От чего помогает Норфлоксацин? Инструкция по применению норфлоксацин (norfloxacin) Норфлоксацин описание

Норфлоксаниц - это антибактериальный препарат из группы хинолонов, обладающий бактерицидным действием. Он подавляет ключевой для синтеза бактериальной ДНК и белков фермент - ДНК-гиразу, что самым губительным образом сказывается на состоянии здоровья микроорганизмов - они гибнут безо всяких шансов на спасение. Спектр действия норфлоксацина впечатляет своей широтой. Если говорить о внутренних инфекциях, то на пути у норфлоксацина лучше не попадаться таким, например, грамположительным аэробам, как Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Staphylococcus epidermidis, Enterococcus faecalis. Среди аэробных грамотрицательных микроорганизмов норфлоксацин самым решительным образом настроен против Citrobacter freundii, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Serratia marcescens, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Proteus vulgaris. Чуть менее враждебно, но с выраженной антипатией норфлоксацин относится к грамотрицательным бактериям штаммов Haemophilus influenzae, Yersinia enterocolitica, Salmonella spp., Shigella spp.

При глазных инфекциях норфлоксацин используется в борьбе с грамотрицательными Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas hydrophila, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa и грамположительными Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus warneri, Streptococcus pneumoniae и др. В то же время норфлоксацин бессилен при инфекциях, вызванных облигатными анаэробами и Treponema pallidum.

Устойчивость к норфлоксацину вырабатывается относительно редко, менее чем в 1% случаев лечения данным препаратом. Склонность к вырабатыванию резистентности к препарату в большей, нежели у остальных микроорганизмов степени, отмечалась у Enterococcus spp., Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp. А вот так называемой перекрестной устойчивости между норфлоксацином и другими противомикробными средствами до сей поры не наблюдалось, поэтому данный препарат можно использовать и в тех случаях, когда иные средства уже не справляются с нашествием патогенов. Норфлоксацин может с успехом подменять тетрациклины, макролиды, пенициллины, аминогликозиды, сульфаниламиди и т.д.

Под торговым наименованием «норфлоксацин» препарат выпускается только в России (есть еще зарубежные нолицин, нормакс, норилет и локсон-400). Лекарственная форма - таблетки, покрытые пленочной оболочкой. При отсутствии особых указаний со стороны лечащего врача препарат принимают по 400 мг дважды в сутки за 1 час перед приемом пищи или спустя 2 часа после него. Стандартная продолжительность терапевтического курса - 7-10 дней, но возможны и иные варианты. Важный нюанс: во время лечения норфлоксацином пациент должен обеспечить достаточное поступление жидкости в свой организм. И еще одна рекомендация: т.к. норфлоксацин повышает уязвимость организма к солнечному свету, следует избегать прямых солнечных лучей.

Фармакология

Противомикробное синтетическое средство группы фторхинолонов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие. Подавляя ДНК-гиразу, нарушает процесс суперспирализации ДНК.

Высокоактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Morganella morganii, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Providencia spp., Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis.

Активен в отношении некоторых грамположительных бактерий (в т.ч. Staphylococcus aureus).

К норфлоксацину устойчивы анаэробные бактерии, малочувствительны Enterococcus spp. и Acinetobacter spp.

Устойчив к действию β-лактамаз.

Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывается около 30-40%, прием пищи уменьшает скорость абсорбции. Связывание с белками плазмы крови составляет 14%. Норфлоксацин хорошо распределяется в тканях урогенитальной системы. Проникает через плацентарный барьер. Около 30% выводится с мочой в неизмененном виде.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе видны два слоя - ядро от белого до светло-желтого цвета и пленочная оболочка.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 85 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 98 мг, кроскармеллоза натрия - 37 мг, вода - 10 мг, повидон К25 - 24 мг, магния стеарат - 6 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 11 мг, макрогол-4000 - 3 мг, титана диоксид - 6 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
5 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
10 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
20 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
40 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Дозировка

Индивидуальный. Разовая доза при приеме внутрь составляет 400-800 мг, кратность применения - 1-2 раза/сут. Длительность лечения определяется индивидуально.

В офтальмологии и ЛОР-практике применяют местно.

Взаимодействие

При одновременном применении норфлоксацина с варфарином усиливается антикоагулянтный эффект последнего.

При одновременном применении норфлоксацина с циклоспорином отмечается увеличение концентрации последнего в плазме крови.

При одновременном приеме норфлоксацина и антацидных средств или препаратов, содержащих железо, цинк, магний, кальций или сукральфат, снижается абсорбция норфлоксацина за счет образования комплексонов с ионами металлов (интервал между их приемом должен быть не менее 4 ч).

При одновременном приеме норфлоксацин снижает клиренс теофиллина на 25%, поэтому при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина.

Одновременное введение норфлоксацина с лекарственными средствами, обладающими потенциальной способностью снижать АД, может вызвать резкое его снижение. В связи с этим в таких случаях, а также при одновременном введении барбитуратов, анестезирующих средств, следует контролировать ЧСС, АД, показатели ЭКГ. Одновременное применение с препаратами, снижающими эпилептический порог, может привести к развитию эпилептиформных припадков.

Снижает эффект нитрофуранов.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, анорексия, диарея, боли в животе.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, чувство усталости, расстройства сна, раздражительность, чувство тревоги.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек Квинке.

Co стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к норфлоксацину микроорганизмами.

Для приема внутрь: заболевания мочевыводящих путей, предстательной железы, ЖКТ, гонорея, профилактика рецидивов инфекций мочевыводящих путей, бактериальных инфекций у больных с гранулоцитопенией, "диареи путешественников".

Для местного применения: конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, язвы роговицы, блефарит, блефароконъюнктивит, острое воспаление мейбомиевых желез и дакриоцистит, профилактика глазных инфекций после удаления инородного тела из роговицы или конъюнктивы, после повреждения химическими средствами, до и после хирургических вмешательств на глазах; наружный отит, острый средний отит, хронический средний отит, профилактика инфекционных осложнений при хирургических вмешательствах на органе слуха.Применение при нарушениях функции печениСледует применять с осторожностью у больных с выраженными нарушениями функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Следует применять с осторожностью у больных с выраженными нарушениями функции почек.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте (до 15 лет).

Особые указания

Следует применять с осторожностью у больных с эпилепсией, судорожным синдромом другой этиологии, с выраженными нарушениями функции почек и печени. В период лечения больные должны получать достаточное количество жидкости (под контролем диуреза).

Норфлоксацин следует принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема антацидных средств или препаратов, содержащих железо, цинк, магний, кальций или сукральфат.

Норфлоксацин - препарат, который часто назначается при воспалительных патологиях органов мочеполовой системы, а также при бактериальных поражениях слизистой зрительного аппарата. Медикамент обладает сравнительно небольшим списком противопоказаний и побочных эффектов.

Описание, формы реализации

Основу препарата в любой форме реализации составляет вещество норфлоксацин, обладающий выраженным антисептическим и противовоспалительным действием. Средство относят к группе .

Основные формы реализации:

Медикамент обладает широким спектром антибактериального действия в отношении грамположительных и грамотрицательных болезнетворных микробов.

Не следует применять Норфлоксацин для беременных женщин, поскольку его компоненты проникают через плаценту.

Действие антисептика составляет около 12 часов. 30-40 процентов остаточных компонентов после стадии активного действия выводится через почки. В урогенитальной области вещества состава распределяются равномерно.

Показания к применению

Каждая форма выпуска лекарства обладает собственным списком показаний к применению. Таблетки используют при следующих патологиях:

Также таблетированное средство эффективно в качестве профилактического средства против рецидивов инфекционных поражений мочевыводящих путей и половых органов. Показания для применения Норфлоксацина в каплях:

Медикамент эффективен как профилактическое средство после проведения хирургического вмешательства в зрительный аппарат и органы слуха.

Профилактика с Норфлоксацином применяется после химического или механического повреждения слизистой или внутреннего уха.

Допускается принимать таблетки и раствор одновременно с антибиотиками в составе комплексной терапии. Норфлоксацин усиливает эффективность последних.

Ограничения к приему

Не следует использовать лекарство в любом виде и любых дозировках при повышенной чувствительности к компонентам состава. Также противопоказанием является беременность и период грудного вскармливания у женщин. Другие ограничения в приеме:

Перед началом использования необходимо пройти тест на чувствительность.

С осторожностью следует применять лекарственное средство при атеросклерозе головного мозга.

Одновременное применение антисептика и препаратов, снижающих артериальное давление, возможно усиление действия последних. Также лекарство обладает способностью снижать клиренс теофиллина.

Режим использования, дозировки

Дозировки определяются в зависимости от показаний:

Капли для наружного применения:

1. при сложных обширных поражениях по одной-две капли каждые два часа;
2. менее обширные поражения - по одной-две капли четыре раза в сутки.

При заболеваниях почек дозировки корректируются в зависимости от индивидуальных особенностей пациента.

Вероятные побочные эффекты

Лекарственное средство обычно переносится пациентами хорошо. В редких случаях вероятны следующие виды негативных проявлений:

При передозировках возможно усиление побочных эффектов, возникновение головокружений, тошнота и рвота. Вероятно также появление вялости и сонливости. В таких случаях необходимо проведение промывания желудка, отмена препарата и симптоматическая терапия в условиях стационара.

Аналоги и стоимость

Аналоги подбираются в случае, если выбранное лекарственное средство демонстрирует недостаточную эффективность при лечении инфекций, а также при возникновении аллергии на этот препарат.

Наименование лекарственного средства	Основной компонент состава	Свойства	Стоимость в аптеках России
	Норфлоксацин	Медикамент является аналогом по составу, применяется в форме таблеток и помогает бороться против инфекции мочеполовой системы	160-200
	Ципрофлоксацин	Относится к группе фторхинолонов, применяется в виде раствора для закапывания в уши и глаза. Используется в терапии инфекционных поражений	20-50
	Норфлоксацин	Антисептический препарат, применяемый в лечении заболеваний мочеполовой и пищеварительной систем. Выпускается в виде таблеток	170-240
	Офлоксацин	Антибактериальный медикамент в виде мази, раствора и таблеток, фторхинолон. Используется в терапии заболеваний половой системы, а также ЛОР-органов	16-50

Стоимость лекарств в аптечных сетях может различаться в зависимости от типа сети, фармацевтической компании-производителя, а также объема упаковки. Приобретение доступно без рецепта врача.

Норфлоксацин относится к числу универсальных лекарственных препаратов, применяемых против грамположительных и грамотрицательных бактерий, поражающих различные системы организма. Медикамент эффективен в лечении кишечных и половых инфекций, в виде раствора его часто применяют в составе комплексной терапии зрительного аппарата. Преимущество средства - возможность сравнительно небольшой список противопоказаний и побочных эффектов, возможность комбинирования с другими лекарствами.

• Инструкция по применению Норфлоксацин
• Состав препарата Норфлоксацин
• Показания препарата Норфлоксацин
• Условия хранения препарата Норфлоксацин
• Срок годности препарата Норфлоксацин

Форма выпуска, состав и упаковка

таб., покр. оболочкой, 400 мг: 10 или 100 шт.
Рег. №: 5008/01/06/11 от 05.08.2011 - Истекло

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, повидон (К-30), Sunset Yellow Supra, кремния диоксид коллоидный, Индион 234, магния стеарат, тальк, полиэтиленгликоль 400, Opadry 034В52858 Orange.

10 шт. - блистеры (1) - коробки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - коробки картонные.

Описание лекарственного препарата НОРФЛОКСАЦИН создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 27.04.2012 г.

Фармакологическое действие

Норфлоксацин - противомикробное средство из группы фторхинолонов, имеющее широкий спектр антибактериального действия. Препарат предназначается для лечения осложненных и неосложненных, острых и хронических инфекций верхних и нижних мочевых путей, а так же гастроэнтеритов, вызванных чувствительной к норфлоксацину флорой. Норфлоксацин имеет широкий спектр антибактериального действия против грамположительных и грамотрицательных аэробных болезнетворных микроорганизмов. Механизм действия норфлоксацина основан на ингибирующем действии на синтез бактериальной дезоксирибонуклеиновой кислоты. Норфлоксацин эффективен в отношении следующих бактерий:

Enterobacter spp.; Citrobacter spp.; Citrobacter diversus; Citrobacter freundii; Edwardsiella tarda; Enterobacter spp.; Enterobacter agglomerans; Enterobacter aerogenes; Enterobacter cloacae; Escherichia coli; Hafhia spp.; Klebsiella spp.; Klebsiella oxytoca; Klebsiella pneumoniae; Morganellamorganii; Proteus spp., Proteus mirabilis; Proteus vulgaris; Providencia spp.; Providencia rettgeri; Providencia stuarti; Serratia spp.; Serratia marcescens; Pseudomonadaceae - Pseudomonas aeruginosa; Pseudomonas cepacia; Pseudomonas fluorescens.

Другие - Alcaligenes spp.; Flavobacterium spp., Enterococci; Staphylococcus app.; Staphylococcus Coag. Negative; Staphylococcus aureus; Staphylococcus saprophyticus; Streptococcus (включая Enterococcus faecalis); Streptococcus viridans.

Кроме того, Норфлоксацин является активным против Bacillus cereus, Neisseria gonorrhoea, Ureaplasma urealyticum и Haemophilus influenzae.

Фармакокинетика

Проведенные исследования показали, что у здоровых добровольцев абсорбируется от 30 до 40% дозы Норфлоксацина. Всасывание происходит быстро и C max в сыворотке и плазме (0.8 и 1.5 мкг/мл соответственно) достигаются в течение одного часа после приема внутрь. Присутствие пищи может замедлить всасывание. T 1/2 Норфлоксацина - 3-4 ч, выводится с мочой и частично с желчью.

Показания к применению

Осложненные и не осложненные, острые и хронические инфекции верхних и нижних мочевых путей:

• цистит;
• пиелит;
• пиелонефрит;
• хронический простатит и инфекции мочевых путей, связанные с урологической хирургией, нефролитиазом, вызванными бактериями, восприимчивыми к Норфлоксацину.

Режим дозирования

Внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком с небольшим количеством воды, по меньшей мере, за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи или молочных продуктов. Мультивитамины, антациды, сукральфат или другие препараты, содержащие диданозин, цинк, железо, магний, алюминий, не следует принимать за 2 ч до или 2 ч после приема Норфлоксацина.

Побочные действия

Общая частота возникновения побочных эффектов, связанных с приемом препарата составляет примерно 3%.

Наиболее частыми побочными эффектами являются нарушения желудочно-кишечного тракта, психоневрологические и кожные реакции, а также тошнота, головная боль, головокружение, сыпь, изжога, боли в животе/спазмы.

Менее частыми побочными эффектами являются анорексия, нарушения сна, депрессия, тревога/нервозность, раздраженность, эйфория, дезориентация, галлюцинации, шум в ушах и слезотечение.

Реакции гиперчувствительности: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, диспноэ, васкулит, крапивница, артрит, мышечная боль, артралгия и интерстициальный нефрит.

Кожа: фоточувствительность, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, зуд.

Желудочно-кишечный тракт: псевдомембранозный колит, панкреатит, гепатит, желтуха, включая холестатическую желтуху.

Опорно-двигательный аппарат: тендинит, разрыв сухожилия, обострение миастении.

Нервная система: полинейропатия, включая синдром Гийена-Барре, спутанность сознания, парестезии, гипестезия, психические расстройства, включая психотические реакции, судороги, тремор, миоклонус.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, гемолитическая анемия, иногда связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Мочеполовая система: вагинальный кандидоз.

Функции почек: почечная недостаточность.

Специфические виды чувствительности: дисгевзия, нарушения зрения, потеря слуха.

Сердечно-сосудистая система: очень редко - может возникнуть при приёме некоторых хинолонов, включая норфлоксацин, продление QT интервала и желудочковая аритмия (включая полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт»).

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасное использование Норфлоксацина беременными женщинами не было изучено, тем не менее, как и при использовании других фторхинолонов, не рекомендуется его использование во время беременности. Не известно выделяется ли Норфлоксацин в человеческое молоко; поэтому не рекомендуется употребление кормящими матерями.

Особые указания

Норфлоксацин не должен применяться у больных эпилепсией или у пациентов с факторами, предрасполагающими к приступам, в случае отсутствия острой клинической необходимости. Светочувствительность наблюдалась у пациентов подверженных чрезмерному солнечному свету при приеме некоторых препаратов этой лекарственной группы. Следует избегать чрезмерного солнечного света. Лечение должно быть прекращено, если появляется светочувствительность. Пациентам должно быть рекомендовано употреблять достаточное количество жидкости, чтобы избежать кристаллурии. Для пациентов с заболеваниями почек дозировка обязательно должна быть скорректирована.

Прием фторхинолонов, в том числе и норфлоксацина, может быть связан с повышением риска развития тендинита или разрыва сухожилий. Этот риск повышается у пацентов старше 60 лет, у лиц, принимающих кортикостероидные препараты, а также у больных после трансплантации почек, сердца или легких.

Хинолоны, включая норфлоксацин, могут ухудшить признаки миастении и привести к опасной для жизни слабости дыхательных мышц. Следует с осторожностью принимать хинолоны, включая норфлоксацин, пациентам с тяжелой псевдопаралитической миастенией. Изредка сообщалось о гемолитических реакциях у пациентов с латентным или явным нарушением активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, которые принимают хинолоновые антибактериальные лекарственные средства, включая норфлоксацин.

Очень редко прием некоторых хинолоны может быть связан с удлинением интервала QT на ЭКГ, и также наблюдались редкие случаи аритмии (включая очень редкие случаи двунаправленной тахикардии). Как и с другими лекарственными средствами, вызывающими продление интервала QT, следует проявлять осторожность при приеме норфлоксацина у пациентов с гипогликемией, существенной брадикардией или получающих лечение противоаритмическими препаратами класса Iа или класса III.

О псевдомембранозном колите сообщалось при приеме почти всех антибактериальных препаратов, включая норфлоксацин, и он может варьировать по степени тяжести от легкого до опасного для жизни. Поэтому особенно важно обратить внимание на данный диагноз у пациентов, у которых появляется диарея после приема антибактериальных лекарственных средств. Исследования показывают, что токсин, вызванный Clostridium difficile является основной причиной колита, связанного с приемом антибиотиков. Если подозревается или подтверждается о возникновении CDAD, прием назначенных антибиотиков следует прекратить и назначить атибиотики, эффективные в отношении С. difficile, в сочетании с адекватной регидратационной терапией и коррекцией нарушений электролитного баланса. В некоторых случаях может потребоваться хирургическая консультация.

Безопасность Норфлоксацина для детей не была изучена, поэтому его использование детьми или подростками до 18 лет противопоказано.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.

Пациенты должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружений.

Передозировка

В случае передозировки желудок необходимо очистить, вызвав рвоту или путем промывания желудка с помощью зонда, и пациент должен быть тщательно осмотрен и подвергнут симптоматическому и поддерживающему лечению. Необходимо следить за водно-солевым обменом, пациент должен получать большое количество жидкости, чтобы избежать образования камней в мочевых путях.

Лекарственное взаимодействие

Антациды:

• не следует назначать Норфлоксацин одновременно с антацидными препаратами, интервал между их приемом должен составлять не менее 2 часов.

• Норфлоксацин снижает клиренс кофеина и пролонгирует период его выведения.

Циклоспорины:

• при совместном назначении Норфлоксацин повышает уровень циклоспоринов в плазме.

Фенбутен:

• совместное назначение с Норфдоксацином увеличивает риск возникновения судорожных приступов.

Железо, мультивитамины, сукральфат, препараты, содержащие цинк: указанные лекарственные средства должны назначаться с интервалом не менее 2 ч, так как они вызывают изменение абсорбции и уровня Норфлоксацина в моче и плазме. Теофиллин:

• совместное назначение может влиять на уровень теофиллина в плазме и увеличивать риск побочных эффектов.

Варфарин:

• Норфлоксацин может значительно усиливать антикоагулянтное действие варфарина и его производных.

Сопутствующий прием хинолонов, включая норфлоксацин с глибенкламидом (сульфонилмочевинный препарат), в некоторых случаях привел к тяжелой гипогликемии. Таким образом, контроль уровня глюкозы в крови рекомендуется, когда данные препараты принимаются одновременно.

Сопутствующий прием нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВС) хинолоном, включая норфлоксацин, может увеличить риск возбуждения ЦНС и возникновения судорог. Таким образом, норфлоксацин должен приниматься с осторожностью у людей, которым назначено сопутствующее лечение НПВС.

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Норфлоксацин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 400 мг

Состав

Одна таблетка 400 мг содержит

активное вещество: норфлоксацин 400 мг,

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк очищенный, магния стеарат, натрия крахмала гликолат (Тип А)

состав оболочки - Опадри 03F52448 желтый.

(ГПМЦ 2910/гипромеллоза 6сР, макрогол/PEG 6000, тальк, титана диоксид Е171, хинолиновый желтый алюминиевый лак Е104, FD&C Желтый6# желтый cолнечный закат FCF алюминиевый лак Е110)

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью и гладкие с обеих сторон, диаметром (12.20  0.20) мм и толщиной (5.10  0.20) мм.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного использования. Фторхинолоны.

Код АТСJ01MA06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Около 30 - 40% пероральной дозы норфлоксацина всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальные концентрации в плазме крови 1,5 µ/мл достигаются через 1 - 2 часа после приема внутрь 400 мг норфлоксацина. Период полувыведения препарата из плазмы составляет 4 часа и снижается до 6,5 часов при почечной недостаточности. Связывание норфлоксацина с белками крови низкое (около 14%). Высокая концентрация достигается в желчи.

Метаболизируется норфлоксацин в печени. 30% пероральной дозы выводится в неизмененном виде и 8 - 10% выводится мочой в виде метаболитов в течение 24 часов. Около 30% пероральной дозы выводится с фекалиями.

Фармакодинамика

Норилет - антибиотик широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизмеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки. Действует на грамотрицательные микроорганизмы в период покоя бактериостатически и в период деления бактерицидно (т.к влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы - бактерицидно только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы Активность норилета снижается в кислой среде. Норилет активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов in vitro и in vivo :

- аэробные грамположительные микроорганизмы : Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., включая Staphylococcus aureus, epidermidis, Streptococcus pyogenes, agalactiae, pneumoniae, Streptococcus (группы C, G), Viridans group streptococci;

- аэробные грамотрицательные микроорганизмы : Acinetobacter spp., включая Acinetobacter anitratus, baumannii, calcoaceticus, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Bordetella pertussis, Citrobacter freundii, diversus, Enterobacter spp., включая Enterobacter aerogenes, agglomerans, cloacae, sakazakii, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., включая Klebsiella oxytoca, pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, включая Pasteurella canis, dagmatis, multocida, Proteus mirabilis, vulgaris, Providencia spp., включая Pseudomonas aeruginoza, fluorescens, Salmonella spp., Serratia spp., включая Serratia marcescens;

- анаэробные микроорганизмы : Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus, Propionibacterium spp., Veillonella spp.;

- внутриклеточные микроорганизмы : Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Chlamydia pneumoniae, psittaci, trachomatis, Legionella spp., включая Legionella pneumophila, Mycobacterium spp., включая Mycobacterium leprae, tuberculosis, Mycoplasma pneumoniae; Rickettsia spp.,

К Ципролету резистентны Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroids, Bacteroides fragilis , Pseudomonas cepatica, Pseudomonas maltophilia, Treponema pallidum

Показания к применению

Неосложненные и осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит, простатит, аднексит, эндометрит)

Инфекции, передающиеся половым путем (гонорея, мягкий шанкр, урогенитальный хламидиоз)

Инфекции желудочно-кишечного тракта (перитонит, внутрибрюшные абсцессы, сальмонеллез, брюшной тиф, кампиллобактериоз, иерсиниоз) и желчных путей

Способ применения и дозы

Обычная дозировка при лечении неосложненных инфекций (циститы) - по 400 мг 2 раза в день внутрь за 1 час до приема пищи или через 2 часа после приема пищи в течение 3 дней и при лечении осложненных инфекций мочевыводящих путей - по 400 мг 2 раза в день внутрь за 1 час до приема пищи или через 2 часа после приема пищи в течение 7 - 10 дней. Однократная доза 800 мг внутрь назначается при лечении неосложненной гонореи и обычная дозировка при лечении простатитов - по 400 мг 2 раза в день внутрь за 1 час до приема пищи или через 2 часа после приема пищи в течение 7 - 10 дней.

Норилет назначается за 1 час до приема пищи или через 2 часа после приема пищи, запить стаканом воды. Нельзя применять молоко или антацидные препараты.

Для профилактики бактериальной диареи в эпидемически неблагоприятных районах - по 400 мг 1 раз в сутки.

Побочные действия

Повышенная утомляемость, потливость, лихорадка

Головная боль, головокружение, мигрень, тревожность, тремор, сонливость, «кошмарные» сновидения, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, психотические реакции

Нарушения зрения и слуха, обоняния, тактильной чувствительности, нарушения вкусовых ощущений, включая их утрату (восстановление происходит в пределах нескольких недель после прекращения лечения)

Удлинение интервала QT, тахикардия, падение артериального давления, обморок

Потеря аппетита, тошнота, чувство переполнения желудка, слабо выраженные боли в животе, метеоризм, диарея

Зуд, крапивница, мультиморфная эритема, аллергический пневмонит, синдром Стивена-Джонсона, синдром Лайелла или токсический эпидермальный некролиз, отек Квинке, фотосенсибилизация

Суставные и мышечные боли, мышечная слабость, поражения сухожилий (включая тендовагинит), поражения мышц (рабдомиолиз)

Холестаз, печеночная недостаточность, повышение активности ферментов печени, повышение уровня билирубина, креатинина в сыворотке крови

Нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, гемолитическая анемия

Противопоказания

Гиперчувствительность к норфлоксацину или другим хинолонам

Эпилепсия

Поражение сухожилий после лечения антибиотиками в анамнезе

Дефицит глюкoзo-6-фосфатдeгидpoгeназы

Псевдомембранозный колит

Беременность и период лактации

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении норилета и теофиллина значительно снижается метаболизм в печени и клиренс теофиллина, за счет чего удлиняется период полувыведения, снижается сывороточная концентрация и повышается риск развития теофиллин-связанных побочных реакций, таких как, остановка сердца, пароксизм, эпилептический статус и дыхательная недостаточность. Если невозможно избежать одновременного применения этих препаратов, необходимо снизить дозировку теофиллина. Одновременное применение кофеина и норилета снижает клиренс кофеина и повышает уровень кофеина в плазме, а также повышается риск возникновения кофеин-зависимых побочных реакций со стороны ЦНС.

При одновременном применении норилета и сукральфата или двух- и трехвалентных соединений, таких как йод или антациды, содержащих магний, алюминий или кальций может нарушаться всасывание норилета. Однако можно избежать вышеуказанных явлений, если применять норилет за 2 часа до или через 6 часов после указанных препаратов.

При одновременном применении пробенецида и норилета нарушается секреция почечных канальцев, за счет чего снижается мочевыделение, удлиняется период полувыведения норилета и повышается риск возникновения токсических реакций.

Возможно подавление антикоагулянтного действия варфарина при одновременном приеме с норилетом; учитывая это, необходим контроль протромбинового времени и коагулограммы.

Одновременное применение норилета с нитрофуранами не рекомендуется, т.к. снижается антибактериальный эффект норилета.

Повышается уровень циклоспорина в сыворотке при одновременном приеме с норилетом.

Прием пищи снижает всасывание норилета.

Особые указания

Больные, принимающие норилет при гонорее, должны быть обследованы на сифилис перед началом лечения и через 3 месяца после лечения, т.к. проводимая антибактериальная терапия в высоких дозах может маскировать клинику и диагностику сифилиса.

Больным, находящимся на длительной терапии норилетом, необходимо периодически проводить контроль биохимических показателей крови (креатинин, мочевина, остаточный азот, билирубин, АЛТ, АСТ).

Нет необходимости снижать дозу норилета больным пожилого возраста (65 - 75 лет) с сохранной функцией почек (клиренс креатинина выше 30 мл/мин), т.к. выведение норилета не меняется. Однако, у больных пожилого возраста с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина - 30 мл/мин или ниже) доза препарата должна быть снижена до 400 мг однократно.

После однократного приема 400 мг норилета около 30% введенной дозы выводится почками у больных с нарушенной функцией почек. Клиренс норилета снижается и период полувыведения в плазме удлиняется, т.е. у больных с клиренсом креатинина - 30 мл/мин или ниже (период выведения препарата в плазме составляет 6,5 часов и более) по сравнению со здоровыми больными с клиренсом креатинина выше 30 мл/мин (период полувыведения препарата в плазме составляет 3 - 4 часа). Доза препарата у таких больных может быть снижена до 400 мг однократно.

Норилет следует назначать с осторожностью больным с эпилепсией, церебральным атеросклерозом, с предрасположенностью к приступам судорог.

У больных с дефицитом глюкозы-6-фосфат дегидрогеназы возможно развитие гемолитических реакций, а у больных с миастенией - экстрацеребральных симптомов.

Крайне редко при применении норилета могут наблюдаться разрывы сухожилий. Лечение должно быть прекращено, если у больного появились боли в сухожилиях, воспаление или разрывы. Больным назначается полный покой, воздержание от физических нагрузок до тех пор, пока диагноз тенденит, разрывы сухожилий не будет исключен.

Возможно развитие псевдомембранозного дисбактериоза у больных, применявших норилет. В этом случае лечение должно быть прекращено.

Крайне редко наблюдались серьезные реакции гиперчувствительности, такие как, сердечно-сосудистый коллапс, потеря сознания, чувство онемения, отек гортани и глотки, одышка, зуд при приеме фторхинолонов. Применение норилета должно быть прекращено при появлении реакции гиперчувствительности.

Во время лечения норилетом необходима адекватная гидратация для профилактики возможной кристаллурии. Необходимо избегать попадания прямых солнечных лучей из-за опасности возникновения реакции фоточувствительности, связанной с приемом норилета.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Норилет может вызвать головокружение и повышенную реакцию на свет, снижается способность концентрации внимания при управлении машинами и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания, приступы судорог; желудочно-кишечные расстройства, поражения слизистых оболочек; удлинение интервала QT.

Лечение : симптоматическое, специфического антидота не существует..

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

Действующее вещество

Форма выпуска

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Владелец/регистратор

ФП ОБОЛЕНСКОЕ, ЗАО

Международная классификация болезней (МКБ-10)

A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения A54 Гонококковая инфекция H01.0 Блефарит H04.3 Острое и неуточненное воспаление слезных протоков H04.4 Хроническое воспаление слезных протоков H10.2 Другие острые конъюнктивиты H10.4 Хронический конъюнктивит H10.5 Блефароконъюнктивит H16 Кератит H16.0 Язва роговицы H60 Наружный отит H66 Гнойный и неуточненный средний отит H68 Воспаление и закупорка слуховой [евстахиевой] трубы K81.0 Острый холецистит K81.1 Хронический холецистит K83.0 Холангит N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит N30 Цистит N34 Уретрит и уретральный синдром N41 Воспалительные болезни предстательной железы N45 Орхит и эпидидимит Z29.2 Другой вид профилактической химиотерапии

Фармакологическая группа

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов

Фармакологическое действие

Противомикробное синтетическое средство группы фторхинолонов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие. Подавляя ДНК-гиразу, нарушает процесс суперспирализации ДНК.

Высокоактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Morganella morganii, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Providencia spp., Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis.

Активен в отношении некоторых грамположительных бактерий (в т.ч. Staphylococcus aureus).

К норфлоксацину устойчивы анаэробные бактерии, малочувствительны Enterococcus spp. и Acinetobacter spp.

Устойчив к действию β-лактамаз.

Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывается около 30-40%, прием пищи уменьшает скорость абсорбции. Связывание с белками плазмы крови составляет 14%. Норфлоксацин хорошо распределяется в тканях урогенитальной системы. Проникает через плацентарный барьер. Около 30% выводится с мочой в неизмененном виде.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к норфлоксацину микроорганизмами.

Для приема внутрь: заболевания мочевыводящих путей, предстательной железы, ЖКТ, гонорея, профилактика рецидивов инфекций мочевыводящих путей, бактериальных инфекций у больных с гранулоцитопенией, "диареи путешественников".

Для местного применения: конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, язвы роговицы, блефарит, блефароконъюнктивит, острое воспаление мейбомиевых желез и дакриоцистит, профилактика глазных инфекций после удаления инородного тела из роговицы или конъюнктивы, после повреждения химическими средствами, до и после хирургических вмешательств на глазах; наружный отит, острый средний отит, хронический средний отит, профилактика инфекционных осложнений при хирургических вмешательствах на органе слуха.

Беременность, лактация (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст (до 15 лет), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, повышенная чувствительность к норфлоксацину и другим препаратам хинолонового ряда.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, анорексия, диарея, боли в животе.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, чувство усталости, расстройства сна, раздражительность, чувство тревоги.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек Квинке.

Co стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.

Особые указания

Следует применять с осторожностью у больных с эпилепсией, судорожным синдромом другой этиологии, с выраженными нарушениями функции почек и печени. В период лечения больные должны получать достаточное количество жидкости (под контролем диуреза).

Норфлоксацин следует принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема антацидных средств или препаратов, содержащих железо, цинк, магний, кальций или сукральфат.

При почечной недостаточности

Следует применять с осторожностью у больных с выраженными нарушениями функции почек.

При нарушении функций печен

Следует применять с осторожностью у больных с выраженными нарушениями функции печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Норфлоксацин противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания), поскольку в экспериментальных исследованиях установлено, что он вызывает артропатию.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении норфлоксацина с варфарином усиливается антикоагулянтный эффект последнего.

При одновременном применении норфлоксацина с циклоспорином отмечается увеличение концентрации последнего в плазме крови.

При одновременном приеме норфлоксацина и антацидных средств или препаратов, содержащих железо, цинк, магний, кальций или сукральфат, снижается абсорбция норфлоксацина за счет образования комплексонов с ионами металлов (интервал между их приемом должен быть не менее 4 ч).

При одновременном приеме норфлоксацин снижает клиренс теофиллина на 25%, поэтому при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина.

Одновременное введение норфлоксацина с лекарственными средствами, обладающими потенциальной способностью снижать АД, может вызвать резкое его снижение. В связи с этим в таких случаях, а также при одновременном введении барбитуратов, анестезирующих средств, следует контролировать ЧСС, АД, показатели ЭКГ. Одновременное применение с препаратами, снижающими эпилептический порог, может привести к развитию эпилептиформных припадков.

Снижает эффект нитрофуранов.

Индивидуальный. Разовая доза при приеме внутрь составляет 400-800 мг, кратность применения - 1-2 раза/сут. Длительность лечения определяется индивидуально.

В офтальмологии и ЛОР-практике применяют местно.