Ацетилсалициловая кислота: инструкция по применению. От чего помогает препарат. Ацетилсалициловая кислота – инструкция по применению взрослым и детям

Формула: C9H8O4, химическое название: 2-(Ацетилокси)бензойная кислота.
Фармакологическая группа: ненаркотические анальгетики/антиагреганты, нестероидные противовоспалительные средства/производные салициловой кислоты.
Фармакологическое действие: противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее, антиагрегационное.

Фармакологические свойства

Ацетилсалициловая кислота ингибирует фермент циклооксигеназу (ЦОГ-1, ЦОГ-2) и необратимо тормозит метаболизм арахидоновой кислоты, блокирует образование тромбоксана и простагландинов (ПГD2, ПГA2, ПГF2aльфа, ПГE2, ПГE1 и других). Снижает гиперемию, проницаемость капилляров, экссудацию, активность гиалуронидазы, уменьшает энергетическое обеспечение процесса воспаления путем блокирования образования АТФ. Действует на подкорковые центры болевой чувствительности и терморегуляции. Понижает уровень простагландинов (в основном ПГЕ1) в центре терморегуляции, что ведет к снижению температуры тела из-за расширения кожных сосудов и усиления потоотделения. Анальгезирующий эффект определяется воздействием на центр болевой чувствительности, периферическим противовоспалительным влиянием и возможностью салицилатов уменьшать альгогенное воздействие брадикинина. Снижение в тромбоцитах уровня тромбоксана А2 ведет к необратимому подавлению агрегации и немного расширяет сосуды. В течение недели после однократного приема сохраняется антиагрегантное действие. Во время клинических исследований было показано, что при дозах до 30 мг достигается существенное уменьшение склеиваемости тромбоцитов. Повышает фибринолитическую активность плазмы и понижает уровень факторов свертывания (VII, II, IX, X), которые зависят от витамина К. Усиливает выведение мочевой кислоты, так как нарушается ее обратное всасывание в почечных канальцах. Ацетилсалициловая кислота почти полностью всасывается после употребления внутрь. При наличии на лекарственной форме оболочки, которая устойчива к желудочному соку, что не допускает всасывания препарата в желудке, абсорбируется в тонком кишечнике (верхнем отделе). При всасывании подвергается пресистемной элиминации в кишечнике и в печени (процесс деацетилирования). Очень быстро всосавшаяся часть гидролизуется, поэтому время полувыведения ацетилсалициловой кислоты не больше 20 минут. Циркулирует в организме и распределяется в тканях как анион салициловой кислоты. Максимальная концентрация развивается через 2 часа. Не связывается с белками плазмы. После процессов биотрансформации в печени формируются метаболиты, которые обнаруживаются в моче и многих тканях. Салицилаты выводятся путем активной секреции в почечных канальцах в виде метаболитов и в неизмененной форме. От pH мочи зависит выведение (при щелочной реакции мочи увеличивается ионизирование салицилатов, что ухудшается их обратное всасывание и значительно увеличивает экскрецию).

Показания

Ишемическая болезнь; безболевая ишемия миокарда; инфаркт миокарда (для уменьшения рисков смерти и развития повторного инфаркта); нестабильная стенокардия; профилактика развития ишемической болезни (при наличии нескольких предрасполагающих факторов); ишемический инсульт у мужчин; повторная преходящая ишемия мозга; протезирование сердечных клапанов (для профилактики и лечения тромбоэмболий); баллонная коронарная ангиопластика и при стентировании (для уменьшения возможности повторного стеноза и терапии вторичного расслоения коронарных артерий); аортоартериит (болезнь Такаясу); неатеросклеротические поражения коронарных артерий (болезнь Кавасаки); пороки митрального клапана; мерцательная аритмия; рецидивирующие тромбоэмболии легочной артерии; пролапс митрального клапана (для предупреждения тромбоэмболии); синдром Дресслера; острый тромбофлебит; инфаркт легкого; лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях; слабый и средний болевой синдром различного происхождения, в том числе люмбаго, грудной корешковый синдром, головная боль, невралгия, мигрень, зубная боль, артралгия, миалгия, альгодисменорея; в аллергологии и иммунологии применяется для «аспириновой» десенситизации и формирования толерантности к нестероидным противовоспалительным средства у пациентов с «аспириновой» триадой и «аспириновой» астмой. По показаниям применяется при ревматизме, ревматической хорее, ревматоидном артрите, инфекционно-аллергическом миокардите, перикардите - но сейчас очень редко.

Способ применения ацетилсалициловой кислоты и дозы

Ацетилсалициловая кислота принимается внутрь, желательно после еды, запив достаточным количеством воды, дозировки зависят от заболевания. Обычно для взрослых в качестве анальгезирующего и жаропонижающего средства - 500–1000 мг/сут (до 3 г) разделить на 3 приема. Для терапии инфаркта миокарда, а также для профилактики его пациентам уже ранее перенесшим инфаркт 1 раз в сутки по 40–325 мг (обычно 160 мг). Для снижения агрегации тромбоцитов длительно по 300–325 мг/сут. При церебральных тромбоэмболиях, динамическом нарушении кровообращения у мужчин, в том числе и для профилактики рецидивов 325 мг/сут, постепенно увеличивая до 1 г/сут. Для предотвращения окклюзии или тромбоза аортального шунта - по 325 мг каждые 7 часов через желудочный зонд, интраназально установленный, далее через рот по 325 мг 3 раза в сутки длительно.
При пропуске очередного приема ацетилсалициловой кислоты нужно принять ее как вспомните, следующий прием произвести через установленное время от последнего приема.
Не рекомендовано использование ацетилсалициловой кислоты вместе с глюкокортикоидами и другими нестероидными противовоспалительными средствами. За неделю до предполагаемого хирургического вмешательства нужно отменить прием препарата (для снижения кровоточивости во время операции и в периоде после нее). Возможность развития гастропатии понижается при употреблении после еды и использовании таблеток, которые покрыты специальными кишечнорастворимыми оболочками или содержат буферные добавки. Риск кровотечения считается наименьшим при использовании в дозах

Противопоказания и ограничения к применению

Гиперчувствительность (в том числе «аспириновая» астма, «аспириновая» триада), геморрагические диатезы (болезнь Виллебранда, гемофилия, телеангиоэктазия), сердечная недостаточность, аневризма аорты (расслаивающая), эрозивно-язвенные острые и рецидивирующие заболевания желудочно-кишечного тракта, острая печеночная или почечная недостаточность, желудочно-кишечное кровотечение, гипопротромбинемия (до начала лечения), тромбоцитопения, дефицит витамина К, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, грудное вскармливание, беременность (I и III триместр), возраст до 15 лет при применении как жаропонижающее средство. Ограничить прием ацетилсалициловой кислоты при гиперурикемии, нефролитиазе, подагре, язвенной болезни, тяжелых нарушений работы почек и печени, бронхиальной астме, ХОБЛ, полипозе носа, неконтролируемой артериальной гипертензии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение салицилатов в I триместре беременности в больших дозах связано с повышенной частотой дефектов развития плода (пороки сердца, расщепление неба). Салицилаты можно назначать во II триместре беременности, но только учитывая оценки пользы и риска. В III триместре беременности применение салицилатов противопоказано. Салицилаты и метаболиты их проникают в грудное молоко в небольших количествах. Случайный прием салицилатов во время грудного кормления обычно не сопровождается побочными реакциями у ребенка и не требует остановки грудного вскармливания. Однако если долго или в больших дозах принимать салицилаты, то грудное вскармливание стоит прекратить.

Побочные действия ацетилсалициловой кислоты

Система крови: тромбоцитопения, лейкопения, анемия;
система пищеварения: гастропатия (боль в эпигастральной области, диспепсия, тошнота и рвота, изжога, тяжелые кровотечения), снижение аппетита; аллергические реакции: реакции гиперчувствительности (отек гортани, бронхоспазм, крапивница), формирование «аспириновой» триады (рецидивирующий полипоз носа, эозинофильный ринит, гиперпластический синусит) и «аспириновой» бронхиальной астмы;
другие: нарушения работы почек и/или печени, у детей синдром Рейе, нарушение потенции у мужчин (при длительном приеме).
Не стоит употреблять аспирин здоровым людям воизбежании кровотечений в мозг и желудочно-кишечный тракт.
При длительном использовании: головная боль, головокружение, шум в ушах, нарушение зрения, понижение остроты слуха, преренальная азотемия с увеличением креатинина крови и гиперкальциемией, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, папиллярный некроз, нефротический синдром, заболевания крови, усиление симптомов застойной сердечной недостаточности, асептический менингит, отеки, увеличение концентрации аминотрансфераз в крови.

Взаимодействие ацетилсалициловой кислоты с другими веществами

Ацетилсалициловая кислота усиливает токсичность метотрексата (за счет снижения его почечного клиренса), эффекты наркотических анальгетиков (пропоксифен, оксикодон, кодеин), гепарина, пероральных противодиабетических препаратов, непрямых антикоагулянтов, ингибиторов агрегации тромбоцитов и тромболитиков, снижает эффекты урикозурических препаратов (сульфинпиразон, бензбромарон), диуретиков (фуросемид, спиронолактон), гипотензивных средств. Парацетамол, антигистаминные средства, кофеин увеличивают риск появления побочных эффектов. Глюкокортикоиды, этанол (и препараты его содержащие) усиливают негативное действие на слизистую желудочно-кишечного тракта и повышают клиренс. Увеличивает концентрацию барбитуратов, солей лития, дигоксина в плазме. Антациды, которые содержат алюминий или магний, тормозят и ухудшают абсорбцию ацетилсалициловой кислоты. Миелотоксические препараты усиливают явления гематотоксичности ацетилсалициловой кислоты.

Передозировка

Может возникнуть при продолжительной терапии или после приема большой дозы однократно (меньше 150 мг/кг легкое отравление, 150–300 мг/кг - умеренное, при более высоких дозах – тяжелое). Симптомы передозировки: салицилизм (рвота, шум в ушах, тошнота, нарушение зрения, сильная головная боль, головокружение, общее недомогание, лихорадка). При более тяжелых отравлениях - ступор, кома и судороги, отек легких, резкая дегидратация, почечная недостаточность, нарушения кислотно-щелочного состояния (сначала - респираторный алкалоз, потом - метаболический ацидоз), шок. При хронических передозировках концентрации, которые определяются в плазме, плохо коррелируют с тяжестью отравления. Наиболее часто развивается хроническая интоксикация у пациентов пожилого возраста при употреблении на протяжении нескольких суток больше 100 мг/кг/сут. У таких пациентов и детей начальные признаки в виде салицилизма не всегда проявляются, поэтому периодически необходимо определять уровень салицилатов в крови (более 70 мг% указывают на умеренное или тяжелое отравление; более 100 мг% - на крайне тяжелое, которое прогностически неблагоприятно). При отравлениях средней тяжести нужна госпитализация минимум на сутки. Лечение: вызов рвоты, прием слабительных и активированного угля, наблюдение за электролитным балансом и кислотно-основным состоянием; введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия лактата или цитрата – при необходимости. Ощелачивание мочи необходимо при уровне салицилатов более 40 мг%, внутривенно вводится натрия гидрокарбонат - 88 мэкв в 1 л 5% раствора глюкозы, со скоростью 10–15 мл/кг/ч. Следует помнить, что интенсивные введения жидкости пожилым пациентам могут привести к отеку легких. Не стоит использовать для ощелачивания мочи ацетазоламид. Гемодиализ рекомендован при концентрации салицилатов больше 100–130 мг%, а при хроническом отравлении - 40 мг% и ниже, если имеются показания (рефрактерный ацидоз, тяжелое поражение ЦНС, прогрессирующее ухудшение состояния, почечная недостаточность, отек легких). При отеке легких необходима ИВЛ смесью, обогащенной кислородом, в режиме положительного давления в конце выдоха; для терапии отека мозга используют осмотический диурез и гипервентиляцию.

Торговые названия препаратов с действующим веществом ацетилсалициловая кислота

Ученые из Медицинской школы Университета Вандербильта выяснили, что ежедневное воздействие аспирина в течение пяти лет и более заметно снижает риск развития рака желудка, толстой кишки, легких, молочной, поджелудочной и предстательной желез. Риск снижается даже при приеме малых доз ацетилсалициловой кислоты (например, 81 миллиграмма в сутки). К тому же, если человек в возрасте между 50 и 65 годами начинал ежедневно принимать аспирин и продолжал его прием в течение, по крайней мере, 10 лет, риск развития рака и сердечно-сосудистых заболеваний снижался на 9% у мужчин и примерно на 7% у женщин. Но при отмене аспирина этот риск резко возрастает.

Ацитилсалициловая кислота, или, как ее называют в народе, аспирин, - очень распространенное медикаментозное средство. С помощью данного препарата сбивают температуру, лечат лихорадку, обезболивают и даже спасаются от похмелья.

Но каковы вред и польза аспирина, не многие знают. Самое главное, что помогло! Это неправильный подход к медикаментозному лечению. Как и другие препараты, аспирин имеет светлую и темную сторону. В данной статье рассмотрим такие вопросы, как вред и польза аспирина, области применения, ограничения и показания к применению.

Из истории

Данный вид кислоты известен уже очень давно. Как ее добыть? Из коры ивы. Целебные и обезболивающие свойства ее заметил еще Гиппократ и средневековые травники. Но ива была ценным сырьем для легкой промышленности, поэтому в области фармацевтики про нее забыли на несколько веков.

Кого благодарить за новое появление аспирина? Триумфальное возвращение организовал Наполеон во время блокады Европы. Проблема заключалась в том, что перестали импортировать хинин, который пользовался популярностью среди жаропонижающих средств. Тогда на смену пришло лечение аспирином, только в то время он был известен как Но вкус данного средства оставлял желать лучшего, да и на слизистые оно влияло раздражающе.

Как же появилось название "Аспирин"? Все произошло в 1899 году. Феликс Хофман получил чистую производную салициловой кислоты. Тогда немецкая фирма запатентовала ее и дала название "Аспирин".

Применение

Изначально препарат применялся в форме порошка, но со временем набирал популярность. Каковы же вред и польза аспирина? Начнем с того, что изначально он назначался пациентам, которые страдали воспалением плевры и мочевого пузыря. Но позже заметили, что он помогает и при других заболеваниях, таких как гонорея или туберкулез.

Польза аспирина, безусловно, велика. Почему он такой разносторонний? Все объясняется очень просто: каждая клетка человека имеет защитную оболочку. Когда под каким-либо воздействием она прорывается, освобождается арахидоновая кислота. Вместе с другими энзимами она сигнализирует о поломке (жар, лихорадка, воспаление). Можно ли пить аспирин в таких случаях? Безусловно, он сокращает выброс энзимов, тем самым тормозит воспалительные процессы.

Сердечно-сосудистые заболевания

Аспирин помогает при большом количестве заболеваний, гриппом и ОРЗ не ограничивается. Например, возьмем очень распространенные в нашей стране сердечно-сосудистые заболевания. Очень часто используют аспирин для разжижения крови. Как принимать и сколько длится курс лечения, опишем немного позже.

Все дело в том, что ацетилсалициловая кислота способна разжижать кровь, тем самым уменьшает риск возникновения тромбов, а в следствие в разы уменьшает опасность инфарктов, инсультов. Отметим, что большая доза аспирина может помочь и при уже случившемся инфаркте. От него на двадцать три процента уменьшается смертность.

Рак

Результаты исследования американских ученых выявили еще одно полезное свойство ацетилсалициловой кислоты. Они описывают, как принимать аспирин для Если использовать на протяжении года данный препарат, то заболевание не прогрессирует, опухоль уменьшается, а риск возникновения метастазов значительно уменьшается.

Есть одно "но": исследование аспирина в данной области еще недостаточно подкреплено фактами, поэтому его нельзя включить в противораковую терапию.

Беременность

Вред и польза аспирина не распространяется одинаково на все группы населения. Предлагаем вам отдельно изучить действие аспирина во время беременности.

Любой препарат, какой только не возьми, может нанести вред матери и будущему ребенку в период беременности. Даже самые безобидные лекарства имеют ограничения или предостережения относительно приема будущим матерям. Даже витамины, и те разрешены не всегда, и не любые.

Аспирин очень тяжело назвать безопасным средством для беременной девушки, но многие врачи назначают его для профилактики. Как их понять? Все дело в том, что ацетилсалициловая кислота может навредить исключительно в первый и третий триместры.

Риски

Почему именно эти периоды? Все объясняется довольно просто. В первом триместре беременности происходит формирование внутренних органов малыша, поэтому аспирин может навредить данному процессу. В третьем триместре риск обуславливается тем, что он разжижает кровь, вследствие чего во время родов может быть большая потеря крови.

Некоторые врачи своим подопечным не рекомендуют принимать данный препарат, по этому находят менее опасную замену ему. Почему? Потому что аспирин имеет агрессивный состав и обладает множеством побочных действий. Что касается вопроса: "Польза аспирина и вред, чего больше?" - решать именно вам. Обратную сторону аспирина представим ниже.

Побочные действия

Распространены следующие:

• тошнота;
• диарея;
• анорексия;
• нарушение функции печени/почек;
• формирование астмы;
• анемия;
• лейкопения;
• язвенное поражение ЖКТ;
• кровотечения;
• снижение слуха;
• отеки.

Вред при беременности

• риск возникновения выкидыша;
• осложнения при беременности;
• перенашивание;
• риск отслойки плаценты;
• сердечные и легочные осложнения у ребенка;
• кровотечение во время родов.

Зачем нужен аспирин беременным

Если вы привыкли пользоваться данным препаратом при головных болях, температуре, то самое время отказаться от него. Хорошей заменой станет безопасный во время беременности парацетамол.

Однако некоторым пить аспирин просто необходимо, если, например, В этих случаях ребенку плохо поступает кислород, что грозит выкидышем. Если у женщины обнаружили данную проблему или есть риск, то назначают по четверти таблетки аспирина в сутки.

Также его назначают при варикозе, но есть и менее опасные препараты, например, "Курантил". Если ситуация не критическая, то рекомендуют вместо медикаментозного лечения употреблять продукты, которые разжижают кровь: клюква, морковь, свекла.

Аспирин для разжижения крови: как принимать, дозировка

Часто в разговорной речи встречается понятие Не стоит все воспринимать буквально. За свертываемость крови отвечают тромбоциты. Со временем в организме человека происходят сильные гормональные изменения. В крови появляются вещества, которые влияют на скорость агрегации тромбоцитов, что ведет к образованию сгустков крови (тромбов). Именно они являются причиной внезапной смерти людей.

Задуматься о данном вопросе необходимо уже в сорок лет. Ежедневный прием аспирина снижает риск инфарктов и инсультов.

Отметим, что терпения на все лечение у многих не хватает, они заканчивают курс раньше, чем положено. Но только ежедневный и длительный прием препаратов с содержанием аспирина поможет в данной проблеме.

Выбор лекарства стоит отдать врачу, только он сможет правильно подобрать препарат, который не навредит вашему здоровью. Кому стоит обратить особое внимание? Людям, у которых в семье возникали инфаркты и инсульты. Геморрой и варикоз - это тоже сигналы.

"Аспирин": инструкция, цена

Дозировка и способ применения зависит от цели приема. Если речь идет о профилактике, то его стоит принимать пожизненно при достижении определенного возраста. Пить нужно по одной таблетке вечером, запивая водой. Почему пьют на ночь? Именно в это время суток высока вероятность образования тромбов. В экстренных ситуациях таблетку надо разжевать и поместить под язык.

Суточная доза для профилактики - 100 мг, для лечения - 300 мг. Как правило, аспирин продают в аптеке с дозировкой 500 мг, поэтому стоит быть внимательным. Передозировка может усугубить общую клиническую картину и привести к повышенной скорости образования тромбов.

Есть ли аналоги у данного препарата? Безусловно, да:

• "Аспекард";
• "Кардиомагнил";
• "Варфарин".

Для разжижения крови приемом аспирина ограничиться нельзя. Нужно серьезно пересмотреть свой рацион. Туда должны входить фрукты, овощи, ягоды, рыба, большое количество жидкости.

Цены на ацетилсалициловую кислоту варьируются от ста до пятисот рублей.

Инструкция

Салициловая кислота - активный компонент растений, богатых салицилатом. Еще во времена Гиппократа это лекарство получали из коры белой ивы, заваривая ее вместо чая. Тогда терапевтическое средство обладало побочными эффектами, вызывая тошноту и сильные боли в животе. Очищенная форма была выделена в Германии лишь в 19 веке.

Наименование

Раскрытие химической структуры салициловой кислоты позволило построить в Дрездене первую фабрику по производству лекарств на ее основе. Выведенные лабораторным путем химически чистые образцы были зарегистрированы под названием Аспирин:

1. За основу взяли латинское название растения, из которого впервые выделили салициловую кислоту - Spiraea ulmaria (спирея вязолистная).
2. К четырем первым буквам (spir) приставили «a», подчеркнув важную роль ацетилирования (химической реакции по замещению атомов водорода уксусной кислотой).
3. Справа (в соответствии с общепринятой у фармацевтов традицией) дописали окончание «in».

Получилось простое для произношения и запоминания название - Aspirin.

Латинское название

Acidum acetylsalicylicum (лат.) - это органическое соединение салицилового эфира и уксусной кислоты. Строение препарата заложено в химической формуле: COOH-C6H4-O-C(O)-CH3.

Торговое название

Это лекарство в 1988 г. было запатентовано немецкой фирмой Байер под торговой маркой «Аспирин». Международное непатентованное название препарата, которое можно видеть на упаковках отечественных производителей - Ацетилсалициловая кислота (Acetylsalicylic acid). Сокращенное название - АСК.

Здоровье. Дожить до 120. Ацетилсалициловая кислота (аспирин). (27.03.2016)

От чего помогает АСПИРИН?

Аспирин для разжижения крови как принимать

Состав и действие

Лекарственный состав получают из салициловой кислоты и уксусной эмульсии (ангидрида). Путем химических реакций выделяется порошок, представляющий собой белые игольчатые кристаллы. Этот легкий препарат:

• имеет слабокислый вкус;
• мало растворим в холодной воде;
• растворим в горячей воде;
• легко растворяется в спирте.

В состав таблеток входит действующее вещество (АСК), а также вспомогательные компоненты:

• крахмал - связующее;
• тальк - источник магния и кремния;
• лимонная кислота - стимулирует секрецию желудочного сока;
• стеариновая кислота - консервант;
• диоксид кремния - энтеросорбент, выводит из организма токсичные вещества.

Форма выпуска

Чаще препарат встречается в форме таблеток по 500 мг, герметично расфасованных в контурные блистеры. Можно приобрести и шипучие таблетки, имеющие в составе то же активное вещество и вспомогательные компоненты:

• натрия цитрат безводный;
• натрия карбонат однозамещенный;
• лимонную кислоту.

Аспирин в аптеках продается и в виде шипучего порошка, расфасованного в пакетики. Один пакетик содержит 500 мг (0,5 г) АСК, а также:

• фенилэфрина гидротартрат;
• хлорфенамина малеат;
• натрия гидрокарбонат;
• красители и ароматизаторы.

Фармакологическая группа

Салициловая кислота и ее производные относятся к фармакологической группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), которыми являются все анальгетики и антипиретики, обладающие такими же действиями:

• противовоспалительным;
• жаропонижающим;
• анальгезирующим.

Фармакологическое действие

Механизм действия состоит в процессе ингибирования (торможения) ферментов, участвующих в регуляции короткодистанционных действий. Такое фармакологическое торможение способствует:

1. Ослаблению воспаления. Под воздействием препарата в очаге уменьшается проницаемость капилляров, понижается активность гиалуронидазы (фермента для проницаемости тканей), участвующей в энергетическом обеспечении воспалительного явления.
2. Снижению жара. Это связано с влиянием лекарства на гипоталамические центры терморегуляции, находящиеся в ЦНС.
3. Обезболиванию. Процесс обусловлен способностью салицина влиять на центры болевой чувствительности путем разжижения крови и расширения кровеносных сосудов.

Фармакодинамика

Фармакодинамика зависит от дозировки:

• от 75 мг до 250 мг в сутки (малая доза) - вызывает торможение агрегации (склеивания) тромбоцитов;
• до 2 г (средняя доза) - оказывает обезболивающий и жаропонижающий эффект;
• до 6 г (большая доза) - оказывает противовоспалительное действие.

В большой дозе (от 4 до 6 г, что равно 8-12 таблеткам по 500 мг) Аспирин способствует выведению мочевой кислоты из организма.

Фармакокинетика

Аспирин, как и все НПВС, хорошо усваивается желудочно-кишечным трактом. Всасывание усилится, если таблетку измельчить и запить теплой водой. Под действием эстераз (ферментов, катализирующих посредством гидролиза расщепление сложных эфиров на спирты и кислоты) от АСК отщепляется салицилат, обладающий основной фармакологической активностью.

Метаболизм происходит в печени с образованием метаболитов:

• салицилурата;
• глюкуронидов;
• гентизиновой и гентизуровой кислот.

Выводятся метаболиты через почки, процесс является дозозависимым:

• низкие дозы (до 100 мг) - через 2-3 часа;
• средние дозы - через 5-8 часов;
• высокие - через 12-15 часов.

От чего помогает ацетилсалициловая кислота

Кроме жаропонижающего и болеутоляющего качеств, у АСК выявлены и другие свойства

• у препарата обнаружили глюкозурические свойства (очищение крови), что позволило применять его как средство от подагры;
• снижается риск развития инсульта и смерти от инфаркта миокарда;
• играет роль противовоспалительного при лечении ревматоидного артрита;
• эффективна для профилактики рака груди, предстательной железы и толстой кишки (хотя механизм эффекта до конца не ясен, и клинические исследования продолжаются).

Лекарство показано при:

• головной и зубной боли;
• жаре и ознобе;
• повышенном давлении;
• воспалительных процессах.

Раствор порошка используется в качестве антисептика в косметологии:

• для обеззараживания кожи;
• от прыщей;
• в составе маски для лица;
• при ополаскивании жирных волос.

При нефрите

Применение Аспирина в домашних условиях при воспалительных процессах невыясненного генеза запрещено. Так в случае нефрита (воспалительного заболевания почек) нарушается работа почечных канальцев, отвечающих за прием мочи и ее реабсорбцию (обратное всасывание).

АСК может спровоцировать повреждение канальцевого эпителия.

Как принимать

АСК употребляют внутрь после еды.

Доза от 0,25 до 1 г 3-4 раза в день (взрослым):

• снижает температуру при простуде;
• облегчает мышечные и суставные боли;
• помогает при головной боли и невралгии.

От 2 до 4 г в (взрослым) назначают при:

• ревматизме;
• ревматоидном полиартрите;
• инфекционно-аллергическом миокардите.

Через сколько действует ацетилсалициловая кислота

Накопление максимальной концентрации салицилата в крови наблюдается через 2 часа после приема лекарства. Но действовать средство начинает уже через 20-30 минут.

Аспирин в виде порошка, разведенного в теплой воде, оказывает лечебный эффект в еще более короткие сроки - 10-15 минут.

Противопоказания при применении препарата ацетилсалициловая кислота

АСК нельзя принимать пациентам, страдающим:

• бронхиальной астмой;
• аллергией;
• заболеваниями желудка (гастритом, язвой);
• гемофилией;
• лихорадкой Денге (тропической лихорадкой).

Аспирин не назначают детям и подросткам от 4 до 12 лет с неподтвержденными симптомами гриппа, поскольку лихорадочное состояние может быть связано с синдромом Рейе. Это редко встречающееся, но опасное состояние возникает у маленьких пациентов на фоне лечения вирусной лихорадки (кори, ветрянки) препаратами, содержащими АСК.

Эту кислоту нельзя давать детям и при болезни Кавасаки (васкулезе) - воспалении стенок кровеносных сосудов, приводящем к их расширению. Васкулез проявляется в форме симптомов гриппа и ОРЗ: повышенной температурой, ознобом, лихорадкой.

Побочные действия

Побочные эффекты со стороны ЖКТ и системы кроветворения:

• изжога;
• тошнота;
• боль в животе;
• желудочные кровотечения.

У некоторых пациентов прием Аспирина может спровоцировать аллергию:

• крапивницу;
• анафилактическую реакцию;
• бронхоспазм;
• отек Квинке.

Аллергическая реакция чаще вызвана не непереносимостью салицилата, а неспособностью метаболизировать препарат, что приводит к передозировке.

Передозировка

Передозировка может вызвать острое отравление со следующими последствиями со стороны ЦНС:

• головокружение;
• шум в ушах;
• давление на височные области.

При единоразово принятой большой дозе существует 2% риск смертельного исхода. При хроническом отравлении, наступившем по причине длительного употребления больших доз Аспирина, возможно наступление смерти в 25% случаев.

Особые указания

Препарат, разжижая кровь, повышает кровоточивость. Это необходимо учитывать при хирургических вмешательствах, включая небольшие (например, удаление зуба), а также при месячных.

Разновидности шипучих таблеток на основе аспирина (Алка-Зельцер, Blowfish) уменьшают боль быстрее, чем чистый препарат.

Следует соблюдать осторожность при употреблении салицилатов вместе с натуральными компонентами, подавляющими свойства изофермента циклооксигеназы ЦОГ-2 (образуется в периферических тканях при воспалении), такими как:

• чесночный экстракт;
• рыбий жир;
• гинкго;
• куркумин и др.

Можно ли принимать при беременности и лактации

АСК противопоказана к применению в 1 и 3 триместрах беременности. Это связано с опасностью возникновения аномалий развития плода. В период лактации препарат не назначают.

Можно ли принимать детям

Аспирин нельзя назначать детям без предварительной консультации с врачом (в связи с риском развития синдрома Рейе или болезни Кавасаки).

Для детей суточная норма зависит от возраста:

• 1 год - можно назначать Аспирин по 0,05 г;
• 2 года - по 0,1 г;
• 3 года - 0,15 г;
• 4 года - 0,2 г.

С 5 лет таблетки назначают по 0,25 г (250 мг или 1/2 таблетки) за 1 прием.

При нарушениях функции почек

С осторожностью АСК принимают при нефротическом синдроме (нарушении работы почек). При избыточном поступлении препарата задерживается выделение почками мочевой кислоты. Люди с такими заболеваниями, как подагра (отложение в органах кристаллов мочевой кислоты) или гиперурикемия (повышение уровня мочевой кислоты), не должны принимать Аспирин, чтобы не усугубить состояние.

При нарушениях функции печени

Аспирин не назначают при наличии различных заболеваний печени (цирроза, гепатита). При нарушении функций печени наблюдается усиленная активность печеночных ферментов. Кислота вызывает дополнительное повышение их активности, что может усугубить состояние болезни.

Польза и вред

Польза препарата при отсутствии противопоказаний к его приему очевидна.

Аспирин - эффективное противовоспалительное, жаропонижающее и обезболивающее (для некоторых видов болей).

Но АСК разжижает кровь, частый прием может вызывать желудочно-кишечное кровотечение, в этом ее основная опасность и вред.

Совместимость с алкоголем

Лекарство не принимает участие в процессе этанолового распада, поэтому при алкогольной интоксикации оно бесполезно. Аспирин просто облегчает общее состояние при похмелье, способствует скорейшему восстановлению организма. Разжижая кровь, препарат повышает ее циркуляцию, обеспечивает клетки глюкозой и кислородом.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие АСК с другими препаратами:

• совместно с витамином С защищает стенки желудка от повреждений (что часто происходит при употреблении чистого Аспирина);
• сочетание с кофеином усиливает анальгетический эффект;
• хлорид аммония и ацетазоламид усиливают действие салицилата;
• Аспирин подавляет действие антидиабетических средств (Толбутамида и Хлорпропамида, Варфарина, Метотрексата, Фенитоина, Пробенецида);
• стероидные гормоны (кортикостероиды) снижают концентрацию АСК в крови;
• сочетание с Ибупрофеном уменьшает эффект кардиозащиты.

Аналоги

Аналогов у Аспирина много. Любые назначения лекарства должны быть согласованы с врачом.

К аналогам относят:

• Ибупрофен;
• Анальгин;
• Анопирин;
• Кардиопирин;
• Колфарит:
• Микристин;
• Тромбо АСС;
• Упсарин;
• Флуспирин и мн. др.

Аспирин и ацетилсалициловая кислота это одно и тоже

Аспирин - запатентованное название лекарства, основным действующим компонентом которого является АСК (это международное непатентованное название того же препарата).

Что лучше парацетамол или ацетилсалициловая кислота

Аспирин и Парацетамол похожи по своему действию, но каждый препарат обладает дополнительными преимуществами:

1. Парацетамол лишь ограничивает синтез циклооксигеназы, подавляя сигналы боли. Аспирин в дополнение к этому оказывает влияние на тромбоксаны.
2. АСК жестко влияет на ЖКТ, поэтому пациентам с такими проблемами стоит отдать предпочтение второму средству.
3. Аспирин быстрее снижает температуру, зато Парацетамол считается наиболее безопасным.
4. Допускается применение Парацетамола в детской терапии, лекарство назначают беременным и кормящим женщинам.

Сроки и условия хранения

Срок годности препарата - 5 лет с даты выпуска, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Аспирин отпускается без рецепта.

Цена

Стоимость лекарства разнится, это зависит от формы, производителя, дополнительных ингредиентов:

• блистер 10 шт. по 500 мг - 5 руб.;
• упаковка 20 шт. 500 мг (Реневал) - 17 руб.;
• Аспирин Кардио (20 шт. 300 мг) - 75 руб.;
• Аспирин С (шипучие таблетки в кишечнорастворимой оболочке) - 250 руб. за 10 шт.;
• Аспирин Комплекс (шипучий порошок 10 пакетиков) - 430 руб.

Наименование:

Кислота ацетилсалициловая (Acidum acetylsalicylicum)

Фармакологическое
действие:

Ацетилсалициловая кислота оказывает противовоспалительное, жаропонижающее, а также болеутоляющее действие. Ее широко применяют при лихорадочных состояниях (повышенной температуре тела), головной боли, невралгиях (боли, распространяющейся по ходу нерва) и др. и в качестве противоревматического средства.
Противовоспалительное действие ацетилсалициловой кислоты объясняют ее влиянием на процессы, протекающие в очаге воспаления.
Жаропонижающее действие связано также с влиянием на гипоталамические (расположенные в мозге) центры терморегуляции. Анальгезирующий (обезболивающий) эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности, расположенные в центральной нервной системе.
Одним из основных механизмов действия ацетилсалициловой кислоты является инактивация (подавление активности) фермента циклооксигеназы (фермента, принимающего участие в синтезе простагландинов), в результате чего нарушается синтез простагландинов. (Простагландины - биологически активные вещества, вырабатываемые в организме. Их роль в организме крайне многогранна, в частности, они ответственны за появление болей и отеков в месте воспаления).
Нарушение синтеза простагландинов приводит к потере чувствительности периферических нервных окончаний к кининам и другим воспалительным и болевым медиаторам (передатчикам).
Вследствие нарушения синтеза простагландинов уменьшается выраженность воспаления и их пирогенное (повышающее температуру тела) влияние на центр терморегуляции. Кроме того, уменьшается влияние простагландинов на чувствительные нервные окончания, приводящее к понижению их чувствительности к медиаторам боли. Обладает также антиагрегационным действием.

Показания к
применению:

Ацетилсалициловая кислота имеет широкое применение в качестве противовоспалительного, жаропонижающего и аналыезируюшего средства.
Важной особенностью ацетилсалициловой кислоты является способность препарата оказывать антиагрегационное действие, ингибировать спонтанную и индуцированную агрегацию тромбоцитов.

Ревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит;
- лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях;
- болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза (в т.ч. невралгия, миалгия, головная боль);
- профилактика тромбозов и эмболий;
- первичная и вторичная профилактика инфаркта миокарда;
- профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу.

Способ применения:

В виде таблеток назначают внутрь после еды. Обычные дозы для взрослых как болеутоляющего и жаропонижающего средства (при лихорадочных заболеваниях, головной боли, мигрени, невралгиях и др.) 0,25-0,5-1 г 3-4 раза в день; для детей в зависимости от возраста - от 0,1 до 0,3 г на прием.
При ревматизме , инфекционно-аллергическом миокардите (заболевании сердца), ревматоидном полиартрите (инфекционно-аллергической болезни из группы коллагенозов, характеризующейся хроническим прогрессирующим воспалением суставов) назначают длительно взрослым по 2-3 г (реже 4 г) в сутки, детям по 0,2 г на год жизни в сутки. Разовая доза для детей в возрасте 1 года составляет 0,05 г, 2 лет - 0,1 г, 3 лет - 0,15 г, 4 лет - 0,2 г. Начиная с 5-летнего возраста можно назначать в таблетках по 0,25 г на прием.
Также используют растворимую форму аспирина - Ацилпирин растворимый. При лихорадке (резком повышении температуры тела) и/или болевом синдроме назначают в разовой дозе 1-2 таблетки по 0,5 г. При необходимости препарат принимают повторно в той же дозе. Максимальная суточная доза - 6 таблеток. При остром ревматизме назначают в суточной дозе 100 мг/кг массы тела в 5-6 приемов. Разовые дозы для детей зависят от возраста и составляют: детям до 6 мес. - 50-100 мг; от 6 мес. до 1 года - 100-150 мг; от 1 года до 6 лет - 150-250 мг; от 6 до 15 лет - 250-500 мг; назначают 3 раза в сутки. Препарат применяют в конце приема пиши или сразу после еды. Непосредственно перед применением таблетку необходимо растворить в "/2 стакана воды.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, диарея; редко - возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечений из ЖКТ, нарушение функции печени.
Со стороны ЦНС : при длительном применении возможны головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах, асептический менингит.
Со стороны системы кроветворения : редко - тромбоцитопения, анемия.
Со стороны системы свертывания крови : редко - геморрагический синдром, удлинение времени кровотечения.
Со стороны мочевыделительной системы : редко - нарушение функции почек; при длительном применении - острая почечная недостаточность, нефротический синдром.
Аллергические реакции : редко - кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм, "аспириновая триада" (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда).

Противопоказания:

Хронические или рецидивирующие диспептические симптомы, пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки (в том числе в анамнезе), повышенная склонность к геморрагиям, заболевания почек, одновременное лечение антикоагулянтами, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, БА, нарушение функции почек или печени, период беременности, повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим салицилатам.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

При одновременном применении с антикоагулянтами повышается риск развития кровотечения.
При одновременном применении с другими НПВП усиливаются побочные эффекты последних, в том числе повышается риск развития гастропатии. На фоне лечения кислотой ацетилсалициловой усугубляется нефротоксическое действие метотрексата, при ее одновременном применении с пероральными гипогликемизирующими препаратами - производными сульфонилмочевины - отмечается усиление гипогликемического эффекта.
При одновременном применении с ГКС повышается риск развития гастропатии и желудочно-кишечных кровотечений. Кислота ацетилсалициловая ослабляет действие спиронолактона, фуросемида, гипотензивных средств и препаратов, применяемых при подагре.

Беременность:

Следует учитывать, что прием салицилатов (в высоких дозах) в первые 3 мес. беременности связывают во многих эпидемиологических исследованиях с высоким риском развития уродств (волчья пасть, пороки сердца). Однако при обычных терапевтических дозах этот риск, по-видимому, невелик, так как исследование, проведенное примерно на 3200 парах матери и ребенка, не выявило связи с повышением процента уродств. В последние 3 мес. беременности прием салицилатов может привести к удлинению периода беременности и ослаблению родовых схваток. У матери и ребенка наблюдалась повышенная склонность к кровотечениям. При приеме ацетилсалициловой кислоты матерью незадолго до родов, у новорожденных (особенно недоношенных) возможны внутричерепные кровотечения.
В период кормления грудью при приеме препарата в обычных дозах прерывания кормления грудью, как правило, не требуется. При регулярном приеме больших доз препарата следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Без наблюдения врача препарат следует принимать только в обычных дозах и лишь в.течение нескольких дней.

Аспирин (кислота ацетилсалициловая) - одно из самых известных средств от температуры. Но применение этого лекарства более обширное - оно помогает даже от тромбозов, других сердечнососудистых заболеваний.

Ацетилсалициловая кислота - описание

Ацетиловая (ацетилсалициловая) кислота - вещество группы НПВП, эфир уксусной кислоты салициловый. Препарат входит в перечень жизненно важных, давно известен, отлично изучен. Он оказывает ряд положительных действий на организм, из которых наиболее важны антиагрегатное, жаропонижающее, обезболивающее. Препарат был впервые запатентован фирмой «Байер» под маркой Аспирин.

Кислота была выделена в 1838 году из коры белой ивы - известного народного средства от жара, головной боли. Изначально ее применяли для лечения ревматизма, затем - подагры. С 1904 года лекарство продается в форме таблеток (вначале оно существовало в виде порошка). Таблетки по 0,1, 0,25, 0,5 г имеют круглую форму, посередине - с горизонтальной полосой.

Дополнительные компоненты:

• лимонная кислота;
• крахмал картофельный.

Препарат выпускают практически все известные фармакологические компании, например, «Дальхимфарм», «Татхимфармпрепараты», «Новасил».

Действие на организм

Данное лекарственное средство работает следующим образом - подавляет синтез простагландинов и угнетает выработку тромбоксанов. Действует вещество путем ингибирования циклооксигеназы, а этот фермент принимает участие в создании простагландинов (медиаторов воспаления) и тромбоксанов . Ацетилсалициловая кислота влияет на воспалительный процесс, который протекает в тканях. Также лекарство:

• снижает проницаемость капилляров;
• уменьшает активность гиалуронидазы;
• ограничивает образование АТФ, не давая обеспечивать воспалительные явления энергией.

Препарат при внутреннем приеме уменьшает жар - приводит в норму температуру, что связано с его воздействием на центры терморегуляции гипоталамуса.

Также кислота оказывает анальгезирующее действие за счет снижения производства брадикардина и влияния на болевые центры.

Важнейшей способностью Аспирина является то, что он разжижает кровь - поэтому препарат широко применяется против образования тромбов.

Все указанные механизмы действия обеспечивают лекарству болеутоляющее, жаропонижающее, противовоспалительное, противолихорадочное, противоревматическое действия. Также кислота уменьшает внутричерепное давление и снижает головные боли.

Показания к применению

Пить лекарство можно при абсолютно разных патологиях, относящихся к неодинаковым сферам медицины. Наиболее известно лечение Аспирином при острых состояниях, сопровождающихся болью, температурой, воспалением:

Также ацетиловая кислота помогает от перикардита - воспаления в серозной оболочке сердца, при синдроме Дресслера (когда перикардит развивается в сочетании с пневмонией, плевритом). Для разжижения крови Аспирин показан многим людям после 55, у которых есть риск инфаркта, инсульта. Также его следует принимать долгими курсами при ИБС, уже случившемся инсульте, инфаркте.

Другие возможные показания, при которых нужно давать Аспирин:

• профилактика тромбоэмболии;
• пороки сердца;
• аритмия мерцательная;
• острый тромбофлебит;
• инфаркт легкого;
• ТЭЛА.

При помощи малых доз лекарства формируют толерантность к НПВП при наличии «аспириновой триады» (полипоз носа, бронхиальная астма, аллергия на ацетиловую кислоту).

Инструкция по применению

Согласно инструкции, ацетиловую кислоту нужно принимать внутрь, в самом начале еды, либо по завершению трапезы. Это поможет предотвратить распространенное побочное действие - появление эрозий, раздражений на стенке желудка, тонкого кишечника.

Специалисты советуют запивать Аспирин молоком или щелочной минералкой без газа - это снизит раздражающее действие кислоты на пищеварительную систему.

Дозировка бывает разной, она зависит от возраста, типа заболевания. Обычно достаточно пить по 0,5 г 2-4 раза/сутки (указано количество для взрослых). Продолжительность курса до 12 суток , чаще - 3-5 суток.

Особенности терапии в отдельных случаях таковы:

1. Для профилактики проблем сердца, сосудов, опасных тромбозами. Пьют по половинке таблетки утром (в сутки - раз). Курс - до 2 месяцев без перерыва. Параллельно каждые 2 недели делают анализы на свертываемость крови, количество тромбоцитов.
2. При ревматизме. Принимают Аспирин по 5-8 г/сутки взрослым, детям по 100 мг на каждый кг веса/сутки. Указанную дозу делят на 5 приемов. Через неделю такой пульс-терапии дозировку снижают в индивидуальном порядке, общая длительность - 6 недель. Отмена производится постепенно.
3. От головной боли. Можно выпить 2 таблетки взрослому, ребенку - 10 мг/кг веса на прием.
4. Детям с 5 лет на прием обычно дают 0,25 г Аспирина, с 2 лет - по 0,1 г, с года - по 0,05 г.

Препарат широко применяют в косметологии. Например, есть такой рецепт маски для лица от прыщей. Нужно растереть 6 таблеток, добавить лимонный сок или мед до состояния кашицы. Нанести только на воспаленные зоны кожи, оставить на 15 минут, смыть.

Побочные действия и запреты

Строго воспрещается давать ацетиловую кислоту детям, если у них развивается вирусная инфекция. В этом случае высок риск синдрома Рейе, так как препарат действует на структуры печени, мозга, которые атакуются вирусом. Есть и другие противопоказания к терапии:

Во многих случаях длительная терапия вызывает ряд «побочек». Это - кровотечения из носа, маточные, кишечные, поносы, диспепсия, тошнота, рвота, плохой аппетит, слабость, головокружение. Возможны краткосрочные нарушения зрения. В крови может меняться количество гемоглобина, тромбоцитов. При склонности к патологиям почек у некоторых людей развивается почечная недостаточность. Из аллергических реакций возможны бронхоспазм, астма, сыпь, анафилаксия.