Лекарственный справочник гэотар. Линкомицин, раствор для инъекций Таблетки линкомицина гидрохлорид от чего

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolniensis, оказывает бактериостатическое действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50Sсубъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей.

Обычно чувствительные микроорганизмы:

Actinomyces israelii

Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный)

Streptococcus agalactiae

Стрептококки группы Viridans

Анаэробные микроорганизмы:

Bacteroides spp. (за исключением В.fragilis)

Fusobacterium spp.

Peptococcus spp.

Prevotella spp.

Veillonella spp.

Другие микроорганизмы:

Chlamydia trachomatis

Chlamydophila pneumoniae

Gardnerella vaginalis

Mycoplasma hominis

Микроорганизмы, для которых приобретенная резистентность может быть проблемой:

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Staphylococcus aureus (метициллин-устойчивый)

Staphylococcus epidermidis

Staphylococcus haemolyticus

Staphylococcus hominis

Streptococcus pneumoniae

Moraxella catarrhalis

Анаэробные микроорганизмы:

Bacteroides fragilis

Clostridium perfringens

Peptostreptococcus spp.

Propionibacterium spp.

Естественно устойчивые микроорганизмы:

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Enterococcus spp.

Listeria monocytogenes

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Escherichia coli

Klebsiella spp.

Neisseria gonorrhoeae

Pseudomonas aeruginosa

Анаэробные микроорганизмы:

Clostridium difficile

Другие микроорганизмы:

Mycoplasma pneumoniae

Ureaplasma urealyticum

He действует на грибы, вирусы, простейшие. Устойчивость к линкомицину развивается медленно. В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом. Существует перекрестная резистентность между линкомицином и клиндамицином.

Фармакокинетика

Абсорбция - 20-35% (прием пищи замедляет скорость и степень всасывания). После приема линкомицина в дозе 500 мг максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2-4 ч и составляет примерно 3 мкг/мл. Это значение уменьшается примерно на 50% при приеме линкомицина одновременно с пищей. Терапевтические концентрации в крови сохраняются на протяжении 6-8 ч после перорального приема линкомицина. Концентрация от 25 до 50% от уровня в крови наблюдается в плевральной и перитонеальной жидкостях, в крови плода, от 50 до 100% - в грудном молоке, около 40% - в костной ткани, около 75% - в мягких тканях. Через гематоэнцефалический барьер линкомицин проникает незначительно (от 1 до 18%), при менингите – проницаемость повышается (до 40% от уровня в крови). Частично метаболизируется в печени. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью (около 33%) и почками (от 1 до 31%; в среднем - 4%). Период полувыведения - 5,4±1 ч. Период полувыведения удлиняется у пациентов с нарушениями функций печени и/или почек.

Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны в удалении линкомицина из сыворотки крови.

Информация об особенностях фармакокинетики линкомицина гидрохлорида у пациентов пожилого возраста отсутствует.

Показания к применению

Линкомицин показан для лечения инфекций тяжелого течения, вызванных чувствительными микроорганизмами (см. раздел «Фармакологические свойства»):

Инфекции верхних дыхательных путей, включая хронический синусит, средний отит (в качестве дополнительной терапии);

Инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония);

Инфекции кожи и мягких тканей (в случаях, когда не показано назначение пенициллинов);

Инфекции костей и суставов, включая остеомиелит и септический артрит;

Септический эндокардит.

Способ применения и дозировка

Внутрь, за 1-2 ч до или после еды (прием пищи замедляет и снижает всасывание). Капсулы следует запивать достаточным количеством воды.

Для взрослых суточная доза - 1000-2000 мг (разделенная на 3-4 приема), разовая - 500 мг. Для детей суточная доза - 30 мг/кг (разделенная на 3-4 равных приема), при тяжелых инфекциях - до 60 мг/кг (максимальная суточная доза).

Продолжительность лечения в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет 7-14 дней (при остеомиелите - 3 недели и более).

Пожилые пациенты. Коррекция дозы не требуется при условии, что функции почек и печени не нарушены.

При нарушениях функции печени и/или почек доза составляет от 25 до 30% от рекомендованной дозы для пациентов с нормальной функцией печени и/или почек.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: глоссит, стоматит, боль в животе, тошнота, рвота, диарея, колит (в т.ч. псевдомембранозный), эзофагит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, зуд ануса; желтуха, нарушение функции печени (в т.ч. повышение активности "печеночных" трансаминаз).

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, панцитопения.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, сывороточная болезнь, анафилактические реакции; редко - многоформная эритема (в некоторых случаях сходная с синдромом Стивенса-Джонсона).

Со стороны кожных покровов: зуд, сыпь, крапивница, эксфолиативный или везикуло-буллезный дерматит.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (азотемия, олигурия, протеинурия), вагинит.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, вертиго.

Прочие: рост нечувствительной флоры, грибов.

Противопоказания

Гиперчувствительность к линкомицину, клиндамицину и вспомогательным компонентам препарата; тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность; колит; менингит; беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по "жизненным" показаниям); период лактации (необходимо приостановить грудное вскармливание); ранний грудной возраст (до 1 месяца).

С осторожностью: грибковые заболевания кожи, слизистых полости рта, влагалища.

Передозировка

Симптомы: боли в животе, тошнота, рвота, диарея, колит.

Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны в удалении линкомицина из сыворотки крови.

Меры предосторожности

Следует с осторожностью назначать линкомицин лицам с аллергическими реакциями, повышенной чувствительностью, заболеваниями ЖКТ (особенно колитом) в анамнезе.

Следует немедленно прекратить применение линкомицина при появлении диареи или примеси крови в стуле.

Длительное использование линкомицина может вызвать рост нечувствительной флоры, особенно грибов.

На фоне длительного лечения необходим периодический контроль активности "печеночных" трансаминаз и функции почек.

Лекарственное средство содержит сахарозу, что необходимо принимать во внимание у пациентов с редкой врожденной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахарозной-изомальтозной недостаточностью.

Существует антагонизм между линкомицином и эритромицином, поэтому не рекомендуется их совместное применение.

Линкомицин обладает свойством блокировать нервно-мышечную проводимость, поэтому следует соблюдать осторожность при его совместном применении с блокаторами нервно-мышечной проводимости.

Нарушение функции печени и/или почек. Т.к. при заболеваниях печени и/или почек период полувыведения увеличивается, необходима коррекция дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Применение во время беременности и в период лактации: противопоказано применение во время беременности (за исключением случаев, когда это необходимо по "жизненным" показаниям) и в период лактации (необходимо приостановить грудное вскармливание).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами: при применении линкомицина нельзя исключить вероятность появления головокружения и расслабления скелетной мускулатуры, поэтому вождение автотранспорта и другие виды деятельности, требующие повышенного внимания и скорости реакции, не рекомендуются.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармацевтически несовместим с фенитоином, ампициллином, канамицином, новобиоцином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом.

Антагонизм - с пенициллинами, цефалоспоринами, эритромицином, хлорамфениколом и другими бактерицидными антибиотиками, синергизм - с аминогликозидами.

Усиливает миорелаксацию, вызываемую курареподобными средствами. При применении одновременно со средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, циклопропан, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран, трихлорэтилен) возможно возникновение нейромышечной блокады, депрессия или паралич дыхания (апноэ).

При сочетании линкомицина с наркотическими анальгетиками повышается риск угнетения дыхания, вплоть до апноэ (вещества, угнетающие проведение нервно-мышечного возбуждения, оказывают угнетающее действие в отношении функции дыхания, аддитивное с депрессорным влиянием на дыхательный центр у опиоидных анальгетиков).

Адсорбирующие и антидиарейные средства уменьшают всасывание линкомицина, в связи с этим линкомицин принимают за 2 часа до или через 4 часа после приема внутрь этих препаратов.

Прием линкомицина может повлиять на результат анализа концентрации щелочной фосфатазы в плазме (возможен ошибочно высокий уровень).

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре от 15°С до 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Упаковка

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку. По 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.

Условия отпуска

Линкомицина гидрохлорид: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Lyncomycin hydrochloride

Код ATX: J01FF02

Действующее вещество: линкомицин (lincomycin)

Производитель: Белмедпрепараты (Республика Беларусь), Мосхимфармпрепараты им. Н.А.Семашко (Россия), Sishui Xierkang Pharmaceutical (Китай)

Актуализация описания и фото: 23.11.2018

Линкомицина гидрохлорид – антибактериальный препарат для системного применения.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы выпуска Линкомицина гидрохлорида:

• раствор для инфузий и внутримышечного введения: прозрачный, бесцветный или несколько желтоватый, с незначительным специфическим запахом (в картонной пачке 1 или 2 контурных ячейковых упаковки по 5 или 10 ампул по 1 либо 2 мл);
• капсулы: твердые желатиновые, белые, размер №0; в капсулах содержится белый порошок, допустимо наличие уплотнений капсульной массы в форме таблетки или столбика, рассыпающихся при надавливании стеклянной палочкой (в картонной пачке 2 контурных ячейковых упаковки по 10 капсул).

Состав 1 мл инъекционного раствора:

• активное вещество: линкомицин – 300 мг (в виде моногидрата гидрохлорида линкомицина);
• вспомогательные компоненты: дигидрат эдетата динатрия – 0,1 мг; гидроксид натрия (раствор 1 М) – до pH 6; вода для инъекций – до 1 мл.

Состав 1 капсулы:

• активное вещество: линкомицин – 250 мг (в виде гидрохлорида линкомицина);
• вспомогательные компоненты: сахар-песок, картофельный крахмал, стеарат кальция;
• капсула: глицерин, диоксид титана, желатин, лаурилсульфат натрия, очищенная вода.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Линкомицина гидрохлорид является антибиотиком, продуцируемым Streptomyces lincolnensis, оказывает бактериостатическое действие.

Активное вещество подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S-субъединицей рибосом, способствует нарушению образования пептидных связей.

Обычно чувствительность к действию Линкомицина гидрохлорида проявляют:

• аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus(метициллин-чувствительный), Actinomyces israelii, стрептококки группы Viridans, Streptococcus agalactiae;
• анаэробные микроорганизмы: Bacteroides spp.(за исключением B.fragilis), Fusobacterium spp., Prevotella spp., Peptococcus spp., Veillonella spp.;
• прочие микроорганизмы: Gardnerella vaginalis, Chlamydophila pneumonia, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis.

Микроорганизмы, для которых приобретенная резистентность может быть проблемой:

• аэробные грамположительные/грамотрицательные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метициллин-устойчивый), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Streptococcus pneumonia, Moraxella catarrhalis;
• анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Bacteroides fragilis, Propionibacterium spp., Peptostreptococcus spp.

Микроорганизмы, имеющие естественную устойчивость:

• аэробные грамположительные/грамотрицательные микроорганизмы: Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa;
• анаэробные микроорганизмы: Clostridium difficile;
• прочие микроорганизмы: Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumonia.

Линкомицина гидрохлорид не действует на вирусы, грибы, простейшие.

Устойчивость к действию линкомицина развивается медленно. В высоких дозах оказывает бактерицидное действие. Оптимальное действие развивается в щелочной среде при pH 8–8,5.

Существует перекрестная резистентность между клиндамицином и линкомицином.

Фармакокинетика

Абсорбция и распределение:

• инъекционный раствор: после парентерального введения вещество широко распределяется в организме. Характеризуется хорошим проникновением в ткани легких, почек, печени, через плацентарный барьер и в грудное молоко; в суставах и костной ткани обнаруживается в высоких концентрациях. В незначительном количестве проникает через гематоэнцефалический барьер, при менингите проницаемость увеличивается. Максимальная концентрация в плазме крови после однократного внутримышечного введения 600 мг линкомицина достигается за 30 минут. При внутривенном введении такой же дозы на протяжении 120 минут сохранение терапевтической концентрации наблюдается на протяжении 14 часов;
• капсулы: абсорбция составляет 20–35% (прием пищи способствует замедлению скорости и степени всасывания). После перорального приема 500 мг линкомицина максимальная концентрация в сыворотке крови составляет приблизительно 0,003 мг/мл, она достигается за 2–4 часа. Этот показатель снижается примерно в 2 раза при приеме линкомицина одновременно с пищей. Терапевтические концентрации в крови после перорального приема сохраняются на протяжении 6–8 часов. В плевральной и перитонеальной жидкостях, а также в крови плода концентрация вещества составляет 25–50% от уровня в крови, в грудном молоке – 50–100%, в костной ткани – примерно 40%, в мягких тканях – около 75%.

Частично метаболизируется в печени. Т 1/2 (период полувыведения) – примерно 5 часов, при болезнях печени/почек этот показатель возрастает, отмечается значительная индивидуальная вариабельность динамики концентрации линкомицина в плазме крови. При терминальной стадии почечной недостаточности Т 1/2 находится в диапазоне от 10 до 20 часов, при нарушениях печеночной функции – от 8 до 12 часов. Выводится как в виде метаболитов, так и в неизмененном виде, почками и с желчью.

Показания к применению

Согласно инструкции, Линкомицина гидрохлорид назначают для терапии инфекций тяжелого течения, которые вызваны чувствительными к его действию микроорганизмами:

• инфекции верхних/нижних дыхательных путей, включая хронический синусит, средний отит (как дополнительная терапия), пневмонию, бронхит;
• инфекции мягких тканей и кожи (препарат применяется в случаях, если назначение пенициллинов не показано);
• инфекции суставов и костей, включая септический артрит, остеомиелит;
• септический эндокардит;
• сепсис.

Противопоказания

Абсолютные:

• тяжелая печеночная/почечная недостаточность;
• колит (капсулы);
• менингит (капсулы);
• врожденная непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или сахаразо-изомальтазная недостаточность (капсулы);
• ранний грудной возраст (до 1 месяца);
• период лактации;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (Линкомицина гидрохлорид назначается под врачебным контролем):

• грибковые болезни влагалища, кожи, слизистой оболочки полости рта;
• миастения (инъекционный раствор);
• беременность.

Инструкция по применению Линкомицина гидрохлорида: способ и дозировка

Инъекционный раствор

• внутримышечно: каждые 24 часа по 600 мг (взрослые) или 10 мг/кг (дети). При терапии более тяжелых инфекций Линкомицина гидрохлорид может вводиться каждые 12 часов или чаще;
• внутривенно: каждые 8–12 часов по 600–1000 мг (взрослые) или 10–20 мг/кг в день (дети). При терапии более тяжелых инфекций доза может быть увеличена. В угрожающих жизни ситуациях взрослым может вводиться до 8000 мг в день.

Необходимо принимать во внимание, что при применении высоких доз и высокой скорости введения наблюдались тяжелые сердечно-легочные реакции.

Перед внутривенным введением 1000 мг Линкомицина гидрохлорида разбавляют в не менее чем 100 мл соответствующего раствора. Внутривенно препарат вводится только капельно, продолжительность инфузии – 1 час и более.

Особенности инфузионного введения (объем разбавителя/время инфузии):

• 600–1000 мг: 100 мл/1 час;
• 2000 мг: 200 мл/2 часа;
• 3000 мг: 300 мл/3 часа;
• 4000 мг: 400 мл/4 часа.

Капсулы

Линкомицина гидрохлорид принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды, желательно за 1–2 часа до/после еды (прием пищи замедляет и снижает всасывание).

• взрослые: 1000–2000 мг в 3–4 приема (разовая доза составляет 500 мг);
• дети: 30 мг/кг в 3–4 равных приема, при тяжелых инфекциях возможно увеличение до максимальной дозы – 60 мг/кг.

Продолжительность курса определяется формой и тяжестью инфекции и может варьировать от 7 до 14 дней (при остеомиелите – не меньше 21 дня).

При нарушениях почечной функции дозу Линкомицина гидрохлорида снижают. Обычно она составляет 25–30% от дозы, рекомендуемой для пациентов с отсутствием нарушений.

Побочные действия

Инъекционный раствор

• пищеварительная система: боли в эпигастрии, тошнота, диарея, рвота, абдоминальная боль, стоматит, глоссит, повышение активности печеночных трансаминаз, транзиторная гипербилирубинемия; при продолжительном применении – псевдомембранозный колит, кандидоз желудочно-кишечного тракта;
• мочеполовая система: в редких случаях – дисфункция почек (в виде азотемии, олигурии и/или протеинурии);
• органы кроветворения: обратимые нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения; редко – апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения;
• органы чувств: в отдельных случаях – головокружение, шум в ушах;
• аллергические реакции: сыпь на коже, зуд в области ануса, крапивница, эксфолиативный/буллезный дерматиты, мультиформная эритема, анафилактический шок, отек Квинке, сывороточная болезнь, синдром Стивенса – Джонсона;
• местные реакции: боль в месте внутримышечной инъекции; при внутривенном введении – флебит; при быстром внутривенном введении – расслабление скелетной мускулатуры, общая слабость, понижение артериального давления, головокружение;
• другие: вагинит.

Капсулы

• пищеварительная система: стоматит, глоссит, боль в животе, рвота, тошнота, диарея, колит (включая псевдомембранозный), кандидоз желудочно-кишечного тракта, эзофагит, зуд ануса, желтуха, нарушение печеночной функции (включая повышение активности печеночных трансаминаз);
• мочеполовая система: нарушение почечной функции (в виде азотемии, олигурии, протеинурии), вагинит;
• кожные покровы: зуд, крапивница, сыпь, эксфолиативный/везикуло-буллезный дерматит;
• органы чувств: вертиго, шум в ушах;
• органы кроветворения: панцитопения, апластическая анемия, нейтропения, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура;
• аллергические реакции: анафилактические реакции, сывороточная болезнь, ангионевротический отек; редко – многоформная эритема (иногда сходная с синдромом Стивенса – Джонсона);
• другие: рост нечувствительной флоры, грибов.

Передозировка

Основные симптомы: усиление выраженности побочных реакций, боли в животе, колит, тошнота, диарея, рвота.

Терапия: симптоматическая. Специфический антидот неизвестен. Перитонеальный диализ и гемодиализ не эффективны.

Особые указания

Чтобы избежать возникновения асептического некроза и тромбофлебита, раствор Линкомицина гидрохлорида лучше вводить глубоко внутримышечно.

Внутривенное введение без предварительного разведения запрещено.

Пациентам с печеночной недостаточностью применять Линкомицина гидрохлорид можно только по жизненным показаниям.

При появлении признаков псевдомембранозного колита (в виде диареи, лейкоцитоза, лихорадки, болей в животе, выделений с каловыми массами слизи и крови) в легких случаях бывает достаточно отменить препарат, в дальнейшем назначают ионообменные смолы (колестирамин). В тяжелых случаях нужно возместить потерю жидкости, белка и электролитов, применяется ванкомицин как раствор для приема внутрь в суточной дозе 500–2000 мг (за 3–4 приема) на протяжении 10 дней, либо бацитрацин.

При появлении диареи или примеси в стуле крови Линкомицина гидрохлорид должен быть немедленно отменен.

Чтобы снизить вероятность развития лекарственно-устойчивых бактерий, а также для поддержания эффективности линкомицина и прочих антибактериальных средств, Линкомицина гидрохлорид нужно использовать только для терапии/профилактики инфекций с доказанными либо предполагаемыми чувствительными микроорганизмами.

Осторожность при проведении терапии нужно соблюдать на фоне аллергических заболеваний, бронхиальной астмы и заболеваний желудочно-кишечного тракта (в особенности колита) в анамнезе.

Длительное применение Линкомицина гидрохлорида может привести к чрезмерно быстрому росту нечувствительных организмов. В связи с этим большое значение имеет повторная оценка состояния больного. Если во время терапии возникает суперинфекция, нужно принять соответствующие меры.

Во время длительного применения необходимо периодически осуществлять контроль активности печеночных трансаминаз и функционального состояния почек.

Между линкомицином и эритромицином существует антагонизм, поэтому их совместное применение не рекомендовано.

Линкомицина гидрохлорид может блокировать нервно-мышечную проводимость, в связи с чем при комбинированном применении с блокаторами нервно-мышечной проводимости нужно соблюдать осторожность.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время терапии Линкомицина гидрохлоридом от управления автотранспортными средствами рекомендуется воздерживаться, что связано с вероятностью развития головокружения и расслабления скелетной мускулатуры.

Применение при беременности и лактации

• беременность: терапия противопоказана (за исключением случаев, когда применение Линкомицина гидрохлорида необходимо по жизненным показаниям);
• период лактации: терапия противопоказана.

Применение в детском возрасте

Терапия Линкомицина гидрохлоридом пациентам младше 1 месяца противопоказана.

При нарушениях функции почек

Противопоказание: тяжелая почечная недостаточность.

При нарушениях функции печени

Противопоказание: тяжелая печеночная недостаточность.

Лекарственное взаимодействие

Раствор Линкомицина гидрохлорид физически совместим со следующими растворами/препаратами: 5% и 10% растворы декстрозы, 5% декстроза и 0,9% хлорид натрия, 10% декстроза и 0,9% хлорид натрия, раствор Рингера, инфузионные растворы с витаминами группы В и с/без аскорбиновой кислоты, сульфат полимиксина, цефалотин, пенициллин, цефалоридин, тетрациклин, ампициллин, колистиметат натрия, хлорамфеникол, метициллин.

Линкомицина гидрохлорид физически/фармацевтически несовместим с новобиоцином, канамицином; дополнительно для капсул – с ампициллином, фенитоином, теофиллином, барбитуратами, глюконатом кальция, гепарином и сульфатом магния.

Антагонизм наблюдается при сочетанном применении со следующими препаратами: пенициллины, цефалоспорины, эритромицин, хлорамфеникол и прочие бактерицидные антибиотики; синергизм – при одновременном применении с аминогликозидами.

Другие возможные взаимодействия:

• курареподобные средства: вызываемая ими миорелаксация усиливается;
• средства для ингаляционного наркоза (хлороформ, циклопропан, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран, трихлорэтилен): может возникать нейромышечная блокада, паралич дыхания или депрессия;
• наркотические анальгетики: возрастает риск угнетения дыхания, вплоть до апноэ;
• антидиарейные/адсорбирующие средства: всасывание линкомицина снижается (при пероральном приеме; рекомендуемые интервалы – за 2 часа до или спустя 4 часа после приема этих препаратов).

Прием Линкомицина гидрохлорида может оказывать влияние на результат анализа плазменной концентрации щелочной фосфатазы (возможен ошибочно высокий уровень).

Аналоги

Аналогами Линкомицина гидрохлорида являются: Линкомицин , Эколинком, Линкомицина гидрохлорид-Виал.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре 15–25 °C. Беречь от детей.

Срок годности:

• инъекционный раствор – 3 года;
• капсулы – 4 года.

действующее вещество: линкомицина гидрохлорид;

1 капсула содержит линкомицина гидрохлорид в пересчете на 100 % линкомицин - 250 мг;

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, кальция стеарат;

состав желатиновой капсулы № 1

крышечка: желтый закат FCF (Е 110), хинолиновый желтый (Е 104), титана диоксид (Е 171), желатин;

корпус: титана диоксид (Е 171), желатин.

Лекарственная форма

Основные физико-химические свойства: твердые капсулы с корпусом белого цвета и крышечкой желтого цвета. Содержимое капсул - порошок белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Линкозамиди. Код АТХ J01F F02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Линкомицин - антибиотик, продуцируемый Streptomyces lиncolnиensиs или другими актиномицетами и относится к группе линкозамидов. Механизм действия связан с угнетением синтеза белка микроорганизмов вследствие образования необратимому связи с 50S субъединицами рибосом и нарушением пептидилтрансферазної активности и ингибированием реакций транслокации и транспептидизации. Линкомицина гидрохлорид оказывает бактериостатический и/или бактерицидный эффект в зависимости от концентрации препарата и чувствительности микроорганизма. Эффективен в отношении анаэробных неспороутворювальних грамположительных бактерий, в том числе Actиnomyces spp. ; Propиonиbacterиum spp. и Eubacterиum spp. ; анаэробных и микроаерофильних кокков, в том числе Peptococcus spp. , Peptostreptococcus spp. и микроаерофильних стрептококков; аэробных грамположительных кокков, в том числе Staphylococcus spp. ; Streptococcus spp. (кроме S. faecalиs ), включая Streptococcus рпеимопиае .

Умеренно чувствительны к препарату следующие микроорганизмы: анаэробные неспороутворювальни грамотрицательные бактерии, в том числе Bacteroиdes spp. , Fusobacterиum spp. ; анаэробные спорогенни грамположительные бактерии, в том числе Clostrиdиum spp.

Резистентными или мало чувствительными к препарату являются следующие микроорганизмы: Streptococcus faecalиs , Neиsserиa spp. , большинство штаммов Haemophиlus иnfluenzae , Pseudomonas spp. и другие грамотрицательные микроорганизмы. Благодаря низкой всасываемости линкомицина из пищеварительного тракта и созданию высокой пригничуювальної концентрации препарат оказался очень эффективным при бактериальной дизентерии, вызванной Shigella .

Фармакокинетика.

После приема внутрь линкомицин быстро всасывается из пищеварительного тракта (около 20-33 % от принятой дозы) и поступает в разные органы и ткани, в том числе в костную ткань. Максимальная концентрация в крови достигается через 2-4 часа. Если антибиотик применять после еды, адсорбция снижается на 50 %. В крови плода, перитонеальной и плевральной жидкостях создаются концентрации составляют примерно 25-50 % от уровня в крови, в грудном молоке - 50-100 %, в костной ткани - около 40 %, в мягких тканях - 75 %. Через гематоэнцефалический барьер препарат проникает плохо, но проницаемость повышается при менингите (40 % от таковой в крови). Через плаценту препарат проникает хорошо. Метаболизм линкомицина гидрохлорида происходит в печени. Экскреция препарата зависит от пути введения. При пероральном приеме выделяется с мочой примерно 4 %, а с калом - около 33 %. Концентрация препарата в желчи в 10 раз превышает таковую в крови. Период полувыведения составляет 5,4 часа. Заболевания печени и почек существенно влияют на выведение препарата.

Показания

Линкомицин показан для лечения серьезных инфекций, вызванных чувствительными к линкомицину штаммами грамположительных аэробных микроорганизмов, таких как стрептококки, пневмококки и стафилококки, или чувствительными к препарату анаэробными бактериями:

1. Инфекции верхних дыхательных путей: хронический синусит, вызванный анаэробными штаммами. Линкомицин можно применять для лечения отдельных случаев гнойного среднего отита или в виде средства для дополнительной терапии вместе с антибиотиком, эффективно действует против аэробных грамотрицательных возбудителей. Инфекции, вызванные H. influenzae , не является показанием к применению препарата (см. раздел «Фармакодинамика» ).

2. Инфекции нижних отделов дыхательных путей, включая инфекционные обострения хронического бронхита и инфекционную пневмонию.

3. Серьезные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные чувствительными микроорганизмами, в случаях, когда назначение антибиотиков пенициллиновой группы не показано.

4. Инфекции костей и суставов, в том числе остеомиелит и септический артрит.

5. Септицемия и эндокардит. В отдельных случаях септицемии и/или эндокардита через чувствительность возбудителей к линкомицину наблюдалась выраженная ответ на лечение линкомицином. Однако для лечения таких инфекций часто отдают предпочтение применению бактерицидных препаратов.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к линкомицину, клиндамицину, к компонентам препарата;
• миастения gravis;
• колит в стадии обострения;
• менингит.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Пенициллины , цефалоспорины , хлорамфеникол: возможен антагонизм противомикробного действия.

Поскольку in vitro обнаруживается антагонизм между линкозамидами и эритромицином , а также макролидными соединениями , химическая структура которых близка эритромицином, есть возможность клинически значимых взаимодействий. Поэтому применять одновременно макролиды или стрептограмини с линкомицином не рекомендуется.

Аминогликозиды: возможен синергизм действия.

Каолиново-пектиновые смеси, противодиарейные препараты: биодоступность линкомицина снижается на 90 %, поэтому эти средства следует принимать за 2 часа или через 3-4 часа после приема линкомицина.

Неостигмин, пиридостигмин: линкозамиди противодействуют эффектам этих антихолинэстеразных препаратов.

Миорелаксанты (в т.ч. суксаметоний), средства для ингаляционного наркоза, опиоидные анальгетики: линкозамиди проявляют свойства нейро-мышечного блокатора, поэтому могут усиливать нейро-мышечную блокаду вплоть до развития апноэ.

Эстрогены: возможно снижение контрацептивного эффекта эстрогенов. Хотя риск невелик, рекомендуется использовать дополнительные методы контрацепции во время применения и в течение 7 дней после прекращения приема линкозамидов.

Пероральная вакцина против тифа: антибактерильни препараты, в т.ч. линкозамиди, могут снижать терапевтический эффект.

Прием протидиарейних препаратов снижает эффект линкомицина.

Существует абсолютная перекрестная резистентность микроорганизмов к линкомицину и клиндамицину.

С линкомицином фармацевтически несовместимы канамицин, новобиоцин, ампициллин, барбитураты, теофиллин, кальция глюконат, гепарин и магния сульфат (это касается парентеральных форм линкомицина).

Особенности применения

Лечение антибактериальными препаратами приводит к нарушению нормальной флоры толстого кишечника, что может вызвать чрезмерный рост Clostridium difficile . О возникновении диареи и псевдомембранозного колита, связанных с токсинами А и В, продуцируемых C. difficile (CDAD), сообщалось при применении почти всех антибактериальных средств, включая линкозамиди. Тяжесть проявлений может колебаться от умеренной диареи до летального колита. В случае отсутствия необходимого лечения может развиться токсический мегаколон, перитонит, шок. Во время лечения нельзя назначать препараты, подавляющие перистальтику кишечника.

Возможность CDAD следует рассматривать у всех пациентов, у которых во время или после применения антибиотиков возникла диарея. Необходимо тщательно собирать анамнез болезни, поскольку CDAD может возникать в течение 2 месяцев после окончания лечения антибактериальными средствами. Следует учитывать, что развитие колита наиболее вероятен при тяжелых заболеваниях у пациентов пожилого возраста, а также у ослабленных пациентов.

Линкомицин следует назначать с осторожностью пациентам с заболеваниями пищеварительного тракта, особенно с колитом в анамнезе.

Применение антибактериальных препаратов может приводить к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, в частности грибков, и развития суперинфекции, что требует принятия соответствующих мер.

Несмотря на то, что линкомицин проникает через гематоэнцефалический барьер, уровень линкомицина в цереброспинальной жидкости может быть недостаточным для лечения менингитов. Поэтому препарат не следует назначать в таких случаях.

В отдельных случаях септицемия и/или эндокардит, вызванные чувствительными микроорганизмами, хорошо поддаются терапии линкомицином. Однако при этих заболеваниях предпочтение отдается применению бактерицидных препаратов.

Линкомицин следует с осторожностью применять пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени/почек, сопровождающихся серьезными нарушениями метаболизма. Для таких пациентов необходимо изменять дозу препарата (см. раздел «Способ применения и дозы»), а при терапии высокими дозами следует осуществлять мониторинг уровня линкомицина в сыворотке крови.

При длительной антибиотикотерапии линкомицином следует контролировать функцию печени и почек.

Линкомицин следует с осторожностью назначать пациентам с бронхиальной астмой и другими существенными проявлениями аллергии в анамнезе.

Применение в период беременности или кормления грудью.

У человека линкомицин проникает через гематоплацентарный барьер и определяется в сыворотке пуповинной крови на уровне 25 % от уровня в сыворотке крови матери. Не наблюдается значительного накопления препарата в амниотической жидкости. Безопасность применения линкомицина у беременных не установлена. Поэтому при необходимости назначения препарата беременным женщинам нужно тщательно взвешивать соотношение пользы от применения препарата и возможного риска для плода.

Линкомицин проникает в грудное молоко в концентрации от 0,5 до 2,4 мкг/мл, поэтому в период лечения препаратом кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Влияния препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами не отмечалось, но сообщалось о случаях возникновения головокружения.

Способ применения и дозы

Дозы и способ применения следует определять, исходя из степени тяжести инфекции, состояния пациента и чувствительности бактериального возбудителя. Продолжительность лечения определяется индивидуально врачом.

Препарат желательно принимать за 1-2 часа до или через 1-2 часа после приема пищи. Твердые капсулы необходимо запивать достаточным количеством воды.

Взрослые

По 500 мг 3-4 раза в сутки.

Дети (от 6 лет)

30-60 мг/кг/сутки, разделенные на 3 или 4 равные дозы.

Пациенты с нарушением функции почек и/или печени

В случае необходимости применение линкомицина для лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек и/или печени соответствующая доза составляет 25-30 % от дозы, рекомендованной пациентам с неизмененной функцией почек/печени.

Дети.

Препарат в данной лекарственной форме не применять детям в возрасте до 6 лет.

Передозировка

Симптомы: возможны боли в животе, тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции, псевдомембранозный колит.

Лечение: необходимо вызвать рвоту и промыть желудок, проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. При аллергических реакциях необходимо отменить препарат и провести десенсибилизирующую терапию. При появлении псевдомембранозного колита необходимо назначать ванкомицин, бацитрацин, метронидазол, пробиотики.

Специфического антидота нет. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Побочные реакции

• ;Пищеварительный тракт: тошнота, рвота, дискомфорт/боль в области живота, глоссит, стоматит, изжога, эзофагит/езофагеальни язвы, персистирующая диарея, антибиотик-ассоциированный колит, в т.ч. псевдомембранозный колит, который может возникать во время и через 2-3 недели после лечения антибиотиками.
• ;Иммунная система: реакции гиперчувствительности, в т.ч. ангионевротический отек, сывороточная болезнь, анафилаксия, например, анафилактический шок; некоторые из них развивались у пациентов с гиперчувствительностью к пенициллину.
• ;Кровь и лимфатическая система: нейтропения, лейкопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопения/тромбоцитопеническая пурпура, единичные случаи апластической анемии и панцитопении.
• ;Гепатобилиарная система: изменение показателей функциональных печеночных тестов (включая повышение уровня трансаминаз), желтуха.
• ;Кожа и слизистые оболочки: макулопапулезные высыпания, гиперемия кожи, крапивница, зуд, вагинит. В единичных случаях - мультиформная эритема, высыпания, подобные синдрому Стивенса-Джонсона; эксфолиативный и везикуло-буллезный дерматиты; токсический эпидермальный некролиз.
• ;Мочевыделительная система: в единичных случаях - азотемия, олигурия, протеинурия.
• ;Эффекты, обусловленные биологическим действием: при длительном применении в высоких дозах возможно развитие суперинфекции, в том числе грибковой (например, кандидоз).
• ;Другие: дисгевзия, зуд в области ануса, шум в ушах, слабость, головокружение, полиартриты.

Срок годности

Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 капсул в блистере, по 2 блистера в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 03134, г. Киев, вул. Мира, 17.

действующее вещество: линкомицина гидрохлорид;

1 капсула содержит линкомицина гидрохлорида в пересчете на 100 % линкомицин – 250 мг;

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, кальция стеарат;

состав желатиновой капсулы № 1

крышечка: желтый закат FCF (Е 110), хинолиновый желтый (Е 104), титана диоксид (Е 171), желатин;

корпус: титана диоксид (Е 171), желатин.

Лекарственная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые капсулы с корпусом белого цвета и крышечкой желтого цвета. Содержимое капсул – порошок белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды, линкозамиды, стрептограмины. Линкозамиды. Код ATХ J01F F02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Линкомицин – антибиотик, который продуцируется Streptomyces lincolniensis или другими актиномицетами и относится к группе линкозамидов. Механизм действия связан с угнетением синтеза белка микроорганизмов вследствие образования необратимой связи с 50S субъединицами рибосом и нарушением пептидилтрансферазной активности и ингибированием реакций транслокации и транспептидизации. Линкомицина гидрохлорид оказывает бактериостатический и/или бактерицидный эффект в зависимости от концентрации препарата и чувствительности микроорганизма. Эффективен по отношению к анаэробным неспорообразующим грамположительным бактериям, в том числе Actinomyces spp. ; Propionibacterium spp. и Eubacterium spp. ; анаэробным и микроаэрофильным коккам, в том числе Peptococcus spp. , Peptostreptococcus spp. и микроаэрофильным стрептококкам; аэробным грамположительным коккам, в том числе Staphylococcus spp. ; streptococcus spp. (кроме S. faecalis ), включая streptococcus pneumoniae .

Умеренно чувствительны к препарату такие микроорганизмы: анаэробные неспорообразующие грамотрицательные бактерии, в том числе Bacteroides spp. , Fusobacterium spp. ; анаэробные спорогенные грамположительные бактерии, в том числе Clostridium spp.

Резистентны или малочувствительны к препарату следующие микроорганизмы: streptococcus faecalis , Neisseria spp. , большинство штаммов Haemophilus influenzae , Pseudomonas spp. и другие грамотрицательные микроорганизмы. Благодаря низкой всасываемости линкомицина из пищеварительного тракта и созданию высокой подавляющей концентрации препарат оказался очень эффективным при бактериальной дизентерии, вызванной Shigella .

Фармакокинетика.

После приема внутрь линкомицин быстро всасывается из пищеварительного тракта (около 20-33 % от принятой дозы) и поступает в разные органы и ткани, в том числе в костную ткань. Максимальная концентрация в крови достигается через 2-4 часа. Если антибиотик принимать после еды, адсорбция снижается на 50 %. В крови плода, перитонеальной и плевральной жидкостях создаются концентрации, которые составляют приблизительно 25-50 % от уровня в крови, в грудном молоке – 50-100 %, в костной ткани – около 40 %, в мягких тканях – 75 %. Через гематоэнцефалический барьер препарат проникает плохо, но проницаемость повышается при менингите (40 % от таковой в крови). Через плаценту препарат проникает хорошо. Метаболизм линкомицина гидрохлорида происходит в печени. Экскреция препарата зависит от пути введения. При пероральном приеме выделяется с мочой приблизительно 4 %, а с калом – около 33 %. Концентрация препарата в желчи в 10 раз превышает таковую в крови. Период полувыведения составляет 5,4 часа. Заболевания печени и почек существенно влияют на выведение препарата.

Клинические характеристики.

Показания

Линкомицин показан для лечения серьезных инфекций, вызванных чувствительными к линкомицину штаммами грампозитивных аэробных микроорганизмов, таких как стрептококки, пневмококки и стафилококки, или чувствительными к препарату анаэробными бактериями:

1. Инфекции верхних дыхательных путей: хронический синусит, вызванный анаэробными штаммами. Линкомицин можна применять для лечения отдельных случаев гнойного среднего отита или в виде средства для дополнительной терапии вместе с антибиотиком, который эффективно действует против аэробных грамнегативных возбудителей. Инфекции, вызванные H. influenzae , не являются показанием к применению препарата (см. раздел «Фармакодинамика»).

2. Инфекции нижних отделов дыхательных путей, включая инфекционные обострения хронического бронхита и инфекционную пневмонию.

3. Серьезные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные чувствительными микроорганизмами, в случаях, когда назначение антибиотиков пенициллиновой группы не показано.

4. Инфекции костей и суставов, в том числе остеомиелит и септический артрит.

5. Септицемия и эндокардит. В отдельных случаях септицемии и/или эндокардита вследствие чувствительности возбудителей к линкомицину наблюдался выраженный ответ на лечение линкомицином. Однако для лечения таких инфекций часто отдают предпочтение применению бактерицидных препаратов.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к линкомицину, клиндамицину, к компонентам препарата;
• миастения gravis;
• колит в стадии обострения;
• менингит.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Пенициллины, цефалоспорины, хлорамфеникол: возможен антагонизм противомикробного действия.

Поскольку in vitro проявляется антагонизм между линкозамидами и эритромицином , а также макролидными соединениями , химическая структура которых родственна эритромицину, возможны клинически значимые взаимодействия. Поэтому применять одновременно макролиды или стрептограмины с линкомицином не рекомендуется.

Аминогликозиды: возможен синергизм действия.

Каолиново-пектиновые смеси, противодиарейные препараты: биодоступность линкомицина снижается на 90 %, поэтому эти средства следует принимать за 2 часа или через 3-4 часа после приема линкомицина.

Неостигмин, пиридостигмин: линкозамиды противодействуют эффектам этих антихолинэстеразных препаратов.

Миорелаксанты (в т.ч. суксаметоний), средства для ингаляционного наркоза, опиоидные аналгетики: линкозамиды проявляют свойства нейро-мышечного блокатора, поэтому могут усиливать нейро-мышечную блокаду вплоть до развития апноэ.

Эстрогены: возможно снижение контрацептивного эффекта эстрогенов. Хотя риск невелик, рекомендуется использовать дополнительные методы контрацепции во время применения и в течение 7 дней после прекращения приема линкозамидов.

Пероральная вакцина против тифа: антибактерильные препараты, в т.ч. линкозамиды, могут снижать ее терапевтический эффект.

Прием противодиарейных препаратов снижает эффект линкомицина.

Существует абсолютная перекрестная резистентность микроорганизмов к линкомицину и клиндамицину.

С линкомицином фармацевтически несовместимы канамицин, новобиоцин, ампициллин, барбитураты, теофиллин, кальция глюконат, гепарин и магния сульфат (это касается парентеральных форм линкомицина).

Особенности применения

Необходимо провести микробиологические исследования с целью определения возбудителей и их чувствительности к линкомицину.

Была продемонстрирована эффективность применения линкомицина для лечения стафилококковых инфекций, резистентных к другим антибиотикам и чувствительных к линкомицину. Были обнаружены штаммы стафилококков, резистентных к линкомицину, поэтому в сочетании с терапией линкомицином необходимо проводить бактериологические посевы и исследование чувствительности возбудителей. В случае применения макролидов возможна частичная перекрестная резистентность. При наличии показаний лекарственное средство можно применять одновременно с другими антибактериальными препаратами.

С целью снижения скорости возникновения резистентных к лекарственному средству бактерий и сохранения эффективности линкомицина и других антибактериальных препаратов линкомицин следует применять только для лечения или профилактики инфекций, которые доказано или с очень высокой вероятностью вызванны чувствительными бактериями. Если имеется информация о результатах бактериологических посевов и определения чувствительности, ее необходимо учитывать во время выбора или изменения антибактериальной терапии. При отсутствии таких данных на эмпирический выбор терапии могут повлиять местные эпидемиологические данные и местные особенности характеристик чувствительности.

Применение линкомицина не показано для лечения незначительных бактериальных инфекций и вирусных инфекций. Назначение линкомицина при отсутствии подтвержденной или подозреваемой с высокой вероятностью бактериальной инфекции вряд ли будет полезным для пациента и повышает риск возникновения бактерий с резистентностью к лекарственному препарату.

Из-за риска развития псевдомембранозного колита перед назначением линкомицина врач должен проанализировать природу инфекции и оценить целесообразность применения менее токсичных альтернативных препаратов (например, эритромицина).

О возникновении диареи и псевдомембранозного колита, связанных с токсинами А и В, продуцируемых C. difficile (CDAD), сообщалось при применении почти всех антибактериальных средств, включая линкозамиды. Тяжесть проявлений может колебаться от умеренной диареи до летального колита. Лечение антибактериальными препаратами приводит к угнетению нормальной флоры толстого кишечника, что может вызвать чрезмерный рост C. difficile . Связанная с C. difficile диарея может проявляться в легкой форме с водянистыми жидкими испражнениями, но также может прогрессировать до тяжелой персистирующей диареи, лейкоцитоза, лихорадки, сильных абдоминальных спазмов, появления слизи и/или крови в испражнениях. В случаях псевдомембранозного колита легкой степени обычно достаточно прекратить прием препарата. При псевдомембранозном колите средней и тяжелой степени следует проводить лечение с введением растворов, электролитов, белков и назначением антибактериальных средств, эффективных против C. difficile при колите.

Сразу после установления первичного диагноза псевдомембранозного колита следует начать лечение. Диагноз обычно устанавливают, исходя из клинической симптоматики, но для подтверждения диагноза также могут быть использованы данные эндоскопии или определение C. difficile и его токсинов в испражнениях пациента. Во время лечения нельзя назначать препараты, угнетающие перистальтику кишечника.

При отсутствии необходимого лечения может развиться токсический мегаколон, перитонит, шок. Возможность CDAD следует рассматривать у всех пациентов, у которых во время или после применения антибиотиков возникла диарея. Необходимо учитывать, что CDAD может возникать в течение 2 месяцев после окончания лечения антибактериальными средствами. Развитие колита наиболее вероятно при тяжелых заболеваниях у пациентов пожилого возраста, а также у ослабленных пациентов. Если линкомицин применяют таким пациентам, следует внимательно следить за изменениями частоты испражнений.

Штаммы C. difficile , продуцирующие избыток токсинов, повышают заболеваемость и летальность, поскольку такие инфекции могут быть резистентными к антибактериальной терапии и часто требуют колэктомии.

Линкомицин следует назначать с осторожностью пациентам с заболеваниями пищеварительного тракта, особенно с колитом в анамнезе.

Применение антибактериальных препаратов может приводить к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, в частности грибков, и развитию суперинфекции, что требует соответствующих мер, учитывая конкретную клиническую ситуацию. Если в лечении линкомицином нуждаются пациенты с уже имеющимися грибковыми инфекциями, необходимо одновременно проводить противогрибковую терапию.

Сообщалось о случаях серьезных реакций гиперчувствительности, включая анафилактические реакции и тяжелые кожные побочные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез и мультиформная эритема, у пациентов, получавших терапию линкомицином. Если возникает анафилактическая реакция или серьезная кожная реакция, применение препарата следует отменить и начать соответствующее лечение. Серьезные анафилактоидные реакции требуют неотложного интенсивного лечения с применением адреналина, кислородной терапии и внутривенного введения стероидов. При наличии показаний следует также восстановить проходимость дыхательных путей, при необходимости – путем интубации.

Несмотря на то, что линкомицин проникает через гематоэнцефалический барьер, уровень линкомицина в цереброспинальной жидкости может быть недостаточным для лечения менингитов. Поэтому препарат не стоит применять в таких случаях.

В отдельных случаях септицемия и/или эндокардит, вызванные чувствительными микроорганизмами, хорошо поддаются терапии линкомицином. Однако при этих заболеваниях предпочтение отдается применению бактерицидных препаратов.

Линкомицин следует с осторожностью применять пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени/почек, сопровождающимися серьезными нарушениями метаболизма. Для таких пациентов необходимо изменять дозу препарата (см. раздел «Способ применения и дозы»), а при терапии высокими дозами следует осуществлять мониторинг уровня линкомицина в сыворотке крови, поскольку период полувыведения препарата у этих категорий пациентов может удлиняться в 2-3 раза.

При продолжительной антибиотикотерапии линкомицином следует контролировать функцию печени и почек, а также формулу крови.

Линкомицин необходимо с осторожностью назначать пациентам с бронхиальной астмой и другими существенными проявлениями аллергии в анамнезе.

Линкомицин способен блокировать нервно-мышечную передачу импульсов и поэтому может усиливать действие других нервно-мышечных блокаторов. Таким образом, линкомицин следует с осторожностью применять для лечения пациентов, принимающих препараты этого класса.

Из-за наличия красителя желтый закат FCF (Е 110) в составе препарата его применение может вызывать аллергические реакции, в том числе бронхиальную астму. Риск аллергии выше у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте.

Применение в период беременности или кормления грудью.

У человека линкомицин проникает через гематоплацентарный барьер и определяется в сыворотке пуповинной крови на уровне 25 % от уровня в сыворотке крови матери. Не наблюдается значительного накопления препарата в амниотической жидкости. Безопасность применения линкомицина беременным не установлена. У 302 детей, рожденных женщинами, которые получали лечение линкомицином на разных сроках беременности, не наблюдали рост частоты врожденных аномалий или задержку роста по сравнению с контрольной группой в течение первых 7 лет жизни. Линкомицин не следует применять в период беременности, за исключением случаев, когда лечение крайне необходимо.

Линкомицин проникает в грудное молоко в концентрации от 0,5 до 2,4 мкг/мл, потому, учитывая возможность возникновения тяжелых реакций на линкомицин у младенцев на грудном вскармливании, следует принять решение о прекращении кормления грудью или прекращении лечения в зависимости от важности препарата для матери.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Влияния препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами не отмечалось, но сообщалось о случаях возникновения головокружения.

Способ применения и дозы

Дозы и способ применения необходимо определять, исходя из степени тяжести инфекции, состояния пациента и чувствительности бактериального возбудителя. Длительность лечения определяется индивидуально врачом.

Препарат желательно принимать за 1-2 часа до или через 1-2 часа после приема пищи. Капсулы необходимо запивать достаточным количеством воды.

Взрослые

По 500 мг 3-4 раза в сутки.

Дети (от 6 лет)

30-60 мг/кг/сутки, распределенные на 3 или 4 равные дозы.

Пациенты с нарушением функции почек и/или печени

В случае необходимости применения линкомицина для лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек и/или печени соответствующая доза составляет 25-30 % от дозы, рекомендованной пациентам с нормальной функцией почек/печени.

Препарат в такой лекарственной форме не применять детям до 6 лет.

Передозировка

Симптомы: возможны расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта, включая боль в животе, тошноту, рвоту, диарею.

Лечение: необходимо вызвать рвоту или, при наличии показаний, промыть желудок, проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Специфического антидота нет. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Побочные реакции

• ;Пищеварительный тракт: тошнота, рвота, дискомфорт/боль в области живота, глоссит, стоматит, изжога, эзофагит/эзофагеальные язвы, персистирующая диарея, антибиотик-ассоциированный колит, в т.ч. псевдомембранозный колит, который может возникать во время и через 2-3 недели после лечения антибиотиками (см. раздел «Особенности примнения»).
• ;Иммунная система: реакции гиперчувствительности, в т.ч. ангионевротический отек, сывороточная болезнь, анафилаксия, например, анафилактический шок; некоторые из них развивались у пациентов с гиперчувствительностью к пенициллину.
• ;Кровь и лимфатическая система: нейтропения, лейкопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопения/тромбоцитопеническая пурпура; единичные случаи апластической анемии и панцитопении, при которых невозможно исключить роль линкомицина как причинного фактора.
• ;Кожа и слизистые оболочки: высыпания, в т.ч. макулопапулезные, гиперемия кожи, крапивница, зуд, вагинит. В единичных случаях – мультиформная еритема, что иногда напоминала синдром Стивенса-Джонсона и была связана с введением линкомицина, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный и везикуло-буллезный дерматиты; токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез (см. раздел «Особенности применения»).
• ;Гепатобилиарная система: изменения показателей функциональных печеночных тестов (включая повышение уровня трансаминаз), желтуха.
• ;Мочевыделительная система: в единичных случаях – нарушение функции почек, о чем свидетельствовали азотемия, олигурия и/или протеинурия, хотя прямой связи между линкомицином и повреждением почек не установлено.
• ;Эффекты, обусловленные биологическим действием: при длительном применении в высоких дозах возможно развитие суперинфекции, в том числе грибковой (например, кандидоз).
• ;Другое: дисгевзия, зуд в области ануса, шум в ушах, слабость, головокружение, полиартриты.

Срок годности

Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 капсул в блистере, по 2 блистера в пачке.

Производитель

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.

Состав и форма выпуска

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 2 упаковки.

Описание лекарственной формы

Капсулы с белым корпусом и желтой крышкой. Содержимое капсул — гранулы белого цвета.

Характеристика

Антибиотик из группы линкозамидов.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антибактериальное .

Фармакодинамика

В терапевтических дозах действует бактериостатически. При более высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Подавляет синтез белка в микробной клетке. Активен преимущественно в отношении грамположительных бактерий: аэробных Staphylococcus spp. (в т.ч. продуцирующих пенициллиназу); Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae (за исключением Enterococcus faecalis), Corynebacterium diphtheriae; анаэробных спорообразующих бактерий Clostridium spp. Линкомицин активен также в отношении грамотрицательных анаэробных бактерий: Bacteroides spp., Mycoplasma spp. Heчувствительны к линкомицину большинство грамотрицательных бактерий, грибы, вирусы, простейшие. Устойчивость вырабатывается медленно. Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность.

Фармакокинетика

После приема внутрь 30-40% всасывается из ЖКТ . Прием пищи замедляет скорость и степень всасывания. Линкомицин широко распределяется в тканях (включая костную) и жидкостях организма. Проникает через плаценту. Частично метаболизируется в печени. T 1/2 — около 5 ч. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с мочой, желчью и калом.

Показания препарата Линкомицина гидрохлорид в капсулах 0,25 г

септические состояния, вызванные стафилококками и стрептококками;

острый и хронический остеомиелит;

пневмония;

гнойные инфекции кожи и мягких тканей;

рожистое воспаление;

отит и другие инфекции, вызванные чувствительными к этому антибиотику микроорганизмами.

Противопоказания

повышенная чувствительность к линкомицину и клиндамицину;

выраженные нарушения функции печени и/или почек;

беременность;

лактация (грудное вскармливание);

Применение при беременности и кормлении грудью

Линкомицин проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком. Применение при беременности противопоказано. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, глоссит, стоматит; транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в плазме крови; при длительном применении в высоких дозах возможно развитие псевдомембранозного колита.

Со стороны системы кроветворения: обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз.

Прочие: снижение АД , головокружение, слабость (при быстром в/в введении).

Взаимодействие

При одновременном применении с пенициллинами, цефалоспоринами, хлорамфениколом или эритромицином возможен антагонизм противомикробного действия. При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза или миорелаксантами периферического действия отмечается усиление нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ.

Способ применения и дозы

Внутрь, за 1-2 ч до еды или через 2-3 ч после еды, обильно запивая водой 2-3 раза в день с интервалом 8-12 ч.

Разовая доза для взрослых — 500 мг, суточная — 1-1,5 г. Детям в возрасте от 3 до 14 лет внутрь — 30-60 мг/кг/сут. Продолжительность лечения устанавливается врачом.

Особые указания

При нарушении функции печени и/или почек следует уменьшить разовую дозу линкомицина на 1/3-1/2 и увеличить интервал между приемами. При длительном применении препарата необходим систематический контроль функции почек и печени. В случае развития псевдомембранозного колита линкомицин следует отменить и назначить ванкомицин или бацитрацин.

Условия хранения препарата Линкомицина гидрохлорид в капсулах 0,25 г

В сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Линкомицина гидрохлорид в капсулах 0,25 г

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10	Синонимы заболеваний по МКБ-10
A41.2 Септицемия, вызванная неуточненным стафилококком	Бактериемия стафилококковая
	Стафилококковый сепсис
A46 Рожа	Рожистое воспаление
A49.9 Бактериальная инфекция неуточненная	Анаэробная бактериальная инфекция
	Бактериальная суперинфекция
	Бактериальные инфекции тяжелого течения
	Внутрибольничные инфекции
	Вторичные бактериальные инфекции
	Грамотрицательный аэробный возбудитель
	Инфекции в хирургии
	Инфекции у больных с ослабленным иммунитетом
	Острая бактериальная инфекция
	Постинфекционный гломерулонефрит
	Хроническая бактериальная инфекция
	Хронические бактериальные инфекции
H60.9 Наружный отит неуточненный	Воспаление наружного слухового прохода
	Отит
	Хронический наружный отит
H66.9 Средний отит неуточненный	Инфекции среднего уха
	Отит
	Средний отит
	Средний отит у детей
	Хронический отит
J18 Пневмония без уточнения возбудителя	Альвеолярная пневмония
	Внебольничная пневмония атипичная
	Внебольничная пневмония непневмококковая
	Воспаление легких
	Воспаление нижних дыхательных путей
	Воспалительное заболевание легких
	Долевая пневмония
	Инфекции дыхательных путей и легких
	Инфекции нижнего отдела дыхательных путей
	Кашель при воспалительных заболеваниях легких и бронхов
	Крупозная пневмония
	Лимфоидная интерстициальная пневмония
	Нозокомиальная пневмония
	Обострение хронической пневмонии
	Острая внебольничная пневмония
	Острая пневмония
	Очаговая пневмония
	Пневмония абсцедирующая
	Пневмония бактериальная
	Пневмония крупозная
	Пневмония очаговая
	Пневмония с затруднением отхождения мокроты
	Пневмония у больных СПИДом
	Пневмония у детей
	Септическая пневмония
	Хроническая обструктивная пневмония
	Хроническая пневмония
L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная	Абсцесс мягких тканей
	Бактериальная или грибковая инфекция кожи
	Бактериальные инфекции кожи
	Бактериальные инфекции мягких тканей
	Бактериальные кожные инфекции
	Бактериальные поражения кожи
	Вирусная инфекция кожи
	Вирусные инфекции кожи
	Воспаление клетчатки
	Воспаление кожных покровов в местах инъекций
	Воспалительные кожные заболевания
	Гнойничковое заболевание кожи
	Гнойничковые заболевания кожи
	Гнойно-воспалительное заболевание кожи и мягких тканей
	Гнойно-воспалительные заболевания кожи
	Гнойно-воспалительные заболевания кожи и ее придатков
	Гнойно-воспалительные заболевания мягких тканей
	Гнойные инфекции кожи
	Гнойные инфекции мягких тканей
	Инфекции кожи
	Инфекции кожи и кожных структур
	Инфекционное поражение кожи
	Инфекционные заболевания кожи
	Инфекция кожи
	Инфекция кожи и ее придатков
	Инфекция кожи и подкожных структур
	Инфекция кожи и слизистых оболочек
	Инфекция кожных покровов
	Кожные бактериальные инфекции
	Некротизирующие подкожные инфекции
	Неосложненные инфекции кожи
	Неосложненные инфекции мягких тканей
	Поверхностная эрозия кожи со вторичной инфекцией
	Пупочная инфекция
	Смешанные инфекции кожи
	Специфические инфекционные процессы в коже
	Суперинфекция кожи