Трамадол для чего он нужен. Трамадол в таблетках — инструкция по применению. Способ применения раствора для инъекций

Состав

каждая таблетка содержит активное вещество - трамадола гидрохлорид (в пересчете на 100 % вещество) - 50 мг; вспомогательные вещества - лактозы моногидрат, повидон К-25, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Описание

таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской. На поверхности таблеток допускается мраморность.

Фармакологическое действие

Трамадол - центрально-активный опиоидный анальгетик. Имеет смешанный механизм действия. Является неселективным чистым агонистом опиоидных ц, d и к-рецепторов, обладает максимальным сродством к ц-рецепторам. Другими механизмами, участвующими в обеспечении анальгезирующего действия трамадола, являются ингибирование обратного захвата норадреналина в нейронах и повьппение высвобождения серотонина. Трамадол оказывает также противокашлевое действие. В отличие от морфина анальгезирующие дозы трамадола в широком диапазоне не угнетают дыхание, слабее тормозится моторика желудочно-кишечного тракта. Влияние на сердечно-сосудистую систему обычно слабое. Активность трамадола оценивается в диапазоне от 1/10 до 1/6 активности морфина.

Фармакокинетика

При пероральном приеме абсорбция составляет 90%, биодоступность – 60-65%. Максимальная концентрация в плазме при приеме внутрь таблеток достигается в течение 2 часов. Связывание с белками плазмы – 20%. Объем распределения зависит от способа введения, при пероральном приеме составляет 306 л. Проходит через гематоэнцефалический и другие гистогематические барьеры, включая плацентарный, секретируется в грудное молоко. Биотрансформация осуществляется в печени путем деметилирования и конъюгации с образованием 11 метаболитов (1 из них – активный). Образование активного метаболита (М1) зависит от активности CYP2D6 изофермента цитохрома Р-540. T 1/2 во второй фазе – 6 ч (трамадол), 7,9 ч (моно-О-дезметилтрамадол); у пациентов старше 75 лет – 7,4 ч (трамадол); при циррозе печени – 13,3±4,9 ч (трамадол), 18,5±9,4 ч (моно-О-дезметилтрамадол), в тяжелых случаях – 22,3 ч и 36 ч соответственно. T 1/2 при ХПН (КК менее 5 мл/мин) – 11±3,2 ч (трамадол), 16,9±3 ч (моно-О-дезметилтрамадол), в тяжелых случаях – 19,5 ч и 43,2 ч соответственно. Выводится почками (25-35% в неизмененном виде), средний кумулятивный показатель почечного выведения – 94%. Около 7% выводится с помощью гемодиализа.

Показания к применению

Болевой синдром сильной и средней интенсивности при злокачественных новообразованиях, остром инфаркте миокарда, травмах, при проведении болезненных диагностических и терапевтических процедур.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к трамадолу или к любому из вспомогательных веществ; порфирия; приступ астмы; острая интоксикация алкоголем, снотворными, анальгетическими, опиоидными или психотропными средствами; одновременное применение ингибиторов МАО (и 2 недели после их отмены); эпилепсия; синдром отмены наркотиков; нарушение функций печени и почек; беременность; кормление грудью; детский возраст до 14 лет.

Беременность и период лактации

Противопоказано.

Способ применения и дозы

Таблетки следует проглатывать целиком с небольшим количеством воды или таблетку растворяют в одном стакане воды. Препарат принимают независимо от приема пищи.

Дозу препарата следует корректировать в зависимости от интенсивности болевого синдрома и чувствительности пациента. Для обезболивания следует выбирать минимальную эффективную терапевтическую дозу. Продолжительность курса лечения также определяется индивидуально, но не следует назначать препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения. Если необходимо длительное лечение трамадолом, следует тщательно и регулярно через короткие промежутки времени оценивать состояние пациента и оправданность дальнейшего приема препарата.

Взрослым и подросткам старше 14 лет обычная доза для однократного перорального приема составляет 50 мг (1 таблетка), при необходимости прием повторяют каждые 4-6 часов. Если облегчения боли не наступает в течение 30-60 минут, можно повторить прием в той же дозе. При сильной боли может потребоваться начальная доза 100 мг (2 таблетки). Не следует превышать максимальную суточную дозу 400 мг (8 таблеток). В зависимости от характера и интенсивности боли, продолжительность действия препарата составляет 4-8 часов.

Пожилые пациенты

Обычно нет необходимости корректировать дозу у пациентов до 75 лет без клинических проявлений печеночной/почечной недостаточности. У пациентов старше 75 лет элиминация трамадола может удлиняться. Поэтому, в случае необходимости, интервал между приемами лекарственного средства следует удлинить в соответствии с потребностью в обезболивании пациента.

Пациенты с нарушением функции почек/печени

У пациентов с почечной/печеночной недостаточностью выведение лекарственного средства замедленно. Поэтому удлинение интервала между приемами препарата необходимо тщательно контролировать в соответствии с потребностью в обезболивании пациента.

У пациентов с клиренсом креатинина <30 мл/мин интервал между приемами препарата должен быть увеличен до 12 часов. Трамадол не рекомендуется принимать пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <10 мл/мин).

Поскольку очень малая часть трамадола удаляется посредством гемодиализа, обычно не требуется приема дополнительной дозы трамадола после процедуры гемодиализа.

Побочное действие

Частота возможных побочных эффектов классифицируется следующим образом:

Очень часто (≥1/10)

Часто (≥1/100 до <1/10)

Нечасто (≥1/1000 до <1/100)

Редко (≥1/10000 до <1/1000)

Очень редко (<1/10000)

Неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся данным).

Наиболее распространенными побочными эффектами, которые могут возникнуть во время лечения трамадолом, являются тошнота и головокружение, возникающие чаще, чем у 1 из 10 пациентов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто: учащенное сердцебиение, слабость, сосудистый коллапс. Эти побочные эффекты могут возникнуть особенно в вертикальном положении и при физической нагрузке. Редко: брадикардия, артериальная гипертензия.

Со стороны центральной нервной системы: очень часто: головокружение; часто: головная боль; редко: нарушение координации, обморок, расстройства речи, изменение аппетита, парестезии, тремор, снижение дыхания, эпилептические припадки.

Эпилептиформные судороги наблюдались, в основном, после введения высоких доз трамадола или после одновременного применения препаратов, которые могут спровоцировать возникновение судорог или понижают порог судорожной готовности.

Со стороны психики: редко: галлюцинации, спутанность сознания, бессонница и ночные кошмары.

Психические расстройства могут варьировать по проявлению (в зависимости от личности и продолжительности использования препарата). Это могут быть изменения в настроении (как правило, приподнятое настроение, иногда раздражительность), изменения в когнитивной и сенсорной способности (изменение чувственного восприятия и сознания, которые могут привести к ошибкам в принятии решений).

Возможно развитие зависимости, злоупотребления и реакций отмены. Реакции отмены после прекращения приема препарата типичны для опиатов и включают: возбуждение, беспокойство, нервозность, бессонницу, гиперкинезии, тремор, желудочно-кишечные симптомы. Очень редко отмечаются приступы паники, тревоги, галлюцинации, парестезии, шум в ушах, спутанность сознания, бред, обезличивание, утрата чувства реальности, паранойя.

Со стороны органа зрения: редко: нарушение зрения, миоз, мидриаз.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто: тошнота; часто: рвота, запоры, сухость во рту; нечасто: диарея, проблемы с желудком (например, чувство наполнения желудка, метеоризм).

Со стороны респираторной системы и органов средостения: редко: одышка, угнетение дыхания; неизвестно: ухудшение течения существующей астмы, хотя причинно-следственная связь не была установлена.

Со стороны кожных покровов: часто: потливость; нечасто: зуд, сыпь, покраснение кожи. Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко: снижение мышечной силы.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко: повышение трансаминаз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко: затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи.

Со стороны репродуктивной системы: неизвестно: снижение либидо, импотенция, эректильная дисфункция, отсутствие менструации, бесплодие. В случае развития данных побочных реакций необходимо выполнить оценку уровня половых гормонов.

Прочие: редко: аллергические реакции (такие как затрудненное дыхание, хрипы, отек кожи) и шоковые реакции (внезапная недостаточность кровообращения).

При одновременном приеме трамадола с серотонинергическими лекарственными средствами необходимо тщательно наблюдать за пациентами, если развились следующие симптомы: возбуждение, галлюцинации, учащенное сердцебиение, лихорадка, повышенное потоотделение, озноб или тремор, мышечные подергивания (мышечные судороги) или ригидность (скованность), нарушение координации, тошнота, рвота или понос (см. раздел «Меры предосторожности» – Серотониновый синдром ).

Передозировка

Симптомы: специфический миоз, рвота, сердечно-сосудистый коллапс, нарушение сознания вплоть до комы, судороги и угнетение дыхания вплоть до остановки дыхания.

Лечение: следует принять общие меры первой помощи. Обеспечить проходимость дыхательных путей (возможна аспирация), поддержка дыхания и кровообращения в зависимости от симптомов.

При передозировке пероральными формами промывание желудка и применение активированного угля рекомендовано в течение 2 часов после применения трамадола, в более поздние сроки очищение пищеварительной системы может быть полезно только в случае применения высоких доз.

Антидотом при угнетении дыхания является налоксон. В исследованиях на животных оказалось, что налоксон не оказывает влияния на судороги. В таком случае вводят диазепам.

Трамадол только в минимальном количестве выводится из сыворотки крови путем гемодиализа или гемофильтрации. Поэтому лечение острой передозировки трамадолом с помощью гемодиализа или гемофильтрации недостаточно для устранения интоксикации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Трамадол нельзя принимать вместе с ингибиторами МАО. У пациентов, получающих ингибиторы МАО в течение 14 дней до применения опиоидного петидина, наблюдались реакции, угрожающие жизни, которые влияют на центральную нервную, дыхательную и сердечно-сосудистую системы. Нельзя исключить аналогичного взаимодействия с ингибиторами МАО при применении трамадола.

Одновременное применение трамадола и лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему, включая алкоголь, может усилить их действие на ЦНС.

Результаты фармакокинетических исследований показали, что сочетанное или предварительное применение циметидина (ингибитора фермента) вряд ли приводит к клинически значимому взаимодействию. Одновременное или предварительное применение карбамазепина (индуктора ферментов) может снижать анальгетический эффект и сократить длительность действия трамадола.

Не рекомендуется комбинация смешанных агонистов/антагонистов (например, бупренорфина, нальбуфина, пентазоцина) и трамадола, поскольку при таком сочетании, теоретически, обезболивающий эффект чистого агониста может быть ослабленным.

Следует с осторожностью применять трамадол с производными кумарина (например, варфарином), поскольку есть сообщения об увеличении INR (МНО) с сильным кровотечением и кровоизлияниями у некоторых больных.

Препараты, ингибирующие CYP3A4, в том числе кетоконазол и эритромицин, могут подавлять метаболизм трамадола (О-деметилирование) и его активного О-деметилированного метаболита. Клиническая значимость такого взаимодействия не изучена.

В небольшом количестве исследований показано, что пред- или послеоперационное применение селективных антагонистов 5НТз серотониновых рецепторов (ондансетрона) увеличивает потребность в трамадоле для больных с послеоперационной болью.

Длительное применение опиоидных анальгетиков и барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности. Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает концентрацию М1 метаболита за счет конкурентного ингибирования коэнзима CYP2D6. Имеются данные о снижении плазменных концентраций фторхинолонов (ципрофлоксацин, офлоксацин) при проведении премедикации трамадолом во время хирургических вмешательств.

Трамадол может стимулировать развитие судорог и повышать способность селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, ингибиторов обратного захвата серотонина-норадреналина, трициклических антидепрессантов, антипсихотических и других лекарственных средств, снижающих порог судорожной активности, таких как бупропион, миртазапин, тетрагидроканнабинол, вызывать судороги.

Одновременное применение трамадола и серотонинергических лекарственных средств, таких как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ингибиторы обратного захвата серотонина-норадреналина, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО и миртазапин, может способствовать развитию серотонинового синдрома (см. раздел «Меры предосторожности» – Серотониновый синдром ).

Существует вероятность развития серотонинового синдрома, когда наблюдается один из нижеперечисленных симптомов:

Спонтанный мышечный клонус;

Индуцируемый или глазной клонус с возбуждением или потоотделение;

Тремор и гиперрефлексия;

Гипертония, температура тела >38°C, индуцируемый или глазной клонус.

Отмена всех серотонинергических препаратов является первым и основным мероприятием при серотониновом синдроме. У большинства пациентов это приводит к быстрому уменьшению симптомов на протяжении 6-12 часов и к их полному исчезновению в течение суток. Другими необходимыми мероприятиями являются симптоматическая терапия и индивидуальный уход.

Меры предосторожности

С осторожностью назначают препарат при опиоидной зависимости, черепно-мозговых травмах, шоке, при потере сознания неизвестного происхождения, нарушении функции дыхательного центра, повышении внутричерепного давления при черепно-мозговых травмах, заболеваниях мозга, нарушениях функции почек и печени, больным эпилепсией. Применение трамадола может осложнить диагностику при остром болевом синдроме в абдоминальной области.

С особой осторожностью трамадол применяют больным, чувствительным к опиатам. Судороги были зарегистрированы у пациентов, получавших трамадол в рекомендуемой дозировке. Риск может увеличиваться при применении дозы, превышающей рекомендованную максимальную суточную дозу (400 мг). При совместном применении лекарственных средств, снижающих судорожный порог, трамадол может увеличить риск эпилептических припадков. У больных эпилепсией или склонных к эпилептическим припадкам, трамадол применяют только по жизненным показаниям.

У пациентов с угнетением дыхания или при совместном применении депрессантов ЦНС, или если максимальная рекомендуемая суточная доза значительно превышена, препарат назначают с осторожностью, поскольку возможно возникновение угнетения дыхания. Трамадол имеет низкий потенциал зависимости. При длительном применении может развиться толерантность, психическая и физическая зависимость. У пациентов, склонных к злоупотреблению лекарственными средствами или возникновению зависимости, лечение трамадолом следует проводить только в течение короткого периода и под строгим наблюдением врача.

Трамадол не пригоден для заместительной терапии опиоидозависимых пациентов. Несмотря на то, что трамадол является опиоидным агонистом, он не может подавлять симптомы отмены морфина.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.

Серотониновый синдром: при одновременном приеме трамадола с серотонинергическими лекарственными средствами необходимо тщательно наблюдать за пациентами, если развились следующие симптомы: возбуждение, галлюцинации, учащенное сердцебиение, лихорадка, повышенное потоотделение, озноб или тремор, мышечные подергивания (мышечные судороги) или ригидность (скованность), нарушение координации, тошнота, рвота или понос. Симптомы, как правило, развиваются в течение нескольких часов до нескольких дней от начала одновременной терапии опиоидов с другими препаратами. Однако симптомы могут развиться и позднее, особенно после увеличения дозы препаратов. При подозрении на серотониновый синдром необходимо прекратить применение опиоидов и/или других одновременно принимаемых лекарственных средств.

Надпочечниковая недостаточность: следует тщательно наблюдать за пациентами, если выявлены симптомы надпочечниковой недостаточности, такие как тошнота, рвота, потеря аппетита, усталость, слабость, головокружение или низкое кровяное давление. При подозрении на надпочечниковую недостаточность необходимо провести диагностическое тестирование. В случае необходимости, при положительном результате исследования, необходимо назначить лечение кортикостероидами и отменить опиоиды. Если прием опиоидов прекращен, необходимо выполнить последующую оценку функции надпочечников, чтобы определить необходимость продолжения или прекращения кортикостероидной терапии.

Андрогенная недостаточность: постоянное применение опиоидов может повлиять на гипоталамо-гипофизарно-гонадную систему, что может привести к андрогенной недостаточности, которая проявляется в виде низкого либидо, импотенции, эректильной дисфункции, аменореи и бесплодия. В случае появления симптомов или признаков дефицита андрогенов, необходимо провести лабораторную диагностику.

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Форма выпуска, состав и пачка

Капсулы твердые желатиновые, размер №4, крышечка и корпус капсулы непрозрачные, желтого цвета; содержимое капсул - порошок от белого до почти белого цвета.

1 капс. трамадола гидрохлорид 50 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, магния стеарат.

Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид, красители (сансет желтый, квинолин желтый).

Клинико-фармакологическая группа

Опиоидный анальгетик со смешанным механизмом действия.

Фармакологическое действие

Препарат относится к списку №1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.

Трамадол - опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию К+ и Са2+ каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных средств.

Активирует опиоидные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и ЖКТ.

Фармакокинетика

Абсорбция - 90%, биодоступность - 68% (увеличивается при многократном использовании). Время достижения Cmax в последствии в/м введения - 1 ч. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, 0.1% выделяется с грудным молоком. Vd - 306 л. Связь с белками плазмы -20 %.

В печени метаболизируется путем N- и О-деметилирования с в последствиидующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-О-десметилтрамадол (M1) обладает фармакологической активностью. T1/2 во второй фазе - 6 ч (трамадол), 7.9 ч (моно-О-десметилтрамадол); у больных старше 75 лет - 7.4 ч (трамадол); при циррозе печени - 13.3 ± 4.9 ч (трамадол), 18.5 ± 9.4 ч (моно-О- десметилтрамадол), в тяжелых случаях - 22.3 ч и 36 ч, соответственно; при хронической почечной недостаточности (КК менее 5 мл/мин)- 11±3.2 ч (трамадол), 16.9±3 ч (моно-О-десметилтрамадол).

Выводится почками (25-35 % в неизмененном виде) средний кумулятивный показатель почечного выведения - 94%. Около 7% выводится при помощи гемодиализа.

Показания к применению продукта

болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии (в последствииоперационный период, травмы, боли у онкологических заболевших);

обезболивание при проведении болезненных диагностических или лечебных манипуляций.

Режим дозирования

Трамадол применяется по назначению врача, режим дозирования продукта подбирается индивидуально в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности заболевшего. Продолжительность лечения определяется индивидуально, не надлежит назначать продукт свыше периода, оправданного с терапевтической точки зрения.

При отсутствии иных предписаний Трамадол надлежит назначать в следующих дозировках: обычная начальная доза - 1 капс. (50 мг) внутрь с небольшим количеством жидкости независимо от времени приема пищи; при отсутствии эффекта на протяжении 30-60 мин можно принять еще 1 капс.; при сильных болях однократная доза может сразу составить 100 мг (2 капс.). Максимальная суточная доза составляет 400 мг (8 капс.).

Для лечения боли при онкологических заболеваниях и выраженной боли в в последствииоперационном периоде могут быть использованы более высокие дозы.

У пожилых больных (в возрасте 75 лет и более) в связи с возможностью замедленного выведения интервал между введениями продукта может быть увеличен в соответствии с индивидуальными особостями.

У больных с заболеваниями почек и печени Трамадол может действовать дольше. Для подобных заболевших врач может рекомендовать увеличение интервала между введениями разовых доз. Трамадол не должен назначаться дольше, чем это терапевтически необходимо.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: потливость, головокружение, головная боль, слабость, высокая утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушение сна, спутанность сознания, нарушение координации движения, судороги центрального генеза (при одновременном назначении антипсихотических средств), депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, неустойчивость походки.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальные боли, запор, диарея, затруднение при глотании.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, синкопе, коллапс.

Аллергические реакции: крапивница, зуд, экзантема, буллезная сыпь.

Со стороны мочевыводящей системы: затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, вкуса.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ.

Прочие: нарушение менструального цикла.

При долгом использовании - развитие лекарственной зависимости. При резкой отмене - синдром "отмены".

Противопоказания к применению продукта

состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС (отравление алкоголем, снотворными продуктами, опиоидными анальгетиками, психотропными препаратами);

тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин);

одновременное применение ингибиторов МАО (и 2 недели в последствии их отмены);

детский возраст (до 14 лет);

высокая восприимчивость к продукту и другим опиоидам.

С осторожностью и под наблюдением врача надлежит использовать продукт больным с нарушенной функцией почек и печени, при черепно-мозговых травмах, повышенном внутричерепном давлении, больным эпилепсией, также лицам с лекарственной зависимостью к опиоидам, у заболевших на фоне болей в брюшной полости неясного генеза ("острый" живот).

Беременность и лактация

При беременности и в период лактации использование возможно только по жизненным показаниям, применение должно быть ограничено только разовым приемом.

Применение при нарушениях функции печени

У больных с заболеваниями печени Трамадол может действовать дольше. Для подобных заболевших врач может рекомендовать увеличение интервала между введениями разовых доз. Трамадол не должен назначаться дольше, чем это терапевтически необходимо.

Противопоказание: тяжелая печеночная недостаточность.

Применение при нарушениях функции почек

У больных с заболеваниями почек Трамадол может действовать дольше. Для подобных заболевших врач может рекомендовать увеличение интервала между введениями разовых доз. Трамадол не должен назначаться дольше, чем это терапевтически необходимо.

Противопоказание: тяжелая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин).

Особые указания

С увеличенными интервалами времени применяют Трамадол у заболевших пожилого возраста. Под тщательным врачебным наблюдением и в уменьшенных дозах надлежит использовать Трамадол на фоне действия средств для наркоза, снотворных и психотропных средств. Запрещается употреблять алкоголь при лечении Трамадолом.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При использовании Трамадола необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: миоз, рвота, коллапс, кома, судороги, депрессия дыхательного центра, апноэ.

Лечение: обеспечение проходимости дыхательных путей. Поддержание дыхания и деятельности сердечно-сосудистой системы, опиатоподобные эффекты могут быть купированы налоксоном, судороги - бензодиазепином.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает действие средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, и этанола.

Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамазепин, барбитураты) сокращает выраженность анальгетического эффекта и длительность действия. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.

Анксиолитики повышают выраженность анальгетического эффекта. Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию в последствии применения опиоидных анальгетиков. Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин, нейролептики - риск развития судорог (снижение судорожного порога),

Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает концентрацию M1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изоэнзима CYP2D6.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и периоди хранения

Хранить в защищенном от света и влаги, недоступном для малышей месте при температуре от 15° до 25°С. Препарат относится к списку №1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ. Период годности - 4 года.

Внимание!
Перед применением медикамента "Трамадол (Tramadol) капсулы" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Трамадол (Tramadol) капсулы ».

Лекарство Трамадол относится к фармакологической группе опиоидов и считается мощным анальгетиком центрального действия. Препарат воздействует на мозг, снижая его реакцию на боль. Обезболивающее Трамадол в медицинской практике применяется в форме:

• таблеток;
• капсул;
• капель для перорального приема;
• ампул с раствором для инъекций;
• суппозиториев для ректального применения.

Применение препарата Трамадол

Показанием к применению лекарственного препарата Трамадол являются сильные болевые ощущения, связанные с:

• обострением внутренних болезней, в первую очередь, заболеваний сосудистой и воспалительной этиологии;
• ростом злокачественных образований в организме;
• физическими травмами (главным образом, переломами);
• проявлением ;
• постоперационным периодом;
• различными диагностическими и терапевтическими процедурами.

Также показанием к применению таблеток Трамадол может стать сильный непрекращающийся кашель.

Противопоказания к применению Трамадола

Перед назначением Трамадола специалист обязан знать медицинскую историю пациента, в том числе, иметь представление о наличии расстройств центральной нервной системы, проблем с дыханием, хронических болезнях почек и печени, перенесенных тяжелых физических травмах. Также следует довести до сведения врача информацию о случаях заболевания наркоманией или алкоголизмом в семье.

Имеется немало противопоказаний к использованию препарата. Трамадол запрещен к применению при следующих заболеваниях и состояниях:

• острая алкогольная интоксикация;
• эпилептический синдром;
• функциональные нарушения почек и печени;
• прием депримирующих средств и препаратов, угнетающе воздействующих на нервную систему;
• период беременности и кормления грудью;
• возраст до двух лет.

Кроме того, Трамадол назначается только в крайних случаях детям и подросткам до 14 лет, а также больным старше 60 лет (у последних из-за медленного выведения препарата из организма).

Внимание! При приеме лекарства Трамадол нежелательно водить автомобиль или работать с механизмами, так как реакции организма претерпевают значительные изменения.

Дозировка и побочные эффекты

Взрослым пациентам обычно перорально назначается доза 50 мг на прием, ректально – 100 мг. Максимальная суточная дозировка составляет 400 мг.

При применении препарата Трамадол могут наблюдаться нежелательные побочные эффекты, в их числе:

При передозировке лекарственного препарата возможны проблемы с дыханием, вплоть до апноэ, появление судорог, прекращение мочевыделения и, в конечном итоге, коматозное состояние. В этом случае следует немедленно вызвать неотложную медицинскую помощь для проведения антитоксикологических процедур или обратиться в специализированный центр.

Внимание! Препарат Трамадол подлежит хранению в недоступном для детей и домашних животных месте. Прием лекарства может привести к развитию зависимости, поэтому Трамадол применяется исключительно по назначению врача и точно в той дозировке, которую определил специалист. В случае если лечащий врач рекомендует прекратить прием препарата, это следует обязательно сделать!

Трамадол – лекарственный препарат анальгезирующего (опиоидного) действия.

Форма выпуска и состав

Трамадол выпускается в следующих формах:

• таблетки: плоские, круглые, с фаской, слегка шероховатая поверхность белого цвета со слабо заметными вкраплениями, с характерным земляничным запахом (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1–6, 8, 10, 20, 40, 60, 80 или 100 блистеров; по 20 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 или 2 блистера; по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт. во флаконах или контейнерах, в картонной пачке 1, 5, 10 или 20 флаконов или контейнеров);
• капсулы: твердые желатиновые, с зеленой крышечкой и желтым корпусом; содержимое – белый или почти белый порошок (по 5–8 или 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1–6, 8, 10, 20, 40, 60 или 100 блистеров; по 5–8, 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт. в полимерных флаконах/контейнерах, в картонной пачке 1, 5, 10 или 20 флаконов/контейнеров);
• раствор для инъекций: бесцветная прозрачная жидкость (по 1 мл или 2 мл в ампулах бесцветного стекла, по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1 или 2 упаковки);
• капли для приема внутрь: прозрачный раствор, бесцветный или слабо-коричневого цвета (по 10, 20, 50 или 100 мл в темных стеклянных флаконах-капельницах, в картонной пачке 1 флакон);
• суппозитории ректальные: беловатого цвета аморфная жировая масса в форме цилиндра с заостренным концом (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 или 2 блистера).

Состав 1 таблетки:

• вспомогательные компоненты: магния стеарат, макрогол 4000, кремния оксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, сахарин натрия, лактоза, ароматизатор.

Состав 1 капсулы:

• действующее вещество: трамадола гидрохлорид – 50 мг или 100 мг;
• вспомогательные компоненты: натрия крахмала гликолят, кальция гидрофосфат, магния стеарат;
• оболочка капсулы: титана диоксид, индигокармин, желатин, краситель оксид железа желтый.

Состав 1 мл раствора для инъекций:

• действующее вещество: трамадола гидрохлорид – 50 мг;
• вспомогательные компоненты: натрия ацетат, вода для инъекций.

Состав 1 мл капель для приема внутрь:

• вспомогательные компоненты: глицерол 85%, натрия сахаринат, макрогола глицерилгидроксистеарат, сахароза, натрия цикламат, пропиленгликоль, масло листьев мяты перечной (частично дементолизированное), калия сорбат, ароматизатор искусственный анисовый, вода очищенная.

Состав 1 суппозитория:

• действующее вещество: трамадола гидрохлорид – 100 мг;
• вспомогательные компоненты: глицерол (моно-/ди-/три-) алканоат, жир твердый.

Показания к применению

Трамадол применяют при болевом синдроме средней и сильной интенсивности различного происхождения (травмы, боли в послеоперационный период и у пациентов с онкологией), а также для анестезии при проведении болезненных лечебных и диагностических процедур.

Противопоказания

• состояния, при которых наблюдается подавление дыхания или выраженное угнетение центральной нервной системы (отравление снотворными препаратами, алкоголем, психотропными средствами, наркотическими анальгетиками);
• тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;
• детский и подростковый возраст до 14 лет, а также масса тела у детей менее 25 кг (за исключением Трамадола в форме капель для приема внутрь);
• детский возраст до 1 года (для препарата в форме капель для приема внутрь);
• период беременности;
• период грудного вскармливания (препарат применяют только в исключительных случаях);
• одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы, а также в течение двух недель после их отмены;
• гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам препарата.

Трамадол с осторожностью применяют при любых нарушениях функции печени или почек, у пациентов с повышенным внутричерепным давлением, эпилепсией, черепно-мозговыми травмами, у больных с лекарственной зависимостью к опиоидам или при болях в брюшной полости неясного происхождения.

Способ применения и дозировка

Доза Трамадола подбирается индивидуально с учетом характера болей и их интенсивности. Продолжительность курса и схему лечения определяет врач.

При нарушениях функции почек и/или печени, и у пожилых пациентов, при необходимости применения препарата следует увеличивать интервал между приемами разовых доз.

Таблетки и капсулы

Трамадол в форме таблеток и капсул принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды или другой жидкости. Прием препарата не зависит от времени приема пищи. При трудностях с проглатыванием можно предварительно растворить таблетку в 1 / 2 стакана воды и выпить полученный раствор. Капсулу следует проглатывать целиком, не разжевывая.

Начальная доза для взрослых и подростков старше 14 лет составляет 50 мг. Если в течение 30–60 минут ожидаемый эффект отсутствует, можно принять еще 50 мг. При сильных болях возможно повышение однократной дозы до 100 мг.

Терапевтический эффект трамадола сохраняется от 4 до 8 часов (зависит от степени выраженности болей).

Максимальная суточная доза препарата составляет 400 мг.

Капли для приема внутрь

Трамадол в форме капель принимают внутрь, независимо от приема пищи, с сахаром или небольшим количеством жидкости.

Разовая доза для взрослых и подростков старше 14 лет составляет 20 капель (50 мг). Если в течение 30–60 минут ожидаемый эффект отсутствует, можно принять еще 20 капель. Повторный прием возможен не ранее чем через 4–6 часов.

Максимальная суточная доза составляет 160 капель (400 мг).

• 1 год (масса тела 10 кг) – 4–8 капель;
• 3 года (масса тела 15 кг) – 6–12 капель;
• 6 лет (масса тела 20 кг) – 8–16 капель;
• 9 лет (масса тела 30 кг) – 12–24 капли;
• 12 лет (масса тела 45 кг) – 18–36 капель.

Раствор для инъекций

Трамадол в форме раствора для инъекций вводят медленно внутривенно, внутримышечно или подкожно.

Взрослым и подросткам старше 14 лет препарат вводят однократно в дозе 50–100 мг (1–2 мл раствора для инъекций). При отсутствии в течение 30–60 минут ожидаемого эффекта возможно введение повторной дозы 50 мг. При сильных болях начальная доза составляет 100 мг.

У пациентов с онкологическими заболеваниями, а также при выраженном болевом синдроме в послеоперационном периоде возможно применение более высоких доз Трамадола.

Суппозитории ректальные

Максимальная суточная доза – 4 суппозитория.

У пациентов с нарушениями функции почек и/или печени и лиц пожилого возраста при острых болях рекомендуется применять по 1 суппозиторию, а в случае продолжительного лечения увеличить интервал между приемами.

Побочные действия

• пищеварительная система: затруднение при глотании, сухость во рту, абдоминальные боли, рвота, тошнота, диарея или запор, метеоризм;
• дыхательная система: диспноэ;
• сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, синкопе;
• нервная система: головная боль, потливость, нарушение когнитивной функции, неустойчивость походки, нарушение координации движений, головокружение, заторможенность, слабость, спутанность сознания, депрессия, парестезии, повышенная утомляемость, амнезия, нарушение сна, сонливость, парадоксальная стимуляция центральной нервной системы (ажитация, тремор, эйфория, галлюцинации, нервозность, тревожность, спазмы мышц, эмоциональная лабильность); при внутривенном введении высоких доз или при совместном применении с антипсихотическими средствами – судороги центрального происхождения;
• органы чувств: нарушение вкуса и зрения;
• мочевыделительная система: задержка мочи, дизурия, затруднение мочеиспускания;
• аллергические реакции: экзантема, крапивница, буллезная сыпь, кожный зуд;
• прочие реакции: потеря веса, нарушение менструального цикла.

Риск развития побочных эффектов повышается при длительном лечении. Прием Трамадола в высоких дозах в течение продолжительного времени увеличивает вероятность возникновения лекарственной зависимости. При резкой отмене препарата возможен синдром отмены.

Особые указания

На фоне действия психотропных и снотворных препаратов, а также средств для наркоза Трамадол следует применять в уменьшенных дозах и под тщательным контролем врача.

В период применения Трамадола нельзя управлять автомобилем или выполнять другую работу, требующую высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с карбамазепином и барбитуратами (особенно фенобарбиталом) возможно ослабление обезболивающего эффекта и длительности действия препарата; с этанолом и лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему, – возможно усиление действия этих препаратов.

Использование налоксона после приема опиоидных анальгетиков способствует устранению анальгезирующего эффекта, так как налоксон активирует дыхание.

При длительном применении барбитуратов или опиоидных анальгетиков стимулируется развитие перекрестной толерантности.

Анксиолитики увеличивают выраженность анальгетического действия препарата; нейролептики, ингибиторы моноаминоксидазы, прокарбазин и фуразолидон – повышают риск возникновения судорог.

Раствор для инъекций фармацевтически несовместим с растворами фенилбутазона, флунитразепама, мидазолама, индометацина, диазепама, диклофенака и мидазолама.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, темном месте; температура хранения: капли для приема внутрь, таблетки и капсулы – не более 25 °C; суппозитории – не более 30 °C; раствор для инъекций – +15… +25 °C. Беречь от детей.

Срок годности: капли для приема внутрь, суппозитории ректальные – 3 года; таблетки, капсулы и раствор для инъекций – 5 лет.

Химическое название
транс - (±) - 2 - [(диметиламино) метил] - 1 - (3 - метоксифенил) циклогексанол (в виде гидрохлорида)

Описание

Белый кристаллический порошок, без запаха, горького вкуса, хорошо растворимый в воде и этаноле.
Фармакологическое действие

Опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию K+ и Ca2+-каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных ЛС. Активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и ЖКТ.

Замедляет разрушение катехоламинов, стабилизирует их концентрацию в ЦНС.

Представляет собой рацемическую смесь 2 энантиомеров - правовращающего (+) и левовращающего (-), каждый из которых проявляет отличное от др. рецепторное сродство.

(+)Трамадол является селективным агонистом мю-опиоидных рецепторов, а также избирательно тормозит обратный нейрональный захват серотонина.

(-)Трамадол тормозит обратный нейрональный захват норадреналина. Моно-О-десметилтрамадол (М1 метаболит) также селективно стимулирует мю-опиоидные рецепторы.

Сродство трамадола к опиоидным рецепторам в 10 раз слабее, чем у кодеина, и в 6000 раз слабее, чем у морфина. Выраженность анальгезирующего действия в 5-10 раз слабее морфина.

Анальгезирующее действие обусловлено снижением активности ноцицептивной и увеличением антиноцицептивной систем организма.

В терапевтических дозах не влияет значимым образом на гемодинамику и дыхание, не изменяет давления в легочной артерии, незначительно замедляет перистальтику кишечника, не вызывая при этом запоров. Оказывает некоторое противокашлевое и седативное действие. Угнетает дыхательный центр, возбуждает пусковую зону рвотного центра, ядра глазодвигательного нерва.

При продолжительном применении возможно развитие толерантности.

Анальгезирующее действие развивается через 15-30 мин после приема внутрь и продолжается до 6 ч.
Фармакокинетика

Абсорбция - 90%; биодоступность - 68% при приеме внутрь (увеличивается при многократном применении), 70% - при ректальном приеме, при в/м введении - 100%.

TCmax после приема внутрь таблеток - 2 ч, при приеме капель - 1 ч, при в/м введении - 45 мин, М1 метаболита - 3 ч.

Проникает через ГЭБ и плаценту, 0.1% выделяется с грудным молоком.

Объем распределения - 203 л при в/в введении и 306 л - при пероральном.

Связь с белками плазмы - 20%.

В печени метаболизируется путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-О-дезметилтрамадол (М1) обладает фармакологической активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6.

T1/2 во второй фазе - 6 ч (трамадол), 7.9 ч (моно-О-дезметилтрамадол); у пациентов старше 75 лет - 7.4 ч (трамадол); при циррозе печени - 13.3±4.9 ч (трамадол), 18.5±9.4 ч (моно-О-дезметилтрамадол), в тяжелых случаях - 22.3 ч и 36 ч соответственно. T1/2 при ХПН (КК менее 5 мл/мин) - 11±3.2 ч (трамадол), 16.9±3 ч (моно-О-дезметилтрамадол), в тяжелых случаях - 19.5 ч и 43.2 ч соответственно.

Выводится почками (25-35% в неизмененном виде), средний кумулятивный показатель почечного выведения - 94%.

Около 7% выводится с помощью гемодиализа.
Показания к применению

Болевой синдром (сильной и средней интенсивности, в т.ч. воспалительного, травматического, сосудистого происхождения).

Обезболивание при проведении болезненных диагностических или терапевтических мероприятий.
Противопоказания

Гиперчувствительность, отравление алкоголем, снотворными ЛС, наркотическими анальгетиками и др. психоактивными ЛС, прием ингибиторов МАО, риск суицида, склонность к злоупотреблению психоактивными веществами, беременность, период лактации (в случае длительного применения), детский возраст (до 1 года - для парентерального введения; до 14 лет - для приема внутрь).
С осторожностью

Опиодная наркомания, нарушение сознания различного генеза, внутричерепная гипертензия, ЧМТ, эпилептический синдром (церебрального генеза), состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС; одновременное назначение с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (некоторыми антидепрессантами и ЛС, снижающими аппетит), трициклическими антидепрессантами, прочими трициклическими соединениями (например, прометазином), противомигренозными ЛС (триптанами), наркотическими анальгетиками, ингибиторами МАО, нейролептиками и др. ЛС, снижающими порог судорожной готовности.
Режим дозирования

В/в, в/м, п/к, внутрь, ректально.

Внутрь: для однократного применения взрослым и детям старше 14 лет - по 0.05 г (таблетки, капсулы) с небольшим количеством жидкости или 20 кап раствора (или капель) для приема внутрь с небольшим количеством жидкости или на сахаре. Через 30-60 мин можно повторить прием в той же дозе, но не более 8 доз в сутки.

Таблетки ретард - 100-200 мг каждые 12 ч. Суточная доза - 0.4 г (в исключительных случаях, например у онкологических больных, возможно сокращение интервала до 6 ч и увеличение суточной дозы).

Ректально - 0.1 г. Кратность приема - до 4 раз в сутки.

В/в медленно, п/к или в/м: 0.05-0.1 г. Если эффект недостаточен, то через 20-30 мин после в/в введения можно продолжить инфузию со скоростью 12 мг/ч или дополнительно назначить внутрь. Суммарная суточная доза - 0.4 г.

Детям в возрасте старше 1 года - внутрь, только капли или парентерально (в/в, в/м, п/к), в дозе 1-2 мг/кг. Суточная доза - 4-8 мг/кг (1 кап - 2.5 мг).

Лицам пожилого возраста и больным с почечной недостаточностью необходима индивидуальная дозировка (возможно удлинение T1/2). При КК менее 30 мл/мин и у больных с печеночной недостаточностью необходим 12 ч интервал между приемом очередных доз препарата.
Побочное действие

Со стороны нервной системы: повышенное потоотделение, головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушения сна, спутанность сознания, нарушения координации движений, судороги центрального генеза (при в/в введении в высоких дозах или при одновременном назначении антипсихотических ЛС (нейролептиков), депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, неустойчивость походки.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, запоры или диарея, затруднение при глотании.

Со стороны ССС: проявления вазодилатации - тахикардия, ортостатическая гипотензия, обморок, коллапс.

Аллергические реакции: крапивница, зуд, экзантема, буллезная сыпь.

Со стороны мочевыделительной системы: затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, вкуса.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ.

Прочие: нарушение менструального цикла.

При длительном применении - лекарственная зависимость. При резкой отмене - синдром "отмены".
Передозировка

Симптомы: миоз, рвота, коллапс, кома, судороги, угнетение дыхательного центра, апноэ.

Лечение: обеспечение проходимости дыхательных путей, поддержание дыхания и деятельности ССС. Опиатоподобные эффекты могут быть купированы налоксоном, судороги - бензодиазепином.
Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с растворами диклофенака, индометацина, фенилбутазона, диазепама, флунитразепама, нитроглицерина.

Усиливает действие ЛС, угнетающих ЦНС, и этанола.

Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамазепин, барбитураты) уменьшают выраженность анальгезирующего эффекта и длительность действия. Из-за повышенного риска судорог, одновременное применение карбамазепина и трамадола не рекомендовано.

Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.

Анксиолитики повышают выраженность анальгезирующего эффекта; продолжительность анестезии увеличивается при комбинации с барбитуратами.

Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.

Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин, антипсихотические ЛС (нейролептики) повышают риск развития судорог (снижение судорожного порога).

Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает М1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изофермента CYP2D6.

Ингибиторы изофермента CYP2D6 (такие как флуоксетин, пароксетин и амитриптилин) снижают метаболизм трамадола.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (некоторые антидепрессанты и ЛС, снижающие аппетит), трициклические антидепрессанты, прочие трициклические соединения (например, прометазин), противомигренозные ЛС (триптаны), наркотические анальгетики, ингибиторы МАО, нейролептики и др. ЛС, снижающие порог судорожной готовности, повышают риск развития судорог.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, противомигренозные ЛС (триптаны) и ЛС, нарушающие метаболизм трамадола (ингибиторы изоферментов CYP2D6 и CYP3A4), при совместном применении с трамадолом могут вызвать серотониновый синдром.
Особые указания

Не применяют для терапии синдрома "отмены" наркотиков.

Не следует одновременно употреблять этанол.

В случае разового приема нет необходимости прерывать кормление грудью.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.