Аналоги Лизиноприла: сравнительная характеристика. Аналоги Лизиноприла: сравнительная характеристика Инструкция по применению Лизиноприл, дозировки

Лизиноприл – это антигипертензивный препарат, который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников. Является ингибитором АПФ (ангиотензин-превращающий фермент).

Препарат повышает тонус периферических сосудов и способствует секреции надпочечниками альдостерона. Благодаря применению Лизиноприла значительно снижается сосудосуживающее действие гормона ангиотензина, при этом в плазме крови отмечается уменьшение альдостерона.

При длительном применении у больного улучшаются стенки артерий резистивного типа. При этом препарат способствует улучшению кровоснабжения ишемированного миокарда. Ингибиторы АПФ предназначены для удлинения жизни пациентам, которые больны ХСН, замедления дисфункции ЛЖ у людей, перенесших инфаркт миокарда.

В большинстве случаев Лизиноприл используется для снижения ОПСС, артериального давления и уменьшения давления в легочных капиллярах. Кроме этого, препарат способствует повышению толерантности миокарда к большим нагрузкам пациентов с ХСН.

Общие эффекты от применения:

• снижение общего сосудистого периферического сопротивления.
• уменьшение уровня системного артериального давления.
• снижение выраженности преднагрузки на сердце.
• снижение давления в легочных капиллярах.
• увеличение минутного объема крови, которая выбрасывается сердцем.
• повышение толерантности, устойчивости сердца к нагрузкам, особенно у лиц с сердечной недостаточностью.

Препарат начинает действовать через 1 час после приема, через 4-6 часов – наблюдается максимальный эффект, общая длительность терапевтического воздействия – 24 часа. Стабильный эффект закрепляется через 1-2 месяца.

Показания к применению

При каком давлении принимают и для чего нужен Лизиноприл? Назначают препарат в следующих случаях:

• при артериальной гипертензии (стойкое повышение артериального давления) как в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, так и в виде монотерапии;
• хронической сердечной недостаточности (при параллельном приеме препаратов наперстянки и диуретиков);
• остром инфаркте миокарда (в постинфарктный период, при стабильном состоянии).

При остром инфаркте миокарда применяется на фоне комплексной терапии с применением тромболитиков, бета-адреноблокаторов и ацетилсалициловой кислоты.

Инструкция по применению Лизиноприл, дозировки

Принимать таблетки необходимо 1 раз в сутки не зависимо от приема пищи.

Стандартные дозировки:

1. При артериальной гипертензии – по 1 таблетка Лизиноприл 10 мг \ 1 раз в стуки (доза является начальной);
2. При недостаточности выраженности гипотензивного эффекта возможно увеличить дозу до 20-40 мг. В редких случаях дозу увеличивают до 80 мг;
3. Для пациентов с ХСН – по 2,5 мг Лизиноприл. Поддерживающая доза составляет от 5 до 20 мг.;
4. При нарушении водно-электролитного обмена – по 2,5 – 5 мг.

При остром инфаркте миокарда предполагается комплексная терапия – производится по следующей схеме: в первый день – 5 мг, затем эту же дозу - 1 раз в сутки, после чего увеличивают количество препарата вдвое и принимают 1 раз в 2 дня, заключительный этап – 10 мг Лизиноприл один раз в сутки. Длительность терапии определяет врач.

Пациентам, принимающим мочегонные средства, за 2-3 дня до начала применения необходимо прекратить их прием. Если по каким-то причинам отмена мочегонных средств невозможно, суточная доза препарата должна быть снижена до 5 мг.

При диабетической нефропатии Лизиноприл инструкция рекомендует принимать по 10 мг- 20 мг в сутки.

При почечной недостаточности суточная доза зависит от клиренса креатинина и может варьировать от 2,5 до 10 мг в сутки.

Побочные эффекты

Согласно инструкции по применению, назначение Лизиноприл может сопровождаться следующими побочными эффектами:

• головокружение/головные боли;
• сонливость/повышенная утомляемость;
• депрессия;
• тошнота/рвота;
• диарея/запоры;
• анорексия;
• сухой кашель;
• аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда и отеков (язык, гортань, лицо, конечности);
• приступы стенокардии/тахикардии;
• понижение уровня гемоглобина и гематокрина;
• изменение остроты зрения, боли в плечевых мышцах;
• прогрессирующая азотемия (повышение концентрации продуктов обмена, которые выводятся почками, в крови).

Противопоказания

Противопоказано назначать Лизиноприл в следующих случаях:

• ангионевротический отек (наследственный либо идиопатический);
• аортальный стеноз;
• цереброваскулярные заболевания;
• ишемическая болезнь сердца;
• коронарная недостаточность;
• сахарный диабет;
• нарушения работы почек (будь то стеноз почечных артерий или почечная недостаточность) и т.д.

Пожилым пациентам и пациентам в возрасте до 18 лет применяют осторожно. Не назначается лицам с гиперчувствительностью к ингибиторам АПФ, в частности к лизиноприлу, а также беременным и кормящим грудью женщинам.

Передозировка

Симптомы передозировки (возникают при приеме однократной дозы 50 мг и выше) – это выраженное снижение АД, сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность.

Аналоги Лизиноприл, цена в аптеках

При необходимости, заменить Лизиноприл можно на аналог по АТХ коду – это препараты:

1. Даприл,
2. Диротон,
3. Ирумед,
4. Лизорил,
5. Синоприл.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Лизиноприл, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: таблетки Лизиноприл 10 мг 30 шт. – от 29 до 46 рублей, 20 мг 20 шт. – от 33 до 50 рублей.

Хранить в темном сухом месте при температуре не выше 30 °C. Срок годности – 2 года. В аптеках отпускается по рецепту врача.

Гипертония - это одно из самых распространенных заболеваний среди взрослого населения в нашей стране. Резкое увеличение артериального давления выбивает человека из привычного образа жизни, лишает его трудоспособности и часто сопровождается такими симптомами, как тошнота, рвотный рефлекс, боль в голове, головокружение. Появляется чувство усталости, озноб. В такой момент незаменимым помощником может стать препарат «Лизиноприл». При каком давлении его нужно применять? Как раз об этом и пойдет речь дальше.

Состав таблеток и их форма выпуска

К медикаментам, используемых для понижения и стабилизации артериального давления, относится препарат «Лизиноприл». Применение (отзывы отмечают, что лекарство действует эффективно, но может вызвать ряд побочных эффектов) этого средства должно осуществляться только по предписанию лечащего доктора.

Производится данное средство в таблетках, которые в зависимости от количества в них действующего вещества могут быть:

• темно-оранжевого цвета - 2,5 мг;
• оранжевого оттенка - 5 мг;
• розовые - 10 мг;
• белые - 20 мг.

Сами таблетки плоские и круглые, со слегка скошенными краями. Имеют риску. В блистере находится десять драже. В упаковке от 2 до 6 контурных ячеек. Ещё препарат фасуется по четырнадцать таблеток в один блистер. При такой форме производства в упаковке бывает от 1 до 4 контурных ячеек.

Действующим компонентом медикамента выступает лизиноприл в виде дигидрата. Дополнительными веществами в составе пилюли являются:

• кукурузный крахмал;
• моногидрат лактозы;
• хлорид метилена;
• стеарат магния;
• повидон;
• красители.

Препарат производят как зарубежные, так и российские фармацевтические компании. В зависимости от фирмы-изготовителя состав второстепенных компонентов может меняться.

Фармакология

Рекомендует применять строго назначенную врачом дозу препарата «Лизиноприл» инструкция по применению. Отзывы (аналоги имеют доступную стоимость и при необходимости всегда могут заменить это лекарство) пациентов отмечают, что медикамент имеет удобную форму приема - один раз в день. Прием препарата независим от употребления пищи. Средство характеризуется кардиопротективным, гипотензивным, натрийуретическим и вазодилатирующим свойствами.

Таблетки выступают ингибиторами АПФ. Увеличивают количество эндогенных вазодилатирующих ПГ. Препарат не дает преобразоваться ангиотензину I в ангиотензин II. Ещё он снижает изменение эндотелина-1 и аргинин-вазопрессина. Понижает постнагрузку на миокард, а также периферическую сопротивляемость сосудов. Уменьшает системное артериальное давление и степень давления в легочных капиллярах. У больных с диагнозом "сердечная недостаточность" повышает толерантность миокарда к силовой нагрузке, что положительно влияет на сердечный выброс. Стимулирует работу ренина крови. Средство тормозит прогрессирование дисфункций левого желудочка у тех лиц, что перенесли инфаркт миокарда.

Начало воздействия лекарственного средства наблюдается спустя час. Антигипертензивный максимальный результат наблюдается через шесть или семь часов. Длится в течение суток.

При диагнозе "артериальная гипертензия" положительные изменения наступают уже в первые дни терапевтического курса. Стабильное воздействие препарата наблюдается спустя один или два месяца. Резкая отмена медикамента не провоцирует увеличение артериального давления.

Лекарство не только уменьшает артериальное давление, но и снижает альбуминурию. Не воздействует на содержание глюкозы в плазме у пациентов с диагнозом "сахарный диабет". Поэтому гипогликемия при употреблении таблеток не происходит.

Отмечает, что всасывается в стенки ЖКТ только на 25 % препарат «Лизиноприл», инструкция (отзывы сообщают, что во время приема таблеток иногда возникают головные боли, чрезмерная утомляемость, головокружение и тошнота). Еда не оказывает влияния на абсорбцию. Действующее вещество имеет низкую связь с белковыми соединениями плазмы. Не биотрансформируется. Выходит через почки в неизменном виде. Период полувыведения длится около двенадцати часов.

Показания и противопоказания

Препарат «Лизиноприл» применение нашел в терапии артериальной гипертензии. Его часто используют при сердечной недостаточности, которая перешла в хроническую форму развития. Употребляют таблетки при диабетической нефропатии, которая возникает при сахарном и инсулинозависимом диабете II типа. Назначают лекарственное средство в острой стадии развития инфаркта миокарда, когда нет артериальной гипотензии.

Предупреждает, что нельзя использовать в период беременности и лактации средство «Лизиноприл», инструкция по применению. Аналоги в этом случае помогут при необходимости заменить данный медикамент. Если в момент наступления беременности прием таблеток имел место, то надо срочно прервать курс лечения. Использование ингибиторов АПФ в конце и середине беременности способно оказать отрицательное влияние на развитие плода.

За детьми, которые оказались под внутриутробным воздействием препарата, нужен тщательный контроль, чтобы своевременно выявить понижение артериального давления, гиперкалиемию и олигурию. Медикамент способен проникать сквозь плаценту.

Отсутствуют сведения о проникновение лекарственного средства в грудное молоко. При лечении «Лизиноприлом» нужно временно прекратить грудное вскармливание.

Предупреждает о противопоказаниях, при которых не употребляют лекарство «Лизиноприл», инструкция по применению. При каком давлении его можно применять? Только при повышенном и лишь после консультации с доктором.

Лекарственное средство не назначают при гиперкалиемии, коллагенозах и когда наблюдаются анафилактоидные симптомы. Запрещается использовать таблетки при цереброваскуляторной недостаточности, а также при сбоях в работе печеночного органа и почек. Нельзя применять лекарство при двустороннем стенозе почечных артерий, подагре и пожилым людям. Не прописывают «Лизиноприл» при пересаженной почке, отеке Квинке, если болезнь находится в анамнезе и депрессиях костного мозга.

Противопоказанием к применению служит гипотензия, гипонатриемия и обструктивные изменения, сопровождающиеся сбоями при оттоке крови из сердечного органа. Не назначают препарат при стенозе артерий единственной почки и при гиперурикемии. Нельзя давать препарат детям.

Прием лекарства может сопровождаться разными негативными явлениями. Иногда проявляется раздражительность, атаксия, головная боль, нарушение работы зрительного аппарата. Пациенты во время терапии склонны к чрезмерной утомляемости, нервозности, сонливости, спутанности сознания, обмороку. Некоторых больных тревожит тремор, судороги, парестезия и бессонница.

Помимо вышеперечисленных симптомов, иногда возникает чрезмерная сухость в ротовой полости, рвота и изжога. Беспокоит метеоризм, боли в районе живота, тошнота, запор, спазмы и панкреатит.

Негативные явления могут затрагивать опорно-двигательный аппарат, респираторную и мочеполовую систему. На коже может появиться крапивница, сыпь, синдром Лайелла и Стивенса - Джонсона, алопеция, фотосенсибилизация.

Ещё во время терапии «Лизиноприлом» может наблюдаться потливость, сахарный диабет. Беспокоит снижение массы тела, увеличение мочевины в крови, креатинина и антинуклеарных антител, подагра. Пациентов может волновать аллергическая реакция, лихорадка, гиперкалиемия, дегидратация, гиперурикемия и гипонатриемия.

Если во время терапии возникли те или иные негативные реакции, то употребление этих таблеток следует прекратить и обратиться к врачу для пересмотра назначений.

Лекарство «Лизиноприл»: инструкция по применению

Отзывы пациентов отмечают, что препарат помогает при гипертонии стабилизировать артериальное давление. Действует постепенно. Имеет накопительный эффект.

Препарат принимают перорально, один раз в день. Медикамент пьют независимо от еды, в одно время.

Пациентам с артериальной гипертензией, которые не используют другие средства для снижения давления, препарат прописывают по 5 мг в день. Если данная дозировка не дает необходимого результата, то дозу повышают постепенно, по 5 мг, каждые два или три дня до достижения средней лечебной нормы, которая равна 20-40 мг в сутки. Применение дозировки более чем 40 мг в сутки не стабилизирует артериальное давление и является опасным для здоровья. Дневная поддерживающая доза равна 20 мг, а максимально разрешенная - 40 мг.

Результат от лечения таблетками наблюдается спустя месяц после начала применения данного медикамента. Если при использовании максимальной дозы нужный эффект не был достигнут, то одновременно с «Лизиноприлом» целесообразно употреблять другие гипотензивные медикаменты.

Если больной прошел предварительную терапию диуретиками, то отказаться от употребления этих средств следует за три дня до начала приема пилюль «Лизиноприл». В случае если прием диуретиков нельзя остановить, то начинать лечение нужно с 5 мг. В данной ситуации прием первой дозы должен контролировать врач, так как на протяжении нескольких часов после употребления лекарства иногда возникает резкое снижение давления.

Низкая начальная дозировка в 5 мг прописывается при реноваскулярной гипертензии, а также при патологиях, которые увеличивают деятельность ренин-ангиотензин-альдостеронового аппарата. В этом случае пациент при применении лекарства должен находиться под тщательным контролем врача. Здесь необходимо следить за уровнем артериального давления, работой почечной системы, наличием ионов калия в плазме. Поддерживающее количество препарата определяется исходя из развития болезни.

Перед тем как принимать таблетки, у больных с почечной недостаточностью нужно определить уровень клиренса креатинина. Опираясь на него, врач подбирает индивидуальную дозу лекарства для пациента. Во время терапии необходимо наблюдать за функционированием почек, количеством натрия и калия в крови.

Если клиренс креатинина равен 30-50 мл/мин, то нужно начинать прием лекарства с 5-10 мг. При уровне креатинина 10-30 мл/мин терапевтический курс начинают с дозировки 5 мг. Данная дозировка лекарства подходит и для людей, прибегающих к гемодиализу.

Если наблюдается стойкая и продолжительная артериальная гипертензия, то необходимая суточная поддерживающая доза равна 10-15 мг. Если присутствует сердечная недостаточность, находящаяся в хронической форме, то начинают терапевтический курс с дозы 2,5 мг. На протяжении пяти дней количество употребляемого препарата доводят до 5-10 мг. Суточная норма составляет 20 мг.

Препарат применяется при инфаркте миокарда в острой стадии развития. Здесь его часто используют в комплексном лечении. В первый день назначают 5 мг, через сутки - ещё 5 мг, а по прошествии двух дней - 10 мг. В последующие дни терапии пьют по 10 мг один раз в сутки. Терапевтический курс лечения должен длиться около шести недель и больше.

Если давление снизилось до 90 мм. рт. ст. более чем на час, то прием «Лизиноприла» следует прекратить.

Лицам с сахарным диабетом II типа, страдающим нефропатией, лекарство нужно применять раз в день. Дозировку можно постепенно довести до 20 мг. Это нужно для получения диастолического артериального давления меньше 75 мм ртутного столба в сидячем положении. У лиц с диагнозом "сахарный диабет I типа" такая же дозировка применяется для достижения диастолического АД менее 90 мм ртутного столба в сидячем положении.

Что говорят о препарате пациенты?

Лекарственное средство «Лизиноприл» отзывы имеет самые разные. Одни пациенты отмечают, что препарат работает. Он эффективно снижает и нормализует давление, а также общую нагрузку на сердце. Принимаемый на ранней стадии развития гипертонии, он способен предупредить развитие заболевания в будущем. Пользователи отмечают, что эффект от применения лекарства наступает не сразу, а постепенно. Ещё препарат понижает белок в моче. Действует в течение суток. Имеет удобную форму приема, так как пить его нужно только один раз в день, не оглядываясь на прием пищи. Многих пациентов устраивает цена лекарства «Лизиноприл».

Отзывы отрицательные обращают внимание на то, что препарат выпускают разные фирмы. При его покупке можно нарваться на подделку. Таблетки производства Македонии пользователи не рекомендуют приобретать, так как они не только не снижают давление, но и способны повысить его. Не дают никакого эффекта при лечении гипертонии.

Некоторые лица отмечают, что таблетки «Лизиноприл» способны вызвать депрессию, тошноту и головокружение. Спровоцировать появление фарингита, сухого кашля. Их нельзя принимать людям с почечной недостаточностью. Имеют множество противопоказаний. Не используются для экстренного снижения артериального давления. При их применении нужно находиться под наблюдением врача и периодически сдавать анализы.

Таблетки «Лизиноприл»: аналоги и замена

Если это лекарственное средство не подошло или вызвало ряд побочных явлений, то всегда, согласуя свой выбор с доктором, его можно заменить его на другое. Альтернативой «Лизиноприлу» могут выступить следующие лекарства:

• «Диротон».
• «Лизонорм».
• «Диропресс».
• «Лизигамма».
• «Лизинотон».
• «Литэн».
• «Ирумед».
• «Даприл».
• «Листрил».
• «Лизорил».
• «Синоприл».

Помимо вышеперечисленных аналогов, есть препараты, в названиях которых упоминается действующее вещество лизиноприл. Эти медикаменты различаются страной и фирмой-производителем. По своему составу и действию они схожи между собой. Так, «Лизиноприл Тева» производят в Венгрии, «Лизиноприл Актавис» - в Исландии, «Лизиноприл Органика» - в России, «Лизиноприл Штада» - в Сербии, «Лизиноприл КРКА» - в Хорватии и так далее.

При необходимости всегда можно найти достойную альтернативу таблеткам «Лизиноприл». Аналоги и замена должны подбираться лечащим врачом. В данном случае не стоит заниматься самолечением.

Препарат «Диротон»

Одним из самых популярных и схожих по составу с таблетками «Лизиноприл» (аналоги и замена должны назначаться исходя из течения болезни, состояния пациента и побочных явлений, если они присутствуют) выступает препарат «Диротон». Средство производят в Германии.

Медикамент выпускается в разной дозировке. В одной таблетке может содержаться от 2,5 до 20 мг действующего вещества. Отзывы об этом лекарстве преимущественно положительные. Они отмечают, что препарат стабильно снижает артериальное давление и улучшает работу сердечного органа.

Лекарственное средство не вызывает синдрома отмены. Выводится спустя двенадцать часов. Имеет низкую биодоступность, около 30 %. При неправильном применении таблетки способны вызвать целый ряд негативных явлений, поэтому их нельзя принимать без консультации врача.

Стоимость упаковки в 14 таблеток равна 90 рублей, 28 пилюль можно купить за 120 рублей. Стоимость большой упаковки, где находится 56 драже, составляет 500 рублей.

«Даприл» как аналог «Лизиноприла»

Отмечают эффективное воздействие на организм препарата «Лизиноприл» отзывы. Аналоги при необходимости всегда могут заменить данное лекарство. Отличной заменой данному препарату может выступить медикамент «Даприл».

Препарат производится в таблетках. Стана изготовитель - Кипр. Может использоваться как самостоятельное средство, так и в комплексном лечении артериальной гипертензии. Лекарство должно назначаться врачом, так как существует множество противопоказаний к его применению. Таблетки нельзя применять детям, беременным и кормящим женщинам.

Начинают лечение с дозировки в 10 мг. Препарат пьют один раз в день. Суточная норма составляет 80 мг. При постоянном применении данное средство способно вызвать ряд побочных явлений. Тридцать таблеток по 5 мг стоят в районе 160-200 рублей.

Пользователи «Даприл» считают лучшей альтернативой таблеткам «Лизиноприл». Аналоги и замена не всегда дают нужный результат, но многие по своему действию не уступают данному препарату. Так, препарат «Даприл» имеет только положительные отзывы. Врачи отмечают, что лекарство сильное, но редко вызывает негативные явления в отличие от «Лизиноприла». Ещё оно хорошо переносится пациентами, и они остаются довольны результатами лечения. Препарат действует на организм на протяжении 24 часов.

Замена «Синоприлом»

Одним из самых популярных аналогов «Лизиноприла» выступает «Синоприл». Он стабилизирует артериальное давление. Часто применяется в лечении хронической сердечной недостаточности. Употребляют препарат внутрь раз в сутки, запивая водой. Продолжительность приема таблеток определяется врачом и может доходить до нескольких лет. После того как давление стабилизируется, дозировку препарата снижают.

Лекарство производят в Турции. Двадцать таблеток 10 мг стоят в районе 120-150 рублей.

Лекарственное средство иногда назначают доктора для замены таблеток «Лизиноприл» (аналоги часто прописываются врачами для того, чтобы организм не привыкал к определенному медикаменту). Пациенты довольны данным медикаментом и считают его одним из лучших ингибиторов АПФ, имеющих пролонгированное действие.

Лекарственное средство «Ирумед»

«Ирумед» - это ещё одно средство, способное заменить таблетки «Лизиноприл» (аналоги по составу имеют схожее действие и часто выступают альтернативным вариантом). Препарат производится в Хорватии. Имеет длительное и накопительное действие. Характеризуется низкой биодоступностью.

Лекарственное средство производится в дозировке от 2,5 до 20 мг. Тридцать таблеток (10 мг) стоят в районе 200 рублей.

Препарат «Ирумед» применяются при гипертонической патологии и артериальной гипертензии. Им лечат сердечную недостаточность, находящуюся в хронической форме развития. Препарат помогает при нефропатии пациентам с диагнозом "сахарный диабет".

Медикамент принимают раз в сутки, начиная с малой дозы в 2,5-5 мл. Длительность лечебного курса назначает врач. Максимальная дневная норма равна 40 мг.

Пациенты довольны эффективностью данного препарата. Отмечают, что его часто назначают врачи как в самостоятельной терапии, так и в комплексном лечении. Таблетки помогают стабилизировать давление и улучшают работу сердца.

В принципе, любой из вышеперечисленных медикаментов может при необходимости заменить лекарство «Лизиноприл». Инструкция (аналоги не стоит подбирать самостоятельно, так как только врач, опираясь на полную картину заболевания, может назначить эффективное лечение) к препарату подробно расскажет обо всех тонкостях его приема и перед началом приема данного средства должна быть тщательно изучена.

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ. Механизм антигипертензивного действия связан с ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). В результате уменьшения образования ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Уменьшение секреции альдостерона может способствовать увеличению концентрации калия.

Уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах, повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

Лизиноприл уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Фармакокинетика

После приема внутрь лизиноприл медленно и неполностью абсорбируется из ЖКТ. Абсорбция в среднем составляет 25%, отличается высокой вариабельностью - 6-60%. C max в плазме достигается примерно через 7 ч. Связывание с белками плазмы незначительное. Выводится в неизмененном виде с мочой. У пациентов с нормальной функцией почек T 1/2 составляет 12 ч.

Лизиноприл выводится из организма при гемодиализе.

Показания

Эссенциальная и реноваскулярная артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами).

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Острый инфаркт миокарда (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности).

Диабетическая нефропатия (для снижения альбуминурии у пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом при нормальном АД и у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом с артериальной гипертензией).

Режим дозирования

Индивидуальный, в зависимости от показаний, схемы лечения, функции почек. Начальная доза 2.5 мг 1 раз/сут. Поддерживающие дозы 5-20 мг.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия, боли за грудиной.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, мышечная слабость.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, снижение гемоглобина и гематокрита (особенно при длительном приеме); в единичных случаях - увеличение СОЭ.

Со стороны водно-электролитного обмена: гиперкалиемия.

Со стороны обмена веществ: повышение уровня креатинина, азота мочевины (особенно у пациентов с заболеваниями почек, сахарным диабетом, реноваскулярной гипертензией).

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.

Прочие: в единичных случаях - артралгия.

Противопоказания к применению

Беременность, повышенная чувствительность к лизиноприлу и другим АПФ.

Применение при беременности и кормлении грудью

Лизиноприл противопоказан к применению при беременности.

Неизвестно, выделяется ли лизиноприл с грудным молоком. С осторожностью применять в период лактации (грудного вскармливания).

Применение у детей

противопоказание: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

Передозировка

Симптомы (возникают при приеме однократной дозы 50 мг и выше): выраженное снижение АД; сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность.

Лечение: симптоматическая терапия, внутривенное введение жидкости, контролирование АД, водно-электролитного баланса и нормализация последнего. Лизиноприл может быть удален из организма с помощью гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными средствами возможно аддитивное антигипертензивное действие.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия, заменителями пищевой соли, содержащими калий, повышается риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС повышается риск развития нарушения функции почек, редко наблюдается гиперкалиемия.

При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками, тиазидными диуретиками усиливается антигипертензивное действие. Возникновение выраженной артериальной гипотензии, особенно после приема первой дозы диуретика, происходит, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта лизиноприла. Повышается риск нарушения функции почек.

При одновременном применении с индометацином уменьшается антигипертензивное действие лизиноприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ).

При одновременном применении с инсулином, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии за счет повышения толерантности к глюкозе.

При одновременном применении с клозапином повышается концентрация клозапина в плазме крови.

При одновременном применении с лития карбонатом увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, сопровождающаяся симптомами интоксикации литием.

Описан случай развития тяжелой гиперкалиемии у пациента с сахарным диабетом при одновременном применении с ловастатином.

Описан случай тяжелой артериальной гипотензии при одновременном применении с перголидом.

При одновременном применении с этанолом усиливается действие этанола.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускают по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

Применение при нарушениях функции почек

С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.Перед началом и в течение терапии следует контролировать функцию почек.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью.

Особые указания

Лизиноприл не следует применять у пациентов с аортальным стенозом, легочным сердцем. Не применять у пациентов с острым инфарктом миокарда: при угрозе развития серьезных нарушений гемодинамики, связанных с применением вазодилататора; при нарушениях функции почек.

Перед началом и в течение терапии следует контролировать функцию почек.

Перед началом лечения лизиноприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.

С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, при стенозе почечной артерии, тяжелой застойной сердечной недостаточности.

Вероятность развития артериальной гипотензии повышается при потере жидкости вследствие терапии диуретиками, диеты с ограничением соли, тошноты, рвоты.

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью при нормальном или немного сниженном АД лизиноприл может вызвать выраженную артериальную гипотензию.

При одновременном применении лизиноприла с препаратами лития следует контролировать концентрацию лития в плазме крови.

76547-98-3

Характеристика вещества Лизиноприл

Ингибитор АПФ . Кристаллический порошок белого или почти белого цвета, без запаха, растворим в воде, труднорастворим в метаноле и практически нерастворим в этаноле. Молекулярная масса 441,52.

Фармакология

Фармакологическое действие - гипотензивное, вазодилатирующее, натрийуретическое, кардиопротективное .

Фармакодинамика

Ингибирует АПФ , предотвращает переход ангиотензина I в ангиотензин II, увеличивает концентрацию эндогенных вазодилатирующих ПГ . Уменьшает образование аргинин-вазопрессина и эндотелина−1, обладающих вазоконстрикторными свойствами. Понижает ОПСС , системное АД , постнагрузку на миокард, давление в легочных капиллярах. Повышает сердечный выброс и толерантность миокарда к нагрузке у больных с сердечной недостаточностью. Действие проявляется через 1 ч, возрастает в течение 6-7 ч, продолжается до 24 ч. Гипотензивный эффект достигает оптимальных значений при многократном назначении в течение нескольких недель. Ингибирует тканевую ренин-ангиотензиновую систему сердца, предупреждает развитие гипертрофии миокарда и дилатации левого желудочка или способствует их обратному развитию (кардиопротективное действие). Уменьшает число случаев внезапной смерти, уменьшает вероятность развития повторного инфаркта миокарда, нарушений коронарного кровотока и возникновения ишемии миокарда.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается около 25% (6-60%). Прием пищи не оказывает влияние на абсорбцию. Плохо связывается с белками плазмы крови. T max — 6 ч. Не биотрансформируется и экскретируется почками в неизмененном виде, T 1/2 составляет 12 ч. Клинически значимые изменения фармакокинетических параметров, требующие коррекции режима дозирования, наблюдаются при уменьшении СКФ менее 30 мл/мин (увеличивается С max в плазме, удлиняется Т 1/2 и время действия.) У пожилых пациентов концентрация в плазме и AUC увеличиваются в 2 раза. Удаляется при гемодиализе.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

При введении лизиноприла крысам в течение 105 нед в дозах до 90 мг/кг/сут (в 56 раз больше МРДЧ) и мышам в течение 92 нед в дозах до 135 мг/кг/сут (в 84 раза выше МРДЧ) признаков канцерогенности не обнаружено. Мутагенными и генотоксическими свойствами не обладает. В дозах до 300 мг/кг/сут не оказывает неблагоприятное действие на репродуктивную функцию у самцов и самок крыс. Введение мышам на 6-15-й день беременности в дозах, до 625 раз превышающих МРДЧ , не сопровождалось проявлениями тератогенного действия. У крыс, получавших на 6-17-й день беременности дозы, в 188 раз превышающие МРДЧ , тератогенного и фетотоксического эффекта не выявлено, хотя имело место понижение средней массы тела новорожденных крысят.

При введении крысам незначительно проходит через ГЭБ , не кумулирует в тканях при многократном использовании, обнаруживается в грудном молоке и плаценте (но не в тканях плода).

Однако следует учитывать, что у человека применение других ингибиторов АПФ во время беременности может явиться причиной увеличения фетальной и неонатальной смертности, а введение во II и III триместрах беременности сопровождается уменьшением массы плаценты, задержкой окостенения скелета, развитием маловодия (вследствие понижения функции почек), анурии, почечной недостаточности у плода, вплоть до летального исхода, гипоплазии легочной ткани, контрактур конечностей и краниофасциальных деформаций, незаращением Боталлова протока и токсическим влиянием на организм матери.

Применение вещества Лизиноприл

Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами); хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для пациентов, принимающих сердечные гликозиды и/или диуретики); раннее лечение острого инфаркта миокарда в составе комбинированной терапии (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности); диабетическая нефропатия (снижение альбуминурии у пациентов с сахарным диабетом типа 1 с нормальным АД и у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с артериальной гипертензией).

Противопоказания

Гиперчувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ; ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. на фоне применения ингибиторов АПФ; наследственный отек Квинке или идиопатический ангионевротический отек; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); беременность и период грудного вскармливания (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»); одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержащими ЛС у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ <60 мл/мин/1,73 м 2) (см. «Меры предосторожности» и «Взаимодействие»).

Ограничения к применению

Тяжелые нарушения функции почек; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией; состояние после трансплантации почки; азотемия; гиперкалиемия; аортальный стеноз/митральный стеноз/ гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; первичный гиперальдостеронизм; артериальная гипотензия; цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения); ишемическая болезнь сердца; хроническая сердечная недостаточность; аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка); угнетение костномозгового кроветворения; диета с ограничением поваренной соли; гиповолемические состояния (в т.ч. в результате диареи, рвоты); пожилой возраст; гемодиализ с использованием высокопроточных диализных мембран с высокой проницаемостью; одновременное применение калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, калийсодержащих заменителей пищевой соли и лития; сахарный диабет; хирургическое вмешательство/общая анестезия; десенсибилизирующая терапия; аферез ЛПНП; пациенты негроидной расы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение лизиноприла во время беременности противопоказано. При диагностировании беременности прием ЛС следует прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД , почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях лизиноприла на плод в случае применения в I триместре нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ , рекомендуется вести наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД , олигурии, гиперкалиемии. Лизиноприл проникает через плаценту.

Нет данных о выделении лизиноприла в грудное молоко. Если прием необходим в период лактации, то грудное вскармливание необходимо отменить.

Побочные действия вещества Лизиноприл

Частота возникновения побочных эффектов характеризуется как часто (≥1%); редко (<1%).

Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты — головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, диарея, сухой кашель, тошнота.

Со стороны ССС : часто — выраженное снижение АД , ортостатическая гипотензия; редко — боль в груди, тахикардия, брадикардия, усугубление симптомов ХСН , нарушение AV проводимости, инфаркт миокарда.

Со стороны ЦНС : часто — парестезия, лабильность настроения, растерянность, сонливость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ; редко — астенический синдром.

Со стороны органов кроветворения: редко — лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, при длительном лечении — анемия (снижение Hb, гематокрита, эритропения).

Со стороны дыхательной системы: редко — одышка, бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: редко — сухость слизистой оболочки полости рта, анорексия, диспепсия, изменение вкуса, абдоминальная боль, панкреатит, желтуха (гепатоцеллюлярная или холестатическая), гепатит.

Со стороны кожных покровов: редко — крапивница, кожный зуд, повышенное потоотделение, алопеция, фотосенсибилизация.

Со стороны мочеполовой системы: редко — нарушение функции почек, олигурия, анурия, острая почечная недостаточность, уремия, протеинурия, сексуальная дисфункция.

Лабораторные показатели: часто — гиперкалиемия, гипонатриемия; редко — гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины и креатинина.

Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани, кожные высыпания, кожный зуд, лихорадка, ложноположительные результаты теста на антинуклеарные антитела, повышение СОЭ , эозинофилия, лейкоцитоз; в редких случаях — интестинальный ангионевротический отек.

Прочие: редко — артралгия/артрит, васкулит, миалгия.

Взаимодействие

При одновременном применении лизиноприла с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий, циклоспорином повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при нарушенной функции почек, поэтому их можно совместно применять только при регулярном контроле содержания калия в сыворотке крови и функции почек.

Одновременное применение с бета-адреноблокаторами, БКК , диуретиками и другими гипотензивными средствами усиливает выраженность антигипертензивного действия.

Лизиноприл замедляет выведение препаратов лития. Поэтому при совместном применении необходимо регулярно контролировать концентрацию лития в сыворотке крови.

Антациды и колестирамин снижают всасывание лизиноприла в ЖКТ .

Гипогликемические средства (инсулин, гипогликемические средства для приема внутрь). Применение ингибиторов АПФ может усиливать гипогликемический эффект инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь вплоть до развития гипогликемии. Как правило, это наблюдается в первые недели проведения одновременной терапии и у пациентов с нарушением функции почек.

НПВС (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2), эстрогены, адреномиметики снижают антигипертензивный эффект лизиноприла. Одновременное применение ингибиторов АПФ и НПВС может приводить к ухудшению функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности, и увеличению содержания калия в сыворотке крови, особенно у пациентов со сниженной функцией почек. Следует соблюдать осторожность при назначении данной комбинации, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать адекватное количество жидкости, и рекомендуется тщательно контролировать функцию почек, как в начале, так и в процессе лечения.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) в/в описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД .

Совместное применении с СИОЗС может приводить к выраженной гипонатриемии.

Совместное применение с аллопуринолом, прокаинамидом, цитостатиками может приводить к лейкопении.

Двойная блокада РААС

В литературе сообщалось, что у пациентов с установленным атеросклеротическим заболеванием, сердечной недостаточностью или сахарным диабетом с поражением органов-мишеней одновременная терапия ингибитором АПФ и АРА II связана с более высокой частотой развития артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и ухудшения функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с применением только одного ЛС , влияющего на РААС . Двойная блокада (например при сочетании ингибитора АПФ с АРА II) должна быть ограничена отдельными случаями с тщательным мониторингом функции почек, содержания калия и АД .

Одновременное применение противопоказано (см. «Противопоказания»)

Алискирен. У пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин) возрастает риск гиперкалиемии, ухудшения функции почек и повышения частоты сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности.

Эстрамустин. Одновременное применение может привести к повышению риска побочных эффектов, таких как ангионевротичсский отек.

Баклофен. Усиливает антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ . Следует тщательно контролировать АД и в случае необходимости — дозировку антигипертензивных ЛС .

Глиптины (линаглиптин, саксаглиптин, ситаглиптин, витаглиптин). Совместное применение с ингибиторами АПФ может повышать риск развития ангионевротического отека вследствие подавления активности ДПП-4 глиптином.

Симпатомиметики. Могут ослаблять антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ .

Трициклические антидепрессанты, нейролептики и средства для общей анестезии. Одновременное применение с ингибиторами АПФ может приводить к усилению антигипертензивного действия (см. «Меры предосторожности»).

Передозировка

Симптомы (возникают при приеме однократной дозы 50 мг): выраженное снижение АД , сухость слизистой оболочки полости рта, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность.

Лечение: специфический антидот отсутствует. Симптоматическая терапия. Промывание желудка, применение энтеросорбентов и слабительных средств. Показано в/в введение 0,9% раствора натрия хлорида. В случае устойчивой к лечению брадикардии необходимо применение искусственного водителя ритма. Необходим контроль АД , показателей водно-электролитного баланса. Гемодиализ эффективен.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Лизиноприл

Симптоматическая артериальная гипотензия

Чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении ОЦК , вызванного терапией диуретиками, уменьшением количества поваренной соли в пище, диализом, диареей или рвотой. У пациентов с ХСН с одновременной почечной недостаточностью или без нее возможно выраженное снижение АД .

Под строгим контролем врача следует применять лизиноприл пациентам с ИБС , цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или к инсульту.

Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для приема следующей дозы ЛС . В случае развития артериальной гипотензии пациент должен быть переведен в положение лежа с приподнятыми ногами. При необходимости следует восполнить ОЦК при помощи в/в введения 0,9% раствора натрия хлорида. Преходящая артериальная гипотензия не является препятствием для дальнейшего приема ЛС . После восстановления ОЦК и АД лечение может быть продолжено.

При применении лизиноприла у некоторых пациентов с ХСН , но с нормальным или сниженным АД может отмечаться снижение АД , что обычно не является причиной для прекращения лечения.

До начала лечения лизиноприлом по возможности следует нормализовать содержание натрия и/или восполнить ОЦК , тщательно контролировать действие начальной дозы лизиноприла на пациента.

В случае стеноза почечных артерий (в особенности при двустороннем стенозе или при наличии стеноза артерии единственной почки), а также при недостаточности кровообращения вследствие недостатка натрия и/или жидкости применение лизиноприла может привести к нарушению функции почек, острой почечной недостаточности, которая обычно оказывается необратимой даже после отмены ЛС .

Гиперкалиемия

Гиперкалиемия может развиваться во время лечения ингибиторами АПФ , в т.ч. и лизиноприлом. Факторами риска развития гиперкалиемии являются почечная недостаточность, снижение функции почек, возраст старше 70 лет, сахарный диабет, некоторые сопутствующие состояния (дегидратация, острая сердечная недостаточность, метаболический ацидоз), одновременный прием калийсберегающих диуретиков (таких как спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), пищевых добавок/препаратов калия или калийсодержащих заменителей пищевой соли, а также применение других ЛС , способствующих повышению содержания калия в крови (например гепарин). Применение пищевых добавок/препаратов калия, калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих заменителей пищевой соли может привести к значительному повышению содержания калия в крови, особенно у пациентов со сниженной функцией почек. Гиперкалиемия может привести к серьезным, иногда фатальным нарушениям сердечного ритма. Если необходим одновременный прием лизиноприла и указанных выше ЛС , лечение должно проводиться с осторожностью на фоне регулярного контроля содержания калия в сыворотке крови (см. «Взаимодействие»).

Митральный стеноз/аортальный стеноз/гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

Лизиноприл, как и другие ингибиторы АПФ , должен с осторожностью назначаться пациентам с обструкцией выходного тракта левого желудочка (аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также пациентам с митральным стенозом.

Острый инфаркт миокарда

Показано применение стандартной терапии (тромболитики, ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства, бета-адреноблокаторы). Лизиноприл возможно применять совместно с в/в введением или с применением терапевтических трансдермальных систем нитроглицерина.

Хирургическое вмешательство/общая анестезия

При обширных хирургических вмешательствах, а также при применении других ЛС , вызывающих снижение АД , лизиноприл, блокируя образование ангиотензина II, может вызывать выраженное непрогнозируемое снижение АД .

При развитии артериальной гипотензии следует поддерживать АД путем восполнения ОЦК . Необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о том, что пациент принимает ингибиторы АПФ .

Пациенты пожилого возраста

Та же самая доза приводит к более высокой концентрации лизиноприла в крови, поэтому требуется особая осторожность при определении дозы.

Гемодиализ

У пациентов, находящихся на гемодиализе с использованием высокопроточных мембран (например AN69 ®), были отмечены случаи развития анафилактических реакций на фоне терапии ингибиторами АПФ . Следует избегать назначения ингибиторов АПФ при использовании подобного типа мембран.

Нейтропения/агранулоцитоз/тромбоцитопения/анемия

На фоне приема ингибиторов АПФ могут возникать нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия. У пациентов с нормальной функцией почек и при отсутствии других отягощающих факторов нейтропения развивается редко. С особой осторожностью следует применять лизиноприл у пациентов с системными заболеваниями соединительной ткани, на фоне приема иммунодепрессантов, аллопуринола или прокаинамида, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек. У некоторых пациентов возникали тяжелые инфекции, в ряде случаев устойчивые к интенсивной антибиотикотерапии. При назначении лизиноприла у таких пациентов рекомендуется периодически контролировать содержание лейкоцитов в крови. Пациенты должны сообщать врачу о любых признаках инфекционных заболеваний (например боль в горле, лихорадка).

Анафилактоидные реакции при проведении афереза ЛПНП

В редких случаях у пациентов, получающих ингибиторы АПФ , при проведении процедуры афереза ЛПНП с использованием декстрана сульфата могут развиваться угрожающие жизни анафилактоидные реакции. Для предотвращения анафилактоидной реакции следует временно прекратить терапию ингибитором АПФ перед каждой процедурой афереза.

Анафилактоидные реакции при проведении десенсибилизации

Имеются отдельные сообщения о развитии анафилактоидных реакций у пациентов, получающих ингибиторы АПФ во время десенсибилизирующей терапии, например ядом перепончатокрылых насекомых. Ингибиторы АПФ необходимо применять с осторожностью у пациентов, предрасположенных к аллергическим реакциям, проходящих процедуры десенсибилизации. Следует избегать применения ингибиторов АПФ пациентам, получающим иммунотерапию пчелиным ядом. Тем не менее, данной реакции можно избежать путем временной отмены ингибитора АПФ до начала процедуры десенсибилизации.

Повышенная чувствительность/ангионевротический отек

При приеме ингибиторов АПФ , в т.ч. и лизиноприла, в редких случаях и в любом периоде терапии может наблюдаться развитие ангионевротического отека лица, верхних и нижних конечностей, губ, слизистых оболочек, языка, голосовых складок и/или гортани (см. «Побочные действия»). При появлении симптомов прием ЛС должен быть немедленно прекращен, а пациент должен наблюдаться до тех пор, пока признаки отека не исчезнут полностью. Если отек затрагивает только лицо и губы, то его проявления обычно проходят самостоятельно, хотя для лечения симптомов могут применяться антигистаминные средства.

Ангионевротический отек, сопровождающийся отеком гортани, может привести к летальному исходу. Отек языка, голосовых складок или гортани может привести к обструкции дыхательных путей. При появлении таких симптомов требуется неотложная терапия, в т.ч. п/к введение эпинефрина и/или обеспечение проходимости дыхательных путей. Пациент должен находиться под медицинским наблюдением до полного и стойкого исчезновения симптомов.

У пациентов с отеком Квинке в анамнезе, не связанным с приемом ингибиторов АПФ , может быть повышен риск его развития при приеме ЛС этой группы (см. «Противопоказания»).

В редких случаях на фоне терапии ингибиторами АПФ развивается ангионевротический отек кишечника. При этом у пациентов отмечается боль в животе как изолированный симптом или в сочетании с тошнотой и рвотой, в некоторых случаях без предшествующего ангионевротического отека лица и при нормальном уровне С1-эстеразы. Диагноз устанавливался с помощью компьютерной томографии брюшной области, УЗИ-исследования или при хирургическом вмешательстве. Симптомы исчезали после прекращения приема ингибиторов АПФ . Поэтому у пациентов с болью в области живота, получающих ингибиторы АПФ , при проведении дифференциальной диагностики необходимо учитывать возможность развития ангионевротического отека кишечника (см. «Побочные действия»).

Трансплантация почки

Данные о применении лизиноприла у пациентов после трансплантации почки отсутствуют.

Этнические различия

Следует учитывать, что у пациентов негроидной расы риск развития ангионевротического отека более высок. Как и другие ингибиторы АПФ , лизиноприл менее эффективен в отношении снижения АД у пациентов негроидной расы.

Данный эффект возможно связан с выраженным преобладанием низкоренинового статуса у пациентов негроидной расы с артериальной гипертензией.

Нарушение функции печени

В редких случаях на фоне приема ингибиторов АПФ наблюдался синдром развития холестатической желтухи с переходом в фульминантный некроз печени, иногда с летальным исходом. Механизм развития этого синдрома неясен. При появлении желтухи или значительного повышения активности печеночных ферментов на фоне приема ингибиторов АПФ следует прекратить прием ЛС (см. «Побочные действия»), пациент должен находиться под соответствующим медицинским наблюдением.

Двойная блокада РААС

Сообщалось о случаях артериальной гипотензии, обмороке, инсульте, гиперкалиемии и нарушениях функции почек (включая острую почечную недостаточность) у восприимчивых пациентов, особенно при одновременном применении с ЛС , которые влияют на эту систему. Поэтому двойная блокада РААС в результате сочетания ингибитора АПФ с АРА II или алискиреном не рекомендуется.

При проблемах с артериальным давлением врачи назначают соответствующие препараты, помогающие нормализовать его. Чаще всего для этой цели прописывают Диротон и Лизиноприл. Такие лекарственные средства имеют много общего, но существуют и некоторые отличия. Без назначения врача принимать их нельзя.

Этот препарат является эффективным ингибитором АПФ, который снижает кровяное давление и расширяет сосуды. Его действующее вещество - лизиноприл, которое уменьшает объем альдостерона и ангиотензина в плазме. В результате происходит уменьшение периферического противодействия сосудов и повышение объема крови, проходящего через сердце в минуту. Это не приводит к сбою сердечного ритма.

Форма выпуска - таблетки. Наибольшая концентрация лизиноприла в крови происходит спустя 6-7 часов.

Показания к применению Диротона:

• артериальная гипертензия;
• острый инфаркт миокарда;
• диабетическая нефропатия;
• хроническая сердечная недостаточность.

Запрещено принимать медикамент в таких случаях, как:

• непереносимость компонентов;
• сужение просветов почечных артерий;
• наследственная предрасположенность к отеку Квинке;
• изменение биохимических показателей крови;
• стеноз устья аорты;
• первичный альдостеронизм;
• возраст до 16 лет.

Диротон запрещен во время вынашивания ребенка, т. к. его компоненты проникают через плаценту. Использование ингибиторов АПФ в последнем триместре негативным образом воздействует на развивающийся плод, приводя к внутриутробной смерти. Лекарственное средство не принимают в период лактации.

Использование медикамента приводит к различным побочным реакциям со стороны многих систем организма:

• дыхательной: спазм бронхов, одышка, кашель без выхода мокроты;
• сердечно-сосудистой: инфаркт миокарда, боль в грудине, урежение, учащение пульса;
• мочеполовой: уремия, снижение полового влечения, нарушение функции почек;
• кровеносной: понижение уровня гемоглобина, анемия, нейтропения;
• центральной нервной: судороги, сильная утомляемость, чувство сонливости, перемена настроения, невозможность сконцентрироваться на чем-либо;
• пищеварительной: воспаление поджелудочной железы, гепатит, вкусовое нарушение, понос, острый приступ боли в области живота, сухость во рту, рвота;
• кожных покровов: зуд, облысение, сыпь, чрезмерное выделение пота.

Производитель препарата - ОАО «Гедеон Рихтер», Будапешт, Венгрия.

Характеристика Лизиноприла

Лизиноприл - это ингибитор АПФ. Его основной компонент - лизиноприл (в форме дигидрата). Медикамент эффективно понижает кровяное давление, расширяет артерии, корректирует работу миокарда, выводит соли натрия. При долгом использовании средства стенки миокарда и сосудов утолщаются, нормализуется процесс кровообращения. Выпускают медикамент в виде таблеток.

Лизиноприл имеет такие показания к применению, как:

• острый инфаркт миокарда;
• диабетическая нефропатия;
• сердечная недостаточность хронической формы;
• повышенное артериальное давление.

Противопоказан медикамент в таких случаях, как:

• митральный стеноз;
• гипертрофическая кардиомиопатия;
• гемодинамический аортальный стеноз;
• идиопатический ангионевротический отек;
• непереносимость и дефицит лактозы;
• непереносимость веществ, входящих в состав средства;
• возраст до 18 лет;
• беременность и лактация.

Лечение нередко сопровождается развитием гиперкалиемии. К факторам риска его возникновения относят: сахарный диабет, возраст старше 70 лет, нарушение работы почек.

Лизиноприл эффективно снижает высокое давление, но он может вызывать большое количество побочных эффектов. Это может быть:

• кашель с неотделяемой мокротой, утомляемость, тошнота, головокружение, понос, головная боль;
• сильное сердцебиение, болевой синдром в грудине, тахикардия, инфаркт миокарда;
• снижение внимания, мышечные судороги ног и рук;
• диспноэ, бронхоспазмы;
• воспаление поджелудочной железы и печени, желтуха, изменение вкусовых ощущений, болевые спазмы в животе, сухость слизистой рта, анорексия;
• кожный зуд, чрезмерная выработка пота, облысение;
• уремия, острая почечная недостаточность, олигурия, анурия, нарушение работы почек;
• артрит, миалгия, васкулит.

Со стороны системы кроветворения возникает малокровие, тромбоцитопения. Развивается аллергия в виде ангионевротического отека конечностей и анафилактического отека гортани. Нередко появляется сыпь на коже, крапивница, наблюдается лихорадочное состояние, лейкоцитоз.

При одновременном применении Лизиноприла и ауротиомалата натрия могут возникнуть следующие симптомы: артериальная гипертензия, тошнота, покраснение кожи лица. Прием препарата подразумевает исключение физических нагрузок, т. к. может развиться дегидратация. Лизиноприл в сочетании с диуретиками выводит калий из организма.

Производитель препарата - ЗАО «Скопинский Фарм.завод», Россия.

Сравнение Диротона и Лизиноприла

Оба лекарственных препарата имеют много общего, но есть и отличия между ними.

Что общего

Диротон и Лизиноприл являются антигипертензивными препаратами и содержат в составе одинаковый активный компонент - лизиноприл. Назначают их при гипертонии, т. к. оказывают они одно и то же действие. Выпускаются в виде таблеток. Максимальный эффект при их приеме наблюдается через 2-4 недели.

Препараты нельзя принимать во время беременности и при кормлении грудью. После их приема может развиться много побочных эффектов.

Чем отличается

Основное отличие Диротона от Лизиноприла заключается в том, что первый препарат нельзя принимать пациентам, имеющих наследственную предрасположенность к отеку Квинке, а второй - больным, которые не переносят лактозу. Имеется разница и в дозировках. Диротон следует принимать в количестве 10 мг 1 раз в сутки, а Лизиноприл - всего 5 мг. Разные у них и производители.

Что дешевле

Цены на препараты следующие:

1. Диротон - 360 руб.
2. Лизиноприл - 101 руб.

Что лучше - Диротон или Лизиноприл

Выбирая, какое лекарственное средство лучше - Диротон или Лизиноприл, врач принимает во внимание многие моменты:

• заболевание пациента;
• противопоказания;
• стоимость препарата.