Цефтриаксон капельница инструкция по применению. Что нам известно о таблетках и порошке «Цефтриаксон»: инструкция по применению. Бронхит с частыми обострениями

Мало кому известно, что увеличение продолжительности человеческой жизни самым прямым образом связано с изобретением антибиотиков.

Большая часть тяжелых патологий отступила благодаря использованию данной группы лекарств. Однако и болезнетворные микроорганизмы не дремлют. Они научились приспосабливаться к действию антибактериальных препаратов.

Именно поэтому ученые не останавливаются на достигнутом, они не перестают проводить исследования и изобретать новые лекарства, способствующие излечению самых разнообразных болезней.

Цефалоспорины относятся к новому поколению антибактериальных препаратов. Один из самых часто использующихся представителей данной группы является Цефтриаксон (антибиотик). Лекарство предназначено для лечения в стационарных условиях. Дома, особенно если человек не имеет медицинского образования, применять средство не рекомендуется.

Цефтриаксон является цефалоспориновым антибактериальным средством 3-го поколения широкого спектра действия. Лекарство эффективно против аэробных и анаэробных грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Средство предназначено исключительно для парентерального применения (посредством уколов внутримышечно или внутривенно).

Лекарство обладает выраженными бактерицидными свойствами. Действие антибиотика Цефтриаксона обеспечивается за счет угнетения клеток бактерий и иных болезнетворных микроорганизмов.

Медикамент назначают как взрослым, так и детям. Эффективен антибиотик в терапии патологий воспалительной и инфекционной природы, в частности гайморита, бронхита, ангины и пневмонии. Однако использовать его без ведома специалиста не рекомендуется. Отзывы на препарат и на его лечебный эффект в основном положительные, так как лекарство действенно и к тому же продается по весьма доступной цене.

Антибиотик Цефтриаксон согласно инструкции имеет высокую проникающую способность, поэтому для терапии достаточно применять его один раз в сутки. По истечении одного-двух часов после применения средства отмечается наивысшее содержание средства в крови. При введении медикамента внутримышечно, отмечается полное усваивание лекарства организмом.

При введении средства внутривенно наибольшее содержание состава в крови наблюдается по истечении часа. Цефтриаксон антибиотик после введения накапливается в организме в большом количестве и остается на таком уровне, на протяжении всего дня.

Производится средство исключительно в порошкообразной форме. Действующий компонент медикамента — цефтриаксон. Разводить порошок можно как лидокаином, так и водой для инъекций.

Для чего назначают уколы Цефтриаксон: показания и противопоказания, дозировка

Лекарство эффективно в терапии заболеваний воспалительной и инфекционной природы. Назначить средство может исключительно лечащий врач. К тому же инъекции должны проводиться только квалифицированным специалистом.

Многих интересует вопрос: «Для чего назначают уколы Цефтриаксон?»

Препарат эффективен при:

• раневых инфекциях;
• менингите;
• сепсисе;
• инфекционных патологиях дермы, костей и суставов;
• гонорее;
• холангите;
• сальмонеллезе;
• бронхите;
• эндокардите;
• болезни Лайма;
• сифилисе;
• брюшном тифе.

Лекарство хорошо переносится пациентами. Побочные действия возникают редко. Однако есть случаи, в которых уколы Цефтриаксон не назначаются. Не используют средство для лечения людей с индивидуальной непереносимостью, тяжелыми патологиями печени и почек, язвенным колитом, энтеритом. Не назначается медикамент младенцам с наличием гипербилирубинемии.

С максимальной осторожностью Цефтриаксон назначают женщинам, вынашивающим плод и кормящим грудью, а также маленьким детям, и только тогда, когда ожидаемый лечебный эффект превышает вероятность неблагоприятного действия.

В первом триместре беременности уколы Цефтриаксона также не назначают, так как в это время формируются органы и системы плода. Применение медикамента на ранних стадиях вынашивания плода чревато различными нарушениями в развитии ребенка.

Нецелесообразное использование лекарства, неправильное разведение или злоупотребление Цефтриаксоном чревато появлением:

• лихорадки и озноба;
• бронхоспазма;
• кожных высыпаний;
• зуда;
• анафилактического шока;
• анемии;
• метеоризма;
• расстройства стула;
• болезненности в эпигастрии;
• тошноты;
• рвоты;
• дисбактериоза;
• анурии;
• олигурии;
• болезненности по ходу вены или в месте укола;
• флебита;
• носовых кровотечений;
• предобморочных состояний;
• головных болей;
• кандидоза.

В период терапии следует воздержаться от употребления спиртных напитков. Прием алкогольных напитков чреват значительным понижением АД и спазмом кишечника.

Производится препарат исключительно в порошкообразной форме. Таблетированной формы Цефтриаксона не существует. Для введения лекарства внутримышечно, его необходимо развести лидокаином, а для введения внутривенно — водой для инъекций.

Если нужно сделать раствор для внутримышечного введения, 500 мг средства необходимо развести в растворе лидокаина 1%, в двух миллилитрах. Для внутривенного введения необходимо развести 500 мг средства в 5 мл воды для инъекций. Свежий раствор остается стабильным и действенным в течение шести часов.

Назначается средство в следующих дозах:

• взрослому и ребенку старше двенадцати лет — 1 мг в день. При тяжелых инфекционных процессах суточную дозу удваивают;
• новорожденному до двух недель назначают применение 20-50 мг средства на килограмм веса, единожды на день;
• младенцу и ребенку до 12-ти лет назначают 20-80 мг порошка на килограмм веса, единожды на день;
• ребенку, вес которого более 50 кг назначают взрослую дозировку.

С целью предупреждения развития осложнений после хирургического вмешательства назначается введение одного миллиграмма средства до операционного вмешательства.

Доза медикамента подбирается с учетом патологии и ее тяжести. Иногда, к примеру, при гонорее, достаточно всего однократного введения — 250 мг. При терапии сифилиса длительность курса зависит от стадии недуга. Средняя продолжительность курса — от двух недель до полутора месяцев.

Длительность курса при иных патологиях в среднем составляет полмесяца.

Первая инъекция лекарства с лидокаином должна проводиться с максимальной осторожностью, так как анестетик может спровоцировать появление сильной аллергической реакции. Прежде чем приступать к терапии, необходимо сделать пробу. Немного раствора, примерно 0.5 мл необходимо ввести внутримышечно и подождать полчаса. Если негативные проявления отсутствуют необходимо ввести оставшееся средство в другую ягодицу.

Самый безопасный способ проверить чувствительность к лекарству — проведение скарификационной пробы. На внутренней стороне предплечья, скарификатором делают несколько неглубоких царапин. На них наносят раствор, буквально пару капель. Результат оценивается спустя несколько минут. Если выраженное покраснение и припухлость отсутствуют использовать препарат можно.

Не стоит использовать лекарство без ведома специалиста. Важно знать для чего назначают уколы Цефтриаксон. Детальная информация указана в инструкции.

Лекарство имеет множество аналогов, врач может заменить Цефтриаксон следующими средствами:

• Мегионом;
• Форцефом;
• Цефтроном;
• Новосефом;
• Триаксоном;
• Лораксоном;
• Азараном;
• Медаксоном;
• Роцефином;
• Биотраксоном.

За последние сто лет было открыто множество различных лекарственных препаратов, способных справляться с тяжёлыми заболеваниями, которые ещё не так давно считались неизлечимыми или трудно-излечимыми и могли привести к летальному исходу. С появлением антибиотиков медицина шагнула далеко вперёд. Сегодня мы поговорим о таком антибиотике, как Цефтриаксон. Этот препарат относится к антибиотикам широкого спектра действия, а значит, может воздействовать на микроорганизмы, являющиеся возбудителями самых разных заболеваний – от инфекций ЛОР-органов до болезней, связанных с органами мочеполовой системы человека. Прочитав статью, вы узнаете, от чего именно назначают медикамент, а также ознакомитесь с инструкцией по его применению.

Инструкция к препарату Цефтриаксон: противопоказания и взаимодействие с иными лекарственными средствами

В большинстве случаев Цефтриаксон переносится хорошо, однако в редких случаях всё же могут возникнуть нежелательные реакции организма.
Побочные эффекты со стороны пищеварительной системы могут быть такими:

• Транзиторное повышение активности печёночных трансаминаз;
• Диарея;
• Тошнота и рвота;
• Гепатит;
• Холестатическая желтуха;
• Псевдомембранозный колит;
• Нарушение вкусовых ощущений.

Некоторые пациенты могут ощущать учащённое сердцебиение.

Также у одного процента пациентов порой наблюдаются аллергические реакции:

• Лихорадка;
• Эозинофилия;
• Крапивница;
• Отёк Квинке.

Могут встречаться нарушения со стороны нервной системы такие, как головная боль и головокружения.

Со стороны кровеносной и мочеполовой системы побочные действия – это гипопротромбинемия и интерстициальный нефрит, кандидоз.

Противопоказаний к применению Цефтриаксона немного:

• гипербилирубинемия у новорожденных детей;
• повышенная чувствительность к активному веществу и другим цефалоспоринам, карбапенемам и пенициллинам;
• грудные дети, которым назначено введение растворов, содержащих кальций, внутривенно.

Также существуют некоторые советы по применению препарата. C осторожностью следует использовать пациентам, страдающим нарушением функций печени и/или почек, колитом, вызванным антибактериальными лекарствами, энтеритом, язвенным колитом. Если медикамент назначен недоношенным детям, его нужно использовать только под строгим наблюдением врача.

При беременности решение о возможности применения принимает врач после соотношения пользы для будущей матери и возможного вреда для плода. Но это касается только 2 и 3 триместров, на 1 триместре введение Цефтриаксона категорически запрещено.

В период грудного вскармливания назначение медикамента предполагает прекращение лактации на время лечения, т.к. активное вещество легко проникает в материнское молоко.

Цефтриаксон несовместим с этанолом, а также с растворами, в составе которых есть любые антибиотики.

При одновременном использовании с некоторыми диуретиками может повыситься нефротоксическое влияние.

Т.к. лекарственное средство подавляет синтез витамина К, его применение одновременно со снижающими агрегацию тромбоцитов препаратами (сульфинпиразон, нестероидные противовоспалительные средства) увеличивает риск развития кровотечений.

Передозировка вызывает изменения в крови, такие как тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия. В этих случаях лечение должно быть симптоматическим.

Хранить в недоступном для детей месте, защищённом от солнечного света, при t не более 25 градусов.

Антибиотик Цефтриаксон – состав, форма выпуска и механизм действия

Микроорганизмы, являющиеся причиной заболеваний, могут вырабатывать резистентность к лекарственным препаратам, то есть быть вовсе не чувствительными к их действию. Это может произойти в результате привыкания, генных мутаций со стороны бактерий, а также может быть связано со структурой их клеток (мембрана не даёт проникнуть препарату сквозь неё). Поэтому приходится либо увеличивать дозировку лекарства, что может вызвать нежелательные последствия, или же переходить на препараты нового поколения, к которым у патогенных микроорганизмов ещё не появилась устойчивость.

Фармакологическая группа, к которой относится Цефтриаксон, – цефалоспорины третьего поколения.

Цефалоспорины объединяют 5 поколений медикаментов с бета-лактамным кольцом в основе структурной формулы. Третье поколение (к которому относится Цефтриаксон) и выше – это парентеральные цефалоспорины, то есть предназначенные для инъекций, вводимых внутримышечно или же внутривенно.

Форма выпуска Цефтриаксона одна, он представлен в виде динатриевой соли – мелкокристаллического порошка белого цвета, возможно белого с лёгким желтоватым или оранжевым оттенком.

В составе каждого флакона, в которых выпускается антибиотик, по 1г, по 0,5 и по 0,25г действующего вещества –Ceftriaxone. Это значительно облегчает расчёт необходимой дозы для взрослого человека или маленького пациента.

Таблетки Цефтриаксона не производят, поэтому, если по каким-либо причинам вы отказываетесь от уколов, врач, занимающийся вашим лечением, должен будет подобрать и назначить таблетированный аналог.

Фармакологическое действие. Препарат оказывает антибактериальное и бактерицидное действие благодаря способности активного вещества подавлять биосинтез стенок бактериальных клеток. В отличие от пенициллиновых антибиотиков, несмотря на то, что медикамент входит в группу бета-лактамных средств, он очень устойчив против влияния ферментов, способных разрушать бета-лактамное кольцо. И это является неоспоримым преимуществом лекарства.

Цефтриаксон эффективен при инфицировании следующими видами бактерий:

• Грамположительные микроорганизмы. К ним относятся: золотистый и эпидермальный стафилококк, пневмококки и стрептококки.
• Грамотрицательные микроорганизмы: гонококки, моракселлы, гемофильные палочки, возбудители кишечных инфекций – сальмонеллы, энтеробактерии, кишечные палочки, а также синегнойные палочки (псевдомонады), клебсиеллы, протей.
• Анаэробные микроорганизмы, такие как пептострептококки, клостридии и бактероиды.

Благодаря возможности воздействовать на вышеперечисленных возбудителей, антибиотик широко используют в разных направлениях медицины.

Фармакокинетика. Учитывая то, что препарат применяют в виде внутримышечных и внутривенных инъекций, он не попадает в желудочно-кишечный тракт, а также не наносит ему вреда, как пероральные антибиотики, за счёт чего всасывание происходит моментально и полностью – 100%. Максимальная концентрация в плазме также достигается достаточно быстро – уже через два-три часа. Полностью из организма человека выводится с желчью и мочой через двое суток.

В связи с возрастным замедлением функционирования почек у пациентов преклонного возраста (старше 70 лет) период выведения антибиотика значительно больше. По этой причине, возможно, понадобится корректировка суточной дозы препарата, а также введение её за один раз.

Как и чем нужно разводить порошок Цефтриаксон?

Медикамент выпускается в виде лиофилизированного порошка, хотя будь он представлен в жидком виде, это значительно бы упростило бы его применение и позволило бы оказать помощь нуждающемуся в ней пациенту незамедлительно. К сожалению, активное вещество в растворённом виде достаточно быстро распадается. Именно поэтому разведение препарата должно проводиться каждый раз перед тем, как колоть укол.

Перед назначением антибиотиков врач должен быть ознакомлен с возможными реакциями организма пациента на тот или иной препарат, а также на раствор, который планируется использовать для его разведения. В большинстве случаев подобные Цефтриаксону медикаменты разводят дистиллированной водой или же при помощи Лидокаина, на который у пациента может быть аллергия, о чём врача следует оповестить заранее во избежание реакций в виде анафилактического шока и, как следствие, летального исхода.

Разводить Цефтриаксон с анестетиками следует лишь в том случае, если его назначили вводить внутримышечно, таким образом, болезненные ощущения при введении антибиотика будут не такими сильными. Если же лекарство будет использовано для внутривенных инъекций, применение анестетиков не будет оправдано.

Итак, растворить антибиотики можно при помощи:

• раствора хлорида натрия;
• дистиллированной воды;
• анестетиков (Лидокаин и Новокаин).

Терапевтический эффект от медикамента не зависит от того, что за вещество используется в качестве растворителя. Если раствора получилось больше, чем необходимо для одной инъекции, то его остатки нужно утилизировать. Хранение в холодильнике и использование раствора для следующего укола запрещено категорически.

При выборе анестетика нужно руководствоваться только тем, вызывает ли он аллергические реакции. Если организм переносит хорошо и Новокаин, и Лидокаин, то предпочтение лучше отдать анестетику номер два. Обоснованием такого выбора считается то, что бактерицидный эффект от антибактериального антибиотика значительно снижается при применении Новокаина.

Для внутримышечных инъекций следует разводить 1г антибиотика с не более, чем 3мл однопроцентного Лидокаина. Можно использовать и двухпроцентный, однако нужно достичь 1% концентрации анестетика, для чего его нужно развести с водой в соотношении 1:1.

Для введения внутривенно препарат разводят физраствором или водой для инъекций. В этом случае лучше вводить Цефтриаксон с помощью капельницы. Для внутривенных инфузий нужно растворить 2г препарата в 40 мл раствора без содержания Ca2+ (ионов кальция).

Итак, для приготовления необходимой субстанции следует выполнить некоторый порядок действий:

• Открыть ампулы с растворителем.
• Вскрыть центральную часть алюминиевой оболочки, которая располагается на верхней части флакона с Цефтриаксоном. При этом нельзя снимать ободок оболочки!
• Под снятой оболочкой вы увидите резиновую крышечку, которую следует протереть 70% или 95% спиртом, или спиртовым раствором борной кислоты.
• В пятикубовый шприц набрать по очереди воду и Лидокаин.
• Проткнув иглой резиновую крышку, смесь нужно ввести во флакон с Цефтриаксоном таким образом: ввести половину раствора, затем тщательно взболтать и после этого добавить оставшуюся часть.
• Изъять из крышки иглу и взбалтывать его содержимое несколько минут.

Порошок полностью растворяется в любом из вышеописанных веществ, вследствие чего получается прозрачный раствор янтарного или светло-жёлтого цвета. Если вы заметили осадок или же помутнение раствора, его не следует использовать.

В каких случаях назначают уколы Цефтриаксона, и как их следует колоть?

Показания к применению препарата самые разнообразные.

Уколы Цефтриаксона или же капельницы с ним назначаются при инфекциях органов дыхания и слуха:

• при ангине и тонзиллите;
• при хроническом или остром бронхите;
• при гайморите;
• при отите;
• при абсцессе лёгких;
• при пневмонии.

Также медикамент используется для лечения пациентов, страдающих инфекциями половых органов (воспаление яичек и предстательной железы, гонорее и сифилисе), инфекциями мочевыводящих путей (воспаление мочевого пузыря, острый или хронический пиелонефрит).

Кроме того назначение Цефтриаксона целесообразно для терапии во время инфекционных поражений костной ткани и суставов, различных кожных инфекций (рожа, стрептодермия, ожоги, осложнённые бактериальной инфекцией), при перитоните, воспалительных процессах в желудочно-кишечном тракте и инфекциях желчевыводящих путей.

Помимо этого препарат нужен пациентам в послеоперационный период для профилактики гнойно-септических осложнений. В этом случае Цефтриаксон применяется не курсом, а однократно.

Способ применения и дозировка. При острой необходимости инъекции медикамента могут применяться для лечения новорожденных детей.

До достижения двухнедельного возраста суточная доза варьируется от 20 до 50мг/кг. Более 50мг/кг в сутки таким малышам вводить запрещено.

Грудные младенцы с первого месяца жизни и дети до 12 лет могут получать препарат в дозировке 20-75мг/кг/сутки. Для детей с массой тела, превышающей 50кг, суточная норма может быть равна такой, как для взрослого человека. Если назначенная доза превышает 50 мг/кг/сутки, её следует вводить внутривенно при помощи капельницы в течение не менее получаса.

Взрослым и детям старше 12 лет назначают 1-2г в сутки однократно или 0,5-1г раз в двенадцать часов.

В особых случаях дозировка несколько меняется. Так, например, при бактериальном менингите у грудничков начальная доза препарата составляет 100 мг/кг единожды в сутки. Предельно допустимая суточная норма в этом случае – 4г. После выделения патогенной бактерии следует выявить её чувствительность и уменьшить лекарственную меру.

При лечении гонореи в сутки пациент может получать 250мг единоразово путём введения внутримышечно.

В качестве профилактики послеоперационных инфекционных осложнений перед инфицированными или предположительно инфицированными оперативными вмешательствами 1-2г Цефтриаксона вводится однократно за полчаса или час до операции.

Курс терапии не должен длиться более 14 дней, на 6-7 день лечения должен быть назначен анализ крови для контроля эффективности действия лекарства.

Как правильно колоть назначенный антибиотик? Этот вопрос интересует многих. Стоит знать, что введение медикамента внутривенно должно проходить только в условиях стационара. Пациентам, которые лечатся амбулаторно, могут быть назначены только уколы в ягодичную мышцу.

После того, как раствор для инъекции готов, необходимо сменить иглу, которой была проколота крышка флакона, на новую. При желании можно воспользоваться и новым шприцем, а можно оставить тот, который использовался во время приготовления смеси для укола.

До инъекции препарата левый верхний квадрат ягодицы следует обработать спиртом, ведь в эту зону будет ставиться укол. Иглу нужно вводить достаточно глубоко, после чего начать введение лекарства. Его следует производить медленно, до двух минут.

Аналоги Цефтриаксона, его цена и отпуск из аптек

Цефтриаксон – это международное запатентованное название медикамента. Он внесён в РЛС (реестр лекарственных средств). Торговые названия для него придумывают немногие отечественные и индийские компании-производители, поэтому препарат можно найти в аптеках под названием активного вещества. Цена на эти лекарственные средства очень низкая и их можно найти в продаже в абсолютно любой аптеке.

Полные аналоги Цефтриаксона, выпускаемые в таблетках, – это миф. Их не выпускают. Также не существует цефалоспоринов третьего поколения, которые охватывают такой же перечень микроорганизмов, на которые имеют воздействие.

Однако вполне реально найти более качественные и эффективные аналоги, но следует знать, что они имеют цену, которая гораздо выше, нежели стоимость отечественных и индийских лекарств. Это такие препараты, как:

• Терцеф – болгарский вариант Цефтриаксона;
• Цефтриаксон производства фармацевтической компании Хоффман Ля Рош, которая обладает патентом на этот препарат, то есть именно этот антибиотик является оригинальным;
• Медаксон – производят на Кипре;
• Лендацин – производится в Словении.

Как на оригинал, так и аналоги лечащим врачом должен быть выписан рецепт. В противном случае провизор не имеет права продать лекарство клиенту, это считается противозаконным.

Состав

Один флакон содержит

активного вещества – цефтриаксона натрия стерильного, в пересчете на цефтриаксон - 1,0 г.

Описание

Кристаллический порошок почти белого или желтоватого цвета. Слабо гигроскопичен.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие бета-лактамные антибактериальные препараты. Цефалоспорины третьего поколения.

Код АТС J01DD04.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетика цефтриаксона носит нелинейный характер. Все основные фармакокинетические параметры, основанные на общих концентрациях препарата, за исключением периода полувыведения, зависят от дозы.

Всасывание. Максимальная концентрация в плазме крови после однократного внутримышечного введения 1 г препарата составляет около 81 мг/л и достигается в пределах 2-3 часов после введения. Площади под кривой «концентрация в плазме – время» после внутривенного и внутримышечного введения одинаковы. Это означает, что биодоступность цефтриаксона после внутримышечного введения составляет 100 %.

Распределение. Объем распределения цефтриаксона составляет 7-12 л. После введения в дозе 1-2 г цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. В течение более 24 часов его концентрации намного превышают минимальные подавляющие концентрации для большинства возбудителей инфекций более чем в 60 тканях и жидкостях (в том числе в легких, сердце, желчных путях, печени, миндалинах, среднем ухе и слизистой носа, костях, а также спинномозговой, плевральной и синовиальной жидкостях и секрете предстательной железы).

После внутривенного применения цефтриаксон быстро проникает в спинномозговую жидкость, где бактерицидные концентрации в отношении чувствительных микроорганизмов сохраняются в течение 24 часов.

Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином, причем степень связывания уменьшается с ростом концентрации, снижаясь, например, с 95 % при концентрации в плазме менее 100 мг/л до 85 % при концентрации 300 мг/л. Благодаря меньшей концентрации альбумина в тканевой жидкости, доля свободного цефтриаксона в ней выше, чем в плазме.

Проникновение в отдельные ткани. Цефтриаксон проникает через воспаленные мозговые оболочки у детей, в том числе новорожденных. Через 24 часа после внутривенного введения в дозах 50-100 мг/кг массы тела (новорожденным и грудным детям, соответственно) концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости превышают 1.4 мг/л. Максимальная концентрация в спинномозговой жидкости достигается примерно через 4 часа после внутривенного введения и составляет, в среднем, 18 мг/л. При бактериальном менингите средняя концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости составляет 17 % от концентрации в плазме крови, при асептическом менингите – 4 %. У взрослых больных менингитом через 2-24 часа, после введения дозы 50 мг/кг массы тела, концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости во много раз превосходят минимальные подавляющие концентрации для самых распространенных возбудителей менингита.

Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер и в малых концентрациях попадает в грудное молоко.

Метаболизм. Цефтриаксон не подвергается системному метаболизму, а превращается в неактивные метаболиты под воздействием кишечной микрофлоры.

Выведение. Общий плазменный клиренс цефтриаксона составляет 10-22 мл/мин. Почечный клиренс равняется 5-12 мл/мин. 50-60 % цефтриаксона выводится в неизмененном виде с мочой, а 40-50 % – в неизмененном виде с желчью. Период полувыведения цефтриаксона составляет у взрослых около 8 часов.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У больных с нарушением функции почек или печени фармакокинетика цефтриаксона изменяется незначительно, отмечается лишь небольшое увеличение периода полувыведения. Если нарушена только функция почек, возрастает выведение с желчью, если нарушена только функция печени, возрастает выведение через почки.

Пациенты старше 75 лет

У лиц старше 75 лет период полувыведения цефтриаксона, в среднем, в два или в три раза больше, чем у взрослых молодого возраста.

Дети

У новорожденных детей около 70 % дозы выводится через почки. У грудных детей в первые 8 дней жизни, в среднем, в два или в три раза больше, чем у взрослых.

Фармакодинамика

Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран. In vitro цефтриаксон обладает широким спектром действия в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Высокоустойчив к большинству β-лактамаз (как пенициллиназ, так и цефалоспориназ), вырабатываемых грамположительными и грамотрицательными бактериями.

Цефтриаксон-КМП обычно активен в отношении следующих микроорганизмов.

Грамположительные аэробы :

Staphylococcus aureus (метициллиночувствительный), Staphylococci коагулазоотрицательные, Streptococcus pyogenes (ß-гемолитический, группы A), Streptococcus agalactiae (ß-гемолитический, группы B), ß-гемолитические стрептококки (группы ни А, ни В), Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae.

Примечание. Метициллиноустойчивые Staphylococcus spp. резистентны к цефалоспоринам, в том числе к цефтриаксону. Как правило, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium и Listeria monocytogenes также устойчивы.

Грамотрицательные аэробы:

Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus (главным образом, A. baumanii )*, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans , алкалигеноподобные бактерии, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (включая C. amalonaticus ), Citrobacter freundii*, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes *, Enterobacter cloacae *, Enterobacter spp. (прочие)*, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei , Klebsiella oxytoca , Klebsiella pneumoniae** , Moraxella catarrhalis (ранее назывались Branhamella catarrhalis ), Moraxella osloensis, Moraxella spp. (прочие), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoea, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis , Proteus penneri *, Proteus vulgaris *, Pseudomonas fluorescens *, Pseudomonas spp. (прочие)*, Providentia rettgeri *, Providentia spp. (прочие), Salmonella typhi , Salmonella spp. (нетифоидные), Serratia marcescens *, Serratia spp. (прочие)*, Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (прочие).

* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону главным образом вследствие образования лактамаз, кодируемых хромосомами.

** Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону вследствие образования целого ряда плазмидо-опосредованных лактамаз.

Примечание. Многие штаммы вышеуказанных микроорганизмов, полирезистентные к другим антибиотикам, таким, как аминопенициллины и уреидопенициллины, цефалоспорины первого и второго поколения и аминогликозиды, являются чувствительны к цефтриаксону.

Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону in vitro и в экспериментах на животных. Клинические испытания показывают, что цефтриаксон обладает хорошей эффективностью в отношении первичного и вторичного сифилиса. За очень небольшими исключениями, клинические изоляты P. aeruginosa устойчивы к цефтриаксону.

Анаэробы:

Bacteroides spp. (желчечувствительные)*, Clostridium spp. (за исключением C. difficile ), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (прочие), Gaffkia anaerobica (ранее назывались Peptococcus ), Peptostreptococcus spp.

* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону из-за образования β-лактамаз.

Примечание. Многие штаммы β-лактамазообразующих Bacteroides spp. (в частности, B. fragilis ) устойчивы к цефтриаксону. Устойчив и Clostridium difficile.

Показания к применению

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:

• сепсис;
• менингит;
• диссеминированная болезнь Лайма (ранние и поздние стадии заболевания);
• инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчевыводящих путей и желудочно-кишечного тракта);
• инфекции костей, суставов, мягких тканей, кожи, раневые инфекции;
• инфекции у пациентов с ослабленным иммунитетом;
• инфекции почек и мочевыводящих путей;
• инфекции дыхательных путей, особенно пневмония, инфекции ЛОР-органов;
• генитальные инфекции, включая гонорею;
• предоперационная профилактика инфекционных осложнений.

Способ применения и дозы

Цефтриаксон-КМП применяют внутримышечно и внутривенно. Перед началом терапии с применением Цефтриаксона-КМП необходимо исключить наличие у пациента непереносимости препарата, сделав кожную пробу.

Стандартная дозировка

Взрослые и дети старше 12 лет: по 1-2 г один раз в сутки (каждые 24 часа).

В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличивать до 4 г.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Как и всегда при антибиотикотерапии, введение препарата Цефтриаксон-КМП следует продолжать больным еще в течение минимум 48-72 часов после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя.

Комбинированная терапия

Показан синергизм между цефтриаксоном и аминогликозидами в отношении многих грамотрицательных бактерий. Несмотря на то, что повышенная эффективность таких комбинаций не всегда предсказуема, ее следует иметь в виду при наличии тяжелых, угрожающих жизни инфекциях, таких как обусловленные Pseudomonas aeruginosa. Из-за физической несовместимости цефтриаксона и аминогликозидов их следует вводить раздельно в рекомендованных для них дозах.

У больных с нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу при условии отсутствия нарушений функции почек.

У больных с нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу при условии отсутствия нарушений функции печени. Суточная доза препарата Цефтриаксон-КМП не должна превышать 2 г лишь в случаях почечной недостаточности с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин.

При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме крови и при необходимости корректировать его дозу.

Больным, находящимся на диализе, дополнительного введения препарата после диализа не требуется. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови на предмет возможной коррекции дозы, поскольку скорость выведения у этих больных может снижаться.

Больные пожилого и старческого возраста

Обычные дозы для взрослых, без поправок на возраст.

Дети

Новорожденные, грудные дети и дети младше 12 лет

При назначении препарата Цефтриаксон-КМП один раз в сутки рекомендуется придерживаться следующих режимов дозирования:

новорожденные (до 14 дней) – 20-50 мг/кг массы тела один раз в сутки. Суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела. При определении дозы не нужно делать различия между доношенными и недоношенными детьми.

Новорожденные, грудные дети и дети младшего возраста (с 15 дней до 12 лет): 20-80 мг/кг массы тела один раз в сутки.

Детям с массой тела свыше 50 кг назначают дозы для взрослых.

Менингит

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить.

Наилучшие результаты при менингококковом менингите достигались при продолжительности лечения в 4 дня, при менингите, вызванном Haemophilus influenza e – 6 дней, Streptococcus pneumoniae – 7 дней.

Болезнь Лайма

50 мг/кг (высшая суточная доза – 2 г) взрослым и детям один раз в сутки в течение 14 дней.

Гонорея (вызванная пенициллиназообразующими и пенициллиназо-необразующими штаммами): однократное внутримышечное введение 250 мг препарата Цефтриаксон-КМП.

Профилактика послеоперационных инфекций

В зависимости от степени инфекционного риска вводится 1-2 г препарата Цефтриаксон-КМП однократно за 30-90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке хорошо зарекомендовало себя одновременное введение препарата Цефтриаксона-КМП и одного из 5-нитроимидазолов, например, орнидазола.

Приготовление растворов.

Готовить растворы необходимо непосредственно перед их применением. Свежеприготовленные растворы сохраняют свою физическую и химическую стабильность в течение 6 часов при комнатной температуре (или в течение 24 часов при температуре 2-8 °С). В зависимости от концентрации и длительности хранения цвет растворов может варьировать от бледно-желтого до янтарного. Это свойство активного вещества не влияет на эффективность или переносимость препарата.

Для внутримышечной инъекции 1 г растворяют в 3,5 мл 1 % раствора лидокаина; инъекцию делают глубоко в ягодичную мышцу. Рекомендуется вводить не более 1 г в одну ягодицу.

Для внутривенной инъекции растворяют 1 г Цефтриаксона-КМП в 10 мл стерильной воды для инъекций; вводят внутривенно медленно (2-4 минуты).

Внутривенное вливание должно длиться не менее 30 минут. Для приготовления раствора для вливания растворяют 2 г Цефтриаксона-КМП в 40 мл одного из следующих инфузионных растворов, свободных от ионов кальция: 0,9 % хлорид натрия, 0,45 % хлорид натрия + 2,5 % глюкоза, 5 % глюкоза, 10 % глюкоза, 6 % декстран в растворе глюкозы 5 %, 6-10 % гидроксиэтилированный крахмал, вода для инъекций. Учитывая возможную несовместимость, растворы, содержащие цефтриаксон, нельзя смешивать с растворами, содержащими другие антибиотики, как при приготовлении, так и при введении.

Нельзя использовать кальцийсодержащие растворители, такие как раствор Рингера или раствор Гартмана, для растворения Цефтриаксона-КМП во флаконах или для разведения восстановленного раствора для внутривенного введения в связи с вероятностью образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона. Образование преципитатов кальциевых солей цефтриаксона также может происходить при смешивании Цефтриаксона-КМП с кальцийсодержащими растворами в одной инфузионной системе для внутривенного введения. Цефтриаксон-КМП нельзя одновременно вводить внутривенно с кальцийсодержащими растворами, в том числе с длительными кальцийсодержащими инфузиями, например парентеральное питание (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Побочные действия

Обычно цефтриаксон переносится хорошо. При его применении возможны такие побочные явления, регрессировавшие спонтанно или после отмены препарата:

• диарея, тошнота, рвота, стоматит, глоссит;
• эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, увеличение протромбинового времени;
• микоз половых путей, вторичные грибковые инфекции и инфекции, вызванные резистентными микроорганизмами.

Редко

• головная боль и головокружение, лихорадка, озноб, а также анафилактические или анафилактоидные реакции;
• высыпание, аллергический дерматит, зуд, крапивница, отеки, экзантема;
• панкреатит;
• олигурия, гематурия, глюкозурия, повышение уровня креатинина в сыворотке крови.

Очень редко

• псевдомембранозный энтероколит;
• агранулоцитоз (< 500/мм3), преимущественно после применения общей дозы 20 г или больше. Во время длительного лечения следует регулярно контролировать картину крови;
• экссудативная мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);
• расстройства коагуляции;
• преципитаты кальциевой соли цефтриаксона в желчном пузыре с соответствующей симптоматикой у детей, обратимый холелитиаз у детей (указанные явления редко наблюдались у детей); распространенные - увеличение уровня печеночных ферментов в сыворотке крови (АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы);
• образование конкрементов в почках, главным образом у детей от 3 лет, получавших большие суточные дозы препарата (≥ 80 мг/кг на сутки) или кумулятивные дозы свыше 10 г, а также при наличии дополнительных факторов риска (ограниченное употребление жидкости, постельный режим). Образование конкрементов в почках может протекать бессимптомно или проявляться клинически, может повлечь почечную недостаточность, которая проходит после прекращения лечения цефтриаксоном.

В единичных случаях наблюдаются воспалительные реакции стенки вены. Их можно избежать, применяя медленную инъекцию (2-4 минуты). Внутримышечная инъекция без применения лидокаина болезненна.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к цефалоспоринам (при наличии у больного повышенной чувствительности к пенициллину следует учитывать возможность перекрестной аллергической реакции к цефтриаксону);
• возраст недоношенных детей ≤ 41 недели, учитывая срок внутриутробного развития (гестационный возраст + возраст после рождения);
• период новорожденности до 28 дней при: гипербилирубинемии (в связи со способностью цефтриаксона вытеснять билирубин из связи с альбумином сыворотки крови, что может привести к риску развития энцефалопатии, вызванной билирубином), необходимости (или ожидаемой необходимости) лечения внутривенными кальцийсодержащими растворами, в том числе внутривенные кальцийсодержащие вливания, например парентеральное питание, в связи с риском образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона.

Лекарственные взаимодействия

Ни в коем случае нельзя применять Цефтриаксон-КМП с кальцийсодержащими растворами (раствор Рингера и тому подобное). Кальцийсодержащие растворы не следует назначать в течение 48 часов после последнего введения Цефтриаксона-КМП.

У новорожденных и недоношенных детей имеются случаи образования преципитатов в легких и почках, повлекших летальные последствия при одновременном введении Цефтриаксона-КМП и препаратов кальция.

При одновременном применении высоких доз Цефтриаксона-КМП и таких сильнодействующих диуретиков, как фуросемид, нарушений функции почек не наблюдалось.

Нет сведений о том, что Цефтриаксон-КМП повышает почечную токсичность аминогликозидов. После приема алкоголя сразу после приема Цефтриаксона-КМП не наблюдалось эффектов, похожих на действие дисульфирама (тетурама).

Цефтриаксон-КМП не содержит N-метилтиотетразольную группу, которая бы могла вызывать непереносимость этанола, а также кровотечения, что свойственно некоторым другим цефалоспоринам.

Пробенецид не влияет на выведение Цефтриаксона-КМП.

Есть антагонизм между хлорамфениколом и Цефтриаксоном-КМП.

Нельзя использовать кальцийсодержащие растворители, такие как раствор Рингера или раствор Гартмана для растворения Цефтриаксона-КМП во флаконах или для разведения восстановленного раствора для внутривенного введения в связи с вероятностью образования преципитатов кальциевых солей Цефтриаксона-КМП. Образование преципитатов кальциевых солей цефтриаксона также может происходить при смешивании Цефтриаксона-КМП с кальцийсодержащими растворами в одной инфузионной системе для внутривенного введения. Цефтриаксон нельзя вводить внутривенно одновременно с кальцийсодержащими растворами, в том числе с длительными кальцийсодержащими инфузиями, например парентеральное питание (см. «Способ применения и дозы»). У младенцев повышен риск образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона.

Цефтриаксон-КМП несовместим с амзакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.

Бактериостатические средства могут влиять на бактерицидное действие цефалоспоринов.

Цефтриаксон-КМП может уменьшать эффективность гормональных пероральных контрацептивов. В связи с этим рекомендуется применять дополнительные (негормональные) методы контрацепции во время лечения и в течение 1 месяца после лечения.

Нет сообщений о взаимодействии между Цефтриаксоном-КМП и кальцийсодержащими продуктами для перорального приема и взаимодействии между Цефтриаксоном-КМП при внутримышечной инъекции и кальцийсодержащими продуктами (внутривенно или перорально).

Особые указания

Как и при применении других цефалоспоринов, при применении Цефтриаксона-КМП возможны анафилактические реакции с летальным исходом, даже если в подробном анамнезе нет соответствующих указаний. При возникновении аллергических реакций цефтриаксон следует сразу отменить и назначить соответствующее лечение.

Цефтриаксон-КМП может увеличивать протромбиновое время. В связи с этим при подозрении на дефицит витамина К необходимо определять протромбиновое время.

На фоне применения практически всех антибактериальных препаратов, в том числе и Цефтриаксона-КМП, возможно развитие диареи, ассоциируемой с Clostridium difficile , от легкой степени тяжести до колита с летальным исходом. Антибактериальные препараты изменяют нормальную флору толстого кишечника, что приводит к чрезмерному росту Clostridium difficile. Clostridium difficile продуцирует токсины А и В, способствующие развитию диареи, ассоциируемой с Clostridium difficile . Штаммы Clostridium difficile , чрезмерно продуцирующие токсины, вызывают повышенную заболеваемость и летальность, поскольку эти инфекции могут быть резистентными к антимикробным средствам и требовать колэктомии. Диарею, ассоциируемую с Clostridium difficile , необходимо исключить у всех пациентов во время применения антибиотиков. Необходимо собрать детальный медицинский анамнез, так как диарея, ассоциируемая с Clostridium difficile , может возникать в течение двух месяцев после окончания применения антибактериальных средств. При подозрении или подтверждении диареи, ассоциируемой с Clostridium difficile , необходимо отменить антибиотикотерапию, не влияющую на Clostridium difficile . По клиническим показаниям следует назначить соответствующее количество жидкости и электролитов, белковых добавок, антибиотикотерапию, к которой чувствительна Clostridium difficile, и хирургическое обследование.

В течение длительного применения Цефтриаксона-КМП возможны трудности в контролировании нечувствительных к препарату микроорганизмов. В связи с этим необходим тщательный надзор за пациентами. При развитии суперинфекции необходимо принять соответствующие меры.

После применения Цефтриаксона-КМП в дозах, превышающих стандартные рекомендованные, при ультразвуковом исследовании желчного пузыря могут наблюдаться тени, которые ошибочно воспринимаются за камни. Это преципитаты кальциевой соли цефтриаксона, которые исчезают по завершении или прекращении терапии Цефтриаксоном-КМП. Подобные изменения редко сопровождаются какой-либо симптоматикой. Но и в таких случаях рекомендуется лишь консервативное лечение. Если эти явления сопровождаются клинической симптоматикой, то решение об отмене препарата принимает врач.

У больных, которым вводили Цефтриаксон-КМП, описаны единичные случаи панкреатита, развившегося, возможно, вследствие обструкции желчевыводящих путей. Большинство из этих больных имели факторы риска застоя в желчевыводящих путях, например лечение в анамнезе, тяжелые заболевания и полностью парентеральное питание. При этом в развитии панкреатита нельзя исключать роль преципитатов, образовавшихся под действием Цефтриаксона-КМП в желчевыводящих путях.

Цефтриаксон-КМП может вытеснять билирубин из связи с альбумином сыворотки крови. В связи с этим применение Цефтриаксона-КМП новорожденным с гипербилирубинемией противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Следует с осторожностью применять цефтриаксон больным с почечной недостаточностью, одновременно получающим аминогликозиды и диуретики.

У новорожденных и недоношенных детей описаны случаи образования преципитатов в легких и почках, вызвавших летальные последствия при одновременном введении Цефтриаксона-КМП и препаратов кальция.

Известны случаи образования внутрисосудистых преципитатов у пациентов других возрастных групп после одновременного применения Цефтриаксона-КМП с внутривенными кальцийсодержащими растворами. В связи с этим нельзя применять кальцийсодержащие растворы для внутривенного введения новорожденным и пациентам других возрастных групп по меньшей мере в течение 48 часов после введения последней дозы Цефтриаксона-КМП (см. раздел «Противопоказания»).

Иммунноопосредованная гемолитическая анемия наблюдалась у пациентов, получавших цефалоспорины, в том числе цефтриаксон. Известны случаи развития тяжелой гемолитической анемии, в том числе летальные, у взрослых и детей. При развитии анемии во время применения Цефтриаксона-КМП необходимо исключить анемию, вызванную Цефтриаксоном-КМП, и отменить препарат до установления этиологии анемии. Во время длительного лечения следует регулярно контролировать картину крови.

В единичных случаях при лечении Цефтриаксоном-КМП у больных могут отмечаться ложноположительные результаты реакции Кумбса. Как и другие антибиотики, цефтриаксон может вызывать ложноположительный результат пробы на галактоземию. Ложноположительные результаты могут быть получены и при определении глюкозы в моче, поэтому во время лечения Цефтриаксоном-КМП глюкозурию, при необходимости, следует определять лишь ферментным методом.

Беременность и период лактации

Цефтриаксон-КМП проникает через плацентарный барьер. Безопасность применения цефтриаксона для женщин в период беременности не изучалась. В малых концентрациях цефтриаксон проникает в грудное молоко. Поэтому при назначении Цефтриаксона-КМП кормление грудью необходимо прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Нет данных о влиянии Цефтриаксона-КМП на скорость реакции, но в связи с возможностью возникновения головокружения цефтриаксон может влиять на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами.

Передозировка

В случае передозировки гемодиализ или перитонеальный диализ не уменьшит концентрацию препарата. Специфического антидота не существует. Лечение передозировки симптоматическое.

Срок хранения " type="checkbox">

Срок хранения

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке!

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

ПАО «Киевмедпрепарат»

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.

Владелец регистрационного удостоверения

ПАО «Киевмедпрепарат», Украина

Назначение антибиотиков врачами для лечения простатита – практика распространенная. Причем есть такие препараты, о которых говорят, что помогут они в любом случае при правильном применении. Среди подобных лекарств есть Цефтриаксон.

Он призван бороться с самыми известными и распространенными инфекциями (пневмонией, гайморитом, пиелонефритом, бронхитом и др.), т. к. это препарат широкого спектра действия.

Для мужчин актуальный вопрос – поможет ли при простатите? Ответ – да, поможет. Но надо понимать, что это антибиотик, который имеет противопоказания, побочные эффекты, особенности применения, о которых нужно знать.

Описание препарата, его действие.

Цефтриаксон относят к фармакологической группе цефалоспориновых антибиотиков третьего поколения. Он борется против бактерий, аэробных и анаэробных (бактерицидные свойства), и микробов (противомикробное действие): стафилококков, стрептококков.

Лекарство не вызывает привыкания у микроорганизмов, а значит использовать часто можно, но под наблюдением врача. Активный ингредиент в лекарстве Цефтриаксон – натрия цефтриаксон (выглядит как белый порошок, иногда имеет едва заметную желтизну).

Форма выпуска Цефтриаксона – только порошок, из которого делают специальный раствор инъекций. В таблетках данное лекарство не найти на аптечных полках. В продаже он встречается в бутылочках из стекла по 500 мг., 1000 мг. и 2000 мг.

Применяется Цефтриаксон внутримышечно, а также внутривенно. Благодаря этому, он начинает действовать сразу, минуя желудок и кишечник, не нанося вреда им. Потому усвояемость препарата достигает 100%. Выводится полностью через 2 суток.

От каких инфекций лечит Цефтриаксон?

Это мощный и эффективный антибиотик. Он справляется со многими инфекциями, вызванными патогенными микроорганизмами, чувствительными к основному действующему веществу. Основные показания к применению цефтриаксона:

• Воспалительные процессы органов брюшной полости (болезни желудка, кишечника и желчевыводящих путей, перитонит);
• Заболевания всех органов дыхания (гайморит, абсцесс легких, пневмония, бронхит и др.);
• Воспаления в костях и суставах;
• Инфекции мягких тканей и кожи;
• Инфекционные болезни почек, мочевого пузыря (в т. ч. пиелонефрит и цистит), половых органов (в т. ч. такие опасные болезни, как гонорея и сифилис);
• Бактериальный менингит;
• Брюшной тиф, сепсис (заражение крови), сальмонеллёз;
• Ожоги и раны, которые заражены микроорганизмами;
• Период после операций в качестве профилактики.

Цефтриаксон часто назначается людям, у которых иммунитет слабый, тем, кто часто болеет разными инфекционными болезнями и нередко получает осложнения.

Цефтриаксон при простатите урологами назначается постоянно и совершенно не зря. Патогенные бактерии и вирусы, вызывающие простатит, чувствительны к подобному данному виду антибиотика. С помощью данного препарата лечится оба вида простатита: бактериальный (возбудитель – бактерии) и инфекционный (причина – вирус) простатит в острой и неострой (хронической) форме.

После укола в мягкие ткани (чаще – это инъекции в ягодичную мышцу) лекарство быстро распространяется по всем тканям всех систем организма, в том числе и тканям мочевыделительной и половой сферы, где начинает сразу бороться со всей патогенной микрофлорой.

Причем при острой форме болезни лечебный заметен сразу: болевой синдром ослабевает, мочеиспускание налаживается, а температура приходит в норму. Это означает, что антибиотикотерапия с применением Цефтриаксона начала действовать.

Особенности применения Цефтриаксона. Курсовое лечение и дозировка.

Главное, что все количество лекарства, периодичность инъекций, длительность лечения должно строго назначаться врачом. Для взрослых людей, 12-летних подростков и старше дозировка Цефтриаксона равна 1-2 граммам лекарства за сутки или 0,5-1 грамму через каждые 12 часов.

Лекарственное средство вводится внутривенно (в кровь) или внутримышечно (чаще в ягодичную мышцу). Взрослому человека в день можно колоть 1 раз дозу, рассчитанную на сутки, или поделить ее на 2 укола. Максимальное количество антибиотика взрослому за одни сутки равен 4 граммам.

При гонорее у взрослых за одну инъекцию вводят дозировку лекарства, равную 250 мг. А если больному предстоит операция, то в качестве профилактической меры вводят до двух грамм лекарственного препарата.

Для двухнедельных новорожденных максимально вводится лекарство не больше 50 мг на один килограмм (20-50 мг.). Остальным детям до 12 лет максимально не больше 75 мг. на килограмм веса. При менингите бактериального характера первая доза должна равняться 100 мг. на килограмм веса, далее ее нужно снизить.

Вопрос о длительности приема антибиотика решает лечащий доктор.

Максимальная доза Цефтриаксона для детей младше 12 лет не должна быть больше 2 грамм.

Как долго продлится данная антибиотикотерапия зависит от того, насколько запущена болезнь (острая или хроническая форма), от того, насколько выражены симптомы . Учитываются и особенности каждого больного, как ослаблен организм пациента, а также его возраст. Обычно длительность курса составляет от 4 дней до 2 недель.

Лечение, назначенное врачом, нельзя прерывать, когда симптомы уже не проявляются. Сами микроорганизмы при прекращении проявления симптомов еще продолжают жить в организме пациента. Для их полного уничтожения курс лечения нужно закончить.

Выпуск Цефтриаксона только в виде порошка уменьшает возможности его применения. Вводит антибиотик в организм только инъекционно, причем до введения лекарственный порошок нужно развести в определенной жидкости.

Как жидкость для растворения порошка антибиотика применяется растворы новокаина, лидокаина, а также дистиллированная вода. Раствор для уколов рекомендовано приготовить перед тем, как использовать. Но он остается стабильным физически и химически при температуре около 20℃ примерно 6 часов, в холодильнике такой раствор будет пригодным в течение суток.

Уколы такого сильного антибиотика болезненно переносятся больными, и анестетики в виде растворов нужны для снижения болевых ощущений при инъекциях. Но после холодильника раствор для инъекции все-таки будет болезненным. Не обязательно хранить оставшийся после инъекции раствор, тогда стоимость лечения будет выше, но болезненность от процедур будет низкая.

И перед назначением и началом курсового приема Цефтриаксона нужно узнать об аллергии не только на главное действующее вещество, но и на данные анестетики: новокаин и лидокаин.

Для детей младше 12 лет и аллергикам рекомендовано в качестве растворителя для порошка Цефтриаксона брать только воду для приготовления растворов без применения анестетиков. Лучше перетерпеть болезненные ощущения от укола, чем получить нежелательную аллергическую реакцию, таких как крапивница или анафилактический шок.

Для внутримышечной инъекции используют раствор лидокаина в концентрации 1% и 2%. В одну ягодичную мышцу можно вводить не больше одного грамма данного антибиотика в растворе с лидокаином. Использование лидокаина для инъекций в вену запрещено!

Разные дозы препарата с этим анестетиком для введения внутримышечно готовят так:

1. 1000 мг. На 1 грамм Цефтриаксона нужно взять 3,5 мл. 1%-ного раствора, либо 1 мл. 2%-ного раствора лидокаина и 1 ампулу воды для инъекций (1 мл.);
2. 500 мг. Ампулу на 0,5 грамм антибиотика нужно взять 2%-ный раствор лидокаина в объеме 2 мл.;
3. 250 мг. Готовят раствор как на 500 мг., а затем делят весь раствор на два шприца. Или 1 грамм препарата соединить с 3,6 мл воды: тогда 250 мг. Цефтриаксона содержится в 1 мл. приготовленного раствора.

Новокаин приготовления раствора врачами применяется очень редко. Объясняется эта особенность тем, что новокаин часто вызывает аллергические реакции, вплоть до смертельно опасного состояния. Лидокаин вызывает такие состояния крайне нечасто. Кроме этого данный анестетик снижает эффективность самого Цефтриаксона.

Использование именно лидокаина как обезболивающего средства при инъекциях вместо новокаина рекомендовано ВОЗ.

Побочные действия препарата.

При использовании в лечении такого сильного препарата на все побочные действия нужно обращать особое внимание. Их у Цефтриаксона достаточно:

• Различные аллергические реакции на компоненты лекарства (крапивница, экзема, дерматит);
• Угнетенная нервная система больного;
• Головокружения и головные боли;
• Тошнота, рвота;
• Со стороны ЖКТ: диарея, метеоризм, застой желчи. Человек чувствует вкус еды не так, как обычно, вкусовые ощущения меняются;
• Снижение количества выделяемой почками мочи, кровь в моче;
• Уменьшение в крови гемоглобина (развитие анемии) и снижение количества лейкоцитов, кровь из носа.

Если после введения Цефтриаксона появились неприятные симптомы, нужно прекратить его использование и проконсультироваться со специалистом по поводу замены данного антибиотика на аналог. В случае анафилактического шока врачом незамедлительно нужно ввести адреналин, а затем назначить гормональный препарат из глюкостероидов.

Противопоказания Цефтриаксона, особые указания

Как и любых антибиотиков, основным противопоказанием к использованию в лечении Цефтриаксона – это высокая чувствительность (проще говоря аллергия) на действующее вещество. Назначая медикаментозную терапию данным антибиотиком, врач обязан убедиться, что у больного нет на него реакции.

Преимущество этого вида антибиотика в том, что его можно детям с рождения, беременным женщинам (если польза для нее важнее возможного риска).

Крайне нежелательно в первые 3 месяца беременности, когда закладываются все системы организма будущего ребенка.

Также с особой внимательностью нужно использовать лекарство для лечения недоношенных малышей, людей с почечными патологиями, с аллергией на пенициллин. У них возможен риск появления анафилактического шока, требующего немедленной реакции медицинского персонала. Людям, находящимся на гемодиализе, не нужно назначать Цефтриаксон больше нормы, т. к. при процедуре диализа антибиотик не выводится.

Нельзя Цефтриаксон сочетать в одном шприце с другими антибиотиками!

Абсолютно под запретом совмещать алкоголь и цефтриаксон! Потому как при приеме любого антибиотика, алкоголь также резко усиливает все побочные действия.

К несовместимым с Цефтриаксоном препаратам нужно отнести и лекарственные средства на основе этанола.

Одновременный прием Цефтриаксона и нестероидного препарата способен вызвать кровотечения. Если совместно с Цефтриаксоном принимать мочегонные препараты, возникает большой риск токсического действия на почки.

Аналоги Цефтриаксона, его стоимость.

Еще одно преимущество Цефтриаксона – его невысокая стоимость. Цена на него демократичная, не больше 50 рублей за один флакон с лекарством. Весь курс лечения, включая все расходные материалы для инъекций, не сильно заденет личный бюджет.

Структурными аналогами Цефтриаксона являются: Роцефин, Цефотаксим, Триаксон, Офрамакс, Медаксон, Цефатрин, Цефазолин, Азаран, Лендацин, и многие другие. Действующее вещество у них одинаковое – натрия цефтриаксон. Эффективность аналогична. Но самостоятельно заменять цефтриаксон на аналог нельзя, т. к. это серьезный антибиотик, требующий строгого наблюдения врача и применения в больничных условиях.

Что лучше использовать в конкретной ситуации: Цефотаксим или Цефтриаксон? Только врач обязан определять, какой препарат назначить. Цефотаксим имеет меньше побочных эффектов: не мешает усваиваться витамину К (в отличие от Цефтриаксона), который препятствует развитию патологии костей (остеопорозу), почти не влияет на вывод желчи из печени при длительном приеме.

Также лишен многих других нежелательных побочных действий, свойственных Цефтриаксону, гораздо быстрее выводится. Но он более слабый: если требуется Цефтриаксона 2 грамма, то ему нужно около 6 грамм в сутки для одинакового лечебного эффекта. Цефотаксим лучше использовать больным с хроническими болезнями, беременным, детям.

В случае выбора между Роцефином и Цефтриаксоном дело несколько сложнее: что лучше выбрать? Роцефин производится в Швейцарии, а значит, что его цена на порядок выше отечественного Цефтриаксона (стоимость находится в пределах 450-500 рублей за упаковку). Но в упаковке уже есть раствор лидокаина для приготовления смеси для уколов.

При выборе Цефтриаксона, как основного препарата антибиотикотерапии лидокаин придется покупать отдельно. Кроме этого, считается, что действующее вещество в Роцефине качественно очищено, чем в отечественном аналоге. Но нежелательные побочные действия у этих двух антибиотиков проявляются одинаково, способ применения аналогичен.

Использовать Цефтриаксон как основное лекарство в лечении многих инфекций, а также простатита, учитывая его эффективность и небольшую стоимость, даже прибавляя ценник на анестетик и шприцы, оправдано. Цефтриаксон – эффективный антибиотик, приносящий облегчение в первые минуты после инъекции.

Несмотря на побочные действия и болезненность самих уколов, не стоит рисковать здоровьем и не лечить инфекции вовсе, т. к. это чревато появлением осложнений и даже летального исхода. Но все назначения по данному лекарству должен делать лечащий доктор.

Цефтриаксон: отзывы.

Антон: Цефтриаксон назначили принимать 14 дней по 2 раза. Порошок разводил в новокаине (3 мл.), хорошо перемешивал и потом делал укол. Но болевые ощущения все равно были. Побочных действий у меня не было. А чтобы меньше болело, можно по очереди колоть в разные ягодицы.

Андрей: Воспаление простаты началось несколько месяцев назад. На приеме у врача мне был назначен Цефтриаксон. Признаюсь, что не ожидал столь быстрого результата. Единственный замеченный недостаток – это боль в месте инъекции. Но положительный эффект от данного лекарства стоит того, чтобы потерпеть.

Описание

П орошок от почти белого до белого с желтоватым оттенком цвета, гигроскопичен.

Состав

Каждый флакон содержит: активное вещество - цефтриаксон (в виде цефтриаксона натриевой соли) - 500 мг или 1000 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины третьего поколения. Код АТС: J 01 DD 04.

Фармакологическое действие

Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран микроорганизмов. Цефтриаксон ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной мембраны бактерий.

Цефтриаксон активен in vitro в отношении большинства грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Цефтриаксон характеризуется высокой устойчивостью к большинству бета-лактамаз (как пенициллиназ, так и цефалоспориназ) грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Распространенность приобретенной устойчивости может изменяться географически и со временем для отдельных видов, поэтому при лечении тяжелых инфекций необходимо учитывать местную информацию о резистентности возбудителей к цефтриаксону.

Обычно чувствительные виды

Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureusа (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococci коагулазоотрицательныеа (метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes (группа A), Streptococcus agalactiae (группа В), Streptococcus pneumoniae, Streptococci группы Viridans.

Грамотрицательные аэробы: Borrelia burgdorferi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Providencia spp., Treponema pallidum.

Виды, которые могут приобретать устойчивость

Грамположительные аэробы: Staphylococcus epidermidisb, Staphylococcus haemolyticusb, Staphylococcus hominisb.

Грамотрицательные аэробы: Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia colic, Klebsiella pneumoniaec, Klebsiella oxytocac, .Morganella morganii, Proteus vulgaris, Serratia marcescens.

Анаэробы: Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens.

Устойчивые виды

Грамположительные аэробы: Enterococcus spp., Listeria monocytogenes.

Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter baumannii, Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia.

Анаэробы: Clostridium difficile.

Другие: Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Mycoplasma spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum.

Примечание:

a все метициллин-устойчивые стафилококки устойчивы к цефтриаксону. bуровень резистентности >50% по меньшей мере в одном регионе.

c штаммы, продуцирующие расширенный спектр бета-лактамаз, всегда резистентны.

Показания к применению

Цефтриаксона натриевая соль показана для лечения следующих инфекций у взрослых и детей, включая доношенных новорожденных:

Бактериальный менингит; негоспитальная пневмония; госпитальная пневмония; острый средний отит; интраабдоминальные инфекции; осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит; инфекции костей и суставов; осложненные инфекции кожи и мягких тканей; гонорея; сифилис; бактериальный эндокардит.

Цефтриаксона натриевая соль может применяться для:

Лечения обострения хронической обструктивной болезни легких у взрослых; лечения диссеминированного Лайм-боррелиоза (в ранних (II стадия) и поздних (III стадия) периодах болезни) у взрослых и детей, включая новорожденных с 15-дневного возраста; предоперационнной профилактики хирургических инфекций; лечения пациентов с нейтропенией и лихорадкой, которая предположительно связана с бактериальной инфекцией; лечения пациентов с бактериемией, вызванной или предположительно вызванной какой-либо из вышеперечисленных инфекций.

Цефтриаксона натриевая соль должна назначаться совместно с другими антибактериальными средствами, когда возможный диапазон этиологических факторов не соответствует спектру его действия.

Следует учитывать официальные руководства по надлежащему использованию антибактериальных средств.

Способ применения и дозы

Доза зависит от типа, локализации и тяжести инфекции, чувствительности возбудителя, от возраста пациента и состояния функций его печени и почек.

Дозы, указанные в таблицах, приведенных ниже, являются рекомендованными дозами для применения при этих показаниях. В особенно тяжелых случаях следует рассматривать целесообразность назначения самых высоких доз из указанных диапазонов.

Взрослые и дети старше 12 лет (масса тела ≥50 кг)

**При назначении препарата в дозе более чем 2 г в сутки рассматривается возможность применения препарата 2 раза в день.

Показания для взрослых и детей старше 12 лет (масса тела ≥ 50 кг), которые требуют специального режима введения препарата:

Острый средний отит

Как правило, достаточно однократного внутримышечного введения препарата в дозе 1-2 г. Ограниченные данные свидетельствуют о том, что в тяжелых случаях или при отсутствии эффекта от предшествующей терапии может быть эффективно внутримышечное введение цефтриаксона в дозе 1 -2 г в сутки в течение 3 дней.

Предоперационная профилактика хирургические инфекций

Однократное введение перед операцией в дозе 2 г.

Гонорея

Однократное внутримышечное введение в дозе 500 мг.

Сифилис

Рекомендованные дозы 0,5 г или 1 г один раз в день увеличивают до 2 г один раз в день при нейросифилисе, продолжительность лечения - 10-14 дней. Рекомендации по дозировке при сифилисе, в том числе при нейросифилисе, основаны на ограниченных данных. Необходимо принимать во внимание национальные и местные руководства.

Диссеминированный Лайм-боррелиоз (ранняя (II) и поздняя (III) стадия)

Применять в дозе 2 г один раз в сутки в течение 14-21 дня. Рекомендуемая продолжительность лечения варьирует. Необходимо принимать во внимание национальные и местные руководства.

Применение у детей

Для детей с массой тела 50 кг и более дозы соответствуют дозам взрослых пациентов. Новорожденные, младенцы и дети от 15 дней до 12 лет (масса тела

Доза*	Кратность применения**	Показания
50-80 мг/кг массы тела	1 раз в сутки	Интраабдоминальная инфекция. Осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит).Негоспитальная пневмония.Госпитальная пневмония
50-100 мг/кг массы тела (максимальная доза - 4 г)	1 раз в сутки	Осложненные инфекции кожи и мягких тканей.Инфекции костей и суставов. Пациентам с нейтропенией и лихорадкой, вызванной бактериальной инфекцией.
80-100 мг/кг массы тела (максимальная доза - 4 г)	1 раз в сутки	Бактериальный менингит.
100 мг/кг массы тела (максимальная доза - 4 г)	1 раз в сутки	Бактериальный эндокардит.

*При установленной бактериемии рассматриваются наиболее высокие дозы из приведенного диапазона.

**При назначении дозы более чем 2 г в сутки рассматривается возможность применения препарата 2 раза в день.

Показания для новорожденных, младенцев и детей от 15 дней до 12 лет (масса тела

Острый средний отит

Ограниченные данные свидетельствуют о том, что в тяжелых случаях или при отсутствии эффекта от предшествующей терапии может быть эффективно внутримышечное введение цефтриаксона в дозе 50 мг/кг в сутки в течение 3 дней.

Однократное введение перед операцией в дозе 50-80 мг/кг массы тела.

Сифилис

Рекомендованные дозы 75-100 мг/кг (максимум - 4 г) массы тела один раз в сутки, продолжительность лечения 10-14 дней. Рекомендации о дозировке при сифилисе, в том числе при нейросифилисе, основаны на ограниченных данных. Необходимо принимать во внимание национальные и местные руководства.

Диссеминированный Лайм-боррелиоз (ранняя (II) и поздняя (III) стадия)

Применять в дозе 50-80 мг/кг массы тела один раз в сутки на протяжении 14-21 дня. Рекомендуемая продолжительность лечения варьирует. Необходимо принимать во внимание национальные и местные руководства.

Новорожденные в возрасте 0-14 дней

Цефтриаксон противопоказан недоношенным новорожденным в возрасте до 41 недели (гестационный возраст + хронологический возраст).

*При установленной бактериемии рассматриваются наиболее высокие дозы из приведенного диапазона. Не превышать максимальную суточную дозу 50 мг/кг массы тела.

Показания для новорожденных в возрасте 0-14 дней, которые требуют специального режима введения препарата:

Острый средний отит

Как правило, достаточно однократного внутримышечного введения препарата в дозе 50 мг/кг массы тела.

Предоперационная профилактика хирургических инфекций

Однократное введение перед операцией в дозе 20-50 мг/кг массы тела.

Сифил ис

Рекомендованная доза 50 мг/кг массы тела один раз в сутки, продолжительность лечения 10-14 дней. Рекомендации по дозировке при сифилисе, в том числе при нейросифилисе, основаны на ограниченных данных. Необходимо принимать во внимание национальные и местные руководства.

Продолжительность терапии

Продолжительность терапии зависит от течения заболевания. Применение цефтриаксона следует продолжать в течение 48-72 часов после нормализации температуры тела пациента или подтверждения эрадикации возбудителя.

Применение у лиц пожилого возраста

При условии нормального функционирования почек и печени коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.

Применение у пациентов с нарушением функции печени

Имеющиеся данные не указывают на необходимость коррекции дозы цефтриаксона при легком или умеренном нарушении функции печени при условии нормальной функции почек. Исследования по применению препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не проводились.

Применение у пациентов с нарушением функции почек

Имеющиеся данные не указывают на необходимость коррекции дозы цефтриаксона у пациентов с нарушениями функции почек при условии, что функция печени не нарушена. В случаях претерминальной почечной недостаточности (клиренс креатинина

Применение у пациентов с тяжелой печеночной и почечной недостаточностью

При применении цефтриаксона у пациентов с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью необходим клинический контроль за безопасностью и эффективностью препарата.

Способ применения

Цефтриаксон следует применять в виде внутривенной инфузии в течение не менее 30 минут (предпочтительный путь), внутривенно струйно медленно в течение 5 минут или внутримышечно (глубокие инъекции).

Внутривенное струйное введение следует осуществлять в течение 5 минут, предпочтительно в большие вены.

Внутривенные дозы 50 мг/кг или более у младенцев и детей до 12 лет следует вводить путем инфузии. У новорожденных продолжительность инфузии должна составлять более 60 минут, чтобы уменьшить потенциальный риск билирубиновой энцефалопатии.

Внутримышечное введение следует осуществлять в крупные мышцы, в одну мышцу вводить не более 1 г. Цефтриаксон следует вводить внутримышечно в случаях, когда

ввести препарат внутривенно нет возможности или внутримышечный путь введения является предпочтительным для пациента.

Для доз, превышающих 2 г, следует использовать внутривенный способ введения.

Цефтриаксон противопоказан новорожденным при необходимости введения препаратов кальция или кальцийсодержащих растворов из-за риска образования преципитатов цефтриаксон-кальций в легких и почках.

Из-за риска образования осадка для растворения цефтриаксона не следует использовать кальцийсодержащие препараты (раствор Рингера, раствор Хартмана).

Также возникновение преципитатов кальциевых солей цефтриаксона может происходить при смешивании препарата с растворами, содержащими кальций, в одной инфузионной системе для внутривенного введения. Поэтому не следует смешивать или одновременно применять цефтриаксон и растворы, содержащие кальций.

Для предоперационной профилактики хирургических инфекций цефтриаксон следует вводить за 30-90 минут до операции.

Приготовление растворов

Свежеприготовленные растворы сохраняют свою физическую и химическую стабильность в течение 6 часов при температуре, не превышающей 25°С, и в течение 24 часов при температуре 2-8°С в защищенном от света месте.

Внутримышечные инъекции: для приготовления раствора для внутримышечного введения содержимое флакона (500 мг или 1000 мг) растворяют в 2 мл или 3,5 мл воды для инъекций соответственно.

Инъекцию делают глубоко в ягодичную мышцу. Рекомендуется вводить не более 1000 мг в одну ягодицу.

Внутривенные инъекции: концентрация раствора для внутривенных инъекций составляет 100 мг/мл. Для приготовления раствора для внутривенных инъекций содержимое флакона (500 мг или 1000 мг) растворяют в 5 мл или в 10 мл воды для инъекций соответственно. Вводят внутривенно, предпочтительно в крупные вены, медленно в течение 5 мин. Внутривенные инфузии: концентрации для внутривенных инфузий 50 мг/мл. Внутривенная инфузия должна длиться не менее 30 минут. Для приготовления раствора для инфузий растворить 2 г Цефтриаксона в 40 мл одного из следующих инфузионных растворов, свободных от ионов кальция: 0,9% раствор хлорида натрия, раствор хлорида натрия 0,45% + раствор глюкозы 2,5%, раствор глюкозы 5% или 10%, раствор декстрана 6% в растворе глюкозы 5%, 6-10% гидроксиэтилированный крахмал. Учитывая возможную несовместимость, растворы, содержащие цефтриаксон, нельзя смешивать с растворами, содержащими другие антибиотики, как при приготовлении, так и при введении.

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Наиболее часто сообщалось о следующих побочных реакциях на цефтриаксон: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, диарея, сыпь и повышение количества ферментов печени в сыворотке крови.

Инфекции и инвазии: нечасто: микоз половых путей; редко: псевдомембранозный колит (в основном вызванный Clostridium difficile); частота неизвестна: суперинфекция.

Со стороны крови и лимфатической системы: часто: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения; нечасто: гранулоцитопения, анемия, коагулопатия; частота неизвестна: гемолитическая анемия, агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна: анафилактический шок, анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, реакции гиперчувствительности.

Со стороны нервной системы: нечасто: головокружение, головная боль; частота неизвестна: судороги.

Со стороны органа слуха и равновесия: частота неизвестна: вестибулярное головокружение.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко: бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: диарея, жидкий стул; нечасто: тошнота, рвота; частота неизвестна: панкреатит, стоматит, глоссит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто: повышение количества ферментов печени в сыворотке крови (ACT, АЛТ, щелочная фосфатаза); частота неизвестна: преципитация цефтриаксона кальциевой соли в желчном пузыре, ядерная желтуха.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто: сыпь; нечасто: зуд; редко: крапивница; частота неизвестна: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко: гематурия, глюкозурия; частота неизвестна: олигурия, преципитат в почках.

Общие расстройства и реакции в месте введения: нечасто: флебит, боль в месте введения, пирексия; редко: отек, озноб.

Лабораторные показатели: нечасто: повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; частота неизвестна: ложноположительная реакция Кумбса, ложноположительный результат теста на галактоземию, ложноположительный результат теста на определение глюкозы в моче. Во время лечения цефтриаксоном глюкозурию следует определять только ферментным методом.

Зарегистрированы случаи образования преципитатов в почках, преимущественно у детей старше 3 лет при больших суточных дозах препарата (≥80 мг/кг/сутки) или при кумулятивной дозе свыше 10 г и при наличии дополнительных факторов риска (ограниченное употребление жидкости, дегидратация, ограничение подвижности, постельный режим). Образование преципитатов может быть симптоматическим или бессимптомным, может привести к почечной недостаточности и анурии, и является обратимым после прекращения лечения цефтриаксоном.

Преципитаты соли цефтриаксона кальция в желчном пузыре наблюдались, в первую очередь, у пациентов, получавших лекарственное средство в дозах, превышающих стандартную рекомендованную дозу. У детей в проспективных исследованиях при внутривенном применении лекарственного средства наблюдалась разная частота образования преципитата цефтриаксона кальциевой соли в желчном пузыре, в некоторых исследованиях - более 30%. Частота образования преципитата меньше при проведении медленной инфузии (20-30 минут). Этот эффект, как правило, бессимптомный, но в редких случаях преципитация сопровождается такими клиническими симптомами как боль, тошнота и рвота. В этих случаях рекомендуется симптоматическое лечение. Преципитация, как правило, является обратимой после прекращения применения цефтриаксона.

В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, необходимо обратиться к врачу.

Противопоказания

гиперчувствительность к цефтриаксону, другим цефалоспоринам или к любому из вспомогательных веществ; тяжелые реакции гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) на любой другой тип бета-лактамных антибактериальных препаратов (пенициллины, монобактамы, карбапенемы) в анамнезе; недоношенные новорожденные до возраста 41 недели (гестационный возраст + хронологический возраст)*; доношенные новорожденные (до 28 дней жизни): при наличии гипербилирубинемии, желтухи, гипоальбуминемии или ацидоза, состояний, при которых возможно нарушение связывания-билирубина*; если им требуется (или может потребоваться) внутривенное введение кальция или содержащих кальций растворов из-за риска образования преципитатов кальциевой соли цефтриаксона.

*Исследования in vitro показали, что цефтриаксон может вытеснить билирубин из его связи с сывороточным альбумином, что увеличивает риск билирубиновой энцефалопатии у этих пациентов.

Лидокаин нельзя использовать в качестве растворителя ни для одного из способов введения!

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея.

Гемодиализ и перитонеальный диализ не снижают сывороточную концентрацию цефтриаксона. Специфический антидот отсутствует.

Лечение: симптоматическая терапия.

Меры предосторожности

Реакции гиперчувствительности: как и по поводу других бета-лактамных антибактериальных средств, поступали сообщения о серьезных и внезапных смертельных реакциях гиперчувствительности на цефтриаксон. В случае развития тяжелых реакций гиперчувствительности лечение цефтриаксоном следует немедленно прекратить и начать проведение адекватных лечебных мероприятий. Перед началом лечения следует установить, имеются ли у пациента в анамнезе тяжелые реакции гиперчувствительности на цефтриаксон, на другие цефалоспорины или на другие бета-лактамы. С осторожностью следует применять цефтриаксон пациентам с нетяжелыми реакциями гиперчувствительности на другие бета-лактамные препараты в анамнезе. Были зарегистрированы сообщения о тяжелых кожных побочных реакциях (синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз), однако частота развития этих реакций неизвестна.

Взаимодействие с кальцийсодержащими растворами: были описаны случаи отложения нерастворимых солей цефтриаксона кальция в тканях легких и почках у недоношенных и доношенных новорожденных в возрасте менее 1 месяца, имевшие летальный исход. По крайней мере, в одном из этих случаев цефтриаксон и кальций вводили в разное время и по разным системам для внутривенного введения. В имеющихся научных данных нет сообщений о подтвержденных случаях образования внутрисосудистых осадков у пациентов, кроме новорожденных, получавших цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы или любые другие содержащие кальций лекарственные средства. Исследования in vitro показали, что новорожденные имеют повышенный риск образования осадков цефтриаксона кальция по сравнению с пациентами других возрастных групп.

Для пациентов любого возраста не следует использовать в качестве растворителей при разведении цефтриаксона для внутривенного введения кальцийсодержащие растворы (например, раствор Рингера и раствор Хартмана) или вводить одновременно с цефтриаксоном другие кальцийсодержащие растворы, даже при использовании разных венозных доступов и разных инфузионных систем. Тем не менее, пациентам старше 28-дневного возраста цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы можно вводить последовательно один за другим, если инфузионные системы имеют разные венозные доступы, или если инфузионные системы меняются или тщательно промываются между инфузиями с физиологическим солевым раствором, чтобы избежать образования осадка.

У пациентов, требующих длительной инфузии кальцийсодержащего парентерального питания, лечащим врачом должен быть рассмотрен вариант использования альтернативных антибактериальных средств, для которых вероятность выпадения осадка отсутствует. Если нет возможности отказа от использования цефтриаксона у пациента, требующего непрерывного питания, растворы парентерального питания и цефтриаксона можно вводить одновременно, но с помощью различных внутривенных систем в различные венозные доступы. Другой вариант: введение раствора парентерального питания приостановить на время введения цефтриаксона и тщательно промыть инфузионную систему между введениями двух растворов.

Применение у детей: безопасность и эффективность цефтриаксона у детей установлена для доз, описанных в разделе «Способ применения и дозы». Исследования показали, что цефтриаксон, как и некоторые другие цефалоспорины, может вытеснять билирубин из связи с сывороточным альбумином. Применение цефтриаксона противопоказано у недоношенных и доношенных новорожденных из группы риска по развитию билирубиновой энцефалопатии.

Иммунологически опосредованная гемолитическая анемия: наблюдались случаи развития иммунологически опосредованной гемолитической анемии у пациентов на фоне лечения цефалоспоринами, включая цефтриаксон. Описаны тяжелые случаи гемолитической анемии у взрослых пациентов и детей, включая случаи с летальным исходом. Если у пациента на фоне лечения цефтриаксоном развивается анемия, следует оценить вероятность ее развития на фоне приема цефалоспоринового антибиотика и прекратить его введение до установления этиологии анемии.

Длительная терапия: при длительном лечении следует регулярно контролировать полный анализ крови.

Колит/Избыточный рост нечувствительных микроорганизмов: имеются сообщения об ассоциированном с антибактериальным средством колите и псевдомембранозном колите в случае применения почти всех антибактериальных средств, включая цефтриаксон. Тяжесть колита может варьировать от легкой степени до опасной для жизни. Поэтому важно учитывать этот диагноз у пациентов, у которых наблюдается диарея во время или после лечения цефтриаксоном. Следует рассмотреть вопрос о прекращении терапии цефтриаксоном и назначении специфического лечения Clostridium difficile. В данном случае не следует применять лекарственные средства, которые подавляют перистальтику. Как и в случае применения других антибактериальных средств на фоне лечения цефтриаксоном могут отмечаться суперинфекции, вызванные нечувствительными микроорганизмами.

Тяжелые нарушения функций печени и почек: при тяжелой почечной и печеночной недостаточности рекомендуется проводить клинический мониторинг безопасности и эффективности.

Влияние на лабораторные тесты: при лечении цефтриаксоном могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса, пробы на галактоземию, определение глюкозы в моче (при определении глюкозы в моче неферментативным методом). Определение глюкозы в моче во время применения цефтриаксона должно проводиться ферментативно.

Натрий: один флакон Цефтриаксона натриевой соли 500 мг содержит около 1,8 ммоль натрия. Один флакон Цефтриаксона натриевой соли 1000 мг содержит около 3,6 ммоль натрия. Это необходимо принимать во внимание у пациентов, находящихся на диете с низким содержанием натрия.

Антибактериальный спектр действия: цефтриаксон имеет ограниченный спектр антибактериального действия и может быть непригодным в качестве единственного препарата для лечения некоторых видов инфекций, за исключением случаев, когда возбудитель уже подтвержден. При полимикробных инфекциях, когда предполагаемые возбудители включают микроорганизмы, устойчивые к цефтриаксону, необходимо рассмотреть возможность приема дополнительных антибиотиков.

Билиарный литиаз: если при ультразвуковом исследовании (эхографии) наблюдаются затемнения, следует оценить вероятность выпадения в осадок соли цефтриаксона кальция. Затемнения, ошибочно принимаемые за камни в желчном пузыре, обнаруживаются на эхограммах желчного пузыря чаще при применении доз цефтриаксона 1000 мг в сутки и более. Особую осторожность следует соблюдать при применении цефтриаксона в педиатрической практике. Такой преципитат исчезает после прекращения терапии цефтриаксоном. Преципитаты цефтриаксона кальция редко ассоциируются с симптомами. В симптоматических случаях рекомендуется проводить консервативное лечение и рассмотреть целесообразность отмены терапии цефтриаксоном на основании специальной оценки соотношения пользы и риска.

Билиарный стаз: у пациентов, получавших цефтриаксон, были зарегистрированы случаи панкреатита, возможно, вызванного непроходимостью желчных путей. У большинства пациентов присутствовали факторы риска билиарного стаза и билиарного сладжа, например, предшествующая основная терапия, тяжелое заболевание и полное парентеральное питание. Не следует исключать триггерный фактор или кофактор образования желчных преципитатов вследствие применения цефтриаксона.

Нефролитиаз: были зарегистрированы случаи обратимого нефролитиаза, который исчезал после отмены цефтриаксона. В симптоматических случаях необходимо ультразвуковое исследование (эхография). Решение о применении цефтриаксона у пациентов с нефролитиазом или гиперкальциемией в анамнезе должно приниматься врачом на основании специальной оценки пользы и риска.

Применение во время беременности и в период лактации

Беременность: цефтриаксон проникает через плацентарный барьер. Данные об использовании цефтриаксона беременными женщинами ограничены. В исследованиях на животных цефтриаксон не оказывал прямого или косвенного неблагоприятного воздействия на развитие эмбриона/плода, на перинатальное и послеродовое развитие. Исходя из этого применение цефтриаксона во время беременности возможно, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск, особенно в первом триместре беременности.

Грудное вскармливание: цефтриаксон выделяется в грудное молоко в низких концентрациях и в терапевтических дозах никакого эффекта на грудного ребенка не ожидается. Тем не менее, нельзя исключать возможный риск развития диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек. Следует принимать во внимание возможность сенсибилизации. Следует либо прекратить грудное вскармливание, либо прекратить/воздержаться от терапии цефтриаксоном, учитывая преимущество грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.

Фертильность: исследования не показали никаких признаков неблагоприятного воздействия на фертильность мужчин и женщин.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

Во время лечения цефтриаксоном могут возникать нежелательные эффекты (например, головокружение), которые могут влиять на способность управлять транспортом и другими механизмами (см. раздел «Побочное действие»). Пациентам следует проявлять осторожность при управлении транспортными средствами или другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Кальцийсодержащие лекарственные средства: для приготовления растворов цефтриаксона для внутривенного введения из порошка, содержащегося во флаконах, или для дальнейшего разведения приготовленного раствора, нельзя использовать кальцийсодержащие растворители, такие как раствор Рингера или раствор Хартмана из-за возможности образования осадка. Также теоретически возможно образование осадка вследствие взаимодействия цефтриаксона и кальция при смешивании цефтриаксона с кальцийсодержащими инфузионными растворами в одном венозном доступе. Цефтриаксон не следует вводить одновременно с кальцийсодержащими внутривенными растворами, в том числе в виде непрерывных инфузий кальцийсодержащих растворов, таких как растворы парентерального питания через Y-соединения.

Допускается введение цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов пациентам, за исключением новорожденных, последовательно один за другим при условии, что инфузионная система тщательно промывается физиологическим раствором между введениями во избежание выпадения осадка. Исследования in vitro с использованием плазмы взрослых и пуповинной крови новорожденных показали, что новорожденные имеют повышенный риск выпадения осадка вследствие взаимодействия цефтриаксона с кальцием.

Пероральные антикоагулянты: одновременное применение цефтриаксона с пероральными антикоагулянтами (лекарственные средства группы антивитаминов К) может усилить их эффект и увеличить риск кровотечений.

Рекомендуется частый контроль международного нормализованного отношения (МНО) и соответствующий подбор дозы лекарственных средств группы антивитаминов К, как во время, так и после окончания терапии цефтриаксоном.

Аминогликозиды: имеются противоречивые данные о возможном повышении нефротоксичности аминогликозидов при их одновременном применении с

цефалоспоринами. В таких случаях необходим строгий клинический мониторинг уровней аминогликозидов (и функции почек).

Хлорамфеникол: в исследовании in vitro наблюдался антагонизм между хлорамфениколом и цефтриаксоном.

Не поступало сообщений о взаимодействии между цефтриаксоном и пероральными кальцийсодержащими лекарственными средствами, а также о взаимодействии между цефтриаксоном при его внутримышечном введении и кальцийсодержащими лекарственными средствами при их внутривенном или пероральном введении. Одновременное применение пробенецида не уменьшает элиминацию цефтриаксона.

Сильнодействующие диуретики: при одновременном применении больших доз цефтриаксона и сильнодействующих диуретиков (например, фуросемида) нарушений функции почек не наблюдалось.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

РУП"Белмедпрепараты",

Республика Беларусь, 220007, г. Минск,

ул. Фабрициуса, 30, т./ф.: (+37517) 220 37 16,