Амитриптилин — опасное лекарство. Современные аналоги "амитриптилина", их сравнение и отзывы
Амитриптилин: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Amitriptyline
Код ATX: N06AA09
Действующее вещество: амитриптилин (amitriptyline)
Производитель: ЗАО «АЛСИ Фарма» (Россия), ООО «Озон» (Россия), ООО «Синтез» (Россия), «Никомед» (Дания), «Гриндекс» (Латвия)
Актуализация описания и фото: 12.07.2018
Амитриптилин – антидепрессант с выраженным седативным, антибулемическим и противоязвенным действием.
Форма выпуска и состав
Препарат выпускают в виде раствора и таблеток.
Таблетки двояковыпуклые, круглые, желтого цвета, покрыты пленочной оболочкой.
Действующим веществом в составе препарата является амитриптилина гидрохлорид. Вспомогательными компонентами в таблетках выступают:
- Лактозы моногидрат;
- Стеарат кальция;
- Кукурузный крахмал;
- Кремния диоксид коллоидный;
- Желатин;
- Тальк.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Амитриптилин представляет собой трициклический антидепрессант, относящийся к группе неселективных ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Для него характерны выраженные седативный и тимоаналептический эффекты.
Механизм антидепрессивного действия препарата обусловлен подавлением обратного нейронального захвата катехоламинов (дофамина, норадреналина) и серотонина в ЦНС. Амитриптилин проявляет свойства антагониста мускариновых холинергических рецепторов в периферической и центральной нервной системе, также для него характерны периферический антигистаминный, связанный с Н 1 -рецепторами, и антиадренергический эффекты. Вещество обладает антиневралгическим (центральным анальгетическим), антибулимическим и противоязвенным действием, а также способствует устранению ночного недержания мочи. Антидепрессивный эффект развивается на протяжении 2–4 недель после начала применения.
Фармакокинетика
Амитриптилин отличается высокой степенью абсорбции в организме. После перорального приема его максимальная концентрация достигается примерно через 4–8 часов и равна 0,04‒0,16 мкг/мл. Равновесная концентрация определяется приблизительно через 1–2 недели после начала курса терапии. Содержание амитриптилина в плазме крови меньше, чем в тканях. Биодоступность вещества независимо от его пути введения варьируется от 33 до 62%, а его фармакологически активного метаболита нортриптилина – от 46 до 70%. Объем распределения составляет 5–10 л/кг. Терапевтические концентрации амитриптилина в крови, имеющие доказанную эффективность, равны 50‒250 нг/мл, а те же показатели для активного метаболита нортриптилина – 50‒150 нг/мл.
Амитриптилин связывается с белками плазмы на 92–96%, преодолевает гистогематические барьеры, в том числе гематоэнцефалический барьер (это же касается и нортриптилина) и плацентарный барьер, а также определяется в грудном молоке в концентрациях, аналогичных плазменным.
Амитриптилин метаболизируется в основном посредством гидроксилирования (за него отвечает изофермент CYP2D6) и деметилирования (процесс управляется изоферментами CYP3A и CYP2D6) с последующим образованием конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Для метаболизма характерен значительный генетический полиморфизм. Основным фармакологически активным метаболитом считается вторичный амин – нортриптилин. Метаболиты цис- и транс-10-гидроксинортриптилин и цис- и транс-10-гидроксиамитриптилин имеют профиль активности, практически аналогичный таковому у нортриптилина, однако их действие является менее выраженным. Амитриптилин-N-оксид и деметилнортриптилин определяются в плазме крови только в следовых концентрациях, а у первого метаболита почти отсутствует фармакологическая активность. По сравнению с амитриптилином все метаболиты характеризуются значительно менее выраженным м-холиноблокирующим эффектом. Скорость гидроксилирования является основным фактором, обуславливающим почечный клиренс и, соответственно, содержание в плазме крови. У небольшого процента пациентов отмечается генетически обусловленное снижение скорости гидроксилирования.
Период полувыведения амитриптилина из плазмы крови составляет 10–28 часов для амитриптилина и 16–80 часов для нортриптилина. В среднем общий клиренс действующего вещества равен 39,24 ± 10,18 л/ч. Экскреция амитриптилина осуществляется в основном с мочой и фекалиями в виде метаболитов. Примерно 50% введенной дозы препарата выводится через почки в виде 10-гидрокси-амитриптилина и его конъюгата с глюкуроновой кислотой, приблизительно 27% выводится в виде 10-гидрокси-нортриптилина и менее 5% амитриптилина экскретируется в виде нортриптилина и в неизмененном виде. Полностью препарат выводится из организма в течение 7 суток.
У пациентов преклонного возраста скорость метаболизма амитриптилина снижается, что приводит к уменьшению клиренса препарата и увеличению периода полувыведения. Дисфункции печени могут провоцировать замедление скорости метаболических процессов и повышение содержания амитриптилина в плазме крови. У пациентов с дисфункциями почек выведение нортриптилина и метаболитов амитриптилина замедляется, однако метаболические процессы протекают аналогично. Поскольку амитриптилин хорошо связывается с белками плазмы крови, его удаление из организма путем диализа практически невозможно.
Показания к применению
Согласно инструкции, Амитриптилин назначают для лечения депрессивных состояний инволюционной, реактивной, эндогенной, лекарственной природы, а также депрессий на фоне злоупотребления алкоголем, органических поражений мозга, сопровождающихся нарушениями сна, ажитацией, тревожностью.
Показаниями к применению Амитриптилина являются:
- Шизофренические психозы;
- Эмоциональные смешанные расстройства;
- Нарушения поведения;
- Ночной энурез (кроме того, который вызван низким тонусом мочевого пузыря);
- Нервная булимия;
- Хронические боли (мигрень, атипичные лицевые боли, боли у больных раком, посттравматическая и диабетическая невропатия, ревматические боли, постгерпетическая невралгия).
Препарат применяется также при язвенных болезнях ЖКТ, для снятия головных болей и профилактики мигрени.
Противопоказания
- Нарушеняи проводимости миокарда;
- Выраженная гипертензия;
- Острые заболевания почек и печени;
- Атония мочевого пузыря;
- Гипертрофия предстательной железы;
- Паралитическая кишечная непроходимость;
- Гиперчувствительность;
- Беременность и лактация;
- Возраст до 6 лет.
Инструкция по применению Амитриптилина: способ и дозировка
Таблетки Амитриптилин следует глотать, не разжевывая.
Стартовая дозировка для взрослых – 25-50 мг, принимают препарат на ночь. На протяжении 5-6 дней дозировку увеличивают, доводят до 150-200 мг/сутки, употребляют их в 3 приема.
В инструкции Амитриптилина указано, что дозировку увеличивают до 300 мг/сутки, если через 2 недели улучшение состояния не наблюдается. Когда симптомы депрессии исчезли, дозировку следует уменьшить до 50-100 мг/сутки.
В случае если состояние больного не улучшается в течение 3-4 недель лечения, дальнейшая терапия считается нецелесообразной.
Пожилым пациентам при незначительных нарушениях таблетки Амитриптилин назначают в дозировке 30-100 мг/сутки, принимают их на ночь. После улучшения состояния пациентам разрешается перейти на минимальную дозировку 25-50 мг/сутки.
Внутривенно или внутримышечно средство вводят медленно в дозировке 20-40 мг 4 раза в сутки. Лечение длится 6-8 месяцев.
Препарат при неврологических болях (в том числе хронических головных болях) и для профилактики мигрени принимают в дозировке 12,5-100 мг/сутки.
Детям 6-10 лет при ночном энурезе дают 10-20 мг препарата в сутки, на ночь, детям 11-16 лет – 25-50 мг/сутки.
Для лечения депрессии детям 6-12 лет препарат назначают в дозе 10-30 мг или 1-5 мг/кг/сутки, дробно.
Побочные действия
Применение Амитриптилина может вызвать ухудшение зрения, нарушение мочеиспускания, сухость во рту, повышение внутриглазного давления, повышение температуры тела, запор, функциональную кишечную непроходимость.
Обычно все эти побочные действия проходят после уменьшения назначенных доз или после привыкания пациента к препарату.
Кроме того, при лечении препаратом могут наблюдаться:
- Слабость, сонливость и утомляемость;
- Атаксия;
- Бессонница;
- Головокружение;
- Кошмары;
- Спутанность сознания и раздражительность;
- Тремор;
- Двигательное возбуждение, галлюцинации, нарушение внимания;
- Парестезии;
- Судороги;
- Аритмия и тахикардия;
- Тошнота, изжога, стоматит, рвота, изменение цвета языка, дискомфорт в эпигастрии;
- Анорексия;
- Увеличение активности печеночных ферментов, диарея, желтуха;
- Галакторея;
- Изменение потенции, либидо, отек яичек;
- Крапивница, зуд, пурпура;
- Выпадение волос;
- Увеличение лимфоузлов.
Передозировка
У разных пациентов реакции на передозировку Амитриптилина существенно варьируются. У взрослых больных введение более 500 мг препарата приводит к интоксикации умеренной либо тяжелой степени. Прием Амитриптилина в дозе 1200 мг и более провоцирует летальный исход.
Симптомы передозировки могут развиваться как быстро и внезапно, так и медленно и незаметно. На протяжении первых часов отмечаются галлюцинации, состояние ажитации, возбуждение либо сонливость. При приеме высоких доз Амитриптилина часто наблюдаются:
- нейропсихические симптомы: нарушения работы дыхательного центра, резкое угнетение работы ЦНС, судорожные припадки, снижение уровня сознания вплоть до коматозного состояния;
- антихолинергические признаки: замедление кишечной моторики, мидриаз, повышенная температура, тахикардия, сухость слизистых оболочек, задержка мочеиспускания.
По мере усиления симптомов передозировки также нарастают изменения со стороны сердечно-сосудистой системы, выражающиеся в аритмиях (фибрилляция желудочков, нарушения сердечного ритма, протекающие по типу Torsade de Pointes, желудочковая тахиаритмия). На ЭКГ отмечаются депрессия сегмента ST, удлинение интервала PR, инверсия или уплощение зубца Т, удлинение интервала QT, расширение комплекса QRS и блокада внутрисердечной проводимости различной степени, способная прогрессировать вплоть до учащения пульса, снижения артериального давления, внутрижелудочковой блокады, сердечной недостаточности и остановки сердца. Также наблюдается корреляция расширения комплекса QRS с тяжестью токсических реакций в случае острой передозировки. У пациентов часто встречаются такие симптомы, как гипокалиемия, метаболический ацидоз, кардиогенный шок, снижение артериального давления, сердечная недостаточность. После пробуждения больного вновь возможна негативная симптоматика, выражающаяся в атаксии, возбуждении, галлюцинациях, спутанности сознания.
В качестве лечебных мер необходимо прекратить прием амитриптилина. Рекомендуется введение физостигмина в дозе 1–3 мг через каждые 1–2 часа внутримышечно или внутривенно, поддержание водно-электролитного баланса и нормализация артериального давления, симптоматическая терапия, инфузия жидкости. Также необходим мониторинг сердечно-сосудистой деятельности, осуществляющийся посредством ЭКГ на протяжении 5 дней, поскольку рецидив острого состояния может наступить через 48 часов и позже. Эффективность промывания желудка, форсированного диуреза и гемодиализа считается низкой.
Особые указания
Антидепрессивный эффект препарата развивается через 14-28 дней с момента начала применения.
Согласно инструкции, средство следует принимать с осторожностью при:
- Бронхиальной астме;
- Маниакально-депрессивном психозе;
- Алкоголизме;
- Эпилепсии;
- Угнетении кроветворной функции костного мозга;
- Гипертиреозе;
- Стенокардии;
- Сердечной недостаточности;
- Внутриглазной гипертензии;
- Закрытоугольной глаукоме;
- Шизофрении.
В период лечения Амитриптилином запрещается вождение автомобиля и работа с потенциально опасными механизмами, требующими высокой концентрации внимания, а также употребление алкоголя.
Применение при беременности и лактации
Применение Амитриптилина у беременных женщин не рекомендуется. Если препарат назначается в период беременности, пациентка должна быть предупреждена о потенциально высоких рисках для плода, особенно в течение III триместра беременности. Прием трициклических антидепрессантов в III триместре беременности может стать причиной развития неврологических расстройств у новорожденного. Встречаются случаи сонливости у новорожденных, матери которых принимали нортриптилин (метаболит амитриптилина) в период беременности, также у некоторых детей зарегистрированы случаи задержки мочеиспускания.
Амитриптилин определяется в грудном молоке. Соотношение его концентраций в грудном молоке и плазме крови составляет 0,4–1,5 у детей, находящихся на грудном вскармливании. Во время лечения препаратом необходимо прекратить грудное вскармливание. Если это по каким-то причинам невозможно, следует осуществлять тщательный мониторинг состояния ребенка, особенно в первые 4 недели жизни. У детей, матери которых отказались от прекращения лактации, могут наблюдаться нежелательные побочные реакции.
Применение в детском возрасте
У детей, подростков и пациентов молодого возраста (до 24 лет), страдающих депрессией и другими психическими расстройствами, антидепрессанты по сравнению с применением плацебо увеличивают риск появления суицидальных мыслей и могут спровоцировать суицидальное поведение. Поэтому при назначении Амитриптилина рекомендуется тщательно взвесить потенциальную пользу от лечения и риск суицида.
Применение в пожилом возрасте
У пациентов преклонного возраста Амитриптилин может приводить к развитию лекарственных психозов, в основном в ночное время. После отмены препарата данные явления исчезают в течение нескольких дней.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение Амитриптилина и ингибиторов МАО может спровоцировать серотониновый синдром, сопровождающийся гипертермией, ажитацией, миоклонусом, тремором, спутанностью сознания.
Амитриптилин может усиливать действие фенилпропаноламина, эпинефрина, норэпинефрина, фенилэфрина, эфедрина и изопреналина на функционирование сердечно-сосудистой системы. В связи с этим не рекомендуется назначать противоотечные препараты, анестетики и другие лекарственные средства, содержащие данные вещества, совместно с Амитриптилином.
Препарат может ослаблять антигипертензивное действие метилдопы, гуанетидина, клонидина, резерпина и бетанидина, что может потребовать коррекции их дозировки.
При сочетании Амитриптилина с антигистаминными препаратами иногда наблюдается усиление подавляющего действия на ЦНС, а с препаратами, провоцирующими экстрапирамидные реакции, – возрастание частоты и степени тяжести экстрапирамидных эффектов.
Одновременное поступление в организм амитриптилина и некоторых нейролептиков (особенно сертиндола и пимозида, а также соталола, галофантрина и цизаприда), антигистаминных средств (терфенадин и астемизол) и средств, удлиняющих QT интервал (антиаритмики, например, хинидин) повышает риск диагностирования желудочковой аритмии. Противогрибковые средства (тербинафин, флуконазол) увеличивают концентрацию амитриптилина в сыворотке, таким образом усиливая его токсические свойства. Также зарегистрированы такие проявления, как обморочные состояния и развитие пароксизмов, характерных для желудочковой тахикардии (Torsade de Pointes).
Барбитураты и другие индукторы ферментов, в частности карбамазепин и рифампицин, способны интенсифицировать метаболизм амитриптилина, что приводит к уменьшению его концентрации в крови и снижению эффективности последнего.
При сочетании с блокаторами кальциевых каналов, метилфенидатом и циметидином возможно ингибирование метаболических процессов, характерных для амитриптилина, повышение его уровня в плазме крови и возникновение токсических реакций.
При одновременном применении амитриптилина и нейролептиков необходимо учитывать, что данные препараты взаимно подавляют метаболизм друг друга, способствуя снижению порога судорожной готовности.
При назначении амитриптилина совместно с непрямыми антикоагулянтами (производными индандиона или кумарина) возможно усиление антикоагулянтного эффекта последних.
Амитриптилин способен ухудшать течение депрессии, спровоцированной глюкокортикостероидными средствами. Совместный прием с противосудорожными препаратами может усиливать угнетающее действие на ЦНС, снижать порог судорожной активности (при приеме в высоких дозах) и приводить к ослабеванию эффекта от лечения последними.
Сочетание амитриптилина с препаратами для лечения тиреотоксикоза увеличивает риск возникновения агранулоцитоза. У больных с гиперфункцией щитовидной железы или больных, принимающих тиреоидные средства, повышается риск развития аритмий, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при применении амитриптилина у данной категории пациентов.
Флувоксамин и флуоксетин могут повышать содержание амитриптилина в плазме крови, что может потребовать снижения дозы последнего. При назначении данного трициклического антидепрессанта совместно с бензодиазепинами, фенотиазинами и холиноблокаторами иногда наблюдается взаимное усиление центрального холиноблокирующего и седативного эффектов и повышение риска развития эпилептических припадков, обусловленного снижением порога судорожной активности.
Эстрогены и эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные препараты способны повышать биодоступность амитриптилина. Для сохранения эффективности или снижения токсических свойств рекомендуется уменьшение дозы либо амитриптилина, либо эстрогена. Также в некоторых случаях прибегают к отмене препарата.
Сочетание амитриптилина с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегидрогеназы может повысить риск развития психотических нарушений и спутанности сознания. При назначении препарата совместно с фенитоином метаболические процессы последнего тормозятся, что иногда приводит к усилению его токсического действия, сопровождающегося тремором, атаксией, нистагмом, гиперрефлексией. В начале лечения амитриптилином пациентов, принимающих фенитоин, необходимо контролировать содержание последнего в плазме крови вследствие повышенного риска подавления его метаболизма. Также следует осуществлять постоянный мониторинг выраженности терапевтического эффекта амитриптилина, поскольку может потребоваться коррекция его дозы в сторону повышения.
Препараты зверобоя продырявленного снижают максимальную концентрацию амитриптилина в плазме крови приблизительно на 20%, что обусловлено активацией метаболизма данного вещества, осуществляющегося в печени с помощью изофермента CYP3A4. Данное явление повышает риск развития серотонинового синдрома, в связи с чем может потребоваться коррекция дозы амитриптилина в соответствии с результатами определения его концентрации в плазме крови.
Комбинация амитриптилина и вальпроевой кислоты способствует уменьшению клиренса амитриптилина из плазмы крови, что может способствовать повышению содержания амитриптилина и его метаболита нортриптилина. В этом случае рекомендуется постоянно контролировать уровень нортриптилина и амитриптилина в плазме крови, чтобы при необходимости снизить дозу последнего.
Прием высоких доз амитриптилина и препаратов лития на протяжении более чем 6 месяцев может спровоцировать развитие сердечно-сосудистых осложнений и судорог. Также в данном случае иногда определяются признаки нейротоксического действия, а именно: дезорганизация мышления, тремор, плохая концентрация внимания, нарушения памяти. Это возможно даже при назначении амитриптилина в средних дозах и нормальной концентрации ионов лития в крови.
Аналоги
Аналогами Амитриптилина являются: Амитриптилин Никомед, Амитриптилин-Гриндекс, Апо-Амитриптилин и Веро-Амитриптилин.
Сроки и условия хранения
Препарат необходимо хранить в сухом, недоступном для детей месте, при температуре от 15-25 °C.
Срок годности 4 года.
При депрессиях, страхах или бессоннице врачи часто назначают своим пациентам препарат «Амитриптилин». Считается, что это средство неплохо справляется с разными патологическими состояниями психики. Поставляется это лекарство на рынок в виде таблеток или раствора.
Отзывы от потребителей «Амитриптилин» заслужил относительно неплохие. Помогает при тревожных состояниях он действительно хорошо. Однако противопоказаний у этого средства имеется все же довольно-таки много. То же самое касается и побочных эффектов. Поэтому некоторые больные, конечно же, хотели бы узнать, какие современные, более щадящие аналоги «Амитриптилина» имеются на рынке.
В каких случаях назначается
Показаниями к применению «Амитрипилина» являются такие, к примеру, заболевания, как:
депрессивное состояние;
страхи и фобии;
анорексия и булимия;
мигрень.
Иногда это средство выписывают и детям при энурезе.
Назначаться это довольно-таки сильное лекарство должно исключительно лечащим врачом. Побочных эффектов оно на самом деле дает много. У принимающих препарат «Амитриптилин» пациентов зачастую наблюдаются:
нарушение фокусировки зрения;
запоры и непроходимость кишечника;
вялость и сонливость;
головокружения и пониженное АД;
тахикардия;
слабость;
снижение либидо.
Также у людей, проходящих курс с использованием этого средства, могут случаться обмороки.
Противопоказаний у этого препарата также имеется довольно-таки много. К примеру, не назначается он больным при наличии у них таких проблем, как:
непроходимость кишечника;
болезни крови;
глаукома;
заболевания мочевого пузыря.
С осторожностью это лекарство назначают при шизофрении, бронхиальной астме, эпилепсии и некоторых других заболеваниях.
Инструкция по применению
Поставляется это лекарство на рынок в таблетках или в виде раствора. Назначают его врачи обычно сначала в малых дозах. Затем количество принимаемого в день препарата увеличивают. Начальной дозой этого средства чаще всего являются 25-50 мг. В дальнейшем количество принимаемого лекарства постепенно доводится до 300 мг. Такую дозу пациенты принимают три раза в сутки.
Большинство аналогов «Амитриптилина» инструкцию по применению имеют схожую. В любом случае дозу многих антидепрессантов обычно повышают постепенно.
Отзывы о средстве «Амитриптилин»
Достоинством этого препарата больные считают в первую очередь, конечно же, то, что он очень хорошо помогает при разного рода расстройствах психики. Многие считают это лекарство даже и едва ли не самым сильным антидепрессантом на сегодняшний день. Также к плюсам этого препарата относят и его относительно невысокую стоимость.
Недостатками «Амитриптилина» при этом считаются:
возможность быстрого привыкания;
снижение АД;
сильная сонливость;
сухость во рту.
Именно из-за способности оказывать так много побочных эффектов и заслужил прежде всего не слишком хорошие от больных «Амитриптилин» отзывы. Инструкция у аналогов этого лекарства обычно схожая, но во многих случаях все же действуют на организм пациентов они гораздо мягче, чем это мощное лекарство.
Также минусом этого средства многие люди, когда-либо принимавшие его, считают, то, что оно оказывает на пациентов наркотический эффект. Не слишком хорошие отзывы «Амитриптилин» заслужил и за свою способность вызывать у больных, проходящих курс лечения с его использованием, просто зверский аппетит.
Лучшие аналоги «Амитриптилина»
Побочных эффектов это лекарство, таким образом, дает много. Поэтому пациенты часто и интересуются тем, какие у него имеются более безопасные аналоги. Чаще всего при необходимости вместо препарата «Амитриптилин» врачи назначают пациентам следующие щадящие современные средства:
« Анафранил».
«Саротен».
«Доксепин».
«Мелипрамин».
«Ново-Триптин».
Современных аналогов «Амитриптилина» без побочных эффектов, к сожалению, не существует. Все антидепрессанты в той или иной мере способны оказывать на организм больного негативное воздействие. Все аналоги из списка, конечно же, также дают побочные эффекты и противопоказаны при некоторых заболеваниях. Но нежелательные реакции организма они вызывают все же несколько реже, чем «Амитриптилин».
Препарат «Анафранил»: показания и противопоказания
Как и «Амитриптилин», «Анафранил» поставляется на рынок в виде раствора и таблеток. Относится он к группе трициклических антидепрессантов. Назначают его врачи в тех же случаях, что и «Амитриптилин». То есть при депрессиях, панических атаках, психомотроной заторможенности.
Противопоказаниями к применению этого аналога «Амитриптилина» являются:
непереносимость его компонентов;
период лактации;
восстановительный период после инфаркта.
Не назначают этот препарат также и детям до 5 лет. Помимо этого, запрещено принимать аналог нового поколения «Амитриптилина» одновременно с лекарствами группы ингибиторов МАО.
Какое негативное влияние может оказывать на организм
Побочных эффектов у этого лекарства не так много, как у «Амитриптилина», но все же они иногда могут проявляться. Поэтому принимать это средство, конечно же, также нужно только по назначению врача. К примеру, иногда при лечении «Анафранилом» у пациентов возникает тахикардия и поднимается АД. Но к счастью, происходит такое достаточно редко. Самыми неприятными побочными эффектами от приема этого препарата являются отеки, кожная сыпь и зуд.
Отзывы о препарате «Анафранил»
Многие пациенты отмечают тот факт, что это лекарство от депрессий и страхов помогло им очень даже хорошо. На некоторых больных положительный эффект оно оказывает даже в тех случаях, когда другие подобные средства остаются бессильными. По мнению пациентов, очень хорошо «Анафранил» помогает как при панических атаках, так и при разного рода депрессиях.
Отличные отзывы об аналоге «Амитриптилина» «Анафраниле» в Сети имеются еще и потому, что это лекарство практически не вызывает зависимости. Но снижать дозировку этого препарата, как считают люди, когда-либо принимавшие его, следует все же плавно и постепенно. К довольно-таки серьезным недостаткам этого средства больные относят в основном лишь то, что в первые дни приема оно часто вызывает головокружения.
Что представляет собой препарат «Доксепин»
Этот аналог «Амитриптилина» назначается пациентам в следующих случаях:
при депрессиях, включая МДП;
возбуждении и тревожности;
ипохондрии.
Также это лекарство может применяться и при панических расстройствах или нарушениях сна. Детям препарат может назначаться только с 12 лет. Поставляется это лекарство на рынок в виде таблеток.
В каких случаях нельзя принимать «Доксепин» и какие он может вызывать побочные эффекты
Купить этот аналог «Амитриптилина» без рецепта можно во многих аптеках. Однако принимать его стоит только после консультации с врачом. Противопоказания у «Доксепина», как и у многих других антидепрессантов, конечно же, имеются. К примеру, нельзя принимать это средство при:
гиперчувствительности к компонентам;
интоксикации организма разных видов, включая алкогольную;
кормлении ребенка грудью;
наличии печеночной или почечной недостаточности.
Аналогов «Анитриптилина» без побочных эффектов, к сожалению, не существует. «Доксепин» может вызывать при прохождении курса, помимо всего прочего, тошноту, проблемы с мочеиспусканием, сонливость и слабость. У тех больных, которым «Доксепин» не подходит вообще, при его приеме могут наблюдаться спазмы или неконтролируемое сотрясение частей тела. Иногда этот препарат вызывает у пациентов и другие побочные эффекты.
Отзывы об аналоге «Амитриптилина» «Доксепине»
Этот препарат пациенты также считают достаточно эффективным. В особенности хорошо, по мнению больных, он помогает от депрессий. К плюсам этого лекарство относят и его невысокую стоимость. Судя по отзывам, этот препарат начинает помогать примерно через две недели после начала приема.
К недостаткам современного аналога «Амитриптилина» «Доксепина» больные относят то, что в первое время он обычно вызывает сильную сонливость. Также после прекращения приема этого лекарства, как отмечают многие люди, лечившиеся им, может наблюдаться не слишком сильный, но все же эффект отмены. Проявляется он обычно скачками АД.
Побочных эффектов этот препарат дает относительно много. Поэтому менять на него «Амитриптилин» все же стоит только в том случае, если последний по каким-то причинам противопоказан, не помогает или оказывает на организм больного слишком уж негативное влияние.
Что лучше - «Доксепин» или «Анафранил»?
Сравнивать препараты, предназначенные для лечения психических заболеваний, довольно-таки сложно. Выбор таких лекарств обычно бывает очень индивидуальным. Лекарство, хорошее помогающее одному пациенту, может оказаться совершенно бесполезным для другого. Именно поэтому самолечение с использованием таких средств считается очень опасным.
Как бы там ни было, оба рассмотренных выше аналога «Амитриптилина» от депрессий и тревожности, как можно судить по отзывам о них, могут помогать больным довольно-таки неплохо. Единственное, «Доксепин» считается все же просто по большей мере успокаивающим средством. То есть лучше всего подходит для лечения именно тревожности. «Анафранил» же относят к препаратам сбалансированного действия. А следовательно, и список показаний к применению у него более широкий.
Препарат «Мелипрамин»
Основным активным веществом этого лекарства является имипрамина гидрохлорид. Как и «Амитриптилин», поставляться на рынок оно может в виде драже или же растворов, предназначенных для внутримышечных инъекций. Назначается этот препарат врачами при:
депрессиях разного рода;
панических расстройствах;
хроническом болевом синдроме (к примеру, у онкологических больных);
ревматизме;
невралгиях;
Как и «Амитриптилин», «Мелипрамин» неплохо помогает при энурезе. Как и большинство других подобных лекарств, поставляется на рынок этот аналог «Амитриптилина» в таблетках и в виде раствора для инъекций.
Противопоказания и побочные эффекты препарата «Мелипрамин»
Детям это лекарство может выписываться только с возраста 6 лет. Противопоказаниями к применению лекарства «Мелипрамин» служат:
интоксикации;
сердечные заболевания;
период лактации.
Людям пожилого возраста, а также пациентам, больным шизофренией, этот препарат назначают с осторожностью.
Побочные эффекты «Мелипрамин» может вызывать такие:
повышение внутриглазного давления;
сонливость;
тремор рук;
паралитическая кишечная непроходимость;
проблемы с мочеиспусканием.
При длительном применении этот препарат может также вызвать такой неприятный эффект, как ускоренное развитие кариеса зубов.
Амитриптилин относится к классу средств, помогающих при депрессии. Это один из самых известных и часто назначаемых препаратов-антидепрессантов. Своей популярностью он обязан высокой эффективностью и низкой ценой, а также сравнительно нечастым появлением тяжелых побочных эффектов. Тем не менее, при применении данного препарата существует немало нюансов, и каждый пациент, которому было назначено данное средство, должен о них знать.
Описание
C химической точки зрения амитриптилин относится к категории трициклических антидепрессантных средств. Такое название данный класс лекарственных препаратов получил из-за характерной для них формы молекулы, состоящей из трех углеродных колец. Принцип действия амитриптилина основан на ингибировании обратного захвата различных нейромедиаторов, таких, как дофамин, норадреналин и серотонин. Это означает, что препарат не дает нервным клеткам удерживать данные нейромедиаторы в момент передачи импульса. Благодаря этому возрастает общее количество нейромедиаторов в области синаптических соединений между нейронами. В результате нейронные связи становятся более устойчивыми, нормализуется работа адренергической и серотониновой систем организма.
Почему это так важно в случае депрессии? Не секрет, что депрессия – это не просто хандра или плохое настроение. Это серьезное заболевание нервной системы, при котором нейронные связи не функционируют должным образом, а в нервной системе наблюдается недостаток различных нейромедиаторов и нарушение передачи импульсов между отдельными частями ЦНС. И вылечить данное заболевание можно лишь при помощи приема специальных лекарственных средств, к числу которых относится и амитриптилин.
Данный препарат имеет не только антидепрессивное действие. Он оказывает также:
- умеренное анальгезирующее действие центрального генеза,
- антихолинолергическое (центральное и периферийное),
- антигистаминное,
- альфа-адреноблокирующее,
- антиаритмическое (за счет замедления желудочковой проводимости),
- седативное (успокаивающее) ,
- анксиолитическое (противотревожное) действие.
Помимо этого, амитриптилин вызывает снижение аппетита. Благодаря всем этим свойствам положительное воздействие препарата проявляется не только при психических нарушениях. Также препарат:
- способствует уменьшению болевого синдрома,
- обладает противоязвенным действием (благодаря блокированию гистаминных рецепторов в париетальных клетках желудка),
- способствует нормализации мочеиспускания (благодаря антихолинергическому эффекту и повышению степени растяжения мочевого пузыря).
Препарат не ингибирует МАО. При общей анестезии снижает температуру тела, уровень артериального давления.
Амитриптилин не обладает мгновенным действием. Для того, чтобы его терапевтические эффекты проявились, требуется некоторое время, не менее 2-3 недель.
Действие препарата во многом зависит от дозы. При небольших дозах, ниже терапевтического порога, препарат обладает лишь легким седативным эффектом, а антидепрессивный эффект отсутствует. При увеличении дозы проявляется антидепрессионный эффект, при этом седативный эффект уступает место стимулирующему. При дозе, близкой к максимальной, вновь появляется седативный эффект, а антидепрессивный эффект несколько ослабевает. Следует иметь в виду, что интервалы, в которых проявляются данные эффекты, индивидуальны для разных больных.
В целом по сравнению с другими трициклическими антидепрессантами, седативные свойства препарата преобладают. Благодаря этому такие побочные эффекты, характерные для антидепрессантов со стимулирующим действием, как бред и галлюцинации, для амитриптилина нехарактерны.
Особенно эффективен препарат при тревожно-депрессивных состояниях. Лечение амитриптилином в подобных случаях успешно снимает не только саму депрессию, но и тревогу, психомоторное возбуждение (ажитацию), внутреннее напряжение и страх, нормализует сон.
Показания
Основной сферой применения препарата являются заболевания психики и центральной нервной системы. К ним относятся, прежде всего:
- депрессии различного генеза, в первую очередь, эндогенные;
- тревожные состояния;
- психозы;
- шизофрения;
- нейрогенный болевой синдром;
- расстройства сна;
- алкогольная абстиненция;
- нарушения поведения, в том числе, у детей;
- фобии;
- эпилепсии;
- нервная булимия (чрезмерный аппетит на нервной почве);
- хронический болевой синдром (мигрень, ревматизм, онкологические заболевания, невралгии и нейропатии);
- профилактика мигрени;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- нейрогенные недержания мочи (за исключением случаев с гипотонией мочевого пузыря).
При депрессиях препарат может использоваться в рамках монотерапии, при прочих заболеваниях чаще всего амитриптилин применяется в рамках комплексной терапии
Форма выпуска
Существуют две формы выпуска препарата – таблетки и раствор для парентерального введения. Существуют таблетки с дозировкой в 10, 25 и 50 мг. В 1 мл раствора содержится 10 мг амитриптилина. Лекарство отпускается только по рецепту.
Аналоги
Структурными аналогами Амитриптилина являются:
- Амизол,
- Амирол,
- Саротен,
- Триптизол,
- Эливел.
Кроме того, существуют и другие препараты-антидепрессанты. В группу трициклических антидепрессантов также входят имипрамин и кломипрамин. Однако, разумеется, подбирать необходимое средство против депрессии – это прерогатива врача-психотерапевта, невролога или невропатолога, а самолечение здесь неуместно и даже опасно.
Противопоказания
Амитриптилин противопоказан при:
- тяжелых формах сердечной и почечной недостаточности;
- декомпенсированных пороках сердца;
- гипертонической болезни в тяжелой форме;
- острой или подострой формах ;
- острой интокикации алкоголем, снотворными, анальгетиками и психоактивными веществами;
- закрытоугольной глаукоме, ;
- атриовентрикулярной блокаде 2 ст;
- в возрасте до 6 лет;
- при одновременном приеме ингибиторов МАО.
Во время беременности прием препарата может назначаться лишь при отсутствии другой альтернативы, после того, как врач взвесит все за и против. Как показали опыты на животных, препарат обладает тератогенным действием. Новорожденные, родившиеся у женщин, принимавших препарат во время беременности, могут какое-то время страдать повышенной сонливостью, либо плаксивостью. Также препарат не разрешен во время лактации из-за его способности проникать в грудное молоко. Дети кормящих матерей, принимающих Амитриптилин, также могут страдать повышенной сонливостью.
Препарат, кроме того, противопоказан людям, управляющим автотранспортом и выполняющим работы, требующие концентрации внимания.
Препарат назначают с осторожностью при:
- проблемах с сердечно-сосудистой системой (в частности, ишемической болезни сердца, аритмии, сердечной недостаточности) ,
- хроническом алкоголизме,
- бронхиальной астме,
- снижении моторной функции кишечника,
- наличии судорожного симптома в анамнезе,
- маниакально-депрессивных психозах,
- почечных и печеночных патологиях,
- задержке мочеиспускания и гипотонии мочевого пузыря,
- тиреотоксикозе,
- эпилепсии,
- гиперплазии предстательной железы.
Лечение больных с тяжелой эндогенной депрессией и высоким риском суицидального поведения следует проводить только в условиях стационара.
Побочные эффекты
Наиболее часто встречающиеся нежелательные побочные эффекты, возникающие в результате приема препарата, включают:
- сонливость или бессонницу;
- головные боли;
- головокружении;
- аллергические реакции (кожные – крапивница, сыпь или зуд или системные — анафилактический шок, отек Квинке);
- боли в животе, тошноту, диарею, запоры;
- скачки артериального давления (чаще всего – гипотензия, вследствие альфадреноблокирующего эффекта препарата);
- падение давления при вставании или переводе тела из лежачего в сидячее положения (ортостатическая гипотензия);
- аритмии;
- повышение внутриглазного давления.
При эпилепсиях применение амитриптилина в дозах свыше 150 мг в сутки может вызывать снижение порога возникновения судорог. При применении у детей и молодых людей до 24 лет может повышать риск суицидального поведения. Длительное применение увеличивает частоту возникновения кариеса.
Со стороны ЦНС также могут наблюдаться:
- обмороки,
- шум в ушах,
- повышенная раздражительность,
- дезориентация,
- тревожность,
- галлюцинации,
- развитие маний,
- нарушения памяти,
- двигательное беспокойство,
- усиление эпилептических припадков,
- эпилептиформные судороги,
- экстрапирамидные нарушения,
- снижения способности к концентрации внимания,
- кошмарные сны.
Галлюцинации больше характерны для людей пожилого возраста и больных болезнью Паркинсона.
Появление эпилептиформных судорог чаще всего проявляется при приеме препарата в высоких дозах, у больных эпилепсией или у больных черепно-мозговыми травмами в анамнезе. В подобных случаях требуется коррекция дозы или назначение противосудорожных препаратов.
Со стороны сердечно-сосудистой системы также возможны:
- нарушения сердечной проводимости,
- изменения интервала QT на ЭКГ (требует снижения дозы либо постоянного контроля параметра),
- тахикардия,
- ощущение сердцебиения.
Побочные эффекты, вызванные холинолитическим действием:
- сухость во рту,
- расширение зрачков,
- нарушение аккомодации (нечеткость зрения),
- задержка мочеиспускания,
- холинолитическое опьянение,
- кишечная непроходимость (преимущественно у пожилых людей и у пациентов со склонностью к запорам).
Со стороны пищеварительной системы также возможны:
- развитие гепатита и желтухи,
- изжога,
- повышение аппетита (обычно препарат, наоборот приводит к снижению аппетита),
Со стороны эндокринной системы возможны следующие явления:
- отек яичек,
- гинекомастия (увеличение молочных желез, у женщин и мужчин),
- снижение или повышение либидо,
- изменение потенции.
Также не исключены следующие побочные эффекты:
- выпадение волос,
- потемнения языка,
- отеки,
- увеличение лимфатических узлов,
- тремор рук (связан со стимуляцией бета-адренергической системы, снимается приемом бета-блокаторов),
- изменения состава крови (лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения), колебания глюкозы в крови.
При отмене препарата возможны следующие явления:
- головная боль,
- возбуждение,
- общее недомогание,
- двигательное беспокойство,
- раздражительность.
Поэтому перед отменой препарата необходимо постепенное снижение дозы. Данные симптомы, как правило, преходящи и не являются свидетельством зависимости от препарата.
Инструкция по применению
Начальная доза в таблетках составляет 25-50 мг (1-2 таблетки 25 мг) в сутки. Препарат в подобном случае желательно принимать перед сном. Затем доза постепенно наращивается (ежедневно по 25 мг) до 150-200 мг. При этом суточную дозу следует разделять на три приема. Наибольшее количество препарата следует принимать на ночь.
В легких случаях, у пациентов, принимающих препарат впервые, у больных с тяжелыми соматическими заболеваними, в пожилом или подростковом возрасте рекомендуется более медленное наращивание дозы (25 мг за 2-3 дня). При тяжелых, суицидально опасных депрессиях, наоборот, следует начинать сразу же с больших суточных доз (100 мг).
Максимальная суточная доза при амбулаторном лечении – 200 мг, при стационарном – 300 мг. В некоторых случаях, при тяжелой депрессии и хорошей переносимости препарата возможно увеличение максимальной суточной дозы до 400-450 г.
При нервной булимии, эмоциональных расстройствах, шизофрении, отягощенной психозом, алкогольной абстиненции начинают с дозы 25-100 мг (1-4 таблетки 25 мг) на ночь. После достижения терапевтического эффекта необходимо перейти на минимально эффективную дозу – 10-50 мг в сутки.
Профилактика мигрени, хронические нейрогенные боли, язвенные заболевания ЖКТ требуют суточных доз в 10-100 мг (доза назначается врачом исходя из конкретных обстоятельств). Причем большая часть дозы принимается на ночь.
При лечении депрессивных состояний у детей 6-12 лет необходим прием препарата по 10-30 мг в сутки. Или же можно рассчитывать дозировку, исходя из веса – 1,5 мг/кг.
При ночном энурезе у детей 6-12 лет назначают по 10 мг, реже по 20 мг. Детям старше 12 лет – до 50 мг. Препарат принимают один раз на ночь.
Продолжительность лечения зависит от многих факторов – состояния пациента, разновидности болезни и может варьироваться от нескольких месяцев до одного года.
При нарушенной функции почек требуется коррекция дозы. Также коррекция дозы требуется и для пожилых людей.
Во избежание побочных реакций препарат следует принимать сразу же после еды.
При резкой отмене препарата возможно возникновение синдрома отмены. Поэтому снижать дозировку препарата перед концом курса рекомендуется постепенно.
Парентеральное введение
Парентерально (внутримышечно или внутривенно) препарат можно вводить только в условиях стационара, под наблюдением врача. Обычно дозировка составляет 20-40 мг 4 раза в день. При появлении первой возможности необходимо перейти на пероральный прием.
Передозировка
При передозировке возможны:
- ступор,
- повышенная сонливость,
- кома,
- возбуждение,
- спутанность сознания,
- дезориентация,
- рвота,
- угнетение дыхания,
- тахикардия,
- падение давления,
- аритмии,
- одышка.
Необходимо промывание желудка, симптоматическая терапия. Гемодиализ малоэффективен.
Взаимодействие с другими веществами
Препарат несовместим с алкоголем. Поэтому во время курса терапии необходимо отказаться от алкоголя. Не следует принимать препарат с другими трициклическими антидепрессантами. Применение с антидепрессантами группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина может привести к серотониновому синдрому.
Абсолютно несовместим с другим классом антидепрессантов – ингибиторов МАО. При одновременном применении с ингибиторами МАО могут развиваться тяжелые судороги и гипертонические кризы, которые нередко заканчиваются смертью пациента. Поэтому интервал между курсами лечения амитриптилином и ингибиторами МАО должен составлять не менее 2 недель.
При одновременном назначении с бензодиазепинами может наблюдаться взаимное усиление терапевтического эффекта. При применении с другими антидепрессантами, барбитуратами, седативными средствами, бензодиазепинами, общими анестетиками увеличивается угнетающее действие на ЦНС, развивается гипотензивный эффект, возможно угнетение дыхания.
Также Амитриптилин усиливает воздействие на сердечно-сосудистую систему эпинефрина, эфедрина и подобных средств, в результате чего возникает риск тахикардий, аритмий и артериальной гипертензии. Поэтому при проведении анестезии (в состав анестезирующих средств обычно входит эпинефрин) врач должен быть информирован о приеме больным данного антидепрессивного препарата, чтобы скорректировать дозы анестетиков.
Повышает терапевтическое действие антихолинергических, антигистаминных средств, что может привести к усилению побочных явлений. Амантадин увеличивает антихолинергическое действие.
Препарат снижает эффективность альфа-адреноблокаторов, противосудорожных и гипотензивных препаратов. Клонидин и антигистаминные препараты усиливают угнетающее действие на ЦНС, атропин увеличивает риск паралича кишечника. При этом у клонидина и метилдопы снижается гипотензивный эффект.
Барбитураты, никотин уменьшают эффективность препарата. Кокаин повышает риск развития аритмий. У местных адреномиметиков увеличивается сосудосуживающий эффект. Употребление гормонов щитовидной железы вместе с препаратом увеличивает как взаимный терапевтический эффект, так и токсические эффекты.
Антидепрессант из группы трициклических соединений, производное дибензоциклогептадина.Препарат: АМИТРИПТИЛИН
Активное вещество: amitriptyline
Код АТХ: N06AA09
КФГ: Антидепрессант
Рег. номер: П №015860/01
Дата регистрации: 22.07.04
Владелец рег. удост.: ZENTIVA a.s. {Чешская Республика}
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА
Раствор для в/м введения прозрачный, бесцветный, не содержащий механических включений.
Вспомогательные вещества: декстроза, вода д/и.
2 мл - ампулы (5) - формованные контейнеры (2) - пачки картонные.
Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны 2 слоя.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, желатин, кальция стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный.
Состав оболочки: диметикон SE-2, макрогол, Sepifilm 3048 Yellow (гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, полиоксил 40 стеарат, титана диоксид, хинолиновый желтый).
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.
ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Антидепрессант из группы трициклических соединений, производное дибензоциклогептадина.
Механизм антидепрессивного действия связывают с повышением концентрации норадреналина в синапсах и/или серотонина в ЦНС за счет угнетения обратного нейронального захвата этих медиаторов. При длительном применении снижает функциональную активность?-адренергических и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления.
Оказывает также некоторое анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентраций моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.
Обладает выраженным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к гистаминовым H 1 -рецепторам, и альфа-адреноблокирующим действием.
Оказывает противоязвенное действие, механизм которого обусловлен способностью блокировать гистаминовые H 2 -рецепторы в париетальных клетках желудка, а также оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие (при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки уменьшает болевой синдром, способствует ускорению заживления язвы).
Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, по-видимому, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой?-адренергической стимуляцией, активностью агонистов?-адренорецепторов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера и центральной блокадой захвата серотонина.
Механизм терапевтического действия при нервной булимии не установлен (возможно сходен с таковым при депрессии). Показана отчетливая эффективность амитриптилина при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.
При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Не ингибирует МАО.
Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала применения.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Биодоступность амитриптилина составляет 30-60%. Связывание с белками плазмы 82-96%. V d - 5-10 л/кг. Метаболизируется с образованием активного метаболита нортриптилина.
T 1/2 - 31-46 ч. Выводится преимущественно почками.
ПОКАЗАНИЯ
Депрессии (особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна, в т.ч. в детском возрасте, эндогенная, инволюционная, реактивная, невротическая, лекарственная, при органических поражениях мозга, алкогольной абстиненции), шизофренические психозы, смешанные эмоциональные расстройства, нарушения поведения (активности и внимания), ночной энурез (за исключением больных с гипотонией мочевого пузыря), нервная булимия, хронический болевой синдром (хронические боли у онкологических больных, мигрень, ревматические боли, атипичные боли в области лица, постгерпетическая невралгия, посттравматическая невропатия, диабетическая невропатия, периферическая невропатия), профилактика мигрени, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
Для приема внутрь начальная доза составляет 25-50 мг на ночь. Затем в течение 5-6 дней дозу индивидуально увеличивают до 150-200 мг/сут (большая часть дозы принимается на ночь). Если в течение второй недели не наступило улучшение, суточную дозу увеличивают до 300 мг. При исчезновении признаков депрессии дозу уменьшают до 50-100 мг/сут и продолжают терапию не менее 3 мес. У пациентов пожилого возраста при легких нарушениях доза составляет 30-100 мг/сут, обычно 1 раз/сут на ночь, после достижения терапевтического эффекта переходят на минимальные эффективные дозы - 25-50 мг/сут.
При ночном энурезе у детей в возрасте 6-10 лет - 10-20 мг/сут на ночь, в возрасте 11-16 лет - 25-50 мг/сут.
В/м - начальная доза составляет 50-100 мг/сут в 2-4 введения. При необходимости дозу можно постепенно увеличить до 300 мг/сут, в исключительных случаях - до 400 мг/сут.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, астения, обморочные состояния, беспокойство, дезориентация, возбуждение, галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона), тревожность, двигательное беспокойство, маниакальное состояние, гипоманиакальное состояние, агрессивность, нарушение памяти, деперсонализация, усиление депрессии, снижение способности к концентрации внимания, бессонница, кошмарные сновидения, зевота, активация симптомов психоза, головная боль, миоклонус, дизартрия, тремор (особенно рук, головы, языка), периферическая невропатия (парестезии), миастения, миоклонус, атаксия, экстрапирамидный синдром, учащение и усиление эпилептических припадков, изменения на ЭЭГ.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, нарушения проводимости, головокружение, неспецифические изменения на ЭКГ (интервала ST или зубца T), аритмия, лабильность АД, нарушение внутрижелудочковой проводимости (расширение комплекса QRS, изменения интервала PQ, блокада ножек пучка Гиса).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, рвота, гастралгия, повышение или снижение аппетита (повышение или снижение массы тела), стоматит, изменение вкуса, диарея, потемнение языка; редко - нарушение функции печени, холестатическая желтуха, гепатит
Со стороны эндокринной системы: отек тестикул, гинекомастия, увеличение молочных желез, галакторея, изменение либидо, снижение потенции, гипо- или гипергликемия, гипонатриемия (снижение продукции вазопрессина), синдром неадекватной секреции АДГ.
Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, пурпура, эозинофилия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, отечность лица и языка.
Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость во рту, тахикардия, нарушения аккомодации, нечеткость зрения, мидриаз, повышение внутриглазного давления (только у лиц с узким углом передней камеры глаза), запор, паралитическая непроходимость, задержка мочи, снижение потоотделения, спутанность сознания, делирий или галлюцинации.
Прочие: выпадение волос, шум в ушах, отеки, гиперпирексия, увеличение лимфатических узлов, поллакиурия, гипопротеинемия.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Острый период и ранний восстановительный период после инфаркта миокарда, острая алкогольная интоксикация, острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психотропными лекарственными средствами, закрытоугольная глаукома, тяжелые нарушения AV- и внутрижелудочковой проводимости (блокада ножек пучка Гиса, AV-блокада II степени), период лактации, детский возраст до 6 лет (для приема внутрь), детский возраст до 12 лет (для в/м и в/в введения), одновременное лечение ингибиторами МАО и период за 2 недели до начала их применения, повышенная чувствительность к амитриптилину.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Амитриптилин не следует применять при беременности, особенно в I и III триместрах, за исключением случаев крайней необходимости. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения амитриптилина при беременности не проводилось.
Выделяется с грудным молоком и может вызывать сонливость у грудных детей.
Прием амитриптилина следует постепенно отменить, по крайней мере, за 7 недель до ожидаемых родов во избежание развития синдрома отмены у новорожденного.
В экспериментальных исследованиях амитриптилин оказывал тератогенное действие.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
С осторожностью применяют при ИБС, аритмии, блокадах сердца, сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, артериальной гипертензии, инсульте, хроническом алкоголизме, тиреотоксикозе, на фоне терапии препаратами щитовидной железы.
На фоне терапии амитриптилином необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения "лежа" или "сидя".
При резком прекращении приема возможно развитие синдрома отмены.
Амитриптилин в дозах более 150 мг/сут снижает порог судорожной готовности; следует учитывать риск развития эпилептических приступов у предрасположенных больных, а также при наличии других факторов, повышающих риск развития судорожного синдрома (в т.ч. при повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном применении антипсихотических препаратов, в период отказа от этанола или отмены лекарственных средств, обладающих противосудорожной активностью).
Следует учитывать, что у пациентов с депрессией возможны суицидальные попытки.
В сочетании с электросудорожной терапией следует применять только при условии тщательного медицинского наблюдения.
У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней).
Может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим.
Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин.
При длительном применении наблюдается увеличение частоты кариеса. Возможно повышение потребности в рибофлавине.
Амитриптилин можно применять не ранее, чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.
Не следует применять одновременно с адрено- и симпатомиметиками, в т.ч. с эпинефрином, эфедрином, изопреналином, норэпинефрином, фенилэфрином, фенилпропаноламином.
С осторожностью применяют одновременно с другими препаратами, оказывающими антихолинергическое действие.
Во время приема амитриптилина не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
При одновременном применении с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, гипотензивного действия, угнетения дыхания.
При одновременном применении с препаратами, обладающими антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергических эффектов.
При одновременном применении возможно усиление действия симпатомиметических средств на сердечно-сосудистую систему и повышение риска развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии.
При одновременном применении с антипсихотическими средствами (нейролептиками) взаимно угнетается метаболизм, при этом происходит снижение порога судорожной готовности.
При одновременном применении с антигипертензивными средствами (за исключением клонидина, гуанетидина и их производных) возможно усиление антигипертензивного действия и риска развития ортостатической гипотензии.
При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза; с клонидином, гуанетидином - возможно уменьшение гипотензивного действия клонидина или гуанетидина; с барбитуратами, карбамазепином - возможно уменьшение действия амитриптилина вследствие повышения его метаболизма.
Описан случай развития серотонинового синдрома при одновременном применении с сертралином.
При одновременном применении с сукральфатом уменьшается абсорбция амитриптилина; с флувоксамином - повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и риск развития токсического действия; с флуоксетином - повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и развиваются токсические реакции вследствие угнетения изофермента CYP2D6 под влиянием флуоксетина; с хинидином - возможно замедление метаболизма амитриптилина; с циметидином - возможно замедление метаболизма амитриптилина, повышение его концентрации в плазме крови и развитие токсических эффектов.
При одновременном применении с этанолом усиливается действие этанола, особенно в течение первых нескольких дней терапии.
П N015860/01-260609Торговое название препарата: Амитриптилин
Международное непатентованное название:
амитриптилинЛекарственная форма:
раствор для внутримышечного введенияСостав
Каждая ампула (2 мл) содержит:
Активное вещество:
Амитриптилин 20 мг (в виде амитриптилина гидрохлорида 22,63 мг).
Вспомогательные вещества:
глюкоза (декстроза) - 80,00 мг, вода для инъекций - до 2 мл.
Описание
Прозрачный, бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Антидепрессант
Код ATX:
Фармакологические свойства
Амитриптилин - трициклический антидепрессант из группы неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов.
Фармакодинамика
Оказывает также некоторое анальгезирующее (центрального генеза), Н2-гистамино-блокирующее и антисеротониновое действие, способствует устранению ночного недержания мочи и снижает аппетит.
Обладает сильным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к Н1-гистаминовым рецепторам, и альфа-адрено-блокирующим действием. Обладает свойствами антиаритмического ЛС подгруппы Iа, подобно хинидину в терапевтических дозах замедляет желудочковую проводимость (при передозировке может вызывать тяжелую внутрижелудочковую блокаду).
Механизм антидепрессивного действия связан с увеличением концентрации норадреналина в синапсах и/или серотонина в центральной нервной системе (ЦНС) (снижение их обратного всасывания). Накопление этих нейромедиаторов происходит в результате ингибирования обратного их захвата мембранами пресинаптических нейронов. При длительном применении снижает функциональную активность бета-адренергических и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления.
Механизм противоязвенного действия обусловлен способностью блокировать Н2-гистаминовые рецепторы в париетальных клетках желудка, а также оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие (при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки ослабляет боль, способствует ускорению заживления язвы).
Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, по-видимому, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой бета-адренергической стимуляцией, активностью альфа-адренергических агонистов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера, и центральной блокадой захвата серотонина.
Оказывает центральное анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентрации моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.
Механизм действия при нервной булимии неясен (может быть сходным с таковым при депрессии). Показан отчетливый эффект препарата при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.
При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Не ингибирует МАО. Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала применения.
Фармакокинетика
Биодоступность амитриптилина при различных путях введения - 30 - 60%, его активного метаболита нортриптилина - 46 - 70%. Объем распределения 5-10 л/кг. Эффективные терапевтические концентрации в крови амитриптилина 50 - 250 нг/мл, для нортриптилина (его активного метаболита) 50 - 150 нг/мл. Максимальная концентрация в плазме крови (С mах) - 0,04 - 0,16 мкг/мл. Проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнце-фалический барьер (в т.ч. нортриптилин). Концентрация амитриптилина в тканях выше, чем в плазме. Связь с белками плазмы 92 - 96%. Метаболизируется в печени (путем деметилирования, гидроксилирования) с образованием активных метаболитов -нортриптилина, 10-гидрокси-амитриптилина, и неактивных метаболитов.
Период полувыведения из плазмы крови от 10 до 28 часов для амитриптилина и от 16 до 80 часов для нортриптилина. Выделяется почками - 80%, частично с желчью. Полное выведение в течение 7-14 дней.
Амитриптилин проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко в концентрациях, аналогичным плазменным.
Показания к применению
Депрессии (особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна, в том числе в детском возрасте, эндогенная, инволюционная, реактивная, невротическая, лекарственная, при органических поражениях мозга, алкогольной абстиненции), шизофренические психозы, смешанные эмоциональные расстройства, нарушения поведения (активности и внимания), ночной энурез (за исключением больных с гипотонией мочевого пузыря), нервная булимия, хронический болевой синдром (хронические боли у онкологических больных, мигрень, ревматические заболевания, атипичные боли в области лица, постгерпетическая невралгия, посттравматическая невропатия, диабетическая или другая периферическая невропатия), головная боль, мигрень (профилактика), язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки.
Противопоказания
Назначают внутримышечно.
При тяжелых депрессиях, резистентных к терапии: внутримышечно (вводить медленно!) вводят в дозе 10 - 20 - 30 мг до 4-х раз в сутки, увеличение дозы следует проводить постепенно, максимальная суточная доза 150 мг; спустя 1-2 недели переходят на прием препарата внутрь. Детям старше 12 лет и лицам пожилого возраста вводят более низкие дозы и повышают их медленнее. Если состояние больного не улучшается в течение 3-4 недель лечения, то дальнейшая терапия нецелесообразна. Побочные эффекты
В основном связаны с холиноблокирующим действием препарата: парез аккомодации, нечеткость зрения, повышение внутриглазного давления, сухость во рту, запор, кишечная непроходимость, задержка мочеиспускания, повышение температуры тела. Все эти явления обычно проходят после адаптации к препарату или снижения доз.
Со стороны ЦНС: головная боль, атаксия, повышенная утомляемость, слабость, раздражительность, головокружение, шум в ушах, сонливость или бессонница, нарушение концентрации внимания, кошмарные сновидения, дизартрия, спутанность сознания, галлюцинации, двигательное возбуждение, дезориентация, тремор, парестезии, периферическая невропатия, изменения на ЭЭГ. Редко -экстрапирамидальные расстройства, судороги, тревога.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, нарушение проводимости, лабильность артериального давления, расширение комплекса QRS на ЭКГ (нарушение внутрижелудочковой проводимости), симптомы сердечной недостаточности, обморок.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, изжога, анорексия, стоматит, нарушения вкуса, потемнение языка, ощущение дискомфорта в эпигастрии, гастралгия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, редко холестатическая желтуха, диарея.
Со стороны эндокринной системы: увеличение размеров грудных желез у мужчин и у женщин, галакторея, изменение секреции антидиуретического гормона (АДГ), изменение либидо, потенции. Редко - гипо- или гипергликемия, глюкозурия, нарушение толерантности к глюкозе, отек яичек.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, крапивница.
Прочие: агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, пурпура и другие изменения крови, выпадение волос, увеличение лимфатических узлов, повышение массы тела при длительном применении, потливость, поллакиурия.
При длительном лечении, особенно в высоких дозах, при резком прекращении лечения, возможно развитие синдрома "отмены": головная боль, тошнота, рвота, диарея, а также раздражительность, нарушение сна с яркими, необычными сновидениями, повышенная возбудимость. Передозировка
Сонливость, дезориентация, спутанность сознания, угнетение сознания вплоть до комы, расширение зрачков, повышение температуры тела, одышка, дизартрия, возбуждение, галлюцинации, судорожные припадки, ригидность мышц, рвота, аритмия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, угнетение дыхания.
Меры помощи: прекращение терапии амитриптилином, инфузия жидкости, симптоматическая терапия, поддержание АД и водно-электролитного баланса. Показано мониторирование сердечно-сосудистой деятельности (ЭКГ) в течение 5 дней, т.к. рецидив может наступить через 48 часов и позже. Гемодиализ и форсированный диурез мало эффективны. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Амитриптилин усиливает угнетающее действие на ЦНС следующих препаратов: нейролептиков, седативных и снотворных средств, противосудорожных препаратов, анальгетиков, средств для наркоза, алкоголя; проявляет синергизм при взаимодействии с другими антидепрессантами.
При совместном применении амитриптилина с нейролептиками и/или антихолинер-гическими препаратами может возникнуть фебрильная температурная реакция, паралитическая кишечная непроходимость.
Амитриптилин потенцирует гипертензивные эффекты катехоламинов и других адреностимуляторов, что повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии, но ингибирует эффекты препаратов, воздействующих на высвобождение норадреналина.
Амитриптилин может снижать антигипертензивное действие гуанетидина, препаратов со сходным механизмом действия, а также ослаблять эффект противосудорожных средств.
При одновременном применении амитриптилина и антикоагулянтов - производных кумарина возможно повышение антикоагулянтной активности последних.
При одновременном приеме амитриптилина и цемитидина возможно повышение концентрации в плазме амитриптилина с возможным развитием токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин) снижают плазменные концентрации амитриптилина.
Амитриптилин усиливает действие противопаркинсонических средств и других лекарственных средств, вызывающих экстрапирамидальные реакции.
Хинидин замедляет метаболизм амитриптилина. Амитриптилин с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегиддегидрогеназы может спровоцировать делирий.
Эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные средства могут повышать биодоступность амитриптилина; пимозид и пробукол могут усиливать сердечные аритмии.
Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную глюкокортикостероидами; совместное применение с лекарственными средствами для лечения тиреотоксикоза повышает риск развития агранулоцитоза.
Одновременный приём амитриптилина с ингибиторами МАО может привести к летальному исходу. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и трициклическими антидепрессантами должен составлять не менее 14 дней! Особые указания
Амитриптилин в дозах выше 150 мг/сут снижает порог судорожной активности, поэтому следует учитывать возможность возникновения судорожных припадков у больных с таковыми в анамнезе и у той категории больных, которые предрасположены к этому из-за возраста или травм.
Лечение амитриптилином в пожилом возрасте должно проходить под тщательным контролем, с применением минимальных доз препарата и постепенным их повышением, во избежание развития делириозных расстройств, гипомании и других осложнений.
Пациенты с депрессивной фазой МДП могут перейти в маниакальную стадию.
Во время приема амитриптилина запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания, а также прием алкоголя. Форма выпуска
Раствор для внутримышечного введения 10 мг/мл. По 2 мл в ампулы из бесцветного стекла. По 5 ампул в контейнер из ПВХ. По 2 контейнера (10 ампул) вместе с инструкцией по применению помещены в картонную пачку. Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре от 10 до 25 °С. Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек
По рецепту. Производитель
ЗЕНТИВА а.с, Чешская Республика
У кабеловны 130,10237, Прага 10,.Долни Мехолупы, Чешская Республика Претензии по качеству препарата направлять по адресу ООО "ЗЕНТИВА ФАРМА":
Россия, 119017, Москва, ул. Большая Ордынка, д. 40, стр. 4.
