Кестин лиофилизированные инструкция по применению. Лекарственный препарат Almirall Кестин быстрое растворение таблетки лиофилизированные. Условия отпуска из аптек

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой - 1 табл.:

  • активные вещества: эбастин микронизированный - 10 мг;
  • вспомогательные вещества: МКЦ - 20 мг; крахмал кукурузный - 5,2 мг; лактозы моногидрат - 88,5 мг; структурированная карбоксиметилцеллюлоза натрия - 5 мг; магния стеарат - 1,3 мг;
  • оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза - 1,725 мг; полиэтиленгликоль 6000 - 0,575 мг; титана диоксид - 0,575 мг.

В блистере 5 или 10 шт.; в пачке картонной 1 блистер.

Сироп - 1 мл:

  • активные вещества: эбастин - 1 мг;
  • вспомогательные вещества: молочная кислота 85% - 6,6 мг; глицерина оксистеарат - 10 мг; неогесперидина дигидрохалкон - 1,06 мг; анетол - 0,25 мг; натрия пропилпарагидроксибензоат - 0,3 мг; натрия метилпарагидроксибензоат - 1,2 мг; глицерин - 200 мг; раствор сорбитола 70% - 100 мг; диметилполисилоксан - 0,014 мг; натрия гидроксид - до pH 4,2; вода дистиллированная - до 1 мл.

Во флаконах темного стекла по 60 или 120 мл, в комплекте с мерным устройством в виде шприца; в пачке картонной 1 комплект.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой формы, белого цвета. На одной стороне таблеток имеется риска и гравировка «E 10».

Сироп: прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор с запахом аниса.

Фармакологическое действие

Блокирует H1-рецепторы и препятствует связыванию с ними гистамина.

Фармакокинетика

Быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени до активного метаболита - карэбастина. После однократного приема таблеток в дозе 10 мг Cmax карэбастина (80-100 нг/мл) достигается через 2,6-4 ч; после однократного приема сиропа в дозе 5 или 10 мг Cmax карэбастина (108-209 нг/мл) достигается через 2,8-3,4 ч. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает на 50%). Не проникает через ГЭБ. Одновременный прием таблеток с пищей способствует повышению уровня карэбастина в крови в 1,6-2 раза, но не изменяет время достижения Cmax и клинические эффекты.

При ежедневном приеме таблеток в дозе 10 мг равновесная концентрация (130-160 нг/мл) регистрируется через 3-5 дней. При приеме таблеток связывание с белками плазмы кестина и карэбастина составляет более 95%, T1/2 карэбастина - 15-19 ч. Выводится с мочой в виде конъюгированных метаболитов 60-66%. На фоне почечной недостаточности T1/2 карэбастина возрастает до 23-26 ч, при печеночной недостаточности - до 27 ч, однако концентрация препарата при приеме 10 мг/сут не превышает терапевтических значений. Значения фармакокинетических параметров не зависят от возраста.

Фармакодинамика

После приема внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта.

Показания к применению

  • аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный (вызванный бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, лекарственными и другими аллергенами);
  • крапивница (вызванная бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, инсектными, лекарственными аллергенами, воздействием солнца, холода и др.).

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к препарату;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • детский возраст до 12 лет.

С осторожностью: при почечной и/или печеночной недостаточности; у пациентов с увеличенным QT-интервалом, гипокалиемией.

Применение при беременности и детям

Безопасность применения препарата Кестин® у беременных женщин не исследована, поэтому его применение во время беременности не рекомендуется.

Побочные действия

Головная боль, сухость во рту. Редко - диспепсия, тошнота, бессонница, сонливость, абдоминальные боли, астенический синдром, синусит, ринит.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется назначать Кестин одновременно с кетоконазолом и эритромицином. Кестин не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.

Дозировка

Внутрь, независимо от приема пищи.

Взрослым и детям старше 15 лет: 10–20 мг (1/2–1 табл.) 1 раз в сутки.

Детям 12–15 лет: 10 мг (1/2 табл.) 1 раз в сутки.

При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.

Передозировка

Лечение: промывание желудка, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия. Специального антидота не существует.

Меры предосторожности

С осторожностью назначают пациентам с увеличенным QT-интервалом и гипокалиемией.

Всем добрейшего дня)

Как же я не люблю холод, и как я радовалась, когда наконец пришли теплые деньки! Но радость мою омрачает один момент - с наступлением тепла всё начинает цвести и на меня нападает аллергия. Спасают меня антигистаминные препараты, коих я перепила множество и сегодня речь пойдет о новинке - Кестине в форме лиофилизированных таблеток.

Форма выпуска: 10 лиофилизированных таблеток,

Активное вещество: Эбастин, 20 мг.

Произведитель: Каталент ЮК Суиндон Зидис Лимитед, Великобритания.

Цена: 466 р.


__________________________________УПАКОВКА И ВНЕШНИЙ ВИД__________________________________

Строго говоря, препарат Кестин существует уже довольно давно в таблетках в дозировке 10 и 20 мг, а также в виде сиропа.

Дизайн упаковки новой формы таблеток остался прежним ярко-зеленым с изображением какого-то футуристичного цветка. А вот размер коробки стал больше, так же как увеличился и блистер.


Внутри коробки длинная инструкция и 1 блистер с таблетками. Блистер тоже отличается, каждая таблетка спрятана под защитной пленкой с язычком для открывания .

Состав:


Описание : Белые или почти белого цвета, круглые, лиофилизированные таблетки.

Фармакотерапевтическая группа : противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор
Код ATX R06AX22

Кестин является антигистаминным препаратом последнего поколения , т.е. практически не вызывает сонливости и нарушения координации движений. Это особенно важно для тех, кто водит автомобиль, чья работа связана с точными движениями, или кто просто не хочет уснуть среди бела дня. Кроме того, препараты последнего поколения нужно реже принимать, обычно 1 раз в день.

Фармакологические свойства
Механизм действия
Эбастин является блокатором H1-гистаминовых рецепторов длительного действия. Предупреждает индуцированные гистамином спазмы гладкой мускулатуры и повышение сосудистой проницаемости.

Фармакодинамика
После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения препаратом Кестин® таблетками лиофилизированными 20 мг антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активного метаболита. При длительном приеме сохраняется высокий уровень блокады периферических H1 - гистаминовых рецепторов без развития тахифилаксии. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта. Не отмечено влияния препарата Кестин® таблеток лиофилизированных 20 мг на Q-T-интервал ЭКГ в дозе 100 мг, превышающей рекомендованную суточную дозу (20 мг) в 5 раз.

Фармакокинетика
После однократного приема 20 мг препарата максимальная концентрация карэбастина в плазме крови достигается через 1-3 ч и составляет в среднем 157 нг/мл. Жирная пища ускоряет абсорбцию каребастина (концентрация в крови возрастает на 50%) и пресистемный метаболизм (образование каребастина).
При ежедневном приеме препарата равновесная концентрация достигается через 3-5 дней, не зависит от вводимой дозы и составляет 130-160 нг/мл. Связывание с белками плазмы крови эбастина и карэбастина составляет более 95%. Период полувыведения карэбастииа составляет от 15 до 19 ч, 66% препарата выводится в виде конъюгатов через почки.
Прием пищи не оказывает влияния на клинические эффекты препарата Кестин® таблетки лиофилизированные 20 мг.

У меня симптомы аллергии уменьшаются уже где-то через 10-15 минут после приема , полностью проходят примерно через час. Поэтому пью таблетку с самого утра, как только проснулась, чтобы к моменту выхода из дома препарат подействовал. Про выраженное противоаллергическое действие в течении 48 часов не соглашусь, мне хватает его только на сутки. Зато через 5 дней приема делаю перерыв на 2-3 дня, так как действующее вещество накапливается и продолжает действовать без новой дозы.

Показания
аллергический ринит различной этиологии (сезонный и/или круглогодичный); крапивница различной этиологии, в том числе хроническая идиопатическая.

Т.е. если вас вдруг обсыпало или чихаете каждые 2 минуты и сопли текут ручьем, можно принять Кестин.

Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата, беременность, период лактации, фенилкетонурия, детский возраст до 15 лет.

С осторожностью
применять у пациентов с увеличенным Q-T-интервалом, гипокалиемией, при почечной и/или печеночной недостаточности.

Таблетки белого цвета, круглые, среднего размера, плоские и очень легкие, почти невесомые. Однородные по всему объему, оболочки нет.


Что такое лиофилизированные таблетки?

Лиофилизация (от греч. lyo - растворяю и philia - склонность) - высушивание в вакууме предварительно замороженных биологических препаратов, термолабильных соединений и пищевых продуктов. Широко используется в медицинской промышленности при производстве лечебных, профилактических и диагностических препаратов - вакцин и сывороток, антибиотиков, консервированных препаратов крови (сухой плазмы для переливания, кровезаменителей).

Проще говоря, лиофилизированная форма таблеток – такая форма, при которой средство быстро растворяется во рту, не требуя запивания.

Растворяются они правда очень быстро, даже рассасывать не требуется, положил на язык и через секунд 15 от нее уже не осталось следа.
Конечно, это очень удобно . Особенно если вы в дороге, на улице или в другой ситуации внезапно напала аллергия, а воды под рукой нет, они будут спасением. Такие таблетки аллергикам стоит держать при себе на всякий случай.

В инструкции подробно написано, как нужно извлекать таблетки .

Так как они очень хрупкие, просто выдавливать из ячейки не нужно. Отрываем язычок и осторожно достаем таблетку, она легко вынимается, всё просто на самом деле.


Побочное действие
С частотой от 1% до 3,7 %: головная боль, сонливость, сухость слизистой оболочки полости рта.
С частотой менее 1%: диспепсия, тошнота, бессонница, абдоминальные боли, астенический синдром, синусит, ринит. Возможны аллергические реакции.

Я за все время приема у себя никаких побочных явлений не заметила.

Передозировка
Признаки умеренного воздействия на центральную нервную систему (утомление) и вегетативную нервную систему (сухость слизистой оболочки полости рта) могут возникать только при высоких дозах (300 мг - 500 мг, что в 15-25 раз выше, чем терапевтическая доза). Специального антидота для эбастина нет. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, контроль жизненно важных функций организма, симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не рекомендуется применять препарат Кестин® таблетки лиофилизированные 20 мг одновременно с кетоконазолом и эритромицином (увеличение риска удлинения Q-T-интервала).

Особые указания
Эбастин может искажать результаты кожных аллергических проб. Поэтому рекомендуется проводить такие пробы не ранее, чем через 5-7 дней после отмены препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и оборудованием
В случае возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, возможно минимальное снижение способности пациентов к управлению транспортными средствами и занятию другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.


___________________________________МОЙ ОПЫТ ПРИМЕНЕНИЯ____________________________________

Почти весь май и июль-август меня мучает полиноз , и пока лучшего варианта борьбы с ним, чем прием антигистаминных препаратов, я не нашла. Перепробовала много препаратов, какие-то не помогали вообще, а кестин оказался самым действенным из всех.

Принимаю 1 таблетку утром, сразу после подъема, и на весь день забываю о том, что такое аллергия. Только дома могу пару раз чихнуть, пока лекарство не до конца подействовало.

Главные мои симптомы – аллергические ринит и конъюнктивит. И хотя про последний в инструкции речи нет, на своем опыте я вижу, что глаза меня не беспокоят во время приема.

После 5 дней приема делаю перерыв дня 2, но ориентируюсь на собственные ощущения, потом принимаю еще 5 дней, и опять перерыв. Т.е. такой упаковки мне хватает на 2 недели. 2 недели я могу чувствовать себя обычным человеком, а не чихающим чудом с красным носом и глазами, которого принимают за заразного больного.

Кестин – действенное для меня средство от аллергии, а лиофолизированная форма - это еще и удобно, позволяет принять средство в экстренных ситуациях, я на всякий случай ношу пару таблеток с собой в сумочке.

Спасибо за оказанное внимание, всем удачи и до новых встреч)

К наиболее актуальным проблемам современного здравоохранения относят аллергические заболевания. По прогнозам ВОЗ, распространенность этой патологии среди населения земного шара увеличивается ежегодно на 1-2%. Справляться с проявлениями аллергии помогают антигистаминные препараты. Одним из эффективных средств с пролонгированным действием является Кестин.
Кестин входит в фармакологическую группу антигистаминных препаратов – блокаторов HI рецепторов. Оказывает противоаллергическое действие при многих заболеваниях, причиной которых становятся аллергические реакции. Уменьшает восприимчивость тканей к гистамину, снимает основные проявления аллергии: ринит, конъюнктивит, бронхоспазмы, отеки, крапивницу. Выпускается в нескольких лекарственных формах: в таблетках и сиропе.

Действие Кестина

Действие Кестина определяется его принадлежностью к II группе HI гистаминоблокаторов. Гистамин вырабатывается клетками иммунной системы в ответ на попадание аллергена в организм, принимает участие в реализации большинства симптомов, связанных с аллергией. Действующее вещество Кестина – эбастин не позволяет гистамину контактировать с рецепторами Н1 сосудов и гладкомышечных клеток. Это приводит к купированию таких симптомов, как зуд, спазм гладкомышечных волокон дыхательных путей; снижается проницаемость капилляров, уменьшается отечность тканей.

К преимуществам Кестина относятся:
Быстрое начало лечебного действия.
Длительная продолжительность основного эффекта – более 24 часов.
Избирательное действие только на HI рецепторы, не блокирует рецепторы других типов.
В терапевтических дозах не проходит гематоэнцефалический барьер, поэтому нет седативного влияния на нервную систему.
Отсутствует зависимость усвоения препарата в кишечнике от приема пищи.
Не развивается привыкание (тахифилаксия) к препарату даже при длительном применении,

Аналоги Кестина

Аналоги Кестина могут содержать или одинаковое с ним действующее вещество, или принадлежать к другим лекарственным группам, но использоваться в лечении одних и тех же заболеваний.
Обзор препаратов, действующих подобно Кетастину:
Эспабастин,
Диазолин,
Эриус,
Аллегра,
Кларитин,
Супрастин.

Как принимать Кестин?

Кестин относится к антигистаминным средствам пролонгированного действия. Активное вещество препарата, попадая в организм, сохраняет свое действие в течение 2 суток. Для достижения терапевтического эффекта его достаточно принимать раз в сутки. Продолжительность курса и дозы определяет врач в зависимости от клинической картины.

Совместим Кестин ли с алкоголем?

Сведения о возможности употребления алкогольных напитков при лечении Кестином противоречивы. Конечно, нельзя непосредственно запивать таблетки этанолосодержащим напитком, впрочем, как и любое другое лекарство. В результате исследования было выяснено, что эбастин (активное вещество Кестина) не вступает во взаимодействие с этанолом. Во время обострения заболевания, при приеме лекарства рекомендуется избегать дополнительной нагрузки на организм в виде алкоголя.

Вызывает ли Кестин сонливость?

Антигистаминные препараты II поколения, к которым относится Кестин, не проникают через гематоэнцефалический барьер и не оказывают угнетающего влияния на структуры головного мозга. В редких случаях, как проявление побочного действия, или при значительном увеличении дозы, возможна реакция со стороны нервной системы на прием препарата в виде дневной сонливости.

Кестин вызывает побочные действия?

На прием каждого фармакологического препарата, в том числе и Кестина, со стороны различных органов возникают нежелательные побочные эффекты разной степени выраженности: от 1% до 3,7% случаев.
Пищеварительная система, печень: тошнота, сухость слизистой ротовой полости, боли в животе, признаки диспепсии, возрастание уровня печеночных ферментов в крови.
Нервная система: головные боли, повышенная раздражительность, бессонница или сонливость.
При замедленном метаболизме (выведении) возможны нарушение сердечного ритма – удлинение интервала QT на ЭКГ.
Дыхательная система: синуситы, риниты.
Астенический синдром (слабость, утомляемость, сниженная работоспособность), аллергические реакции в менее, чем в 1% случаев.

От каких заболеваний помогает Кестин?

Показания для назначения Кестина:
Аллергический ринит любого происхождения: круглогодичный, сезонный (в период обострения).
Все виды крапивниц независимо от этиологического фактора.

Кому подходят таблетки Кестин?

В своей группе антигистаминных средств Кестин – наиболее действенный препарат, поэтому его используют при особо тяжелых проявлениях аллергии: отек Квинке, удушье, риниты, конъюнктивиты, массивные кожные высыпания в виде крапивницы.
Показан для применения взрослым и детям с 15 лет. Кестин в сиропе разрешен для приема детям с 6 лет.

Состав

Действующие вещества: эбастин 20 мг.
Вспомогательные вещества: желатин - 13,00 мг, маннитол - 9,76 мг, аспартам - 2,00 мг, ароматизатор мятный - 2,00 мг.
Форма выпуска
Таблетки лиофилизированные
Упаковка
По 10 таблеток в блистер из Алюминия/ПВХ и Алюминия/ПЭТ.
По 1 блистеру с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Блокатор гистаминовых H1- рецепторов длительного действия. Предупреждает индуцированные гистамином спазмы гладкой мускулатуры и повышение сосудистой проницаемости.
После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и продолжается в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения препаратом Кестин® таблетками лиофилизированными 20 мг антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активного метаболита.
При длительном приеме сохраняется высокий уровень блокады периферических гистаминовых H1-рецепторов без развития тахифилаксин. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта.
Не отмечено влияния препарата Кестин® таблеток лиофилизированных 20 мг на интервал QT ЭКГ в дозе 100 мг, превышающей рекомендованную суточную дозу (20 мг) в 5 раз.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин. После однократного приема 20 мг препарата максимальная концентрация карэбастина в плазме крови достигается через 1-3 ч и составляет в среднем 157 нг/мл. Жирная пища ускоряет абсорбцию карэбастина (концентрация в крови возрастает на 50%) и пресистемный метаболизм (образование карэбастина).
Распределение
При ежедневном приеме препарата равновесная концентрация достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл. Связывание с белками плазмы крови эбастина и карэбастина составляет более 95%.
Выведение
T1/2 карэбастина составляет от 15 до 19 ч. 66% препарата выводится в виде конъюгатов почками.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются.
При почечной недостаточности T1/2 возрастает до 23-26 ч, а при печеночной недостаточности - до 27 ч, однако концентрация препарата не превышает терапевтических значений.

Показания к применению

Аллергический ринит различной этиологии (сезонный и/или круглогодичный).
Крапивница различной этиологии, в т.ч. хроническая идиопатическая.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
фенилкетонурия;
беременность и период лактации (грудного вскармливания):
детский возраст до 15 лет;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью: применять у пациентов с увеличенным интервалом QT, гипокалиемией, при почечной и/или печеночной недостаточности.

Способ применения

Препарат предназначен для рассасывания в полости рта, независимо от приема пищи.
Взрослым, детям и подросткам старше 15 лет: назначают по 20 мг (1 лиофилизированная таблетка) 1 раз/сутки. Курс лечения определяется исчезновением симптомов заболевания.
У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.
При незначительной и умеренной печеночной недостаточности препарат можно применять в обычной дозе. При тяжелом нарушении функции печени не следует превышать суточную дозу эбастина 10 мг.
Специальные предосторожности при обращении с препаратом
Во избежание повреждения таблеток, не следует извлекать таблетку из блистера посредством нажатия. Следует открыть упаковку, осторожно подняв свободный край защитной пленки.
Снять защитную пленку.
Осторожно выдавить препарат, не трогая его. Осторожно извлечь таблетку и положить ее на язык, где она быстро растворится. Нет необходимости запивать водой или другой жидкостью. Прием пищи не влияет на действие препарата.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: от 1% до 3,7% - головная боль, сонливость; менее 1% - бессонница.
Со стороны пищеварительной системы: от 1% до 3,7% - сухость слизистой оболочки полости рта; менее 1% - диспепсия, тошнота, абдоминальные боли.
Со стороны дыхательной системы: менее 1% - синусит, ринит.
Прочие: менее 1% - астенический синдром; возможны аллергические реакции.

Передозировка

Симптомы: умеренного воздействия на ЦНС (утомление) и вегетативную нервную систему (сухость слизистой оболочки полости рта) могут возникать только при высоких дозах (300-500 мг, что в 15-25 раз выше, чем терапевтическая доза).
Лечение: в случае передозировки рекомендуется промывание желудка, контроль жизненно важных функций организма, симптоматическое лечение. Специального антидота для эбастина нет.

Взаимодействие

Не рекомендуется применять Кестин® таблетки лиофилизированные 20 мг одновременно с кетоконазолом и эритромицином (увеличение риска удлинения интервала QT интервала).
Кестин® таблетки лиофилизированные 20 мг не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.

Особые указания

Эбастин может искажать результаты кожных аллергических проб. Поэтому рекомендуется проводить такие пробы не ранее, чем через 5-7 дней после отмены препарата.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышннной концентрации внимания
В случае возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС возможно минимальное снижение способности пациентов к управлению транспортными средствами и занятию другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Инструкция по применению

Действующие вещества

Форма выпуска

Таблетки

Состав

Эбастин 20 мг.Вспомогательные вещества: магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный прежелатинизированный, лактозы моногидрат (177 мг), натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000).

Фармакологический эффект

Кестин; - блокатор Н1-гистаминовых рецепторов длительного действия. Предупреждает индуцированные гистамином спазмы гладкой мускулатуры и повышение сосудистой проницаемости. После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения Кестином антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. Не обладает антихолинергической активностью, не проникает через гематоэнцефалический барьер, не вызывает седативный эффект. В дозе до 80 мг не удлиняет интервал QT на ЭКГ.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин.После однократного приема 10 мг препарата Cmax карэбастина в плазме достигается через 2,6-4 ч и составляет 80-100 нг/мл. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает на 50%). Не проникает через гематоэнцефалический барьер.При ежедневном приеме 10 мг препарата равновесная концентрация достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл. Связь с белками плазмы эбастина и карэбастина составляет более 95%. T1/2 карэбастина составляет от 15 до 19 ч, 66% препарата выводится в виде конъюгатов с мочой.При назначении препарата одновременно с приемом пищи концентрация карэбастина в крови возрастает в 1,6-2 раза, однако это не приводит к изменению времени достижения его Cmax и не оказывает влияния на клинические эффекты Кестина.У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются. При почечной недостаточности T1/2 возрастает до 23-26 ч, а при печеночной недостаточности - до 27 ч, однако концентрация препарата при приеме 10 мг/сут не превышает терапевтических значений.

Показания

Аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный (вызванный бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, лекарственными и др. аллергенами);- крапивница (вызванная бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, инсектными, лекарственными аллергенами, воздействием солнца, холода и др.).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, беременность, период лактации;- детский возраст до 12 лет.С осторожностью: при почечной и/или печеночной недостаточности; у пациентов с увеличенным QT-интервалом, гипокалиемией.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения Кестина у беременных женщин не исследована, поэтому принимать Кестин во время беременности не рекомендуется.Кормящим матерям не рекомендуется принимать Кестин, поскольку выделение эбастина в грудное молоко не изучено.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.Дети от 12-ти до 15 лет: 10 мг (1/2 таблетки) 1 раз в сутки.Взрослым и детям старше 15 лет назначают 10-20 мг (1/2-1 таблетка) препарата 1 раз в сутки.Суточная доза 20 мг назначается по рекомендации врача.При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.

Кестин: инструкция по применению и отзывы

Кестин – блокатор H 1 -гистаминовых рецепторов, противоаллергический препарат.

Форма выпуска и состав

  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, белого цвета, с гравировкой «Е10» (таблетки 10 мг) или «Е20» (таблетки 20 мг) на одной из сторон (10 мг – по 5 или 10 шт. в блистере, в картонной коробке 1 блистер; 20 мг – по 10 шт. в блистере, в картонной коробке 1 или 2 блистера);
  • Таблетки лиофилизированные: круглые, белого или почти белого цвета (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 1 блистер);
  • Сироп: бесцветный или слегка желтоватый, прозрачный, с запахом аниса (по 60 или 120 мг в темных стеклянных флаконах, в картонной пачке 1 флакон в комплекте с мерным шприцем).

Действующее вещество – эбастин:

  • 1 таблетка, покрытая оболочкой – 10 или 20 мг;
  • 1 таблетка лиофилизированная – 20 мг;
  • 5 мл сиропа – 5 мг.

Вспомогательные вещества:

  • Таблетки, покрытые оболочкой: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, крахмал кукурузный, полиэтиленгликоль 6000, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, натрия карбоксиметилцеллюлоза структурированная, лактозы моногидрат;
  • Таблетки лиофилизированные: желатин, аспартам, маннитол, ароматизатор мятный;
  • Сироп: неогесперидин дигидрохалкон, глицерола оксистеарат, анетол, молочная кислота 85%, натрия пропилпарагидроксибензоат, натрия гидроксид, глицерол, раствор сорбитола 70%, диметилполисилоксан, натрия метилпарагидроксибензоат, вода дистиллированная.

Фармакологические свойства

Кестин относится к категории блокаторов Н 1 -гистаминовых рецепторов. Он обладает противоаллергическим действием, быстро устраняет отечность тканей, предотвращает спазмы гладкой мускулатуры бронхов, обусловленные гистамином, снижает экссудацию. Препарат быстро и на длительный срок устраняет симптомы, сопутствующие аллергическим реакциям: чувство жжения кожи и слизистых оболочек, зуд. Побочный седативный эффект при применении Кестина практически отсутствует.

Фармакодинамика

Эбастин относится к блокаторам Н 1 -гистаминовых рецепторов пролонгированного действия. После перорального приема препарата выраженный противоаллергический эффект наблюдается через 1 час и длится более 48 часов. При прохождении курса лечения Кестином длительностью 5 суток антигистаминная активность сохраняется на протяжении 72 часов вследствие действия активных метаболитов. При длительной терапии блокада периферических Н 1 -гистаминовых рецепторов поддерживается на высоком уровне без возникновения тахифилаксии.

Препарат не обладает выраженным седативным и антихолинергическим эффектом и не проникает через гематоэнцефалический барьер. Кестин не изменяет интервал QT на электрокардиограмме при приеме в дозе 100 мг, которая превышает стандартную суточную дозу (20 мг) в 5 раз.

Фармакокинетика

После перорального приема эбастин быстро всасывается и практически полностью метаболизируется в печени, образуя активный метаболит карэбастин. После однократного приема 20 мг Кестина максимальное содержание карэбастина в плазме крови отмечается через 1-3 часа и равно 157 нг/мл.

При ежедневном приеме лекарственного средства в дозах 10–40 мг равновесная концентрация эбастина достигается через 3-5 суток, не зависит от принятой дозы и составляет 130–160 нг/мл. Эбастин и карэбастин свяываются с белками плазмы крови более чем на 95%.

Период полувыведения карэбастина варьируется от 15 до 19 часов. 66% принятой дозы препарата экскретируется в виде конъюгатов через почки.

Прием пищи существенно не влияет на клинические эффекты Кестина. У пациентов преклонного возраста фармакокинетические показатели значительно не изменяются. При почечной недостаточности период полувыведения увеличивается до 23-26 часов, а при печеночной недостаточности – до 27 часов. Однако уровень препарата в крови не превышает терапевтических значений.

Показания к применению

  • Крапивница (в том числе вызванная бытовыми, пищевыми, эпидермальными, лекарственными, пыльцевыми и инсектными аллергенами, а также воздействием холода, солнца и др.);
  • Сезонный и/или круглогодичный аллергический ринит (вызванный пищевыми, бытовыми, лекарственными, эпидермальными и/или пыльцевыми аллергенами);
  • Другие аллергические состояния и заболевания, обусловленные повышенным высвобождением гистамина.

Противопоказания

Для всех лекарственных форм Кестина:

  • Беременность;
  • Лактация;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Дополнительно для таблеток, покрытых оболочкой:

  • Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • Детский возраст до 12 лет.

Дополнительно для таблеток лиофилизированных:

  • Фенилкетонурия;
  • Детский возраст до 15 лет.

Согласно инструкции, Кестин следует с осторожностью применять пациентам с гипокалиемией, увеличенным QT-интервалом, печеночной и/или почечной недостаточностью.

В форме сиропа, кроме того, препарат с осторожностью назначают детям до 6-летнего возраста.

Инструкция по применению Кестина: способ и дозировка

Таблетки, покрытые оболочкой

Кестин следует принимать внутрь 1 раз в сутки в любое удобное время, без привязки к приемам пищи:

  • Таблетки в дозе 10 мг: взрослые и дети старше 12 лет – по 1-2 шт. в сутки;
  • Таблетки в дозе 20 мг: взрослые и подростки старше 15 лет – по ½-1 таблетке в сутки, дети 12-15 лет – по ½ таблетки.

Таблетки лиофилизированные

В этой лекарственной форме Кестин следует держать в полости рта до полного растворения, вне зависимости от приемов пищи. Запивать таблетки нет необходимости.

Лиофилизированные таблетки назначают взрослым и подросткам старше 15 лет по 1 шт. 1 раз в сутки.

При обращении с препаратом рекомендуется придерживаться следующих мер предосторожности во избежание повреждения таблеток: не извлекать таблетку из блистера посредством нажатия; упаковку необходимо открывать, осторожно приподнимая свободный край защитной пленки, затем, сняв пленку, осторожно выдавить таблетку.

Сироп

Кестин следует принимать внутрь 1 раз в сутки в любое удобное время, без привязки к приемам пищи.

  • Дети 6-12 лет: 5 мл;
  • Подростки 12-15 лет: 10 мл;
  • Подростки старше 15 лет и взрослые: 10-20 мл.

Максимальная суточная доза 20 мг может быть назначена только врачом.

Побочные действия

  • Нервная система: 1-3,7% – сонливость, головная боль; менее 1% – бессонница;
  • Пищеварительная система: 1-3,7% – сухость слизистой оболочки ротовой полости; менее 1% – тошнота, диспепсия, абдоминальные боли;
  • Дыхательная система: менее 1% – ринит, синусит;
  • Прочие: менее 1% – аллергические реакции, астенический синдром.

Передозировка

Признаки умеренного влияния на ЦНС (повышенная утомляемость) и вегетативную нервную систему (сухость слизистой оболочки ротовой полости) наблюдаются только при приеме Кестина в высоких дозах (300–500 мг, что в 15–25 раз превышает рекомендованную дозу).

В случае передозировки необходимо промыть желудок и постоянно осуществлять мониторинг жизненно важных функций организма, а также назначить симптоматическое лечение. Специфический антидот для эбастина неизвестен.

Особые указания

Детям 6-12 лет предпочтительнее назначать Кестин в форме сиропа (5 мг в сутки) или таблеток, покрытых оболочкой (в дозе 10 мг (1 таблетка 10 мг или ½ таблетки 20 мг) в сутки).

Суточная доза для пациентов с нарушением функции печени не должна превышать 10 мг.

В терапевтических дозах препарат не оказывает негативного влияния на способность к концентрации внимания и быстроту реакций. Однако в случае развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и выполнении потенциально опасных видов работ.

Применение в пожилом возрасте

У пациентов преклонного возраста необходимость в коррекции дозы Кестина отсутствует.

Лекарственное взаимодействие

Кестин не следует применять одновременно с эритромицином и кетоконазолом, поскольку есть вероятность удлинения интервала QT.

Срок годности таблеток, покрытых оболочкой, и лиофилизированных таблеток – 3 года, сиропа – 2 года.





error: Контент защищен !!