Цетиризин сандоз инструкция по применению. Цетиризин сандоз - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить - лекарственный справочник гэотар. Мнения пациентов, принимающих этот препарат
1 таблетка, покрытая оболочкой содержит:
- Активное вещетсво: цетиризина дигидрохлорид 10 мг.
- Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, лактозы моногидрат, крахмал, повидон (К30), карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
- Оболочка: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид, тальк, лак алюминиевый на основе красителя пунцового (Понсо 4R).
В упаковке 10 шт.
1 мл капель для приема внутрь содержит:
- активное вещество: цетиризина дигидрохорид - 10 мг;
- вспомогательные вещества: глицерол 85% - 125 мг, пропиленгликоль - 125 мг, натрия ацетата тригидрат - 15 мг, вода - 765,6 мкл.
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые оболочкой.
Прозрачный, бесцветный раствор без посторонних частиц.
Фармакологическое действие
Противоаллергическое, H1-антигистаминное.
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры цетиризина при его приеме в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно.
Всасывание
Tmax в плазме крови составляет (1±0,5) ч, а Cmax - 300 нг/мл.
Такие фармакокинетические параметры, как Cmax в плазме крови и AUC, имеют однородный характер. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции цетиризина, хотя скорость ее уменьшается. Биодоступность различных лекарственных форм цетиризина сопоставима.
Распределение
Цетиризин на (93±0,3)% связывается с белками плазмы крови. Vd составляет 0,5 л/кг. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками.
Метаболизм
Цетиризин не подвергается экстенсивному первичному метаболизму.
Выведение
Т1/2 составляет примерно 10 ч.
При приеме цетиризина в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляция не наблюдалась.
Примерно 2/3 принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.
Особые группы пациентов
Пожилые. У 16 пожилых лиц при однократном приеме цетиризина в дозе 10 мг Т1/2 был выше на 50%, а клиренс был ниже на 40% по сравнению с лицами непожилого возраста.
Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов, вероятно, связано с уменьшением функции почек у этой категории пациентов.
Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (Cl креатинина >40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и пациентов, находящихся на гемодиализе (Cl креатинина
Для пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени требуется соответствующее изменение режима дозирования.
Цетиризин плохо удаляется из организма при гемодиализе.
Печеночная недостаточность. У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический и билиарный цирроз) при однократном приеме цетиризина в дозе 10 или 20 мг Т1/2 увеличивается примерно на 50%, а клиренс снижается на 40% по сравнению со здоровыми субъектами. Коррекция дозы необходима только в случае, если у пациента с печеночной недостаточностью имеется также сопутствующая почечная недостаточность.
Дети. Т1/2 у детей от 6 до 12 лет составляет 6 ч, от 2 до 6 лет - 5 ч, от 6 мес до 2 лет - снижен до 3,1 ч.
Фармакодинамика
Цетиризин является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовые рецепторы.
В дополнение к антигистаминному эффекту цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций: в дозе 10 мг 1 или 2 раза в день ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже и конъюнктиве пациентов, имеющих аллергические реакции.
Клиническая эффективность и безопасность
Исследования у здоровых добровольцев показали, что цетиризин при приеме в дозах 5 или 10 мг значительно ингибирует реакцию в виде сыпи и покраснения на введение в кожу гистамина в высокой концентрации, однако корреляция с эффективностью не установлена. В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 186 пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения показано, что прием цетиризина в дозе 10 мг 1 раз в сутки уменьшает симптомы ринита и не влияет на функцию легких.
Результаты данного исследования подтверждают безопасность применения цетиризина у пациентов, страдающих аллергией и бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения.
В плацебо-контролируемом исследовании показано, что прием цетиризина в дозе 60 мг/сут в течение 7 дней не вызывал клинически значимого удлинения интервала QT. Прием цетиризина в рекомендуемой дозе показал улучшение качества жизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.
Дети. В 35-дневном исследовании с участием пациентов 5–12 лет не выявлено признаков невосприимчивости к антигистаминному эффекту цетиризина. Нормальная реакция кожи на гистамин восстанавливалась в течение 3 дней после отмены средства при его неоднократном применении.
В 7-дневном плацебо-контролируемом исследовании цетиризина, в лекарственной форме сироп, с участием 42 пациентов в возрасте от 6 до 11 мес продемонстрирована безопасность его применения. Цетиризин назначался в дозе 0,25 мг/кг 2 раза в день, что приблизительно соответствовало 4,5 мг в день (диапазон доз составлял от 3,4 до 6,2 мг в день).
Показания к применению Цетиризин сандоз
Для облегчения назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита (зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы); симптомов поллиноза (сенная лихорадка); симптомов крапивницы (в т.ч. хронической идиопатической), других аллергических дерматозов, в т.ч. аллергического дерматита, сопровождающихся зудом и высыпаниями, у взрослых и детей с 6 мес (в виде капель) или с 6 лет (в виде таблеток).
Применение у детей от 6 до 12 мес возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.
Противопоказания к применению Цетиризин сандоз
Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или любым производным пиперазина; терминальная стадия почечной недостаточности (Cl креатинина
С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (при Cl креатинина >10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования); пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации); эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью; пациенты с факторами, предрасполагающими к задержке мочи; возраст до 1 года (для лекарственной формы капли); период грудного вскармливания.
Цетиризин сандоз Применение при беременности и детям
При анализе проспективных данных более чем 700 случаев исходов беременности не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью с применением цетиризина.
Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод, течение беременности и постнатальное развитие.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения цетиризина во время беременности не проводилось, поэтому его не следует применять при беременности.
Цетиризин выделяется с грудным молоком - от 25 до 90% от его концентрации в плазме крови, в зависимости от времени после назначения. В период грудного вскармливания применяют после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Фертильность. Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательное влияние на фертильность не выявлено.
Цетиризин сандоз Побочные действия
Данные, полученные в клинических исследованиях
Результаты клинических исследований продемонстрировали, что применение цетиризина в рекомендованных дозах приводит к развитию незначительных нежелательных эффектов на ЦНС, включая сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях была зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС.
Несмотря на то что цетиризин является селективным блокатором периферических H1-рецепторов и практически не оказывает антихолинергическое действие, сообщалось о единичных случаях затруднения мочеиспускания, нарушениях аккомодации и сухости во рту.
Сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождающихся повышением уровня печеночных ферментов и билирубина. В большинстве случаев нежелательные явления разрешались после прекращения приема цетиризина.
Перечень нежелательных побочных реакций. Имеются данные, полученные в ходе двойных слепых контролируемых клинических исследований, направленных на сравнение цетиризина и плацебо или других антигистаминных ЛС, применяемых в рекомендованных дозах (10 мг 1 раз в сутки для цетиризина) более чем у 3200 пациентов, на основании которых можно провести достоверный анализ данных по безопасности.
Согласно результатам объединенного анализа, в плацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина в дозе 10 мг (n=3260) и плацебо (n=3061) были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1% или выше.
Общие нарушения и нарушения в месте введения: утомляемость - 1,63 и 0,95%.
Со стороны нервной системы: головокружение - 1,1 и 0,98%; головная боль - 7,42 и 8%.
Со стороны ЖКТ: боль в животе - 0,98 и 1,08%; сухость во рту - 2,09 и 0,82%; тошнота - 1,07 и 1,14%.
Со стороны психики: сонливость - 9,63 и 5%.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: фарингит - 1,29 и 1,34%.
Хотя частота случаев сонливости в группе цетиризина была выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести. При объективной оценке, проводимой в рамках других исследований, было подтверждено, что применение цетиризина в рекомендованной суточной дозе у здоровых молодых добровольцев не влияет на их повседневную активность.
Дети. В плацебо-контролируемых исследованиях у детей в возрасте от 6 мес до 12 лет были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1% и выше в группах, принимавших цетиризин (n=1656) и плацебо (n=1294).
Со стороны ЖКТ: диарея - 1 и 0,6%.
Со стороны психики: сонливость - 1,8 и 1,4%.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: ринит - 1,4 и 1,1%.
Общие нарушения и нарушения в месте введения: утомляемость - 1 и 0,3%.
Опыт пострегистрациониого применения
Помимо нежелательных явлений, выявленных в ходе клинических исследований и описанных выше, в рамках пострегистрационного применения цетиризина наблюдались следующие нежелательные реакции.
Нежелательные явления представлены ниже по классам системы органов MedDRA и частоте развития, на основании данных пострегистрационного применения цетиризина.
Частота развития нежелательных явлений определялась следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности; очень редко - анафилактический шок.
Нарушение метаболизма и расстройства питания: частота неизвестна - повышение аппетита.
Со стороны психики: нечасто - возбуждение; редко - агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, нарушение сна; очень редко - тик; частота неизвестна - суицидальные идеи.
Со стороны нервной системы: нечасто - парестезии; редко - судороги; очень редко - извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор; частота неизвестна - нарушение памяти, в т.ч. амнезия.
Со стороны органа зрения: очень редко - нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм.
Со стороны органов слуха: частота неизвестна - вертиго.
Со стороны ССС: редко - тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - диарея.
Гепатобилиарные расстройства: редко - изменение функциональных печеночных проб (повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы и уровня билирубина).
Со стороны кожи: нечасто - сыпь, зуд; редко - крапивница; очень редко - ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - дизурия, энурез; частота неизвестна - задержка мочи.
Общие расстройства: нечасто - астения, недомогание; редко - периферические отеки.
Исследования: редко - повышение массы тела.
Лекарственное взаимодействие
На основании анализа фармакодинамики, фармакокинетики цетиризина взаимодействие с другими ЛС маловероятно.
Не было отмечено значимого взаимодействия с псевдоэфедрином или теофиллином (в дозе 400 мг/сут) в специальных исследованиях лекарственного взаимодействия.
Одновременное применение цетиризина с этанолом и другими ЛС, угнетающими ЦНС, может способствовать дальнейшему снижению концентрации внимания и быстроты реакций, хотя цетиризин не усиливает эффект этанола (при его концентрации в крови 0,5 г/л).
Дозировка Цетиризин сандоз
Таблетки
Детям в возрасте от 6 до 12 лет и с массой тела менее 30 кг по 5 мг (1/2 таб.) вечером; с массой тела более 30 кг - по 10 мг (1 таб.) вечером. Возможен прием по 5 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут (утром и вечером).
Детям в возрасте от 2 до 12 лет и с массой тела менее 30 кг назначают по 5 мл (1 мерная ложка); с массой тела более 30 кг - по 10 мл (2 мерные ложки) вечером. Возможен прием по 5 мл (1 мерная ложка) 2 раза/сут (утром и вечером).
Детям в возрасте 1-2 лет препарат назначают по 2.5 мг (5 капель) 2 раза/сут; в возрасте 2-6 лет - по 2.5 мг (5 капель) 2 раза/сут (утром и вечером) или по 5 мг (10 капель) вечером; в возрасте 6-12 лет - по 5 мг (10 капель) 2 раза/сут (утром и вечером) или по 10 мг (20 капель) вечером.
Пациентам с почечной недостаточностью следует уменьшить рекомендуемую дозу в 2 раза.
При нарушении функции печени дозу необходимо подбирать индивидуально, особенно осторожно - при одновременной почечной недостаточности.
Лицам пожилого возраста с нормальной функцией почек корректировки дозы не требуется.
При сезонном аллергическом рините длительность терапии для взрослых составляет обычно от 3 до 6 недель, а при кратковременном воздействии аллергена достаточно приема в течение 1 недели. Продолжительность терапии для детей в возрасте старше 6 лет составляет от 2 до 4 недель, а при кратковременном воздействии аллергена достаточно приема в течение 1 недели.
Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости, предпочтительно вечером.
Передозировка
Симптомы (могут наблюдаться при однократном приеме цетиризина в дозе 50 мг): спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, слабость, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.
Лечение: промывание желудка или стимуляция рвоты, назначение активированного угля; поддерживающая и симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Меры предосторожности
Ввиду потенциального угнетающего влияния на ЦНС следует соблюдать осторожность при назначении цетиризина в виде капель для приема внутрь детям до 1 года при наличии следующих факторов риска возникновения синдрома внезапной детской смерти, таких как (но не ограничиваясь этим списком) синдром апноэ во сне или синдром внезапной детской смерти детей грудного возраста у брата или сестры; злоупотребление матери наркотиками или курением во время беременности; молодой возраст матери (19 лет и моложе); злоупотребление курением няни, ухаживающей за ребенком (одна пачка сигарет в день или более); дети, регулярно засыпающие лицом вниз и которых не укладывают на спину; недоношенные (гестационный возраст менее 37 нед) или рожденные с недостаточной массой тела (ниже 10-го перцентиля от гестационного возраста) дети; совместный прием ЛС, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС.
У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи требуется соблюдение осторожности, т.к. цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.
Рекомендовано соблюдать осторожность при применении цетиризина одновременно с этанолом, хотя в терапевтических дозах не отмечено клинически значимое взаимодействие с этанолом (при концентрации этанола в крови 0,5 г/л). Следует соблюдать осторожность у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью.
Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что блокаторы H1-гистаминовых рецепторов ингибируют развитие кожных аллергических реакций.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при применении цетиризина в рекомендуемой дозе. Однако пациентам с проявлениями сонливости на фоне приема цетиризина целесообразно воздерживаться от управления автомобилем, занятий потенциально опасными видами деятельности или управления механизмами, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственная форма:   таблетки, покрытые пленочной оболочкой Состав:1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Ядро
: действующее вещество : цетиризина дигидрохлорид - 10,0 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 80,0 мг; микрокристаллическая целлюлоза - 23,8 мг; кремния диоксид коллоидный - 0,6 мг; магния стеарат - 0,6 мг;состав оболочки : белый краситель опадрий - 5,0 мг, состоящий из: лактозы моногидрата -1,8 мг; титана диоксида - 1,3 мг; гипромеллозы - 1,4 мг; макрогола 4000 (полиэтиленоксида 4000) - 0,5 мг.
Описание:Белые или почти белые, продолговатые таблетки с насечкой на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа: Противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор АТХ:  R.06.A.E.07 Цетиризин
Фармакодинамика:Цетиризин Сандоз® - конкурентный антагонист гистамина и метаболит гидроксизина. Блокирует H 1 -гистаминовые рецепторы и практически не оказывает антихолинэргического и антисеротонинового действия.
Обладает выраженным противоаллергическим действием, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противозудным и противоэкссудативным эффектами.
Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию клеток воспаления; угнетает выделение медиаторов, участвующих в поздней аллергической реакции.
Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.
Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице).
Значительно понижает гиперреактивность бронхиального дерева, возникающего в ответ на высвобождение гистамина у пациентов с бронхиальной астмой.
В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.
Терапевтический эффект препарата проявляется в среднем через 60 мин после приема. На фоне курсового приема толерантность не развивается.
Фармакокинетика:Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно.
Всасывание
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация (С m ах) в плазме крови достигается через 1 ± 0,5 ч и составляет 300 нг/мл.
Прием пищи не оказывает существенного влияния на величину абсорбции, однако в этом случае скорость всасывания незначительно снижается.
Биодоступность различных лекарственных форм цетиризина (раствор, капсулы, таблетки) сопоставима.
Распределение
Цетиризин на 93 ± 0,3% связывается с белками плазмы крови. Величина объема распределения (Vd ) низкая (0,5 л/кг), препарат внутрь клетки не проникает. Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер. не влияет на связывание варфарина с белками.
Метаболизм
Цетиризин не подвергается экстенсивному первичному метаболизму. При 10-дневном применении в дозе 10 мг накопления препарата не наблюдается.
Выведение
Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится почками в основном в неизмененном виде. Величина системного клиренса составляет около 54 мл/мин.
После однократного приема разовой дозы величина периода полувыведения (Т 1/2) составляет около 10 ч.
У детей в возрасте от 2 до 12 лет величина Т 1/2 снижается до 5 - 6 ч.
Пациенты с почечной недостаточностью
При нарушении функции почек (клиренс креатинина ниже 11 - 31 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина менее 7 мл/мин) величина Т 1/2 увеличивается в 3 раза, клиренс уменьшается на 70%. плохо выводится из организма при гемодиализе.
Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с циррозом печени, получавших 10 или 20 мг цетиризина в качестве однократной дозы, отмечалось увеличение Т 1/2 на 50% и снижение клиренса на 40% по сравнению со здоровыми людьми. Изменение дозы необходимо только тем пациентам с заболеваниями печени, у которых имеются сопутствующие нарушения функции почек.
Пожилые пациенты
На фоне хронических заболеваний и у пожилых пациентов отмечается увеличение величины Т 1/2 на 50% и уменьшение клиренса на 40%. Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов вероятно связано со снижением функции почек у этой категории пациентов.
Показания:- Круглогодичный и сезонный аллергический ринит (лечение симптомов: зуд, чиханье, ринорея, слезотечение);
- крапивница, в т.ч. хроническая идиопатическая;
- другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом, в том числе атопический дерматит;
- аллергический конъюнктивит (лечение симптомов: слезотечение, гиперемия конъюнктивы).
Противопоказания:Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата;
Терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
Детский возраст до 6 лет;
Беременность;
Период грудного вскармливания.
С осторожностью:Хроническая почечная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести (при клиренсе креатинина (КК) более 10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования), пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации), эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью, пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи, при одновременном применении с алкоголем.
Беременность и лактация:Беременность
При анализе проспективных данных более чем 700 случаев исходов беременности не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью.
Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в том числе в постнатальном периоде), течение беременности и родов.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата не проводилось, поэтому не следует применять при беременности.
Грудное вскармливание
Не следует применять препарат Сандоз® в период грудного вскармливания,так как экскретируется с грудным молоком.
Фертильность
Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательного влияния на фертильность невыявлено.
Исследования на животных не выявили данных, влияющих на безопасность применения для репродуктивного здоровья у людей.
Способ применения и дозы:Взрослым
Отдельные группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Нет необходимости в снижении дозировки у пожилых пациентов, если функция почек не нарушена.
Пациенты с почечной недостаточностью
Поскольку Сандоз® выводится из организма в основном почками (см. подраздел "Фармакокинетика"), при невозможности альтернативного лечения пациентам с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует корректировать в зависимости от функции почек (величины клиренса креатинина КК).
Клиренс креатинина (КК) для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина по следующей формуле:
КК (мл/мин) = х масса тела (кг)/
Дозирование у взрослых пациентов с почечной недостаточностью
Почечная недостаточность | КК (мл/мин) | Режим дозирования |
Норма | ≥80 | 10 мг/сут |
Легкая | 50-79 | 10 мг/сут |
Средняя | 30-49 | 5 мг/сут |
Тяжелая | 10-29 | 5 мг через день |
Терминальная стадия - пациенты, находящиеся на диализе | <10 | прием препарата противопоказан |
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.
У пациентов с нарушением и функции печени, и функции почек, рекомендуется коррекция дозирования (см. таблицу выше).
Дети
Дети от 6 до 12 лет
5 мг (1/2 таблетки) два раза в день.
Дети старше 12 лет
10 мг (1 таблетка) один раз в сутки.
Иногда начальной дозы 5 мг (1/2 таблетки) может быть достаточно, если это позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов.
Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом КК и массы тела.
Побочные эффекты:Данные , полученные в клинических исследованиях
Обзор
Результаты клинических исследований продемонстрировали, что применение цетиризина в рекомендованных дозах приводит к развитию незначительных нежелательных реакций со стороны ЦНС, включая сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях был зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС.
Несмотря на то, что является селективным блокатором периферических Н 1 -рецепторов и практически не оказывает антихолинэргического действия, сообщалось о единичных случаях затруднения мочеиспускания, нарушения аккомодации и сухости слизистой оболочки полости рта.
Сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождающихся повышением уровня печеночных ферментов и билирубина. В большинстве случаев нежелательные реакции разрешались после прекращения применения цетиризина.
Перечень нежелательных побочных реакций
Имеются данные, полученные в ходе двойных слепых контролируемых клинических исследований, направленных на сравнение цетиризина и плацебо или других антигистаминных препаратов, применяемых в рекомендованных дозах (10 мг 1 раз в сутки для цетиризина) более чем у 3200 пациентов, на основании которых можно провести достоверный анализ данных по безопасности.
Согласно результатам объединенного анализа, в плацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина в дозе 10 мг были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1,0% или выше:
Цетиризин 10 мг (n = 3260) | Плацебо ( n = 3061) |
|
|
||
Утомляемость | 1,63% | 0,95% |
|
||
Головокружение | 1,10% | 0,98% |
Головная боль | 7,42% | 8,07% |
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта |
||
Боль в животе | 0,98 % | 1,08% |
Сухость слизистой оболочки рта | 2,09% | 0,82% |
Тошнота | 1,07% | 1,14% |
Нарушения психики |
||
Сонливость | 9,63 % | 5,00% |
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения |
||
Фарингит | 1,29% | 1,34% |
Хотя частота случаев сонливости в группе цетиризина был выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев эта
нежелательная реакция была легкой или умеренной степени тяжести. При объективной оценке, проводимой в рамках других исследований, было подтверждено, что применение цетиризина в рекомендованной дозе у здоровых молодых добровольцев не влияет на их повседневную активность.
Дети
В плацебо-контролируемых исследованиях у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1% и выше:
Нежелательные реакции (терминология ВОЗ) | Цетиризин 10 мг ( n =1656) | Плацебо ( n = 1294) |
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта |
||
Диарея | 1,0% | 0,6% |
Нарушения психики |
||
Сонливость | 1,8% | 1,4% |
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения |
||
Ринит | 1,4% | 1,1% |
Общие расстройства и нарушения в месте введения |
||
Утомляемость | 1,0% | 0,3% |
Опыт пострегистрационного применения
Помимо нежелательных реакций, выявленных в ходе клинических исследований и описанных выше, в рамках пострегистрационного применения препарата наблюдались следующие нежелательные реакции. Нежелательные явления представлены ниже по классам системы органов MedDRA и частоте развития, на основании данных пострегистрационного применения препарата.
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1,000 до <1/100), редко (от ≥1/10,000 до <1/1,000), очень редко (<1/10,000); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
очень редко: тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы
редко
: реакции гиперчувствительности;очень редко: анафилактический шок.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
частота неизвестна: повышенный аппетит.
Психические нарушения
нечасто
: возбуждение;редко : агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница;
очень редко: тик;
частота неизвестна: суицидальные идеи, кошмарные сновидения.
Нарушения со стороны нервной системы
нечасто : парестезия; редко : судороги;
очень редко : нарушение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор;
частота неизвестна: нарушение памяти, в том числе амнезия.
Нарушения со стороны органа зрения
очень редко : нечеткость зрения, нарушение аккомодации, нистагм (непроизвольные движения глазных яблок).
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
частота неизвестна: вертиго (головокружение).
Нарушения со стороны сердца
редко: тахикардия.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
нечасто: диарея.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
редко : изменение функциональных проб печени (повышение активности "печеночных" трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутаминтрансферазы и концентрации билирубина);
частота неизвестна: гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
нечасто: зуд кожи, сыпь;
редко: крапивница;
очень редко : ангионевротический отек, стойкая эритема;
частота неизвестна: острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
частота неизвестна: артралгия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
очень редко: дизурия, энурез;
частота неизвестна: задержка мочи.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
нечасто : астения, недомогание;
редко : периферические отеки.
Влияние на результаты лабораторных иинструментальных методов исследования
редко : повышение массы тела.
Описание отдельных нежелательных реакций
После прекращения применения цетиризина сообщалось о развитии интенсивного зуда и/или крапивницы.
Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка:Симптомы : возможны сонливость, заторможенность, слабость, головная боль, тахикардия, повышенная раздражительность, задержка мочеиспускания, утомляемость (чаще всего при приеме в день 50 мг цетиризина), диарея, головокружение, мидриаз, ступор, тремор, спутанность сознания.
Лечение : проводят симптоматическую терапию: промывание желудка или стимуляцию рвоты, прием активированного угля. Специфический антидот не выявлен. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие:Не установлено клинически значимых взаимодействий цетиризина с
азитромицином, псевдоэфедрином, кетоконазолом, эритромицином, циметидином, глипизидом, диазепамом.При одновременном применении теофиллина в низкой дозе (400 мг/сут) и цетиризина отмечено небольшое снижение общего клиренса последнего. Данное взаимодействие не является клинически значимым, однако оно может быть более выраженным при применении более высоких доз теофиллина.
При применении цетиризина в терапевтических дозах клинически значимого взаимодействия с этанолом (при концентрации этанола в крови 0,5 г/л) не наблюдалось. Тем не менее следует воздерживаться от его употребления во время терапии цетиризином во избежание угнетения центральной нервной системы (ЦНС).
Миелостатические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
В исследовании при одновременном приеме ритонавира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг в день) показано, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40 %, а экспозиция ритонавира незначительно изменялась (уменьшалась на 11%).
Перед назначением аллергических проб рекомендован трехдневный "отмывочный" период ввиду того, что блокаторы H 1 -гистаминовых рецепторов ингибируют развитие аллергических реакций.
Особые указания:Не рекомендуется совместное применение с лекарственными препаратами, угнетающими ЦНС, и алкоголем, хотя в терапевтических дозах не было отмечено клинически значимого взаимодействия с алкоголем (при его концентрации в крови 0,5 г/л).
У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, так как может увеличивать риск задержки мочи.
Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов с эпилепсией и судорожной готовностью.
Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный "отмывочный" период ввиду того, что блокаторы H 1 -гистаминовых рецепторов ингибируют развитие кожных аллергических реакций. При прекращении применения цетиризина возможно развитие зуда и/или крапивницы, даже если эти симптомы отсутствовали на момент начала применения цетиризина. В некоторых случаях этим симптомы могут быть выраженными и требовать возобновления терапии. Симптомы должны исчезнуть после возобновления лечения.
Применение цетиризина в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, противопоказано у детей до 6 лет, поскольку данная лекарственная форма не позволяет использовать подходящую дозировку для данной возрастной группы. Рекомендуется использовать педиатрическую лекарственную форму (капли для приема внутрь).
Указание для пациентов с сахарным диабетом
: 1 таблетка соответствует менее 0,01 ХЕ. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Цетиризин у некоторых пациентов может вызывать сонливость, поэтому необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и работы со сложными техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.
Упаковка:По 7 или по 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из ПВХ/алюминиевой фольги.
По 1, 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения: При температуре не выше 25 °С, в недоступном для детей месте. Срок годности:3 года.
Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек: Без рецепта Регистрационный номер: ЛС-000065 Дата регистрации: 24.03.2010 / 14.09.2018 Дата окончания действия: Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения: Сандоз д.д. Словения Производитель:   Представительство:   САНДОЗ Швейцария Дата обновления информации:   03.08.2019 Иллюстрированные инструкцииРегистрационный номер:
ЛС-001055-030815
Торговое наименование препарата
Цетиризин Сандоз®.
Международное непатентованное название:
цетиризин
Лекарственная форма:
капли для приема внутрь
Состав
активное вещество:
цетиризина дигидрохлорид - 10 мг;
вспомогательные вещества:
глицерол 85% - 125 мг, пропиленгликоль - 125 мг, натрия ацетата тригидрат - 15 мг, вода - 765,6 мкл.
Описание
Прозрачный, бесцветный раствор без посторонних частиц.
Фармакотерапевтическая группа: противоаллергическое средство - Н1- гистаминовых рецепторов блокатор.
Код АТХ: R06AE07
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Цетиризин - метаболит гидроксизина, селективный антагонист H1-гистаминовых рецепторов, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. Обладает выраженным противоаллергическим действием: предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта. Обладает противозудным и противоэкссудативным эффектом. Влияет на «раннюю» гистаминозависимую стадию аллергической реакции, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на «поздней» стадии аллергической реакции, а также уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения. Терапевтический эффект препарата проявляется в среднем через 60 минут после приема. После отмены терапии эффект сохраняется до 3-х суток. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается.
Фармакокинетика
После приема внутрь цетиризин быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, биодоступность при приеме в виде таблеток и раствора одинакова. Прием пищи не оказывает влияния на величину абсорбции, однако снижает скорость абсорбции. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1±0,5 ч и составляет 300 нг/мл. Связь с белками плазмы крови - 93±0,3 %. Фармакокинетические параметры цетиризина изменяются линейно. Объем распределения - 0,5 л/кг. Слабо метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита. При приеме цетиризина в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции не наблюдается. Проникает в грудное молоко в небольших количествах. 2/3 принятой дозы цетиризина выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения (Т1/2) составляет около 10 часов; у детей в возрасте 6-12 лет - 6 часов, 2-6 лет - 5 часов, от 6 месяцев до 2 лет - 3,1 часа. У пожилых пациентов и пациентов с хроническими заболеваниями печени T1/2 увеличивается на 50 %, системный клиренс - на 40%. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и пациентов, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина (КК) менее 7 мл/мин), Т1/2 увеличивается в 3 раза, клиренс уменьшается на 70% относительно пациентов с нормальной функцией почек, что требует коррекции дозирования. Цетиризин практически не удаляется из организма при гемодиализе.
Показания к применению
Симптоматическая терапия круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита; крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая), аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями (в т.ч. атопический дерматит).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к цетиризину и/или другим компонентам препарата, гидроксизину или другим производным пиперазина; почечная недостаточность в терминальной стадии (клиренс креатинина менее 10 мл/мин); возраст до 1 года (опыт применения у детей до 1 года ограничен); беременность; период лактации.
С осторожностью препарат следует применять пациентам с умеренным и тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина от 11 до 49 мл/мин включительно) - требуется коррекция режима дозирования (см. «Способ применения и дозы»); пациентам с эпилепсией и риском развития судорог; пациентам с хроническими заболеваниями печени, а также пожилым пациентам (возможно снижение клубочковой фильтрации).
Применение при беременности и в период лактации
Применение препарата беременным женщинам противопоказано в связи с отсутствием достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность применения цетиризина в период беременности.
Цетиризин в небольшом количестве экскретируется с грудным молоком, поэтому препарат противопоказан к применению в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, растворив в воде перед приемом.
Взрослые и подростки в возрасте старше 12 лет:
по 10 мг (20 капель) 1 раз в сутки.
Дети в возрасте 6-12 лет:
по 5 мг (10 капель) 2 раза в сутки или 10 мг (20 капель) 1 раз в сутки.
Дети в возрасте 2-6 лет:
по 5 мг (10 капель) 1 раз в сутки или 2,5 мг (5 капель) 2 раза в сутки.
Дети в возрасте 1-2 лет:
по 2,5 мг (5 капель) 2 раза в сутки.
Пожилым пациентам
с нормальной функцией почек коррекция дозы не требуется.
Пациентам с почечной недостаточностью
следует проводить коррекцию дозы в зависимости от величины клиренса креатинина (КК).
КК для мужчин можно рассчитать исходя из плазменной концентрации креатинина по формуле:
КК (мл/мин) = х масса тела (кг) / 72 х ККплазменный (мг/дл)
КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.
Коррекцию дозы следует осуществлять с учетом данных таблицы №1.
Таблица №1.
Детям с почечной недостаточностью коррекцию дозы осуществляют в индивидуальном порядке с учетом КК, возраста и массы тела.
Взрослым пациентам при наличии одновременно пачечной и печеночной недостаточности
коррекцию дозы осуществляют по таблице, приведенной выше.
Пациентам с нарушением только функции печени коррекция дозы не требуется
.
Побочное действие
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до
часто:
сухость во рту, тошнота;
нечасто:
диарея;
редко:
боль в животе.
редко:
реакции гиперчувствительности;
очень редко:
анафилактический шок.
часто:
головная боль, повышенная утомляемость, головокружение;
нечасто:
парестезия, ажитация;
редко:
сонливость, судороги, агрессия, депрессия, галлюцинации, бессонница;
очень редко:
нарушение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор, тик, спутанность сознания, возбуждение;
частота неизвестна:
нарушение памяти, в том числе амнезия, суицидальные мысли.
очень редко:
нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм (непроизвольные движения глазных яблок);
частота неизвестна:
вертиго (головокружение).
редко:
тахикардия.
очень редко:
тромбоцитопения.
редко:
изменение функциональных проб печени (повышение активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутаминтрансферазы и концентрации билирубина).
нечасто:
зуд кожи, сыпь;
редко:
крапивница;
очень редко:
ангионевротический отек, стойкая эритема.
очень редко:
дизурия, энурез;
частота неизвестна:
задержка мочи.
часто:
ринит, фарингит.
редко:
повышение массы тела.
нечасто:
астения, недомогание;
редко:
периферические отеки;
частота неизвестна:
повышение аппетита.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Симптомы:
спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, слабость, тахикардия, тремор, задержка мочи.
Лечение:
Если препарат в дозе, превышающей рекомендованную, был принят недавно, следует рассмотреть вопрос о промывании желудка. Специфического антидота нет. Рекомендуется прием активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Не установлено клинически значимых взаимодействий цетиризина со следующими лекарственными препаратами: азитромицин, псевдоэфедрин, кетоконазол, эритромицин, циметидин, глипизид, диазепам
.
При одновременном применении теофиллина
в низкой дозе (400 мг/сут) и цетиризина отмечено небольшое снижение общего клиренса последнего. Данное взаимодействие не является клинически значимым, однако, оно может быть более выраженным при применении более высоких доз теофиллина.
При применении цетиризина в терапевтических дозах клинически значимого взаимодействия с этанолом
(при концентрации этанола в крови 0,5 г/л) не наблюдалось, тем не менее, следует воздерживаться от его употребления во время терапии цетиризином во избежание угнетения центральной нервной системы (ЦНС).
Миелостатические лекарственные средства
усиливают проявления гематотоксичности препарата.
В исследовании при одновременном приеме ритонавира
(600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг в день) показано, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40 %, а экспозиция ритонавира незначительно изменялась (уменьшалась на 11 %).
Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов ингибируют развитие кожных аллергических реакций.
Особые указания
Влияние на способность управлять транспортными средствами и выполнять другие виды деятельности, требующие концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций
При приеме цетиризина в рекомендованной дозе (10 мг) не выявлено его отрицательного влияния на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. Тем не менее, в период лечения препаратом следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата Цетиризин Сандоз® не требуются.
Цетиризин
Лекарственная форма
Капли для приема внутрь.
Состав Цетиризин Сандоз в форме капли
1 мл капель для приема внутрь содержит:
активное вещество: цетиризина дигидрохорид - 10 мг; вспомогательные вещества: глицерол 85% - 125 мг, пропиленгликоль - 125 мг, натрия ацетата тригидрат - 15 мг, вода - 765, 6 мкл.
Описание
Прозрачный, бесцветный раствор без посторонних частиц.
Фармакотерапевтическая группа
противоаллергическое средство -Н1 гистаминовых рецепторов блокатор.
Фармакодинамика лекарства
Цетиризин - метаболит гидроксизина, селективный антагонист H1-гистаминовых рецепторов, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового, действия. Обладает выраженным противоаллергическим действием: предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта. Обладает противозудным и противоэкссудативным эффектом. Влияет на "раннюю" гистаминозависимую стадию аллергической реакции, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на "поздней" стадии аллергической реакции, а также уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения. Терапевтический эффект препарата проявляется в среднем через 60 минут после приема. После отмены терапии эффект сохраняется до 3-х суток. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается.
Фармакокинетика
После приема внутрь цетиризин быстро и полностью абсорбируется из желудочно- кишечного тракта, биодоступность при приеме в виде таблеток и раствора одинакова. Прием пищи не оказывает влияния на величину абсорбции, однако снижает скорость абсорбции. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1±0,5 ч и составляет 300 нг/мл. Связь с белками плазмы крови - 93±0,3 %. Фармакокинетические параметры цетиризина изменяются линейно. Объем распределения - 0,5 л/кг. Слабо метаболизируется в печени путем 0 -дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита. При приеме цетиризина в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции не наблюдается. Проникает в грудное молоко в небольших количествах. 2/3 принятой дозы цитиризина выводится почками "в неизмененном виде. Период полувыведения (Т1/2) составляет около 10 часов; у детей в возрасте 6-12 лет - 6 часов, 2-6 лет - 5 часов; от 6 месяцев до 2 лет - 3,1 часа. У пожилых пациентов и пациентов с хроническими заболеваниями печени Т1/2 увеличивается на 50 %, системный клиренс - на 40%. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и пациентов, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина (КК) менее 7 мл/мин), T1/2 увеличивается в 3 раза, клиренс уменьшается на 70% относительно пациентов с нормальной функцией почек, что требует коррекции дозирования. Цетиризин практически не удаляется из организма при гемодиализе.
Показания Цетиризин Сандоз в форме капли
Симптоматическая терапия круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита; крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая), аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями (в т.ч. атопический дерматит).
Противопоказания Цетиризин Сандоз в форме капли
Повышенная чувствительность к цетиризину и/или другим компонентам препарата, гидроксизину или другим производным пиперазина; почечная недостаточность в терминальной стадии (клиренс креатинина менее 10 мл/мин); возраст до 1 года (опыт применения у детей до 1 года ограничен); беременность; период лактации.
С осторожностью
С осторожностью препарат следует применять пациентам с умеренным и тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина от 11 до 49 мл/мин включительно)- требуется коррекция режима дозирования (см. "Способ применения и дозы"); пациентам с эпилепсией и риском развития судорог; пациентам с хроническими заболеваниями" печени, а также пожилым пациентам (возможно снижение клубочковой фильтрации).
Беременность и лактация
Применение препарата беременным женщинам противопоказано в связи с отсутствием достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность применения цетиризина в период беременности.Цетиризин в небольшом количестве экскретируется с грудным молоком, поэтому препарат противопоказан к применению в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы Цетиризин Сандоз в форме капли
Внутрь, независимо от приема пищи, растворив в воде перед приемом.
Взрослые и подростки в возрасте старше 12 лет: по 10 мг (20 капель) 1 раз в сутки.
Дети в возрасте 6-12 лет: по 5 мг (10 капель) 2 раза в сутки или 10 мг (20 капель) 1 раз в сутки.
Дети в возрасте 2-6 лет: по 5 мг (10 капель) 1 раз в сутки или 2,5 мг (5 капель) 2 раза в сутки.
Дети в возрасте 1- 2 лет: по 2,5 мг (5 капель) 2 раза в сутки.
Пожилым пациентам с нормальной функцией почек коррекция дозы не требуется. Пациентам с почечной недостаточностью следует проводить коррекцию дозы в зависимости от величины клиренса креатинина (КК).
КК (мл/мин) = {140 - возраст (годы)] х масса тела (кг)
72 X ККплазменный (мг /дл)
Таблица №1.
Почечная недостаточность
Клиренс креатинина (мл/мин)
Режим дозирования
5 мг через день
Терминальная - пациенты, находящиеся
Прием препарата противопоказан
на диализе
Детям с почечной недостаточностью коррекцию дозы осуществляют в индивидуальном порядке с учетом КК, возраста и массы тела.
Взрослым пациентам при наличии одновременно почечной и печеночной недостаточности коррекцию дозы осуществляют по таблице, приведенной выше.
Пациентам с нарушением только функции печени коррекция дозы не требуется.
Побочные эффекты лекарства
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (от > 1/100 до <1/10), нечасто (от > 1/1,000 до <1/100), редко (от > 1/10,000 до <1/1,000), очень редко (<1/10,000); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
часто: сухость во рту, тошнота; нечасто: диарея; редко: боль в животе.
Со стороны иммунной системы
редко: реакции гиперчувствительности;
очень редко: анафилактический шок.
Со стороны нервной системы
часто: головная боль, повышенная утомляемость, головокружение;
нечасто: парестезия, ажитация;
редко: сонливость, судороги, агрессия, депрессия, галлюцинации, бессонница;
очень редко: нарушение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор, тик, спутанность сознания, возбуждение;
частота неизвестна: нарушение памяти, в том числе амнезия, суицидальные мысли.
Со стороны органов чувств
очень редко: нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм (непроизвольные движения глазных яблок);
частота неизвестна: вертиго (головокружение).
Со стороны сердечно-сосудистой системы
редко: тахикардия.
Со стороны крови и лимфатической системы
очень редко: тромбоцитопения.
Со стороны печени и желчевыводящих путей
редко: изменение функциональных проб печени (повышение активности "печеночных" трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутаминтрансферазы и концентрации билирубина).
Со стороны кожи и подкожной ткани
нечасто: зуд кожи, сыпь;
редко: крапивница;
очень редко: ангионевротический отек, стойкая эритема.
Со стороны мочевыделителъной системы
очень редко: дизурия, энурез;
частота неизвестна: задержка мочи.
Со стороны дыхательной системы
часто: ринит, фарингит.
Со стороны обмена веществ
редко: повышение массы тела.
Прочее
нечасто: астения, недомогание;
редко: периферические отеки;
частота неизвестна: повышение аппетита.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите
об этом врачу.
Взаимодействие
Не установлено клинически значимых взаимодействий цетиризина со следующими лекарственными препаратами: азитромицин, псевдоэфедрин, кетоконазол, эритромицин, циметидин, глипизид, диазепам. При одновременном применении теофиллина в низкой дозе (400 мг/сут) и цетиризина отмечено небольшое снижение общего клиренса последнего. Данное взаимодействие не является клинически значимым, однако, оно может быть более выраженным при применении более высоких доз теофиллина.
При применении цетиризина в терапевтических дозах клинически значимого взаимодействия с этанолом (при концентрации этанола в крови 0,5 г/л) не наблюдалось, тем не менее, следует воздерживаться от его употребления во время терапии цетиризином во избежание угнетения центральной нервной системы (ЦНС).
Миелостатические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата. В исследовании при одновременном приеме ритонавира (600 мг 2 раза в
день) и цетиризина (10 мг в день) показано, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40 %, а экспозиция ритонавира незначительно изменялась (уменьшалась на 11 %).
Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный "отмывочный" период ввиду того, что блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов ингибируют развитие
кожных аллергических реакций.
Особые указания
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.
При приеме цетиризина в рекомендованной дозе (10 мг) не выявлено его отрицательного влияния на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. Тем не менее, в период лечения препаратом следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка
Капли для приема внутрь 10 мг/мл.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Открытый флакон можно использовать в течение 6 месяцев. Не использовать препарат послеистечения срока годности, указанного на упаковке!
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Цетиризин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Цетиризина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Цетиризина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения крапивницы, поллиноза и других проявлений аллергии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.
Цетиризин - конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.
Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице).
Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта. Начало действия после разового приема 10 мг цетиризина - через 20 мин (у 50% пациентов) и через 60 мин (у 95% пациентов), продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 суток.
Состав
Цетиризина дигидрохлорид + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из ЖКТ. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч время достижения Cmax и снижает величину Cmax на 23%. В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов H1-гистаминовых рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома Р450). Не кумулирует. 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% - через кишечник. Проникает в грудное молоко.
Показания
- сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы);
- крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница);
- сенная лихорадка (поллиноз);
- ангионевротический отек (отек Квинке);
- зудящие аллергические дерматозы (в т.ч. атопический дерматит, нейродермит).
Формы выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг.
Капли для приема внутрь.
Инструкция по применению и дозировка
Таблетки
Детям в возрасте от 6 до 12 лет и с массой тела менее 30 кг по 5 мг (1/2 таблетки) вечером; с массой тела более 30 кг - по 10 мг (1 таблетка) вечером. Возможен прием по 5 мг (1/2 таблетки) 2 раза в сутки (утром и вечером).
Сироп
Детям в возрасте от 2 до 12 лет и с массой тела менее 30 кг назначают по 5 мл (1 мерная ложка); с массой тела более 30 кг - по 10 мл (2 мерные ложки) вечером. Возможен прием по 5 мл (1 мерная ложка) 2 раза в сутки (утром и вечером).
Капли
Детям в возрасте 1-2 лет препарат назначают по 2.5 мг (5 капель) 2 раза в сутки; в возрасте 2-6 лет - по 2.5 мг (5 капель) 2 раза в сутки (утром и вечером) или по 5 мг (10 капель) вечером; в возрасте 6-12 лет - по 5 мг (10 капель) 2 раза в сутки (утром и вечером) или по 10 мг (20 капель) вечером.
Пациентам с почечной недостаточностью следует уменьшить рекомендуемую дозу в 2 раза.
При нарушении функции печени дозу необходимо подбирать индивидуально, особенно осторожно - при одновременной почечной недостаточности.
Лицам пожилого возраста с нормальной функцией почек корректировки дозы не требуется.
При сезонном аллергическом рините длительность терапии для взрослых составляет обычно от 3 до 6 недель, а при кратковременном воздействии аллергена достаточно приема в течение 1 недели. Продолжительность терапии для детей в возрасте старше 6 лет составляет от 2 до 4 недель, а при кратковременном воздействии аллергена достаточно приема в течение 1 недели.
Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости, предпочтительно вечером.
Побочное действие
- сухость во рту;
- диспепсия;
- головная боль;
- сонливость;
- утомляемость;
- головокружение;
- возбуждение;
- мигрень;
- кожная сыпь;
- ангионевротический отек;
- крапивница;
- кожный зуд.
Противопоказания
- тяжелые заболевания почек;
- беременность;
- лактация (грудное вскармливание);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применять пациентам пожилого возраста.
Применение у детей
Препарат в форме капель для приема внутрь предназначен для детей в возрасте старше 1 года.
Препарат в форме сиропа предназначен для детей в возрасте старше 2 лет.
Препарат в форме таблеток предназначен для детей в возрасте старше 6 лет.
На фоне применения препарата не следует употреблять этанол (алкоголь).
При назначении препарата больным сахарным диабетом следует учитывать, что 1 таблетка соответствует менее 0.01 ХЕ, 10 мл сиропа (2 мерные ложки) содержат 3.15 г сорбитола (800 мг фруктозы), что соответствует 0.026 ХЕ.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период применения препарата необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Не установлено клинически значимого взаимодействия цетиризина с другими лекарственными средствами.
Совместное употребление с теофиллином (в дозе 400 мг в сутки) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).
Аналоги лекарственного препарата Цетиризин
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Алерза;
- Аллертек;
- Зинцет;
- Зиртек;
- Зодак;
- Летизен;
- Парлазин;
- Цетиризин Гексал;
- Цетиризин Тева;
- Цетиризина дигидрохлорид;
- Цетиринакс;
- Цетрин.
Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения крапивницы):
- Аллерфекс;
- Асмовал 10;
- Астемизол;
- Берликорт;
- Веро Лоратадин;
- Гидрокортизон;
- Гистаглобин;
- Гисталонг;
- Гистафен;
- Декортин;
- Дексаметазон;
- Задитен;
- Зиртек;
- Зодак;
- Кальция хлорид;
- Кенакорт;
- Кестин;
- Кларготил;
- Кларидол;
- Кларисенс;
- Кларитин;
- Кларифер;
- Кларотадин;
- Клемастин;
- Ксизал;
- Ломилан;
- Лоратадин;
- Лордестин;
- Лоринден;
- Мибирон;
- Нобрассит;
- Оксикорт;
- Парлазин;
- Преднизолон;
- Прималан;
- Ривтагил;
- Синодерм;
- Совентол;
- Супрастин;
- Супрастинекс;
- Тавегил;
- Телфаст;
- Тирлор;
- Транексам;
- Трексил;
- Фенистил;
- Фенкарол;
- Фортекортин;
- Хилак форте;
- Целестон;
- Цетиринакс;
- Цетрин;
- Эролин.
При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.