.
Прочие: гипокалиемия, повышенное потоотделение; местные реакции — боль или жжение в месте в/м инъекции.

Противопоказания к препарату:

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, феохромоцитома, артериальная гипертензия, тахиаритмия, ИБС, фибрилляция желудочков, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к эпинефрину.

Применение при беременности и лактации.

Эпинефрин (адреналин) проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения эпинефрина не проведено. Применение при беременности и в период лактации возможно только в случаях, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Особый указания по применению Epinephrine.

C осторожностью применяют при метаболическом ацидозе, гиперкапнии, гипоксии, фибрилляции предсердий, желудочковой аритмии, легочной гипертензии, гиповолемии, инфаркте миокарда, шоке неаллергического генеза (в т.ч. кардиогенный, травматический, геморрагический), при тиреотоксикозе, окклюзионных заболеваниях сосудов (в т.ч. в анамнезе — артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, холодовая травма, диабетический эндартериит, болезнь Рейно), церебральном атеросклерозе, закрытоугольной глаукоме, сахарном диабете, болезни Паркинсона, судорожном синдроме, гипертрофии предстательной железы; одновременно с ингаляционными средствами для наркоза (фторотана, циклопропана, хлороформа), у пациентов пожилого возраста, у детей.
Эпинефрин не следует вводить внутриартериально, поскольку выраженное сужение периферических сосудов может привести к развитию гангрены.
Эпинефрин можно применять интракоронарно при остановке сердца.
При аритмиях, вызванных эпинефрином, назначают бета-адреноблокаторы.

Взаимодействие Epinephrine с другими препаратами.

Антагонистами эпинефрина являются блокаторы — и -адренорецепторов.
Неселективные бета-адреноблокаторы потенцируют прессорный эффект эпинефрина.
При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином возрастает риск развития аритмий (одновременное применение не рекомендуется, за исключением случаев крайней необходимости); с другими симпатомиметическими средствами — усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с диуретиками) — снижение их эффективности; с алкалоидами спорыньи — усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены).
Ингибиторы МАО, м-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, препараты гормонов щитовидной железы, резерпин, октадин, потенцируют эффекты эпинефрина.
Эпинефрин уменьшает эффекты гипогликемических средств (в т.ч. к инсулину), нейролептиков, холиномиметиков, миорелаксантов, опиоидных анальгетиков, снотворных средств.
При одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT (в т.ч. астемизолом, цизапридом, терфенадином) происходит увеличение продолжительности интервала QT.

На стресс организм реагирует моментально, резко выбрасывая в кровь огромное количество адреналина. В результате суживаются кровеносные сосуды, активизируется деятельность сердечно-сосудистой системы. Чтобы обеспечить максимальный прилив крови к головному мозгу, отключаются пищеварительная, мочеполовая и другие системы (весь кислород и глюкоза передаются в мышечные ткани человека), ускоряется пульс, что приводит к расширению сердечных сосудов, а также сосудов головного мозга.

Не удивительно, что если в первые три минуты после остановки сердца раствор адреналина уколоть прямо в сердце, можно восстановить кровообращение, сердечный ритм, и спасти от смерти.

Гормон адреналин вырабатывают клетки мозгового вещества надпочечников, и в небольшом количестве он присутствует в организме всегда. При опасности, сильном испуге, физической травме или других стрессовых ситуациях его выработка резко увеличивается, в результате чего активизируется реакция «беги или бей», которая даёт возможность бежать с нетипичной для человека скоростью, преодолевать высокие преграды, а в случае усталости улучшает мышечную работоспособность.

Резкий выброс адреналина вырабатывает у человека своевременную защитную реакцию на неожиданные шоковые и стрессовые ситуации, давая возможность вовремя среагировать и предпринять конкретные действия. Гормон увеличивает количество глюкозы, питающей мозг, стимулируя мозговую активность и центральную нервную систему, давая возможность сориентироваться в опасной ситуации и найти выход.

При этом адреналин стимулирует иммунную систему и способен подавить развитие в организме аллергических и воспалительных процессов.

Признаками выброса адреналина являются побледнение рук, лица, расширение зрачков, резкий рост кровяного давления. Такая ситуация длится около пяти минут, поскольку буквально через несколько секунд, как начинает выделяться адреналин, активизируются системы, которые его погашают, в результате чего избыток гормона выходит из организма через пот, слезы или мочу.

Выход лишнего количества адреналина необходим, в противном случае запустится процесс окисления и распада белка, в результате чего понизится тонус организма, уменьшится мышечная масса, что может спровоцировать истощение. Поскольку высокое количество гормона вызывает повышенное артериальное давление, это может привести к сердечной недостаточности, вызвать аритмию, аневризм, инсульт.

Если выбросы адреналина происходят в малом количестве, это сигнализирует о заболевании надпочечников, сильной аллергии, патологии почек. Его часто не хватает людям, которые перенесли тяжелые операции на сердце, переживают сильнейшую депрессию, потеряли слишком много крови (например, из-за ДТП).

Поэтому если человек становится слишком апатичным и плохо реагирует на внешние раздражители в течение продолжительного времени, нужно обязательно обратиться к врачу для диагностики болезни и последующего лечения.

Применение в медицине

В медицине применение искусственного адреналина направлено на осуществление противошоковой терапии, которая даёт возможность запустить важные для организма системы и откорректировать физиологическое или эмоциональное состояние больного. Также препарат применяют:

• при нарушении кровоснабжения жизненно важных внутренних органов;
• для устранения анафилактического шока, который возникает при остановке сердца или во время серьезной сердечной недостаточности;
• при резком снижении артериального давления;
• при острых аллергических реакциях различного типа (укуса насекомых, лекарства, переливание крови, пища);
• при пониженном уровне сахара (гипогликемии), что спровоцировала слишком большая доза инсулина;
  некоторых лор-заболеваниях;
• при слишком высоком внутриглазном давлении (открытоугольная глаукома), а также во время операций на глазах;
• при бронхиальной астме, от приступов удушья;
• при фибрилляции желудочков (хаотическое сокращение волокон миокарда с частотой 250-280 в минуту, что может привести к полной остановке сердца в течение двух минут).

Таблетки прописывают при стенокардии, артериальной гипертензии, назначают при синдромах, что сопровождает слишком высокое чувство тревоги, сжатие в груди или чувство лежащей поперек грудной клетки перекладины. Свечи с адреналином применяют при геморрое: благодаря гормону они уменьшают артериальный приток, быстро останавливают кровотечение, вызывают спазмы капилляров, что окружают прямую кишку.

Характеристика препарата

Международным непатентованным названием (МНН) действующего вещества лекарства «Адреналин» является эпинефрин, принадлежащий к клинико-фармакологической группе альфа-бета-адреномиметик. В одних препаратах активное вещество было получено из надпочечников крупного рогатого скота, в других – имеет синтетическое происхождение. Препараты могут иметь различную форму выпуска:

• 0,1%-ого раствора адреналина гидрохлорида;
• 0,18%-ого раствора адреналина гидротартрата;
• в таблетках (форма выпуска – гомеопатические гранулы D3);
• свечи с адреналином (для более эффективного лечения геморроя).

Растворы для наружного применения выпускают во флаконах по 10 мл, для подкожного, внутривенного и внутримышечного введения – в ампулах по 1 мл (стоимость пяти ампул составляет от 65 рублей и выше). Хранят герметически закупоренные флаконы оранжевого цвета или запаянные ампулы в защищенном от солнца месте.

Фармакологическое действие препарата таково, что во время приема лекарства происходит спазм сосудов практически по всему организму, за исключением легочных, корональных сосудов и сосудов головного мозга. Это приводит к повышению артериального давления и активизации скелетных мышц, вызывает сокращение матки, расслабляет бронхи, снижает тонус гладкой мускулатуры в районе кишечника.

По этой причине препарат Адреналин часто используют во время операций, для остановки сильного кровотечения, при анафилактическом шоке, который был вызван лекарствами, укусами животных или насекомых. Для препарата характерный моментальный, но непродолжительный эффект.

Поскольку слишком большие дозы препарата вводить нельзя, чтобы продлить его действие, врачи сочетают эпинефрин с растворами новокаина, дикаина или другими анестезирующими препаратами. Благодаря этому гормон медленнее всасывается в клетки, из-за чего его действие более продолжительно.

Кроме того, препарат оказывает стимулирующее воздействие на иммунную систему человека, прежде всего повышением количества лейкоцитов, которые выходят из селезёнки, костномозгового депо, а также перераспределяются при спазме сосудов. Это позволяет успешно применять адреналин при воспалительных, инфекционных процессах, аллергических реакциях.

Благотворно влиять на свертываемость крови можно благодаря способности эпинефрина увеличивать количество и активность тромбоцитов, которое происходит одновременно со спазмом мелких капилляров, благодаря чему останавливается кровь.

Побочные эффекты и противопоказания

Хотя с помощью адреналина в критической ситуации можно спасти жизнь, воздействие препарата на организм настолько велико, что применять его нужно крайне осторожно, ни в коем случае не превышая дозы, и только по указанию врача. Выброс адреналина часто сопровождает искаженное восприятие реальности, головокружение.

Поскольку тело в этот момент получает дополнительный заряд в виде глюкозы, в случае отсутствия стрессовой ситуации, энергия не находит выхода, в результате чего деятельность адреналина начинает негативно влиять на сердечную мышцу и стать причиной сердечной недостаточности. Нередки в этом случае нервные срывы и бессонница, сигнализирующие о том, что человек пребывает в состоянии хронического стресса.

Категорически нельзя применять адреналин одновременно с такими наркотическими препаратами, как циклопропан, фторотан, хлороформ: это может вызвать сильнейшую аритмию. Нельзя сочетать с антигистаминными препаратами и окситоцином, поскольку может вызвать интоксикацию организма. Инструкция к препарату не рекомендует применять синтетический гормон при:

• всех формах аневризма;
• гипертонии;
• атеросклерозе;
• сахарном диабете;
• тиреотоксикозе (высокий уровень гормонов щитовидной железы);
• глаукоме;
• при беременности и во время кормления грудью.

Применение

Поскольку адреналин имеет различную форму выпуска, в т. ч. в виде раствора, при необходимости его можно колоть не только подкожно или внутримышечно, но и внутривенно. Кроме того, такая форма позволяет смазывать им кожу, а также останавливать кровотечения, смочив в лекарстве тампон или повязку.

Инструкция предусматривает, что дозировка лекарства в сутки не должна превышать 5 мл, разовый ввод средства – не более одного. Средство вводить нужно очень медленно и аккуратно. Делать это, а также назначать дозировку должен лишь врач. В противном случае последствия будут катастрофичными: слишком большая доза может привести к смерти.

Доза для ребенка подбирается индивидуально, если улучшения состояния не наступает, адреналин колоть нельзя: его нужно заменить на аналоги. Что касается адреналина в таблетках или лекарств от геморроя, содержащие адреналин, их также нужно принимать только по назначению врача, строго придерживаясь инструкции и дозировки.

Epinephrine
Адрено- и симпатомиметики (а-, в-), гипертензивные средства

Форма выпуска

Р-р д/ин. 0,1% (адреналина гидрохлорид) Р-р д/ин. 0,18% (адреналина гидротартрат) Р-р д/нар. прим. 0,1% (адреналина гидрохлорид)

Р-р д/нар. прим. 0,18% (адреналина гидротартрат)

Механизм действия

Эпинефрин активирует все виды адренорецепторов. На клеточном уровне эффекты активации адренорецепторов приводят к серии биохимических процессов и, в конечном счете, к увеличению или снижению концентрации ионов кальция в клетке. Соответственно усиливается или ослабляется функциональная активность клетки. В отношении гладких мышц это выражается в повышении или падении мышечного тонуса.

Какие именно биохимические процессы начнутся в клетке и как, следовательно, изменится характер клеточной активности, зависит от типа рецептора, локализованного на клеточной мембране. Например, гладкомышечные клетки сосудов внутренних органов несут a1-адренорецепторы, стимуляция которых приводит к сокращению клеток, сужению сосудов. На гладкомышечных клетках бронхов находятся в2-ад-ренорецепторы, взаимодействие эпинефрина с которыми вызывает расслабление клеток и расширение бронхов.

Основные эффекты

Действие эпинефрина многообразно, но хорошо вписывается в картину подготовки организма к физической работе.

Сердечно-сосудистая система является основной мишенью эпинефрина:
■ увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный и минутный объемы крови, улучшает атриовентрикулярную проводимость, повышает возбудимость и автоматизм сердечной мышцы, увеличивает потребность миокарда в кислороде;
■ под действием эпинефрина на а:-адренорецеп-торы суживаются сосуды органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, возрастает общее периферическое сопротивление сосудов, повышается АД (главным образом систолическое);
■ прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление частоты сердечных сокращений;
■ сужение сосудов является причиной уменьшения скорости всасывания местноанестезирующих средств, что увеличивает продолжительность местной анестезии и снижает токсическое влияние анестетиков;
■ возбуждение в2-рецепторов сосудов (скелетных мышц, печени, сердца и т.д.) приводит к их расширению.
Эпинефрин расслабляет гладкие мышцы бронхов (стимуляция в2-адренорецепторов), снижает почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов, тонус и моторику ЖКТ.

Под действием эпинефрина происходит снижение тонуса матки.

Эпинефрин расширяет зрачки, способствует уменьшению продукции внутриглазной жидкости и снижению внутриглазного давления.

Вызывает гипергликемию (усиливает гликогенолиз и глюконеогенез) и мобилизацию жирных кислот из жировых депо, что повышает содержание в плазме свободных жирных кислот.

Ингибирует аллергические реакции. Угнетает индуцированное антигенами высвобождение гистамина и лейкотриенов, устраняет спазм бронхиол, предотвращает развитие отека их слизистой. Терапевтический эффект развивается практически мгновенно при в/в введении, после п/к инъекции — через 5—10 мин (максимальный эффект — через 20 мин), при в/м введении время начала эффекта вариабельно. Эпинефрин — ЛС короткого действия: при в/в введении его продолжительность составляет 1—2 мин.

Фармакокинетика

При п/к и в/м инъекциях хорошо всасывается. Хорошо абсорбируется при эндотрахеальном и конъюнктивальном введении. Время достижения максимальной концентрации эпинефрина в плазме при п/к и в/м инъекциях — 3—10 мин. Проникает через плаценту и в грудное молоко. Эпинефрин быстро разрушается моноаминоксидазой и катехол-орто-метилтрансферазой клеток печени, почек, слизистой кишечника, нервных клеток с образованием неактивных метаболитов. Метаболиты, а также в незначительном количестве эпинефрин в неизмененном виде выводятся почками. Т1/2 при в/в инъекциях — 1—2 мин.

Показания

Эпинефрин входит в состав большинства местноанестезирующих растворов. Эпинефрин назначают при:
■ анафилактическом шоке, травматическом шоке и шоке, вызванном другими причинами;
■ бронхиальной астме (купирование приступа), бронхоспазме во время наркоза;
■ гипогликемии, в т.ч. вследствие передозировки инсулина;
■ кровотечении из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в т.ч. из десен);
■ артериальной гипотензии, не поддающейся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (в т.ч. шок, травма, бактериемия, операции на открытом сердце, почечная недостаточность и др.);
■ необходимости удлинения действия местных анестетиков.

Способ применения и дозы

Пути введения эпинефрина — п/к, в/м, реже в/в, внутрисердечный (при остановке сердца), для местного применения, кроме того, используются тампоны, смоченные раствором эпинефрина (при кровотечениях), и глазные капли. Иногда вводят эндотрахеально. Режим дозирования индивидуальный. Эпинефрин применяют в виде разовых инъекций по 0,3—1 мл 0,1% раствора гидрохлорида (при необходимости допускается повторное введение через 10—20 мин — до 3 раз), иногда в/в капельно со скоростью 1 мкг/мин (с возможным увеличением до 2— 10 мкг/мин). Во время реанимационных мероприятий возможно введение его в нарастающей дозе (увеличение дозы на 1 мл каждые 5 мин).

Детям при анафилактическом шоке: п/к или в/м по 10 мкг/кг (максимально — до 0,3 мг), при необходимости введение этих доз повторяют через каждые 15 мин (до 3 раз).

Детям при бронхоспазме: п/к 10 мкг/кг (максимально — до 0,3 мг), инъекции этих доз при необходимости повторяют каждые 15 мин (до 3— 4 раз) или каждые 4 ч.

Противопоказания

■ Гиперчувствительность.
■ Артериальная гипертензия, феохромоцитома.
■ Выраженный атеросклероз.
■ Ишемическая болезнь сердца, фибрилляция желудочков, тахиаритмия.
■ Тиреотоксикоз, сахарный диабет.
■ Закрытоугольная глаукома.
■ Беременность, период лактации.
■ Недопустимо одновременное применение со средствами для ингаляционного наркоза (фторотан, циклопропан, хлороформ).
■ Применение для коррекции гипотензии во время родов не рекомендуется, поскольку может задерживать вторую стадию родов; при введении в больших дозах для ослабления сокращения матки может вызвать длительную атонию матки с кровотечением.

Предостережения, контроль терапии

Для профилактики и терапии аритмий, возникших на фоне эпинефрина, показаны в-адреноблокаторы.
Внутрисердечно эпинефрин вводится, если другие способы недоступны, т.к. существует риск тампонады сердца и пневмоторакса.

Эпинефрин нельзя вводить внутриартериально из-за возможного развития гангрены при спазме сосудов.
В период лечения рекомендуется определение концентрации ионов калия в сыворотке крови, измерение артериального и центрального венозного давления, диуреза, показателей гемодинамики, снятие электрокардиограммы.

При эндотрахеальном введении всасывание и окончательная концентрация эпинефрина в плазме могут быть непредсказуемы.

Нецелесообразно применять длительно.

Строго контролируемых исследований применения эпинефрина у беременных не проведено. Установлена статистически закономерная взаимосвязь появлений уродств и паховой грыжи у детей, матери которых применяли эпинефрин в течение I триместра или на протяжении всей беременности, сообщалось также об одном случае возникновения аноксии у плода после в/в ведения матери эпинефрина. Эпинефрин не следует применять беременным при АД выше 130/80 мм рт. ст.

При прекращении лечения дозы следует уменьшать постепенно, т.к. внезапная отмена терапии может приводить к тяжелой гипотензии.

Эпинефрин легко разрушается щелочами и окисляющими средствами.

С осторожностью назначать:
■ при метаболическом ацидозе, гиперкапнии, гипоксии;
■ при легочной гипертензии;
■ при гиповолемии;
■ при шоке неаллергического генеза (в т.ч. кардиогенном, травматическом, геморрагическом);
■ при церебральном атеросклерозе;
■ при гипертрофии предстательной железы;
■ в пожилом и детском возрасте.

Побочные эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
■ возможны нарушения ритма сердца, повышение АД;
■ при высоких дозах — желудочковые аритмии, боль в области сердца.

Со стороны нервной системы:
■ часто — головная боль, тревожное состояние, тремор;
■ реже — головокружение, нервозность, усталость, психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), нарушение сна, мышечные подергивания.

Со стороны пищеварительной системы:
■ часто — тошнота, рвота.

Со стороны мочевыделительной системы:
■ редко — затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).

Местные реакции:
■ боль или жжение в месте в/м инъекции.

Другие эффекты:
■ редко — гипокалиемия;
■ очень редко — повышенное потоотделение. Опыты на животных показали, что ЛС обладает тератогенным действием при введении в дозах, в 25 раз превышающих рекомендуемую дозу для человека

Передозировка

Симптомы: чрезмерное повышение АД, тахикардия, сменяющаяся брадикардией, нарушения ритма (фибрилляция предсердий и желудочков), похолодание и бледность кожных покровов, рвота, головная боль, метаболический ацидоз, инфаркт миокарда, черепно-мозговое кровоизлияние (особенно у пожилых пациентов), отек легких, вероятен смертельный исход.

Лечение: немедленное прекращение введения, для снижения АД инъекции а-адреноблокаторов (фентоламин), при аритмиях — в-адреноблокаторы (пропранолол), в дальнейшем — симптоматическая терапия.

Формула: C9H13NO3, химическое название: (R)-4--1,2-бензолдиол (в виде гидрохлорида или тартрата).
Фармакологическая группа: вегетотропные средства/ адреномиметические средства/ адрено- и симпатомиметики (альфа-, бета-); органотропные средства/ сердечно-сосудистые средства
/ гипертензивные средства.
Фармакологическое действие: альфа- и бета-адреностимулирующее.

Фармакологические свойства

На клеточном уровне эпинефрин активирует на внутренней поверхности оболочки клеток аденилатциклазу, увеличивает содержание Ca2+ и цАМФ внутри клетки. Эпинефрин в очень малых дозах, при скорости введения менее 0,01 мкг/кг/мин, может уменьшать артериальное давление из-за расширения сосудов в скелетных мышцах. При скорости введения 0,04–0,1 мкг/кг/мин повышает силу сердечных сокращений и частоты пульса, МОК и УОК, уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов; более 0,02 мкг/кг/мин повышает общее периферическое сопротивление сосудов и артериальное давление, суживает сосуды. Прессорный эффект эпинефрина может привести к кратковременному рефлекторному замедлению частоты сердечных сокращений. Эпинефрин расслабляет гладкую мускулатуру бронхов. Дозы больше 0,3 мкг/кг/мин уменьшают кровоснабжение внутренних органов, кровоток в почках, моторику и тонус желудочно-кишечного тракта. Эпинефрин расширяет зрачки, снижает образование внутриглазной жидкости и внутриглазное давление. Вызывает гипергликемию (усиливает глюконеогенез и гликогенолиз) и увеличивает плазменную концентрацию свободных жирных кислот. Эпинефрин повышает возбудимость, проводимость и автоматизм миокарда; повышает потребность миокарда в кислороде. Ингибирует вызванное антигенами выделение лейкотриенов и гистамина, снимает спазмы бронхиол, не допускает развитие отека их слизистой оболочки. Эпинефрин действует на альфа-адренорецепторы, которые расположены в слизистых оболочках, коже и внутренних органах, что приводит к сужению сосудов, уменьшению скорости всасывания местноанестезирующих препаратов, увеличению длительности и снижению токсического действия местной анестезии. При стимуляции бета2-адренорецепторов усиливается выведение из клетки K+, что может привести к развитию гипокалиемии. При введении интракавернозно снижает кровенаполнение пещеристых тел. Лечебный эффект при введении внутривенно развивается практически мгновенно (длительность действия составляет 1–2 минуты), при подкожном введении - через 5–10 минут (эффект становится максимальным через 20 минут), при введении внутримышечно - время начала действия вариабельное.

Эпинефрин при подкожном или внутримышечном введении хорошо всасывается. Также эпинефрин всасывается и при конъюнктивальном, и эндотрахеальном введении. Максимальная концентрация в крови при внутримышечном и подкожном введении достигается через 3–10 минут. Эпинефрин выделяется с грудным молоком, проникает через плаценту, не проникает через гематоэнцефалический барьер. Эпинефрин подвергается метаболизму в основном КОМТ и МАО в окончаниях симпатических нервов и прочих тканей, печени с формированием неактивных метаболитов. Период полувыведения эпинефрина при введении внутривенно составляет 1–2 минуты. В основном выводится эпинефрин почками виде метаболитов: сульфатов, ванилилминдальной кислоты, глюкуронидов; в неизмененном виде выводится в незначительном количестве.

Показания

Аллергические реакции немедленного типа (включая и крапивницу, анафилактический и ангионевротический шок), которые развиваются при переливании крови, использовании лекарственных препаратов, сывороток, укусах насекомых, употреблении пищевых продуктов или введении прочих аллергенов; асистолия (включая и на фоне остро развившейся AV блокады 3 степени); бронхиальная астма (снятие приступа); развитие бронхоспазма во время наркоза; кровотечение из поверхностных сосудов слизистых оболочек и кожи; необходимость пролонгирования действия местных анестетиков; артериальная гипотензия, которая не поддается действию адекватных объемов замещающих жидкостей (в том числе травма, шок, бактериемия, почечная недостаточность, операции на открытом сердце, передозировка лекарственными средствами, хроническая сердечная недостаточность); открытоугольная глаукома; гипогликемия (при передозировке инсулином); приапизм; при хирургических операциях на глазах - для расширения зрачка, отечность конъюнктивы (лечение), остановка кровотечения, внутриглазная гипертензия.

Способ применения эпинефрина и дозы

Эпинефрин вводится подкожно, внутримышечно, внутривенно.
При анафилактическом шоке: медленно внутривенно 0,1–0,25 мг разведенные в 10 мл 0,9% раствора хлорида натрия, если необходимо, то продолжают введение внутривенно капельно в концентрации 0,1 м/мл; если состояние больного допускает медленное действие (3–5 минут), то предпочтительнее вводить внутримышечно (или подкожно) 0,3–0,5 мг в неразбавленном или разбавленном виде, при необходимости введение повторяют через 10–20 минут (до 3 раз).
В качестве сосудосуживающего средства вводят внутривенно капельно со скоростью 1 мкг/мин (с возможным увеличением скорости введения до 2–10 мкг/мин).
При бронхиальной астме: внутривенно по 0,1–0,25 мг в разбавленном в концентрации 0,1 мг/мл или подкожно 0,3–0,5 мг в неразбавленном или разбавленном виде, повторные дозы, при необходимости, можно вводить через каждые 20 минут (до 3 раз).
Асистолия: внутрисердечно 0,5 мг (разбавляют 10 мл 0,9% раствора хлорида натрия или другим раствором); при проведении реанимационных мероприятий - по 1 мг (в разбавленном виде) внутривенно каждые 3–5 минут; если больной интубирован, то возможно эндотрахеальное введение - оптимальные дозы не установлены, но должны в 2–2,5 раза быть больше дозы для внутривенного введения.
Пролонгирование действия местных анестетиков: в концентрации 5 мкг/мл (от вида используемого анестетика зависит доза), для спинномозговой анестезии - 0,2–0,4 мг.
Новорожденные (при асистолии): внутривенно, медленно, 10–30 мкг/кг каждые 3–5 минут; детям, старше 1 месяца: внутривенно, 10 мкг/кг (в дальнейшем при необходимости каждые 3–5 минут вводят по 100 мкг/кг); возможно применение эндотрахеального введения.
Детям при бронхоспазме: подкожно 10 мкг/кг (максимально - до 0,3 мг), при необходимости введение повторяют каждые 15 минут (до 3–4 раз) или каждые 4 часа.
Детям при анафилактическом шоке: внутримышечно или подкожно - по 10 мкг/кг (максимально - до 0,3 мг), при необходимости повторяют введение этих доз через каждые 15 минут (до 3 раз).
Открытоугольная глаукома - 2 раза в день по 1 капле 1–2% раствора. Для остановки кровотечений, местно, в виде тампонов, которые смочены раствором препарата.

При проведении инфузии необходимо применять прибор с измерительным приспособлением для регулирования скорости введения препарата. Инфузии стоит проводить в крупную вену (лучше в центральную). Внутрисердечно эпинефрин вводится при асистолии, только если другие способы недоступны, так как имеется риск пневмоторакса и тампонады сердца. Во время терапии эпинефрином рекомендован контроль содержания в сыворотке крови K+, измерение диуреза, артериального давления, МОК, центрального венозного давления, ЭКГ, давления заклинивания в легочных капиллярах и давления в легочной артерии. Высокие дозы эпинефрина при инфаркте миокарда из-за повышения необходимости миокарда в кислороде могут усилить ишемию. Эпинефрин усиливает гликемию, поэтому при сахарном диабете необходимы более высокие дозы производных сульфонилмочевины и инсулина. При введении эндотрахеально всасывание и окончательное плазменное содержание эпинефрина могут быть непредсказуемы. Использование эпинефрина при шоке не заменяет переливания плазмы, крови, солевых растворов или/и кровезамещающих жидкостей. Использовать длительно эпинефрин нецелесообразно (сужение периферических сосудов может привести возможному развитию гангрены или некроза). Использование эпинефрина во время родов для коррекции гипотензии не рекомендуется, так как может задерживаться вторая стадия родов; при использовании больших доз для ослабления сокращения матки эпинефрин может вызвать продолжительную атонию матки с кровотечением. Можно применять эпинефрин у детей при остановке сердца, но необходимо соблюдать осторожность, так как в схеме дозирования требуются 2 разные концентрации препарата. При прекращении терапии дозы необходимо снижать постепенно, поскольку внезапная отмена лечения может стать причиной развития тяжелой гипотензии. Эпинефрин легко разрушается окисляющими средствами и щелочами. Если раствор эпинефрина содержит осадок или приобрел коричневый или розоватый цвет, то вводить его нельзя. Неиспользованную часть эпинефрина необходимо уничтожать.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, феохромоцитома, ГОКМП, артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, фибрилляция желудочков, тахиаритмия, период лактации, беременность.

Ограничения к применению

Метаболический ацидоз, гипоксия, гиперкапния, фибрилляция предсердий, легочная гипертензия, желудочковая аритмия, гиповолемия, шок неаллергического происхождения (включая и кардиогенный, геморрагический, травматический), инфаркт миокарда, тиреотоксикоз, церебральный атеросклероз, окклюзионные болезни сосудов (в том числе и наличие их в анамнезе - атеросклероз, артериальная эмболия, болезнь Бюргера, диабетический эндартериит, холодовая травма, болезнь Рейно), закрытоугольная глаукома, болезнь Паркинсона, сахарный диабет, гипертрофия предстательной железы, судорожный синдром, пожилой и детский возраст, совместное использование ингаляционных анестетиков (циклопропан, галотан, хлороформ).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано использование эпинефрина при беременности и кормлении грудью. Адекватные и строго контролируемые исследования использования эпинефрина у беременных отсутствуют. Установлена взаимосвязь появлений паховой грыжи и уродств у детей, чьи матери использовали эпинефрин в течение беременности; также есть сообщение об одном случае развития аноксии у плода после внутривенного ведения эпинефрина матери. В исследованиях на животных установлено (при использовании доз, которые в 25 раз превышают рекомендуемую дозу для человека), что эпинефрин вызывает тератогенный эффект.

Побочные действия эпинефрина

Система кровообращения: стенокардия, тахикардия или брадикардия, сердцебиение, снижение или повышение артериального давления, аритмия, желудочковые аритмии, боли в грудной клетке;
нервная система: головная боль, тремор, тревожное состояние, головокружение, усталость, нервозность, психоневротические расстройства (дезориентация, психомоторное возбуждение, нарушение памяти, паническое и агрессивное поведение, паранойя, шизофреноподобные расстройства), мышечные подергивания, нарушение сна;
система пищеварения: тошнота, рвота;
мочеполовая система: болезненное и затрудненное мочеиспускание (при гиперплазии простаты);
местные реакции: жжение и боль в месте инъекции;
аллергические реакции: бронхоспазм, ангионевротический отек, многоформная эритема, кожная сыпь;
прочие: повышенная потливость, гипокалиемия.

Взаимодействие эпинефрина с другими веществами

Блокаторы бета-и альфа-адренорецепторов являются антагонистами эпинефрина. Эпинефрин ослабляет эффекты снотворных средств и наркотических анальгетиков. При совместном использовании эпинефрина с хинидином, сердечными гликозидами, трициклическими антидепрессантами, препаратами для ингаляционного наркоза (энфлуран, хлороформ, изофлуран, галотан, метоксифлуран), допамином, кокаином увеличивается вероятность развития аритмий (вместе не применять или использовать необходимо очень осторожно); с прочими симпатомиметическими препаратами - усиление выраженности побочных реакций со стороны системы кровообращения; с антигипертензивными препаратами (включая и диуретики) - уменьшение их эффективности. Совместное использование эпинефрина с ингибиторами МАО (включая и прокарбазин, фуразолидон, селегилин) может вызвать выраженное и внезапное увеличение артериального давления, головную боль, гиперпиретический криз, аритмии, рвоту; с феноксибензамином - тахикардию и усиление гипотензивного эффекта; с нитратами - ослабление их лечебного действия; с фенитоином - брадикардию и внезапное понижение артериального давления; с препаратами, которые удлиняют интервал QT (включая и цизаприд, астемизол, терфенадин), - удлинение интервала QT; с препаратами гормонов щитовидной железы - взаимное усиление действия; с алкалоидами спорыньи - усиление сосудосуживающего эффекта (возможны выраженная ишемия и развитие гангрены); с диатризоатами, йоксагловой или йоталамовой кислотами - усиление неврологических эффектов. Эпинефрин уменьшает эффекты инсулина и других гипогликемических препаратов.

Передозировка

При передозировке эпинефрином развиваются чрезмерное увеличение артериального давления, тахикардия (в дальнейшем сменяется брадикардией), аритмии (включая и фибрилляцию желудочков и предсердий), бледность и похолодание кожных покровов, головная боль, рвота, метаболический ацидоз, черепно-мозговое кровоизлияние (в особенности у больных пожилого возраста), инфаркт миокарда, отек легких, смерть. Необходимо: прекратить введение эпинефрина, симптоматическое лечение - для понижения артериального давления - альфа-адреноблокаторы (фентоламин), при аритмиях - бета-адреноблокаторы (пропранолол).