Лекарственный справочник гэотар. Форма выпуска, состав и упаковка. Показания к применению

Флуконазол с одноименным МНН – популярнейшее противогрибковое лекарственное средство группы триазолов. Под данным наименованием выпускается сразу несколькими отечественными производителями (Медисорб, Ист-Фарм, Алвилс, Технология лекарств, Верофарм, Фармпроект, Синтез и т.д.) и рядом зарубежных компаний, специализирующихся в выпуске качественных дженериков – Тева (Израиль), Сандоз (Словения), Хемофарм (Сербия), Зентива (Чехия). По статистике Всемирной Организации Здравоохранения теми или иными грибковыми инфекциями (кожи, ногтевых пластинок, слизистых ротовой полости, ЖКТ, влагалища, мочеиспускательного канала) страдает 20% населения планеты. Более того: в последние годы, в т.ч. и в нашей стране наблюдается тенденция к увеличению заболеваемости микозами. В этой связи востребованность противогрибковых препаратов в медицинской практике постоянно растет. Флуконазол – одно из наиболее часто назначаемых антимикотических лекарственных средств. Его фармакологический эффект основан на способности подавлять активность ферментативной системы цитохрома Р-450, что обуславливает нарушение образования эргостерола и увеличение проницаемости клеточной стенки гриба. Если Кетоконазол угнетает производство тестостерона и кортизола, то Флуконазол не обладает подобным свойством и не вмешивается в работу эндокринной системы. Препарат обладает фунгистатической (приостанавливает рост и развитие) и фунгицидной (уничтожает) активностью в отношении Candida, Blastomyces dermatitidis, Microsporum spp., Crypticoccus neoformans, Histoplasmacapsulatum, Trichophyton spp., Coccidioides immitis.

Флуконазол обладает высокой биодоступностью (90%) и при пероральном приеме хорошо абсорбируется в гастроинтестинальном тракте.

Важно, что принимать препарат можно без оглядки на режим питания, поскольку пища никак не влияет на его всасываемость в ЖКТ (что является еще одним его преимуществом по отношению к другим противогрибковым средствам). Раствор и таблетки Флуконазола имеют практически идентичные фармакологические характеристики. Период полужизни лекарственного средства – 30 часов – позволяет принимать его один раз в день. Действующее вещество обладает хорошей проникающей способностью и равномерно распространяется во все биологические жидкости и ткани организма, что подтверждает измерение концентрации препарата в крови, слюне, коже, потовой жидкости. Флуконазол выделяет беспрецедентно высокая способность проходить через гематоэнцефалический барьер, что делает его препаратом выбора при грибковом поражении центральной нервной системы: спинномозговой жидкости достигнет 80% от концентрации активного компонента в крови. Элиминация из организма осуществляется главным образом почками. Режим дозирования определяется в индивидуальном порядке в зависимости от показаний и клинической ситуации. По общим рекомендациям взрослые принимают от 50 до 400 мг 1 раз в день, дети – от 3 до 12 мг 1 раз в день. У лиц с хроническими нарушениями почек дозу регулируют в зависимости от КК. Продолжительность медикаментозного курса определяется эффективностью проводимого лечения. В качестве резюме: Флуконазол на сегодняшний день – один из самых эффективных противогрибковых препаратов, обладающих относительно небольшим количеством побочных эффектов и широко используемых более чем в 60 странах мира.

Фармакология

Противогрибковое средство, производное триазола. Является селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов. Флуконазол обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов, зависимых от цитохрома P450.

При приеме внутрь и при в/в введении флуконазол проявлял активность на различных моделях грибковых инфекций у животных.

Флуконазол активен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp., включая генерализованный кандидоз у животных со сниженным иммунитетом; Cryptococcus neoformans, включая внутричерепные инфекции; Microsporum spp. и Trychoptyton spp. Активен на моделях эндемических микозов у животных, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, включая внутричерепные инфекции, и Histoplasma capsulatum у животных с нормальным и со сниженным иммунитетом.

Фармакокинетика

Фармакокинетика флуконазола сходна при в/в введении и при приеме внутрь.

После приема внутрь флуконазол хорошо абсорбируется, его уровни в плазме крови (и общая биодоступность) превышают 90% от уровней флуконазола в плазме крови при в/в введении. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию при приеме внутрь. C max достигается через 0.5-1.5 ч после приема флуконазола натощак. Концентрация в плазме крови пропорциональна дозе.

90% C ss достигается к 4-5-му дню после начала терапии (при многократном приеме 1 раз/сут).

Введение ударной дозы (в 1-й день), в 2 раза превышающей среднюю суточную дозу, позволяет достичь C ss 90% ко 2-му дню. Кажущийся V d приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы крови низкое (11-12%).

Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. Уровни флуконазола в слюне и мокроте сходны с его концентрациями в плазме крови. У больных грибковым менингитом уровни флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 80% от его уровней в плазме крови.

В роговом слое, эпидермисе-дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. Флуконазол накапливается в роговом слое. При приеме в дозе 50 мг 1 раз/сут концентрация флуконазола через 12 дней составила 73 мкг/г, а через 7 дней после прекращения лечения - только 5.8 мкг/г. При применении в дозе 150 мг 1 раз/нед. концентрация флуконазола в роговом слое на 7-й день составляла 23.4 мкг/г, а через 7 дней после приема второй дозы – 7.1 мкг/г.

Концентрация флуконазола в ногтях после 4-месячного применения в дозе 150 мг 1 раз/нед. составила 4.05 мкг/г в здоровых и 1.8 мкг/г в пораженных ногтях; через 6 мес после завершения терапии флуконазол по-прежнему определялся в ногтях.

Флуконазол выводится, в основном, почками; примерно 80% введенной дозы обнаруживают в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален КК. Циркулирующие метаболиты не обнаружены.

Длительный T 1/2 из плазмы крови позволяет принимать флуконазол однократно при вагинальном кандидозе и 1 раз/сут или 1 раз/нед. при других показаниях.

Форма выпуска

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
7 шт. - флаконы полимерные (1) - пачки картонные.
7 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
7 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
4 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
4 шт. - флаконы полимерные (1) - пачки картонные.
4 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
4 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - флаконы полимерные (1) - пачки картонные.
10 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
10 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.

Дозировка

Индивидуальный. Предназначен для приема внутрь и в/в введения.

Для взрослых, в зависимости от показаний, схемы лечения и клинической ситуации, суточная доза составляет 50-400 мг, кратность применения - 1 раз/сут.

Для детей доза составляет 3-12 мг/кг/сут, кратность применения - 1 раз/сут.

У пациентов с нарушением функции почек дозу флуконазола уменьшают в зависимости от КК.

Длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта.

Взаимодействие

При одновременном применении с варфарином флуконазол повышает протромбиновое время (на 12%), в связи с чем возможно развитие кровотечений (гематомы, кровотечения из носа и ЖКТ, гематурия, мелена). У пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты, необходимо постоянно контролировать протромбиновое время.

После приема внутрь мидазолама флуконазол существенно увеличивает концентрацию мидазолама и психомоторные эффекты, причем это влияние более выражено после приема флуконазола внутрь, чем при его применении в/в. При необходимости сопутствующей терапии бензодиазепинами пациентов, принимающих флуконазол, следует наблюдать с целью соответствующего снижения дозы бензодиазепина.

При одновременном применении флуконазола и цизаприда возможны нежелательные реакции со стороны сердца, в т.ч. мерцание/трепетание желудочков (аритмия типа "пируэт"). Применение флуконазола в дозе 200 мг 1 раз/сут и цизаприда в дозе 20 мг 4 раза/сут приводит к выраженному увеличению плазменных концентраций цизаприда и увеличению интервала QT на ЭКГ. Одновременный прием цизаприда и флуконазола противопоказан.

У пациентов после трансплантации почки применение флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина. Однако при многократном приеме флуконазола в дозе 100 мг/сут изменения концентрации циклоспорина у реципиентов костного мозга не наблюдалось. При одновременном применении флуконазола и циклоспорина рекомендуется мониторировать концентрацию циклоспорина в крови.

Многократное применение гидрохлоротиазида одновременно с флуконазолом приводит к увеличению концентрации флуконазола в плазме на 40%. Эффект такой степени выраженности не требует изменения режима дозирования флуконазола у пациентов, получающих одновременно диуретики, однако следует это учитывать.

При одновременном применении комбинированного перорального контрацептива с флуконазолом в дозе 50 мг существенного влияния на уровень гормонов не установлено, тогда как при ежедневном приеме 200 мг флуконазола AUC этинилэстрадиола и левоноргестрела увеличиваются на 40% и 24% соответственно, а при приеме 300 мг флуконазола 1 раз в неделю - AUC этинилэстрадиола и норэтиндрона возрастают на 24% и 13% соответственно. Таким образом, многократное применение флуконазола в указанных дозах вряд ли может оказать влияние на эффективность комбинированного перорального контрацептива.

Одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться клинически значимым повышением концентрации фенитоина. При данной комбинации следует контролировать концентрацию фенитоина и соответствующим образом скорректировать его дозу с целью обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке крови.

Одновременное применение флуконазола и рифабутина может привести к повышению сывороточных концентраций последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол, необходимо тщательно наблюдать.

Одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к снижению AUC на 25% и длительности T 1/2 флуконазола на 20%. У пациентов, одновременно принимающих рифампицин, необходимо учитывать целесообразность увеличения дозы флуконазола.

Флуконазол при одновременном приеме приводит к увеличению T 1/2 пероральных препаратов сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида). Больным сахарным диабетом можно назначать совместно флуконазол и пероральные препараты сульфонилмочевины, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии.

Одновременное применение флуконазола и такролимуса приводит к повышению плазменных концентраций последнего. Описаны случаи нефротоксичности. При данной комбинации следует тщательно контролировать состояние пациентов.

При одновременном применении азольных противогрибковых средств и терфенадина возможно возникновение серьезных аритмий в результате увеличения интервала QT. При приеме флуконазола в дозе 200 мг/сут увеличения интервала QT не установлено, однако применение флуконазола в дозах 400 мг/сут и выше вызывает значительное увеличение концентрации терфенадина в плазме. Одновременный прием флуконазола в дозах 400 мг/сут и более с терфенадином противопоказан. Лечение флуконазолом в дозах менее 400 мг/сут в сочетании с терфенадином следует проводить под тщательным контролем.

При одновременном применении с флуконазолом в дозе 200 мг в течение 14 дней средняя скорость плазменного клиренса теофиллина снижается на 18%. При назначении флуконазола больным, принимающим теофиллин в высоких дозах, или больным с повышенным риском развития токсического действия теофиллина следует наблюдать за появлением симптомов передозировки теофиллина и, при необходимости, скорректировать терапию соответствующим образом.

При одновременном применении с флуконазолом отмечается повышение концентраций зидовудина, которое, вероятно, обусловлено снижением метаболизма последнего до его главного метаболита. До и после терапии с применением флуконазола в дозе 200 мг/сут в течение 15 дней больным СПИД и ARC (комплекс, связанный со СПИД) установлено значительное увеличение AUC зидовудина (20%).

При применении у ВИЧ-инфицированных пациентов зидовудина в дозе 200 мг каждые 8 ч в течение 7 дней в сочетании с флуконазолом в дозе 400 мг/сут или без него с интервалом в 21 день между двумя схемами, установлено значительное увеличение AUC зидовудина (74%) при одновременном применении с флуконазолом. Пациентов, получающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина.

Одновременное применение флуконазола с астемизолом или другими препаратами, метаболизм которых осуществляется изоферментами системы цитохрома Р450, может сопровождаться повышением сывороточных концентраций этих средств. При таких комбинациях следует тщательно контролировать состояние пациентов.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, изменение вкуса.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, диспепсия, рвота, гепатотоксичность (включая редкие случаи с летальным исходом), повышение уровня ЩФ, билирубина, сывороточного уровня аминотрансфераз (АЛТ и АСТ), нарушение функции печени, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение интервала QT на ЭКГ, мерцание/трепетание желудочков.

Дерматологические реакции: сыпь, алопеция, эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны обмена веществ: повышение уровня холестерина и триглицеридов в плазме, гипокалиемия.

Аллергические реакции: анафилактические реакции (включая ангионевротический отек, отек лица, крапивница, зуд).

Показания

Криптококкоз, включая криптококковый менингит и инфекции другой локализации (например, легких, кожи), в т.ч. у больных с нормальным иммунным ответом и у больных СПИД, реципиентов пересаженных органов и больных с другими формами иммунодефицита; поддерживающая терапия с целью профилактики рецидивов криптококкоза у больных СПИД.

Генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции, такие как инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей, в т.ч. у больных со злокачественными опухолями, находящихся в ОИТ и получающих цитотоксические или иммуносупрессивные средства, а также у больных с другими факторами, предрасполагающими к развитию кандидоза.

Кандидоз слизистых оболочек, включая слизистые оболочки полости рта и глотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурия, кожно-слизистый и хронический атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов), в т.ч. у больных с нормальной и подавленной иммунной функцией; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД.

Генитальный кандидоз; острый или рецидивирующий вагинальный кандидоз; профилактика с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит.

Микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикозы и кожные кандидозные инфекции.

Глубокие эндемические микозы у больных с нормальным иммунитетом, кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз.

Профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными опухолями, предрасположенных к развитию таких инфекций в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии.

Противопоказания

Одновременное применение терфенадина во время многократного применения флуконазола в дозе 400 мг/сут и более; одновременное применение цизаприда; повышенная чувствительность к флуконазолу; повышенная чувствительность к производным азола со сходной с флуконазолом структурой.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и контролируемых исследований безопасности применения флуконазола у беременных женщин не проводилось. Следует избегать применения флуконазола при беременности, за исключением случаев тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза лечения превышает возможный риск для плода.

Женщинам детородного возраста в период лечения следует использовать надежные средства контрацепции.

Флуконазол определяется в грудном молоке в концентрациях, близких к плазменным, поэтому применение в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется.

Применение при нарушениях функции печени

Флуконазол следует с осторожностью применять у больных с выраженными нарушениями функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Флуконазол следует с осторожностью применять у больных с выраженными нарушениями функции почек. При нарушении функции почек дозу флуконазола следует уменьшить.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 1 года.

Особые указания

С осторожностью применяют при нарушениях показателей функции печени на фоне применения флуконазола, при появлении сыпи на фоне применения флуконазола у больных с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, при одновременном применении терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут, при потенциально проаритмических состояниях у больных с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия).

Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. Необходимо контролировать состояние пациентов, у которых во время лечения флуконазолом нарушаются показатели функции печени, с целью выявления признаков более серьезного поражения печени. При появлении клинических признаков или симптомов поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, его следует отменить.

Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. При появлении у пациента, получающего лечение по поводу поверхностной грибковой инфекции, сыпи, которую можно связать с применением флуконазола, его следует отменить. При появлении сыпи у пациентов с инвазивными/системными грибковыми инфекциями их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных поражений или многоформной эритемы.

Одновременное применение флуконазола в дозах менее 400 мг/сут и терфенадина следует проводить под тщательным контролем.

При применении флуконазола увеличение интервала QT и мерцание/трепетание желудочков отмечали очень редко у больных с множественными факторами риска, такими как органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия.

Терапию можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных исследований. Однако противоинфекционную терапию необходимо скорригировать соответствующим образом, когда результаты этих исследований станут известны.

Имелись сообщения о случаях суперинфекции, вызванной другими, нежели Candida albicans, штаммами Candida, которые зачастую не проявляют чувствительности к флуконазолу (например, Candida krusei). В подобных случаях может потребоваться альтернативная противогрибковая терапия.

Капсулы желтого цвета, размер №3; содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.

Состав

флуконазол 50 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный

Фармакологическое действие

Противогрибковое средство из группы производных триазола. Ингибирует синтез эргостерола, нарушая проницаемость клеточной стенки. Активен в отношении Candida, Microsporum, Cryptococcus neoformans, Trichophyton.

Фармакокинетика

Флуконазол хорошо всасывается после приема внутрь. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. Биодоступность составляет 90%. Флуконазол широко распределяется в тканях и органах организма. Концентрации его в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте, вагинальном секрете и перитонеальной жидкости аналогичны таковым в плазме крови. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет 50-90% от уровня в плазме крови, независимо от наличия воспаления мозговых оболочек. В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости концентрации достигают значений, превышающих концентрацию в плазме крови. T1/2 составляет 30 ч. Выводится почками; 80% от введенной дозы - в неизмененном виде.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе, диарея, метеоризм.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Аллергические реакции: кожная сыпь, анафилактические реакции.

Особенности продажи

Отпускается без рецепта

Особые условия

Флуконазол следует с осторожностью применять у больных с выраженными нарушениями функции печени или почек.

Терапию можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных исследований. Однако противоинфекционную терапию необходимо скорригировать соответствующим образом, когда результаты этих исследований станут известны.

Показания

Криптококкоз (в т.ч. криптококковый менингит), системный кандидоз, кандидоз слизистых оболочек, вагинальный кандидоз, профилактика грибковых инфекций у больных со сниженным иммунитетом (в т.ч. у больных СПИД). Микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области; отрубевидный лишай; онихомикоз. Глубокие эндемические микозы, включая кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом.

Противопоказания

Беременность, детский возраст до 1 года, повышенная чувствительность к флуконазолу и триазольным соединениям.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с кумариновыми антикоагулянтами отмечается увеличение протромбинового времени.

Флуконазол увеличивает период полувыведения пероральных гипогликемических средств - производных сульфонилмочевины (хлорпропанид, глибенкламид, глипизид, толбутамид) у здоровых людей. Одновременное применение флуконазола и пероральных гипогликемических средств у больных диабетом допускается, однако врач должен иметь в виду возможность развития гипогликемии.

При одновременном применении с рифампицином отмечается укорочение периода полувыведения флуконазола.

Как проявляется эта грибковая патология, насколько она заразна и что делать, если вам поставили такой диагноз

Кандидоз - это не только «молочница», но и целый ряд серьезных заболеваний кожи. Какие факторы способствуют их появлению?

Сервис apteka.ru проанализировал: чаще всего клиенты искали на сайте препараты для нервной системы, либидо и зачатия

Как сэкономить на лекарствах, а не на здоровье

Как пережить осень и зиму без текущего носа: разбираемся, нужно ли лечить насморк и какие препараты лучше для этого использовать

Оксана Богдашевская о том, как лечат самое популярное женское заболевание и почему таблетки иногда не помогают

в блистере 7 (50 мг) или 1 (150 мг) шт.; в пачке картонной 1 блистер.

Описание лекарственной формы

Капсулы 50 мг: желатиновые, №2; крышечка оранжевого цвета, корпус белого цвета.

Капсулы 150 мг: желатиновые, №0; крышечка красно-оранжевого цвета, корпус белого цвета.

Содержимое капсул: гомогенный порошок от белого до почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противогрибковое.

Фармакодинамика

Противогрибковое средство, обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома Р450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в мембранный липид — эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию.

Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома Р450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома Р450 окислительные процессы в микросомах печени человека). Не обладает антиадрогенной активностью.

Активен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trichophyton spp.; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в т.ч. при иммунодепрессии).

Фармакокинетика

После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, прием пищи не влияет на скорость всасывания флуконазола, его биодоступность — 90%.

Время достижения максимальной концентрации после приема внутрь натощак 150 мг препарата — 0,5-1,5 ч, C max составляет 90% от концентрации в плазме при в/в введении в дозе 2,5-3,5 мг/л. T 1/2 флуконазола составляет 30 ч. Связь с белками плазмы — 11-12%. Концентрация в плазме находится в прямой зависимости от дозы. 90% уровень равновесной концентрации достигается к 4-5-му дню лечения препаратом (при приеме 1 раз в сутки).

Введение ударной дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную, позволяет достичь уровня концентрации, соответствующего 90% равновесной концентрации, ко второму дню.

Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрация активного вещества в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогичны его уровням в плазме. Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч после приема внутрь и удерживаются на этом уровне не менее 24 ч. Флуконазол хорошо проникает в спинномозговую жидкость (СМЖ) — при грибковом менингите концентрация в СМЖ составляет около 85% от его уровня в плазме. В потовой жидкости, эпидермисе и роговом слое (селективное накопление) достигаются концентрации, превышающие сывороточные. После приема внутрь 150 мг на 7-й день концентрация в роговом слое кожи — 23,4 мкг/г, а через 1 нед после приема второй дозы — 7,1 мкг/г; концентрация в ногтях после 4 мес применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю — 4,05 мкг/г в здоровых и 1,8 мкг/г в пораженных ногтях. Объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме.

Является ингибитором изофермента CYP2C9 в печени. Выводится преимущественно почками (80% — в неизмененном виде, 11% — в виде метаболитов). Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.

Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функционального состояния почек, при этом существует обратная зависимость между периодом полувыведения и клиренсом креатинина. После гемодиализа в течение 3 ч концентрация флуконазола в плазме снижается на 50%.

Показания препарата Флуконазол

криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (в т.ч. легкие, кожа), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммуносупрессии (в т. ч. у больных СПИДом, при трансплантации органов); препарат может использоваться для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИДом;

генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей). Лечение может проводиться у больных со злокачественными новообразованиями, больных, находящихся в отделении интенсивной терапии, больных, проходящих курс цитостатической или иммуносупрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза;

кандидоз слизистых оболочек, в т.ч. полости рта и глотки (включая атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов), пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кандидозы кожи; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом;

генитальный кандидоз: вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий), профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит;

профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии;

микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области; отрубевидный (разноцветный) лишай, онихомикоз; кандидоз кожи;

глубокие эндемические микозы, включая кокцидиоидомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом.

Противопоказания

гиперчувствительность к препарату (в т.ч. к другим азольным противогрибковым ЛС в анамнезе);

одновременный прием терфенадина (на фоне постоянного приема флуконазола в дозе 400 мг/сут и более) или астемизола, а также других препаратов, удлиняющих интервал QT;

детский возраст до 4 лет.

С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность, появление сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, одновременный прием терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут, одновременный прием потенциально гепатотоксичных ЛС, алкоголизм, потенциально проаритмогенные состояния у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, одновременный прием ЛС, вызывающих аритмии), беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата у беременных нецелесообразно, за исключением тяжелых или угрожающих жизни форм грибковых инфекций, когда потенциальная польза от применения флуконазола для матери значительно превышает риск для плода.

Поскольку концентрация флуконазола в грудном молоке и в плазме одинакова, применять препарат в период лактации противопоказано.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, изменения вкуса, боль в животе, рвота, тошнота, диарея, метеоризм, редко — нарушение функции печени (желтуха, гепатит, гепатонекроз, гипербилирубинемия, повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, повышение активности щелочной фосфатазы, гепатоцеллюлярный некроз), в т.ч. тяжелое.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость, редко — судороги.

Со стороны органов кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения (кровотечения, петехии), нейтропения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: кожная сыпь, редко — мультиформная экссудативная эритема (в т.ч.синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции (в т.ч. ангионевротический отек, отек лица, крапивница, зуд кожи).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение продолжительности интервала QT, мерцание/трепетание желудочков.

Прочие: редко — нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.

Взаимодействие

При применении флуконазола с варфарином увеличивается ПВ (в среднем на 12%). В связи с этим рекомендуется тщательно следить за показателями ПВ у больных, получающих препарат в сочетании с кумариновыми антикоагулянтами.

Флуконазол увеличивает период полувыведения из плазмы пероральных гипогликемических средств — производных сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид) у здоровых людей. Совместное применение Флуконазола и пероральных гипогликемических средств у больных диабетом допускается, однако врач должен иметь в виду возможность развития гипогликемии.

Одновременное применение Флуконазола и фенитоина может привести к возрастанию концентрации фенитоина в плазме до клинически значимой степени. Поэтому при необходимости совместного применения этих препаратов нужно мониторировать концентрацию фенитоина с коррекцией его дозы с целью поддержания уровня препарата в пределах терапевтического интервала.

Комбинация с рифампицином приводит к снижению AUC на 25% и укорочению периода полувыведения флуконазола из плазмы на 20%. Поэтому больным, получающим одновременно рифампицин, дозу Флуконазола целесообразно увеличить.

Рекомендуется осуществлять контроль концентрации циклоспорина в крови у пациентов, получающих Флуконазол, т.к. применение флуконазола и циклоспорина у больных с пересаженной почкой (прием Флуконазола в дозе 200 мг/сут) приводит к медленному увеличению концентрации циклоспорина в плазме.

Больные, которые получают высокие дозы теофиллина или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, должны находиться под наблюдением с целью раннего выявления симптомов передозировки теофиллина, т.к. прием флуконазола приводит к снижению средней скорости клиренса теофиллина из плазмы.

При одновременном применении флуконазола с терфенадином и цизапридом описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (torsades de points).

Одновременное применение флуконазола и гидрохлоротиазида может привести к возрастанию концентрации флуконазола в плазме на 40%.

Имеются сообщения о взаимодействии флуконазола и рифабутина, сопровождавшемся повышением сывороточных уровней последнего. При одновременном применении Флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол.

У больных, получающих комбинацию флуконазола и зидовудина, наблюдается увеличение концентрации зидовудина, которое вызвано снижением превращения последнего в его главный метаболит, поэтому следует ожидать увеличения побочных эффектов зидовудина.

Повышает концентрацию мидазолама, в связи с чем повышается риск развития психомоторных эффектов (наиболее выражено при применении флуконазола внутрь, чем в/в).

Повышает концентрацию такролимуса, в связи с чем возрастает риск нефротоксического действия.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям старше 15 лет (массой тела более 50 кг) при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций в первый день обычно назначают 400 мг (8 капс. по 50 мг), а затем продолжают лечение в дозе 200 мг (4 капс. по 50 мг) - 400 мг (8 капс. по 50 мг) 1 раз в сутки. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите курс лечения должен быть не менее 6-8 нед.

Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом, после завершения полного курса первичной терапии, флуконазол назначают в дозе 200 мг (4 капс. по 50 мг) в сутки в течение длительного периода времени.

При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях в первые сутки доза составляет 400 мг (8 капс. по 50 мг), а затем — по 200 мг (4 капс. по 50 мг) в сутки. При недостаточной клинической эффективности доза препарата может быть увеличена до 400 мг (8 капс. по 50 мг) в сутки. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.

При орофарингеальном кандидозе препарат обычно назначают по 150 мг 1 раз/сут, продолжительность лечения — 7-14 дней. При необходимости, у больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным.

Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после завершения полного курса первичной терапии — по 150 мг 1 раз в неделю.

При атрофическом пероральном кандидозе, связанном с ношением зубных протезов, — 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими ЛС для обработки протеза.

При других локализациях кандидоза (за исключением генитального), например при эзофагите, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек и т.д., эффективная доза обычно составляет 150 мг/сут при длительности лечения 14-30 дней.

При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат может быть использован в дозе 150 мг 1 раз в месяц. Длительность терапии определяют индивидуально, она варьирует от 4 до 12 мес. Некоторым больным может потребоваться более частое применение.

При баланите, вызванном Candida, флуконазол назначают внутрь однократно в дозе 150 мг/сут.

Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза — 50-400 мг 1 раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. Для профилактики кандидоза у больных со злокачественными новообразованиями рекомендуемая доза флуконазола составляет 150-400 мг 1 раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза — 400 мг/сут. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1 тыс./мкл лечение продолжают еще в течение 7 сут.

При микозах кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области, и кандидозах кожи рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки, режим дозирования зависит от клинического и микологического эффекта. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 нед, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 нед).

При отрубевидном лишае — 300 мг (2 капс. по 150 мг) 1 раз в неделю в течение 2 нед, некоторым больным требуется третья доза 300 мг в неделю, в то время как в части случаев оказывается достаточным однократного приема 300-400 мг; альтернативной схемой лечения является применение по 50 мг 1 раз в день в течение 2-4 нед.

При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 мес и 6-12 мес соответственно.

При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200 мг (4 капс. по 50 мг) - 400 мг (8 капс. по 50 мг) в сутки в течение до 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она может составлять 11-24 мес при кокцидиоидомикозе, 2-17 мес при паракокцидиоидомикозе, 1-16 мес при споротрихозе и 3-17 мес при гистоплазмозе.

У детей , как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта (табл. 1). У детей препарат не следует применять в суточной дозе, которая бы превышала таковую у взрослых, т.е. не более 400 мг/сут. Препарат применяют ежедневно 1 раз в сутки.

Таблица 1

Применение капсул Флуконазола по 50 мг у детей с 4 до 15 лет

Заболевание

Возраст ребенка и масса тела

4-6 лет
средний вес ребенка 15-20 кг

7-9 лет
средний вес ребенка 21-29 кг

10-12 лет
средний вес ребенка 30-40 кг

12-15 лет
средний вес ребенка 40-50 кг

Кандидоз пищевода (3 мг/кг/сут)

1 капс. 50 мг в сутки

1-2 капс. 50 мг в сутки

2 капс. 50 мг однократно

2-3 капс. 50 мг однократно

Период лечения

В течение не менее 3 нед и в течение 2 нед после регрессии симптомов

Кандидоз слизистых оболочек (3 мг/кг/сут)

Период лечения

В первый день назначается ударная доза (6 мг/кг/сут) с целью более быстрого достижения постоянной равновесной концентрации, затем лечение продолжают в течение не менее 3 нед

Генерализованный кандидоз и криптококковая инфекция (в т.ч.менингит) (6-12 мг/кг/сут)

2-5 капс./сут

2-6 капс./сут

4-7 капс./сут

5-8 капс./сут

Период лечения

В течение 10-12 нед (до лабораторного подтверждения отсутствия возбудителей в ликворе)

Профилактика грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии (по 3-12 мг/кг/сут)

1-5 капс./сут

1-6 капс./сут

2-7 капс./сут

2-8 капс./сут

Период лечения

Препарат назначают в дозах, в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении

У детей с нарушениями функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых), в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности.

У больных пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата. Больным с почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать, как указано ниже (табл. 2).

Флуконазол выводится в основном с мочой в неизмененном виде. При хронической почечной недостаточности первоначально вводится ударная доза 50-400 мг. Если Cl креатинина (КК) составляет более 50 мл/мин, применяется обычная доза препарата (100% рекомендуемой дозы). При КК от 11 до 50 мл/мин применяется 50% от рекомендуемой дозы или обычная доза 1 раз в 2 дня.

Таблица 2

Применение препарата у больных с нарушениями функции почек

Больным, регулярно находящимся на диализе, одна доза препарата применяется после каждого сеанса гемодиализа.

Передозировка

Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение.

Лечение: симптоматическое — промывание желудка, форсированный диурез. Гемодиализ в течение 3 ч снижает концентрацию в плазме приблизительно на 50%.

Особые указания

Лечение необходимо продолжать до появления клинико-гематологической ремиссии. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.

В ходе лечения необходимо контролировать показатели крови, функцию почек и печени. При возникновении нарушений функций почек и печени следует прекратить прием препарата.

В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в т.ч. с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. В случае гепатотоксических эффектов, связанных с флуконазолом, не отмечено явной зависимости их от общей суточной дозы, длительности терапии, пола и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить.

Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. В тех случаях, когда у больных с поверхностной грибковой инфекцией развивается сыпь и она расценивается как определенно связанная с флуконазолом, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями, их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных изменений или многоформной эритемы.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме флуконазола с цизапридом, рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися системой цитохрома Р 450.

Условия хранения препарата Флуконазол

В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15-25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

В состав препарата в виде капсул входит активный компонент флуконазол . Капсулы также содержат дополнительные компоненты: картофельный крахмал, низкомолекулярный, кальция стеарат или магния стеарат.

Флуконазол в таблетках содержит в составе аналогичное действующее вещество, а также лаурилсульфат натрия в качестве дополнительного компонента.

Форма выпуска

Это лекарство выпускается в капсулах Флуконазол 150 мг, 50 мг, 100 мг. Это капсулы голубого цвета, внутри содержится белый или желтоватый гранулированный порошок. Содержатся в контурных ячейковых упаковках, которые вкладывают в коробки из картона. Также производятся таблетки Флуконазола, сироп, гель, свечи, раствор для введения Флуконазол в/в.

Фармакологическое действие

Аннотация вмещает информацию о том, что препарат действует как противогрибковое средство, ингибируя специфически синтез грибковых стеринов . Относится к классу триазольных соединений .

Отмечается специфическое воздействие на ферменты грибков, которые зависят от цитохрома Р450 . Активное вещество демонстрирует активность по отношению к разнообразным штаммам Candida spp. (в том числе эффективен при висцеральном кандидозе), Cryptococcus neoformans (в том числе эффективен при внутричерепных инфекциях), Trichophytum spp , Microsporum spp . Также препарат активен по отношению к микроорганизмам, являющимся возбудителями эндемических микозов: Coccidioides immitis , Hystoplasma capsulatum , Blastomyces dermatitidis .

Средство приостанавливает превращение в эргостерол ланостерола клеток грибов. Под его воздействием возрастает проницаемость мембраны клетки, тормозится процесс ее роста и репликации. Высокоизбирателен для цитохрома Р450 грибов, но в организме человека он эти ферменты почти не угнетает. Антиандрогенной активности не демонстрирует.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Википедия свидетельствует, что после перорального приема средство активно абсорбируется в ЖКТ человека. В плазме уровень концентрации активного вещества составляет больше 90% уровня, который отмечается, если практикуется внутривенный способ применения. На всасывание вещества не влияет прием пищи, поэтому не имеет значения, как принимать, до еды или после. После приема лекарства внутрь наибольшая концентрация в крови имеет место спустя 0,5–1,5 часа. Время полувыведения из крови равняется 30 часам. То есть принимать средство можно один раз в сутки. При вагинальном кандидозе достаточно однократного приема средства, для чего применяется одна таблетка или другая форма препарата.

11–12% активного вещества связывается с белками плазмы крови. Когда начинает действовать препарат, зависит от схемы лечения. Если принимать лекарство ежедневно один раз, то стабильная концентрация действующего компонента в крови человека наблюдается на четвертый-пятый день (у 90% людей). В случае, если в первый день лечения пациенту вводят двукратную суточную дозу, то такой эффект отмечается уже на второй день лечения.

Проникает в организме во все жидкости. Выводится из организма через почки, примерно 80% выводится в неизмененном виде.

Показания к применению

Определяются такие показания к применению препарата:

  • инфекционные заболевания, спровоцированные кандидами (диссеминированный кандидоз, генерализованный кандидоз, другие формы инвазивного кандидоза;
  • слизистых (в том числе глотки, полости рта, пищевода);
  • кандидурия ;
  • хронический атрофический и кожно-слизистый кандидоз полости рта (развивается у людей с зубными протезами);
  • неинвазивные бронхолегочные инфекции ;
  • кандидоз генитальный (вагинальный кандидоз в острой форме и при рецидивах);
  • профилактика повторного проявления вагинального кандидоза (в том случае, если болезнь развивается от трех раз в год), кандидозный баланит ;
  • криптококковая инфекция, криптококковый менингит ;
  • дерматомикозы (в том числе микозы тела, стоп, области паха);
  • эндемические микозы глубокие ;
  • профилактика развития грибковых инфекций у людей, которым была проведена цитостатическая или лучевая терапия.

Противопоказания

Существуют такие противопоказания для применения этого лекарства:

  • проявление высокой чувствительности к флуконазолу либо к азольным соединениям, которые по химической структуре близки к флуконазолу;
  • параллельное применение , если пациент получает дозу Флуконазола 400 мг в сутки или больше;
  • параллельный прием астемизола любо других лекарств, которые увеличивают интервал QT;
  • возраст до 4 лет.

Осторожно нужно принимать при печеночной недостаточности, также почечной недостаточности, при появлении сыпи у людей, страдающих поверхностной грибковой инфекцией, при потенциально проаритмогенных состояниях у людей, имеющих факторы риска (органические болезни сердца, прием лекарств, провоцирующих развитие , нарушения электролитного баланса). Как принимать Флуконазол в таком случае, следует обязательно спрашивать у специалиста.

Побочные действия

При лечении препаратом у пациента могут развиваться такие побочные эффекты:

  • боль в животе, диарея ;
  • головная боль;
  • тошнота , ;
  • сыпь на коже;
  • гепатотоксические эффекты;
  • анафилактические реакции.

Как пить лекарство при проявлении таких эффектов, и стоит ли продолжать лечение, следует индивидуально консультироваться у врача.

Инструкция по применению Флуконазола (Способ и дозировка)

Препарат назначают для приема перорально (капсулы Флуконазол Штада , Флуконазол Тева , таблетки) или для применения путем внутривенного введения. Также существуют другие формы лекарства, действующим веществом которых является флуконазол, — свечи, мазь.

Раствор инфузионно вводят со скоростью, не превышающей 10 мл в минуту.

Таблетки Флуконазол, инструкция по применению

Дозировка препарата зависит от заболевания и его тяжести.

Больным с диссеминированным кандидозом, кандидемией в первые сутки назначают 400 мг, далее дозу нужно уменьшить до 200 мг. Детям с целью лечения генерализованного кандидоза показан прием в сутки 6–12 мг на 1 кг веса.

Пациентам с орофарингеальным кандидозом показано от 50 мг до 100 мг Флуконазола один раз в день, период лечения — 1-2 недели.

Людям, страдающим атрофическим кандидозом слизистой полости рта , показано по 50 мг один раз в день. Лечение сочетается с применением местных средств для обработки протезов. При терапии других кандидозных инфекциях слизистых назначают 50–100 мг в день, период терапии — от 14 до 30 дней.

С целью профилактики развития рецидивов орофарингеального кандидоза у людей со показано 150 мг один раз в неделю. Если кандидоз слизистых развивается у детей, дозу следует брать из расчета 3 мг ЛС на 1 кг веса в день. В первый день можно дать ребенку двойную дозу.

Больным с криптококковыми инфекциями и криптококковым менингитом , как правило, назначают по 200–400 мг ЛС один раз в день. В первый день показан прием 400 мг средства. Продолжительность лечения может составлять от 6 до 8 недель. Детям назначают дозу из расчета 6–12 мг на 1 кг веса в сутки.

Людям, страдающим инфекционными заболеваниями кожи , рекомендуется назначать 150 мг один раз в неделю либо пить по 50 мг средства один раз в сутки. Лечение нужно продолжать на протяжении 2-4 недель. Для мужчин и женщин, больных микозом стоп , иногда требуется более продолжительная терапия – до 6 недель.

Пациентам с отрубевидным лишаем рекомендуется принимать по 300 мг 1 раз в неделю, период терапии – 2 недели. В зависимости от интенсивности симптомов, врач может назначить еще один прием Флуконазола на третьей неделе. Возможно применение еще одной схемы лечения – по 50 мг 1 раз в день, период терапии – две-четыре недели.

Больным онихомикозом назначают по 150 мг один раз в неделю. Терапия должна продолжаться до тех пор, пока на месте больного ногтя не вырастет здоровый.

Люди, страдающие глубоким эндемическим микозом , иногда проходят продолжительный курс лечения препаратом, который может продолжаться до двух лет. Доза в сутки составляет 200–400 мг.

Инструкция по применению флуконазола при предусматривает, что при вагинальном кандидозе проводится однократный прием препарата, его доза составляет 150 мг.

Как правило, Флуконазол при молочнице эффективен уже после одноразового приема. Но подробнее о том, как принимать Флуконазол при молочнице, расскажет врач после индивидуальной консультации. Прежде чем определить, как пить при молочнице любое лекарство от молочницы, специалист учитывает причины заболевания и индивидуальные особенности его течения. При хронической молочнице Флуконазол Тева или другие разновидности препарата назначаются с целью предупреждения рецидивов в дозе 150 мг один раз в месяц. Применять средство нужно на протяжении 4-12 месяцев. С целью профилактики капсулы назначаются в дозе 50–400 мг один раз в день, в зависимости от того, насколько высок риск проявления болезни. Детям от молочницы Флуконазол в таблетках назначается в дозе из расчета 3–12 мг лекарства на 1 кг веса в сутки. Сколько пить средства, зависит от выраженности инфекции.

Если комбинируется Флуконазол и Зидовудин , за больным должен наблюдать врач, так как побочные эффекты Зидовудина могут увеличиваться.

Если одновременно назначается лечение Астемизолом , Цизапридом , Такролимусом , либо любым другим ЛС, которое метаболизируется системой цитохрома Р450, возможно увеличение концентрации этих лекарств крови.

На абсорбцию Флуконазола не влияет одновременный прием либо антацидов.

Условия продажи

В аптеках реализуются по рецепту, специалист дает рецепт на латинском.

Условия хранения

Хранить свечи Флуконазол, мазь Флуконазол, крем, таблетки и капсулы следует в темном месте, ЛС нужно беречь от попадания лучей солнца.

Срок годности

Особые указания

Если в процессе лечения отмечается нарушения функций печени, важен постоянный контроль врача. Если отмечаются признаки поражения печени, следует отменить прием лекарства.

Применяя лекарство местно для мужчин и женщин, следует учесть, что у людей, больных СПИДом, чаще развиваются разнообразные кожные реакции.

Следует учитывать не только то, через сколько действует Флуконазол, но и тот факт, что при преждевременном прекращении лечения возможно развитие рецидивов. Поэтому важно полностью завершать назначенную схему лечения. Важно учесть это, применяя Флуконазол от грибка ногтей, так как отзывы при грибке ногтей свидетельствуют, что при преждевременном прекращении лечения возможно проявление рецидива болезни.

У многих пациентов возникает вопрос о том, Флуконазол — это антибиотик или нет? Следует учитывать, что это противогрибковое средство, а не антибиотик.

Можно ли мужчинам принимать этот препарат, зависит от диагноза. Флуконазол для мужчин назначают при грибковых инфекциях, принимать его нужно точно по назначенной схеме.

Аналоги Флуконазола

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Флуконазола – это средства с аналогичным действующим веществом. Цена аналогов зависит от производителя, формы выпуска препарата. Существует ряд аналогов этого препарата: , Дифлюкан , Веро-Флуконазол , Флюкостат , Флуконазол Тива , Флуконазол Штада и др.

Что лучше: Флуконазол или Дифлюкан?

Часто пациенты сопоставляют два препарата с противогрибковым действием — Флуконазол и . В чем разница между этими лекарствами? В основе обоих препаратов – активное вещество флуконазол. Дифлюкан выпускается в виде таблеток по 50 мг, 100 мг, 150 мг, а также в других формах. Но цена Дифлюкана намного выше.

Флюкостат или Флуконазол — что лучше?

Говоря о том, чем отличается Флюкостат от Флуконазола, следует отметить, что в составе обоих препаратов содержится одно и тоже активное вещество. Флюкостат – более дорогостоящее лекарство. В чем разница между этими лекарствами, и какое из них оптимально назначать в конкретном случае, определяет специалист. Как правило, Флуконазол чаще назначают при необходимости профилактики для онкобольных после лучевой и химиотерапии.

Флуконазол или Нистатин — что лучше?

– это противогрибковый препарат, антибиотик, активный относительно бактерий кандид. Под воздействием Нистатина нарушается проницаемость мембраны клеток грибов, что способствует нарушению их роста и размножения. Какой препарат предпочесть в конкретном случае, зависит от диагноза и от назначения врача.

Для детей

В инструкции указано, что препарат назначается детям после достижения ими 5-летнего возраста. Дозировка детям определяется в зависимости от заболевания. Как правило, она определяется из расчета 6-12 мг на 1 кг веса ребенка. Детям до 5-летнего возраста лекарство назначается строго по показаниям и под контролем специалиста.

Флуконазол и алкоголь

Обсуждая совместимость с алкоголем, Флуконазола, врачи не рекомендуют употреблять спиртное в процессе лечения. Такое совмещение является очень опасным для печени. К тому же алкоголь в процессе лечения может спровоцировать развитие неприятных побочных эффектов со стороны ЖКТ, сосудов, сердца.

Флуконазол при беременности и лактации

Флуконазол при беременности назначается редко, особенно в 1 триместр и во 2 триместр. Исключением являются только те случаи, когда у женщины диагностируется тяжелая грибковая инфекция. При лактации препарат не назначается, так как вещество попадает в грудное молоко.

Отзывы о Флуконазоле

Ввиду высокой фунгицидной активности этого препарата отзывы пациентов и отзывы врачей о Флуконазоле в основном позитивные. Пациенты, оставляя отзывы о Флуконазол Тева , а также отзывы о Флуконазол Штада на форумах, пишут, что препарат помогает быстро и эффективно устранить симптомы грибковых заболеваний. Пользователи упоминают, что таблетки относительно недорогие, но при этом позволяют полностью избавиться от грибка ногтей и других неприятных болезней. При этом в некоторых случаях достаточно разово принять Флуконазол 150 мг, чтобы полностью преодолеть симптомы заболеваний.

Очень часто женщины пишут положительные отзывы о Флуконазоле при молочнице . При этом отмечается, что лекарство не только избавляет от молочницы, но и помогает предотвратить рецидивы болезни.

Цена Флуконазола, где купить

Цена Флуконазола в таблетках зависит от упаковки и производителя. Купить Флуконазол в Москве можно по цене от 20 до 170 рублей. Капсулы 150 мг (в упаковке 1 шт.) можно купить в среднем за 30 рублей. Капсулы 50 мг можно купить по цене 30 рублей (в упаковке 7 шт.) Стоимость препарата Флуконазол Тева 150 мг – 150-170 рублей за уп. (1 шт.).

Цена Флуконазола в Украине (Одесса, Киев и др.) – 17-20 гривен (капсулы 100 мг, 7 шт.). Цена Флуконазол 150 мг в Харькове, в Запорожье, в Днепропетровске и др. – в среднем 10 гривен (в упаковке 1 шт.). Таблетки 150 мг можно купить в Украине в среднем за 20 гривен.

Сколько стоят таблетки от молочницы в Казахстане, в Беларуси, зависит от упаковки, производителя. В Минске купить капсулы 150 мг можно по цене 10000 – 103000 рублей, в зависимости от количества таблеток в упаковке.

Сколько стоят другие формы выпуска препарата с флуконазолом (свечи, мазь, крем), также зависит от производителя.

  • Интернет-аптеки России Россия
  • Интернет-аптеки Украины Украина
  • Интернет-аптеки Казахстана Казахстан

WER.RU

    Флуконазол капсулы 150 мг 1 шт. Тева Teva [Тева]

    Флуконазол капсулы 50 мг 7 шт. Тева Teva [Тева]

    Флуконазол капсулы 50 мг 7шт Вертекс

    Флуконазол капсулы 150 мг 2 шт. Здоровье Здоровье - фармацевтическая компания

    Флуконазол капсулы 150 мг 2 шт. Вертекс

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

    Флуконазол-тева 150 мг 1 капс Тева Прайвэт Ко.Лтд Фармацевтиче

    Флуконазол 50 мг 7 капс Производство Медикаментов ООО

    Флуконазол-биоком 150 мг 1 капс Биоком ЗАО

Флуконазол капсулы 150 мг – препарат для лечения грибковых заболеваний с действующим веществом флуконазола. Выпускается в твердых желатиновых капсулах цилиндрической формы.

Благодаря высокой фунгицидной активности отзывы о Флуконазоле 150 со стороны врачей и принимавших его пациентов положительные. Эффективность активного вещества капсулы препарата доказана в ряде клинических испытаний.

Во время беременности применения капсул флуконазола следует избегать, за исключением тяжелых случаев заражения с угрозой жизни женщины, когда ожидаемая польза лечения для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Показания к применению

  1. Кандидоз слизистых оболочек, в т. ч. молочница, полости рта и глотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, профилактические меры по предотвращению рецидивов орофарингеального кандидоза у пациентов с ВИЧ;
  2. Генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивныхкандидозных инфекций (инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей).
  3. Криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие формы данной инфекции (в т.ч. легкие, кожа), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммуносупрессии.
  4. Микозы (грибок) кожи, в том числе микозы стоп, тела и паховой области; отрубевидный лишай; онихомикоз; кандидоз кожи; глубокие эндемические микозы, включая кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистопламоз у больных с нормальным иммунитетом;
  5. Профилактика грибковых инфекций у больных злокачественными опухолями на фоне лучевой или химиотерапии, у больных СПИДом
  6. Лечение и профилактика кандидозного баланита, отрубевидный лишай и онихомикозы;
  7. Грибковое поражение стоп, тела, кожи интимных зон и ногтевых пластин рук \ ног.

Флуконазол 150 – применение при молочнице

Сколько дней пить флуконазол при молочнице? При вагинальном кандидозе и баланите взрослым назначают капсулы флуконазола 150 мг однократно - то есть в норме пить один раз (один день). Для профилактики рецидивов генитального кандидомикоза используют в дозе 150 мг 1 раз в месяц.

Через сколько проходит молочница после флуконазола? Зависит от степени тяжести грибкового поражения и своевременности начатого лечения. В «обычном» случае симптомы молочницы могут пройти уже через неделю, по отзывам пациенток это срок от 5 до 15 дней.

Для профилактики рецидивов грибкового поражения лекарственное средство может быть назначено 1 раз в месяц в дозе 150 мг. Длительность профилактической терапии флуконазолом, при молочнице у женщин, устанавливают индивидуально, и может составлять от 4 до 12 мес.

Как принимать Флуконазол 150 от грибка?

Микозы стоп, паха, гладкой кожи, кандидозы кожи у взрослых лечат флуконазолом по схеме: 1 капсула 150 мг в неделю на протяжении 2−4 недель.
Возможна альтернативная схема приема флуконазола от грибка стоп и кожи по схеме 1 капсула 50 мг ежедневно.

При грибке ногтей флуконазол применяют по инструкции – 150 мг 1 раз в неделю и терапия продолжается до полной смены инфицированного ногтя. Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 мес и 6-12 мес соответственно.

Глубокие запущенные формы микозов у детей и взрослых лечат дозировкой флуконазола, не превышающей 400 мг в день. В этом случае срок сколько дней пить флуконазол устанавливается строго индивидуально в зависимости от течения заболевания и особенностей поражения.

Когда начинает действовать флуконазол? Препарат начинает действовать сразу, но необходимо пройти весь курс лечения и дождаться обновления ногтя. Только в этом случае риск рецидива будет сведен к минимуму.

Согласно инструкции по применению, флуконазол разрешено использовать для профилактики грибкового заражения у больных со СПИДом с первого дня.

Дозировка флуконазола детям старше 4х лет должна рассчитываться врачом и зависит от веса ребенка. При кандидозе слизистых оболочек норма составляет 1 – 3 мг на килограмм веса, а при системных поражениях увеличивается до 12 мг/кг.

Больным пожилого возраста, при отсутствии почечных нарушений, следует придерживаться обычного (взрослого) режима дозирования препарата. Больным с почечной недостаточностью (КК менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать.

Инструкция по применению Флуконазол 150, дозировки

Взрослым при криптококковых инфекциях средняя доза флуконазола составляет 400 мг 1 раз/сут в первый день лечения, затем – по 200 – 400 мг 1 раз/сут. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях определяется клинической эффективностью, подтвержденной микологическим исследованием, и составляет в среднем 6-8 недель.

При атрофическом кандидозом поражении слизистой рта, показано применение по 50 мг один раз в день. Лечение необходимо сочетать с обработкой зубных протезов антисептическими средствами. При терапии других кандидозных инфекциях слизистой рта назначают 50–100 мг в день на период от 14 до 30 дней.

При кокцидиоидозе препарат используют в дозировке 200-400 мг/сутки. Для лечение некоторых форм инфекций и терапии менингита суточная доза может быть увеличена до 800 мг. Продолжительность лечения – 11-24 месяца.

При тяжелом кандидозе слизистых оболочек - 100-200 мг в сутки. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных с иммунодефицитом, после завершения полного курса первичной терапии, препарат может быть назначен по 150 мг 1 раз в неделю.

При баланите, вызванном грибками Кандида, флуконазол назначают внутрь однократно в дозе 150 мг/сут.

При отрубевидном (разноцветном) лишае назначается применение 2 капсул по 150 мг флуконазола 1 раз в неделю курсом в 2 недели. В некоторых случаях больным требуется применение таблетки 150 мг в двойной дозе (2х150).

Детям при кандидозе слизистых оболочек – 3 мг/кг/сут однократно в течение не менее 3 нед; при лечении генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции (в т.ч. менингита) – 6-12 мг/кг/сут в течение 10-12 нед (до лабораторного подтверждения отсутствия возбудителей в ликворе).

Противопоказания

  • одновременный прием терфенадина (на фоне постоянного приема флуконазола в дозе 400 мг/сут и более);
  • одновременный прием цизаприда, астемизола;
  • период лактации;
  • детский возраст до 6-и лет.

Следует принимать с осторожностью при почечной и печеночной недостаточности, консультация врача обязательна!

Многократный прием флуконазола при беременности и превышение дозы препарата вызывают отклонения развития у новорожденных.

При появлении сыпи у пациентов с инвазивными/системными грибковыми инфекциями их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных поражений или многоформной эритемы.

Одновременное применение флуконазола и гидрохлоротиазида может привести к увеличению концентрации флуконазола на 40%.

Побочные действия

Обычно препарат Флуконазол хорошо переносится, но возможны и побочные эффекты:

  • тошнота;
  • внутренний дискомфорт;
  • запор или понос;
  • нарушение ферментативного образования в клетках печени;
  • головные боли;
  • судороги и спазмы икроножных мышц;
  • в анализах крови может быть отмечено резкое падение уровня тромбоцитов и лейкоцитов;
  • аритмия;
  • крапивница.

В редких случаях возможно проявление анафилактического шока.

Передозировка

Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение, тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях – судороги.
Назначается симптоматическое лечение с промыванием желудка и кишечника.

Аналоги Флуконазол 150, цена и список препаратов

Схожие препараты: Дифлюкан, Медофлюкон, Флузон.
Подбор аналогов и дозировок должен производить врач!

Будьте внимательны, инструкция по применению Флуконазол и отзывы к аналогам не подходят и не могут применяться как руководство по их использованию. При замене препарата получите консультацию врача и прочитайте инструкцию.

Цена в аптеках России: Флуконазол 150 мг N1 капсула – от 8 до 19 рублей.

Условия и срок хранения
Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С.





error: Контент защищен !!